Heptor návod na použitie 400 tg tablety. Heptor: návod na použitie hepatoprotektora. Podávanie intramuskulárnou cestou

P N011968/01

Obchodný názov lieku:

Heptral®

Medzinárodný nechránený názov:

Ademetionine

Chemický názov

S-adenosyl-L-metionín 1,4-butándisulfonát

Lieková forma

Enterosolventné tablety

Zloženie

Každá tableta obsahuje:
Účinná látka: ademetionín 1,4-butándisulfonát 760 mg (zodpovedá 400 mg ademetionínového iónu).
Pomocné látky : koloidný oxid kremičitý - 4,4 mg, mikrokryštalická celulóza - 93,6 mg, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A) - 17,6 mg, stearan horečnatý - 4,4 mg; obal tablety: kopolymér kyseliny metakrylovej a etylakrylátu (1:1) - 27,6 mg, makrogol-6000 - 8,07 mg, polysorbát-80 - 0,44 mg, simetikon (30% emulzia) - 0,13 mg, hydroxid sodný - 0,36 mg, mastenec - 4 mg - , voda - QS

Popis

Oválne, bikonvexné, hladké, biele až svetložlté tablety, obalené filmový plášť

Farmakoterapeutická skupina

Iné lieky na gastrointestinálny trakt a metabolizmus, aminokyseliny a ich deriváty

ATX kód

A16AA02

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika
Ademetionín patrí do skupiny hepatoprotektorov, má tiež antidepresívnu aktivitu. Má choleretický a cholekinetický účinok, má detoxikačné, regeneračné, antioxidačné, antifibrotické a neuroprotektívne vlastnosti.
Kompenzuje nedostatok S-adenosyl-L-metionínu (ademetionínu) a stimuluje jeho tvorbu v tele, nachádza sa vo všetkých prostrediach tela. Najvyššia koncentrácia ademetionínu bola zistená v pečeni a mozgu. Hrá kľúčovú úlohu v metabolických procesoch tela, zúčastňuje sa dôležitých biochemických reakcií: transmetylácia, transsulfurácia, transaminácia. Pri transmetylačných reakciách ademetionín daruje metylovú skupinu na syntézu fosfolipidov bunkovej membrány, neurotransmiterov, nukleových kyselín, proteínov, hormónov atď. biochemických reakcií cyklu trikarboxylových kyselín a dopĺňa energetický potenciál bunky).
Zvyšuje obsah glutamínu v pečeni, cysteínu a taurínu v plazme; znižuje obsah metionínu v sére, normalizuje metabolické reakcie v pečeni. Po dekarboxylácii sa zúčastňuje aminopropylačných reakcií ako prekurzor polyamínov - putrescínu (stimulátor regenerácie buniek a proliferácie hepatocytov), ​​spermidínu a spermínu, ktoré sú súčasťou štruktúry ribozómov, čo znižuje riziko fibrózy. Má choleretický účinok. Ademetionín normalizuje syntézu endogénneho fosfatidylcholínu v hepatocytoch, čo zvyšuje fluiditu a polarizáciu membrán. Zlepšuje funkciu transportných systémov hepatocytov spojených s membránou žlčové kyseliny a podporuje prechod žlčových kyselín do žlčových ciest.
Je účinný pri intralobulárnom variante cholestázy (zhoršená syntéza a odtok žlče). Ademetionín znižuje toxicitu žlčových kyselín v hepatocytoch ich konjugáciou a sulfatáciou. Konjugácia s taurínom zvyšuje rozpustnosť žlčových kyselín a ich odstránenie z hepatocytu. Proces sulfatácie žlčových kyselín prispieva k možnosti ich eliminácie obličkami, uľahčuje prechod cez membránu hepatocytu a vylučovanie žlčou. Okrem toho samotné sulfátované žlčové kyseliny dodatočne chránia membrány pečeňových buniek pred toxickými účinkami nesulfátovaných žlčových kyselín (vo vysokých koncentráciách prítomných v hepatocytoch s intrahepatálnou cholestázou). U pacientov s difúznymi ochoreniami pečene (cirhóza, hepatitída) so syndrómom intrahepatálnej cholestázy ademetionín znižuje závažnosť svrbenie kože a zmeny biochemických parametrov vr. koncentrácia priameho bilirubínu, aktivita alkalickej fosfatázy, aminotransferáz atď. Choleretický a hepatoprotektívny účinok pretrváva do 3 mesiacov po ukončení liečby. Ukázalo sa, že je účinný pri hepatopatii spôsobenej rôznymi hepatotoxickými liekmi. Antidepresívna aktivita sa objavuje postupne, počnúc koncom prvého týždňa liečby a stabilizuje sa do 2 týždňov liečby.
Množstvo štúdií potvrdilo účinnosť ademetionínu pri liečbe únavy u pacientov s chronické choroby pečeň. Súhrnná analýza údajov získaných u pacientov s príznakmi únavy pred liečbou preukázala účinok liečby ademetionínom na zmiernenie príznakov únavy v kombinácii s množstvom ďalších príznakov, ako je depresia, ikterus koža a slizníc, malátnosť a svrbenie. Liečba ademetionínom výrazne zlepšila náladu u pacientov s alkoholickým ochorením pečene, ktorí súčasne dosiahli pozitívnu odpoveď v zmysle príznakov zvýšenej únavy. Okrem toho u pacientov s alkoholickým ochorením pečene a nealkoholickým stukovatením pečene, ktorí dosiahli odpoveď na liečbu ademetionínom v zmysle symptómov zvýšenej únavy, došlo aj k výraznému zníženiu symptómov, ako je ikterus kože a slizníc, malátnosť a svrbenie.

Farmakokinetika

Tablety sú obalené filmom, ktorý sa rozpúšťa až v črevách, vďaka čomu sa ademetionín uvoľňuje do dvanástnik.
Odsávanie
Biologická dostupnosť pri perorálnom podaní - 5%, zvyšuje sa pri užívaní nalačno. Maximálne koncentrácie (Cmax) ademetionínu v plazme sú závislé od dávky a dosahujú 0,5-1 mg/l 3-5 hodín po jednorazovej perorálnej dávke 400 až 1000 mg. Cmax ademetionínu v plazme sa zníži na východiskovú hodnotu do 24 hodín.
Distribúcia
Komunikácia s proteínmi krvnej plazmy je zanedbateľná,< 5 %.
Preniká cez hematoencefalickú bariéru. Dochádza k výraznému zvýšeniu koncentrácie ademetionínu v cerebrospinálnej tekutine.
Metabolizmus
Metabolizované v pečeni. Proces tvorby, spotreby a opätovného vytvárania ademetionínu sa nazýva ademetionínový cyklus. V prvom kroku tohto cyklu využívajú metylázy závislé od ademetionínu ademetionín ako substrát na produkciu S-adenosylhomocysteínu, ktorý sa potom hydrolýzou S-adenosylhomocysteínhydrolázou hydrolyzuje na homocysteín a adenozín. Homocysteín zase podlieha reverznej transformácii na metionín prenosom metylovej skupiny z 5-metyltetrahydrofolátu. Výsledkom je, že metionín sa môže premeniť na ademetionín, čím sa cyklus dokončí.
chov
Polčas (T½) je 1,5 hodiny.Vylučuje sa obličkami. V štúdiách na zdravých dobrovoľníkoch odhalilo perorálne podanie značeného (metyl 14 C) S-adenosyl-L-metionínu v moči 15,5 ± 1,5 % rádioaktivity po 48 hodinách a vo výkaloch - 23,5 ± 3,5 % rádioaktivity po 72 hodinách. Takto bolo uložených asi 60 %.

