Sartans pri arteriálnej hypertenzii. Ako účinkujú sartany pri arteriálnej hypertenzii? Prostriedky pôsobiace na centrálny nervový systém

Sartans, antagonisty receptora angiotenzínu II: čo to je, ako fungujú lieky, zoznam najlepších zástupcov, kontraindikácie

Sartany sú triedou antihypertenzív, ktoré znižujú citlivosť receptorov v stene ciev, srdca, na hormón angiotenzín 2, ktorý stimuluje ich kontrakciu. Ide o jednu z najmladších skupín liekov, ktoré znižujú krvný tlak. Vznikol ako alternatíva k ACE inhibítorom, ktorých užívanie často sprevádza komplikácia – suchý kašeľ.

Zvážte mechanizmus účinku sartanov, klasifikáciu ARB, hlavné indikácie, kontraindikácie, nežiaduce reakcie, vlastnosti liekových interakcií.

farmakologický účinok

Jeden z hlavných systémov riadenia arteriálny tlak(BP), celkový objem cirkulujúcej krvi, sa nazýva renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS). Ide o zložitý reťazec reakcií, interakcií hormónov pečene, obličiek, nadobličiek, ktorý reguluje tonus cievnej steny, množstvo uvoľnenej vody. Pod vplyvom angiotenzínu-2 sa tepny sťahujú, čo vedie k zúženiu ich lúmenu, zvýšeniu krvného tlaku.

Sartany pri arteriálnej hypertenzii (AH) pomáhajú bunkám odolávať pôsobeniu hormónu. Blokujú receptory citlivé na angiotenzín-2 a vaskulárne myocyty začnú jeho prítomnosť ignorovať.

Okrem hypotenzívneho účinku majú ARB množstvo účinkov nezávislých od krvného tlaku, čo vysvetľuje potrebu použitia liekov na liečbu ochorení srdca a obličiek.

Organoprotektívne, metabolické vlastnosti skupiny sartanov (5)

• zníženie zaťaženia myokardu;
• inhibícia, eliminácia hypertrofie ľavej komory;
• prevencia fibrilácie predsiení;
• zlepšenie funkcie srdca chronická nedostatočnosť organ.

• zníženie pravdepodobnosti vzniku mŕtvice;
• zlepšenie kognitívnych funkcií u pacientov s arteriálnou hypertenziou.

• zníženie edému;
• zvýšená hladina draslíka;
• eliminácia vylučovania bielkovín močom (proteinúria);
• spomalenie progresie zlyhania obličiek.

• zvýšená citlivosť tkanív na inzulín;
• zníženie hladiny cukru v krvi;
• inhibícia rozvoja aterosklerózy;
• zníženie rizika cukrovka u pacientov s hypertenziou;
• zníženie koncentrácie triglyceridov, celkového cholesterolu, LDL, zvýšenie obsahu HDL.

Klasifikácia liekov

Skupinu sartanov predstavujú 4 podskupiny rôznej chemickej štruktúry.

Zoznam sartanov poslednej generácie, názvy liekov

Existujú dve generácie ARB. Predstaviteľmi prvej sú valsartan, kandesartan, losartan, olmesartan, eprosartan, irbesartan. Všetky blokujú iba jeden typ receptora (AT-1). Sartany druhej generácie majú dva mechanizmy účinku: inhibujú angiotenzínové receptory, aktivátor peroxizómovej proliferácie typu y (PPAR-y). Ten posledný riadi:

• diferenciácia buniek;
• metabolizmus lipidov, sacharidov;
• citlivosť tukového tkaniva na inzulín;
• oxidácia mastných kyselín.

Jediným ARB druhej generácie registrovaným v Rusku je telmisartan (Micardis). Okrem vlastností typických pre skupinu je oveľa efektívnejšia:

• zabraňuje rozvoju aterosklerózy;
• znižuje plazmatickú koncentráciu triglyceridov, glukózy;
• normalizuje hormonálnu aktivitu pankreasu;
• zlepšuje metabolické parametre u diabetických pacientov;
• má protizápalový účinok;
• zmierňuje niektoré negatívne reakcie pri užívaní tiazidových diuretík.

Avšak sartany sa málo líšia v sile ich účinku na krvný tlak. Maximálny rozdiel v ukazovateľoch pre systolický a diastolický krvný tlak je 2 mm Hg. čl. Toto vysvetľuje široké uplatnenie lieky prvej generácie vrátane losartanu, ktorý bol syntetizovaný ako prvý.

Zoznam najúčinnejších sartanov prvej generácie

• Walz;
• Valsaforce;
• Valsacor;
• Diovan;
• Nortivan;
• Tareg.

• blocktran;
• Vasotens;
• Zisacar;
• karsartan;
• Lozap;
• Lorista;
• Renicard.

• Aprovel;
• Ibertan;
• Firmast.

• Angiakand;
• Atakand;
• Hyposart;
• Kandecor;
• Xarten;
• Ordis.

Indikácie na vymenovanie

Najčastejšie sa sartany predpisujú ako antihypertenzívum pacientom s arteriálnou hypertenziou. Kombinácia ARB s inými liekmi je tiež účinná pri:

• chronické srdcové zlyhanie;
• nefropatia;
• mikroalbuminúria;
• zhrubnutie steny ľavej komory;
• cukrovka;
• metabolický syndróm;
• ateroskleróza;
• fibrilácia predsiení;
• infarkt myokardu (iba valsartan).

Použitie sartanov pri arteriálnej hypertenzii

ARB sú antihypertenzíva prvej línie a odporúča sa ich podávať pred inými tabletkami na zníženie krvného tlaku. Primárnymi kandidátmi sú pacienti, u ktorých je arteriálna hypertenzia sprevádzaná:

• hypertrofia ľavej komory alebo narušenie jej práce;
• chronické srdcové zlyhanie;
• vylučovanie albumínu močom (albuminúria);
• cukrovka;
• zhoršená funkcia obličiek (klírens kreatinínu menej ako 60 ml / min);
• postinfarktovej kardiosklerózy;
• chronické zlyhanie obličiek (s intoleranciou na ACE inhibítory);
• ako alternatíva k ACE inhibítorom, ak sa na pozadí ich použitia objaví kašeľ.

Všetky sartany môžu byť predpísané ako samostatný kurz v kombinácii s inými antihypertenzívami. Monoterapia je menej účinná (56-70% úspešnosť) ako komplexná liečba(80-85% úspešnosť). Výsledok užívania lieku nemožno posúdiť okamžite. Vrchol účinnosti pripadá na 4-8 týždňov liečby.

infarkt myokardu

Jediným liekom zo skupiny sartanov, ktorý sa odporúča pacientom po infarkte myokardu, je valsartan. Je dobre známe, že znižuje úmrtnosť z infarkt o 25 %. Charakteristickým znakom lieku je jeho vysoká špecifickosť pre AT1 receptory, ktorá je 20-krát vyššia ako u losartanu (3).

Hlavné výhody skupiny

Hlavné výhody sartanov:

• minimálne kontraindikácie;
• sa pomaly vylučujú z tela: stačí užívať 1 krát denne;
• veľmi nízka šanca na rozvoj vedľajšie účinky;
• vhodné pre diabetikov, starších ľudí, pacientov s ochorením obličiek;
• nespôsobujú kašeľ;
• zvýšiť očakávanú dĺžku života pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami;
• znížiť riziko mŕtvice;
• na rozdiel od ACE inhibítorov nezvyšujú riziko rakoviny pľúc.

Potenciálne vedľajšie účinky

Pravdepodobnosť vzniku negatívnych reakcií po užití sartanov je veľmi malá. Podľa niektorých štúdií je porovnateľný s placebom. Najčastejšou komplikáciou je závrat, spojený s poklesom tlaku. Na zníženie nepohodlia lekári odporúčajú užívať pilulku v noci.

Kontraindikácie

• v prípade precitlivenosti na zložky lieku alebo účinnej látky;
• počas tehotenstva, laktácie.

Kvôli ich preukázaným nepriaznivým účinkom na plod sa ARB neodporúčajú ženám v plodnom veku, ktoré nie sú dobre chránené. Ak sa zistí neplánovaná koncepcia, liek sa zastaví.

Aj sartany sa predpisujú opatrne:

• deti;
• pacienti s poklesom celkového objemu cirkulujúcej krvi;
• bilaterálna stenóza renálnych artérií alebo zúženie artérie jednej obličky;
• závažné zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 10 ml / min);
• cirhóza pečene;
• obštrukcia žlčových ciest;
• spolu s liekmi, ktoré zadržiavajú draslík.

Možné liekové interakcie

Všetky sartany sú dobre kompatibilné s inými typmi liekov. Môžu sa užívať spolu so všetkými známymi liekmi na liečbu srdcovo-cievne ochorenie, cukrovka. Zvyšujú hypotenzívny účinok iných typov liekov, ktoré znižujú krvný tlak, čo je potrebné vziať do úvahy pri výbere dávky.

Pri kombinovanom použití sartanov a nasledujúcich liekov je potrebné ďalšie sledovanie laboratórnych parametrov krvi:

Spôsobujú sartany rakovinu?

V roku 2010 boli publikované výsledky rozsiahlej analýzy niekoľkých klinických štúdií. Autori našli vzorec medzi používaním ARB a rizikom rakoviny. Na overenie zistení vedcov americký Úrad pre kontrolu o produkty na jedenie, ako aj niekoľko nezávislých výskumníkov, vykonali vlastnú analýzu, ktorá neodhalila vzťah medzi užívaním sartanov, teda zvýšením pravdepodobnosti rakoviny. Naopak, použitie ARB znížilo šance na rektálne novotvary.

Otázka vzťahu medzi inhibítormi angiotenzínového receptora a onkológiou ešte nie je uzavretá. Nebojte sa však antihypertenzív. Aj keď sa potvrdí, že teória nie je v ich prospech, toto riziko je extrémne malé a prínos je citeľný. Aby sa predišlo vzniku rakoviny, bude oveľa efektívnejšie bojovať proti iným rizikovým faktorom, ako prestať užívať lieky na predlžovanie života.

Sartans alebo ACE inhibítory: čo je lepšie?

Inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE inhibítory) sú svojím mechanizmom účinku veľmi podobné blokátorom receptora angiotenzínu II.. Blokujú samotnú reakciu konverzie angiotenzínu I na angiotenzín II.

Neskôr sa ukázalo, že tento spôsob tvorby hormónov nie je jediný možný. Tento problém malo podľa predbežného hodnotenia vyriešiť užívanie sartanov. Koniec koncov, inaktivujú citlivosť receptorov angiotenzínu akéhokoľvek pôvodu. To by zvýšilo hypotenzný účinok. V praxi však tento predpoklad nebol opodstatnený: v tele sa našiel iný typ receptorov, ktoré neboli ovplyvnené ARB.

Obe skupiny liekov znižujú krvný tlak približne rovnako. Vymenovanie blokátorov receptorov namiesto ACE inhibítorov má zmysel, najmä pre pacientov, u ktorých sa pri ich užívaní objaví suchý kašeľ - vysiľujúci, bežný vedľajší účinok. V iných prípadoch sú liekmi prvej voľby.

Inhibítory ACE, sartany majú okrem hypotenzívneho účinku množstvo ďalších vlastností, ktoré priaznivo ovplyvňujú dynamiku priebehu chorôb. kardiovaskulárneho systému súvisiace porušenia. Účinok pôsobenia inhibítorov je však lepšie študovaný, hoci pri niektorých ochoreniach je opodstatnenejšie vymenovanie blokátorov receptorov angiotenzínu.

Sartans a riziko infarktu myokardu

V roku 2000 bolo publikovaných niekoľko štúdií, ktoré ukázali súvislosť medzi ARB a miernym zvýšením rizika srdcového infarktu. Podrobnejšia štúdia tejto problematiky ich závery nepotvrdila ani nevyvrátila, keďže výsledky boli rozporuplné.

