Dusičnanové lieky. Dusičnany: kontraindikácie, vedľajšie účinky, klinicky významné interakcie. Indikácie na vymenovanie

10689 0

Hlavné indikácie na použitie nitrátov: eliminácia a prevencia ischémie myokardu (stabilná a nestabilná angina pectoris, akútny infarkt myokardu), akútna nedostatočnosť, AG, CHF.

Zásady výberu dávky

Na oba sa používa nitroglycerín a izosorbiddinitrát okamžitá eliminácia symptómy (tablety na podanie pod jazyk, aerosól, intravenózne podanie) a dlhodobá liečba (tablety na sliznicu úst a úst, kožné náplasti a masti). Izosorbidmononitrát je dostupný len ako perorálna tableta a nie je vhodný na rýchle zmiernenie symptómov (tabuľka 1).

stôl 1

Prípravky dusičnanov, dávky a vlastnosti aplikácie

Závažnosť účinkov dusičnanov závisí od dávky, individuálna odpoveď na nitráty sa výrazne líši. V tomto ohľade sa v praxi vyberá dávka so zameraním na dosiahnutý klinický účinok a ukazovatele charakterizujúce hemodynamický účinok nitrátov. Nízka úvodná dávka liekov sa zároveň postupne zvyšuje až do vymiznutia alebo poklesu príznakov ochorenia (ischémia myokardu, dýchavičnosť), zlepšenia hemodynamických parametrov (krvný tlak, plniaci tlak srdcových komôr) alebo vzniku neprijateľné vedľajšie účinky (hlavne bolesť hlavy a hypotenzia).

Exacerbácie koronárnej choroby srdca. Dusičnany sa používajú na odstránenie ischémie myokardu, akútnych prejavov srdcového zlyhania ľavej komory, zníženia krvného tlaku. V prípadoch, keď trojnásobné použitie nitroglycerínových tabliet pod jazyk (alebo sprej) v dávke 0,4 mg s intervalom 5 minút nevedie k odstráneniu príznakov, pri absencii kontraindikácií sa odporúča začať s intravenózna infúzia nitroglycerínu.

Pri akútnom IM s eleváciou ST na EKG je počiatočná dávka nitroglycerínu 5-10 mcg / min. Následne každých 5-10 minút sa dávka zvyšuje o 5-20 mcg/min až do vymiznutia klinické príznaky alebo dostatočne výrazný pokles krvného tlaku. Pri IM je maximálna dávka 200 mcg / min. Predpokladá sa, že priemerné hodnoty krvného tlaku by sa mali znížiť o 10 % u pacientov bez hypertenzie a až o 30 % u pacientov hypertenzia. V tomto prípade by priemerný krvný tlak nemal byť nižší ako 90 mm Hg. alebo pokles o viac ako 30 mm Hg. z originálu. Následne pri ustálenom stave možno infúziu postupne zastaviť alebo prejsť na užívanie nitrátov za lokálna aplikácia alebo požitím.

Pri akútnom koronárnom syndróme bez elevácie ST segmentu na EKG je počiatočná dávka nitroglycerínu 5-10 mcg / min. Následne každých 3-5 minút sa dávka zvyšuje o 10 mcg / min, kým sa príznaky neodstránia alebo dostatočne výrazný pokles krvného tlaku. Ak nedôjde k žiadnej odpovedi na dávku 20 mcg / min, rýchlosť sa môže zvýšiť rýchlejšie (o 20 mcg / min). Ak sa bolesť a príznaky ischémie myokardu znížia alebo vymiznú, potom sa dávka nezvyšuje; ak sa nezníži, potom zvyšujte dávku, kým nedôjde k reakcii krvného tlaku. Ak krvný tlak začne klesať, potom by sa mali kroky zvyšovania dávky znížiť a intervaly medzi nimi by sa mali zvýšiť. U asymptomatických pacientov sa odporúča snažiť sa znížiť priemerný krvný tlak o 10 % východiskovej hodnoty. Zvláštnu pozornosť treba venovať zníženiu SBP pod 110 mmHg.St. alebo priemerný TK o 25 % východiskovej hodnoty u jedincov s hypertenziou. Následne pri absencii ischémie myokardu počas 12-24 hodín možno infúziu postupne zastaviť alebo prejsť na použitie nitrátov na topickú aplikáciu alebo perorálne podanie.

Závažné prejavy koronárnej choroby srdca. Dusičnany sa používajú na odstránenie záchvatov anginy pectoris (rýchlo pôsobiace lieky), ako aj na prevenciu výskytu ischémie myokardu. V druhom prípade je možné použiť nitráty pred začiatkom fyzickej aktivity alebo relatívne pravidelnou liečbou s intervalmi medzi dávkami liekov dostatočnými na zabránenie tolerancie.

Akútne srdcové zlyhanie. Dusičnany sa používajú na odstránenie akútnej pľúcnej kongescie, vrátane pľúcneho edému, ako aj množstva provokujúcich faktorov (ischémia myokardu a hypertenzia). Pre rýchly nástup účinku je možné predpísať tablety na podanie pod jazyk alebo aerosól (sprej) 0,4 mg každých 5-10 minút. Čo najskôr sa začne intravenózna infúzia nitroglycerínu alebo izosorbiddinitrátu. Nitroglycerín sa odporúča podávať v úvodnej dávke 10-20 mcg/min, ktorá sa v prípade potreby a pri dobrej znášanlivosti postupne zvyšuje až na 200 mcg/min. Počiatočná dávka izosorbiddinitrátu je 1 mg/h s možným zvýšením na 10 mg/h. Odporúča sa dosiahnuť zníženie priemerného krvného tlaku o 10 mm Hg, nie však nižšie ako 90-100 mm Hg. Dĺžka intravenózneho podávania nitrátov po ústupe akútnych prejavov ochorenia nie je stanovená – v niektorých prípadoch je vhodné pokračovať v predpisovaní tejto skupiny liekov na lokálne použitie alebo perorálne podávanie.

existuje pozitívna skúsenosť použitie intravenóznych bolusov izosorbiddinitrátu 3 mg každých 5 minút na zastavenie kardiogénneho pľúcneho edému.

