Lekárska referenčná kniha geotar. Efedrín - návod na použitie, analógy, posudky a formy uvoľňovania (injekcie v injekčných ampulkách s hydrochloridom, tablety) na liečbu arteriálnej hypotenzie, bronchiálnej astmy a rinitídy u dospelých, detí a detí

Mnoho drog používajú ľudia na iné účely, pričom ani nevedia, aké negatívne dôsledky to spôsobuje. Efedrín je taký nástroj, ktorý mnohí športovci používajú ako stimulant, podobný adrenalínu v jeho účinku na telo. Táto droga je vysoko návyková a je pod osobitnou štátnou kontrolou. Zistite, ako funguje a prečo je nebezpečný bez lekárskeho predpisu.

Čo je efedrín

Je to sympatomimetikum. Účinnou látkou je psychoaktívny jedovatý alkaloid obsiahnutý v druhu rastliny ephedra. V súčasnosti je tento liek pod prísnou kontrolou. Skladovanie, predaj a používanie efedrínu s koncentráciou nad 10% je obmedzené. Droga je zastaraná, nebezpečná (návyková) a neúčinná.

Ephedra alkaloid a izoméry (pseudoefedrín) sa získavajú extrakciou alebo synteticky z prírodných surovín, čistené od nečistôt. Pravosť látky je určená:

• reakcia s roztokom dusičnanu strieborného a kyseliny dusičnej;
• reakcia s roztokom síranu meďnatého a alkálie;
• reakcia s ferrikyanidom draselným v alkalickom prostredí.

Zloženie a forma uvoľňovania

Liečivo sa predáva v tabletách a vo forme injekčného roztoku. Hlavnou účinnou látkou v ňom je látka "efedrín hydrochlorid". Nižšie uvedená tabuľka ukazuje, koľko je obsiahnuté v rôznych verziách lieku:

Pôsobenie na telo

Aktívna zložka lieku efedríniumchlorid stimuluje alfa a beta adrenoreceptory. Pri pôsobení na kŕčové zhrubnutia sa norepinefrín uvoľňuje do lúmenu synaptickej štrbiny. Efedrín má mierny stimulačný účinok, ovplyvňuje eferentné a adrenergné vlákna. Činidlo spôsobuje vazokonstrikčný, bronchodilatačný a psychostimulačný účinok. Liek zlepšuje atrioventrikulárne vedenie, zvyšuje silu a frekvenciu srdcových kontrakcií, zvyšuje krvný tlak, tonus kostrového svalstva.

Pri použití lieku sa pozoruje rozšírenie zrenice, hoci neovplyvňuje vnútroočný tlak a ubytovanie. Psychostimulačný účinok je približne rovnaký ako účinok fenamínu. Efedrín je schopný znížiť opuch v úľoch stimuláciou alfa-adrenergných receptorov v krvných cievach. koža, ich zúženie a zníženie zvýšenej priepustnosti.

Indikácie na použitie

Liek je predpísaný na liečbu mnohých chorôb. Odborníci odporúčajú užívať ho, keď:

• senná nádcha;
• arteriálna hypotenzia v dôsledku traumy, spinálna anestézia, strata krvi, operácia, bakteriémia, šok, predávkovanie množstvom liekov, kolaps;
• katarálna rinitída;
• zápal prínosových dutín;
• vazomotorická rinitída;
• depresie;
• alergická rinitída;
• diagnostika v oftalmologickej praxi;
• narkolepsiu;
• otrava drogami;
• bronchiálna astma;
• krvácanie z ďasien a zubnej drene;
• otrava tabletkami na spanie;
• ochorenia kardiovaskulárneho systému;
• urtikáriu;
• sérová choroba.

Návod na použitie efedrínu

Spôsob použitia lieku závisí od diagnózy, veku a hmotnosti pacienta a ďalších parametrov. Liek sa môže používať iba pod dohľadom lekára, prísne v súlade s odporúčaniami. Je dôležité mať na pamäti, že droga je vysoko návyková, takže vymenovanie musí byť odôvodnené. Voľba formy uvoľňovania liečiva je ovplyvnená terapiou toho, ktoré ochorenie sa vykonáva.

Tablety s efedrínom

Pri bronchiálnej astme alebo alergických ochoreniach sa liek predpisuje na 10-15 dní. Užívajte 25-50 mg (1-2 tablety) dvakrát alebo trikrát denne. Možno použitie cyklov troch dní prijatia s rovnakou prestávkou. Dlhodobé používanie lieku je prísne zakázané. Terapeutický účinok dosahuje maximum po 15-60 minútach. Vydrží až 5 hodín.

Riešenie

Spôsob použitia efedrínu v tejto forme uvoľňovania závisí od ochorenia. Zvláštnosti:

1. 20-50 mg liečiva sa podáva intramuskulárne alebo subkutánne pred spinálnou anestézou pri bakteriémii. Injekcie sa opakujú 2-3 krát denne.
2. Deťom možno podávať subkutánne resp intravenózne injekcie lieky ako bronchodilatanciá (liečba astmy) a stimulant CNS, 3 mg na 1 kg hmotnosti.
3. Pri arteriálnej hypotenzii je indikované pomalé intravenózne alebo subkutánne podanie 20-50 mg liečiva s fyziologickým roztokom.
4. V oftalmologickej praxi je predpísaný 1-5% roztok, s vazomotorickou rinitídou - 2-3%.
5. Maximálna povolená jednotlivá dávka lieku je 50 mg, denná dávka je 150 mg.
6. Účinok sa prejaví po 10-20 minútach. Trvá približne jednu hodinu.

špeciálne pokyny

Droga je silná. Nedodržanie pravidiel používania môže pacientovi spôsobiť vážne poškodenie tela. Na čo treba pamätať pri liečbe efedrínom:

1. Na infúzie je potrebné použiť špeciálny prístroj s meracou stupnicou na kontrolu rýchlosti podávania. Je lepšie podávať injekciu do veľkých žíl, najlepšie do centrálnej.
2. Celé obdobie liekovej terapie sa musí sledovať Zmeny EKG, krv a iné typy tlaku, objem moču.
3. Aby sa predišlo poruchám spánku, liek sa používa večer. Najlepšie je to urobiť tesne pred spaním.
4. Je potrebné zabezpečiť, aby činidlo nepreniklo do perivaskulárnych tkanív. To spôsobuje ich nekrózu.
5. Veľké množstvo liečiva pri infarkte myokardu môže vyvolať zvýšenie a progresiu ischémie.
6. Pred začatím liečby sa má upraviť hypovolémia.
7. Dlhodobá liečba drogami je neprijateľná.
8. Pri vykonávaní spinálnej anestézie u tehotnej ženy môže liek vyvolať zvýšenie srdcovej frekvencie plodu. Interakcia s liekmi na zvýšenie pôrodu spôsobuje pretrvávajúcu arteriálnu hypertenziu.
9. Je zakázané vstupovať do nepriehľadného roztoku. Zvyšky po injekcii by sa mali zničiť.

Efedrín na chudnutie

Pri neustálom a pravidelnom používaní liek pomáha znižovať telesnú hmotnosť. Urýchľuje spaľovanie podkožného tuku, znižuje chuť do jedla, stimuluje metabolizmus. Teraz efedrínové spaľovače tukov sa na chudnutie používajú len zriedka, aj keď je to v súčasnosti nezákonné. Kedysi boli veľmi obľúbené. Výrobcom doplnkov stravy je prísne zakázané pridávať extrakt z ephedry do svojich produktov v koncentrácii vyššej ako 15%.

Aplikácia v kulturistike

Droga sa používa v spojení s aspirínom a kofeínom. ECA komplex pomáha počas schnutia, zvyšuje účinnosť a výdrž. Kombinácia efedrínu s kofeínom a aspirínom však môže organizmu poškodiť. Vo väčšine krajín je zakázané vyrábať a akceptovať spaľovače tukov s efedrou v zložení. Látka spôsobuje množstvo vedľajšie účinky(najmä spolu s kofeínom), účinok väčšiny z nich je dlhodobý.

liek na báze efedrínu

Droga má stimulačný účinok na nervový systém, podobne ako amfetamíny. Niekedy ho používajú ľudia trpiaci drogovou závislosťou. Z tohto dôvodu je predaj lieku v niektorých krajinách prísne zakázaný. Dôsledky nekontrolovaného užívania lieku sú nepredvídateľné. Môžete si tým spôsobiť vážne nenapraviteľné škody na zdraví. Omamná látka sa používa ako surovina na nelegálnu výrobu efedrónu a metamfetamínu.

lieková interakcia

Efedrín v kombinácii s inými liekmi môže mať rôzne účinky, ktoré je potrebné vziať do úvahy pri ich súčasnom užívaní. Ako efedrín účinkuje s množstvom liekov:

1. Droga oslabuje účinok liekov na spanie, narkotických analgetík.
2. Lieky, ktoré alkalizujú moč, predlžujú vylučovanie efedrínu. To zvyšuje riziko intoxikácie.
3. Kombinované užívanie s dopamínom, srdcovými glykozidmi, chinidínom, liekmi na inhalačnú anestéziu, tricyklickými antidepresívami môže viesť k závažným ventrikulárnym arytmiám.
4. Ak sa užíva s antihypertenzívami, diuretikami, spazmolytikami, alkaloidmi rauwolfie, hypotenzný účinok sa znižuje.
5. Pri použití spolu s bronchodilatačnými adrenergnými liekmi dochádza k zvýšeniu vedľajších účinkov.
6. Kombinácia s rezerpínom, inhibítormi monoaminooxidázy, furazolidónom, prokarbazínom, selegilínom spôsobuje silné zvýšenie krvného tlaku, hypertenzné krízy, arytmiu, vracanie, bolesť hlavy.
7. Vedľajšie účinky, najmä z nervového systému, sa zvyšujú spoločná aplikácia s metylfenidátom, ritodrínom, mazindolom.
8. Pri súčasnom použití s ​​ergotamínom, metylergometrínom, oxytocínom, ergometrínom existuje vysoké riziko intrakraniálneho krvácania, ischémie, gangrény.

