Indikácie kofeínu. Lekárska referenčná kniha geotar. Farmakologická skupina látky Kofeín

Moderný rytmus života znamená plné zapojenie človeka do jeho víru, a preto mnohým ľuďom zúfalo chýba odpočinok. Ako prekonať vzniknutú ospalosť? Šálka ​​aromatickej kávy často pomáha rozptýliť ospalosť a zapnúť aktívny režim. Ale táto metóda nie vždy funguje. Preto mnohí volia alternatívu - drogu s názvom "Kofeín". Návod na použitie ho popisuje ako psychostimulačný liek, ktorého účinnosť je spojená s alkaloidom v ňom obsiahnutým, vyrobeným z čajových lístkov (2% kofeínu), kávových zŕn (1-2%) a kolových orechov.

"Kofeín-benzoát sodný", ktorý možno nájsť v lekárňach, je syntetický liek odvodený od týchto zlúčenín.

Farmakologické vlastnosti (aplikácia)

Derivát metylxantínu - kofeín - má na organizmus psychostimulačný a analeptický účinok. Jeho hlavnou vlastnosťou je schopnosť zlepšovať sa motorická aktivita, stimulujú pozitívne reflexy a rôzne procesy vzruchy vyskytujúce sa v mozgovej kôre. Vďaka tomuto účinku na organizmus sa zvyšuje duševná a fyzická aktivita, mizne ospalosť, klesá pocit únavy.

Kofeín môže tiež zvýšiť krvný tlak, ale toto sa vyskytuje častejšie v šokových stavoch alebo kolapsoch. V malých dávkach kofeín poskytuje stimulačný účinok, vo veľkých dávkach často dochádza k útlaku. nervový systém. Aké ďalšie účinky má kofeín? Návod na použitie varuje pred zvýšením a prehĺbením dýchania pri užívaní lieku, zúžením mozgových ciev a znížením tlaku kyslíka v ňom. o arteriálna hypotenzia kofeín často normalizuje krvný tlak. Známy je aj spazmolytický účinok alkaloidu, ktorý pôsobí na hladké svaly a stimuluje - na priečne pruhované. Vplyvom kofeínu sa zvyšuje sekrečná aktivita žalúdka a zvyšuje sa bazálny metabolizmus (zvýšenie glykogenolýzy, zrýchlenie lipolýzy). Mierny diuretický účinok je tiež dôsledkom užívania kofeínu.

"Kofeín": indikácie na použitie

Liek je predpísaný na choroby sprevádzané depresiou centrálneho nervového systému, s poruchami v práci kardiovaskulárneho a kardiovaskulárneho systému dýchacie systémy(vrátane otravy liekmi, alkoholom a toxínmi v dôsledku infekčného procesu), asfyxia, asténia, enuréza (vrátane detí), migréna na zmiernenie kŕčov mozgových ciev. V oftalmológii sa kofeín používa po operácii oka so znížením tonusu a odlúčením sietnice.

Tento liek je indikovaný aj pri zníženej duševnej a fyzickej výkonnosti, ospalosti, na obnovenie optimálnej úrovne aktivity. stabilný trend v posledných rokoch sa stala aplikáciou tento liek ako katalyzátor procesu chudnutia. Povinnými podmienkami sú zároveň presné dodržiavanie dávkovania, odporúčania lekára a fyzická aktivita. V kozmeteológii sa ako účinný anticelulitídny zábal osvedčila zmes "Kofeín-benzoát sodný" a "Capsicam".

Formulár na uvoľnenie

"Kofeín-benzoát sodný" (obsahujúci až 40% kofeínu) je dostupný ako injekčný roztok, tablety a prášok (kapsuly).

Spôsoby aplikácie a dávkovania

Ako užívať "kofeín"? Tablety, ktorých návod na použitie odporúča užívať ich perorálne nie viac ako 2-3 krát denne, sa predpisujú dospelým v jednej dávke 100-200 mg (nie viac ako 0,4 g) a denne - nie viac ako jeden gram, pre deti - 25-100 mg. Ampulky s kofeínom (1 ml) sú určené na subkutánne a subkonjunktiválne podanie.

Deťom sa subkutánne podáva desaťpercentný roztok kofeínu, 0,25-1 ml. V oftalmológii sa používa aj 10% roztok kofeínu v ampulkách: liek sa kvapká pod spojovku najviac 0,3 ml raz denne. Dávkovanie, trvanie liečby určuje lekár a závisí od stavu pacienta, ako aj od povahy ochorenia. "Kofeín-benzoát sodný" by sa nemal užívať pred spaním.

Kontraindikácie

Psychostimulant "Kofeín-benzoát" návod na použitie neodporúča predpisovať ľuďom s arteriálnou hypertenziou, podráždenosťou, poruchami spánku (nespavosťou), trpiacimi aterosklerózou, tachykardiou, epilepsiou, kŕčmi, zvýšeným vnútroočným tlakom (glaukóm). Liek je tiež kontraindikovaný u detí mladších ako 12 rokov a ľudí v senilnom veku. a nemal by sa aplikovať na postihnuté oblasti pokožky.

