Mechanizmus antivírusových liekov. Klasifikácia antivírusových látok a ich použitie. Lieky, ktoré zabraňujú prenikaniu vírusu do buniek tela

v. V tomto ohľade mnohé chemické zlúčeniny, ktoré inhibujú replikáciu vírusov, tiež inhibujú životnú aktivitu buniek hostiteľského organizmu a majú výrazný toxický účinok. Infekcia vírusmi vedie k aktivácii množstva vírusovo špecifických biochemických reakcií v hostiteľských bunkách. Práve tieto reakcie môžu slúžiť ako ciele pri tvorbe selektívne pôsobiacich antivírusových činidiel.

Proces replikácie vírusu prebieha v etapách. Fixácia (adsorpcia) vírusu na špecifické receptory bunkovej steny je prípravným štádiom replikácie. Virióny potom vstupujú do hostiteľskej bunky (viropexis). Bunka pohltí vírusy pripojené k jej obalu endocytózou. Lysozomálne enzýmy bunky rozpúšťajú vírusový obal a vírus deproteinuje (uvoľňuje nukleovú kyselinu). Kyselina preniká do bunkového jadra a začína riadiť proces reprodukcie vírusu. V bunke sa syntetizujú takzvané skoré enzýmové proteíny, ktoré sú potrebné na tvorbu nukleových kyselín dcérskych vírusových častíc. Potom sa syntetizuje vírusová nukleová kyselina. Ďalšou fázou je tvorba „neskorých“ (štrukturálnych) proteínov a následné zostavenie vírusovej častice. Poslednou fázou interakcie medzi vírusom a bunkou je uvoľnenie zrelých viriónov do vonkajšieho prostredia.

Antivirotiká- Lieky, ktoré inhibujú procesy adsorpcie, penetrácie a reprodukcie vírusov.

Na prevenciu a liečbu vírusových infekcií sa používajú chemoterapeutické lieky, IFN a IFN induktory.

Antivirotiká

Klasifikácia chemoterapeutických liečiv používaných na liečbu vírusových infekcií je založená na účinkoch vyvolaných v rôznych štádiách interakcie vírusovej častice a hostiteľských buniek (tabuľka 39-1, obr. 39-1).

γ - Globulín (imunoglobulín G) obsahuje špecifické protilátky proti povrchovým antigénom vírusu. Liek sa podáva intramuskulárne 1 krát za 2-3 týždne na prevenciu chrípky a osýpok (počas epidémie). Iný ľudský IgG prípravok, sandoglobulín, sa podáva intravenózne raz mesačne pre rovnaké indikácie. Pri používaní liekov je možný vývoj alergických reakcií.

Tabuľka 39-1

Klasifikácia antivírusových látok

Rimantadín (rimantadín*) a amantadín (midantan*) sú tricyklické symetrické adamantánamíny. Používajú sa na včasnú liečbu a prevenciu chrípky typu A 2 (ázijská chrípka). Priraďte dovnútra. Medzi najvýraznejšie vedľajšie účinky liekov patrí nespavosť, poruchy reči, ataxia a niektoré ďalšie poruchy centrálneho nervového systému.

Ribavirín (virazol*, ribamidil*) je syntetický analóg guanozínu. V tele dochádza k fosforylácii a liečivo sa mení na monofosfát a trifosfát. Ribavirín monofosfát je kompetitívny inhibítor inozínmonofosfátdehydrogenázy, ktorý inhibuje syntézu guanínových nukleotidov. Trifosfát inhibuje vírusovú RNA polymerázu a interferuje s tvorbou messenger RNA, čím inhibuje replikáciu vírusov obsahujúcich RNA aj DNA.

