Je to liek, ktorý blokuje histamínové H2 receptory. H2 blokátory histamínových receptorov. Vedľajšie účinky blokátorov H2-histamínu

Blokáda H 1 receptorov zabraňuje bronchospazmu spôsobenému histamínom a hyperémiou, edémom, kožou svrbenie. Preto indikácie na použitie blokátorov H1-histamínu sú to predovšetkým alergické ochorenia (najmä tie, ktoré sa vyskytujú pri alergických reakciách typu I) a rôzne stavy sprevádzané uvoľňovaním histamínu v tkanivách: seno, alergia, žihľavka, reakcie na bodnutie hmyzom, angioedém, kožná dermatóza, reakcie na transfúziu krvi, zavedenie rádioopakných látok, lieky atď. Okrem toho jednotlivé blokátory H1-histamínu majú ďalšie farmakologické účinky, ktoré sa berú do úvahy pri klinickom použití B. g. Dimebon, sequifenadín, cyproheptadín majú teda antiserotonínový účinok, čo ich robí výhodnejšími v prípade dermatóz; deriváty fenotiazínu majú a-adrenergné blokujúce vlastnosti; mnohé blokátory H1-histamínu, najmä prvá generácia, vykazujú vlastnosti anticholinergík ako periférne (čo pomáha oslabiť alergické reakcie) a centrálna akcia (na penetráciu BBB); zosilňujú účinok na centrálny nervový systém. alkohol, hypnotiká a množstvo trankvilizérov a samy o sebe v závislosti od dávky inhibujú centrálny nervový systém, čím sa rozšírili indikácie na ich použitie ako sedatív a dokonca aj hypnotík (difenhydramín), ako aj antiemetiká, najmä pri Meniérovej chorobe, zvracaní tehotných žien vzduch a morská choroba (dimenhydrinát). difenhydramín má spolu s depresívnym centrálnym aj lokálny anestetický účinok; podobne ako prometazín je súčasťou lytických zmesí používaných v anestéziológii.

Pri predávkovaní blokátormi H1-histamínu, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém, je zaznamenaná ospalosť, letargia, svalová dystónia, sú možné kŕče, niekedy podráždenosť (najmä u detí), poruchy spánku; anticholinergné účinky sa môžu prejaviť suchosťou v ústach, zvýšeným vnútroočným tlakom, poruchami videnia, poruchou motility tráviaceho traktu, tachykardiou. pri akútnej otrave difenhydramínom alebo prometazínom sú anticholinergné účinky obzvlášť výrazné; často halucinácie, psychomotorická agitácia, záchvaty, vzniká soporózny stav alebo kóma (najmä v prípade otravy na pozadí príjmu alkoholu), akútne respiračné a kardiovaskulárne.

Vedľajšie účinky blokátorov H 1 -histamínu a kontraindikácie ich použitia sú určené vlastnosťami konkrétnych liekov. Prostriedky, ktoré výrazne ovplyvňujú c.n.s. (difenhydramín, deriváty fenotiazínu, oxatomid a pod.), neordinovať osobám, ktoré pokračujú v činnostiach vyžadujúcich koncentráciu pozornosti a udržanie rýchlosti reakcií. Počas obdobia liečby liekmi, ktoré tlmia centrálny nervový systém, sa vylučuje alkohol a prehodnocuje sa dávkovanie súčasne užívaných neuroleptík, hypnotík a trankvilizérov. Rad liekov druhej generácie (astemizol, terfenadín atď.) sa vyznačuje arytmogénnym účinkom na srdce, spojeným s predĺžením Q-T intervalu na EKG; sú kontraindikované u jedincov so základným predĺžením QT intervalu kvôli riziku vzniku komorových tachyarytmií s možnou náhlou smrťou. Lieky s výrazným anticholinergným účinkom sú kontraindikované pri glaukóme s uzavretým uhlom. Takmer všetky blokátory H1-histamínu sú kontraindikované u žien počas tehotenstva a počas dojčenia.

Formy uvoľňovania a stručný opis hlavných blokátorov H1-histamínu sú uvedené nižšie.

azelastín(alergodil) - 0,05% roztok ( očné kvapky); nosový sprej (1 mg/ml) do 10 ml vo fľaštičke. Okrem hlavného účinku blokuje uvoľňovanie zápalových mediátorov zo žírnych buniek. Aplikuje sa lokálne pri alergických e (1 kvapka do každého oka 3-4 krát denne) a e (1 inhalácia do každého nosového priechodu 1-2 krát denne). Vedľajšie účinky: lokálna suchosť slizníc, horkosť v ústach.

Astemizol(Asmoval, Astelong, Astemisan, Hismanal, Histalong, Stelert, Stemiz) - Tablety 5 a 10 mg; pozastavenie (1 mg/ml) na perorálne podanie pri 50 a 100 ml vo fľaštičkách. Málo preniká cez BBB a takmer nevykazuje anticholinergné vlastnosti. Po absorpcii sa metabolizuje v pečeni za vzniku aktívneho metabolitu, desmetylastemizolu; vylučuje sa hlavne žlčou; T 1/2 astemizol dosahuje 2 dni, desmetylastemizol 9-13 dní. niektoré makrolidy a antimykotiká môžu znížiť intenzitu metabolizmu astemizolu. Priraďte pacientom starším ako 12 rokov do 10 mg 1 krát/deň ( maximálna dávka - 30 mg/ deň), deti od 6 do 12 rokov, 5 mg/ deň, deti od 2 do 6 rokov - len formou pozastavenia vo výške 0,2 mg/1 kg telesná hmotnosť 1 krát / deň; trvanie liečby do 7 dní. Predávkovanie a vedľajšie účinky: emočné poruchy, parestézie, kŕče, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, predĺženie Q-T intervalu na EKG, komorové tachyarytmie; pri dlhodobom používaní je možné zvýšenie telesnej hmotnosti. Kontraindikácie: vek do 2 rokov; predĺžený Q-T interval na EKG, hypokaliémia; závažné poruchy pečene; tehotenstvo a dojčenie; súčasné užívanie ketokonazolu, itrakonazolu, olonu, erytromycínu, chinínu, antiarytmika a iných liekov, ktoré môžu predĺžiť QT interval.

Dimebon- tablety 2,5 mg(pre deti) a 10 mg. Štruktúra je blízka mebhydrolínu; navyše vykazuje antiserotonínové vlastnosti; má sedatívny a lokálny anestetický účinok. Priraďte dospelým 10-20 mg až 3 krát/deň. do 7-12 dní.

Dimenhydrinát(anauzin, dedalon, dramil, emedil atď.) - 50 tabliet mg- komplexná soľ difenhydramínu (difenhydramínu) s chlórteofylínom. Má výrazný centrálny, najmä antiemetický účinok. Používa sa najmä na prevenciu a zmiernenie prejavov leteckej a morskej choroby, Meniérovej choroby, záchvatov zvracania. odlišný pôvod. Priraďte dospelým dovnútra pred jedlom na 50-100 mg pol hodiny pred nástupom do lietadla alebo na loď a na terapeutické účely v rovnakej dávke 4 až 6-krát denne. Súčasne sú možné anticholinergné účinky (sucho v ústach, poruchy akomodácie a pod.), ktoré je možné eliminovať znížením dávky lieku.

Dimetinden(fenistil) - 0,1% roztok (kvapky na perorálne podanie); retardované tablety 2.5 mg; retardované kapsuly po 4 mg; 0,1% gél v tubách na aplikáciu na postihnuté oblasti pokožky. Okrem blokády H 1 -histamínu sa očakáva antikinínový účinok; má výrazné protiedematózne a antipruritické účinky, má slabé sedatívne a anticholinergné vlastnosti (pri použití je možná ospalosť a sucho v ústach). Vnútri sa pacientom starším ako 12 rokov predpisuje 1 mg(20 kvapiek) až 3-krát denne alebo retardované tablety 2-krát denne alebo retardované kapsuly 1-krát denne; denná dávka pre deti do 1 G odo je 3-10 kvapiek, od 1 do 3 rokov - 10-15 kvapiek, od 3 do 12 rokov - 15-20 kvapiek (v 3 rozdelených dávkach). Gél sa používa 2-4 krát denne.

difenhydramín(Alledril, Allergin, Amidril, Benadryl, Difenhydramín atď.) - tablety po 20, 25, 30 a 50 mg; 1% roztok v ampulkách a v tubách injekčných striekačiek po 1 ml; "palice" (50 mg) na báze polyetylénu na kladenie do nosových priechodov s alergickou rinitídou; sviečky o 5, 10, 15 a 20 mg. Inhibuje centrálny nervový systém, vykazuje výraznú anticholinergnú aktivitu, vr. v autonómnych gangliách. okrem alergických ochorení sa okrem toho používa ako hypnotikum a antiemetikum (najmä pri Meniérovom syndróme), ako aj pri chorei a ako súčasť lytických zmesí na premedikáciu v anestéziológii. Ako antialergické činidlo sú dospelí predpísaní vo vnútri 30-50 mg 1-3 krát denne; maximálna denná dávka 250 mg; intravenózne (kvapkanie) a intramuskulárne podávané 20-50 mg. Deti: do 1 Góda - 2-5 každý mg; od 2 do 5 rokov - 5-15 mg; od 6 do 12 rokov - 15-30 mg vymenovanie. Ako tabletka na spanie sa dospelým predpisuje 50 mg na noc. Kontraindikácie: uzavretý uhol, tikový stav, pyloroduodenálne s, obštrukčné poruchy vyprázdňovania močového mechúra, vrát. s hypertrofiou prostaty.

