Antifungálne lieky itrakonazol. Itrakonazol: návod na použitie kapsúl. pre tehotné ženy a počas laktácie

Derivát triazolu, syntetické antifungálne činidlo účinné proti širokému spektru patogénov. Mechanizmus účinku itrakonazolu je spojený s inhibíciou syntézy ergosterolu, dôležitej zložky bunkovej membrány húb. Citlivé na itrakonazol: Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Candida spp.(počítajúc do toho C.albicans), Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis a niektoré ďalšie mikroorganizmy.
Klinický účinok dosiahnutý použitím itrakonazolu sa plne prejaví 2-4 týždne po ukončení liečby v prípade kožných mykóz a 6-9 mesiacov po ukončení liečby v prípade onychomykózy (ako sa nechty menia).
Maximálna biologická dostupnosť itrakonazolu sa pozoruje, keď sa užije bezprostredne po jedle. Po jednorazovej dávke sa maximálna koncentrácia itrakonazolu v krvnej plazme dosiahne po 3-4 hodinách.Pri dlhšom užívaní sa stabilná koncentrácia itrakonazolu v krvnej plazme dosiahne po 1-2 týždňoch. 99,8 % sa viaže na plazmatické bielkoviny účinná látka. Itrakonazol je distribuovaný v rôznych tkanivách tela a koncentrácia v pľúcach, obličkách, pečeni, kostiach, žalúdku, slezine a kostrových svaloch je 2-3 krát vyššia ako koncentrácia itrakonazolu v krvnej plazme. Koncentrácia itrakonazolu v tkanivách obsahujúcich keratín, najmä v koži, je 4-krát vyššia ako koncentrácia v krvnej plazme. Terapeutická koncentrácia itrakonazolu v koži sa udržiava 2-4 týždne po ukončení 4-týždňovej liečby. Terapeutická koncentrácia itrakonazolu v nechtovom keratíne sa dosiahne 1 týždeň po začiatku liečby a pretrváva najmenej 6 mesiacov po ukončení 3-mesačného cyklu liečby. Itrakonazol tiež preniká do mazových a potných (v menšej miere) kožných žliaz.
Itrakonazol sa metabolizuje v pečeni za vzniku veľkého množstva derivátov, z ktorých jeden, hydroxyitrakonazol, má účinok porovnateľný s účinkom itrakonazolu. antifungálny účinok in vitro.
U pacientov s renálnou a hepatálnou insuficienciou, ako aj u niektorých pacientov s imunosupresiou (napríklad s AIDS, neutropéniou, po transplantácii orgánov) sa môže biologická dostupnosť itrakonazolu znížiť.

Indikácie pre použitie lieku Itrakonazol

Mykózy spôsobené patogénmi citlivými na itrakonazol, vrátane vulvovaginálnej kandidózy, chronickej recidivujúcej hubovej vulvovaginitídy, mykóz kože, ústnej dutiny, očí, onychomykózy spôsobené dermatofytmi a/alebo kvasinkovými hubami; systémové mykózy, vrátane systémovej aspergilózy, kandidózy, kryptokokózy (vrátane kryptokokovej meningitídy), histoplazmózy, sporotrichózy, parakokcidioidomykózy, blastomykózy a iných systémových a lokálnych mykóz.

Použitie lieku Itrakonazol

Vnútri ihneď po jedle.
Pri vulvovaginálnej kandidóze sa predpisuje v dávke 0,2 g 2-krát denne počas 1 dňa alebo v dávke 0,2 g 1-krát denne počas 3 dní.
Pri chronickej recidivujúcej hubovej vulvovaginitíde - 0,1 g 2-krát denne počas 6-7 dní a potom počas 3-6 menštruačných cyklov, 0,1 g v prvý deň cyklu.
S pityriasis versicolor - 0,2 g 1 krát denne počas 7 dní.
Pri dermatomykóze - 0,1 g 1-krát denne počas 15 dní. V prípade poškodenia vysoko keratinizovaných oblastí, ako je pokožka rúk a nôh, sa vykonáva dodatočný priebeh liečby v rovnakej dávke počas 15 dní.
S kandidózou ústnej dutiny - 0,1 g 1-krát denne počas 15 dní.
Pri hubovej keratitíde - 0,2 g 1-krát denne počas 21 dní.
S onychomykózou - 0,2 g denne počas 3 mesiacov alebo opakovaním liečebných cyklov pulznou terapiou, predpisovaním itrakonazolu v dávke 0,2 g 2-krát denne počas 1 týždňa, po ktorej nasleduje prestávka: s poškodením nechtov na nohách (bez ohľadu na to, či nechty na rukách sú ovplyvnené alebo nie) stráviť 3 liečebné cykly (1 týždeň itrakonazolu, potom 3 týždne - prestávka). Ak sú nechty postihnuté iba na rukách, vykonajú sa 2 liečebné cykly (1 týždeň itrakonazolu, 3 týždne - prestávka).
Pri systémovej aspergilóze sa itrakonazol predpisuje v dávke 0,2 g raz denne počas 2-5 mesiacov; v prípade potreby sa dávka itrakonazolu zvýši na 0,2 g 2-krát denne.
Pri systémovej kandidóze - 0,1 - 0,2 g 1-krát denne počas 3 týždňov - 7 mesiacov, v prípade potreby sa dávka zvýši na 0,2 g 2-krát denne.
Pri systémovej kryptokokóze (bez príznakov meningitídy) - 0,2 g 1-krát denne; na udržiavaciu liečbu sa itrakonazol predpisuje v dávke 0,2 g 1-krát denne počas 2 mesiacov až 1 roka. S kryptokokovou meningitídou - 0,2 g 2-krát denne.
S histoplazmózou - od 0,2 g 1-krát denne do 0,2 g 2-krát denne počas 8 mesiacov.
So sporotrichózou - 0,1 g 1-krát denne počas 3 mesiacov.
S parakokcidioidomykózou (parakokcidioidomykóza) - v dávke 0,1 g 1-krát denne počas 6 mesiacov.
S chromomykózou - 0,1-0,2 g 1 krát denne počas 6 mesiacov.
S blastomykózou - od 0,1 g 1-krát denne do 0,2 g 2-krát denne počas 6 mesiacov.
U niektorých pacientov s oslabenou imunitou (napríklad s AIDS, po transplantácii orgánov alebo s neutropéniou) môže byť potrebné zvýšenie dávky itrakonazolu.
Pri plesňových a zmiešaných infekciách vagíny - intravaginálne (vaginálne čapíky), hlboko 1 krát denne pred spaním, priebeh liečby je 3 dni.