Arteriálna hypertenzia. Dusičnany sa používajú na akútne zníženie krvného tlaku a nepredpisujú sa na dlhodobú liečbu hypertenzie. Hoci použitie rýchlo pôsobiacich liekových foriem môže byť do určitej miery nápomocné, zvyčajne sa predpisuje intravenózne infúzie nitroglycerín alebo izosorbiddinitrát.

Chronické srdcové zlyhanie. Dusičnany nie sú liekmi prvej línie na liečbu CHF. V niektorých prípadoch je možné použiť vysoký podiel izosorbiddinitrátu (perorálne 60 mg 4-krát denne) v kombinácii s hydralazínom.

Na všetky dávkové formy dusičnanov vzniká tolerancia. Najmä pri pravidelnom užívaní dlhodobo pôsobiacich nitrátov sa antianginózny účinok krátkodobo pôsobiacich liekov znižuje. Existuje však spoľahlivý spôsob, ako zabrániť tolerancii – excentrické dávkovanie, pri ktorom každý deň aspoň 10-12 hodín zostáva koncentrácia dusičnanov v krvi dosť nízka. Tento efekt sa dosiahne priradením lieky iba v dennej dobe, kedy sa očakávajú symptómy (angínové záchvaty, zhoršenie srdcového zlyhania ľavej komory), ako aj predĺženie intervalov medzi užívaním predĺžených foriem. Takže predĺžené tablety izosorbiddinitrátu a nepredĺžené liekové formy izosorbidmononitrátu sa odporúčajú užívať nie viac ako 2-krát denne v intervale 7-8 hodín a predĺžené liekové formy izosorbidmononitrátu - nie viac ako 1-krát za deň. Kožné náplasti a masti sa odporúčajú používať nie dlhšie ako 12 hodín denne. Iné antianginózne lieky (β-blokátory, pomalé blokátory kalciových kanálov) pomáhajú predchádzať vzniku záchvatov anginy pectoris počas obdobia vysadenia nitrátov. Ak je zníženie dávky nitrátov neprijateľné (pri pretrvávajúcej ťažkej ischémii myokardu, akútnych prejavoch srdcového zlyhania), toleranciu možno krátkodobo prekonať zvýšením dávky. Existujú aj iné spôsoby prevencie alebo prekonania tolerancie (súčasné užívanie ACE inhibítorov, acetylcysteínu, kyselina listová, hydralazín), avšak ich klinická účinnosť nie je dobre zavedený.

Aby sa zabránilo vzniku abstinenčného javu, odporúča sa prestať s dlhodobým užívaním dusičnanov postupným znižovaním dávky.

Už viac ako 100 rokov sa úspešne používajú pri koronárnej chorobe srdca. Predpisujú sa na zníženie bolesti pri srdcovom infarkte a angíne pectoris, ktoré sa vyskytujú v dôsledku nedostatku kyslíka v srdci. Viac o klasifikácii a mechanizme účinku dusičnanov, indikáciách a kontraindikáciách ich použitia sa dočítate v tomto článku.

História

Dusičnany sa objavili v roku 1879. Lekár a vedec Murrell zverejnil výsledky štúdie, ktorá ukázala, že u viac ako 90 % subjektov sa anginózna bolesť srdca zlepšila po užití 1 % Tento objav čoskoro využili mnohí lekári na celom svete. Samotný nitroglycerín bol objavený v roku 1846, no až o niekoľko desaťročí neskôr sa začal používať v medicíne. Pôsobenie látky je založené na uvoľňovaní oxidu dusnatého z buniek, čo uvoľňuje cievy a prispieva k lepšiemu zásobovaniu vnútorné orgány kyslík.

Spočiatku sa dusičnany používali iba v tekutej forme, čo bolo veľmi nepohodlné. Murrell sa potom obrátil na chemika Martindalea, ktorý vyrobil nitroglycerín vo forme malých granúl potiahnutých čokoládou. Táto forma lieku bola medzi pacientmi žiadaná a lekári predpisovali liek na pitie, kým bolesť v srdci nezmizla. Prirodzene to spôsobilo určité ťažkosti: nebolo jasné, akú dávku pacient potrebuje a čo sa stane, ak sa zvýši alebo zníži. Ale v roku 1925 začali kardiológovia používať kapsuly s pevnou dávkou a o niečo neskôr alkoholový roztok a sublingválne tablety. Bohužiaľ, účinok nitroglycerínu netrval správne dlho, takže pilulky bolo potrebné užívať príliš často. Vzhľadom na to sa vedci začali rozvíjať nový vzorec dusičnanov, čo viedlo k vzniku liekov na báze izosorbidmononitrátu. Prípravky na jeho základe mali rovnaký účinok: rozšírené cievy a zmiernenie bolesti v srdci. Okrem toho však konali dlhú dobu.

Klasifikácia

Existuje niekoľko druhov dusičnanov moderný trh. Prípravky krátka akcia predpísané pre krátkodobé účinky na telo, napríklad keď potrebujete zmierniť bolesť pri infarkte myokardu. Na profylaktické účely sa predpisujú dlhodobo pôsobiace dusičnany. Lieky sa líšia v dávkových formách:

• Tablety pod jazyk.
• Vo forme náplastí na aplikáciu na kožu.
• Vo forme aerosólu.
• Vo forme injekcií.

