Metoprolol retard akrikhin návod na použitie. Metoprolol akrikhin návod na použitie. Vedľajšie účinky na kardiovaskulárny systém

Pri chronickom srdcovom zlyhaní II funkčnej triedy podľa klasifikácie NYHA (bez exacerbácií za posledných 6 týždňov a bez zmien komplexnej terapie za posledné 2 týždne) je odporúčaná úvodná dávka 25 mg jedenkrát denne. Po dvoch týždňoch možno dennú dávku zvýšiť na 50 mg, potom po dvoch týždňoch na 100 mg a po ďalších dvoch týždňoch na 200 mg.

Pri chronickom srdcovom zlyhaní III-IV funkčnej triedy podľa klasifikácie NYHA je odporúčaná úvodná dávka počas prvých 2 týždňov 12,5 mg lieku jedenkrát denne. Metoprolol je možné použiť v inej liekovej forme, napríklad 25 mg tablety s rizikom. Počas obdobia zvyšovania dávky je potrebné pacienta sledovať, pretože u niektorých pacientov sa môžu príznaky srdcového zlyhania zhoršiť.

Po 1-2 týždňoch možno dávku zvýšiť na 25 mg jedenkrát denne. Potom po 2 týždňoch môže byť dávka zvýšená na 50 mg jedenkrát denne. U pacientov, ktorí liek dobre znášajú, možno dávku zdvojnásobiť každé 2 týždne až do maximálnej dávky 200 mg lieku raz denne.

Sekundárna prevencia infarktu myokardu a srdcových arytmií - počiatočná dávka 100 mg 1-krát denne.

Pri funkčných poruchách srdcovej činnosti sprevádzaných tachykardiou - 50 mg denne, v prípade potreby možno dávku zvýšiť na 200 mg denne.

Prevencia záchvatov migrény: 100-200 mg 1-krát denne.

Starší pacienti s zlyhanie obličiek alebo u pacientov na hemodialýze, úprava dávky nie je potrebná.

Zhoršená funkcia pečene ovplyvňuje vylučovanie metoprololu, preto môže byť potrebná úprava dávky v závislosti od klinického stavu.

Metoprolol retard predpisujú lekári na zníženie krvného tlaku a odstránenie príznakov koronárneho ochorenia. Liek vám umožňuje normalizovať srdcovú frekvenciu, pri dlhodobom používaní niekoľko rokov znižuje hladinu cholesterolu. Vďaka tomu je možné stabilizovať ukazovatele krvného tlaku, znížiť riziko vzniku infarktu myokardu, aterosklerotických zmien v cievach a rozvoja ischémie.

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Kardioselektívny beta-adrenergný blokátor je dostupný vo forme tabliet. Jednotka lieku obsahuje 25, 50 alebo 100 mg metoprolol sukcinátu. Tablety sa vizuálne odlišujú hnedo-žltou farbou a okrúhlym tvarom.

Dodatočne použité prísady:

• povidón;
• mliečny cukor;
• hypromelóza;
• koloidný dehydrogenovaný oxid kremičitý;
• stearát horečnatý.

Povrch tabliet je pokrytý vonkajším filmovým povlakom pozostávajúcim z makrogolu, mastenca, oxidu titaničitého a polyvinylalkoholu. Žltohnedá farba tabliet je spôsobená prítomnosťou červených, čiernych a žltých farbív na báze oxidu železa. Blistre obsahujú 10 jednotiek lieku.

farmakologický účinok

Liek vám umožňuje stabilizovať rytmus srdcových kontrakcií, má hypotenzívny a antianginózny účinok. Farmakologické vlastnosti založené na potlačení aktivity beta-adrenergných receptorov srdca. V dôsledku toho sa inhibuje vedenie nervových impulzov v myokarde, znižuje sa excitabilita a srdcová frekvencia (HR).

Celkový periférny odpor sa po jednorazovej dávke zvyšuje počas prvého dňa, potom sa vracia na pôvodné hodnoty v priebehu 24-72 hodín. Pri dlhodobom užívaní metoprololu sa postupne znižuje.

Antianginózny účinok je spôsobený znížením spotreby kyslíka kardiomyocytmi. K tomu dochádza v dôsledku zníženia srdcovej frekvencie a náchylnosti myokardu na impulzy sympatického nervového systému. Zvyšuje sa odolnosť myokardu voči fyzickej námahe, znižuje sa závažnosť a frekvencia záchvatov angíny.

Tlak klesá na pozadí liekovej terapie v dôsledku zníženia minútového objemu krvi a zvýšenej produkcie renínu. Hypotenzívny účinok pretrváva 24 hodín a nie je oslabený stresovými stavmi, fyzickou aktivitou.

Na rozdiel od neselektívnych beta1-blokátorov metoprolol nemá silný účinok na metabolizmus uhľohydrátov a nepotláča účinok beta2-adrenergných receptorov. Pri pravidelnom príjme počas 1-5 rokov možno pozorovať pokles koncentrácie cholesterolu v plazme.

Liečivo sa 95% absorbuje do mikroklkov tenké črevo odkiaľ vstupuje do tepien. Počas prvého prechodu pečeňovými bunkami sa biologická dostupnosť zníži na 50 %, zatiaľ čo metoprolol prechádza intenzívnou transformáciou s tvorbou 2 aktívnych metabolitov. Pri opakovanej dávke sa biologická dostupnosť zvyšuje na 70 %. Metoprolol sukcinát dosahuje maximálne hodnoty v sére v priebehu 6-12 hodín. Paralelný príjem potravy zvyšuje biologickú dostupnosť o 25 – 40 %.

Existuje nízky stupeň väzby na plazmatické bielkoviny - 10%. Eliminačný polčas trvá od 3,5 do 7 hodín. Liečivo sa vylučuje obličkami.

Indikácie na použitie Metoprolol retard

IN klinickej praxi liek sa používa na:

• zníženie vysokého krvného tlaku (BP);
• stabilizácia srdcovej frekvencie na pozadí ventrikulárnych extrasystolov, supraventrikulárna tachykardia, fibrilácia predsiení;
• eliminácia ischemickej choroby srdca a ako prevencia exacerbácií stabilnej anginy pectoris, zníženie pravdepodobnosti smrteľného výsledku alebo výskytu opätovného infarktu srdcového svalu;
• liečba srdcového zlyhania chronická forma;
• odstránenie porúch funkčnej aktivity srdca.

Liečivo sa používa ako preventívne opatrenie v boji proti migréne.

