Mepivakaín v návode na použitie v zubnom lekárstve. Skúsenosti s klinickým používaním lokálnych anestetík na báze mepivakaínu. Medzinárodný nechránený názov

"Mepivakaín (Mepivakaín)" používa sa na liečbu a/alebo prevenciu nasledujúcich ochorení (nosologická klasifikácia - ICD-10):

Molekulový vzorec: C15-H22-N2-O

Kód CAS: 22801-44-1

Popis

Charakteristika: Anestetický amidový typ.

Mepivakaín hydrochlorid je biely kryštalický prášok bez zápachu. Rozpustný vo vode, odolný voči kyslej aj alkalickej hydrolýze.

farmakologický účinok

Farmakológia: Farmakologické pôsobenie - lokálne anestetikum. Keďže ide o slabú lipofilnú bázu, prechádza cez lipidovú vrstvu membrány nervových buniek a mení sa na katiónovú formu a viaže sa na receptory (zvyšky transmembránových helikálnych domén S6) sodíkových kanálov membrán umiestnených na zakončeniach senzorických nervov. Reverzibilne blokuje napäťovo závislé sodíkové kanály, zabraňuje toku sodíkových iónov cez bunkovú membránu, stabilizuje membránu, zvyšuje prah elektrickej stimulácie nervu, znižuje rýchlosť výskytu akčného potenciálu a znižuje jeho amplitúdu a v konečnom dôsledku blokuje depolarizáciu membrány, výskyt a vedenie impulzu pozdĺž nervových vlákien.

Spôsobuje všetky typy lokálnej anestézie: terminálnu, infiltráciu, vedenie. Má rýchly a silný účinok.

Keď sa dostane do systémového obehu (a vytvorí toxické koncentrácie v krvi), môže mať tlmivý účinok na centrálny nervový systém a myokard (avšak pri použití v terapeutických dávkach dochádza k zmenám vodivosti, excitability, automatizmu a iných funkcií). minimálne).

Disociačná konštanta (pK_a) - 7,6; stredná rozpustnosť v tukoch. Stupeň systémovej absorpcie a plazmatická koncentrácia závisí od dávky, spôsobu podania, vaskularizácie miesta vpichu a prítomnosti alebo neprítomnosti adrenalínu v zložení anestetického roztoku. Pridanie zriedeného roztoku adrenalínu (1:200 000 alebo 5 µg/ml) k roztoku mepivakaínu zvyčajne znižuje absorpciu mepivakaínu a jeho plazmatickú koncentráciu. Väzba na plazmatické bielkoviny je vysoká (asi 75 %). Preniká cez placentu. Nie je ovplyvnené plazmatickými esterázami. Rýchlo sa metabolizuje v pečeni, hlavnými metabolickými cestami sú hydroxylácia a N-demetylácia. U dospelých boli identifikované 3 metabolity - dva fenolové deriváty (vylučované ako glukuronidy) a N-demetylovaný metabolit (2",6"-pipekoloxylidid). T_1/2 u dospelých - 1,9-3,2 hodiny; u novorodencov - 8,7-9 hod.. Viac ako 50 % dávky vo forme metabolitov sa vylúči žlčou, následne sa reabsorbuje v čreve (malé percento sa nachádza vo výkaloch) a po 30 hodinách sa vylúči močom, vrátane nezmenené (5-10%). Kumuluje sa pri porušení funkcie pečene (cirhóza, hepatitída).

Strata citlivosti sa zaznamená po 3-20 minútach. Anestézia trvá 45-180 minút. Časové parametre anestézie (čas začiatku a trvanie) závisia od typu anestézie, techniky použitej na jej vykonanie, koncentrácie roztoku (dávky liečiva) a individuálnych charakteristík pacienta. Pridanie vazokonstrikčných roztokov je sprevádzané predĺžením anestézie.

Štúdie na vyhodnotenie karcinogenity, mutagenity a účinkov na fertilitu u zvierat a ľudí sa neuskutočnili.

Indikácie na použitie

Aplikácia: Lokálna anestézia pri zákrokoch v dutine ústnej (všetky typy), tracheálna intubácia, broncho- a ezofagoskopia, tonzilektómia atď.

Kontraindikácie

Kontraindikácie: Precitlivenosť, vr. na iné amidové anestetiká; starší vekťažká myasténia gravis, závažná dysfunkcia pečene (vrátane cirhózy pečene), porfýria.

Obmedzenia použitia: Tehotenstvo, laktácia.

Použitie počas gravidity a laktácie: Počas gravidity je možné, ak očakávaný účinok liečby preváži potenciálne riziko pre plod (môže spôsobiť zúženie maternicovej tepny a hypoxia plodu). S opatrnosťou počas dojčenia (žiadne údaje o prieniku do materského mlieka).

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky: Zo strany nervový systém a zmyslové orgány: nepokoj a/alebo depresia, bolesť hlavy, zvonenie v ušiach, slabosť; porušenie reči, prehĺtania, videnia; kŕče, kóma.

Zo strany kardiovaskulárneho systému a krv (hematopoéza, hemostáza): možná hypotenzia (alebo niekedy hypertenzia), bradykardia, ventrikulárna arytmia, zástava srdca.

Alergické reakcie: kýchanie, žihľavka, svrbenie, erytém, triaška, horúčka, angioedém.

Iné: útlak dýchacie centrum, nevoľnosť, vracanie.

Interakcia: Betablokátory, blokátory kalciových kanálov, antiarytmiká zvyšujú inhibičný účinok na vedenie a kontraktilitu myokardu.

Predávkovanie: Symptómy: hypotenzia, arytmia, zvýšený svalový tonus, strata vedomia, kŕče, hypoxia, hyperkapnia, respiračná a metabolická acidóza, dýchavičnosť, apnoe, zástava srdca.

Liečba: hyperventilácia, udržiavanie dostatočného okysličovania, asistované dýchanie, úľava od kŕčov a záchvatov

(predpísanie tiopentalu 50-100 mg IV alebo diazepamu 5-10 mg IV), normalizácia krvného obehu, úprava acidózy.

Dávkovanie a spôsob aplikácie

Dávkovanie a podávanie: Množstvo roztoku a celková dávka závisia od typu anestézie a charakteru zásahu. Na injekciu použite 3% roztok mepivakaínu (maximálna dávka pre dospelých je 4,4 mg / kg, ale nie viac ako 300 mg na návštevu) alebo 2% roztok v kombinácii s epinefrínom (1:80 000, 1:100 000) alebo norepinefrínom (1:200000) (maximálna dávka - 6,6 mg/kg, ale nie viac ako 400 mg mepivakaínu na návštevu). Maximálna dávka mepivakaín (v mg) pre deti sa vypočítava s prihliadnutím na telesnú hmotnosť dieťaťa.

Bezpečnostné opatrenia: Používajte opatrne u pacientov s hepatitídou, cirhózou pečene, zlyhaním pečene, ťažkou renálnou dysfunkciou, acidózou.