Vedľajšie účinky

Pri užívaní lieku obsahujúceho kofeín návod na použitie odporúča venovať pozornosť možným negatívnym reakciám tela: zo strany centrálneho nervového systému - úzkosť, nepokoj, triaška, bolesť hlavy, úzkosť, kŕče, závraty, zvýšený svalový tonus, zvýšené reflexy, nespavosť, tachypnoe. Pri prudkom vysadení lieku sa môže vyskytnúť letargia, ospalosť, únava, zvýšená inhibícia reakcie CNS.

Zo strany CCC je možná arytmia, tachykardia, zvýšený krvný tlak. Z gastrointestinálneho traktu - nevoľnosť, exacerbácia peptického vredu, vracanie, kolika. Pri dlhodobom používaní je možná závislosť, závislosť od lieku v dôsledku tvorby nových adenozínových receptorov v mozgových bunkách.

Predávkovanie

Aké príznaky môže spôsobiť nadbytok kofeínu? Návod na použitie v takýchto prípadoch varuje pred zvýšenou závažnosťou vedľajších účinkov: úzkosť, zmätenosť, duševná a motorická nepokoj, tras alebo svalové zášklby, epileptické záchvaty; dehydratácia, tachykardia, arytmia, bolesť hlavy, hučanie v ušiach, hypertermia, časté močenie, nevoľnosť a vracanie.

Rovnaké stavy sa môžu vyskytnúť po užití 300-600 mg (4 šálky) kávy denne, najmä v kombinácii s užívaním tabliet kofeín-benzoátu sodného.

špeciálne pokyny

Počas tehotenstva a počas obdobia kŕmenia dieťaťa sa príjem kofeínu vykonáva v núdzových prípadoch a pod dohľadom lekára! Zneužívanie lieku a pitia hrozí možným spontánnym potratom, retardáciou vnútromaternicového rastu, inhibíciou alebo poruchami vývoja kostry, arytmiou u plodu. V období laktácie kofeín preniká do materského mlieka a hromadí sa, ohrozuje nespavosť drobkov a ich hyperaktivitu.

"Kofeín": návod na použitie, cena, podmienky skladovania a dátum spotreby

Je potrebné uchovávať liek mimo dosahu detí, na mieste pre ne neprístupnom, pri teplotách do 25 stupňov, nie dlhšie ako 5 rokov.

Náklady na tablety "Kofeín-benzoát sodný" (6 kusov) v lekárňach sú dnes približne 32 - 40 rubľov, balenie 10 ampuliek (1 ml) 20% roztoku sa predáva za 40 - 64 rubľov.

Analógy

Okrem tabliet vyrábaných v blistroch po 6 alebo 10 kusov, ako aj injekčného roztoku v ampulkách nájdete v lekárňach lieky s rôznymi kombináciami látok, medzi ktoré patrí aj kofeín. Aké ďalšie lieky obsahujúce kofeín sa uvoľňujú, pokyny na použitie liekov? Analógové recenzie odborníkov nazývajú: "Askofen" (40 mg) a "Cofitsil Plus" (50 mg predmetnej látky), "Migrenol" a "Solpadein Fast" - každý 65 mg, "Aquacitramon" (45 mg) , a tiež "Citramon "A obvyklý" Solpadein "- 30 mg každý. Z nápojov obsahujúcich tento bežný psychostimulant sa v recenziách na fórach spomína káva, čaj, horúca čokoláda a sóda (cola). Dvojitá koncentrácia kofeínu sa vyznačuje produktom na chudnutie Liquid Chestnut, ktorý obsahuje guaranín (analóg kofeínu a teínu).

Názov:

Kofeín-benzoát sodný (Coneinum natrii-benzoas)

Farmakologické
akcia:

Psychostimulant a analeptikum, derivát metylxantínu.
Kompetitívne blokuje centrálne a periférne adenozínové receptory A1 a A2.
Inhibuje aktivitu PDE v centrálnom nervovom systéme, srdci, orgánoch hladkého svalstva, kostrových svaloch, tukovom tkanive, podporuje akumuláciu cAMP a cGMP v nich (tento účinok sa pozoruje pri použití iba v vysoké dávky).
Stimuluje centrá medulla oblongata(respiračné a vazomotorické), ako aj centrum n.vagus, má priamy stimulačný účinok na mozgovú kôru.
Vo vysokých dávkach uľahčuje interneuronálne vedenie v miecha posilnenie miechových reflexov.
Zvyšuje duševnú a fyzickú výkonnosť, stimuluje duševnú aktivitu, motorickú aktivitu, skracuje reakčný čas, dočasne znižuje únavu a ospalosť.
V malých dávkach prevláda efekt stimulácie a vo veľkých dávkach efekt depresie nervového systému.
Zrýchľuje a prehlbuje dýchanie.
Zvyčajne má kladný zahraničný, chrono-, batmo- a dromotropný účinok(keďže účinok na CCC spočíva v priamom stimulačnom pôsobení na myokard a súčasnom excitačnom pôsobení na centrá n.vagus, výsledný efekt závisí od prevahy toho či onoho pôsobenia).