Aj tí najzarytejší skeptici sú však nútení priznať, že pri najpesimistickejších prognózach je toto riziko veľmi malé. Oveľa nebezpečnejší je nekontrolovaný vysoký krvný tlak, nezdravý životný štýl, strava, fajčenie.

Sartans pre arteriálnu hypertenziu - zoznam liekov, klasifikácia podľa generácie a mechanizmus účinku

Hlboké štúdium patologické stavy kardiovaskulárneho systému umožnilo vytvoriť blokátory receptorov na provokujúce vysoký tlak angiotenzín II, známy pacientom ako sartany pre arteriálnu hypertenziu. Hlavným cieľom takýchto liekov je úprava krvného tlaku, ktorej každý skok približuje vznik vážnych problémov so srdcom, obličkami a mozgovými cievami.

Čo sú sartany na arteriálnu hypertenziu

Sartani patria do skupiny lacné lieky ktoré znižujú krvný tlak. U jedincov s predispozíciou na hypertenziu sa tieto lieky stávajú nevyhnutnou súčasťou stabilného života, čím sa výrazne zlepšujú vyhliadky na dlhovekosť. Zloženie lieku obsahuje zložky, ktoré majú korekčný účinok na tlak počas dňa, zabraňujú vzniku hypertenzných záchvatov a zabraňujú ochoreniu.

Indikácie na vymenovanie

Hlavnou indikáciou na použitie sartanov je hypertonické ochorenie. Sú indikované najmä pre ľudí, ktorí akútne tolerujú terapiu betablokátormi, pretože neovplyvňujú metabolické procesy v tele. U pacientov so srdcovým zlyhávaním sa sartany predpisujú ako liek, ktorý spomaľuje mechanizmy vedúce k dysfunkcii myokardu a ľavej komory. Pri neuropatii chránia obličky a pôsobia proti strate bielkovín v tele.

Okrem hlavných indikácií na použitie existujú aj ďalšie faktory potvrdzujúce výhody sartanov. Patria sem nasledujúce účinky:

• schopnosť znižovať hladinu cholesterolu;
• zníženie rizika Alzheimerovej choroby;
• posilnenie steny aorty, ktoré slúži ako dodatočná ochrana pred účinkami hypertenzie.

Mechanizmus akcie

Pri hladovaní kyslíkom a znížení krvného tlaku sa v obličkách začína vytvárať špeciálna látka - renín, ktorý premieňa angiotenzinogén na angiotenzín I. Ďalej angiotenzín I pod vplyvom špeciálnych enzýmov premieňa angiotenzín II, ktorý adheruje na receptory citlivý na túto zlúčeninu, spôsobuje hypertenziu. Lieky pôsobia na tieto receptory a zabraňujú hypertenzným tendenciám.

Výhody liekov

Vzhľadom na vysokú účinnosť v liečbe hypertenzných kríz, sartany obsadili samostatnú niku a sú považované za alternatívu k ACE inhibítorom (inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu), ktoré predtým prevládali v praxi prevencie a liečby. rôznych štádiách hypertenzia. Medzi overené výhody patrí:

• zlepšenie symptómov u pacientov s metabolickou insuficienciou srdca;
• zníženie rizika mŕtvice, aterosklerózy;
• zníženie pravdepodobnosti záchvatu fibrilácie predsiení;
• účinné a predĺžené blokovanie účinku angiotenzínu II;
• nedostatok akumulácie bradykinínu v tele (ktorý vyvoláva suchý kašeľ);
• starší ľudia dobre tolerujú;
• žiadny negatívny vplyv na sexuálne funkcie.

Klasifikácia

Existuje veľa obchodných názvov sartanov. Autor: chemické zloženie a následne vplyv na Ľudské telo drogy sú rozdelené do štyroch skupín:

• Bifenylové deriváty tetrazolu: Losartan, Irbesartan, Candesartan.
• Nebifenylové deriváty tetrazolu: Telmisartan.
• Nebifenyltetrazoly: Eprosartan.
• Necyklické zlúčeniny: Valsartan.

Zoznam liekov

Použitie sartanov našlo v lekárskej praxi široký dopyt rôzne metódy liečba vysokého krvného tlaku. Zoznam známych a používaných liekov na sekundárnu hypertenziu zahŕňa:

• Losartan: Renicard, Lotor, Presartan, Lorista, Losacor, Losarel, Cozaar, Lozap.
• Valsartan: Tareg, Nortivan, Tantordio, Valsakor, Diovan.
• Eprosartan: Teveten.
• Irbesartan: Firmasta, Ibertan, Aprovel, Irsar.
• Telmisartan: Prytor, Micardis.
• Olmesartan: Olimestra, Cardosal.
• Kandesartan: Ordiss, Kandesar, Hyposart.
• Azilsartan: Edarbi.

Sartani najnovšej generácie

Do prvej generácie patria tie lieky, ktoré pôsobia výlučne na hormonálny systém zodpovedný za krvný tlak (RAAS) prostredníctvom blokovania citlivých AT 1 receptorov. Sartany druhej generácie sú bifunkčné: potláčajú nežiaduce prejavy RAAS a majú pozitívny vplyv na patogenetické algoritmy pre metabolické poruchy lipidov a sacharidov, ako aj na zápaly (neinfekčné) a obezitu. Odborníci s istotou tvrdia, že budúcnosť antagonistických sartanov patrí druhej generácii.

Inštrukcie na používanie

Blokátory angiotenzínových receptorov sa objavili na trhu pomerne nedávno. Mali by sa užívať podľa pokynov lekára v dávke, ktorá závisí od individuálnych charakteristík pacienta. Lieky sa užívajú raz denne, pôsobia 24-48 hodín. Pretrvávajúci účinok sartanov sa prejaví po 4-6 týždňoch od okamihu liečby. Lieky zmierňujú kŕče cievnej steny so symptomatickou renálnou hypertenziou, môžu byť predpísané ako súčasť komplexná terapia s rezistentnou hypertenziou.

telmisartan

Populárnym liekom, ktorý je súčasťou skupiny blokátorov receptorov angiotenzínu, je Telmisartan. Indikácie na použitie tohto antagonistu sú prevencia kardiovaskulárnych ochorení a liečba esenciálnej hypertenzie, znižuje hypertrofiu kardiocytov, znižuje hladinu triglyceridov. Tablety sa užívajú perorálne bez ohľadu na príjem potravy, u starších pacientov a s zlyhanie pečeneúprava dávky lieku sa nevykonáva.

Odporúčaná dávka je 40 mg denne, niekedy sa môže znížiť na 20 mg ( zlyhanie obličiek) alebo stúpať na 80 (ak systolický tlak neklesá tvrdohlavo). Telmisartan sa dobre kombinuje s tiazidovými diuretikami. Priebeh liečby trvá približne 4-8 týždňov. Na začiatku liečby je potrebné sledovať krvný tlak.

Vlastnosti liečby hypertenzie (hypertenzie) sartanmi

Sartany sa nazývajú špeciálne činidlá, ktorých účinok je zameraný na blokátory receptorov angiotenzínu II. Lekári ich často predpisujú pacientom trpiacim hypertenziou, pretože pomocou týchto liekov je možné zlepšiť stav patológie.

Princíp dopadu

Počas procesu znižovania tlaku v obličkách vzniká nedostatok kyslíka, v dôsledku čoho sa tvorí renín. S jeho pomocou sa objavuje angiotenzín I, ktorý sa mení na angiotenzín II. Táto látka sa považuje za aktívnu zložku, ktorá má vplyv na tlak a zvyšuje ho. Preto užívanie sartanov v prítomnosti arteriálnej hypertenzie u pacienta pomáha ovplyvňovať receptory, čo zabraňuje hypertenzii.

Výhody

Verí sa, že najviac účinných liekov z hypertenzie - to sú sartany, líšia sa v mnohých výhodách:

• neexistuje žiadna závislosť od dlhodobého užívania;
• pri normálnom tlaku lieky neznižujte ho;
• dobre znášané a majú minimum negatívnych účinkov.

Zlepšujú aj funkciu obličiek diabetická nefropatia, zaručujú regresiu ventrikulárnej hypertrofie srdca a normalizujú ukazovatele srdcového zlyhania.

Na dosiahnutie maximálnej účinnosti vedci odporúčajú používať diuretiká súčasne s angiotenzínom II. Napríklad "Indapamid" a "Dichlotiazid". Odborníci poznamenávajú, že ak budete dodržiavať toto pravidlo, môžete zvýšiť účinnosť 1,5-krát. Vďaka tiazidovým diuretikám sa nielen zvyšuje účinok, ale predlžuje sa aj účinok liekov.

indapamid

Ďalšie účinky týchto liekov:

1. Poskytuje ochranu bunkám nervového systému. Liečivo minimalizuje nepriaznivé účinky ochorenia na mozog a je profylaktickým prostriedkom proti mŕtvici. Pretože ovplyvňujú mozog, lekári ich často predpisujú pacientom, ktorí majú normálny výkon tlaku, ale hrozí poškodenie ciev.
2. Znižuje sa hrozba paroxyzmu fibrilácie predsiení, čo je zabezpečené pomocou antiarytmických účinkov.
3. Znižuje riziko cukrovky. Za to je zodpovedný metabolický účinok a v prítomnosti tohto ochorenia sa stav pacienta vráti do normálu, pretože sa uskutoční inzulínová rezistencia tkanív.

Dôležité! Takéto látky počas hypertenzie normalizujú metabolizmus lipidov, znižujú cholesterol, ako aj triglyceridy, objem kyseliny močovej. To všetko je veľmi dôležité pri užívaní diuretík.

Niektoré sartany sú prospešné pri Marfanovom syndróme, posilňujú cievy a zabraňujú ich prípadnému prasknutiu. Svalový stav je tiež normalizovaný. Takýto účinok má "Losartan".

losartan

Lekárski odborníci predpisujú sartany ľuďom, ktorí majú:

1. Hypertenzia, ktorá je hlavným indikátorom ich použitia.
2. Srdcové zlyhanie, ktoré sa môže vyvinúť na pozadí nadmerne aktívnej aktivity systému renín-angiotenzín-aldosterón. Na skoré štádium umožňuje normalizovať činnosť srdca.
3. Nefropatia - nebezpečný následok cukrovka, arteriálna hypertenzia. S ochorením dochádza k poklesu množstva bielkovín vylučovaných močom. Lieky pomáhajú spomaliť rozvoj zlyhania obličiek.

Takéto lieky neovplyvňujú metabolizmus, priechodnosť priedušiek, orgány zraku. V zriedkavých prípadoch môžu spôsobiť suchý kašeľ, zvýšenie hladiny draslíka. Účinok užívania liekov bude viditeľný za mesiac.

Zvláštnosti

Samoliečba sartanmi je zakázaná, liečebný režim by mal zvoliť lekár individuálne pre každého pacienta. Pred predpísaním liekov sa vykoná špeciálna diagnóza a študujú sa vlastnosti stavu pacienta.

Dôležité! Lieky sa musia užívať každý deň, bez prerušenia.

Lekári často predpisujú kombináciu sartanov a diuretík. Najznámejšie lieky na liečbu hypertenzie sú:

"Micardis", obsahuje hydrochlorotiazid, ako aj telmisartan;

Micardis
"Teveten" má ako základ hydrochlorotiazid a eprosartan;

Teveten

Tieto látky sú zodpovedné aj za ochranu vnútorné orgány, sú bezpečné, keďže nemajú žiadne vedľajšie účinky.

Klasifikácia liekov

Náklady na lieky závisia od výrobcu, trvania účinku. Používa sa najviac lacné drogy, pacient musí pochopiť, že je potrebné ich piť častejšie, pretože sa líšia v krátkom účinku.