Indikácie na použitie

  • Intrahepatálna cholestáza pri precirhóze a cirhóze, ktorú možno pozorovať pri nasledujúcich ochoreniach:
    • tuková degenerácia pečene;
    • chronická hepatitída;
    • toxické poškodenie pečene rôznej etiológie, vrátane alkoholického, vírusového, liečivého (antibiotiká; protinádorové, antituberkulózne a antivírusové lieky tricyklické antidepresíva, perorálne kontraceptíva);
    • chronická akalkulózna cholecystitída;
    • cholangitída;
    • cirhóza pečene;
    • encefalopatia, vrát. spojené so zlyhaním pečene (alkoholické atď.).
  • Intrahepatálna cholestáza u tehotných žien.
  • Príznaky depresie.
  • Zvýšená únava pri chronických ochoreniach pečene.

Kontraindikácie

Genetické poruchy ovplyvňujúce metionínový cyklus a/alebo spôsobujúce homocystinúriu a/alebo hyperhomocysteinémiu (nedostatok cystationín beta syntázy, narušený metabolizmus vitamínu B 12). Precitlivenosť na niektorú zo zložiek lieku.
Vek do 18 rokov (skúsenosti lekárske využitie obmedzené u detí).
bipolárne poruchy.
Opatrne

Tehotenstvo (I trimester) a menštruácia dojčenie(aplikácia je možná len vtedy, ak potenciálny prínos pre matku preváži možné riziko pre plod alebo dieťa).
Súbežné použitie so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu (SSRI), tricyklickými antidepresívami (ako je klomipramín) a liekmi rastlinného pôvodu a prípravky obsahujúce tryptofán (pozri časť „Interakcie s inými liekmi“).
Starší vek.
Zlyhanie obličiek.

Užívanie počas tehotenstva a počas dojčenia

Klinické štúdie ukázali, že užívanie ademetionínu v treťom trimestri gravidity nespôsobilo žiadne nežiaduce účinky.
Použitie lieku Heptral® u tehotných žien v prvom trimestri a počas dojčenia je možné len vtedy, ak potenciálny prínos pre matku preváži možné riziko pre plod alebo dieťa.

Dávkovanie a podávanie

vnútri. Tablety sa majú užívať celé, bez žuvania, najlepšie ráno medzi jedlami.
Tablety lieku Heptral® sa majú vybrať z blistra bezprostredne pred požitím. Ak majú tablety inú farbu ako bielu až bielu so žltkastým nádychom (kvôli presakovaniu hliníkovej fólie), použitie Heptralu sa neodporúča.
Počiatočná terapia

Odporúčaná dávka je 10-25 mg/kg/deň perorálne.
Intrahepatálna cholestáza/ únava pri chronických ochoreniach pečene
Depresia
Dávka sa pohybuje od 800 mg/deň do 1600 mg/deň.
Dĺžku liečby určuje lekár.
Terapiu prípravkom Heptral® je možné začať intravenóznym alebo intramuskulárnym podaním, následne užitím prípravku Heptral® vo forme tabliet alebo ihneď užitím prípravku Heptral® vo forme tabliet.
Starší pacienti
Klinická skúsenosť použitie lieku Heptral® neodhalilo žiadne rozdiely v jeho účinnosti u starších pacientov a mladších pacientov. Vzhľadom na vysokú pravdepodobnosť existujúcich porúch pečene, obličiek alebo srdca, iných komorbidít alebo súbežnej liečby inými liekmi by sa však dávka lieku Heptral® u starších pacientov mala vyberať opatrne, pričom by sa liek mal začať používať od spodnej hranice. rozsahu dávok.
zlyhanie obličiek
K dispozícii sú obmedzené klinické údaje o použití Heptralu u pacientov s zlyhanie obličiek, v tomto ohľade sa odporúča byť opatrný pri používaní lieku Heptral® u takýchto pacientov.
Zlyhanie pečene
Farmakokinetické parametre ademetionínu sú podobné u zdravých dobrovoľníkov au pacientov s chronickým ochorením pečene.
deti
Použitie lieku Heptral® u detí je kontraindikované (účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená).

Vplyv na schopnosť riadiť auto a pracovať s mechanizmami

Niektorí pacienti môžu mať pri užívaní Heptralu závraty. Počas užívania lieku sa neodporúča viesť vozidlo a pracovať s mechanizmami, kým si pacient nie je istý, že terapia neovplyvňuje schopnosť vykonávať tento typ činnosti.

Formulár na uvoľnenie

Enterosolventné tablety, 400 mg. 10 tabliet v PA/PVC/AL blistri s hliníkovou fóliou. 1 alebo 2 blistre s návodom na použitie v kartónovej škatuľke.

Podmienky skladovania

Na mieste chránenom pred svetlom pri teplote 15°C až 25°C.
Držte mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti

3 roky. Nepoužívajte liek po dátume exspirácie.

Dovolenkové podmienky

Vydané na lekársky predpis.

Držiteľ osvedčenia o registrácii

Abbott Laboratories GmbH, Freundallee 9A, 30173 Hannover, Nemecko

Heptor je liek, ktorý je určený na účinnú liečbu pacienti s rôznymi patológiami. Liečivo je dostupné vo forme tabliet a lyofilizátu na prípravu roztoku. Má hepatoprotektívny účinok.

U pacientov sa zvyšuje odolnosť pečene voči rozvoju patologických ochorení. Okrem toho sa zlepšujú detoxikačné vlastnosti. Liečivo je vložené do membrány hepatocytov, čím sa stabilizuje ich štruktúra.

Zloženie a forma uvoľňovania

Lyofilizát je určený na prípravu roztoku. Účinnou látkou je ademetionín 1,4-butándisulfonát v množstve 760 mg. Táto dávka zodpovedá koncentrácii ademetionínu 400 mg. Na roztok liečiva môžete použiť L-lyzín vo forme monohydrátu, hydroxidu sodného.

Výrobca ponúka liek vo forme tabliet. Hlavnou účinnou látkou je ademetionín vo forme S-adenosylmetionínu v množstve 400 mg. Pomocnými zložkami sú krospovidín, mikrokryštalická celulóza, manitol, magnéziumstearát.

Obal tabliet je vyrobený z kopovidonu, polyetylénglykolu, hydroxypropylmetylcelulózy, akrylýzy. Rýchlo sa rozpúšťa do gastrointestinálny trakt a uvoľňuje účinnú látku. Cena tabletov Geptor 50 ks. - 1200 rubľov.

Farmakologické vlastnosti

Heptor je hepatoprotektor, ktorý má antidepresívnu aktivitu. Droga má navyše regeneračné, detoxikačné, antioxidačné, antifibrotické a neuroprotektívne vlastnosti.

