Na čo sa antibiotikum invanz používa? Invanz - popis lieku, návod na použitie, recenzie. Špeciálne pokyny na prijatie

farmakologický účinok

Antibiotikum zo skupiny karbapenémov je 1-β metylkarbapeném, dlhodobo pôsobiace beta-laktámové antibiotikum na parenterálne podávanie. Vlastní široký rozsah antibakteriálne pôsobenie.
Baktericídna aktivita ertapenému je spôsobená inhibíciou syntézy bunkovej steny a je sprostredkovaná jeho väzbou na proteíny viažuce penicilín (PBP). V Escherichia coli vykazuje silnú afinitu k PBP 1a, 1b, 2, 3, 4 a 5, s preferenciou k PBP 2 a 3. Ertapeném vykazuje významnú rezistenciu voči väčšine tried β-laktamáz (vrátane penicilináz, cefalosporináz a β-laktamázy).rozšírené spektrum, ale nie metalo-β-laktamáza).
Aktívne voči aeróbne a fakultatívne anaeróbne grampozitívne mikroorganizmy: Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Aktívne proti aeróbnym a fakultatívnym anaeróbnym gramnegatívnym mikroorganizmom: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (vrátane kmeňov produkujúcich β-laktamázu), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis.
Aktívne v anaeróbne mikroorganizmy: Bacteroides fragilis a iné Bacteroides spp., Clostridium spp. (okrem Clostridium difficile), Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella spp.
Stafylokoky rezistentné na meticilín, ako aj mnohé kmene Enterococcus faecalis a väčšina kmeňov Enterococcus faecium sú rezistentné na ertapeném.
Je tiež aktívny proti aeróbnym a fakultatívnym anaeróbnym gramnegatívnym mikroorganizmom: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli (produkujúce rozšírené spektrum β-laktamáz), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae (produkujúce rozšírené spektrum β-laktamáz), Morgantecencesgarus.morgani
Mnohé kmene mikroorganizmov uvedených vyššie, ktoré majú mnohonásobnú rezistenciu voči iným antibiotikám, ako sú penicilíny, cefalosporíny (vrátane III. generácie) a aminoglykozidy, sú citlivé na ertapeném.
Aktívne proti anaeróbnym mikroorganizmom Fusobacterium spp.

Farmakokinetika

Pri / m podaní roztoku pripraveného s 1% alebo 2% roztokom lidokaínu sa ertapeném dobre absorbuje z miesta vpichu. Biologická dostupnosť je približne 92 %. Po i/m podaní v dávke 1 g sa Cmax dosiahne približne po 2 hodinách.
Ertapeném sa aktívne viaže na ľudské plazmatické proteíny. Stupeň väzby klesá so zvyšujúcou sa plazmatickou koncentráciou ertapenému – z približne 95 % pri plazmatickej koncentrácii<100 мкг/мл до примерно 85% при концентрации в плазме 300 мкг/мл).
AUC sa zvyšuje takmer priamo úmerne s dávkou (v rozsahu dávok od 0,5 g do 2 g).
Akumulácia ertapenému po opakovanom intravenóznom podaní (v rozsahu dávok od 0,5 do 2 g/deň) alebo intramuskulárnom podaní 1 g/deň sa nepozorovala.
Ertapeném sa vylučuje do ľudského materského mlieka.
Ertapeném neinhibuje transport digoxínu a vinblastínu sprostredkovaný P-glykoproteínom a sám o sebe nie je substrátom.
Po intravenóznej infúzii izotopicky značeného ertapenému v dávke 1 g je zdrojom rádioaktivity v plazme hlavne (94 %) ertapeném. Hlavný metabolit ertapenému je derivát s otvoreným kruhom vytvorený hydrolýzou β-laktámového kruhu.
Ertapeném sa vylučuje hlavne obličkami. Priemerný T 1 / 2 z plazmy u zdravých dospelých mladých dobrovoľníkov je približne 4 hodiny.Po intravenóznom podaní izotopicky značeného ertapenému v dávke 1 g zdravým mladým dobrovoľníkom sa asi 80 % značeného ertapenému vylúči močom a 10 % vo výkaloch. Z 80 % ertapenému zisteného v moči sa asi 38 % vylúči v nezmenenej forme a asi 37 % sa vylúči ako metabolit s otvoreným β-laktámovým kruhom.
U zdravých mladých dospelých dobrovoľníkov, ktorí dostali 1 g IV ertapenému, presiahli priemerné koncentrácie ertapenému v moči 984 μg/ml v priebehu 0-2 hodín po tejto dávke a presiahli 52 μg/ml v priebehu 12-24 hodín.
U pacientov s zlyhanie obličiek stredne závažná (CC 31-59 ml/min/1,73 m 2) AUC sa zvýšila približne 1,5-krát v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi.
U pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou (CC 5-30 ml/min/1,73 m 2 ) je AUC zvýšená približne 2,6-krát v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi.
U pacientov v konečnom štádiu ochorenia obličiek (CK<10 мл/мин/1.73 м 2) AUC увеличена приблизительно в 2.9 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. После однократного в/в введения эртапенема в дозе 1 г непосредственно перед сеансом гемодиализа около 30% введенной дозы определяется в диализате.

Indikácie na použitie

Liečba ťažkých a stredne ťažkých infekčných a zápalových ochorení spôsobených citlivými kmeňmi mikroorganizmov (vrátane počiatočných empirických antibiotická terapia pred stanovením patogénov): infekcie brušnej dutiny; kožné infekcie a podkožného tkaniva vrátane infekcií dolných končatín pri cukrovka("diabetická" noha); pneumónia získaná v komunite; infekcie močového systému (vrátane pyelonefritídy); akútne infekcie panvové orgány (vrátane popôrodnej endomyometritídy, septického potratu a pooperačných gynekologických infekcií); bakteriálna septikémia.

Dávkovací režim

Podáva sa intravenóznou infúziou alebo intramuskulárnou injekciou. Pri intravenóznom podaní by infúzia mala trvať 30 minút. IM podanie môže byť alternatívou k IV infúzii.
Stredná denná dávka liek pre dospelých je 1 g, frekvencia podávania je 1 krát / deň.
Obvyklá dĺžka liečby je od 3 do 14 dní v závislosti od závažnosti ochorenia a typu mikroorganizmov. V prítomnosti klinické indikácie umožňujú prechod na následnú adekvátnu perorálnu antimikrobiálnu liečbu.
U pacientov s CC>
Pacienti na hemodialýze, ktorí dostávali ertapeném v dávke 500 mg/deň počas nasledujúcich 6 hodín pred hemodialýzou, by mali po relácii dostať ďalších 150 mg ertapenému. Ak sa ertapeném podáva viac ako 6 hodín pred hemodialýzou, nie je potrebná žiadna ďalšia dávka. V súčasnosti neexistujú žiadne odporúčania pre pacientov na peritoneálnej dialýze alebo hemofiltrácii.

Vedľajší účinok

Zo strany centrálneho nervového systému:často - bolesť hlavy; zriedkavo - závraty, ospalosť, nespavosť, kŕče, zmätenosť.
Zo strany zažívacie ústrojenstvo: často - hnačka, nevoľnosť, vracanie; zriedkavo - kandidóza ústnej sliznice, zápcha, grganie kyslého obsahu, pseudomembranózna kolitída (často sa prejavuje hnačkou) spôsobená nekontrolovanou reprodukciou Clostridium difficile , sucho v ústach, dyspepsia, anorexia.
Zo strany kardiovaskulárneho systému: zriedkavo - zníženie krvného tlaku.
Zo strany dýchací systém: zriedkavo - dyspnoe.
Dermatologické reakcie:často - vyrážka; zriedkavo - erytém, svrbenie.
Z tela ako celku: zriedkavo - bolesť brucha, porucha chuti, slabosť/únava, kandidóza, opuch, horúčka, bolesť na hrudníku.
Lokálne reakcie:často - post-infúzna flebitída / tromboflebitída.
Z genitálií: vaginálne svrbenie.
Zo strany laboratórnych indikátorov:často - zvýšenie ALT, ACT, alkalickej fosfatázy, zvýšenie počtu krvných doštičiek; zriedkavo - zvýšenie priameho, nepriameho a celkového bilirubínu, zvýšenie počtu eozinofilov a monocytov, zvýšenie parciálneho tromboplastínového času, hladiny kreatinínu a glukózy v krvi, zníženie počtu segmentovaných neutrofilov a leukocytov, zníženie v hematokrite, hemoglobíne a počte krvných doštičiek; bakteriúria, zvýšenie hladiny močovinového dusíka v sére, počet epitelových buniek v moči, počet červených krviniek v moči.
Ostatné: zriedkavo - alergické reakcie, všeobecná nevoľnosť, plesňové infekcie.

