Liečivo Almirall Kestin rýchlo rozpustné lyofilizované tablety. Liek Almirall Kestin lyofilizované tablety s rýchlym rozpustením Forma a zloženie uvoľňovania

Inštrukcie na používanie

Aktívne zložky

Formulár na uvoľnenie

Tabletky

Zlúčenina

Ebastin 20 mg Pomocné látky: magnéziumstearát, mikrokryštalická celulóza, predželatínovaný kukuričný škrob, monohydrát laktózy (177 mg), sodná soľ kroskarmelózy, hypromelóza, oxid titaničitý, makrogol 6000 (polyetylénglykol 6000).

Farmakologický účinok

Kestin; - H1 blokátor - histamínové receptory dlhá akcia. Zabraňuje histamínom vyvolaným kŕčom hladkého svalstva a zvýšenej vaskulárnej permeabilite. Po užití lieku vo vnútri nastupuje výrazný antialergický účinok po 1 hodine a trvá 48 hodín.Po 5-dňovej liečbe Kestinom pretrváva antihistamínová aktivita počas 72 hodín v dôsledku pôsobenia aktívnych metabolitov. Nemá anticholinergnú aktivitu, nepreniká hematoencefalickou bariérou, nespôsobuje sedatívny účinok. Pri dávkach do 80 mg nepredlžuje QT interval na EKG.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva a takmer úplne metabolizuje v pečeni, pričom sa mení na aktívny metabolit karabastín. Mastné jedlá urýchľujú vstrebávanie (koncentrácia v krvi sa zvyšuje o 50 %). Nepreniká hematoencefalickou bariérou.Pri dennom príjme 10 mg liečiva sa rovnovážna koncentrácia dosiahne po 3-5 dňoch a je 130-160 ng / ml. Komunikácia s plazmatickými proteínmi ebastínu a karabastínu je viac ako 95 %. T1/2 karabastínu je od 15 do 19 hodín, 66% liečiva sa vylučuje vo forme konjugátov s močom.Pri súbežnom podávaní liečiva s jedlom sa koncentrácia karabastínu v krvi zvyšuje 1,6-2 krát , ale to nevedie k zmene času na dosiahnutie Cmax a nemá to žiadny vplyv na klinické účinky Kestina.U starších pacientov sa farmakokinetické parametre významne nemenia. o zlyhanie obličiek T1 / 2 sa zvyšuje na 23-26 hodín a pri zlyhaní pečene - až 27 hodín, avšak koncentrácia liečiva pri užívaní 10 mg / deň nepresahuje terapeutické hodnoty.

Indikácie

Alergická rinitída sezónna a/alebo celoročná (spôsobená domácimi, peľovými, epidermálnymi, potravinovými, drogovými a inými alergénmi); - žihľavka (spôsobená domácimi, peľovými, epidermálnymi, potravinovými, hmyzovými, drogovými alergénmi, vystavením slnku, chladu , atď.).

Kontraindikácie

Precitlivenosť na liek, tehotenstvo, laktácia; detstvo do 12 rokov Opatrne: so zlyhaním obličiek a/alebo pečene; u pacientov s predĺženým QT intervalom hypokaliémia.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Bezpečnosť užívania Kestinu u tehotných žien sa neskúmala, preto sa užívanie Kestinu počas tehotenstva neodporúča. Dojčiacim matkám sa neodporúča užívať Kestin, pretože vylučovanie ebastínu do materského mlieka sa neskúmalo.

Dávkovanie a podávanie

Vnútri, bez ohľadu na príjem potravy. Deti od 12 do 15 rokov: 10 mg (1/2 tablety) 1-krát denne. Dospelým a deťom starším ako 15 rokov sa predpisuje 10-20 mg (1/2-1 tableta) liek 1x denne 20 mg denne sa predpisuje na odporúčanie lekára pri poruche funkcie pečene denná dávka by nemala presiahnuť 10 mg.

Medzi najnaliehavejšie problémy moderného zdravotníctva patrí alergických ochorení. Podľa predpovedí WHO sa prevalencia tejto patológie medzi svetovou populáciou každoročne zvyšuje o 1-2%. Antihistaminiká môžu pomôcť zvládnuť príznaky alergie. Jeden z účinnými prostriedkami s predĺženým pôsobením je Kestin.
Vstúpi Kestin farmakologická skupina antihistaminiká- blokátory HI receptorov. Pôsobí antialergicky pri mnohých ochoreniach spôsobených alergickými reakciami. Znižuje náchylnosť tkanív na histamín, zmierňuje hlavné prejavy alergií: rinitída, konjunktivitída, bronchospazmus, edém, žihľavka. Dostupné v niekoľkých dávkových formách: tablety a sirup.