Po užití začne ademetionín aktívne pôsobiť. Postupne napáda biochemické procesy v tele. Dochádza k intenzívnej stimulácii produkcie endogénneho ademetionínu. Hlavnou zložkou je biologická látka, ktorá sa nachádza v tele alebo mäkkých tkanivách.

Molekula tejto zložky sa zúčastňuje mnohých biologických reakcií. Toto je druh donoru metylovej skupiny. Je prekurzorom fyziologických antitoxických látok. Liečivo sa uvoľňuje v dvanástniku. V oficiálnych pokynoch na použitie lieku Heptor nie sú žiadne potvrdené informácie o farmakokinetických vlastnostiach lieku.

Indikácie na použitie

Liek Heptor sa pacientom predpisuje ako hlavný resp komplexná terapia. Indikáciou pre použitie je nasledujúci stav:

  • cirhóza pečene;
  • intrahepatálna cholestáza;
  • cirhotické stavy.

Heptor sa predpisuje pacientom s diagnostikovanou hepatitídou rôzneho pôvodu. Môže byť toxický, liečivý a vírusový. Hepatitída sa môže vyskytnúť pri dlhodobej liečbe antibiotikami, antituberkulóznymi a protirakovinovými liekmi. Tento zoznam zahŕňa antikoncepčné prostriedky a tricyklické antidepresíva.

Liek Heptor je indikovaný u pacientov, u ktorých v tele postupuje sekundárna encefalopatická genéza. Rovnako ako pacienti s abstinenčným syndrómom, depresívnymi stavmi a poruchami.

Inštrukcie na používanie

Heptor je liek, ktorý je určený výlučne na perorálne podanie. Tablety sa nemajú deliť, žuvať ani drviť. Prehĺtajú sa celé a zapíjajú sa veľkým množstvom vody. Tableta sa vyberie z obalu tesne pred užitím. Pred začatím liečby si musíte prečítať návod na použitie.

Aby ste získali čo najviac pozitívny výsledok, musíte Geptor užívať medzi hlavnými jedlami. Trvanie liečby a dávkovanie lieku určuje lekár, ktorý nevyhnutne berie do úvahy stav pacienta, ako aj užívanie ďalších liekov ním.

Ako preventívna alebo udržiavacia liečba sa dospelým predpisujú 2-4 tablety denne. Toto pravidlo je rozdelené do niekoľkých hlavných častí. Priebeh liečby je 1 mesiac. Podľa svedectva lekára môže byť po krátkej prestávke predpísané ďalšie stretnutie.

Je prísne zakázané užívať pilulky pred spaním alebo neskoro večer. Toto odporúčanie je spôsobené tým, že liek má tonizujúci účinok, takže pacienti môžu mať problémy so spánkom.

o intravenózne podanie priemerná dávka lieku nie je väčšia ako 4 ampulky alebo 40 ml denne. Ak je pacient v kóme, potom sa pacientovi podáva až 8 ampuliek vo forme injekcií. Pri predpisovaní dávky lekár berie do úvahy závažnosť stavu. Pred injekciou sa ampulky rozpustia v 500 ml infúzneho roztoku. V tomto množstve je dovolené riediť najviac 6 ampuliek.

Vedľajšie účinky

Vo väčšine prípadov je liek Heptor pacientmi dobre tolerovaný. U niektorých pacientov sa vyskytli nasledujúce vedľajšie účinky:

  • nepohodlie v gastrointestinálnom trakte;
  • Alergická reakcia;
  • vyrážka na koži.

V zriedkavých prípadoch dochádza k nevoľnosti alebo zvracaniu. Tieto príznaky sú krátkodobé a nevyžadujú špeciálne zaobchádzanie s pomocou liekov. Môžu zmiznúť, ak sa pacientovi zníži dávka alebo sa upraví rýchlosť podávania lieku.

Nepohodlie alebo bolestivosť v gastrointestinálnom trakte priamo súvisí s tým, že účinná látka schopný zvýšiť rovnováhu pH smerom k prekyslenie. Tento stav nevyžaduje liečbu. Nepohodlie sa vyrieši samo, bez liekov.

Kontraindikácie

Liek Heptor nie je predpísaný pacientom, ak majú v anamnéze negatívnu reakciu na hlavné alebo ďalšie zložky obsiahnuté v kompozícii. Je dôležité byť opatrný pri predpisovaní lieku ľuďom, ktorí majú cirhózu pečene s hyperazotémiou.

V tomto prípade sa terapia vykonáva iba pod prísnou kontrolou a dohľadom ošetrujúceho lekára. Hladiny dusíka v plazme by mali pravidelne kontrolovať odborníci. Kontraindikáciou je tehotenstvo v prvom a druhom trimestri.

Po 30 týždňoch tehotenstva sa lekár môže rozhodnúť predpísať lieky. Ale žena musí byť pravidelne v nemocnici. Lekári budú sledovať jej stav, ako aj dôležité ukazovatele vývoja plodu. Počas laktácie môžete užívať liek Heptor iba po konzultácii s lekárom.

Vo väčšine prípadov lekár zakáže pokračovať v dojčení v prospech liečby matky. Neexistujú žiadne skúsenosti s predpisovaním lieku deťom, preto sa liek nepoužíva v pediatrickej praxi.

Predávkovanie a kompatibilita

IN lekárska prax neexistujú žiadne oficiálne údaje o prípadoch intoxikácie v dôsledku predávkovania L-karnitínom a L-aspartátom. Ide o bezpečné látky, ktoré nespôsobujú vážne poškodenie zdravia. Ale pacienti nemusia prekročiť stanovené denný príspevok. V prípade predávkovania sa odporúča konzultovať s lekárom, ktorý predpíše symptomatickú liečbu.

Vedci nevykonali štúdie na určenie interakcie s inými liekmi. Z tohto dôvodu sa neodporúča používať liek v komplexnej terapii bez konzultácie alebo kompletné vyšetrenie. Len v zriedkavých prípadoch môžu špecialisti predpísať liek v kompozícii komplexná liečba ak sú na to dôkazy.

Analógy

Je možné rozlíšiť nasledovné účinné analógy Heptora:

  1. Karsil. Tento liek je predpísaný pacientom s ochorením pečene. Spoľahlivo chráni telo pred toxínmi, ktoré poškodzujú jadrá v dôsledku alkoholizmu, cirhózy, hepatitídy. o správna aplikácia metabolizmus lipidov sa upraví.
  2. Holosas. Liečivo má choleretický a hepatoprotektívny účinok na telo. Holosas pomáha udržiavať normálnu funkciu hepatocytov, je výborným prostriedkom prevencie zápalové procesy pečeň. Pôsobí močopudne a pomáha zvyšovať črevnú motilitu.
  3. Heptral. Ide o osvedčený liek, ktorý bol vyvinutý na obnovenie štruktúry pečeňového tkaniva. Má výrazný antioxidačný, regeneračný, neuroprotektívny účinok. Predpisuje sa pacientom s dystrofické zmeny v pečeňovom tkanive.
  4. Galsten. Ide o komplexný homeopatický prípravok. Má hepatoprotektívny účinok, má vlastnosti choleretika a cholekinetika, má antispazmodický a protizápalový účinok na hepatobiliárny systém.
  5. Ursosan. Droga prispieva efektívne zníženie produkciu cholesterolu. Tieto procesy sa často vyskytujú v pečeni v dôsledku patologické procesy. Pri pravidelnom používaní sa cholesterolové kamene rozpúšťajú. Hlavnými indikáciami sú ochorenia pečene, cholestatické ochorenia.
  6. Ursodez. Je to hepatoprotektívny liek, ktorý má na tele choleretické pôsobenie. V pečeni sa znižuje syntéza a znižuje sa koncentrácia žlče v čreve. Vďaka tomuto lieku sa začína stimulovať tvorba a sekrécia sekrécie. Znižuje litogenicitu, zvyšuje aktivitu kyseliny, lipázy.