Dávkovací režim metoprololu retard

Liek sa má užívať 1-krát denne. Odporúča sa užívať tablety ráno. Na zníženie rizika bradykardie sa dávka pre každého pacienta vyberá individuálne. Pri nedostatočnom terapeutickom účinku sa jednorazová dávka postupne zvyšuje.

Vedľajší účinok

Kontraindikácie pri použití metoprololu retard

Je prísne zakázané predpisovať liek ľuďom s nasledujúcimi chorobami:

• atrioventrikulárny blok II-III stupňa a sinoatriálny blok;
• srdcová frekvencia pod 50 úderov za minútu;
• kardiogénny šok;
• akútny infarkt myokardu;
• ťažká bronchiálna astma;
• akútne srdcové zlyhanie;
• dedičná forma hypolaktázie, nedostatok laktázy, syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie;
• feochromocytóm;
• závažné poruchy periférnej cirkulácie;
• zvýšená citlivosť na metoprolol a pomocné zložky.

špeciálne pokyny

Počas obdobia je potrebné starostlivé sledovanie krvného tlaku a srdcovej frekvencie medikamentózna terapia. Pacient by mal informovať ošetrujúceho lekára o znížení srdcovej frekvencie pod 50 úderov / min alebo o výskyte Nežiaduce reakcie z CNS. Liečebný účinok znižuje fajčenie.

U pacientov s predispozíciou k prejavom alergií nemusí telo reagovať na štandardné dávkovanie adrenalínu a objaviť sa anafylaktické reakcie. Pred operáciou je potrebné informovať službukonajúceho anestéziológa o užívaní metoprololu.

liek schopný zamaskovať klinický obraz tyreotoxikóza. Pacienti s týmto patologický proces je prísne zakázané náhle ukončiť liečbu, pretože je možné zvýšiť symptomatický obraz tyreotoxikózy.

V niektorých prípadoch s prudkým vysadením liečby je možný rozvoj abstinenčného syndrómu, ktorý sa vyznačuje zvýšením krvného tlaku, zvýšením anginy pectoris. Prestaňte užívať postupným znižovaním dávky v priebehu 7-10 dní.

Pacienti, ktorí užívajú kontaktné šošovky, je dôležité vziať do úvahy, že tvorba slznej tekutiny sa počas liečby betablokátormi znižuje.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Liek sa užíva pod prísnym lekárskym dohľadom iba v prípadoch, keď je prínos pre telo matky vyšší ako očakávaný výskyt abnormalít u plodu počas embryonálneho vývoja. Počas tehotenstva je potrebné starostlivé sledovanie embrya. Medikamentózna terapia sa zastaví 1-3 dni pred očakávaným začiatkom pôrodu. Novorodenec by mal byť pod dohľadom odborníka do 24-72 hodín po pôrode.

Počas liečby metoprololom sa má dojčenie prerušiť.

Použitie u detí

Použitie lieku u detí mladších ako 18 rokov je zakázané.

Aplikácia na porušenie funkcie obličiek

Úprava dávky nie je potrebná.

Predávkovanie

Zneužívanie lieku môže spôsobiť:

• ťažká bradykardia;
• výrazný pokles krvného tlaku;
• poruchy periférnej cirkulácie;
• dyspnoe;
• poruchy atrioventrikulárneho vedenia;
• tremor a poruchy jemnej motoriky;
• svalové kŕče;
• útlak vedomia;
• bronchospazmus;
• kardiogénny šok, kóma;
• blokáda a zástava srdca;
• strata kontroly glykémie.

Prvé príznaky predávkovania sa začínajú objavovať 20-120 minút po užití vysokej dávky. Ak pacient užil liek počas posledných 4 hodín, je potrebné umyť dutinu žalúdka, vyvolať zvracanie a podať adsorbent. Pri ťažkej bradykardii je potrebné intravenózne podanie adrenalínu alebo atropínu v dávke 1-2 mg. Pri poklese krvného tlaku je potrebné preniesť pacienta do vodorovnej polohy a zdvihnúť nohy. o akútna nedostatočnosť srdce vyžaduje použitie srdcových diuretík.

lieková interakcia

Reserpín a blokátory monooxidázy, ak sa užívajú súčasne s metoprololom, môžu znížiť hladinu katecholamínov, vďaka čomu je možné zvýšenie antihypertenzného účinku. Treba byť opatrný, pretože táto kombinácia liekov môže viesť k závažnej bradykardii. Na zníženie rizika vedľajší účinok interval medzi dávkami liekov by mal byť 2 týždne.

Prostriedky, ktoré inhibujú aktivitu izoenzýmu CYP2D6: psychotické lieky, neuroleptiká, cimetidín, terbinafín - zvyšujú sérovú hladinu metoprololu v krvi. Súčasne sa pozoruje zníženie koncentrácie pri použití rifampicínu a barbiturátov.

Lieky na inhalačnú anestéziu zvyšujú pravdepodobnosť vzniku hypotenzie. Môžu spôsobiť inhibíciu kontraktility myokardu.

Ak sa verapamil podáva intravenózne počas medikamentóznej liečby metoprololom retard, môže dôjsť k zástave srdca. Beta-agonisty a nesteroidné protizápalové lieky potláčajú hypotenzný účinok.

Metoprolol môže znižovať terapeutický účinok hypoglykemických látok, preto by sa ľudia s cukrovkou mali o úprave dávkovania glykemických liekov poradiť so svojím lekárom. Liečba inzulínom je zakázaná – metoprolol zvyšuje pravdepodobnosť vzniku hypoglykémie a diabetickej kómy.

Kontrastné látky obsahujúce jód na rádiografiu intravenózne podanie zvýšiť pravdepodobnosť anafylaktický šok. Počas liečby metoprololom retard sa nemá piť alkohol - etanol spôsobuje prudký pokles krvného tlaku. Sukcinát zvyšuje plazmatickú koncentráciu lidokaínu.

Podmienky skladovania

Liek sa môže uchovávať 2 roky pri teplotný režim do +20°C. Odporúča sa uchovávať tablety na mieste izolovanom od slnka.

Rozdiel medzi metoprololom a metoprololom retard

Zvláštnosťou tabliet Metoprolol retard-Akrikhin je predĺžený účinok, ktorý trvá 24 hodín. Naproti tomu klasický Metoprolol obsahuje soľný tartrát, ktorý má rýchly terapeutický účinok do 30 minút na krátku dobu.

Počas liečby je možné meniť výsledky testov počas laboratórny výskum(zvýšené hladiny močoviny, transamináz, fosfatáz, LDH).

