Čas účinku anastrozolu. Lekárska referenčná kniha geotar. Použitie látky Anastrozol

V poslednej dobe sa na čiernom trhu s anabolickými liekmi objavuje čoraz viac „špinavých“ anabolík. Je to spôsobené šírením a popularizáciou silových športov a pestovaním remeselných (domácich) prípravkov, ktoré sa varia priamo v kuchyni. Všetky tieto prepasy spôsobujú množstvo vedľajších účinkov a skok v estrogéne v tele športovca, aby ste tomu zabránili, musíte vedieť, ako užívať anastrozol na kurze a po kurze.

Anastrozol (Anastrozol) je obľúbený antiestrogénový liek. Na trhu je prezentovaný vo forme tabliet, prvé zmienky sa objavujú v roku 95, no do Ruska sa dostal oveľa neskôr. Spočiatku bol liek používaný výlučne lekármi na liečbu rakoviny prsníka, ale potom sa začal používať aj v kulturistike.

Ak nevieš ako spraviť tréningový program, prvý kurz alebo diétu, tak sa pridaj a napíš mi osobne na instagram

Anastrozol je veľmi silný inhibítor, 1 mg aktívna ingrediencia schopný znížiť obsah estradiolu o 85 %. Anastrozol a tamoxifén by ste nemali dávať do jedného radu, účinok ich účinkov je úplne odlišný.

Účinky užívania anastrozolu

• Účinné potlačenie aromatizácie;
• Silný antiestrogén;
• Silný blokátor;
• Schopný znížiť hladinu koncentrácie estradiolu priamo na kurze na 2 hodiny;
• Odstraňuje a neumožňuje zadržiavať vodu.

Ako vziať

V kulturistike by sa anastrozol nemal užívať dlhšie ako 2 týždne. Príjem začína okamžite, keď boli objavené prvé známky zvýšenej aromatizácie. Pre športovcov s nízky level estradiolu v krvi vystačí na 0,25 mg účinnej látky každý druhý deň (to je štvrtina tablety).

Ak sa niečo pokazilo a hladina estrogénu klesla 1,5 až 2-krát, vykonajte profylaxiu 1 tabletu každý druhý deň počas dvoch týždňov. Na konci určite zrušte liek a skontrolujte hladinu estradiolu. Všimnite si, že nie je žiadny rozdiel v kurze alebo po kurze, ktorý budete užívať.

Príjem anastrozolu pre ženy je kategoricky kontraindikovaný. Nedodržanie tohto odporúčania môže viesť k zlyhaniu hormonálneho systému.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky sa prejavujú iba v dôsledku individuálnej neznášanlivosti alebo predávkovania liekom. Majte na pamäti, že je ťažké si všimnúť predávkovanie, ale ak sa budete držať predpísaných dávok, potom sa riziko vedľajších účinkov blíži k nule. Ak zrazu vedľajšie účinky objavia, okamžite prestaňte užívať látku.

Hlavné vedľajšie účinky:

• nevoľnosť;
• Vysoký krvný tlak;
• bolesť hlavy;
• Hnačka;
• Zvracať;
• Vyrážka na koži.

Tiež by liek nemali užívať ľudia s poruchami kardiovaskulárneho systému.

ANASTRAZOLE patrí do skupiny protirakovinové lieky nazývané "inhibítory aromatázy". ANASTRAZOLE sa používa na liečbu pokročilého hormonálne pozitívneho karcinómu prsníka u žien po menopauze a ako adjuvantná liečba včasného hormonálne pozitívneho karcinómu prsníka u žien po menopauze, vrátane liečby tamoxifénom počas 2-3 rokov.
ANASTRAZOLE znižuje množstvo hormónu nazývaného estrogén, ktorý vaše telo vytvára blokovaním prirodzenej látky (enzýmu) vo vašom tele nazývanej „aromatáza“.

Neužívajte Anastrozol, ak

Ste alergický na ANASTRAZOL alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku uvedených v časti „Zložky“ tejto písomnej informácie pre používateľov.
Si tehotná.
Plánujete tehotenstvo alebo nepoužívate adekvátnu metódu antikoncepcie.
dojčíte.
Ak sa vás týka niečo z vyššie uvedeného, ​​povedzte to svojmu lekárovi skôr, ako začnete liečbu ANASTRAZOLEM.
ANASTRAZOLE sa neodporúča používať u detí (mladších ako 18 rokov).

špeciálne pokyny a preventívne opatrenia" type="checkbox">

Špeciálne pokyny a bezpečnostné opatrenia

Povedzte svojmu lekárovi skôr, ako začnete liečbu ANASTRAZOLEM
- Ak stále máte menštruáciu a ešte ste neprešli menopauzou.
- Ak užívate liek, ktorý obsahuje tamoxifén alebo lieky obsahujúce estrogén (pozri časť „Iné lieky a ANASTRAZOL“).
- Ak ste niekedy mali ochorenie, ktoré ovplyvňuje pevnosť vašich kostí (osteoporóza).
- Ak máte problémy s pečeňou alebo obličkami.
Ak sa vás týka niečo z vyššie uvedeného, ​​okamžite to povedzte svojmu lekárovi.
Vždy oznámte svojmu lekárovi, ak už užívate ANASTRAZOLE.

