Ciprofloxacín - návod na použitie. Antibiotikum Ciprofloxacín: princíp účinku, forma uvoľňovania a farmakologické parametre Môže sa ciprofloxacín podávať deťom

Kľúčové slová: fluorochinolóny, ciprofloxacín, novorodenec, chinolónová artropatia, pediatria

Napriek veľkému pokroku vo vývoji vysoko účinných antibakteriálnych liekov, liečby ťažké formy bakteriálne infekcie, najmä s lokalizáciou procesu, ktorý je pre liek ťažký, stále zostáva jedným z najťažších problémov infekčnej patológie. Táto otázka je obzvlášť ťažká pre pediatrickú prax.

Nie všetky antibakteriálne lieky spĺňajú požiadavky potrebné pre pediatriu – nízku toxicitu a dobrú znášanlivosť. Neexistencia terapeutického účinku pri liečbe známymi antimikrobiálnymi látkami (častejšie kvôli problémom s liekovou rezistenciou) núti pediatra v niektorých prípadoch, zvyčajne zo zdravotných dôvodov, prejsť na lieky, ktorých použitie je obmedzené. u detí a dospievajúcich. Preto podrobná štúdia a podrobné informácie o toxikologických vlastnostiach takýchto liekov, skúsenostiach s ich klinickým použitím u dospelých pacientov, analýza frekvencie a povahy možných nežiaducich reakcií, ako aj zovšeobecnenie klinických údajov získaných vo svete pri používaní takýchto liekov u detí je potrebná klinická prax. Tieto poznatky sú dôležité najmä pri liekoch s preukázanou vysokou terapeutickou účinnosťou u dospelých pacientov s dobrou toleranciou.

Fluorochinolóny, zavedené do klinickej praxe začiatkom 80. rokov minulého storočia, sú vysoko účinné širokospektrálne antibakteriálne liečivá s optimálnymi farmakokinetickými vlastnosťami a dobrou znášanlivosťou u dospelých pacientov. Vysoký stupeň biologickej dostupnosti umožňuje liečbu vo väčšine prípadov perorálnym podávaním liekov. V súčasnosti sa fluorochinolóny považujú za serióznu alternatívu k tradičným vysoko aktívnym širokospektrálnym antibiotikám.

Ciprofloxacín, syntetizovaný v roku 1983 odborníkmi Bayer, patrí k jedným z najaktívnejších liečiv zo skupiny fluorochinolónov a v širokej klinickej praxi sa používa už takmer 15 rokov, vrátane obdobia multicentrických štúdií počas klinickej aprobácie. Pre široké medicínske využitie bol ciprofloxacín schválený v roku 1987, v roku 1989 bol zaregistrovaný a schválený na použitie v Arménsku.

Ciprofloxacín nadobudol najväčší význam v liečbe ťažkých generalizovaných foriem bakteriálnych infekcií spôsobených najmä kmeňmi gramnegatívnych baktérií a stafylokokov so získanou rezistenciou na antimikrobiálne lieky iných skupín, vrátane kmeňov s mnohopočetnou rezistenciou. Zvláštnosť farmakokinetiky ciprofloxacínu a dobrá tolerancia pacientmi v kombinácii s vysokou aktivitou proti aeróbnym patogénnym a oportúnnym baktériám a množstvu ďalších mikroorganizmov určili široké indikácie na jeho použitie u dospelých pacientov. Je veľmi dôležité, aby bol liek dostupný v dávkových formách na perorálne aj parenterálne použitie.

Ciprofloxacín je fluorochinolón s najvyššou aktivitou proti väčšine aeróbnych gramnegatívnych baktérií, vrátane patogénov závažných generalizovaných infekčných procesov.

Ciprofloxacín - liek s baktericídnym typom účinku, sa vyznačuje (rovnako ako ostatné fluórované a nefluórované chinolóny) mechanizmom účinku na mikrobiálnu bunku, zásadne odlišným od mechanizmu účinku antimikrobiálnych látok iných chemických skupín, vrátane antibiotík. To určuje aktivitu ciprofloxacínu proti kmeňom baktérií rezistentným na iné antimikrobiálne látky. Liečivo poskytuje dlhodobý postantibiotický účinok a pri pôsobení v subinhibičných koncentráciách spôsobuje narušenie normálnej funkcie mikrobiálnej bunky. Liečivo je účinné proti mikroorganizmom, ktoré sa vyznačujú intracelulárnou lokalizáciou v infikovanom organizme.

Charakteristika antimikrobiálneho spektra ciprofloxacínu, jeho farmakokinetické parametre v porovnaní s inými fluorochinolónmi a rozsah liečiva v závislosti od etiológie a lokalizácie procesu u dospelých pacientov sú uvedené v tabuľke. 1-3.

stôl 1

In vitro aktivita ciprofloxacínu (rozsah, mg/l) v porovnaní s inými fluorochinolónmi proti „problematickým“ patogénom pyozápalových procesov

* Pre niektoré kmene 128 mg/l.

Podľa recenzií

tabuľka 2

Stupeň prieniku ciprofloxacínu do telesných tekutín, tkanív a buniek (% koncentrácie v krvi, pre bunky intra/extracelulárne koncentrácie) *

* Na základe recenzií

Tabuľka 3

Vlastnosti farmakokinetiky ciprofloxacínu pri normálnej a poškodenej funkcii obličiek v porovnaní s inými fluorochinolónmi

*Vyžaduje sa úprava dávky; ** so zlyhaním pečene – do 352, je potrebná úprava dávky. Podľa recenzií

Jednou zo zložitých otázok pre klinickú prax sú vekové obmedzenia pri používaní ciprofloxacínu a iných fluorochinolónov. Tieto obmedzenia sú založené na experimentálnych údajoch: fluorochinolóny a nefluórované liečivá triedy chinolónov interferujú s vývojom chrupavkového tkaniva v nosných kĺboch ​​u nedospelých zvierat niektorých druhov v určitom štádiu tvorby chrupavky.

Do rokov 1987-1988 fluorochinolóny, vrátane ciprofloxacínu, boli použité len u dospelých pacientov. Za posledných 10 rokov sa napriek kontraindikáciám nazhromaždili značné skúsenosti s používaním fluorochinolónov v pediatrická prax, a najväčší počet klinických pozorovaní (viac ako 2000 chorých detí) sa týka použitia ciprofloxacínu v pediatrii zo zdravotných dôvodov. Je zrejmé, že otázka možnosti použitia ciprofloxacínu u detí si v súčasnosti vyžaduje osobitnú diskusiu.

Problému používania fluorochinolónov v pediatrii sa v posledných 5 rokoch venuje veľká pozornosť. To sa odráža v sérii jednotlivých klinických publikácií a zhrnuté v množstve podrobných prehľadov. V roku 1994 sa vo Francúzsku konalo špeciálne sympózium o použití fluórovaných aj nefluórovaných chinolónov v pediatrii.

Otázka použitia ciprofloxacínu a iných fluorochinolónov v pediatrii zahŕňa niekoľko aspektov:

• experimentálne údaje, na základe ktorých boli zavedené obmedzenia používania fluorochinolónov u detí;
• výsledky používania fluorochinolónov v pediatrickej praxi zo zdravotných dôvodov a analýza špecifických klinických pozorovaní z hľadiska účinnosti a možných nežiaducich reakcií, predovšetkým artrotoxicity;
• štúdium možných mechanizmov poškodenia tkaniva chrupavky pod vplyvom fluorochinolónov;
• platnosť existujúcich vekových limitov na používanie fluorochinolónov v pediatrii.

Podrobné informácie o všetkých týchto otázkach umožnia na jednej strane vyhnúť sa neodôvodnenému používaniu ciprofloxacínu v pediatrickej praxi, na druhej strane (pod podmienkou dôkladnej analýzy neúčinnosti predchádzajúcej liečby) - urobiť správne rozhodnutie o možnosť predpisovania ciprofloxacínu zo zdravotných dôvodov, berúc do úvahy citlivosť pôvodcu infekcie na fluorochinolóny.

Ciprofloxacín je fluorochinolón s nízkou toxicitou. V experimente boli zistené toxikologické vlastnosti lieku pri perorálnom, intravenóznom, intraperitoneálnom podaní v akútnych, subakútnych (4 týždne) a chronických (3-6 mesiacov, 21 mesiacov a 2 roky) pokusoch na myšiach, potkanoch, králikoch, psoch a opiciach. boli podrobne študované.rozsah dávok. V pokusoch na myšiach, potkanoch, králikoch sa skúmal účinok ciprofloxacínu na reprodukčnú funkciu. V dlhodobom experimente (až 2 roky) pri podávaní lieku myšiam a potkanom potravou sa skúmala možnosť karcinogénneho účinku ciprofloxacínu. V špeciálnych testovacích systémoch, v bunkovej kultúre, v biochemických štúdiách sa hodnotil možný mutagénny účinok, účinok na GABA receptory a účinok na bunky kostnej drene.

Ukázalo sa, že ciprofloxacín je dobre tolerovaný zvieratami, vrátane chronických experimentov, keď sa používa v dávkach výrazne vyšších ako terapeutické dávky pre ľudí. Ciprofloxacín nie je hepatotoxický, nefrotoxický a ototoxický toxické pôsobenie a neovplyvňuje negatívne hematopoetický systém, nevykazuje mutagénnu aktivitu, karcinogénne účinky, neovplyvňuje reprodukčnú funkciu pri pokusoch na samiciach a samcoch.

Na základe toxikologických vlastností a vlastností mechanizmu účinku fluórovaných a nefluórovaných chinolónov špeciálne štúdie podrobne študovali vplyv ciprofloxacínu na rast a vývoj tkaniva kĺbovej chrupavky u nedospelých zvierat, ako aj možnosť nefrotoxický účinok pri použití vysokých dávok lieku, účinok ciprofloxacínu na tkanivo šošovky, sietnicu oka a na funkciu centrálnej nervový systém.

Rôzne druhy zvierat preukázali rôzny stupeň citlivosti a tolerancie na fluórované a nefluórované chinolóny. Najcitlivejšie boli šteniatka psov akýchkoľvek plemien, u ktorých došlo k nezvratnému poškodeniu chrupavkového tkaniva v nosných kĺboch, oveľa menej citlivé boli potkany, potom králiky, ošípané; opice a myši boli prakticky necitlivé.

Ciprofloxacín má škodlivý účinok na vývoj chrupavkového tkaniva v nosných kĺboch ​​u nedospelých potkanov a šteniat psov rôznych plemien. Pri podávaní lieku v dennej dávke 200 mg počas dvoch týždňov sa u všetkých šteniat vo veku 10-16 týždňov vyvinuli lézie chrupavky v kolenných kĺboch ​​a pri podávaní v dávke 100 mg/kg denne sa tieto zmeny vyvinuli až v r. jedno šteniatko zo štyroch. V trojtýždňovom experimente bolo zaznamenané poškodenie kĺbov v rozmedzí dávok 30-100 mg/kg. Nedospelé potkany boli výrazne menej citlivé na účinok ciprofloxacínu na chrupavku: iba jeden potkan z 20 po dávke 500 mg/kg (čo je 30-35-násobok dennej dávky pre ľudí) vykazoval artrotoxický účinok a nižšie dávky vykazovali vôbec nespôsobuje poškodenie chrupavky.

Poškodenie chrupavky u pokusných zvierat sa prejavuje tvorbou pľuzgierov, eróziou a narušením normálneho vývoja chondrocytov. Pri pôsobení vysokých dávok lieku a vzniku závažných lézií je proces nezvratný. V kĺboch ​​so zníženou záťažou (aj pri aplikácii imobilizačného obväzu) boli zmeny v tkanive chrupavky výrazne menej výrazné ako v kontrolných neznehybnených kĺboch.

V bunkovej kultúre chrupavkového tkaniva myšacieho embrya bol zaznamenaný mierny škodlivý účinok ciprofloxacínu iba pri vystavení vysokej koncentrácii liečiva - 100 mg/l, čo výrazne prevyšuje terapeutickú hladinu ciprofloxacínu v krvi a tkanivách.

Doteraz nie sú dostatočne jasné mechanizmy, ktoré spôsobujú poškodenie tkaniva chrupavky počas určitého obdobia rastu a vyžadujú si štúdium. Predpokladá sa, že v určitých štádiách vývoja chrupavkového tkaniva môžu fluorochinolóny inhibovať biosyntézu mitochondriálnej DNA v chondrocytoch, pretože účinok bol zosilnený kombinovaným pôsobením chinolónov na tieto bunky v kombinácii s inhibítormi DNA. Tiež sa predpokladá, že fluorochinolóny môžu vytvárať chelátové komplexy s dvojmocnými iónmi zinku a horčíka, ktoré sú potrebné pre normálnu tvorbu a vývoj chondrocytov.

Najmä ióny zinku sú nevyhnutné pre normálnu funkciu enzýmov spojených so syntézou peptidoglykánu v chrupavke. Vysoká citlivosť chondrocytov chrupky šteniat na účinok ciprofloxacínu môže súvisieť s pôsobením vysokých koncentrácií liečiva v dôsledku veľmi pomalého vylučovania ciprofloxacínu z tkanív u tohto živočíšneho druhu: polčas liečiva z tkaniva tekutiny po jednorazovom podaní ciprofloxcínu psom bolo v závislosti od dávky 20,08 a 17,78 hodiny a z krvi - 4,65 a 3,95 hodiny. U nedospelých psov, keď je zo stravy vylúčená potrava obsahujúca horečnaté soli, môžu sa vyvinúť rovnaké zmeny v tkanive chrupavky ako pri podávaní vysokých dávok fluorochinolónov.

Pri pokusoch na dospelých zvieratách ciprofloxacín nespôsobuje poškodenie chrupavkového tkaniva v kĺboch.

Diskutuje sa o tom, či je poškodenie chrupavky výsledkom priameho účinku na tkanivo chrupavky alebo je to nepriamy proces v dôsledku všeobecného toxického účinku liekov tejto skupiny.

Nie sú k dispozícii žiadne publikované údaje preukazujúce alebo potvrdzujúce poškodenie chrupavkového tkaniva u dospelých alebo detí pri použití ciprofloxacínu alebo iných fluorochinolónov. Štúdie uskutočnené pomocou nukleárnej magnetickej rezonancie nezistili negatívny účinok ciprofloxacínu na štruktúru kĺbovej chrupavky u dospelých a detí s cystickou fibrózou liečených ciprofloxacínom na liečbu infekcie dolných končatín dýchacieho traktu.

Je zaujímavé poznamenať, že nefluórované chinolóny (Negram, Gramurine, Pallin a iné) u šteniatok vykazujú vyššiu úroveň artrotoxicity ako fluorochinolóny. Ešte predtým, ako sa zistilo poškodenie chrupavky, boli tieto lieky široko používané v pediatrii, vrátane malých detí. Počas dlhého obdobia (od roku 1962) sa nevyskytli žiadne prípady závažného, ​​najmä ireverzibilného poškodenia tkaniva chrupavky, ako počas terapie, tak podľa údajov z následného sledovania.

V experimente na potkanoch sa ukázalo, že pri alkalickej reakcii moču sa môžu kryštály ciprofloxacínu vyzrážať vo forme komplexov s horečnatými soľami a proteínom. Kryštály ciprofloxacínu sa nevytvorili pri pH 7 a nižšom.

Pri pokusoch na opiciach s predĺženým podávaním (6 mesiacov) ciprofloxacínu v denných dávkach do 20 mg/kg sa u zvierat nezistil rozvoj katarakty. Nedošlo ani k akumulácii ciprofloxacínu v tkanive šošovky. Pri pokusoch na psoch a mačkách liek nespôsobil zmeny na sietnici.

Experiment ukázal, že ciprofloxacín je inhibítor GABA receptorov a tento účinok sa zvyšuje v prítomnosti nesteroidných protizápalových liekov. Toto je potrebné vziať do úvahy v klinickej praxi, najmä u pacientov so sklonom ku kŕčovitým reakciám.

Len pri použití vysokých dávok ciprofloxacínu (150 mg/kg trikrát denne počas 11 dní) v pokusoch na myšiach bol zaznamenaný krátkodobý reverzibilný supresívny účinok lieku na krvotvorbu. Autori považujú ciprofloxacín za bezpečný na liečbu a prevenciu infekcie u pacientov s ochoreniami krvného systému.

Artrotoxicita fluorochinolónov bola teda pozorovaná iba v experimentálnych podmienkach. Poškodenie chrupavkového tkaniva u nedospelých zvierat zavedením nefluórovaných chinolónov - kyseliny nalidixovej (negram), oxolínovej (gramurín), pipemidovej (pallín) - bolo zistené 15 rokov po zavedení prvého nefluórovaného chinolónu (negram) do klinická prax, tj v roku 1977. Do tejto doby sa nazhromaždili pomerne veľké pozitívne klinické skúsenosti s použitím týchto liekov u dospelých pacientov aj v pediatrii.

Použitie ciprofloxacínu u detí a dospievajúcich

Počnúc rokmi 1988-1989. v literatúre sa z roka na rok zvyšuje počet publikácií o úspešnom použití ciprofloxacínu u detí. Po zistení artropatického účinku ciprofloxacínu u nedospelých zvierat sa neuskutočnili kontrolované štúdie terapeutického účinku tohto lieku u detí. Ciprofloxacín (ako aj niektoré ďalšie fluorochinolóny) sa zvažoval len na pediatrické použitie ako liek na použitie pri závažných infekciách v prípade zlyhania predchádzajúcej liečby. Lekári - špecialisti v rôznych oblastiach pediatrie - predpisovali ciprofloxacín vo svojej praxi spravidla zo zdravotných dôvodov pri absencii účinku tradičnej liečby. antimikrobiálne látky vrátane vysoko aktívnych širokospektrálnych antibiotík.

Hlavné charakteristiky ciprofloxacínu, ktoré v týchto prípadoch priťahujú pediatrov a zabezpečujú vysokú terapeutickú účinnosť lieku, sú nasledovné:

• široké antibakteriálne spektrum, vrátane takých mikroorganizmov ako Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Acinclobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp. a multirezistentné kmene stafylokokov;
• vysoká hladina koncentrácie a dobrá difúzia v tkanivách, vrátane bronchiálnej sekrécie, cerebrospinálnej tekutiny;
• vysoká biologická dostupnosť liečiva pri perorálnom podaní, čo je nevyhnutné pri liečbe závažných chronických procesov a v prípadoch, keď parenterálne podanie nie je možné;
• dobrá znášanlivosť a nízka frekvencia nežiaducich reakcií (podľa výsledkov široké uplatnenie droga u dospelých).

Ciprofloxacín sa zo zdravotných dôvodov s neúčinnosťou predchádzajúcej štandardnej liečby používal u novorodencov, vrátane predčasne narodených detí, u detí prvého roku života vo veku 2-10 rokov a u dospievajúcich.

Indikáciou na použitie lieku boli ťažké formy bakteriálnej infekcie spôsobené najmä gramnegatívnou aeróbnou flórou, najmä multirezistentnými kmeňmi baktérií, vrátane multirezistentných kmeňov Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumonia, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens. Izolované gramnegatívne mikroorganizmy boli rezistentné voči semisyntetickým penicilínom, cefalosporínom III generácie, aminoglykozidom, ale vykazovali selektívne vysokú citlivosť na ciprofloxacín.

Ciprofloxacín sa používa na liečbu septických procesov, bakteriémie, črevných infekcií, rôznych foriem infekcií dýchacích ciest u detí s cystickou fibrózou.

V skutočnosti je liek zaradený do zoznamu najdôležitejších liekov indikovaných pri liečbe infekcie u pacientov s cystickou fibrózou. Schopnosť užívať ciprofloxacín perorálne je v tomto prípade dôležitou výhodou v porovnaní s parenterálnymi antibiotikami.

Podľa literatúry je terapeutická účinnosť ciprofloxacínu v pediatrickej praxi potvrdená pri liečbe septikémie, purulentnej bakteriálnej meningitídy, ťažkých foriem aspiračnej pneumónie a hnisavých respiračných infekcií u pacientov s cystickou fibrózou.

Liečivo sa užívalo intravenózne a perorálne v denných dávkach od 7-9,5 mg/kg do 25-40 mg/kg, zvyčajne v dvoch dávkach s odstupom 12 hodín. Dĺžka liečby sa značne líšila: od 1-3 do 10-46 dní, v ojedinelých prípadoch sa použili dlhšie liečebné cykly. U novorodencov sa liek používal intravenózne, u starších detí sa používali rôzne spôsoby podávania vrátane sekvenčnej intravenóznej a následne perorálnej liečby.

Pri liečbe rôznych hnisavých-septických ochorení a črevných infekcií sa účinnosť ciprofloxacínu ukázala ako vysoká a autori, ktorí popísali skupiny pacientov od 3-17 pacientov, zriedkavo (nie viac ako 1 prípad na skupinu) uvádzajú tzv. absencia terapeutického účinku lieku.

Hlavné výsledky použitia ciprofloxacínu u detí a dospievajúcich sú podľa literatúry zhrnuté v tabuľkách 4 a 5.

Tabuľka 4

Použitie ciprofloxacínu u detí (dávky 15-40 mg / kg denne, perorálne alebo intravenózne; trvanie liečby - podľa klinických ukazovateľov a výsledkov bakteriologických štúdií)

* Zhrnuté podľa recenzií; **; *** Hart C a kol., 1992, op.

Tabuľka 5

Výsledky používania fluorochinolónov u detí s generalizovanou formou bakteriálnej infekcie*

* Zhrnuté na základe publikácií

Je zaujímavé analyzovať niektoré klinické materiály.

Uvádza sa úspešné použitie ciprofloxacínu u 97 detí s rôznymi patológiami (ťažká podvýživa, kosáčikovitá anémia, malária, schistosomiáza, tuberkulóza, infekcia HIV a AIDS) komplikované infekciou salmonelou. Salmonelóza prebiehala vo forme generalizovanej formy s diagnostikovanou bakteriémiou a vo forme infekčnej artritídy alebo osteomyelitídy. Liečivo sa podávalo v dennej dávke 10 mg / kg v dvoch dávkach, dĺžka liečby bola v priemere 9,3 dňa a pri infekciách kĺbov - až 6 týždňov. Medzi patogénmi boli rôzni zástupcovia Salmonella: S. typhi, S. typhimurium, S. enteritidis a niektorí ďalší. Úplné uzdravenie sa podľa klinických a bakteriologických údajov dosiahlo u 88 % detí s bakteriologicky potvrdenou bakteriémiou. U všetkých pacientov so salmonelovou infekciou kĺbov alebo kostí sa zotavenie dosiahlo s dobrou toleranciou dlhodobých liečebných cyklov (od 27 do 42 dní). V kĺbovom systéme neboli žiadne výrazné zmeny. Len u jedného dieťaťa v 20. deň pozorovania bola po cvičení (dlhý prechod) zaznamenaná bolesť a opuch v oblasti kolenného kĺbu. Jedno dieťa malo svrbenie, 30 detí malo prechodné odchýlky rôzneho stupňa laboratórnych parametrov (bilirubín, alkalická fosfatáza, alanínaminotransferáza), ktoré vzhľadom na závažnosť základnej patológie nemožno plne pripísať lieku.