Všetky lieky, ktoré sú uvedené v zozname analógov, majú imunomodulačný účinok na telo. V pečeni sa znižuje expresia niektorých antigénov v membráne hepatocytov.

Prezentované lieky rozpúšťajú cholesterolové kamene vo vnútri žlčníka, zastavujú rozvoj biliárnej cirhózy, primárnej sklerotizujúcej cholangitídy, cystickej fibrózy, nealkoholickej steatohepatitídy a alkoholického ochorenia pečene.

Liek sa má užívať až po komplexná diagnostika a vyšetrenia, aby sa predišlo vážnym komplikáciám a negatívnym následkom.

Hepatoprotektívne činidlá sa používajú pri liečbe mnohých chorôb, ako aj preventívne lieky. Pomáhajú správnemu fungovaniu hlavného čistiaceho orgánu tela, pričom vykonávajú všetky funkcie, ktoré sú mu priradené. Jedným z týchto liekov je "Heptor" (400 mg). Návod na použitie vám povie, prečo a ako sa liek používa.

V akej forme sa liek vyrába?

Choroby, nech sú akékoľvek, spôsobujú u človeka depresívne, depresívne nálady. Preto majú niektoré lieky vo svojej funkčnosti antidepresívnu orientáciu. Hrajú dvojakú úlohu - pomáhajú nielen bojovať proti chorobe, ale aj odstraňovať nervové napätie, Ukľudni sa. O tejto vlastnosti hovorí návod na použitie lieku "Heptor" (400 mg).

Len ošetrujúci lekár vyberá formu lieku a trvanie liečby. Uvoľňovacia forma hepatoprotektora "Heptor" (400 mg) - tablety 20, 40 alebo 60 kusov v balení alebo lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne alebo intramuskulárne podanie.

Tablety sú farebné žltá, ktorý má enterosolventný povlak. Sú oválneho tvaru, bez vonkajších zárezov, aj keď na zlome vidno dve časti. Tablety sú balené v sklenených alebo plastových téglikoch alebo v blistroch.

Z čoho sa droga skladá?

"Heptor" (400 mg) obsahuje vo svojom zložení jednu účinnú látku - je to ademetionín (Ademetionine). Ako pomocné zložky v lieku patria:

  • stearát horečnatý - formujúca látka;
  • manitol má diuretické vlastnosti;
  • mikrokryštalická celulóza - pomocná látka
  • polyplasdon X El-10 (krospovidón) je komplexotvorná látka s detoxikačnými vlastnosťami.

Prítomnosť pomocných komponentov zodpovedá lieková forma látok.

Ako účinná látka účinkuje?

Chemická zlúčenina nazývaná ademetionín sa vyrába v tkanivách ľudskej pečene a mozgu a je funkčne nevyhnutná pre mnohé reakcie. Syntetizovaná látka vo forme liečiva napomáha tvorbe prírodného analógu a kompenzuje jeho nedostatok. Koenzým ademetionín bol prvýkrát študovaný v Taliansku v polovici minulého storočia. Vedci zistili, že jeho úloha v organizme je veľmi dôležitá ako prekurzor mnohých tiolových fyziologických zlúčenín, ako je glutatión, taurín, cysteín, ale aj polyamíny – putrescín, ktorý stimuluje obnovu buniek, spermidín a spermín, ktoré sú súčasťou ribozómový komplex.

Ademetionín stimuluje tvorbu fosfatidylcholínu, ktorý je zodpovedný za polarizáciu a pohyblivosť membrán buniek pečeňového tkaniva – hepatocytov. Takáto funkčnosť je obzvlášť dôležitá pri intralobulárnej cholestáze - porušení syntézy a toku žlče. Liečivá zložka lieku "Heptor" (400 mg) aktivuje niekoľko funkcií hepatosystému:

  • transportná funkcia, ktorá prispieva k uvoľňovaniu žlčových kyselín do žlčového systému;
  • zvýšením množstva konjugovaných a sulfátovaných žlčových kyselín v hepatocytoch stimuluje detoxikáciu žlčových kyselín;
  • zvyšuje rozpustnosť žlčových kyselín fúziou s taurínom;
  • aktivuje vylučovanie žlčových kyselín z pečeňových buniek;
  • podporuje vylučovanie (elimináciu) žlče vďaka schopnosti sulfatácie;
  • chráni pečeňové bunky pred toxickými účinkami škodlivých zložiek pri intrahepatálnej cholestáze.

Ademetionín má antidepresívnu vlastnosť, ktorá sa prejavuje v druhom týždni užívania drogy. Pomáha tiež prerušiť relapsy depresie.

Pre liek "Heptor" (400 mg) návod na použitie popisuje aj jeho schopnosť znižovať príznaky syndrómu intrahepatálnej cholestázy, ako je svrbenie kože a biochemické parametre krvi - aktivita alkalickej fosfatázy (bunkový enzým), aktivita charakterizujúca tkanivo patológia), hladina priameho bilirubínu.

Liek pomáha znižovať astenický syndróm. Počas klinických skúšok sa zistilo, že pozitívna dynamika antiastenického, anticholestatického a hepatoprotektívneho účinku lieku pretrvávala aj 3 mesiace po jeho vysadení. Medikamentózna hepatopatia, poruchy pečene pri závislosti od opioidov pri užívaní lieku úspešne ustupujú.

Znížiť syndróm bolesti, ako aj čiastočná obnova chrupavkového tkaniva pri osteoartróze v dôsledku stimulácie syntézy proteoglykánov, bola zaznamenaná pri empirickom použití lieku "Heptor".

Rovnako ako u každého iného lieku je návod na použitie pripojený k lieku "Heptor" (400 mg). Je povinné pozorné čítanie nielen zo strany lekára, ktorý liek predpisuje, ale aj zo strany pacienta.

Cesta aktívnej zložky pri práci

Užívanie lieku "Heptor" (400 mg) vo forme tabliet umožňuje, aby sa účinná látka dostala do dvanástnika nezmenená, kde sa uvoľňuje a vstupuje do krvi cez črevné steny. Biologická dostupnosť je v tomto prípade nízka - iba 5%. Koncentrácia 400 mg účinnej látky v jednej tablete umožňuje pacientovi prijať terapeuticky významné množstvo liečiva. Maximálna koncentrácia ademetionínu sa pozoruje v cerebrospinálnej tekutine po 2-6 hodinách. Jeho metabolizmus prebieha v pečeni a polčas je jeden a pol hodiny.

