Metoklopramid alebo domperidón, čo je lepšie. Prokinetika - čo to je? Prokinetika novej generácie: zoznam. Odborné lekárske publikácie týkajúce sa účinkov domperidónu na gastrointestinálny trakt

Čo je lepšie vziať, Metoklopramid alebo Cerucal

Bez ohľadu na to, ako veľmi chceme, ale tráviace poruchy, nevoľnosť a vracanie sa často vyskytujú v našom živote v rôzneho veku. Či už ide o dieťa s banálnymi funkčnými poruchami trávenia, alebo tehotnú ženu, ktorá neznesie štipľavý zápach, dievča, ktoré si nevie nájsť miesto po záchvate migrény, alebo onkologického pacienta po rádioterapiu. Cerucal a Metoklopramid sú v týchto prípadoch nevyhnutné. Tieto lieky sú in farmakologické vlastnosti na centrálnych antagonistov dopamínu a majú rovnakú účinnú látku - metoklopramid hydrochlorid. Mnoho ľudí má otázky, ale čo je lepšie užívať Metoklopramid alebo Cerucal? Prečo je ten druhý oveľa drahší, pretože Metoklopramid a Cerucal sú jedno a to isté?

Sú Cerucal a Metoklopramid rovnaké alebo nie?

Metoklopramid je farmakologický blokátor dopamín (D2) A serotonín (5-HT3) receptory. Zvyšuje tonus žalúdka a čriev, čím urýchľuje jeho vyprázdňovanie, odstraňuje stagnáciu potravy, zabraňuje refluxu, stimuluje črevnú motilitu. Pôsobí antiemeticky pri zvracaní rôzneho pôvodu. Normalizuje oddelenie žlče, znižuje kŕč Oddiho zvierača, čo umožňuje použitie metoklopramidu na DZHVP (funkčné poruchy). Podieľa sa na stimulácii sekrécie prolaktínu.

De Jure Cerucal a Metoklopramid sú rovnaké lieky. Vo svojom zložení, ako je uvedené vyššie, majú rovnakú účinnú látku, patria do jednej farmakologická skupina, majú rovnaké indikácie a kontraindikácie.

Cerucal a Metoklopramid de facto nie sú to isté. Cerucal je originálny liek od účinná látka- metoklopramid hydrochlorid, na základe ktorého boli po uplynutí doby patentu syntetizované všetky ostatné lieky s rovnakou účinnou látkou. Nazývajú sa generiká (Metoklopramid-Acri, Melomide hydrochlorid atď.). Na základe spätnej väzby od pacientov a osobná skúsenosť Poviem, že existujú rozdiely, ale nemožno ich nazvať významnými. Cerucal má menej výrazné vedľajšie účinky ako generické metoklopramidy a v porovnaní s niektorými metoklopramidmi domácej výroby má dokonca silnejší terapeutický účinok. Závisí to od toho, aká drogová látka sa používa, kde sa berie a kde sa vyrába. Niektoré krajiny nie Osobitná pozornosť dbajte na kvalitu a výrobné štandardy. Preto viac lacná cena pre nižšiu kvalitu.

Indikácie pre použitie Cerucalu a Metoklopromidu

1. Nevoľnosť a vracanie spôsobené:
   • chemoterapia a rádioterapia pre onkológiu;
   • ochorenia pečene a obličiek;
   • traumatické poškodenie mozgu (TBI);
   • migréna a stavy migrény;
   • aplikácie rôzne drogy(digitis, antibiotiká, morfín a jeho deriváty);
2. Porušenie motorickej evakuačnej funkcie žalúdka (stav po operácii).
3. Zápalové ochorenia žalúdka a dvanástnika (gastritída, refluxná ezofagitída, nekomplikovaný peptický vred).
4. Funkčná dyspepsia s:
   • cirhóza pečene;
   • chronická cholecystopankreatitída; (Prečítajte si článok Diétna tabuľka číslo 5 pre choroby pečene, žlčníka)
   • urémia.
5. Predĺžené škytavka a eruktácie.
6. Na diagnostické účely fibrogastroduodenoskopia (FGDS, gastroskopia), RTG diagnostika ochorení žalúdka a dvanástnik.

Kontraindikácie používania Cerucalu a Metoklopramidu

• alergické reakcie(intolerancia metoklopramidu alebo pomocné látky, ktoré sú zahrnuté);
• ostrý, núdzové podmienky ("Akútne brucho"): gastrointestinálne krvácanie, perforácia, obštrukcia;
• Potvrdený alebo suspektný feochromocytóm (kvôli riziku závažných záchvatov arteriálnej hypertenzie);
• Tardívna dyskinéza spôsobená neuroleptikami alebo metoklopramidom, anamnéza;
• Anamnéza epileptických záchvatov: (veľké a malé epileptické záchvaty, konvulzívna pripravenosť);
• Rôzne extrapyramídové poruchy vrátane Parkinsonovej choroby (nemožno užívať s levodopou);
• Nemal by sa užívať spolu s liekmi, ktoré stimulujú dopamínové receptory (Bromokriptín, Pergolid atď.) a liekmi, ktoré zvyšujú obsah dopamínu (Levodopa);
• zistená methemoglobinémia s použitím metoklopramidu alebo anamnéza deficitu NADH-cytochróm b5 reduktázy;
• nádory závislé od prolaktínu;
• Nemôžete užívať liek deťom mladším ako jeden rok.

Cerucal v ampulkách s objemom 2 ml (5 mg / ml) predstavuje dostatočný počet analógov. Balenie obsahuje vo väčšine prípadov 10 ampuliek, ale je aj 5 ampuliek, všetko závisí od výrobcu. Cerucal a jeho analógy v injekciách sa môžu použiť intramuskulárne aj intravenózne. Pre intramuskulárna injekcia je potrebné vstreknúť obsah ampulky do svalového tkaniva. o intravenózne podanie ampulku bude potrebné zriediť vo fyziologickom roztoku (0,9 % roztok NaCl) alebo v 5 % roztoku glukózy.

Injekčná forma je dôležitejšia, pretože tableta prijatá pri ťažkej nevoľnosti alebo vracaní sa takmer v 100% prípadov nedostane na miesto určenia a odchádza spolu so zvratkami.

• metoklopramid hydrochlorid;
• Metoklopramid-Zdravie, -ESCOM, -Promed, -Vialka;
• Metukal-Health;
• Raglan.

Analóg Cerucalu v tabletách

• Perinorm;
• Apo-Metoclops;
• melomid hydrochlorid;
• metamol;
• metoklopramid-Acri, - hydrochlorid, - zdravie;
• Raglan.

Raglan je dostupný aj vo forme ochuteného pitného roztoku v 200 ml injekčných liekovkách s 0,1 % (200 mg metoklopramidu v 1 injekčnej liekovke).

Je zaujímavé, že Cerucal tablety a injekcie majú rovnakú silu účinku. Po injekcii liek účinkuje rýchlejšie, ale na to, aby pilulku užil, nie je potrebný cudzinec, ktorý injekciu urobí.

Analógy Cerucalu (Metoklopramid) s inými účinnými látkami

Najbežnejším analógom Cerucalu (metoklopramid) je liek s účinnou látkou domperidón. Domperidón má veľmi podobné farmakologické vlastnosti, blokuje tiež dopamínové receptory, a preto má takmer rovnaké indikácie na použitie.

• Domrid starší;
• Domperidon - Hexal, - Sandoz atď.;
• motilium;
• Motinorm;
• Motorix;
• Nausilium;
• Peridon;
• Motilak.

Haloperidol sa vo väčšine prípadov používa v psychiatrickej praxi na liečbu mentálne poruchy a akútne psychózy, označuje neuroleptiká. Haloperidol tiež blokuje dopamínové receptory, a preto má výrazný antiemetický účinok. Liek je vydávaný na lekársky predpis, takže nie je k dispozícii na voľný predaj.

Prípravky s účinnou látkou - haloperidol.

• Halopril
• Senorm
• Apo-Haloperidol
• Haloper Haloperidol dekanoát
• Haloperidol-Akri, (-PAR -ratiopharm, - Richter, atď.)

Prokinetika - čo to je? V priestore krajín SNŠ neexistuje konsenzus o tom, ktoré lieky sú zaradené do tejto skupiny, takže každý gastroenterológ sám určuje, čo do tohto zoznamu zahrnúť a čo nie. Prokinetika - čo to je? Toto sa pokúsime zistiť.