Uvádza sa úspešné využitie ciprofloxacínu v otorinolaryngologickej praxi pri liečbe chronického hnisavého zápalu stredného ucha, najčastejšie etiologicky spojeného s multirezistentnými kmeňmi Pseudomonas aeruginosa. U 28 detí vo veku od 1 do 10 rokov au 40 detí vo veku od 1 do 14 rokov s takouto patológiou teda liečba ciprofloxacínom preukázala vysokú terapeutickú účinnosť a absenciu artropatie a artralgie.

Na liečbu 28 detí a dospievajúcich vo veku od 19 dní do 15 rokov s ťažkými formami generalizovanej purulentnej infekcie spôsobenej vo väčšine prípadov P. aeruginosa alebo K. pneumoniae bol použitý intravenózny ciprofloxacín s neúčinnosťou predchádzajúcej antimikrobiálnej liečby alebo intoleranciou antibiotík . Autori uvádzajú, že liek bol predpísaný zo zdravotných dôvodov. Terapeutický účinok sa dosiahol u 507 detí. Liek bol dobre tolerovaný pacientmi: Nežiaduce reakcie vo forme miernej bolesti brucha boli zaznamenané len u jedného pacienta.

Existujú správy o použití ciprofloxacínu u dvoch detí v prípadoch extrapulmonálnej mykobakteriózy spôsobenej multirezistentnými kmeňmi Mycobacterium avium a Mycobacterium tuberculosis.

Ciprofloxacín sa v pediatrickej praxi používa na prevenciu a hlavne na liečbu infekčné komplikácie u pacientov s neutropéniou a onkologickými ochoreniami, ako aj na prevenciu infekcie v prípadoch transplantácie kostnej drene. Liek bol použitý u 17 detí v dennej dávke 20 mg/kg (do 800 mg denne) v kombinácii so štandardnými liekmi (polymyxín, klotrimoxazol, flukonazol) na prevenciu infekcie pri transplantácii kostnej drene. Ciprofloxacín bol predpísaný 14 dní pred transplantáciou (dekontaminačný režim) a potom pokračovala liečba až do prihojenia kostnej drene. Aplikované schémy sú dobre tolerované, artralgia bola pozorovaná v dvoch prípadoch, nevyskytli sa žiadne úmrtia spojené s výskytom bakteriálnej infekcie. Zvažuje sa ciprofloxacín možný liek v dekontaminačnom systéme pri príprave detí na transplantáciu kostnej drene, ako aj pri liečbe infekcií kože, mäkkých tkanív, dolných dýchacích ciest, septikémie, a to ako v prípadoch s bakteriologicky nepotvrdenou diagnózou, tak v prípadoch spôsobených infekcií gramnegatívnou flórou, pri neúspešnej predchádzajúcej terapii beta-laktámom v kombinácii s aminoglykozidmi.

Skúsenosti s ciprofloxacínom u vysokorizikových novorodencov

Analýza literárnych údajov zhŕňajúcich viac ako 2 000 klinických pozorovaní o používaní fluorochinolónov u detí (vrátane úspešného použitia pri ťažkých infekciách u novorodencov) ukázala opodstatnenosť predpisovania týchto liekov deťom zo zdravotných dôvodov, vysoký klinický účinok a absenciu závažných vedľajšie účinky.

Ciprofloxacín bol teda použitý u 10 predčasne narodených novorodencov s ťažkou pľúcnou patológiou po neúspešnej štandardnej liečbe cefalosporínmi tretej generácie, imipenémom a aminoglykozidmi. Z 10 detí malo 7 predčasne narodených detí jednostranný zápal pľúc, 2 obojstranné poškodenie pľúc a 1 dieťa malo pľúcnu atelektázu. Rozvinutá infekcia v 9 pozorovaniach bola spôsobená P. aeruginosa a 8 kmeňov bolo rezistentných na imipeném. 4 deti mali zmiešanú infekciu: Pseudomonas aeruginosa v kombinácii s Klebsiella pneumonia (kmeň citlivý na imipeném), so Serratia marcescens (kmeň odolný voči cefalosporínom a imipenému) alebo Staphylococcus aureus (multirezistentný kmeň). U jedného dieťaťa bola infekcia spôsobená mykoplazmovou pneumóniou; Treba poznamenať, že to bolo prvé pozorovanie použitia ciprofloxacínu na mykoplazmatickú infekciu v pediatrickej praxi. Všetky deti boli na umelej pľúcnej ventilácii. Ciprofloxacín sa podával intravenózne (30-minútová infúzia) v denných dávkach 15 až 40 mg/kg, s priemernou dávkou 20 mg/kg. Priebeh liečby bol 7-10 dní. Na zvýšenie účinnosti ciprofloxacínu proti gramnegatívnej flóre sa použil spolu s amikacínom (7,5 mg/kg každých 12 hodín). Po zaradení ciprofloxacínu do liečebného režimu sa terapeutický efekt dosiahol u 8 detí, vrátane podľa údajov mikrobiologický výskum. V dvoch prípadoch (dieťa s atelektázou pľúc a dieťa s obojstrannou pneumóniou) došlo k smrteľnému výsledku na pozadí ťažkého funkčného poškodenia. dýchací systém, krvácanie a poruchy krvácania. U uzdravených detí sa podľa klinických a rádiologických štúdií nevyskytli žiadne poruchy a zmeny vo vývoji kostrového systému, prítomnosť artropatií ani zväčšenie objemu kĺbov. Autori zdôrazňujú účinnosť ciprofloxacínu v liečbe pneumónie spôsobenej mykoplazmou.

V ďalšom pozorovaní bol ciprofloxacín, tiež zo zdravotných dôvodov, použitý u 5 predčasne narodených detí vo veku 8 až 80 dní na liečbu hnisavej meningitídy spôsobenej v troch prípadoch Escherichia coli, v jednom Enterobacter cloacae a v druhom Pseudomonas aeruginosa. Rozvinutá infekcia bola rezistentná na terapiu cefalosporínmi v kombinácii s aminoglykozidmi (cefotaxím + amikacín, cefotaxím 4-netilmicín, cefotaxím + gentamicín a ceftazidím + amikacín + tikarcilín), ako aj na imipeném v kombinácii s netilmicín. Ciprofloxacín po neúspešnej predchádzajúcej liečbe bol predpísaný v denných dávkach 10 až 20-30 mg/kg počas 10-43 dní. U 3 detí bol ciprofloxacín použitý postupne: keď sa stav zlepšil po intravenóznej liečbe (od 15 do 25 dní), prešli na perorálne užívanie. Počas perorálnej liečby boli predpísané vyššie dávky (30 mg/kg denne). U 4 detí sa pozorovalo zotavenie; piate dieťa malo tiež terapeutický účinok, ale došlo k recidíve infekcie; zotavenie sa dosiahlo po opätovnom vymenovaní ciprofloxacínu. Následná kontrola v priebehu 9 mesiacov neodhalila žiadne odchýlky od normy vo vývoji dieťaťa.

Nedávno sa v literatúre objavili publikácie o dlhodobých pozorovaniach (katamnéze) rastu a vývoja detí, ktoré dostávali fluorochinolóny v novorodeneckom období. Najmä podrobné diaľkové pozorovanie takýchto novorodencov vykonávali autori z Turecka počas 42 mesiacov. Podľa životne dôležitých indikácií dostalo 9 novorodencov v novorodeneckom období ciprofloxacín v dávke 20 mg/kg denne z dôvodu sepsy spôsobenej bakteriálnou flórou rezistentnou na iné antibakteriálne liečivá. Na objektívne vyhodnotenie a porovnanie bolo vybraných ďalších 9 pacientok s rovnakou anamnézou (pôrodná hmotnosť a gestačný vek), ktoré boli liečené cefotaxímom (kontrolná skupina 1). Kontrolnú skupinu 2 tvorilo 9 zdravých detí s rovnakými parametrami. Dynamické pozorovanie počas 3,5 roka (42 mesiacov) neodhalilo žiadne významné rozdiely v rýchlosti rastu a vývoja detí v porovnávaných skupinách. V skupine detí liečených ciprofloxacínom nebola zaznamenaná žiadna patológia osteoartikulárneho systému. Autori uzatvárajú, že ciprofloxacín možno zo zdravotných dôvodov použiť u novorodencov so sepsou spôsobenou multirezistentnými mikroorganizmami.

Vyššie uvedené údaje nám tiež umožnili zo zdravotných dôvodov pri selektívnej citlivosti izolovanej mikroflóry na ciprofloxacín a pri absencii efektu predchádzajúcej antibiotickej liečby (cefalosporíny 3. generácie, aminoglykozidy) použiť v liečbe fluorochinolónové liečivo ciprofloxacín. novorodencov.

Cyprobay (ciprofloxacín, Bayer, Nemecko) bol použitý pri liečbe 51 chorých detí na novorodeneckej jednotke intenzívnej starostlivosti Detskej mestskej klinickej nemocnice č. N.F. Filatov (Moskva). Indikáciou pre vymenovanie cyprobaya bola ťažká pneumónia a/alebo septický stav u kriticky chorých novorodencov na umelej pľúcnej ventilácii v prípadoch, keď tradičná antibiotická liečba zlyhala. Všetky tieto deti patrili do vysoko rizikovej skupiny novorodencov, ktorých progresia infekčného procesu je nebezpečná a môže viesť k smrti. Týmto pacientom bol teda zo zdravotných dôvodov podávaný ciprofloxacín.

Z celkového počtu pacientok liečených cyprobayom malo 44 (88 %) rôzny stupeň nedonosenosti (priemerný gestačný vek 32,6 ± 0,7 týždňa). Telesná hmotnosť pri prijatí sa pohybovala od 800 do 4300 g a priemerne 2250 ± 140 g. Novorodenci boli na umelej pľúcnej ventilácii od 2 do 41 dní (priemer 16,0 ± 1,3 dňa). U 46 (92 %) pacientov sa pneumónia vyvinula na pozadí asfyxie, syndrómu respiračnej tiesne alebo aspirácie mekónia. Z komorbidít bola najčastejšia pôrodná trauma, vrátane intraventrikulárnych krvácaní II-IV stupňa — u 12 pacientov (24 %). Všetky deti boli pod mikrobiologickým sledovaním.

Pozitívne rozhodnutie o vymenovaní cyprobay bolo prijaté v prípade zhoršenia stavu pacienta spojeného s progresiou infekčného procesu, berúc do úvahy údaje z bakteriologického vyšetrenia (výsev náteru zo slizníc hltana a tracheobronchiálny výtok ). Tsiprobay bol predpísaný v tých prípadoch, keď lieky tradične používané na oddelení (aminoglykozidy, cefalosporíny generácie II a III) boli neúčinné proti mikroflóre pacienta a izolované mikroorganizmy vykazovali selektívne vysokú citlivosť iba na ciprofloxacín.

Cyprobay sa používal vždy po predchádzajúcich cykloch antibiotickej terapie, v priemere 11,5 ± 0,8 dňa po prijatí pacienta na oddelenie.

Všetkým pacientom bol cyprobay predpísaný parenterálne (intravenózne), denná dávka bola rozdelená do dvoch dávok. Boli použité dávky v rozmedzí od 18 do 40 mg/kg (priemer 27,6 ± 0,6 mg/kg). Dĺžka liečby bola v priemere 5,6 ± 0,4 dňa (od 3 do 11 dní).

U 39 chorých detí z 51 (76 %) na pozadí použitia cyprobay došlo k výraznej pozitívnej dynamike priebehu infekčného procesu, a to v klinických aj mikrobiologických parametroch; deti boli čoskoro preložené na samostatné dýchanie a potom dojčené na iných oddeleniach.

V čase písania tejto práce bolo 5 z 39 detí, ktoré dostali cyprobay počas novorodeneckého obdobia, schopných vykonať kontrolné vyšetrenie. Deti vo veku 1 roka boli vyšetrené neonatológom a detským ortopédom. Všetky vyšetrené deti telesným vývojom a neurologickým stavom zodpovedali vekovej norme, nezistili sa odchýlky od osteoartikulárneho systému. Práce na zbere následných údajov pokračujú.

Z 51 detí zomrelo 12 (23,5 %). Analýza príčin úmrtí v skúmanej skupine novorodencov, ktorí boli sledovaní v súvislosti s použitím cyprobay, je zhrnutá v tabuľke. 6. Jeden hlboký nedonosené dieťa(gestačný vek 26 týždňov, váha 800 g) dostávala cyprobay 12 dní. Bol zaznamenaný výrazný pozitívny trend z hľadiska klinického obrazu aj bakteriologických parametrov. V čase vymenovania cyprobay mal pacient výrazný obraz obojstrannej progresívnej pneumónie, zatiaľ čo Serratia liquefaciens bola zasiata vo veľkých množstvách z výplachov priedušnice. Na 3. deň používania cyprobay bola Serratia liquefaciens eliminovaná z priedušnice. Počas 12 dní podávania cyprobay zostal tracheálny obsah sterilný. Tento pacient, ktorý bol od narodenia na ventilátore, zomrel na akútne pľúcne krvácanie. Tri pacientky zomreli na následky masívneho intraventrikulárneho krvácania počas pôrodu, tri na následky generalizovanej vírusovej infekcie (laboratórne potvrdené), jedno dieťa na generalizovanú kandidovú infekciu, jedno na progresívnu vnútromaternicovú cirhózu pečene, jedno - v dôsledku progresie hydrocefalu. Je mimoriadne dôležité poznamenať, že u žiadneho z 12 mŕtvych novorodencov neboli priamou príčinou smrti bakteriálne infekčné komplikácie. Vzhľadom na to, že ciprofloxacín bol predpisovaný v najťažších prípadoch, pri absencii účinku iných antibiotík, s izoláciou multirezistentnej mikroflóry, úmrtnosť (12 z 51, tj 23,5%) by sa mala považovať za nízku pre túto skupinu pacientov. Je tiež dôležité zdôrazniť, že žiadna z troch obetí nemala v patoanatomickej diagnóze zaznamenaný hnisavý zápalový alebo septický proces.

Tabuľka 6

Úmrtnosť u vysokorizikových novorodencov v závislosti od liečby ciprofloxacínom

Štúdia odhalila vysokú účinnosť cyprobay pri liečbe závažných infekcií spôsobených multirezistentnou gramnegatívnou mikroflórou u predčasne narodených detí na umelej pľúcnej ventilácii. Žiadne z detí liečených cyprobayom nemalo počas obdobia užívania lieku negatívne vedľajšie účinky. Podľa našich údajov by sa za optimálnu dávku cyprobay u detí mala považovať 20-30 mg/kg denne. To je v súlade s vyššie uvedenými údajmi z literatúry.

Možné dávky ciprofloxacínu pri použití lieku u detí podľa životne dôležitých indikácií

Vzhľadom na neexistenciu akýchkoľvek oficiálnych údajov o možnom dávkovaní fluorochinolónov u detí v praxi rozhodnutie o tejto otázke zostávalo v každom prípade na klinickom lekárovi.

Údaje o dávkach ciprofloxacínu u pediatrických pacientov sú zhrnuté v tabuľke. 7. Prípadové správy o použití pefloxacínu v detstve uvádzajú dávky 12 až 30 mg/kg intravenózne 2-krát denne s priemerom 20 mg/kg za deň. Najčastejšie v detstve sa ciprofloxacín používa z fluorochinolónov a, ako je zrejmé z tabuľky. 7, jeho dávky sú značne variabilné. Je zaujímavé, že u dospelých pacientov sú priemerné denné dávky ciprofloxacínu nižšie ako u detí a sú približne 1-10 mg/kg pri perorálnom podaní približne u 40 % pacientov, 11-20 mg/kg u polovice, a viac ako 16 % len v 16 %, 20 mg/kg. Priemerná denná dávka ciprofloxacínu u detí je podľa V. Chyskyho, R. Hullmana 25,5 mg/kg perorálne a 7,0 mg/kg intravenózne. Priemerná dĺžka liečby ciprofloxacínom u dospelých pacientov je tiež kratšia (85 % až 14 dní) ako u detí (23 dní). Je zrejmé, že je to spôsobené selektívne závažnou patológiou, pri ktorej sa pediatrický lekár rozhodne v prospech predpisovania fluorochinolónu dieťaťu. V literatúre sú tiež správy o prípadoch nadmernej odchýlky od priemerných dávok, najmä o použití ciprofloxacínu u 9-ročného dieťaťa v dávke 76,9 mg / kg intravenózne počas 5 dní, pri ktorej koncentrácia liečiva v krvnom sére bolo 43 μg/ml. Tento prípad je zaujímavý

Tabuľka 7

Terapeutické dávky ciprofloxacínu používané v pediatrii

z hľadiska dobrej znášanlivosti aj pri použití supervysokých dávok by sa však podávanie fluorochinolónov vrátane ciprofloxacínu v takýchto vysokých dávkach deťom malo považovať za neopodstatnené.

Znášanlivosť a nežiaduce reakcie pri použití ciprofloxacínu u detí

Pri použití ciprofloxacínu u detí sa pozornosť lekárov upriamuje predovšetkým na znášanlivosť lieku a nežiaduce reakcie, najmä z kĺbového a kostného systému.

Z nežiaducich účinkov sú najčastejšie poruchy gastrointestinálneho traktu (nevoľnosť, vracanie, bolesti brucha, menej často - hnačka), niekedy príznaky centrálneho nervového systému (závraty, bolesti hlavy, úzkosť), kožné alergické reakcie vrátane fotosenzitivity . Zvyčajne sú tieto príznaky mierne alebo stredne závažné a najčastejšie nespôsobujú prerušenie liečby. V skupine metabolických porúch sú zhrnuté najmä prípady prechodného zvýšenia aktivity pečeňových enzýmov. V. Chysky a kol. uvádza sa rozbor výsledkov multicentrickej štúdie o použití ciprofloxacínu u detí na dostatočne veľkom klinickom materiáli podľa štandardnej metódy (tabuľka 8).

Tabuľka 8

Frekvencia nežiaducich účinkov pri používaní ciprofloxacínu u detí *

* Sumarizovali V.Chysky a R.Hullman; T.Rubio, U.Yu. Smirnova a ďalší, Beloborodova N.V. atď.

Pri registrácii prípadov artralgie u detí väčšina autorov poznamenáva, že tento príznak nemôže byť priamo spojený s pôsobením ciprofloxacínu (alebo iných fluorochinolónov). U pacientov s purulentno-zápalovými ochoreniami rôznej etiológie au detí s črevnými infekciami sa reakcie z kĺbov prakticky nepozorujú. Popísané zriedkavé prípady artralgie sa týkajú najmä detí trpiacich cystickou fibrózou s dlhou anamnézou ochorenia; u tejto skupiny detí sa môže príležitostne vyskytnúť bolesť kĺbov spontánne a bez liečby fluorochinolónmi.

Klinické pozorovania u detí s cystickou fibrózou ukazujú, že pri použití ciprofloxacínu sa prechodná artralgia pozorovala v 1 – 1,3 % prípadov. Analýza 10 publikácií v podrobnom prehľade tolerancie fluorochinolónov u detí ukazuje, že výskyt artralgie pri užívaní týchto liekov u 1 522 detí bol v priemere 3,5 % a u 1 308 detí, ktoré dostávali ciprofloxacín, v priemere 3,2 %.

U detí s inými formami bakteriálnych infekcií, keď boli liečené fluorochinolónmi vrátane ciprofloxacínu, sa prechodná artralgia pozorovala nie vo viac ako 1 % prípadov (v priemere 0,4 %).

V porovnávacích klinických štúdiách s použitím metódy nukleárnej magnetickej rezonancie a fluoroskopických údajov u chorých detí s cystickou fibrózou, ktoré dostávali ciprofloxacín, sa nezistili žiadne zmeny v tkanive chrupavky, ktoré by mohli súvisieť s negatívnym účinkom lieku. V sledovaní prípadných zmien v chrupavkovom tkanive a reakcií z kĺbov by sa však, samozrejme, malo pokračovať. Veľmi dôležité je dlhodobé sledovanie stavu osteoartikulárneho systému u detí liečených ciprofloxacínom. Je potrebné zdôrazniť, že mechanizmus rozvoja artralgie a artropatií pri pôsobení chinolónov a fluorochinolónov ešte nedostal vyčerpávajúce vysvetlenie. Francúzski vedci sa na základe rozšírených toxikologických experimentov domnievajú, že modelové experimenty na psoch a potkanoch nie sú dostatočné na prenos týchto výsledkov na ľudí.

V porovnávacích štúdiách, ktoré zahŕňali 75 detí (vo veku od 6 mesiacov do 15 rokov) s cystickou fibrózou, použitie ciprofloxacínu neodhalilo artropatie ani počas podávania lieku, ani podľa údajov z následného sledovania. Histologické štúdie chrupavkového tkaniva sa v prípadoch so smrteľnými následkami v štruktúre nelíšili od chrupavkového tkaniva v kontrolnej skupine pacientov, ktorí nedostávali ciprofloxacín. Nebola nájdená žiadna akumulácia fluóru v tkanive chrupavky.

Povaha možných nežiaducich reakcií, ktoré možno pozorovať u detí vo veku od 1 roka a starších a u dospievajúcich mladších ako 17 rokov pri liečbe ciprofloxacínom, je uvedená v tabuľke. 9, čo naznačuje ich možný vzťah s účinkom fluorochinolónu. U detí liečených ciprofloxacínom a inými fluorochinolónmi neboli zaznamenané žiadne konvulzívne reakcie, vrátane použitia ciprofloxacínu u pacientov s meningitídou.

Tabuľka 9

Povaha a frekvencia nežiaducich reakcií pri použití ciprofloxacínu u 205 detí a dospievajúcich (vo veku od 1 do 17 rokov) s cystickou fibrózou po 580 liečebných cykloch

Nevyhnutnou zárukou proti vzniku fotodermatózy je správne dodržiavanie režimu pacienta počas liečby (úplné vylúčenie slnenia a UV žiarenia).