Preventívne opatrenia

U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním sa môže kontraktilita myokardu zhoršiť, čo si vyžaduje použitie srdcových glykozidov a/alebo diuretík so starostlivým sledovaním hemodynamického stavu. V prípade zvýšenej bradykardie alebo AV blokády je potrebné znížiť dávku alebo podať atropín intravenózne. Na pozadí diabetes mellitus a hyperfunkcie štítna žľaza metoprolol môže maskovať tachykardiu spôsobenú hypoglykémiou alebo tyreotoxikózou. U pacientov s diabetom je potrebná úprava dávky antidiabetík a starostlivé sledovanie hladín glykémie. Pri vykonávaní operácie na pozadí liečby by sa prostriedkom voľby malo stať anestetikum s najmenším negatívnym inotropným účinkom. Možno výraznejší rozvoj reakcie z precitlivenosti a absencia terapeutického účinku konvenčných dávok adrenalínu na pozadí zhoršenej alergickej anamnézy. Po ukončení súbežnej liečby klonidínom sa metoprolol vysadí postupne, niekoľko dní pred vysadením klonidínu, kvôli riziku vzniku závažnej hypertenznej krízy. U pacientov s feochromocytómom je použitie možné len v spojení s alfa-adrenolytikami. Príjem metoprololu sa zastaví 2-3 dni pred pôrodom (riziko rozvoja bradykardie, hypotenzie a hypoglykémie u novorodenca), vo výnimočných prípadoch by novorodenci po pôrode mali byť pod lekárskym dohľadom 48-72 hodín. Mali by ste sa zdržať používania pediatrická prax pretože bezpečnosť a účinnosť jeho použitia u detí nebola stanovená. Pri zrušení liečby sa má dávka znižovať postupne počas 10-14 dní. Pacienti s ochorením koronárnych artérií majú byť počas tohto obdobia pod prísnym lekárskym dohľadom. Počas jazdy používajte opatrne Vozidlo a ľudí, ktorých povolanie je spojené so zvýšenou koncentráciou pozornosti.

Použitie metoprololu retard quinacrine počas tehotenstva a laktácie

Možno, ak očakávaný účinok terapie preváži potenciálne riziko pre plod. V čase liečby by ste mali prestať dojčiť.

Predávkovanie

Symptómy: arteriálna hypotenzia, akútne srdcové zlyhanie, bradykardia, zástava srdca, AV blokáda, kardiogénny šok, bronchospazmus, poruchy dýchania a vedomia / kóma, nevoľnosť, vracanie, generalizované kŕče, cyanóza (objaví sa po 20 minútach – 2 hodinách po požití).

Liečba: výplach žalúdka, symptomatická terapia: zavedenie atropín sulfátu (v / rýchlo 0,5-2 mg) - s bradykardiou a poruchou AV vedenia; glukagón (1-10 mg IV, potom IV kvapkanie 2-2,5 mg / h) a dobutamín - v prípade zníženia kontraktility myokardu; adrenomimetiká (norepinefrín, adrenalín atď.) - s arteriálnou hypotenziou; diazepam (pomaly / pomaly) - na odstránenie záchvatov; inhalácia beta-adrenergných agonistov alebo intravenózne tryskové podávanie aminofylínu na zmiernenie bronchospastických reakcií; stimulácia.

Interakcia

Hypotenziu potencujú sympatolytiká, nifedipín, nitroglycerín, diuretiká, hydralazín a iné antihypertenzíva. Antiarytmické a anestetické lieky zvyšujú riziko vzniku bradykardie, arytmií a hypotenzie. Prípravky Digitalis potencujú spomalenie AV vedenia. Súčasné intravenózne podanie verapamilu a diltiazemu môže spôsobiť zástavu srdca. Beta-agonisty, aminofylín, kokaín, estrogény, indometacín a iné NSAID oslabujú antihypertenzný účinok. Posilňuje a predlžuje pôsobenie antidepolarizujúcich svalových relaxancií. Kombinácia s alkoholom vedie k vzájomnému posilneniu inhibičného účinku na centrálny nervový systém. Alergény zvyšujú riziko závažných systémových alergických reakcií alebo anafylaxie. Mení účinnosť inzulínu a perorálnych antidiabetík a zvyšuje riziko hypoglykémie. Perorálne kontraceptíva, cimetidín, ranitidín, fenotiazíny – zvyšujú hladinu metoprololu v krvi, rifampicín – znižuje. Znižuje klírens lidokaínu, účinnosť beta2-adrenergných agonistov (je potrebné zvýšiť ich dávku). Nekompatibilné s inhibítormi MAO typu A.

Vedľajšie účinky Metoprolol retard akrikhin

Z nervového systému a zmyslových orgánov: najmenej 10% - slabosť; 1-9,9% - závraty a bolesti hlavy; 0,1-0,9% - znížená koncentrácia, ospalosť / nespavosť, nočné mory, depresia, svalové kŕče, parestézia; 0,01–0,09 % - nervozita, úzkosť, oslabenie libida, porucha zraku, xeroftalmia, konjunktivitída; menej ako 0,01 % - letargia, únava, úzkosť, zmätenosť, amnézia/strata krátkodobej pamäti, halucinácie, tinitus, poruchy chuti.

Zo strany kardiovaskulárneho systému a krvi (hematopoéza, hemostáza): 1–9,9 % - bradykardia, palpitácie, hypotenzia, studené končatiny; v 0,1–0,9 % - srdcové zlyhanie, AV blokáda, edematózny syndróm, bolesť na hrudníku; v 0,01-0,09% - zníženie kontraktility myokardu, arytmie, menej ako 0,01% - gangréna (u pacientov s ťažkým poškodením periférnej cirkulácie); porušenie vedenia myokardu, synkopa, trombocytopénia, leukopénia, agranulocytóza.

Z tráviaceho traktu: 1-9,9% - nevoľnosť, bolesť brucha, hnačka alebo zápcha; 0,1–0,9 % - vracanie; 0,01-0,09% - suchosť v ústach, abnormálna funkcia pečene; plynatosť, dyspepsia, pálenie záhy, hepatitída.

Z dýchacieho systému: dýchavičnosť (1–9,9 %), bronchospazmus (0,1–0,9 %), vazomotorická rinitída (0,01–0,09 %), dýchavičnosť.

Zo strany kože: 0,1–0,9 % - vyrážka, dystrofické zmeny koža; 0,01–0,09 % - reverzibilná alopécia; menej ako 0,01% - fotosenzitivita, exacerbácia psoriázy; svrbenie, erytém, urtikária, hyperhidróza.