Kontraindikácie pri použití lieku Itrakonazol

Precitlivenosť na itrakonazol.

Vedľajšie účinky lieku Itrakonazol

Dyspepsia, nevoľnosť, bolesť brucha, zápcha, prechodné zvýšenie aktivity sérových transamináz, v niektorých prípadoch pri dlhodobej liečbe - hepatitída (nebola stanovená jasná príčinná súvislosť s itrakonazolom); bolesť hlavy, závrat, periférna neuropatia; alergické reakcie (pruritusžihľavka, angioedém Stevensov-Johnsonov syndróm); dysmenorea, v niektorých prípadoch s predĺženou liečbou, alopécia, hypokaliémia a edém.

Špeciálne pokyny na použitie lieku Itrakonazol

V tehotenstve sa itrakonazol predpisuje len pri systémových mykózach, keď očakávaný efekt terapie prevyšuje riziko nežiaducich účinkov na plod. Ženy vo fertilnom veku majú počas liečby itrakonazolom používať účinné antikoncepčné prostriedky. Počas laktácie sa itrakonazol predpisuje iba v prípadoch, keď očakávaný účinok liečby prevyšuje riziko možných negatívnych účinkov na dieťa.
Pacienti s zvýšená hladina transaminázy v krvi, itrakonazol sa predpisuje iba v prípadoch, keď očakávaný účinok liečby prevyšuje možné riziko hepatotoxicity; jeho použitie je prípustné, ak hodnota ukazovateľov ALT a ASAT presahuje hornú hranicu normy nie viac ako 2-krát. Pri cirhóze pečene a / alebo poruche funkcie obličiek sa itrakonazol používa pod kontrolou jeho koncentrácie v krvnej plazme av prípade potreby upravte dávku.
Je potrebné sledovať funkčný stav pečene pri dĺžke liečby dlhšej ako 1 mesiac a tiež ak sa u pacienta užívajúceho itrakonazol objaví nechutenstvo, nevoľnosť, vracanie, únava, bolesť brucha alebo stmavnutie moču. Ak sa zistí abnormálna funkcia pečene, itrakonazol sa vysadí. Pri periférnej neuropatii spôsobenej užívaním itrakonazolu sa musí tiež vysadiť.
Klinické údaje zatiaľ nie sú dostatočné na odporúčanie itrakonazolu široké uplatnenie v pediatrická prax. Deti sa predpisujú iba v prípadoch, keď očakávaný účinok terapie prevyšuje možné riziko vedľajších účinkov.

Liekové interakcie itrakonazolu

Počas liečby itrakonazolom je perorálne podávanie terfenadínu, astemizolu, cisapridu, midazolamu, triazolamu kontraindikované. Pri predpisovaní nepriamych antikoagulancií, cyklosporínu A, digoxínu, blokátorov vápnikových kanálov dihydropyridínovej skupiny, ako aj chinidínu a vinkristínu, ktorých metabolizmus sa uskutočňuje za účasti enzýmov, ako je cytochróm 3A, sa musí postupovať opatrne, pretože je to možné na zvýšenie účinkov a/alebo predĺženie času účinku týchto liekov.
Súčasné podávanie liekov, ktoré indukujú systémy pečeňových enzýmov (rifampicín, fenytoín atď.), významne znižuje biologickú dostupnosť itrakonazolu.
Pacientom so zníženou kyslosťou žalúdka (napríklad tým, ktorí užívajú blokátory H2 receptorov) sa odporúča predpísať itrakonazol spolu s kolou. Antacidá sa užívajú najskôr 2 hodiny po užití itrakonazolu.
Pri súbežnom podávaní itrakonazolu so zidovudínom, etinylestradiolom alebo noretisterónom sa nepozorovali žiadne významné interakcie.

Predávkovanie liekom Itrakonazol, príznaky a liečba

K dnešnému dňu nie sú hlásené prípady predávkovania itrakonazolom. Pre itrakonazol neexistuje žiadne špecifické antidotum. Účinná látka sa neodstraňuje hemodialýzou. Liečba je symptomatická.

Zoznam lekární, kde si môžete kúpiť Itrakonazol:

• St. Petersburg

Popis

Tvrdé želatínové kapsuly, valcového tvaru s polguľovitými koncami, s telom modrá farba a modré veko.

Zlúčenina

Každá kapsula obsahuje:

účinná látka: itrakonazol (vo forme peliet 22%) -100 mg;

Pomocné látky: kopolymér butylmetakrylátu, 2-dimetylaminoetylmetakrylátu a metylmetakrylátu, hypromelóza, cukrové pelety (sacharóza, kukuričný škrob, povidón, čistená voda), polyetylénglykol.

Zloženietvrdé želatínové kapsuly: karmoizín (azorubín) (E122), Ponceau 4R (E124), patentná modrá V (E 131), brilantná čierna PN (E 151), oxid titaničitý (E 171), želatína.

Farmakoterapeutická skupina

Antifungálne látky na systémové použitie. Triazolové deriváty. ATX kód J02AC02.

Indikácie na použitie

Poškodenie kože a slizníc:

vulvovaginálna kandidóza; pityriasis versicolor; dermatomykóza; kandidóza ústnej sliznice; plesňová keratitída.

Onychomykóza spôsobená dermatofytmi a/alebo kvasinkami podobnými hubami.

Systémové mykózy:

Systémová aspergilóza a kandidóza; kryptokokóza (vrátane kryptokokovej meningitídy): u imunokompromitovaných pacientov a u všetkých pacientov s kryptokokózou centrálnej nervový systém Itrakonazol sa má použiť len vtedy, ak lieky liečba prvej línie nie je v tomto prípade použiteľná alebo nie je účinná; histoplazmóza; blastomykóza; sporotrichóza; parakokcidioidomykóza; iné zriedkavé systémové alebo tropické mykózy.