Ryža. 39-1. Mechanizmy účinku antivírusových látok

Ribavirin sa používa na chrípku typu A a typu B, herpes, hepatitídu A, hepatitídu B (s akútna forma), osýpky a infekcie spôsobené respiračným syncyciálnym vírusom. Liečivo sa podáva perorálne alebo inhalačne. Pri použití lieku je možný bronchospazmus, bradykardia, zastavenie dýchania (s inhaláciou). Okrem toho sú zaznamenané kožné vyrážky, konjunktivitída, nevoľnosť a bolesť brucha. Ribavirín je teratogénny a mutagénny.

Idoxuridín (kerecid*) je syntetický analóg tymidínu. Liečivo je integrované do molekuly DNA a inhibuje replikáciu niektorých vírusov obsahujúcich DNA. Pri herpetickej keratitíde aplikujte idoxuridín lokálne. Na liečbu herpetickej keratitídy sa liek aplikuje na rohovku (0,1% roztok alebo 0,5% masť). Liek niekedy spôsobuje kontaktnú dermatitídu očných viečok, zakalenie rohovky a alergické reakcie. Idoxuridín sa nepoužíva ako resorpčné činidlo pre jeho vysokú toxicitu.

V a da r a b a n (adenín arabinozid) je syntetický analóg adenínu. Keď vstúpi do bunky, liek sa fosforyluje a vytvorí sa trifosfátový derivát, ktorý inhibuje vírusovú DNA polymerázu; to vedie k potlačeniu replikácie vírusov obsahujúcich DNA. Afinita vidarabínu k vírusovej DNA polymeráze je výrazne vyššia ako k DNA polymeráze cicavčích buniek. To určuje netoxicitu lieku v porovnaní s inými nukleozidovými analógmi.

Vidarabín sa používa na herpetickú encefalitídu (podáva sa vnútrožilovo) a na herpetickú keratitídu (lokálne vo forme mastí). Od vedľajšie účinky všimnite si dyspeptické poruchy, kožné vyrážky, poruchy centrálneho nervového systému (ataxia, halucinácie atď.).

Acyklovir (zovirax*, virolex*) je syntetický analóg guanínu. Keď vstúpi do bunky infikovanej vírusom, liek sa fosforyluje pôsobením vírusovej tymidínkinázy a premení sa na acyklovirmonofosfát. Monofosfát pod vplyvom tymidínkinázy hostiteľskej bunky prechádza do acyklovirdifosfátu a potom do aktívnej formy - acyklovirtrifosfátu, ktorý inhibuje vírusovú DNA polymerázu a narúša syntézu vírusovej DNA.

Selektivita antivírusového účinku acykloviru je spojená predovšetkým s jeho fosforyláciou iba vírusového tymidínu.

zoy (liek je neaktívny v zdravých bunkách) a po druhé, s vysokou citlivosťou (stokrát vyššou ako na analogický enzým buniek makroorganizmov) vírusovej DNA polymerázy na acyklovir.

Acyclovir selektívne inhibuje replikáciu vírusu herpes simplex a herpes zoster. V prípade poškodenia kože a slizníc (herpes na perách, pohlavné orgány) sa používa krém s obsahom 5% acykloviru; v oftalmológii s herpetickou keratitídou - očná masť (3%). Pri rozsiahlej infekcii kože a slizníc vírusom herpes simplex acyklovir sa predpisuje perorálne. Pri perorálnom podaní sa približne 20 % liečiva absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Intravenózne sa liek používa na prevenciu a liečbu herpetických lézií u pacientov s imunodeficienciou, ako aj na prevenciu herpetická infekcia pri transplantácii orgánov u pacientov so závažnými poruchami imunitný systém.

Pri perorálnom užívaní acykloviru sa niekedy pozorujú dyspeptické poruchy, bolesti hlavy a alergické reakcie. Pri intravenóznom podaní lieku sú možné reverzibilné neurologické poruchy (zmätenosť, halucinácie, nepokoj atď.). Niekedy určiť porušenie funkcií pečene a obličiek. Pri lokálnom použití niekedy dochádza k páleniu, olupovaniu alebo suchosti pokožky.