Ostatné: strata hmotnosti (0,1-0,9%), artralgia, artritída, myalgia, svalová slabosť, Peyronieho choroba.

Obmedzenia aplikácie

Diabetes mellitus, hypoglykémia, zhoršená alergická anamnéza, metabolická acidóza, bronchiálna astma, emfyzém, nealergická bronchitída, hypertyreóza, psoriáza, feochromocytóm, abnormálna funkcia pečene a/alebo obličiek, myasténia gravis, depresia, celková anestézia, starší ľudia a deti.

Kontraindikácie metoprololu retard akrikhin

Precitlivenosť, AV blok II a III stupňa, sinoatriálny blok, akútne alebo chronické (v štádiu dekompenzácie) srdcové zlyhanie, syndróm chorého sínusu, závažná sínusová bradykardia(srdcová frekvencia nižšia ako 60 bpm), kardiogénny šok, arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak nižší ako 100 mm Hg), závažné poruchy periférnej cirkulácie, tehotenstvo, dojčenie.

Indikácie na použitie Metoprolol retard akrikhin

Arteriálna hypertenzia strednej a strednej závažnosti (monoterapia alebo v kombinácii s inými antihypertenzíva), ischemická choroba srdca, hyperkinetický srdcový syndróm, srdcová arytmia (sínusová tachykardia, ventrikulárna a supraventrikulárna arytmia vrátane paroxyzmálna tachykardia, supraventrikulárna tachykardia, extrasystola, flutter a fibrilácia predsiení, atriálna tachykardia), hypertrofická kardiomyopatia, prolaps mitrálnej chlopne, infarkt myokardu (prevencia a liečba), migréna (prevencia), tyreotoxikóza (komplexná terapia); liečba akatízie spôsobenej antipsychotikami.

farmakologický účinok

Farmakologické pôsobenie - antianginózne, hypotenzívne, antiarytmické. Blokuje prevažne beta1-adrenergné receptory srdca, nemá vnútornú sympatomimetickú a membránu stabilizujúcu aktivitu. Znižuje srdcový výdaj a SAD, spomaľuje srdcovú frekvenciu, oslabuje stimulačný účinok katecholamínov na myokard pri fyzickej námahe a psychickej záťaži a zabraňuje reflexnej ortostatickej tachykardii. Antihypertenzívny účinok je spôsobený znížením srdcového výdaja a syntézy renínu, inhibíciou aktivity renín-angiotenzínového systému a centrálneho nervového systému, obnovením citlivosti baroreceptorov a v dôsledku toho znížením periférnych sympatických vplyvov. Hypotenzívny účinok sa rýchlo rozvíja (SBP klesá po 15 minútach, maximálne - po 2 hodinách) a trvá 6 hodín; pri užívaní metoprolol sukcinátu - klinický účinok blokáda beta1-adrenergných receptorov pretrváva 24 hod.DBP sa mení pomalšie: po niekoľkých týždňoch pravidelného príjmu sa pozoruje stabilný pokles. Antianginózny účinok je dôsledkom zníženia frekvencie a sily srdcových kontrakcií, nákladov na energiu a spotreby kyslíka myokardom. Znižuje frekvenciu a závažnosť záchvatov IHD, úmrtnosť pacientov s diagnostikovaným infarktom myokardu a zvyšuje toleranciu záťaže. Metoprolol sukcinát znižuje riziko úmrtia (vrátane neočakávaná smrť), výskyt opakovaného infarktu (vrátane pacientov s diabetes mellitus) a zlepšuje kvalitu života pacientov s akútny infarkt myokardu a idiopatickej dilatačnej kardiomyopatie. Antiarytmický účinok sa prejavuje v eliminácii arytmogénnych sympatikových vplyvov na prevodový systém srdca, spomalení sínusového rytmu a rýchlosti šírenia vzruchu AV uzlom, inhibícii automatizmu a predĺžení refraktérnej periódy. Má mierny negatívny inotropný účinok. Kardioselektivita sa zachováva pri použití denných dávok nepresahujúcich 200 mg. Vďaka selektívnemu pôsobeniu na beta1-adrenergné receptory sa teoreticky znižuje riziko bronchospazmu (u pacientov s bronchiálnou astmou menej klesá vitálna funkcia pľúc), hypoglykémie a periférnej vazokonstrikcie.

V experimentoch na psoch (do 105 mg/kg/deň, počas 1 roka), potkanoch (do 800 mg/kg/deň, počas 2 rokov) a myšiach (do 750 mg/kg/deň, počas 21 mesiacov) nezistili sa žiadne známky karcinogenity, ale odhalili sa histologické zmeny ako hyperplázia pečeňových buniek a indurácia pľúcneho tkaniva makrofágmi. Pri podávaní albínom v dávkach až 750 mg/kg/deň počas 21 mesiacov zvýšil výskyt benígnych pľúcnych adenómov u samíc, avšak pri opakovaní experimentu nebol pozorovaný nárast výskytu žiadnych nádorov. Výsledky testu na dominantné letálne mutácie u myší, štúdium chromozómov somatických buniek, test na anomálie v jadrách somatických buniek v interfáze atď. poukázali na absenciu mutagénnych vlastností. U potkanov liečených dávkami 55,5-násobku maximálnej dennej dávky pre ľudí (450 mg) to nemalo žiadny vplyv na fertilitu, zvýšenú postimplantačnú mortalitu a znížené prežívanie novorodencov (bez známok teratogenity).

Metoprolol tartarát sa pri perorálnom podaní rýchlo a takmer úplne (95 %) absorbuje a podlieha intenzívnemu metabolizmu pri prvom prechode pečeňou. Biologická dostupnosť je asi 50 % pri prvej dávke a pri opakovanom použití sa zvyšuje na 70 %. Asi 12 % sa viaže na plazmatický albumín. Rýchlo sa distribuuje v tkanivách, preniká do BBB (hladina v centrálnom nervovom systéme je 78 % plazmatickej koncentrácie), placentárnou bariérou, materským mliekom (koncentrácie prevyšujú plazmatické hladiny). Distribučný objem je 5,5 l/kg. Cmax sa dosiahne do 1-2 hodín po podaní, hladina v krvi výrazne kolíše. T1 / 2 - od 3 do 7 hodín Biotransformované v pečeni, s tvorbou dvoch aktívnych metabolitov. Vylučuje sa hlavne obličkami vo forme metabolitov, Cl - 1 l/min. Pri požití sa menej ako 5% vylúči močom v nezmenenej forme, s intravenóznou infúziou - asi 10%. V prípade poruchy funkcie obličiek sa biologická dostupnosť nemení, ale môže sa znížiť rýchlosť vylučovania metabolitov. U pacientov s cirhózou pečene sa metabolizmus a celkový klírens spomaľujú (nie je potrebná úprava dávkovania). Neodstránené hemodialýzou. Pri intravenóznej infúzii metoprolol tartrátu počas 10 minút alebo dlhšie sa maximálny účinok rozvinie po 20 minútach, zníženie srdcovej frekvencie pri dávkach 5 a 10 mg je 10 a 15 %, v uvedenom poradí. Po perorálnom podaní v rovnakých dávkach je Cmax metoprololsukcinátu 1/4–1/2 Cmax metoprololtartrátu, ale pretrváva dlhší čas. Biologická dostupnosť pri dávkach 50 – 400 mg (1-krát denne) je o 23 % nižšia ako po užití podobnej dávky vínanu. Farmakokinetické parametre nezávisia od veku pacientov.