Lokálne anestetikum so stredným trvaním účinku amidovej skupiny. Spôsobuje reverzibilnú blokádu nervového vedenia znížením permeability neurónových membrán pre sodíkové ióny. V porovnaní s lidokaínom mepivakaín spôsobuje menšiu vazodilatáciu a má rýchlejší nástup a dlhšie trvanie účinku.

Systémová absorpcia mepivakaínu závisí od dávky, koncentrácie, spôsobu podania, stupňa vaskularizácie tkaniva, stupňa vazodilatácie. Pri anestézii zubov hornej a dolnej čeľuste sa účinok vyvinie za 0,5-2 a 1-4 minúty. Anestézia zubnej drene trvá 10-17 minút, anestézia mäkkých tkanív u dospelých trvá 60-100 minút. Pri epidurálnom podaní sa účinok mepivakaínu rozvinie po 7-15 minútach, trvanie účinku je 115-150 minút.

Distribuované vo všetkých tkanivách, maximálne koncentrácie sú v dobre prekrvených orgánoch vrátane pečene, pľúc, srdca a mozgu. Mepivakaín podlieha rýchlemu metabolizmu v pečeni a inaktivácii hydroxyláciou a N-demetyláciou. Sú známe 3 neaktívne metabolity: dva fenolové deriváty, ktoré sa vylučujú ako glukurónové konjugáty, a 2",6"-pikoloxylid. Približne 50 % pepivakaínu sa vylučuje žlčou vo forme metabolitov a podlieha enterohepatálnej recirkulácii, po ktorej nasleduje vylučovanie obličkami. Len 5-10% sa vylučuje močom v nezmenenej forme. Časť liečiva sa metabolizuje v pľúcach. Metabolizmus mepivakaínu u novorodencov je obmedzený, liek sa u nich vylučuje nezmenený. Polčas je 1,9-3,2 hodiny u dospelých a 8,7-9 hodín u novorodencov. Preniká cez placentu pasívnou difúziou.

Indikácie

Infiltračná a transtracheálna anestézia, periférna, sympatická, regionálna (Beersova metóda) a epidurálna nervová blokáda pri chirurgických a zubné zákroky. Neodporúča sa na subarachnoidálne podávanie.

Aplikácia

Infiltračná anestézia:

Dospelí do 40 ml 1 % roztoku (400 mg) alebo 80 ml 0,5 % roztoku (400 mg) frakčne počas 90 minút.

Na blokádu cervikálnych nervov, brachiálny plexus medzirebrové nervy:

Dospelí - 5-40 ml 1% roztoku (50-400 mg) alebo 5-20 ml 2% roztoku (100-400 mg).

Paracervikálny blok:

Dospelí do 10 ml 1% roztoku na každú stranu. Vstupujte pomaly s intervalom 5 minút medzi injekciami na druhú stranu.

Blokáda periférnych nervov:

Dospelí 1-5 ml 1-2% roztoku (10-100 mg) alebo 1,8 ml 3% roztoku (54 mg).

Infiltračná anestézia v zubnom lekárstve: Dospelí - 1,8 ml 3% roztoku (54 mg). Infiltrácia sa vykonáva pomaly s častou aspiráciou. U dospelých zvyčajne postačuje 9 ml (270 mg) 3 % roztoku na anestéziu celej ústnej dutiny. Celková dávka by nemala presiahnuť 400 mg.

Deti: 1,8 ml 3 % roztoku (54 mg). Infiltrácia sa vykonáva pomaly s častou aspiráciou. Maximálna dávka nemá prekročiť 9 ml (270 mg) 3 % roztoku.

Epidurálna alebo kaudálna anestézia:

Dospelí - 15-30 ml 1% roztoku (150-300 mg), 10-25 ml 1,5% roztoku (150-375 mg) alebo 10-20 ml 2% roztoku (200-400 mg).

Maximálne dávky:

Dospelí: 400 mg ako jednorazová regionálna dávka; maximálne denná dávka- 1000 mg.

Deti: 5-6 mg/kg. Pre deti mladšie ako 3 roky alebo s hmotnosťou nižšou ako 13,6 kg sa roztoky mepivakaínu používajú v koncentráciách do 2 %.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na amidové lokálne anestetiká, koagulopatia, súčasné užívanie antikoagulancií, trombocytopénia, infekcie, sepsa, šok. Relatívne kontraindikácie sú AV blokáda, predĺženie trvania Q-T, závažné ochorenie srdca a pečene, eklampsia, dehydratácia, arteriálna hypotenzia, ťažká pseudoparalytická myasténia gravis, gravidita a laktácia.

Vedľajšie účinky

Nevoľnosť, vracanie, arteriálna hypotenzia, závrat, bolesť hlavy, nepokoj, sínusová bradykardia, fibrilácia predsiení, predĺženie P–R A Q-T AV blokáda, zástava srdca, útlm dýchania, útlm maternice, fetálna acidóza a bradykardia, reakcie v mieste vpichu, anafylaktické reakcie, pruritus, vyrážka, žihľavka, triaška, záchvaty, inkontinencia moču.

špeciálne pokyny

Je zakázané intratekálne podávanie mepivakaínu.

Interakcie

Lokálne anestetiká(najmä pri podávaní vo vysokých dávkach) môže mať antagonistický účinok na inhibítory cholínesterázy na nervovosvalový prenos.

Použitie lokálnych anestetík s blokátormi ganglií môže zvýšiť riziko arteriálnej hypotenzie a bradykardie.

Pacienti užívajúci inhibítory MAO súčasne s lokálnymi anestetikami majú zvýšené riziko arteriálnej hypotenzie.

Lokálne anestetiká môžu mať aditívny hypotenzívny účinok u pacientov užívajúcich antihypertenzíva a organické nitráty.

Catad_pgroup Lokálne anestetiká

Mepivacaine-Binergia - návod na použitie

Evidenčné číslo:

LP-005178

Obchodné meno:

Mepivakaín-Bynergia

Medzinárodný nechránený názov:

mepivakaín

Dávkovacia forma:

injekciou

Zloženie

1 ml lieku obsahuje:
účinná látka: mepivakaín hydrochlorid - 30 mg;
Pomocné látky: chlorid sodný, voda na injekciu.