Je známe, že počas liečby antibakteriálnymi liekmi je možný vývoj superinfekcie rôznych etiológií. Pri použití fluorochinolónov sú najpravdepodobnejšími kandidátmi na úlohu mikroorganizmov – pôvodcov sekundárnej infekcie, zrejme enterokoky a iné grampozitívne koky rezistentné na fluorochinolóny, ako aj niektoré kmene P. aeruginosa a C. albicans.

Určenie ciprofloxacínu dieťaťu s klinickým obrazom progresívnej infekcie spôsobenej gramnegatívnou flórou (peritonitída, meningitída, sepsa) napriek predchádzajúcej intenzívnej liečbe cefalosporínmi tretej generácie (ceftriaxón, cefotaxím alebo ceftazidím) a aminoglykozidmi (netilmicín, amikacín, gentamicín) treba považovať za mikrobiologicky opodstatnené. ), v prípade izolácie patogénu citlivého na fluorochinolóny.

Najčastejšie k takýmto situáciám dochádza v nemocničných podmienkach pri dlhodobom pobyte pacienta v nemocnici, najmä na jednotkách intenzívnej starostlivosti, alebo pri prijatí ťažko chorého pacienta z inej nemocnice pre zlyhanie liečby. Pri podozrení a mikrobiologickom potvrdení vedúcej úlohy v infekčnom procese multirezistentných „problémových“ gramnegatívnych baktérií (Pseudomonas spp., Serratia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp.) môže byť ciprofloxacín s vysokou pravdepodobnosťou skutočne život zachraňujúca droga.

Prijaté 17.12.2010

Literatúra

1. Beloborodova N.V., Padeyskaya E.N., Biryukov A.V. Diskusia o ciprofloxacíne a iných fluorochinolónoch v pediatrii. M., 1996.
2. Beloborodova N.V., Padeyskaya E.N., Biryukov A.V. Fluorochinolóny v pediatrii - výhody a nevýhody. Pediatria, 1996, 2, s. 76-84.
3. Kapranov N.I., Shabalova A.A., Smirnova U.Yu. a iné.Používanie ciprofloxacínu u detí s cystickou fibrózou. Wedge. pharmacol. i terapia, 1994, 2, s. 40-41.
4. Ofloxacín (tarivid) - 10 rokov v Rusku. Materiály sympózia, Suzdal, 1996. Antibiotiká a chemoterapia, 1996, 41 (9).
5. Padeyskaya E.N. Niektoré otázky antimikrobiálnej liečby črevných infekcií. Rus. med. zhurn., 1997, 5 (24), s. 1602-1609.
6. Padeyskaya E.N., Jakovlev V.P. Fluorochinolóny. M., 1995.
7. Semykin S.Yu., Postnikov S.S., Nazhilov V.N. Toxicita chinolónov u detí. V Ros. nat. kongres „Človek a medicína“, 1998, zborník referátov. správa, p. 191.
8. Skorobogatova E.V., Potapova Yu.E., Timonova A.A. Účinnosť ciprofloxacínu v dekontaminačných režimoch pri transplantácii kostnej drene u detí, III Ros. nat. kongrese. "Človek a medicína", M., 1996, Tez. správa, p. 207.
9. Smirnova U.Yu., Sakhnin V.I., Tatarinov P.A. Skúsenosti s použitím ciprofloxacínu u pacientov s cystickou fibrózou. Antibiotiká a chemoterapia, 1993, v. 38, 2-3, s. 42-43.
10. Ciprofloxacín. K 10. výročiu skúseností so svetovým klinickým používaním antibiotika cyprobay (ciprofloxacín) spoločnosťou Bayer, séria publikácií. Antibiotiká a chemoterapia, 1997, v. 42 (6), s. 3-48.
11. Shatunov S.M., Kapranov N.I., Belousov Yu.B. Fluorochinolóny v liečbe detí s cystickou fibrózou. III Ros. nat. kongres “Človek a medicína”, M., 1996, Abstrakty správ, s.237.
12. Schluter G. Potenciálne toxikologické účinky ciprofloxacínu. Pokroky v liečbe antibiotikami. Ciprofloxacín. Sympózium. M., 1989, str. 33-37.
13. Jakovlev V.P. Antibakteriálne lieky zo skupiny fluorochinolónov. Rus. med. zhurn., 1997, 5 (21), str. 1405-1413.
14. Adam D. Použitie chinolónu u detských pacientov. Infect. Dis., 1989, 11, Suppl. 5, str. 1113-1116.
15. Agaoglu L., Anak S., Devecioglu 0. a kol. Použitie ciprofloxacínu v detskej hematológii/onkológii. 19. Stážista. Congr. Chemother., Montreal, 1995, abstrakty, č. 1093.
16. Aujard Y. Chinolóny u novorodencov. FAC Pokroky v antimikrobiálnych látkach. antineoplast. chemother., 1992; 11-2, str. 233-240.
17. Aujard Y., Gendrel D. Les quinolone en pediatrie. Paris, Flammarion, 1994, s.124.
18. BannonM.f., Stutchfield P.R., Welding A.M. a kol. Ciprofloxacín pri neonatálnej septikémii Enterobacter cloacea. Arch.Dis.Chid., 1989, 64, s. 1388-1389.
19. Barbotin-Larrieu F., Daoud P., Raymond J. Association ciprofloxacín-aminosides dans le traitement des pneumopathies nosocomiales en reanimation neonatale et pediatrique. Les quinolones en pediatrie, Eds, Aujard D., Gendrel D., Paris, Flammarion, 1994, s. 77-82.
20. Barzilai A., Rubinstein E. Nedostatok dlhodobého supresívneho účinku ciprofloxacínu na kostnú dreň myši. Infect. Dis., 1989, 11, dodatok 5, str.
21. Beloborodova N.V., Biryukov A.V., Kurchavov V.A. Klinické a bakteriologické skúsenosti s ciprofloxacínom (Ciprobay, Bayer), -5. Intern. Symp. o nových chinolónoch, Syngapore, 1994, abstrakty, N 100.
22. Black A., Bednon O.B., Steen H.f. a kol. Tolerancia a bezpečnosť ciprofloxacínu u pediatrických pacientov. J. Antimicrob. Chemother., 1990. 26, Suppl.F, str. 25-29.
23. Camp K.A., Miyagi S.L., Schroder D.f. Potenciálna chinolónom indukovaná toxicita chrupavky u detí. Ann. Farmakoterapia (USA), 1994;28, s. 336-338.
24. Cheesbrough f.S., Mwema F.I., Green S.D. a kol. Chinolóny u detí s invazívnou salmonelózou. Lan., 1991; 338, s. 127-127.
25. Christ W., Zehnert T., Ulbrich B. Špecifické toxikologické aspekty chinolónov. Rev.Inf. Dis., 1988.10, dodatok 1, str.141-146.
26. Chysky V., Hullmann R. Ako šetrí ciprofloxacín v pediatrii. Celosvetové klinické skúsenosti založené na súcitnom použití. FAC Advances Antimicrob. Antineopl. Chemother., 1992, 11-2, str. 277-288.
27. Cohen R., Bompard Y., Danau C. a kol. Indication des quinolones chez nouveau-ne. Pharmacologie perinatale, Eds. Aujard J. a kol., 1991. Paguereau ed., Angers, str. 517-529.
28. Cohen R., Danan C., Aufrant C. a kol. Fliuorochinolóny a meningity. Les quinolones en pediatrie, Eds. Auyard D., Gendrel D., Paris, Flammarion, 1994, s. 105-110.
29. Danišovičová A., Kromeryová T., Belan S. a kol. Zobrazovanie magnetickou rezonanciou v diagnostike potenciálnej artropatogenity u detí, ktoré dostávajú chinolóny: žiadny dôkaz artropatie vyvolanej chinolónmi. Drugs, 1995, 49, dodatok 2, str.
30. Dagan R. Fluorochinolón v pediatrii. Drugs, 1995, 49, Suppl. 2, str. 92-99.
31. Forster C., Shikabai M., Stablman R. Expresín 1-interginov na epifyzárnych chondrocytoch je znížený ofloxacínom. Drugs, 1995, 49, Suppl. 2, str. 279-282.
32. Fortuna L.S., Bravo L.C. Použitie ciprofloxacínu u filipínskych dojčiat a detí: skúsenosti na Filipínskej univerzite – všeobecná nemocnica na Filipínach, jún – október 1995. 7. stážista. Congr. Infikovať. Dis., 1996, Hong Kong, abstrakty, č. 70015.
33. Goshen S., Opbir D., Raas-Rothscbild A. a kol. Ciprofloxacín na chronický hnisavý zápal stredného ucha nenarušuje normálny rast detí. 18. Stážista. Congr. Chemother., Štokholm, 1993, abstrakty, č. 1407, str. 357.
34. Goshen S., Raas-Rothshild A., Long R. Perorálny ciprofloxacín u detí s chronickým hnisavým zápalom stredného ucha bez cholesteatómu. FAC Advances antimikrob. antineoplast. chemother., 1992; 11-2, str. 175-180.
35. Green C., Budsberg S. Veterinárne použitie chinolónov. Chinolónové antimikrobiálne látky. Agents, 2. vydanie, Eds. Hooper D.S., Wolfson J.S., Washington, 1993, str. 473-483.
36. Green S.D.R., Mewa Ilunga F., Numidi A. a kol. Otvorená štúdia ciprofloxacínu na liečbu preukázanej alebo suspektnej extraintestinálnej salmonelózy u afrických detí. Predbežná správa. FAC Advances Antimicrob. Antineoplas. Chemother., 1992; 11-2, str. 157-166.
37. Grenier A. Hodnotenie toxínov chinolónov v pediatrii. V Les Quinolone en pediatrie, Eds. Aujard Y., Gendrel D., Paris, Flammarion, 1994, s. 118-124.
38. Gurpinar A.N., Balkan E., Kilik N. a kol. Účinky fluorochinolónu na rast a vývoj dojčiat. J. Int. Med. Res., 1997, september, 25(5), str. 302-306.
39. Hoiby N., Pedersen S.S., fensen T. a kol. Fluorochinolóny v liečbe cystickej fibrózy. Drugs, 1993, 45, Suppl. 3, str. 98-101.
40. Hooper D.S., Wolfson J.S. Nežiaduce účinky chinolónov Chinolone Antimicrob Agents, 2. vydanie, Ed. Hooper D.S., Wolfson J.S., Washington, 1993, s. 489-512.
41. Hoss S., Shimada J. Účinok chinolónov na centrálny nervový systém. Tamže, 1997, s. 513-518.
42. Hussey G., Kibel M., Parcker N. Ciprofloxacín liečba multirezistentnej extrapulmonálnej tuberkulózy u dieťaťa. Pediatr. Infikovať. Dis., 1992; 11, str. 408-409.
43. Isaacs D., Slack M.P.E., Wilkinson A. B., Westwood A.W. Úspešná liečba pseudomonas ventriculitus ciprofloxacínom. J. Antimicrob Chemother., 1986, 17, str. 535-518.
44. Kuhn R., Palmejiar A., ​​​​Kanga J.F. Znášanlivosť ciprofloxacínu u pediatrických pacientov s cystickou fibrózou. FAC Advavces Antimicrob.Antineopl. Chemother., 1992, 11-2, str. 269-276.
45. Lang R., Gobsen S., Raas-Rothscbild A. a kol. Liečba pediatrického chronického hnisavého zápalu stredného ucha perorálnym ciprofloxacínom; klinická a netoxická terapeutická modalita. 5th Intern Symp. New Quinolones, Singapur, 1994, Abstracts, N99.
46. Maggolio E., Caprioli S., Suter E. Analýza rizika a prínosu používania chinolónu u detí: účinok na diartroidné kĺby. J. Antimicrob Chemother., 1990, 26, str.
47. Quinet B., Begue P. Interet potenciel des fluoroquinolones dans les Infections osteoarticulares. Chinolóny v pediatrii. Eds. Auyard Y., Gendrel D., Paríž, Flammarion, 1994, 84-87.
48. Chinolon. Ed. Andriole V.T., Academic Press, 1988.
49. Chinolónové antimikrobiálne látky. 2. vydanie, Eds. Hooper D.C., Wolfson J.S., Washington, 1993.
50. Rohrlich P., Vilmer F. Quinolones chez 1'enfant neutropenique et chez 1'enfant immunodeprimé. Les quinolone en pediatrie, Eds. Auyard Y., Gendrel D., Paris, Flammarion, 1994, str. 71-75.
51. Rubio T.T. Klinické a laboratórne skúsenosti s ciprofloxacínom u detí vo veku od dvoch do šestnástich rokov. FAC Advances Antimicrob. Antineopl. Chemother., 1992; 11-2, str. 151-156.
52. Schaad U.B. Toxicita chinolónov u pediatrických pacientov. FAC Advances Antimicrob. Antineopl. Chemother., 1992; 11-2, str. 259-268.
53. Schluter G. Toxikológia ciprofloxacínu. 1. Intern.Workshop, Leverkusen, Pokračovať. Excerpta Medica, 1986; p. 61-67.
54. Schluter G. Novšie toxikologické poznatky o ciprofloxacíne. Symp. Ciprofloxacín, Napels, Florida, 1989, str. 29-29.
55. Stahlmann R., Forster C., Sickle D.V. Chinolon u detí. Vekové obavy z artropatie sú oprávnené? Drug Safety, 1993; 6(3), str. 397-403.
56. Stahlmann R., Lode H. Prehľad bezpečnosti: toxicita, nežiaduce účinky a liekové interakcie. Quinolóny, Eds. Andriole V.T., Academic Press, 1988, str. 201-233.
57. Stahlmann B., Merker H.f., Hinz N. a kol. Ofloxan u mláďat primátov (okrem človeka) a potkanov. Artropatia a koncentrácia liečiva. Arch. Toxicol., 1990; 64, str. 193-204.
58. Tatsumi H., Senda H., Yatera S. a kol. Toxikologické štúdie kyseliny pipemidovej. Účinok na diartrioidné kĺby experimentálnych zvierat. J. Toxicol.Sci., 1978; 3, str. 357-367.
59. Vanzerell-Kervoroedan F., Pariete-Khayt A., Pons G. a kol. Farmakovigilancia a chinolón a pediatria. Les quinolones en pediatrie, Eds. Auyard Y., Gendrel D., Paríž, Flammarion, 1994, 71-75.
60. Wiedeman B., Kratz B. Ciprofloxacín i.v. Definovanie jeho úlohy pri závažných infekciách. Garrared C. ed., Berlin-Heidelberg, Spring-Verlag, 1994, str. 13-19.

Obchodné meno: Ciprofloxacín-Teva

Medzinárodný nechránený názov:

ciprofloxacín

Dávkovacia forma:

obalené tablety filmový plášť

Zloženie
1 tableta obsahuje:
účinná látka ciprofloxacín 250,0/500,0 mg (monohydrát ciprofloxacín hydrochloridu 291,1/582,2 mg);
pomocné látky: mikrokryštalická celulóza 36,65 / 73,30 mg, povidón K-30 18,75 / 37,50 mg, sodná soľ kroskarmelózy 21,00 / 42,00 mg, koloidný oxid kremičitý 3,75 / 7,50 mg, 705 mg stearát horečnatý; 3
škrupina Opadray biela Y-1-7000H: hypromelóza 3,125/6,250 mg, oxid titaničitý 1,5625/3,1250 mg, makrogol-400 0,3125/0,6250 mg.

Popis
Tablety 250 mg: biele, okrúhle, bikonvexné, filmom obalené tablety s vyrazeným „CIP 250“ a deliacou ryhou na jednej strane. Prierez ukazuje dve vrstvy. Jadro je biele až žltkastobiele.
Tablety 500 mg: biele, filmom obalené tablety v tvare kapsuly s vyrazeným „CIP 500“ a deliacou ryhou na jednej strane. Prierez ukazuje dve vrstvy. Jadro je biele až žltkastobiele.

Farmakoterapeutická skupina:

antimikrobiálne činidlo - fluorochinolón

ATC kód: J01MA02

Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika.
Širokospektrálne antimikrobiálne činidlo zo skupiny fluorochinolónov. Potláča topoizomerázy II (bakteriálna DNA gyráza) a IV, ktoré sú zodpovedné za proces supercoilingu chromozomálnej DNA okolo jadrovej RNA, čo je nevyhnutné pre čítanie genetickej informácie), narúša syntézu DNA, rast a delenie baktérií, spôsobuje výrazné morfologické zmeny a rýchle smrť bakteriálnej bunky. Pôsobí baktericídne na gramnegatívne organizmy počas pokoja a delenia (keďže ovplyvňuje nielen DNA gyrázu, ale spôsobuje aj lýzu bunkovej steny), na grampozitívne mikroorganizmy - iba v období delenia.
Nízka toxicita pre bunky makroorganizmov sa vysvetľuje absenciou DNA gyrázy v nich. Počas užívania ciprofloxacínu nedochádza k paralelnému vývoju rezistencie na iné antibiotiká, ktoré nepatria do skupiny inhibítorov gyrázy, vďaka čomu je vysoko účinný proti baktériám, ktoré sú rezistentné napríklad voči aminoglykozidom, penicilínom, cefalosporínom, tetracyklínom a iným antibiotikám . Účinnosť ciprofloxacínu závisí vo veľkej miere od vzťahu medzi farmakokinetickými (PK) a farmakodynamickými (PD) parametrami – medzi maximálnou koncentráciou v krvnom sére (Cmax) / minimálnou inhibičnou koncentráciou (MIC) a medzi plochou pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC ) / IPC. Rezistencia vzniká pomaly a postupne (typ „viacstupňový“). Neexistuje žiadna skrížená rezistencia s inými fluorochinolónmi. Základom pre vznik rezistencie na ciprofloxacín sú génové mutácie (substitúcie aminokyselín) v oblasti „chinolónového vrecka“ – miesta polypeptidového reťazca topoizomeráz II a IV, v ktorom by sa mali viazať na ciprofloxacín. Ďalší možný mechanizmus rezistencie je spojený s mutáciami v géne, ktorý kóduje membránové proteíny zapojené do aktívnej ejekcie (efluxu) ciprofloxacínu z bunky a/alebo zníženia permeability bunkovej membrány pre ciprofloxacín. Zvyčajne jednotlivé mutácie vedú k miernemu (2-4-násobnému) zvýšeniu BMD. Vysoká úroveň rezistencie je zvyčajne spojená s dvoma alebo viacerými mutáciami v jednom alebo viacerých génoch.

Citlivosť na ciprofloxacín in vitro
Najcitlivejšie mikroorganizmy

Gram-pozitívne aeróbne mikroorganizmy: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov citlivých na meticilín), Staphylococcus saprophytics, Streptococcus spp. Gramnegatívne aeróbne mikroorganizmy: Aeromonas spp., Brucella spp., Citrobacter koseri, Francisella tularensi, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Pasteurella spp., Neisseria meningppitidis, Salmonella s.pp., Salmonella s.pp. Yersiniapestis. Anaeróbne mikroorganizmy: Mobiluncus spp. Iné mikroorganizmy:
Mikroorganizmy s rôznym stupňom citlivosti na ciprofloxacín Grampozitívne aeróbne mikroorganizmy: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae. Gram-negatívne aeróbne mikroorganizmy: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Nebilinorsa, Proilidona, Proilidona, Proilidona, mizenia , Streptococcus pneumoniae.
Rezistentné mikroorganizmy Grampozitívne aeróbne mikroorganizmy: Actinomyces spp., Enterococus faecium, Staphylococcus spp. (kmene rezistentné na meticilín). Gramnegatívne aeróbne mikroorganizmy: Burkholderia cepacia, Listeria monocytogenes Nocardia asteroids, Stenotrophomonas maltophilia. Anaeróbne mikroorganizmy (s výnimkou Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes). Iné mikroorganizmy: Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Mycoplasma genitalium, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum. Farmakokinetika
Absorpcia. Po perorálnom podaní sa ciprofloxacín absorbuje prevažne do dvanástnik a horné jejunum. Cmax sa dosiahne 60-90 minút po požití. Po užití jednorazovej dávky 250 mg alebo 500 mg je Cmax približne 0,8 – 2,0 mg/la 1,5 – 2,9 mg/l. Absolútna biologická dostupnosť je približne 70 – 80 %; Hodnoty Cmax a AUC sa zvyšujú úmerne podanej dávke.
Jedenie (s výnimkou mliečnych výrobkov) spomaľuje vstrebávanie, ale nemení Cmax a biologickú dostupnosť ciprofloxacínu.
Distribúcia. Rovnovážny distribučný objem (Vd) ciprofloxacínu je 2-3,5 l/kg. Veľký Vd je spojený s vysokou penetráciou ciprofloxacínu do tkaniva. Keďže ciprofloxacín sa v malej miere (20 – 30 %) viaže na krvné bielkoviny a v krvnej plazme je prítomný v neionizovanej forme, takmer celá prijatá dávka môže voľne preniknúť do extravaskulárneho priestoru. V dôsledku toho môže koncentrácia ciprofloxacínu v niektorých telesných tekutinách a tkanivách prekročiť jeho koncentráciu v krvi. Obsah v tkanivách je 2-12 krát vyšší ako v plazme. Terapeutické koncentrácie sa dosahujú v slinách, mandlích, pečeni, žlčníku, žlči, črevách, orgánoch brušná dutina a malá panva, maternica, semenná tekutina, tkanivo prostaty, endometrium, vajcovody a vaječníky, obličky a močové orgány, pľúcne tkanivo, bronchiálny sekrét, paranazálne dutiny, kostné tkanivo, svaly, synoviálna tekutina a kĺbová chrupavka, peritoneálna tekutina, koža. V malom množstve preniká do mozgovomiechového moku, kde jeho koncentrácia v nezapálených mozgových blánách je 6-10% koncentrácie v krvnom sére a v zapálených mozgových blánách - 14-37%. Ciprofloxacín tiež dobre preniká do očná tekutina, bronchiálny sekrét, pleura, pobrušnica, lymfa, materské mlieko, cez placentu. Koncentrácia ciprofloxacínu v krvných neutrofiloch je 2-7 krát vyššia ako v sére. Pri kyslých hodnotách pH je aktivita trochu znížená.
Metabolizmus. Metabolizuje sa v pečeni (15-30%) s tvorbou neaktívnych metabolitov (desetylénciprofloxacín (Ml), sulfocyprofloxacín (M2), oxocyprofloxacín (M3) a formylciprofloxacín (M4)). Ml, M2 a M3 sa vyznačujú podobnou alebo nižšou aktivitou v porovnaní s kyselinou nalidixovou. M4, ktorý sa nachádza v najnižších koncentráciách, má podobné vlastnosti ako norfloxacín antimikrobiálna aktivita.
Je to mierny inhibítor izoenzýmu CYP1A2.
Odstúpenie. Ciprofloxacín sa väčšinou vylučuje nezmenený, hlavne obličkami. Renálny klírens je 3-5 ml/min/kg a celkový klírens je približne 8-10 ml/min/kg. Ciprofloxacín sa transportuje glomerulárnou a tubulárnou sekréciou. Vylučovanie ciprofloxacínu po perorálnom podaní (v % dávky ciprofloxacínu)