Definícia a stručný popis

Prokinetiká sú skupina liekov, ktoré stimulujú motilitu tráviacej trubice a zabraňujú vzniku antiperistaltických vĺn.

Aplikácia lieky indikované pre symptomatické fázy, ktorých trvanie sa mení, až do obdobia klinického zlepšenia, v ktorom sa musia prerušiť. Odporúčaná liečebná terapia je zameraná na zmiernenie prevládajúceho symptómu. Emocionálne faktory by sa mali riešiť vo všetkých skupinách pacientov prostredníctvom úprimnej a otvorenej diskusie a malo by sa pokúsiť vysvetliť pacientovi pravdepodobný vzťah jeho symptómov k emočným poruchám. Často je indikovaná psychoterapia alebo iné metódy zamerané na zníženie stresu, pričom v niektorých podskupinách pacientov sa pozoruje vynikajúca odpoveď.

Choroby gastrointestinálneho traktu sú často sprevádzané spätným tokom tráveniny z podložných úsekov črevnej trubice do nadložných, narušením prechodu bolusu potravy alebo jej stagnáciou v črevnom segmente. Všetky tieto prejavy sú spojené s narušením pohybu tráviaceho traktu tráviacou trubicou, čo znamená, že symptómy možno odstrániť ovplyvnením kontrakcií hladkých svalov v jej stenách. Na to slúži prokinetika. Ich terapeutický účinok je spojený s blokovaním mechanizmu transportu iónov (dopamín, 5-HT4 receptory, kombinované) alebo ovplyvnením metabolizmu acetylcholínu. Úspech klinický účinok vzniká v dôsledku zvýšenia množstva acetylcholínu v synaptickej štrbine alebo zvýšenia produkcie cholínesterázy, ktorá zosilňuje rozklad ACH, zníženie produkcie ACH nervovými zakončeniami.

Súčasná terapia dostupná medikamentózna liečba je zameraná predovšetkým na zmiernenie prevládajúceho symptómu a terapeutická stratégia bude vo veľkej miere závisieť od povahy a intenzity symptómov, stupňa funkčného poškodenia a psychosociálnych faktorov.

Početné štúdie ukázali, že klinické zlepšenie počas a po tradičných medikamentózna terapia sa vyskytuje u menej ako 60 % pacientov s dyspepsiou a zvyčajne neexistuje jediná odpoveď na túto liečbu. Malo by sa pamätať na to, že odpoveď na placebo je zvyčajne veľmi vysoká. Kontrolované, dvojito zaslepené štúdie ukazujú, že placebo je schopné vyvolať zlepšenie symptómov u veľkého počtu pacientov, čo naznačuje, že medikamentózna liečba nie je vždy potrebná.

Fyziologicky sa účinky užívania liekov prejavujú zvýšením tonusu srdcového pažerákového zvierača, evakuáciou obsahu žalúdka, koordináciou medzi antra a dvanástnikom, produktívnou črevnou motilitou.

Prvá skupina liekov

Prokinetiká sú lieky, ktoré blokujú D2-dopamínové receptory, čím stimulujú činnosť svalových vlákien tráviaceho traktu a majú antiemetický účinok. Medzi tieto lieky patria: Metoklopramid (prvá generácia, zástupcovia - Cerucal a Reglan), Bromoprid, Domperidon (druhá generácia), Dimetpramid, Itoprid.

Antiseptiká sú bezpečné lieky a sú liekom prvej voľby pre pacientov so syndrómom bolesti v epigastriu. H2 blokátory aj inhibítory protónovej pumpy sú široko predpisované a odporúčané ako liečba prvej línie. Nedávna metaanalýza naznačuje, že by sa mali zvoliť inhibítory protónovej pumpy, pretože sú účinnejšie pri zmierňovaní bolesti alebo popálenín v epigastriu. Majú sa užívať v štandardnej dávke raz denne.

Prokinetika je lepšia ako placebo v niekoľkých klinických štúdiách a je indikovaná najmä u pacientov so syndrómom postprandiálneho diskomfortu. Tieto lieky majú potenciál zlepšiť rôzne parametre gastroduodenálnej motility zvýšením tonusu žalúdka, antrálnej motility a predovšetkým androduodenálnej koordinácie, pričom niektoré z nich dokážu uvoľniť žalúdočný fond.

Prokinetické lieky sa používajú pri liečbe gastroezofageálnej refluxnej choroby (GERD), PID, prírody, zúženia pažeráka po úrazoch a v dôsledku vzniku zrastov, parézy pooperačného zákroku v dutine brušnej, poruchy odtoku žlče, zvýšená plynatosť tvorenie.

Prokinetiká sú tiež lieky, ktoré možno použiť pri nevoľnosti a zvracaní spôsobených otravou alebo poruchami príjmu potravy, ochoreniami vírusovej alebo bakteriálnej etiológie, tehotenstvom v prvom trimestri, akút. koronárnej nedostatočnosti, poranenia hlavy, anestézia, ožarovanie a chemoterapia. Sú neúčinné pri zvracaní vestibulárneho pôvodu, keďže nepostihujú stredné ucho a predĺženú miechu.

Zlepšenie symptómov pri týchto liekoch bolo o 20-45 percentuálnych bodov väčšie ako pri placebe a prokinetika by sa mala uvádzať, najmä u pacientov s postprandiálnymi symptómami. Nedávne pozorovania naznačujú, že vo vybranej skupine pacientov sťažujúcich sa na skorú sýtosť sú na zmiernenie tohto symptómu užitočné lieky, ktoré uvoľňujú fundus žalúdka ako agonisty 5-hydroxytryptamínu.

Sľubné výsledky sa dosiahli použitím tricyklických antidepresív alebo inhibítorov vychytávania serotonínu. Tieto lieky sa odporúčajú, pretože majú centrálny analgetický účinok a sú schopné blokovať prenos bolesti z tráviaceho traktu do mozgu. Odporúča sa začať s nižšími dávkami ako zvyčajne a ak sa spozoruje klinické zlepšenie, liečba má pokračovať 6-12 mesiacov. Je potrebné zdôrazniť, že väčšina štúdií realizovaných s použitím tohto typu terapeutickej intervencie nebola randomizovaná, kontrolovaná placebom a nepredstavovala adekvátny metodologický dizajn, čo vylučuje akýkoľvek záver o možnej účinnosti tejto liečby pri funkčnej dyspepsii.

Antipsychotiká na pomoc pri zvracaní

"Sulpirid" a "Levosulpirid", čo sú neuroleptiká s podobným mechanizmom účinku, majú tiež pozitívny antiemetický účinok, takže je možné ich použiť v gastroenterologickej praxi.

Gastroenterológ by však mal vždy podporovať nácvik aktivít alebo metód spojených s fyzickým a duševným relaxom, ako je gymnastika, joga alebo chôdza, samozrejme, rešpektujúc preferencie každého pacienta. Nedávne štúdie ukazujú určitý klinický prínos pri užívaní probiotík a probiotík, no stále sa očakávajú konzistentnejšie a dlhodobejšie výsledky.

Stále však existuje priepasť medzi hlavným prúdom výskumu a lekárska prax nedostatok nových liekov uvoľnených na trh. V súčasnosti sú hlavnými skúmanými liekmi nové prokinetiká, serotonergiká, opioidné receptory a viscerálne analgetiká. Iné lieky, ako je itoprid a levosulpirid, preukázali podobnú účinnosť ako tradičné prokinetiky u pacientov s dyspepsiou dysmotility.

"Metoklopramid" (prokinetika): návod na použitie

Metoklopramid je priamy stimulant hladkého svalstva a má všetky potrebné vlastnosti na dosiahnutie klinicky významných výsledkov, ale vzhľadom na priepustnosť cez hematologické bariéry by sa mal používať opatrne. Možné vedľajšie účinky, ako je spazmus tvárových svalov, symptóm vrania, rytmické vyčnievanie jazyka, bulbárne poruchy, spazmus extraokulárnych svalov, nadmerný tonus extenzorových svalov, Parkinsonov syndróm, ospalosť, slabosť, zvonenie v ušiach, bolesti hlavy , úzkosť, roztržitosť .