Anastrozol obsahuje laktózu.
Ak vám váš lekár povedal, že máte problémy s neznášanlivosťou akéhokoľvek druhu cukru, neužívajte tento liek.
Pred užitím tohto lieku sa poraďte so svojím lekárom.

Iné lieky a Anastrozol

Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi. To platí pre akékoľvek bylinné prípravky alebo lieky, ktoré ste si kúpili bez lekárskeho predpisu.
Existujú niektoré lieky, ktoré môžu zmeniť účinok ANASTRAZOLU, alebo ich účinok môže zmeniť ANASTRAZOL. Povedzte svojmu lekárovi, ak užívate nejaké iné lieky.
Neužívajte ANASTRAZOLE, ak už užívate niektorý z nasledujúcich liekov:
- Lieky používané na liečbu rakoviny prsníka (selektívne modulátory estrogénových receptorov), ako sú lieky obsahujúce tamoxifén. Tieto lieky môžu ovplyvniť ANASTRAZOL.
- Prípravky obsahujúce estrogén ako náhradu hormonálna terapia(HRT).
- Lieky známe ako „analóg hormónu uvoľňujúceho luteinizáciu“. Napríklad gonadorelín, buserelín, goserelín, leuprorelín a triptorelín. Tieto lieky sa používajú na liečbu rakoviny prsníka, určitých zdravotných stavov žien (gynekologické stavy) a neplodnosti.
Ak sa vás týka niečo z vyššie uvedeného, ​​poraďte sa so svojím lekárom.

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť

Neužívajte ANASTRAZOLE, ak ste tehotná alebo dojčíte.
Ak si myslíte, že ste tehotná alebo plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom skôr, ako začnete užívať tento liek.

vozidiel a pracovať s mechanizmami" type="checkbox">

Vedenie vozidiel a práca s mechanizmami

Je nepravdepodobné, že by ANASTRAZOLE ovplyvnil vašu schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Niektorí ľudia však môžu príležitostne pociťovať slabosť alebo ospalosť počas užívania ANASTRAZOLE. Ak máte akýkoľvek príznak, vyhľadajte pomoc svojho lekára.

Aplikácia lieku

Vždy užívajte tento liek presne podľa pokynov svojho lekára. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojím lekárom.
Odporúčaná dávka je jedna tableta raz denne.
Snažte sa užiť tabletku každý deň v rovnakom čase.
Tabletu prehltnite celú a zapite pitnou vodou.
Nezáleží na tom, či užijete ANASTRAZOLE pred jedlom, s jedlom alebo po jedle.
Pokračujte v užívaní ANASTRAZOLE tak dlho, ako vám odporučil váš lekár. Ide o dlhodobú liečbu a možno budete musieť užívať ANASTRAZOLE niekoľko rokov. Ak máte otázky, poraďte sa so svojím lekárom.
Použitie u detí a dospievajúcich
ANASTRAZOLE sa nepoužíva u detí a dospievajúcich.
Ak sa užije viac, ako je predpísané
Ak ste užili viac ako predpísanú dávku, ihneď kontaktujte svojho lekára.
Ak zabudnete užiť Anastrozol
Ak zabudnete užiť ANASTRAZOLE, užite ďalšiu dávku ako zvyčajne.
Neužívajte dvojnásobnú dávku (dve dávky v rovnakom čase), aby ste nahradili vynechanú dávku.
Ak prestanete používať Anastrozol
Neprestaňte užívať tablety, pokiaľ vám to nepovie váš lekár.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa používania tento liek, kontaktujte svojho lekára.