Stimuluje vazomotorické centrum a má priamy relaxačný účinok na cievnu stenu, čo vedie k rozšíreniu ciev srdca, kostrového svalstva a obličiek, pričom sa zvyšuje tonus mozgových tepien (spôsobuje zúženie mozgových ciev, ktoré je sprevádzané tzv. zníženie prietoku krvi mozgom a tlaku kyslíka v mozgu).
Krvný tlak sa mení pod vplyvom vaskulárnych a srdcových mechanizmov ovplyvnenia kofeínom: pri normálnom počiatočnom krvnom tlaku sa kofeín nemení alebo ho mierne zvyšuje a normalizuje ho s arteriálnou hypotenziou.
Pôsobí spazmolyticky na hladké svalstvo (vrátane bronchodilatačného účinku), na priečne pruhované - stimulujúce.
Zvyšuje sekrečnú aktivitu žalúdka.
Má mierny diuretický účinok, ktorý je spôsobený znížením reabsorpcie iónov sodíka a vody v proximálnych a distálnych tubuloch obličiek, ako aj vazodilatáciou obličiek a zvýšením filtrácie v obličkových glomeruloch.
Znižuje agregáciu krvných doštičiek a uvoľňovanie histamínu zo žírnych buniek.
Zvyšuje bazálny metabolizmus: zvyšuje glykogenolýzu, zvyšuje lipolýzu.

Indikácie pre
aplikácia:

Infekčné a iné ochorenia sprevádzané útlmom CNS a kardiovaskulárneho systému(akútne zlyhanie srdca);
- útlm dýchania;
- asfyxia;
- otravy liekmi, inými jedmi, ktoré tlmia centrálny nervový systém;
- astenický syndróm;
- kŕče mozgových ciev;
- zvýšiť duševnú a fyzickú výkonnosť, odstrániť ospalosť;
- používa sa u detí na enurézu.

Spôsob aplikácie:

vnútri a PC.
Dávky sa stanovujú individuálne, frekvencia podávania nie je väčšia ako 2-3 krát denne.
Jednorazová dávka pre dospelých je zvyčajne 1 ml 10 alebo 20% roztoku, deťom sa predpisuje (v závislosti od veku) 0,25–0,1 ml 10% roztoku.
Vyššie dávky pre dospelých s parenterálnym použitím: jednorazovo - 0,4 g, denne - 1 g; pri perorálnom podaní: jednorazovo - 0,5 g, denne - 1,5 g.
Môže byť použitý ako mono- alebo ako súčasť kombinovanej terapie.

Vedľajšie účinky:

Z CNS: poruchy spánku, nepokoj, úzkosť; pri dlhodobom používaní je možná závislosť.
Zo strany kardiovaskulárneho systému: tachykardia, zvýšený krvný tlak, arytmie.
Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie.

Kontraindikácie:

Zvýšená excitabilita;
- nespavosť;
- závažná hypertenzia;
- ateroskleróza;
- organické choroby kardiovaskulárneho systému;
- senilný vek;
- glaukóm;
- počas terapie únava a ospalosť - vek detí do 12 rokov.
Opatrne počas tehotenstva a laktácie.

Interakcia
iné liečivé
inými prostriedkami:

Pri súčasnom použití sa účinok znižuje tabletky na spanie a lieky na anestéziu.
Pri súčasnom použití je možné zvýšiť účinok antipyretických analgetík, salicylamidu, naproxénu.
Pri súčasnom užívaní estrogénov (hormonálna antikoncepcia, prostriedky na HSL) môže zvýšiť intenzitu a trvanie účinku kofeínu v dôsledku estrogénovej inhibície izoenzýmu CYP1A2.
Pri súčasnom použití adenozínu znižuje kofeín zrýchlený srdcový tep a zmeny krvného tlaku spôsobené infúziou adenozínu; znižuje vazodilatáciu v dôsledku pôsobenia adenozínu.
Pri súčasnom použití je možné zvýšiť biologickú dostupnosť, rýchlosť absorpcie a plazmatickú koncentráciu kyselina acetylsalicylová.

Pri súčasnom použití mexiletínu znižuje klírens kofeínu a zvyšuje jeho plazmatické koncentrácie, zrejme v dôsledku inhibície metabolizmu kofeínu mexiletínom v pečeni.
Metoxsalen znižuje vylučovanie kofeínu z tela s možným zvýšením jeho účinku a rozvojom toxického účinku.
V dôsledku indukcie mikrozomálnych pečeňových enzýmov pod vplyvom fenytoínu pri jeho súčasnom užívaní dochádza k zrýchleniu metabolizmu a vylučovaniu kofeínu.
Flukonazol a terbinafín spôsobujú mierne zvýšenie koncentrácie kofeínu v krvnej plazme, ketokonazol je menej výrazný.
Najvýraznejšie zvýšenie AUC a zníženie klírensu sa pozoruje pri súčasnom použití kofeínu s enoxacínom, ciprofloxacínom, kyselinou pipemidovou; menej výrazné zmeny - s pefloxacínom, norfloxacínom, fleroxacínom.
Pri súčasnom použití kofeín urýchľuje vstrebávanie ergotamínu.