Na našu každodennú prax čakajú nové prokinetiká, schopné pôsobiť ako na tráviacu motilitu, tak aj na relaxáciu žalúdočného fondu. Medzi týmito liekmi sa v počiatočných skúškach ukázali ako účinné aminotiazidové deriváty motilínu a ghrelínu a čoskoro sa môžu stať novou triedou prokinetiky. Testujú sa aj nové serotonergné lieky. Receptory schopné modulovať gastrointestinálnu sliznicu a funkciu hladkého svalstva, ako je kapsaicín, ktorý je silným agonistom, majú veľký terapeutický potenciál.

Kedy je nežiaduce užívať prokinetiká? Návod na použitie hovorí, že je nežiaduce používať v prípadoch precitlivenosti na zložky lieku, nádoru kôry nadobličiek, črevnej obštrukcie, perforácie čreva a ňou spôsobeného krvácania, nádoru závislého na prolaktíne, epilepsie a do 16 týždni tehotenstva, počas dojčenia, deti do 5 rokov. Pri zníženom klírense je potrebná opatrnosť krvný tlak, bronchiálna astma, vo veku do 14 rokov.

Dvojito zaslepená, randomizovaná kontrolovaná štúdia preukázala významnú prevahu tandsopirón citrátu oproti placebu pri zmierňovaní symptómov u pacientov s funkčnou dyspepsiou. Prokinetické lieky by sa nemali bežne predpisovať na liečbu gastroezofageálnej refluxnej choroby u detí.

Prokinetika sa nemajú bežne používať pri liečbe gastroezofageálneho refluxu u pediatrických pacientov. Vzhľadom na viacero aspektov zahrnutých v diferenciálnej diagnostike a terapeutickom prístupe gastroezofageálnej refluxnej choroby sú publikované početné prehľady literatúry a priebežné aktualizácie rôznymi pediatrickými, gastroenterologickými, pulmonologickými a otolaryngologickými spoločnosťami. Príznaky gastroezofageálneho refluxu sú menej časté ako príznaky gastroezofageálneho refluxu, ale stále sú veľmi časté.

Liek sa prehltne pol hodiny pred jedlom, jedna tableta o 9:00, 12:00, 15:00 a 18:00. Dĺžka liečby je od štyroch do šiestich týždňov, niekedy sa môže predĺžiť až na šesť mesiacov.

Ak je forma uvoľňovania tekutá, potom sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne. Pre dospelých a deti staršie ako 14 rokov - 10 mg. Maximálna dávka - 20 mg, denná dávka- 60 mg. Obsah ampulky je možné zriediť izotonickým roztokom alebo 5 % roztokom glukózy.

Odhaduje sa, že približne 2 % detí vo veku 3 až 9 rokov a 5 až 8 % detí vo veku 10 až 17 rokov má prerušovaný pocit pálenia a kyslú regurgitáciu. Jednorazové pálenie rantech možno zistiť u 17,8 % dospievajúcich. Nedostatočnosť ochorenia vystavuje dieťa riziku závažných komplikácií ako bronchospazmus, ezofagitída, striktúra pažeráka a Barrettov pažerák. Avšak príliš veľa hodnotenia symptómov, najmä vo vzťahu k prítomnosti samotnej regurgitácie, môže viesť k prehnanej diagnóze a liečbe lekárom.

V tom čase bolo počiatočným terapeutickým opatrením použitie prokinetického lieku, cisapridu, pre všetky vekové skupiny. V tomto článku nie je žiadny odkaz na použitie iných prokinetík, ako je metoklopramid, domperidón alebo betanechol.

VIDEO: ČO TO JE?! | One Night at Flumpty's 2

"Domperidon": návod na použitie

"Domperidón" je selektívnejší blokátor dopamínových receptorov, navyše nepreniká do BBB, preto sa pri jeho užívaní nevyskytujú vyššie opísané vedľajšie účinky. Ale zvýšením sekrécie prolaktínu vyvoláva gynekomastiu, galaktoreu a absenciu menštruácie. Okrem toho pacienti hlásili kožné vyrážky, sucho v ústach, hnačku a bolesti hlavy.

Jeho hlavnou vlastnosťou je skrátenie doby postprandiálneho refluxu a zásadne sa používa na kontrolu regurgitácie a zvracania. Od pozastavenia komercializácie cisapridu sa domperidón široko používa, najmä v Brazílii. Konečný výsledok mohla ovplyvniť amplitúda a heterogenita naprieč vekovým rozsahom hodnotených populácií vzorky, pretože existuje tendencia k spontánnemu vymiznutiu regurgitácie a zvracania v druhej polovici života. Od druhého semestra, ktorý sa blíži ku koncu prvého roka, iba 10 % normálnych detí prežíva s regurgitáciou.

Neodporúča sa užívať osobám s alergickými reakciami na zložky lieku, krvácaním z tráviaceho traktu, nepriechodnosťou čriev, prolaktinómom, počas dojčenia, do 5 rokov alebo s hmotnosťou do 20 kilogramov. Užívajte opatrne počas tehotenstva, zlyhania obličiek a / alebo pečene.

Pite dvadsať minút pred každým jedlom, 10 mg, v prípade potreby môžete vypiť aj pred spaním. Maximálna dávka za deň - 80 mg. Ak liečba obsahuje antacidá, ktoré znižujú sekréciu žalúdočnej šťavy, mali by sa piť oddelene od domperidónu a rozdeliť príjem s jedlom.

Predmetná diagnóza bola potvrdená klinickými, rádiologickými a ezofageálnymi testami pH. Mali by sa zvážiť niektoré metodologické údaje: priemerný vek pacientov v skupine s domperidónom bol 3,6 roka a priemerný vek v skupine s placebom bol 2,4 roka, čo je faktor, ktorý môže interferovať s celkovým počtom hlásených refluxov. Celková vzorka zahŕňala iba 17 účastníkov, čo je veľmi malý počet, ktorý neposkytuje dostatočný výber vzorky na uspokojivú analýzu.

Pacienti vykazovali expresívne symptómy, ale nie sú podrobnejšie opísané. Autori tiež poznamenávajú, že neexistujú žiadne údaje preukazujúce jednoznačný účinok lieku v prípadoch refluxnej choroby v dôsledku ezofagitídy, potvrdený endoskopickým vyšetrením.

"Itoprid": návod na použitie

"Itoprid" kombinuje vlastnosti antagonistu dopamínového receptora a blokátora acetylcholínesterázy. Ovplyvňuje systém hypotalamus-hypofýza-nadobličky, zvyšuje koncentráciu somatostatínu a znižuje adrenokortikotropný hormón. negatívna akcia vyjadrené v leukopénii, trombocytopénii, reakciách z precitlivenosti, hyperprolaktinémii, nevoľnosti, tremoru, žltačke. Počas príjmu je potrebné sledovať stav periférnej krvi a uistiť sa, že neexistuje vedľajšie účinky.

Hladinu liečiva v sére možno teda zvýšiť súčasným použitím derivátov imidazolu a makrolidových antibiotík. Tieto údaje sú znepokojujúce, pretože v Clarinej publikácii sa zdá, že liek je konzistentnejší pri znižovaní regurgitácie a zvracania, keď sa dávka zdvojnásobí. Metoklopramid je antidopaminergné činidlo s cholinergným a serotonergným účinkom. Droga podporuje relaxáciu pyloru, urýchľuje čas vyprázdňovania žalúdka, zvyšuje tonus dolného pažerákového zvierača.

Neodporúča sa ľuďom s okamžitou alebo oneskorenou precitlivenosťou gastrointestinálne krvácanie v anamnéze obturácia lúmenu čreva cudzie telo alebo stláčanie zvonku, do šestnásť rokov, počas tehotenstva, dojčenia.

Liek sa užíva perorálne pred jedlom, 50 mg trikrát denne.

Metoklopramid by mal pediatr podávať s veľkou opatrnosťou, pretože terapeutická dávka je blízka dávke, pri ktorej sa vyskytujú vedľajšie účinky na centrálny nervový systém, ako napr. ospalosť, podráždenosť, dystonické reakcie a často extrapyramídové symptómy.

Malo by sa pamätať na to, že v dôsledku stiahnutia cisapridu z trhu v r posledné roky v niektorých centrách dochádza k zvýšeniu množstva metoklopramidu. V troch štúdiách bol liek účinný pri znižovaní symptómov a znižovaní frekvencie refluxu kyseliny a v iných štúdiách sa účinnosť lieku nepreukázala. Riziko nežiaducich účinkov bolo v skupine liekov 26 %.