Možné nežiaduce reakcie

Tak ako všetky lieky, aj ANASTRAZOLE môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Prestaňte užívať ANASTRAZOLE a okamžite vyhľadajte lekársku pomoc zdravotná starostlivosť ak sa u vás vyskytnú nasledujúce závažné, ale veľmi zriedkavé vedľajšie účinky:
- Ak máte mimoriadne závažnú kožnú reakciu s ranami alebo pľuzgiermi na koži. Reakcia sa nazýva Stevensov-Johnsonov syndróm.
- Ak máte Alergická reakcia(precitlivenosť), ktorá sa prejavuje opuchom hrdla a môže spôsobiť ťažkosti s dýchaním a prehĺtaním. Reakcia je tzv angioedém alebo angioedém.
často(môžu postihnúť viac ako 1 z 10 osôb):
- Bolesť hlavy.
- Príliv a odliv.
- Pocit nevoľnosti.
- Kožná vyrážka.
- Bolesť alebo stuhnutosť kĺbov.
- Zápal kĺbov (artritída).
- Pocit slabosti.
- Strata kostnej hmoty (osteoporóza).
často(môže postihnúť až 1 z 10 ľudí)
- Strata chuti do jedla.
- Zvýšenie hladiny cholesterolu v krvi, ktoré sa zisťuje krvným testom.
- Ospalosť.
- Syndróm karpálneho tunela (brnenie, bolesť, chlad, slabosť v častiach ruky).
- Pocit šteklenia, mravčenia alebo znecitlivenia kože, strata/nedostatok chuti.
- Hnačka.
- Pocit choroby (vracanie).
- Zmeny v krvných testoch, ktoré ukazujú stav vašej pečene.
- Rednutie vlasov (vypadávanie vlasov).
- Alergické reakcie (reakcie z precitlivenosti), vrátane tváre, pier alebo jazyka.
- Bolesť v kostiach.
- Suchosť vagíny.
- Krvácanie z pošvy (zvyčajne v prvých týždňoch liečby, ak sa krvácanie nezastaví, poraďte sa s lekárom).
- Bolesť vo svaloch.
Zriedkavo(môžu postihnúť až 1 zo 100 osôb):
- Zmeny v krvných testoch, ktoré určujú stav pečene (gama-glutamyltransferáza, bilirubín).
- Zápal pečene (hepatitída).
- Vyrážka alebo žihľavová horúčka.
- Syndróm spúšťača prstov (stav, keď sú prsty v polohe nútenej flexie).
- Zvýšenie hladiny vápnika v krvi. Ak pociťujete nevoľnosť, vracanie alebo smäd, okamžite to povedzte svojmu lekárovi, pretože sú potrebné krvné testy.
Málokedy(môžu postihnúť až 1 z 1 000 ľudí):
- Zápal na koži, ktorý môže zahŕňať červené škvrny alebo pľuzgiere.
- Kožná vyrážka spôsobená precitlivenosťou (ktorá môže byť alergickou alebo anafylaktoidnou reakciou).
- Zápal malých cievy spôsobuje červené alebo fialové sfarbenie kože. Veľmi zriedkavo sa môžu vyskytnúť príznaky bolesti kĺbov, žalúdka a obličiek („Schonleinova-Henochova purpura“).
Vplyv na hustotu minerálov kostného tkaniva
Keďže ANASTRAZOLE znižuje hladinu estrogénu v krvi, môže to viesť k zníženiu minerálnej hustoty kostí s možným následným zvýšením rizika zlomenín.
Váš lekár zohľadní tieto riziká a predpíše liečbu v súlade s protokolmi na liečbu ochorení kostí a kĺbov u žien v menopauze. Mali by ste sa porozprávať so svojím lekárom o rizikách a možnostiach liečby.
Hlásenie nežiaducich reakcií
Ak zaznamenáte akékoľvek nežiaduce reakcie, poraďte sa so svojím lekárom. To platí aj pre akékoľvek vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tomto príbalovom letáku. Nežiaduce reakcie môžete hlásiť aj do informačnej databázy o nežiaducich reakciách (akciách) liekov, vrátane hlásení o neúčinnosti lieky, identifikované na území štátu (UE Centrum expertízy a testovania vo verejnom zdravotníctve M3 RB, rceth.by). Hlásením nežiaducich účinkov pomáhate získať viac informácií o bezpečnosti lieku.

Obchodné meno:

anastrozol.

Medzinárodný nechránený názov:

anastrozol.

Dávkovacia forma:

obalené tablety filmový plášť.

Zloženie na tabletu:

účinná látka: anastrozol - 1 mg;
Pomocné látky - sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A), povidón K-25, stearát vápenatý, laurylsulfát sodný, monohydrát laktózy; opadra II biela (85 F);
zloženie škrupiny (Opadry II biela (85 F)): polyvinylalkohol, čiastočne hydrolyzovaný, makrogol (polyetylénglykol), mastenec, oxid titaničitý.

Popis:

filmom obalené tablety, biele alebo takmer biele, okrúhle, bikonvexné. Na povrchu tabliet je povolená drsnosť filmového povlaku.

Farmakoterapeutická skupina:

protinádorové činidlo - inhibítor syntézy estrogénov.

ATC kód:

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika
Anastrozol je vysoko selektívny nesteroidný inhibítor enzýmu aromatázy, ktorý v tele žien po menopauze premieňa androstendión v periférnych tkanivách na estrón a následne na estradiol. Terapeutický účinok u pacientok s rakovinou prsníka sa dosahuje znížením hladiny cirkulujúceho estradiolu. U žien po menopauze spôsobuje anastrozol v dennej dávke 1 mg zníženie hladiny estradiolu o 80 %.
Má gestagénnu, androgénnu a estrogénnu aktivitu. Denná dávka do 10 mg nemá vplyv na sekréciu kortizolu a aldosterónu. Náhradné kortikosteroidy nie sú potrebné. Anastrozol môže spôsobiť zníženie minerálnej hustoty kostí u pacientok s hormonálne pozitívnym postmenopauzálnym skorým karcinómom prsníka. Anastrozol samotný, ako aj v kombinácii s bisfosfonátmi nemení hladiny lipidov v plazme.
Farmakokinetika
Rýchlo sa vstrebáva, maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne do 2 hodín po požití nalačno. Jedlo mierne znižuje rýchlosť absorpcie. Stupeň zníženia nemá pri jednorazovej dávke klinicky významný vplyv na rovnovážnu koncentráciu liečiva v plazme. denná dávka. Približne 90-95 % rovnovážnej koncentrácie anastrozolu sa dosiahne po 7 dňoch užívania lieku. Neexistujú žiadne údaje o závislosti farmakokinetických parametrov od času a dávky. Vek žien po menopauze neovplyvňuje farmakokinetiku. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 40%.
Anastrozol sa vylučuje z tela pomaly. Plazmatický polčas je 40-50 hodín. Extenzívne metabolizovaný u žien po menopauze. 10 % dávky sa vylúči v nezmenenej forme močom do 72 hodín po požití. Metabolizované N-dealkyláciou, hydroxyláciou a glukuronidáciou. Hlavný metabolit triazol nemá žiadnu aktivitu. K vylučovaniu metabolitov dochádza močom.
Cirhóza pečene alebo porucha funkcie obličiek nemení klírens anastrozolu po perorálnom podaní.
Farmakokinetika anastrozolu u detí sa neskúmala.