Polčas (T1/2) ciprofloxacínu je 3-5 hodín.
Pre stredne ťažkú ​​chronickú zlyhanie obličiek(klírens kreatinínu (CC) viac ako 20 ml/min), percento ciprofloxacínu vylúčeného obličkami sa znižuje, ale kumulácia v tele nenastáva v dôsledku kompenzačného zvýšenia metabolizmu ciprofloxacínu a vylučovania črevami. Pri ťažkom zlyhaní obličiek (CC menej ako 20 ml/min) sa T1/2 zvyšuje na 12 hodín a denná dávka ciprofloxacínu sa musí znížiť 2-krát.
Detstvo. Farmakokinetika ciprofloxacínu u detí s cystickou fibrózou sa líši od farmakokinetiky ciprofloxacínu u detí bez cystickej fibrózy a odporúčania pre dávkovanie platia len pre deti s cystickou fibrózou. Keď sa ciprofloxacín 20 mg/kg perorálne používa u detí s cystickou fibrózou, pozorovaný účinok lieku je porovnateľný s dospelými pacientmi, ktorí dostávajú ciprofloxacín 750 mg dvakrát denne. Indikácie na použitie
dospelých Infekcie dýchacích ciest. Ciprofloxacín sa odporúča na použitie pri pneumónii spôsobenej Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionela spp. a stafylokoky; ORL infekcie (akútna sinusitída, zápal stredného ucha), najmä ak sú tieto infekcie spôsobené gramnegatívnymi mikroorganizmami, vrátane Pseudomonas aeruginosa alebo stafylokokov; očné infekcie; infekcie obličiek alebo močových ciest, vrátane cystitídy, pyelonefritídy; genitálne infekcie, vrátane adnexitídy, prostatitídy; komplikované intraabdominálne infekcie (v kombinácii s metronidazolom) a nekomplikovaná kvapavka; infekcie gastrointestinálneho traktu, vrátane hnačky "cestujúcich"; infekcie kože a mäkkých tkanív a kože; infekcie kostí a kĺbov; sepsa; infekcie alebo prevencia infekcií u imunosuprimovaných pacientov (pacienti užívajúci antidepresíva alebo pacienti s neutropéniou); selektívna intestinálna dekontaminácia u pacientov s oslabenou imunitou; prevencia a liečba pľúcneho antraxu (infekcia Bacillus anthracis); prevencia invazívnych infekcií spôsobených Neisseria meningitides.
Deti vo veku 5-17 rokov Akútna pneumónia na pozadí cystickej fibrózy spôsobenej Pseudomonas aerugenosa. Kontraindikácie
Precitlivenosť na ciprofloxacín alebo iné zložky lieku, ako aj na iné antimikrobiálne látky zo skupiny chinolónov, vrátane anamnézy; súčasné použitie ciprofloxacínu a tizanidínu; deti do 18 rokov (až do ukončenia procesu tvorby skeletu, s výnimkou liečby komplikácií spôsobených Pseudomonas aerugenosa, u detí vo veku 5-17 rokov s cystickou fibrózou pľúc); choroby šliach vrátane histórie; tehotenstvo; obdobie dojčenia. Opatrne
Stredná a ťažká renálna dysfunkcia (CC menej ako 60 ml/min), hemodialýza, peritoneálna dialýza (PD), dysfunkcia pečene, myasthenia gravis, vysoký vek; pooperačné infekcie (obmedzené údaje o účinnosti a bezpečnosti); predĺženie QT intervalu, vrodený syndróm dlhého QT, srdcové ochorenie (srdcové zlyhanie, infarkt myokardu, bradykardia), torsades de pointes arytmia, nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, nerovnováha elektrolytov (napr. hypokaliémia, hypomagneziémia), predĺženie súbežného užívania liekov QT interval (vrátane antiarytmických tried IA a III), súčasné užívanie s inhibítormi izoenzýmu CYP450 1A2 (vrátane teofylínu, metylxantínu, kofeínu, duloxetínu, klozapínu), anamnéza ochorení šliach spojených s užívaním chinolónov, nedostatočná cerebrálna cirkulácia, anamnéza epilepsie, chorôb sprevádzaných organickými zmenami v štruktúre mozgu, vrátane stavov po porušení cerebrálnej cirkulácie. Užívanie počas tehotenstva a počas dojčenia
Ciprofloxacín je počas tehotenstva kontraindikovaný.
Keďže ciprofloxacín sa vylučuje do materského mlieka, nemá sa podávať dojčiacim matkám. Ak je potrebné použiť ciprofloxacín u matky počas laktácie, kŕmenie dieťaťa sa má prerušiť pred začatím liečby. Dávkovanie a podávanie
Vnútri, bez ohľadu na jedlo, bez žuvania tablety, pitnej vody. Pri použití nalačno sa absorpcia ciprofloxacínu zvyšuje. Potraviny s vysokým obsahom vápnika (mlieko, jogurt) môžu znížiť absorpciu ciprofloxacínu.
Dávka ciprofloxacínu závisí od typu a závažnosti infekcie, veku, telesnej hmotnosti pacienta a funkčného stavu obličiek.
Dĺžka liečby závisí od závažnosti ochorenia, klinickej a bakteriologickej odpovede. Vo všeobecnosti má liečba pokračovať najmenej tri dni po normalizácii telesnej teploty alebo vymiznutí klinických symptómov.
dospelých
Pre mierne až stredne ťažké infekcie dýchacích ciest

- 500 mg 2-krát denne počas 7-14 dní.

Pri infekcii horných dýchacích ciest (akútna sinusitída, zápal stredného ucha)

- 500 mg 2-krát denne.

Priebeh liečby je 10 dní.

Pri infekciách gastrointestinálneho traktu, vrátane "cestovateľskej" hnačky: hnačka spôsobená Shigella spp., s výnimkou Shigella dysenteriae, a empirická liečba ťažkej cestovateľskej hnačky - 500 mg 2-krát denne počas 1 dňa; hnačka spôsobená Shigella dysenteriae - 500 mg 2-krát denne počas 3 dní; brušný týfus - 500 mg 2-krát denne počas 5 dní; hnačka spôsobená Vibrio cholerae - 500 mg 2-krát denne počas 7 dní.
Infekcie močových ciest, vrátane cystitídy, pyelonefritídy, nekomplikovanej cystitídy - 250 - 500 mg 2-krát denne počas 3 dní; komplikovaná cystitída a nekomplikovaná pyelonefritída - 500 mg 2-krát denne počas 7-14 dní.
Infekcie urogenitálneho systému a panvových orgánov vrátane uretritídy a cervicitídy spôsobenej Neisseria gonorrhoeae - 500 mg jedenkrát denne jedenkrát; prostatitída - 500 mg 2-krát denne počas 28 dní.
Infekcie mäkkých tkanív a kože spôsobené gramnegatívnymi mikroorganizmami - 500 mg 2-krát denne počas 7-14 dní.
Infekcie u pacientov s neutropéniou - 500 mg 2-krát denne počas celého obdobia neutropénie (v kombinácii s inými antibiotikami).
Infekcie kostí a kĺbov - 500 mg 2-krát denne. Trvanie liečby nie je dlhšie ako 3 mesiace;
So sepsou, inými generalizovanými infekčnými ochoreniami, napríklad s peritonitídou (okrem antibakteriálnych liekov, ktoré pôsobia na anaeróby), infekčnými ochoreniami u pacientov so zníženou imunitou - 500 mg 2-krát denne (v kombinácii s inými antibiotikami) počas nevyhnutného obdobia na liečbu.
Pri obzvlášť závažných, život ohrozujúcich infekciách (najmä tých spôsobených Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus spp. alebo Streptococcus spp., ako je osteomyelitída, sepsa, pneumónia Streptococcus pneumoniae, opakujúce sa infekcie cystickou fibrózou, závažné infekcie kože a mäkkých tkanív alebo peritonitída) odporúčaná dávka je 750 mg dvakrát denne.
U starších pacientov dávka závisí od závažnosti ochorenia a stavu funkcie obličiek.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek:

Pacienti musia byť starostlivo sledovaní. Intervaly medzi dávkami majú byť rovnaké ako pri použití u pacientov s normálnou funkciou obličiek.
U pacientov s poruchou funkcie obličiek a hemodialýzou
Odporúčaná dávka: 250-500 mg 1-krát denne po hemodialýze.
U pacientov s poruchou funkcie obličiek a trvalou ambulantnou PD
Odporúčaná dávka je 250-500 mg jedenkrát denne po výkone PD.
U pacientov s poruchou funkcie pečene
Úprava dávky nie je potrebná pri miernom až stredne ťažkom stupni zlyhanie pečene ale môže byť potrebné pri ťažkom poškodení pečene.
U pacientov s poruchou funkcie pečene a obličiek
Úprava dávky ako v prípade poruchy funkcie obličiek. Pacienti musia byť pod prísnym dohľadom. V niektorých prípadoch môže byť potrebné stanoviť koncentráciu ciprofloxacínu v plazme.
Deti vo veku 5-17 rokov
Akútna pneumónia na pozadí cystickej fibrózy spôsobenej Pseudomonas aerugenosa - 20 mg / kg 2-krát denne počas 10-14 dní. Maximálna denná dávka je 1,5 g.
Ciprofloxacín sa neskúmal u detí vo veku 5-17 rokov s poruchou funkcie obličiek a/alebo pečene a cystickou fibrózou pľúc, komplikovanou infekciou Pseudomonas aerugenosa. Vedľajší účinok
Nežiaduce reakcie boli zaznamenané u 5-14 % pacientov užívajúcich ciprofloxacín. Najčastejšie vedľajšie účinky sú nevoľnosť, vracanie a kožná vyrážka.
Výskyt nežiaducich účinkov je klasifikovaný podľa odporúčaní Svetová organizácia zdravotná starostlivosť: veľmi často – najmenej 10 %; často - nie menej ako 1%, ale menej ako 10%; zriedkavo - nie menej ako 0,1 %, ale menej ako 1 %; zriedkavo - nie menej ako 0,01%, ale menej ako 0,1%; veľmi zriedkavo - menej ako 0,01%, vrátane ojedinelých prípadov.
Infekcie a invázie: zriedkavo - plesňová superinfekcia, kandidóza (vrátane ústnej dutiny, vaginálnej kandidózy, kandidózy gastrointestinálneho traktu (GIT)).
Zo strany zažívacie ústrojenstvo: často - nevoľnosť, hnačka, vracanie, poruchy trávenia, strata chuti do jedla, plynatosť, bolesť brucha; zriedkavo - dysfágia, pankreatitída, hepatitída, žltačka vrátane cholestatickej nekrózy pečene, v ojedinelých prípadoch vedúca k život ohrozujúcemu zlyhaniu pečene; veľmi zriedkavo pseudomembranózna kolitída súvisiaca s antibiotikami, ktorá v ojedinelých prípadoch nadobúda život ohrozujúce formy.
Z nervového systému: často - závrat, bolesť hlavy, nepokoj, triaška; zriedkavo - nespavosť, perverzia chuti (reverzibilná, zmizne po zrušení ciprofloxacínu); zriedkavo - halucinácie, parestézia (periférna paralgézia), "nočné" sny, depresia, kŕče, hypestézia, ospalosť, exacerbácia symptómov myasthenia gravis, zmätenosť, dezorientácia, periférna neuropatia, polyneuropatia; veľmi zriedkavo - záchvaty grand mal, poruchy chôdze, psychóza (pri vývoji ktorej si pacienti môžu ublížiť), zvýšený intrakraniálny tlak, ataxia, hyperestézia, svalová hypertenzia, porucha čuchu, strata čuchu (zvyčajne vymizne po vysadení ciprofloxacínu) , migréna , úzkosť, strata chuti.
Na strane orgánu videnia: veľmi zriedkavo - zhoršenie zraku, dvojité videnie, zhoršené vnímanie farieb.
Na strane orgánu sluchu a rovnováhy: veľmi zriedkavo - tinitus, dočasná hluchota (najmä pri častom užívaní ciprofloxacínu).
Z muskuloskeletálneho systému: zriedkavo - bolesť kĺbov; zriedkavo - bolesť svalov, opuch kĺbov, bolesť končatín, bolesť chrbta, zvýšený svalový tonus, svalová slabosť, exacerbácia príznakov myasthenia gravis; veľmi zriedkavo - konvulzívna svalová kontrakcia, zápal šľachy (hlavne Achillovej šľachy, vrátane tenosynovitídy), čiastočné alebo úplné pretrhnutie šľachy (hlavne Achillovej šľachy).
Zo strany kardiovaskulárneho systému: zriedkavo - pocit búšenia srdca; zriedkavo - tachykardia, vazodilatácia, mdloby, návaly krvi do tváre, zníženie krvného tlaku (BP); veľmi zriedkavé - tachykardia, vaskulitída (petechiálne, hemoragické buly, papuly, chrastovité útvary), arytmia, arytmia piruetového typu, predĺženie QTc intervalu, (hlavne u pacientov s inými rizikovými faktormi pre predĺženie QTc intervalu).
Z dýchacieho systému: zriedkavo - pľúcna embólia, pľúcny edém, hemoptýza, čkanie, dýchavičnosť, krvácanie z nosa; zriedkavo - dýchavičnosť.
Zo strany krvného systému a hematopoetických orgánov: často - eozinofília; zriedkavo - leukopénia, neutropénia, anémia, granulocytopénia, trombocytopénia; zriedkavo - leukocytóza, trombocytóza; veľmi zriedkavo - hemolytická anémia, agranulocytóza, pancytopénia (život ohrozujúca), útlm funkcie kostnej drene (život ohrozujúca).
Z močového systému: zriedkavo - akútne zlyhanie obličiek, hematúria, kryštalúria, intersticiálna nefritída.
Alergické reakcie: často - kožná vyrážka; zriedkavo - svrbenie, škvrnitá nodulárna vyrážka, žihľavka; zriedkavo - fotosenzitivita, erythema multiforme, erythema nodosum, opuch tváre; veľmi zriedkavo - anafylaktoidné reakcie, laryngeálny edém, Steven-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm, petechie, anafylaktický šok, sérová choroba, angioedém.
Laboratórne údaje: zriedkavo - zvýšená aktivita alanínaminotransferázy, aspartátaminotransferázy, alkalickej fosfatázy, hyperbilirubinémia, zvýšená koncentrácia močoviny v krvi; zriedkavo - zmeny protrombínu, hyperglykémia; veľmi zriedkavo - zvýšená aktivita amylázy, lipázy.
Iné: zriedkavo - celková slabosť, potenie, drogová horúčka; zriedkavo - bolesť na hrudníku, periférny edém. Predávkovanie
Symptómy: závraty, triaška, bolesť hlavy, únava, záchvaty, halucinácie, predĺženie QTc intervalu, gastrointestinálne poruchy, porucha funkcie pečene a obličiek, kryštalúria, hematúria.
Liečba: vyvolanie zvracania alebo výplach žalúdka, užívanie aktívne uhlie antacidá obsahujúce vápnik a horčík na zníženie absorpcie ciprofloxacínu, symptomatická terapia. Pacient musí byť pod prísnym lekárskym dohľadom. Funkciu obličiek treba neustále monitorovať. Ciprofloxacín s hemodialýzou alebo peritoneálnou dialýzou sa vylučuje v malých množstvách (menej ako 10 %). Udržiavanie primeraného vodného režimu minimalizuje riziko kryštalúrie. Interakcia s inými liekmi
Je možné zvýšiť koncentráciu teofylínu (a iných xantínov, napr. kofeínu) v krvnom sére a predĺžiť polčas. V dôsledku toho sa môže zvýšiť riziko nežiaducich účinkov spôsobených teofylínom. Počas liečby ciprofloxacínom sa odporúča častejšie sledovanie hladín teofylínu a kofeínu v krvnom sére.
Ciprofloxacín inhibuje izoenzým CYP1A2, čo môže spôsobiť zvýšenie plazmatických koncentrácií súbežne užívaných liekov, ktoré sú metabolizované izoenzýmom CYP1A2.
Významné zmeny vo farmakokinetických parametroch tizanidínu, vrátane zvýšenia AUC, T1/2, Cmax, zvýšenia perorálnej biologickej dostupnosti a zníženia plazmatického klírensu boli pozorované pri súčasné použitie s ciprofloxacínom. Táto farmakokinetická interakcia môže viesť k závažným nežiaducim udalostiam. Pri súčasnom použití ciprofloxacínu a jednorazovej dávky 4 mg tizanidínu sa pozoroval klinicky významný pokles krvného tlaku (pokles systolického aj diastolického krvného tlaku), ospalosť. V tomto ohľade je súčasné použitie tizanidínu s ciprofloxacínom kontraindikované. U pacientov, ktorí dostávajú súbežne s ciprofloxacínom akékoľvek iné lieky, ktoré sú substrátom pre izoenzým CYP1A2, sa musí dbať na to, aby sa predišlo výskytu príznakov predávkovania týmito liekmi. Plazmatické koncentrácie týchto liekov by sa mali pravidelne stanovovať, najmä ak sa používa teofylín.
Absorpciu ciprofloxacínu spomaľuje súčasné užívanie železa, zinku, sukralfátu alebo antacíd a liekov s vysokou tlmivou aktivitou s obsahom horčíka, hliníka alebo vápnika. To platí aj pre sukralfát, antivírusové lieky s obsahom pufrovaného didanozínu, roztoky na perorálnu výživu. Tento účinok sa pozoruje aj pri konzumácii veľkého množstva mliečnych výrobkov (mlieka alebo tekutých mliečnych výrobkov, ako je jogurt). Ciprofloxacín sa teda má užiť buď 1-2 hodiny pred alebo 4 hodiny po užití vyššie uvedených látok. Tieto obmedzenia sa nevzťahujú na blokátory H2-histamínových receptorov.
Súčasné užívanie veľmi vysokých dávok chinolónov a niektorých nesteroidných protizápalových liekov (okrem kyselina acetylsalicylová) môže viesť k záchvatom.
Pri súčasnom použití s ​​urikozurickými liekmi sa vylučovanie spomaľuje o 50 % a zvyšuje sa plazmatická koncentrácia ciprofloxacínu. Pri súčasnom použití cyklosporínu a ciprofloxacínu sa pozoruje prechodné zvýšenie koncentrácie kreatinínu. Takíto pacienti by mali pravidelne kontrolovať koncentráciu kreatinínu v krvi.
Ciprofloxacín, podobne ako iné chinolóny, môže zosilniť účinok antikoagulancií – derivátov kumarínu, vrátane warfarínu. Pri súčasnom použití týchto liekov sa má monitorovať protrombínový čas (PT) alebo iné vhodné koagulačné testy. Ak je to potrebné, dávka warfarínu sa má adekvátne upraviť.
Pri súčasnom použití ciprofloxacínu a glibenklamidu sa môže účinok glibenklamidu zvýšiť.
Probenecid inhibuje vylučovanie ciprofloxacínu obličkami, čo vedie k zvýšeniu koncentrácie ciprofloxacínu.
Metoklopramid urýchľuje vstrebávanie ciprofloxacínu. Maximálna koncentrácia ciprofloxacínu sa dosahuje vo viac ako krátky čas. Biologická dostupnosť ciprofloxacínu sa nemení.
Pri súčasnom použití ciprofloxacínu alebo fenytoínu je možné zvýšenie aj zníženie koncentrácie fenytoínu v plazme, preto sa odporúča kontrolovať jeho koncentráciu.
Súčasné použitie ciprofloxacínu a mexiletínu môže viesť k zvýšeniu koncentrácie mexiletínu.
Súbežné užívanie opioidných premedikačných liekov (napr. papaveretum) alebo opioidných premedikačných liekov s anticholinergnými liekmi na premedikáciu (atropín alebo hyoscín) s ciprofloxacínom sa nepoužíva z dôvodu zníženia plazmatických koncentrácií ciprofloxacínu.
Súčasné použitie ciprofloxacínu a benzodiazepínov neovplyvňuje koncentráciu ciprofloxacínu v plazme. Avšak v súvislosti s hláseniami o znížení klírensu a zvýšení T1/2 diazepamu pri súčasnom použití ciprofloxacínu a diazepamu a v niektorých prípadoch pri súčasnom použití ciprofloxacínu a midazolamu sa odporúča monitorovať účinnosť liečby benzodiazepínmi.
Pri súčasnom použití ropinirolu s ciprofloxacínom existuje možnosť zvýšenia koncentrácie ropinirolu, čo môže byť sprevádzané zvýšeným rizikom nežiaducich reakcií. V prípade súčasného užívania je potrebné starostlivejšie sledovanie liečby ropinirolom.
Bolo to hlásené klinicky zmysluplné interakcie medzi ciprofloxacínom a didanozínom.
Pri súčasnom použití ciprofloxacínu a metotrexátu je potlačený renálny tubulárny transport, čo môže viesť k zvýšeniu plazmatických koncentrácií metotrexátu, čo môže zvýšiť riziko toxických reakcií spojených s metotrexátom. Preto je potrebné sledovať stav pacientov pri liečbe metotrexátom a pri súčasnom podávaní ciprofloxacínu.
Pri súčasnom použití s ​​omeprazolom môže dôjsť k miernemu zníženiu maximálnej koncentrácie liečiva v plazme a zníženiu AUC.
V klinických štúdiách sa ukázalo, že súčasné užívanie duloxetínu a silných inhibítorov izoenzýmu CYP1A2 (ako je fluvoxamín) môže viesť k zvýšeniu AUC a Cmax duloxetínu. Napriek nedostatku klinických údajov o možnej interakcii s ciprofloxacínom je možné predpokladať možnosť takejto interakcie pri súčasnom použití ciprofloxacínu a duloxetínu.
V štúdii na zdravých dobrovoľníkoch sa zistilo, že súčasné užívanie liekov obsahujúcich lidokaín a ciprofloxacín, stredne silný inhibítor izoenzýmu CYP1A2, vedie pri intravenóznom podaní k zníženiu klírensu lidokaínu o 22 %. Napriek dobrej znášanlivosti lidokaínu sa pri súčasnom použití s ​​ciprofloxacínom môžu v dôsledku interakcie zvýšiť vedľajšie účinky.
Pri súčasnom použití klozapínu a ciprofloxacínu v dávke 250 mg počas 7 dní sa pozorovalo zvýšenie sérových koncentrácií klozapínu o 29 % a N-desmetylklozapínu o 31 %. Stav pacienta sa má sledovať a ak je to potrebné, má sa upraviť dávkovací režim klozapínu počas jeho súčasného užívania s ciprofloxacínom a krátko po ukončení kombinovanej liečby. špeciálne pokyny
U pacientov s epilepsiou alebo inými poruchami centrálneho nervového systému (CNS) (napr. záchvaty, záchvaty v anamnéze, znížený prietok krvi mozgom, zmeny v štruktúre mozgu alebo po mozgovej príhode) sa má ciprofloxacín použiť len vtedy, ak je prínos takéhoto použitia prevyšuje možné riziko, pretože možnosť vedľajších účinkov na CNS vystavuje týchto pacientov zvýšenému riziku.
Po prvom použití ciprofloxacínu sa môžu vyskytnúť nežiaduce účinky na centrálny nervový systém. Depresia alebo psychóza môžu v niektorých prípadoch viesť k sebapoškodzovaniu. V prípade takýchto reakcií sa má liečba ciprofloxacínom okamžite prerušiť.
Ciprofloxacín nie je liekom voľby pri suspektnej alebo potvrdenej pneumónii spôsobenej Streptococcus pneumoniae.
Boli hlásené prípady kryštalúrie spojené s použitím ciprofloxacínu. Pacienti užívajúci ciprofloxacín majú byť primerane hydratovaní. Treba sa vyhnúť nadmernej alkalizácii moču.
Pseudomembranózna kolitída je špeciálna forma enterokolitídy, ktorá sa môže vyvinúť počas užívania antibiotík (vo väčšine prípadov je spojená s Clostridium difficile). Ak sa počas liečby alebo po nej vyskytne ťažká a pretrvávajúca hnačka, je potrebná konzultácia s lekárom. Aj keď existuje podozrenie na etiologickú úlohu Clostridium difficile, ciprofloxacín sa má okamžite ukončiť a má sa začať vhodná liečba. Antiperistaltické lieky by sa nemali používať.
Pacienti s dedičnou alebo osobnou anamnézou defektu glukózo-6-fosfátdehydrogenázy sú náchylní na hemolytické reakcie pri užívaní chinolónov, preto sa má ciprofloxacín u takýchto pacientov používať s opatrnosťou. Ciprofloxacín sa má používať s opatrnosťou u pacientov s klinicky významnou hepatálnou alebo renálnou insuficienciou.
Hoci ciprofloxacín zriedkavo spôsobuje fotosenzitivitu, počas liečby sa treba vyhnúť dlhodobému vystaveniu priamemu slnečnému žiareniu alebo ultrafialovému žiareniu.
Pri liečbe chinolónom bol popísaný zápal a ruptúra ​​šľachy (postihnutá je hlavne Achillova šľacha). Najčastejšie boli postihnutí starší pacienti a pacienti užívajúci kortikosteroidy. Ak sa objaví bolesť alebo zápal, liečba ciprofloxacínom sa má prerušiť a postihnutá končatina sa má vyložiť.
Ak sa objavia príznaky zápalu v oblasti Achillovej šľachy na jednej z končatín, je potrebné prijať preventívne opatrenia, aby nedošlo k pretrhnutiu Achillovej šľachy na druhej končatine, t.j. liečba by mala smerovať k tomu, aby sa predišlo natrhnutiu oboch šliach (pomocou dlahy alebo podopretím oboch pätiek).
Keďže ciprofloxacín má určitú aktivitu proti Mycobacterium tuberculosis, pri odbere vzoriek počas liečby ciprofloxacínom sa môžu získať falošne negatívne výsledky kultivácie. Ciprofloxacín sa má používať s opatrnosťou u pacientov s myasténiou gravis. Použitie ciprofloxacínu na iné indikácie ako je liečba pneumónie spôsobenej Pseudomonas aerugenosa spojenej s cystickou fibrózou u detí starších ako 5 rokov nebolo dostatočne preskúmané a chýbajú klinické skúsenosti.
Použitie fluorochinolónov je spojené s predĺžením QTc intervalu. Ciprofloxacín patrí do skupiny liekov s nízkym potenciálom pre túto nežiaducu udalosť.
Pri používaní ciprofloxacínu u pacientov s rizikom torsades de pointes je potrebná opatrnosť.
Dlhodobé a opakované používanie ciprofloxacínu môže viesť k superinfekcii rezistentnými baktériami alebo plesňovým infekciám. Vplyv na schopnosť riadiť transport a iné mechanizmy
Počas liečby sa treba zdržať vykonávania potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlosť mentálnych a motorických reakcií. Formulár na uvoľnenie
Filmom obalené tablety, 250 mg a 500 mg.
10 tabliet v blistroch z PVC/PVDC/A1 fólie; 1, 2 alebo 10 blistrov s návodom na použitie v kartónovej škatuľke. Podmienky skladovania
Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 25°C.
Držte mimo dosahu detí. Dátum minimálnej trvanlivosti
3 roky.
Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale. Podmienky výdaja z lekární
Na predpis. Právnická osoba, na meno ktorej je RZ vydané:
Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd., Izrael.