Antagonisty acetylcholínu

Táto skupina zahŕňa:

• "Aceklidín" (M-cholinomimetikum);
• Fyziostigmín, Galantamín, Tegaserod, Prucaloprid (reverzibilné inhibítory cholínesterázy)

Tieto lieky sú len čiastočne klasifikované ako prokinetiká kvôli ich vedľajším účinkom: vplyv na výmenu draselných iónov a v dôsledku toho predlžovanie Q-T intervalčo vedie k srdcovým arytmiám. Množstvo liekov bolo práve z tohto dôvodu stiahnutých z farmakologického trhu.

Štúdia zahŕňala 45 pacientov, z ktorých 30 bolo mladších ako jeden rok, a údaje ukázali zníženie symptómov a zlepšenie počtu refluxov kyseliny. Liečivo je cholinergný agonista, ktorý priamo zvyšuje kontrakciu dolného pažerákového zvierača. Existuje potenciálne veľa rizík vedľajších účinkov, ktoré obmedzujú nový výskum ich účinnosti a bezpečnosti.

Lifchtiz sa domnieva, že použitie prokinetiky by sa malo analyzovať s výhradami. Lieky majú schopnosť urýchliť vyprázdňovanie žalúdka a pomáhajú zvyšovať tonus dolného pažerákového zvierača, čo pomáha znižovať počet kyslých a nekyslých refluxov. Takéto lieky sú indikované pri zlyhaní zavedenej antacidovej liečby, súvisiacim a neizolovaným spôsobom a vždy s pozorným sledovaním vedľajších účinkov.

"Aceklidín": návod na použitie

Prokinetika - čo to je, ako a v akých prípadoch ich používať? V každom prípade je potrebné poradiť sa s lekárom a pozorne si prečítať návod na použitie.

"Aceklidín" sa používa na odstránenie straty tonusu gastrointestinálneho traktu a močového mechúra po operácii, znižuje vnútroočný tlak, takže ho možno použiť u oftalmológov. Forma uvoľňovania je injekčný roztok, ktorý sa podáva subkutánne v 1-2 ml 0,2% roztoku. Maximálne množstvo na dávku je 0,004 g, pričom nie viac ako 0,012 g na deň Nežiaduce účinky - ptyalizmus, potenie, hnačka.

Kontraindikácie pre použitie sú ischemická choroba srdca, vysoký obsah HDL, bronchiálna astma, hyperkinéza a iné parkinsonizmy, tehotenstvo, krvácanie z orgánov brušná dutina.

Video: Čo je to? (HQ) "Dobrodružstvá elektroniky"

"Fyziostigmín" sa používa najmä v oftalmologickej praxi, ale niekedy sa môže použiť aj v gastroenterológii, keď sa liek podáva injekčne pod kožu v 0,5 - 1 ml 0,1% roztoku. Maximálne množstvo liečiva za deň by nemalo presiahnuť 0,001 g.

Vedľajšie účinky sú zvýšené slinenie, bronchospazmus, spazmus črevných svalov, zmeny srdcovej frekvencie, kŕče.

Kontraindikácie: angina pectoris, epilepsia, bronchiálna astma, mechanická črevná obštrukcia, peritonitída, sepsa, gravidita.

"Galantamín": návod na použitie

"Galantamín" sa v konkrétnych prípadoch používa ako antagonista svalových relaxancií v pooperačnom období s poklesom črevného svalového tonusu a močového mechúra. Kontraindikácie užívania sú precitlivenosť, epilepsia, bronchiálna astma, krvný tlak nad 139/99 mm Hg, CHOCHP, mechanické upchatie črevnej trubice, znížená funkcia obličiek, vek do 9 rokov. Obmedzené na použitie počas tehotenstva, keď potenciálne poškodenie prevažuje nad prínosom. Počas laktácie sa môže preniesť na dieťa mliekom.

Vedľajšie účinky: zníženie srdcovej frekvencie, TTP, AV blokáda, extrasystola, nevoľnosť, vracanie, hnačka, dyspepsia, svalové kŕče, inkontinencia moču, hematúria, tremor.

Môže sa podávať subkutánne, intramuskulárne, intravenózne, transdermálne, orálne. Dávka sa vyberá individuálne na základe anamnézy ochorenia a má ju upraviť ošetrujúci lekár. V priemere je denná dávka pre dospelých od 10 do 40 mg, rozdelená do dvoch až štyroch dávok.

Prokinetika novej generácie

Na základe itopridu sa dnes vyrábajú také lieky ako Ganaton, Itomed, Pramer. Jednou z najnovších a najúčinnejších sú prokinetiká novej generácie ako Coordinax a Prepulsid. Aj keď môžu spôsobiť vážne vedľajšie účinky v práci srdca.

Najpopulárnejším medzi gastroenterológmi zostáva "Motilium" (účinná látka - domperidón), ktorý v sebe spája kvality metoklopramidu, no nemá jeho negatívne účinky.

Aké sú najúčinnejšie prokinetiky? Aktuálny zoznam liekov obsahuje:

1. "Itoprid" (aktívna zložka) - "Ganaton", "Itomed", "Primer" (komerčné názvy).
2. Metoklopramid - Raglan, Cerucal.
3. "Cisaprid" - "Coordinax", "Prepulsid".
4. "Domperidon" - "Motilium", "Motilak", "Motinorm", "Passage".

Teraz vieme, čo je to prokinetika. Ich zoznam, ako vidíte, je veľmi veľký. Pamätajte však, že pred použitím akéhokoľvek lieku sa musíte poradiť s lekárom! Byť zdravý!

V súčasnosti je častým dôvodom návštevy lekárov problémy v práci gastrointestinálneho traktu. Takmer všetky sa vyznačujú zhoršenou motorickou funkciou. Môžu sa však objaviť ako príznaky choroby, ktorá nesúvisí s tráviacim systémom. V každom prípade sa človek nezaobíde bez liekov prokinetickej skupiny. Zoznam liekov v tejto skupine nie je obmedzený. Preto si každý lekár vyberá svoj liek v závislosti od priebehu ochorenia. Ďalej sa pozrime bližšie na to, čo sú prokinetiká, zoznam liekov novej generácie, ktoré sa najčastejšie používajú na liečbu.

Prokinetika: všeobecná charakteristika

Lieky, ktoré menia motorickú aktivitu črevného traktu, urýchľujú proces prechodu potravy a vyprázdňovania, práve patria do tejto skupiny.

Ako bolo uvedené vyššie, v gastroenterologickej literatúre neexistuje jediný zoznam týchto liekov. Každý lekár tu uvádza svoj vlastný zoznam liekov. Patria sem lieky iných skupín, ako sú: antiemetiká, antidiaroiká, ako aj niektoré antibiotiká skupiny makrolidov, hormonálne peptidy. Po prvé, poďme zistiť, čo je farmakologický účinok túto skupinu liekov.

Pôsobenie prokinetiky

V prvom rade aktivujú motilitu tráviaceho traktu a majú aj antiemetický účinok. Takéto lieky urýchľujú vyprázdňovanie žalúdka a čriev, zlepšujú svalový tonus gastrointestinálneho traktu, inhibujú pylorický a ezofageálny reflux. Prokinetika sa predpisujú ako monoterapia alebo v kombinácii s inými liekmi. Môžu byť rozdelené do niekoľkých typov podľa princípu pôsobenia.

Typy prokinetiky

Princíp účinku na rôzne časti gastrointestinálneho traktu je pri liekoch, akými sú prokinetiká, odlišný. Zoznam liekov by mal byť rozdelený do nasledujúcich typov:

1. Blokátory dopamínových receptorov:

• Selektívna 1. a 2. generácia.
• Neselektívne.

2. Antagonisty 5-HT3 receptorov.

3. Agonisty 5-HT3 receptorov.

A teraz podrobnejšie o týchto skupinách.

Blokátory dopamínových receptorov

Lieky v tejto skupine sú rozdelené na selektívne a neselektívne. Ich účinok spočíva v tom, že stimulujú motor a majú antiemetické vlastnosti. Čo je to prokinetika? Zoznam liekov je nasledujúci:

• "Metoklopramid".
• Bromoprid.
• "Domperidón".
• "Dimetpramid".