Kontraindikácie na použitie

Precitlivenosť na ertapeném alebo iné antibiotiká z rovnakej skupiny;
- Precitlivenosť na iné beta-laktámové antibiotiká.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Dostatočný klinické skúsenosti Ertapemen sa neužíval počas tehotenstva. Zistilo sa, že ertapeném sa vylučuje do ľudského materského mlieka.
Použitie počas tehotenstva a dojčenia ( dojčenie) je možné len v prípadoch, keď zamýšľaný prínos liečby pre matku odôvodňuje potenciálne riziko pre plod alebo dojča.

Aplikácia na porušenie funkcie obličiek

U pacientov s CC> 30 ml / min / 1,73 m 2 nie je potrebná úprava dávkovacieho režimu. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (CC≤30 ml/min/1,73 m 2), vrátane pacientov na hemodialýze, je odporúčaná dávka 500 mg/deň.

Použitie u detí

Pretože Bezpečnosť a účinnosť ertapenému v pediatrii sa neskúmali a jeho použitie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov sa neodporúča.

špeciálne pokyny

U pacientov liečených beta-laktámovými antibiotikami boli hlásené závažné (dokonca fatálne) anafylaktické reakcie. Tieto reakcie sú pravdepodobnejšie u jedincov s multivalentnými alergiami v anamnéze (najmä u jedincov s precitlivenosťou na penicilín sa pri liečbe inými beta-laktámovými antibiotikami často vyvinú závažné reakcie z precitlivenosti). Pred začatím používania ertapenému sa má objasniť anamnéza indikácií predchádzajúcich reakcií z precitlivenosti na iné alergény (najmä penicilíny, cefalosporíny a iné beta-laktámové antibiotiká).
Kedy Alergická reakcia ertapeném sa má okamžite vysadiť.
Pri používaní ertapenému (ako mnohí antibakteriálne látky) môže vyvinúť pseudomembranóznu kolitídu (ktorej hlavnou príčinou je toxín produkovaný Clostridium difficile), čo treba mať na pamäti, ak sa u pacientov liečených antibiotikami vyskytne ťažká hnačka.
Pri intramuskulárnom podaní zabráňte náhodnému preniknutiu ertapenému do cieva.

Pediatrické použitie

Pretože Bezpečnosť a účinnosť ertapenému v pediatrii sa neskúmali a jeho použitie u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov sa neodporúča.

lieková interakcia

Ertapeném neovplyvňuje metabolizmus liečiv sprostredkovaný hlavnými izoenzýmami CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4. Interakcia s liekmi spôsobená inhibíciou tubulárnej sekrécie, poruchou väzby na P-glykoproteín alebo zmenou intenzity mikrozomálnej oxidácie je nepravdepodobná.

Pokyny pre lekárske využitie liek

Opis farmakologického účinku

Indikácie na použitie

Liečba závažných a stredne ťažkých infekčných a zápalových ochorení spôsobených citlivými kmeňmi mikroorganizmov (vrátane počiatočnej empirickej antibiotickej liečby, kým sa neidentifikujú patogény):
- infekcie brušných orgánov;
- infekcie kože a podkožného tkaniva vrátane infekcií dolných končatín pri diabetes mellitus ("diabetická" noha);
- pneumónia získaná v komunite;
- infekcie močového systému (vrátane pyelonefritídy);
- akútne infekcie panvových orgánov (vrátane popôrodnej endomyometritídy, septického potratu a pooperačných gynekologických infekcií);
- bakteriálna septikémia.

Formulár na uvoľnenie

lyofilizát na injekčný roztok 1 g; fľaša (fľaša) 20 ml, kartónové balenie 1;

Zloženie
Lyofilizát na injekčný roztok 1 injekčná liekovka.
zložka zloženia 1,213 g
(zodpovedá 1 g ertapenému)
pomocné látky: hydrogénuhličitan sodný; hydroxid sodný (do pH 7,5); obsah sodíka je približne 137 mg (6 mEq)
v sklenených fľašiach s objemom 20 ml; v kartónovom balení 1 fľaša.

Farmakodynamika

Beta-laktámové antibiotikum, ktorého baktericídna aktivita je spôsobená inhibíciou syntézy bunkovej steny a je sprostredkovaná jeho väzbou na proteíny viažuce penicilín (PSB). V Escherichia coli vykazuje silnú afinitu k PBP 1 alfa, 1 beta, 2, 3, 4 a 5, s preferenciou k PBP 2 a 3. Ertapeném má významnú rezistenciu voči hydrolýze beta-laktamázami väčšiny tried, vrátane penicilináz, cefalosporinázy a beta-laktamázy s rozšíreným spektrom, ale nie metalo-beta-laktamázy. Aktívne proti väčšine kmeňov nasledujúcich mikroorganizmov: aeróbne a fakultatívne anaeróbne grampozitívne mikroorganizmy: Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu; stafylokoky rezistentné na meticilín sú rezistentné), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus, Streptococcus aeróbne a fakultatívne anaeróbne gramnegatívne mikroorganizmy: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis; anaeróbne mikroorganizmy: Bacteroides fragilis a iné druhy zo skupiny Bacteroides, Clostridium spp. (okrem Clostridium difficile), Eubacter spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella spp. Klinický význam nasledujúcich údajov o hodnotách MIC získaných in vitro nie je známy: keď je MIC nižšia ako 2 μg/ml, je účinná proti väčšine (viac ako 90 %) kmeňom mikroorganizmov rodu Streptococcus, vrátane Streptococcus pneumoniae , v koncentrácii nižšej ako 4 μg / ml - proti väčšine (viac ako 90 %) kmeňom Haemophilus spp. a pri koncentrácii nižšej ako 4 μg / ml - proti väčšine (viac ako 90 %) aeróbnych a fakultatívne anaeróbnych grampozitívnych mikroorganizmov: Staphylococcus spp., koaguláza-negatívne citlivé na meticilín (stafylokoky rezistentné na meticilín sú rezistentné), Streptococcus pneumoniae (rezistentný na penicilín), Streptococci viridans. Mnohé kmene mikroorganizmov s multirezistenciou voči iným antibiotikám, ako sú penicilíny, cefalosporíny (vrátane III. generácie) a aminoglykozidy, sú citlivé na liek: aeróbne a fakultatívne anaeróbne gramnegatívne mikroorganizmy; anaeróbne mikroorganizmy - Fusobacterium spp. Rezistentné sú mnohé kmene Enterococcus faecalis a väčšina kmeňov Enterococcus faecium, stafylokoky rezistentné na meticilín.

Užívanie počas tehotenstva

Nie sú dostatočné klinické skúsenosti s použitím Invanzu počas gravidity. Vymenovanie lieku je možné iba v prípadoch, keď zamýšľaný prínos liečby pre matku odôvodňuje potenciálne riziko pre plod.

S opatrnosťou sa liek predpisuje počas laktácie (dojčenie), pretože. ertapeném sa vylučuje do materského mlieka.