Quifenadine(fenkarol) - tablety po 10 (na cvičenie pre deti), 25 a 50 mg. Okrem blokády H 1 -histamínových receptorov znižuje obsah voľného histamínu v tkanivách aktiváciou diaminooxidázy. Málo preniká cez BBB a v terapeutických dávkach nemá výrazný sedatívny a anticholinergný účinok. Priraďte dovnútra po jedle (kvôli dráždivému účinku na sliznice) osobám starším ako 12 rokov, 25-50 mg 2-4 krát denne; deti do 3 rokov - 5 mg, od 3 do 7 rokov - 10 mg 1-2 krát denne, od 7 do 12 rokov - 10-15 mg 2-3 krát denne. Znášanlivosť lieku je dobrá; niekedy sa pozoruje sucho v ústach a dyspeptické poruchy, ktoré prechádzajú so znížením dávky.

klemastin(angistan, rivtagil, tavegil, tavist),

Levocabastin(histimet) - 0,05% roztok v injekčných liekovkách po 4 ml(očné kvapky) a v injekčných liekovkách po 10 ml vo forme aerosólu na intranazálne použitie. Používa sa pri alergickej konjunktivitíde (1 kvapka do každého oka 2-4 krát denne) a ah (2 injekcie do každého nosového priechodu 2 krát denne). Resorpčný účinok prakticky chýba; prípadne prechodné lokálne podráždenie slizníc.

loratadín(Claritin, Lomilan) - Tablety 10. rokov mg; suspenzia a sirup (1 mg/ml) v liekovkách. Priraďte dovnútra 1 krát denne: dospelí a deti s hmotnosťou nad 30 kg 10 každý mg. Vedľajšie účinky: zvýšená únava, sucho v ústach, nevoľnosť.

mebhydrolin(diazolin, insidel, omeril) - dražé 50 a 100 mg, sirup 10 mg/ml Cez BBB preniká málo, a preto prakticky netlmí centrálny nervový systém. (slabý sedatívny účinok); vykazuje anticholinergné vlastnosti. Priraďte dospelým a deťom starším ako 10 rokov, 100-300 mg/ deň (v 1-2 dávkach), deti do 10 rokov 50-200 mg/ deň Kontraindikácie sú rovnaké ako pri difenhydramíne (difenhydramín).

Oksatomid(tinset) - tablety po 30 mg. Okrem blokády H 1 -histamínových receptorov inhibuje uvoľňovanie mediátorov alergie a zápalu zo žírnych buniek. Utláča ts.n.s. Priraďte vnútri dospelých pre 30-60 mg(starší - 30 mg) 2-krát denne; deti s hmotnosťou 15-35 kg- každý po 15 mg raz denne s telesnou hmotnosťou nad 35 kg- každý po 30 mg/ deň (v 1 alebo 2 dávkach). Vedľajšie účinky: ospalosť, slabosť, únava, sucho v ústach, dyskinéza (u detí), zvýšená aktivita pečeňových transamináz, zvýšená chuť do jedla s prírastkom hmotnosti (pri použití v vysoké dávky). Kontraindikácie: do 6 rokov, tehotenstvo a dojčenie dieťa, aktívne ochorenia a funkčná pečeň, súčasné užívanie liekov tlmiacich ts.n.s.

prometazín(alergan, diprazín, pipolfen atď.) - dražé 25 mg; 2,5% roztok v ampulkách po 2 ml (50 mg) na intramuskulárne resp intravenózne podanie. Má výrazný účinok na centrálny nervový systém. (sedatívne a antiemetické účinky, znižovanie telesnej teploty), má a-adrenolytické, ako aj anticholinergné (periférne a centrálne) účinky. Okrem alergických ochorení sa používa pri Meniérovej chorobe (syndróme), morskej a vzdušnej chorobe, chorei, ah, ah a ah s nepokojmi a poruchami spánku, v anestéziológii ako súčasť lytických zmesí - na potencovanie anestézie, ako aj napr. pôsobenie analgetík a lokálne anestetiká. Priraďte vnútri dospelým v 12,5-25 mg 2-4 krát denne (maximálna denná dávka 500 mg); parenterálne (podľa núdzových indikácií, pred a po chirurgických zákrokoch) sa podáva v 50 mg(maximálna denná dávka 250 mg). Deti vo veku od 2 do 12 mesiacov. vnútri vymenovať 5-7.5 mg 2-4 krát denne, od 1 roka do 6 rokov - 7,5-12,5 mg 2-4 krát denne, od 6 do 14 rokov - 25 mg 2-4 krát denne. Vedľajšie účinky: ospalosť, menej často psychomotorická úzkosť, fotofóbia, extrapyramídové poruchy; zvýšená telesná teplota, ortostatická artéria (s intravenóznym podaním); sucho v ústach, dyspeptické poruchy; pri dlhodobom používaní - usadeniny v šošovke a očnej rohovke, menštruačné poruchy, metabolizmus glukózy, sexuálne funkcie. Kontraindikácie: arteriálna hypotenzia; uzavretie uhla, obštrukčné poruchy vyprázdňovania močového mechúra, vrát. s hypertrofiou prostaty, pyloroduodenálnym s; tehotenstvo a obdobie dojčenia dieťaťa; súčasné užívanie inhibítorov MAO.

sequifenadín(bikarfen) - 50 tabliet mg. Okrem toho blokuje serotonínové receptory S 1, čo sa pri ťažkých dermatózach prejavuje výrazným antipruritickým účinkom. Priraďte dovnútra po jedle pre dospelých 50-100 mg 2-3x denne po dobu 3-4 dní (keď sa dosiahne maximálny účinok), potom prejsť na udržiavaciu dávku - 50 mg 2 krát denne. Znášanlivosť lieku je rovnaká ako u quifenadínu.

Setastin(loderix, loridex) - tablety po 1ks mg. Štruktúrou je blízko tavegilu; navyše vykazuje antiserotonínové vlastnosti; preniká cez BBB, má sedatívny, hypnotický a anticholinergný účinok.

terfenadín(bronal, histadin, caradonel, tamagón, teridín, tofrín, trexil) - tablety po 60 a 120 mg sirup alebo suspenzia (6 mg/ml) na perorálne podanie. Metabolizmus liečiva v pečeni môže byť inhibovaný makrolidmi a niektorými antifungálnymi liekmi. Prakticky žiadny vplyv na centrálny nervový systém; je schopný predĺžiť Q-T interval na EKG, spôsobiť komorové tachyarytmie s pravdepodobnosťou neočakávaná smrť; pri dlhodobom používaní je možné zvýšenie telesnej hmotnosti. Priraďte 2-krát denne pacientom starším ako 12 rokov po dobu 60 rokov mg, deti od 6 do 12 rokov - 30 mg vymenovanie. Kontraindikácie sú rovnaké ako pri astemizole.

feniramín(avil) - tablety po 25 mg; perorálny sirup (v pediatrii); injekčný roztok (22.75 mg/ml) v ampulkách po 2 ml. Má sedatívny a anticholinergný účinok. Priraďte zvyčajne 2-3 krát denne pre dospelých, 25 mg, dorast 12-15 rokov - 12,5-25 mg, deti - 7,5-15 mg. kontraindikácie sú rovnaké ako pri difenhydramíne.

chlórpyramín(suprastin) - tablety po 25 mg; 2% roztok na intramuskulárne alebo intravenózne podanie v ampulkách po 1 ml. Podľa účinku na centrálny nervový systém periférne, anticholinergné a vedľajšie účinky v blízkosti difenhydramínu. Vnútri je pre dospelých predpísaných 25 mg 3-4 krát denne. Pri závažných alergických a anafylaktických reakciách podávaných parenterálne 1-2 ml 2% roztoku. kontraindikácie sú rovnaké ako pri difenhydramíne.

cetirizín(Allercet, Zyrtec, Cetrin) - 10 tabliet mg; 1% roztok (kvapky na perorálne podanie) v injekčných liekovkách po 10 ml; 0,1 % suspenzia na perorálne podanie v injekčných liekovkách po 30 ml. Okrem blokády H 1 -histamínových receptorov inhibuje migráciu eozinofilov a uvoľňovanie mediátorov spojených s "neskorým" (bunkovým) štádiom alergickej reakcie. V terapeutických dávkach prakticky neovplyvňuje centrálny nervový systém. a nemá anticholinergný účinok. Dospelí a deti staršie ako 12 rokov sú predpísané do 10 mg/ deň (v 1-2 dávkach); deti od 2 do 6 rokov - 5 mg(10 kvapiek) 1 krát denne alebo 2,5 mg 2-krát denne; deti od 6 do 12 rokov - 10 mg/ deň (v 2 dávkach).

Cyproheptadín(peritol) - tablety 4 mg; sirup (0,4 mg/ml). Má sedatívny, anticholinergný a silný antiserotonínový účinok s výrazným antipruritickým účinkom; stimuluje chuť do jedla; inhibuje hypersekréciu somatotropínu pri akromegálii a ACTH pri Itsenko-Cushingovom syndróme. Aplikované ako pre alergických ochorení(najmä pri svrbivých dermatózach) a pri migréne, anorexii, ako aj ako súčasť komplexnej liečby bronchiálna astma, chron. e) Priraďte dospelým 2-4 mg 3-krát denne alebo jednorazovo (pri migréne); maximálna denná dávka 32 mg. denná dávka u detí vo veku 2 až 12 rokov je približne 1 mg za každý rok života dieťaťa. V prípade predávkovania u detí je možná úzkosť, halucinácie, ataxia, kŕče, sčervenanie tváre, mydriáza, kolaps, kóma; u dospelých - letargia, ktorá sa mení na stupor, komu; možná psychomotorická agitácia, kŕče, zriedka - hypertermia. Kontraindikácie sú spojené najmä s anticholinergnými účinkami (glaukóm, hypertrofia prostaty a pod.), ktoré sú zosilnené súčasným užívaním tricyklických antidepresív. Liek nie je predpísaný pacientom, ktorí pokračujú vo vykonávaní práce, ktorá si vyžaduje koncentráciu a rýchle reakcie.