Akcia Kestin

Účinok Kestin je určený jeho príslušnosťou do II. skupiny HI blokátorov histamínu. Histamín je produkovaný bunkami imunitný systém v reakcii na vstup alergénu do organizmu sa podieľa na realizácii väčšiny symptómov spojených s alergiou. Účinná látka Kestin - ebastín neumožňuje histamínu kontaktovať H1 receptory krvných ciev a buniek hladkého svalstva. To vedie k úľave od symptómov, ako je svrbenie, spazmus hladkých svalových vlákien. dýchacieho traktu; kapilárna priepustnosť klesá, opuch tkaniva klesá.

Medzi výhody Kestin patrí:
Rýchly nástup liečby.
Dlhé trvanie hlavného účinku je viac ako 24 hodín.
Selektívne pôsobenie len na HI receptory, neblokuje iné typy receptorov.
V terapeutických dávkach neprechádza hematoencefalická bariéra, takže nedochádza k sedatívnym účinkom na nervový systém.
Absorpcia lieku v čreve nie je závislá od príjmu potravy.
Nevyvíja závislosť (tachyfylaxiu) na drogu ani pri dlhodobom používaní,

Kestinove analógy

Kestinove analógy ho môžu obsahovať alebo byť s ním rovnaké účinná látka alebo patrí iným drogové skupiny, ale používa sa pri liečbe rovnakých chorôb.
Prehľad liekov, ktoré pôsobia ako Ketastin:
Espabastin,
diazolín,
erius,
Allegra,
klaritín,
Suprastin.

Ako užívať Kestin?

Kestin je dlhodobo pôsobiace antihistaminikum. Účinná látka lieku, ktorá sa dostáva do tela, si zachováva svoj účinok 2 dni. Na dosiahnutie terapeutického účinku stačí užívať raz denne. Trvanie kurzu a dávku určuje lekár v závislosti od klinický obraz.

Je Kestin kompatibilný s alkoholom?

Informácie o možnosti pitia alkoholických nápojov pri liečbe Kestinom sú rozporuplné. Samozrejme, nemôžete priamo piť tablety s nápojom obsahujúcim etanol, ale ako každý iný liek. Výsledkom štúdie bolo zistenie, že ebastín (účinná látka lieku Kestin) neinteraguje s etanolom. Počas exacerbácie ochorenia sa pri užívaní lieku odporúča vyhnúť sa dodatočnému stresu na tele vo forme alkoholu.

Spôsobuje Kestin ospalosť?

Antihistaminiká II generácie, medzi ktoré patrí Kestin, neprenikajú hematoencefalickou bariérou a nemajú depresívny účinok na mozgové štruktúry. V zriedkavých prípadoch ako prejav vedľajšie účinky, alebo pri výraznom zvýšení dávky je možná reakcia zo strany nervový systém užívať liek vo forme dennej ospalosti.

Spôsobuje Kestin nejaké vedľajšie účinky?

Na recepcii každého farmakologický prípravok, vrátane Kestin, z rôznych orgánov sú nežiaduce vedľajšie účinky rôzne stupne závažnosti: od 1 % do 3,7 % prípadov.
Tráviaci systém, pečeň: nevoľnosť, suchosť ústnej sliznice, bolesť brucha, príznaky dyspepsie, zvýšené hladiny pečeňových enzýmov v krvi.
Nervový systém: bolesti hlavy, podráždenosť, nespavosť alebo ospalosť.
Pri pomalom metabolizme (vylučovaní) sú možné srdcové arytmie - predĺženie QT intervalu na EKG.
Dýchací systém: sinusitída, rinitída.
Astenický syndróm (slabosť, únava, znížená výkonnosť), alergické reakcie v menej ako 1 % prípadov.

Pri akých ochoreniach Kestin pomáha?

Indikácie pre vymenovanie Kestina:
Alergická rinitída akéhokoľvek pôvodu: celoročná, sezónna (počas exacerbácie).
Všetky typy urtikárie, bez ohľadu na etiologický faktor.

Pre koho sú tablety Kestin vhodné?

Vo svojej skupine antihistaminík je Kestin najviac účinný liek, preto sa používa pri obzvlášť závažných prejavoch alergií: Quinckeho edém, dusenie, nádcha, konjunktivitída, masívne kožné vyrážky vo forme úľov.
Určené na použitie u dospelých a detí starších ako 15 rokov. Kestin v sirupe je schválený pre deti od 6 rokov.