Dávkovanie a podávanie

Pre optimálnu absorpciu sa má itrakonazol užiť ihneď po jedle. Kapsuly sa majú prehltnúť celé.

Eliminácia lieku itrakonazol z tkaniva kože a nechtov je pomalšia ako z plazmy. Optimálne klinické a mykologické účinky sa teda dosiahnu 2-4 týždne po ukončení liečby kožných infekcií a 6-9 mesiacov po ukončení liečby infekcií nechtov.

Trvanie liečby sa môže upraviť v závislosti od účinnosti liečby.

Špeciálne skupiny pacientov

deti

Údaje o použití itrakonazolu u detí sú obmedzené. Použitie itrakonazolu u detí sa neodporúča, pokiaľ očakávaný prínos nepreváži potenciálne riziko.

Starší pacienti

Údaje o použití itrakonazolu pri liečbe starších pacientov sú obmedzené. Odporúča sa používať liek Itrakonazol na liečbu pacientov v tejto kategórii iba vtedy, ak očakávaný prínos liečby preváži potenciálne riziká. Pri výbere dávky lieku na liečbu starších pacientov sa odporúča vziať do úvahy zníženie funkcie pečene, obličiek a srdca, ktoré sú častejšie u starších pacientov, ako aj prítomnosť sprievodných ochorení alebo užívanie iných drog.

Porucha funkcie pečene

K dispozícii sú obmedzené údaje o použití perorálneho itrakonazolu u pacientov s poruchou funkcie pečene. U tejto kategórie pacientov sa má liek používať s opatrnosťou.

Dysfunkcia obličiek

K dispozícii sú obmedzené údaje o použití perorálneho itrakonazolu u pacientov s poruchou funkcie obličiek. U niektorých pacientov s renálnou insuficienciou môže byť expozícia itrakonazolu znížená. U tejto kategórie pacientov sa má liek predpisovať opatrne, v niektorých prípadoch môže byť potrebné zmeniť dávku lieku.

Ak máte akékoľvek pochybnosti alebo otázky, obráťte sa na svojho lekára.

Zhrnutie bezpečnostného profilu

Najčastejšie vedľajšie účinky hlásené pri itrakonazole v klinických štúdiách a/alebo spontánne hlásenia sú bolesť hlavy, bolesť brucha a nauzea. Najzávažnejšie nežiaduce reakcie boli závažné alergické reakcie, srdcové zlyhanie/kongestívne srdcové zlyhanie/pľúcny edém, pankreatitída, závažná hepatotoxicita (vrátane niekoľkých prípadov fatálneho akútneho zlyhania pečene) a závažné kožné reakcie. Časť „Preventívne opatrenia“ obsahuje Ďalšie informácie o iných závažných účinkoch.

Zoznam Nežiaduce reakcie

Vedľajšie účinky lieku sú systematizované pre každý z orgánových systémov v závislosti od frekvencie výskytu pomocou nasledujúcej klasifikácie: veľmi často - ≥ 1/10; často - ≥ 1/100,

Infekcie a nákazy: zriedkavo - infekcie hornej časti dýchacieho traktu, zápal prínosových dutín, rinitída.

Z krvi a lymfatický systém: zriedkavo - leukopénia.

Zo strany imunitný systém: zriedkavo - precitlivenosť; zriedkavo - angioedém, anafylaktické reakcie, sérová choroba.

Zo strany metabolizmu a výživy: zriedkavo - hypertriglyceridémia.

Z nervového systému:často - bolesť hlavy; zriedkavo - parestézia, hypoestézia, dysgeúzia.

Zo strany orgánu zraku: zriedkavo - poruchy videnia (vrátane rozmazaného videnia, diplopie).

Na strane orgánov sluchu a porúch labyrintu: zriedkavo - zvonenie v ušiach, dočasná alebo trvalá strata sluchu.

Zo strany srdca: zriedkavo - kongestívne zlyhanie srdca.

Zo strany dýchací systém, orgány hrudníka a mediastinum: zriedkavo - dýchavičnosť.

Zo strany gastrointestinálny trakt: často - bolesť brucha, nevoľnosť; zriedkavo - vracanie, dyspepsia, hnačka, zápcha, plynatosť; zriedkavo - pankreatitída.

Zo strany pečene a žlčových ciest: zriedkavo - zhoršená funkcia pečene; zriedkavo - závažná hepatotoxicita (vrátane ojedinelých prípadov fatálneho akútneho zlyhania pečene), hyperbilirubinémia.

Z kože a podkožného tkaniva: zriedkavo - vyrážka, žihľavka, svrbenie; zriedkavo - toxická epidermálna nekrolýza, Stevensov-Johnsonov syndróm, akútna generalizovaná exantematózna pustulóza, multiformný erytém, exfoliatívna dermatitída, leukocytoklastická vaskulitída, alopécia, fotosenzitivita.

Z pohybového a spojivové tkanivo: veľmi zriedkavo - myalgia, artpalgia.

Zo strany obličiek a močové cesty: zriedkavo - polakizúria.

Z pohlavných orgánov a mliečnej žľazy: zriedkavo - poruchy menštruačný cyklus; zriedkavo - erektilná dysfunkcia.

Celkové poruchy: zriedkavo - opuch.

Laboratórny výskum", zriedkavo - zvýšenie hladiny fosfokinázy v krvi.

Popis jednotlivých nežiaducich reakcií

Poruchy krvi a lymfatického systému: granulocytopénia, trombocytopénia. Poruchy imunitného systému, anafylaktoidná reakcia.

Poruchy metabolizmu a výživy: hyperglykémia, hyperkaliémia, hypokaliémia, hypomagneziémia.

Mentálne poruchy: zmätok.

Poruchy nervového systému: periférna neuropatia, závrat, ospalosť, tremor.

Poruchy srdca: srdcové zlyhanie, zlyhanie ľavej komory, tachykardia.

Cievne poruchy: hypertenzia, hypotenzia.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína: pľúcny edém, dysfónia, kašeľ.

Gastrointestinálne poruchy: gastrointestinálne poruchy.