H 2 - blokátory histamínu sa používajú najmä v gastroenterológii ako prostriedok ohromujúci sekrečnú činnosťžalúdka, hoci histamínové H2 receptory sa nachádzajú aj v myokarde, cievy, v T-lymfocytoch, v mastocytoch, v c.n.s.

Existujú blokátory H 2 -histamínových receptorov 1. generácie (cimetidín), 2. (nizatidín, ranitidín atď.) a 3. generácie (famotidín). Blokovaním H 2 -histamínových receptorov parietálnych (parietálnych) buniek žalúdka výrazne znižujú svoju bazálnu sekréciu a sekréciu stimulovanú potravou, histamínom, pentagastrínom a kofeínom. Sekrécia stimulovaná acetylcholínom (karbocholínom) sa pod ich vplyvom v menšej miere znižuje a cimetidín ju prakticky nemení, pretože. nepôsobí anticholinergne.H 2 -histamínové blokátory zvýšením pH v žalúdku znižujú aktivitu pepsínu a celkovo znižujú hodnotu peptického faktora pri tvorbe vredov a erózií žalúdka resp. dvanástnik pomôcť im uzdraviť sa.

indikácie na použitie blokátorov H2-histamínu: peptický vred žalúdka a dvanástnika (v akútnej fáze, s komplikovaným priebehom, ako aj na prevenciu exacerbácií), Zollingerov-Ellisonov syndróm, refluxná ezofagitída, akútna a chronická (v akútnej fáze) cholestáza a) . Bolesť hlavy, závraty, prechodné mentálne poruchy, leukocyto- a . Cimetidín inhibuje aktivitu cytochrómu P-450 a radu ďalších mikrozomálnych pečeňových enzýmov podieľajúcich sa na metabolizme a inaktivácii rôznych látok, napr. niektoré lieky (napríklad nepriame antikoagulanciá, difenín, teofylín, diazepam), ktoré pri užívaní v bežných dávkach môžu vyvolať prejavy ich „predávkovania“. Tento liek stimuluje sekréciu prolaktínu, inhibuje absorpciu vitamínu B 12, čo vedie k jeho nedostatku, má antiandrogénny účinok; pri dlhšom užívaní je možná (tento účinok má aj nizatidín), impotencia u mužov. Pri použití ranitidínu a famotidínu je možná dezorientácia, agresivita, halucinácie. Okrem toho môže ranitidín zvýšiť vnútroočný tlak u pacientov s glaukómom, spomaľuje atrioventrikulárne vedenie a potláča automatizmus kardiostimulátorov, čo spôsobuje bradykardiu, niekedy asystóliu; pri použití famotidínu boli zaznamenané prípady alopécie.

Kontraindikácie: vek do 7 rokov, tehotenstvo a dojčenie, závažné poruchy pečene a obličiek, srdcové zlyhanie, súčasné užívanie cytostatík.

Formy uvoľňovania a dávkovania hlavných blokátorov H2-histamínu sú uvedené nižšie.

Nizatidín(oxid) - kapsuly po 150 a 300 mg; koncentrát na intravenózne infúzie 100 mg vo fľaštičkách po 4 ml. Na liečbu exacerbácie peptického vredu vo vnútri vymenujte 150 mg 2x denne alebo 300 mg 1 krát za noc; s preventívnym účelom - 150 mg 1 krát za noc. Na intravenóznu infúziu 100 mg droga (4 ml) odchovaná v 50 ml 0,9 % roztok chloridu sodného alebo 5 % roztok glukózy a podať do 15 min 3 krát denne; na kontinuálnu infúziu (rýchlosťou 10 mg/h) na 150 ml tieto roztoky sa zriedia 300 mg droga (12 ml).

ranitidín(acidex, acilok-E, bezacid, gistak, zantak, raniberl, ranitin, ranisan, ulkosan atď.) - tablety 150 a 300 mg; 1 % a 2,5 % roztoky na intramuskulárne alebo intravenózne podanie v ampulkách, 5 a 2 ml(do 50 mg). Použitie a dávka lieku vo vnútri u dospelých s peptickým vredom sú rovnaké ako pre nizatidín; so Zolinger-Ellisonovým syndrómom je počiatočná dávka vo vnútri 150 mg 3-krát denne a môže sa zvýšiť na 600-900 mg/ deň Na prevenciu Mendelssohnovho syndrómu, 150 mg noc predtým a 150 mg za 2 h pred zavedením do anestézie; s nástupom pôrodu - 150 mg každých 6 h. Pri akútnom gastrointestinálnom krvácaní sa liek podáva intravenózne alebo intramuskulárne, 50 mg každých 6-8 h. Ak je potrebné použiť na peptický vred u detí, denná dávka vo vnútri (pre 2 dávky) sa stanoví rýchlosťou 2 mg/kg telesná hmotnosť (ale nie viac ako 300 mg/deň).

Roxatidín(roxan) - tablety 75 a 150 mg. S peptickým vredom a refluxnou ezofagitídou sú dospelí predpísaní vo vnútri 75 mg 2x denne alebo 150 mg 1 krát za noc. Pri dlhodobom používaní je možné zníženie libida. Liek sa neodporúča pre deti.

famotidín(antodín, blokáda, gastrosidín, kvamatel, lecedil, topcid, ulfamid, ulceran, famonite, famosan, famocid) - tablety 20 a 40 mg; lyofilizovaná sušina na infúzie 20 mg v injekčných liekovkách s dodaným rozpúšťadlom. Na liečbu peptického vredu a refluxnej ezofagitídy sa predpisuje perorálne na 20 mg 2 krát denne alebo 40 mg 1 krát za noc; so Zolinger-Ellisonovým syndrómom - každý 20-40 mg každých 6 h(maximálna denná dávka 480 mg). Na intravenózne podanie prúdom sa obsah injekčnej liekovky zriedi v 5-10 ml, na odkvapkávanie - v 100 ml a 0,9 % roztok chloridu sodného. Liek sa neodporúča pre deti.

cimetidín(belomet, gistodil, neutronorm, primamet, simesan, tagamet atď.) - tablety po 200, 400 a 800 mg

Blokátory histamínových H2 receptorov stále patria medzi najbežnejšie lieky používa sa pri liečbe peptického vredu. Je to predovšetkým kvôli ich výrazným antisekrečným vlastnostiam, ale okrem toho H2-blokátory inhibujú bazálnu a stimulovanú produkciu pepsínu, zvyšujú produkciu žalúdočného hlienu, zvyšujú syntézu prostaglandínov v žalúdočnej sliznici, zvyšujú sekréciu bikarbonátov, zlepšujú mikrocirkuláciu v sliznici, a normalizovať motorickú funkciu žalúdka.a dvanástnika. Zistil sa aj pozitívny vplyv H2 blokátorov na normalizáciu ultraštrukturálnych parametrov žalúdočného epitelu.

Prvé lieky tejto triedy boli syntetizované v roku 1972, ale mali veľké množstvo vedľajšie účinky najmä toxické účinky na kostnú dreň. V rovnakom čase cimetidín prvá droga, ktorá sa dostala do širokej verejnosti klinickej praxi má tiež vážne vedľajšie účinky. Takže zavedenie tohto lieku stimuluje sekréciu prolaktínu, čo môže spôsobiť výskyt gynekomastie; dochádza k zníženiu hladiny inzulínu v krvnej plazme, čo spôsobuje výskyt zníženej tolerancie glukózy pri užívaní cimetidínu. Cimetidín blokuje aj periférne receptory mužských pohlavných hormónov, môže spôsobiť zvýšenie testosterónu v krvi, má hepatotoxický účinok (zníženie prietoku krvi v pečeni, zvýšenie hladiny transamináz), blokuje systém cytochrómu P450, zvyšuje hladina kreatinínu v krvi, poškodenie centrál nervový systém, hematologické zmeny, kardiotoxické účinky, imunosupresívny účinok.

Zmeny intragastrického pH u pacientov peptický vred duodenum po jednorazovej dávke 200 mg cimetidínu perorálne skúmal V. Matov. Nástup pH reakcie sa pozoroval v priemere 45 minút po užití tablety cimetidínu, účinok vyvrcholil po 135 minútach a trval 3,5 hodiny. Počas pôsobenia liečiva v tele žalúdka sa pH udržiavalo na úrovni nad 3,0 jednotiek (t. j. na mierne kyslej úrovni potrebnej na hojenie žalúdočných a dvanástnikových vredov), v antru nad 5,0 jednotiek počas 2. hodín a 45 minút. Účinnosť cimetidínu do značnej miery závisí od počiatočnej úrovne kyslosti: aktivita lieku bola výrazne vyššia u pacientov s normou aciditou (8 osôb) a kompenzovanou hyperaciditou (11 osôb) v porovnaní s pacientmi, ktorí mali dekompenzované prekyslenie (11 osôb).