Tehotenstvo:

Vzhľadom na pomalé vylučovanie kofeínu z plodu je možné jeho použitie počas tehotenstva. až po posúdení pomeru prínos/riziko pre matku a plod.
Nadmerné používanie kofeín počas tehotenstva môže viesť k spontánnym potratom, spomaleniu vnútromaternicového vývoja plodu, arytmiám u plodu; možné narušenie vývoja kostry pri použití veľkých dávok a spomalenie vývoja kostry na pozadí nižších dávok.
Kofeín a jeho metabolity prechádzajú do materského mlieka v malých množstvách, ale hromadia sa u dojčiat a môžu spôsobiť hyperaktivitu a nespavosť.
Ak je potrebné ho použiť počas laktácie, je potrebné posúdiť pomer prínosu a rizika pre matku a dieťa.

Predávkovanie:

Symptómy: gastralgia, agitovanosť, úzkosť, agitovanosť, nepokoj, zmätenosť, delírium, dehydratácia, tachykardia, arytmia, hypertermia, časté močenie, bolesť hlavy, zvýšená hmatová alebo bolestivá citlivosť, tremor alebo svalové zášklby; nevoľnosť a vracanie, niekedy s krvou; zvonenie v ušiach, epileptické záchvaty (s akútnym predávkovaním - tonicko-klonické).
Kofeín v dávkach viac ako 300 mg / deň (vrátane na pozadí zneužívania kávy - viac ako 4 šálky prírodnej kávy, každá po 150 ml) môže spôsobiť úzkosť, triašku, bolesť hlavy, zmätenosť, extrasystol.
U novorodencov (vrátane predčasne narodených detí) sú pri plazmatickej koncentrácii kofeínu 50 mg/ml možné toxické účinky: úzkosť, tachypnoe, tachykardia, tremor, bolestivé, opuchnuté brucho alebo vracanie, zvýšený Moro reflex, pri vyšších koncentráciách kŕče.
Liečba: výplach žalúdka, ak sa za posledné 4 hodiny užil kofeín v dávke vyššej ako 15 mg/kg a nedošlo k zvracaniu spôsobenému kofeínom; recepcia aktívne uhlie, laxatívne lieky; s hemoragickou gastritídou - zavedenie antacidových liekov a výplach žalúdka ľadovo studeným 0,9% roztokom NaCl; udržiavanie pľúcnej ventilácie a okysličovania; s epileptickými záchvatmi - v / v diazepame, fenobarbitalu alebo fenytoíne; udržiavanie rovnováhy tekutín a solí.
Hemodialýza, u novorodencov v prípade potreby výmena krvi.

Zahrnuté v liekoch

Zaradené do zoznamu (vyhláška vlády Ruskej federácie č. 2782-r z 30. decembra 2014):

VED

ATH:

N.06.B.C.01 Kofeín

Farmakodynamika:

Antagonizmus vo vzťahu k centrálnym adenozínovým receptorom, stimulácia centier medulla oblongata (vagových, vazomotorických a respiračných).

Stimuluje centrálny nervový systém, dýchanie, kostrové svalstvo, sekréciu pepsínu a kyseliny chlorovodíkovej v gastrointestinálnom trakte, glykogenolýzu. Zvyšuje citlivosť dýchacie centrum na stimulačný účinok oxidu uhličitého, zvýšenie alveolárnej ventilácie.

Zvyšuje silu a frekvenciu srdcových kontrakcií, srdcový výdaj (pozitívny inotropný účinok na myokard a pozitívny chronotropné pôsobenie do sinoatriálneho uzla).

Má hypertenzívne a diuretické účinky, stimuluje vazokonstrikciu mozgu a znižuje kontraktilitu maternice.

Farmakokinetika:

Komunikácia s plazmatickými proteínmi je 25-36%. Biotransformácia v pečeni, u dospelých sa 80 % kofeínu metabolizuje na paraxantín (1,7-dimetylxantín), 10 % na teobromín (3,7-dimetylxantín) a 4 % na (1,3-dimetylxantín), zlúčeniny sú demetylovaný na monometylxantín a potom na metylované deriváty kyseliny močovej. U predčasne narodených detí sa mení na. Eliminačný polčas je 3-7 hodín, u novorodencov - 65-130 hodín, klesá na úroveň dospelých po 4-7 mesiacoch. Maximálna koncentrácia za 50-75 minút. Vylučuje sa obličkami (ako metabolity, 1-2% nezmenené), u novorodencov obličkami (85% nezmenené).

Indikácie:

Choroby sprevádzané útlmom kardiovaskulárneho a dýchacieho systému (vrátane otravy liekmi, infekčné choroby).

depresia CNS.

Kŕče mozgových ciev (vrátane migrény).