Kontraindikácie na použitie

preukázaná precitlivenosť na zložky lieku alebo na iné antibiotiká rovnakej skupiny;

Precitlivenosť na iné beta-laktámové antibiotiká.

Pri použití intramuskulárneho lidokaíniumchloridu ako rozpúšťadla je podávanie lieku kontraindikované u pacientov so zavedenou precitlivenosť lokálnym amidovým anestetikám, pacientom s ťažkou arteriálnou hypotenziou alebo poruchou intrakardiálneho vedenia.

Vedľajšie účinky

Väčšina nežiaducich udalostí hlásených v klinických štúdiách bola opísaná ako mierna alebo stredne závažná. V dôsledku nežiaducich účinkov, ktoré by mohli pravdepodobne súvisieť s liekom, bol ertapeném zrušený u 1,3 % pacientov.

Medzi najčastejšie nežiaduce udalosti spojené s parenterálnym podaním lieku patrili hnačka (4,3 %), lokálne komplikácie po intravenóznom podaní (3,9 %), nauzea (2,9 %) a bolesť hlavy (2,1 %).

Pri parenterálnom podaní ertapenému boli hlásené nasledujúce nežiaduce udalosti spojené s užívaním lieku. Na hodnotenie frekvencie výskytu nežiaducich udalostí boli použité nasledujúce kritériá: často - 1 %; zriedkavo - 0,1%.

Zo strany centrálneho nervového systému: často - bolesť hlavy; zriedkavo - závraty, ospalosť, nespavosť (0,2%), kŕče, zmätenosť.

Z tráviaceho systému: často - hnačka, nevoľnosť, vracanie; zriedkavo - kandidóza ústnej sliznice, zápcha, grganie kyslého obsahu, pseudomembranózna kolitída (často sa prejavuje hnačkou) spôsobená nekontrolovanou reprodukciou Clostridium difficile, sucho v ústach, dyspepsia, anorexia.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: zriedkavo - zníženie krvného tlaku.

Z dýchacieho systému: zriedkavo - dyspnoe.

Dermatologické reakcie: zriedkavo - erytém, svrbenie.

Na časti tela ako celku: zriedkavo - bolesť brucha, perverzná chuť, slabosť / únava, kandidóza, opuch, horúčka, bolesť na hrudníku.

Lokálne reakcie: často - postinfúzna flebitída / tromboflebitída.

Z pohlavných orgánov: vaginálne svrbenie.

Na strane laboratórnych parametrov: často - zvýšenie ALT, ACT, alkalickej fosfatázy, zvýšenie počtu krvných doštičiek; zriedkavo - zvýšenie priameho, nepriameho a celkového bilirubínu, zvýšenie počtu eozinofilov a monocytov, zvýšenie parciálneho tromboplastínového času, hladiny kreatinínu a glukózy v krvi, zníženie počtu segmentovaných neutrofilov a leukocytov, zníženie v hematokrite, hemoglobíne a počte krvných doštičiek; bakteriúria, zvýšenie hladiny močovinového dusíka v sére, počet epitelových buniek v moči, počet červených krviniek v moči.

Vo väčšine klinických štúdií predchádzala parenterálna liečba prechodu na vhodnú perorálnu antimikrobiálny liek. Počas celého obdobia liečby a do 14 dní po sledovaní nežiaduce udalosti spojené s používaním Invanzy® zahŕňali: často - vyrážku, vaginitídu (> 1 %); zriedkavo - alergické reakcie, celková nevoľnosť, plesňové infekcie (od 0,1 do 1%).

Dávkovanie a podávanie

Priemerná denná dávka lieku pre dospelých a dospievajúcich vo veku 13 rokov a starších je 1 g, frekvencia podávania je 1 krát / deň.

Pre deti vo veku od 3 mesiacov do 12 rokov sa Invanz® predpisuje v dávke 15 mg / kg 2-krát denne (ale nie viac ako 1 g / deň).

Liečivo sa podáva intravenóznou infúziou alebo intramuskulárnou injekciou. Pri intravenóznom podaní by infúzia mala trvať 30 minút.

IM podanie môže byť alternatívou k IV infúzii.

Obvyklá dĺžka liečby je od 3 do 14 dní v závislosti od závažnosti ochorenia a typu mikroorganizmov. Za prítomnosti klinických indikácií je prijateľný prechod na následnú adekvátnu perorálnu antibiotickú liečbu.

Liek sa môže použiť na liečbu infekcií u pacientov s renálnou insuficienciou. U pacientov s CC> 30 ml/min/1,73 m2 nie je potrebná úprava dávkovacieho režimu. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (CC≤30 ml/min/1,73 m2), vrátane pacientov na hemodialýze, je odporúčaná dávka 500 mg/deň. Neexistujú žiadne údaje o použití lieku u detí s renálnou insuficienciou.

Dospelým pacientom na hemodialýze, ktorí dostali liek v dávke 500 mg / deň počas nasledujúcich 6 hodín pred hemodialýzou, sa má po sedení podať ďalších 150 mg lieku. Ak sa liek podáva viac ako 6 hodín pred hemodialýzou, nie je potrebná žiadna ďalšia dávka. V súčasnosti nie je dostatok údajov na odporúčanie pacientom na peritoneálnej dialýze alebo hemofiltrácii. Neexistujú žiadne údaje o použití lieku u detí na hemodialýze.

Ak je známa koncentrácia kreatinínu v sére, na výpočet klírensu kreatinínu možno použiť nasledujúce vzorce:

Pre mužov:

CC = (telesná hmotnosť v kg) x (140 rokov v rokoch)/72 x sérový kreatinín (mg/dl)

Pre ženy:

CC \u003d 0,85 x (hodnota vypočítaná pre mužov)

U pacientov s poruchou funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky. Odporúčaná dávka sa môže podávať bez ohľadu na vek a pohlavie.

Pravidlá na prípravu roztokov na parenterálne podanie

Dospelí a tínedžeri vo veku 13 a viac rokov

Lyofilizát rekonštituujte pridaním 10 ml jedného z nasledujúcich rozpúšťadiel k obsahu 1 injekčnej liekovky: voda na injekciu, 0,9 % roztok chloridu sodného na injekciu alebo bakteriostatická voda na injekciu. Injekčnú liekovku treba dobre pretrepať a ihneď pridať rekonštituovaný roztok z liekovky do pripraveného 50 ml 0,9 % roztoku chloridu sodného na infúziu. Infúzia sa musí podať do 6 hodín po rekonštitúcii lyofilizátu.

Na prípravu injekčného roztoku sa k obsahu injekčnej liekovky (1 g) pridá 3,2 ml 1 % alebo 2 % roztoku lidokaíniumchloridu na injekciu (bez adrenalínu), potom sa injekčná liekovka musí dobre pretrepať, aby sa obsah rozpustil . Obsah injekčnej liekovky sa okamžite natiahne do injekčnej striekačky a vstrekne hlboko do veľkého svalu (napríklad do sedacích svalov alebo do bočných svalov stehna). Pripravený roztok na intramuskulárnu injekciu sa má použiť do 1 hodiny.

Deti vo veku od 3 mesiacov do 12 rokov

Príprava roztoku na intravenóznu infúziu

Nemiešajte ani nepodávajte s inými liekmi. Nepoužívajte riedidlá obsahujúce dextrózu (glukózu).

Pred podaním sa musí lyofilizát rekonštituovať a potom zriediť.

Lyofilizát rekonštituujte pridaním 10 ml jedného z nasledujúcich rozpúšťadiel k obsahu 1 injekčnej liekovky: voda na injekciu, 0,9 % roztok chloridu sodného na injekciu alebo bakteriostatická voda na injekciu. Injekčná liekovka sa má dobre pretrepať a ihneď natiahnuť objem roztoku ekvivalentný 15 mg/kg telesnej hmotnosti (ale nie viac ako 1 g/deň) a zriediť v 0,9% roztoku chloridu sodného na infúziu na koncentráciu 20 mg/ml alebo menej. Infúzia sa musí podať do 6 hodín po rekonštitúcii lyofilizátu.