Pri dekompenzovanom prekyslení prekročilo intragastrické pH v tele žalúdka hodnotu 3,0 U len na 0,5 h a v antre 5,0 U na 1 h. U iných pacientov bolo možné udržať pH v žalúdku na týchto úrovniach 3,5 hodiny. V inej štúdii spôsobilo užitie 1 tablety (200 mg) cimetidínu zvýšenie intragastrického pH u pacientov s dvanástnikovým vredom po 30 minútach, pričom po 90 minútach dosiahlo maximálnu hodnotu 8,26 – 0,77 jednotiek. Úroveň pH sa udržiavala na alkalických hodnotách počas 2,5 hodiny.

Na pozadí užívania cimetidínu v dávke 8 001 000 mg denne sa u 78 % pacientov pozorovalo zjazvenie dvanástnikových vredov po 4 týždňoch. Použitie cimetidínu u pacientov s dvanástnikovým vredom spôsobuje zjazvenie vredov po 3 týždňoch u 58,8 % pacientov, priemerná doba zjazvenia je 27,3–3,4 dňa.

Nizatidín v jednorazovej dávke 300 mg v noci spôsobil významné zvýšenie priemerného pH v tele žalúdka u pacientov s dvanástnikovým vredom počas nočného obdobia aj počas celého dňa v porovnaní so záznamom pred liečbou.

Závažnosť účinku H2 blokátorov je ovplyvnená dobou ich príjmu a závislosťou od príjmu potravy. Pri relatívne skorom príjme nizatidínu a skorej večeri (18.00) podstatne viac vysoký stupeň pH počas 21 hodín (2,50 jednotiek) v porovnaní so skorým príjmom lieku a neskorou večerou (21:00).

Recepcia ranitidín 150 mg 2-krát denne pomáha obnoviť spontánnu nočnú alkalizáciu žalúdka u pacientov s peptickým vredom. Užívaním vyšších ako priemerných dávok H2 blokátorov (napríklad 300 mg ranitidínu 2-krát denne) možno dosiahnuť antisekrečný účinok porovnateľný s účinkom omeprazolu, čo potvrdzuje vzťah medzi závažnosťou antisekrečných a protivredových účinkov. Ukázalo sa, že H2 blokátory sú menej účinné pri potláčaní sekrécie kyseliny chlorovodíkovej u fajčiarov.

Priemerný čas na vymiznutie bolesti brucha pri užívaní 300 mg ranitidínu denne je 2,6 – 0,5 dňa. Užívanie 300 mg ranitidínu denne podľa rôznych autorov vedie k zjazveniu dvanástnikových vredov u 4 660 % pacientov po 2 týždňoch liečby a u 7 489 % po 4 týždňoch.

Famotidín (Kvamatel) patrí do 3. generácie blokátorov histamínových H2 receptorov. Tento liek sa môže použiť u pacientov s renálnou insuficienciou (v nižších dávkach v súlade so stupňom poklesu klírensu kreatinínu).

Je známe, že famotidín je vo svojej aktivite lepší ako ranitidín, roxatidín a cimetidín. 5 mg dávka famotidínu zodpovedá 300 mg cimetidínu. Účinok cimetidínu, ranitidínu a famotidínu nastáva približne v rovnakom čase po podaní, avšak trvanie účinku famotidínu je oveľa dlhšie ako u cimetidínu. Po intravenóznom podaní 20 mg famotidínu je polčas liečiva 3,8 hodiny. Široká aplikácia Famotidín, ktorý v modernej klinickej praxi nachádza, je spôsobený skutočnosťou, že tento liek má veľmi malý počet vedľajších účinkov. Famotidín nemá hepatotoxický účinok, neblokuje systém cytochrómu P450, nezvyšuje hladiny kreatinínu v plazme, nepreniká hematoencefalickou bariérou a nespôsobuje neuropsychiatrické poruchy. Pri dennom príjme 40 mg famotidínu počas 4 týždňov nedochádza k zmene hladín prolaktínu, testosterónu, folikuly stimulujúcich a luteinizačných hormónov. Po perorálnom podaní 40 mg famotidínu alebo intravenóznom podaní 20 mg liečiva nedochádza k žiadnej zmene hladiny krvný tlak srdcovej frekvencie a vzorov EKG. Užívanie famotidínu v dávke 40 mg dvakrát denne nezasahuje do procesu evakuácie zo žalúdka a neovplyvňuje funkciu pankreasu. Ako dokazuje H.G. Dammann, na základe údajov o užívaní famotidínu v dávke 40 mg/deň u 10 814 pacientov v Nemecku sa nafukovanie vyskytuje len v 1,17 % prípadov, zápcha v 0,20 %, hnačka v 0,31 %, kožné reakcie u 1,12 % .

U zdravých dobrovoľníkov spôsobila jednorazová dávka famotidínu v dávke 5 až 20 mg zníženie tvorby bazálnej kyseliny o 94 % a 97 % (J. L. Smith a kol. a R. W. McCallum a kol.). Produkcia kyseliny chlorovodíkovej po stimulácii pentagastrínom klesla o 4190 %, resp. Famotidín v jednorazovej dávke 10 a 20 mg mal výrazne výraznejší inhibičný účinok na tvorbu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku v porovnaní s cimetidínom v dávke 300 mg (p<0,05). По свидетельству R. Ryan , пероральный прием 20 и 40 мг фамотидина обеспечивает эффективный контроль секреции соляной кислоты в течение 9,5 часов. Прием 20 мг фамотидина в 20 ч на ночную секрецию соляной кислоты у 10 здоровых лиц вызвал снижение продукции соляной кислоты по сравнению с приемом плацебо на 93,8 % (p<0,01), которое сохранялось в течение 12 часов (Y. Fukuda и соавт. 1987). После перорального приема 1 таблетки фамотидина (40 мг), покрытой оболочкой, повышение рН более 3,5 ед в теле желудка у здоровых добровольцев наступает через 56,5 мин, после этого происходит стабилизация рН на протяжении 11 часов .

Štúdie, ktoré boli vykonané pomocou intravenóznych injekcií famotidínu, tiež ukázali vysokú účinnosť tohto lieku. V štúdii L.S. Welage (1988) pozoroval signifikantne vyššiu účinnosť famotidínu v dávke 20 mg dvakrát denne v porovnaní s cimetidínom v dávke 300 mg 4-krát denne pri intravenóznom podávaní u 42 pacientov na jednotke intenzívnej starostlivosti (p<0,001). В работе A. AlQuorain и соавт. (1994) показана более высокая эффективность фамотидина по сравнению с ранитидином при внутривенном введении больным, находящимся в критическом состоянии. При введении 20 мг фамотидина каждые 12 часов уровень рН желудочного сока был достоверно выше (p<0,05), чем при введении 50 мг ранитидина каждые 8 часов.

Pri intravenóznom podaní 20 mg famotidínu zdravým jedincom sa nástup účinku lieku pozoroval v priemere po 36,3 – 11,9 minútach, ak bola injekcia podaná o 14:00, a po 53,6 – 22,3 minútach, ak bola podaná o 20:00. Trvanie účinku liečiva bolo 6,0 až 1,1 hodiny a 11,4 až 1,6 hodiny. Údaje, ktoré sa získali počas štúdie pomocou dvojito zaslepenej metódy s intravenóznym kvapkaním famotidínu v dávke 3,2 alebo 4 mg/h, ukazujú vysoká účinnosť tohto lieku ako v obdobiach medzi jedlami, tak aj vo výške trávenia .

Famotidín má klinickú účinnosť. Takže u pacientov s peptickým vredom pri užívaní lieku v dávke 40 mg / deň bolesť brucha zmizne v priemere po 2,4 až 0,8 dňoch. Pri použití Kvamatelu v skupine pacientov s peptickým vredom (11 pacientov s dvanástnikovým vredom, 3 pacienti so žalúdočným vredom) v dávke 40 mg jedenkrát na noc bol pozorovaný pokles bolesti brucha v priemere po 3,9 dňoch, vymiznutie po 6,8 dňa. U dvoch pacientov bolesť úplne neustala do 14 dní liečby. V prepočte do 2 týždňov sa vredy zahojili u 13 pacientov (93 %). Použitie famotidínu v dávke 40 mg/deň v monoterapii u pacientov s dvanástnikovým vredom spôsobuje vymiznutie bolesti brucha v priemere po 7,8 – 4,6 dňoch, palpačné bolesti po 9,6 – 5,3 dňoch, zjazvenie vredov po 20,5 – 5,3 dňoch 2,2 dňa (výrazne kratšie obdobia v porovnaní s kontrolnou skupinou liečenou anticholinergikami, antacidami, reparantmi). Užívanie famotidínu v dávke 40 mg / deň vám umožňuje dosiahnuť zjazvenie dvanástnikových vredov do 4 týždňov.

u 7995 % pacientov do 6 týždňov. na 9597 %. Podľa iných údajov famotidín v dávke 40 mg / deň spôsobil zjazvenie dvanástnikových vredov u 86,3% pacientov po 4 týždňoch podávania. Podľa A.A. Sheptulina, užívanie H2 blokátorov v stredných dávkach (ranitidín 300 mg/deň alebo famotidín 40 mg/deň) spôsobuje zjazvenie dvanástnikových vredov za 4 týždne u 7593 % pacientov s dvanástnikovým vredom, pričom nie sú žiadne rozdiely v terapeutickej účinnosti týchto dvoch drogy.