Hlavnou účinnou látkou je metoklopramid, ktorý sa používa už dlho. Akcia je nasledovná:

• Zvýšená aktivita dolného pažerákového zvierača.
• Zrýchlené vyprázdňovanie žalúdka.
• Zvýšenie rýchlosti pohybu potravy cez tenké a hrubé črevo.

Neselektívne lieky však môžu vyvolať vážne vedľajšie účinky.

Sú všeobecne známe prokinetiká prvej generácie. Zoznam liekov:

• "Cerucal".

• "Raglan".
• "Perinorm".
• "Tseruglan".

Jednou z nevýhod je schopnosť vyvolať príznaky a symptómy parkinsonizmu u dospelých a dyskinetického syndrómu u detí, menštruačné nepravidelnosti u žien.

K selektívnym liekom druhej generácie patria lieky s účinnou látkou domperidón. Tieto lieky nespôsobujú vážne Nežiaduce reakcie, ale môžu sa objaviť aj iné:

• Ospalosť.
• Slabosť.
• Úzkosť.
• Bolesť hlavy.

Práve z tohto dôvodu sú lieky s účinnou látkou domperidón najlepšími prokinetikami. Zoznam liekov:

1. "Motilium".
2. "Domidon".
3. Motinorm.
4. "Motorix".
5. "Gastrop".

Prokinetika novej generácie

K selektívnym prokinetikám druhej generácie patria prípravky s účinnou látkou itoprid hydrochlorid. Takéto prostriedky získali uznanie vďaka vynikajúcemu terapeutickému účinku a absencii vedľajších účinkov, a to aj pri dlhodobom používaní. Lekári najčastejšie predpisujú:

• "Itomed".
• "Ganatom".
• "Itoprid".

To možno vysvetliť pozitívnymi vlastnosťami hydrochloridu itopridu:

1. Zlepšenie motorickej a evakuačnej funkcie žalúdka.
2. Zvýšená aktivita žlčníka.
3. Zvýšenie dynamiky a tonusu svalov hrubého a tenkého čreva.
4. Podpora eliminácie

Črevná prokinetika

Patria sem prokinetiká – agonisty 5-HT3 receptorov. Liečivo je tegaserod. Má pozitívny vplyv na motorickú a evakuačnú funkciu hrubej a tenké črevo. Pomáha normalizovať stolicu, znižuje príznaky dráždivého čreva.

Nespôsobuje zvýšenie tlaku, neovplyvňuje kardiovaskulárny systém. Existuje však značný počet vedľajších účinkov. Riziko vzniku mozgovej príhody, anginy pectoris a rozvoja angíny pectoris sa niekoľkokrát zvyšuje. V súčasnosti sú prípravky s touto účinnou látkou u nás a v rade ďalších krajín prerušené na ďalší výskum. To zahŕňa nasledujúce prokinetiká (zoznam liekov):

• "Tegaserod".
• "Zelmak".
• "Fraktál".

antagonisty 5-HT3 receptora

Prokinetika tejto skupiny sú vhodné na liečbu a prevenciu nevoľnosti a zvracania. Pri ich príjme sa skracuje doba zotrvania potravy v žalúdku, zvyšuje sa rýchlosť prechodu potravy črevami a tonus hrubého čreva sa normalizuje.

Pozoruje sa uvoľňovanie acetylcholínu a zlepšuje sa motorická funkcia gastrointestinálneho traktu. V súčasnosti sú medzi pacientmi a lekármi veľmi žiadané moderné prokinetiky. Zoznam liekov novej generácie:

• "tropetron".
• "Jeseter".
• "Ondasetron".
• "Silancetron".

Je potrebné poznamenať, že antagonisty 5-HT3 receptora nemajú terapeutický účinok, ak je zvracanie spôsobené apomorfínom.

Tieto lieky sú dobre tolerované, aj keď majú vedľajšie účinky:

• Bolesť hlavy.
• Zápcha.
• Návaly krvi.
• Pocity horúčavy.

Ďalšou výhodou týchto liekov je, že nemajú sedatívny účinok, neinteragujú s inými liekmi, nespôsobujú endokrinné zmeny nezasahujte do pohybu.

Aké choroby sú predpísané

Ako bolo uvedené vyššie, prokinetiká sa používajú v monoterapii alebo v kombinácii s antibiotikami. Lekári vedia, že existujú choroby, pri ktorých vymenovanie prokinetiky niekoľkokrát zvyšuje účinnosť liečby. Táto skupina zahŕňa:

1. Choroby zažívacie ústrojenstvo s poruchou motorickej aktivity.
2. Gastroezofageálny
3. Peptický vred žalúdka (dvanástnikový vred).
4. Idiopatická gastroparéza.
5. Zvracať.
6. Zápcha.
7. diabetická gastroparéza.
8. Plynatosť.
9. Nevoľnosť spôsobená drogami a rádioterapiou, infekcia, funkčné poruchy, podvýživa.
10. Dyspepsia.
11. Biliárna dyskinéza.

Kto by nemal brať

Pre lieky prokinetickej skupiny existujú kontraindikácie:

• Precitlivenosť na účinnú látku.
• Žalúdočné alebo črevné krvácanie.
• alebo črevá.
• Črevná obštrukcia.
• Akútne zlyhanie pečene, zlyhanie obličiek.

Tehotné a dojčiace matky

Chcela by som povedať pár slov o užívaní drog počas tehotenstva. Štúdie ukázali, že prokinetika majú tendenciu prechádzať do materského mlieka, takže dojčenie by nemalo pokračovať počas obdobia liečby takýmito liekmi.

V prvom trimestri tehotenstva ženy často pociťujú vracanie a nevoľnosť. V tomto prípade je možné predpísať lieky, ako sú prokinetiká. V zozname liekov pre tehotné budú len tie, ktoré neohrozujú život tehotnej ženy a plodu.

Jeho výhody by mali prevážiť všetky možné riziká. Prokinetika s účinnou látkou metoklopromid možno z tejto skupiny užívať len na lekársky predpis. V nasledujúcich trimestroch gravidity nie sú prokinetiká predpísané.

V súčasnosti sa lieky tejto skupiny počas tehotenstva nepredpisujú kvôli veľkému počtu vedľajších účinkov.

Prokinetika pre deti

Obzvlášť opatrné by malo byť používanie prokinetika s účinnou látkou metoklopramid u detí, pretože existuje riziko dyskinetického syndrómu. Je predpísaný v závislosti od hmotnosti dieťaťa.

Ak pediater predpisuje prokinetiku, Motilium je najčastejšie zahrnuté v tomto zozname. Je dobre tolerovaný a má veľa Pozitívna spätná väzba. Ale dajú sa predpísať aj iné prokinetiká. Zoznam liekov pre deti môže obsahovať tieto názvy:

• "Domperidón".
• "Metoklopromid".

Stojí za zmienku, že pre deti do 5 rokov sa liek "Motilium" odporúča používať vo forme suspenzie. Liek sa predpisuje v závislosti od hmotnosti dieťaťa v množstve 2,5 ml na každých 10 kg hmotnosti. V prípade potreby je možné dávku zvýšiť, ale len pre deti staršie ako rok. Liečivo je dostupné aj vo forme pastiliek.

Prokinetika sa predpisuje deťom, ak má dieťa:

• Zvracať.
• Nevoľnosť.
• Ezofagitída.
• Pomalé trávenie potravy.
• Dyspeptické symptómy.
• Časté zvracanie.
• Gastroezofageálny reflux.
• Porušenie motility gastrointestinálneho traktu.

Treba poznamenať, že v prvých mesiacoch života nie je telo dieťaťa a všetky jeho funkcie veľmi vyvinuté, takže všetky lieky by sa mali užívať pod prísnym dohľadom a kontrolou lekára. V prípade predávkovania môžu prokinetiká spôsobiť neurologické vedľajšie účinky u dojčiat a detí. mladší vek.

Je veľmi obľúbený u rodičov bábätiek bylinný prípravok, ktorý zlepšuje trávenie a znižuje tvorbu plynov v črevách. Ide o koncentrát na báze plodov feniklu "Plantex".

Stojí za to povedať pár slov o prokinetike rastlín.