Príprava roztoku na intramuskulárnu injekciu

Lyofilizát sa musí pred podaním rozpustiť.

Na prípravu injekčného roztoku sa k obsahu injekčnej liekovky (1 g) pridá 3,2 ml 1 % alebo 2 % roztoku lidokaíniumchloridu na injekciu (bez adrenalínu), potom sa injekčná liekovka musí dobre pretrepať, aby sa obsah rozpustil . Okamžite sa má odobrať objem ekvivalentný 15 mg/kg telesnej hmotnosti (ale nie viac ako 1 g/deň) a vstreknúť hlboko do veľkého svalu (napr. sedacích svalov alebo bočných svalov stehna). Pripravený roztok na intramuskulárnu injekciu sa má použiť do 1 hodiny.

Rekonštituovaný roztok na intramuskulárnu injekciu sa nemá použiť na intravenóznu infúziu.

Parenterálne lieky sa majú pred použitím dôkladne skontrolovať, či neobsahujú častice alebo či nezmenili farbu. Farba roztokov sa mení od bezfarebnej po svetložltú (zmeny farby v rámci týchto limitov neovplyvňujú aktivitu lieku).

Predávkovanie

Neexistujú žiadne špecifické informácie o predávkovaní drogami. V klinických štúdiách náhodné podanie lieku v dávke do 3 g / deň neviedlo ku klinicky významným nežiaducim udalostiam.

Liečba: liek sa má vysadiť a má sa vykonať všeobecná udržiavacia liečba (kým sa ertapeném úplne nevylúči z tela). Liečivo je možné odstrániť z tela hemodialýzou, ale neexistujú žiadne informácie o použití hemodialýzy na liečbu predávkovania.

Interakcie s inými liekmi

Pri predpisovaní ertapenému spolu s liekmi, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, nie je potrebná úprava dávkovacieho režimu.

Ertapeném neovplyvňuje metabolizmus liečiv sprostredkovaný hlavnými izoenzýmami cytochrómu P450 – 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4. Interakcia s liekmi spôsobená inhibíciou tubulárnej sekrécie, poruchou väzby na P-glykoproteín alebo zmenami v intenzite mikrozomálnej oxidácie je nepravdepodobná.

Neuskutočnili sa žiadne špeciálne klinické štúdie o interakcii ertapenému so špecifickými liekmi inými ako probenecid.

Špeciálne pokyny na prijatie

U pacientov liečených beta-laktámovými antibiotikami boli hlásené závažné (dokonca fatálne) anafylaktické reakcie. Tieto reakcie sú pravdepodobnejšie u jedincov s multivalentnými alergiami v anamnéze (najmä u jedincov s precitlivenosťou na penicilín sa pri liečbe inými beta-laktámovými antibiotikami často vyvinú závažné reakcie z precitlivenosti). Pred začatím liečby Invanzom sa treba pacienta dôkladne opýtať na predchádzajúce reakcie z precitlivenosti na iné alergény (najmä penicilíny, cefalosporíny a iné beta-laktámové antibiotiká).

Ak sa vyskytne alergická reakcia, Invanz® sa má okamžite vysadiť. Závažné anafylaktické reakcie vyžadujú núdzovú liečbu.

Dlhodobé používanie Invanzy, ako aj iných antibiotík, môže viesť k premnoženiu necitlivých organizmov. S rozvojom superinfekcie by sa mali prijať vhodné opatrenia.

Pri použití takmer všetkých antibakteriálne lieky vrátane ertapenému, je možný rozvoj pseudomembranóznej kolitídy (ktorej hlavnou príčinou je toxín produkovaný Clostridium difficile). Závažnosť kolitídy sa môže pohybovať od miernej až po život ohrozujúcu. Je potrebné zvážiť možnosť vzniku takejto komplikácie v prípade závažnej hnačky u pacientov, ktorí dostávajú antibiotickú liečbu.

Pri intramuskulárnom podaní je potrebné dbať na to, aby sa zabránilo náhodnému vstreknutiu lieku do krvnej cievy.

V klinických štúdiách bola účinnosť a bezpečnosť lieku u starších pacientov (nad 65 rokov) porovnateľná s účinnosťou a bezpečnosťou u mladších pacientov.

Pediatrické použitie

Vymenovanie lieku osobám mladším ako 18 rokov sa neodporúča, pretože. bezpečnosť a účinnosť jeho použitia u detí sa neskúmala.

Rekonštituovaný infúzny roztok, ihneď zriedený v 0,9 % roztoku chloridu sodného, ​​sa môže uchovávať pri izbová teplota(do 25°C) a použite do 6 hodín alebo uchovávajte do 24 hodín v chladničke (5°C) a použite do 4 hodín od vybratia z chladničky. Roztoky lieku by sa nemali zmrazovať.

Pripravený roztok na intramuskulárnu injekciu sa môže uchovávať najviac 1 hodinu.

Podmienky skladovania

Pri teplote nie vyššej ako 25 °C.

Dátum minimálnej trvanlivosti

Patrí do ATX klasifikácie:

** Sprievodca liekmi slúži len na informačné účely. Pre viac úplné informácie pozrite si pokyny výrobcu. Nevykonávajte samoliečbu; Skôr ako začnete užívať Invanz, poraďte sa so svojím lekárom. EUROLAB nezodpovedá za následky spôsobené použitím informácií zverejnených na portáli. Akékoľvek informácie na stránke nenahrádzajú rady lekára a nemôžu slúžiť ako záruka pozitívny efekt liek.

Máte záujem o Invanz? Chcete vedieť podrobnejšie informácie alebo potrebujete lekárske vyšetrenie? Alebo potrebujete kontrolu? Môžeš objednať sa k lekárovi- poliklinika eurlaboratórium vždy k vašim službám! Najlepší lekári vás vyšetria, poradia, zabezpečia potreboval pomoc a stanoviť diagnózu. môžete tiež zavolajte lekára domov. Poliklinika eurlaboratórium otvorené pre vás 24 hodín denne.

**Pozor! Informácie uvedené v tomto návode na lieky sú určené pre lekárov a nemali by sa používať ako základ pre samoliečbu. Popis lieku Invanz je uvedený na informačné účely a nie je určený na predpisovanie liečby bez účasti lekára. Pacienti potrebujú radu odborníka!

Ak máte záujem o akékoľvek iné lieky a lieky, ich popis a návod na použitie, informácie o zložení a forme uvoľňovania, indikácie na použitie a vedľajšie účinky, spôsoby aplikácie, ceny a recenzie lieky alebo ak máte ďalšie otázky a návrhy - napíšte nám, určite sa vám pokúsime pomôcť.