Indikácie na použitie

• adjuvantná terapia skorá rakovina prsníka, s pozitívnymi hormonálnymi receptormi u žien po menopauze, vrátane adjuvantnej liečby tamoxifénom počas 2-3 rokov.
• Liečba prvej línie lokálne pokročilého alebo metastatického karcinómu prsníka s pozitívnymi alebo neznámymi hormonálnymi receptormi u žien po menopauze.
• Terapia druhej línie pokročilého karcinómu prsníka progredujúceho po liečbe tamoxifénom u postmenopauzálnych žien.

Kontraindikácie

• Precitlivenosť na anastrozol alebo iné zložky lieku.
• Obdobie tehotenstva a laktácie;
• Kontraindikované u premenopauzálnych žien.
• Vyjadrený zlyhanie obličiek(klírens kreatinínu menej ako 20 ml/min).
• stredne ťažké alebo ťažké zlyhanie pečene(bezpečnosť a účinnosť nebola stanovená).
• Súbežná liečba tamoxifénom alebo liekmi obsahujúcimi estrogén.
• Detstvo(bezpečnosť a účinnosť u detí nebola stanovená).

Opatrne

Osteoporóza, hypercholesterolémia, ischemická choroba srdca, dysfunkcia pečene, nedostatok laktázy, glukózo-galaktózová malabsorpcia.

Užívanie počas tehotenstva a počas dojčenia

Použitie počas tehotenstva a počas dojčenie kontraindikované.

Dávkovanie a podávanie

Vo vnútri sa tableta prehltne celá a zapije vodou. Odporúča sa používať súčasne.
Dospelí, vrátane starších osôb: 1 mg 1-krát denne, dlhodobo. Ak sa objavia príznaky progresie ochorenia, liek sa má vysadiť.
Ako adjuvantná liečba je odporúčaná dĺžka liečby 5 rokov.
V prípade poruchy funkcie obličiek mierna až stredne závažná úprava dávky nie je potrebná.
Pri porušení funkcie pečene mierny stupeňúprava dávky nie je potrebná.

Vedľajší účinok

Frekvencia vývoja vedľajšie účinky uvádza sa v nasledujúcom odstupňovaní: veľmi často (≥1/10); často (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), в том числе отдельные сообщения.
Zo strany kardiovaskulárneho systému: veľmi často - návaly horúčavy.
Z pohybového aparátu: veľmi často - artralgia, stuhnutosť kĺbov, artritída; často - bolesť kostí; zriedkavo - spúšťový prst.
Z reprodukčného systému:často - suchosť vaginálnej sliznice, krvácanie z pošvy (hlavne počas prvých týždňov po zrušení alebo zmene predchádzajúcej hormonálnej liečby na anastrozol).
Zo strany kože: veľmi často - kožná vyrážka; často - rednutie vlasov, alopécia, alergické reakcie; zriedkavo - žihľavka; zriedkavo - multiformný erytém, anafylaktoidná reakcia, kožná vaskulitída (vrátane ojedinelých prípadov purpury (Schonleinov-Genochov syndróm)); veľmi zriedkavo - Stevensov-Johnsonov syndróm, angioedém.
Z tráviaceho systému: veľmi často - nevoľnosť; často - hnačka, vracanie.
Z hepatobiliárneho systému:často - zvýšená aktivita alkalickej fosfatázy, alanínaminotransferázy, aspartátaminotransferázy; zriedkavo - zvýšená aktivita gama-glutamyltransferázy a koncentrácie bilirubínu, hepatitída.
Z nervového systému: veľmi často - bolesť hlavy; často - ospalosť, syndróm karpálneho tunela (pozorovaný hlavne u pacientov s rizikovými faktormi pre toto ochorenie), poruchy citlivosti (vrátane parestézie, straty alebo zvrátenia chuťových vnemov).
Zo strany metabolizmu:často - anorexia, hypercholesterolémia; zriedkavo - hyperkalcémia (s / bez zvýšenia koncentrácie parathormónu). Užívanie lieku môže spôsobiť zníženie minerálnej hustoty kostí v dôsledku zníženia koncentrácie cirkulujúceho estradiolu, čím sa zvyšuje riziko osteoporózy a zlomenín kostí.
Ostatné: veľmi často - asténia miernej a strednej závažnosti.
Nežiaduce udalosti zaznamenané v priebehu klinických štúdií, ktoré nesúvisia s užívaním anastrozolu: anémia, zápcha, dyspepsia, bolesť chrbta, bolesť brucha, zvýšený krvný tlak, prírastok hmotnosti, depresia, nespavosť, závrat, úzkosť, parestézia.