Prírodní pomocníci

Tak to vo svete funguje, že liek na akýkoľvek neduh sa nájde v nejakej rastline, len treba vedieť v ktorej. Známe sú teda rastlinné prokinetiky, ktoré stimulujú motorickú funkciu gastrointestinálneho traktu. Tu sú niektoré z nich:

• Farmaceutický harmanček.
• Staršia čierna.
• Kôpor.
• Oregano.
• Materina dúška.
• Púpava.
• Melissa.
• Močiar Sushenitsa.
• Plantain je veľký.
• Jelša rakytná.

Zoznam rastlín, ktoré pomáhajú zlepšiť motilitu gastrointestinálneho traktu, zahŕňa veľké množstvo ďalších zástupcov flóry. Malo by sa tiež pamätať na to, že niektoré druhy zeleniny a ovocia majú podobný účinok:

• Švéd.
• Melón.
• Kapusta.
• Mrkva.
• Repa.
• Tekvica.
• Cowberry.
• Hrozno.

Prokinetické vlastnosti tejto zeleniny sa veľmi dobre prejavia, ak sa z nej pripravujú čerstvé šťavy.

Stojí za zmienku, že v období exacerbácie chorôb a bez konzultácie s lekárom by ste nemali nahrádzať rastlinné lieky.

Vedľajšie účinky

Je veľmi dôležité, že prokinetika novej generácie majú oveľa menej vedľajších účinkov ako lieky prvej generácie s účinnou látkou metoklopramid. Avšak aj najnovšie lieky majú vedľajšie účinky:

• Bolesť hlavy.
• Zvýšená excitabilita.
• Sucho v ústach, smäd.
• Spazmus hladkých svalov gastrointestinálneho traktu.
• Žihľavka, vyrážka, svrbenie.
• Hyperprolaktinémia.
• Deti môžu mať extrapyramídové príznaky.

Po vysadení lieku vedľajšie účinky úplne vymiznú.

Ak lekár predpíše prokinetiku, zoznam liekov môže obsahovať niekoľko liekov s rôznymi názvami, ale s rovnakou účinnou látkou. V tomto prípade budú vedľajšie účinky rovnaké.

Vlastnosti použitia prokinetiky

Prokinetika sa majú používať s veľkou opatrnosťou u ľudí s hepatálnou insuficienciou a zlá práca obličky. Takíto pacienti by mali byť pod prísnym lekárskym dohľadom.

Pri dlhodobom užívaní prokinetík by mali pacienti aj častejšie navštevovať svojho lekára. Prokinetikum používajte opatrne u malých detí, najmä u detí mladších ako jeden rok.

Pri predpisovaní liekov z tejto skupiny starším pacientom je potrebné postupovať opatrne.

Pri liečbe prokinetikami by ste sa nemali venovať práci, ktorá si vyžaduje zvýšenú pozornosť a rýchle reakcie.

Pred užitím sa určite poraďte s lekárom. Závisí od toho vaše zdravie. Nestojí to za to lekársky prípravok bez predchádzajúcej konzultácie s lekárom ho vymeňte za jeho bylinný náprotivok.

Demperidon(lat. domperidonum, Angličtina domperidón) je liek na liečbu funkčné poruchyčrevné, prokinetické, antiemetikum.

Chemická zlúčenina 5-chlór-1-4-piperidinyl]-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-OH. Empirický vzorec C22H24ClN502.

Domperidon - medzinárodný rodový názov(INN) lieku. Podľa farmakologického indexu patrí do skupiny "Stimulátory gastrointestinálnej motility vrátane emetík." Podľa ATC - do skupiny "stimulanty gastrointestinálnej motility" a má kód A03FA03.


Domperidón blokuje dopamínové D2 receptory a tým eliminuje dopamínovú inhibíciu motorickej aktivity tráviaceho systému. Predlžuje trvanie antrálnej peristaltiky žalúdka a dvanástnika, zabraňuje spomaleniu vyprázdňovania žalúdka, zvyšuje tonus dolného pažerákového zvierača.

Antiemetický účinok domperidónu je spôsobený kombináciou gastrokinetického účinku a blokády chemoreceptorov v spúšťacej zóne centra zvracania. Domperidón zabraňuje alebo znižuje závažnosť vracania a nevoľnosti.

Mechanizmus prokinetického účinku domperidónu (Maev IV. et al.)

Po perorálnom podaní sa domperidón rýchlo absorbuje v gastrointestinálnom trakte. Jedlo alebo nízka kyslosť žalúdočnej šťavy spomaľuje a znižuje vstrebávanie. Maximálna koncentrácia domperidónu v krvi sa dosiahne po 0,5-1 hodine. Malé množstvo sa nachádza v materskom mlieku. Intenzívne sa metabolizuje v črevnej stene a pečeni (hydroxyláciou a N-dealkyláciou) za vzniku hydroxydomperidónu a kyseliny 2,3-dihydro-2-oxo-1-H-benzimidazol-1-propiónovej. Polčas rozpadu po jednej dávke je 7 hodín a zvyšuje sa s chronickým zlyhanie obličiek. 31 % sa vylučuje obličkami, z toho 1 % je nezmenené a 66 % sa vylučuje črevami (10 % nezmenené). Domperidón sa môže akumulovať u pacientov s ochorením pečene.

Domperidón patrí do druhej generácie gastrokinetiky a na rozdiel od metoklopramidu (obchodné názvy Cerucal , Raglan atď.), nepreniká hematoencefalickou bariérou (BBB) ​​a nespôsobuje extrapyramídové poruchy charakteristické pre metoklopramid: kŕče tvárových svalov, trizmus, rytmické vyčnievanie jazyka, bulbárny typ reči, spazmus extraokulárnych svalov, spastická torticollis, opistotonus, svalová hypertonicita atď. Na rozdiel od metoklopramidu tiež domperidón nie je príčinou parkinsonizmu: hyperkinéza, svalová rigidita. Pri užívaní domperidónu sú také vedľajšie účinky metoklopramidu ako ospalosť, únava, únava, slabosť, bolesti hlavy, zvýšená úzkosť, zmätenosť a tinitus menej časté a menej výrazné.

Domperidón, ktorý stráca z hľadiska účinku na gastrointestinálnu motilitu na účinnejší prokinetický cisaprid, nemá vážne vedľajšie účinky (ventrikulárne arytmie, zástava srdca a dokonca neočakávaná smrť v dôsledku syndrómu dlhého QT intervalu). Preto domperidón je preferovaným prokinetickým činidlom pred metoklopramidom a cisapridom .

Predávkovanie domperidón, sú možné vyššie uvedené extrapyramídové poruchy a sedatívne účinky. V tomto prípade je indikovaný príjem aktívneho uhlia, anticholinergík alebo antihistaminík.

Indikácie na použitie. Nevoľnosť a vracanie, a to aj v prítomnosti infekcií, s toxémiou, radiačnou terapiou, diétnymi poruchami, počas endoskopických a rádiokontrastných štúdií tráviaceho traktu, štikútania, pooperačnej alebo inej atónie žalúdka a čriev. Pocity nafukovania, plnosti v epigastriu, bolesti v hornej časti dutiny brušnej, grganie, plynatosť, pálenie záhy, reflux obsahu žalúdka do dutiny ústnej.

Na oddelení detských chorôb č.2 Ruskej štátnej lekárskej univerzity, v Republikánskej detskej klinickej nemocnici a Moskovskom výskumnom ústave pediatrie a detskej chirurgie boli vykonané štúdie, v ktorých sa zistilo, že užívanie domperidónu (na rozdiel od mebeverínu) vedie k zvýšenie rytmického koeficientu kontrakcií gastrointestinálneho traktu študované pomocou elektrogastroenterografie v porovnaní s bazálnymi hodnotami.

Súčasne existujú štúdie, ktoré ukazujú, že vymenovanie dopidonu ako prokinetického liečiva v komplexná liečba GERD u pacientov cukrovka menej účinný v mnohých parametroch, ako je intenzita redukcie symptómov pažeráka (pálenie záhy, regurgitácia, dysfágia, odynofágia), pri normalizácii pH-metrie a periférnej elektrogastroenterografii v porovnaní s itopridom (Fedorchenko Yu.L.).

Profesionálny lekárske publikácie ovplyvňujúce účinky domperidónu na gastrointestinálny trakt

• Alekseeva E.V., Fominykh V.P., Tropinskaya N.S., Popova T.S. Použitie prokinetického domperidónu u pacientov v skorom pooperačnom období // Khirurgiya. - č. 3. – S. 62–69. – 2010.