Lieky sa delia podľa zloženia a účinku. Lekári ich na základe prítomnosti aktívneho metabolitu delia na proliečivá a účinné látky. Podľa chemického zloženia sú sartany:

• bifenylové deriváty tetrazolu - "Losartan", "Candesartan" a "Irbesartan";
• necyklický - "Valsartan";

Valsartan

Lieky, ktoré blokujú receptory angiotenzínu II a znižujú krvný tlak, sa nazývajú sartany. Vyznačujú sa dobrou znášanlivosťou a účinnosťou pri liečbe hypertenzie. Tieto lieky sa predpisujú na súbežný metabolický syndróm, poškodenie obličiek, hypertrofiu myokardu a zlyhanie obehu.

📌 Prečítajte si tento článok

Mechanizmus akcie

Nízky prísun kyslíka do obličiek (hypotenzia, hypoxia) vedie k tvorbe enzýmu – renínu. S jeho pomocou angiotenzinogén prechádza na angiotenzín 1. Tiež nespôsobuje vazokonstrikciu, ale až po premene na angiotenzín 2 vyvoláva hypertenziu.

Dostatočne známe lieky na liečbu vysokého krvného tlaku inhibujú práve túto poslednú reakciu. Pacientom sa často predpisujú vo forme Capotenu. Ide o tzv.

Niektorí pacienti však nereagujú na túto skupinu liekov. Táto stabilita sa vysvetľuje skutočnosťou, že okrem samotného enzýmu konvertujúceho angiotenzín existuje množstvo ďalších zlúčenín, ktoré sa zúčastňujú takýchto reakcií.

Preto výskyt blokátorov receptorov pre taký aktívny vazokonstriktor, ako je angiotenzín 2, pomáha riešiť niekoľko problémov naraz pri liečbe hypertenzie.

Účinky na srdce, obličky

Charakteristickým znakom liekov zo skupiny sartanov je schopnosť chrániť vnútorné orgány. Pôsobia kardio- a nefroprotektívne, zvyšujú citlivosť tkanív na inzulín, čo priaznivo vplýva na pacientov s cukrovkou a tiež znižujú progresiu.

Pri užívaní týchto liekov sa riziko výskytu znižuje, najmä klesá. U pacientov je menšia pravdepodobnosť komplikácií, sartany zmierňujú prejavy obehového zlyhania.

Nefropatia často komplikuje hypertenziu a diabetes mellitus. V tomto prípade telo stráca bielkoviny v moči. Jeden z klinické účinky sartanov je spomaliť proteinúriu so súčasným zvýšením rýchlosti glomerulárnej filtrácie.

Klasifikácia sartanov

Distribúcia liekov v rámci skupiny sa uskutočňuje podľa účinnej látky. Lieky môžu byť založené na:

• losartan (Lorista);
• (Teveten);
• valsartan (Valsacor, Diocor Solo);
• irbesartan (Aprovel);
• candesartana (Casark);
• telmisartan (Micardis, Prytor);
• olmesartan (Olmesar).

Takéto dobré zastúpenie sartanov v sieti lekární je dané tým, že si získavajú čoraz väčšiu obľubu medzi lekármi a pacientmi s hypertenziou.

Indikácie na použitie

Hlavným ochorením, pri ktorom sa sartany používajú, je hypertenzia. Ale okrem toho existujú sprievodné indikácie pre vymenovanie:

• ochorenie obličiek u pacientov s hypertenziou a cukrovkou;
• chronické zlyhanie obehu, najmä v prítomnosti kontraindikácií ACE inhibítorov (napríklad kašeľ);
• poruchy prietoku krvi v mozgových cievach ( prechodné útoky) s hypertenziou a hypertrofiou myokardu;
• akútne obdobie infarktu s poruchou funkcie ľavej komory.

Pozrite si video o vymenovaní sartanov na hypertenziu a ich účinku:

Dodatočné efekty

Ak miniete komparatívna analýza medzi hlavnými antihypertenzívami a sartanmi možno nájsť nepochybné výhody tých druhých. Tie obsahujú:

• dobrá tolerancia, pretože neovplyvňujú výmenu bradykinínu. To znamená, že suchý kašeľ a angioedém nevyvíjať;
• dlhodobé a stabilné zníženie krvného tlaku;
• brániť hlavnému dodatočné efekty angiotenzín 2;
• nezvyšujte obsah kyseliny močovej, cukru a cholesterolu;
• znížiť úmrtnosť z;
• chrániť mozgové bunky, zlepšiť pamäť a duševnú aktivitu u starších ľudí;
• zlepšiť potenciu;
• posilniť stenu aorty u pacientov s;
• zlepšiť metabolizmus sacharidov a tukov, môže byť použitý u obéznych pacientov;
• predpisované so slabou účinnosťou ACE inhibítorov alebo ich intoleranciou.

Kontraindikácie

Napriek relatívnej bezpečnosti môže vymenovanie sartanov vykonávať iba lekár, neodporúčajú sa:

• precitlivenosť na niektorú zo zložiek lieku;
• zhoršená funkcia pečene, cirhóza a stáza žlče;
• nedostatočná funkcia obličiek vyžadujúca hemodialýzu;
• tehotenstva a laktácie.

Vedľajšie účinky pri užívaní

Lieky sa vyznačujú zriedkavými vedľajšími účinkami vo forme závratov a nevoľnosti, bolesti brucha. Pacienti s infarktom myokardu majú tiež bolesť hlavy, hypotenzia nastáva pri vstávaní (), asténia.

Pri dehydratácii alebo nútenom vylučovaní tekutín u pacientov užívajúcich sartany môže krvný tlak výrazne klesnúť. Preto je v takýchto prípadoch pred začatím liečby potrebné obnoviť objem cirkulujúcej krvi a koncentráciu sodíka.

V kombinácii s diuretikami

o spoločná aplikácia pri diuretikách sa ich sila zvyšuje a sartany znižujú straty draslíka spôsobené o. Najbežnejšia je kombinácia s 12,5 mg hydrochlorotiazidu.

Prípravky tohto zloženia sú:

Je považovaný za jeden z najmodernejších valsartanov na tlak. Antihypertenzívne činidlo môže byť vo forme tabliet a kapsúl. Liek pomáha aj tým pacientom, u ktorých sa objaví kašeľ po klasických liekoch na tlak.

Aktualizácia článku 30.01.2019

Arteriálna hypertenzia(AH) v Ruská federácia(RF) zostáva jedným z najvýznamnejších medicínskych a sociálnych problémov. Je to spôsobené širokým rozšírením tejto choroby (asi 40% dospelej populácie Ruskej federácie zvýšená hladina krvný tlak), ako aj skutočnosť, že hypertenzia je najdôležitejším faktorom riziko závažných kardiovaskulárnych ochorení - infarktu myokardu a mozgovej príhody.

Trvalé trvalé zvýšenie krvného tlaku (BP) do 140/90 mm. rt. čl. a vyššie- príznak arteriálnej hypertenzie (hypertenzie).

Medzi rizikové faktory, ktoré prispievajú k manifestácii arteriálnej hypertenzie, patria:

• Vek (muži nad 55 rokov, ženy nad 65 rokov)
• Fajčenie
• sedavý spôsob života,
• Obezita (pás viac ako 94 cm u mužov a viac ako 80 cm u žien)
• Familiárne prípady včasného kardiovaskulárneho ochorenia (u mužov do 55 rokov, u žien do 65 rokov)
• Hodnota pulzného krvného tlaku u starších ľudí (rozdiel medzi systolickým (horným) a diastolickým (dolným) krvným tlakom). Normálne je to 30-50 mm Hg.
• Plazmatická glukóza nalačno 5,6-6,9 mmol/l
• Dyslipidémia: celkový cholesterol viac ako 5,0 mmol/l, cholesterol lipoproteínov s nízkou hustotou 3,0 mmol/l alebo viac, cholesterol lipoproteínov s vysokou hustotou 1,0 mmol/l alebo menej u mužov a 1,2 mmol/l alebo menej u žien, triglyceridy nad 1,7 mmol/l
• stresové situácie
• Zneužívanie alkoholu,
• Nadmerný príjem soli (viac ako 5 gramov denne).

Rozvoj hypertenzie uľahčujú aj choroby a stavy, ako sú:

• Diabetes mellitus (plazmatická glukóza nalačno 7,0 mmol/l alebo viac pri opakovaných meraniach, ako aj postprandiálna plazmatická glukóza 11,0 mmol/l alebo viac)
• Iné endokrinologické ochorenia (feochromocytóm, primárny aldosteronizmus)
• Choroby obličiek a obličkových tepien
• Užívanie liekov a látok (glukokortikosteroidy, nesteroidné protizápalové lieky, hormonálna antikoncepcia, erytropoetín, kokaín, cyklosporín).

Poznaním príčin ochorenia môžete zabrániť vzniku komplikácií. Starší ľudia sú ohrození.

Podľa modernej klasifikácie prijatej Svetovou zdravotníckou organizáciou (WHO) sa hypertenzia delí na:

• Stupeň 1: Zvýšený krvný tlak 140-159 / 90-99 mm Hg
• Stupeň 2: Zvýšený krvný tlak 160-179 / 100-109 mm Hg
• Stupeň 3: Zvýšený krvný tlak na 180/110 mm Hg a viac.

Domáce meranie krvného tlaku môže byť cenným doplnkom sledovania účinnosti liečby a je dôležité pri detekcii hypertenzie. Úlohou pacienta je viesť si denník sebamonitorovania krvného tlaku, kde sa zaznamenáva krvný tlak a pulz pri meraní aspoň ráno, popoludní a večer. Je možné komentovať životný štýl (vstávanie, stravovanie, fyzická aktivita, stresové situácie).

Technika merania krvného tlaku:

• Rýchlo nafúknite manžetu na úroveň tlaku 20 mmHg nad systolickým krvným tlakom (SBP), keď pulz zmizne
• Krvný tlak sa meria s presnosťou 2 mm Hg
• Znižujte tlak v manžete rýchlosťou približne 2 mmHg za sekundu
• Úroveň tlaku, pri ktorej sa objaví 1. tón, zodpovedá SBP
• Úroveň tlaku, pri ktorej dochádza k vymiznutiu tónov, zodpovedá diastolickému krvnému tlaku (DBP)
• Ak sú tóny veľmi slabé, mali by ste zdvihnúť ruku a vykonať niekoľko stláčacích pohybov štetcom, potom zopakovať meranie, pričom tepnu silne nestláčajte membránou fonendoskopu.
• Počas počiatočného merania sa krvný tlak zaznamenáva v oboch ramenách. V budúcnosti sa meranie vykonáva na ramene, na ktorom je krvný tlak vyšší
• U pacientov s diabetes mellitus au tých, ktorí dostávajú antihypertenzíva, sa má krvný tlak merať aj po 2 minútach státia.

Pacienti s hypertenziou pociťujú bolesť hlavy (často v temporálnej, okcipitálnej oblasti), epizódy závratov, rýchlu únavu, zlý sen, môže spôsobiť bolesť v srdci, rozmazané videnie.
Ochorenie je komplikované hypertenznými krízami (pri prudkom zvýšení krvného tlaku na vysoké čísla, časté močenie, bolesti hlavy, závraty, búšenie srdca, pocit tepla); zhoršená funkcia obličiek - nefroskleróza; ťahy intracerebrálne krvácanie; infarkt myokardu.

Aby sa predišlo komplikáciám, pacienti s hypertenziou musia neustále monitorovať krvný tlak a užívať špeciálne antihypertenzíva.
Ak je osoba znepokojená vyššie uvedenými sťažnosťami, ako aj tlakom 1-2 krát mesačne, je to dôvod na kontaktovanie terapeuta alebo kardiológa, ktorý predpíše potrebné vyšetrenia a následne určiť ďalšiu taktiku liečby. Až po vykonaní potrebného komplexu vyšetrení je možné hovoriť o vymenovaní liekovej terapie.

Samopodávanie liekov môže viesť k rozvoju nežiaducich vedľajších účinkov, komplikácií a môže byť smrteľné! Je zakázané používať lieky samostatne na princípe „pomoci priateľom“ alebo sa uchýliť k odporúčaniam lekárnikov v reťazcoch lekární !!! Užívanie antihypertenzív je možné len na lekársky predpis!