Zahrnuté v liekoch

VED

J.01.D.H Karbapenémy

J.01.D.H.03 Ertapeném

I.A30-A49.A40 Streptokoková septikémia

I.A30-A49.A41 Iná septikémia

X.J10-J18.J15 Bakteriálny zápal pľúc, inde nezaradený

X.J40-J47.J42 Chronická bronchitída nešpecifikované

X.J20-J22.J20 Akútny zápal priedušiek

XI.K65-K67.K65.0 Akútna peritonitída

XI.K80-K87.K81.0 Akútna cholecystitída

XI.K80-K87.K81.1 Chronická cholecystitída

XI.K80-K87.K83.0 Cholangitída

XII.L00-L08.L01 Impetigo

XII.L00-L08.L02 Kožný absces, furuncle a carbunkle

XII.L00-L08.L03 Flegmóna

XII.L00-L08.L08.0 Pyodermia

XIII.M00-M03.M00 Pyogénna artritída

XIII.M86-M90.M86 Osteomyelitída

XIV.N10-N16.N11.9 Nešpecifikovaná chronická tubulointersticiálna nefritída

XIV.N10-N16.N10 Akútna tubulointersticiálna nefritída

XIV.N10-N16.N15.1 Absces obličiek a perirenálneho tkaniva

XIV.N30-N39.N30 Cystitída

XIV.N30-N39.N34 Uretritída a uretrálny syndróm

XIV.N40-N51.N41 Zápalové ochorenia prostaty

XIV.N70-N77.N70 Salpingitída a ooforitída

XIV.N70-N77.N71 Zápalové ochorenia maternice, okrem krčka maternice

XXI.Z20-Z29.Z29.2 Ďalší typ profylaktickej chemoterapie

farmakologický účinok
Farmakodynamika
Droga patrí lieky skupina antibiotík beta-laktámovej série. Liečivo je ertapeném. Jeho terapeutický účinok je spôsobený inhibíciou syntézy bunkovej membrány v dôsledku väzby na proteíny viažuce penicilín (PSB). Napríklad v Escherichia coli vykazuje výraznú afinitu k PBP 1-α, 1-β, 2, 3, 4 a 5. Väzba sa vyskytuje prevažne s PBP 2 a 3.
Invanz má významnú rezistenciu voči väčšine beta-laktamáz, s výnimkou liekov zo skupiny metalo-betalaktamáz.
Je účinný proti veľkej väčšine kmeňov aeróbnych a väčšine fakultatívne aeróbnych grampozitívnych baktérií, aeróbnych a fakultatívne anaeróbnych gramnegatívnych organizmov, veľkému počtu kmeňov anaeróbnych patogénov.
Liečivo je účinné proti väčšine kmeňov baktérií rodu Streptococcus pri MIC nižšej ako 2 μg / ml, pri koncentrácii nižšej ako 4 μg / ml, Invanz je účinný proti > 90 % kmeňov baktérie Haemophilus spp. Po zavedení podobnej koncentrácie je Invanz účinný proti veľkej väčšine grampozitívnych baktérií, aeróbnych aj fakultatívne anaeróbnych.
Droga má účinný účinok na veľké množstvo mikroorganizmy rezistentné na iné antibiotiká, ako sú penicilíny, aminoglykozidy a cefalosporíny (vrátane cefalosporínov tretej generácie).
Väčšina kmeňov baktérií Enterococcus faecalis, stafylokokov rezistentných na meticilín a kmeňov baktérií Enterococcus faecalis je rezistentných na Invanz.

Farmakokinetika
Invanz, rekonštituovaný s 1 % alebo 2 % roztokom lidokaínu, sa po ňom dobre vstrebáva intramuskulárna injekcia v odporúčanom dávkovaní. Jeho biologická dostupnosť dosahuje 92%. Maximálna koncentrácia Invanzy s intramuskulárnou injekciou sa pozoruje po približne jeden a pol až dvoch hodinách.
Invanz sa dobre viaže na plazmatické bielkoviny (jeho chemická väzba s plazmatickými bielkovinami klesá priamo úmerne s koncentráciou v krvi. Pri koncentrácii 00 μg / ml je to asi 95 %, kým pri koncentrácii 300 μg / ml je 85 %).
Klinické štúdie ukázali, že koncentrácia aktívnych účinná látka Invanza (ertapeném) v materskom mlieku žien počas dojčenia (meranie sa uskutočnilo u piatich pokusných osôb počas 5 dní v rôznych časových intervaloch od času infúzie lieku)<0.38 мкг/мл в последний день терапии. К пятому дню после окончания терапии концентрация препарата в крови была неопределима у четырех испытуемых из пяти (у одной женщины определялись следовые количества Инванза (<0.13 мкг/мл).
Liek neinhibuje transport liečiv v dôsledku P-glykoproteínu (vinblastín, digoxín) a sám o sebe nepatrí k substrátom tohto transportu.
Invanz sa vylučuje z tela hlavne obličkami. Polčas rozpadu lieku u zdravých dospelých je asi štyri hodiny. Asi 80 % Invanzy sa vylučuje močom, 10 % stolicou. Z 80 % vylúčených močom sa približne 38 % vylúči v nezmenenej forme a 37 % je upravených.
V štúdiách s mladými zdravými jedincami, ktorým bola podaná jednorazová infúzna dávka jedného gramu lieku, priemerná koncentrácia účinnej látky v moči do 2 hodín po infúzii presiahla 984 μg/ml a do 12 hodín po infúzii za deň prekročila 52 mcg/ml.
Zmeny farmakokinetiky v závislosti od pohlavia, veku a individuálnych charakteristík
Koncentrácia účinnej látky liečiva (ertapeném) u mužov a žien sa výrazne nelíši.
Keď sa Invanz podával starším pacientom (vo veku 65 rokov alebo starším), plazmatické koncentrácie Invanzu po infúzii štandardnej dávky neboli významne vyššie ako u mladších jedincov. U starších pacientov nebola potrebná individuálna úprava dávky.
Farmakokinetika Invanzy v prípade podávania lieku deťom sa neskúmala.
Treba poznamenať, že farmakokinetika Invanzy u pacientov s hepatálnou insuficienciou nebola dostatočne podrobne študovaná. Vzhľadom na nevýznamnú intenzitu jeho metabolizmu produkovaného v pečeni možno predpokladať, že jeho dysfunkcia by nemala žiadnym spôsobom ovplyvňovať farmakokinetiku, a preto je úprava dávky u pacientov so zlyhaním pečene nevhodná.
U experimentálnych jedincov trpiacich miernou renálnou insuficienciou (s klírensom kreatinínu Сlcr 60-90 ml / min / 1,73 m2) sa farmakokinetika po jednorazovej infúzii štandardnej dávky 1 g nelíšila od farmakokinetiky u iných pacientov bez obličkových patológií.
V prípade experimentálnych jedincov trpiacich stredne ťažkou renálnou insuficienciou (s klírensom kreatinínu 31-59 ml/min/1,73 m2) sa polčas eliminácie zvýšil asi 1,5-krát v porovnaní so zdravými pacientmi.
V prípade jedincov trpiacich závažnou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu 5-30 ml/min/1,73 m2) sa polčas v porovnaní so zdravými jedincami predĺžil približne 2,6-krát.
V prípade testovaných osôb trpiacich konečným štádiom zlyhania obličiek (s klírensom kreatinínu< 10 мл/мин/1.73 м2), период полувыведения был увеличен примерно в 2,9 раз. После единоразовой внутривенной инфузии стандартной дозы Инванза в 1 г незадолго до гемодиализа, примерно 30% введенного активного вещества определялось в полученном диализате.
V súvislosti s vyššie uvedeným sa odporúča vykonať individuálnu úpravu dávkovania lieku v prípade antibiotickej liečby u pacientov s poruchou funkcie obličiek v ťažkých a terminálnych štádiách.

Indikácie na použitie
Invanz sa používa na liečbu dospelých pacientov so stredne závažnými a závažnými infekčnými ochoreniami spôsobenými kmeňmi mikroorganizmov citlivých na liečivo. Liek je vhodný aj na úvodnú empirickú terapiu až do výsledkov bakteriálnej analýzy. V tomto prípade je Invanz indikovaný na liečbu nasledujúcich infekčných patológií:
- infekcie tráviaceho traktu;
- infekčné lézie kože a podkožného tukového tkaniva vrátane ochorení pri cukrovke ("diabetická noha");
- liečba pneumónie získanej v komunite;
- bakteriálna septikémia;
- liečba pyelonefritídy a iných infekčných ochorení močového systému;
- akútne infekčné ochorenia malej panvy, vrátane popôrodnej endomyometritídy, prípady septického potratu a pooperačné gynekologické infekcie.