Vedľajšie účinky

Aj keď sú dodržané všetky pravidlá užívania lieku, môže to mať vážny vplyv na telo. Počas užívania lieku sa môžu vyskytnúť nasledujúce stavy:

• motorický nepokoj;
• dyspnoe;
• nervozita;
• zimnica;
• slabosť;
• hypertermia;
• poruchy spánku;
• rozšírenie zrenice;
• bolesti hlavy;
• alergické reakcie;
• chvenie končatín;
• rozmazané videnie;
• kŕče svalového tkaniva;
• namáhavé dýchanie;
• kŕče;
• zvýšené potenie;
• závraty;
• bledá koža;
• nálady a duševné zmeny;
• vazokonstrikcia;
• halucinácie;
• bolesť a pálenie v mieste vpichu;
• ospalosť;
• ťažké a bolestivé močenie;
• necitlivosť nôh a rúk;
• nevoľnosť;
• bolesť a nepohodlie za hrudnou kosťou;
• zvracať;
• ventrikulárne arytmie;
• suchosť a podráždenie ústnej dutiny, hltanu;
• zníženie krvného tlaku;
• poruchy chuti do jedla;
• tachykardia alebo bradykardia;
• pálenie záhy;
• angínu;
• hyperémia kože.

Predávkovanie

V prípade použitia alebo podania nadmerného množstva lieku sa môže na koži objaviť vyrážka. Ďalšie príznaky dôjde k zvýšenému poteniu, zníženej chuti do jedla, vracaniu, zadržiavaniu moču, silnému zvýšeniu krvného tlaku, ťažkej slabosti a nespavosti alebo nadmernej excitácii. V prípade predávkovania sa odporúča podať krátkodobo pôsobiace alfablokátory.

Kontraindikácie

Existuje množstvo stavov a diagnóz, pri ktorých je užívanie lieku zakázané. Kontraindikácie liečby efedrínom sú:

• nespavosť;
• ventrikulárna fibrilácia;
• neznášanlivosť hlavnej zložky;
• arteriálna hypertenzia s nekontrolovaným priebehom;
• feochromocytóm;
• tachykardia;
• GOKMP.

Pri určitých ochoreniach sa liek môže používať, ale len s opatrnosťou, pod dohľadom lekára. Tento zoznam obsahuje:

• hypoxia;
• koronárna nedostatočnosť;
• hyperkapnia;
• arteriálna hypertenzia;
• metabolická acidóza;
• angínu;
• hypovolémia;
• tachyarytmia;
• pľúcna hypertenzia;
• ventrikulárna arytmia;
• glaukóm s uzavretým uhlom;
• benígna hyperplázia prostaty;
• fibrilácia predsiení;
• cukrovka;
• Brugerova choroba;
• tyreotoxikóza;
• ateroskleróza;
• omrzliny;
• arteriálna embólia;
• diabetická endarteritída;
• anamnéza okluzívnych lézií periférnych ciev;
• Raynaudova choroba;
• infarkt mykardia.

Podmienky predaja a skladovania

Efedrín vo forme tabliet alebo roztoku si môžete kúpiť len na lekársky predpis. Droga je zaradená do zoznamu účinných látok č.1. Liek sa uchováva až 5 rokov pri teplote vzduchu nie vyššej ako 25 stupňov na tmavom mieste mimo dosahu detí.

Analógy

Existuje množstvo liekov s rovnakou účinnou látkou a podobným účinkom. Väčšina z nich obsahuje mnoho ďalších doplnkových zložiek, dávka sympatomimetika je minimálna. Analógy lieku sú:

• teofedrin-N;
• broncholitín;
• cefedrín;
• Dietrin natural;
• efedrín hydrochlorid;
• Bronchoton;
• neo Teofedrin;
• bronchocin;
• Bronchitusen Vramed.

Cena efedrínu

Náklady na liek závisia od formy uvoľnenia, objemu, výrobcu. Približné ceny nájdete v tabuľke nižšie:

Video

240. Ephedrinihydrochloridum

Efedrín hydrochlorid

Efedrinumhydrochloricum

1-1-Fenyl-2-metylaminopropanol-1 hydrochlorid

C10H15NO * HCl M. c. 201,70

Popis. Bezfarebné ihličky alebo biely kryštalický prášok, bez zápachu, horkej chuti.

Rozpustnosť.Ľahko rozpustný vo vode, rozpustný v 95% alkohole, prakticky nerozpustný v éteri.

Autenticita. 0,01 G liečivo sa rozpustí v 1 ml vody, pridajte 0,1 ml roztok síranu meďnatého a 1 ml roztok hydroxidu sodného; objaví sa modrá farba. Pri pretrepaní tohto roztoku s I mléteru sa éterová vrstva sfarbí do fialovočervena, vodná vrstva si zachová modrú farbu.

0,05 G liečivo sa rozpustí v 1 ml vody, pridajte kryštál ferrikyanidu draselného a zahrejte do varu; vôňa benzaldehydu.

0,01 G liek dáva charakteristickú reakciu na chloridy (s. 747).

Teplota topenia 216-220 °C.

Špecifická rotácia od -33° do -36° (5% vodný roztok).

Kyslosť. 0,2 G liečivo sa rozpustí v 5 mlčerstvo prevarená a ochladená voda, pridajte 1 kvapku roztoku metylovej červene; červená farba, ktorá sa objaví, by sa mala zmeniť na žltú po pridaní nie viac ako 0,05 ml 0,05 n. roztoku hydroxidu sodného.

Amónne soli. 0,3 G liek sa vloží do skúmavky, naleje sa 2 ml vody a 1 ml roztoku hydroxidu sodného. IN vyššia časť skúmavky sa dávajú do tenkej vrstvy nie veľké množstvo vata. Červený lakmusový papierik navlhčený vodou sa umiestni na vrch skúmavky. Skúmavka sa umiestni na päť minút do vodného kúpeľa s teplotou asi 65 °C. Nemal by sa uvoľňovať amoniak, čo je dané vôňou a modrou farbou červeného lakmusového papierika.

sírany. Roztok 0,2 g liečiva v 10 ml voda musí vydržať test na sírany (nie viac ako 0,05 % v prípravku).

organické nečistoty. Riešenie 0,15 G droga o 5 ml koncentrovaná kyselina sírová by mala byť bezfarebná.

Strata hmotnosti sušením. Približne 0,5 G droga (presné odváženie) sa suší pri 100-105 ° do konštantnej hmotnosti. Strata hmotnosti by nemala presiahnuť 0,5%.

Síranový popol od 0,5 G liečivo by nemalo prekročiť 0,1% -

Kvantifikácia. Približne 0,1 G prípravok (presne odvážený) - pri zahriatí rozpustíme v 10 mlľad octová kyselina, po ochladení pridajte 5 ml vopred neutralizovaný roztok octanu ortutnatého a titrovaný 0,1 N. roztokom kyseliny chloristej do modrého sfarbenia (indikátor - kryštálová fialová).

1 ml 0,1 N roztok kyseliny chloristej zodpovedá 0,02017 G C 10 H 15 NO * HCI, ktorý by mal byť v prípravku najmenej 99,0 %.

Skladovanie. zoznam B. V dobre uzavretej nádobe, chránená pred svetlom.

Najvyššia jednotlivá dávka do vnútra a pod kožu 0,05 G.

Vyššie denná dávka vnútri a pod kožou 0,15 G.

Sympatomimetické (vazokonstrikčné, bronchoratívne) činidlo.

Farmakologická skupina: alkaloidy
Farmakologický účinok: sympatomimetikum, stimuluje alfa a beta adrenoceptory. Pôsobí na kŕčové zhrubnutia eferentných adrenergných vlákien, podporuje uvoľňovanie norepinefrínu do synaptickej štrbiny. Okrem toho má slabý stimulačný účinok priamo na adrenoreceptory. Spôsobuje vazokonstrikčný, bronchodilatačný a psychostimulačný účinok. Zvyšuje celkový periférny vaskulárny odpor (OPSS) a systémový arteriálny tlak, zvyšuje minútový objem krvného obehu, srdcovú frekvenciu a srdcovú frekvenciu, zlepšuje AV vedenie; zvyšuje tonus kostrových svalov, koncentráciu glukózy v krvi. Inhibuje peristaltiku čriev, rozširuje zrenicu (bez ovplyvnenia akomodácie a vnútroočného tlaku). Stimuluje centrálny nervový systém, z hľadiska psychostimulačného pôsobenia je blízky fenamínu. Inhibuje aktivitu MAO a katecholamín-O-metyltransferázy. Má stimulačný účinok na alfa-adrenergné receptory cievy v koži, čo spôsobuje zúženie rozšírených ciev, čím sa znižuje ich zvýšená priepustnosť, čo vedie k zníženiu edému pri urtikárii.
Účinky na receptory: alfa a beta adrenoreceptory (stimulant).