Úspešne je možné použiť udržiavaciu terapiu s použitím jednej dávky H2 blokátorov na noc prevencia recidívy peptického vredu alebo na zmiernenie príznakov prekyslenia . V priebehu 1 roka sa príznaky exacerbácie vyvinú u 20 % pacientov v porovnaní so 60 – 70 % pacientov, ktorí nedostali liečbu. Podporné užívanie H2 blokátorov výrazne znižuje výskyt komplikácií peptického vredu, najmä výrazne znižuje riziko opätovného krvácania. Zároveň si treba uvedomiť, že pri vysadení lieku sa peptický vred opakuje s rovnakou frekvenciou ako u pacientov, ktorí sa neliečili (obr. 1). V tomto ohľade v súčasnosti pacienti podstupujú eradikáciu infekcie. H. pylori(vrátane použitia H2 blokátorov), čo má trvalý účinok proti relapsu. Je zaujímavé, že podľa niektorých výskumníkov je použitie famotidínu v režimoch eradikačnej terapie rovnako účinné ako použitie omeprazolu.

Ryža. 1. Recidíva dvanástnikového vredu s rôznymi taktikami liečby (J.H. Walsh, R.Fass, 1997)

Účinnosť H2 blokátorov nie je rovnaká u rôznych skupín pacientov, najmä fajčenie je závažným faktorom, ktorý znižuje účinnosť týchto liekov. Užívanie nizatidínu 300 mg/deň u pacientov s dvanástnikovým vredom (21 osôb) a žalúdočným vredom (4 osoby) viedlo k vymiznutiu bolesti brucha v priemere po 5,8±0,4 dňoch (od 2 do 12), zatiaľ čo u nefajčiarov zaznamenali rýchlejšie vymiznutie bolesti - 3,2 ± 0,2 (od 1 do 4 dní), ako u fajčiarov - 7,6 ± 0,6 (od 5 do 12 dní). Fajčenie teda ovplyvňuje nielen výskyt peptického vredu, ale zhoršuje aj účinnosť terapie. Ako dokazujú údaje Študijná skupina RUDER faktory, ktoré určujú vyššiu frekvenciu recidívy dvanástnikového vredu na pozadí udržiavacieho príjmu H2-blokátorov (ranitidín v dávke 150 mg denne), sú prítomnosť erózií mimo oblasti lokalizácie zahojeného vredu , fajčenie v súčasnosti alebo minulosti a niektoré ďalšie.

Žiaľ, existuje skupina pacientov odolný voči H2 blokátorom histamínu (rovnako ako existujú pacienti napr. rezistentní na inhibítory protónovej pumpy). Rezistencia na H2 blokátory sa pozoruje podľa klinických údajov u 15-25% všetkých pacientov s peptickým vredom. Podľa drogového testu s cimetidínom počas intragastrickej pH-metrie sa to pozorovalo u 11,5 % pacientov s dvanástnikovým vredom a chronickou gastroduodenitídou.

Pri liečbe peptického vredu u väčšiny pacientov stačí užívať H2 blokátory 1 alebo 2 krát denne. Zároveň stavy, ktoré sú sprevádzané výraznejším prekyslením, ako je Zollingerov-Ellisonov syndróm, vyžadujú častejšie podávanie každé 4 hodiny.

Časté používanie blokátorov histamínových H2 receptorov u pacientov s refluxnou ezofagitídou približuje ich účinnosť pôsobeniu omeprazolu. H2 blokátory môžu výrazne znížiť pálenie záhy, hoci endoskopické príznaky ezofagitídy ustúpia len u 60 % pacientov po 12 týždňoch liečby. Použitie H2 blokátorov pri refluxnej ezofagitíde je na rovnakej úrovni ako monoterapia cisapridom a možno ho odporučiť u pacientov s miernou ezofagitídou. Navyše pridanie H2 blokátorov večer k liečbe inhibítormi protónovej pumpy umožňuje lepšiu kontrolu nočných symptómov gastroezofageálnej refluxnej choroby.

H2 blokátory sa používajú pri liečbe pacientov s chronickou pankreatitídou, pretože inhibícia sekrécie žalúdka znižuje uvoľňovanie sekretínu duodenálnou sliznicou a v dôsledku toho sa znižuje objem pankreatickej sekrécie, znižuje sa intraduktálna hypertenzia. Na tento účel sa používa dvojnásobná dávka H2 blokátorov v dávkach používaných na liečbu peptického vredu (napríklad famotidín 20 mg ráno + 40 mg večer).

Blokátory H2histamínových receptorov sa široko používajú v reumatológii na prevenciu tvorby ｫliekových vredov dvanástnika a žalúdka (vo vyšších dávkach) u pacientov užívajúcich nesteroidné protizápalové lieky. Sú však účinnejšie ako antacidá, sukralfát a prostaglandíny (misoprostol).

Napriek tomu, že sa objavili nové, silnejšie antisekrečné liečivá, ako sú inhibítory protónovej pumpy, H2 blokátory zostávajú rozšírenou skupinou liečiv, ktoré sa používajú v mnohých oblastiach gastroenterológie, predovšetkým vďaka veľmi atraktívnemu pomeru cena/účinnosť.

Literatúra:

1. Damianov B., Matov V., Zheynova D. Ultraštrukturálny mechanizmus antiacidemického účinku na biomete u pacientov s duodenálnym vredom // Vutr. Boles. 1985. v.24. č. 1 od. 2230.

2. Degtyareva I.I., Semeunovich S., Kharchenko N.V. Možnosti použitia moderného antisekrečného lieku omeprazol // Klin. med. 1994. v. 72. č. 6. S.3840.

3. Dedov I.I., Shilin D.E., Arefieva O.A. Endokrinné účinky cimetidínu // Klin. med. 1993. v. 71. č. 2. S. 1116.

4. Matov V. Účinok na jednu dávku simetidínu ｫPharmachimｻ vurhu pH na žalúdok // Vutr. Boles. 1987. v.26. č. 3. od. 5056.

5. Myagkova L.P., Golochevskaya V.S., Lapina T.L. Blokátory H2histamínových receptorov 23. generácie v liečbe peptického vredu // Klin. farmakológie a terapie. 1993. Číslo 2. od. 3335.

6. Ogurtsov P.P., Zharkov O.B., Moiseev V.S. Porovnanie účinnosti ulfamidu a enprostilu pri liečbe peptického vredu // Klin. farmakológie a terapie. 1993. Číslo 2. od. 2225.

7. Serebryanskaya M.V., Masenko V.P. Dynamika obsahu prostaglandínu E u pacientov s duodenálnym vredom s rôznymi typmi liečby // Klin. med. 1993. v.71. č. 71. S. 4547.

8. Smagin V.G., Minushkin O.N., Bulgakov S.A. Skúsenosti s liečbou duodenálneho vredu blokátormi H2histamínových receptorov / Ter. archív. 1986. Ročník 58. Číslo 2. S. 2530.

9. Zimmerman Ya.S., Syman L.N., Golovanova E.S. Skúsenosti s objektívnym hodnotením účinku cimetidínu, blokátora histamínových H2 receptorov, u pacientov s duodenálnym vredom. // Ter. archív. 1986. v. 58. č. 2. S. 3135.

10. Sheptulin A.A. Moderné antisekrečné lieky pri liečbe peptického vredu // Klin. med. 1994. v. 72. Číslo 1. s. 1215.

11. Armstrong D., Arnold R., Classen M. a kol., Študijná skupina RUDER RUDER prospektívna, dvojročná, multicentrická štúdia rizikových faktorov relapsu dvanástnikového vredu počas udržiavacej liečby ranitidínom // Dig Dis Sci. 1994. zv. 39. S.14251433.

12. Bianco A., Cagossi M., Piraccini R., Greco A.V. Dvadsaťštyrihodinová intragastrická pH metria: H2receptorový antagonista obnovenie nočnej žalúdočnej spontánnej alkalizácie pri hojení duodenálneho vredu. // Riv. Eur. sci. Med. Pharmacol. 1992.zv.14. ?päť. P. 281291.

13. Dammann H.G. a kol. Profil kompatibility famotidínu. In Famotidine heute (Dammann H.G. et al., vyd.). SpringerVerlag, Berlín. 1989, P. 93102.

14. Duroux P., Emde C., Bauerfeind P. a kol. Podvečerný príjem nizatidínu s jedlom optimalizuje antisekrečný účinok. // Potrava. Pharmacol. Ther. februára 1993; A7(1). P. 4754.

15. Fiorucci S., Santucci L., Morelli A. Účinok omeprazolu a vysokých dávok ranitidínu na kyslosť žalúdka a gastroezofageálny reflux u pacientov so stredne ťažkou ezofagitídou // Am. J. Gastroenterol. 1990. 85 (11) S. 14581462.

16. Gladziwa U., Wagner S., Dakshinamurty K.V. a kol. Intragastrická dlhodobá pHmetria u hemodialyzovaných pacientov: Štúdia s famotidínom. // poliklinika. Nephrol. 1991. Aug; A36 (2). P. 97102.

17. Gladziwa U., Wagner S., Dakshinamurty K.V. a kol. Farmakokinetika a farmakodynamika famotidínu u pacientov s refluxnou ezofagitídou. // EUR. J.Clin. Pharmacol. 1993.? 44(4). P. 357360.

18. Licht H., Lemaire M. Lansoprasole versus ranitidín pri duodenálnom vrede (DU): francúzska multicentrická štúdia // Gastroenterológia. 1992.zv.98. A78.