Hlavným cieľom liečby pacientov s hypertenziou je minimalizovať riziko vzniku kardiovaskulárnych komplikácií a smrti na ne!

1. Zásahy do životného štýlu:

• Aby sa vzdali fajčenia
• Normalizácia telesnej hmotnosti
• Konzumácia alkoholických nápojov menej ako 30 g/deň alkoholu u mužov a 20 g/deň u žien
• Zvýšiť fyzická aktivita- pravidelné aeróbne (dynamické) cvičenie 30-40 minút aspoň 4x týždenne
• Zníženie spotreby kuchynskej soli na 3-5 g / deň
• Zmena stravy so zvýšením konzumácie rastlinných potravín, zvýšením stravy draslíka, vápnika (nachádza sa v zelenine, ovocí, obilninách) a horčíka (nachádza sa v mliečnych výrobkoch), ako aj znížením spotreby živočíšnych tukov.

Tieto opatrenia sú predpísané pre všetkých pacientov s arteriálnou hypertenziou, vrátane tých, ktorí dostávajú antihypertenzíva. Umožňujú: znížiť krvný tlak, znížiť potrebu antihypertenzív, priaznivo ovplyvniť existujúce rizikové faktory.

2. Medikamentózna terapia

Dnes si povieme niečo o týchto liekoch – moderných liekoch na liečbu arteriálnej hypertenzie.
Arteriálna hypertenzia - chronické ochorenie, vyžadujúce nielen neustála kontrola krvný tlak, ale aj neustále užívanie liekov. Neexistuje žiadny priebeh antihypertenzívnej terapie, všetky lieky sa užívajú neobmedzene. Ak je monoterapia neúčinná, vyberú sa lieky rôzne skupiny, často kombinujúci viacero liekov.
Spravidla je túžbou pacienta s hypertenziou kúpiť najsilnejší, ale nie drahý liek. Treba však pochopiť, že toto neexistuje.
Aké lieky sa na to ponúkajú pacientom trpiacim vysokým krvným tlakom?

každý antihypertenzívny liek má vlastný mechanizmus účinku, t.j. ovplyvniť jedného alebo druhého „mechanizmy“ zvyšovania krvného tlaku :

a) Renín-angiotenzínový systém- v obličkách vzniká (s poklesom tlaku) látka prorenín, ktorá prechádza do krvi na renín. Renín (proteolytický enzým) interaguje s proteínom krvnej plazmy – angiotenzinogénom, čo vedie k tvorbe účinná látka angiotenzín I. Angiotenzín pri interakcii s angiotenzín-konvertujúcim enzýmom (ACE) prechádza na účinnú látku angiotenzín II. Táto látka prispieva k zvýšeniu krvného tlaku, vazokonstrikcii, zvýšeniu frekvencie a sily srdcových kontrakcií, excitácii sympatiku (čo vedie aj k zvýšeniu krvného tlaku), zvýšenej tvorbe aldosterónu. Aldosterón podporuje zadržiavanie sodíka a vody, čo tiež zvyšuje krvný tlak. Angiotenzín II je jedným z najsilnejších vazokonstriktorov v tele.

b) Vápnikové kanály buniek nášho tela- vápnik v tele je vo viazanom stave. Keď vápnik vstúpi do bunky špeciálnymi kanálmi, vytvorí sa kontraktilný proteín, aktomyozín. Pod jeho pôsobením sa cievy zužujú, srdce sa začína silnejšie sťahovať, stúpa tlak a zvyšuje sa tep.

c) Adrenoreceptory- v našom tele sa v niektorých orgánoch nachádzajú receptory, ktorých podráždenie ovplyvňuje krvný tlak. Medzi tieto receptory patria alfa-adrenergné receptory (α1 a α2) a beta-adrenergné receptory (β1 a β2).Stimulácia α1-adrenergných receptorov vedie k zvýšeniu krvného tlaku, α2-adrenergných receptorov - k zníženiu krvného tlaku. β1-adrenergné receptory sú lokalizované v srdci, v obličkách, ich stimulácia vedie k zvýšeniu srdcovej frekvencie, zvýšeniu potreby kyslíka myokardom a zvýšeniu krvného tlaku. Stimulácia β2-adrenergných receptorov umiestnených v bronchioloch spôsobuje expanziu bronchiolov a odstránenie bronchospazmu.

d) Močový systém- v dôsledku prebytočnej vody v tele stúpa krvný tlak.

e) Centrálny nervový systém- excitácia centrálneho nervového systému zvyšuje krvný tlak. V mozgu sú vazomotorické centrá, ktoré regulujú hladinu krvného tlaku.

Preskúmali sme teda hlavné mechanizmy zvyšovania krvného tlaku v ľudskom tele. Je čas prejsť k liekom na krvný tlak (antihypertenzívam), ktoré ovplyvňujú práve tieto mechanizmy.

Klasifikácia liekov na arteriálnu hypertenziu

1. Diuretiká (diuretiká)
2. Blokátory vápnikových kanálov
3. Beta blokátory
4. Prostriedky pôsobiace na renín-angiotenzný systém
   1. Blokátory (antagonisty) angiotenzných receptorov (sartany)
5. Neurotropné látky centrálneho účinku
6. Látky pôsobiace na centrálny nervový systém (CNS)
7. Alfa blokátory

1. Diuretiká (diuretiká)

V dôsledku odstránenia prebytočnej tekutiny z tela sa krvný tlak znižuje. Diuretiká zabraňujú reabsorpcii sodíkových iónov, ktoré sa v dôsledku toho vylučujú a nesú so sebou vodu. Diuretiká okrem sodíkových iónov vyplavujú z tela ióny draslíka, ktoré sú potrebné pre fungovanie kardiovaskulárneho systému. Existujú diuretiká, ktoré šetria draslík.

Zástupcovia:

• Hydrochlorotiazid (hypotiazid) - 25 mg, 100 mg kombinované lieky; Neodporúča sa dlhodobé užívanie v dávke nad 12,5 mg z dôvodu možného rozvoja cukrovky 2. typu!
• Indapamid (Arifonretard, Ravel SR, Indapamide MV, Indap, Ionic retard, Akripamidretard) - častejšie je dávkovanie 1,5 mg.
• Triampur (kombinované diuretikum obsahujúce draslík šetriaci triamterén a hydrochlorotiazid);
• Spironolaktón (Veroshpiron, Aldactone). Má výrazný vedľajší účinok (u mužov vyvoláva rozvoj gynekomastie, mastodýnie).
• Eplerenón (Inspra) - často používaný u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním, nespôsobuje rozvoj gynekomastie a mastodýnie.
• Furosemid 20 mg, 40 mg. Droga je krátka, ale rýchlo účinkuje. Inhibuje reabsorpciu sodíkových iónov vo vzostupnom kolene Henleovej slučky, proximálnych a distálnych tubuloch. Zvyšuje vylučovanie hydrogénuhličitanov, fosfátov, vápnika, horčíka.
• Torasemid (Diuver) - 5 mg, 10 mg, je slučkové diuretikum. Hlavný mechanizmus účinku lieku je spôsobený reverzibilnou väzbou torasemidu na transportér sodíkových/chlórových/draselných iónov umiestnený v apikálnej membráne hrubého segmentu vzostupnej slučky Henleho, čo vedie k zníženiu alebo úplnej inhibícii sodíka reabsorpcia iónov a pokles osmotického tlaku vnútrobunkovej tekutiny a reabsorpcia vody. Blokuje aldosterónové receptory myokardu, znižuje fibrózu a zlepšuje diastolickú funkciu myokardu. Torasemid v menšej miere ako furosemid spôsobuje hypokaliémiu, pričom je aktívnejší a jeho účinok je dlhší.

Diuretiká sa predpisujú v kombinácii s inými antihypertenzívami. Indapamid je jediné diuretikum používané samostatne pri hypertenzii.
Rýchlo pôsobiace diuretiká (furosemid) sú nežiaduce systematicky používať pri hypertenzii, užívajú sa v núdzových podmienkach.
Pri používaní diuretík je dôležité užívať prípravky draslíka v kurzoch do 1 mesiaca.

2. Blokátory vápnikových kanálov

Blokátory kalciových kanálov (antagonisty kalcia) sú heterogénnou skupinou liečiv, ktoré majú rovnaký mechanizmus účinku, ale líšia sa množstvom vlastností vrátane farmakokinetiky, tkanivovej selektivity a účinku na srdcovú frekvenciu.
Ďalším názvom pre túto skupinu sú antagonisty vápnikových iónov.
Existujú tri hlavné podskupiny AK: dihydropyridín (hlavným predstaviteľom je nifedipín), fenylalkylamíny (hlavným predstaviteľom je verapamil) a benzotiazepíny (hlavným predstaviteľom je diltiazem).
Nedávno sa začali deliť do dvoch veľkých skupín v závislosti od vplyvu na tepovú frekvenciu. Diltiazem a verapamil sú klasifikované ako takzvané „rýchlosť spomaľujúce“ antagonisty vápnika (nedihydropyridín). Ďalšia skupina (dihydropyridín) zahŕňa amlodipín, nifedipín a všetky ostatné deriváty dihydropyridínu, ktoré zvyšujú alebo nemenia srdcovú frekvenciu.
Blokátory kalciových kanálov sa používajú pri arteriálnej hypertenzii, ischemickej chorobe srdca (kontraindikované pri akútnych formách!) a arytmiách. Pri arytmiách sa nepoužívajú všetky blokátory kalciových kanálov, ale iba tie, ktoré znižujú pulz.

Zástupcovia:

Zníženie pulzu (nedihydropyridín):

• Verapamil 40mg, 80mg (predĺžený: Isoptin SR, Verogalide ER) - dávkovanie 240mg;
• Diltiazem 90mg (Altiazem RR) - dávkovanie 180mg;

Nasledujúci zástupcovia (deriváty dihydropyridínu) sa pri arytmiách nepoužívajú: Kontraindikované v akútny infarkt infarkt myokardu a nestabilná angína.

• Nifedipín (Adalat, Kordaflex, Kordafen, Kordipin, Corinfar, Nifecard, Fenigidin) - dávkovanie 10 mg, 20 mg; Nifecard XL 30 mg, 60 mg.
• Amlodipín (Norvasc, Normodipin, Tenox, Cordy Cor, Es Cordi Cor, Cardilopin, Kalchek,
• Amlotop, Omelarcardio, Amlovas) - dávkovanie 5mg, 10mg;
• Felodipín (Plendil, Felodip) - 2,5 mg, 5 mg, 10 mg;
• nimodipín (Nimotop) - 30 mg;
• Lacidipin (Lacipil, Sakur) - 2 mg, 4 mg;
• Lerkanidipín (Lerkamen) - 20 mg.

Z vedľajších účinkov derivátov dihydropyridínu možno indikovať najmä edémy dolných končatín bolesť hlavy, sčervenanie tváre, zrýchlená srdcová frekvencia, zvýšené močenie. Ak opuch pretrváva, je potrebné liek vymeniť.
Lerkamen, ktorý je predstaviteľom tretej generácie antagonistov vápnika, vďaka svojej vyššej selektivite pre pomalé vápnikové kanály spôsobuje edémy v menšej miere v porovnaní s ostatnými zástupcami tejto skupiny.

3. Beta-blokátory

Existujú lieky, ktoré selektívne neblokujú receptory - neselektívne pôsobenie, sú kontraindikované v bronchiálna astma chronická obštrukčná choroba pľúc (CHOCHP). Iné lieky selektívne blokujú iba beta receptory srdca - selektívny účinok. Všetky beta-blokátory zasahujú do syntézy prorenínu v obličkách, čím blokujú renín-angiotenzínový systém. V dôsledku toho sa cievy rozširujú a krvný tlak klesá.