Efedrín je jednou zo štyroch aktívnych zložiek rastliny ephedra. Efedrín je schopný stimulovať chudnutie tým, že sprístupňuje viac tuku ako palivo a tiež zvyšuje telesné teplo. Predpokladá sa, že efedrín zrýchľuje metabolizmus u ľudí o 5 %.

Popis

Efedrín je stimulačný liek, ktorý patrí do skupiny liekov známych ako sympatomimetiká. Ide najmä o alfa- a beta-adrenergného agonistu (selektívny agonista beta-2 adrenoreceptorov). Okrem toho efedrín zvyšuje uvoľňovanie norepinefrínu. Účinok tejto zlúčeniny je podobný hlavnému adrenergnému hormónu v ľudskom tele - epinefrínu (adrenalínu), ktorý tiež pôsobí na alfa a beta receptory. Pri podávaní efedrín výrazne zvyšuje aktivitu centrálneho nervového systému a stimuluje aj ďalšie cieľové bunky.
Efedrín môže byť použitý v športe.
S nárastom množstva voľných mastných kyselín v dôsledku rozkladu triglyceridov v tukovom tkanive sa mierne zvyšuje telesná teplota (v dôsledku čoho sa stimuluje metabolizmus), klesá hladina tuku a zvyšuje sa prekrvenie. Tiež sa verí, že efedrín do určitej miery zvyšuje anabolickú účinnosť steroidov. Stimulačný účinok tohto lieku sa prejavuje aj zvýšením sily kontrakcie kostrových svalov.

všeobecné informácie

Efedrín je jednou zo štyroch aktívnych zložiek rastliny ephedra. Efedrín je schopný stimulovať chudnutie tým, že sprístupňuje viac tuku ako palivo a tiež zvyšuje telesné teplo. Predpokladá sa, že efedrín zrýchľuje metabolizmus u ľudí o 5 %. Zvyšovaním tepla vydávaného telom efedrín ovplyvňuje aj svalové bunky a tukové bunky. Efedrín v niektorých prípadoch tiež pomáha predchádzať rozpadu svalového tkaniva. Efedrín je schopný zlepšiť vlastnosti a je zvyčajne zahrnutý v takzvaných "ECA" liekoch (zmesi na chudnutie, ktoré zahŕňajú efedrín, kofeín a aspirín). Efedrín nemá takmer žiadne vedľajšie účinky, okrem toho, že môže spôsobiť zvýšenie krvného tlaku, ako aj zvýšenie hladiny glukózy v krvi, tieto účinky však po vysadení lieku vymiznú. Efedrín pri predávkovaní je hyperstimulant. Efedrín je dobre preskúmaná a pomerne bezpečná zlúčenina, aj keď nie vždy účinná. Na zvýšenie účinnosti a zníženie rizika vedľajších účinkov je potrebné vziať do úvahy liek fyzická aktivita a diéty. Tiež známy ako Ephedra vulgaris, Ephedraceae, ma huang.

Nezamieňať s Ephedron, Epinephrine

Je dôležité poznamenať! Efedrín je stimulant a rastlina ephedra je ešte väčší stimulant.

Farmakologický účinok: spaľovač tukov Funguje dobre s: metylxantínmi, ako je kofeín a teopillín (obsiahnuté v zelenom čaji). Zvlášť účinné pre

Boj s nadváhou

Potreba potlačiť chuť do jedla

Efedrín je tiež schopný zvýšiť hladinu dopamínu v mozgu a mal by sa kombinovať s opatrnosťou s yohimbínom. V prípade ochorenia srdca sa má efedrín užívať len pod dohľadom lekára.

Efedrín: návod na použitie

Všetky nasledujúce odporúčania na použitie platia pre liek Efedrín HCl V prípravkoch typu ECA je denná dávka efedrínu 20-24 mg trikrát denne. Efedrín v čistej forme dal pozitívne výsledky na rýchlosti metabolizmu tukov v štúdiách na ľuďoch bola dávka 20-50 mg trikrát denne. Vyššie dávky (150 mg) môžu u niektorých užívateľov spôsobiť bolesti hlavy a mierne chvenie rúk. Efedrín sa zvyčajne konzumuje spolu so zlúčeninami xantínu - a niekedy. Kofeín výrazne zvyšuje účinok efedrínu.

História

Efedrín je dlhodobo osvedčený liek, ktorý sa v Spojených štátoch používa už mnoho rokov, a to aj ako prísada do stimulantov, liekov na potlačenie chuti do jedla a pri liečbe hypotenzie súvisiacej s anestéziou. IN posledné roky v Spojených štátoch sa kontrola nad trhom s efedrínom zvýšila vďaka tomu, že drogu možno použiť ako východiskovú látku na výrobu metamfetamínu. Vzhľadom na vysokú dostupnosť efedrínu ako voľnopredajného lieku majú tajní výrobcovia dobré predpoklady na to, aby ho používali na vlastné účely. Rozvinul sa trend nákupu veľkého množstva efedrínu v maloobchode a mnohé štáty čelia potrebe vytvoriť legislatívu na kontrolu predaja efedrínu a podobných látok používaných na výrobu omamných látok. V roku 2006 bol prijatý federálny zákon obmedzenie spotreby a predajných kanálov efedrínu v Spojených štátoch. Vzhľadom na to, že závislosť od metamfetamínu (a súvisiace trestné činy) nekontrolovateľne, niektorí veria, že efedrín môže byť čoskoro zaradený na zoznam štátom kontrolovaných látok. Napriek tvrdým opatreniam je látka stále dostupná na predaj bez lekárskeho predpisu.

Ako bolo odoslané

Efedrín (ako efedrín hydrochlorid alebo efedrín sulfát) sa najčastejšie dodáva v tabletách po 25 alebo 50 mg.

Pôvod a štruktúra efedrínu

Zloženie (ephedra)

Efedrín sa nachádza v rastline Ephedra Sinica, tiež známej ako Ma Huang alebo ephedra čínska. To je obzvlášť dôležité, pretože v čeľade Ephedraceae je celý druh Ephedrea a efedrínové alkaloidy, ktoré dokážu spaľovať tuk, sa nachádzajú iba v Ephedra Sinica. Druh ephedra zahŕňa 50 rastlín, ktoré rastú po celom svete, mnohé z nich sú prispôsobené na polosuché a púštne podmienky, niektoré na vlhké a mierne podnebie Stredozemného mora a Severná Amerika. Ma Huang (Ephedra Sinica), predávaný ako spaľovač tukov, obsahuje:

Ephedra rastliny zo severnej a Južná Amerika tvoria asi polovicu všetkých existujúce druhy a neobsahujú dostatočne veľké množstvo efedrínových alkaloidov, avšak podľa nepotvrdených správ môžu obsahovať pseudoefedrín. Podľa niektorých štúdií rastliny ephedra zo Severnej Ameriky neobsahujú ani efedrín, ani pseudoefedrín.

Efedrín: zloženie (efedrínové alkaloidy)

Efedrín ako molekula má dve chirálne centrá a vďaka tomu má štyri variácie (alebo štyri stereoméry):

1R,2S (-)-efedrín

1S,2S (+)- pseudoefedrín

1S,2R (+)- efedrín

1R,2R (-)- pseudoefedrín

Okrem toho efedrín a pseudoefedrín majú tendenciu strácať svoju metylovú skupinu a stávajú sa norefedrínmi, alebo metylujú a vytvárajú N-metylefedrín. Norefedrín a norpseudoefedrín sú tiež známe ako fenylpropinolamín alebo PPA.

Efedrín: vlastnosti

Efedrín môže byť stabilný v moči až 9 mesiacov pri teplotách v rozmedzí od -20 °C do 37 °C alebo 15 hodín pri 60-stupňových teplotách, čo zodpovedá teplote v kufri alebo priehradke na rukavice v aute. v teple. Zistilo sa tiež, že efedrín je stabilný pri 6 striedavých cykloch zmrazovania a rozmrazovania.

Štrukturálne charakteristiky

Efedrín je sympatomimetický amín, ktorý má podobnú štruktúru ako amfetamín alebo metamfetamín. Má chemický názov (1R,2S)-2-(metylamino)-1fenylpropán1-0l.