Ganciklovir je syntetický analóg nukleozidu 2-deoxyguanozínu. Ganciklovir a acyklovir majú podobnú štruktúru. Ganciklovir má na rozdiel od acykloviru väčší účinok a navyše pôsobí nielen na herpetické vírusy, ale aj na cytomega-

lovírus. V bunkách infikovaných cytomegalovírusom sa ganciklovir za účasti fosfotransferázy vírusu (cytomegalovírusová tymidínkináza je neaktívna) mení na monofosfát a potom na trifosfát, ktorý inhibuje DNA polymerázu vírusu. Trifosfát je začlenený do vírusovej DNA; to vedie k ukončeniu jeho predlžovania a inhibícii replikácie vírusu. Keďže fosfotransferáza sa nachádza aj v bunkách ľudského tela, ganciklovir je schopný narušiť syntézu DNA v zdravých bunkách, čo vedie k vysokej toxicite lieku.

Ganciklovir sa používa na liečbu cytomegalovírusovej retinitídy, cytomegalovírusovej infekcie u pacientov s AIDS a u pacientov s imunosupresívnou rakovinou, ako aj na prevenciu cytomegalovírusovej infekcie po transplantácii orgánov. Liečivo sa podáva perorálne a intravenózne.

Hlavné vedľajšie účinky gancikloviru: neutropénia, anémia, trombocytopénia. Niekedy sa vyskytujú poruchy kardiovaskulárneho systému (arytmie, arteriálna hypotenzia alebo hypertenzia) a nervový systém(kŕče, triaška a pod.).

Liek môže interferovať s funkciou pečene a obličiek.

Famciclovir je syntetický analóg purínu. V tele sa liek metabolizuje za vzniku aktívneho metabolitu, pencikloviru. V bunkách infikovaných herpetickými vírusmi a cytomegalovírusom je penciklovir postupne fosforylovaný a syntéza vírusovej DNA je inhibovaná; to vedie k inhibícii replikácie vírusu.

Famciclovir je predpísaný na herpes zoster a postherpetickú neuralgiu. Pri používaní lieku sú niekedy zaznamenané bolesti hlavy, nevoľnosť a alergické reakcie.

Valaciklovir (Valtrex*) je valylester acykloviru. Keď sa valaciklovir dostane do pečene, premení sa na acyklovir. Ďalej sa fosforyluje acyklovir, po ktorom má liek antiherpetický účinok. Valaciklovir má na rozdiel od acykloviru vysokú perorálnu biologickú dostupnosť (približne 54 %).

Z a d o v ud a n (azidotymidín *, retrovir *) je syntetický analóg tymidínu, ktorý potláča replikáciu HIV. V bunkách infikovaných vírusom sa zidovudín premieňa vírusovou tymidínkinázou na monofosfát a potom pod vplyvom enzýmov hostiteľskej bunky na difosfát a trifosfát. Zidovudín trifosfát inhibuje vírusovú DNA polymerázu (reverznú transkriptázu), čím bráni tvorbe DNA z vírusovej RNA. Ako výsledok

dochádza k inhibícii syntézy messengerovej RNA a teda aj vírusových proteínov.

Selektivita antivírusového účinku lieku je spojená s vyššou citlivosťou na inhibičný účinok zidovudínu na HIV reverznú transkriptázu (20-30-krát) ako na DNA polymerázu buniek makroorganizmov.

Liečivo je dobre absorbované v gastrointestinálnom trakte, ale jeho biotransformácia nastáva pri prvom vstupe do pečene. Biologická dostupnosť je 65 %. Zidovudín prechádza placentou a BBB. t 1/2 je jedna hodina. Liečivo sa vylučuje obličkami.

Zidovudín sa podáva perorálne v dávke 0,1 g 5-6 krát denne.

Zidovudín spôsobuje hematologické poruchy: anémiu, leukopéniu, trombocytopéniu. Pri použití lieku sa pozorujú bolesti hlavy, nepokoj, nespavosť, hnačka, kožné vyrážky a horúčka.