Výrobca:

Farmaceutický závod Teva Private Co. Ltd., sv. Pallagy 13, H-4042 Debrecín, Maďarsko. Adresa reklamácie:
119049, Moskva, ul. Šabolovka, 10, budova 1.

V tomto článku si môžete prečítať pokyny na použitie lieku Ciprofloxacín. Uvádzajú sa recenzie návštevníkov stránky - spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názory lekárov špecialistov na používanie Ciprofloxacínu v ich praxi. Veľká žiadosť o aktívne pridávanie vašich recenzií o lieku: pomohol alebo nepomohol liek zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, možno ich výrobca nedeklaroval v anotácii. Analógy ciprofloxacínu v prítomnosti existujúcich štruktúrnych analógov. Použitie na liečbu infekčných ochorení rôznych orgánov a systémov tela u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a laktácie.

Ciprofloxacín- širokospektrálne antimikrobiálne liečivo zo skupiny fluorochinolónov. Pôsobí baktericídne. Liečivo inhibuje enzým DNA-gyrázu baktérií, v dôsledku čoho je narušená replikácia DNA a syntéza bunkových proteínov baktérií. Ciprofloxacín pôsobí tak na množiace sa mikroorganizmy, ako aj na mikroorganizmy v pokojovej fáze.

Ciprofloxacín je účinný proti gramnegatívnym a grampozitívnym aeróbnym baktériám; vnútrobunkové patogény: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare. Väčšina stafylokokov rezistentných na meticilín je rezistentná aj na ciprofloxacín.

Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis sú stredne citlivé na liek.

Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides sú voči lieku rezistentné.

Účinok lieku proti Treponema pallidum nebol dostatočne študovaný.

Farmakokinetika

Rýchlo sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Príjem potravy má malý vplyv na absorpciu ciprofloxacínu. Distribuované v tkanivách a telesných tekutinách. Preniká do cerebrospinálnej tekutiny: koncentrácia ciprofloxacínu s nezapálenými meningami dosahuje 10%, so zapálenými - až 37%. Vysoké koncentrácie sa dosahujú v žlči. Vylučuje sa močom a žlčou.

Indikácie

Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na liečivo:

• dýchacie cesty;
• ucho, hrdlo a nos;
• obličky a močové cesty;
• pohlavné orgány (vrátane kvapavky, prostatitídy);
• gynekologické (vrátane adnexitídy) a popôrodné infekcie;
• tráviaci systém (vrátane ústnej dutiny, zubov, čeľustí);
• žlčník a žlčové cesty;
• koža, sliznice a mäkké tkanivá;
• muskuloskeletálny systém;
• sepsa;
• zápal pobrušnice;
• prevencia a liečba infekcií u pacientov so zníženou imunitou (s imunosupresívnou liečbou).

Na lokálne použitie:

• akútna a subakútna konjunktivitída;
• blefarokonjunktivitída;
• blefaritída;
• bakteriálne vredy rohovky;
• keratitída;
• keratokonjunktivitída;
• chronická dakryocystitída;
• meibomity;
• infekčné lézie očí po zraneniach alebo cudzích telesách;
• predoperačná profylaxia v očnej chirurgii.

Uvoľňovacie formuláre

Filmom obalené tablety 250 mg, 500 mg, 750 mg.

Očné a ušné kvapky 0,3 %.

Riešenie pre intravenózne podanie(injekcie v ampulkách na injekciu) 2 mg/ml.

Návod na použitie a dávkovanie

Tablety

Dávka ciprofloxacínu závisí od závažnosti ochorenia, typu infekcie, telesného stavu, veku, telesnej hmotnosti a funkcie obličiek pacienta.

Nekomplikované ochorenia obličiek a močových ciest - 250 mg, v komplikovaných prípadoch - 500 mg 2-krát denne.

Choroby dolných dýchacích ciest strednej závažnosti - 250 mg, v závažnejších prípadoch - 500 mg 2-krát denne.

Gynekologické ochorenia, enteritída a kolitída s ťažkým priebehom a vysokou horúčkou, prostatitída, osteomyelitída - 500 mg 2-krát denne (na liečbu banálnej hnačky možno použiť v dávke 250 mg 2-krát denne).

Liek sa má užívať nalačno s dostatočným množstvom tekutiny.

Pacientom s ťažkou poruchou funkcie obličiek sa má podať polovičná dávka lieku.

Dĺžka liečby závisí od závažnosti ochorenia, no v liečbe treba vždy pokračovať ešte aspoň dva dni po vymiznutí príznakov ochorenia. Zvyčajne je trvanie liečby 7-10 dní.

Liek sa má podávať intravenózne počas 30 minút (dávka 200 mg) a 60 minút (dávka 400 mg). Infúzny roztok možno kombinovať s 0,9 % roztokom chloridu sodného, ​​Ringerovým roztokom, 5 % a 10 % roztokom dextrózy (glukózy), 10 % roztokom fruktózy, roztokom obsahujúcim 5 % roztokom dextrózy s 0,225 % alebo 0,45 % roztokom chloridu sodného.

Dávka ciprofloxacínu závisí od závažnosti ochorenia, typu infekcie, telesného stavu, veku, hmotnosti a funkcie obličiek pacienta.

Jedna dávka je 200 mg, so závažnými infekciami - 400 mg. Frekvencia zavádzania — 2 krát denne; trvanie liečby - 1-2 týždne, v prípade potreby je možné predĺžiť priebeh liečby.

Pri akútnej kvapavke sa liek podáva intravenózne raz v dávke 100 mg.

Na prevenciu pooperačných infekcií - 30-60 minút pred operáciou intravenózne v dávke 200-400 mg.

Vedľajší účinok

• nevoľnosť, vracanie;
• hnačka;
• bolesť brucha;
• plynatosť;
• anorexia;
• závraty;
• bolesť hlavy;
• zvýšená únava;
• úzkosť;
• chvenie;
• nespavosť;
• "nočné mory" sny;
• periférna paralgézia (anomália vo vnímaní bolesti);
• potenie;
• zvýšený intrakraniálny tlak;
• depresie;
• halucinácie;
• porušenie chuti a vône;
• zhoršenie zraku (diplopia, zmena vnímania farieb);
• hluk v ušiach;
• strata sluchu;
• tachykardia;
• poruchy srdcového rytmu;
• zníženie krvného tlaku;
• návaly krvi na pokožku tváre;
• leukopénia, granulocytopénia, anémia, trombocytopénia, leukocytóza, trombocytóza, hemolytická anémia;
• hematúria (krv v moči);
• glomerulonefritída;
• zadržiavanie moču;
• artralgia;
• pretrhnutia šľachy;
• myalgia;
• svrbenie kože;
• žihľavka;
• tvorba pľuzgierov sprevádzaná krvácaním;
• liečivá horúčka;
• presné krvácanie (petechie);
• opuch tváre alebo hrdla;
• dyspnoe;
• zvýšená fotosenzitivita;
• vaskulitída;
• nodulárny erytém;
• bolesť a pálenie v mieste vpichu;
• všeobecná slabosť;
• superinfekcia (kandidóza, pseudomembranózna kolitída).

Kontraindikácie

• nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy;
• pseudomembranózna kolitída;
• vek detí do 18 rokov (až do dokončenia procesu tvorby kostry);
• tehotenstvo;
• obdobie laktácie (dojčenie).

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Ciprofloxacín je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a laktácie (dojčenie).

špeciálne pokyny

Ak sa počas alebo po liečbe ciprofloxacínom vyskytne ťažká a dlhotrvajúca hnačka, je potrebné vylúčiť diagnózu pseudomembranóznej kolitídy, čo si vyžaduje okamžité prerušenie liečby a určenie vhodnej liečby.

Ak sa objaví bolesť v šľachách alebo keď sa objavia prvé príznaky tendovaginitídy, liečba sa má prerušiť.

Počas obdobia liečby Ciprofloxacínom je potrebné zabezpečiť dostatočné množstvo tekutín pri zachovaní normálnej diurézy.

Počas liečby Ciprofloxacínom sa treba vyhýbať priamemu slnečnému žiareniu.

Pri súčasnom požití alkoholu sa zvyšuje hepatotoxický účinok lieku.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Pacienti užívajúci Ciprofloxacín majú byť opatrní pri vedení auta a pri vykonávaní iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií (najmä pri pití alkoholu).

lieková interakcia

V dôsledku zníženia aktivity mikrozomálnych oxidačných procesov v hepatocytoch ciprofloxacín zvyšuje koncentráciu a predlžuje polčas teofylínu a iných xantínov (napríklad kofeínu), perorálnych hypoglykemík, nepriamych antikoagulancií a pomáha znižovať protrombínový index .

Pri súčasnom použití s ​​nesteroidnými protizápalovými liekmi (s výnimkou kyseliny acetylsalicylovej) sa zvyšuje riziko kŕčov.

Metoklopramid urýchľuje absorpciu ciprofloxacínu, čo vedie k skráteniu času na dosiahnutie maximálnej koncentrácie ciprofloxacínu.

Súbežné podávanie urikozurických liekov vedie k spomaleniu vylučovania (až o 50 %) a zvýšeniu plazmatickej koncentrácie ciprofloxacínu.

Pri kombinácii s inými antimikrobiálnymi látkami (beta-laktámové antibiotiká, aminoglykozidy, klindamycín, metronidazol) sa zvyčajne pozoruje synergizmus. Preto možno ciprofloxacín úspešne použiť v kombinácii s azlocilínom a ceftazidímom pri infekciách spôsobených Pseudomonas spp.; s mezlocilínom, azlocilínom a inými beta-laktámovými antibiotikami - pri streptokokových infekciách; s izoxazolpenicilínmi a vankomycínom - so stafylokokovými infekciami; s metronidazolom a klindamycínom - pri anaeróbnych infekciách.

Ciprofloxacín zvyšuje nefrotoxický účinok cyklosporínu, dochádza tiež k zvýšeniu sérového kreatinínu, takže u takýchto pacientov je potrebné kontrolovať tento indikátor 2-krát týždenne.

Pri súčasnom užívaní Ciprofloxacín zvyšuje účinok nepriamych antikoagulancií.

Farmaceutická interakcia

Infúzny roztok liečiva je farmaceuticky nekompatibilný so všetkými infúznymi roztokmi a liečivami, ktoré sú fyzikálno-chemicky nestabilné v kyslom prostredí (pH infúzneho roztoku ciprofloxacínu je 3,5-4,6). Nemiešajte roztok na intravenózne podanie s roztokmi s pH vyšším ako 7.

Analógy lieku Ciprofloxacín

Štrukturálne analógy účinnej látky:

• Alcipro;
• afenoxín;
• Basijen;
• Betaciprol;
• Vero-Ciprofloxacín;
• Zindolin 250;
• ifipro;
• Quintor;
• Quipro;
• Liprokhin;
• Microflox;
• Oftocypro;
• Recipro;
• sifloky;
• Tseprov;
• ciloxán;
• Tsipraz;
• Tsiprinol;
• Ciprobay;
• Cyprobid;
• ciprobrín;
• Cyprodox;
• Ciprolaker;
• Tsiprolet;
• ciprolon;
• Tsipromed;
• cypropán;
• Tsiprosan;
• Cyprosin;
• ciprosol;
• ciprofloxabol;
• bufus ciprofloxacínu;
• ciprofloxacín-AKOS;
• Ciprofloxacín-Promed;
• Ciprofloxacín-Teva;
• ciprofloxacín-FPO;
• cifloxinal;
• Cifran;
• číslo OD;
• Ecocyfol.

Ak neexistujú analógy liečiva pre účinnú látku, môžete sledovať nižšie uvedené odkazy na choroby, pri ktorých príslušný liek pomáha, a pozrieť si dostupné analógy pre terapeutický účinok.

farmakologický účinok

Širokospektrálne antimikrobiálne činidlo zo skupiny fluorochinolónov. Má baktericídny účinok. Potláča DNA gyrázu a inhibuje syntézu bakteriálnej DNA.

Vysoko účinný proti väčšine gramnegatívnych baktérií: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Aktívne proti Staphylococcus spp. (vrátane kmeňov produkujúcich a neprodukujúcich penicilinázu, kmeňov rezistentných na meticilín), niektoré kmene Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp.

Ciprofloxacín je účinný proti baktériám produkujúcim β-laktamázu.

Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides sú odolné voči ciprofloxacínu. Účinok proti Treponema pallidum nebol dostatočne preskúmaný.

Farmakokinetika

Rýchlo sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť po perorálnom podaní je 70 %. Príjem potravy má malý vplyv na absorpciu ciprofloxacínu. Väzba na bielkoviny

je 20-40%. Distribuované v tkanivách a telesných tekutinách. Preniká do cerebrospinálnej tekutiny: koncentrácia ciprofloxacínu s nezapálenými meningami dosahuje 10%, so zapálenými - až 37%. Vysoké koncentrácie sa dosahujú v žlči. Vylučuje sa močom a žlčou.

Indikácie

Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na ciprofloxacín, vr. choroby dýchacích ciest, brušnej dutiny a panvových orgánov, kostí, kĺbov, kože; septikémia; závažné infekcie horných dýchacích ciest. Liečba pooperačných infekcií. Prevencia a liečba infekcií u pacientov so zníženou imunitou.

Na lokálne použitie: akútna a subakútna konjunktivitída, blefarokonjunktivitída, blefaritída, bakteriálne vredy rohovky, keratitída, keratokonjunktivitída, chronická dakryocystitída, meibomitída. Infekčné lézie očí po zraneniach alebo cudzích telesách. Predoperačná profylaxia v očnej chirurgii.

Kontraindikácie

Tehotenstvo, laktácia (dojčenie), deti a dospievajúci do 18 rokov, precitlivenosť na ciprofloxacín a iné chinolónové lieky.

Dávkovanie

Individuálne. Vnútri - 250-750 mg 2-krát denne. Dĺžka liečby je od 7-10 dní do 4 týždňov.

Na intravenózne podanie je jedna dávka 200-400 mg, frekvencia podávania je 2-krát denne; trvanie liečby - 1-2 týždne, ak je to potrebné, a viac. Môže sa podávať intravenóznym bolusom, ale vhodnejšie je kvapkanie trvajúce 30 minút.

Pri lokálnej aplikácii sa kvapkajú 1-2 kvapky do dolného spojovkového vaku postihnutého oka každé 1-4 hodiny.Po zlepšení stavu možno intervaly medzi instiláciami predĺžiť.

Maximálna denná dávka pre dospelých pri perorálnom podaní je 1,5 g.

Vedľajšie účinky

Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť brucha, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, alkalická fosfatáza, LDH, bilirubín, pseudomembranózna kolitída.

Zo strany centrálneho nervového systému: bolesť hlavy, závraty, únava, poruchy spánku, nočné mory, halucinácie, mdloby, poruchy videnia.

Z močového systému: kryštalúria, glomerulonefritída, dyzúria, polyúria, albuminúria, hematúria, prechodné zvýšenie sérového kreatinínu.

Z hematopoetického systému: eozinofília, leukopénia, neutropénia, zmeny v počte krvných doštičiek.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: tachykardia, srdcové arytmie, arteriálna hypotenzia.

Alergické reakcie: pruritus, urtikária, angioedém, Stevensov-Johnsonov syndróm, artralgia.

Nežiaduce reakcie spojené s chemoterapeutickým účinkom: kandidóza.

Lokálne reakcie: bolestivosť, flebitída (s intravenóznym podaním). Pri použití očných kvapiek je v niektorých prípadoch možná mierna bolestivosť a hyperémia spojovky.

Ostatné: vaskulitída.

lieková interakcia

Pri súčasnom použití ciprofloxacínu s didanozínom sa absorpcia ciprofloxacínu znižuje v dôsledku tvorby chelátorov ciprofloxacínu s hlinitým a horčíkovým tlmivým roztokom obsiahnutým v didanozíne.

Pri súčasnom užívaní s warfarínom sa zvyšuje riziko krvácania.

Pri súčasnom použití ciprofloxacínu a teofylínu je možné zvýšiť koncentráciu teofylínu v krvnej plazme, zvýšiť T1/2 teofylínu, čo vedie k zvýšenému riziku vzniku toxických účinkov spojených s teofylínom.

Súčasné podávanie antacíd, ako aj prípravkov obsahujúcich ióny hliníka, zinku, železa alebo horčíka, môže spôsobiť zníženie absorpcie ciprofloxacínu, takže interval medzi vymenovaním týchto liekov by mal byť najmenej 4 hodiny.

špeciálne pokyny

U pacientov s poruchou funkcie obličiek je potrebná úprava dávkovania. Používajte opatrne u starších pacientov, s aterosklerózou mozgových ciev, cerebrovaskulárnymi príhodami, epilepsiou, konvulzívny syndróm nejasná etiológia.

Počas liečby by pacienti mali dostávať dostatočné množstvo tekutín.

V prípade pretrvávajúcej hnačky sa má ciprofloxacín vysadiť.

Pri súčasnom intravenóznom podaní ciprofloxacínu a barbiturátov je potrebné monitorovanie srdcovej frekvencie, krvného tlaku, EKG. V procese liečby je potrebné kontrolovať koncentráciu močoviny, kreatinínu a pečeňových transamináz v krvi.

Počas obdobia liečby je možné zníženie reaktivity (najmä pri súčasnom použití s ​​alkoholom).

Nepodávajte ciprofloxacín subkonjunktiválne alebo priamo do prednej komory oka.

Tehotenstvo a laktácia

Kontraindikované v tehotenstve, počas laktácie.

Ciprofloxacín prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka.

V experimentálnych štúdiách zistilo sa, že spôsobujú artropatiu.

Aplikácia v detstve

Kontraindikované u detí a dospievajúcich mladších ako 15 rokov.

Pri poruche funkcie obličiek

U pacientov s poruchou funkcie obličiek je potrebná úprava dávkovania.

