Domperidon alebo cerucal, čo je lepšie. Aplikácia prokinetiky v klinickej praxi. Vlastnosti použitia prokinetiky

Prokinetiká, ktorých zoznam liekov bude diskutovaný nižšie, sa týkajú liekov, ktoré stimulujú motorické zručnosti. gastrointestinálny trakt. Keďže gastroenterológovia nemajú všeobecný zoznam týchto liekov, nižšie uvedený zoznam nie je povinný. Zahŕňa prokinetické lieky, ktoré sa v súčasnosti predávajú v sieti lekární.

Účinok tohto typu liekov je založený na ich rýchlej väzbe na štruktúry receptora D2-dopamínu a prudkom znížení ich reakcie na signály z iných systémov tela. Súčasne sa okamžite aktivuje motilita gastrointestinálneho traktu, zvyšuje sa stimulácia akcií zameraných na odstránenie zvracania. Do zoznamu liekov, ktoré majú taký účinok na žalúdok, môžete zadať nasledujúce lieky:

• dimetpramid;
• raglán;
• bromoprid;
• metoklopramid;
• Tserutsal;
• domperidón.

Posledný liek na tomto zozname sa najčastejšie používa na liečbu gastrointestinálnych porúch, hoci patrí do druhej generácie prokinetiky. Jeho zvýšené používanie je do značnej miery spôsobené tým, že domperidón nemá závažné vedľajšie účinky.

Niekedy sa Itoprid pridáva do skupiny antagonistov, ale mnohí lekári sú proti tomu, pretože tento liek má inhibičný účinok na acelincholín. Raglan a Cerucal v tomto zozname predstavujú prvú generáciu antagonistov D2-dopamínového receptora. Zahŕňajú hlavnú terapeutickú látku - metoklopramid, ako v novšej generácii. Ich nevýhodou je, že za určitých okolností spôsobujú u pacientov také javy, ako sú príznaky tachykardie, výskyt tinnitu, silné závraty, zvýšená ospalosť.

Tieto lieky sa najčastejšie predpisujú na prevenciu zvracania pred endoskopiou alebo pri použití kontrastných látok pri röntgenových lúčoch.

Antagonisty sa používajú v nasledujúcich prípadoch:

• ulcerózne lézie dvanástnika alebo žalúdka;
• ak má pacient plynatosť alebo achaláziu v pažeráku;
• pooperačné rezy črevných štruktúr;
• môžu sa použiť na liečbu syndrómu gastroezofageálneho refluxu;
• antagonisty sa používajú na príznaky funkčnej dyspepsie;
• s rozvojom ťažkej dyskinézy na kanáloch, ktoré vedú žlč.

Veľmi opatrne a zriedkavo sa vyššie uvedené antagonisty používajú na liečbu pacientov s ochoreniami pečeňových a obličkových štruktúr. Snažia sa ich nepoužívať pri nevoľnosti a zvracaní, ktoré je spôsobené infekčnou léziou. Antagonisty sa zriedka používajú, keď je pacient v kurze rádioterapiu.

Lieky na stimuláciu peristaltiky čriev

Najpopulárnejšie prokinetiká z tejto skupiny sú Mozaprid a Coordinax. Spája ich podobnosť spôsobu ovplyvňovania intestinálnej motility. Ich jediným rozdielom je, že na rozdiel od Coordinaxu, Mosaprid nemá žiadny vplyv na fungovanie kanálov, ktoré prenášajú draslík, čo výrazne znižuje možnosť porúch rytmu v práci srdcového svalu.

Táto skupina zahŕňa nasledujúce lieky:

• mosaprid;
• ceruletid;
• Pyridostigmín bromid;
• neostigmín monosulfát;
• Coordinax;
• galantimín;
• aceklidín;
• Fyziostigmín.

Skupina antagonistov motilínového receptora

K takýmto liekom – prokinetikám patria lieky, ktoré sa spájajú s receptormi hormónu (motilinu), ktorý je zodpovedný za zvýšenie tlaku v pažerákovom zvierači, ktorý sa nachádza v spodnej časti orgánu a pri otvorení ho vyprázdňuje.

Táto skupina zahŕňa nasledujúce lieky:

• erytromycín;
• azitromycín;
• atilmotin;
• Klaritromycín.