Zlúčenina

Účinné látky: ebastín 20 mg.
Pomocné látky: želatína - 13,00 mg, manitol - 9,76 mg, aspartám - 2,00 mg, mätová príchuť - 2,00 mg.
Formulár na uvoľnenie
Lyofilizované tablety
Balíček
10 tabliet v blistri z hliníka/PVC a hliníka/PET.
1 blister s návodom na použitie je umiestnený v kartónovej škatuľke.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika
Dlhodobo pôsobiaci blokátor histamínových H1 receptorov. Zabraňuje histamínom vyvolaným kŕčom hladkého svalstva a zvýšenej vaskulárnej permeabilite.
Po perorálnom užití lieku nastupuje výrazný antialergický účinok po 1 hodine a trvá 48 hodín.Po 5-dňovej liečbe tabletami Kestin®, lyofilizovanými 20 mg, antihistamínová aktivita pretrváva 72 hodín v dôsledku pôsobenia aktívny metabolit.
Pri dlhodobom užívaní pretrváva vysoký stupeň blokáda periférnych histamínových H1 receptorov bez vzniku tachyfylaxínu. Liek nemá výrazný anticholinergný a sedatívny účinok.
Liek Kestin® 20 mg lyofilizované tablety nemal žiadny účinok na QT EKG interval v dávke 100 mg, čo je 5-násobok odporúčanej dennej dávky (20 mg).
Farmakokinetika
Odsávanie
Po perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva a takmer úplne metabolizuje v pečeni, pričom sa mení na aktívny metabolit karabastín. Po jednorazovej dávke 20 mg liečiva sa maximálna koncentrácia karabastínu v krvnej plazme dosiahne po 1-3 hodinách a v priemere je 157 ng / ml. Mastné jedlá urýchľujú vstrebávanie karabastínu (koncentrácia v krvi sa zvyšuje o 50 %) a metabolizmus prvého prechodu (tvorba karabastínu).
Distribúcia
Pri dennom podávaní lieku sa rovnovážna koncentrácia dosiahne po 3-5 dňoch a je 130-160 ng / ml. Väzba ebastínu a karabastínu na plazmatické bielkoviny je viac ako 95 %.
chov
T1/2 karabastínu je od 15 do 19 hodín.66 % liečiva sa vylučuje vo forme konjugátov obličkami.
Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách
U starších pacientov sa farmakokinetické parametre významne nemenia.
Pri zlyhaní obličiek sa T1 / 2 zvyšuje na 23-26 hodín a pri zlyhaní pečene - až 27 hodín, ale koncentrácia liečiva nepresahuje terapeutické hodnoty.

Indikácie na použitie

Alergická rinitída rôznej etiológie (sezónna a / alebo celoročná).
Urtikária rôznej etiológie, vrátane. chronická idiopatická.
Použitie počas tehotenstva a laktácie
Použitie lieku počas tehotenstva a laktácie (dojčenie) je kontraindikované.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na zložky lieku;
fenylketonúria;
tehotenstvo a dojčenie (dojčenie):
vek detí do 15 rokov;
precitlivenosť na zložky lieku.
S opatrnosťou: použitie u pacientov so zvýšeným QT intervalom, hypokaliémiou, s renálnou a / alebo hepatálnou insuficienciou.

Spôsob aplikácie

Liek je určený na resorpciu v ústnej dutine bez ohľadu na jedlo.
Dospelí, deti a dospievajúci nad 15 rokov: predpisujte 20 mg (1 lyofilizovaná tableta) 1-krát denne. Priebeh liečby je určený vymiznutím symptómov ochorenia.
U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky.
U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky.
Pri miernom a stredne závažnom zlyhaní pečene sa liek môže používať v obvyklej dávke. Pri ťažkej poruche funkcie pečene sa nemá prekročiť denná dávka 10 mg ebastínu.
Špeciálne opatrenia na zaobchádzanie s liekom
Aby ste predišli poškodeniu tabliet, nevyberajte tabletu z blistra stlačením. Balenie otvorte opatrným nadvihnutím voľného okraja ochrannej fólie.
Odstráňte ochrannú fóliu.
Opatrne vytlačte liek bez toho, aby ste sa ho dotkli. Opatrne vyberte tabletu a položte ju na jazyk, kde sa rýchlo rozpustí. Nie je potrebné piť vodu ani inú tekutinu. Jedenie neovplyvňuje účinok lieku.

Vedľajší účinok

Zo strany nervového systému: od 1% do 3,7% - bolesť hlavy, ospalosť; menej ako 1% - nespavosť.
Zo strany zažívacie ústrojenstvo: od 1% do 3,7% - suchosť ústnej sliznice; menej ako 1% - dyspepsia, nevoľnosť, bolesť brucha.
Zo strany dýchací systém: menej ako 1% - sinusitída, rinitída.
Ostatné: menej ako 1% - astenický syndróm; sú možné alergické reakcie.