Farmaceutická skupina lieku

Ako hovorí návod na použitie o lieku "Heptor" (400 mg) (ampuly alebo tablety - na tom nezáleží), liek patrí do dvoch farmakologické skupiny- antidepresíva a hepatoprotektory kvôli funkčným vlastnostiam aktívnej zložky - ademetionínu. Preto je zoznam oblastí jeho použitia pomerne rozsiahly.

V akých prípadoch je liek indikovaný?

Liek s dvojitým účinkom - "Heptor" (400 mg). Indikácie pre použitie tohto lieku sú založené na práci jeho aktívnej zložky - ademetionínu. Vďaka nemu sa používa v nasledujúcich prípadoch:

  • abstinenčný syndróm;
  • ochorenie žlčových ciest nešpecifikovanej etiológie;
  • intrahepatálna cholestáza;
  • depresívny syndróm;
  • poškodenie pečene: alkoholické, vírusové, liečivé (antibiotiká, perorálna antikoncepcia, antivirotiká, protinádorové, antituberkulotiká, tricyklické antidepresíva), toxické;
  • behaviorálne a mentálne poruchy vyvolané užívaním opioidov;
  • fibróza pečene;
  • cirhóza pečene;
  • encefalopatia, vrátane encefalopatie spôsobenej zlyhaním pečene.

Ak sa liek nedá použiť?

Rovnako ako všetky lieky, liek "Heptor" (400 mg), tablety alebo lyofilizát prešiel klinickými skúškami, ktoré pomáhajú identifikovať kontraindikácie na použitie. Pre tento liek ich nie je toľko - precitlivenosť a intolerancia na zložky. Liek sa tiež neodporúča pri liečbe pacientov s diagnostikovanou cirhózou pečene spojenou s hyperazotémiou - nadbytkom dusíkatých produktov metabolizmu bielkovín v krvi. Tento liek nie je predpísaný deťom mladším ako 18 rokov z dôvodu nedostatku vhodných klinických štúdií.

Obdobie tehotenstva a laktácie

Tehotenstvo a obdobie dojčenia novorodenca vyžadujú maximum užitočných látok z ženského tela, plný návrat všetkej vitality a zdá sa, že finančné prostriedky, ktoré majú schopnosť pomôcť počas tohto obdobia, by mali byť žiadané. To sa však nevzťahuje na hepatoprotektor "Heptor" (400 mg). Tento liek je prísne kontraindikovaný v 1. a 2. trimestri tehotenstva. Ak je zo zdravotných dôvodov potrebné užívať tento liek u ženy v 3. trimestri tehotenstva, potom sa vykonáva iba pod neustála kontrola ošetrujúceho lekára.

Obdobie laktácie je nezlučiteľné s liečbou hepatoprotektorom na báze ademetionínu, pretože účinná látka prechádza do materského mlieka a môže mať mimoriadne negatívny vplyv na telo dieťaťa. Ak je potrebná liečba liekom "Heptor" (400 mg), návod na použitie lieku odporúča zastaviť dojčenie prenesením dieťaťa na umelé zmesi vopred.

Možné vedľajšie účinky

Povie vám o tom, aké vedľajšie účinky môže spôsobiť liek "Heptor" (400 mg), návod na použitie. Vo forme tabliet alebo lyofilizátu nespôsobuje toľko "vedľajších účinkov":

  • alergické reakcie na zložky lieku;
  • bolesť resp nepohodlie v epigastriu, ktoré sú spôsobené zvýšením kyslosti žalúdočnej sekrécie na pozadí kyslého pH ademetionínu.

Bolestivosť spravidla zmizne sama, ale alergie môžu spôsobiť zhoršenie pohody, preto je potrebné informovať lekára o vedľajší účinok prostriedky na správnu liečbu.

Ako užívať liek

Akýkoľvek liek sa má užívať v súlade s návodom na použitie a predpisom ošetrujúceho lekára. Na prípravu roztoku sa používa hepatoprotektor "Heptor" (400 mg), ktorého ampulky obsahujú lyofilizát ademetionínu. Táto forma liečiva sa najčastejšie používa na Lyofilizát je rozpustený len v špeciálnej látke na báze L-lyzínu. Denne sa podáva 400 alebo 800 mg liečiva. Môže sa podávať buď intramuskulárne alebo intravenózne, veľmi pomaly. Priebeh intenzívnej liečby lyofilizátom je 2-4 týždne, konkrétne trvanie určuje ošetrujúci lekár. Potom sa terapia uskutočňuje pomocou tabliet, rovnaká forma lieku sa používa na štandardnú liečbu, ktorá nevyžaduje núdzový zásah lieku. Tableta sa vyberie z obalu bezprostredne pred požitím. Spôsob aplikácie tejto formy lieku je medzi raňajkami a obedom, obedom a večerou. Je vhodné vylúčiť použitie lieku večer, pretože má určitý stimulačný účinok. Tableta sa má prehltnúť celá, bez žuvania, rozpúšťania alebo drvenia. Liek sa užíva v dávke 2-4 tablety denne, presné dávkovanie určí lekár na základe stavu pacienta.

Predávkovanie

Injekcie alebo tablety "Heptor" (400 mg) návod na použitie popisuje celkom jasne. Informácie o predávkovaní liekom v akejkoľvek forme však nie sú uvedené, pretože v tejto veci neexistujú žiadne a neboli vykonané žiadne testy. Malo by sa pamätať na to, že liek by sa mal používať prísne podľa predpisu lekára v uvedenom dávkovaní a spôsobe aplikácie.

Liekové interakcie

Ademetionín, ktorý je účinnou látkou hepatoprotektora Heptor, nebol skúmaný v oblasti interakcií s inými liekmi. liečivých látok. Pri užívaní tabliet alebo injekčného podávania treba brať do úvahy odporúčanie výrobcu – užívajte liek medzi jedlami. Od väčšiny lieky užívané v intervale pol hodiny pred jedlom alebo po jedle, to eliminuje zmysluplná interakciaúčinných látok.

Vlastnosti liečby drogami

Pre liek "Heptor" (400 mg) návod na použitie uvádza niektoré funkcie. Počas liečby týmto činidlom sa musia vziať do úvahy:

  • liek by ste nemali užívať večer, pretože má tonizujúci účinok;
  • liečba cirhózy pečene s hyperazotemickou etiológiou by mala byť sprevádzaná pravidelnou kontrolou obsahu dusíkatých zlúčenín v krvi;
  • tablety lieku sú uzavreté v špeciálnom obale, ktorý sa rozpúšťa iba v dvanástniku, takže nie je možné rozdrviť tablety na perorálne podanie;
  • liečba liekom a príjem alkoholických nápojov sú nezlučiteľné;
  • roztok lyofilizátu sa pripravuje tesne pred zavedením, tableta sa vyberie z obalu bezprostredne pred požitím. Zmena farby roztoku alebo farby tablety varuje pred nemožnosťou ich použitia;
  • a liek neovplyvňuje koncentráciu ani pamäť, a preto počas liečby nie je manažment zakázaný vozidiel a plnenie úloh, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti.