• Ponomareva A.P., Rachkova N.S., Belmer S.V., Khavkin A.I. Periférna elektrogastroenteromyografia v detskej gastroenterológii / M.: 2007. 48 s.


• Rebrov V.G., Loginov A.F., Kalinin A.V. Zmeny v elektrickej aktivite žalúdka a čriev pod vplyvom motilium / Russian Journal of Gastroenterology, Hepatology, Coloproctology. -1997. - č. 4. - od. 42–45.


• Starostin B.D., Starotina G.A. Klinická a ekonomická účinnosť motilaku pri gastroezofageálnej refluxnej chorobe Izvestiya VUZov. Severokaukazský región. Prírodné vedy. Špeciálne vydanie. - 2005. - s. 51–52.


• Arkhipov V.V., Serebrova S.Yu. Bezpečnosť použitia prokinetiky v praxi terapeuta na príklade domperidónu (Motilac) // Russian Medical Journal. - 2007. - Ročník 15. - č. 16. - str. 1218.


• Maev I.V., Dicheva D.T., Andreev D.N. Možnosti použitia domperidónu v komplexnej terapii GERD // Lekárska rada. 2012. Číslo 12. s. 56–60.


• Fedorčenko Yu.L. Porovnávacia charakteristika prokinetiky v liečbe gastroezofageálnej refluxnej choroby u pacientov s diabetes mellitus Experimentálna a klinická gastroenterológia. 2013. Číslo 5. S. 42–58.


• Prednáška prof. Serhata Bora, Turecko, "Diagnostika a liečba GERD: čo je nové?" (video).

Kontraindikácie. Precitlivenosť na domperidón, krvácanie do žalúdka alebo čriev, perforácia žalúdka alebo čriev, mechanické črevná obštrukcia, hyperprolaktinémia, prolaktinóm, tehotenstvo. Tablety domperidónu sa neodporúčajú deťom mladším ako 5 rokov as hmotnosťou nižšou ako 20 kg. Časť domperidónu prechádza do materského mlieka, preto sa neodporúča dojčiť. (Ministerstvo zdravotníctva Ruska * navrhlo zmeniť a doplniť pokyny pre obalené tablety, 10 mg, najmä bol doplnený zoznam kontraindikácií na použitie: zlyhanie pečene stredná a ťažká závažnosť, tehotenstvo, menštruácia dojčenie, detstva do 12 rokov alebo telesnej hmotnosti do 35 kg, súčasné užívanie liekov, ktoré predlžujú QT interval a inhibítorov izoenzýmovCYP34A) .

Liekové formy : prípravky obsahujúce domperidón sú dostupné vo forme perorálnej suspenzie, tabliet, pastiliek, poťahovaných tabliet.

Vedľajšie účinky. Zažívacie ústrojenstvo: spazmus hladkého svalstva gastrointestinálneho traktu, sucho v ústach, stomatitída, smäd, pálenie záhy, zmena chuti do jedla, zápcha alebo hnačka. Nervový systém a zmyslové orgány: extrapyramídové poruchy pri predávkovaní, bolesť hlavy, asténia, podráždenosť, nervozita, ospalosť, kŕče v nohách, letargia, konjunktivitída. Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, opuch. Močový systém: zmena frekvencie močenia, pálenie, ťažkosti a bolestivosť pri močení. Iné: zvýšená hladina prolaktínu v plazme, galaktorea, gynekomastia, porucha menštruačný cyklus, mastalgia, palpitácie. ( Listom* zoznam vedľajších účinkovpre obalené tablety, 10 mg, doplnené: veľmi zriedkavo - žihľavka, anafylaktický šok angioedém, kŕče, podráždenosť a podráždenosť, ospalosť, bolesť hlavy, zmeny vo funkčných pečeňových testoch; frekvencia neznáma - komorová tachykardia piruetový typ, náhla koronárna smrť.)

Interakcia. Antacidá a antisekrečné lieky znižujú biologickú dostupnosť. Anticholinergiká oslabujú účinok domperidónu. Antifungálne lieky azolové skupiny, makrolidové antibiotiká, inhibítory HIV proteázy môžu blokovať metabolizmus domperidónu a zvyšovať jeho plazmatickú hladinu, takže spoločná aplikácia s domperidónom vyžaduje opatrnosť. Tiež si vyžaduje opatrnosť pri kombinácii s inhibítormi monoaminooxidázy. Domperidón neovplyvňuje hladinu digoxínu a paracetamolu v krvi.

Obchodné názvy liekov s účinnou látkou domperidón: Damelium, Domet, Domperidon, Domperidon Geksal, Domstal, Motilak, Motilium, Motinorm, Motonium, Passazhiks.

Ukrajina: Domrid, Domrid SR.

Domperidón nie je schválený FDA v USA. * List riaditeľa odboru štátnej liekovej regulácie MZ Ruská federácia A.G. Tsyndymeev č.20-3/162 zo dňa 5.3.2015
** List riaditeľa odboru štátnej regulácie liekov Ministerstva zdravotníctva Ruskej federácie A.G. Tsyndymeev č. 20-3/100 zo dňa 31. januára 2017

Domperidón má kontraindikácie, vedľajšie účinky a aplikačných funkcií je potrebná konzultácia s odborníkom.

Prokinetika - lieky- stimulanty motility gastrointestinálneho traktu.

Prokinetická skupina

Predtým bežné prokinetikum (cerucal, raglán atď.) sa považuje za zastarané kvôli veľkému počtu vedľajších účinkov. Bromoprid (bimaral), ktorý je podobnými farmaceutickými vlastnosťami ako metoklopramid, sa z rovnakých dôvodov v Ruskej federácii už niekoľko rokov nepredáva (v USA je zakázaný). Cisaprid (coordinax atď.), ktorý bol predtým považovaný za perspektívny, bol v roku 2000 zakázaný v USA aj v Ruskej federácii.

Ďalšie skupiny liečiv: agonisty 5-HT1 receptora (buspiron, sumatriptan), ktoré zlepšujú akomodáciu žalúdka po jedle, motilínu podobný peptid ghrelín (agonista ghrelínových receptorov), analóg hormónu uvoľňujúceho gonadotropín leuprolid, agonisty kappa receptora ( fedotocín, azimadolin), ktoré znižujú viscerálnu citlivosť a ďalšie sú v klinickej štúdii (Ivashkin VT a kol.), 5-HT 1 a 5-HT 4 agonista a antagonista 5-HT 2 receptora cinitaprid, registrovaný v Španielsku, ale nie v r. Rusko a USA.

Sľubné a experimentálne prokinetiky, ktoré však ešte nie sú registrované v Rusku, Spojených štátoch a Európskej únii, zahŕňajú:

• antagonista muskarínových M1 a M2 receptorov, ako aj inhibítor acetylcholínesterázy akotiamid (Maev IV. et al.)
• Agonisty receptora GABAB (angl. GABA B R) arbaklofén a lezogaberan (Sheptulin A.A.)
• antagonista metabotropného receptora glutamátu-5 (mGluR 5) mavoglurant (Sheptulin A.A.)
• antagonista cholecystokinínového receptora (CCK-A receptory) loxiglumid (Sheptulin A.A. et al., Tytgat G.).

Obchodné názvy prokinetiky

Prokinetika - antagonisty dopamínových receptorov

Antagonisty D2-dopamínového receptora zahŕňajú: metoklopramid, brómprid, domperidón, dimetpramid. Itoprid je tiež antagonista D2-dopamínového receptora, ale je tiež inhibítorom acelincholínu, a preto sa často neuvažuje v skupine antagonistov dopamínového receptora.

Všeobecne známe prokinetiká Cerucal a Raglan ( účinná látka metoklopramid), menej známy bimaral (bromprid) sú prokinetiká prvej generácie.