Použitie u starších ľudí

Používajte opatrne u starších pacientov.

Popis lieku CIPROFLOXACIN vychádza z oficiálne schváleného návodu na použitie a schváleného výrobcom.

Našli ste chybu? Vyberte ho a stlačte Ctrl+Enter.

Ciprofloxacín je širokospektrálne baktericídne antimikrobiálne liečivo zo skupiny fluorochinolónov.

Forma a zloženie uvoľnenia

• obalené/filmom obalené tablety ( vzhľad tablety a forma balenia závisí od výrobcu a dávky účinnej látky);
• infúzny roztok: číra, bezfarebná alebo slabo sfarbená tekutina (100 ml v injekčných liekovkách; počet injekčných liekoviek v balení závisí od výrobcu);
• koncentrát na infúzny roztok: číra, bezfarebná alebo slabo zelenožltá kvapalina bez mechanických nečistôt (10 ml v injekčných liekovkách, 5 injekčných liekoviek v kartónovej škatuľke);
• očné kvapky 0,3 %: číra tekutina, žltkasto-zelenkastá alebo slabo žltá (1 ml, 1,5 ml, 2 ml, 5 ml alebo 10 ml každá vo fľaštičkách alebo polyetylénových tubách na kvapkanie s ventilom / skrutkovacím hrdlom vyrobeným z polyetylénu, 1 fľaša, 1 alebo 5 skúmaviek s kvapkadlom v kartónovej škatuľke);
• očné a ušné kvapky 0,3%: číra, bezfarebná alebo slabo žltkastá tekutina (5 ml každá v polymérových fľaštičkách s kvapkadlom, 1 fľaša v kartónovom balení).

Zloženie 1 filmom obalenej tablety:

• účinná látka: ciprofloxacín - 250, 500 alebo 750 mg;
• pomocné zložky: škrob 1500 alebo kukuričný škrob, laktóza (mliečny cukor), stearát horečnatý, krospovidón, MCC (mikrokryštalická celulóza), mastenec;
• škrupina: obsah a množstvo komponentov závisí od výrobcu.

Zloženie 1 ml infúzneho roztoku:

• účinná látka: ciprofloxacín (vo forme monohydrátu hydrochloridu) - 2 mg (2,33 mg);
• pomocné zložky: kyselina mliečna, chlorid sodný, 1M roztok hydroxidu sodného, ​​disodná soľ kyseliny etyléndiamíntetraoctovej, voda na injekciu.

Zloženie 1 ml infúzneho koncentrátu:

• účinná látka: ciprofloxacín (ako hydrochlorid) - 100 mg (111 mg);
• pomocné zložky: dihydrát edetátu disodného, ​​kyselina mliečna, kyselina chlorovodíková, hydroxid sodný, voda na injekciu.

Zloženie 1 ml očných kvapiek 0,3%:

• pomocné zložky: manitol, edetát disodný, octan sodný, benzalkóniumchlorid, kyselina octová, voda na injekciu.

Zloženie 1 ml očných a ušných kvapiek 0,3%:

• účinná látka: ciprofloxacín (vo forme monohydrátu hydrochloridu) - 3 mg;
• pomocné zložky: manitol, trihydrát octanu sodného, ​​dihydrát edetátu disodného, ​​benzalkóniumchlorid, ľadová kyselina octová, čistená voda.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Ciprofloxacín je širokospektrálne antimikrobiálne liečivo. Tento chinolónový derivát inhibuje bakteriálnu DNA gyrázu (topoizomerázy II a IV, ktoré sú zodpovedné za proces supercoilingu chromozomálnej DNA okolo jadier RNA, čo zabezpečuje čítanie potrebnej genetickej informácie), narúša produkciu DNA, inhibuje rast a reprodukciu baktérií a vedie k výrazným zmenám v morfologickej povahe (vrátane bunkových membrán a stien) a okamžitej smrti bakteriálnych buniek.

Látka má baktericídny účinok proti gramnegatívnym mikroorganizmom počas obdobia delenia a pokoja (pretože ovplyvňuje nielen DNA gyrázu, ale tiež vyvoláva lýzu bunkových stien). Ciprofloxacín ovplyvňuje grampozitívne mikroorganizmy iba počas obdobia delenia.

Nízka toxicita pre bunky makroorganizmov je spôsobená absenciou DNA gyrázy v nich. Na pozadí liečby ciprofloxacínom nie je vyvinutá paralelná rezistencia na iné antibiotiká, ktoré nie sú zahrnuté do skupiny inhibítorov DNA gyrázy. To zvyšuje účinnosť lieku proti baktériám odolným voči tetracyklínom, aminoglykozidom, cefalosporínom, penicilínom.

Precitlivenosť na ciprofloxacín je charakterizovaná:

• gramnegatívne aeróbne baktérie: enterobaktérie (Yersinia spp., Escherichia coli, Vibrio spp., Salmonella spp., Morganella morganii, Shigella spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Edwardsiella tarda, Klebsiella spp., Hafnia alvei, Pro , Proteus mirabilis, Serratia marcescens), niektoré intracelulárne patogény (Mycobacterium kansasii, Mycobacterium tuberculosis, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Brucella spp.);
• Gram-pozitívne aeróbne baktérie: Streptococcus spp. (Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes), Staphylococcus spp. (Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus haemolyticus).

Ciprofloxacín je účinný proti Bacillus anthracis. Väčšina stafylokokov, ktoré sú rezistentné na meticilín, vykazuje podobnú rezistenciu ako ciprofloxacín. Citlivosť Mycobacterium avium, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae (lokalizovaných intracelulárne) je mierna: na potlačenie vitálnej aktivity týchto mikroorganizmov sú potrebné vysoké koncentrácie liečiva.

Liek neúčinkuje na asteroidy Nocardia, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia. Nie je dostatočne účinný ani proti Treponema pallidum.

Rezistencia sa vyvíja pomerne pomaly, pretože ciprofloxacín takmer úplne ničí perzistentné mikroorganizmy a bakteriálne bunky nemajú enzýmy, ktoré by ho inaktivovali.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa tablety ciprofloxacínu takmer úplne a rýchlo absorbujú z gastrointestinálneho traktu (hlavne v jejune a dvanástniku). Jedenie inhibuje absorpciu, ale neovplyvňuje biologickú dostupnosť a maximálnu koncentráciu. Biologická dostupnosť je 50 – 85 % a distribučný objem je 2 – 3,5 l/kg. Ciprofloxacín sa viaže na plazmatické bielkoviny asi z 20 – 40 %. Maximálna hladina látky v tele pri perorálnom podaní sa dosiahne približne po 60-90 minútach. Maximálna koncentrácia súvisí s veľkosťou podanej dávky v lineárnom vzťahu a je pri dávkach 1 000, 750, 500 a 250 mg, v uvedenom poradí, 5,4, 4,3, 2,4 a 1,2 μg/ml. 12 hodín po požití 750, 500 a 250 mg ciprofloxacínu v plazme klesá na 0,4, 0,2 a 0,1 μg/ml, v uvedenom poradí.

Látka sa dobre distribuuje v tkanivách tela (okrem tkanív obohatených o tuky, napr. nervové tkanivo). Jeho obsah v tkanivách je 2-12 krát vyšší ako v krvnej plazme. Terapeutické koncentrácie sa nachádzajú v koži, slinách, peritoneálnej tekutine, mandlích, kĺbovej chrupavke a synoviálnej tekutine, kostnom a svalovom tkanive, črevách, pečeni, žlči, žlčníku, obličkách a močovom systéme, brušných a panvových orgánoch (maternica, vaječníky a vajíčkovody , endometrium), tkanivá prostaty, semenná tekutina, bronchiálne sekréty, pľúcne tkanivo.

Ciprofloxacín preniká do mozgovomiechového moku v malých koncentráciách, kde jeho obsah pri absencii zápalového procesu v mozgových blánách je 6-10% obsahu v krvnom sére a s existujúcimi zápalovými ložiskami - 14-37%.

Ciprofloxacín tiež dobre preniká do lymfy, pleury, očnej tekutiny, pobrušnice a cez placentu. Jeho koncentrácia v krvných neutrofiloch je 2-7 krát vyššia ako v krvnom sére. Zlúčenina sa metabolizuje v pečeni asi z 15-30 %, pričom vznikajú neaktívne metabolity (formylciprofloxacín, dietylciprofloxacín, oxocyprofloxacín, sulfocyprofloxacín).

Polčas ciprofloxacínu je približne 4 hodiny, s chronickým zlyhaním obličiek sa zvyšuje na 12 hodín. Vylučuje sa hlavne obličkami tubulárnou sekréciou a tubulárnou filtráciou v nezmenenej forme (40 – 50 %) a ako metabolity (15 %), zvyšok sa vylučuje gastrointestinálnym traktom. Malé množstvo ciprofloxacínu sa vylučuje do materského mlieka. Renálny klírens je 3–5 ml/min/kg a celkový klírens je 8–10 ml/min/kg.

Pri chronickom zlyhaní obličiek (CC viac ako 20 ml / min) sa stupeň vylučovania ciprofloxacínu obličkami znižuje, ale nehromadí sa v tele v dôsledku kompenzačného zvýšenia metabolizmu tejto látky a jej vylučovania cez gastrointestinálny trakt. traktu.

Pri intravenóznej infúzii lieku v dávke 200 mg sa maximálna koncentrácia ciprofloxacínu, ktorá je 2,1 μg / ml, dosiahne po 60 minútach. Po intravenóznom podaní je obsah ciprofloxacínu v moči počas prvých 2 hodín po infúzii takmer 100-krát vyšší ako v krvnej plazme, čo výrazne prevyšuje minimálnu inhibičnú koncentráciu pre väčšinu patogénov infekcií močových ciest.

Pri lokálnej aplikácii ciprofloxacín dobre preniká do tkanív oka: prednej komory a rohovky, najmä ak je poškodený epiteliálny kryt rohovky. Pri jeho poškodení sa v ňom látka hromadí v koncentráciách schopných zničiť väčšinu patogénov infekcií rohovky.

Po jednorazovej instilácii sa obsah ciprofloxacínu vo vlhkosti prednej komory oka stanoví po 10 minútach a je 100 μg / ml. Maximálna koncentrácia zlúčeniny vo vlhkosti prednej komory sa dosiahne po 1 hodine a rovná sa 190 ug/ml. Po 2 hodinách začne koncentrácia ciprofloxacínu klesať, jeho antibakteriálny účinok v tkanivách rohovky sa však predlžuje a trvá 6 hodín, vo vlhkosti prednej komory - až 4 hodiny.

Po instilácii môže dôjsť k systémovej absorpcii ciprofloxacínu. Keď sa používa vo forme očných kvapiek 4-krát denne do oboch očí počas 7 dní, priemerná koncentrácia látky v krvnej plazme nepresahuje 2–2,5 ng / ml a maximálna koncentrácia je nižšia ako 5 ng. / ml.

Indikácie na použitie

Systémové použitie (tablety, infúzny roztok, koncentrát na infúzny roztok)

U dospelých pacientov sa Ciprofloxacín používa na liečbu a prevenciu infekčných a zápalových ochorení spôsobených citlivými mikroorganizmami:

• bronchitída (chronická v akútnom štádiu a akútna), bronchiektázia, pneumónia, cystická fibróza a iné infekcie dýchacích ciest;
• frontálna sinusitída, sinusitída, faryngitída, otitis media, sinusitída, tonzilitída, mastoiditída a iné infekcie horných dýchacích ciest;
• pyelonefritída, cystitída a iné infekcie obličiek a močových ciest;
• adnexitída, kvapavka, prostatitída, chlamýdie a iné infekcie panvových orgánov a pohlavných orgánov;
• bakteriálne lézie gastrointestinálneho traktu (gastrointestinálny trakt), žlčových ciest intraperitoneálny absces a iné infekcie brušných orgánov;
• ulcerózne infekcie, popáleniny, abscesy, rany, flegmóny a iné infekcie kože a mäkkých tkanív;
• septická artritída, osteomyelitída a iné infekcie kostí a kĺbov;
• chirurgické operácie (na prevenciu infekcie);
• pľúcna forma antraxu (na prevenciu a terapiu);
• infekcie na pozadí imunodeficiencie vyplývajúcej z liečby imunosupresívami alebo s neutropéniou.

Deťom vo veku 5 až 17 rokov sa Ciprofloxacín systémovo predpisuje na cystickú fibrózu pľúc na liečbu komplikácií spôsobených Pseudomonas aeruginosa, ako aj na prevenciu a liečbu pľúcnej formy antraxu (Bacillus anthracis).

Infúzny roztok a koncentrát na prípravu infúzneho roztoku sa používa aj pri očných infekciách a ťažkej celkovej infekcii organizmu - sepse.

Tablety sú predpísané na SDC (selektívna črevná dekontaminácia) pre pacientov so zníženou imunitou.

Lokálna aplikácia (očné kvapky, očné a ušné kvapky)

Ciprofloxacín kvapky sa používajú na liečbu a prevenciu nasledujúcich infekčných zápalov spôsobených mikroorganizmami citlivými na ciprofloxacín:

• oftalmológia (očné kvapky, očné a ušné kvapky): blefaritída, subakútna a akútna konjunktivitída, blefarokonjunktivitída, keratitída, keratokonjunktivitída, meibomitída (jačmeň), chronická dakryocystitída, bakteriálny vred rohovky, bakteriálne poškodenie oka v dôsledku traumy alebo cudzích teliesok, perioperačná prevencia infekcie v očnej chirurgii;
• otorinolaryngológia (očné a ušné kvapky): otitis externa, liečba infekčných komplikácií v pooperačnom období.

Kontraindikácie

Systémová aplikácia

Absolútne:

• súbežné podávanie s tizanidínom;
• pseudomembranózna kolitída;
• obdobie tehotenstva a dojčenia;
• deti a dospievajúci do 18 rokov, okrem prípadov liečby a prevencie pľúcnej formy antraxu (Bacillus anthracis), ako aj liečby komplikácií spôsobených Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) u detí s cystickou fibrózou pľúca vo veku 5 až 17 rokov;
• nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, glukózo-galaktózová malabsorpcia (pre tablety);
• zvýšená individuálna citlivosť na ciprofloxacín, iné fluorochinolóny a pomocné zložky lieku.

Relatívne: systémovo sa Ciprofloxacín používa s opatrnosťou pri ťažkej cerebrálnej ateroskleróze, cerebrovaskulárnej príhode, duševných chorobách, epilepsii, závažnej renálnej / hepatálnej insuficiencii, u starších ľudí s anamnézou lézií šliach počas liečby fluorochinolónmi. Infúzny roztok (dodatočne) sa používa s opatrnosťou pri zvýšenom riziku predĺženia QT intervalu / rozvoja arytmií, ako je torsade de pointes, vrátane zlyhania srdca, bradykardie, infarktu myokardu, vrodeného syndrómu dlhého QT intervalu a nerovnováhy elektrolytov (hypokaliémia hypomagneziémia).

Lokálna aplikácia

Absolútne kontraindikácie lokálneho použitia ciprofloxacínu:

• oftalmomykózy a vírusové očné lézie;
• obdobie tehotenstva a dojčenia (pre očné instilácie);
• vek do 1 roka (pre očné instilácie);
• zvýšená individuálna citlivosť na zložky.

Použitie lieku v otorinolaryngológii (očné a ušné kvapky) počas tehotenstva a počas dojčenia je prípustné len vtedy, ak možný prínos liečby pre matku odôvodňuje potenciálne riziko pre plod alebo dieťa.

Návod na použitie Ciprofloxacín: spôsob a dávkovanie

Po zmiznutí klinické príznaky ochorení a normalizácie telesnej teploty, liečba Ciprofloxacínom pokračuje ešte minimálne 3 dni.

Filmom obalené/obalené tablety

Tablety ciprofloxacínu sa užívajú perorálne po jedle, prehĺtajú sa celé a zapíjajú sa malým množstvom tekutiny. Užívanie tabliet nalačno urýchľuje vstrebávanie účinnej látky.

Dávkovanie podľa choroby/stavu:

• infekcie močových ciest: dvakrát denne, 250-500 mg počas 7 až 10 dní;
• chronická prostatitída: dvakrát denne, 500 mg počas 28 dní;
• nekomplikovaná kvapavka: 250–500 mg raz;
• gonokoková infekcia v kombinácii s chlamýdiami a mykoplazmózou: dvakrát denne (1 krát za 12 hodín), 750 mg v priebehu 7 až 10 dní;
• chancroid: dvakrát denne, 500 mg počas niekoľkých dní;
• nosičstvo meningokokov v nosohltane: 500-750 mg raz;
• chronický prenos salmonely: dvakrát denne, 500 mg (v prípade potreby zvýšiť na 750 mg) až do 28 dní;
• ťažké infekcie (rekurentná cystická fibróza, infekcie brušnej dutiny, kostí, kĺbov) spôsobené pseudomonádami alebo stafylokokmi, akútna pneumónia spôsobená streptokokmi, chlamýdiové infekcie močových ciest: dvakrát denne (1 krát za 12 hodín) v dávke 750 mg (liečba osteomyelitídy môže trvať až 60 dní);
• infekcie gastrointestinálneho traktu spôsobené Staphylococcus aureus: dvakrát denne (1 krát o 12:00) v dávke 750 mg počas 7 až 28 dní;
• komplikácie spôsobené Pseudomonas aeruginosa u detí vo veku 5-17 rokov s cystickou fibrózou pľúc: dvakrát denne, 20 mg / kg (maximálna denná dávka - 1500 mg) počas 10 až 14 dní;
• pľúcna forma antraxu (liečba a prevencia): dvakrát denne pre deti, 15 mg / kg, dospelí - 500 mg ( maximálne dávky: jednorazovo - 500 mg, denne - 1 000 mg, priebeh liečby - do 60 dní, liek sa má začať ihneď po infekcii (podozrení alebo potvrdení).

Maximálna denná dávka ciprofloxacínu pri zlyhaní obličiek:

• klírens kreatinínu (CC) 31-60 ml / min / 1,73 m2 alebo koncentrácia kreatinínu v sére 1,4-1,9 mg / 100 ml - 1000 mg;
• QC< 30 мл/мин/1,73 м2 или сывороточная концентрация креатинина >2 mg / 100 ml - 500 mg.

Pacienti na hemo- alebo peritoneálnej dialýze majú užiť tablety po dialýze.

Starší pacienti vyžadujú zníženie dávky o 30 %.

Infúzny roztok, koncentrát na infúzny roztok

Liek sa podáva intravenózne kvapkaním, pomaly, do veľkej žily, čím sa znižuje riziko komplikácií v mieste vpichu. Po zavedení 200 mg ciprofloxacínu trvá infúzia 30 minút, 400 mg - 60 minút.

Infúzny koncentrát sa musí pred použitím zriediť na minimálny objem 50 ml v nasledujúcich infúznych roztokoch: 0,9 % roztok chloridu sodného, ​​Ringerov roztok, 5 % alebo 10 % roztok dextrózy, 10 % roztok fruktózy, 5 % roztok dextrózy s 0,225 - 0,45 % roztokom chloridu sodného.

Infúzny roztok sa podáva samostatne alebo spolu s kompatibilnými infúznymi roztokmi: 0,9 % roztok chloridu sodného, ​​Ringerov roztok a Ringerov laktát, 5 % alebo 10 % roztok dextrózy, 10 % roztok fruktózy, 5 % roztok dextrózy s 0,225 – 0,45 % sodíka roztok chloridu. Roztok získaný po zmiešaní sa má použiť čo najskôr, aby sa zachovala jeho sterilita.

V prípade nepotvrdenej kompatibility s iným roztokom/liečivom sa infúzny roztok Ciprofloxacínu podáva oddelene. Viditeľné znaky nekompatibility sú zrážanie, zákal alebo zmena farby kvapaliny. pH infúzneho roztoku Ciprofloxacínu je 3,5 – 4,6, preto je nekompatibilný so všetkými roztokmi/liekami, ktoré sú pri týchto hodnotách pH fyzikálne alebo chemicky nestabilné (roztok heparínu, penicilíny), najmä s látkami, ktoré menia hodnoty pH na alkalickú stranu. . V dôsledku skladovania roztoku pri nízkych teplotách je možná tvorba zrazeniny rozpustnej pri teplote miestnosti. Neodporúča sa uchovávať infúzny roztok v chladničke a zmrazovať ho, pretože na použitie je vhodný iba číry a číry roztok.

• infekcie dýchacích ciest: v závislosti od stavu pacienta a závažnosti infekcie - 2 alebo 3 krát denne, 400 mg;
• infekcie genitourinárneho systému: akútne, nekomplikované - 2-krát denne od 200 do 400 mg, komplikované - 2 alebo 3-krát denne, 400 mg;
• adnexitída, chronická bakteriálna prostatitída, orchitída, epididymitída: 2 alebo 3-krát denne, 400 mg;
• hnačka: 2-krát denne, 400 mg;
• iné infekcie uvedené v časti „Indikácie na použitie“: 2-krát denne, 400 mg;
• ťažké život ohrozujúce infekcie, najmä tie spôsobené Staphylococcus spp., Pseudomonas spp., Streptococcus spp., vrátane pneumónie spôsobenej Streptococcus spp., zápal pobrušnice, infekcie kostí a kĺbov, septikémia, opakujúce sa infekcie pri cystickej fibróze: 400 mg 3-krát za deň ;
• pľúcna (inhalačná) forma antraxu: 2-krát denne, 400 mg v priebehu 60 dní (na liečbu a prevenciu).

Korekcia dávky ciprofloxacínu u starších pacientov sa vykonáva smerom nadol v závislosti od závažnosti priebehu ochorenia a indexu CC.

Na liečbu komplikácií pri cystickej fibróze pľúc spôsobených Pseudomonas aeruginosa u detí vo veku 5-17 rokov sa odporúča dávka 10 mg/kg (maximálne 1200 mg denne) 3-krát denne v priebehu 10-14 dni. Na liečbu a prevenciu pľúcnej formy antraxu sa odporúčajú 2 infúzie 10 mg / kg ciprofloxacínu denne (maximálne jednorazové - 400 mg, denne - 800 mg), priebeh - 60 dní.

Maximálna denná dávka ciprofloxacínu pri zlyhaní obličiek:

• klírens kreatinínu (CC) 31-60 ml / min / 1,73 m2 alebo koncentrácia kreatinínu v sére 1,4-1,9 mg / 100 ml - 800 mg;
• QC< 30 мл/мин/1,73 м2 или сывороточная концентрация креатинина >2 mg / 100 ml - 400 mg.

Pacientom na hemodialýze sa ciprofloxacín podáva ihneď po sedení.