19. Londong W., Barth H., Damman H.G. a kol. Liečenie duodenálneho vredu závislé od dávky inhibítorom protónovej pumpy lansoprasolem // Aliment. Pharmacol. Ther. 1991.zv. 5. P. 245254.

20. Loser C., Burlage M., Folsch U.R. Einfluss von Ranitidin und Famotidin auf das intragastrale pHProfil von gesunden Probanden. Randomisierte CrossoverPrufung mit RanitidinBrausetabletten (300 mg) versus FamotidinFilmtabletten (40 mg). // Arzneimittelforschung. 1994. Máj?44(5). P. 626629.

21. Merki H.S., Witzel L., Walt R.P. a kol. Dvojito zaslepené porovnanie účinkov cimetidínu, ranitidínu, famotidínu a placeba na aciditu v žalúdku u 30 normálnych dobrovoľníkov // Črevo. 1988, N29. P.8184.

22. Ryan R. Clinical pharmacology of phamotidine: Summary of data from the United States // Ital. J. Gastroenterology. 1984.?16. P. 171174.

23. Savarino V., Mela G.S., Zentilin P. a kol. Nedostatok žalúdočnej kyseliny po ukončení úspešnej krátkodobej liečby nizatidínom u pacientov s duodenálnym vredom. // Am. J. Gastroenterol. 1991.zv.86. ?3. P. 281284.

24. Xue S, Katz PO, Banerjee P, Tutuian R, Castell DO. Blokátory H2 pred spaním zlepšujú nočnú kontrolu žalúdočnej kyseliny u pacientov s GERD na inhibítoroch protónovej pumpy. Aliment Pharmacol Ther 2001 Sep;15(9):13516

25. Hsu CC, Chen JJ, Hu TH, Lu SN, Changchien CS. Famotidín verzus omeprazol v kombinácii s amoxycilínom a tinidazolom na eradikáciu infekcie Helicobacter pylori. Eur J Gastroenterol Hepatol 2001 august;13(8):9216

Blokátory histamínových H2 receptorov dnes patria medzi najčastejšie používané lieky proti vredom. V klinickej praxi sa používa niekoľko generácií týchto liekov. Po cimetidíne, ktorý bol dlhé roky jediným zástupcom blokátorov histamínových H2-receptorov, boli postupne syntetizované ranitidín, famotidín a o niečo neskôr nizatidín a roxatidín. Vysoká protivredová aktivita blokátorov histamínových H2 receptorov je primárne spôsobená ich schopnosťou znižovať tvorbu kyseliny chlorovodíkovej.

Cimetidínové prípravky

Blokátor histamínových H2 receptorov na liečbu žalúdočných vredov: Histodil

Účinnou zložkou je cimetidín. Potláča tvorbu kyseliny chlorovodíkovej, bazálnu aj stimulovanú histamínom, gastrínom a acetylcholínom. Znižuje aktivitu pepsínu. Je indikovaný na liečbu žalúdočných vredov v akútnej fáze. Dostupné vo forme tabliet 200 mg a vo forme injekčného roztoku 200 mg v ampulke (2 ml).

Blokátor histamínových H2 receptorov na liečbu žalúdočných vredov: Primamet

Pôvodný liek spoločnosti, ktorého účinnou látkou je cimetidín. Tablety Primamet sú určené pre tých, ktorí trpia zvýšenou kyslosťou žalúdočnej šťavy. Použitie bežných neutralizátorov kyseliny chlorovodíkovej vo väčšine prípadov prináša len dočasnú úľavu. Primamet pôsobí efektívnejšie - neneutralizuje prebytočnú kyselinu chlorovodíkovú, ale ovplyvňuje sekrečné bunky žalúdka, čím zabraňuje jej nadmernej tvorbe. Kyslosť žalúdočnej šťavy sa tak dlhodobo znižuje, bolesti žalúdka a poruchy spojené so zlým trávením miznú. Do hodiny po užití jednej tablety Primametu úplne vymiznú nepohodlie a bolesť spojená so zvýšenou kyslosťou žalúdočnej šťavy. Dostupné v tabletách po 200 mg.

Blokátor histamínových H2 receptorov pre žalúdočné vredy: Cimetidín

Patrí do skupiny protivredových liekov, ktoré znižujú aktivitu acido-peptického faktora. Liek inhibuje tvorbu kyseliny chlorovodíkovej a pepsínu. Používa sa ako vo fáze exacerbácie peptického vredu, tak aj na prevenciu recidívy žalúdočných vredov. Cimetidín je dostupný vo forme 200 mg filmom obalených tabliet.

Ranitidínové prípravky

Blokátor histamínových H2 receptorov na liečbu žalúdočných vredov: Gistak

Zlatý štandard v liečbe žalúdočných vredov a iných acido-peptických porúch. Má množstvo výhod: vysoké percento vyliečenia peptického vredu, rýchla a trvalá úľava od bolesti, možnosť kombinovať s inými liekmi na liečbu žalúdočných vredov, možnosť dlhodobej prevencie recidívy, žiadne vedľajšie účinky aj pri dlhodobom užívaní neovplyvňuje pečeň, nespôsobuje impotenciu a gynekomastiu. Účinok jednej dávky trvá 12 hodín. Po užití Gistaku vo forme šumivých tabliet je účinok výraznejší a nastáva skôr. Liek zabraňuje spätnému toku obsahu žalúdka do pažeráka. Jedenie neovplyvňuje absorpciu lieku. Maximálna koncentrácia sa dosiahne pri perorálnom podaní po 1-2 hodinách. Gistak je liek s vysokou bezpečnosťou. Gistak je jediný ranitidín dostupný v jednoduchej a šumivej forme. Dostupné vo forme poťahovaných tabliet, 75, 150 a 300 mg; šumivé tablety 150 mg a v ampulkách na injekciu 50 mg - 2 ml.

Blokátor histamínových H2 receptorov pre žalúdočné vredy: Zantac

Špecifický rýchlo pôsobiaci blokátor histamínových H2 receptorov. Zantac je liekom číslo jedna v liečbe žalúdočných vredov. Má vysokú účinnosť pri liečbe, zaručený rýchly analgetický účinok, úplnú bezpečnosť pri dlhodobom používaní, výrazne zlepšuje kvalitu života pacienta. Zantac potláča tvorbu žalúdočnej šťavy, pričom znižuje objem aj obsah kyseliny chlorovodíkovej a pepsínu (agresívne faktory) v nej. Trvanie účinku pri jednorazovom perorálnom podaní je 12 hodín. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme pri intramuskulárnom podaní sa dosiahne počas prvých 15 minút po podaní. Dostupné vo forme tabliet 150 a 300 mg; obalené tablety, 75 mg; šumivé tablety 150 a 300 mg; injekčný roztok 25 mg v 1 ml v ampulkách s objemom 2 ml.

Blokátor histamínových H2 receptorov na liečbu žalúdočných vredov: Ranitidín-Acri

Hlavný liek pri liečbe peptických porúch. Patrí do skupiny blokátorov H2-receptorov histamínu II generácie, je najpoužívanejším a najspoľahlivejším liekom v liečbe a prevencii peptických porúch spojených s peptickým vredom. Droga výrazne znižuje tvorbu kyseliny chlorovodíkovej a znižuje aktivitu pepsínu. Ranitidín má dlhodobý účinok (12 hodín) po jednorazovej dávke. Jednoduché použitie a dobre tolerované pacientmi. Dostupné vo forme tabliet s hmotnosťou 0,15 g.

Blokátor histamínových H2 receptorov na liečbu žalúdočných vredov: Kvamatel

Blokátor H2-histamínových receptorov III generácie. Kvamatel je protivredový liek, ktorého účinnou látkou je famotidín. Potláča tvorbu kyseliny chlorovodíkovej a znižuje aktivitu pepsínu. Jednoduché použitie - po požití začína účinok lieku po 1 hodine a trvá 10-12 hodín. Droga bola široko používaná pri liečbe žalúdočných vredov. Vyrába sa vo forme filmových tabliet s obsahom 20 a 40 mg, lyofilizovaný prášok na injekciu v injekčných liekovkách s 20 mg rozpúšťadla.

Blokátor histamínových H2 receptorov na liečbu žalúdočných vredov: Lecedil

Blokátor H2-histamínových receptorov III generácie. Lecedil je originálny vývoj farmaceutickej spoločnosti, aktívna zložka lieku je famotidín. Lecedil je silný blokátor tvorby kyseliny chlorovodíkovej a tiež znižuje aktivitu pepsínu. Po perorálnom podaní sa liek rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia liečiva v krvnej plazme sa dosiahne 1-3 hodiny po požití. Trvanie účinku lieku v jednej dávke závisí od dávky a pohybuje sa od 12 do 24 hodín. Lecedil sa môže použiť na liečbu aj na prevenciu exacerbácií peptického vredu. Vyrába sa vo forme tabliet s obsahom 20 a 40 mg famotidínu.

Blokátor histamínových H2 receptorov na liečbu žalúdočných vredov: Ulfamid

Originálny produkt spoločnosti. Ulfamid poskytuje rýchle zlepšenie príznakov žalúdočných vredov, lieči a zabraňuje opätovnému výskytu vredov. Účinnou látkou lieku je famotidín. Famotidín bol prvým blokátorom H2 receptorov, ktorého dávkovací režim umožňoval väčšine pacientov užívať ho iba raz denne. Účinnosť Ulfamidu je oveľa vyššia ako účinnosť blokátorov H2-receptorov I. a II. generácie. Ulfamid blokuje sekréciu žalúdka v noci, má maximálny účinok na sekréciu počas dňa. Dostupné v tabletách po 40 a 20 mg.