Predávkovanie

Symptómy: stredne závažné účinky na centrálny nervový systém (únava) a autonómny nervový systém (suchosť ústnej sliznice) sa môžu vyskytnúť len pri vysoké dávky(300-500 mg, čo je 15-25-krát viac ako terapeutická dávka).
Liečba: v prípade predávkovania sa odporúča výplach žalúdka, vitálna kontrola dôležité funkcie telo, symptomatická liečba. Pre ebastín neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Interakcia

Neodporúča sa užívať Kestin® tablety lyofilizované 20 mg súčasne s ketokonazolom a erytromycínom (zvýšené riziko predĺženia QT intervalu).
Kestin® tablety lyofilizované 20 mg neinteraguje s teofylínom, nepriame antikoagulanciá cimetidín, diazepam, etanol a lieky obsahujúce etanol.

špeciálne pokyny

Ebastin môže interferovať s výsledkami kožných alergických testov. Preto sa odporúča vykonať takéto testy najskôr 5-7 dní po vysadení lieku.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlo vozidiel a iné mechanizmy vyžadujúce zvýšenú koncentráciu pozornosti
V prípade vedľajších účinkov zo strany centrálneho nervového systému je možný minimálny pokles schopnosti pacientov viesť vozidlá a vykonávať iné potenciálne nebezpečné činnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Rôzne dávkové formy Kestin majú nasledujúce zloženie:

  • Filmom obalené tablety Kestin – 1 tableta obsahuje 20 mg účinnej látky ( ebastín ) a Pomocné látky: stearát horečnatý , mikrokryštalická celulóza , predželatínovaný kukuričný škrob , monohydrát laktózy , sodná soľ kroskarmelózy , hypromelóza, oxid titaničitý , makrogol 6000 ; zloženie obalu zahŕňa: hydroxypropylmetylcelulózu, polyetylénglykol 6000, oxid titaničitý;
  • Filmom obalené tablety Kestin - 1 tableta obsahuje 10 mg účinnej látky ( ebastín ) a pomocné látky a zloženie obalu je rovnaké ako v tabletách s hmotnosťou 20 mg;
  • tablety Kestin lyofilizované (na resorpciu v ústnej dutine) - 1 tableta obsahuje 20 mg účinnej látky ( ebastín ) a pomocné látky: želatína , , príchuť mäty ;

Formulár na uvoľnenie:

  • Biele, okrúhle, filmom obalené tablety s vyrytým „E20“ na jednej strane. Vyrába sa v kartónovom obale (1 blister po 10 kusov).
  • Biele, okrúhle, filmom obalené tablety s vyrytým „E10“ na jednej strane. Vyrába sa v kartónovom obale (1 blister po 10 kusov).
  • Biele, okrúhle, filmom obalené tablety s vyrytým „E10“ na jednej strane. Vyrába sa v kartónovom obale (1 blister po 5 kusov).
  • Okrúhly lyofilizované (na resorpciu v ústnej dutine) biele tablety. Vyrába sa v kartónovom balení po 10 kusov v jednom blistri.

farmakologický účinok

Kestin patrí do skupiny H1 blokátory – histamínové receptory . Jeho hlavný účinok je antialergický. Liek rýchlo zmierňuje opuch tkaniva, znižuje exsudácia , zabraňuje kŕčom hladkého svalstva priedušiek spôsobených histamínom. Rýchlo a trvalo odstraňuje svrbenie, pálenie pokožky a slizníc spojené s alergiami. V Kestin nie je prakticky žiadny vedľajší účinok sedácie.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Aktívna zložka lieku ebastín bloky H1-histamínové receptory nachádza v tkanivách, čo potláča reakciu orgánov a tkanív na histamín .H1-histamínové receptory nachádza sa v hladkom svalstve vnútorné orgány a steny cievy. Interakciou s týmito receptormi spôsobuje histamín kontrakciu hladkého svalstva týchto orgánov, zvyšuje vaskulárnu permeabilitu, stimuluje tvorbu a sekréciu hlienu žľazami nosnej dutiny a tiež biologicky účinných látok podieľa sa na rozvoji alergických reakcií.

Ebastin zabraňuje a oslabuje všetky účinky spôsobené histamínom, zabraňuje rozvoju alergického edému, znižuje začervenanie, pálenie a svrbenie, čiže zabraňuje vzniku a uľahčuje priebeh alergických reakcií. Mechanizmus účinku ebastínu je súťaživosť s histamínom o interakciu s H1-histamínové receptory orgánov a tkanív. A keďže afinita ebastínu k nim je menej výrazná ako afinita histamínu, nevytláča histamín, ale interaguje iba s voľnými alebo uvoľnenými receptormi. Preto ebastín pôsobí lepšie ako profylaktikum a keď už začalo Alergická reakcia sa ukáže, že nie je taký účinný.