Spôsob aplikácie
Štandardná denná dávka lieku Invanz predpísaná pacientom starším ako 12 rokov je 1 gram. Liek sa užíva raz denne.
Liečivo sa môže užívať ako intravenózna infúzia, ako aj vo forme intramuskulárnej injekcie. V prípade intravenóznej kvapkovej infúzie by trvanie nemalo byť kratšie ako pol hodiny.
V prípade potreby sa používajú intramuskulárne injekcie ako alternatíva kvapkovej infúzie.
Trvanie kurzu lieku je zvyčajne od troch dní do dvoch týždňov (v závislosti od infekčnej etiológie mikroorganizmu, ktorý spôsobil ochorenie). Ak sa celkový stav počas liečby zlepší, je možný prechod na ďalšiu perorálnu antimikrobiálnu liečbu.
Je potrebné pamätať na potrebu úpravy dennej dávky Invanzu u pacientov s poruchou renálnej filtrácie. U pacientov s klírensom kreatinínu vyšším ako 30 ml/min/1,73 m2 nie je potrebná individuálna úprava dávkovania. U pacientov, ktorých klírens je 30 ml/min/1,73 m2 alebo menej (vrátane pacientov podstupujúcich hemodialýzu), je predpísaná denná dávka 500 mg.
Okrem toho, ak je pacient na hemodialýze a odporúčaná dávka 500 mg sa užila do 6 hodín pred výkonom, potom sa po hemodialýze má podať ďalších 150 mg Invanzu okrem hlavnej infúzie. Ak bol liek podaný 6 hodín alebo viac pred procedúrou, potom nie je potrebná ďalšia dávka. Pokiaľ ide o peritoneálnu dialýzu alebo hemofiltráciu a ich vplyv na percento podaného liečiva v krvi, v súčasnosti neexistujú presné údaje.
U pacientov s poruchou funkcie pečene nie je potrebná individuálna úprava dávky.
Odporúčaná dávka Invanzy nezávisí od veku dospelého pacienta alebo pohlavia.

Príprava roztoku: návod
Návod na prípravu infúzneho roztoku:
Nemiešajte ani nepodávajte súčasne s inými látkami. Nepoužívajte tekutiny obsahujúce dextrózu (a-d-glukózu) ako riedidlo.
1) Rekonštituujte obsah injekčnej liekovky pridaním 10 ml jedného z nižšie opísaných rozpúšťadiel: fyziologický roztok na injekciu, voda na injekciu alebo bakteriostatická voda na injekciu.
2) Obsah injekčnej liekovky dôkladne pretrepte, aby sa úplne rozpustil, potom pridajte roztok z injekčnej liekovky Invanz do pripraveného 50 ml fyziologického roztoku na infúziu.
3) Pamätajte, že infúzia by sa mala vykonať najneskôr šesť hodín po obnovení lieku.

Pokyny na prípravu roztoku na intramuskulárnu injekciu:
1) Rozpustite suchý obsah jednej uzavretej injekčnej liekovky v 3,2 ml 1 % alebo 2 % roztoku lidokaínu. Obsah injekčnej liekovky dôkladne pretrepte, aby sa úplne rozpustil.
2) Natiahnite roztok do injekčnej striekačky a vstreknite ho podľa štandardných pravidiel pre intramuskulárnu injekciu. Odporúča sa vstreknúť liek hlboko do veľkej svalovej hmoty.
3) Roztok na intramuskulárnu injekciu sa musí použiť do šesťdesiatich minút od prípravy.
Je prísne zakázané používať roztok pripravený na intramuskulárnu injekciu na iné účely, vrátane intravenóznej infúzie.
Pred použitím sa musí roztok Invas dôkladne skontrolovať na prítomnosť malých častíc alebo odchýlok od normálnej farby. Štandardný roztok lieku by mal byť v rozsahu od bezfarebného po svetložltý (odchýlky vo farbe roztoku v rámci týchto limitov neovplyvňujú účinnosť lieku).

Vedľajšie účinky
V priebehu štúdií bola väčšina zistených vedľajších účinkov lieku buď mierna alebo stredne závažná. Vysadenie lieku u pacientov, pravdepodobne súvisiace s užívaním lieku, sa pozorovalo v 1,3 % prípadov.
Najčastejšími prejavmi parenterálneho podávania Invazu boli: hnačka, lokálne žilové komplikácie spojené s infúziami, nevoľnosť a bolesť hlavy. Zriedkavo boli hnačky a vracanie.
Väčšina vedľajších účinkov je zriedkavá.
Na strane nervového systému sú to: rôzne stupne závratov, poruchy spánku v podobe nespavosti alebo dennej ospalosti, menšie kŕče a rýchlo prechádzajúca zmätenosť.
Na strane kardiovaskulárneho systému bol pozorovaný pokles krvného tlaku.
Medzi vedľajšími účinkami na dýchací systém boli zaznamenané zriedkavé prípady dyspnoe.
Z gastrointestinálneho traktu boli pozorované: kandidóza ústnej sliznice, grganie, anorexia, dyspeptické poruchy, zápcha, pseudomembranózna kolitída.
Z kože a podkožného tkaniva: erytematózna vyrážka, svrbenie.
Medzi bežné nežiaduce reakcie boli zaznamenané: bolesť brucha, skreslenie chuti, celková mierna slabosť, opuch, bolesť na hrudníku, horúčka, zvýšená únava.
Vo väčšine štúdií predchádzala infúzna a injekčná liečba zmene lieku na adekvátnu perorálnu liečbu. Počas celého priebehu liečby a 14 dní pozorovania pacientov po jej ukončení vedľajšie účinky spojené s vymenovaním Invazu zahŕňali aj vaginitídu a rôzne typy vyrážok, ako aj rôzne alergické reakcie a plesňové infekcie.
U pacientov liečených antibiotikami zo skupiny beta-laktámov boli hlásené veľmi závažné (až smrteľné prípady) reakcie anafylaktického typu. Takéto reakcie boli typickejšie pre pacientov s anamnézou polyvalentných alergií. Pred začatím liečby sa lekár musí uistiť, že pacient nemá hypersenzitívnu reakciu na iné alergény, vrátane cefalosporínov, penicilínov a iných beta-laktámových liekov.
Ak sa objavia prvé príznaky alergie na Invanz, liek sa má vysadiť. Závažné prípady precitlivenosti vyžadujú okamžitú liečbu.
Invanz tiež spôsobuje určité zmeny v laboratórnych testoch. Najčastejšími abnormalitami sú zvýšené hladiny alkalickej fosfatázy, ALT, AST a počtu krvných doštičiek. Medzi ďalšie, zriedkavejšie odchýlky analýz v priebehu liečby Invazom sú zaznamenané: zvýšenie hladiny bilirubínu (priamy, nepriamy a celkový), počet monocytov a eozinofilov, kreatinínu a glukózy, zvýšenie parciálneho tromboplastínový čas. Užívanie Invasu spôsobuje zníženie hladiny segmentovaných neutrofilov, zníženie hemoglobínu, krvných doštičiek a hematokritu. Dochádza k zvýšeniu močovinového dusíka v sére, epiteliálnych buniek a erytrocytov v moči: zvyšuje sa aj počet baktérií v moči.

Kontraindikácie
Liek je kategoricky kontraindikovaný u pacientov s anamnézou individuálnej precitlivenosti na jeho aktívne zložky alebo liečivé látky rovnakej série. Invanz sa tiež nepredpisuje pacientom s anamnézou alergických reakcií na iné beta-laktámové antibiotiká.
V prípade použitia lidokaínu ako rozpúšťadla sú intramuskulárne injekcie kontraindikované u pacientov s existujúcou precitlivenosťou na lokálne anestetiká amidovej skupiny a u pacientov trpiacich závažnou arteriálnou hypotenziou alebo akýmikoľvek poruchami intrakardiálneho vedenia.
Neodporúča sa používať Invanz na liečbu pacientov mladších ako 18 rokov, pretože bezpečnosť lieku u detí sa neskúmala.