Tieto lieky majú silný účinok na črevá, čo spôsobuje ich kontrakciu. V tomto prípade je žalúdok očistený od pevných alebo tekutých frakcií potravy. Počas tohto procesu prudko klesá čas prechodu zvyškov cez hrubé črevo. K tomu dochádza aj v prípadoch, keď je v orgáne nejaký druh patológie, napríklad s progresívnou systémovou sklerodermiou alebo diabetickou gastroparézou.

Pri používaní týchto liekov je potrebné postupovať opatrne, pretože väčšina prokinetík tohto typu má veľa vedľajšie účinky. Najčastejšie mnohí pacienti užívajú erytromycín, ale nevedia, že liečba takýmto liekom po dobu dlhšiu ako 30 dní môže výrazne zvýšiť riziko náhlej smrti v dôsledku výskytu závažných porúch a lézií, ktoré zhoršujú vedenie srdca.

Pri užívaní prokinetík z niektorej z vyššie opísaných skupín je potrebné absolvovať vyšetrenie v liečebný ústav. Dávku, spôsob podávania a trvanie liečby určuje ošetrujúci lekár. Neoprávnené používanie týchto liekov je prísne zakázané.

» Prokinetické lieky - príklady, vlastnosti

Pozor: informácie nie sú určené na samoliečbu. Nezaručujeme jej presnosť, spoľahlivosť a relevantnosť vo vašom prípade (hoci sa o to snažíme). Liečbu má predpísať odborný lekár.

Je ťažké si spomenúť na také ochorenie gastrointestinálneho traktu, ktoré by nebolo sprevádzané poruchami motorickej evakuácie.

Niekedy pôsobia ako primárny patogenetický faktor (pri GERD, JVP), niekedy sa ukážu ako prirodzený dôsledok chronického ochorenia.

Spektrum dysmotorických porúch je široké, ale prostriedky ich korekcie sa v rozmanitosti nelíšia. Mnohé z prokinetík používaných v minulosti na riešenie tohto terapeutického problému sa dnes považujú za zastarané alebo zastarané.

Skupinové lieky a ich vedľajšie účinky

Prokinetika „menia propulzívnu aktivitu gastrointestinálneho traktu a urýchľujú prechod bolusu potravy cez tento trakt“ (1).

Väčšinou sa vydávajú na základe troch účinných látok Pozri ľavý stĺpec štítku.

Demperidon(lat. domperidonum, Angličtina domperidón) je liek na liečbu funkčné poruchyčrevné, prokinetické, antiemetikum.

Chemická zlúčenina 5-chlór-1-4-piperidinyl]-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-OH. Empirický vzorec C22H24ClN502.

Domperidon – medzinárodný rodový názov(INN) lieku. Podľa farmakologického indexu patrí do skupiny "Stimulátory gastrointestinálnej motility vrátane emetík." Podľa ATC - do skupiny "stimulanty gastrointestinálnej motility" a má kód A03FA03.


Domperidón blokuje dopamínové D2 receptory a tým eliminuje dopamínovú inhibíciu motorickej aktivity orgánov. zažívacie ústrojenstvo. Predlžuje trvanie antrálnej peristaltiky žalúdka a dvanástnika, zabraňuje spomaleniu vyprázdňovania žalúdka, zvyšuje tonus dolného pažerákového zvierača.

Antiemetický účinok domperidónu je spôsobený kombináciou gastrokinetického účinku a blokády chemoreceptorov v spúšťacej zóne centra zvracania. Domperidón zabraňuje alebo znižuje závažnosť vracania a nevoľnosti.

Mechanizmus prokinetického účinku domperidónu (Maev IV. et al.)

Po perorálnom podaní sa domperidón rýchlo absorbuje v gastrointestinálnom trakte. Jedlo alebo nízka kyslosť žalúdočnej šťavy spomaľuje a znižuje vstrebávanie. Maximálna koncentrácia domperidónu v krvi sa dosiahne po 0,5-1 hodine. Malé množstvo sa nachádza v materskom mlieku. Intenzívne sa metabolizuje v črevnej stene a pečeni (hydroxyláciou a N-dealkyláciou) za vzniku hydroxydomperidónu a kyseliny 2,3-dihydro-2-oxo-1-H-benzimidazol-1-propiónovej. Polčas rozpadu po jednorazovej dávke je 7 hodín a zvyšuje sa pri chronickom zlyhaní obličiek. 31 % sa vylučuje obličkami, z toho 1 % je nezmenené a 66 % sa vylučuje črevami (10 % nezmenené). Domperidón sa môže akumulovať u pacientov s ochorením pečene.