Ako všetci blokári H1-histamínové receptory tento liek má dosť vysoký stupeň afinita k H1-histamínové receptory , ktorý poskytuje rýchly terapeutický účinok: po požití sa účinok lieku objaví za hodinu a trvá 48 hodín. Po ukončení liečby pretrváva doznievanie lieku ešte tri dni tým, že sa z tela postupne vylučujú aktívne metabolické produkty (metabolity), na ktoré sa ebastín rozkladá v pečeni. K vylučovaniu metabolitov ebastínu dochádza obličkami.

Indikácie pre použitie Kestin

Liečba sa vykonáva pri nasledujúcich ochoreniach a stavoch:

  • pri sezónny alebo celoročný výtok z nosa alebo konjunktivitída spôsobená akýmikoľvek alergénmi;
  • s a spôsobené akýmikoľvek alergénmi, ako aj fyzikálne faktory(slnečné žiarenie, prehrievanie, chlad atď.);
  • pri akýchkoľvek iných ochoreniach a stavoch spôsobených zvýšeným obsahom histamínu.

Kontraindikácie pre použitie Kestin

Liek nie je predpísaný:

  • pri precitlivenosť organizmu na látky zahrnuté v zložení Kestin;
  • počas a prsník;
  • deti: filmom obalené tablety - do 12 rokov, lyofilizované tablety - do 15 rokov;
  • s - lyofilizovanými tabletami.

S opatrnosťou sa liek predpisuje pri poruche funkcie obličiek a pečene, ako aj u pacientov s ischemická choroba srdca a hypokaliémia . Keďže u niektorých pacientov môže spôsobiť ospalosť a poruchu koncentrácie, nemali by počas liečby viesť auto.

Vedľajšie účinky Kestin

Liek je dobre znášaný pacientmi a zriedkavo spôsobuje vedľajšie účinky. Môžu to však byť:

  • zo strany centrálneho nervového systému - , ospalosť alebo , letargia , slabosť , zníženie pracovnej schopnosti ;
  • zo strany gastrointestinálny trakt rôzne porušenia trávenie , nevoľnosť ,bolesť brucha, suché ústa;
  • z orgánov ORL - nádcha,
  • najčastejšie vo forme urtikárie .

Kestin - návod na použitie

Filmom obalené tablety sa užívajú perorálne raz denne (príjem nemusí byť spojený s jedlom). Pre dospelých a dospievajúcich starších ako 15 rokov sa liek predpisuje nie viac ako 20 mg (1-2 tablety po 10 mg alebo ½ - 1 tableta po 20 mg). Dospievajúcim vo veku 12-15 rokov sa predpisuje 10 mg (1 tableta 10 mg alebo ½ tablety 20 mg) 1-krát denne.

Návod na použitie Kestin odporúča použitie lyofilizovaných tabliet na resorpciu v ústnej dutine (nasadiť na jazyk, kde sa tableta rýchlo rozpustí). Príjem pastiliek na resorpciu tiež nie je spojený s jedlom, tieto tablety by sa nemali umývať. Lyofilizované tablety priraďte dospelým a dospievajúcim starším ako 15 rokov v rovnakom dávkovaní ako filmom obalené tablety. Tablety sú krehké, preto ich z blistra vyberajte opatrne, aby ste ich nepoškodili.

Predávkovanie Kestinom

Pri predávkovaní Kestinom sa zvyšujú všetky jeho vedľajšie účinky. V tomto prípade by ste mali okamžite opláchnuť žalúdok a vypiť niekoľko tabliet. aktívne uhlie. Ak sa stav nezlepší, treba zavolať sanitku.

Interakcia Kestin s inými liekmi

Filmom obalené tablety Kestin sú nekompatibilné:

  • s antifungálne lieky ( a atď.) makrolidové antibiotiká ( atď.) a prípravky s obsahom alkoholu - v dôsledku zvýšenia koncentrácie Kestinu v krvi a rizika vzniku srdcových komplikácií;
  • s proti astme liek teofylín ;
  • nepriame antikoagulanciá ;
  • protivredový znamená Cimetidín ;
  • trankvilizér;
  • akýkoľvek s obsahom alkoholu drogy.