Popis

Číry bezfarebný roztok

Farmakoterapeutická skupina

Lokálne anestetikum

ATC kód:

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika
Mepivakaín je lokálne anestetikum amidového typu. Vstreknutý vedľa citlivých nervové zakončenia alebo nervových vlákien mepivakaín reverzibilne blokuje napäťovo závislé sodíkové kanály, zabraňuje generovaniu impulzov na zakončeniach senzorických nervov a vedeniu bolestivých impulzov v nervovom systéme. Mepivakaín je lipofilný s hodnotou pKa 7,6. Mepivakaín preniká do nervovej membrány vo svojej základnej forme, potom po reprotonácii má farmakologický účinok v ionizovanej forme. Pomer týchto foriem mepivakaínu je určený hodnotou pH tkanív v anestetizovanej oblasti. Pri nízkych hodnotách pH tkaniva, napríklad v zapálených tkanivách, je hlavná forma mepivakaínu prítomná v malých množstvách, a preto môže byť anestézia nedostatočná.
Na rozdiel od väčšiny lokálnych anestetík s vazodilatačnými vlastnosťami, mepivakaín nemá výrazný účinok na krvné cievy a môže byť použitý v zubnom lekárstve bez vazokonstriktora.
Časové parametre anestézie (čas začiatku a trvanie) závisia od typu anestézie, techniky použitej na jej vykonanie, koncentrácie roztoku (dávky liečiva) a individuálnych charakteristík pacienta.
Pri blokáde periférnych nervov sa účinok lieku objaví po 2-3 minútach.
Priemerná dĺžka trvania pôsobenie počas anestézie buničiny je 20-40 minút a počas anestézie mäkkých tkanív - 2-3 hodiny.
Trvanie motorickej blokády nepresahuje trvanie anestézie.

Farmakokinetika
odsávanie, rozvod
Pri injekcii do tkanív maxilofaciálnej oblasti pomocou kondukčnej alebo infiltračnej anestézie sa maximálna koncentrácia mepivakaínu v krvnej plazme dosiahne približne 30-60 minút po injekcii. Trvanie účinku je určené rýchlosťou difúzie z tkanív do krvného obehu. Rozdeľovací koeficient je 0,8. Väzba na plazmatické bielkoviny je 69-78 % (hlavne s alfa-1-kyslým glykoproteínom).
Stupeň biologickej dostupnosti dosahuje v oblasti pôsobenia 100 %.
Metabolizmus
Mepivakaín sa rýchlo metabolizuje v pečeni (podlieha hydrolýze mikrozomálnymi enzýmami) hydroxyláciou a dealkyláciou na m-hydroxymepivakaín, p-hydroxymepivakaín, pipekolylxylidín a iba 5 – 10 % sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami.
Prechádza hepato-intestinálnou recirkuláciou.
chov
Vylučuje sa obličkami, hlavne vo forme metabolitov. Metabolity sa z tela vylučujú hlavne žlčou. Polčas (T 1/2) je dlhý a pohybuje sa od 2 do 3 hodín. Plazmatický polčas mepivakaínu je zvýšený u pacientov s poruchou funkcie pečene a/alebo s prítomnosťou urémie. Pri patológii pečene (cirhóza, hepatitída) sa môže hromadiť mepivakaín.

Indikácie na použitie

Infiltračná, vodivá, intraligamentárna, intraoseálna a intrapulpálna anestézia pri chirurgických a iných bolestivých stomatologických zákrokoch.
Liek neobsahuje vazokonstrikčnú zložku, čo umožňuje jeho použitie u pacientov s ochoreniami kardiovaskulárneho systému, diabetes mellitus, glaukóm s uzavretým uhlom.

Kontraindikácie

  • precitlivenosť na mepivakaín (vrátane iných lokálnych anestetík amidovej skupiny) alebo iné pomocné látky, ktorý je súčasťou lieku;
  • ťažké ochorenie pečene: cirhóza, dedičná alebo získaná porfýria;
  • myasthenia gravis;
  • detstvo do 4 rokov (telesná hmotnosť menej ako 20 kg);
  • poruchy srdcového rytmu a vedenia;
  • akútne dekompenzované srdcové zlyhanie;
  • arteriálna hypotenzia;
  • intravaskulárne podanie (pred podaním lieku je potrebné vykonať aspiračný test, pozri časť „Osobitné pokyny“).

Opatrne

  • stavy sprevádzané znížením prietoku krvi pečeňou (napríklad chronické srdcové zlyhanie, cukrovka, ochorenie pečene);
  • progresia kardiovaskulárnej nedostatočnosti;
  • zápalové ochorenia alebo infekcia v mieste vpichu;
  • nedostatok pseudocholínesterázy;
  • zlyhanie obličiek;
  • hyperkaliémia;
  • acidóza;
  • staroba (nad 65 rokov);
  • ateroskleróza;
  • cievna embólia;
  • diabetická polyneuropatia.

Užívanie počas tehotenstva a počas dojčenia

Tehotenstvo
Počas tehotenstva sa lokálna anestézia považuje za najbezpečnejšiu metódu na zmiernenie bolesti pri stomatologických výkonoch. Liek neovplyvňuje priebeh tehotenstva, avšak vzhľadom na to, že mepivakaín môže prechádzať placentou, je potrebné zhodnotiť prínos pre matku a riziko pre plod, najmä v prvom trimestri gravidity.
obdobie dojčenia
Lokálne anestetiká, vrátane mepivakaínu, sa v malej miere vylučujú do materského mlieka. Pri jednorazovom použití lieku je negatívny vplyv na dieťa nepravdepodobný. Neodporúča sa vykonávať dojčenie do 10 hodín po aplikácii lieku.

Dávkovanie a podávanie

Množstvo roztoku a celková dávka závisia od typu anestézie a povahy chirurgického zákroku alebo manipulácie.
Rýchlosť podávania by nemala prekročiť 1 ml lieku za 1 minútu.
Vyhnúť sa intravenózne podanie mala by sa vždy vykonávať kontrola aspirácie.
Použite najmenšiu dávku lieku, ktorá poskytuje dostatočnú anestéziu.
Priemerná jednotlivá dávka je 1,8 ml (1 náplň).
Nepoužívajte už otvorené náplne na liečbu iných pacientov. Náplne s nepoužitým zvyškom lieku sa musia zlikvidovať.
dospelých
Odporúčaná maximálna jednotlivá dávka mepivakaíniumchloridu je 300 mg (4,4 mg/kg telesnej hmotnosti), čo zodpovedá 10 ml liečiva (približne 5,5 zásobníkov).
Deti staršie ako 4 roky (s hmotnosťou nad 20 kg)
Množstvo lieku závisí od veku, telesnej hmotnosti a povahy chirurgického zákroku. Priemerná dávka je 0,75 mg/kg telesnej hmotnosti (0,025 ml liečiva/kg telesnej hmotnosti).
Maximálna dávka mepivakaínu je 3 mg/kg telesnej hmotnosti, čo zodpovedá 0,1 ml liečiva/kg telesnej hmotnosti.