Domperidón je prokinetikum druhej generácie a na rozdiel od metoklopramidu (a bromopridu) nepreniká hematoencefalickou bariérou a nespôsobuje extrapyramídové poruchy charakteristické pre metoklopramid: spazmus tvárových svalov, trizmus, rytmické vyčnievanie jazyka, bulbárna typ reči, spazmus extraokulárnych svalov, spastická torticollis, opistotonus, svalová hypertonicita atď. Na rozdiel od metoklopramidu tiež domperidón nie je príčinou parkinsonizmu: hyperkinéza, svalová rigidita. Pri užívaní domperidónu sú také vedľajšie účinky metoklopramidu ako ospalosť, únava, únava, slabosť, bolesti hlavy, zvýšená úzkosť, zmätenosť a tinitus menej časté a menej výrazné. Preto domperidón je výhodnejším prokinetickým činidlom ako metoklopramid .

Prokinetické - antagonisty dopamínových receptorov sa používajú pri liečbe GERD, žalúdočných a dvanástnikových vredov, funkčnej dyspepsie, achalázie pažeráka, diabetickej gastroparézy, pooperačných črevných paréz, dyskinézy žlčových ciest a plynatosti.

Prokinetiká z tejto skupiny sa používajú aj pri nevoľnosti a zvracaní v dôsledku porúch stravovania, infekčné choroby, včasná toxikóza tehotných žien, ochorenia obličiek a pečene, infarkt myokardu, traumatické poranenie mozgu, anestézia, rádioterapia, ako prevencia zvracania pred endoskopiou a rádiokontrastnými štúdiami. Antagonisty dopamínových receptorov nepôsobia na zvracanie z vestibulárnych dôvodov. Podľa farmakologického indexu patria prokinetické antagonisty dopamínových receptorov do skupiny „stimulanty gastrointestinálnej motility, vrátane emetík“. Podľa ATC - do skupiny A03FA "Stimulátory gastrointestinálnej motility".

Antipsychotiká - antagonisty dopamínového D2 receptora s prokinetickými vlastnosťami

Agonisty acetylcholínu - stimulanty črevnej motility

Do tejto skupiny patria aj: doma vyvinutý M-cholinomimetikum aceklidín (bol schválený na použitie v ZSSR), reverzibilné inhibítory cholínesterázy (fyziostigmín, distigmín bromid, galantamín, neostigmín monosulfát, pyridostigmín bromid), tegaserod a prukaloprid.

Tegaserod a prukaloprid, ktoré sú enterokinetikami (prokinetiká, ktoré selektívne pôsobia na črevá), boli nedávno presunuté pod ATC z A03 Lieky na liečbu funkčných porúch gastrointestinálneho traktu na A06 Laxatíva

Prokinetika - agonisty motilínového receptora

Odborné medicínske články týkajúce sa využitia prokinetiky v liečbe gastrointestinálnych ochorení:.

Mnohé ochorenia tráviaceho systému sú sprevádzané znížením motility gastrointestinálneho traktu. Na aktiváciu peristaltiky sú predpísané lieky - prokinetika. Zoznam takýchto liekov zahŕňa lieky, rôzne cesty zvýšenie tonusu hladkého svalstva.

Ako funguje prokinetika?

Motorická funkcia je aktivovaná cholinergnými nervovými vláknami. Serotonínové a opioidné receptory sa nachádzajú na membráne buniek hladkého svalstva žalúdka a čriev. Pri vystavení neurotransmiteru serotonínu dochádza k kontrakcii hladkého svalstva. Pod vplyvom enkefalínov a endorfínov dochádza k inhibícii peristaltiky. Aktivátory gastrointestinálnej motility zlepšujú motorické funkcie mnohými spôsobmi. Acetylcholínové lieky ovplyvňujú cholinergné nervové vlákna, zatiaľ čo iné blokujú alebo aktivujú receptory zodpovedné za kontrakciu a relaxáciu vlákien hladkého svalstva.

Zvyšovaním tonusu hladkých svalov prokinetika:

• urýchliť prechod potravy cez pažerák;
• zabrániť uvoľneniu tela žalúdka;
• zvýšiť aktivitu antra žalúdka a hornej časti tenkého čreva;
• zabrániť duodenogastrickému refluxu;
• normalizovať pohyblivosť žlčníka;
• uľahčiť odtok žlče;
• odstrániť zápchu spôsobenú črevnou hypokinézou.

Prokinetika stimuluje nielen peristaltiku. Zabraňujú:

• škytavka
• aerofágia;
• reflux (návrat chymu do horného gastrointestinálneho traktu);
• regurgitácia.

Mnohé lieky používané na liečbu ochorení tráviaceho traktu, žlčového systému, zvyšujú motilitu, ale nie všetky sa odporúčajú ako prokinetiká.

Aké lieky majú prokinetický účinok

Medzi aktivátory motility patria lieky rôzne skupiny. Posilnite tonus hladkých svalov gastrointestinálneho traktu:

• laxatíva;
• antiemetiká;
• choleretické lieky;
• prostaglandíny;
• niektoré antibiotiká (erytromycín, oleandomycín).

Antibiotiká sa nepoužívajú ako prokinetiká. Majú veľa vedľajších účinkov, spôsobujú.

Najčastejšie predpisované:

• metoklopramid (cerucal; raglán);
• domperidón (motilium, motilak);
• cisaprid (peristil, coordinatex);
• mosaprid (mozax, mosid).

Metoklopramid patrí k prokinetikám 1. generácie. Má veľa vedľajších účinkov, aj keď má výrazný antiemetický účinok, ale namiesto toho je vhodnejšie použiť modernejšie lieky. Účinné sú prokinetiky 4. generácie. Majú menej výrazné vedľajšie účinky, menej kontraindikácií. Tie obsahujú:

• mosaprid;
• tegaserod;
• loxiglumid;
• itoprid.

Každé z týchto liekov svojim spôsobom ovplyvňuje motilitu gastrointestinálneho traktu. Preto pred použitím je potrebné poradiť sa s lekárom. Špecialista predpíše potrebný liek v závislosti od choroby a charakteristík užívania liekov.

Vlastnosti použitia prokinetiky

Existuje veľa liekov s prokinetickým účinkom. V závislosti od základného ochorenia sú predpísané príčiny hypokinézy a atónie gastrointestinálneho traktu:

1. Metoklopramid a domperidón ovplyvňujú najmä motorickú funkciu pažeráka, dvanástnikového žalúdka. Na odstránenie dyspepsie je lepšie použiť lingválnu formu motilium. Liek začína pôsobiť 15 minút po aplikácii a má oveľa menej vedľajších účinkov. A na intenzívne zvracanie sa predpisuje metoklopramid, ale nie je vhodné užívať ho dlhodobo.
2. Cisaprid zvyšuje kontrakcie žalúdka a čriev. Znižuje citlivosť baroreceptorov rektálnej ampuly, uľahčuje akt defekácie. Užívajte liek 15 minút pred jedlom. Kardiotoxický.
3. Mosaprid zvyšuje peristaltiku žalúdka a dvanástnika a prakticky neovplyvňuje dolné časti gastrointestinálneho traktu. Liek je účinný na odstránenie zvracania a pálenia záhy u pacientov.
4. Tegaserod (fraktál) je predpísaný na zlepšenie peristaltiky hrubého čreva. Aktivuje produkciu črevných sekrétov. Je kontraindikovaný pri patológiách obličiek, pečene,.
5. loxiglumid. Zlepšuje peristaltiku, urýchľuje evakuačnú funkciu žalúdka a hrubého čreva.
6. Itoprid (ganaton, zirid, základný náter). Liečivo ovplyvňuje peristaltiku horného gastrointestinálneho traktu, odstraňuje prejavy.

Výber najoptimálnejšieho závisí od cieľov liečby, príčiny nástupu symptómov. Ak je choroba sprevádzaná spazmom hladkých svalov, potom sú aktivátory motility kontraindikované. Dávkovanie liekov a dĺžka podávania závisí od závažnosti ochorenia, stavu pacienta a určuje ich lekár.

Výkon

Prokinetika, by medzinárodná klasifikácia nie sú zaradené do samostatnej skupiny. Existujú lieky, ktoré aktivujú motilitu gastrointestinálneho traktu. Vzťahujú sa na rôzne druhy liekov, ktoré ovplyvňujú tón hladkých svalov. Odporúčajú sa ako monoterapia ezofagogastroduodenálnej refluxnej choroby. Častejšie sú predpísané ako komponent komplexná terapia iné patológie tráviaceho systému, keď je potrebné zvýšiť peristaltiku na liečbu. Ktorý z liekov bude účinnejší, určí gastroenterológ po zistení príčiny hypokinézy tráviaceho traktu.