Vedľajšie účinky

Efedrín môže spôsobiť veľa nežiaducich vedľajších účinkov. Stimulačný účinok môže spôsobiť chvenie rúk, chvenie, potenie, búšenie srdca, závraty a vnútorný nepokoj. Keď sa objaví závislosť alebo sa zníži dávka, tieto účinky sa prejavia v menšej miere. Jednoducho povedané, ak sa človeku nepáči akcia, je nepravdepodobné, že by sa mu páčil efedrín, ktorý má na telo silnejší účinok. Mentálne a fyzické zmeny, ku ktorým dochádza v dôsledku užívania tohto lieku, sú veľmi blízke zmenám pozorovaným pri užívaní. Pri užívaní lieku dochádza k výraznému zníženiu chuti do jedla, čo je zvyčajne vnímané ako pozitívny efekt. Efedrín je veľmi častou zložkou látok potláčajúcich chuť do jedla. Pri pravidelnom užívaní efedrínu možno pozorovať bolesti hlavy a zvýšenie krvného tlaku. Používatelia trpiaci chorobami štítna žľazaľudia s vysokým krvným tlakom alebo srdcovými problémami by sa mali vyhnúť užívaniu tohto lieku. Efedrín je stimulant CNS s potenciálom pre smrteľné predávkovanie. Príznaky predávkovania môžu zahŕňať zrýchlené dýchanie, abnormálny krvný tlak, palpitácie, stratu vedomia, chvenie, paniku, extrémny nepokoj, ťažkú ​​nevoľnosť, vracanie a hnačku.

Aplikácia efedrínu

Efedrín sa používa (off-label) medzi kulturistami a športovcami ako prostriedok na spaľovanie tukov. Droga sa zvyčajne užíva niekoľkokrát denne počas sušenia v dávke 25 až 50 mg naraz.

Farmakológia

Trávenie a asimilácia

Dávka 50 mg efedrínu spôsobuje skrátenie času vyprázdňovania žalúdka človeka a skracuje čas trávenia. Systémová absorpcia Efedrín priamo interaguje so svalovými bunkami a indukuje termogenézu v myocytoch. Efedrín je tiež schopný znížiť vylučovanie dusíka močom, čo naznačuje šetriaci účinok efedrínu na svaly. Efedrín môže tiež zvýšiť termogenézu vďaka svojim vazokonstrikčným vlastnostiam (vaskulárna termogenéza). Suplementácia efedrínom zvyšuje hladiny plazmy, glukózy a C-peptidu v závislosti od obsahu efedrínu vo formulácii. Účinok efedrínu pravdepodobne zosilňujú metylxantínové lieky (ako je kofeín a teofylín). Dávkovanie efedrínu//teofylínu v dávke 22 mg/30 mg/50 mg bolo dvakrát účinnejšie ako efedrín samotný, ale najväčšiu účinnosť vykázala kombinácia efedrín/kofeín 20 mg/200 mg, čo viedlo k vytvoreniu ECA formulácia, ktorá zahŕňala efedrín/kofeín/aspirín v dávke 20 mg/200 mg/91 mg v danom poradí.

Vplyv na telo

Neurológia

Efedrín je najúčinnejším stimulantom počas obmedzenia kalórií. Účinok stimulácie mozgovej aktivity je najsilnejší v kombinácii s efedrínom.

Tuková hmota a obezita

Efedrín: účinok

Efedrín je schopný súčasne negatívne ovplyvňovať všetky tri podtypy beta-adrenergných receptorov v hnedom tukovom tkanive, čo vedie k zvýšeniu termogenézy bez významnej aktivácie triedy alfa-adrenergných receptorov a môže byť tiež schopný pôsobiť proti aktivácii agonistov týchto receptory.

Rýchlosť metabolizmu a spotreba kyslíka

Štúdie na ľuďoch ukázali, že spotreba kyslíka po úvodnej dávke efedrínu (20 mg) vo všetkých prípadoch stúpa 30-60 minút po požití (s dodatočnou aktivitou u jedincov, ktorí netolerujú stimulanty), hoci nepretržité užívanie efedrínu spomaľuje očakávaný pokles spotreby kyslíka 1- 3 hodiny po požití. To naznačuje, že efedrín poskytuje viac výhod na spaľovanie tukov, keď sa používa počas dlhšieho obdobia (4-12 týždňov), a nie prerušovane, a je možné, že príčinou môže byť mechanizmus zvýšenej beta-adrenergnej senzibilizácie. Efedrín môže zvýšiť rýchlosť metabolizmu nezávisle od cvičenia; to sa líši od toho, ktorý funguje ako spaľovač tukov len pri fyzickej aktivite. Mimochodom, to môže byť dôvod, prečo kombinácia efedrínu a pôsobí v synergii s fyzickou aktivitou, čo vedie k zvýšeniu spotreby kyslíka. Kombinácia efedrínu je rovnako účinná (alebo dokonca účinnejšia) ako dexfenfluramín 15 mg, ak sa užíva 12 týždňov. Zistilo sa, že kofeín však môže zvýšiť účinok efedrínu nezávisle od fyzickej námahy a že tento účinok sa prejavuje aj pri zelenom čaji. To naznačuje, že zlúčeniny metylxantínu (prostredníctvom zvýšenia hladiny adrenalínu) spôsobujú zvýšenie účinku efedrínu. Predchádzajúce štúdie na zvieratách ukázali 10% zvýšenie spotreby kyslíka s efedrínovými doplnkami, avšak štúdie u ľudí sú variabilnejšie (3,6%, 10,7% (c) a 7,1%). V štúdiách využívajúcich nepriamu kalorimetriu boli pozorované rôzne zvýšenia, napr. 30,1 ± 5,4 kcal/3 hodiny s 20 mg efedrínu + 200 mg a 22,7 ± 7,7 kcal/3 hodiny s polovičnou dávkou efedrínu. Suplementácia efedrínom zvyšuje rýchlosť metabolizmu, termogenézu a spotrebu kyslíka. Toto zvýšenie sa zvyšuje užívaním iných zlúčenín xantínu. Účinok je výraznejší u obéznych ľudí a predovšetkým - v obdobiach obmedzenia kalórií. Zvýšenie rýchlosti metabolizmu sa odhaduje na približne 5-12%.

Efedrín: spaľovač tukov

Niektoré štúdie potvrdili, že efedrín (spolu s ním) môže dlhodobo pozitívne pôsobiť v boji proti diencefalickej obezite. Štúdie na ženách s nadváhou ukázali, že tri dávky efedrínu v dávke 20 mg vedú k úbytku hmotnosti 2,5 kg za 4 týždne a 5,5 kg za 12 týždňov bez ohľadu na zmeny stravovania a cvičenia. Z toho vyplýva, že výsledok užívania efedrínu sa časom (bez ohľadu na spotrebu kyslíka) znižuje. Prebehli štúdie liekov typu ECA, ktoré ukázali, že bez zámerného obmedzenia kalórií schudli obézni ľudia za 8 týždňov o 2,2 kg, pričom výsledkom placeba bolo zníženie hmotnosti o 0,7 kg. Po odhalení lieku subjektom sa výsledok 2,2 kg zvýšil na 3,2 kg. S obmedzením kalórií znižuje EC za 16 týždňov hmotnosť u obéznych ľudí o 3,4 kg účinnejšie ako placebo a 30-60 mg efedrínu (spolu s 300-600 mg) za 20 týždňov znižuje hmotnosť u dospievajúcich o 5,9 kg viac. Navyše výsledkom dlhodobého užívania efedrínu (5 mesiacov) je trvalá strata hmotnosti (5,2 kg) v porovnaní s kontrolnou skupinou (-0,03 kg). V niektorých štúdiách, kde rozdiel v strate hmotnosti medzi subjektmi nie je štatisticky významný, dôležitým faktorom sú pozitívne trendy v zložení telesných tkanív.

Fyzické cvičenie a kostrové svalstvo

Hypertrofia kostrového svalstva

Efedrín, ktorý je beta-adrenergným agonistom, môže zachovať svalovú hmotu znížením vylučovania dusíka z tela (a titráciou dusíkovej bilancie v pozitívna stránka). Štúdie ukazujú pokles dusíka v moči po užití efedrínu a aspoň v jednom prípade nedošlo k strate hmotnosti v dôsledku straty tuku spolu so zvýšením svalová hmota, kde za posledných osem týždňov subjekt schudol 4,5 kg tuku a 2,8 kg svalovej hmoty. Tieto čísla sa môžu zvýšiť pri pozorovaní žien, ktoré sú spočiatku obézne. Kostrové svalstvo zvyšuje potenciál efedrínu na spaľovanie tukov o 50 %, pretože pôsobí hlavne na zásobu hnedého tuku a samotný kostrový sval.

efedrín v kulturistike

V rámci štúdie deväť zdravých, trénovaných mužov užilo 300 mg a 60 mg efedrínu chinensis (nevedomí si obsahu efedrínu) 60 a 150 minút pred fyzickým testovaním – jednu sériu tlaku na lavičke a vertikálneho ťahu, avšak okrem zvýšenej usilovnosti. a koncentrácie pri cvičení sa účinok užívania liekov nelíšil od účinku užívania 300 mg cukru (placeba). Potom vykonali ďalšiu štúdiu hodnotiacu energetickú návratnosť počas záťažového cvičenia, tentoraz so zvýšením dávky efedrínu (0,8 mg/kg 90 minút pred cvičením nôh: tlak na lavičke vo viacerých sériách) a subjekty, ktorým bol podávaný efedrín, boli schopné urobiť ďalšie 3 série. ako tí, ktorí dostávali placebo (16 až 13), a v kombinácii s výsledkom zvýšeným o ďalších 6 prístupov (19 až 16), avšak s menším nárastom prístupov (1 až 2, v tomto poradí); výskumníci sa domnievajú, že únava mohla zohrať úlohu vo viacerých súboroch a dôležité sú iba výsledky získané v prvej fáze štúdie (zatiaľ čo nasledujúce dve fázy, ktoré zahŕňali dvojminútovú prestávku, sú štatisticky nevýznamné). Jednorazová dávka 24 mg efedrínu podaná zdravým trénovaným mužom nevyvolala žiadne zvýšenie energie. Štúdie na dynamometri nepreukázali žiadny energetický zisk zo 60 mg ephedra chinensis (spolu s 300 mg), zatiaľ čo efedrín preukázal energetický zisk počas 30-sekundového Wingate testu (iba 5 a 10 sekúnd) do 90 minút po podaní 1 mg/kg; hoci takáto štúdia bola kritizovaná za to, že je príliš malá (menej ako 1 % zlepšenie za 30 sekúnd), takže riziko vysokých dávok efedrínu nie je opodstatnené. Nárast energie pri nižších dávkach efedrínu nie je významný, kým vyššie dávky (0,8-1 mg/kg) poskytli výraznejšie výsledky pri podaní 90 minút pred cvičením. Avšak kvôli neopodstatneným rizikám a vedľajším účinkom niektorí výskumníci spochybňujú vhodnosť použitia vysokých dávok.