Poruchy pečene a žlčových ciest: zlyhanie pečene, hepatitída, žltačka.

Poruchy kože a podkožného tkaniva: erytematózna vyrážka, hyperhidróza.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva: myalgia, artralgia.

Poruchy obličiek a močových ciest: zlyhanie obličiek, inkontinencia moču.

Celkové poruchy: celkový edém, opuch tváre, bolesť na hrudníku, horúčka, bolesť, únava, zimnica. Laboratórny výskum: zvýšené hladiny alanínaminotransferázy, aspartátaminotransferázy, alkalickej fosfatázy, laktátdehydrogenázy, močoviny, γ-glutamyltransferázy, pečeňových enzýmov v krvi; odchýlky od normy testov moču.

V prípade nežiaducich reakcií, vrátane tých, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, musíte prestať užívať liek a poradiť sa s lekárom.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na itrakonazol alebo inú zložku lieku; Súčasné užívanie liekov – substrátov izoenzýmu CYP3A4 (pozri časť „Interakcie s inými liekmi“), ako je levacetylmetadón, metadón; disopyramid, dofetilid, dronedaron, chinidín; halofantrín; astemizol, mizolastín, terfenadín; námeľové alkaloidy: dihydroergotamín, ergometrín (ergonovín), ergotamín, metylergometrín (metylergonovín), eletriptán; irinotekan; lurasidon, orálny midazolam, pimozid, sertindol, triazolam; bepridil, felodipín, lerkanidipín, nisoldipín; ivabradín, ranolazín; eplerenón; cisaprid; lovastatín, simvastatín, atorvastatín; kolchicín u pacientov s poruchou funkcie pečene alebo obličiek.

Chronické srdcové zlyhanie v súčasnosti alebo v anamnéze (s výnimkou liečby život ohrozujúcej alebo inej liečby). nebezpečné infekcie(pozri časť " špeciálne pokyny Intolerancia fruktózy, nedostatok sacharázy a izomaltázy, malabsorpcia glukózy a galaktózy. Tehotenstvo a dojčenie.

S pozor: s cirhózou pečene; závažné poruchy pečene a obličiek; precitlivenosť na iné azoly; u starších pacientov; u detí (pozri tiež časť „Bezpečnostné opatrenia“).

Predávkovanie

Symptómy: predávkovanie je sprevádzané zvýšením vedľajších účinkov.

Symptomatická liečba: výplach žalúdka roztokom hydrogénuhličitanu sodného, Aktívne uhlie.

Itrakonazol sa nevylučuje dialýzou, neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Preventívne opatrenia

Krížové reakcie z precitlivenosti

Itrakonazol sa má používať s opatrnosťou u pacientov s precitlivenosťou na iné azoly.

Vplyv na srdcovú činnosť

Itrakonazol má negatívny inotropný účinok. Boli hlásené prípady chronického srdcového zlyhania spojeného s užívaním lieku. o denná dávka 400 mg itrakonazolu bol pozorovaný častejší výskyt srdcového zlyhania; pri nižších denných dávkach sa tento vzorec nepreukázal. Zdá sa, že riziko chronického srdcového zlyhania je úmerné dennej dávke. Itrakonazol sa nemá užívať u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním alebo s chronickým srdcovým zlyhaním v anamnéze, pokiaľ potenciálny prínos výrazne nepreváži potenciálne riziko. Pri individuálnom hodnotení pomeru prínosu a rizika sa berú do úvahy tieto faktory: závažnosť indikácií, dávkovací režim a individuálne rizikové faktory srdcového zlyhania (koronárna choroba srdca, chlopňová choroba, obštrukčná choroba pľúc, zlyhanie obličiek a iné ochorenia sprevádzané edémom). Pacienti majú byť informovaní o znakoch a symptómoch chronického srdcového zlyhania a počas liečby majú byť sledovaní z hľadiska ich výskytu. Ak sa objavia takéto príznaky, liek sa má vysadiť.

Blokátory kalciových kanálov môžu mať negatív inotropný účinokčo môže zvýšiť podobný účinok itrakonazolu. Itrakonazol môže tiež znižovať metabolizmus blokátorov vápnikových kanálov. Pri užívaní itrakonazolu a blokátorov kalciových kanálov je potrebná opatrnosť kvôli zvýšenému riziku kongestívneho zlyhania srdca.

Súčasné podávanie itrakonazolu a viacerých inhibítorov CYP3A4 (cisaprid, pimozid, chinidín, levometadon atď.) je kontraindikované z dôvodu zistených prípadov život ohrozujúcich arytmií a/alebo náhlej smrti.

Účinok na funkciu pečene

Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa pri užívaní itrakonazolu vyvinulo závažné toxické poškodenie pečene, vrátane niekoľkých prípadov akútneho zlyhania pečene s fatálnym koncom. Vo väčšine prípadov sa to stalo u pacientov, ktorí už mali ochorenie pečene, u pacientov s inými závažnými ochoreniami, ktorým bol liek predpísaný na liečbu systémové ochorenia ako aj u pacientov užívajúcich iné lieky, ktoré majú hepatotoxický účinok. Niektorí pacienti však nemali žiadne komorbidity alebo zjavné rizikové faktory poškodenia pečene. Niekoľko z týchto prípadov sa vyskytlo v prvom mesiaci liečby a niektoré v prvom týždni liečby. V tejto súvislosti sa u pacientov liečených itrakonazolom odporúča pravidelne monitorovať funkciu pečene. V prípade príznakov naznačujúcich nástup hepatitídy, a to: anorexia, nevoľnosť, vracanie, slabosť, bolesť brucha a stmavnutie moču, je potrebné okamžite ukončiť liečbu a vykonať štúdiu funkcie pečene. Vymenovanie itrakonazolu u pacientov so zvýšenou aktivitou „pečeňových“ enzýmov alebo ochorením pečene v aktívnej fáze alebo v prípade toxického poškodenia pečene v dôsledku užívania iných liekov sa má vykonať po zhodnotení pomeru rizika a prínosu. pomer. V prípade vymenovania lieku je počas liečby potrebné kontrolovať aktivitu "pečeňových" enzýmov. Itrakonazol sa metabolizuje prevažne v pečeni. Keďže celkový polčas eliminácie itrakonazolu je mierne zvýšený u pacientov s poruchou funkcie pečene, odporúča sa monitorovať plazmatické koncentrácie itrakonazolu a v prípade potreby upraviť dávku lieku.