Účinok lieku na telo a trvanie terapeutického účinku závisí predovšetkým od typu dusičnanov. V súčasnosti existuje v medicíne niekoľko rôznych zlúčenín:

Pôsobenie organických dusičnanov

Mnohí pacienti sa zaujímajú o to, aký účinok majú dusičnany na telo. Medzi terapeutické účinky týchto látok možno rozlíšiť:

1. Znížené zaťaženie srdca. Pri zúžených cievach je srdcový sval nútený pracovať s dvojnásobnou záťažou, keďže sa snaží kompenzovať nedostatočné prekrvenie organizmu. Rozšírením krvných ciev odstraňujú vazodilatanciá nadmerný diastolický tlak a znižujú srdcovú frekvenciu. Účinok dusičnanov na srdce je ťažké preceňovať.
2. Znížená adhézia krvných doštičiek. Mechanizmus vazodilatačného účinku nitrátov a ich protidoštičkový účinok sa dosahuje vďaka tomu, že tieto látky vylučujú prostacyklín, ktorý ovplyvňuje zloženie ľudskej krvi. Preto sa organické dusičnany môžu používať na prevenciu trombózy a upchatia krvných ciev.
3. Antianginózny účinok je spojený s vazodilatáciou. V dôsledku toho sa zlepšuje zásobovanie srdca a ciev kyslíkom a znižuje sa ich zaťaženie. Mechanizmus antianginózneho účinku nitrátov je založený na zvýšení obsahu oxidu dusnatého v krvi.
4. Fibrinolytický účinok organických nitrátov je založený na znížení viskozity krvných doštičiek a uvoľnení aktivátora plazminogénu. Z dlhodobého hľadiska tieto lieky znižujú riziko vaskulárnej blokády.
5. Rozšírenie lúmenu arteriol má pozitívny vplyv na pohodu človeka. Vďaka tomuto efektu dochádza k zvýšeniu srdcového výdaja a zlepšeniu zásobovania myokardu kyslíkom, čím sa nepriamo znižuje pravdepodobnosť srdcového infarktu.
6. Prevencia ischémie srdcového svalu. Tento mechanizmus pôsobenia organických dusičnanov na organizmus je založený na expanzii cievy a zvýšiť tok kyslíka do srdca.

Terapeutický účinok použitia organických dusičnanov je ťažké preceňovať. Preto tieto lieky užívajú tisíce ľudí na celom svete.

Mechanizmus účinku dusičnanov na telo

Zvlášť zvedaví ľudia chcú vedieť, na čom sú založené terapeutické účinky organických dusičnanov. Pointa spočíva v samotnej molekule látky, ktorá má úžasný vplyv na telo. Mechanizmus účinku organických dusičnanov je založený na uvoľňovaní molekúl oxidu dusnatého v organizme. Potom, čo pacient užije liek na báze týchto organických látok, v jeho tele sa rozvinie celý reťazec účinkov. Dusičnany pôsobia na bunky hladkého svalstva ciev, čo vedie k uvoľneniu molekúl NO. Pôsobením dusičnanov na cievy dochádza k uvoľneniu ich stien, ako aj stien niektorých vnútorných orgánov (srdce, pažerák).

Okrem toho dusičnany zlepšujú prekrvenie tela blokovaním koronárnych reflexov v mozgu. V dôsledku toho sa oslabuje kontrola nad cievami a srdcom a znižuje sa pravdepodobnosť spontánneho zúženia. Tieto dva efekty sa zvyšujú všeobecné blahočlovek: znižuje sa záťaž srdca, myokard dostáva viac kyslíka a v dôsledku toho musí srdcový sval robiť menej úderov, aby dodal telu potrebné množstvo kyslíka. Rozšírenie žilových ciev umožňuje krvi voľne vstúpiť do srdca, nasýtiť ho a zlepšiť jeho prácu.

Ale to nie sú všetky mechanizmy účinku dusičnanov. Okrem toho priaznivo ovplyvňujú rovnováhu elektrolytov a činnosť dýchacích enzýmov. Tieto látky znižujú tlak v pľúcnom obehu a zabraňujú rozvoju arytmií.

Indikácie na použitie

Indikácie a mechanizmus účinku dusičnanov spolu úzko súvisia. Pri čom patologické stavy predpísať tieto lieky?

• Ischemická choroba srdca. Zvyčajne v akútnom štádiu. Dusičnany pomáhajú eliminovať zlyhanie ľavej komory a zvyšujú prietok krvi do srdca. V dôsledku užívania týchto organických látok dochádza k poklesu ischémie a poklesu krvného tlaku.
• Akútne a chronické srdcové zlyhanie. Zvyčajne sa pozoruje spolu s vysokým krvným tlakom a nedostatočným zásobovaním myokardu srdca. Dusičnany vám umožňujú neutralizovať tieto podmienky.
• Pľúcny edém a kongescia v nich. Keďže dusičnany nielen uvoľňujú steny ciev, ale majú aj relaxačný účinok na orgány vo všeobecnosti, ich použitie pri niektorých pľúcnych ochoreniach môže zlepšiť stav pacienta.
• Prevencia srdcovej ischémie a infarktu myokardu. V prípade, že pacient má predpoklady na ochorenie srdca, môže užívanie nitrátov urobiť prognózu liečby optimistickejšou.

Množstvo indikácií na použitie dusičnanov ich robí nevyhnutnými pri liečbe chorôb. kardiovaskulárneho systému. Nie nadarmo bude nitroglycerín zaradený do zoznamu povinných liekov WHO. Na predpisovaní liekov a výpočte dávok by sa však mal podieľať iba lekár, pretože tieto lieky majú množstvo kontraindikácií a vedľajších účinkov.

Vedľajšie účinky

Príjem dusičnanov nemusí pre telo prejsť bez stopy. Rovnaký terapeutický účinok vazodilatácie, ktorá pozitívne ovplyvňuje srdcový sval a prekrvenie mozgu, môže viesť k závratom alebo dokonca strate vedomia. Preto je pri užívaní organických dusičnanov dôležité pochopiť, aké vedľajšie účinky od nich možno očakávať. toto:

• Bolesť hlavy.
• Závrat a slabosť.
• Tachykardia a bradykardia.
• Drogová závislosť.
• Exacerbácia glaukómu.
• Dermatitída.