Telesná hmotnosť, kg Dávka mepivakaínu, mg Objem liečiva, ml Počet zásobníkov lieku (1,8 ml každý)
20 60 2 1,1
30 90 3 1,7
40 120 4 2,2
50 150 5 2,8


Špeciálne skupiny pacientov

U starších ľudí je možné zvýšenie koncentrácie liečiva v krvnej plazme v dôsledku spomalenia metabolizmu. V tejto skupine pacientov je potrebné použiť minimálnu dávku, ktorá poskytuje dostatočnú anestéziu.
U pacientov s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou, ako aj u pacientov s hypoxiou, hyperkaliémiou resp. metabolická acidóza je tiež potrebné použiť minimálnu dávku, ktorá poskytuje dostatočnú anestéziu.
U pacientov s ochoreniami ako je cievna embólia, ateroskleróza či diabetická polyneuropatia je potrebné znížiť dávku lieku o tretinu.

Vedľajší účinok

Možné vedľajšie účinky pri použití lieku Mepivacaine-Binergia sú podobné vedľajším účinkom, ktoré sa vyskytujú pri užívaní lokálnych anestetík amidového typu. Najčastejšími poruchami sú poruchy nervového systému a kardiovaskulárneho systému. Závažné vedľajšie účinky sú systémové.
Vedľajšie účinky zoskupené podľa systémov a orgánov v súlade so slovníkom MedDRA a klasifikáciou výskytu nežiaducich reakcií WHO: veľmi často (≥1/10), často (≥1/100 až<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1 /10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Trieda orgánových systémov Frekvencia vývoja Nežiaduce udalosti
Poruchy krvi a lymfatického systému Málokedy - methemoglobinémia
Poruchy imunitného systému Málokedy - anafylaktické a anafylaktoidné reakcie;
- angioedém (vrátane opuchu jazyka, úst, pier, hrdla a periorbitálneho edému);
- žihľavka;
- svrbenie kože;
- vyrážka, erytém
Poruchy nervového systému Málokedy 1. Vplyv na centrálny nervový systém (CNS)
V dôsledku zvýšenej koncentrácie anestetika v krvi vstupujúcej do mozgu je možné zaťažiť centrálny nervový systém a ovplyvniť regulačné centrá mozgu a hlavových nervov. Pridružené vedľajšie účinky sú agitácia alebo depresia, ktoré sú závislé od dávky a sú sprevádzané nasledujúcimi príznakmi:
- úzkosť (vrátane nervozity, nepokoja, úzkosti);
- zmätenosť vedomia;
- eufória;
- znecitlivenie pier a jazyka, parestézia ústnej dutiny;
- ospalosť, zívanie;
- porucha reči (dyzartria, nesúvislá reč, logorea);
- závrat (vrátane necitlivosti, vertiga, nerovnováhy);
- bolesti hlavy;
- nystagmus;
- tinitus, hyperakúzia;
- rozmazané videnie, diplopia, mióza
Tieto príznaky by sa nemali považovať za príznaky neurózy.
Možné sú aj nasledujúce vedľajšie účinky:
- rozmazané videnie;
- chvenie;
- svalové kŕče
Tieto účinky sú príznakmi nasledujúcich stavov:
- strata vedomia;
- kŕče (vrátane generalizovaných)
Kŕče môžu byť sprevádzané útlmom CNS, kómou, hypoxiou a hyperkapniou, čo môže viesť k útlmu dýchania a zástave dýchania. Príznaky nepokoja sú dočasné, ale príznaky depresie (ako je ospalosť) môžu viesť k bezvedomiu alebo zástave dýchania.
2. Vplyv na periférny nervový systém (PNS)
Účinok na PNS je spojený so zvýšenou koncentráciou anestetika v krvnej plazme.
Molekuly anestetickej látky môžu prenikať zo systémového obehu do synaptickej štrbiny a negatívne pôsobiť na srdce, cievy a gastrointestinálny trakt.
3. Priamy lokálny / lokálny účinok na eferentné neuróny alebo pregangliové neuróny v submandibulárnej oblasti alebo postgangliové neuróny
- parestézia ústnej dutiny, pier, jazyka, ďasien atď.;
- strata citlivosti ústnej dutiny (pery, jazyk atď.);
- znížená citlivosť ústnej dutiny, pier, jazyka, ďasien atď.;
- dysestézia, vrátane horúčky alebo zimnice, dysgeúzia (vrátane kovovej chuti);
- lokálne svalové kŕče;
- lokálna/lokálna hyperémia;
- lokalizovaná/lokálna bledosť
4. Vplyv na reflexogénne zóny
Lokálne anestetiká môžu spôsobiť zvracanie a vazovagálny reflex s nasledujúcimi vedľajšími účinkami:
- rozšírenie krvných ciev;
- mydriáza;
- bledosť;
- nevoľnosť, vracanie;
- hypersalivácia;
- potenie
Poruchy srdca Málokedy Možný vývoj srdcovej toxicity sprevádzaný nasledujúcimi príznakmi:
- zástava srdca;
- porušenie srdcového vedenia (atrioventrikulárna blokáda);
- arytmia (ventrikulárny extrasystol a ventrikulárna fibrilácia);
- kardiovaskulárne poruchy;
- porucha kardiovaskulárneho systému;
- depresia myokardu;
- tachykardia, bradykardia
Cievne poruchy Málokedy - vaskulárny kolaps;
- hypotenzia;
- vazodilatácia
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína Frekvencia neznáma - útlm dýchania (od bradypnoe po zastavenie dýchania)
Gastrointestinálne poruchy Frekvencia neznáma - opuch jazyka, pier, ďasien;
- nevoľnosť, vracanie;
- ulcerácia ďasien, zápal ďasien
Celkové poruchy a poruchy v mieste vpichu Frekvencia neznáma - nekróza v mieste vpichu;
- opuch hlavy a krku