Zástupcovia:

• Metoprolol (Betaloc ZOK 25 mg, 50 mg, 100 mg, Egiloc retard 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg, Egiloc C, Vasocardinretard 200 mg, Metocardretard 100 mg);
• Bisoprolol (Concor, Coronal, Biol, Bisogamma, Cordinorm, Niperten, Biprol, Bidop, Aritel) - najčastejšie je dávkovanie 5 mg, 10 mg;
• Nebivolol (Nebilet, Binelol) - 5 mg, 10 mg;
• Betaxolol (Lokren) - 20 mg;
• Carvedilol (Karvetrend, Coriol, Talliton, Dilatrend, Acridiol) - v podstate dávkovanie je 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg.

Lieky tejto skupiny sa používajú na hypertenziu v kombinácii s koronárnou chorobou srdca a arytmiami.
Krátkodobo pôsobiace lieky, ktorých použitie pri hypertenzii nie je racionálne: anaprilín (obzidan), atenolol, propranolol.

Hlavné kontraindikácie betablokátorov:

• bronchiálna astma;
• nízky tlak;
• syndróm chorého sínusu;
• patológia periférnych artérií;
• bradykardia;
• kardiogénny šok;
• atrioventrikulárna blokáda druhého alebo tretieho stupňa.

4. Prostriedky pôsobiace na systém renín-angiotenzín

Drogy pôsobia rôznych štádiách tvorba angiotenzínu II. Niektoré inhibujú (potláčajú) enzým konvertujúci angiotenzín, zatiaľ čo iné blokujú receptory, na ktoré pôsobí angiotenzín II. Tretia skupina inhibuje renín, reprezentovaný len jedným liekom (aliskirenom).

Inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE).

Tieto lieky zabraňujú konverzii angiotenzínu I na aktívny angiotenzín II. V dôsledku toho sa koncentrácia angiotenzínu II v krvi znižuje, cievy sa rozširujú a tlak klesá.
Zástupcovia (synonymá sú uvedené v zátvorkách - látky s rovnakým chemickým zložením):

• Captopril (Capoten) - dávkovanie 25mg, 50mg;
• Enalapril (Renitek, Berlipril, Renipril, Ednit, Enap, Enarenal, Enam) - dávkovanie je najčastejšie 5 mg, 10 mg, 20 mg;
• Lizinopril (Diroton, Dapril, Lysigamma, Lisinoton) - dávkovanie je najčastejšie 5mg, 10mg, 20mg;
• Perindopril (Prestarium A, Perineva) - Perindopril - dávkovanie 2,5 mg, 5 mg, 10 mg. Perineva - dávkovanie 4 mg, 8 mg;
• Ramipril (Tritace, Amprilan, Hartil, Pyramil) - dávkovanie 2,5 mg, 5 mg, 10 mg;
• Quinapril (Accupro) - 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg;
• Fosinopril (Fozikard, Monopril) - v dávke 10 mg, 20 mg;
• Trandolapril (Gopten) - 2 mg;
• Zofenopril (Zocardis) - dávkovanie 7,5 mg, 30 mg.

Drogy sa vyrábajú v rôzne dávky na liečbu rôzneho stupňa zvýšeného krvného tlaku.

Charakteristickým znakom lieku Captopril (Capoten) je, že je racionálny vzhľadom na jeho krátke trvanie účinku. len pri hypertenzných krízach.

Veľmi často sa používa jasný predstaviteľ skupiny Enalapril a jeho synonymá. Tento liek sa nelíši v trvaní účinku, preto sa užíva 2 krát denne. Vo všeobecnosti možno plný účinok ACE inhibítorov pozorovať po 1-2 týždňoch užívania lieku. V lekárňach nájdete rôzne generiká (analógy) enalaprilu, t.j. lacnejšie lieky s obsahom enalaprilu, ktoré vyrábajú malé výrobné podniky. Kvalite generík sme sa venovali v inom článku, tu však stojí za zmienku, že pre niekoho sú generiká enalapril vhodné, pre niekoho nefungujú.

ACE inhibítory spôsobujú vedľajší účinok - suchý kašeľ. V prípadoch vývoja kašľa sa ACE inhibítory nahrádzajú liekmi inej skupiny.
Táto skupina liekov je kontraindikovaná v tehotenstve, má teratogénny účinok na plod!

Blokátory angiotenzínových receptorov (antagonisty) (sartany)

Tieto látky blokujú receptory angiotenzínu. V dôsledku toho angiotenzín II s nimi neinteraguje, cievy sa rozširujú, krvný tlak klesá

Zástupcovia:

• Losartan (Cozaar 50 mg, 100 mg; Lozap 12,5 mg, 50 mg, 100 mg; Lorista 12,5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg; Vasotens 50 mg, 100 mg);
• Eprosartan (Teveten) - 400 mg, 600 mg;
• Valsartan (Diovan 40 mg, 80 mg, 160 mg, 320 mg; Valsacor 80 mg, 160 mg, 320 mg, Valz 40 mg, 80 mg, 160 mg; Nortivan 40 mg, 80 mg, 160 mg; Valsacor 80 mg, 160 mg);
• Irbesartan (Aprovel) - 150 mg, 300 mg;
  Candesartan (Atakand) - 8 mg, 16 mg, 32 mg;
  Telmisartan (Micardis) - 40 mg, 80 mg;
  Olmesartan (Cardosal) - 10 mg, 20 mg, 40 mg.

Rovnako ako predchodcovia umožňujú vyhodnotiť plný účinok 1-2 týždne po začiatku podávania. Nevyvolávajte suchý kašeľ. Nesmie sa užívať počas tehotenstva! Ak sa počas liečby zistí gravidita, antihypertenzívna liečba liekmi tejto skupiny sa má prerušiť!

5. Neurotropné látky centrálneho účinku

Neurotropné lieky centrálneho účinku ovplyvňujú vazomotorické centrum v mozgu, čím znižujú jeho tón.

• Moxonidín (Physiotens, Moxonitex, Moxogamma) - 0,2 mg, 0,4 mg;
• rilmenidín (Albarel (1 mg) - 1 mg;
• Metyldopa (Dopegyt) - 250 mg.

Prvým zástupcom tejto skupiny je klonidín, ktorý bol predtým široko používaný pri hypertenzii. Teraz sa tento liek vydáva prísne na lekársky predpis.
Moxonidín sa v súčasnosti používa na núdzová pomoc pri hypertenznej kríze a na plánovanú liečbu. Dávkovanie 0,2 mg, 0,4 mg. Maximálna denná dávka je 0,6 mg/deň.

6. Prostriedky pôsobiace na centrálny nervový systém

Ak je hypertenzia spôsobená dlhotrvajúcim stresom, potom sa používajú lieky, ktoré pôsobia na centrálny nervový systém (sedatíva (Novopassit, Persen, Valerian, Motherwort, trankvilizéry, hypnotiká)).

7. Alfa blokátory

Tieto látky sa viažu na alfa-adrenergné receptory a blokujú ich pred dráždivým účinkom norepinefrínu. V dôsledku toho krvný tlak klesá.
Používaný zástupca - Doxazosin (Kardura, Tonocardin) - sa častejšie vyrába v dávkach 1 mg, 2 mg. Používa sa na úľavu od záchvatov a na dlhodobú terapiu. Mnohé alfa-blokátory boli vysadené.

Prečo sa pri hypertenzii užíva viacero liekov naraz?

IN počiatočná fáza choroba, lekár predpíše jeden liek, na základe nejakého výskumu a s prihliadnutím na existujúce ochorenia u pacienta. Ak je jeden liek neúčinný, často sa pridávajú ďalšie lieky, čím vzniká kombinácia liekov znižujúcich krvný tlak, ktoré pôsobia na rôzne mechanizmy znižovania krvného tlaku. Kombinovaná liečba refraktérnej (rezistentnej) arteriálnej hypertenzie môže kombinovať až 5-6 liekov!

Lieky sa vyberajú z rôzne skupiny. Napríklad:

• ACE inhibítor/diuretikum;
• blokátor/diuretikum angiotenzínového receptora;
• ACE inhibítor/blokátor kalciových kanálov;
• ACE inhibítor / blokátor vápnikového kanála / beta-blokátor;
• blokátor angiotenzínového receptora/blokátor kalciového kanála/beta-blokátor;
• ACE inhibítor/blokátor kalciového kanála/diuretikum a iné kombinácie.

Existujú kombinácie liekov, ktoré sú iracionálne, napríklad: beta-blokátory / blokátory kalciových kanálov, lieky na zníženie pulzu, beta-blokátory / centrálne pôsobiace lieky a iné kombinácie. Samoliečba je nebezpečná!

Existujú kombinované prípravky, ktoré kombinujú zložky látok z rôznych skupín antihypertenzív v 1 tablete.

Napríklad:

• ACE inhibítor/diuretikum
  • Enalapril / Hydrochlorotiazid (Co-renitek, Enap NL, Enap N,
  • Enap NL 20, Renipril GT)
  • Enalapril/Indapamid (Enzix Duo, Enzix Duo Forte)
  • Lizinopril/Hydrochlorotiazid (Iruzid, Lisinoton, Liten N)
  • Perindopril/Indapamid (NoliprelA a NoliprelAforte)
  • Quinapril/Hydrochlorotiazid (Akkuzid)
  • Fosinopril/hydrochlorotiazid (Fozicard H)
• blokátor receptorov angiotenzínu/diuretikum
  • Losartan/Hydrochlorotiazid (Gizaar, Lozap plus, Lorista N,
  • Lorista ND)
  • Eprosartan/Hydrochlorotiazid (Teveten plus)
  • Valsartan/Hydrochlorotiazid (Co-diovan)
  • Irbesartan/Hydrochlorotiazid (Co-aprovel)
  • Candesartan/Hydrochlorotiazid (Atakand Plus)
  • Telmisartan/GHT (Micardis Plus)
• ACE inhibítor/blokátor kalciových kanálov
  • Trandolapril/Verapamil (Tarka)
  • Lizinopril/amlodipín (rovník)
• blokátor angiotenzínových receptorov/blokátor kalciových kanálov
  • Valsartan/Amlodipín (Exforge)
• blokátor kalciového kanála dihydropyridín/beta-blokátor
  • Felodipín/metoprolol (Logimax)
• betablokátor/diuretikum (nie na diabetes a obezitu)
  • Bisoprolol/hydrochlorotiazid (Lodoz, Aritel plus)

Všetky lieky sú dostupné v rôznych dávkach jednej a druhej zložky, dávku by mal pre pacienta zvoliť lekár.

Dosiahnutie a udržanie cieľových hodnôt krvného tlaku si vyžaduje dlhodobý lekársky dohľad s pravidelným sledovaním dodržiavania odporúčaní na zmenu životosprávy a dodržiavania režimu predpísaných antihypertenzív pacientom, ako aj korekciu terapie v závislosti od účinnosti, bezpečnosti a znášanlivosti liekov. liečbe. Pri dynamickom pozorovaní má rozhodujúci význam nadviazanie osobného kontaktu medzi lekárom a pacientom, výučba pacientov v školách pre pacientov s hypertenziou, ktorá zvyšuje adherenciu pacienta k liečbe.

Sartany alebo blokátory receptorov angiotenzínu II (ARB) sa objavili ako výsledok hĺbkového štúdia patogenézy chorôb kardiovaskulárneho systému. Ide o perspektívnu skupinu liekov, ktorá už dnes zaujíma silné postavenie v kardiológii. O tom, aké sú tieto lieky, si povieme v tomto článku.

Mechanizmus akcie

Pri poklese krvného tlaku a nedostatku kyslíka (hypoxia) sa v obličkách tvorí špeciálna látka – renín. Pod jeho vplyvom sa inaktívny angiotenzinogén premieňa na angiotenzín I. Ten sa pôsobením enzýmu konvertujúceho angiotenzín transformuje na angiotenzín II. Tak široko používaná skupina liečiv, ako sú inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín, pôsobí práve na túto reakciu.