Znížená duševná a fyzická výkonnosť.

enuréza u detí.

Ospalosť.

Poruchy dýchania (periodické dýchanie, idiopatické apnoe) u novorodencov.

V.F50-F59.F51.1 Ospalosť [hypersomnia] neorganickej etiológie

IX.I70-I79.I73 Iné ochorenia periférnych ciev

VI.G40-G47.G43 Migréna

XVIII.R30-R39.R32 Inkontinencia moču, nešpecifikovaná

XVIII.R50-R69.R53 Malátnosť a únava

XIX.T36-T50.T40 Otrava drogami a psychodysleptikami [halucinogény]

XXI.Z70-Z76.Z73.6 Obmedzenia činností spôsobené znížením alebo stratou schopnosti pracovať

Kontraindikácie:

Individuálna intolerancia, vrátane iných xantínov.

Poruchy úzkosti(agorafóbia, panická porucha).

Organické ochorenia kardiovaskulárneho systému (vrátane akútny infarkt myokard, ateroskleróza).

Paroxyzmálna tachykardia, častý ventrikulárny extrasystol.

Arteriálna hypertenzia.

Poruchy spánku pri liečbe zvýšenej únavy a ospalosti.

Detstvo do 12 rokov.

Opatrne:

Glaukóm.

Zvýšená excitabilita.

Starší vek.

Epilepsia a sklon ku konvulzívnym záchvatom.

Tehotenstvo a laktácia.

Tehotenstvo a laktácia:

Odporúčania FDA kategórie C. Zvýšené riziko spontánneho potratu, retardácia vnútromaternicového rastu, arytmie plodu (vysoké dávky). Pokusy na zvieratách: narušený vývoj kostry (prsty a jednotlivé články prstov) pri dávkach ekvivalentných obsahu kofeínu v 12-24 šálkach kávy denne, počas tehotenstva alebo pri jednorazovom podaní veľkých dávok (50-100 mg/kg); v menších dávkach – spomalenie vývoja kostry.

Preniká do materského mlieka (1 % jeho koncentrácie v krvnej plazme matky). Ak dojčiaca matka konzumuje 6-8 šálok kofeínových nápojov denne, môže sa u dieťaťa vyvinúť hyperaktivita a nespavosť.

Dávkovanie a podávanie:

vnútri (bez ohľadu na príjem potravy): dospelí - 0,05-0,1 g na príjem 2-3 krát denne (max. denná dávka- 1 g), deti staršie ako 2 roky - 0,03 - 0,075 g na príjem.

P migréna (často v kombinácii s nenarkotickými analgetikami a námeľovými alkaloidmi) - 1-2 tablety počas záchvatu bolesti, potom - 1 tableta 2-3 krát denne niekoľko dní (až 1 mesiac).

Vo forme kofeínu sodného sa podáva benzoát subkutánne: dospelí - 1 ml 10% alebo 20% roztoku, deti - 0,25-1 ml 10% roztoku. Na odstránenie spánkového apnoe u novorodencov – podáva sa ústami resp intravenózne(vo forme kofeín citrátu), čím vzniká koncentrácia kofeínovej bázy v krvnej plazme od 3 do 10 mg/ml.

Vedľajšie účinky:

Nervový systém: závrat, bolesť hlavy, úzkosť, podráždenosť, nervozita, výrazné nervové vzrušenie u novorodencov; chvenie, poruchy spánku, svalové napätie.

Kardiovaskulárny systém: búšenie srdca.

Zažívacie ústrojenstvo: hnačka, nevoľnosť, vracanie, nekrotizujúca enterokolitída.

Krv: hypoglykémia, hyperglykémia.

Predávkovanie:

V prípade predávkovania sa pozoruje bolesť brucha alebo žalúdka; nepokoj, úzkosť, nepokoj alebo nepokoj; zmätenosť alebo delírium; dehydratácia; tachykardia, arytmia; časté močenie; bolesť hlavy; zvýšená citlivosť na dotyk alebo bolesť; Podráždenosť; chvenie alebo svalové zášklby; nevoľnosť a vracanie, niekedy s krvou; bolestivé, opuchnuté brucho alebo vracanie u novorodencov; zvonenie v ušiach alebo pocit iných zvukov; fotopsia; epileptické záchvaty, zvyčajne tonicko-klonické kŕče pri akútnom predávkovaní; poruchy spánku; chvenie celého tela u novorodencov.

Symptomatická liečba - výplach žalúdka, ak sa užíval v posledných 4 hodinách v dávke vyššej ako 15 mg / kg a nedošlo k zvracaniu spôsobenému kofeínom; , laxatíva; s hemoragickou gastritídou - zavedenie antacíd lieky a výplach žalúdka ľadovo studeným 0,9 % roztokom chloridu sodného; udržiavanie pľúcnej ventilácie a okysličovania; s epileptickými záchvatmi - intravenózne, - arytmie alebo závažná hypertenzia (veľké dávky); zvýšený krvný tlak a tachykardia (malé dávky).