Znížená kyslosť žalúdka

So zníženou kyslosťou žalúdočnej šťavy je narušená absorpcia itrakonazolu z kapsúl. Pacientom užívajúcim antacidá (napríklad hydroxid hlinitý) sa odporúča, aby ich užili najskôr 2 hodiny po užití kapsúl itrakonazolu. Pacientom užívajúcim lieky, ktoré znižujú kyslosť žalúdka (blokátory H2-histamínových receptorov alebo inhibítory protónovej pumpy), sa odporúča užívať itrakonazol s kyslými nápojmi na normalizáciu absorpcie. Je potrebné monitorovať antifungálnu aktivitu lieku a v prípade potreby zvýšiť dávku.

Použitie u starších pacientov

Použitie lieku Itrakonazol u starších pacientov je možné, ak potenciálny prínos liečby preváži možné riziko.

Dysfunkcia obličiek

Údaje o použití itrakonazolu u pacientov s poruchou funkcie obličiek sú obmedzené, u niektorých pacientov s poruchou funkcie obličiek môže byť expozícia itrakonazolu znížená. U takýchto pacientov sa liek Itrakonazol predpisuje opatrne. Odporúča sa monitorovať koncentráciu itrakonazolu v plazme a v prípade potreby upraviť dávku lieku.

strata sluchu

U pacientov užívajúcich itrakonazol bola hlásená prechodná alebo trvalá strata sluchu. V niektorých prípadoch došlo k strate sluchu na pozadí súčasného podávania s chinidínom. Sluch sa po ukončení medikamentóznej terapie zvyčajne upraví, avšak u niektorých pacientov je strata sluchu nezvratná.

Pacienti s imunodeficienciou

U niektorých imunokompromitovaných pacientov, ako sú pacienti s neutropéniou s diagnózou AIDS alebo po transplantácii orgánov, môže byť perorálna biologická dostupnosť itrakonazolu znížená. Ošetrujúci lekár by mal zhodnotiť potrebu udržiavacej liečby u pacientov s AIDS, ktorí boli predtým liečení na systémové plesňové infekcie, ako je sporotrichóza, blastomykóza, histoplazmóza alebo kryptokokóza (meningeálna aj nemeningeálna), u ktorých existuje riziko relapsu.

Pacienti so život ohrozujúcimi systémovými plesňovými infekciami

Kmene rezistentné na flukonazolCandida sú necitlivé na itrakonazol. neuropatia

Ak sa objaví periférna neuropatia, ktorá môže súvisieť s itrakonazolom, liečba sa má prerušiť.

Poruchy metabolizmu uhľohydrátov

Obsahuje sacharózu. Užívanie lieku Itrakonazol je kontraindikované u pacientov so zriedkavými dedičnými ochoreniami: vrodená galaktozémia, nedostatok laktázy, syndróm malabsorpcie glukózy / galaktózy alebo nedostatok sacharázy-izomaltázy.

Krížová precitlivenosť

Neexistujú žiadne údaje o prítomnosti skríženej precitlivenosti medzi itrakonazolom a inými antifungálnymi látkami s azolovou štruktúrou (zo skupiny azolov). V prípade precitlivenosti na iné azoly sa má itrakonazol podávať s opatrnosťou.

Aplikácia v pediatrickej praxi

Keďže klinické údaje o použití itrakonazolu u detí sú nedostatočné, odporúča sa predpísať itrakonazol deťom, ak možný prínos liečby preváži potenciálne riziko.

Použitie u žien vo fertilnom veku

Ženy vo fertilnom veku užívajúce itrakonazol majú počas liečby až do nástupu prvej menštruácie po jej ukončení používať primerané metódy antikoncepcie.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Tehotenstvo

Itrakonazol sa nemá používať počas tehotenstva okrem liečby život ohrozujúcich infekcií, keď očakávaný prínos pre ženu preváži potenciálne riziko pre plod.

Ženy vo fertilnom veku počas obdobia užívania lieku Itrakonazol musia používať primerané metódy antikoncepcie počas liečby až do nástupu prvej menštruácie po jej ukončení.

Obdobie dojčenie

Keďže itrakonazol môže prechádzať do materského mlieka, ak je to potrebné, užívanie počas dojčenia má ukončiť dojčenie.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Ak potrebujete viesť vozidlá a pracovať s mechanizmami počas užívania lieku Itrakonazol, mali by ste zvážiť možnosť nežiaducich reakcií, ako sú závraty, zhoršenie zraku a strata sluchu (pozri časť „Vedľajšie účinky“). Ak sa vyskytnú opísané nežiaduce udalosti, mali by ste sa zdržať vykonávania týchto činností.

Interakcia s inými liekmi

Je dôležité informovať predpisujúcich lekárov o novom lieku, že užívate Itrakonazol.

Lieky, ktoré poskytujú vplyv na metabolizmus itrakonazolu

Itrakonazol sa metabolizuje hlavne za účasti izoenzýmu CYP3A4.

Keď itrakonazol interaguje s mocným induktory izoenzýmovCYP3 A4 (rifampicín, rifabutín a fenytoín) biologická dostupnosť itrakonazolu a hydroxyitrakonazolu je výrazne znížená, čo vedie k významnému zníženiu účinnosti lieku, a preto sa súčasné použitie s týmito liekmi neodporúča. Podobný účinok možno očakávať, keď itrakonazol interaguje s inými induktormi mikrozomálnych pečeňových enzýmov (karbamazepín, fenobarbital a izoniazid).

Výkonný inhibítory izoenzýmovCYP3 A4 (ritonavir, indinavir, klaritromycín a erytromycín) môže zvýšiť biologickú dostupnosť itrakonazolu.