Fyzická vytrvalosť

V cyklistickom rýchlostnom teste (v ktorom placebo dosiahlo 12,6 minúty) 1 mg/kg efedrínu znížilo únavu o 19 %, čo je štatisticky nevýznamné, avšak spolu s 5 mg/kg sa účinok zvyšuje na 39 %, čo je výraznejší výsledok . Podobný výsledok dosiahli aj iní výskumníci s použitím podobného dávkovania a zaznamenané bolo aj zvýšenie srdcovej frekvencie a zníženie pocitu únavy počas cvičenia. Uskutočnila sa ďalšia štúdia – 10-kilometrový beh (11 kg) po užití 0,8 mg/kg efedrínu, ktorý ukázal, že rýchlosť behu sa zvýšila o 2,8 % u jedincov, ktorí užívali efedrín v porovnaní s tými, ktorí užívali placebo (podobne ako pri užívaní a efedríne ), v dôsledku toho sa tempo behu v posledných 5 km zvýšilo, ale test VO2max nepreukázal žiadne výrazné zmeny; je to spôsobené zvýšením voľných mastných kyselín v sére a moduláciou katecholamínov (menej adrenalínu a viac dopamínu). Uvádza sa, že efedrín zvyšuje vytrvalosť počas cvičenia, čo môže byť spôsobené zvýšením voľných mastných kyselín v sére a možno aj znížením únavy počas cvičenia.

Interakcia s hormónmi

estrogén

Denný príjem 0,5 mg/kg efedrínu má u myší antiestrogénny účinok av tomto ohľade je účinnejší ako efedrín a synefrín.

Kardiovaskulárny systém

Krvný tlak

Mnohé štúdie na ľuďoch uvádzajú mierne zvýšenie systolického krvného tlaku v rozmedzí od 5 do 23 mmHg bez vplyvu na diastolický tlak. Tento účinok bol krátkodobý a bol spôsobený vystavením efedrínu. Počas dlhého časového obdobia (8-12 týždňov) efedrín znižuje krvný tlak, aj keď je to spôsobené stratou hmotnosti. Niekedy sa však krvný tlak nemení. Pre ľudí s vysokým krvným tlakom, ktorí ho neznižujú, môže byť užívanie efedrínu problematické, ale predpokladá sa, že časom sa tlak môže znížiť spolu s úbytkom hmotnosti. Zdá sa, že užívanie efedrínu v kontrolovaných dávkach neovplyvňuje rýchlosť srdcových kontrakcií. Jeho zmena je zvyčajne spojená buď s úzkosťou alebo s nadmerným množstvom adrenalínu, ktorý sa pozoruje pri súčasnom užívaní efedrínu a efedrínu.

Srdcový tep a zdravie srdca

Štúdia zistila zníženie hladín draslíka v sére pri použití efedrínu (20 mg x 3). V priemere sa tento pokles pohyboval v rozmedzí od 4,1 mmol do 3,7 mmol, aj keď pri kontinuálnom užívaní lieku toto číslo klesalo. Iné štúdie preukázali menej významné zvýšenie hladiny adrenalínu, aj keď toto zvýšenie nebolo pozorované v moči, ale bol pozorovaný pokles hladiny dusíka, čo naznačuje zlepšenie dusíkovej bilancie, a teda zvýšenie schopnosti svalov ukladať efedrín (50 mg trikrát denne).

Kardiotoxicita a predávkovanie

Pri vysokých dávkach (50 mg/kg telesnej hmotnosti) ma huang (ephedra) alebo 25 mg/kg efedrínu sa pozorujú klinické a biologické príznaky toxicity. Dávka 12,5 mg Ma Huang na kilogram telesnej hmotnosti (ekvivalent 6,25 mg/kg efedrínu) spolu s je spojená s minimálnymi príznakmi toxicity. Jednorazová nútená dávka 25 mg lieku na kilogram telesnej hmotnosti (14-násobok normy pre ľudí) je pre potkany smrteľná. V štúdiách na potkanoch je kardiotoxicita výraznejšia u starších jedincov. )]

Lipoproteíny a triglyceridy

Efedrín (v spoločných štúdiách s ) znižuje HDL-C pri nízkokalorickej diéte bez výrazného ovplyvnenia celkovej hladiny cholesterolu v tele.

Interakcie živín

Efedrín, kofeín, aspirín (ECA)

Lieky typu ECA boli prvýkrát navrhnuté v roku 1989 a testované v roku 1990 ako doplnky stravy, ktoré sa navzájom ovplyvňujú. V tom čase už bolo známe, že zlúčeniny xantínu (vrátane kofeínu) spolu s 22 mg efedrínu zrýchľujú metabolizmus asi dvojnásobne a u zvierat spôsobujú zníženie chuti do jedla. Kofeín dokáže zrýchliť metabolizmus aj sám o sebe, avšak v kombinácii s efedrínom sa navzájom posilňujú. Kombinácia dvoch liekov je spojená s efektívnejším zrýchlením metabolizmu ako pri užívaní oboch liekov samostatne. Predpokladá sa, že je to spôsobené adenozínovým antagonizmom, zatiaľ čo iná teória (inhibícia fosfodiesterázy) pravdepodobne zlyhá in vivo v dôsledku nízkej bunkovej koncentrácie a, ktorá nie je dostatočná na významnú inhibíciu. Kofeín pôsobí synergicky s efedrínom in vivo a je široko používaný v štúdiách chudnutia súbežne s diétou resp. cvičenie a niektorí vedci sa domnievajú, že táto kombinácia je potrebná na to, aby sa účinok efedrínu na spaľovanie tukov líšil od účinku placeba. To môže byť druhoradé pre tých, ktorí nie sú ovplyvnení efedrínom bez spoločná recepcia xantínové zlúčeniny. Jednoducho povedané, tí, ktorí nereagujú na efedrín, reagujú na kombináciu efedrínu a xantínov. Bolo vypočítané, že kombinácia efedrínu a xantínov je o 64% účinnejšia ako účinok na organizmus každého zvlášť. Tento účinok sa dosahuje farmakodynamickým zlepšením a kombinácia liekov nijako nemení ich farmakokinetický profil. Podľa štúdie kombinácia a efedrín neovplyvňuje diastolický krvný tlak, zatiaľ čo každý liek samostatne áno. To naznačuje, že kombinácia liekov neovplyvňuje systolický krvný tlak o nič viac ako ktorýkoľvek z týchto liekov samostatne. Aspirín má nepriamy účinok prostredníctvom efedrínu, pretože aspirín sám o sebe nie je taký účinný pri ovplyvňovaní zmeny hmotnosti. Efedrín znižuje hmotnosť zvierat o 18%, zatiaľ čo efedrín v kombinácii s analgínom - o 27%. Táto kombinácia pôsobí prostredníctvom inhibície prostaglandínov, čo vedie k uvoľneniu adrenalínu pri užívaní efedrínu. Aspirín (spolu s efedrínom) nie je schopný výrazne zvýšiť tepelný účinok potravy. Kombinácia efedrínu (25 – 50 mg), (200 mg) a (300 mg) („ECA“), mimoriadne silného činidla na spaľovanie tukov, je všeobecne známa a má viac široké uplatnenie ako samotný efedrín. V tejto kombinácii pôsobí efedrín ako silný termogénny stimulant. pomáha inhibovať lipogenézu blokovaním inkorporácie acetátu do mastných kyselín. Športovec môže sledovať telesnú teplotu ako ukazovateľ správneho fungovania tejto kombinácie. Pri užívaní ECA sa teplota spravidla zvyšuje o 1 stupeň, čo nespôsobuje žiadne viditeľné nepríjemnosti. Kombinácia sa užíva 2-3 krát denne počas niekoľkých týždňov. Keď sa telesná teplota vráti do normálu, ECA sa preruší, pretože jeho účinnosť klesá. Aby lieky začali opäť pôsobiť na optimálnej úrovni, je potrebné urobiť si pauzu aspoň 4-6 týždňov.
Niektorí užívajú aj efedrín profesionálnych športovcov(vrátane silového trojboja) ako stimulant pred tréningom alebo súťažou. Malé zvýšenie sily a energie môže zlepšiť anaeróbny výkon a konečné výsledky veľkých zdvihov. Tiež sa verí, že liek zvyšuje mozgová činnosť, čo má za následok zvýšenie energie a zlepšenie schopnosti sústrediť sa na potrebné úlohy. Aby sa prejavili tieto účinky, efedrín sa v prípade potreby zvyčajne používa v dávkach 25 – 50 mg. Je dôležité poznamenať, že táto zlúčenina sa nepoužíva nepretržite, pretože jej účinok klesá s návykom. Vo väčšine prípadov sa liek užíva iba 2 alebo 3 krát týždenne, zvyčajne v dňoch mimoriadneho významu.
Po niekoľkých týždňoch užívania lieku je lepšie urobiť si prestávku (aspoň 1-2 mesiace), aby sa jeho účinnosť udržala na optimálnej úrovni.