Charakteristický

Metoprolol tartrát: biely kryštalický prášok takmer bez zápachu, dobre rozpustný vo vode, metylénchloride, chloroforme a alkohole, mierne rozpustný v acetóne, nerozpustný v éteri.

Metoprolol sukcinát: biely kryštalický prášok, voľne rozpustný vo vode, rozpustný v metanole, ťažko rozpustný v etanole, mierne rozpustný v dichlórmetáne a 2-propanole, prakticky nerozpustný v etylacetáte, acetóne, dietyléteri a heptáne.

Chemický názov Metoprolol retard akrikhin

(±)-1-3-[(1-metyletyl)amino]-2-propanol (ako tartrát alebo sukcinát)

Beta 1-blokátor

Účinná látka

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Pomocné látky: hypromelóza – 155,96 mg, ludipress LCE (monohydrát laktózy – 94,7 – 98,3 %, – 3 – 4 %) – 117,21 mg, koloidný oxid kremičitý – 1,5 mg, stearát horečnatý – 1,5 mg.

Zloženie škrupiny: hotová zmes "Opadry II" oranžová (polyvinylalkohol - 6 mg, mastenec - 2,22 mg, makrogol - 3,03 mg, oxid titaničitý - 3,36 mg, farbivo železa červený oxid - 0,009 mg, farbivo železa žltý oxid - 0,378 mg, farbivo železa oxid čierny - 0,003 mg) - 15 mg.

Dlhodobo pôsobiace filmom obalené tablety od svetlozelenej po zelenú, okrúhlu, bikonvexnú; na prestávke - biela so sivastým alebo krémovým odtieňom farby.

Pomocné látky: hypromelóza - 161,29 mg, ludipress LCE (monohydrát laktózy - 94,7-98,3%, povidón - 3-4%) - 87,42 mg, koloidný oxid kremičitý - 1,5 mg, stearan horečnatý - 1,5 mg.

Zloženie škrupiny: hotová zmes "Opadry II" zelená (polyvinylalkohol - 6 mg, mastenec - 2,22 mg, makrogol - 3,03 mg, oxid titaničitý - 2,925 mg, farbivo chinolínová žltá (hliníkový lak) - 0,268 mg, farbivo železa čierny oxid - 0,015 mg , farbivo (hliníkový lak) - 0,542 mg) - 15 mg.

10 kusov. - obaly s komôrkovým obrysom (3) - obaly z lepenky.

Dlhodobo pôsobiace filmom obalené tablety žltohnedé, okrúhle, bikonvexné; na prestávke - biela so sivastým alebo krémovým odtieňom farby.

Pomocné látky: hypromelóza - 184,84 mg, ludipress LCE (monohydrát laktózy - 94,7-98,3%, povidón - 3-4%) - 412,84 mg, koloidný oxid kremičitý - 3,5 mg, stearan horečnatý - 3,5 mg.

Zloženie škrupiny: hotová zmes "Opadry II" oranžová (polyvinylalkohol - 14 mg, mastenec - 5,18 mg, makrogol - 7,07 mg, oxid titaničitý - 7,84 mg, farbivo železa červený oxid - 0,021 mg, farbivo železa žltý oxid - 0,882 mg, farbivo železa oxid čierny - 0,007 mg) - 35 mg.

30 ks. - polypropylénové plechovky (1) - balenia z lepenky.
30 ks. - plastové fľaše (1) - kartónové obaly.

farmakologický účinok

Kardioselektívny beta 1-blokátor. Nemá membránu stabilizujúci účinok a nemá vnútornú sympatomimetickú aktivitu. Má antihypertenzívne, antianginózne a antiarytmické účinky.

Blokovaním v nízkych dávkach β 1 -adrenergných receptorov srdca znižuje tvorbu cAMP z ATP stimulovaného katecholamínmi, znižuje vnútrobunkový prúd vápnikových iónov, má negatívny chrono-, dromo-, batmo- a inotropný účinok (znižuje srdcová frekvencia, inhibuje vodivosť a excitabilitu, znižuje kontraktilitu myokardu) . OPSS na začiatku užitia (v prvých 24 hodinách po perorálnom podaní) sa zvyšuje (v dôsledku recipročného zvýšenia aktivity α-adrenergných receptorov a eliminácie stimulácie β 2 -adrenergných receptorov), po 1.-3. dní sa vracia k pôvodnému stavu a pri dlhodobom podávaní klesá.

Antihypertenzný účinok je spôsobený znížením minútového objemu prietoku krvi a syntézy renínu, inhibíciou aktivity RAAS (dôležitejšie u pacientov s počiatočnou hypersekréciou renínu) a centrálneho nervového systému, obnovením citlivosti baroreceptorov oblúka aorty (nedochádza k zvýšeniu ich aktivity v reakcii na pokles krvného tlaku) a v dôsledku toho k zníženiu periférnych sympatických vplyvov. Znižuje vysoký krvný tlak v pokoji, pri fyzickej námahe a strese. Antihypertenzný účinok trvá viac ako 24 hodín.

Antianginózny účinok je určený znížením potreby kyslíka myokardom v dôsledku zníženia srdcovej frekvencie (predĺženie diastoly a zlepšenie perfúzie myokardu) a kontraktility, ako aj znížením citlivosti myokardu na účinky sympatickej inervácie. Znižuje počet a závažnosť záchvatov anginy pectoris a zvyšuje toleranciu cvičenia. Zvýšením koncového diastolického tlaku v ľavej komore a zvýšením natiahnutia svalových vlákien komôr môže zvýšiť potrebu kyslíka najmä u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním.