Ako nakupovať a skladovať lieky?

Liečivo "Heptor" je hepatoprotektor, ktorý má tiež antidepresívny účinok. Aj preto je jeho nákup v sieti lekární možný len na lekársky predpis. Zakúpený liek je potrebné skladovať mimo slnečného žiarenia a nadmernej vlhkosti, pri teplote +5 až +25 0 C. Tesne pred použitím pripravte roztok a vyberte tabletu z obalu.

Čo na liek hovoria lekári a pacienti?

Hepatoprotektor "Heptor" (400 mg) dostáva recenzie od lekárov aj pacientov, väčšinou pozitívne. Liek pomáha vyrovnať sa so zdravotnými problémami, ak je priebeh liečby dokončený podľa schémy indikovanej lekárom. Mnohí pacienti porovnávajú liek "Heptor" (400 mg), ktorého návod na použitie o ňom hovorí ako o hepatoprotektore a antidepresíve, s podobným, podobné lieky, pričom upozorňuje na jeho mierne nižšiu cenu.

Použitie lieku "Heptor" vám umožňuje efektívne riešiť zdravotné problémy a súčasne získať antidepresívny účinok. Ale iba ošetrujúci lekár môže predpísať tento liek na použitie!

Inštrukcie na používanie

Aktívne zložky

Formulár na uvoľnenie

Tablety

Zloženie

Účinná látka: Ademetionín (Ademetionín) Koncentrácia aktívna ingrediencia: 400 mg

Farmakologický účinok

Hepatoprotektor, má antidepresívnu aktivitu. Má choleretický a cholekinetický účinok. Má detoxikačné, regeneračné, antioxidačné, antifibrotické a neuroprotektívne vlastnosti.Kompenzuje nedostatok ademetionínu a stimuluje jeho tvorbu v tele, predovšetkým v pečeni a mozgu. Zúčastňuje sa biologických reakcií transmetylácie (donátor metylovej skupiny) - molekula S-adenosyl-L-metionínu (ademetionín), je donorom metylovej skupiny pri reakciách metylácie fosfolipidov bunkových membrán, proteínov, hormónov, neurotransmitery; zúčastňuje sa transsulfatačných reakcií ako prekurzor cysteínu, taurínu, glutatiónu (zabezpečuje redoxný mechanizmus bunkovej detoxikácie), acetylačný koenzým. Zvyšuje obsah glutamínu v pečeni, cysteínu a taurínu v plazme; znižuje obsah metionínu v sére, normalizuje metabolické reakcie v pečeni. Okrem dekarboxylácie sa podieľa na procesoch aminopropylácie ako prekurzor polyamínov - putrescínu (stimulátor regenerácie buniek a proliferácie hepatocytov), ​​spermidínu a spermínu, ktoré sú súčasťou štruktúry ribozómov. To zlepšuje funkciu transportných systémov žlčových kyselín spojených s membránami hepatocytov a podporuje prechod žlčových kyselín do žlčového systému. Je účinný pri intralobulárnom variante cholestázy (zhoršená syntéza a odtok žlče). Podporuje detoxikáciu žlčových kyselín, zvyšuje obsah konjugovaných a sulfátovaných žlčových kyselín v hepatocytoch. Konjugácia s taurínom zvyšuje rozpustnosť žlčových kyselín a ich odstránenie z hepatocytu. Proces sulfatácie žlčových kyselín prispieva k možnosti ich eliminácie obličkami, uľahčuje prechod cez membránu hepatocytu a vylučovanie žlčou. Okrem toho sulfátované žlčové kyseliny chránia membrány pečeňových buniek pred toxickými účinkami nesulfátovaných žlčových kyselín (vo vysokých koncentráciách prítomných v hepatocytoch pri intrahepatálnej cholestáze). U pacientov s difúznymi ochoreniami pečene (cirhóza, hepatitída) so syndrómom intrahepatálnej cholestázy znižuje závažnosť svrbenia a zmeny biochemických parametrov vr. hladina priameho bilirubínu, aktivita alkalickej fosfatázy, aminotransferázy.

Farmakokinetika

Po jednorazovej perorálnej dávke 400 mg sa Cmax ademetionínu v plazme dosiahne po 2-6 hodinách a je 0,7 mg/l. Biologická dostupnosť lieku pri perorálnom podaní je 5%, pri intramuskulárnom podaní - 95%.Väzba na bielkoviny krvného séra je nevýznamná.Preniká cez BBB. Bez ohľadu na spôsob podávania dochádza k výraznému zvýšeniu koncentrácie ademetionínu v cerebrospinálnej tekutine. Metabolizované v pečeni. T1 / 2 - 1,5 hodiny.Vylučuje sa obličkami.

Indikácie

intrahepatálna cholestáza, hepatitída rôzna genéza: toxické (vrátane alkoholických), vírusové, liečivé (antibiotiká, protinádorové, antituberkulózne a antivírusové lieky, tricyklické antidepresíva, perorálne kontraceptíva); precirhotické stavy; cirhóza pečene; sekundárna encefalopatia; depresívne syndrómy vrátane sekundárnych; abstinenčný syndróm od alkoholu.

Kontraindikácie

Precitlivenosť.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

V prvom a druhom trimestri gravidity sa ademetionín používa iba v naliehavých prípadoch, keď očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. Použitie ademetionínu v vysoké dávky v treťom trimestri gravidity nespôsobilo žiadne nežiaduce účinky.Používanie ademetionínu počas dojčenia je možné len vtedy, ak očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre dieťa.

Dávkovanie a podávanie

Vo vnútri, prehĺtanie celé, bez žuvania. Na zlepšenie terapeutického účinku sa tablety odporúčajú užívať medzi jedlami. Počas udržiavacej liečby je odporúčaná denná dávka 800-1600 mg (tabuľka 2-4). Dĺžka udržiavacej liečby je v priemere 2-4 týždne.

Vedľajšie účinky

Vzhľadom na to, že účinná látka lieku má kyslé pH, niektorí pacienti môžu pri užívaní tabliet pociťovať nepohodlie v epigastrickej oblasti. V každom prípade sú tieto pocity krátkodobé, nie sú výrazné a nemali by slúžiť ako dôvod na zastavenie liečby.

Predávkovanie

Nevyskytli sa žiadne klinické prípady predávkovania.

Interakcia s inými liekmi

Existuje správa o vývoji serotonínového syndrómu u pacienta, ktorý užíval ademetionín a klomipramín. Je potrebné dbať na súčasné užívanie ademetionínu so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu, tricyklickými antidepresívami, liekmi a prírodné liečivá s obsahom tryptofánu.