Dusičnany sa majú užívať opatrne u pacientov s nízkym krvným tlakom. Pre tých, ktorí ju už majú nízku, ju môže Nitroglycerín znížiť ešte viac. V dôsledku zvýšeného naplnenia mozgu krvou môže dôjsť k "nadbytku" kyslíka, čo spôsobuje, že ľudia pociťujú nevoľnosť, bolesti hlavy a vracanie. Často sa u pacientov užívajúcich organické nitráty zistí aj zvýšenie srdcovej frekvencie v dôsledku aktivácie sympatického oddelenia. nervový systém. To je dôvod, prečo po užití liekov na báze dusičnanov sa pacientovi odporúča, aby si na chvíľu ľahol, pretože prudký vzostup môže situáciu zhoršiť.

Ďalším významným vedľajším účinkom týchto liekov je zvyknutie si na ne po určitom čase. Mechanizmus tohto javu ešte nie je stanovený, no ľudský organizmus si postupom času vytvára rezistenciu a vyžaduje si stále viac dávok dusičnanov. Po vysadení lieku môže dôjsť k abstinenčnému syndrómu: pacienti často pociťujú angínu pectoris a hypoxiu. Tieto stavy môžu ohroziť zdravie, preto sa dávka dusičnanov znižuje postupne pod dohľadom lekára. Zvyknúť si na ne sa však dá vyhnúť. Ak to chcete urobiť, musíte dodržiavať niekoľko jednoduchých pravidiel:

• Z času na čas si urobte prestávku (1-2 týždne budú stačiť).
• Interval medzi užívaním liekov by mal byť aspoň 8-12 hodín.

Kontraindikácie

Mechanizmus účinku organických dusičnanov a indikácie na ich použitie dokazujú, že takéto lieky sa oplatí piť až na lekársky predpis. Pred predpísaním dusičnanov pacientovi sa špecialista dozvie jeho históriu a sprievodné ochorenia. Faktom je, že existuje množstvo kontraindikácií, pri ktorých je použitie nitroglycerínu a podobných liekov nemožné:

• Nízka arteriálny tlak(menej ako 90 mmHg).
• Infarkt myokardu, ktorý je sprevádzaný šokom.
• Poranenie hlavy.
• Zvýšené ICP.
• Pľúcny edém toxickej formy.
• Anémia tretieho stupňa.
• Citlivosť na zložky lieku.
• Glaukóm.
• Akútna hypoxia mozgu.
• Tehotenstvo v prvom trimestri.
• Dojčenie.

Použitie dusičnanov v druhom a treťom trimestri tehotenstva je možné len vtedy, ak existujú závažné indikácie. Liek sa má užívať len pod prísnym dohľadom lekára, ktorý sleduje stav matky a dieťaťa. Vymenovanie dojčiacich matiek je tiež nemožné: dusičnany vstupujú do tela dieťaťa mliekom a môžu mať naň škodlivý vplyv. Preto je dôležité buď prestať dojčiť, alebo nájsť bezpečnejšiu alternatívu.

Interakcia s inými liekmi

Pôsobenie nitrátov na srdce je založené na antianginóznom mechanizme. Ale existuje množstvo liekov, ktoré spolu s nitroglycerínom a jeho derivátmi znižujú krvný tlak, čím ohrozujú zdravie pacienta. Čo sú tieto drogy?

• Mukolytické lieky ("Lazolvan", "Ambrobene").
• Niektorí antikonvulzíva("Fenobarbital").
• Tricyklické antidepresíva.
• Lieky, ktoré znižujú krvný tlak.
• Narkotické analgetiká.

Tiež negatívne ovplyvňuje účinnosť dusičnanov a alkoholu. Kombinácia týchto dvoch látok nielenže neprináša požadovaný účinok, ale má tiež škodlivý účinok na pečeň. Existuje ďalšia kategória liekov, ktoré znižujú účinnosť dusičnanov. Patria sem nasledujúce zlúčeniny:

• "Histamín".
• "Acetylcholín".
• "Norepinefrín".

V komplexnej terapii ischemickej choroby srdca lekári zvyčajne používajú nitráty v kombinácii s betablokátormi a blokátormi kalciových kanálov na prevenciu tachykardie.

Ak chcete získať vymenovanie kurzu dusičnanov, musíte kontaktovať kompetentného odborníka. Spravidla ide o všeobecného terapeuta alebo kardiológa. Po predpísaní lieku je potrebné ďalšie sledovanie stavu pacienta. Umožňuje včasnú identifikáciu vedľajšie účinky a upraviť dávku alebo zmeniť liek. Niekoľko faktorov môže naznačovať účinnosť liečby:

• Pacient lepšie znáša fyzickú aktivitu.
• Počet záchvatov angíny pectoris klesá.
• Systolický krvný tlak klesá na 15-25 mm Hg. čl. v pokoji.

V niektorých prípadoch je na sledovanie účinnosti liečby pacient podrobený malej fyzickej aktivite a pozorovať, ako sa s ňou telo vyrovná. Táto metóda jasne ukazuje, aká účinná je liečba.

Pred užitím lieku odborníci odporúčajú, aby ste si pozorne prečítali návod na použitie a pochopili, aký je mechanizmus účinku nitrátov pri angíne pectoris skôr, ako ich začnete používať. Prekročenie dávky môže byť zdraviu škodlivé, rovnako ako náhle vysadenie lieku. Znižujte dávku lieku postupne, aby telo malo čas zvyknúť si na zmeny. Všetky odporúčania môžete získať od svojho lekára, pretože je mimoriadne dôležité správne zvoliť dávkovanie lieku a trvanie lieku s prihliadnutím na závažnosť ochorenia a stav pacienta.