Lyofilizované tablety sú nekompatibilné s a , ale môže sa použiť súčasne s teofylínom, nepriamymi antikoagulanciami, cimetidínom, diazepamom a liekmi obsahujúcimi alkohol.

ebastín

Lieková forma

obalené tablety filmový plášť

Zlúčenina

1 filmom obalená tableta obsahuje:

Popis

Okrúhle, filmom obalené tablety, biele alebo takmer biele. Na jednej strane tabliet je vyryté „E 20“.

Farmakoterapeutická skupina

antialergické činidlo - blokátor H1-histamínových receptorov ATH:
R.06.A.X.22 Ebastin

Farmakodynamika

Ebastin je dlhodobo pôsobiaci blokátor H1-histamínových receptorov.

Po užití lieku vo vnútri nastupuje výrazný antialergický účinok po 1 hodine a trvá viac ako 48 hodín.Po 5-dňovej liečbe Kestin® pretrváva antihistamínová aktivita počas 72 hodín v dôsledku pôsobenia aktívnych metabolitov. Pri dlhodobom používaní zostáva vysoká úroveň blokády periférnych H 1 -histamínových receptorov bez rozvoja tachyfylaxie. Liek nemá výrazný anticholinergný a sedatívny účinok, nepreniká hematoencefalickou bariérou. Liek Kestin® nemal žiadny účinok na QT interval na EKG v dávke 100 mg - dávka presahujúca odporúčanú dennú dávku (20 mg) 5-krát.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa liek rýchlo absorbuje a takmer úplne metabolizuje v pečeni, čím sa mení na aktívny metabolit karabastín. Po jednorazovej dávke 20 mg liečiva sa maximálna koncentrácia karabastínu v krvnej plazme dosiahne po 1-3 hodinách a je 157 ng / ml.

Pri dennom príjme liečiva od 10 mg do 40 mg sa rovnovážna koncentrácia dosiahne po 3-5 dňoch, nezávisí od podanej dávky a je 130-160 ng / ml. Väzba ebastínu a karabastínu na plazmatické bielkoviny je viac ako 95 %. Polčas karabastínu je od 15 do 19 hodín, 66 % liečiva sa vylučuje vo forme konjugátov obličkami.

Jedenie neovplyvňuje klinické účinky lieku Kestin®.

U starších pacientov sa farmakokinetické parametre významne nemenia. Pri zlyhaní obličiek sa polčas zvyšuje na 23-26 hodín a pri zlyhaní pečene - až 27 hodín, ale koncentrácia liečiva nepresahuje terapeutické hodnoty.

Indikácie na použitie

Alergická rinitída sezónna a / alebo celoročná (spôsobená domácimi, peľovými, epidermálnymi, potravinovými, liečivými a inými alergénmi);

Žihľavka (spôsobená domácnosťou, peľom, epidermou, potravinami, hmyzom, drogovými alergénmi, vystavením slnku, chladu atď.).

Kontraindikácie

Precitlivenosť na zložky lieku, tehotenstvo, dojčenie, deti do 12 rokov, nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, glukózo-galaktózová malabsorpcia, ťažká dysfunkcia pečene (Child-Pugh trieda C).

Opatrne

Použitie u pacientov so zvýšeným QT intervalom na EKG, hypokaliémiou, renálnou insuficienciou a miernou až stredne závažnou hepatálnou insuficienciou (Child-Pugh trieda A, B).

Kestin® sa má používať s opatrnosťou, ak sa užíva súčasne s ketokonazolom alebo itrakonazolom a erytromycínom – môže dôjsť k zvýšeniu rizika predĺženia QT intervalu na EKG.

Tehotenstvo a laktácia

Bezpečnosť používania Kestin® u tehotných žien nebola skúmaná, preto sa užívanie lieku počas tehotenstva neodporúča. Dojčiacim matkám sa neodporúča užívať liek Kestin®, pretože nie je známe, či
ebastín s materským mliekom.

Ak je to potrebné, užívanie lieku počas laktácie by malo prestať dojčiť.

Dávkovanie a podávanie

Vo vnútri, bez ohľadu na jedlo.

Dospelí a deti staršie ako 12 rokov Odporúča sa začať liečbu dávkou 10 mg 1-krát denne liekom Kestin®, filmom obalené tablety, 10 mg. Pri nedostatočnej účinnosti sa odporúča použiť dvojnásobnú dávku, t.j. liek Kestin® filmom obalené tablety, 20 mg, 1 tableta (20 mg) jedenkrát denne.

Priebeh liečby bude určený vymiznutím symptómov ochorenia.

Starší pacienti: úprava dávky nie je potrebná.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek: úprava dávky nie je potrebná. Pacienti s miernym až stredne ťažkým zlyhanie pečene (trieda A, B podľa klasifikácie Child-Pugh): úprava dávky nie je potrebná.