špeciálne pokyny

Ademetionín používajte opatrne u pacientov s renálnou insuficienciou, s bipolárnymi poruchami, súčasne so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu, tricyklickými antidepresívami (ako je klomipramín); bylinné prípravky a prípravky obsahujúce tryptofán; u starších pacientov.nedostatok vitamínu B12 a kyselina listová môže viesť k zníženiu koncentrácií ademetionínu, preto sa odporúča ich súčasné užívanie v obvyklých dávkach.Pacienti s depresiou potrebujú starostlivé sledovanie a neustále psychiatrickej starostlivosti pri liečbe ademetionínom za účelom sledovania účinnosti liečby.Pri použití u pacientov s cirhózou pečene na pozadí hyperazotémie je potrebné systematické sledovanie hladiny dusíka v krvi. Pri dlhodobej terapii je potrebné stanoviť obsah močoviny a kreatinínu v krvnom sére Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy Pri užívaní ademetionínu je možný závrat. Pacienti nemajú viesť vozidlá ani pracovať s inými mechanizmami až do úplného vymiznutia príznakov, ktoré môžu ovplyvniť rýchlosť reakcie pri týchto činnostiach.

Heptor: návod na použitie a recenzie

latinský názov: Heptor

ATX kód: A16AA02

Účinná látka: ademetionín (ademetionín)

Výrobca: Veropharm, LLC (Rusko), Microgen NPO FGUP (NPO Virion) (Rusko), Lance-Pharm, LLC (Rusko)

Popis a aktualizácia fotiek: 09.09.2019

Heptor je hepatoprotektor s antidepresívnou aktivitou.

Forma a zloženie uvoľnenia

Dávkové formy uvoľňovania Heptoru:

  • enterosolventné tablety: bikonvexné, podlhovasté, žlté (10 ks v blistrových baleniach, v kartónovom balení 1 alebo 2 balenia; 20, 40 alebo 50 ks v polymérových plechovkách, v kartónovom balení 1 plechovka);
  • lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie: takmer biela alebo biela porézna hmota; rozpúšťadlo - transparentné, od žltkastej farby až bezfarebný, má charakteristický zápach (v bezfarebných sklenených fľaštičkách s rozpúšťadlom v ampulkách po 5 ml, v kartónovej škatuľke 5 liekoviek s lyofilizátom a 5 ampuliek s rozpúšťadlom).

Každé balenie obsahuje aj návod na použitie lieku Heptor.

Zloženie 1 tablety:

  • účinná látka: ademetionín (vo forme S-adenosylmetionínu) - 400 mg;
  • pomocné zložky: krospovidón - 19 mg, stearát horečnatý - 15 mg, mikrokryštalická celulóza - 53 mg, manitol - 53 mg;
  • obal: polyetylénglykol 6000 - 3,7 mg, akrylýza - 61,3 mg, kopovidón - 9 mg, hydroxypropylmetylcelulóza - 21 mg.

Účinná látka v 1 injekčnej liekovke lyofilizátu: ademetionín - 400 mg (ademetionín 1,4-butándisulfonát - 760 mg).

Zloženie 1 ml rozpúšťadla: L-lyzín (vo forme monohydrátu) - 68,48 mg, roztok hydroxidu sodného - do pH 9,8-10,3, voda na injekciu - do 1 ml.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Heptor má stimulačný účinok na pečeňové bunky, pomáha obnoviť ich štruktúru, normalizuje základné funkcie pečene, chráni hepatocyty pred patogénnymi účinkami toxínov a má antidepresívnu aktivitu. Droga má detoxikačný, regeneračný, choleretický, cholekinetický, antioxidačný, antifibrózny a neuroprotektívny účinok.

Heptor, ktorý dopĺňa nedostatok ademetionínu v tele, stimuluje jeho produkciu, najvyššia koncentrácia sa pozoruje v pečeňovom parenchýme a mozgových bunkách. Ako donor metylovej skupiny sa molekula S-adenosyl-L-metionínu (ademetionín) podieľa na transmetylácii darovaním metylovej skupiny pri metylačných reakciách proteínov, hormónov, fosfolipidov bunkovej membrány, neurotransmiterov atď. Ako prekurzor cysteínu, taurín, glutatión, koenzým A ademetionín prostredníctvom transsulfatácie zabezpečuje redoxnú detoxikáciu buniek. Heptor zvyšuje koncentráciu glutamínu v pečeni, v plazme - cysteínu a taurínu, znižuje hladinu metionínu v krvnom sére, čím normalizuje metabolizmus v pečeni.

Po dekarboxylácii sa ademetionín zúčastňuje aminopropylácie ako prekurzor polyamínov - putrescínu (stimulátor proliferácie hepatocytov a regenerácie buniek), spermínu a spermidínu, ktoré sú súčasťou štruktúry ribozómov. Choleretický účinok Heptoru je spôsobený zvýšením mobility a polarizácie membrán hepatocytov v dôsledku stimulácie syntézy fosfatidylcholínu v nich. To zlepšuje funkciu transportných systémov žlčových kyselín spojených s membránami hepatocytov a podporuje uvoľňovanie žlčových kyselín do žlčového systému. Ademetionín je účinný pri porušení syntézy a toku žlče, tzv. intralobulárna alebo intralobulárna cholestáza. Detoxikuje žlčové kyseliny, zvyšuje obsah sulfátovaných a konjugovaných žlčových kyselín v hepatocytoch. Pri konjugácii s taurínom zvyšuje rozpustnosť žlčových kyselín, čím zlepšuje ich vylučovanie z hepatocytov. Sulfácia žlčových kyselín podporuje ich elimináciu a tiež uľahčuje prechod cez membránu hepatocytov a vylučovanie žlčou. Sulfátované žlčové kyseliny majú ochranný účinok aj na membrány pečeňových buniek počas toxický účinok nesulfátované žlčové kyseliny prítomné vo vysokých koncentráciách v hepatocytoch počas intrahepatálnej cholestázy.

Pri difúznych ochoreniach pečene, ako je cirhóza a hepatitída so syndrómom intrahepatálnej cholestázy, užívanie Heptoru znižuje stupeň zmeny biochemických parametrov (koncentrácia priameho bilirubínu, aktivita aminotransferáz, alkalická fosfatáza, g-glutamyltranspeptidáza) a znižuje závažnosť svrbenia kože. Choleretický a hepatoprotektívny účinok lieku po ukončení liečby trvá až 3 mesiace. Účinnosť terapie u pacientov s hepatopatiou spôsobenou hepatotoxickými liekmi bola preukázaná.

Použitie ademetionínu u pacientov so závislosťou od opioidov so súčasným poškodením pečene spôsobuje regresiu klinické prejavy abstinenčný syndróm, zlepšuje funkciu pečene a stimuluje procesy mikrozomálnej oxidácie.

Antidepresívna účinnosť lieku sa objavuje postupne, počnúc koncom prvého týždňa liečby a stabilizuje sa do dvoch týždňov liečby. Heptor je účinný pri rekurentných depresiách, endogénnych a neurotických, ktoré sú odolné voči amitriptylínu. Má schopnosť predchádzať relapsom depresie.

Pri osteoartritíde ademetionín znižuje intenzitu bolesti, zvyšuje syntézu proteoglykánov a čiastočne regeneruje tkanivo chrupavky.

Farmakokinetika

Biologická dostupnosť ademetionínu pri perorálnom podaní je 5 %. Jednorazová dávka 400 mg látky poskytuje maximálnu plazmatickú koncentráciu (Cmax) 0,7 mg/l, pričom čas na dosiahnutie (T Cmax) sa pohybuje od 2 do 6 hodín.