Nikotín

Efedrín a kofeín boli použité v štúdiách na zníženie hmotnosti u fajčiarov, odvykanie bolo skúšané v kombinácii na zníženie prírastku hmotnosti, a aj keď došlo k určitému pokroku, efedrín nebol obzvlášť účinný pri znižovaní hmotnosti.

Bezpečnosť a toxicita

Pri správnom dohľade je kombinácia efedrínu a efedrínu bezpečná pre dospievajúcich (14-17 rokov). Niektoré pozorovania ukazujú, že účinok liekov sa nelíši od účinku placeba, hoci metaanalýza ukázala rozsah od 2 do 3,5 jednotiek a zistila, že prínosy takejto terapie prevažujú nad jej nákladmi. Pri použití 20 mg/200 mg efedrínu/trikrát denne počas 24 týždňov sa nepozorovali žiadne klinicky významné abstinenčné príznaky.

Klinické pozorovania

Je potrebné poznamenať, že podľa viacerých ukazovateľov získaných počas štúdie subjektov tolerantných na efedrín a pacientov, u ktorých sa tolerancia nevyvinula, neboli pozorované žiadne významné rozdiely v práci kardiovaskulárneho systému. Okrem toho bola Úradu pre kontrolu kvality predložená metaanalýza 50 štúdií a 284 prípadových správ produkty na jedenie A lieky ukázali, že existuje súvislosť medzi užívaním efedrínu/efedry a zvýšením srdcovej frekvencie, ale anamnéza nie je dostatočným základom na vyvodenie všeobecných záverov. Pri analýze údajov o vedľajších účinkoch od FDA sa zistili závažnejšie vedľajšie účinky, ale tieto informácie by mohli spôsobiť paniku verejnosti. Táto analýza odhalila iba 284 vhodných prípadov z 18 000 (za predpokladu, že efedrín bol užitý 24 hodín pred vyšetrením). Z toho vyplýva, že 98,5 % nemedicínskych prípadov je spôsobených hypochondriou, aj keď to nevylučuje možnosť skutočnej ujmy. Ľudia, ktorí si v minulosti omamných látok efedrín môže spôsobiť mŕtvicu. Najmenej jeden prípad srdcového postihnutia bol hlásený u 44-ročného muža, ale čísla boli skreslené o niekoľko rôzne drogy. Ďalšia kazuistika spomínala užívanie efedry, xenadrínu a hydroxykátu počas 2 rokov, čo spôsobilo aneuryzmu koronárnej artérie, hoci to bolo spôsobené skôr xenadrínom ako efedrínom. V jednom prípade bol efedrín spojený s tvorbou obličkových kameňov. Efedrínové alkaloidy predstavovali 95 % hmotnosti obličkových kameňov u osoby s jednou obličkou, ktorá užívala 4 typy liekov a mala v anamnéze zlyhanie obličiek. Vyskytlo sa však „viac ako 200“ iných prípadov obličkových kameňov obsahujúcich ephedra alkaloidy. Prinajmenšom pri jednej príležitosti bol efedrín použitý na spáchanie samovraždy. Presné dávkovanie neznáme, ale výrazne prevyšovala dávku odporúčanú na terapeutické účely.

Filtrovateľný zoznam

Návod na lekárske použitie

efedrín
Pokyny pre lekárske využitie- RU č. LP-000377

Dátum poslednej úpravy: 29.03.2017

Lieková forma

Injekcia

Zloženie

1 ml roztoku obsahuje:

Účinná látka:

Efedrín hydrochlorid - 50 mg.

Pomocná látka :

Voda na injekciu - do 1 ml

Opis liekovej formy

Priehľadná bezfarebná kvapalina.

Farmakologická skupina

Sympatomimetické činidlo.

Farmakodynamika

Sympatomimetikum, stimuluje alfa a beta-adrenergné receptory. Pôsobí na kŕčové zhrubnutia eferentných adrenergných vlákien, podporuje uvoľňovanie norepinefrínu do synaptickej štrbiny. Okrem toho má slabý stimulačný účinok priamo na adrenoreceptory. Spôsobuje vazokonstrikčný, bronchodilatačný a psychostimulačný účinok. Zvyšuje celkový periférny vaskulárny odpor a systémový arteriálny tlak, zvyšuje minútový objem krvi, počet srdcových kontrakcií a silu srdcových kontrakcií, zlepšuje atrioventrikulárne vedenie; zvyšuje tonus kostrových svalov, koncentráciu glukózy v krvi; inhibuje peristaltiku čriev, rozširuje zrenicu (bez ovplyvnenia akomodácie a vnútroočného tlaku). Stimuluje centrálny nervový systém, psychostimulačný účinok je blízky fenamínu. Inhibuje aktivitu monoaminooxidázy a katecholamín-O-metyltransferázy. Pôsobí stimulačne na alfa-adrenergné receptory krvných ciev v koži, spôsobuje zovretie rozšírených ciev, čím znižuje ich zvýšenú priepustnosť, čo vedie k zníženiu edémov pri urtikárii.

Začiatok terapeutického účinku pri intramuskulárna injekcia 25-50 mg - po 10-20 minútach, trvanie účinku - 0,5-1 hod. Pri opakovanom podávaní v krátkom intervale (10-30 minút) sa presorický účinok efedrínu rýchlo znižuje (dochádza k tachyfylaxii spojenej s progresívnym poklesom v rezervách norepinefrínu v kŕčových žilách).

Farmakokinetika

Absorpcia po intramuskulárnom alebo subkutánnom podaní je rýchla.

V malom množstve sa metabolizuje v pečeni. Polčas pri pH 5 moču je 3 hodiny, pri pH 6,3 moču je 6 hodín.

Vylučuje sa obličkami, prevažne nezmenený. Množstvo vylúčeného liečiva závisí od pH moču a zvyšuje sa s posunom pH moču na kyslú stranu.

Indikácie

Arteriálna hypotenzia (kolaps, šok, chirurgické zákroky, spinálna anestézia, trauma, strata krvi, bakteriémia, predávkovanie ganglioblokátormi, adrenergnými blokátormi a inými antihypertenzívami); nekontrolovaná blokáda sympatiku pri rôznych typoch centrálnych segmentových blokád.

Kontraindikácie

Precitlivenosť, nespavosť, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, feochromocytóm, ventrikulárna fibrilácia, nekontrolovaná arteriálna hypertenzia a tachykardia.

Opatrne:

Metabolická acidóza, hyperkapnia, hypoxia, fibrilácia predsiení, glaukóm s uzavretým uhlom, pľúcna hypertenzia, hypovolémia, infarkt myokardu, okluzívne vaskulárne ochorenie (vrátane anamnézy): arteriálna embólia, ateroskleróza, Buergerova choroba, omrzliny, diabetická endarteritída, Raynaudova choroba ochorenia kardiovaskulárneho systému (vrátane anginy pectoris, tachyarytmie, ventrikulárnej arytmie, koronárnej insuficiencie, arteriálnej hypertenzie), diabetes mellitus, tyreotoxikóza, benígna hyperplázia prostaty, súčasné použitie inhalačnej anestézie.

Ak máte niektorú z uvedených chorôb, pred užitím lieku sa určite poraďte so svojím lekárom.

Dávkovanie a podávanie

Subkutánne, intravenózne a intramuskulárne. Spôsob podania závisí od indikácie. Pri akútnom poklese krvného tlaku je indikované pomalé intravenózne podanie; pri infekčné choroby, pred spinálnou anestéziou - subkutánnou alebo intramuskulárnou injekciou.

Intravenózny efedrín sa používa prúdom alebo kvapkaním. Jednou injekciou sa pomaly vstrekne 0,02 - 0,05 g (0,4 - 1 ml roztoku s koncentráciou 50 mg / ml).

Pri kvapkaní sa efedrín používa v izotonickom roztoku chloridu sodného v celkovej dávke 0,06-0,08 g; množstvo izotonického roztoku od 100 do 800 ml.

Pri subkutánnom podaní sa používa 0,02-0,05 g (0,4-1 ml) roztoku s koncentráciou 50 mg / ml 1-2 krát denne.

Aby sa zabránilo zníženiu krvného tlaku počas spinálnej anestézie, 10-30 minút pred začiatkom anestézie sa pod kožu vstrekne 1 ml roztoku s koncentráciou 50 mg / ml.