Predávkovanie

Predávkovanie je možné pri neúmyselnom intravaskulárnom podaní lieku alebo v dôsledku mimoriadne rýchlej absorpcie lieku. Kritická prahová dávka je koncentrácia 5-6 mikrogramov mepivakaíniumchloridu na 1 ml krvnej plazmy.
Symptómy
Zo strany centrálneho nervového systému
Mierna intoxikácia - parestézia a necitlivosť ústnej dutiny, hučanie v ušiach, "kovová" chuť v ústach, strach, úzkosť, triaška, zášklby svalov, vracanie, dezorientácia.
Stredná intoxikácia - závraty, nevoľnosť, vracanie, porucha reči, otupenosť, ospalosť, zmätenosť, triaška, choreiformné pohyby, tonicko-klonické kŕče, rozšírené zreničky, zrýchlené dýchanie.
Ťažká intoxikácia - vracanie (riziko udusenia), ochrnutie zvierača, strata svalového tonusu, nereakcia a akinéza (stupor), nepravidelné dýchanie, zastavenie dýchania, kóma, smrť.
Zo strany srdca a ciev
Mierna intoxikácia – zvýšený krvný tlak, zrýchlený tep, zrýchlené dýchanie.
Stredná intoxikácia - palpitácie, arytmia, hypoxia, bledosť. Ťažká intoxikácia - ťažká hypoxia, srdcová arytmia (bradykardia, zníženie krvného tlaku, primárne srdcové zlyhanie, ventrikulárna fibrilácia, asystólia).
Liečba
Keď sa objavia prvé príznaky predávkovania, je potrebné okamžite prerušiť podávanie lieku, ako aj zabezpečiť podporu dýchacej funkcie, pokiaľ možno s použitím kyslíka, sledovať pulz a krvný tlak.
Pri zlyhaní dýchania - kyslík, endotracheálna intubácia, umelá ventilácia pľúc (centrálne analeptiká sú kontraindikované).
V prípade hypertenzie je potrebné zdvihnúť hornú časť trupu pacienta, ak je to potrebné - nifedipín sublingválne.
Pri hypotenzii je potrebné uviesť polohu tela pacienta do vodorovnej polohy, ak je to potrebné - intravaskulárne podanie roztoku elektrolytov, vazokonstrikčných liekov. V prípade potreby sa objem cirkulujúcej krvi kompenzuje (napríklad kryštaloidnými roztokmi).
Pri bradykardii sa intravenózne podáva atropín (0,5 až 1 mg).
Pri kŕčoch je potrebné chrániť pacienta pred sprievodnými poraneniami, v prípade potreby sa podáva intravenózne diazepam (5 až 10 mg). Pri dlhotrvajúcich kŕčoch sa podáva tiopental sodný (250 mg) a krátkodobo pôsobiace myorelaxans, po intubácii sa vykoná umelá ventilácia pľúc kyslíkom.
Pri závažných poruchách krvného obehu a šoku - intravenózna infúzia roztokov elektrolytov a náhrad plazmy, glukokortikosteroidy, albumín.
S ťažkou tachykardiou a tachyarytmiou - intravenózne beta-blokátory (selektívne).
Pri zástave srdca je potrebné okamžite vykonať kardiopulmonálnu resuscitáciu.
Pri použití lokálnych anestetík je potrebné zabezpečiť prístup k ventilátoru, liekom zvyšujúcim krvný tlak, atropínu, antikonvulzívam.

Interakcia s inými liekmi

Vymenovanie počas užívania inhibítorov monoaminooxidázy (MAO) (furazolidón, prokarbazín, selegilín) zvyšuje riziko zníženia krvného tlaku.
Vazokonstriktory (adrenalín, metoxamín, fenylefrín) predlžujú lokálny anestetický účinok mepivakaínu.
Mepivakaín zvyšuje inhibičný účinok na centrálny nervový systém spôsobený inými liekmi. Pri súčasnom použití so sedatívami je potrebné zníženie dávky mepivakaínu.
Antikoagulanciá (ardeparín sodný, dalteparín, enoxaparín, warfarín) a nízkomolekulárne heparínové prípravky zvyšujú riziko krvácania.
Pri ošetrovaní miesta vpichu mepivakaínu dezinfekčnými roztokmi obsahujúcimi ťažké kovy sa zvyšuje riziko vzniku lokálnej reakcie vo forme bolesti a opuchu.
Zvyšuje a predlžuje účinok liekov na uvoľnenie svalov.
Pri podávaní s narkotickými analgetikami sa vyvíja aditívny inhibičný účinok na centrálny nervový systém.
Existuje antagonizmus s antimyastenickými liekmi, pokiaľ ide o účinok na kostrové svaly, najmä pri použití vo vysokých dávkach, čo si vyžaduje dodatočnú korekciu pri liečbe myasthenia gravis.
Inhibítory cholínesterázy (antimyastenické lieky, cyklofosfamid, tiotepa) znižujú metabolizmus mepivakaínu.
Pri súčasnom použití s ​​blokátormi H2-histamínových receptorov (cimetidín) je možné zvýšenie hladiny mepivakaínu v krvnom sére.
Pri súčasnom použití s ​​antiarytmikami (tokainid, sympatolytiká, digitalisové prípravky) sa môžu zvýšiť vedľajšie účinky.

špeciálne pokyny

Inhibítory MAO je potrebné zrušiť 10 dní pred plánovaným zavedením lokálneho anestetika.
Používajte iba v zdravotníckom zariadení.
Po otvorení ampulky sa odporúča ihneď použiť obsah.
Liek sa musí podávať pomaly a nepretržite. Pri použití lieku je potrebné kontrolovať krvný tlak pacienta, pulz a priemer zreníc.
Pred použitím lieku je potrebné zabezpečiť prístup k resuscitačnému zariadeniu.
Pacienti liečení antikoagulanciami majú zvýšené riziko krvácania a krvácania.
Anestetický účinok lieku sa môže znížiť, keď sa vstrekne do zapálenej alebo infikovanej oblasti.
Pri použití lieku je možné neúmyselné poranenie pier, líc, slizníc a jazyka, najmä u detí, v dôsledku zníženia citlivosti.
Pacient by mal byť upozornený, že jesť je možné až po obnovení citlivosti.
Pred zavedením lieku je vždy potrebné vykonať kontrolu aspirácie, aby sa zabránilo intravaskulárnej injekcii.
Regionálnu a lokálnu anestéziu by mali vykonávať skúsení odborníci vo vhodne vybavenej miestnosti s dostupným vybavením pripraveným na použitie a liekmi potrebnými na monitorovanie a resuscitáciu srdca. Anestéziologický personál by mal byť kvalifikovaný a vyškolený v technike anestézie a mal by byť oboznámený s diagnostikou a liečbou systémových toxických reakcií, nežiaducich udalostí a reakcií a iných komplikácií.
1 ml liečiva obsahuje 0,05 mmol (1,18 mg) sodíka.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá, mechanizmy

Liek má mierny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy. Počas obdobia liečby je potrebné venovať pozornosť vedeniu vozidiel a vykonávaniu iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotoriky.

Formulár na uvoľnenie

Injekčný roztok 30 mg/ml.
1,7 ml, 1,8 ml liečiva v priehľadných bezfarebných sklenených kartušiach I. hydrolytickej triedy, uzavretých na jednej strane piestami z elastomérneho materiálu a na druhej strane kombinovanými uzávermi pre zubné kartuše na lokálnu anestéziu, pozostávajúcich z kotúča elastomérny materiál a kryt z eloxovaného hliníka.
10 kaziet v obrysovom plastovom obale (paleta) alebo v obale obrysových buniek; alebo vo vložke na upevnenie kaziet.
1,5, 10 blistrových balení (paliet) alebo blistrových balení alebo vložiek s kazetami spolu s návodom na použitie v kartónovom balení.
Na obal s kazetami sú nalepené dva ochranné štítky s logom spoločnosti (prvá kontrola otvorenia).
2 ml liečiva v ampulkách z priehľadného bezfarebného skla I. hydrolytickej triedy alebo neutrálneho skla značky HC-3.
5 ampuliek v obrysovom plastovom obale (paleta).
1, 2 obrysové plastové balenia (palety) s ampulkami spolu s návodom na použitie a nožom na ampulky alebo vertikutátorom na ampulky v kartónovom obale.
Pri použití ampuliek s farebným zlomovým bodom a zárezom alebo farebným prerušovacím krúžkom sa nôž na ampulky alebo vertikutátor ampuliek nevkladá.