Neurotropné činidlá

Znamená, že potláča SDC: klonidín, metyldopa, guanfacín

Ganglioblokátory: azametónium, trepyrium

Sympatolytiká: rezerpín, guanfacín

Adrenoblokátory: fentolamín (α 1 - a α 2 - AB), prazosín(α 1 -AB), labetalol (α, β-AB)

Beta-agonisty: nonahlazín

Myotropné činidlá

• Inhibítory fosfodiesterázy: papaverín, aminofylín atď.

  Látky s mechanizmom účinku adenozínu: dipyridamol

  Darcovia NIE: nitroglycerín, nitroprusid sodný atď..

  Blokátory Ca 2+ kanálov: verapamil atď.

  Aktivátory K+-kanálov: minoxidil, diazoxid

  Rôzne znamená: síran horečnatý bendazol

Prostriedky ovplyvňujúce RAAS:enalapril, losartan atď.

Látky so zmiešaným účinkom:dusičnany, síran horečnatý

Smer pôsobenia.

ovplyvňujúce regionálny krvný obeh (používa sa pri ischemickej chorobe srdca, kŕčoch ciev mozgu, končatín)

ovplyvňujúce systémový obeh (antihypertenzíva).

Prostriedky používané pri ischemickej chorobe srdca (antianginózne lieky)

IHD je akútna alebo chronická lézia srdcového svalu v dôsledku nesúladu medzi požiadavkou myokardu na kyslík a možnosťami jeho zásobovania krvou.

Klinicky je angina pectoris charakterizovaná epizodickým výskytom záchvatovej bolesti, nepohodlia alebo tlaku, zúženia v oblasti srdca. Bolesť sa môže rozšíriť na ľavú ruku, rameno, pod ľavú lopatku. Útok môže byť sprevádzaný dýchavičnosťou, nevoľnosťou, vracaním, závratmi.

Zásady liečby anginy pectoris

Zvýšená dodávka kyslíka do srdca- koronárna anatómia.

Znížená spotreba kyslíka srdca. Používajú lieky, ktoré znižujú prácu srdca a rytmus srdcových kontrakcií.

Znížená zrážanlivosť krvi:

protidoštičkové látky: aspirín, tiklid, klopidogrel

antikoagulanciá: heparín, warfarín.

Zlepšenie metabolizmu srdcového svalu, zvýšenie odolnosti srdca voči hypoxii- kardioprotektory (prostriedky metabolickej ochrany): trimetazidín, mildronát, riboxín

Vykonávanie etiotropnej liečby - špeciálne lieky na zníženie lipidov colestipol, klofibrát, lovastatín, lipostabil atď.

6) Zníženie neuropsychického stresu – psychosedatíva.

Klasifikácia podľa povahy akcie

1. Lieky, ktoré rozširujú koronárne cievy a znižujú potrebu kyslíka v myokarde: nitráty, antagonisty vápnika, amiodarón, nikorandil

   Prostriedky, ktoré rozširujú koronárne cievy (koronárne lieky): dipyridamol

   Lieky, ktoré znižujú potrebu kyslíka v myokarde: β-blokátory.

   Prostriedky, ktoré zlepšujú metabolizmus myokardu:prostriedky metabolickej terapie - kokarboxyláza, riboxín, trimetazidín atď.

Klasifikácia na použitie pri angíne pectoris

Prostriedky na zmiernenie záchvatov angíny:nitroglycerín.

Prostriedky na prevenciu záchvatov angíny:všetky ostatné látky.

organické dusičnany.

Prípravky na báze nitroglycerínu:

ALE) krátka akcia–nitroglycerín v tabletách na sublingválne použitie; v kapsulách s olejový roztok nitroglycerín; alkoholový roztok nitroglycerínu (používa sa pod jazyk na kúsok cukru); aerosólová forma nitromint-aerosól(s.d. 0,4 mg), nitrosprey(aerosólové formy sa lepšie skladujú, rýchlejšie spôsobujú účinok), lieky na injekciu nitro A nitro mak.

b) predĺžené pôsobenie- sustak, nitrong, nitrodermová náplasť, 2% nitro masť, trinitrolong filmy.

2) Prípravky izosorbiddinitrátu: izodinit, nitrosorbid (krátkodobo pôsobiaci); isosorb retard, cardonit retard (dlhodobo pôsobiace).

3) Prípravky izosorbid-5-mononitrátu- majú 100% biologickú dostupnosť , prakticky nezničené v pečeni, dlhodobo pôsobiace (vymenované 1-2 krát denne ) : izosorbidmononitrát, mono mak, monocinque (účinný pri angíne pectoris akejkoľvek závažnosti, so srdcovým zlyhaním, bezpečný).

4 ).Zlúčeniny podobné dusičnanom: molsidomín

mechanizmus antianginózneho účinku nitroglycerínu

Má zmiešaný zmiešaný účinok: má neurotropné a myotropné účinky.

Neurotropné pôsobenie je spojená so schopnosťou reflexne blokovať centrálne a periférne články koronárnych reflexov, čo vedie k vazodilatácii.

Myotropné pôsobenie : nitroglycerín a ďalšie dusičnany interagujú s SH-skupinami cysteínu v cievnom endoteli, vzniká nitrózocysteín a oxid dusnatý NO (endotelový myorelaxačný faktor).NO aktivuje cytosolickú guanylátcyklázu a zvyšuje obsah cGMP v bunkách hladkého svalstva. cGMP aktivuje proteínkinázu G a kalciumATPázu, čo podporuje prenos iónov vápnika z cytoplazmy do SBP, cievy sa rozširujú (v viac pôsobí na žily).

Rozšírenie žíl vedie k zníženiu venózneho návratu a zníženiu predpätia srdca. Rozšírenie tepien znižuje periférny odpor prietoku krvi, znižuje afterload. Napätie svalov srdcových komôr sa znižuje a potreba kyslíka v srdci klesá.