Pri ťažkej poruche funkcie pečene(trieda C podľa Child-Pughovej klasifikácie) denná dávka by nemala presiahnuť 10 mg, preto sa odporúča užívať liek Kestin®, filmom obalené tablety, 10 mg.

Vedľajší účinok

Nasledujú nežiaduce reakcie pozorované v klinických štúdiách a počas používania lieku po registrácii, pričom sa berú do úvahy nasledujúce kritériá: veľmi často (≥ 1/10); často (od 1/100 do<1/10); нечасто (от 1/1000 до <1/100); редко (от 1/10000 до < 1/1000); очень редко (<1/10000).

Zo strany centrálneho a periférneho nervového systému:

zriedkavo: ospalosť;

veľmi zriedkavé: závraty, hypestézia, bolesť hlavy, nervozita, nespavosť.

Z gastrointestinálneho traktu:

zriedka: suchosť ústnej sliznice;

veľmi zriedkavé: vracanie, bolesť brucha, nevoľnosť, dyspepsia.

Zo strany kardiovaskulárneho systému:

veľmi zriedkavé: palpitácie, tachykardia.

Zo strany pečene a žlčových ciest:

veľmi zriedkavé: abnormálne pečeňové testy.

Zo strany kože a podkožného tuku:

veľmi zriedkavé: žihľavka, vyrážka, dermatitída.

Z reprodukčného systému:

veľmi zriedkavé: poruchy menštruačného cyklu.

Všeobecné a lokálne reakcie :

veľmi zriedkavé: edém, astenický syndróm.

Nežiaduce reakcie pozorované v klinických štúdiách u detí starších ako 12 rokov(skupina detí 460 osôb) sa nelíšili od reakcií zaznamenaných u dospelých.

Predávkovanie

V štúdiách s použitím vysokých dávok (viac ako 100 mg denne) sa nepozorovali žiadne klinicky významné znaky a symptómy.

Pre ebastín neexistuje žiadne špecifické antidotum. V prípade predávkovania sa odporúča výplach žalúdka, kontrola vitálnych funkcií tela a symptomatická liečba.

Interakcia

Pri súčasnom použití lieku Kestin® s ketokonazolom alebo itrakonazolom a erytromycínom je možné zvýšenie rizika predĺženia QT intervalu na EKG.

Rifampicín znižuje koncentráciu ebastínu v krvnej plazme a má inhibičný účinok na antihistamínový účinok ebastínu.

Liek Kestin® neinteraguje s teofylínom, nepriamymi antikoagulanciami, cimetidínom, diazepamom, etanolom a liekmi obsahujúcimi etanol.

špeciálne pokyny

Ebastin môže interferovať s výsledkami kožných alergických testov. Preto sa odporúča vykonať takéto testy najskôr 5-7 dní po vysadení lieku.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlo

V prípade vedľajších účinkov centrálneho nervového systému, ako je ospalosť, je potrebné dávať pozor pri vedení vozidiel a pri vykonávaní iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Formulár na uvoľnenie

Filmom obalené tablety, 20 mg.

Balíček

10 tabliet v blistri vyrobenom z PVC filmu a hliníkovej fólie.

1 blister s návodom na použitie je umiestnený v kartónovej škatuľke.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti

Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Podmienky výdaja z lekární

Cez pult

Evidenčné číslo

LS-001046

Držiteľ osvedčenia o registrácii

Držiteľ osvedčenia o registrácii: Almirall S.A.

Výrobca

INDUSTRIAS FARMACEUTICAS ALMIRALL, S.L. Španielsko
Takeda Pharmaceuticals LLC

Zloženie a forma uvoľňovania

Filmom obalené tablety - 1 tab.:

  • účinné látky: mikronizovaný ebastín - 10 mg;
  • pomocné látky: MCC - 20 mg; kukuričný škrob - 5,2 mg; monohydrát laktózy - 88,5 mg; štruktúrovaná sodná soľ karboxymetylcelulózy - 5 mg; stearát horečnatý - 1,3 mg;
  • obal: hydroxypropylmetylcelulóza - 1,725 ​​mg; polyetylénglykol 6000 - 0,575 mg; oxid titaničitý - 0,575 mg.

V blistri 5 alebo 10 kusov; v kartónovom balení 1 blister.

Sirup - 1 ml:

  • účinné látky: ebastín - 1 mg;
  • pomocné látky: kyselina mliečna 85% - 6,6 mg; glyceroloxystearát - 10 mg; neohesperidín dihydrochalkón - 1,06 mg; anetol - 0,25 mg; propylparahydroxybenzoát sodný - 0,3 mg; metylparahydroxybenzoát sodný - 1,2 mg; glycerín - 200 mg; roztok sorbitolu 70% - 100 mg; dimetylpolysiloxán - 0,014 mg; hydroxid sodný - až do pH 4,2; destilovaná voda - do 1 ml.