Blokátor histamínových H2 receptorov na liečbu žalúdočných vredov: Ulceran

Droga famotidín. Selektívny blokátor H2-histamínových receptorov III generácie. Spôsobuje výrazné potlačenie všetkých fáz žalúdočnej sekrécie (kyselina chlorovodíková a pepsín), vrátane bazálnej a stimulovanej (v reakcii na roztiahnutie žalúdka, vystavenie jedlu, histamínu, gastrínu, pentagastrínu, kofeínu a v menšej miere acetylcholínu), potláča nočná žalúdočná sekrécia šťavy. Má dlhodobý účinok (12-24 hodín), čo umožňuje ordinovať si ho 1-2x denne. Na rozdiel od cimetidínu a ranitidínu neinhibuje mikrozomálnu oxidáciu spojenú s cytochrómom P450, preto je bezpečnejší vo vzťahu k liekovým interakciám, ako aj u pacientov so súčasnou diastolickou hypertenziou, srdcovým zlyhávaním s hyperaldosteronizmom a diabetes mellitus s nadmernou sekréciou rastového hormónu. Ulceran nemá závažné centrálne vedľajšie účinky, a preto je vhodnejší u pacientov s ochoreniami nervového systému a u starších pacientov. Pre nedostatok antiandrogénnej aktivity sa považuje za liek prvej voľby pre dospievajúcich a mladých mužov. Ulceran sa úspešne používa ako monoterapia na liečbu žalúdočných vredov. Účinné pri Zollinger-Ellisonovom syndróme, refluxnej ezofagitíde, symptomatických vredoch. Liečivo má široký index terapeutického účinku. Vďaka vysokej bezpečnosti je v mnohých krajinách povolený na voľnopredajný výdaj s cieľom eliminovať príznaky tráviacich ťažkostí u dospelých. Možno vymenovanie lieku v pediatrickej praxi. Dostupné v tabletách s obsahom 20 a 40 mg účinnej látky.

Blokátor histamínových H2 receptorov na liečbu žalúdočných vredov: Famosan

Blokátor H2-histamínových receptorov III generácie. Famosan je najlepšou voľbou pri liečbe žalúdočných vredov. Účinnou látkou lieku je famotidín. Droga má silný antisekrečný účinok, znižuje agresivitu žalúdočnej šťavy, spôsobuje dávkovo závislé potlačenie tvorby kyseliny chlorovodíkovej a zníženie aktivity pepsínu, čo vytvára optimálne podmienky pre zjazvenie vredov. Famosan nespôsobuje vedľajšie účinky charakteristické pre blokátory H2-histamínových receptorov prvej generácie. Okrem toho liek neinteraguje s androgénmi a nespôsobuje sexuálne poruchy. Môže byť predpísaný pacientom so sprievodným ochorením pečene. Famosan sa môže použiť na liečbu aj prevenciu exacerbácií. Dostupné vo forme poťahovaných tabliet po 20 a 40 mg.

Blokátor histamínových H2 receptorov na liečbu žalúdočných vredov: Famotidín

Blokátor H2-histamínových receptorov III generácie. famotidín- vysoko selektívny protivredový liek, ktorý účinne znižuje objem a kyslosť žalúdočnej šťavy a tvorbu pepsínu. V porovnaní s inými liekmi má výraznejší terapeutický účinok. Famotidín má široký rozsah terapeutických dávok. Je to liek voľby pri liečbe žalúdočných vredov u alkoholikov. Možno kombinácia famotidínu s inými liekmi. Užívanie lieku neovplyvňuje výmenu androgénov (mužských pohlavných hormónov). Dostupné vo forme filmom obalených tabliet s obsahom 20 a 40 mg.

Blokátor histamínových H2 receptorov na liečbu žalúdočných vredov: Famotidín-Acri

Protivredový liek, blokátor H2-histamínových receptorov III generácie. Liečivo účinne znižuje tvorbu kyseliny chlorovodíkovej. Je vhodné užívať - ​​pri žalúdočných vredoch sa užíva 1x denne, dĺžka účinku lieku pri jednorazovej dávke závisí od dávky a pohybuje sa od 12 do 24 hodín. Famotidine-Acri má najmenej vedľajších účinkov. Dostupné vo forme poťahovaných tabliet, 20 mg.

Prípravky roxatidínu

Blokátor histamínových H2 receptorov na liečbu žalúdočných vredov: Roxane

Liečivo je roxatidín. Liek výrazne inhibuje tvorbu kyseliny chlorovodíkovej bunkami žalúdočnej sliznice. Po perorálnom podaní sa absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Súčasný príjem potravy, rovnako ako antacidá, neovplyvňuje absorpciu Roxanu. Vyrába sa vo forme 75 mg retardovaných obalených tabliet a 150 mg retard forte obalených tabliet.

Blokátory H2 histamínových receptorov sú lieky, ktoré sa používajú na liečbu tráviaceho systému pri ochoreniach spojených so stavom závislým od kyseliny.

Mechanizmus účinku h2 blokátorov je založený na skutočnosti, že liek, keď vstúpi do žalúdka, zastaví fungovanie sliznice, čím sa zníži hladina kyslosti žalúdočnej šťavy.

Všetky blokátory histamínových receptorov sú protivredové lieky.

Popis

V závislosti od ochorenia a formy priebehu ochorenia lekár predpíše liek, ktorý pacientovi najlepšie pomôže.

Farmakokinetické vlastnosti

Porovnávacie charakteristiky

Cemitidín

Tento liek sa dobre vstrebáva z tráviaceho systému. Účinok začína 1-2 hodiny po požití. Liečivo sa užíva perorálne alebo parenterálne, pričom doba účinku a účinku sa veľmi nelíši v závislosti od spôsobu podania. Účinné látky prenikajú cez bariéru a môžu skončiť v mlieku alebo placente. Preto je počas tehotenstva a laktácie liek zakázaný.

Zvyškové látky sa vylučujú obličkami do 24 hodín.

ranitidín

Biologická dostupnosť lieku pri perorálnom podaní je najmenej 50 %. Pri použití tabliet sa maximálny účinok dostaví po 2 hodinách; ak použijete šumivú tabletu, účinok sa dostaví do 1 hodiny. Polovica látok sa vylúči 2-3 hodiny po požití. Zvyšok - o niečo neskôr. Preniká do materského mlieka a placenty.

famotidín

Do žalúdka sa nevstrebáva úplne, len 40-45%, s bielkovinami má spojenie asi 15%. Maximálny účinok sa dostaví 1-3 hodiny po podaní v závislosti od dávky a konkrétneho prípadu. Liečivo pôsobí na histamínové receptory 10-12 hodín. Vylučuje sa z tela obličkami.

nazatidín

Liek proti vredom, ktorý blokuje fungovanie receptorov a znižuje tvorbu kyseliny chlorovodíkovej. Pomerne rýchlo sa vstrebáva a začína pôsobiť do 30 minút po požití. Asi 60 % látok sa vylúči močom v nezmenenej forme.

Indikácie a kontraindikácie

Lekár predpisuje príjem blokátorov h2 receptorov, ak je potrebné liečiť pacienta na nasledujúce ochorenia:

• Vred žalúdka a čriev.
• Ťažké poškodenie sliznice pažeráka.
• Gastroezofageálny reflux.
• Zollingerov-Ellisonov syndróm.
• Mendelssohnov syndróm.
• Na prevenciu vredov a zápalu pľúc.
• Ak má pacient vnútorné krvácanie tráviaceho systému.
• S pankreatitídou.

Kontraindikácie pre prijatie:

• Citlivosť na zložky obsiahnuté v kompozícii.
• Cirhóza pečene.
• Ochorenia obličiek.
• Tehotenstvo a laktácia.
• Vek do 14 rokov.

Pred predpísaním tejto skupiny liekov sa lekár musí uistiť, že pacient nemá choroby, ktoré možno maskovať užívaním blokátorov h2 histamínových receptorov. Medzi takéto ochorenia patrí rakovina žalúdka, preto je potrebné vylúčiť pravdepodobnosť jeho prítomnosti.

Keďže blokátory histamínu sú silné lieky na liečbu tráviaceho systému, majú svoje vedľajšie účinky, keď sa objavia, musíte prestať užívať lieky.

Vedľajšie účinky:

• Bolesť hlavy a závrat.
• Letargia, ospalosť, halucinácie.
• Problémy so srdcom.
• Zhoršená funkcia pečene.
• Akútna alergická reakcia.
• Zvýšenie hladiny kreatínu v krvi.
• Impotencia.
• Iné problémy.

Užívanie famotidínu môže spôsobiť problémy so stolicou, ako je hnačka alebo zápcha.

Napriek kvalite a účinnosti tejto skupiny liekov sú podradené modernejším liekom ako napr. Napriek tomu z ekonomických dôvodov pokračuje vymenovanie blokátorov histamínových H2 receptorov, ktorých lieky sú lacnejšie ako inhibítory.

Lieky, ktoré blokujú histamínové H2 receptory, sa považujú za zastarané lieky. V medicíne existujú 2 typy liekov, ktoré znižujú produkciu histamínových receptorov:

• inhibítory protónovej pumpy.
• H2 blokátory.

Užívanie prvých liekov nie je návykové a možno ich užívať dlhodobou terapiou. Druhý typ pri opakovanom užívaní znižuje účinnosť pôsobenia, preto ich lekári nepredpisujú na viac ako jeden krátky kurz.