Angiotenzín II je vysoko aktívny. Väzbou na receptory spôsobuje rýchle a trvalé zvýšenie krvného tlaku. Je zrejmé, že receptory angiotenzínu II sú vynikajúcim cieľom pre terapeutické pôsobenie. ARB alebo sartany pôsobia na tieto receptory, aby zabránili hypertenzii.

Angiotenzín I sa konvertuje na angiotenzín II nielen pôsobením enzýmu konvertujúceho angiotenzín, ale aj pôsobením iných enzýmov - chymáz. Inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu preto nemôžu úplne blokovať vazokonstrikciu. ARB sú v tomto smere účinnejšie.

Klasifikácia

Podľa chemickej štruktúry sa rozlišujú štyri skupiny sartanov:

• losartan, irbesartan a candesartan sú tetrazolové bifenylové deriváty;
• telmisartan je nebifenylový derivát tetrazolu;
• eprosartan - nebifenyltetrazol;
• valsartan je necyklická zlúčenina.

Sartany sa začali používať až v 90. rokoch dvadsiateho storočia. Teraz existuje pomerne veľa obchodných názvov hlavných liekov. Tu je čiastočný zoznam:

• losartan: blocktran, vazotens, zisacar, carsartan, cozaar, lozap, lozarel, losartan, lorista, losacor, lotor, presartan, renicard;
• eprosartan: teveten;
• valsartan: valar, valz, valsaforce, valsakor, diovan, nortivan, tantordio, tareg;
• irbesartan: aprovel, ibertan, irsar, firmasta;
• candesartan: angiakand, atakand, hyposart, candecor, candesar, ordiss;
• telmisartan: micardis, pritor;
• olmesartan: cardosal, olimestra;
• azilsartan: edarbi.

Dostupné sú aj hotové kombinácie sartanov s diuretikami a antagonistami vápnika, ako aj s antagonistom sekrécie renínu aliskirenom.

Indikácie na použitie

Ďalšie klinické účinky

ARB zlepšujú metabolizmus lipidov znižovaním celkového cholesterolu, cholesterolu s nízkou hustotou lipoproteínov a triglyceridov.

Tieto lieky znižujú obsah kyseliny močovej v krvi, čo je dôležité pri súčasnej dlhodobej liečbe diuretikami.

Dokázaný je účinok niektorých sartanov pri ochoreniach spojivového tkaniva, najmä pri Marfanovom syndróme. Ich použitie pomáha posilniť stenu aorty u takýchto pacientov, zabraňuje jej prasknutiu. Losartan zlepšuje stav svalového tkaniva pri Duchennovej myodystrofii.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie

Sartany sú dobre znášané. Nemajú žiadne špecifické vedľajšie účinky ako u iných skupín liekov (napríklad kašeľ pri užívaní inhibítorov angiotenzín-konvertujúceho enzýmu).
ARB, ako každý liek, môže spôsobiť alergickú reakciu.

Tieto lieky niekedy spôsobujú bolesti hlavy, závraty a nespavosť. V zriedkavých prípadoch je ich použitie sprevádzané zvýšením telesnej teploty a rozvojom príznakov infekcie. dýchacieho traktu(kašeľ, bolesť hrdla, nádcha).

Môžu spôsobiť nevoľnosť, vracanie alebo bolesti brucha, ako aj zápchu. Niekedy po užití liekov tejto skupiny sú bolesti kĺbov a svalov.

Existujú aj ďalšie vedľajšie účinky (kardiovaskulárne, genitourinárny systém, koža), ale ich frekvencia je veľmi nízka.

Sartany sú kontraindikované v detstve, počas tehotenstva a laktácie. Mali by sa používať opatrne pri ochoreniach pečene, ako aj pri stenóze renálnej artérie a ťažkom zlyhaní obličiek.

Hlboké štúdium patologických stavov kardiovaskulárneho systému umožnilo vytvoriť blokátory receptorov pre angiotenzín II vyvolávajúci vysoký krvný tlak, známy pacientom ako sartany pre arteriálnu hypertenziu. Hlavným cieľom takýchto liekov je úprava krvného tlaku, ktorej každý skok približuje vznik vážnych problémov so srdcom, obličkami a mozgovými cievami.

Čo sú sartany na arteriálnu hypertenziu

Sartany patria do skupiny lacných liekov, ktoré znižujú krvný tlak. U jedincov s predispozíciou na hypertenziu sa tieto lieky stávajú nevyhnutnou súčasťou stabilného života, čím sa výrazne zlepšujú vyhliadky na dlhovekosť. Zloženie lieku obsahuje zložky, ktoré majú korekčný účinok na tlak počas dňa, zabraňujú vzniku hypertenzných záchvatov a zabraňujú ochoreniu.

Indikácie na vymenovanie

Hlavnou indikáciou na použitie sartanov je hypertenzia. Sú indikované najmä pre ľudí, ktorí akútne tolerujú terapiu betablokátormi, pretože neovplyvňujú metabolické procesy v tele. U pacientov so srdcovým zlyhávaním sa sartany predpisujú ako liek, ktorý spomaľuje mechanizmy vedúce k dysfunkcii myokardu a ľavej komory. Pri neuropatii chránia obličky a pôsobia proti strate bielkovín v tele.

Okrem hlavných indikácií na použitie existujú aj ďalšie faktory potvrdzujúce výhody sartanov. Patria sem nasledujúce účinky:

• schopnosť znižovať hladinu cholesterolu;
• zníženie rizika Alzheimerovej choroby;
• posilnenie steny aorty, ktoré slúži ako dodatočná ochrana pred účinkami hypertenzie.

Mechanizmus akcie

Pri hladovaní kyslíkom a znížení krvného tlaku sa v obličkách začína vytvárať špeciálna látka - renín, ktorý premieňa angiotenzinogén na angiotenzín I. Ďalej angiotenzín I pod vplyvom špeciálnych enzýmov premieňa angiotenzín II, ktorý adheruje na receptory citlivý na túto zlúčeninu, spôsobuje hypertenziu. Lieky pôsobia na tieto receptory a zabraňujú hypertenzným tendenciám.

Výhody liekov

Vzhľadom na vysokú účinnosť v liečbe hypertenzných kríz, sartany obsadili samostatnú niku a považujú sa za alternatívu k ACE inhibítorom (inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu), ktoré predtým prevládali v praxi prevencie a liečby rôznych štádií hypertenzie. Medzi overené výhody patrí:

• zlepšenie symptómov u pacientov s metabolickou insuficienciou srdca;
• zníženie rizika mŕtvice, aterosklerózy;
• zníženie pravdepodobnosti záchvatu fibrilácie predsiení;
• účinné a predĺžené blokovanie účinku angiotenzínu II;
• nedostatok akumulácie bradykinínu v tele (ktorý vyvoláva suchý kašeľ);
• starší ľudia dobre tolerujú;
• žiadny negatívny vplyv na sexuálne funkcie.

Klasifikácia

Existuje veľa obchodných názvov sartanov. Podľa chemického zloženia a v dôsledku toho účinku na ľudské telo sú lieky rozdelené do štyroch skupín:

• Bifenylové deriváty tetrazolu: Losartan, Irbesartan, Candesartan.
• Nebifenylové deriváty tetrazolu: Telmisartan.
• Nebifenyltetrazoly: Eprosartan.
• Necyklické zlúčeniny: Valsartan.

Zoznam liekov

Použitie sartanov našlo široký dopyt v medicíne, praktizovaním rôznych metód liečby vysokého krvného tlaku. Zoznam známych a používaných liekov na sekundárnu hypertenziu zahŕňa:

• Losartan: Renicard, Lotor, Presartan, Lorista, Losacor, Losarel, Cozaar, Lozap.
• Valsartan: Tareg, Nortivan, Tantordio, Valsakor, Diovan.
• Eprosartan: Teveten.
• Irbesartan: Firmasta, Ibertan, Aprovel, Irsar.
• Telmisartan: Prytor, Micardis.
• Olmesartan: Olimestra, Cardosal.
• Kandesartan: Ordiss, Kandesar, Hyposart.
• Azilsartan: Edarbi.

Sartani najnovšej generácie

Do prvej generácie patria tie lieky, ktoré pôsobia výlučne na hormonálny systém zodpovedný za krvný tlak (RAAS) prostredníctvom blokovania citlivých AT 1 receptorov. Sartany druhej generácie sú bifunkčné: potláčajú nežiaduce prejavy RAAS a majú pozitívny vplyv na patogenetické algoritmy pre metabolické poruchy lipidov a sacharidov, ako aj na zápaly (neinfekčné) a obezitu. Odborníci s istotou tvrdia, že budúcnosť antagonistických sartanov patrí druhej generácii.

Inštrukcie na používanie

Blokátory angiotenzínových receptorov sa objavili na trhu pomerne nedávno. Mali by sa užívať podľa pokynov lekára v dávke, ktorá závisí od individuálnych charakteristík pacienta. Lieky sa užívajú raz denne, pôsobia 24-48 hodín. Pretrvávajúci účinok sartanov sa prejaví po 4-6 týždňoch od okamihu liečby. Lieky uvoľňujú kŕče cievnej steny pri symptomatickej renálnej hypertenzii, možno ich predpísať ako súčasť komplexnej liečby rezistentnej hypertenzie.

telmisartan

Populárnym liekom, ktorý je súčasťou skupiny blokátorov receptorov angiotenzínu, je Telmisartan. Indikácie na použitie tohto antagonistu sú prevencia kardiovaskulárnych ochorení a liečba esenciálnej hypertenzie, znižuje hypertrofiu kardiocytov, znižuje hladinu triglyceridov. Tablety sa užívajú perorálne, bez ohľadu na príjem potravy, u starších pacientov a pri zlyhaní pečene, úprava dávky lieku sa nevykonáva.

Odporúčaná dávka je 40 mg denne, niekedy sa môže znížiť na 20 mg (zlyhanie obličiek) alebo zvýšiť na 80 (ak systolický tlak neklesá tvrdohlavo). Telmisartan sa dobre kombinuje s tiazidovými diuretikami. Priebeh liečby trvá približne 4-8 týždňov. Na začiatku liečby je potrebné sledovať krvný tlak.

losartan

Lekári predpisujú antagonisty receptora angiotenzínu na hypertenziu a na jej prevenciu. Najbežnejším sartanom je losartan. Ide o tabletový prípravok užívaný od dávky 100 mg. Toto množstvo poskytuje stabilný hypotenzívny účinok. Užívajú sa obalené tablety filmový plášť, raz za deň. Ak je účinok nedostatočný, dávka sa môže zvýšiť na dve tablety denne.

Kontraindikácie používania sartanov a vedľajšie účinky

Pri použití sartanov na arteriálnu hypertenziu lekári zaznamenávajú ich dobrú toleranciu a absenciu špecifických vedľajších účinkov v porovnaní s inými skupinami liekov. Možné prejavy negatívny charakter, podľa recenzií sa stávajú alergickou reakciou, bolesťami hlavy, závratmi, nespavosťou. Zriedkavo zaznamenaná horúčka, kašeľ, bolesť hrdla, nádcha.

V niektorých prípadoch môžu tlakové sartany spôsobiť nevoľnosť, vracanie, zápchu a myalgiu. Kontraindikácie pri užívaní liekov sú:

• tehotenstvo, dojčenie, detstvo kvôli nedostatku údajov o účinnosti a bezpečnosti;
• zlyhanie obličiek, stenóza obličkové cievy ochorenie obličiek, nefropatia;
• individuálna intolerancia resp precitlivenosť ku komponentom.

Sartani a rakovina

Vedci zistili, že hyperaktivita angiotenzínu vyvoláva výskyt zhubné nádory. Sartany sú blokátory receptorov angiotenzínu, preto potláčajú a zabraňujú vzniku mnohých druhov rakoviny u pacientov s vysokým krvným tlakom a dokonca aj cukrovkou. Niekedy môžu byť počas chemoterapie použité lieky na už zistené malígne novotvary - zlepšujú dodávanie liekov rozbaľovaním ciev nádoru. Sartani vykazujú bdelú aktivitu nasledujúce typy rakovina:

• glióm;
• kolorektálny karcinóm;
• nádory žalúdka, pľúc, močového mechúra, prostata, pankreas;
• rakovina endometria, vaječníkov.