Nitroglycerín zvyšuje dodávku kyslíka do srdca, pretože rozširuje veľké koronárne cievy a redistribuuje krv z epikardu do endokardu, zo zdravých oblastí srdca do ischemických. Znižuje diastolické napätie komôr a zlepšuje prekrvenie subendokardiálnej časti myokardu. Okrem toho dusičnany zvyšujú tvorbu prostacyklínu a znižujú syntézu tromboxánu, čo znižuje adhéziu a agregáciu krvných doštičiek a zlepšuje mikrocirkuláciu.

Dusičnany rozširujú cievy hornej polovice tela.

Krátkodobo pôsobiace nitráty pri sublingválnej aplikácii spôsobujú rýchly nástup účinku do 1-2 minút, no účinkujú do 30 minút, preto sa používajú len na zastavenie angínového záchvatu.

Vedľajšie účinky nitroglycerínu: arteriálna hypotenzia a reflexná tachykardia; bolesť hlavy (spojená s cerebrálnou hypoxiou a zvýšená intrakraniálny tlak); tolerancia (vyskytuje sa 1,5-2 mesiace po nepretržitom užívaní nitroglycerínu a je spojená s deficitom SH-skupín). Na zvýšenie citlivosti na liek sú predpísaní darcovia SH skupín (unitiol, ACC, metionín).

Na prevenciu záchvatov angíny pectoris sa používajú lieky s dlhodobým účinkom.

Sustak A sustonitída- vyrobené mikroenkapsuláciou: časť nitroglycerínu sa uvoľní okamžite a pôsobí po 10-15 minútach od okamihu podania a zvyšok sa uvoľňuje postupne a rovnomerne a pôsobí od 4-5 hodín (sustac) do 10-12 hodín (sustonitída ). Tablety sa prehĺtajú celé, nelámu sa ani nehryzú.

Nitrong- obsahuje granule, z ktorých sa v črevách dlhodobo uvoľňuje nitroglycerín . Akcia začína o hodinu a trvá 8-10 hodín.

Trinitrolong - nitroglycerín ako súčasť filmu, ktorý sa prilepí na ďasno: koncentrácia nitroglycerínu sa v krvi stanoví po 2 minútach, aktivita pretrváva 4-6 hodín. Používa sa na prevenciu a zmiernenie záchvatov angíny pectoris.

Transdermálne systémy (náplasti, disky, masti), zabezpečujú rovnomerný tok nitroglycerínu cez pokožku počas dňa. Používajú sa u pacientov s nočnou angínou pectoris, pri kombinácii anginy pectoris so srdcovým zlyhávaním.Na transdermálne formy nitroglycerínu rýchlejšie vzniká závislosť.

Nitro masť - aplikovaný na kožu v oblasti hrudníka. Dávkovanie: 0,5 cm = 3 mg nitroglycerínu, účinok po 30-40 minútach, trvanie 5 hodín.

Účinnosť iných dusičnanov je o niečo nižšia ako u dlhodobo pôsobiacich nitroglycerínových prípravkov. Pri perorálnom podaní sa účinok rozvinie po 30 minútach a trvá 2 až 12 hodín. Viažu sa na plazmatické bielkoviny.

Počas liečby ťažké formy angina pectoris sa dusičnany zvyčajne kombinujú s betablokátormi alebo antagonistami vápnika (verapamil, diltiazem).

Dusičnany sú predpísané na angínu pectoris, srdcové zlyhanie, akútny infarkt myokardu, pľúcny edém.

V modernej farmakológii existuje len málo liekov s dlhou životnosťou, ktoré môžu konkurovať nitroglycerínu, ktorý objavil v roku 1847 Talian Ascanio Sobrero. Je pravda, že pôvodne sa nitroglycerín nenašiel vôbec lekárska aplikácia- v roku 1851 Alfred Nobel vynašiel na jej základe dynamit, ďalšiu látku s dlhou životnosťou, ktorá sa dodnes používa v r. národného hospodárstva a vo vojenských záležitostiach. Postupom času, ako sa vyvíja medicína a farmakológia, sa nitroglycerín stáva jedným z hlavných liekov na liečbu anginy pectoris. A dnes je nitroglycerín široko používaný pri liečbe ischemickej choroby srdca, a to vďaka svojmu mimoriadne rýchlemu a účinnému pôsobeniu, čo z neho dodnes robí hlavný liek na zastavenie záchvatov angíny pectoris.

Dusičnany sa používajú ako antianginózne činidlá na liečbu nestabilnej a vazospastickej angíny. V/v dávkových formách dusičnanov sa predpisujú pri akútnom IM.

Klasifikácia dusičnanov:

• Trinitráty: nitroglycerín; nitroglycerínové depotné prípravky.
• Izosorbiddinitráty: nitrosorbid, kardiket, kardiket retard, izoket.
• Izosorbid-5 mononitráty.

Klasifikácia dusičnanov podľa času pôsobenia:

• krátkodobo pôsobiace (do 1 hodiny) - aerosóly nitroglycerínu a izosorbiddinitrátu, poskytujú dobrú konzerváciu účinná látka, poskytujú rýchly účinok;
• stredne predĺžený účinok (1-6 hodín) - tabletové prípravky izosorbitoldinitrátu (kardiket, kardiks, iso-mac retard), začínajú pôsobiť po 10-20 minútach, trvanie účinku je v priemere 3-4 hodiny;
• výrazne predĺžený účinok (6-24 hodín) - retardované formy izosorbiddinitrátu a izosorbid-5-mononitrátu.

Klasifikácia dusičnanov podľa druhu dávkovej formy:

• absorbované cez ústnu sliznicu - nitroglycerínové tablety pod jazyk, aerosóly nitroglycerínu a izosorbiddinitrát, ktoré majú rýchly a spoľahlivý účinok;
• na perorálne podanie - rôzne tablety, kapsuly izosorbitoldinitrátu, nitroglycerínu, izosorbitolmononitrátu;
• kožná aplikácia - masti a náplasti nitroglycerínu (stratili svoj klinický význam);
• intravenózne injekcie - ampulky s roztokom nitroglycerínu a izosorbiddinitrátu (perlinganit 0,1% - 10 ml; izoket 10 ml) sa rozpustia v 200 ml glukózy, intravenózne sa injikujú rýchlosťou 10 kvapiek / min.