Priemerná dĺžka liečby:

• akútna nekomplikovaná kvapavka - 1 deň;
• infekcie obličiek, močových ciest a brušnej dutiny - do 7 dní;
• osteomyelitída - nie viac ako 60 dní;
• streptokokové infekcie (kvôli riziku neskorých komplikácií) - najmenej 10 dní;
• infekcie na pozadí imunodeficiencie vyplývajúcej z liečby imunosupresívnymi liekmi - počas celého obdobia neutropénie;
• iné infekcie - 7-14 dní.

Očné kvapky, očné a ušné kvapky

V oftalmologickej praxi sa kvapky Ciprofloxacínu (očné, očné a ušné) instilujú do spojovkového vaku.

Režim instilácie v závislosti od typu infekcie a závažnosti zápalového procesu:

• akútna bakteriálna konjunktivitída, blefaritída (jednoduchá, šupinatá a ulcerózna), meibomitída: 1-2 kvapky 4-8x denne počas 5-14 dní;
• keratitída: 1 kvapka 6-krát denne počas 14–28 dní;
• bakteriálny vred rohovky: 1. deň - 1 kvapka každých 15 minút počas prvých 6 hodín liečby, potom počas bdenia 1 kvapka každých 30 minút; 2. deň - počas bdenia 1 kvapku každú hodinu; 3-14 dní - počas bdenia 1 kvapku každé 4 hodiny. Ak po 14 dňoch liečby nenastala epitelizácia, liečba môže pokračovať ďalších 7 dní;
• akútna dakryocystitída: 1 kvapka 6-12-krát denne v priebehu nie viac ako 14 dní;
• poranenia oka vrátane vniknutia cudzích teliesok (prevencia infekčných komplikácií): 1 ​​kvapka 4–8x denne počas 7–14 dní;
• predoperačná príprava: 1 kvapka 4x denne 2 dni pred operáciou, 1 kvapka 5x s odstupom 10 minút bezprostredne pred operáciou;
• pooperačné obdobie (prevencia infekčných komplikácií): 1 ​​kvapka 4-6x denne počas celého obdobia, zvyčajne od 5 do 30 dní.

V otorinolaryngológii sa liek (očné a ušné kvapky) instiluje do zovňajška zvukovodu po dôkladnom vyčistení.

Odporúčané dávkovanie: 2-4x denne (alebo podľa potreby častejšie) 3-4 kvapky. Trvanie terapie by nemalo presiahnuť 5-10 dní, s výnimkou prípadov, keď je miestna flóra citlivá, potom je povolené predĺženie kurzu.

Pri zákroku sa odporúča priviesť roztok na izbovú teplotu alebo telesnú teplotu, aby sa predišlo vestibulárnej stimulácii. Pacient by mal ležať na strane oproti chorému uchu a zostať v tejto polohe 5-10 minút po instilácii.

Niekedy po lokálnom vyčistení vonkajšieho zvukovodu je dovolené vložiť do ucha vatový tampón navlhčený roztokom Ciprofloxacínu a ponechať ho tam až do ďalšej instilácie.

Vedľajšie účinky

Systémová aplikácia

• tráviaci systém: nevoľnosť/vracanie, hnačka, plynatosť, bolesť brucha, strata chuti do jedla a znížený príjem potravy, cholestatická žltačka (najmä u pacientov s ochorením pečene v anamnéze), hepatitída, hepatonekróza;
• nervový systém: bolesť hlavy, závraty, migréna, úzkosť, únava, triaška, ťažké sny (nočné mory), nespavosť, periférna paralgézia, hyperhidróza, trombóza mozgových tepien, zvýšený vnútrolebečný tlak, mdloby, depresia, zmätenosť, halucinácie, iné prejavy psychotické reakcie, ojedinele postupuje do stavov, v ktorých je pacient schopný ublížiť si;
• zmyslové orgány: poruchy čuchu a chuti, poruchy videnia (zmena vnímania farieb, diplopia), hluk a zvonenie v ušiach, porucha sluchu až jeho strata;
• kardiovaskulárny systém: srdcové arytmie, tachykardia, zníženie krvného tlaku; na riešenie navyše - vazodilatácia, benígna intrakraniálna hypertenzia, kardiovaskulárny kolaps;
• hematopoetický systém: anémia, leukopénia, trombocytopénia, granulocytopénia, leukocytóza, hemolytická anémia, trombocytóza, útlm hematopoézy kostnej drene, pancytopénia;
• laboratórne ukazovatele: zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, hyperglykémia, hypoglykémia, hypoprotrombinémia, hyperbilirubinémia, hyperkreatininémia;
• močový systém: kryštalúria, hematúria, glomerulonefritída, retencia moču, dyzúria, polyúria, albuminúria, uretrálne krvácanie, intersticiálna nefritída, znížené vylučovanie dusíka obličkami;
• muskuloskeletálny systém: artritída, artralgia, tendovaginitída, myalgia, ruptúry šliach;
• reakcie z precitlivenosti: dýchavičnosť, žihľavka, pruritus, fotosenzitivita, angioedém, podliatiny (sprevádzané krvácaním), malé uzlíky (tvoriace sa chrasty), petechie (výrazné krvácanie na koži), lieková horúčka, opuch tváre/hrtana, eozinofília, vaskulitída, nodulárny erytém, multiformný exsudatívny erytém (vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu), Lyellov syndróm (toxická epidermálna nekrolýza);
• iné reakcie: superinfekcie (vrátane kandidózy), asténia, sčervenanie tváre;
• lokálne reakcie (na roztok): opuch, bolestivosť a flebitída v mieste vpichu.

V prípade zhoršenia vyššie uvedeného alebo prejavu akýchkoľvek iných nežiaducich reakcií, ktoré nie sú uvedené v návode, je potrebné vyhľadať lekára.

Lokálna aplikácia

• reakcie z precitlivenosti: pálenie a svrbenie, hyperémia a mierna bolestivosť spojovky (pri instilácii do očí) alebo v oblasti vonkajšieho ucha a bubienka (pri instilácii do ucha), rozvoj superinfekcie;
• iné reakcie (pri nakvapkaní do očí): nevoľnosť, nepríjemná pachuť v ústach ihneď po nakvapkaní, svetloplachosť, opuch očných viečok, slzenie, pocit cudzieho telesa v oku, znížená zraková ostrosť, biela kryštalická zrazenina (vytvára sa v pacienti s vredom rohovky), keratopatiou, keratitídou, špinenie rohovky/infiltráciou rohovky.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania ciprofloxacínom pri perorálnom alebo intravenóznom podaní sú nevoľnosť, vracanie, duševný nepokoj, zahmlené vedomie.

Špecifické antidotum nie je známe. Pri užívaní lieku vo vnútri sa odporúča urobiť výplach žalúdka. Je tiež potrebné starostlivo sledovať stav pacienta, v prípade potreby sa uchýliť k opatreniam núdzová starostlivosť a zabezpečiť, aby sa do tela dostalo veľké množstvo tekutín. Prostredníctvom hemo- alebo peritoneálnej dialýzy sa vylučuje len malé množstvo (menej ako 10 %) ciprofloxacínu.

Prípady predávkovania ciprofloxacínom pri lokálnej aplikácii neboli registrované. Pri náhodnom odbere liek vo vnútri je výskyt príznakov predávkovania nepravdepodobný, pretože obsah ciprofloxacínu v 1 fľaši kvapiek je zanedbateľný a predstavuje iba 15 mg pri maximálnej dennej dávke pre dospelých pacientov 1 000 mg, pre deti - 500 mg. V prípade neúmyselného požitia lieku by ste sa však mali poradiť so svojím lekárom.

špeciálne pokyny

Systémová aplikácia

Ciprofloxacín nie je liekom voľby na liečbu suspektnej/zistenej pneumónie spôsobenej pneumokokom Streptococcus pneumoniae.

V prípade dlhotrvajúcej ťažkej hnačky počas liečby alebo po nej je potrebné vylúčiť prítomnosť pseudomembranóznej kolitídy, čo si vyžaduje okamžité vysadenie lieku a vhodnú liečbu.

Bolesť, ktorá sa objavuje v šľachách, alebo prvé príznaky tendovaginitídy vyžadujú okamžité prerušenie liečby, existujú samostatné správy o zápale a dokonca ruptúre šliach počas užívania fluorochinolónov.

Počas liečby Ciprofloxacínom sa odporúča vyhýbať sa intenzívnemu umelému ultrafialovému ožiareniu a priamemu slnečnému žiareniu a v prípade fotosenzitívnej reakcie (kožné vyrážky podobné popáleninám) prestať užívať liek.

Pri dlhodobej liečbe je potrebné pravidelné sledovanie kompletného krvného obrazu a funkcie obličiek/pečene.

Roztok a koncentrát ciprofloxacínu obsahuje chlorid sodný, čo treba vziať do úvahy u pacientov, ktorí obmedzujú príjem sodíka (so zlyhaním srdca a obličiek, nefrotickým syndrómom).

Počas liečby je potrebná opatrnosť pri podávaní, vzhľadom na možnosť vzniku nežiaducich účinkov z nervového systému, ako sú závraty, kŕče, ospalosť vozidiel a zložitých strojov a zapájať sa do iných potenciálne nebezpečných činností.

Lokálna aplikácia

Očné kvapky a ušné kvapky (očné kvapky) nie sú určené na vnútroočnú injekciu.

Pri súčasnom použití kvapiek Ciprofloxacínu s inými očnými liekmi by interval medzi injekciami mal byť najmenej 5 minút.

Ak sa objavia akékoľvek príznaky precitlivenosti, používanie kvapiek sa musí prerušiť.

V prípade hyperémie spojoviek, ktorá sa pozoruje dlhodobo alebo sa zvyšuje v dôsledku liečby Ciprofloxacínom, prestaňte kvapky používať a poraďte sa s lekárom.

Používanie mäkkých kontaktných šošoviek v spojení s použitím kvapiek ciprofloxacínu sa neodporúča. Pri nosení tvrdých kontaktných šošoviek by sa mali pred nakvapkaním vybrať a znova nasadiť 15–20 minút po nakvapkaní.

Z dôvodu možného rozmazania zrakového vnímania v dôsledku instilácie lieku sa odporúča začať pracovať so zložitými mechanizmami a riadiť vozidlá 15 minút po zákroku.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Podľa pokynov je Ciprofloxacín kontraindikovaný počas tehotenstva a laktácie, pretože preniká cez placentárnu bariéru a do materského mlieka. Štúdie potvrdili, že liek môže vyvolať rozvoj artropatie.

lieková interakcia

Vzhľadom na vysokú farmakologickú aktivitu Ciprofloxacínu a riziko nežiaducich účinkov liekových interakcií je rozhodnutie o možnej spoločné prijímanie s inými liečivými látkami/prípravkami užíva ošetrujúci lekár.

Analógy Ciprofloxacínu vo forme tabliet: Quintor, Procipro, Ceprova, Tsiprinol, Tsiprobay, Tsiprobid, Tsiprodox, Tsiprolet, Tsipropan, Tsifran atď.

Analógy infúzneho roztoku a koncentrátu na infúzny roztok Ciprofloxacín: Basigen, Ificipro, Quintor, Protsipro, Ceprova, Tsiprinol, Tsiprobid atď.

Analógy očných/očných a ušných kvapiek Ciprofloxacín: Betaciprol, Rocip, Tsiprolet, Ciprolon, Tsipromed, Ciprofloxacin-AKOS.

Podmienky skladovania

Uchovávajte v suchu a tme pri teplote do 25°C, infúzny roztok, koncentrát a kvapky – nezmrazovať. Uchovávajte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti tabliet je od 2 do 5 rokov (v závislosti od výrobcu), roztok a koncentrát - 2 roky, očné / očné a ušné kvapky - 3 roky.

Po otvorení fľaše by sa očné a ušné kvapky mali uchovávať najviac 28 dní, očné kvapky - nie dlhšie ako 14 dní.

Podmienky výdaja z lekární

Ciprofloxacín v akejkoľvek forme uvoľňovania sa vydáva na lekársky predpis.

Ciprofloxacín (ciprofloxacín)
- ciprofloxacín (ako hydrochlorid) (ciprofloxacín)

Zloženie a forma uvoľňovania liečiva

Filmom obalené tablety biela alebo takmer biela, oválna, vrúbkovaná, bikonvexná; na priereze je jadro biele až slabo žltkasté.

Pomocné látky: kukuričný škrob - 10,8 mg, predželatínovaný kukuričný škrob - 90 mg, mikrokryštalická celulóza - 129,3 mg, krospovidón - 23,1 mg, magnéziumstearát - 11,4 mg, monohydrát laktózy - 39,9 mg, mastenec - 22,2 mg.

Pomocné látky obalu filmu: hypromelóza - 17,34 mg, polyetylénglykol 6000 - 7,32 mg, oxid titaničitý - 2,67 mg, polysorbát 80 - 2,67 mg.

5 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (1) - obaly z lepenky.
5 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (2) - obaly z lepenky.
5 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (4) - obaly z lepenky.
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (1) - obaly z lepenky.
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (2) - obaly z lepenky.
10 kusov. - plechovky (1) - kartónové balenia.
20 ks. - plechovky (1) - kartónové balenia.

farmakologický účinok

Širokospektrálne činidlo zo skupiny fluorochinolónov. Má baktericídny účinok. Potláča DNA gyrázu a inhibuje syntézu bakteriálnej DNA.

Vysoko účinný proti väčšine gramnegatívnych baktérií: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Aktívne proti Staphylococcus spp. (vrátane kmeňov produkujúcich a neprodukujúcich penicilinázu, kmeňov rezistentných na meticilín), niektoré kmene Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp.

Ciprofloxacín je účinný proti baktériám produkujúcim β-laktamázu.

Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides sú odolné voči ciprofloxacínu. Účinok proti Treponema pallidum nebol dostatočne preskúmaný.

Farmakokinetika

Rýchlo sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť po perorálnom podaní je 70 %. Príjem potravy má malý vplyv na absorpciu ciprofloxacínu. Väzba na bielkoviny je 20-40%. Distribuované v tkanivách a telesných tekutinách. Preniká do cerebrospinálnej tekutiny: koncentrácia ciprofloxacínu v nezapálených meningoch dosahuje 10%, v zapálených - až 37%. Vysoké koncentrácie sa dosahujú v žlči. Vylučuje sa močom a žlčou.

Indikácie

Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na ciprofloxacín, vr. choroby dýchacích ciest, brušnej dutiny a panvových orgánov, kostí, kĺbov, kože; septikémia; závažné infekcie horných dýchacích ciest. Liečba pooperačných infekcií. Prevencia a liečba infekcií u pacientov so zníženou imunitou.

Na lokálne použitie: akútna a subakútna konjunktivitída, blefarokonjunktivitída, blefaritída, bakteriálne vredy rohovky, keratitída, keratokonjunktivitída, chronická dakryocystitída, meibomitída. Infekčné lézie očí po zraneniach alebo cudzích telesách. Predoperačná profylaxia v očnej chirurgii.

Kontraindikácie

Tehotenstvo, laktácia (dojčenie), deti a dospievajúci do 18 rokov, precitlivenosť na ciprofloxacín a iné chinolónové lieky.

Dávkovanie

Individuálne. Vnútri - 250-750 mg 2-krát denne. Trvanie liečby - od 7-10 dní do 4 týždňov.

Na intravenózne podanie je jedna dávka 200-400 mg, frekvencia podávania je 2-krát denne; trvanie liečby - 1-2 týždne, ak je to potrebné, a viac. Môže sa podávať intravenóznym bolusom, ale vhodnejšie je kvapkanie trvajúce 30 minút.

Pri lokálnej aplikácii sa kvapkajú 1-2 kvapky do dolného spojovkového vaku postihnutého oka každé 1-4 hodiny.Po zlepšení stavu možno intervaly medzi instiláciami predĺžiť.

Maximálna denná dávka pre dospelých pri perorálnom podaní je 1,5 g.

Vedľajšie účinky

Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, hnačka, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, alkalická fosfatáza, LDH, bilirubín, pseudomembranózna kolitída.

Zo strany centrálneho nervového systému: bolesť hlavy, závraty, únava, poruchy spánku, nočné mory, halucinácie, mdloby, poruchy videnia.

Z močového systému: kryštalúria, glomerulonefritída, dyzúria, polyúria, albuminúria, hematúria, prechodné zvýšenie sérového kreatinínu.

Z hematopoetického systému: eozinofília, leukopénia, neutropénia, zmeny v počte krvných doštičiek.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: tachykardia, poruchy rytmu, arteriálna hypotenzia.

Alergické reakcie: pruritus, urtikária, angioedém, Stevensov-Johnsonov syndróm, artralgia.

Nežiaduce reakcie spojené s chemoterapeutickým účinkom: kandidóza.

Lokálne reakcie: bolestivosť, flebitída (s intravenóznym podaním). Pri použití očných kvapiek je v niektorých prípadoch možná mierna bolestivosť a hyperémia spojovky.

Ostatné: vaskulitída.

lieková interakcia

Pri súčasnom použití ciprofloxacínu s didanozínom sa absorpcia ciprofloxacínu znižuje v dôsledku tvorby chelátorov ciprofloxacínu s hlinitým a horčíkovým tlmivým roztokom obsiahnutým v didanozíne.

Pri súčasnom použití s ​​zvyšuje riziko krvácania.

Pri súčasnom použití ciprofloxacínu a teofylínu je možné zvýšiť koncentráciu teofylínu v krvnej plazme, zvýšiť T 1/2, čo vedie k zvýšenému riziku vzniku toxických účinkov spojených s teofylínom.

Súčasné podávanie antacíd, ako aj prípravkov obsahujúcich ióny hliníka, zinku, železa alebo horčíka, môže spôsobiť zníženie absorpcie ciprofloxacínu, takže interval medzi vymenovaním týchto liekov by mal byť najmenej 4 hodiny.

špeciálne pokyny

U pacientov s poruchou funkcie obličiek je potrebná úprava dávkovania. Používajte opatrne u starších pacientov, s cerebrálnou aterosklerózou, cerebrovaskulárnymi príhodami, epilepsiou, konvulzívnym syndrómom nejasnej etiológie.

Počas liečby by pacienti mali dostávať dostatočné množstvo tekutín.

V prípade pretrvávajúcej hnačky sa má ciprofloxacín vysadiť.

Pri súčasnom intravenóznom podaní ciprofloxacínu a barbiturátov je potrebné monitorovanie srdcovej frekvencie, krvného tlaku, EKG. V procese liečby je potrebné kontrolovať koncentráciu močoviny, kreatinínu a pečeňových transamináz v krvi.

Počas obdobia liečby je možné zníženie reaktivity (najmä pri súčasnom použití s ​​alkoholom).

Nepodávajte ciprofloxacín subkonjunktiválne alebo priamo do prednej komory oka.

Používajte opatrne u starších pacientov.

Ciprofloxacín je schopný účinne potlačiť rast a reprodukciu mnohých patogénnych ( patogénne) mikroorganizmy. Niektoré grampozitívne ( streptokoky, stafylokoky, enterokoky) a gramnegatívne baktérie ( Proteus, Shigella, Klebsiella, Enterobacter, Escherichia coli, Citrobacter, Serratia atď.).

Uvoľňovacie formy ciprofloxacínu

Ciprofloxacín má tiež veľké množstvo analógov - Alcipro, Quintor, Tsifran, Tsiprolet, Tsipreks, Tsipraz, Tsiprinol, Tsiprobid, Tsipraded, Tsiprolon, Microfloks, Tseprova, Tsiprosin, Tsiprobay, Betaciprol, Tsipronat atď., Ifit.

Výrobcovia ciprofloxacínu

Mechanizmus terapeutického účinku lieku

Ciprofloxacín inhibuje špeciálny bakteriálny enzým DNA gyrázu, ktorá je zodpovedná za spiralizáciu genetického materiálu ( DNA) mikroorganizmus. V budúcnosti dochádza k porušeniu syntézy DNA, čo vedie k zastaveniu rastu a reprodukcie. Ciprofloxacín tiež ovplyvňuje bunkovú stenu mikróbov, čo spôsobuje výrazné zmeny v nej, čo vedie k rýchlej smrti ( lýza) mikroorganizmy.

Ciprofloxacín má pomerne nízku toxicitu pre telesné tkanivá. Stabilita ( odpor) sa mikroorganizmy na ciprofloxacín vyvíjajú veľmi pomaly. Je to spôsobené tým, že po užití tohto antibiotika odumierajú takmer všetky patogény a tiež tým, že baktérie nemajú enzýmy, ktoré by dokázali neutralizovať účinok ciprofloxacínu. Vďaka tomu je vysoko účinný proti mikroorganizmom, ktoré sú odolné voči antibiotikám, ako sú penicilíny, cefalosporíny, tetracyklíny atď.

Tablety ciprofloxacínu sa rýchlo a úplne absorbujú sliznicou tráviaceho traktu ( najmä v dvanástniku a jejune). Do určitej miery spomaľuje vstrebávanie antibiotika príjmu potravy. Ciprofloxacín je schopný preniknúť takmer do všetkých tkanív a telesných tekutín. Ciprofloxacín sa metabolizuje v pečeni a vylučuje sa obličkami a gastrointestinálnym traktom. Treba poznamenať, že ciprofloxacín môže do určitej miery prechádzať placentou a tiež prechádzať do materského mlieka. Ciprofloxacín do určitej miery ovplyvňuje centrálny nervový systém, a preto sa počas liečby týmto antibiotikom oplatí odmietnuť riadiť auto alebo pracovať s mechanizmami z dôvodu zníženia rýchlosti reakcie.

Pre aké patológie je predpísaný?

Použitie ciprofloxacínu

Ako aplikovať liek?

Intravenózne podávanie ciprofloxacínu sa uskutočňuje v dávke 200 - 400 miligramov. Frekvencia podávania lieku je dvakrát denne. Dĺžka liečby sa vyberá na základe patológie a spravidla je 7-15 dní. Ak je to potrebné, priebeh liečby ciprofloxacínom sa môže predĺžiť. Ciprofloxacín sa môže podávať bolusom aj kvapkaním počas 30 minút ( posledný spôsob je najvýhodnejší).

Ciprofloxacín očné kvapky sa kvapkajú 1-2 kvapky pod spodné viečko každé 2-4 hodiny. V budúcnosti so zlepšením stavu sa intervaly medzi instiláciami postupne zvyšujú. Priebeh liečby závisí od typu ochorenia oka.

Ak má pacient poškodenú funkciu pečene, dávkovanie sa nemení. V prípade poruchy funkcie obličiek je potrebné zmeniť dávkovanie tohto antibiotika. Požadované dávkovanie sa volí s ohľadom na klírens kreatinínu ( rýchlosť, ktorou sa kreatinín vylučuje z tela obličkami).