Antiarytmický účinok je spôsobený elimináciou arytmogénnych faktorov (tachykardia, zvýšená aktivita sympatikového nervového systému, zvýšený obsah cAMP, arteriálna hypertenzia), znížením rýchlosti spontánnej excitácie sínusových a ektopických kardiostimulátorov a spomalením AV vedenia ( hlavne v antegrádnom a v menšom rozsahu aj v retrográdnom smere cez AV -uzol) a po ďalších cestách.

Pri supraventrikulárnej tachykardii, fibrilácii predsiení, sínusovej tachykardii s funkčnými ochoreniami srdca a tyreotoxikózou spomaľuje srdcovú frekvenciu alebo môže viesť až k obnoveniu sínusového rytmu.

Zabraňuje rozvoju migrény.

Na rozdiel od neselektívnych betablokátorov má pri podávaní v stredných terapeutických dávkach menej výrazný účinok na orgány obsahujúce β 2 - adrenoreceptory (pankreas, kostrové svalstvo, hladké svalstvo periférnych artérií, priedušiek a maternice) a na metabolizmus sacharidov; závažnosť aterogénneho účinku sa nelíši od účinku propranololu. Pri dlhodobom užívaní znižuje koncentráciu cholesterolu v krvi. Pri použití vo vysokých dávkach (viac ako 100 mg / deň) má blokujúci účinok na oba podtypy β-adrenergných receptorov.

Farmakokinetika

Odsávanie

Absorpcia pri perorálnom podaní je úplná (95 %). Rozpustnosť v tukoch je mierna. Vystavená intenzívnemu metabolizmu prvého prechodu, biologická dostupnosť - 50 % pri prvej dávke a pri opakovanom použití sa zvyšuje na 70 %. Čas na dosiahnutie Cmax v krvi je 6-12 hodín po užití lieku. V priebehu liečby sa biologická dostupnosť zvyšuje. Jedenie zvyšuje biologickú dostupnosť o 20-40%.

Distribúcia

Väzba na plazmatické bielkoviny - 10%. Rýchlo sa distribuuje v tkanivách, preniká cez BBB, placentárnu bariéru. Preniká do materského mlieka.

Metabolizmus

2 metabolity, ktoré sa metabolizujú v pečeni, majú beta-blokujúci účinok. Na metabolizme liečiva sa zúčastňuje izoenzým CYP2D6.

chov

T 1/2 - od 3,5 do 7 hodín pri perorálnom podaní. Neodstránené hemodialýzou.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

Významná akumulácia metabolitov sa pozoruje u pacientov s CC 5 ml / min, zatiaľ čo beta-adrenergná blokujúca aktivita lieku sa nezvyšuje.

Biologická dostupnosť sa zvyšuje s cirhózou pečene, zatiaľ čo jeho celkový klírens je znížený.

Indikácie

• arteriálna hypertenzia;
• chronické srdcové zlyhanie II-IV funkčná trieda podľa klasifikácie NYHA v štádiu kompenzácie (ako súčasť komplexnej terapie);
• IHD: prevencia záchvatov stabilnej anginy pectoris, zníženie úmrtnosti a frekvencie recidivujúceho infarktu myokardu po akútnej fáze infarktu myokardu;
• srdcové arytmie, vrátane supraventrikulárnej tachykardie, zníženie frekvencie komorových kontrakcií pri fibrilácii predsiení a komorových extrasystoloch;
• funkčné poruchy srdcovej činnosti sprevádzané tachykardiou;
• prevencia záchvatov migrény.

Kontraindikácie

• kardiogénny šok;
• AV blokáda II-III stupňa;
• sinoatriálna blokáda;
• SSSU;
• ťažká bradykardia (HR<50 уд./мин);
• akútne srdcové zlyhanie alebo chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie;
• arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak).<100 мм рт.ст.);
• akútny infarkt myokardu (HR<45 уд/мин, интервал PQ более 0.24 с, систолическое АД <100 мм рт.ст.);
• ťažká bronchiálna astma;
• závažné poruchy periférnej cirkulácie;
• súčasné podávanie inhibítorov MAO alebo súčasné intravenózne podávanie verapamilu;
• feochromocytóm (bez súčasného užívania alfa-blokátorov);
• vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené);
• obdobie laktácie;
• nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, syndróm malabsorpcie glukózy/galaktózy;
• precitlivenosť na metoprolol a iné beta-blokátory.

Opatrne liek sa predpisuje pri diabetes mellitus, AV blokáde 1. stupňa, Prinzmetalovej angíne, metabolickej acidóze, bronchiálnej astme, CHOCHP, ťažkej renálnej a/alebo hepatálnej insuficiencii, myasténii gravis, feochromocytóme (pri užívaní alfa-blokátorov), tyreotoxikóze, depresii (vrátane anamnézy), psoriáza, poruchy periférnej cirkulácie (intermitentná klaudikácia, Raynaudov syndróm), tehotenstvo, ako aj starší pacienti.

Dávkovanie

Liek Metoprolol retard-Akrikhin sa užíva perorálne 1 krát denne. Tablety sa odporúčajú užívať ráno, bez žuvania, s vodou. Metoprolol retard-Akrikhin sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla.

Aby sa zabránilo bradykardii, dávka sa vyberá individuálne a postupne sa zvyšuje.

o arteriálna hypertenzia a angina pectoris počiatočná dávka je 50 mg 1-krát denne, pri nedostatočnom terapeutickom účinku možno dennú dávku zvýšiť na 100-200 mg/deň. Pri arteriálnej hypertenzii, s neúčinnosťou lieku v dávke 100-200 mg / deň, sa môže pridať ďalšie antihypertenzívum.

o chronické srdcové zlyhanie II funkčná trieda podľa klasifikácie NYHA(bez exacerbácií za posledných 6 týždňov a bez zmien v komplexnej liečbe za posledné 2 týždne) odporúčaná počiatočná dávka je 25 mg 1-krát denne. Po 2 týždňoch sa denná dávka môže zvýšiť na 50 mg, potom po 2 týždňoch - až 100 mg, po ďalších 2 týždňoch - až 200 mg.

o chronické srdcové zlyhanie III-IV funkčná trieda podľa klasifikácie NYHA odporúčaná počiatočná dávka je prvé 2 týždne 12,5 mg 1-krát denne. Metoprolol je možné použiť v inej liekovej forme, napríklad 25 mg tablety s rizikom. Počas obdobia zvyšovania dávky je potrebné pacienta sledovať, pretože. u niektorých pacientov sa príznaky srdcového zlyhania môžu zhoršiť.