Špeciálne pokyny:

Náhle vysadenie môže viesť k zvýšenej inhibícii CNS (ospalosť, depresia).

Účinok na centrálny nervový systém závisí od typu nervovej sústavy a môže sa prejaviť tak excitáciou, ako aj inhibíciou vyššej nervovej aktivity.

Vzhľadom na to, že účinok kofeínu na krvný tlak pozostáva z cievnych a srdcových zložiek, v dôsledku toho sa môže vyvinúť účinok stimulácie srdca a útlaku (slabosti) jeho činnosti.

Spánkové apnoe u novorodencov a detí detstvo v pooperačnom období (profylaxia) sa používa buď kofeín citrát, ale nie kofeín-benzoát sodný. Nadmerné užívanie počas tehotenstva môže viesť k samovoľným potratom, spomaleniu vnútromaternicového vývoja plodu, arytmiám u plodu; možné narušenie vývoja kostry pri použití veľkých dávok a spomalenie vývoja kostry na pozadí nižších dávok. V malom množstve preniká do materského mlieka, ale hromadí sa u dojčiat a môže spôsobiť hyperaktivitu a nespavosť.

Inštrukcie


Kofeín je pravdepodobne najznámejší liek proti únave. Je to silný psychostimulant, ktorý vzrušuje nervový systém. Kofeín sa nachádza v mnohých liekoch, energetických nápojoch a energetických nápojoch. Kofeín benzoát sodný je derivát metylxantínu. Keď sa dostane do tela, pôsobí ako akási brzda aktivity enzýmov PDE - fosfodiesteráz v tukových tkanivách, hlavných orgánoch, centrálnom nervovom systéme a srdci. Akumuluje sa tiež vo vysokých dávkach ako cAMP a cGMP, špeciálne deriváty adrenalínu. Syntetická droga, o ktorej uvažujeme a ktorá je dostupná v tabletách, sa vyrába z kávových semien a čajových lístkov.

Na čo sa kofeín používa?


Pri používaní produktu treba pamätať na to, že jeho malé dávky stimulujú NA a veľké deprimujú. Preberá sa na:
  • zvýšiť duševnú excitabilitu;
  • zlepšiť náladu;
  • znížiť únavu a oddialiť jej výskyt;
  • sústrediť pozornosť;
  • aktivovať proces spaľovania tukov;
  • stimulovať uvoľňovanie väčšieho množstva adrenalínu;
  • zvýšiť svalovú aktivitu, zachovať potenciál svalových membrán, urýchliť metabolizmus vápnika;
  • umožňujú svalom aktívnejšie využívať taký zdroj výživy, akým je triglycerid počas obzvlášť intenzívnych tréningov.
Zvyčajne sa po jeho užití dýchanie zrýchli, prehĺbi, zvýši sa arteriálny tonus a rozšíria sa cievy. Znížený tlak v tepnách sa vráti do normálu a môže dokonca mierne stúpnuť. Droga podporuje tvorbu žalúdočnej šťavy, má slabú diuretický účinok, rozširuje cievy v obličkách, čím sa zvyšuje filtrácia, spomaľuje sa proces zhlukovania krvných doštičiek.

Návod na použitie kofeínových tabliet


V pokynoch od výrobcu a podľa odborníkov môžete tento liek piť po celý deň. Jedinou výnimkou je večer pre veľmi vzrušujúcich ľudí a čas pred spaním. Pretože po použití tohto lieku bude ťažké zaspať. Čo sa týka dávkovania:
  1. Dospelí a dospievajúci môžu užívať liek trikrát denne, 50-100 mg. Priebeh liečby od dvoch týždňov do troch mesiacov pomôže zvýšiť účinnosť a odstrániť ospalosť.
  2. Ak potrebujete odstrániť náhly útok bolesť hlavy a zabrániť jej opakovaniu, potom sa deťom starším ako dvanásť rokov a dospelým pacientom odporúča piť 50-100 mg lieku dvakrát denne počas troch dní.
  3. V prípade použitia lieku na liečbu hypertenzie sa odporúča užívať 50-100 mg 2-3 týždne denne, trikrát.
Aby sa predišlo nepríjemným následkom, ktoré zvyčajne sprevádzajú predávkovanie, je nevyhnutné neprekračovať maximálnu povolenú denný príspevok. Maximálna dávka, ktoré sa môžu užívať naraz, je 300 mg, môžete piť nie viac ako 1 000 mg denne.