Mechanizmus účinku dusičnanov je tvorba oxidu dusnatého, ktorý má vazodilatačný účinok. Účinok užívania nitrátov je v rozšírení žíl a znížení predpätia srdca, čím sa zníži potreba kyslíka myokardom. Okrem toho majú dusičnany priamy koronárny dilatačný účinok. Vyššie dávky lieku spôsobujú dilatáciu tepien, ešte väčšie vedú k rozšíreniu arteriol a rozvoju systémovej hypotenzie.

U pacientov, ktorí dostávajú transdermálne liekové formy nitrátov, ktoré si udržiavajú rovnomernú koncentráciu počas dňa, sa môže vyskytnúť závislosť (tolerancia) na nitráty (tachyflaxia). Tachyflaxia sa vyvíja obzvlášť rýchlo pri intravenóznom podaní - prvé známky tolerancie možno pozorovať 10-12 hodín po začiatku podávania. Vo väčšine prípadov sa tolerancia dusičnanov stráca po vysadení lieku. V čase rozvoja tolerancie by sa malo zaťaženie znížiť a nahradiť inými antianginóznymi liekmi. ACE inhibítory, kaptopril, môže do istej miery znížiť rozvoj tolerancie na nitráty.

Základy nitrátovej terapie

• s angínou pectoris funkčnej triedy I (FC) sa bolesť vyskytuje iba na pozadí výraznej fyzickej námahy: pred cvičením sú predpísané nitráty; nitroglycerín sa užíva 5 minút pred záťažou, príprava izosorbiddinitrátu - 1 hodinu pred;
• pri angíne II FC je možné pred cvičením užiť aj nitroglycerín, pri častých záchvatoch užívať rozšírenú formu lieku;
• pri angíne pectoris III FC sú indikované lieky s dobou účinku do 12 hodín (pri záchvatoch cez deň sa liek užíva ráno);
• pri IV FC angina pectoris je potrebné zabezpečiť antianginózny účinok počas dňa: používajú sa formy izosorbid-5-mononitrátu s dobou účinku 16 hodín; predpokladá sa, že nedostatočný účinok dusičnanov do 8 hodín zabráni rozvoju tolerancie na ne.

Kontraindikácie pre vymenovanie dusičnanov:

• absolútne kontraindikácie: arteriálna hypotenzia (TK menej ako 90/60 mm Hg), hypovolémia, šok, tamponáda srdca, infarkt myokardu pravej komory, zlyhanie ľavej komory s nízkym plniacim tlakom, precitlivenosť na nitráty;
• relatívne kontraindikácie: zvýšený intrakraniálny tlak, hypertrofická kardiomyopatia, ťažká aortálna stenóza, mitrálna stenóza sklon k ortostatickej arteriálnej hypotenzii, glaukóm s uzavretým uhlom;

Klasický záchvat anginy pectoris sa zastaví krátkodobým pôsobením dávkové formy nitroglycerín a izosorbiddinitrát (tableta nitroglycerínu 0,5 mg pod jazyk zastaví záchvat do 1-3 minút za predpokladu, že prestanú pôsobiť faktory, ktoré vyvolávajú samotný záchvat). Maximálny účinok nastáva po 5-6 minútach, celkové trvanie lieku pri sublingválnom podaní nepresiahne 10-20 minút. Ak nedôjde k žiadnemu účinku, odporúča sa liek zopakovať po 5 minútach. Na zastavenie záchvatu anginy pectoris sa môže použiť krátkodobo pôsobiaca forma nitrosorbidu 10 mg.

Výhodou sublingválneho nitroglycerínu je, že účinná látka rýchlo sa vstrebáva cez ústnu sliznicu, obchádza pečeň a okamžite vstupuje do systémového obehu.

Pacientom s angínou pectoris sa v prípade záchvatov v dôsledku fyzickej námahy odporúča sporadický príjem nitrátov (používajú sa nitráty s krátkym alebo stredne predĺženým účinkom) - bezprostredne pred fyzickou námahou.

Pacienti, ktorí majú závažný priebeh ochorenia (angínové záchvaty sa vyskytujú pri malých fyzická aktivita alebo v pokoji) predpisujú lieky so stredne alebo výrazne predĺženým účinkom, aby sa zabezpečil ich antianginózny účinok počas dňa.

o liečba ochorenia koronárnych artérií je možný abstinenčný syndróm (zhoršenie stavu pacientov s prudkým vysadením dusičnanov).

Vedľajšie účinky(najčastejšie sa vyvinie počas prvej aplikácie v dôsledku silnej dilatácie intrakraniálnych žíl a bráneného odtoku krvi z mozgu):

• zvýšený intrakraniálny tlak, výskyt pulzujúcich bolestí hlavy, pocit plnosti v hlave, hučanie v ušiach, sčervenanie tváre;
• typickým vedľajším účinkom je tachykardia, ktorá je výrazná najmä pri monoterapii nitrátmi (tachykardiu vyrovnávajú betablokátory, blokátory kalciových kanálov (verapamil, nikardipín, amlodipín, ale nie nifedipín);
• zriedkavým vedľajším účinkom je bradykardia, ktorá sa môže vyskytnúť pri podávaní / podávaní nitroglycerínu na pozadí výrazného poklesu krvného tlaku (na korekciu sa používa atropín);
• intermitentný vedľajší účinok - zvýšený vnútroočný tlak;
• možné pálenie záhy, nevoľnosť, vracanie, hnačka;
• málokedy videný alergické reakcie, často vo forme kožnej vyrážky;
• vysoké dávky môžu spôsobiť methemoglobinémiu;
• u pacientov s angínou v kombinácii s anémiou sa môže vyskytnúť exacerbácia ischémie myokardu;
• prudký pokles krvného tlaku, tachykardia, bolesť na hrudníku, nevoľnosť, vracanie, úzkosť, akumulácia kyanidov s rozvojom smrteľnej hypoxie môže spôsobiť nitroprusid sodný.