Predávkovanie

Prípady predávkovania sú ojedinelé a náhodné. Jednorazová dávka lieku, ktorá by mohla viesť k život ohrozujúcim symptómom, nebola stanovená.
Liečba: neexistuje žiadne špecifické antidotum. Liečba je symptomatická. Vyvolanie zvracania (ak je pacient pri vedomí). Dialýza. Všeobecná podporná starostlivosť, sledovanie pacienta a sledovanie funkcie životne dôležitých orgánov a systémov.

Interakcia s inými liekmi

Štúdie liekových interakcií s fenazónom (Antipyrinom) a cimetidínom naznačujú, že súbežné podávanie anastrozolu s inými liekmi pravdepodobne nepovedie ku klinicky významnej liekovej interakcii sprostredkovanej cytochrómom P450. Pri súbežnom užívaní anastrozolu s inými bežne predpisovanými liekmi nedochádza k žiadnej klinicky významnej liekovej interakcii. V súčasnosti nie sú k dispozícii žiadne informácie o použití anastrozolu v kombinácii s inými protirakovinovými liekmi. Prípravky obsahujúce estrogény znižujú farmakologický účinok anastrozolu, a preto sa nemajú podávať súčasne s anastrozolom. Tamoxifén sa nemá podávať súbežne s anastrozolom, pretože môže oslabiť jeho farmakologický účinok.

špeciálne pokyny

Bezpečnosť a účinnosť u detí nebola stanovená.
U žien s nádorom negatívnym na estrogénové receptory sa účinnosť anastrozolu nepreukázala, s výnimkou prípadov, keď bola predchádzajúca pozitívna klinická odpoveď na tamoxifén.
V prípade pochybností o hormonálnom stave pacientky sa má menopauza potvrdiť stanovením pohlavných hormónov v krvnom sére.
Neexistujú žiadne údaje o použití lieku u pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou a u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu menej ako 20 ml / min).
V prípade pretrvávajúceho krvácania z maternice počas užívania anastrozolu je potrebná konzultácia a sledovanie gynekológa.
Lieky obsahujúce estrogén sa nemajú podávať súčasne.
Zníženie hladín cirkulujúceho estradiolu môže spôsobiť zníženie minerálnej hustoty kostí s následným zvýšením rizika zlomeniny. Pacienti s takýmto vysokým rizikom by sa mali liečiť podľa smerníc na liečbu týchto komplikácií. Kombinované použitie bisfosfonátov u pacientov s priemerným a vysokým rizikom zlomenín pomáha predchádzať zmenám v kostrovom systéme. Podporná liečba vitamínom D a vápnikom u nízkorizikových pacientov predchádza zmenám v štruktúre kostí.
U pacientov s osteoporózou alebo s rizikom rozvoja osteoporózy sa má hustota kostného minerálu posúdiť denzitometriou, ako je skenovanie DEXA (Dual-Energy X-ray Absorptiometria - dual-Energy X-ray Absorptiometria), na začiatku liečby a v priebehu času . Ak je to potrebné, liečba alebo prevencia osteoporózy sa má začať pod prísnym lekárskym dohľadom.
Neexistujú žiadne údaje o súčasnom použití anastrozolu a analógov hormónu uvoľňujúceho luteinizačný hormón. Nie je známe, či anastrozol zlepšuje výsledky liečby, keď sa používa v kombinácii s chemoterapiou.
Neexistujú žiadne údaje o bezpečnosti dlhodobej liečby anastrozolom.
Pri použití anastrozolu boli ischemické ochorenia pozorované častejšie ako pri liečbe tamoxifénom, ale nebola štatisticky významná.
Účinnosť a bezpečnosť anastrozolu a tamoxifénu pri súčasnom použití, bez ohľadu na stav hormonálnych receptorov, sú porovnateľné s účinnosťou a bezpečnosťou pri použití tamoxifénu samotného. Presný mechanizmus tohto javu je stále neznámy.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá, mechanizmy

Pri vedení vozidiel a potenciálne nebezpečných mechanizmoch je potrebná opatrnosť, pretože anastrozol môže spôsobiť asténiu a ospalosť.

Formulár na uvoľnenie

Filmom obalené tablety 1 mg.
10 tabliet v blistrovom balení vyrobenom z PVC fólie a hliníkovej fólie. Jeden alebo tri blistre spolu s návodom na použitie sú umiestnené v kartónovom obale.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.
Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti

2 roky.
Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Dovolenkové podmienky

Na predpis.

Názov a adresa právnickej osoby, na ktorej meno je osvedčenie o registrácii vydané / organizácie prijímajúcej reklamácie spotrebiteľov

RUE "Belmedpreparaty", Bieloruská republika
220007, Minsk, ul. Fabricius, 30,

Výrobca

RUE "Belmedpreparaty"
Adresa výrobného miesta:
Bieloruská republika, 220006 Minsk, sv. Majakovskij, 1/5.

Anastrozol (anastrozol)

Zloženie a forma uvoľňovania liečiva

Obalené tablety biele alebo takmer biele, okrúhle, bikonvexné; na povrchu tabliet je povolená drsnosť filmového povlaku.