Domperidón patrí do druhej generácie gastrokinetiky a na rozdiel od metoklopramidu (obchodné názvy Cerucal , Raglan atď.), nepreniká hematoencefalickou bariérou (BBB) ​​a nespôsobuje extrapyramídové poruchy charakteristické pre metoklopramid: kŕče tvárových svalov, trizmus, rytmické vyčnievanie jazyka, bulbárny typ reči, spazmus extraokulárnych svalov, spastická torticollis, opistotonus, svalová hypertonicita atď. Na rozdiel od metoklopramidu tiež domperidón nie je príčinou parkinsonizmu: hyperkinéza, svalová rigidita. Pri užívaní domperidónu sú také vedľajšie účinky metoklopramidu ako ospalosť, únava, únava, slabosť, bolesti hlavy, zvýšená úzkosť, zmätenosť a tinitus menej časté a menej výrazné.

Domperidón, ktorý stráca z hľadiska účinku na gastrointestinálnu motilitu na účinnejší prokinetický cisaprid, nemá vážne vedľajšie účinky (ventrikulárne arytmie, zástava srdca a dokonca neočakávaná smrť v dôsledku syndrómu predĺženého Q-T interval). Takže domperidón je preferovaným prokinetickým činidlom pred metoklopramidom a cisapridom .

Predávkovanie domperidón, sú možné vyššie uvedené extrapyramídové poruchy a sedatívne účinky. V tomto prípade je indikovaný príjem aktívneho uhlia, anticholinergík alebo antihistaminík.

Indikácie na použitie. Nevoľnosť a vracanie, a to aj v prítomnosti infekcií, s toxémiou, radiačnou terapiou, diétnymi poruchami, počas endoskopických a rádiokontrastných štúdií tráviaceho traktu, štikútania, pooperačnej alebo inej atónie žalúdka a čriev. Pocity nafukovania, plnosti v epigastriu, bolesti v hornej časti dutiny brušnej, grganie, plynatosť, pálenie záhy, reflux obsahu žalúdka do dutiny ústnej.

Na oddelení detských chorôb č.2 Ruskej štátnej lekárskej univerzity, v Republikánskej detskej klinickej nemocnici a Moskovskom výskumnom ústave pediatrie a detskej chirurgie boli vykonané štúdie, v ktorých sa zistilo, že užívanie domperidónu (na rozdiel od mebeverínu) vedie k zvýšenie koeficientu rytmicity kontrakcií gastrointestinálneho traktu študované pomocou elektrogastroenterografie v porovnaní s bazálnymi hodnotami.

Súčasne existujú štúdie, ktoré ukazujú, že vymenovanie dopidonu ako prokinetického liečiva v komplexná liečba GERD u pacientov cukrovka menej účinný v mnohých parametroch, ako je intenzita redukcie symptómov pažeráka (pálenie záhy, regurgitácia, dysfágia, odynofágia), pri normalizácii pH-metrie a periférnej elektrogastroenterografii v porovnaní s itopridom (Fedorchenko Yu.L.).

Profesionálny lekárske publikácie ovplyvňujúce účinky domperidónu na gastrointestinálny trakt

• Alekseeva E.V., Fominykh V.P., Tropinskaya N.S., Popova T.S. Použitie prokinetického domperidónu u pacientov v skorom pooperačnom období // Khirurgiya. - č. 3. – S. 62–69. – 2010.


• Ponomareva A.P., Rachkova N.S., Belmer S.V., Khavkin A.I. Periférna elektrogastroenteromyografia v detskej gastroenterológii / M.: 2007. 48 s.


• Rebrov V.G., Loginov A.F., Kalinin A.V. Zmeny v elektrickej aktivite žalúdka a čriev pod vplyvom motilium / Russian Journal of Gastroenterology, Hepatology, Coloproctology. -1997. - č. 4. - s. 42–45.


• Starostin B.D., Starotina G.A. Klinická a ekonomická účinnosť motilaku pri gastroezofageálnej refluxnej chorobe Izvestiya VUZov. Severokaukazský región. Prírodné vedy. Špeciálne vydanie. - 2005. - s. 51–52.


• Arkhipov V.V., Serebrova S.Yu. Bezpečnosť použitia prokinetiky v praxi terapeuta na príklade domperidónu (Motilac) // Russian Medical Journal. - 2007. - Ročník 15. - č. 16. - str. 1218.


• Maev I.V., Dicheva D.T., Andreev D.N. Možnosti použitia domperidónu v komplexnej terapii GERD // Lekárska rada. 2012. Číslo 12. s. 56–60.


• Fedorčenko Yu.L. Porovnávacia charakteristika prokinetiky v liečbe gastroezofageálnej refluxnej choroby u pacientov s diabetes mellitus Experimentálna a klinická gastroenterológia. 2013. Číslo 5. S. 42–58.


• Prednáška prof. Serhata Bora, Turecko, "Diagnostika a liečba GERD: čo je nové?" (video).

Kontraindikácie. Precitlivenosť na domperidón, krvácanie do žalúdka alebo čriev, perforácia žalúdka alebo čriev, mechanické črevná obštrukcia, hyperprolaktinémia, prolaktinóm, tehotenstvo. Tablety domperidónu sa neodporúčajú deťom mladším ako 5 rokov as hmotnosťou nižšou ako 20 kg. Časť domperidónu prechádza do materského mlieka, preto sa neodporúča dojčiť. (Ministerstvo zdravotníctva Ruska * navrhlo zmeniť a doplniť pokyny pre obalené tablety, 10 mg, najmä bol doplnený zoznam kontraindikácií na použitie: zlyhanie pečene stredná a ťažká závažnosť, tehotenstvo, menštruácia dojčenie, detstvo do 12 rokov alebo telesnej hmotnosti do 35 kg, súčasné užívanie lieky predĺženie QT intervalu a inhibítory izoenzýmovCYP34A) .

Liekové formy : prípravky obsahujúce domperidón sú dostupné vo forme perorálnej suspenzie, tabliet, pastiliek, poťahovaných tabliet.

Vedľajšie účinky. Zažívacie ústrojenstvo: spazmus hladkého svalstva gastrointestinálneho traktu, sucho v ústach, stomatitída, smäd, pálenie záhy, zmena chuti do jedla, zápcha alebo hnačka. Nervový systém a zmyslové orgány: extrapyramídové poruchy pri predávkovaní, bolesť hlavy, asténia, podráždenosť, nervozita, ospalosť, kŕče v nohách, letargia, konjunktivitída. alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, opuch. Močový systém: zmena frekvencie močenia, pálenie, ťažkosti a bolestivosť pri močení. Iné: zvýšená hladina prolaktínu v plazme, galaktorea, gynekomastia, porucha menštruačný cyklus, mastalgia, palpitácie. ( Listom* zoznam vedľajších účinkovpre obalené tablety, 10 mg, doplnené: veľmi zriedkavo - žihľavka, anafylaktický šok angioedém, kŕče, podráždenosť a podráždenosť, ospalosť, bolesť hlavy, zmeny vo funkčných pečeňových testoch; frekvencia neznáma - komorová tachykardia piruetový typ, náhla koronárna smrť.)

Interakcia. Antacidá a antisekrečné lieky znižujú biologickú dostupnosť. Anticholinergiká oslabujú účinok domperidónu. Antifungálne lieky azolové skupiny, makrolidové antibiotiká, inhibítory HIV proteázy môžu blokovať metabolizmus domperidónu a zvyšovať jeho plazmatickú hladinu, takže spoločná aplikácia s domperidónom vyžaduje opatrnosť. Tiež si vyžaduje opatrnosť pri kombinácii s inhibítormi monoaminooxidázy. Domperidón neovplyvňuje hladinu digoxínu a paracetamolu v krvi.

Obchodné názvy liekov s účinnou látkou domperidón: Damelium, Domet, Domperidon, Domperidon Geksal, Domstal, Motilak, Motilium, Motinorm, Motonium, Passagex.

Ukrajina: Domrid, Domrid SR.

Domperidón nie je schválený FDA v USA. * List riaditeľa odboru štátnej liekovej regulácie MZ Ruská federácia A.G. Tsyndymeev č.20-3/162 zo dňa 5.3.2015
** List riaditeľa odboru štátnej regulácie liekov Ministerstva zdravotníctva Ruskej federácie A.G. Tsyndymeev č. 20-3/100 zo dňa 31. januára 2017

Domperidón má kontraindikácie, vedľajšie účinky a aplikačných funkcií je potrebná konzultácia s odborníkom.

"Cerukal" sa týka počtu liečivých antiemetík, ktoré prispievajú k normalizácii motility gastrointestinálneho traktu. okrem toho tento liek Má nielen výrazný antiemetický účinok, ale aj účinok proti štikútke. Dostupné vo forme tabliet s hladkým povrchom a bielou farbou, ako aj ampuliek obsahujúcich injekčný roztok.

K cene lieku "Cerukal", recenziám, pokynom sa bude diskutovať v tomto článku.

V akých prípadoch sa uplatňuje?

Liek sa používa, ak má pacient nasledujúce príznaky:

• čkanie, vracanie a nevoľnosť rôzneho pôvodu;
• hypotenzia a atónia žalúdka a čriev (napríklad pooperačné);
• diabetická gastroparéza.

Kontraindikácie

Kontraindikácie pri používaní lieku zahŕňajú:

• vysoká citlivosť na zložky lieku;
• črevná obštrukcia mechanickej povahy;
• feochromocytóm;
• perforácia črevných a žalúdočných stien, gastrointestinálne krvácanie;
• stenóza pyloru;
• nádor typu závislého od prolaktínu;
• pohybové poruchy extrapyramídovej povahy;
• epilepsia;
• prvý trimester tehotenstva;
• deti mladšie ako štrnásť rokov.

Liek sa má používať s opatrnosťou počas druhého a tretieho trimestra tehotenstva, s bronchiálna astma, arteriálnej hypertenzie, poruchy funkcie obličiek a / alebo pečene, s Parkinsonovou chorobou, starší ľudia.

Vedľajšie účinky

Podľa recenzií môže "Cerukal" spôsobiť, že pacient prejaví rôzne druhy vedľajších účinkov.

Negatívna reakcia nervový systém: v niektorých prípadoch sa môžu objaviť bolesti hlavy, únava, závraty, úzkosť, strach, depresia, hučanie v ušiach, ospalosť; v niektorých situáciách, hlavne u detí, môže byť spôsobený dyskinetický syndróm, teda mimovoľné svalové zášklby na tvári, ramenách alebo krku. Môžu byť zaznamenané aj extrapyramídové poruchy, menovite trizmus, kŕče svalov tváre, typ reči bulbárna, rytmická protrúzia jazyka, spazmus extraokulárnych svalov, vrátane okulogerickej krízy, opistotonus, spazmodická torticollis, svalová hypertonicita.

S dlhým terapeutickým priebehom u niektorých starších pacientov, ako aj u dospievajúcich a detí v prebytku prípustné dávkovanie môže sa vyvinúť parkinsonizmus (svalové zášklby, tras, pohyblivosť charakterizovaná obmedzeniami).

Okrem toho u starších pacientov s zlyhanie obličiek v chronická forma môže spôsobiť tardívnu dyskinézu. Potvrdzujú to pokyny a recenzie pre nástroj Cerucal.

Existujú ojedinelé prípady vývoja neuroleptického syndrómu malígneho charakteru, ktorého hlavnými znakmi sú svalová kontraktúra, zvýšený krvný tlak, horúčka a poruchy vedomia.

Negatívna reakcia hematopoetického systému sa môže prejaviť vo forme agranulocytózy.

Zo strany srdca a krvných ciev - zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, supraventrikulárna tachykardia.

Negatívne reakcie gastrointestinálneho traktu: hnačka, pocit sucha v ústach, zápcha. Potvrdzuje to návod na použitie a recenzie lieku "Cerukal". Analógy a ceny sú zaujímavé pre mnohých.

Endokrinný systém môže reagovať pri dlhodobom používaní lieku. V ojedinelých prípadoch sa môže vyskytnúť galaktorea, to znamená spontánny odtok mlieka z mliečnych žliaz, gynekomastia, to znamená zvýšenie veľkosti mužov mliečne žľazy, narušenie menštruačného cyklu. Ak sa takéto príznaky objavia, metoklopramid sa má vysadiť.

Predávkovanie

V prípade predávkovania Cerucalom sa podľa recenzií môžu vyskytnúť tieto príznaky: podráždenosť, ospalosť, úzkosť, zmätenosť, extrapyramídové poruchy pohybu, kŕče, poruchy vo fungovaní srdca a krvných ciev s bradykardiou, zvýšenie alebo zníženie krvný tlak.

Ak dôjde k otrave v mierna forma, potom tieto príznaky vymiznú do dvadsiatich štyroch hodín po vysadení tohto lieku. So zameraním na závažnosť prejavu symptómov je potrebné starostlivo sledovať poskytovanie vitálnych funkcií pacienta. V dôsledku predávkovania Cerucalom nedošlo k žiadnym úmrtiam.

Ako liečiť?

Liečba má byť symptomatická. Extrapyramídové poruchy sa teda musia eliminovať postupným podávaním biperidénu pacientovi (pre dospelých je dávka od dva a pol do piatich miligramov). Liečivo sa podáva výlučne v stacionárnych podmienkach pod dohľadom zdravotníckeho personálu. Na upokojenie pacienta je dovolené použiť diazepam. Keď sa do tela dostanú veľké dávky metoklopramidu, výplach žalúdka síranom sodným a aktívne uhlie.

Porovnanie s analógmi

V súčasnosti je liek "Cerukal" podľa recenzií považovaný za jeden z najlepších. Nielenže pôsobí rýchlo, ale tiež absolútne nepoškodzuje telo pacienta za predpokladu, že dodržiava všetky požadované predpisy špecialistov. Napriek tomu niekto stále čelí potrebe hľadať analógy tohto lieku. Najčastejšie sa to deje v dôsledku kontraindikácií. Nasledujúce kategórie pacientov by sa nemali užívať:

Potvrdzuje to návod na použitie a recenzie nástroja "Cerukal". Cena bude uvedená nižšie.

Najznámejšie analógy sú Motilak, Motilium a Ganaton. Je ťažké povedať, ktorý z nich je lepší, pretože v každom organizme budú mať účinky liekov svoje vlastné charakteristické črty. Z tohto dôvodu si niektorí pacienti vyberajú Ganaton ako ideálny liek, zatiaľ čo iní nepociťujú žiadny účinok a uprednostňujú iné prostriedky.

Mnoho odborníkov považuje Cerucal a jeho analóg Metoklopramid (dostupnejší) za jeden z najsilnejších prostriedkov.

Analógom vo forme tabliet je Ganaton. Bojuje aj s vracaním a nevoľnosťou, no oveľa lepšie mu ide terapia pálenia záhy.

"Motilak" a "Motilium" sú takmer identické lieky od rôznych výrobcov a majú dobrú povesť, ale sú nižšie v rýchlosti účinku. Potvrdzujú to početné recenzie "Tserukal". Analógy by mal vybrať lekár.

Zoznam analógov

Samozrejme, zoznam generík a analógov je ešte rozsiahlejší ako ten, ktorý je uvedený vyššie. Najznámejší alternatívne prostriedky sú:

Trvanie liečby týmito liekmi sa môže líšiť. Niektorým pacientom stačí na úplné uzdravenie niekoľko týždňov, iní si vyžadujú užívanie liekov až šesť mesiacov. Potvrdzujú to recenzie "Cerukal".

cena

Liek je možné zakúpiť v ktorejkoľvek lekárni. Na to nie je potrebný recept. Náklady na túto drogu sa pohybujú od 130 do 250 rubľov. Závisí to od regiónu a od výrobcu.

Prokinetika- Ide o skupinu liekov, ktorá upravuje motilitu tráviaceho traktu. Lieky s prokinetickým účinkom zlepšujú pohyb črevného obsahu tráviacim traktom, podporujú lepšia práca zvierač medzi žalúdkom a pažerákom, ktorý bráni refluxu potravy zo žalúdka do pažeráka.

V Rusku je trh lekární reprezentovaný tromi prokinetikami schválenými na použitie: Metoklopramid, Domperidon, Itoprid. Iné lieky sú zakázané alebo sa vyvíjajú.

Je ich viacero farmakologické skupiny prokinetika.

Blokátory dopaminergných D2 receptorov

Sú najštudovanejšou a najpoužívanejšou skupinou prokinetík. Lieky tejto skupiny, blokujúce dopamínové D2 receptory, regulujú motorickú aktivitu tráviaceho traktu zvýšením tonusu buniek hladkého svalstva v črevách a žalúdku. Majú antiemetický a antikonvulzívny účinok.

Agonisty serotonínového 5-HT4 receptora

Lieky tejto skupiny, pôsobiace na serotonínové H4 receptory v submukóznej vrstve tráviaceho traktu, stimulujú uvoľňovanie acetylcholínu. Acetylcholín zvyšuje motorickú aktivitu žalúdka a čriev. Štúdie preukázali schopnosť týchto liekov znížiť nepohodlie v bruchu, normalizovať stolicu pri syndróme dráždivého čreva. V tejto fáze prebiehajú aktívne skúšky tejto skupiny liekov ako sľubný smer liečby.

Antagonisty serotonínového H3 receptora

Štúdium tejto farmaceutickej skupiny začalo po objavení vlastností metoklopramidu inhibovať prácu serotonínových H3 receptorov a teórie, že časť jeho prokinetických vlastností je spojená práve so serotonínom a jeho receptormi. Začala sa syntéza liekov, ktoré by selektívne pôsobili len na H3 receptory.

• (Latran, Zofran). Liek urýchľuje pohyb potravy zo žalúdka do dvanástnik, normalizuje tón. Používa sa pri liečbe nevoľnosti a zvracania spôsobených chemoterapiou u pacientov s rakovinou alebo pri anestézii. Nenašli sa široké uplatnenie pri liečbe gastroezofageálneho refluxu a syndrómu dráždivého čreva.
• Tropindol (Tropisetron, Navoban). Prvý liek z tejto skupiny, ktorý môže dlho normalizovať prácu dolného pažerákového zvierača, čím sa zabráni refluxu žalúdočného obsahu. Má výrazný antiemetický účinok. Používa sa u pacientov s rakovinou po chemoterapii.

Prokinetika novej generácie s dvojitým účinkom

• Itoprid (Ganaton, Itomed). Liečivo súčasne pôsobí na dopamínové D2 receptory a anticholínesterázu, čo rozširuje rozsah jeho aplikácie. Vykresľuje pozitívny vplyv na tonus dolného pažerákového zvierača, zabraňujúce spätnému toku obsahu žalúdka do pažeráka. Zároveň stimuluje peristaltiku všetkých častí čreva, čím zlepšuje pohyb čriev pri zápche. Má mierny antiemetický účinok. Nemá žiadny vplyv na sekrečnú činnosťžalúdka. Neovplyvňuje štruktúry centrálneho nervového systému. Pri liečbe gastroezofageálneho refluxu sa ukázal byť lepší ako Domperidon. Medzi výhody Itopridu patrí absencia interakcie s inými liekmi.

Výber prokinetika je založený na klinická účinnosť pri liečbe rôznych častí tráviaceho traktu, bezpečnosť a kontraindikácie.

Zo všetkých uvedených liekov iba 2 lieky spĺňajú podmienku účinnosti / bezpečnosti - Itoprid a Domperidon. Pri liečbe porúch motorická aktivita horný gastrointestinálny trakt (pažerák, žalúdok), liekom voľby je Itoprid.

Indikácie na použitie

Kontraindikácie

• gastrointestinálne krvácanie;
• perforácia žalúdka;
• tehotenstvo;
• mechanická obštrukcia gastrointestinálneho traktu;
• prolaktinóm (pre domperidón).

prirodzená prokinetika

• Iberogast. bylinný prípravok na báze extraktov z 9 rastlín. Mechanizmus účinku je spojený s individuálnym účinkom každej rastliny na tráviaci trakt. Hlavným bodom aplikácie je žalúdok. Zlepšuje prechod potravy zo žalúdka, normalizuje motilitu. Znižuje tvorbu kyseliny chlorovodíkovej a zvyšuje tvorbu hlienu v žalúdku.

Od „chemickej prokinetiky“ sa líši účinnosťou v kombinácii s vysokým bezpečnostným profilom. Používa sa pri liečbe funkčnej dyspepsie.