kofeín na chudnutie


Táto droga je veľmi populárna v boji proti nadváhe, hovoria o nej pozitívne. Umožňuje vám dosiahnuť celkom dobré výsledky, najmä ak ho užívate, dodržiavate určitú diétu a športujete. Je známe, že dávka, ktorá sa odporúča na stimuláciu NS, nebude pri chudnutí veľmi účinná. Aby sa zbavili nadbytočných kilogramov, je zvýšená. Aby sa práca srdca zrýchlila a metabolické procesy sa zintenzívnili, stojí za to užívať lieky nie viac ako raz denne pred tréningom. Pri používaní dodržiavajte tieto pravidlá:
  1. Pred každým pravidelným fyzická aktivita vypiť 9-20 mg na kilogram hmotnosti.
  2. Pre maximálnu účinnosť sa liek užíva pol hodiny pred triedou.
Aby ste sa vyhli nežiaducim následkom, ale aby ste videli aj výsledok, pred začatím kurzu sa oplatí konzultovať s lekárom alebo odborníkom na výživu. Dnes lekári odporúčajú v zásade začať kúru s 2-3 miligramami kofeín-benzoátu sodného na kilogram telesnej hmotnosti, postupne zvyšovať rýchlosť a sledovať vašu pohodu.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie kofeínových tabliet


Pred začatím celého kurzu by ste mali starostlivo sledovať svoju reakciu na prvé použitie. Ak sa nevyskytli žiadne negatívne účinky, potom nemáte precitlivenosť alebo alergie na zložky a môžete pokračovať v liečbe. Komu vedľajšie účinky zahŕňajú:
  • pocit úzkosti, neopodstatnená úzkosť;
  • bolesť hlavy;
  • závraty;
  • poruchy spánku, nočné mory, všeobecná nespavosť;
  • únava a pocit nepohody;
  • nevoľnosť a zvracanie;
  • upchatý nos;
  • exacerbácia gastritídy.
Ak ste v strede kurzu, jeho náhle zrušenie môže viesť k únave, depresii, inhibícii reakcií.

Tento liek sa nemá používať, ak:

  • akútne a chronické ochorenia srdca a krvných ciev;
  • problémy so spánkom a nadmerná excitabilita;
  • úzkosť, pravidelný stres;
  • vysoký krvný tlak;
  • alergie a neznášanlivosť kofeínu;
  • paroxyzmálna tachykardia.
Neodporúča sa deťom do 12 rokov a opatrnosť sa odporúča starším ľuďom, ktorí majú očné ochorenie, prejavy epilepsie, sklon k záchvatom alebo kŕčom. Dojčiace matky a tehotné ženy môžu tento produkt piť kedykoľvek len na lekársky predpis.

Kompatibilita kofeínu s inými liekmi a látkami


Vo všeobecnosti sú tieto tablety dokonale kombinované s rôznymi liekmi bez toho, aby akýmkoľvek spôsobom ovplyvnili ich vlastnosti a zachovali si svoje vlastné, existujú však určité výnimky:
  • Spolu s perorálnymi kontraceptívami, aktivita antikoncepčných prostriedkov zostáva rovnaká a kofeín klesá. Hromadí sa v krvi a oveľa pomalšie sa vylučuje pečeňou.
  • Nemalo by sa piť s kávou. alebo iné stimulanty CNS. To môže viesť k hyperstimulácii.
  • Vápnik pri súčasnom priebehu sa horšie vstrebáva v žalúdku, čo znižuje jeho účinnosť.
  • Lieky na spanie a drogy v kombinácii s kofeín-benzoátom sodným majú menší účinok. Vďaka nemu sú srdcové glykozidy aktívnejšie absorbované a lítium sa vylučuje močom.
Ak ste sa z akéhokoľvek dôvodu predávkovali alebo spozorujete nepríjemné následky užívania, lekári odporúčajú urgentný výplach žalúdka, vypite preháňadlo, potom veľký počet aktívne uhlie, pomôže odstrániť liek z tela.

Cena kofeínu v tabletách v Rusku je 70 rubľov a na Ukrajine v priemere 20 hrivien. Viac informácií o stimulátore vo videu nižšie:

Dýchacie stimulanty Psychostimulanty Všeobecné toniká a adaptogény

Farmakologické vlastnosti

psychostimulans, analeptikum, kardiotonikum.

Má priamy stimulačný účinok na centrálny nervový systém: reguluje a zvyšuje excitačné procesy v mozgovej kôre, respiračných a vazomotorických centrách, aktivuje pozitívne podmienené reflexy a motorickú aktivitu. Stimuluje duševnú aktivitu, zvyšuje duševnú a fyzickú výkonnosť, skracuje reakčný čas. Po užití sa dostaví veselosť, dočasne sa odstráni alebo zníži únava a ospalosť. Spôsobuje zrýchlenie a prehĺbenie dýchania, najmä na pozadí útlmu dýchacieho centra. Ovplyvňuje kardiovaskulárny systém: zvyšuje silu a srdcovú frekvenciu (najmä vo veľkých dávkach), zvyšuje krvný tlak počas hypotenzie (nemení sa normálne). Rozširuje priedušky žlčových ciest, cievy kostrové svalstvo, srdce, obličky, sťahuje - orgány brušná dutina(najmä keď sa rozšíria). Znižuje agregáciu krvných doštičiek. Má mierny diuretický účinok, najmä v dôsledku zníženia reabsorpcie elektrolytov v obličkových tubuloch. Stimuluje sekréciu žalúdočných žliaz. Zvyšuje bazálny metabolizmus, zvyšuje glykogenolýzu, čo spôsobuje hyperglykémiu.