Pomocné látky: sodná soľ karboxymetylškrobu typu A, K25, stearát vápenatý, laurylsulfát sodný, monohydrát laktózy.

Zloženie škrupiny: Opadry II biely (85F): polyvinylalkohol, čiastočne hydrolyzovaný; makrogol/polyetylénglykol; mastenec (E553b); oxid titaničitý (E171).

10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (1) - obaly z lepenky.
10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (3) - obaly z lepenky.

farmakologický účinok

Protinádorové činidlo. Je to selektívny nesteroidný inhibítor aromatázy. U žien po menopauze sa estradiol tvorí najmä z estrónu, ktorý vzniká v periférnych tkanivách premenou z androstendiónu (za účasti enzýmu aromatázy). Zníženie hladiny cirkulujúceho estradiolu má terapeutický účinok u žien s. U žien po menopauze spôsobuje anastrozol v dennej dávke 1 mg zníženie hladiny estradiolu o 80 %. Anastrozol nemá progestogénnu, androgénnu a estrogénnu aktivitu; v terapeutických dávkach neovplyvňuje sekréciu kortizolu a aldosterónu.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa anastrozol rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu. C max sa dosiahne do 2 hodín (na lačný žalúdok). Jedlo trochu znižuje rýchlosť, ale nie stupeň absorpcie. Väzba na plazmatické bielkoviny je 40 %. Neexistujú žiadne informácie o kumulácii.

Metabolizmus anastrozolu sa uskutočňuje N-dealkyláciou, hydroxyláciou a glukuronizáciou. Triazol, hlavný metabolit nachádzajúci sa v plazme a moči, neinhibuje aromatázu.

Anastrozol a jeho metabolity sa vylučujú hlavne močom (menej ako 10 % nezmenených) do 72 hodín po jednorazovej dávke. T 1/2 z plazmy - 40-50 hodín.

Klírens anastrozolu po perorálnom podaní dobrovoľníkom so stabilizovanou alebo poškodenou funkciou obličiek sa nelíši od klírensu stanoveného u zdravých dobrovoľníkov.

Farmakokinetika anastrozolu u žien po menopauze sa nemení.

Indikácie

Postmenopauzálna rakovina prsníka.

Kontraindikácie

Premenopauzálne obdobie, ťažké (CC menej ako 20 ml/min), stredne ťažké a ťažké zlyhanie pečene, gravidita, laktácia, detstvo, precitlivenosť na anastrozol.

Dávkovanie

Vnútri - 1 mg 1 krát denne.

Vedľajšie účinky

Z endokrinného systému: návaly horúčavy, vaginálna suchosť a rednutie vlasov.

Z tráviaceho systému: anorexia, nevoľnosť, vracanie, hnačka. U pacientov s pokročilým karcinómom prsníka, vo väčšine prípadov s metastázami v pečeni, došlo k zvýšeniu hladiny GGT, menej často - ALP.

Zo strany centrálneho nervového systému: asténia, ospalosť, bolesť hlavy.

Zo strany metabolizmu: mierne zvýšenie celkového cholesterolu.

Alergické reakcie: kožná vyrážka.

lieková interakcia

Anastrozol znižuje účinnosť estrogénov.

Klinické štúdie ukázali, že pri súčasnom použití anastrozolu s antipyrínom sú liekové interakcie spôsobené indukciou mikrozomálnych pečeňových enzýmov nepravdepodobné.

špeciálne pokyny

V prípade nejasností o hormonálnom stave pacientky sa musí stav menopauzy potvrdiť dodatočnými biochemickými štúdiami.

Vzorec: C17H19N5, chemický názov: alfa,alfa,alfa",alfa"-tetrametyl-5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmetyl)-m-benzénacetonitril.
Farmakologická skupina: protinádorové látky/protinádorové hormonálne látky a antagonisty hormónov.
Farmakologický účinok: protinádorové, inhibuje syntézu estrogénov.