Dávkovanie ciprofloxacínu v závislosti od klírensu kreatinínu

Treba poznamenať, že starší ľudia by mali znížiť jednorazovú a dennú dávku o 25-30%.

Možné vedľajšie účinky

Počas užívania ciprofloxacínu sa môžu zistiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• poruchy nervového systému a zmyslových orgánov;
• poruchy kardiovaskulárneho systému;
• poruchy gastrointestinálneho traktu;
• porušenie hematopoetického systému;
• poruchy močového systému;
• alergické prejavy;
• iné prejavy.

Poruchy nervového systému a zmyslových orgánov

Existujú nasledujúce vedľajšie účinky:

• poruchy chuti;
• poruchy pachu;
• porucha zraku ( dvojité videnie);
• strata sluchu;
• závraty;
• úzkosť;
• únava;
• zhoršená koordinácia pohybov;
• strach;
• zosilnenie ;
• kŕče;
• chvenie;
• trombóza mozgových tepien;
• periférna paralgézia.

Trombóza mozgových tepien Je charakterizovaná zablokovaním tepien, ktoré vyživujú mozog, trombom. V budúcnosti vedie trombóza k čiastočnému alebo úplnému zastaveniu prívodu krvi do mozgových tkanív, čo môže spôsobiť mŕtvicu. Treba poznamenať, že toto porušenie je mimoriadne zriedkavé.

Periférna paralgézia je abnormálne vnímanie pocitu bolesti. Bolesť môže byť príliš výrazná alebo naopak, pri podráždení nervu nemusí byť bolesť vôbec žiadna.

Kardiovaskulárne poruchy

Ciprofloxacín môže viesť k nasledujúcim poruchám kardiovaskulárneho systému:

• tlkot srdca;
• poruchy srdcového rytmu;
• hypotenzia.

Poruchy srdcového rytmu je porušením rytmu a frekvencie kontrakcií srdcového svalu. Najčastejšie sa pozoruje sínusová tachykardia, ktorá sa vyznačuje zvýšením počtu úderov srdca nad 100 úderov za minútu.

nekróza pečene charakterizované úplnou deštrukciou určitej časti pečeňových buniek. V budúcnosti sa na mieste odumretých pečeňových buniek vytvorí jazva ( spojivové tkanivo).

Poruchy hematopoetického systému

Na strane hematopoetického systému môžu byť zistené nasledujúce vedľajšie účinky:

• leukopénia;
• leukocytóza.

Anémia(anémia) je syndróm, pri ktorom dochádza k poklesu celkového počtu červených krviniek ( červené krvinky) a hemoglobín ( špeciálny proteín, ktorý prenáša kyslík a oxid uhličitý). Anémia je charakterizovaná príznakmi ako slabosť, bledosť kože, zmeny chuťových preferencií ( závislosť na slaných, pikantných a korenených jedlách), bolesť hlavy, závraty, poškodenie vlasov a nechtov. V zriedkavých prípadoch môže ciprofloxacín viesť k hemolytickej anémii, pri ktorej dochádza k zvýšenému rozpadu červených krviniek. Pri tejto anémii sa uvoľňuje veľké množstvo neviazaného bilirubínu, ktorý je distribuovaný do celého tela a zafarbuje pokožku a sliznice. žltá (žltačka).

Trombocytopénia- zníženie celkového počtu krvných doštičiek alebo krvných doštičiek. Tieto krvné doštičky hrajú kľúčovú úlohu v normálnom procese koagulácie ( koagulácia) krv. Pri nedostatku krvných doštičiek v krvi sa objavuje krvácanie ďasien, ako aj krvácanie z nosových priechodov. Pomerne často sa pri menšom mechanickom poškodení na koži objavujú veľké modriny. Trombocytopénia subjektívne nijako neovplyvňuje celkový stav, ale môže spôsobiť masívne vnútorné krvácanie.

Leukocytóza je zvýšenie celkového počtu bielych krviniek v krvi. Okrem zníženia počtu bielych krviniek ich môže ciprofloxacín aj zvýšiť. Leukocytóza počas liečby ciprofloxacínom sa objavuje v ojedinelých prípadoch.

Poruchy močového systému

V niektorých prípadoch sa v dôsledku použitia ciprofloxacínu môžu zistiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• hematúria;
• kryštalúria;
• dyzúria;
• polyúria;
• albuminúria;

Hematúria charakterizované detekciou červených krviniek v moči voľným okom ( hrubá hematúria). Pri hematúrii sa farba moču mení na červenú alebo červenkastú. Hematúria sa vyskytuje v dôsledku deformácie obličkových glomerulov, cez ktoré normálne prechádzajú erytrocyty ( červené krvinky) nie sú schopné preniknúť.

kryštalúria je patológia, pri ktorej sa v moči tvoria kryštály soli. Kryštalúria nastáva, keď sa rozpustené soli nachádzajúce sa v moči vyzrážajú ( tvoria kryštály) pôsobením metabolitov ciprofloxacínu.

Dyzúria je porušením procesu močenia. Dyzúria sa vyznačuje častým a bolestivým močením.

Polyúria predstavuje zvýšenú tvorbu moču ( nad 1,7 - 2 litre). Tento patologický stav vzniká v dôsledku poškodenia obličkových tubulov, cez ktoré sa reabsorbuje ( reabsorbované do krvi) menej vody.

albuminúria alebo proteinúria – zvýšené vylučovanie bielkovín močom. Albuminúria sa vyskytuje v dôsledku degeneratívnych porúch v obličkových glomeruloch. Stojí za zmienku, že v niektorých prípadoch môže byť tento stav spôsobený zvýšenou fyzickou aktivitou a objavuje sa aj pri bielkovinovej diéte.

Glomerulonefritída je zápal tkaniva obličiek s poškodením nefrónov ( obličkové glomeruly). Toto ochorenie obličiek je charakterizované výskytom bielkovín a červených krviniek v moči. Glomerulonefritída je autoimunitné ochorenie, pri ktorom imunitné komplexy napádajú vlastné glomeruly a spôsobujú ich zápal. V zriedkavých prípadoch môže byť príčinou glomerulonefritídy dlhodobé užívanie vysokých dávok ciprofloxacínu.

Alergické prejavy

Ciprofloxacín môže spôsobiť nasledujúce typy alergia na lieky:

• Lyellov syndróm;
• Stevensov-Johnsonov syndróm;
• eozinofília;
• fotosenzitivita;

Stevensov-Johnsonov syndróm je veľmi závažná forma erytému ( výrazné sčervenanie kože v dôsledku rozšírenia malých ciev kože). Dané patologický stav postihnutá je koža, sliznice očí, hltan, ústa a pohlavné orgány. Na začiatku alergickej reakcie sa objavia silné bolesti veľkých kĺbov, potom sa objaví horúčka, po ktorej sa na tele objavia pľuzgiere, ktoré po otvorení zanechávajú krvácajúce miesta.

Eozinofília charakterizované zvýšením celkového počtu eozinofilov ( typ bielych krviniek). Veľmi často sa eozinofília objavuje na pozadí rôznych alergických procesov. Je to spôsobené tým, že eozinofily sú potrebné na potlačenie alergií, pretože tieto bunky sú schopné viazať a potláčať účinok histamínu.

Úle je najčastejším typom alergie, ktorá sa vyskytuje pri užívaní liekov. Pri tejto alergickej reakcii sa na koži objavia plocho vyvýšené pľuzgiere, ktoré veľmi svrbia. Urtikária môže postihnúť malý segment kože a môže byť generalizovaná ( kožná vyrážka sa šíri po celej koži). Často je žihľavka sprevádzaná príznakmi, ako sú bolesti brucha, nevoľnosť alebo dokonca vracanie.

fotosenzibilizácia charakterizované zvýšenou citlivosťou Ľudské telo k slnečnému žiareniu ultrafialové lúče). Ciprofloxacín, prenikajúci cez kožu, môže viesť k fotoalergii, ako aj fototoxickej reakcii podľa typu zápalu. Ovplyvňovanie pokožky slnečné lúče reagovať s týmto antibiotikom a modifikovať jeho konfiguráciu. V budúcnosti telo v dôsledku zvýšenej individuálnej citlivosti vníma novú látku ako alergén, čo vedie k fotoalergii. Treba poznamenať, že tento typ alergickej reakcie sa vyskytuje iba na tých segmentoch kože, ktoré boli vystavené ultrafialovému žiareniu.

Anafylaktický šok- jedna z najnebezpečnejších alergických reakcií, ktorá vo viac ako 10% všetkých prípadov vedie k smrti. Anafylaktický šok sa vyskytuje v dôsledku značne zvýšenej citlivosti tela na liek. Táto reakcia sa prejavuje uvoľnením veľmi veľkého množstva histamínu ( okamžitá alergická reakcia), čo vedie k okamžitým zmenám krvného obehu v orgánoch a tkanivách. Anafylaktický šok je charakterizovaný zlyhaním dýchania v dôsledku opuchu hltana, hrtana a priedušiek. Existuje aj stav kolapsu ( výrazné zníženie krvného tlaku). Pri anafylaktickom šoku je poskytovanie včasné a primerané zdravotná starostlivosť je najvyššou prioritou.

Iné prejavy

Počas užívania ciprofloxacínu sa môžu vyskytnúť aj nasledujúce vedľajšie účinky:

• svalová slabosť;
• zvýšené potenie;
• zlomeniny väzov ( najčastejšie Achillova šľacha);
• bolesť svalov;

Približné náklady na lieky

Priemerné náklady na ciprofloxacín

Obsah

Ciprofloxacín zaujíma osobitné miesto medzi baktericídnymi liekmi na predpis - návod na použitie ho odporúča pri anaeróbnych infekciách mäkkých tkanív, kĺbov a horných dýchacích ciest. Hlavná vec je, že citlivosť baktérií na liek je vysoká. Ciprofloxacín má škodlivý účinok na ich bunkové proteíny. Antimikrobiálny liek dokonca ovplyvňuje baktérie, ktoré sú v pokoji. Liečivo sa vyrába v naj rôzne formy, preto sa používa na liečbu orgánov z rôznych telesných systémov.

Antibiotikum Ciprofloxacín

Podľa pokynov patrí liek do kategórie fluorochinolónov a antibakteriálnych liekov. Farmakologicky patrí do skupiny fluorochinolónov. Funkciou lieku je narušiť štruktúru DNA aeróbnych a anaeróbnych mikroorganizmov, zabrániť syntéze tvorby proteínových štruktúr. Tento účinok sa využíva pri antibakteriálnej terapii infekčných a zápalových ochorení spôsobených týmito patogénnymi mikroorganizmami.

Zloženie a forma uvoľňovania

Liek je dostupný vo viacerých formách – očné a ušné kvapky, tablety, injekčný roztok, očná masť. Podľa pokynov je základom každého z nich ciprofloxacín hydrochlorid. Líši sa iba dávkovanie tejto látky a pomocných zložiek. Zloženie lieku je uvedené v tabuľke:

Farmakologické vlastnosti

Podľa pokynov majú všetky formy lieku široké antibakteriálne spektrum účinku proti grampozitívnym a gramnegatívnym aeróbnym a anaeróbne baktérie, ako napríklad:

• Mycobacterium tuberculosis;
• Brucella spp.;
• Listeria monocytogenes;
• Mycobacterium kansasii;
• Chlamydia trachomatis;
• Legionella pneumophila;
• Mycobacterium avium-intracellulare.

Stafylokoky rezistentné na meticilín nie sú citlivé ani na ciprofloxacín. Účinok na Treponema pallidum sa neprejavuje. Baktérie Streptococcus pneumoniae a Enterococcus faecalis sú na liek stredne citlivé. Liečivo pôsobí na tieto mikroorganizmy inhibíciou ich DNA a potlačením DNA gyrázy. Účinná látka dobre preniká do očnej tekutiny, svalov, kože, žlče, plazmy, lymfy. Po vnútornom užití je biologická dostupnosť 70 %. Absorpcia zložiek je mierne ovplyvnená príjmom potravy.

Indikácie na použitie

Ciprofloxacín - návod na použitie ako spoločná príčina predpis označuje liečbu bakteriálnych infekcií kože, panvových orgánov, kĺbov, kostí, dýchacích ciest, spôsobených mikroorganizmami citlivými na lieky. Medzi týmito patológiami pokyn zdôrazňuje nasledovné:

• stavy imunodeficiencie s neutropéniou alebo po použití imunosupresív;
• bakteriálna prostatitída;
• nemocničná pneumónia spojená s umelou ventiláciou pľúc;
• infekcie hepatobiliárneho systému;
• infekčná hnačka;
• prevencia infekcie u pacientov s pankreatickou nekrózou;
• akútna a subakútna konjunktivitída;
• chronická dakryocystitída;
• meibomit;
• bakteriálny vred rohovky;
• keratitída;
• blefaritída;
• predoperačná prevencia infekcií v očnej chirurgii.

Spôsob aplikácie a dávkovanie

Liečebný režim je určený typom a závažnosťou infekcie. Ciprofloxacín - návod na jeho použitie uvádza 3 spôsoby použitia. Liečivo sa môže užívať zvonka, vnútorne alebo injekčne. Dávku ovplyvňuje aj funkcia obličiek, niekedy aj vek a telesná hmotnosť. U starších ľudí a detí je oveľa nižšia. Vnútri užívajte pilulky, odporúča sa to urobiť na prázdny žalúdok. Injekcie sa používajú v závažnejších prípadoch, aby liek účinkoval rýchlejšie. Podľa pokynov sa pred vymenovaním vykoná test citlivosti patogénu na liek.

Tablety Ciprofloxacín

Pre dospelého človeka sa denná dávka pohybuje od 500 mg do 1,5 g. Rozdeľuje sa na 2 dávky v intervale 12 hodín. Aby sa vylúčila kryštalizácia solí, antibiotikum sa premyje veľkým množstvom tekutiny (hlavnou vecou nie je mlieko). Liečba trvá až do úplného vymiznutia príznakov infekčnej choroby a niekoľko dní po nej. Priemerná dĺžka trvania liečebného cyklu je 5-15 dní. Podľa pokynov sa terapia predlžuje na 2 mesiace pri osteomyelitíde, na 4-6 týždňov pri léziách kostného tkaniva a kĺbov.

Kvapky

Každé 4 hodiny sa do spojovkového vaku postihnutého oka vkvapká očný prípravok 1-2 kvapky. Podľa návodu pri ťažších infekciách použite 2 kvapky. Na liečbu otolaryngologických ochorení sa uši instilujú liekom po predchádzajúcom vyčistení vonkajšieho zvukovodu. Užívajte dávku 3-4 kvapky až 4-krát počas dňa. Po zákroku si pacient musí na pár minút ľahnúť na opačné ucho ako pacient. Trvanie liečby je od 7 do 10 dní.

Masť

Malé množstvo očnej masti sa aplikuje na spodné viečko postihnutého oka niekoľkokrát počas dňa. Táto forma uvoľňovania nie je taká rozšírená, pretože existujú kvapky. Vyrába ho iba jeden závod - OAO Tatkhimfarmpreparaty. Z tohto dôvodu a vzhľadom na jednoduchosť použitia sa používa častejšie očné kvapky nie masť.

Ciprofloxacín intravenózne

Roztok sa podáva ako intravenózna infúzia. Pre dospelého pacienta je ciprofloxacín v ampulkách predpísaný kvapkadlami s dennou dávkou 200-800 mg. Pri léziách kĺbov a kostí sa podáva 200-400 mg dvakrát denne. Liečba trvá približne 7 až 10 dní. Ampulky s objemom 200 ml sa predpisujú intravenózne na podanie počas pol hodiny a každá 400 ml - do hodiny. Môžu sa kombinovať s roztokom chloridu sodného. Ciprofloxacínové injekcie pre intramuskulárna injekcia pacienti nie sú predpisovaní.

špeciálne pokyny

Ak má pacient v anamnéze patológiu centrálneho nervového systému, potom mu Ciprofloxacín nie je predpísaný, pretože liek má v súvislosti s ním množstvo vedľajších účinkov. S opatrnosťou sa používa aj pri epilepsii, ťažkej cerebroskleróze, poškodení mozgu a zníženom prahu pre kŕče. Starší vek závažné poruchy funkcie obličiek alebo pečene sú tiež dôvodom na obmedzenie Ciprofloxacínu. Ďalšie vlastnosti lieku:

• objavenie sa príznakov tendovaginitídy a bolesti v šľachách je dôvodom na prerušenie liečby, inak hrozí riziko prasknutia alebo ochorenia šliach;
• pacienti s alkalickou reakciou moču znižujú terapeutickú dávku, aby sa vylúčil rozvoj kryštalúrie;
• pacienti pracujúci s potenciálne nebezpečnými zariadeniami by si mali uvedomiť, že liek môže ovplyvniť rýchlosť psychomotorických reakcií, najmä pri pití alkoholu;
• pri dlhotrvajúcej hnačke je potrebné vylúčiť diagnózu pseudomembranóznej kolitídy;
• počas liečby sa treba vyhýbať dlhodobému slnečnému žiareniu a zvýšenej fyzickej aktivite, sledovať pitný režim a kyslosť moču.

Ciprofloxacín pre deti

Ciprofloxacín je povolený deťom, ale iba od určitého veku. Liek sa používa ako liek druhej alebo tretej línie pri liečbe komplikovaných infekcií u dieťaťa. močové cesty alebo pyelonefritída, ktoré boli vyvolané Escherichia coli. Ďalšou indikáciou na použitie je riziko vzniku antraxu po kontakte s infekčným agens a pľúcne komplikácie s cystickou fibrózou. Štúdie sa týkali vymenovania Ciprofloxacínu iba pri liečbe týchto ochorení. Pri iných indikáciách sú skúsenosti s liekom obmedzené.

Interakcia

Absorpciu ciprofloxacínu spomaľujú antacidá obsahujúce horčík a hliník. V dôsledku toho sa koncentrácia aktívnych zložiek v krvi a moči znižuje. Probenecid vedie k oneskoreniu vylučovania lieku. Ciprofloxacín je schopný zvýšiť účinok kumarínových antikoagulancií. Pri jeho užívaní musíte znížiť dávku teofylínu, pretože liek znižuje mikrozomálnu oxidáciu v hepatocytoch, inak sa zvýši koncentrácia teofylínu v krvi. Ďalšie možnosti interakcie:

• pri súčasnom použití s ​​produktmi obsahujúcimi cyklosporín sa pozoruje krátkodobé zvýšenie koncentrácie kreatinínu;
• metoklopramid urýchľuje absorpciu ciprofloxacínu;
• pri užívaní perorálnych antikoagulancií sa čas krvácania zvyšuje;
• na pozadí užívania Ciprofloxacínu sa nevyvinie rezistencia na iné antibiotiká, ktoré nie sú zahrnuté v skupine inhibítorov.

Vedľajšie účinky a predávkovanie liekom

Výhodou všetkých foriem liekov je dobrá znášanlivosť, no u niektorých pacientov sa stále vyskytujú nežiaduce reakcie, ako napr.

• bolesť hlavy;
• chvenie;
• závraty;
• únava;
• excitácia.

Toto sú bežné negatívne reakcie na použitie ciprofloxacínu. Pokyny tiež naznačujú zriedkavejšie vedľajšie účinky. V niektorých prípadoch sa u pacientov môže vyskytnúť:

• intrakraniálna hypertenzia;
• návaly horúčavy;
• potenie;
• bolesť brucha;
• nevoľnosť alebo vracanie;
• hepatitída;
• tachykardia;
• depresie;
• svrbenie kože;
• plynatosť.

Súdiac podľa recenzií, vo výnimočných prípadoch sa u pacientov vyvinie bronchospazmus, anafylaktický šok, Lyellov syndróm, kreatinín, vaskulitída. pri použití v otológii môže liek spôsobiť tinitus, dermatitídu, bolesť hlavy. Pri použití lieku na liečbu očí môžete cítiť:

• pocit prítomnosti cudzieho telesa v oku, nepohodlie a brnenie;
• vzhľad biely plak na očná buľva;
• hyperémia spojovky;
• slzenie;
• znížená zraková ostrosť;
• fotofóbia;
• opuch očných viečok;
• farbenie rohovky.

Kontraindikácie

Podľa pokynov je Ciprofloxacín kontraindikovaný v prípade individuálnej citlivosti alebo intolerancie na zložky lieku. Liek vo forme kvapky do očí a uší nemožno použiť na vírusové a plesňové infekcie týchto orgánov, ako aj na liečbu detí do 15 rokov. Roztok na intravenózne podanie je kontraindikovaný do 12 rokov. Ďalšie obmedzenia používania:

• dojčenie a tehotenstvo (vylučuje sa do mlieka počas laktácie);
• príjem alkoholu;
• ochorenie pečene alebo obličiek;
• anamnéza tendinitídy spôsobenej užívaním chinolónov, ktoré spôsobujú zvýšenie citlivosti na ciprofloxacín.

Podľa pokynov sa pri predávkovaní liekom neobjavia žiadne špecifické príznaky, vedľajšie reakcie sa môžu len zintenzívniť. V tomto prípade je indikovaná symptomatická liečba vo forme výplachu žalúdka, vytvárania kyslej reakcie moču, užívania emetík a pitia veľkého množstva vody. Tieto činnosti sa vykonávajú na pozadí podpory životne dôležitých orgánov a systémov.

Podmienky predaja a skladovania

Všetky formy uvoľňovania lieku sa uvoľňujú iba na lekársky predpis. Miesto na ich uloženie by malo byť pre deti ťažko dostupné a slabo osvetlené. Podľa návodu je odporúčaná teplota izbová. Dátum vypršania platnosti závisí od formy uvoľnenia a je:

• 3 roky - pre tablety;
• 2 roky - na roztok, ušné a očné kvapky.

Analógy ciprofloxacínu

Synonymá Ciprofloxacínu sú Ciprodox, Basigen, Procipro, Promed, Ificipro, Ecoficol, Ceprova. Lieky, ktoré sú mu podobné podľa princípu účinku, sú tieto:

• nolicin;
• Gatispan;
• Zanocin;
• Abaktal;
• Levotek;
• levofloxacín;
• Elefloky;
• Ivacin;
• Moximac;
• Oflocid.

Cena ciprofloxacínu

Náklady na liek sa líšia v závislosti od miesta nákupu. Liek sa dá kúpiť v lekárni, ale len ak máte so sebou recept. To isté platí aj pri nákupe v internetovom obchode – kuriér potrebuje predložiť aj lekársky predpis. Približné ceny lieku sú uvedené v tabuľke: