Farmakologická skupina Mezaton. Mezaton - popis lieku, návod na použitie, recenzie. Opis farmakologického účinku

Má vazokonstrikčný účinok, keď sa vstrekne do tela, podobne ako adrenalín, sťahuje cievy, zvyšuje srdcové kontrakcie, zvyšuje krvný tlak, rozširuje priedušky, brzdí peristaltiku.

Liek rozširuje zrenicu a znižuje vnútroočný tlak.

ATX kód: S01F B01. C01C A06. Lieky, ktoré stimulujú alfa a alfa + beta-adrenergné receptory.

Indikácie na použitie

• Zvýšený krvný tlak pri hypotenzii, hypotenzii pri šoku, kolapse, strate krvi, intoxikácii, infekčné choroby atď.
• Supraventrikulárna paroxyzmálna tachykardia.
• Príprava a vykonávanie operácií v spinálnej anestézii.
• Ako lokálny vazokonstriktor pri očnej praxi (rozšírenie zreníc pri oftalmoskopii, konjunktivitída, iritída a iridocyklitída na prevenciu synechie) a otorinolaryngologickej praxi (vazomotorická nádcha, senná nádcha atď.).

Pravidlá aplikácie

Mezaton je predstavený subkutánne alebo intramuskulárne 0,3-1 ml 1% roztoku; intravenózne (pomaly) - 0,1 - 0,3 ml 1% roztoku; vnútri - 0,01-0,025 g Ak je to potrebné, dlhodobé podávanie sa intravenózne podáva 1-2 ml 1% roztoku liečiva v 250-500 ml 5% roztoku glukózy.

Vyššie dávky liečiva subkutánne a intramuskulárne: jednorazovo - 0,01 g (1 ml 1% roztoku), denne - 0,05 g (5 ml 1% roztoku).

kolaps v dôsledku infarktu myokardu intravenózne pomaly pod kontrolou krvný tlak 0,3-1 ml 1% roztoku mezatónu sa vstrekne do 20 ml 40% roztoku glukózy.

Najvyššia dávka Mezaton intravenózne: jednorazovo - 0,005 g (0,5 ml 1% roztoku), denne - 0,025 g (2,5 ml 1% roztoku).

vnútri Mezaton sa predpisuje v tabletách 0,01-0,025 g 2-3 krát denne.

Najvyššia dávka Mezatonu vo vnútri: jednorazová - 0,03 g, denná - 0,15 g.

lokálne na mazanie a výplach slizníc sa používajú 0,25–0,5 % roztoky liečiva.

Namiesto adrenalínu sa do roztokov pridáva 1% roztok mezatónu lokálne anestetiká na vazokonstrikciu rýchlosťou 0,3–0,5 ml roztoku mezatónu na každých 10 ml anestetického roztoku.

V oftalmológii a otorinolaryngológii sa na zúženie ciev používajú 0,25–0,5 % roztoky na lubrikáciu a instiláciu, pri glaukóme 10 % roztok po kvapkách.

Vedľajšie účinky

Bolesť hlavy, nevoľnosť (so zvýšeným krvným tlakom).

Kontraindikácie

ťažká ateroskleróza, myokarditída, hypertonické ochorenie(okrem kolapsu). Osobitná opatrnosť je potrebná pri hypertyreóze, sklone k cievnym kŕčom, ako aj u starších ľudí.

Zloženie a forma uvoľňovania

Vydané:

Recept na Mezaton

• Tablety 0,01 g (10 mg), 10 tabliet v balení.
• 1% injekčný roztok v sklenených ampulkách s objemom 1 ml, v škatuliach po 10 a 100 ampuliek. 1 ml roztoku obsahuje: fenylefríniumchlorid - 10 mg, pomocné látky: glycerín, voda na injekciu.
• 2,5 % roztok (očné kvapky) v 5 ml injekčných liekovkách. 1 ml roztoku obsahuje: fenylefríniumchlorid - 25 mg, pomocné látky: dekametoxín, polyetylénoxid 400, Trilon B, čistená voda.

Skladovateľnosť a podmienky skladovania

Skladujte na suchom, chladnom mieste chránenom pred svetlom. Vydané na lekársky predpis.

Čas použiteľnosti Mezatonu: tablety a injekčný roztok - 3 roky, očné kvapky- 2 roky.

Vlastnosti

(Mesatonum) - 1-(m-hydroxyfenyl)-2-metylaminoetanol hydrochlorid (fenylefrín hydrochlorid) - biely kryštalický prášok bez zápachu, ľahko rozpustný vo vode, etylalkohol, slabé roztoky zásad a kyselín.

Mezaton je adrenomimetikum (podľa mechanizmu farmakologické pôsobenie mezaton patrí do skupiny sympatomimetických amínov), aktívne stimuluje alfa-adrenergné receptory a má malý vplyv na beta-receptory srdca.

Mezaton sa od adrenalínu líši nižšou silou tlaku, ktorá môže byť kompenzovaná zodpovedajúcim zvýšením jeho dávky. Výhodou mezatónu v porovnaní s adrenalínom je dlhé trvanie účinku a možnosť použitia lieku nielen parenterálne, ale aj vo vnútri.

Mezaton je odolný voči sterilizácii.

Analógy

Almefrin. Vizadron. Derisen. izofrín. Metasympathol. m-Simpatol. Neo-synefrín. Neofrin. Sympatol. fenylefrín. Fenylefrín hydrochlorid. Fenyl-Efrin.

S.01.F.B.01 Ibopamín

Symptómy:bolesť hlavy, výrazné zvýšenie krvného tlaku, reflexná bradykardia, predčasné ventrikulárne údery, krátke záchvaty komorovej tachykardie, pocit tiaže v hlave a končatinách. Pri výraznom predávkovaní sa môže objaviť zmätenosť, halucinácie a kŕče.

Liečba:intravenózne podanie krátkodobo pôsobiacich alfa-blokátorov (fentolamín v dávke 5-60 mg intravenózne počas 10-30 minút) a beta-blokátorov (pri srdcových arytmiách).

3 roky.

Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Názov:

Mezaton (Mesatonum)

Farmakologické
akcia:

Alfa1 adrenostimulátor, ktorý má malý vplyv na beta-adrenergné receptory srdca; nie je katecholamín (obsahuje iba jednu hydroxylovú skupinu v aromatickom jadre).
Spôsobuje zúženie arteriol a zvýšený krvný tlak (s možnou reflexnou bradykardiou).
V porovnaní s norepinefrínom a adrenalínom zvyšuje krvný tlak menej prudko, ale pôsobí dlhodobejšie (slabšie ovplyvnené katechol-O-metyltransferázou); nespôsobuje zvýšenie minútového objemu krvi.
Účinok začína ihneď po podaní a trvá 5-20 minút (po intravenóznom podaní), 50 minút (pri subkutánnom podaní), 1-2 hodiny (po intramuskulárnom podaní).
Farmakokinetika
Metabolizované v pečeni a gastrointestinálnom trakte (bez účasti katechol-O-metyltransferázy).
Vylučuje sa obličkami ako metabolity.

Indikácie pre
aplikácia:

Parenterálne:
- arteriálna hypotenzia;
- šokové stavy (vrátane traumatických, toxických);
- vaskulárna nedostatočnosť (vrátane na pozadí predávkovania vazodilatanciami);
- ako vazokonstriktor pri lokálnej anestézii.
intranazálne:
- vazomotorická a alergická rinitída.

Spôsob aplikácie:

Intravenózne pomaly, s kolapsom - 0,1-0,3-0,5 ml 1% roztoku, zriedeného v 20 ml 5% roztoku dextrózy alebo 0,9% roztoku chloridu sodného.
V prípade potreby sa úvod opakuje.
Intravenózne kvapkanie - 1 ml 1% roztoku v 250-500 ml 5% roztoku dextrózy.
Subkutánne alebo intramuskulárne, dospelí - 0,3-1 ml 1% roztoku 2-3 krát denne; deti staršie ako 15 rokov s arteriálnou hypotenziou počas spinálnej anestézie - 0,5-1 mg / kg.
Na zúženie ciev slizníc a zníženie zápalu namazať alebo pochovať(koncentrácia roztoku - 0,125 %, 0,25 %, 0,5 %, 1 %).
Pri lokálnej anestézii sa na 10 ml anestetického roztoku pridá 0,3-0,5 ml 1% roztoku.
Vyššie dávky pre dospelých: subkutánne a intramuskulárne: jednorazovo - 10 mg, denne - 50 mg; intravenózne: jednorazovo - 5 g, denne - 25 mg.
Na rozšírenie zrenice: 1-2% roztok Mezatonu sa vstrekne do spojovkového vaku, 2-3 kvapky.

Vedľajšie účinky:

Zo strany kardiovaskulárneho systému: zvýšený krvný tlak, palpitácie, ventrikulárna fibrilácia, arytmia, bradykardia, kardialgia.
Z CNS: závraty, strach, nespavosť, úzkosť, slabosť, bolesť hlavy, triaška, parestézia, kŕče, krvácanie do mozgu.
Iné: bledosť kože tváre, ischémia kože v mieste vpichu, v ojedinelých prípadoch je možná nekróza a tvorba chrasty pri preniknutí do tkanív alebo pri podkožných injekciách, alergické reakcie.

Kontraindikácie:

Precitlivenosť na liek;
- hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia;
- feochromocytóm;
- ventrikulárna fibrilácia.

Neodporúčané použitie počas tehotenstva a laktácie.
Opatrne:
- metabolická acidóza hyperkapnia;
- hypoxia, fibrilácia predsiení;
- glaukóm s uzavretým uhlom;
- arteriálna hypertenzia;
- hypertenzia v pľúcnom obehu;
- hypovolémia, ťažká stenóza aortálneho otvoru;
- akútny infarkt myokardu, tachyarytmia;
- ventrikulárna arytmia;
- okluzívne cievne ochorenia (vrátane anamnézy) - arteriálny tromboembolizmus, ateroskleróza, tromboangiitis obliterans (Buergerova choroba), Raynaudova choroba, vaskulárny sklon ku kŕčom (vrátane omrzlín), diabetická endarteritída, tyreotoxikóza, diabetes mellitus, porfýria, nedostatok glukózo-6-fosfátu dehydrogenáza, kombinované použitie inhibítorov monoaminooxidázy s celkovou anestézou (halotanom), poruchou funkcie obličiek, starobou, vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené).

Počas liečby sa má sledovať EKG, krvný tlak, minútový objem krvi, krvný obeh v končatinách a v mieste vpichu.
U pacientov s arteriálnou hypertenziou v prípade kolapsu vyvolaného liekmi stačí udržiavať systolický krvný tlak na úrovni nižšej ako zvyčajne o 30-40 mm Hg.
Pred alebo počas liečby šokom potrebné na úpravu hypovolémie hypoxia, acidóza a hyperkapnia.
Prudké zvýšenie krvného tlaku, závažná bradykardia alebo tachykardia, pretrvávajúce srdcové arytmie vyžadujú prerušenie liečby.
Aby sa zabránilo opätovnému zníženiu krvného tlaku po vysadení lieku, dávka sa má znižovať postupne, najmä po dlhšej infúzii.
Infúzia sa obnoví, ak systolický krvný tlak klesne na 70-80 mm Hg.

Malo by sa pamätať na to, že použitie vazokonstriktorov počas pôrodu na úpravu arteriálnej hypotenzie alebo ako prísad do lokálnych anestetík na pozadí liekov stimulujúcich pôrod (vazopresín, ergotamín, ergometrín, metylergometrín), môže viesť k trvalému zvýšeniu krvného tlaku v popôrodnom období.
S vekom sa počet adrenoreceptorov citlivých na fenylefrín znižuje. Inhibítory monoaminooxidázy, zvyšujúce presorický účinok sympatomimetík, môžu spôsobiť bolesti hlavy, arytmie, vracanie, hypertenznú krízu, preto, keď pacienti užívali inhibítory monoaminooxidázy v predchádzajúcich 2-3 týždňoch, dávky sympatomimetík sa majú znížiť.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy
Počas terapie by sa človek nemal zapájať do nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú rýchlosť motorických a mentálnych reakcií (vrátane vedenia auta).

Interakcia
iné liečivé
inými prostriedkami:

Mezaton znižuje antihypertenzný účinok diuretiká a antihypertenzíva (metyldopa, mekamylamín, guanadrel, guanetidín).
Fenotiazíny, alfa-blokátory (fentolamín), furosemid a iné diuretiká znižujú hypertenzný účinok.
Inhibítory monoaminooxidázy (furazolidón, prokarbazín, selegilín), oxytocín, námeľové alkaloidy, tricyklické antidepresíva, metylfenidát, adrenostimulanciá zvyšujú presorický účinok a arytmogenitu fenylefrínu.
Beta blokátory znížiť stimulačnú aktivitu na pozadí rezerpínu je možná arteriálna hypertenzia (v dôsledku vyčerpania zásob katecholamínov v adrenergných zakončeniach sa zvyšuje citlivosť na adrenergné agonisty). Inhalačné anestetiká (chloroform, enfluran, halotan, izofluran, metoxyfluran) zvyšujú riziko závažných predsieňových a ventrikulárnych arytmií, pretože prudko zvyšujú citlivosť myokardu na sympatomimetiká.

Ergometrín, ergotamín, metylergometrín, oxytocín, doxapram zvyšujú závažnosť vazokonstrikčného účinku.
Znižuje antianginózny účinok nitrátov, čo zase môže znížiť presorický účinok sympatomimetík a riziko arteriálnej hypotenzie (možné súčasné použitie v závislosti od dosiahnutia požadovaného terapeutického účinku).
Hormóny štítnej žľazy zvyšujú (vzájomne) účinok a s tým spojené riziko koronárnej nedostatočnosti (najmä pri koronárnej ateroskleróze).

Pri arteriálnej hypotenzii rôzneho pôvodu je často potrebný menej prudký a dlhší nárast tlaku ako pri užívaní katecholamínov (adrenalín, norepinefrín).

V takýchto prípadoch sa používa Mezaton. Fenylefríniumchlorid - účinná látka lieku, vo svojom účinku je alfa-adrenergný agonista.

Na rozdiel od katecholamínov však prakticky nie je vystavený účinku katechol-O-metyltransferázy, čo vysvetľuje trvanie účinku.

Mezaton sa môže použiť ako injekcia, ako aj očné alebo nosné kvapky. Upozorňujeme na popis pokynov na použitie lieku v našom článku.

Inštrukcie na používanie

Farmakodynamika

Liečivo patrí medzi selektívne alfa-1-agonisty syntetického pôvodu. Stimuláciou cievnych receptorov spôsobuje ich zovretie. To zvyšuje tlak v tepnách a arteriolách a reflexne zvyšuje srdcovú frekvenciu.

Na rozdiel od katecholamínov Mezaton neovplyvňuje beta-adrenergné receptory umiestnené v srdci a veľkosť srdcového výdaja.

Pri lokálnom použití (očné kvapky) má liek mydriatický účinok (rozširuje zrenicu), pričom znižuje tlak vnútroočnej tekutiny. Droga neovplyvňuje ubytovanie.

Účinok Mezatonu začína ihneď po aplikácii a pokračuje:

• 20 minút. - pri podaní do žily;
• 50 min. - pod kožu;
• 1,5 hodiny - intramuskulárne.

Použitím očné kvapky maximálny rozširujúci účinok sa dosiahne po 15-20 minútach a trvá 4-6 hodín.

Pri aplikácii

1. Hypotenzia, kolaps alebo šok.
2. Hypotonické ochorenie.
3. Cievna nedostatočnosť (napríklad s predávkovaním vazodilatačnými liekmi).
4. Alergická alebo vazomotorická rinitída.
5. Intoxikácia a infekcia.
6. Počas chirurgických zákrokov alebo prípravy na ne.
7. Na rozšírenie zrenice (pri zápale dúhovky - iritis).

Schopnosť Mezatonu sťahovať cievy sa môže využiť pri lokálnej anestézii (stupeň absorpcie anestetika klesá). V tomto prípade liek nahrádza adrenalín.

Ako použiť

• Intravenózna bolusová injekcia (s kolapsovými stavmi): 1 % roztok v množstve 0,1 ml sa má zriediť v 20 ml 0,9 % roztoku chloridu sodného alebo 5 % roztoku glukózy. V prípade potreby sa postup opakuje s použitím väčšieho množstva liečiva (0,3-0,5 ml).
• Kvapkadlá: rozrieďte 1 ml 1% roztoku Mezatonu v 250-500 ml izotonického roztoku.
• Intramuskulárne alebo subkutánne: 1% roztok sa podáva 2-3x denne v množstve 0,3-1 ml.
• Lokálne (na ovplyvnenie nosovej sliznice a zmiernenie príznakov zápalu): namažte vnútorný povrch nosových dierok 0,25-0,5% roztokom alebo podávajte liek instiláciou.
• V spojovkovom vaku (na rozšírenie zrenice) urobte roztok v množstve 2-3 kvapky.

Funkcie recepcie

Počas liečby Mezatonom je potrebné kontrolovať také ukazovatele ako krvný tlak, EKG, IOC, ako aj krvný obeh v mieste vpichu a v končatinách.

Ak sa u pacienta s hypertenziou vyskytne kolaps lieku, cieľový systolický tlak by mal byť o 30 – 40 mmHg nižší ako zvyčajne.

Pri liečbe šokových stavov je nevyhnutné odstránenie hypovolémie, acidózy a obnovenie rovnováhy medzi parciálnymi tlakmi oxidu uhličitého a kyslíka v krvi.

Ak sa objavia závažné poruchy srdcového rytmu alebo prudké výkyvy krvného tlaku, liečba Meztonom sa okamžite ukončí.

Ukončenie liečby Mezatonom u pacienta sa má vykonať postupným znižovaním dávky, aby sa predišlo opätovnému zvýšeniu tlaku. Toto je obzvlášť dôležité po dlhodobej liečbe. Ak tlak klesne na 70-80 mm Hg. čl., potom by sa malo pokračovať v zavádzaní lieku.

Je dôležité vziať do úvahy, že užívanie Mezatonu v spojení s liekmi, ktoré stimulujú pôrodnú aktivitu (napríklad námeľové alkaloidy, vazopresín) môže viesť k trvalo zvýšenému krvnému tlaku v popôrodnom období.

Pri liečbe Mezatonom by ste nemali viesť auto alebo robiť niečo iné, čo si vyžaduje zvýšenú pozornosť.

Forma a zloženie uvoľnenia

Mezaton je v súčasnosti registrovaný ako 1 % injekčný roztok (10 mg/ml) v 1 ml ampulkách. Balenie obsahuje 10 ampuliek a vertikutátor na ampulky.

Dostupné aj v vo forme očných kvapiek. 1 ml roztoku obsahuje:

• hlavnou látkou je hydrochlorid fenylefrínu (25 mg);
• ďalšie zložky - dekametoxín, polyetylénoxid 400, disodná soľ kyseliny etyléndiamíntetraoctovej, čistená voda.

Balenie: 5 ml polyetylénová fľaštička s dávkovacím uzáverom.

Okrem toho fenylefrín vo forme iných liekových foriem (nosné alebo očné kvapky, spreje) existuje pod inými obchodnými názvami.

Liekové interakcie

Alfa-blokátory, antihypertenzíva, fenotiazíny a diuretiká znižujú účinok Mezatonu.

Alkaloidy námeľových húb, inhibítory monoaminooxidázy, tricyklické antidepresíva prispievajú k zvýšeniu hypertenzného účinku a adrenomimetiká tiež zvyšujú arytmogenitu.

Beta-blokátory sú schopné neutralizovať účinok reflexnej tachykardie. Treba mať na pamäti, že pri užívaní rezerpínu dochádza k hypertenzii v dôsledku vyčerpania vlastných zásob adrenalínu a norepinefrínu a zvýšenia citlivosti tepien na adrenostimulanciá.

Dochádza k vzájomnej inhibícii presorického účinku Mezatonu a antianginózneho účinku nitrátov. Hormóny štítnej žľazy prispievajú k vzájomne sa posilňujúcim účinkom, vrátane rizika zlyhania koronárneho obehu, najmä ak má pacient koronárnu aterosklerózu.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie pozorovaná hypertenzia, arytmia, kardialgia.

Nie je vylúčený výskyt nespavosti, slabosti, bolesti hlavy alebo iných podobných prejavov centrálneho nervového systému. Je tiež možná nekróza kože v mieste, kde bola injekcia podaná (nadmerná vazokonstrikcia vedúca k nekróze), bledosť kože, oligúria.

Predávkovanie

Je sprevádzaná arytmiou (ventrikulárny extrasystol), ako aj nadmerným zvýšením indikátorov tlaku. Môže sa objaviť pocit ťažkosti v hlave a končatinách.

Liečba sa uskutočňuje krátkodobo pôsobiacimi alfa-blokátormi (fentolamín sa používa intravenózne). V prípade zlyhania srdcového rytmu je racionálne použiť beta-adrenergné blokátory (napríklad Anaprilin).

Užitočný výber článkov na udržanie zdravia očí:

Kontraindikácie

Nemožno použiť na:

• glaukóm s uzavretým uhlom alebo s úzkym uhlom;
• staroba, v prípade porušenia práce krvných ciev, srdca, cerebrovaskulárneho systému;
• porušenie integrity očnej gule;
• poruchy v práci na produkciu sĺz;
• pečeňová porfýria;
• hypertyreóza;
• individuálna neznášanlivosť na zložky;
• vrodený nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy.

Liek sa má užívať opatrne, ak je v anamnéze ateroskleróza, tendencia k tromboembólii, zhoršená funkcia obličiek a diabetes mellitus.

Tehotenstvo a laktácia

Vzhľadom na nedostatok údajov o bezpečnosti Mezatonu pri užívaní počas gravidity sa má liek užívať len vtedy, ak je očakávaný priaznivý účinok pre pacientku vyšší ako riziko pre dieťa.

Pre dojčiace ženy je liek kontraindikovaný.

Ako skladovať

cena

V Rusku stojí riešenie Mezatonu približne 45 rub. a v lekárňach na Ukrajine - 20 UAH.

Analógy

Štrukturálne (obsahuje rovnakú účinnú látku):

• Irifrin. Obsahuje 2,5% roztok fenylefrínu a je dostupný vo forme očných kvapiek.
• Neosynefrín-Pos, očné kvapky

Funkčné (selektívne alfa-agonisty):

• etylefrín. Zvyšuje tlak na dlhšie obdobie ako Mezaton, ale je slabší.
• Midodrine. Proliečivo. Zužuje krvné cievy dlhšie a rovnomernejšie ako Mezaton. Existuje nielen ako roztok na parenterálne podanie, ale aj vo forme tabliet. Používa sa aj pri ortostatickej hypotenzii.