Farmakologické vlastnosti

Anastrozol je účinný proti estrogén-dependentným nádorom prsníka u žien po menopauze. Androstendión je hlavným zdrojom cirkulujúcich estrogénov u žien po menopauze, v periférnych tkanivách sa mení na estrón, a následne na estradiol, celý tento proces prebieha za účasti enzýmu aromatázy. A anastrozol inhibuje tento enzým (je to selektívny nesteroidný inhibítor) v periférnych tkanivách vrátane tukového tkaniva, čo teda vedie k zníženiu hladiny estradiolu. Pri liečbe anastrozolom v dávke 1 mg denne sa koncentrácia estradiolu prvý deň zníži o 70 %, po 2 týždňoch o 80 %. Pokles hladiny estradiolu sa udržiava počas 6 dní po ukončení užívania 1 g anastrozolu denne. Toto zníženie hladín estradiolu má terapeutický účinok u žien po menopauze s nádormi prsníka. Pri dennom príjme anastrozolu v dávkach 3, 5 a 10 mg nedochádza k ovplyvneniu tvorby aldosterónu a kortizolu. Anastrozol tiež nevykazoval priamu androgénnu, gestagénnu a estrogénovú aktivitu u zvierat, ale zmenil hladiny cirkulujúcich androgénov, progesterónu a estrogénov. Po perorálnom podaní sa absorbuje 83-85% dávky, jedlo znižuje absorpciu lieku. Na prázdny žalúdok sa maximálna koncentrácia liečiva v krvi dosiahne po 2 hodinách. Anastrozol sa viaže na plazmatické bielkoviny až do 40 %. Pri každodennom používaní sa rovnovážna koncentrácia v krvi dosiahne asi za týždeň, jej hodnota bude 3-4 krát väčšia ako pri jednorazovej dávke. Anastrozol sa značne metabolizuje u žien po menopauze, menej ako 10 % sa vylúči v nezmenenej forme močom do 3 dní po podaní, 60 % sa vylúči vo forme metabolitov. Biotransformácia v pečeni prebieha hydroxyláciou, N-dealkyláciou a glukuronizáciou a vznikajú neaktívne metabolity, z ktorých hlavným je triazol. Terminálny polčas je približne 50 hodín. Vek žien (v rozmedzí 50 - 80 rokov) neovplyvňuje farmakokinetiku anastrozolu. Akútna toxicita u zvierat. Štúdia akútnej toxicity na hlodavcoch (potkany) ukázala, že jednorazová smrteľná perorálna dávka presahuje 100 mg/kg/deň (to je asi 800-násobok odporúčanej dávky u ľudí v mg/m2) a spôsobuje vážne podráždenie žalúdka (nekróza ulcerácia, gastritída , krvácanie). Pri podávaní psom presiahla stredná letálna dávka 45 mg/kg/deň.
Mutagenita. Anastrozol nepreukázal klastogénne a mutagénne vlastnosti v mnohých testoch in vivo a in vitro, vrátane Amesovho testu, mikronukleového testu na potkanoch a testu chromozomálnych aberácií na ľudských lymfocytoch.
Reprodukčná toxikológia. Perorálne podanie anastrozolu samiciam potkanov od 2 týždňov pred párením do 7. dňa gravidity spôsobilo silné zvýšenie neplodnosti a zníženie počtu úspešných tehotenstiev v dávke 1 mg/kg/deň (približne 10-násobok MRHD v mg /m2 a 9-násobok AUC0-24 dobrovoľníčok po menopauze pri odporúčaných dávkach). Pri dávkach ≥ 0,02 mg/kg/deň (približne 1/5 MRHD v mg/m2) bola hlásená predimplantačná strata vajíčok alebo strata plodu. Fertilita sa obnovila 5 týždňov po vysadení lieku po 3-týždňovom užívaní. Nie je známe, či pozorované účinky takýchto porúch u potkanov naznačujú možnosť porúch ľudskej plodnosti.
Karcinogenita. Štúdie na potkanoch s perorálnym anastrozolom v dávkach 1,0 až 25 mg/kg/deň (10-243-násobok MRHD v mg/m2) preukázali zvýšený výskyt hepatocelulárneho adenómu a karcinómu, ako aj stromálnych polypov maternice u samíc , adenóm štítnej žľazy u mužov so zavedením anastrozolu vo vysokých dávkach (25 mg / kg / deň). U žien došlo k zvýšeniu incidencie hyperplázie maternice a vaječníkov v závislosti od dávky. Pri dávke 25 mg/kg/deň boli plazmatické hladiny AUC0-24 u potkanov 110-125-krát vyššie ako u dobrovoľníčok po menopauze, ktoré dostávali terapeutické dávky anastrozolu. Štúdie na myšiach s perorálnym anastrozolom v dávkach 5 až 50 mg/kg/deň (približne 24 až 243-násobok MRDH v mg/m2) zistili zvýšený výskyt benígnych nádorov (stromálnych, epitelových, granulárnych) vaječníkov pri všetky študované dávky. Hyperplázia vaječníkov závislá od dávky bola tiež zaznamenaná u samíc myší. Tieto zmeny vo vaječníkoch sa považujú za špecifický dôsledok inhibície aromatázy u hlodavcov a u ľudí sa nepovažujú za klinicky významné. Frekvencia detekcie lymfosarkómov bola zvýšená u samíc a samcov myší pri vysokých dávkach. Pri dávke 50 mg/kg/deň boli plazmatické hladiny AUC0-24 u myší 35-40-krát vyššie ako u postmenopauzálnych dobrovoľníčok pri terapeutických dávkach.

Indikácie

Adjuvantná liečba včasnej hormonálne pozitívnej rakoviny prsníka u žien po menopauze; liečba pokročilého karcinómu prsníka u žien po menopauze; adjuvantná liečba včasného hormonálne pozitívneho karcinómu prsníka u žien po menopauze po liečbe tamoxifénom počas 2–3 rokov.

Dávkovanie a podávanie anastrozolu

Anastrozol sa užíva 2 až 3 hodiny po jedle (alebo pred) v dávke 1 mg 1-krát denne. Priebeh terapie závisí od závažnosti a formy ochorenia.
Ak vynecháte ďalšiu dávku anastrozolu, musíte užiť liek tak, ako si pamätáte, ďalšia dávka sa má užiť o deň.
Účinnosť anastrozolu sa nezískala u pacientok s nádormi negatívnymi na estrogénové receptory, s výnimkou prípadov, keď sa predtým vyskytla pozitívna klinická reakcia na tamoxifén. Bezpečnosť a účinnosť tamoxifénu a anastrozolu, keď sa užívajú spolu, bez ohľadu na stav hormonálnych receptorov, sú porovnateľné s bezpečnosťou a účinnosťou pri použití tamoxifénu samotného (mechanizmy tohto javu nie sú známe). Ak existujú pochybnosti o hormonálnom stave pacientky, potom sa menopauza musí potvrdiť (alebo vyvrátiť) stanovením pohlavných hormónov (ich hladiny) v krvnom sére. Ak krvácanie z maternice pretrváva počas užívania anastrozolu, sú potrebné pozorovania a pravidelné konzultácie s gynekológom. Lieky, ktoré obsahujú estrogény, sa nemajú podávať spolu s anastrozolom, pretože tieto lieky znižujú farmakologické účinky anastrozolu. Anastrozol môže znižovať minerálnu hustotu kostí. Pacienti, ktorí trpia osteoporózou alebo sú vystavení riziku jej vzniku, by mali na začiatku liečby a v priebehu času zhodnotiť denzitometriu kostí denzitometriou. V prípade potreby sa má predpísať liečba osteoporózy alebo jej prevencia pod dohľadom lekára. Neexistujú žiadne údaje, ktoré by hovorili niečo o kombinovanom použití analógov LHRH (hormón uvoľňujúci luteinizačný hormón) a anastrozolu. Nie je tiež známe, či sa výsledky liečby zlepšujú, keď sa anastrozol používa spolu s chemoterapiou. Takéto vedľajšie účinky anastrozolu, ako je ospalosť, asténia, môžu nepriaznivo ovplyvniť schopnosť vykonávať činnosti, ktoré si vyžadujú rýchle psychomotorické reakcie a vysokú úroveň pozornosti.

Kontraindikácie a obmedzenia používania

Precitlivenosť, liečba kĺbov liekmi, ktoré obsahujú estrogény, alebo tamoxifén, premenopauzálne obdobie; závažné zlyhanie obličiek (keď je klírens kreatinínu nižší ako 20 ml/min), zlyhanie pečene (účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená), dojčenie, tehotenstvo. Obmedzte používanie anastrozolu pri hypercholesterolémii, osteoporóze, ischemickej chorobe srdca.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Užívanie anastrozolu počas gravidity a laktácie je kontraindikované.

Vedľajšie účinky anastrozolu

Obehový a krvný systém: hypertenzia (silné závraty, dlhotrvajúca bolesť hlavy), anémia, tromboflebitída, leukopénia s infekciou/bez nej, tromboembolizmus;
nervový systém: astenický syndróm, ospalosť, nespavosť, depresia, úzkosť, bolesť hlavy, parestézia, závrat;
zažívacie ústrojenstvo: strata chuti do jedla, zápcha/hnačka, vracanie, nevoľnosť, sucho v ústach;
alergické reakcie: vyrážka, multiformný erytém, svrbenie, Stevensov-Johnsonov syndróm;
dýchací systém: dýchavičnosť, rinitída, sinusitída, bronchitída, faryngitída;
ostatné: návaly tepla, vaginálne krvácanie, vaginálna suchosť, artralgia, myalgia, bolesť hrudníka a chrbta, potenie, znížená pohyblivosť kĺbov, periférny edém, syndróm podobný chrípke, alopécia a rednutie vlasov, zvýšené hladiny AST a ALT, alkalická fosfatáza (u pacientov s metastázy v pečeni), hypercholesterolémia, prírastok hmotnosti.

Interakcia anastrozolu s inými látkami

Prípravky, ktoré obsahujú estrogény, znižujú farmakologický účinok anastrozolu, preto by sa nemali podávať spolu s anastrozolom. Tamoxifén sa nemá podávať spolu s anastrozolom, pretože môže tiež oslabiť farmakologické účinky anastrozolu. Pri užívaní anastrozolu spolu s tamoxifénom u pacientok s karcinómom prsníka sa hladina anastrozolu v krvnej plazme znížila o 27 % v porovnaní s bez použitia tomoxifénu, pričom takýto spoločný príjem 2 liekov neovplyvnil tamoxifén a jeho metabolity vôbec. . Nezistili sa žiadne terapeuticky významné účinky vplyvu anastrozolu na antikoagulačnú aktivitu, ako aj na farmakokinetiku warfarínu. Štúdie zahŕňali 16 dobrovoľníkov mužského pohlavia a nepreukázali žiadny účinok anastrozolu na expozíciu warfarínu (ktorá bola odhadnutá pomocou AUC a maximálnej koncentrácie) a antikoagulačnú aktivitu (ktorá bola meraná pomocou APTT, PT a trombínového času).

Predávkovanie

Existujú len ojedinelé prípady predávkovania anastrozolom. Jednorazová dávka, ktorá môže spôsobiť život ohrozujúce symptómy, nebola stanovená. Liečba: vyvolanie zvracania (ak je pacient pri vedomí), symptomatická liečba, kontrola a monitorovanie životne dôležitých orgánov a systémov. Dialýza je možná. Nebolo nájdené žiadne špecifické antidotum.