Tehotenstvo
Nie sú k dispozícii dostatočné klinické štúdie o použití Invanzu počas gravidity. Liek sa odporúča používať počas tehotenstva iba vtedy, ak je potenciálne nebezpečenstvo pre plod odôvodnené možným prínosom liečby.
Treba mať na pamäti, že Invanz má tendenciu sa vylučovať mliekom. V prípade predpisovania lieku ženám počas laktácie by mali byť pacienti obzvlášť opatrní.

lieková interakcia
Pri predpisovaní Invanzu súčasne s liekmi, ktoré majú vlastnosť blokovať sekréciu tubulov, nie je potrebná žiadna individuálna úprava dávkovania lieku.
Invanz neovplyvňuje metabolizmus xenobiotických liečiv, ktorý sa uskutočňuje prostredníctvom hlavných foriem cytochrómu P450 (CYP) - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a ZA4. Taktiež liekové interakcie v dôsledku inhibície renálnej tubulárnej sekrécie, narušenej tvorby chemickej väzby s P-glykoproteínom alebo modifikácie intenzity mikrozomálnej oxidácie sú nepravdepodobné.
Neuskutočnili sa žiadne špeciálne štúdie interakcie Invazu s jednotlivými liekmi, okrem probenecidu.

Predávkovanie
Nie sú k dispozícii spoľahlivé informácie o liečbe prípadov predávkovania drogami. Počas klinických skúšok podané denné dávky do 3 g nespôsobovali u pacientov žiadne významné vedľajšie účinky.
V prípade predávkovania Invanzom sa má liek vysadiť a má sa predpísať všeobecná liečba zameraná na udržanie tela, až kým sa liek nevylúči z tela obličkami.
Ak je to potrebné, môže byť Invanz eliminovaný z tela pacienta pomocou hemodialýzy. Treba však spomenúť, že neexistujú spoľahlivé informácie o použití hemodialýzy v prípadoch predávkovania liekom.

Formulár na uvoľnenie
Sklenené injekčné liekovky s objemom 20 ml, uzavreté gumovou zátkou a zalisované hliníkovým uzáverom.
Každá injekčná liekovka je zabalená v samostatnej kartónovej škatuľke spolu s návodom na použitie.

Podmienky skladovania
Zazátkované injekčné liekovky s nerekonštituovaným obsahom sa uchovávajú pri izbovej teplote mimo dosahu detí.
Rekonštituovaný infúzny roztok možno uchovávať pri izbovej teplote až šesť hodín alebo až jeden deň, ak sa rekonštituovaný roztok uchováva v chladničke pri teplote 5 stupňov Celzia. V prípade skladovania v chladničke je vhodné použiť roztok do 3-4 hodín po jeho extrakcii.
Pripravený roztok Invanz je prísne zakázané zmrazovať.
Rekonštituovaný roztok na intramuskulárnu injekciu sa uchováva pripravený nie dlhšie ako hodinu.

Zloženie
Jedna injekčná liekovka Invanzy obsahuje 1,213 g sodnej soli ertapenému, čo sa rovná 1 gramu voľnej formy ertapenému. Ako pomocné látky obsahuje jedna injekčná liekovka 203 mg hydrogénuhličitanu sodného a hydroxidu sodného v množstve potrebnom na úpravu pH na 7,5. Množstvo sodíka v injekčnej liekovke je približne 137 mg (zodpovedá 6 mEq).

Účinná látka:
Ertapeném

Okrem toho
Dlhodobá liečba liekmi, ako aj inými antibiotikami, môže spôsobiť vznik kmeňov, ktoré nie sú citlivé na Invanz. V prípade rozvoja superinfekcie počas liečby sa musia prijať naliehavé opatrenia.
Pri liečbe antibiotikami, vrátane ertapenému, existuje možnosť pseudomembranóznej kolitídy rôznej závažnosti. Táto možnosť sa má zvážiť u pacientov s hnačkou po podaní antibiotík. Klinické pozorovania ukazujú, že takéto prípady sú výsledkom pôsobenia toxínov produkovaných Clostridium difficile.
V prípade intramuskulárnej injekcie lieku Invanz je potrebné venovať osobitnú pozornosť tomu, aby sa náhodne nepoškodila krvná cieva ihlou. Musíte tiež pamätať na to, že pri intravenóznom podaní lieku je rozpúšťadlom hydrochlorid lidokaínu. Podrobnosti o tom, ako používať intramuskulárny lidokaín, získate od svojho lekára.
Liek sa uvoľňuje iba na lekársky predpis.

Ertapeném INN

Medzinárodný názov: Ertapeném

Dávková forma: lyofilizát na injekčný roztok

Chemický názov:

1 - beta metyl - karbapeném

Farmakologický účinok:

Beta-laktámové antibiotikum, ktorého baktericídna aktivita je spôsobená inhibíciou syntézy bunkovej steny a je sprostredkovaná jeho väzbou na proteíny viažuce penicilín (PSB). V Escherichia coli vykazuje silnú afinitu k PBP 1 alfa, 1 beta, 2, 3, 4 a 5, s preferenciou k PBP 2 a 3. Ertapeném má významnú rezistenciu voči hydrolýze beta-laktamázami väčšiny tried, vrátane penicilináz, cefalosporinázy a beta-laktamázy s rozšíreným spektrom, ale nie metalo-beta-laktamázy. Aktívne proti väčšine kmeňov nasledujúcich mikroorganizmov: aeróbne a fakultatívne anaeróbne grampozitívne mikroorganizmy: Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu; stafylokoky rezistentné na meticilín sú rezistentné), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus, Streptococcus aeróbne a fakultatívne anaeróbne gramnegatívne mikroorganizmy: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis; anaeróbne mikroorganizmy: Bacteroides fragilis a iné druhy zo skupiny Bacteroides, Clostridium spp. (okrem Clostridium difficile), Eubacter spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella spp. Klinický význam nasledujúcich údajov o hodnotách MIC získaných in vitro nie je známy: keď je MIC nižšia ako 2 μg/ml, je účinná proti väčšine (viac ako 90 %) kmeňom mikroorganizmov rodu Streptococcus, vrátane Streptococcus pneumoniae , v koncentrácii nižšej ako 4 μg / ml - proti väčšine (viac ako 90 %) kmeňom Haemophilus spp. a pri koncentrácii nižšej ako 4 μg / ml - proti väčšine (viac ako 90 %) aeróbnych a fakultatívne anaeróbnych grampozitívnych mikroorganizmov: Staphylococcus spp., koaguláza-negatívne citlivé na meticilín (stafylokoky rezistentné na meticilín sú rezistentné), Streptococcus pneumoniae (rezistentný na penicilín), Streptococci viridans. Mnohé kmene mikroorganizmov s multirezistenciou voči iným antibiotikám, ako sú penicilíny, cefalosporíny (vrátane III. generácie) a aminoglykozidy, sú citlivé na liek: aeróbne a fakultatívne anaeróbne gramnegatívne mikroorganizmy; anaeróbne mikroorganizmy - Fusobacterium spp. Rezistentné sú mnohé kmene Enterococcus faecalis a väčšina kmeňov Enterococcus faecium, stafylokoky rezistentné na meticilín.