Podmienky skladovania

Na mieste chránenom pred svetlom pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Neuchovávajte v mrazničke.
Držte mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti

5 rokov
Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Dovolenkové podmienky

Vydané na lekársky predpis.

Právnická osoba, na meno ktorej je vydané osvedčenie o registrácii / organizácia prijímajúca reklamácie:

CJSC "Binergia", Rusko, 143910, Moskovský región, Balashikha, ul. Krupeshina, zomrel 1.

Výrobca a miesto výroby:

FKP "Armavir biofactory", Rusko, 352212, Krasnodarské územie, Novokubanskij okres, osada Progress, ul. Mechniková, 11.

Hrubý vzorec

C15H22N20

Farmakologická skupina látky mepivakaín

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

CAS kód

22801-44-1

Charakteristika látky mepivakaín

Anestetický amidový typ.

Mepivakaín hydrochlorid je biely kryštalický prášok bez zápachu. Rozpustný vo vode, odolný voči kyslej aj alkalickej hydrolýze.

Farmakológia

farmakologický účinok- lokálne anestetikum.

Keďže ide o slabú lipofilnú bázu, prechádza cez lipidovú vrstvu membrány nervových buniek a mení sa na katiónovú formu a viaže sa na receptory (zvyšky transmembránových helikálnych domén S6) sodíkových kanálov membrán umiestnených na zakončeniach senzorických nervov. Reverzibilne blokuje napäťovo závislé sodíkové kanály, zabraňuje toku sodíkových iónov cez bunkovú membránu, stabilizuje membránu, zvyšuje prah elektrickej stimulácie nervu, znižuje rýchlosť výskytu akčného potenciálu a znižuje jeho amplitúdu a v konečnom dôsledku blokuje depolarizáciu membrány, výskyt a vedenie impulzu pozdĺž nervových vlákien.

Spôsobuje všetky typy lokálnej anestézie: terminálnu, infiltráciu, vedenie. Má rýchly a silný účinok.

Keď sa dostane do systémového obehu (a vytvorí toxické koncentrácie v krvi), môže mať tlmivý účinok na centrálny nervový systém a myokard (avšak pri použití v terapeutických dávkach dochádza k zmenám vodivosti, excitability, automatizmu a iných funkcií). minimálne).

Disociačná konštanta (pKa) - 7,6; stredná rozpustnosť v tukoch. Stupeň systémovej absorpcie a plazmatická koncentrácia závisí od dávky, spôsobu podania, vaskularizácie miesta vpichu a prítomnosti alebo neprítomnosti adrenalínu v zložení anestetického roztoku. Pridanie zriedeného roztoku adrenalínu (1:200 000 alebo 5 µg/ml) k roztoku mepivakaínu zvyčajne znižuje absorpciu mepivakaínu a jeho plazmatickú koncentráciu. Väzba na plazmatické bielkoviny je vysoká (asi 75 %). Preniká cez placentu. Nie je ovplyvnené plazmatickými esterázami. Rýchlo sa metabolizuje v pečeni, hlavnými metabolickými cestami sú hydroxylácia a N-demetylácia. U dospelých boli identifikované 3 metabolity - dva fenolové deriváty (vylučované ako glukuronidy) a N-demetylovaný metabolit (2",6"-pipekoloxylidid). T 1/2 u dospelých - 1,9-3,2 hodiny; u novorodencov - 8,7-9 hod.. Viac ako 50 % dávky vo forme metabolitov sa vylúči žlčou, následne sa reabsorbuje v čreve (malé percento sa nachádza vo výkaloch) a po 30 hodinách sa vylúči močom, vrátane nezmenené (5-10%). Kumuluje sa pri porušení funkcie pečene (cirhóza, hepatitída).

Strata citlivosti sa zaznamená po 3-20 minútach. Anestézia trvá 45-180 minút. Časové parametre anestézie (čas začiatku a trvanie) závisia od typu anestézie, techniky použitej na jej vykonanie, koncentrácie roztoku (dávky liečiva) a individuálnych charakteristík pacienta. Pridanie vazokonstrikčných roztokov je sprevádzané predĺžením anestézie.

Štúdie na vyhodnotenie karcinogenity, mutagenity a účinkov na fertilitu u zvierat a ľudí sa neuskutočnili.

Užívanie látky mepivakaín

Lokálna anestézia pri zákrokoch v dutine ústnej (všetky typy), tracheálna intubácia, broncho- a ezofagoskopia, tonzilektómia atď.

Kontraindikácie

Precitlivenosť, vr. na iné amidové anestetiká; vysoký vek, závažná myasténia gravis, závažná dysfunkcia pečene (vrátane cirhózy pečene), porfýria.

Obmedzenia aplikácie

Tehotenstvo, dojčenie.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva je to možné, ak očakávaný účinok terapie preváži potenciálne riziko pre plod (môže spôsobiť zúženie uterinnej tepny a hypoxiu plodu). S opatrnosťou počas dojčenia (žiadne údaje o prieniku do materského mlieka).

vedľajšie účinky mepivakaínu

Z nervového systému a zmyslových orgánov: agitovanosť a/alebo depresia, bolesť hlavy, tinitus, slabosť; porušenie reči, prehĺtania, videnia; kŕče, kóma.

Zo strany kardiovaskulárneho systému a krvi (hematopoéza, hemostáza): hypotenzia (alebo niekedy hypertenzia), bradykardia, ventrikulárna arytmia, možná zástava srdca.

Alergické reakcie: kýchanie, žihľavka, pruritus, erytém, triaška, horúčka, angioedém.

Ostatné:útlm dýchacieho centra, nevoľnosť, vracanie.

Interakcia

Betablokátory, blokátory kalciových kanálov, antiarytmiká zvyšujú inhibičný účinok na vedenie a kontraktilitu myokardu.

Predávkovanie

Symptómy: hypotenzia, arytmia, zvýšený svalový tonus, strata vedomia, kŕče, hypoxia, hyperkapnia, respiračná a metabolická acidóza, dyspnoe, apnoe, zástava srdca.

Liečba: hyperventilácia, udržiavanie dostatočného okysličovania, asistované dýchanie, úľava od kŕčov a záchvatov

(predpísanie tiopentalu 50-100 mg IV alebo diazepamu 5-10 mg IV), normalizácia krvného obehu, úprava acidózy.

Obchodné meno

mepivastezín

Medzinárodný nechránený názov

mepivakaín

Lieková forma

Roztok na submukózne injekcie v zubnom lekárstve 3% 1,7 ml

Zloženie

1 ml roztoku obsahuje

účinná látka- mepivakaíniumchlorid 30 mg,

Pomocné látky: roztok hydroxidu sodného 9,0 %, chlorid sodný, voda na injekciu.