Po 1-2 týždňoch sa dávka môže zvýšiť na 25 mg 1-krát denne. Potom po 2 týždňoch môže byť dávka zvýšená na 50 mg 1-krát denne. Pacienti, ktorí dobre znášajú liek, môžu zdvojnásobiť dávku každé 2 týždne, kým sa nedosiahne maximálna dávka 200 mg 1-krát denne.

o sekundárna prevencia infarktu myokardu a srdcových arytmií počiatočná dávka je 100 mg 1-krát denne.

o funkčné poruchy srdcovej činnosti sprevádzané tachykardiou, predpísať 50 mg / deň, v prípade potreby možno dávku zvýšiť na 200 mg / deň.

Pre prevencia záchvatov migrény predpisujte 100-200 mg 1 krát denne.

Starší pacienti, pacientov s renálnou insuficienciou alebo pacientov na hemodialýzeúprava dávky nie je potrebná.

Porucha funkcie pečene ovplyvňujú vylučovanie metoprololu, preto môže byť potrebná úprava dávky v závislosti od klinického stavu.

Vedľajšie účinky

Frekvencia vedľajších účinkov: veľmi často (> 1/10), často (> 1/100 a<1/10), нечасто (>1/1000 a<1/100), редко (>1/10 000 a<1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).

Zo strany kardiovaskulárneho systému:často - bradykardia, ortostatická hypotenzia (vrátane mdloby), chlad dolných končatín, palpitácie; zriedkavo - dočasné zvýšenie príznakov srdcového zlyhania, kardiogénny šok u pacientov s infarktom myokardu, AV blokáda prvého stupňa; zriedkavo - poruchy vedenia myokardu, arytmia; veľmi zriedkavo - gangréna (u pacientov s poruchami periférnej cirkulácie).

Zo strany centrálneho nervového systému: veľmi často - zvýšená únava, zníženie rýchlosti duševných a motorických reakcií; často - závrat, bolesť hlavy; zriedkavo - parestézia, kŕče, depresia, znížená koncentrácia, ospalosť, nespavosť, nočné mory; zriedkavo - asténia, tremor, zvýšená nervová excitabilita, úzkosť; veľmi zriedkavo - amnézia / porucha pamäti, depresia, halucinácie, myasténia gravis.

Zo zmyslových orgánov: zriedkavo - rozmazané videnie, suchosť a / alebo podráždenie očí, konjunktivitída; veľmi zriedkavo - zvonenie v ušiach, porušenie chuťových vnemov.

Z tráviaceho systému:často - nevoľnosť, bolesť brucha, zápcha alebo hnačka; zriedkavo - vracanie; zriedkavo - suchosť ústnej sliznice, zhoršená funkcia pečene, hepatitída.

Zo strany kože: zriedkavo - žihľavka, zvýšené potenie; zriedkavo - alopécia; veľmi zriedkavo - fotosenzitivita, exacerbácia priebehu psoriázy, kožné reakcie podobné psoriáze.

Z dýchacieho systému:často - dýchavičnosť; zriedkavo - bronchospazmus u pacientov s bronchiálnou astmou; zriedkavo - rinitída.

Zo strany laboratórnych indikátorov: veľmi zriedkavo - trombocytopénia (nezvyčajné krvácanie a krvácanie), agranulocytóza, leukopénia, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, hyperbilirubinémia.

Z endokrinného systému:často - hypoglykémia (u pacientov s diabetes mellitus 1. typu), zriedkavo - hyperglykémia (u pacientov s diabetes mellitus 2. typu), hypotyreóza.

Ostatné: zriedkavo - zvýšenie telesnej hmotnosti; zriedkavo - impotencia / sexuálna dysfunkcia; veľmi zriedkavo - artralgia, trombocytopénia.

Predávkovanie

Symptómy:ťažká bradykardia, AV blokáda (až do rozvoja úplnej priečnej blokády a zástavy srdca), nadmerný pokles krvného tlaku, zhoršená periférna cirkulácia, zvýšené príznaky srdcového zlyhania, kardiogénny šok, útlm dýchania, apnoe, cyanóza, zvýšená únava, závraty, môže sa vyvinúť strata vedomia, kóma, tremor, kŕče, zvýšené potenie, parestézia, bronchospazmus, nevoľnosť, vracanie, ezofagospazmus, hypoglykémia alebo hyperglykémia, hyperkaliémia, prechodná myasténia gravis. Prvé príznaky predávkovania sa objavia 20 minút až 2 hodiny po užití lieku.

Liečba: ak sa liek užíval nedávno - výplach žalúdka a príjem adsorbentov; pri porušení AV vedenia a / alebo bradykardie - pri / pri zavedení 1-2 mg atropínu, epinefrínu (adrenalínu) alebo pri nastavení dočasného kardiostimulátora; s poklesom krvného tlaku treba pacienta preložiť do Trendelenburgovej polohy. Ak nie sú žiadne známky pľúcneho edému - v / v, ak je neúčinné - zavedenie epinefrínu, dopamínu, dobutamínu; pri akútnom srdcovom zlyhaní - srdcové glykozidy, diuretiká; s kŕčmi - v / v diazepame; s bronchospazmom - inhalačné alebo parenterálne beta 2-agonisty.

lieková interakcia

Prostriedky, ktoré znižujú zásoby katecholamínov (napr. rezerpín, inhibítory MAO), ak sa používajú súčasne s metoprololom, môžu zvýšiť hypotenzný účinok alebo spôsobiť závažnú bradykardiu. Prestávka v liečbe medzi užívaním inhibítorov MAO a metoprololu by mala byť aspoň 14 dní.

Metoprolol je substrátom izoenzýmu CYP2D6. Lieky, ktoré inhibujú alebo indukujú aktivitu CYP2D6, môžu ovplyvniť plazmatickú koncentráciu metoprololu.

Inhibítory CYP2D6 (niektoré antidepresíva a neuroleptiká, chinidín, terbinafín, celekoxib, propafenón, difenhydramín, hydroxychlór, cimetidín) zvyšujú koncentráciu metoprololu v krvnej plazme.

Induktory CYP2D6 (deriváty kyseliny barbiturovej, rifampicín) znižujú plazmatické koncentrácie metoprololu.

Súčasné podávanie metoprololu so srdcovými glykozidmi, klonidínom, pomalými blokátormi vápnikových kanálov (verapamil, diltiazem), amiodarónom, antiarytmikami I. triedy, anestetikami, metyldopou, guanfacínom môže viesť k zníženiu krvného tlaku a závažnej bradykardii.