Najvyššie dávky efedrínu pre dospelých pri subkutánnom podaní: jednorazovo - 0,05 g, denne - 0,1 g.

Vedľajšie účinky

Z nervového systému a zmyslových orgánov: častejšie- bolesť hlavy, poruchy spánku; menej často- slabosť, nervozita, nepokoj, závraty; frekvencia neznáma- kŕče, svalové kŕče, tras, znecitlivenie rúk alebo nôh, ospalosť; pri použití v vysoké dávky halucinácie, nálada alebo duševné zmeny.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: menej často- angina pectoris, bradykardia alebo tachykardia, palpitácie, zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, pri vysokých dávkach - ventrikulárne arytmie; málokedy- pocit nepohodlia alebo bolesti hrudníka; frekvencia neznáma- nezvyčajné krvácanie, sčervenanie kože tváre.

Z tráviaceho systému: častejšie- nevoľnosť, vracanie; menej často- suchosť alebo podráždenie úst alebo hrdla, strata chuti do jedla; frekvencia neznáma - pálenie záhy.

Z močového systému: menej často- ťažké a bolestivé močenie.

Miestne reakcie: bolesť alebo pálenie na mieste intramuskulárna injekcia.

Ostatné: menej často- zvýšené potenie, bledosť kože; zúženie periférnych ciev, alergické reakcie, dýchavičnosť alebo dýchavičnosť, triaška, hypertermia, rozšírené zreničky, rozmazané videnie.

Ak sa niektorý z vedľajších účinkov uvedených v pokynoch zhorší, ak spozorujete akékoľvek iné vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v pokynoch, povedzte o tom svojmu lekárovi .

Predávkovanie

Príznaky: silná slabosť, nepokoj, nespavosť, zadržiavanie moču, nadmerné zvýšenie krvného tlaku, strata chuti do jedla, vracanie, zvýšené potenie, vyrážka.

Liečba: pri nadmernom hypertenznom účinku znížte rýchlosť podávania alebo podávanie dočasne prerušte, pri neúčinnosti krátkodobo pôsobiace alfablokátory.

Interakcia

Oslabuje účinky narkotických analgetík a liekov na spanie.

Lieky, ktoré alkalizujú moč (vrátane antacíd s obsahom Ca 2+ a Mg 2+, inhibítorov karboanhydrázy, citrátov, hydrogénuhličitanu sodného) zvyšujú polčas efedrínu a riziko intoxikácie.

Pri súčasnom použití so srdcovými glykozidmi, chinidínom, tricyklickými antidepresívami, dopamínom, inhalačnou anestéziou (chloroform, enfluran, halotan, izofluran, metoxyfluran, trichlóretylén) sa zvyšuje riziko vzniku závažných ventrikulárnych arytmií; s inými sympatomimetikami - zvýšená závažnosť vedľajších účinkov z kardiovaskulárneho systému; s antihypertenzívami (vrátane sympatolytík, diuretík, alkaloidov rauwolfie) - zníženie hypotenzného účinku.

Súčasné použitie s adrenergnými bronchodilatanciami môže viesť k dodatočnej nadmernej stimulácii centrálneho nervového systému, čo môže spôsobiť podráždenosť, podráždenosť, nespavosť, kŕče, arytmie.

Kokaín zvyšuje stimulačný účinok na centrálny nervový systém a kardiovaskulárny systém.

Súčasné podávanie s rezerpínom a inhibítormi monoaminooxidázy (vrátane furazolidónu, prokarbazínu, selegilínu) môže spôsobiť bolesti hlavy, srdcové arytmie, vracanie, náhle a výrazné zvýšenie krvného tlaku, hyperpyretickú krízu; s neselektívnymi betablokátormi a nitrátmi - oslabenie terapeutického účinku (blokáda beta-adrenergných receptorov môže viesť k prevalencii alfa-adrenergnej aktivity s rizikom vzniku arteriálnej hypertenzie a výrazná bradykardia s možným rozvojom srdcového bloku; blokáda run-adrenergných receptorov tiež interferuje s beta 2-adrenergným bronchodilatačným účinkom); s fenoxybenzamínom - zvýšený hypotenzívny účinok a tachykardia; s fenytoínom - náhly pokles krvného tlaku a bradykardia (v závislosti od dávky a rýchlosti podávania); s prípravkami hormónov štítnej žľazy - vzájomné zosilnenie účinku.

Pri dlhodobom používaní zvyšuje metabolický klírens glukokortikosteroidov, adrenokortikotropných hormónov (môže byť potrebná úprava ich dávok); neurologické účinky diatrizoátov, jotalamových a ioxaglových kyselín.

Ergometrín, ergotamín, metylergometrín, oxytocín zvyšujú vazokonstrikčný účinok a riziko ischémie a gangrény, ako aj ťažkej arteriálnej hypertenzie až po intrakraniálne krvácanie.

Doxapram, sympatolytiká (guanadrel, guanetidín), mazindol, mekamylamín, metyldopa, trimetafan, metylfenidát zvyšujú presorický účinok.

Levodopa zvyšuje riziko arytmií (vyžaduje zníženie dávky sympatomimetika).

Zvyšuje stimulačný účinok (vzájomne) na centrálny nervový systém mazindolu, metylfenidátu.

Ritodrín zosilňuje (vzájomne) účinky (vrátane vedľajších účinkov).

Zvyšuje stimulačný účinok na centrálny nervový systém a riziko xantínových toxických účinkov (vrátane aminofylínu, kofeínu, difilínu, oxtrifilínu, teofylínu).

špeciálne pokyny

Pri infúzii sa má použiť zariadenie s meracím zariadením na kontrolu rýchlosti infúzie. Infúzie sa majú podávať do veľkej žily (najlepšie do centrálnej). Počas obdobia liečby sa odporúča merať krvný tlak, objem moču, minútový objem krvi, elektrokardiogram, centrálny venózny tlak, tlak v pľúcna tepna a klinový tlak v pľúcnych kapilárach.

Aby sa predišlo vzniku porúch nočného spánku, efedrín a lieky, ktoré ho obsahujú, by sa nemali predpisovať na konci dňa a pred spaním.

Odporúča sa dávať pozor, aby sa liek nedostal do perivaskulárnych tkanív, čo môže spôsobiť ich nekrózu (v prípade extravazácie treba ihneď infiltrovať 10-15 ml 0,9% NaCl s obsahom 5-10 ml fentolamínu). Nadmerné dávky pri infarkte myokardu môžu zhoršiť ischémiu zvýšením spotreby kyslíka v myokarde.

Pred začatím liečby sa má hypovolémia upraviť, ak je to možné. Liečba efedrínom nenahrádza transfúziu krvi, plazmy, krvných náhrad a/alebo soľné roztoky.

Efedrín sa neodporúča užívať dlhodobo (stiahnutie periférnych ciev, čo vedie k možnému rozvoju nekrózy alebo gangrény).

Pri predpisovaní na úpravu arteriálnej hypotenzie alebo pri pridávaní lokálneho anestetika do roztoku počas pôrodu, ako aj pri súbežnom podávaní s určitými lieky ktoré stimulujú pôrodnú aktivitu (napríklad vazopresín, ergotamín, ergonovín, metylergonovín), môžu spôsobiť pretrvávajúcu arteriálnu hypertenziu (až do prasknutia mozgových ciev); pri spinálnej anestézii môže zvýšiť srdcovú frekvenciu plodu.

Ak krvný tlak matky prekročí 130/80 mm Hg, efedrín sa neodporúča.

Pre jeho stimulačný účinok na centrálny nervový systém ho môžu zneužívať narkomani.

Pri ukončovaní liečby sa majú dávky znižovať postupne, pretože náhle vysadenie liečby môže viesť k závažnej hypotenzii. Ak je roztok nepriehľadný, nemá sa podať. Nepoužitú časť treba zničiť.

Inhibítory monoaminooxidázy, zvyšujúce presorický účinok sympatomimetík, môžu spôsobiť bolesti hlavy, arytmie, vracanie, hypertenzná kríza preto, keď pacienti dostávali inhibítory monoaminooxidázy v predchádzajúcich 2-3 týždňoch, dávky sympatomimetík sa majú znížiť (až na 1/10 obvyklej dávky).

Formulár na uvoľnenie

Injekčný roztok 50 mg/ml v 1 ml ampulkách.

5 ampuliek v blistrovom balení vyrobenom z PVC fólie a potlačenej hliníkovej fólie lakovanej alebo bez fólie.

1 alebo 2 blistrové balenia (s fóliou alebo bez nej) spolu s návodom na použitie lieku, nožom alebo vertikutátorom na ampulky sú vložené do kartónového obalu.

20, 50 alebo 100 blistrových balení s fóliou spolu s 20, 50 alebo 100 návodmi na použitie lieku, resp. nožmi alebo vertikutátormi ampuliek sa vloží do kartónovej škatule alebo do škatule z vlnitej lepenky (pre nemocnicu).

Pri balení ampuliek s krúžkami alebo bodmi zlomu nie sú rozrývače alebo nože na ampulky rozložené.

Podmienky skladovania

Na mieste chránenom pred svetlom pri teplote neprevyšujúcej 25°C.