lieková interakcia

• dusičnany sú nekompatibilné s Viagrou;
• schopnosť nitrátov znižovať krvný tlak sa zvyšuje v kombinácii s vazodilatanciá narkotické analgetiká s alkoholom;
• hypotenzný účinok nitrátov sa zvyšuje v kombinácii s vazodilatanciami, antihypertenzívami, ACE inhibítormi, betablokátormi, antagonistami vápnika, prokaínamidom, tricyklickými antidepresívami, inhibítormi MAO, diuretikami, etanolom;
• pri kombinácii nitrátov so sildenafilom, inými inhibítormi fosfodiesterázy, môže dôjsť k prudkému poklesu krvného tlaku;
• pri užívaní chinidínu a novokaínamidu sa môže vyvinúť ortostatický kolaps;
• zvýšený krvný tlak - v kombinácii s dihydroergotamínom;
• kombinácia nitropreparátov s heparínom môže spôsobiť zníženie účinnosti heparínu, čo si môže vyžadovať zvýšenie jeho dávky.

POZOR! Informácie poskytuje stránka webové stránky má referenčný charakter. Správa stránky nezodpovedá za možné negatívne následky v prípade užívania akýchkoľvek liekov alebo procedúr bez lekárskeho predpisu!

Medzinárodný názov:

Dávkovacia forma:

Farmakologický účinok:

Indikácie:

Záloha 10

Medzinárodný názov: Nitroglycerín (Nitroglycerín)

Dávkovacia forma: sublingválny dávkovaný aerosól, sublingválne kvapky, sublingválne kapsuly, kapsuly s predĺženým uvoľňovaním, koncentrát na infúzny roztok, filmy na nalepenie na ďasná, sublingválne dávkované spreje, sublingválne tablety, t

Farmakologický účinok: Venodilatátor zo skupiny dusičnanov. Dusičnany sú schopné zo svojej molekuly uvoľňovať oxid dusnatý, ktorý je prirodzeným endoteliálnym ...

Indikácie: IHD: angina pectoris (liečba, prevencia), infarkt myokardu (rehabilitácia). Na intravenózne podanie - akútny infarkt myokardu (vrátane komplikovaného akútnym...

Záloha 5

Medzinárodný názov: Nitroglycerín (Nitroglycerín)

Dávkovacia forma: sublingválny dávkovaný aerosól, sublingválne kvapky, sublingválne kapsuly, kapsuly s predĺženým uvoľňovaním, koncentrát na infúzny roztok, filmy na nalepenie na ďasná, sublingválne dávkované spreje, sublingválne tablety, t

Farmakologický účinok: Venodilatátor zo skupiny dusičnanov. Dusičnany sú schopné zo svojej molekuly uvoľňovať oxid dusnatý, ktorý je prirodzeným endoteliálnym ...

Indikácie: IHD: angina pectoris (liečba, prevencia), infarkt myokardu (rehabilitácia). Na intravenózne podanie - akútny infarkt myokardu (vrátane komplikovaného akútnym ...

Dilkoran 80

Medzinárodný názov: Pentaerythrityltetranitrát (pentaeritrityltetranitrát)

Dávkovacia forma: tablety

Farmakologický účinok: Venózny vazodilatátor, má antianginózny účinok. Stimuluje tvorbu oxidu dusnatého v stene ciev, čo je endoteliálny ...

Indikácie: IHD, angina pectoris (prevencia, vrátane obdobia po infarkte); CHF (ako súčasť komplexnej terapie).

Dinite

Medzinárodný názov:

Dávkovacia forma:

Farmakologický účinok:

Indikácie:

Dinitrosorbilong

Medzinárodný názov: Izosorbiddinitrát (izosorbiddinitrát)

Dávkovacia forma: sublingválny dávkovaný aerosól, kapsuly s predĺženým účinkom, koncentrát na infúzny roztok, filmy na nalepenie na ďasná, sublingválny dávkovaný sprej, tablety, tablety s predĺženým účinkom, transdermálne

Farmakologický účinok: Periférny vazodilatátor s prevažujúcim účinkom na žilové cievy. Stimuluje tvorbu oxidu dusnatého „prvého prechodu“ (endoteliálny...

Indikácie: Angina pectoris (zastavenie a prevencia, vrátane nestabilnej angíny pectoris), akútny infarkt myokardu (vrátane komplikovaného akútnym infarktom ľavej komory...

dusičnan

Medzinárodný názov: Izosorbiddinitrát (izosorbiddinitrát)

Dávkovacia forma: sublingválny dávkovaný aerosól, kapsuly s predĺženým účinkom, koncentrát na infúzny roztok, filmy na nalepenie na ďasná, sublingválny dávkovaný sprej, tablety, tablety s predĺženým účinkom, transdermálne

Farmakologický účinok: Periférny vazodilatátor s prevažujúcim účinkom na žilové cievy. Stimuluje tvorbu oxidu dusnatého „prvého prechodu“ (endoteliálny...

Indikácie: Angina pectoris (zastavenie a prevencia, vrátane nestabilnej angíny pectoris), akútny infarkt myokardu (vrátane komplikovaného akútnym infarktom ľavej komory...

Od 5 mono-Ratiopharm

Medzinárodný názov: Izosorbidmononitrát (izosorbidmononitrát)

Dávkovacia forma: dlhodobo pôsobiace kapsuly, tablety, dlhodobo pôsobiace tablety

Farmakologický účinok: Periférny vazodilatátor s prevažujúcim účinkom na žilové cievy. Stimuluje tvorbu oxidu dusnatého (endoteliálny relaxačný...