Farmakokinetika:

Dobre sa vstrebáva po i/m podaní. Biologická dostupnosť - 92%. Po podaní / m 1 g / deň TCmax - 2 hodiny.Aktívne sa viaže na plazmatické bielkoviny; vzťah sa znižuje so zvyšujúcou sa plazmatickou koncentráciou: od približne 95 % pri koncentrácii nižšej ako 100 μg/ml a až do 85 % pri koncentrácii 300 μg/ml. V rozsahu dávok od 0,5 do 2 g sa AUC zvyšuje takmer priamo úmerne k dávke. Po opakovanom intravenóznom podávaní dávok v rozsahu od 0,5 do 2 g denne alebo intramuskulárnej injekcii 1 g denne sa kumulácia nepozoruje. Koncentrácia ertapenému v materskom mlieku dojčiacich žien po poslednom intravenóznom podaní 1 g je v posledný deň liečby (5-14 dní po pôrode) nižšia ako 0,38 mcg/ml, do 5. dňa po ukončení liečby nie je detekovaný alebo je stanovený v stopových množstvách (menej ako 0,13 μg/ml). Približne 6 % sa metabolizuje hydrolýzou beta-laktámového kruhu za vzniku neaktívneho metabolitu (s otvoreným kruhom). Asi 80 % liečiva sa vylučuje močom (38 % - nezmenené, asi 37 % - vo forme metabolitu), 10 % - stolicou. T1 / 2 - 4 hodiny Koncentrácia ertapenému u starších pacientov po intravenóznej dávke 1 a 2 g je mierne vyššia (približne 39 a 22 %) ako u mladších pacientov. Farmakokinetika ertapenému u detí a pacientov s poruchou funkcie pečene sa neskúmala. Vzhľadom na nízku intenzitu jeho metabolizmu v pečeni možno očakávať, že zhoršená funkcia pečene by nemala ovplyvniť farmakokinetiku. Po jednorazovej intravenóznej injekcii 1 g ertapenému sa AUC u pacientov s miernym chronickým zlyhaním obličiek (CC 60-90 ml/min) nemení; so stredne ťažkým chronickým zlyhaním obličiek (CC 31-59 ml / min) sa zvyšuje približne 1,5-krát; s ťažkým chronickým zlyhaním obličiek (CC 5-30 ml / min) sa zvyšuje približne 2,6-krát; s konečným štádiom zlyhania obličiek (CC menej ako 10 ml/min) sa AUC zvyšuje približne 2,9-krát. Po jednorazovej intravenóznej injekcii jednorazovej dávky 1 g ertapenému bezprostredne pred hemodialýzou sa asi 30 % podanej dávky stanoví v dialyzáte.

Indikácie:

Závažné a stredne závažné infekcie spôsobené citlivými kmeňmi mikroorganizmov (vrátane začatia empirickej antibiotickej liečby až do získania výsledkov stanovenia citlivosti bakteriálnych patogénov): brušné infekcie, infekcie kože a podkožného tkaniva (vrátane infekcií dolných končatín pri cukrovke mellitus), komunitná pneumónia, infekcie močového systému (vrátane pyelonefritídy), akútne infekcie panvových orgánov (vrátane popôrodnej endometritídy, septického potratu a pooperačných infekcií), bakteriálna septikémia.

Kontraindikácie:

Precitlivenosť (vrátane iných beta-laktámových antibiotík), deti mladšie ako 3 mesiace. Pri použití lidokaíniumchloridu ako rozpúšťadla na intramuskulárne podanie: precitlivenosť na amidové lokálne anestetiká, ťažká arteriálna hypotenzia, porucha intrakardiálneho vedenia. Buďte opatrní. Tehotenstvo, laktácia.

Dávkovací režim:

V / v infúzii (do 30 minút), v / m. Dávka pre dospelých a deti staršie ako 13 rokov je 1 g, frekvencia podávania je 1 krát denne. Deti od 3 mesiacov do 12 rokov - 15 mg / kg, rozdelené do 2 injekcií (ale nie viac ako 1 g / deň). IM podanie sa môže použiť ako alternatíva k IV infúzii. Priebeh liečby je 3-14 dní v závislosti od závažnosti ochorenia a typu patogénu. Za prítomnosti klinického zlepšenia je prijateľný prechod na následnú adekvátnu perorálnu antimikrobiálnu liečbu. Pacienti s chronickým zlyhaním obličiek: s CC vyšším ako 30 ml/min nie je potrebná úprava dávkovacieho režimu. S QC menšou alebo rovnou 30 ml/min, vrátane. pacienti na hemodialýze - 500 mg / deň. Pacientom na hemodialýze so zavedením dennej dávky 500 mg počas nasledujúcich 6 hodín pred hemodialýzou by sa po nej malo podať ďalších 150 mg lieku. Ak sa liek podáva viac ako 6 hodín pred hemodialýzou, nie je potrebná žiadna ďalšia dávka. V súčasnosti nie sú k dispozícii dostatočné údaje o optimálnom dávkovacom režime u pacientov na peritoneálnej dialýze alebo hemofiltrácii. U pacientov s poruchou funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky. Príprava roztoku na intravenóznu infúziu: obsah injekčnej liekovky sa zriedi 10 ml 0,9 % roztoku NaCl alebo vody na injekciu, pretrepe sa. Výsledný roztok z liekovky sa pridá k 50 ml 0,9 % roztoku NaCl. Liek sa má podať do 6 hodín po zriedení. Príprava roztoku na intramuskulárnu injekciu: obsah injekčnej liekovky sa rozpustí v 3,2 ml 1-2% roztoku lidokaínu, pretrepáva sa až do úplného rozpustenia, potom sa roztok ihneď natiahne do injekčnej striekačky a vstrekne sa hlboko do / m. Pripravený roztok na intramuskulárnu injekciu sa má použiť do 1 hodiny.

Vedľajšie účinky:

Časté (1-10%): bolesť hlavy, postinfúzna flebitída/tromboflebitída, hnačka, nevoľnosť, vracanie. Zriedkavé (0,1-1%): závraty, slabosť/únava, ospalosť, nespavosť, kŕče, zmätenosť; zníženie krvného tlaku; dyspnoe; kandidóza ústnej sliznice, pseudomembranózna kolitída spôsobená Clostridium difficile (často sa prejavuje hnačkou), sucho v ústach, dyspepsia (vrátane zápchy, grganie kyslého obsahu), anorexia, bolesti brucha, poruchy chuti; kožná vyrážka (vrátane erytematóznej, urtikárie), svrbenie kože; vaginálna kandidóza (vaginálne svrbenie), opuch, horúčka, bolesť na hrudníku. Alergické a anafylaktické reakcie (častejšie u osôb s polyvalentnými alergiami v anamnéze, vrátane penicilínu a iných beta-laktámových antibiotík), superinfekcia. Laboratórne ukazovatele: často - zvýšená aktivita ALT, ACT, alkalická fosfatáza a trombocytóza, menej často - zvýšený priamy, nepriamy a celkový bilirubín, parciálny tromboplastínový čas, eozinofília, monocytóza, hyperkreatininémia a hyperglykémia; zníženie počtu segmentovaných neutrofilov a leukopénia, zníženie hematokritu a Hb, trombocytopénia; bakteriúria, zvýšený dusík močoviny v sére, epitelové bunky v moči, erytrocytúria.Predávkovanie. Symptómy: náhodné podanie až 3 g/deň neviedlo ku klinicky významným nežiaducim udalostiam. Liečba: vysadenie lieku, udržiavanie. Hemodialýza je účinná, ale skúsenosti s jej použitím pri predávkovaní nie sú k dispozícii.

Špeciálne pokyny:

Je možné vyvinúť pseudomembranóznu kolitídu, ktorej závažnosť sa môže meniť od miernej až po život ohrozujúcu, preto je potrebné mať na pamäti možnosť jej vzniku u pacientov s hnačkou. Pri intramuskulárnom podaní sa treba vyhnúť náhodnej injekcii do krvnej cievy.

Interakcia:

Nepoužívajte roztoky obsahujúce dextrózu ako rozpúšťadlo. Pri súbežnom podávaní s liekmi, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, nie je potrebná úprava dávkovacieho režimu. Neovplyvňuje metabolizmus xenobiotík, sprostredkovaný šiestimi hlavnými izoenzýmami cytochrómu P450: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 a CYP3A4. Interakcia s liekmi spôsobená inhibíciou tubulárnej sekrécie, poruchou väzby na P-glykoproteín alebo zmenami v intenzite mikrozomálnej oxidácie je nepravdepodobná.