Držte mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti

5 rokov. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Podmienky výdaja z lekární

Vydané na lekársky predpis.

Efedrín - návod na lekárske použitie - RU č.

Efedrín má psychostimulačný, vazokonstrikčný, bronchodilatačný, hypertenzný, hyperglykemický účinok.

Má veľký zoznam indikácií. Napriek tomu, že tento liek je v niektorých krajinách zakázaný, v Rusku sa liek aktívne používa na liečbu dospelých pacientov.

Lieky sa vydávajú z lekární na lekársky predpis.

Pred použitím by ste sa mali poradiť so svojím lekárom.

farmakologický účinok

Je sympatomimetikum, stimuluje beta- a alfa-adrenergné receptory. Má slabý stimulačný účinok na adrenoreceptory. Má psychostimulačný, bronchodilatačný, vazokonstrikčný účinok.

Zvyšuje silu kontrakcií srdca, zlepšuje AV vedenie, srdcovú frekvenciu a IOC, zvyšuje systémový krvný tlak a periférnu vaskulárnu rezistenciu; zvyšuje koncentráciu glukózy v krvi, tonus kostrových svalov; rozširuje zrenicu (bez ovplyvnenia vnútroočného tlaku a akomodácie), inhibuje črevnú motilitu.

Stimuluje centrálny nervový systém, ktorý má psychostimulačný účinok v blízkosti fenamínu. Inhibuje aktivitu katecholamín-O-metyltransferázy a MAO. Pôsobí stimulačne na alfa-adrenergné receptory ciev, spôsobuje sťahovanie rozšírených ciev, znižuje zvýšenú priepustnosť ciev a znižuje edémy pri urtikárii.

Po 15-60 minútach po užití efedrínu sa zaznamená nástup terapeutického účinku a trvanie účinku je tri až päť hodín. Pri intramuskulárnej injekcii 25-50 mg liečiva sa účinok pozoruje v priebehu 10-20 minút a 30-60 minút. resp.

Ak sa liek podáva opakovane v krátkom intervale (od 10 do 30 minút), presorický účinok aktívnej zložky sa prudko zníži (tachyfylaxia sa objavuje v dôsledku progresívneho poklesu zásob norepinefrínu pri kŕčových zhrubnutiach).

Indikácie na použitie

Liek sa predpisuje na rinitídu (vrátane vazomotorickej, katarálnej), sennú nádchu, sinusitídu, arteriálnu hypotenziu (šok, kolaps, spinálna anestézia, chirurgické zákroky, poranenia, bakteriémiu, stratu krvi, predávkovanie blokátormi ganglioblokujúcich drenážov a inými antihypertenzívami); urtikária, bronchiálna astma, sérová choroba (ako súčasť kombinovanej liečby); depresia, narkolepsia, krvácanie z drene zubov a ďasien, otrava drogami a hypnotické lieky; diagnostické činnosti v oftalmológii (na rozšírenie zrenice).

Spôsob aplikácie

Efedrín sa používa perorálne, intramuskulárne, lokálne, intravenózne, subkutánne.

Maximálna dávka lieku pre orálne podávanie a subkutánne podanie: denne - 150 mg, jednorazovo - 50 mg.

Forma uvoľnenia, zloženie

Liečivo je dostupné vo forme nosných kvapiek, tabliet, injekčného roztoku.

Aktívnou zložkou lieku je efedrín hydrochlorid.

Interakcia s inými liekmi

Lieky, ktoré alkalizujú moč (vrátane antacíd obsahujúcich Mg2 + Ca2 +, hydrogénuhličitan sodný, citráty, inhibítory karboanhydrázy) zvyšujú riziko intoxikácie, ako aj polčas efedrínu.

Užívanie drogy oslabuje účinky liekov na spanie a narkotických analgetík.

Súbežné používanie chinidínu, srdcových glykozidov, dopamínu, tricyklických antidepresív, inhalačnej anestézie (enfluran, izofluran, trichlóretylén, chloroform, halotan, metoxyfluran) je spojené s rozvojom ťažkých komorových arytmií; antihypertenzíva (vrátane sympatolytík, alkaloidov rauwolfie, diuretík) - zníženie hypotenzného účinku; iné sympatomimetiká - zvýšenie závažnosti nežiaducich reakcií z CCC.

Kokaín zvyšuje stimulačný účinok na kardiovaskulárny systém a centrálny nervový systém.

Súčasné použitie adrenergných bronchodilatancií môže spôsobiť nadmernú stimuláciu centrálneho nervového systému, zvýšenú excitabilitu, nespavosť, podráždenosť, arytmie a záchvaty.

Vzájomne zvyšuje stimulačný účinok na centrálny nervový systém metylfenidátu, mazindolu.

Súbežné podávanie s inhibítormi MAO (vrátane selegilínu, prokarbazínu, furazolidónu) a rezerpínom môže spôsobiť srdcové arytmie, bolesti hlavy, hyperpyretickú krízu, výrazné náhle zvýšenie krvného tlaku, vracanie; s nitrátmi, neselektívnymi beta-blokátormi - oslabenie terapeutického účinku; s fenoxybenzamínom - tachykardia, zvýšený hypotenzívny účinok; s fenytoínom - bradykardia a náhly pokles krvného tlaku (v závislosti od rýchlosti podávania a dávky); s prípravkami hormónov štítnej žľazy - vzájomné zosilnenie účinku.

Ergotamín, oxytocín, ergometrín, metylergometrín zvyšujú vazokonstrikčný účinok lieku, riziko vzniku gangrény a ischémie, ako aj závažnej arteriálnej hypertenzie až po intrakraniálne krvácanie.

Podporuje zvýšenie metabolického klírensu kortikosteroidov, ACTH pri dlhodobom používaní (môže byť potrebné upraviť ich dávky); neurologické účinky kyseliny ioxaglovej a jotalamovej, diatrizoáty.

Levodopa zvyšuje riziko arytmií (je nevyhnutné zníženie dávky sympatomimetika).

Doxapram, mazindol, metyldopa, metylfenidát, sympatolytiká (guanetidín, guanadrel), mekamylamín, trimetafan zvyšujú presorický účinok.

Droga zvyšuje pravdepodobnosť vzniku toxických účinkov xantínov (vrátane kofeínu, oxtrifylínu, aminofylínu, difilínu, teofylínu), ritodrín navzájom zvyšuje účinky (vrátane vedľajších účinkov)

Vedľajšie účinky

Predávkovanie

Sprevádzané nepokojom, silnou slabosťou, zadržiavaním moču, nespavosťou, stratou chuti do jedla, závažným zvýšením krvného tlaku, silným potením, vracaním, vyrážkou.

terapia: s výrazným hypertenzným účinkom dočasne zastaviť podávanie alebo znížiť rýchlosť podávania. Ak sú tieto opatrenia neúčinné, používajú sa krátkodobo pôsobiace alfa-blokátory.

Kontraindikácie

Liek nie je predpísaný pacientom s nespavosťou, precitlivenosťou na efedrín, feochromocytómom, GOKMP, nekontrolovanou arteriálnou hypertenziou a tachykardiou, komorovou fibriláciou.

S opatrnosťou sa liek predpisuje na hyperkapniu, metabolická acidóza, fibrilácia predsiení hypoxia, pľúcna hypertenzia, glaukóm s uzavretým uhlom, infarkt myokardu, hypovolémia; okluzívne vaskulárne ochorenia (vrátane tých, ktoré boli predtým prenesené): ateroskleróza, arteriálna embólia, omrzliny, Buergerova choroba, Raynaudova choroba, diabetická endarteritída; ochorenia kardiovaskulárneho systému (vrátane tachyarytmií, anginy pectoris, ventrikulárnych arytmií, arteriálnej hypertenzie, koronárnej nedostatočnosti); tyreotoxikóza, diabetes mellitus, benígna hyperplázia prostaty, súbežné užívanie liekov na inhalačnú anestéziu.

Počas tehotenstva

Vymenovanie efedrínu dojčiacim a tehotným pacientkam je možné za predpokladu, že očakávaný prínos pre matku alebo nastávajúcu matku je vyšší ako existujúce riziko pre dieťa / plod.

Vymenovanie liekov na korekciu arteriálnej hypotenzie alebo pridanie lokálnych anestetík do roztoku počas pôrodu, ako aj súčasné vymenovanie určitých liekov, ktoré stimulujú pôrodnú aktivitu, je spojené s rozvojom pretrvávajúcej arteriálnej hypertenzie; pri spinálnej anestézii môže liek zvýšiť srdcovú frekvenciu plodu.

Ak krvný tlak matky stúpne nad 130/80, je lepšie liek neužívať.

Podmienky, podmienky skladovania

V pôvodnom obale sa liek uchováva najviac päť rokov. Miesto skladovania by malo byť tmavé a teplota v ňom nesmie prekročiť 25 stupňov.

cena

Približná cena lieku v Rusku je 1000 rubľov.

V lekárňach na Ukrajine liek sa nepredkladá.

Analógy

Analógy efedrínu zahŕňajú lieky obsahujúce rovnakú účinnú látku: Bronholitin, Teofedrin-N, Efedrín hydrochlorid.

Tieto lieky si môžete kúpiť len na lekársky predpis, pretože. sú považovaní za mocných.