Účinná kombinácia liekov z rôznych skupín

Pacienti s arteriálnou hypertenziou majú často komorbidity, ktoré si vyžadujú vymenovanie kombinovaných liekov. V tejto súvislosti by ste si mali byť vedomí kompatibility liekov s predpísanými sartanmi:

• Kombinácia sartanov s ACE inhibítormi je nežiaduca pre rovnaký mechanizmus účinku.
• Vymenovanie diuretík (diuretík), liekov s etanolom, antihypertenzív môže zvýšiť hypotenzívny účinok.
• Nesteroidné protizápalové lieky, estrogény, sympatomimetiká oslabujú ich účinnosť.
• Diuretiká šetriace draslík a lieky obsahujúce draslík môžu viesť k hyperkaliémii.
• Lítiové prípravky vedú k zvýšeniu koncentrácie lítia v krvi, zvyšujú riziko toxických účinkov.
• Warfarín znižuje koncentráciu sartanov, zvyšuje protrombínový čas.

Hypertenzia je závažná patológia, ktorá je diagnostikovaná takmer u každej tretej osoby. Na jeho komplikácie zomierajú ročne tisíce pacientov. To sa zvyčajne deje v dôsledku nedostatku účinnú liečbu a ignorovanie symptómov. Hrozné následky, ku ktorým vedie hypertenzia, sú krvácanie do mozgového tkaniva, srdcový infarkt, strata zraku, invalidita a smrť.

Na ich prevenciu je potrebné dodržiavať odporúčania ošetrujúceho lekára a cielene užívať lieky. Najčastejšie po vyšetrení kardiológ predpisuje blokátory receptorov angiotenzínu-2 (ARB), iným názvom sú sartany. Sú to účinné antihypertenzíva, vhodné pre väčšinu pacientov, majú minimálny zoznam Nežiaduce reakcie organizmu.

Vlastnosti sartanov

Aby ste pochopili, ako to ovplyvňuje farmakologická skupina na osobu, je potrebné pochopiť proces, ktorý vedie k zvýšeniu krvného tlaku (TK). Telo produkuje biochemickú látku angiotenzín-1 – je bezpečná a neovplyvňuje krvný tlak. Neskôr sa pôsobením špeciálneho enzýmu konvertujúceho angiotenzín táto zlúčenina premení na angiotenzín-2. Má silný vazokonstrikčný účinok.

V tele sú tiež receptory, ktoré reagujú na aktivitu angiotenzínu-2. Práve tie sú pod vplyvom sartanov blokované. Po užití tabletky nastáva uvoľnenie ciev, zlepšenie krvného obehu a zníženie krvného tlaku.

Indikácie na použitie

Pre svoju účinnosť sú sartany medzi hypertonikmi veľmi žiadané. rôzneho veku. Majú výrazný organoprotektívny účinok, ktorý je žiadaný aj pri liečbe iných ochorení kardiovaskulárneho systému.

Keď sú vymenované sartany:

• Arteriálna hypertenzia. Priamou indikáciou na použitie BAR je pravidelné zvyšovanie tlaku. V procese liečby sa zlepšuje štruktúra cievnej steny, jej elasticita a odolnosť voči silnému krvnému tlaku;
• Zástava srdca. Sartani majú vysoká hodnota pri liečbe tohto ochorenia v dôsledku čiastočnej inhibície systému renín-angiotenzín-aldosterón. Táto vlastnosť sa využíva na zlepšenie stavu myokardu v počiatočných štádiách. Tiež znižujú potrebu srdca na ďalší kyslík;

• Nefropatia. Táto komplikácia sa často pozoruje u hypertonikov s diabetes mellitus, objavuje sa v dôsledku zvýšeného stresu na močový systém. ARB chránia obličkové bunky pred účinkami vysokého krvného tlaku, zabraňujú rozvoju proteinúrie (vysoké množstvo bielkovín v moči) a zlyhaniu orgánov.

Výhody

Mnohé blokátory receptora angiotenzínu-2 sú súčasťou novej generácie antihypertenzív. Ich prínos pre ľudí trpiacich nestabilným krvným tlakom je oveľa vyšší ako pri liekoch iných kategórií.

Výhody užívania sartanov:

• neexistuje mechanizmus na ovplyvňovanie srdcovej frekvencie;
• nezhoršujte prácu bronchopulmonálneho systému (nevyvolávajte suchý kašeľ, ako iné skupiny antihypertenzív);
• nespôsobujú erektilnú dysfunkciu u mužov;
• neovplyvňujú metabolizmus v tele;
• neexistuje žiadny „abstinenčný syndróm“ alebo závislosť;
• znížiť množstvo zlého cholesterolu v krvi;
• posilniť steny aorty;
• chrániť mozgové bunky pred hypoxiou;
• väčšina pacientov dobre toleruje.

Klasifikácia

Sartany sú rozdelené do niekoľkých skupín v závislosti od zloženia:

• deriváty tetrazolu (nebifenyl a befinyl);
• necyklické;
• netetrazolové deriváty (nebifenyl).

Lekár vyberie liek na základe výsledkov vyšetrenia pacienta. Zohľadňuje sa aj prítomnosť sprievodných patológií, porúch kardiovaskulárneho systému.

Zoznam liekov používaných pri arteriálnej hypertenzii

Názvy sartanov novej generácie:

• telmisartan. Je predpísaný nielen na liečbu, ale aj na prevenciu rozvoja srdcového zlyhania u pacientov s hypertenziou. Užívajte jednu tabletu denne, najlepšie ráno. Účinok lieku pretrváva počas celého dňa. Vďaka tomu je bezpečnejší pre žalúdok a pečeň. Počas užívania lieku má pacient zníženú hypertrofiu svalového tkaniva srdca, koncentrácia triglyceridov v krvi klesá. Je povolené užívať osoby staršie ako 65-70 rokov so zlyhaním pečene. Často sa používa v spojení s tiazidovými diuretikami na zvýšenie terapeutického účinku. Pomáha predchádzať komplikáciám hypertenzie, ktoré sú nebezpečné pre zdravie a život pacienta;
• Valsartan. Patrí do skupiny necyklických sartanov. Rýchlo znižuje krvný tlak. Maximálny účinok sa pozoruje 1-2 hodiny po vypití pilulky. Kardiológovia často používajú ako doplnkový liek pri liečbe srdcového infarktu. Použitie tohto konkrétneho lieku zvyšuje percento prežitia u pacientov v postinfarktovom stave o 30%. V súčasnosti sa vyrába pod rôznymi obchodnými názvami v závislosti od farmaceutickej spoločnosti - Valsakor, Valz, Nortivan;

• Micardis. Patrí do skupiny sartanov najnovšej generácie, takže má menej vedľajšie účinky. Začína pôsobiť po pol hodine a polčas rozpadu je približne 20 hodín. Užíva sa raz denne. Na rozdiel od iných liekov, ktoré sa vylučujú močovým systémom, Micardis sa vylučuje žlčou a stolicou. Preto je jeho použitie viac žiadané u pacientov s arteriálnou hypertenziou komplikovanou renálnou insuficienciou. Ďalšou významnou výhodou tohto lieku je jeho biologická dostupnosť, ktorá je 40 – 50 %, na rozdiel od 20 – 30 % u iných blokátorov receptora angiotenzínu-2. Zatiaľ má na farmakologickom trhu jeden analóg s rovnakými vlastnosťami - Telmisartan. Kontraindikácie užívania lieku: tehotenstvo, poruchy žlčových ciest. cena originálny liek sa pohybuje od 350 rubľov za balenie;

• losartan. Vyrába sa aj pod názvami Lorista, Vazotenz, Lozap. Maximálny účinok aktívnej zložky sa pozoruje 2 hodiny po užití tablety, trvá 15-24 hodín. Tento liek patrí medzi proliečivá. V porovnaní s konvenčnou hypotenziou vykazuje losartan terapeutický účinok až po priamom vstupe do pečene. Ak má pacient problémy alebo patológie tohto orgánu, potom dochádza k spomaleniu aktivity jeho vlastností, predĺženiu polčasu rozpadu. Takýmto pacientom sa odporúča piť sartany iných skupín;
• Teveten Plus. Kombinované antihypertenzívum, ktoré zahŕňa hydrochlorotiazid. Používa sa pri zvýšenej odolnosti organizmu voči liekom, ktoré znižujú krvný tlak. Pomáha rýchlo zmierniť príznaky hypertenzie, zmierniť zaťaženie srdcového svalu a zabrániť krvácaniu do mozgu.

Porovnávacia charakteristika vedľajších účinkov najnovšej generácie sartanov

Blokátory receptora angiotenzínu-2 zriedkavo spôsobujú nežiaduce účinky. Častejšie k tomu dochádza, keď nie je dodržaná dávka lieku, neoprávnené predĺženie trvania liečby alebo frekvencia užívania liekov predpísaných lekárom.

Všeobecný zoznam vedľajších účinkov populárnych sartanov (Eposartan, Losartan, Telmisartan, Valsartan a ďalšie):

• poruchy trávenia;
• bolesť hlavy;
• pomalý tlkot srdca;
• prudký pokles krvného tlaku;
• rinitída;
• anémia;
• hyperkaliémia;
• porušenie obličiek;
• nespavosť;
• zvýšenie koncentrácie kyseliny močovej;
• trombocytopénia.

Ako súvisí rozvoj rakoviny s užívaním ARB?

Existuje názor, že sartany spôsobujú rakovinu. To sa ukázalo pri testovaní na laboratórnych žabách. So zavedením blokátorov receptorov angiotenzínu-2 sa počet zhubné novotvary. Toto pozorovanie sa však týkalo iba jedného poddruhu obojživelníkov, ostatné boli všetky v normálnom rozsahu.

Ruskí a svetoví vedci doteraz vykonávajú výskum o povahe výskytu onkologické ochorenia. Väčšina vedcov sa prikláňa k teórii, že blokovanie receptorov angiotenzínu bráni jeho schopnosti spôsobovať rast malígnych novotvarov. Táto vlastnosť sartanov sa využíva na liečbu hypertonikov počas chemoterapie. Aktívne látky ARB pomáhajú chemikáliám ľahšie preniknúť do nádoru cez uvoľnené cievy.

Sartany sú liečivé látky, ktorých účinok je zameraný na zníženie krvného tlaku znížením citlivosti vaskulárnych a srdcových endotelových receptorov na angiotenzín 2. Lieky boli vyvinuté nedávno a sú určené na nahradenie ACE inhibítorov, ktoré majú vedľajšie účinky.

Farmakodynamika skupiny liečiv

K zvýšeniu krvného tlaku dochádza v dôsledku uvoľňovania angiotenzínu 2 (AT 2). Keď pôsobí na receptory, cievna stena tepien sa sťahuje, čo spôsobuje zúženie priesvitu. To vedie k zvýšeniu krvného tlaku. Blokátory angiotenzínových receptorov (ARB) interferujú s týmto účinkom.

Účinok lieku sa vyskytuje v dôsledku blokovania receptorov, čo je dôvod, prečo AT 2 nefunguje.

Existujú aj ďalšie terapeutické účinky zamerané na zlepšenie pohody pacienta. Berú sa do úvahy pri predpisovaní typu lieku. Údaje sú uvedené v tabuľke.

Priaznivé farmakodynamické účinky sa pozorujú u ľudí, ktorí užívajú sartany dlhodobo. Jednorazové použitie lieku iba stabilizuje tlak. Ide však o dočasný efekt.

Názvy liekov

Každá skupina liekov a jej zástupca sa líšia chemickou štruktúrou. Majú indikácie na použitie, kontraindikácie, vedľajšie účinky. Preto sa pred predpísaním lieku predbežne zhromažďuje anamnéza, vykonajú sa inštrumentálne a laboratórne vyšetrenia. Rozlišujú sa nasledujúce skupiny a súvisiace lieky.