Popis

Bezfarebný, priehľadný, neopalizujúci roztok.

Farmakoterapeutická skupina

Anestetiká. Lokálne anestetiká. Amidy. mepivakaín.

ATX kód N01BB03

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Mepivakaíniumchlorid sa rýchlo a z veľkej časti absorbuje. Väzba na plazmatické bielkoviny je 60 – 78 % a polčas eliminácie je približne 2 hodiny.

Distribučný objem je 84 litrov. Svetlosť - 0,78 l / min.

Rozkladá sa najmä v pečeni, splodiny látkovej výmeny sa vylučujú obličkami.

Farmakodynamika

Mepivastezín sa používa ako lokálne anestetikum v zubnom lekárstve. Charakterizovaný rýchlym nástupom účinku anestézie (1-3 minúty po injekcii), výrazným analgetickým účinkom a dobrou lokálnou znášanlivosťou. Trvanie účinku počas anestézie buničiny je 20-40 minút a počas anestézie mäkkých tkanív - od 45 do 90 minút. Mepivastezín je lokálne anestetikum amidového typu s rýchlym nástupom anestézie, ktoré vedie k reverzibilnej inhibícii citlivosti autonómnych, senzorických a motorických nervových vlákien. Mechanizmus účinku je blokovať napäťovo riadené sodíkové kanály na membráne nervových vlákien.

Liečivo ľahko difunduje cez membránu nervových vlákien do axoplazmy ako bázy. Vo vnútri axónu sa mení na ionizovanú katiónovú formu (protón) a spôsobuje blokovanie sodíkových kanálov. Pri nízkych hodnotách pH, ​​napríklad v podmienkach zápalu, je účinok liečiva znížený, pretože tvorba anestetického základu je obtiažna.

Indikácie na použitie

Infiltračná a vodivá anestézia v zubnom lekárstve:

Nekomplikovaná extrakcia zubov

Pri príprave karyóznych dutín a zubov na korunku

Dávkovanie a podávanie

Pokiaľ je to možné, mal by byť predpísaný najmenší objem roztoku, ktorý podporuje účinnú anestéziu.

U dospelých spravidla postačuje dávka 1-4 ml.

Pre deti vo veku 4 rokov a viac s telesnou hmotnosťou 20-30 kg postačuje dávka 0,25-1 ml; pre deti s hmotnosťou 30 - 45 kg - 0,5-2 ml. Množstvo podávaného lieku sa má určiť v závislosti od veku a telesnej hmotnosti dieťaťa a dĺžky operácie. Priemerná dávka je 0,75 mg mepivakaínu/kg telesnej hmotnosti (0,025 ml mepivastezínu/kg telesnej hmotnosti).

Plazmatické hladiny mepivakaínu môžu byť zvýšené u starších pacientov v dôsledku znížených metabolických procesov a nižšieho distribučného objemu lieku.

Riziko akumulácie mepivakaínu sa zvyšuje pri opakovaných aplikáciách. Podobný účinok možno pozorovať pri znížení celkového stavu pacienta, ako aj pri závažných poruchách pečene a obličiek. Preto sa vo všetkých takýchto prípadoch odporúča nižšia dávka lieku (minimálne množstvo pre dostatočnú anestéziu).

Dávka mepivastezínu sa má znížiť u pacientov trpiacich angínou pectoris, aterosklerózou.

Dospelí:

Pre dospelých je maximálna dávka 4 mg mepivakaínu na kg telesnej hmotnosti a zodpovedá 0,133 ml mepivatezínu na kg telesnej hmotnosti. To znamená, že pre pacientov s hmotnosťou 70 kg postačuje 300 mg mepivakaínu alebo 10 ml mepivastezínu.

Deti vo veku 4 rokov a staršie:

Množstvo podávaného lieku by malo byť určené vekom a telesnou hmotnosťou dieťaťa a trvaním operácie; neprekračujte hodnotu zodpovedajúcu 3 mg mepivakaínu na kg telesnej hmotnosti (0,1 ml mepivastezínu na kg telesnej hmotnosti).

Liek je určený na injekčné podanie ako lokálne anestetikum na stomatologické účely.

Aby sa vylúčila možnosť intravaskulárnej injekcie, je potrebné vždy použiť kontrolu aspirácie v dvoch projekciách (s otočením ihly o 180°), hoci jej negatívny výsledok nie vždy vylučuje neúmyselnú alebo nepozorovanú intravaskulárnu injekciu.

Rýchlosť injekcie by nemala presiahnuť 0,5 ml za 15 sekúnd, t.j. 1 náplň za minútu.

Veľkým systémovým reakciám, ktoré sú výsledkom náhodnej intravaskulárnej injekcie, je možné vo väčšine prípadov predísť použitím nasledujúcej injekčnej techniky – po injekcii pomaly vstreknite 0,1 – 0,2 ml a po 20 – 30 sekundách pomaly vstreknite zvyšok roztoku.

Otvorené náplne sa nemajú používať u iných pacientov.

Zvyšok treba zlikvidovať.

Vedľajšie účinky

Zriedkavé (> 0,01 %)

    kovová chuť v ústach

    nevoľnosť, vracanie

    hluk v ušiach

    závraty

    bolesť hlavy

    nervozita, úzkosť

    nepokoj, úzkosť

  • rozmazané videnie

    diplopia

    pocit tepla, chladu alebo necitlivosti

    zvýšenie frekvencie dýchania

    ospalosť, zmätenosť, triaška, svalové zášklby, tonicko-klonické kŕče, strata vedomia, kóma a paralýza dýchania, zastavenie dýchania

    tachypnoe

    bradypnoe

  • kardiovaskulárne zlyhanie

Závažné kardiovaskulárne záchvaty sa prejavujú vo forme:

    klesajúci krvný tlak

    poruchy vedenia

    tachykardia

    bradykardia

    hypotenzia

  • zástava srdca

Veľmi zriedka (<0,01 %)

    alergické reakcie vrátane kožných vyrážok, urtikárie, anafylaktoidných reakcií, anafylaktického šoku, angioedému, horúčky.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na lokálne anestetiká amidového typu alebo alergia na lokálne anestetiká amidového typu

Malígna hypertermia

Závažné poruchy prenosu nervových vzruchov a vedenia srdca (napríklad: AV blokáda II a III stupňa, ťažká bradykardia), poruchy AV vedenia, ktoré nie sú podporované kardiostimulátorom

Dekompenzované srdcové zlyhanie

ťažká hypotenzia

Lekársky nekontrolovaná epilepsia

porfíria

Injekcie do zapálenej oblasti

Vek detí do 4 rokov.

Liekové interakcie

β-blokátory, blokátory kalciových kanálov zvyšujú inhibíciu vedenia a kontraktility myokardu. Ak sa na zníženie strachu pacienta používajú sedatíva, dávka anestetika by sa mala znížiť, pretože anestetiká, podobne ako sedatíva, tlmia centrálny nervový systém.