Blokuje centrálne a periférne adenozínové receptory. Podporuje akumuláciu cAMP a cGMP inhibíciou aktivity fosfodiesteráz zapojených do ich inaktivácie. AT viac inhibuje cAMP fosfodiesterázu (nielen v centrálnom nervovom systéme, ale aj v srdci, orgánoch hladkého svalstva, tukovom tkanive, kostrovom svalstve). Stabilizuje prenos v dopaminergných synapsiách (psychostimulačné vlastnosti), beta-adrenergných synapsiách hypotalamu a predĺženej miechy (zvýšený tonus vazomotorického centra), cholinergných synapsiách kôry (aktivácia kortikálnych funkcií) a predĺženej miechy (excitácia dýchacieho centra) noradrenergné synapsie (zvýšená fyzická aktivita, anorexia).

Kofeín a jeho vo vode rozpustné soli sa dobre vstrebávajú v črevách (vrátane hrubého čreva). T1 / 2 je asi 5 hodín, u niektorých jedincov až 10 hodín Hlavná časť je demetylovaná a oxidovaná. Asi 10 % sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme. V tele donosených novorodencov a dojčiat (1,5–2 mesiace) sa vylučuje pomalšie (T1 / 2 - od 80 do 26,3 hodín).

Účinok na vyššiu nervovú aktivitu je do značnej miery závislý od dávky a typu nervového systému pacienta. V malých dávkach prevláda stimulačný účinok, vo veľkých dávkach tlmivý účinok. U starších ľudí je vplyv na spánok výraznejší: spomaľuje sa jeho nástup, skracuje sa celkový čas spánku a zvyšuje sa frekvencia prebúdzaní (pravdepodobne v dôsledku rýchlejšieho metabolizmu katecholamínov v centrálnom nervovom systéme). U predčasne narodených detí, keď je eliminované periodické dýchanie, kofeín znižuje parciálny tlak oxidu uhličitého, koncentráciu H + v krvi a zároveň zvyšuje objem ventilácie bez zmeny srdcovej frekvencie.

Kofeín - indikácie na použitie

Choroby sprevádzané útlmom centrálneho nervového systému, funkcie kardiovaskulárneho a dýchacieho systému (vrátane otravy liekmi, infekčné choroby), kŕče mozgových ciev (vrátane migrény), znížená duševná a fyzická výkonnosť, ospalosť, enuréza u detí, poruchy dýchania ( periodické dýchanie, idiopatické apnoe) u novorodencov (vrátane predčasne narodených detí).

Kontraindikácie

Vyjadrený arteriálnej hypertenzie, organické ochorenia kardiovaskulárneho systému (vrátane aterosklerózy), podráždenosť, glaukóm, poruchy spánku, staroba.

Interakcia s liekmi

Znižuje účinok liekov na spanie a drogy zvyšuje (zlepšuje biologickú dostupnosť) - kyselina acetylsalicylová, paracetamol a iné nenarkotické analgetiká. Zlepšuje vstrebávanie ergotamínu v gastrointestinálnom trakte.

Kofeín – spôsob podávania a dávkovania

Vnútri (bez ohľadu na jedlo). Dospelí - 0,05 - 0,1 g na dávku 2 - 3-krát denne (nie viac ako 1 g denne), deti staršie ako 2 roky - 0,03 - 0,075 g na dávku; s migrénou (často v kombinácii s neomamnými analgetikami a námeľovými alkaloidmi) - 1–2 tabuľky. počas záchvatu bolesti, potom - 1 tabuľka. 2-3 krát denne niekoľko dní (až 1 mesiac). Vo forme kofeín-benzoátu sodného sa s / c podáva: pre dospelých - 1 ml 10% alebo 20% roztoku, pre deti - 0,25–1 ml 10% roztoku. Na odstránenie apnoe u novorodencov sa podáva perorálne alebo intravenózne (vo forme citrátu kofeínu), čím sa vytvorí koncentrácia kofeínovej bázy v krvnej plazme od 3 do 10 mg / ml.

Vedľajšie účinky

Úzkosť, nepokoj, nespavosť, tachykardia, arytmie, zvýšený krvný tlak, nevoľnosť, vracanie. Pri dlhodobom používaní je možná mierna závislosť (zníženie účinku kofeínu je spojené s tvorbou nových adenozínových receptorov v mozgových bunkách). Náhle zastavenie podávania kofeínu môže viesť k zvýšenej inhibícii CNS s príznakmi únavy, ospalosti a depresie.

Predávkovanie

Pri zneužívaní môže kofeín (viac ako 300 mg denne, t.j. štyri 150 ml šálky prírodnej kávy) spôsobiť úzkosť, úzkosť, triašku, bolesť hlavy, zmätenosť, srdcové extrasystoly. U novorodencov (vrátane predčasne narodených detí) sú pri plazmatickej koncentrácii 50 mg / ml možné toxické účinky: úzkosť, tachypnoe, tachykardia, tremor, zvýšený Moro reflex a kŕče pri vyšších koncentráciách.