Účinok itrakonazolu na metabolizmus zm iné lieky

Enzymaticky metabolizované liekyCYP3 A4

Itrakonazol môže inhibovať metabolizmus liečiv metabolizovaných za účasti enzýmu cytochrómu CYP3A4, čo vedie k zvýšeniu a/alebo predĺženiu trvania terapeutického účinku týchto liečiv. Príklady liekov, ktoré môžu byť zvýšené expozíciou itrakonazolu, sú uvedené v tabuľke 1. Lieky, ktoré interagujú s itrakonazolom, sú rozdelené do nasledujúcich kategórií:

"Kontraindikované" - lieky, ktorých súčasné podávanie v kombinácii s itrakonazolom a do dvoch týždňov po vysadení itrakonazolu je kontraindikované; "Neodporúča sa" - odporúča sa vyhnúť sa užívaniu týchto liekov počas liečby a dva týždne po ukončení liečby itrakonazolom, pokiaľ očakávaný prínos nepreváži potenciálne riziko; "Používajte opatrne" - lieky, ktorých súčasné podávanie v kombinácii s itrakonazolom si vyžaduje sledovanie plazmatických koncentrácií, klinické účinky a možné vedľajšie účinky.

stôl 1

Lieky, ktoré znižujú kyslosť žalúdočnej šťavy (antacidá, H blokátory)] - histamínové receptypriekopa, blokátory protónovej pumpy)

Kapsuly tvrdá želatína č. 0 modro-modrá; obsah kapsúl sú guľovité pelety od takmer bielej po béžovú.

Zloženie peliet: itrakonazol, metyl, dimetylaminoetyl a butylmetakrylátový kopolymér (eudragit E-100), hypromelóza-E5 (HPME-E5), sacharóza, propylénglykol 20000 (PEG-20000).
Zloženie uzáveru želatínovej kapsuly: azorubín (E122), karmínová 4R (E124), patentná modrá V (E131), brilantná čierna PN (E151), oxid titaničitý (E171), želatína.
Zloženie tela želatínovej kapsuly: patentná modrá V (E131), brilantná čierna PN (E151), oxid titaničitý (E171), želatína.

7 ks. - blistrové balenia (1) - balenia.
7 ks. - blistrové balenia (2) - balenia.
7 ks. - blistrové balenia (3) - balenia.

Popis liek ITRACONAZOL bola vytvorená v roku 2010 na základe pokynov zverejnených na oficiálnej stránke Ministerstva zdravotníctva Bieloruskej republiky. Dátum aktualizácie: 18.07.2011

farmakologický účinok

Derivát triazolu, syntetické antifungálne činidlo účinné proti širokému spektru patogénov. Inhibuje syntézu ergosterolu bunkovej membrány húb. Aktívne proti dermatofytom (Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.), Candida spp. (vrátane C. albicans), plesne (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis).

Farmakokinetika

Maximálna biologická dostupnosť sa pozoruje pri užití bezprostredne po jedle. Po jednorazovej dávke sa Cmax v krvnej plazme dosiahne po 3-4 hodinách.Pri dlhšom užívaní sa stabilná Cmax v krvnej plazme dosiahne po 1-2 týždňoch.

U pacientov s renálnou a hepatálnou insuficienciou, ako aj u niektorých pacientov s imunosupresiou môže byť biologická dostupnosť itrakonazolu znížená.

Indikácie na použitie

dermatomykóza; onychomykóza spôsobená dermatofytmi a/alebo kvasinkami a plesňami; kandidomykózy s poškodením kože a slizníc vr. vulvovaginálna kandidóza; pityriasis versicolor; systémové mykózy, vrátane systémovej aspergilózy a kandidózy, kryptokokóza (vrátane kryptokokovej meningitídy), histoplazmóza, sporotrichóza, parakokcidioidomykóza, blastomykóza; viscerálna kandidóza; plesňová keratitída.

Dávkovací režim

Liek sa užíva bez žuvania, ihneď po jedle.

Keď sa vulvovaginálna kandidóza užíva v dávke 200 mg 2-krát denne počas jedného dňa alebo v dávke 200 mg 1-krát denne počas 3 dní.

S pityriasis versicolor - 200 mg 1-krát denne počas 7 dní. S lišajom - 100 mg 1-krát denne počas 15 dní. V prípade poškodenia tkanív, ktoré obsahujú veľký počet keratínu, vykonajte ďalšiu liečbu v rovnakej dávke počas 15 dní.

Pri kandidóze ústnej sliznice - 100 mg 1-krát denne počas 15 dní.

Pri hubovej keratitíde - 200 mg 1-krát denne počas 21 dní.

Pri onychomykóze sa užíva ako pulzná terapia alebo ako kontinuálna liečba. Jeden cyklus pulznej terapie - 200 mg 2-krát denne počas 7 dní. Pri léziách nechtových platničiek na nohách sa uskutočňujú 3 liečebné cykly (liek sa užíva 1 týždeň, potom sa urobí 3-týždňová prestávka). V prípade poškodenia nechtových platničiek rúk sa vykonajú 2 liečebné cykly (liek sa užíva 1 týždeň, potom sa urobí 3-týždňová prestávka).

Pri nepretržitej liečbe užívajte 200 mg 1-krát denne počas 3 mesiacov.

Pri systémovej aspergilóze - 200 mg 1-krát denne počas 2-5 mesiacov, v prípade potreby sa dávka zvýši na 200 mg 2-krát denne.

Pri systémovej kandidóze - 100 - 200 mg 1-krát denne počas 3 týždňov až 7 mesiacov, v prípade potreby sa dávka zvýši na 200 mg 2-krát denne.

Pri systémovej kryptokokóze, ak nie sú žiadne príznaky meningitídy, sa liek užíva 200 mg 1-krát denne. S kryptokokovou meningitídou - 200 mg 2-krát denne. Na udržiavaciu liečbu užívajte 200 mg 1-krát denne. Trvanie liečby - od 2 mesiacov do 1 roka.

S histoplazmózou - 200 mg 1-2 krát denne počas 8 mesiacov.

So sporotrichózou - 100 mg 1-krát denne počas 3 mesiacov.

S parakokcidioidomykózou - 100 mg 1-krát denne počas 6 mesiacov.

S chromomykózou - 100-200 mg 1-krát denne počas 6 mesiacov.

S blastomykózou - od 100 mg 1-krát denne do 200 mg 2-krát denne počas 6 mesiacov.