Lamivudín, didanozín, isalcitabín sú z hľadiska spektra farmakologického účinku podobné zidovudínu.

Foskanet sodný je derivátom kyseliny fosforečnej. Liečivo inhibuje DNA polymerázu vírusov. Foscarnet sa používa na liečbu cytomegalovírusovej retinitídy u pacientov s

AIDS.

Okrem toho sa liek používa na herpetickú infekciu (v prípade neúčinnosti acykloviru). Prejav antivírusovej aktivity foskarnetu sa vyskytuje v neprítomnosti fosforylačnej reakcie vírusovou tymidínkinázou, preto liek inhibuje DNA polymerázu herpetického vírusu aj v kmeňoch rezistentných na acyklovir charakterizovaných deficitom tymidínkinázy.

Foscarnet sa podáva intravenózne. Liečivo má nefrotoxický a hematotoxický účinok. Pri užívaní foskarnetu sa niekedy vyskytuje horúčka, nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesti hlavy, kŕče.

Skupina činidiel, ktoré narúšajú syntézu štrukturálnych proteínov vírusu, zahŕňa lieky, ktoré inhibujú HIV proteázy. Podľa chemickej štruktúry sú inhibítory HIV proteázy derivátmi peptidov.

Boli syntetizované nenukleozidové inhibítory HIV reverznej transkriptázy. Patria sem nevirapín a iné.

Mechanizmus účinku HIV proteázy je štiepenie polypeptidového reťazca štruktúrneho proteínu HIV na samostatné fragmenty potrebné na konštrukciu vírusového obalu. Inhibícia tohto enzýmu vedie k narušeniu tvorby konštrukčné prvky vírusová kapsida. Replikácia vírusu sa spomaľuje. Selektivita antivírusového účinku tejto skupiny liekov je spôsobená skutočnosťou, že štruktúra HIV proteázy sa výrazne líši od podobných ľudských enzýmov.

V lekárskej praxi sa používajú saquinavir (Invirase*), nelfinavir (Viracept*), indinavir (Crixivan*), lopinavir a niektoré ďalšie lieky. Lieky sa predpisujú perorálne. Pri používaní liekov sa niekedy zaznamenávajú dyspeptické poruchy, zvýšená aktivita pečeňových transamináz.

Interferóny

IFN je skupina endogénnych glykoproteínov s nízkou molekulovou hmotnosťou produkovaných bunkami tela, keď sú vystavené vírusom a niektorým biologicky aktívnym látkam endogénneho a exogénneho pôvodu.

V roku 1957 objavili zaujímavý fakt: bunky infikované vírusom chrípky začnú produkovať a vylučovať do životné prostrediešpeciálny proteín (IFN), ktorý zabraňuje reprodukcii viriónov v bunkách. Preto sa IFN považuje za jeden z najdôležitejších endogénnych faktorov obrany tela proti primárnej vírusovej infekcii. Následne bola objavená imunomodulačná a protinádorová aktivita IFN.

Existujú 3 hlavné typy IFN: IFN-α (a jeho odrody α 1 a α 2), IFN-p a IFN-y. IFN-α je produkovaný leukocytmi, IFN-β je produkovaný fibroblastmi a IFN-γ je produkovaný T-lymfocytmi, ktoré syntetizujú lymfokíny.

Mechanizmus antivírusového účinku IFN: stimulujú produkciu enzýmov ribozómami hostiteľských buniek, ktoré inhibujú transláciu vírusovej mediátorovej RNA a tým aj syntézu vírusových proteínov. V dôsledku toho je inhibovaná reprodukcia vírusov.

IFN majú široké spektrum antivírusovej aktivity. Prípravky IFN-a sa predpisujú hlavne ako antivírusové činidlá.

I F N - leukocytový IFN krvi ľudského darcu. Používa sa na prevenciu a liečbu chrípky, ako aj iných akútnych respiračných vírusových infekcií. Roztok liečiva sa instiluje do nosných priechodov.