1. Bifenylové deriváty tetrazolu. Valsartan, Irbesartan, Losartan, Candesartan.
2. Nebifenylové deriváty tetrazolu. Eprosartan alebo Teveten.
3. Bifenyl nontetrazolové zlúčeniny. Telmisartan, olmesartan.

Rôzne chemické zlúčeniny lieky majú podobný mechanizmus účinku. To znamená, že skupiny majú podobný účinok na hormón nadobličiek. Podľa účinku na AT 2 sa rozlišujú tieto lieky:

Podľa účinku na receptory, cievne tkanivo, sa liek líši od ACE inhibítorov. Indikácie na použitie sú však rovnaké. Preto sa sartany často predpisujú pacientom, u ktorých sa vyvinula rezistencia na pril (enalapril).

Delenie podľa generácie

Existujú 2 generácie, z ktorých každá obsahuje zoznam liekov. Ich rozdelenie je založené na kvalite blokujúcich receptorov. Údaje sú popísané v tabuľke.

Skupiny 1, 2 generácie sú podobné v regulácii TK. Ich rozdiel je nevýznamný, inštrumentálnymi vyšetreniami sa nezistí. Ak pacient nemá diabetes mellitus alebo aterosklerózu, uprednostňuje sa liek 1. generácie.

V lekárni často nie je možné nájsť hlavný názov lieku. Avšak existujú obchodné názvy zodpovedajúce chemickým zložením, mechanizmom účinku. Rozlišuje sa nasledujúca klasifikácia liekov:

• Valsartan: Valsakor, Tareg;
• Losartan: Blocktran, Zisakar, Lozap, Larista, Renicard;
• Irbesartan: Aprovel, Firmasta;
• Kandesartan: Angiakand, Hyposart, Kandekor, Ordiss;
• Olmesartan: Cardosal.

Ak má pacient vedľajšie účinky na niektorý z predpísaných liekov, je zakázané ho samostatne nahradiť inou látkou. Nastávajú komplikácie. To zhoršuje zdravotný stav, vedie k nadmernému poklesu krvného tlaku.

Oblasti použitia

Hlavnou indikáciou na použitie je stabilná arteriálna hypertenzia. Nástroj reguluje aj iné odchýlky vnútorných orgánov. Preto sa navyše odporúča pacientom trpiacim nasledujúcimi stavmi a chorobami:

• srdcové zlyhanie, hypertrofia ľavej komory, náhrada myokardu spojivové tkanivo po srdcovom infarkte, fibrilácia predsiení;
• proteinúria, zlyhanie obličiek, nefritída;
• diabetes mellitus, hyperglykémia;
• metabolický syndróm;
• ateroskleróza.

Výhodou ARB je možnosť kombinovaného použitia s inými antihypertenzívami. Účinnosť preukázala kombinácia s amlodipínom. Ak sa použije iba 1 typ liečivá látka, úspešnosť terapie sa znižuje. Pri kombinácii 2 alebo viacerých liekov je zdravotný stav pacienta stabilný, dochádza k zlepšeniu srdca, obličiek, ciev a mozgu.

Výsledok terapie sa nedostaví okamžite, tvorí sa s dlhým priebehom užívania predpísaného lieku.

Ak sa pozoruje diabetes mellitus, ateroskleróza a iné ochorenia, ale tlak je normálny, je zakázané predpisovať sartany. Vyskytne sa systémová hypotenzia, náhle mdloby.

Jediným liekom zo skupiny sartanov, ktorý je povolený pri prekonanom infarkte myokardu, je Valsartan. Predpisuje sa 3 dni po infarkte, ale pri absencii rizika náhleho poklesu krvného tlaku.

Výhody a vedľajšie účinky

Kardiológovia často predpisujú sartany kvôli okamžitému účinku, priaznivému účinku na vnútorné orgány. Lieky majú nasledujúce pozitívne aspekty:

Vedľajšie účinky sú zriedkavé. Neexistuje žiadny negatívny vplyv na celé telo. Môžu sa vyskytnúť mierne závraty spôsobené poklesom krvného tlaku. Ak sa stav vyvíja často, lekári upravia dávkovanie tabliet. Vedľajšie účinky sú eliminované.

Kontraindikácie na použitie

• precitlivenosť, neznášanlivosť na 1 zo zložiek kompozície;
• tehotenstvo, dojčenie.

Účinná látka preniká placentárnou bariérou a do materského mlieka, ovplyvňuje plod, novorodenca. Možno spomalenie vývoja, dysfunkcia vnútorných orgánov. Ak dôjde k neplánovanému počatiu, tabletky sa vysadia.

Existuje skupina pacientov, ktorí môžu liek použiť, ale opatrne. Lekár upraví dávkovanie, takže riziko negatívneho účinku je vylúčené. Kontrola počtu tabliet je indikovaná u pacientov s nasledujúcimi stavmi:

• maloletý vek do 18 rokov;
• celkový objem cirkulujúcej krvi je pod normou podľa pohlavia;
• zlyhanie obličiek v štádiu dekompenzácie;
• cirhóza, malígna degenerácia pečene;
• cholelitiáza, iné patológie vedúce k zablokovaniu žlčových ciest;
• užívanie liekov zameraných na zachovanie draslíka v tele.

Ak sa v počiatočnom štádiu liečby nezistili žiadne kontraindikácie, ale objavili sa vedľajšie účinky, liek sa okamžite zruší. Zvyknutie sa nevyvinie, ale nastanú komplikácie.

Liekové interakcie

Skupina liekov ARB sa predpisuje s inými liekmi, pretože sú zriedkavo zahrnuté do skupiny liekov chemická interakcia bez narušenia terapeutického účinku. Odporúčané spoločná recepcia s inými liekmi zameranými na zlepšenie pohody pacienta pri kardiovaskulárnych patológiách, diabetes mellitus.

Pri výbere dávkovania sa však počíta s tým, že pri kombinácii antihypertenzív sa tlak ešte zníži. Aby sa eliminovalo riziko systémovej hypotenzie, synkopy, upravte dávku oboch používaných liekov.

Existuje skupina liekov, ktoré pri kombinácii so sartanmi môžu zmeniť stav kardiovaskulárneho systému, pečene, obličiek. Riziko tohto opatrenia je minimálne, ale je potrebné ho pravidelne vykonávať laboratórny rozbor krv, moč. Tieto fondy zahŕňajú:

Tieto lieky môžu spôsobiť vedľajšie účinky. Napríklad, ak používate heparín spolu s Valsartanom, krv sa nadmerne zriedi. Pacient môže pociťovať náhle krvácanie s menšími modrinami.

Je možné vyvinúť zhubné novotvary?

Česť liekov zameraných na zníženie krvného tlaku spôsobuje vývoj zhubných nádorov. Rakovina sa zvyčajne tvorí v pľúcnom tkanive. Prvým znakom patológie je prítomnosť kašľa. Toto je vedľajší účinok, ktorý sa vyskytuje pri ACE inhibítoroch. Preto je ťažké rozpoznať komplikáciu alebo rakovinu v počiatočných štádiách.

Boli uskutočnené štúdie, ktoré odhalili prítomnosť alebo neprítomnosť malignity buniek pri použití sartanov. Z nedávnych štúdií boli odhalené nasledujúce údaje:

• absencia najmenšieho percenta vývoja malígnych buniek;
• zníženie rizika novotvarov benígnej alebo malígnej povahy.

Výskum na tému rakoviny stále nie je uzavretý. Časť antihypertenzíva vykonať túto akciu. Riziko rakoviny je minimálne. Ak pacient s arteriálnou hypertenziou neužíva lieky, existuje možnosť srdcového infarktu, mozgovej príhody. Pri užívaní ARB si ľudia predlžujú život a zlepšujú jeho kvalitu.

Porovnanie s ACE inhibítormi

Mechanizmy účinku pri ARB alebo ACE inhibítoroch účinných látok podobne ako telo. Ale ACE inhibítory ovplyvňujú premenu angiotenzínu 1 na angiotenzín 2. To bráni jeho účinku na vaskulárne endotelové receptory. Neskôr sa zistilo, že je možné eliminovať nielen túto reakciu, ale aj priamy vplyv hormonálnej látky na bunky. To zvyšuje hypotenzívny účinok, zlepšuje pohodu človeka rýchlejšie.

Existujú aj iné typy receptorov, ktoré spôsobujú zvýšenie krvného tlaku. Nie sú ovplyvnené sartanmi. Preto tieto lieky nebudú schopné úplne eliminovať použitie ACE inhibítorov.

ACE inhibítory zostávajú liekmi voľby v počiatočnom štádiu zistenej hypertenzie.

Podľa stupňa znižovania krvného tlaku majú oba lieky podobný účinok.

Blokátory angiotenzínových receptorov sa používajú u pacientov, u ktorých sa objaví suchý kašeľ. Pri jeho predĺženej tvorbe dochádza k oslabujúcemu stavu, vzniká bolesť hlavy.

Ak človek nemá kašeľ, je lepšie použiť ACE inhibítor.

ARB sa považujú za najlepšie, ak sa u pacienta rozvinie nielen arteriálna hypertenzia, ale aj iné ochorenia. Napríklad diabetes mellitus, ateroskleróza, zlyhanie obličiek. Keďže ide o nové lieky, ich účinok na organizmus nie je úplne preskúmaný. To platí najmä pre pacientov, ktorí užívajú tablety už mnoho rokov.

Vplyv ARB na pacientov s rizikom infarktu myokardu

Jediným liekom zo skupiny ARB, ktorého účinnosť bola preukázaná pri infarkte myokardu, je Valsartan. Predpisuje sa od 3 dní po infarkte, ale pri absencii rizika hypotenzie. Ak áno, lehota sa predlžuje na 10 dní.

Vedci sa domnievajú, že iné lieky môžu spôsobiť poruchy krvného obehu v myokarde. Spôsobí náhly infarkt liečivého pôvodu. Táto teória však zostáva nedokázaná.

Kvôli dostupnosti takýchto údajov sa uskutočnili štúdie. Výsledky boli rozporuplné. Niektorí pacienti dostanú infarkt, iní nie. Preto sa verí, že riziko srdcového infarktu je prítomné, ale je mierne malé. Častejšie sa vyvíja u pacientov, ktorí zanedbávajú pravidlá zdravý životný štýlživot:

• fajčenie;
• časté pitie alkoholických nápojov, alkoholizmus;
• recepcia chemických látok, drogy;
• používanie mastných, vyprážaných, pikantných, údených, slaných jedál.

Vedci, ktorí považujú sartany za lieky voľby pri hypertenzii, vysvetľujú, že infarkt nespôsobuje liek, ale nesprávny životný štýl. Napríklad pri porušení zákazu odpočinku na lôžku, fyzického preťaženia. Iní vedci uvádzajú rozumné argumenty, že frekvencia srdcových infarktov sa zvyšuje s použitím ARB. Preto sa otázka považuje za otvorenú, neoverenú.

Podstata ARB liečby

Blokátory angiotenzínových receptorov sú lieky, ktoré výrazne zlepšujú kvalitu života pacienta s arteriálnou hypertenziou. Arteriálny tlak klesá, vytvára sa normálny stav systémového prietoku krvi. Nástroj možno použiť nielen ako monoterapiu, ale aj v kombinácii s inými liekmi. Možnosť vedľajších účinkov a negatívnych liekových interakcií je extrémne malá.

Výhoda lieku je v malom dávkovaní denne. Na dosiahnutie účinku stačí 1 tableta v predpísanej dávke. Je to spôsobené predĺženým metabolizmom v pečeni, vylučovaním obličkami. Ak je hypertenzia spôsobená diabetes mellitus alebo aterosklerózou, ochorenie bude kontrolované, takže nedôjde k opakovaným skokom v krvnom tlaku.