U pacientov s oslabenou imunitou môže byť potrebné zvýšiť dávku.

Vedľajšie účinky

Bolesť hlavy, závraty, periférna neuropatia, dyspepsia, nauzea, zápcha, cholestatická žltačka, hepatitída, menštruačné nepravidelnosti, edém, hyperkaliémia, svrbenie, vyrážka, žihľavka, angioedém, Stevensov-Johnsonov syndróm, chronické srdcové zlyhanie, pľúcny edém.

Kontraindikácie na použitie

Precitlivenosť na itrakonazol alebo azolové zlúčeniny, ktoré sú mu chemickou štruktúrou blízke; súčasné užívanie terfenadínu, astemizolu, mizolastínu, cisapridu, dofetilidu, chinidínu, pimozidu, simvastatínu, lovastatínu, midazolamu, triazolamu.

špeciálne pokyny

Na pozadí užívania lieku by sa mali monitorovať ukazovatele funkcie pečene. Ak sa vyskytnú príznaky poškodenia funkcie pečene, ktoré môže súvisieť s užívaním itrakonazolu, liek sa má vysadiť.

U pacientov so zvýšenou hladinou aktivity transamináz v krvnom sére sa liek predpisuje iba v prípadoch, keď očakávaný účinok liečby prevyšuje možné riziko poškodenia pečene.

U pacientov s cirhózou pečene a / alebo s poruchou funkcie obličiek sa liek používa pod kontrolou hladiny itrakonazolu v krvnej plazme av prípade potreby upravte dávku itrakonazolu.

Pacientom so zníženou kyslosťou žalúdočnej šťavy sa odporúča užívať liek spolu so sýtenou vodou.

Ak sa objaví periférna neuropatia, objavia sa príznaky srdcového zlyhania, liek sa má vysadiť.

U detí sa liečba itrakonazolom vykonáva len vtedy, keď očakávaný účinok liečby preváži možné riziko vedľajších účinkov.

Užívanie lieku počas tehotenstva je kontraindikované, s výnimkou závažných generalizovaných a potenciálne život ohrozujúcich plesňových infekcií. Ak je to potrebné, užívanie lieku počas laktácie by malo prestať dojčiť.

Predávkovanie

Symptómy: predávkovanie je sprevádzané zvýšením vedľajších účinkov.

Liečba: výplach žalúdka (do 1 hodiny po užití lieku), aktívne uhlie. Itrakonazol sa nevylučuje dialýzou, neexistuje žiadne špecifické antidotum.

lieková interakcia

Pri súčasnom použití itrakonazolu a liekov, ktoré indukujú systémy pečeňových enzýmov (napríklad rifabutín, rifampicín, fenytoín, karbamazepín, izoniazid), sa biologická dostupnosť itrakonazolu výrazne znižuje.

Pri súčasnom použití itrakonazolu s inhibítormi cytochrómu CYP3A4 (ritonavir, indinavir, klaritromycín, erytromycín) sa biologická dostupnosť itrakonazolu zvyšuje.

Súbežné podávanie itrakonazolu s nepriame antikoagulanciá saquinavir, bisulfán, docetaxel, trimetrexát, blokátory kalciových kanálov, rapamycín, takrolimus, digoxín, buspirón, alfentanil, alprazolam, brotizolam, metylprednizolón, ebastín, reboxetín môžu meniť svoje plazmatické hladiny, farmakologické pôsobenie a vedľajšie účinky.

Predstavuje jeden z najúčinnejších antifungálnych liekov najnovšej generácie, Itrakonazol má široký rozsah aplikácia, ktorá má minimálny počet vedľajších účinkov a je povolená na použitie aj v detstve. Je to vďaka vyváženosti a premyslenosti zloženia prípravku, jeho jednoduchosti použitia a možnosti výberu liekovej formy. Všetky odrody itrakonazolu, ktoré sa dnes ponúkajú na predaj, majú zároveň výrazný účinok na neutralizáciu všetkých typov plesňových infekcií.

Pomocou predmetného lieku je možné ošetriť pokožku aj na ťažko dostupných miestach, dokonca ani citlivé časti pokožky a hlboké záhyby nevykazujú pri použití itrakonazolu alergické prejavy. Lokalizácia patologický proces nezáleží: všade, kde liek ničí plesňovú infekciu, čistí pokožku a odstraňuje stopy zápalové procesy ktoré môžu sprevádzať tieto lézie. Dnes zvážime návod na použitie a cenu itrakonazolu, recenzie o ňom a analógy lieku.

Vlastnosti lieku

Použitie itrakonazolu nie je ťažké: masť a krém sa dobre vstrebávajú kožou, kapsuly a tablety sa rýchlo vstrebávajú žalúdočný trakt a produkty rozpadu sa vylučujú obličkami do jedného mesiaca od začiatku užívania lieku. Liečebný režim by mal predpísať ošetrujúci dermatológ, ktorý musí najprv viesť úplné vyšetrenie postihnuté oblasti kože, berte do úvahy celkový zdravotný stav pacienta.

Účinná látka lieku, ktorá neutralizuje a pozastavuje proces tvorby ergosterolu v tele, ktorý je nevyhnutný pre normálny vývoj a fungovanie patogénnej mikroflóry, rýchlo eliminuje možnosť plesňových infekcií. Zároveň, aj keď sa liek dostane do kontaktu s oblasťami so zdravou pokožkou, nedochádza k negatívnemu účinku.

Zloženie itrakonazolu

Vyváženosť kompozície je definovaná ako vysoký stupeňúčinnosť itrakonazolu a jeho rýchlosť, čo je dôležité, keď pokročilé štádiá plesňové infekcie. Účinnou látkou lieku je itrakonazol, ktorý je obsiahnutý v rovnakých pomeroch v rôznych dávkové formy zariadení.

Komu pomocné látky mali by sa odstrániť tieto zložky:

• hypromelóza (hydroxypropylmetylcelulóza E-5);
• kopolymér metylmetakrylátu;
• dimetylaminoetylmetakrylát;
• butylmetakrylát;
• sacharóza alebo cukor.

Uvedené látky sú priamo súčasťou kapsúl alebo mastí; samotný obal kapsuly pozostáva zo želatínového základu, oxidu titaničitého.