Interlock* - purifikovaný IFN-α získaný z ľudskej darovanej krvi (pomocou biosyntetických technológií). Na liečbu vírusových očných ochorení (keratitída, konjunktivitída) spôsobených herpetickou infekciou aplikujte očné kvapky.

Reaferon* - rekombinantný IFN-α 2 (získaný genetickým inžinierstvom). Reaferon sa používa na liečbu vírusových a neoplastických ochorení. Liečivo je účinné pri vírusovej hepatitíde, konjunktivitíde, keratitíde a chronickej myeloidnej leukémii. Existujú údaje o použití reaferónu v komplexná terapia roztrúsená skleróza. Liečivo sa podáva intramuskulárne, subkonjunktiválne a lokálne.

Intrón A* - rekombinantný IFN-a 2b. Liek sa predpisuje na mnohopočetný myelóm, Kaposiho sarkóm, vlasatobunkovú leukémiu a iné. onkologické ochorenia, ako aj hepatitída A, chronická hepatitída B, syndróm získanej imunodeficiencie. Intron sa podáva subkutánne a intravenózne.

Betaferon* (IFN-β 1b) je neglykozylovaná forma ľudského IFN-β, lyofilizovaný proteínový produkt získaný rekombináciou DNA. Liečivo sa používa pri komplexnej terapii roztrúsenej sklerózy. Zadajte subkutánne.

Pri použití IFN sa niekedy vyvinú hematologické poruchy (leukopénia a trombocytopénia), kožné alergické reakcie, stavy podobné chrípke (horúčka, triaška, myalgia, závrat).

Induktory IFN (interferonogény) sú látky, ktoré stimulujú tvorbu endogénneho IFN (pri podávaní do tela). Spravidla sa kombinuje interferonogénny účinok a imunomodulačná aktivita liekov.

Interferonogénnu aktivitu majú niektoré liečivá lipopolysacharidovej povahy (prodigiosan), polyfenoly s nízkou molekulovou hmotnosťou, fluorény atď.. Imunomodulačná aktivita sprevádzaná indukciou IFN bola zistená v dibazole, deriváte benzimidazolu.

IFN induktory zahŕňajú poludan* a neovir*.

Poludan* - kyselina polyadenyluridová. Liek je predpísaný pre dospelých s vírusovými ochoreniami oka (očné kvapky a injekcie pod spojovku).

Neovir* - sodná soľ 10-metylénkarboxylát-9-akridínu. Droga sa používa na liečbu chlamýdiová infekcia. Zadajte intramuskulárne.

Napriek tomu, že sa medicína dnes posunula ďaleko dopredu, také bežné ochorenia ako chrípka a SARS naďalej existujú. Každý rok tisíce ľudí pociťujú nepríjemné príznaky, ktoré sa prejavujú vo forme bolesti hrdla, bolesti tela, nádchy a kašľa. Choroba sa dá rýchlo zvládnuť, ak sa použije široké spektrum.

ako fungujú?

Antivírusové lieky vo väčšej alebo menšej miere stimulujú obranné sily organizmu. Začína sa výroba špeciálnej látky - interferónu, ktorý práve bojuje s patogénmi. Všetky širokospektrálne antivirotiká možno rozdeliť do dvoch skupín. Niektoré iba stimulujú produkciu interferónu v tele. Iné lieky už látku obsahujú vo svojom zložení. Ktorý liek je vhodný v konkrétnom prípade, môže povedať len lekár.

Neočakávajte okamžitý účinok liekov na báze interferónu. Dá sa dosiahnuť len dobrý výsledok komplexná liečba. Antivírusové lieky pomáhajú len rýchlo prekonať chorobu. Pacient tiež potrebuje piť veľa tekutín, užívať antipyretiká a dodržiavať odpočinok na lôžku.

Čo treba pamätať?