Počas liečby antikoagulanciami sa zvyšuje riziko krvácania (pozri časť „Osobitné pokyny“).

U pacientov, ktorí dostávajú antiarytmiká, môže dôjsť po použití MEPIVASTESINU k súhrnu vedľajších účinkov.

Toxický synergizmus sa pozoruje pri kombinácii s centrálnymi analgetikami, sedatívami, chloroformom, éterom a tiopentalom sodným.

špeciálne pokyny

LEN NA PROFESIONÁLNE POUŽITIE V zubnej praxi.

Pred injekciou je potrebné vykonať kožný test na precitlivenosť na liek. Je potrebné získať anamnézu týkajúcu sa súčasného užívania iných liekov. V prípade potreby použite na premedikáciu benzodiazepíny. Liek sa má podávať pomaly. Zavedenie nízkych dávok môže spôsobiť nedostatočnú anestéziu a viesť k zvýšeniu hladiny liečiva v krvi v dôsledku akumulácie liečiva alebo jeho metabolitov.

Športovcov treba upozorniť, že tento prípravok obsahuje účinnú látku, ktorá môže mať pozitívny výsledok pri dopingových kontrolách. Keďže lokálne anestetiká amidového typu sa metabolizujú hlavne v pečeni a vylučujú sa obličkami, liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov s ochorením pečene a obličiek. Pri hepatálnej insuficiencii je potrebné znížiť dávku mepivakaínu. Dávku je potrebné znížiť aj v prípade hypoxie, hyperkaliémie alebo metabolickej acidózy. Zvýšenú pozornosť treba venovať pacientom užívajúcim antikoagulanciá (sledovanie INR).

Hrozí neúmyselné poranenie sliznice v dôsledku uhryznutia pery, líca, jazyka. Pacient by mal byť upozornený, aby počas anestézie nežuval. Je potrebné sa vyhnúť chybným injekciám a injekciám do infikovaných alebo zapálených tkanív (účinnosť lokálnej anestézie klesá).

Je potrebné vyhnúť sa náhodnej intravaskulárnej injekcii (pozri časť „Spôsob podávania a dávky“.

Liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov s epilepsiou, diabetes mellitus, s kardiovaskulárnymi ochoreniami v anamnéze, pretože majú menšiu schopnosť kompenzovať funkčné zmeny spojené s predĺžením arteriovenózneho vedenia, ktoré lieky spôsobujú.

Preventívne opatrenia

Pri každom použití lokálneho anestetika by mali byť dostupné nasledujúce lieky/liečby:

Antikonvulzíva (lieky na záchvaty, ako sú benzodiazepíny alebo barbituráty), svalové relaxanciá, atropín, vazokonstriktory, adrenalín na akútne alergické alebo anafylaktické reakcie;

Resuscitačné zariadenia (najmä zdroje kyslíka) na umelé dýchanie v prípade potreby;

Starostlivé a nepretržité sledovanie kardiovaskulárnych a respiračných (primeranosť dýchania) stavu tela a stavu vedomia pacienta po každej injekcii lokálneho anestetika. Nepokoj, úzkosť, hučanie v ušiach, závraty, rozmazané videnie, chvenie, depresia alebo ospalosť sú prvými príznakmi toxicity CNS (pozri časť „Predávkovanie“).

Mepivastezín sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou v prípadoch:

Ťažká renálna dysfunkcia

Závažné ochorenie pečene

angina pectoris

ateroskleróza

Výrazné zníženie zrážanlivosti krvi

U pacientov užívajúcich antikoagulanciá (napr. heparín) alebo kyselinu acetylsalicylovú môže náhodná intravaskulárna injekcia počas injekcie zvýšiť pravdepodobnosť závažného krvácania a krvácania (pozri časť „Liekové interakcie“).

Dávkovanie a podávanie

Tehotenstvo a laktácia

Tehotenstvo

Neexistujú dostatočné klinické štúdie o použití mepivastezínu počas gravidity. Štúdie na zvieratách neposkytli dostatočné pochopenie účinkov užívania počas tehotenstva, vývoja plodu, pôrodu a popôrodného vývoja.

Mepivastezín prechádza placentárnou bariérou a dostáva sa k plodu v maternici.

Pri používaní mepivastezínu v prvom trimestri gravidity nemožno vylúčiť možnosť rizika malformácií; na začiatku tehotenstva sa má mepivastezín použiť len vtedy, ak nemožno použiť iné lokálne anestetiká.

obdobie laktácie

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje, v akých dávkach mepivastezín prechádza do materského mlieka. Ak je jeho užívanie počas laktácie nevyhnutné, dojčenie sa má prerušiť a po 24 hodinách sa môže obnoviť.

Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy

U citlivých pacientov môže po injekcii mepivastezínu nastať prechodné zhoršenie reakcie, napríklad počas premávky. O otázke povolenia pacienta viesť vozidlo alebo pracovať s potenciálne nebezpečnými mechanizmami rozhoduje lekár individuálne v každom konkrétnom prípade.

Predávkovanie

Symptómy: sa môže objaviť okamžite, po náhodnej intravaskulárnej injekcii alebo v podmienkach abnormálnej absorpcie (napr. zapálené alebo vaskularizované tkanivo) a neskôr a prejaviť sa ako symptómy dysfunkcie centrálneho nervového systému (kovová chuť v ústach, nevoľnosť, vracanie, hučanie v ušiach, závrat, nepokoj, nepokoj, zrýchlené dýchanie, ospalosť, zmätenosť, tras, svalové zášklby, tonicko-klonické kŕče, kóma a paralýza dýchania) a/alebo vaskulárne symptómy (pokles krvného tlaku, poruchy vedenia vzruchu, bradykardia, zástava srdca).

Liečba: v prípade vedľajších účinkov okamžite zastavte podávanie lokálneho anestetika.

Základné všeobecné opatrenia

Diagnostika (dýchanie, krvný obeh, vedomie), udržiavanie/obnova vitálnych funkcií dýchania a krvného obehu, podávanie kyslíka, intravenózny prístup.

Špeciálne opatrenia

Hypertenzia: Zdvihnite hornú časť tela pacienta, v prípade potreby podajte sublingválny nifedipín.

Kŕče: Chráňte pacienta pred súčasnými podliatinami, poranením, v prípade potreby diazepamom IV.

Hypotenzia: Horizontálna poloha tela pacienta, ak je to potrebné, intravaskulárna infúzia roztokov elektrolytov, vazopresory (napr. adrenalín IV).

Bradykardia: Atropín IV.

Anafylaktický šok: Kontaktujte pohotovostného lekára. Medzitým uložte pacienta do vodorovnej polohy, zdvihnite spodnú časť tela. Intenzívna infúzia roztokov elektrolytov, ak je to potrebné, i.v. epinefrín, i.v. glukokortikoid.