V tmavých sklenených fľašiach s objemom 60 alebo 120 ml, doplnených o odmerku vo forme injekčnej striekačky; v kartónovom balení 1 sada.

Opis liekovej formy

Filmom obalené tablety: okrúhle, biele. Na jednej strane tabliet je čiara a vyryté „E 10“.

Sirup: číry, bezfarebný alebo mierne žltkastý roztok s anízovým zápachom.

farmakologický účinok

Blokuje H1 receptory a zabraňuje naviazaniu histamínu na ne.

Farmakokinetika

Rýchlo sa vstrebáva a takmer úplne sa metabolizuje v pečeni na aktívny metabolit karabastín. Po jednorazovej dávke tabliet v dávke 10 mg sa Cmax karabastínu (80-100 ng / ml) dosiahne po 2,6-4 hodinách; po jednorazovej dávke sirupu v dávke 5 alebo 10 mg Cmax karabastínu (108-209 ng/ml) sa dosiahne po 2,8-3,4 hodinách.Mastné jedlá urýchľujú vstrebávanie (koncentrácia v krvi sa zvyšuje o 50%). Nepreniká cez BBB. Súčasný príjem tabliet s jedlom zvyšuje hladinu karabastínu v krvi 1,6-2 krát, ale nemení čas na dosiahnutie Cmax a klinické účinky.

Pri dennom príjme tabliet v dávke 10 mg sa rovnovážna koncentrácia (130-160 ng / ml) zaznamená po 3-5 dňoch. Pri užívaní tabliet je väzba kestínu a karabastínu na plazmatické bielkoviny viac ako 95%, T1/2 karabastínu je 15-19 hodín.Vylučuje sa močom ako konjugované metabolity 60-66%. Na pozadí zlyhania obličiek sa T1 / 2 karabastín zvyšuje na 23-26 hodín, pri zlyhaní pečene - až 27 hodín, avšak koncentrácia liečiva pri užívaní 10 mg / deň nepresahuje terapeutické hodnoty. Hodnoty farmakokinetických parametrov nezávisia od veku.

Farmakodynamika

Po perorálnom podaní nastupuje výrazný antialergický účinok po 1 hodine a trvá 48 hodín.Po 5-dňovej liečbe pretrváva antihistamínová aktivita 72 hodín v dôsledku pôsobenia aktívnych metabolitov. Liek nemá výrazný anticholinergný a sedatívny účinok.

Indikácie na použitie

  • sezónna a / alebo celoročná alergická rinitída (spôsobená domácimi, peľovými, epidermálnymi, potravinovými, liečivými a inými alergénmi);
  • žihľavka (spôsobená domácnosťou, peľom, epidermou, potravinami, hmyzom, drogovými alergénmi, vystavením slnku, chladu atď.).

Kontraindikácie na použitie

  • precitlivenosť na liek;
  • tehotenstvo;
  • obdobie dojčenia;
  • vek detí do 12 rokov.

S opatrnosťou: s renálnou a / alebo hepatálnou insuficienciou; u pacientov s predĺženým QT intervalom hypokaliémia.

Použitie v tehotenstve a u detí

Bezpečnosť Kestin® u tehotných žien nebola skúmaná, preto sa jeho užívanie počas tehotenstva neodporúča.

Vedľajšie účinky

Bolesť hlavy, sucho v ústach. Zriedkavo - dyspepsia, nevoľnosť, nespavosť, ospalosť, bolesť brucha, astenický syndróm, sinusitída, rinitída.

lieková interakcia

Neodporúča sa predpisovať Kestin súčasne s ketokonazolom a erytromycínom. Kestin neinteraguje s teofylínom, nepriamymi antikoagulanciami, cimetidínom, diazepamom, etanolom a liekmi obsahujúcimi etanol.

Dávkovanie

Vo vnútri, bez ohľadu na jedlo.

Dospelí a deti staršie ako 15 rokov: 10–20 mg (1/2–1 tab.) 1-krát denne.

Deti 12-15 rokov: 10 mg (1/2 tablety) 1-krát denne.

V prípade poruchy funkcie pečene nemá denná dávka prekročiť 10 mg.

Predávkovanie

Liečba: výplach žalúdka, monitorovanie vitálnych funkcií, symptomatická terapia. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Preventívne opatrenia

Používajte opatrne u pacientov s predĺženým QT intervalom a hypokaliémiou.