Biologická dostupnosť pri intramuskulárna injekcia liek - 95%.

Väzba ademetionínu na plazmatické bielkoviny je nevýznamná, látka preniká hematoencefalickou bariérou. Významné zvýšenie hladiny ademetionínu v cerebrospinálnej tekutine sa pozoruje bez ohľadu na spôsob podávania lieku.

Metabolizmus látky prebieha v pečeni. Ademetionín sa vylučuje obličkami, T 1/2 (polčas) - 1,5 hodiny.

Indikácie na použitie

  • chronická nekalkulózna cholecystitída;
  • encefalopatia, vrátane spojenej so zlyhaním pečene (alkohol atď.);
  • intrahepatálna cholestáza, vrátane tehotných žien;
  • cirhóza pečene;
  • tuková degenerácia pečene;
  • cholangitída;
  • hepatitída rôznej etiológie: vírusová, toxická, vrátane liečivého (perorálna antikoncepcia, antibiotiká, tricyklické antidepresíva, protinádorové, antituberkulotické a antivírusové lieky) a alkoholického pôvodu;
  • abstinenčný syndróm (alkohol atď.);
  • depresie, vrátane sekundárnej.

Kontraindikácie

injekčný roztok

Absolútne:

  • zvýšená individuálna citlivosť na ademetionín a/alebo zložky rozpúšťadla.

S opatrnosťou sa lyofilizát používa na liečbu pacientov s bipolárnymi poruchami. V prvom trimestri tehotenstva a počas dojčenia (laktácie) je vymenovanie možné len vtedy, ak potenciálny prínos pre matku prevyšuje možné riziko pre plod.

Tablety

Absolútne:

  • genetické patológie, ktoré ovplyvňujú metionínový cyklus, ako aj spôsobujúce homocystinúriu / hyperhomocysteinémiu, ako je nedostatok cystationín beta syntázy, narušený metabolizmus kyanokobalamínu (vitamín B 12);
  • deti a dospievajúci do 18 rokov (kvôli obmedzeným skúsenostiam s lekárskym použitím);
  • I-II trimestre tehotenstva;
  • obdobie dojčenia;
  • zvýšená individuálna citlivosť na ademetionín a/alebo pomocné zložky Heptoru.

Relatívna (Heptor sa používa s opatrnosťou):

  • bipolárne poruchy;
  • zlyhanie obličiek;
  • súčasné použitie s tricyklickými antidepresívami (napríklad klomipramín), selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu, rastlinnými liekmi a prípravkami s tryptofánom;
  • starší vek.

Heptor, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

injekčný roztok

Ako podávať Heptor: intramuskulárne (v / m) alebo intravenózne (v / v).

Počas obdobia intenzívnej starostlivosti počas prvých 2-3 týždňov užívania je liek predpísaný v denná dávka 400-800 mg IM alebo IV kvapkanie (veľmi pomaly).

Lyofilizát sa musí rozpustiť iba v rozpúšťadle, ktoré je k nemu pripojené (roztok L-lyzínu).

Na konci kurzu intenzívnej terapie sa pacient prenesie na užívanie lieku dovnútra.

Tablety

Tablety Heptor sa užívajú perorálne, bez žuvania, ako celok. Aby sa zlepšil terapeutický účinok, tablety sa odporúčajú užívať ráno medzi jedlami.

Vedľajšie účinky

injekčný roztok

  • pálenie záhy;
  • gastralgia;
  • alergické reakcie;
  • dyspepsia.

Tablety

  • nervový systém: bolesť hlavy, nespavosť;
  • tráviaci systém: dyspepsia, nevoľnosť, plynatosť, bolesť brucha, suchosť ústnej sliznice, hnačka.

Predávkovanie

Klinické prípady predávkovania ademetionínom neboli hlásené.

špeciálne pokyny

Je potrebné vziať do úvahy, že Heptor má tonizujúci účinok. V tomto ohľade sa jeho užívanie pred spaním neodporúča.

Pri cirhóze pečene, ktorá je spojená s hyperazotémiou, je potrebné systematicky kontrolovať azotémiu.

Počas dlhodobej liečby je potrebné stanoviť sérové ​​hladiny močoviny a kreatinínu v krvi.

Roztok lieku sa musí pripraviť bezprostredne pred použitím. V prípade zmeny farby lyofilizátu sa nemôže použiť.

Pri predpisovaní Heptoru pacientom s bipolárnymi poruchami treba mať na pamäti, že existujú dôkazy o prechode počas liečby depresie na mániu/hypomániu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Keďže niektorí pacienti môžu pociťovať závraty pri perorálnom užívaní ademetionínu (Geptor tablety), mali by sa zdržať vykonávania potenciálne nebezpečných druhov práce, kým sa neobnoví schopnosť koncentrácie a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

injekčný roztok

V prvom trimestri gravidity a počas dojčenia (obdobie laktácie) sa má Heptor užívať len tak, ako to predpísal lekár, s opatrnosťou za predpokladu, že potenciálny prínos pre matku prevýši možné riziko pre plod/dieťa.

V II trimestri gravidity sa liek používa hlavne na liečbu intrahepatálnej cholestázy, odporúča sa opatrnosť. Použitie Heptoru vo vysokých dávkach v treťom trimestri gravidity je nežiaduce vedľajšie účinky nespôsobil.

Tablety

Použitie v I-II trimestri tehotenstva a počas dojčenia je kontraindikované.

Aplikácia v detstve

Vzhľadom na obmedzené skúsenosti s medicínskym použitím je používanie Heptoru na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov kontraindikované.

Pri poruche funkcie obličiek

Tablety Geptor sa predpisujú opatrne pacientom s renálnou insuficienciou (kvôli obmedzeným klinickým údajom o perorálnom použití ademetionínu pri takýchto ochoreniach).

Na zhoršenú funkciu pečene

Úprava dávkovacieho režimu Heptoru pri hepatálnej insuficiencii nie je potrebná, pretože farmakokinetické vlastnosti ademetionínu sú podobné u pacientov s chronickými ochoreniami pečene au zdravých dobrovoľníkov.

Použitie u starších ľudí

Podľa výsledkov klinických štúdií o užívaní tabliet Heptor neboli zistené rozdiely v účinnosti tabliet u starších a mladších pacientov. Ale vzhľadom na vysokú pravdepodobnosť dysfunkcie pečene, obličiek, srdca a iných komorbidít u starších pacientov, ako aj súčasné užívanie rôznych liekov na ich liečbu, odporúča sa dávku ademetionínu pre pacientov tejto vekovej skupiny vyberať opatrne. začať užívať Heptor s najnižšou účinnou dávkou.

lieková interakcia

Významné interakcie s inými liekmi/látkami neboli pozorované.

Analógy

Analógy Heptoru sú: Ademetionin-Vial, Heptor N, Heptral.

Podmienky skladovania

Uchovávajte na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou, pri teplote do 25 °C. Uchovávajte mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti:

  • tablety, lyofilizát - 2 roky;
  • rozpúšťadlo - 3 roky.