Liekové formy

V predaji sa liek ponúka v niekoľkých odrodách, ktoré majú rovnako výrazný terapeutický účinok a umožňujú vám rýchlo sa zbaviť prejavu a príčiny plesňovej infekcie. Tablety, kapsuly, čapíky, masť a krém - to sú dávkové formy uvoľňovania liečiva, ktoré poskytuje itrakonazol komplexný vplyv na tele s rôznou lokalizáciou patologického procesu.

• Kapsuly a tablety sú ponúkané v polymérových blistroch po 5-15 kusov, pričom blister je zabalený kartónová krabica, na povrchu ktorého sú informácie o názve lieku, výrobcovi a dátume exspirácie prípravku.
• Masť a krém sú ponúkané v hliníkových tubách s hmotnosťou 15 g, ktoré sú tiež umiestnené v kartóne.

Náklady na liek sa môžu mierne líšiť od rôznych predajcov a jeho cena sa môže pohybovať od 355 do 890 rubľov za balenie.

farmakologický účinok

Neutralizácia mikroflóry plesňovej infekcie je spôsobená zložením lieku, rovnováhou jeho zložiek. Rýchle zabezpečenie účinku vo forme odstránenia edému tkaniva, zníženia citlivosti postihnutých oblastí kože, zmiernenia zápalu, ktorý sprevádza plesňové infekcie, sú hlavnými prejavmi pôsobenia uvažovaného antifungálny liek. Znamená to, že itrakonazol sa líši od analógov vysokým stupňom účinnosti vďaka dobrej reaktivite aktívna ingrediencia a vyvážené zloženie.

Účinok sa uskutočňuje už v štádiu aplikácie (to platí pre krém a masť) alebo vniknutím do ústnej dutiny a potom do pažeráka (v prípade kapsúl a tabliet), pričom sa odstránia charakteristické symptómy a koža a postihnuté časti sa telo (nechty, sliznice) zdravší vzhľad.

Farmakodynamika

K prenikaniu účinnej látky do vrstiev kože aj do slizníc dochádza ihneď po užití alebo aplikácii prípravku – to vysvetľuje vysoký stupeň účinnosti takmer okamžite po začatí používania tohto prípravku.

Farmakokinetika

Po ukončení aplikácie sa zložky v krátkom čase vylúčia obličkami. Vzhľadom na vysokú účinnosť by sa Itrakonazol mal používať v kúre, ktorej trvanie určuje dermatológ a ktorá by mala byť najmenej dva týždne.

Indikácie

Indikácie na použitie lieku Itrakonazol by mali zahŕňať akýkoľvek typ porušenia integrity kože v dôsledku jej mechanického poškodenia počas vývoja hubovej infekcie na nej a prítomnosti zápalových procesov rôzneho stupňa intenzity. Tiež vďaka svojmu zloženiu môže byť liek použitý na zmiernenie opuchu kože, zníženie svrbenia a pálenia.

Indikácie na použitie itrakonazolu by mali zahŕňať aj nasledujúce patologické stavy:

• dermatózy;
• kandidóza;
• pityriáza a viacfarebné lišajníky;
• (veľká postihnutá oblasť);
• mykózy rôznych odrôd (vrátane,).

Indikácie na použitie lieku v rôznych dávkových formách sú plesňové infekcie, ktoré postihujú kožu a sliznice, ako aj nechtové platničky.

Inštrukcie na používanie

Použitie lieku sa vykonáva nanesením na postihnutý povrch, pričom nie je potrebné trenie a aplikácia fixačného obväzu. To platí pre krémy a masti. Frekvencia aplikácie môže byť rôzna: 1-3x denne, v závislosti od stavu postihnutého povrchu. Spôsob použitia určuje dermatológ v súlade s počtom príznakov a stavom pokožky pacienta. Pokyny priložené k prípravku vám umožňujú pochopiť schému aplikácie pre každú konkrétnu kožnú léziu.

Kapsuly a tablety sa užívajú perorálne, zapíjajú sa dostatočným množstvom. pitná voda. Dávku by mal určiť aj lekár, aby sa predišlo prejavom vedľajších účinkov. Zvyčajne sa predpisuje 1 tableta alebo kapsula 3 krát denne. Trvanie užívania tabliet a kapsúl je od 1 do 2 až 4 mesiacov bez prerušenia, potom po prestávke môže byť predpísaný druhý liečebný cyklus.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky zahŕňajú pravdepodobnosť výskytu na ošetrovanej oblasti pokožky v prípade použitia masti alebo krému, zvýšenie jej citlivosti na mechanické namáhanie, ako aj výskyt akné rôznej intenzity. Môže sa zvýšiť, jej.

Kontraindikácie

Pre situácie, kedy aplikácia tento liek nemusí byť indikovaná, treba pripísať precitlivenosť kože, individuálnu intoleranciu zložiek prípravku alebo zlyhanie pečene.

špeciálne pokyny

• Tehotenstvo vyžaduje mimoriadnu opatrnosť pri používaní itrakonazolu: it zvýšená aktivita pri aplikácii na pokožku môže spôsobiť podráždenie koža jeho zložky však nepreniknú do placenty a nemôžu nepriaznivo ovplyvniť vyvíjajúce sa dieťa.
• obdobie laktácie a detstvo - aj situácie vyžadujúce kontrolu používania itrakonazolu pod dohľadom lekára.

Interakcia s inými liekmi

Integrovaný prístup k liečbe vám umožňuje dosiahnuť najrýchlejšie a najvýraznejšie výsledky, čo je obzvlášť dôležité, keď je telo postihnuté hubovou infekciou a patologický proces sa zanedbáva. Neprítomnosť negatívnych prejavov pri používaní itrakonazolu s liekmi s podobná akcia umožňuje priradiť ho ako paralelný kurz.

• Inhibičný izoenzým CYP3A4 itrakonazolu zosilňuje účinok.
• Itrakonazol môže spôsobiť zvýšenie koncentrácie lieku v krvi, takže ich nemôžete kombinovať.
• Súčasné podávanie s itrakonazolom vedie k neuromuskulárnym poruchám.