Odolnosť voči H2 blokátorom

Nie všetci pacienti sú vhodnými liekmi tohto typu. U 1-5% pacientov počas liečby a vyšetrenia neboli zistené zjavné zmeny zdravotného stavu. Stáva sa to veľmi zriedkavo, ale aj keď zvýšenie dávky lieku nefunguje, jediným spôsobom, ako pokračovať v liečbe, je úplne zmeniť liek.

Náklady na lieky

• Ranitidín 300 mg stojí od 30 do 100 rubľov za balenie.
• Famotidín - priebeh liečby počas 3 týždňov bude stáť pacienta od 60 do 140 rubľov.
• Cimetidín - náklady na lieky na úplný priebeh liečby sú od 43 do 260 rubľov.

Všetky typy blokátorov histamínových receptorov h2 sú lacné, môže si ich dovoliť každý, ale nemali by ste si vyberať lieky sami. Ak chcete vybrať liek, musíte sa poradiť s lekárom. Účinok užívania správnych liekov je pozitívny. Vo väčšine prípadov je možné dospieť ak nie k úplnému vyliečeniu, tak k úľave od záchvatu, čo pomáha pacientom začať plnohodnotnú liečbu.

História

Vznik liekov tohto typu sa datuje do roku 1972, kedy anglický vedec James Black syntetizoval a pokúsil sa študovať molekuly histamínu. Prvým liekom, ktorý bol vytvorený, je Burimamid. Ukázalo sa, že je to zbytočné a výskum pokračoval.

Potom sa štruktúra mierne zmenila a získal sa metiamid. Štúdie o účinnosti lieku prešli, ale jeho toxicita prekročila prípustné úrovne.

Ďalším liekom bol Cimetidín, napriek tomu, že ide o silný liek, má veľké množstvo vedľajších účinkov. Preto odborníci vyvinuli modernejšie lieky, ktoré nemajú prakticky žiadne vedľajšie účinky.

Ranitidín možno pripísať druhej generácii H2 blokátorov. Ukázalo sa, že je to ešte efektívnejšie a bezpečnejšie pre pacientov.

Ďalším liekom tejto skupiny bol famotidín. Existujú blokátory histamínových receptorov 4. a 5. generácie, ale lekári často predpisujú presne ranitidín a famotidín: najlepšie riešia kyslosť žalúdočnej šťavy. Rinitidin môžete užívať raz denne, najlepšie pred spaním, liek pomáha dobre, zatiaľ čo má relatívne nízku cenu.

Ďalšou skupinou liekov na liečbu pálenia záhy sú blokátory H2-histamínových receptorov. Až do nedávnej doby, konkrétne do osemdesiatych rokov 20. storočia, to boli lieky voľby nielen pri ojedinelom pálení záhy, ale aj pri mnohých ochoreniach tráviaceho systému. Ale potreba viacnásobných dávok týchto liekov, závažné vedľajšie účinky a nástup modernejších liekov zatlačili H2-blokátory do úzadia a prakticky ich vytlačili z radu prvej pomoci pri ochoreniach tráviaceho traktu.

Je dnes potrebné predpisovať túto skupinu liekov? Možno sa na ne bezdôvodne zabúda? Poďme na to.

Mechanizmus účinku blokátorov H2-histamínových receptorov

Liečivé látky patriace do skupiny blokátorov H2-histamínových receptorov sa v priebehu storočia zdokonaľovali. V súčasnosti sú známe už 5 generácií. Pred príchodom inhibítorov protónovej pumpy (PPI), medzi ktoré patrí aj „omeprazol“, bolo odstránenie pálenia záhy takmer výlučne záležitosťou H2-blokátorov.

H2-blokátory sú predpísané predovšetkým pre akékoľvek ochorenia tráviaceho systému, sprevádzané zvýšenou sekréciou kyseliny.

Tiež znižujú kyslosť žalúdka, ako PPI, ale prostredníctvom rôznych mechanizmov. H2-blokátory blokujú predovšetkým tvorbu histamínu (ten je sprostredkovateľom či urýchľovačom mnohých reakcií v našom tele, v tomto prípade stimuluje tvorbu žalúdočnej šťavy). Spomalením tohto procesu blokátory súčasne znižujú uvoľňovanie pepsínu (enzým, ktorý štiepi bielkoviny) a zvyšujú syntézu žalúdočného hlienu (tej časti žalúdočnej šťavy, ktorá chráni sliznicu pred škodlivými účinkami kyseliny chlorovodíkovej). Tiež inhibujú stimulovanú kyselinu (ktorá sa vytvára pôsobením prichádzajúcej potravy).

Vymenovanie liekov skupiny H2-blokátorov na dlhé obdobie môže viesť k jednému nepríjemnému účinku - abstinenčnému syndrómu alebo syndrómu odrazu iným spôsobom. To je vyjadrené skutočnosťou, že po vysadení liekov dochádza k zvýšeniu kyslosti a exacerbácii ochorenia. Preto sa neodporúča náhle vysadiť tieto lieky.

Lieky patriace do skupiny blokátorov predpisovania H2-histamínu

Existuje len málo liekov súvisiacich s blokátormi H2-histamínových receptorov, je to spôsobené ich nízkym dopytom v posledných rokoch. Tie obsahujú:

• "cimetidín";
• "Ranitidi";
• "Famotidín".

Ide o známych predstaviteľov prvej, druhej a tretej generácie H2-blokátorov. Modernejšie lieky 4. a 5. generácie prechádzajú klinickým skúšaním, preto sú málo známe.

Lieky sú časom lepšie a lepšie. A ak sa pôvodne "Cimetidín" používal v dennej dávke 200 - 800 mg, potom sa moderný "Famotidín" vyrába s minimálnou dávkou 10 mg.

"Cimetidín" (H2-blokátor) vs. omeprazol (PPI)

Toto sú prví predstavitelia dvoch skupín: blokátory H2-histamínových receptorov a inhibítory protónovej pumpy. Aký je rozdiel medzi prvou a druhou skupinou?

1. Prvým mínusom je rebound syndróm u Cimetidínu a ďalších predstaviteľov H2 blokátorov.
2. Ďalšou nevýhodou je vplyv H2-blokátorov na potenciu, čím sa výrazne znižuje až po jej úplnú absenciu.
3. Dlhodobé užívanie H2-blokátorov zhoršuje činnosť pečene a obličiek.
4. Potreba dvoch alebo troch aplikácií denne.
5. Účinok podávania závislý od dávky - čím väčšia je dávka lieku, tým vyššia je pravdepodobnosť úplnej inhibície tvorby kyseliny chlorovodíkovej.

Je ťažké nazvať inhibítory protónovej pumpy ideálnymi liekmi. Ale aké lieky nemajú nevýhody? Zjavné negatívne body PPI sú nasledovné.

1. V priebehu času, po dlhšom užívaní, vzniká rezistencia na mnohé drogy z tejto skupiny – závislosť, v dôsledku čoho bude v budúcnosti s exacerbáciou ochorenia ťažké vybrať si liek z tejto skupiny.
2. Možnosť „nočného prelomu kyseliny“, keď 70 % pacientov užívajúcich PPI zaznamenalo fenomén zníženej kyslosti v noci počas jednej hodiny alebo dlhšie.

Možno konštatovať, že blokátory H2-histamínových receptorov v súčasnosti strácajú na inhibítory protónovej pumpy. Preto z H2-blokátorov dnes v Rusku zostáva relevantný iba liek "Famotidín". Ale PPI majú aj svoje nevýhody, hlavnou z nich je nočný prienik kyseliny u väčšiny pacientov. Preto je pre niektorých Famotidín prijateľnejším riešením ako užívanie PPI.

Pri výbere liekov je dôležité zvážiť klady a zápory. Výhody PPI sa zdajú byť jasné. Ale iba blokátory H2-receptorov majú jedno nesporné plus - možnosť predpisovania týchto látok v injekciách. Ťažko chorí pacienti a pacienti s onkológiou, napríklad pažeráka, teda lieky prehĺtajú. Len intravenózne a intramuskulárne podanie zachraňuje takýchto oslabených pacientov pred pálením záhy.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie H2 blokátorov

• tehotná a dojčiaca;
• deti do 14 rokov;
• ľudia s poruchou funkcie pečene a obličiek.

Medzi najčastejšie vedľajšie účinky patria:

• časté bolesti hlavy, závraty a depresie, tinitus;
• alergické vyrážky, bolesť svalov rôznej závažnosti;
• z reprodukčného systému - gynekomastia (zväčšenie prsníkov u mužov), impotencia;
• sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, zápcha a hnačka;
• silná únava;
• inhibícia pečene a zhoršenie vylučovacej funkcie obličiek.

Individuálny výber liekov

Je potrebný individuálny výber liekov, je to spôsobené charakteristikami organizmu.

U niektorých pacientov, v prítomnosti pálenia záhy, je kyselina lepšie redukovaná blokátormi H2-histamínu ako inhibítormi protónovej pumpy. Nočné prelomenie kyseliny, napríklad z omeprazolu, bude ťažšie pre ľudí, ktorí pracujú prevažne v noci. Preto sa lieky predpisujú individuálne a až po konzultácii s lekárom.

H2 blokátory nemusia byť najbežnejšie predpisovanou skupinou liekov, ale pri alergických reakciách na iné lieky sú celkom vhodné na zvládnutie pálenia záhy a niektorý moderný vývoj môže dobre konkurovať inhibítorom protónovej pumpy. Je dobré mať z čoho vyberať!