Prostriedky na inhalačnú anestéziu (deriváty uhľovodíkov), ak sa používajú súčasne s metoprololom, zvyšujú riziko inhibície funkcie myokardu a rozvoja arteriálnej hypotenzie.

Súčasné / pri zavádzaní verapamilu môže vyvolať zástavu srdca.

NSAID a beta-agonisty oslabujú antihypertenzný účinok betablokátorov.

Námeľové alkaloidy, ak sa používajú súčasne s metoprololom, zvyšujú riziko porúch periférnej cirkulácie.

Keď sa metoprolol užíva spolu s perorálnymi hypoglykemickými liekmi, ich účinok sa môže znížiť; s inzulínom - zvýšené riziko vzniku hypoglykémie, predĺženie a zvýšenie jej závažnosti, maskovanie niektorých príznakov hypoglykémie (tachykardia, potenie, zvýšený krvný tlak).

Metoprolol znižuje klírens xantínov (okrem diafylínu), najmä u pacientov s pôvodne zvýšeným klírensom teofylínu pod vplyvom fajčenia.

Metoprolol znižuje klírens lidokaínu, zvyšuje koncentráciu lidokaínu v plazme.

Metoprolol zvyšuje a predlžuje účinok nedepolarizujúcich svalových relaxancií; predlžuje antikoagulačný účinok kumarínov.

Pri súčasnom podávaní adrenalínu (adrenalínu) s betablokátormi je možné zvýšenie krvného tlaku a bradykardia.

Fenylpropanolamín (norefedrín), ak sa používa súčasne s metoprololom, môže zvýšiť diastolický krvný tlak.

Alergény používané na imunoterapiu alebo alergénové extrakty na kožné testy, ak sa používajú spolu s metoprololom, zvyšujú riziko systémových alergických reakcií alebo anafylaxie.

Pri kombinovanom použití metoprololu s etanolom sa zvyšuje riziko výrazného poklesu krvného tlaku.

špeciálne pokyny

Kontrola pacientov užívajúcich betablokátory zahŕňa pravidelné sledovanie srdcovej frekvencie a krvného tlaku. Pacient by mal byť poučený, ako vypočítať srdcovú frekvenciu, a poučený o potrebe lekárskej pomoci, ak je srdcová frekvencia nižšia ako 50 úderov za minútu.

Je možné zvýšiť závažnosť alergických reakcií (na pozadí zaťaženej alergickej anamnézy) a nedostatočný účinok podávaním konvenčných dávok adrenalínu (adrenalínu).

Užívanie lieku Metoprolol retard-Akrikhin môže zvýšiť príznaky zhoršenej periférnej arteriálnej cirkulácie.

Pri angíne pectoris by zvolená dávka lieku mala poskytnúť srdcovú frekvenciu v pokoji v rozmedzí 55-60 úderov / min, pri cvičení - nie viac ako 110 úderov / min.

U fajčiarov je účinnosť betablokátorov nižšia.

Metoprolol retard-Akrikhin môže maskovať niektoré klinické prejavy tyreotoxikózy (napr. tachykardiu). Náhle vysadenie lieku u pacientov s tyreotoxikózou je kontraindikované, pretože môže zhoršiť symptómy.

Pri diabete mellitus môže užívanie Metoprololu retard-Akrikhin maskovať tachykardiu spôsobenú hypoglykémiou.

Ak je potrebné predpísať pacientom s bronchiálnou astmou, ako sprievodná liečba sa používajú beta 2-agonisty; s feochromocytómom - alfa-blokátory.

Ak je potrebné vykonať chirurgický zákrok, je potrebné upozorniť anestéziológa na užívanie lieku Metoprolol retard-Akrikhin (je potrebné zvoliť liek na celkovú anestéziu s minimálnym negatívnym inotropným účinkom), vysadenie lieku sa neodporúča.

Recipročná aktivácia blúdivého nervu môže byť eliminovaná intravenóznym podaním atropínu (1-2 mg).

V prípade zvýšenej bradykardie (menej ako 50 úderov/min), arteriálnej hypotenzie (systolický krvný tlak pod 100 mm Hg), AV blokády, bronchospazmu, komorových arytmií, závažnej dysfunkcie pečene a obličiek je potrebné znížiť dávku alebo ukončiť liečbu .

Pri náhlom vysadení klonidínu môže pri užívaní betablokátorov prudko stúpnuť krvný tlak. Ak sa klonidín vysadí, vysadenie betablokátorov sa má začať niekoľko dní pred vysadením klonidínu.

Lieky, ktoré znižujú zásoby katecholamínov (napríklad rezerpín), môžu zvýšiť účinok betablokátorov, preto by pacienti užívajúci takéto kombinácie liekov mali byť pod neustálym lekárskym dohľadom, aby sa zistilo nadmerné zníženie krvného tlaku alebo bradykardia.

Pri prudkom ukončení liečby sa môže objaviť abstinenčný syndróm (zvýšené záchvaty angíny pectoris, zvýšený krvný tlak). Osobitnú pozornosť pri vysadení lieku treba venovať pacientom s angínou pectoris, chronickým srdcovým zlyhaním, po infarkte myokardu. Zrušenie lieku Metoprolol retard-Akrikhin sa vykonáva postupne, pričom dávka sa znižuje do 10 dní.

Pacienti používajúci kontaktné šošovky by mali vziať do úvahy, že na pozadí liečby beta-blokátormi je možné zníženie produkcie slznej tekutiny.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Počas obdobia liečby je potrebné venovať pozornosť vedeniu vozidiel a vykonávaniu iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Tehotenstvo a laktácia

Počas tehotenstva sa liek Metoprolol retard-Akrikhin má používať len za prísnych indikácií, keď očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod / dieťa (kvôli možnému rozvoju bradykardie u novorodenca, znižovaniu krvného tlaku, hypoglykémii a paralýza dýchania). Zároveň sa vykonáva starostlivé sledovanie najmä vývoja plodu. Liečba sa zastaví 48-72 hodín pred začiatkom pôrodu. Ak to nie je možné, potom by mal byť novorodenec pod obzvlášť prísnym dohľadom 48-72 hodín po pôrode.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti nevyžadujú úpravu dávky.

Podmienky výdaja z lekární

Liek sa vydáva na lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Liek sa má uchovávať na suchom, tmavom mieste, mimo dosahu detí, pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Čas použiteľnosti - 2 roky.