Akékoľvek lieky na báze interferónu by sa mali užívať už vtedy, keď sa objavia prvé príznaky ochorenia. V tomto prípade je vhodné poradiť sa s lekárom. To platí najmä pre zdravie detí. Nie každý liek na báze interferónu môže byť vhodný pre dieťa predškolskom veku. Pediater bude vedieť navrhnúť dobré antivirotikum detský liek.

Lieky na báze interferónu nepatria do skupiny antibakteriálnych liekov. Preto, ak je ochorenie sprevádzané hnisavým výtokom z dutín alebo sa na mandlích objaví plak, potom nemožno upustiť od antibiotík. Širokospektrálne antivírusové lieky nebudú schopné poskytnúť dobrý výsledok. Malo by sa pamätať na to, že nie všetky lieky sú kompatibilné. Ak sa chrípka vyskytne s komplikáciami, na pomoc prídu lieky ako Tamiflu alebo Relenza. Mali by sa však používať oddelene od ostatných.

"Viferon"

Ide o populárny antivírusový liek s imunomodulačnými účinkami. Hlavnou aktívnou zložkou je interferón. Okrem toho zloženie liečiva zahŕňa dihydrát edetátu disodného, ​​polysorbát, kyselinu askorbovú a kakaové maslo. Liek sa ponúka v lekárňach vo forme mastí a čapíkov. Droga je široko používaná pri liečbe SARS a chrípky u detí a dospelých. Liečivo je najčastejšie súčasťou komplexnej terapie. Ide o antivírusový detský liek, ktorý možno použiť od samého začiatku. nízky vek. Liek tiež nie je kontraindikovaný počas tehotenstva.

Znamená to, že "Viferon" nemá žiadne vedľajšie účinky. V zriedkavých prípadoch je možná alergická reakcia vo forme vyrážky. Nie je potrebné zrušiť liečbu. Vyrážka úplne zmizne za niekoľko dní.

Najpopulárnejší je liek vo forme čapíkov, ktoré sa aplikujú rektálne. Novorodencom sa podáva jeden čapík 2-krát denne s prestávkou 12 hodín. Pre deti staršie ako 5 rokov a dospelých sa liek používa 3 krát denne. Priebeh liečby je v priemere 5-7 dní.

"Lavomax"

Ak potrebujete širokospektrálne antivírusové lieky, ktoré iba stimulujú produkciu interferónu, potom v prvom rade stojí za zváženie Lavomax. Jeho hlavnou aktívnou zložkou je tilorón dihydrochlorid. Okrem toho sa používajú zložky ako povidón, pentahydrát hydroxykarbonátu horečnatého a stearát vápenatý. Liek sa ponúka v lekárňach vo forme tabliet. Liek sa môže použiť na prevenciu a liečbu SARS u dospelých. Okrem toho je predpísaný pre vírusovú hepatitídu, pľúcnu tuberkulózu, herpetickú infekciu.

Tablety "Lavomax" sú kontraindikované u maloletých, ako aj u tehotných a dojčiacich žien. Je potrebné pripomenúť, že liek obsahuje sacharózu. Preto ľudia, ktorí netolerujú túto látku, by liek nemali užívať. Pri liečbe akútnych respiračných vírusových infekcií a chrípky pacienti užívajú jednu tabletu denne počas 2-3 dní. Ďalej sa liek užíva každý druhý deň. Celková dávka nemôže prekročiť 750 mg (6 tabliet).

"Tiloron"

Ide o antivírusový liek, ktorý sa ponúka v lekárňach vo forme kapsúl. Tento syntetický liek stimuluje produkciu interferónu v tele. Prostriedok "Tiloron" je často súčasťou komplexnej terapie pri liečbe rôzne druhy hepatitída, pľúcna tuberkulóza, akútne respiračné vírusové infekcie. Kapsuly "Tiloron" nie sú predpísané deťom v predškolskom veku, ako aj ženám počas obdobia nosenia dieťaťa. Počas laktácie sa liek môže používať len po konzultácii s pediatrom. V zriedkavých prípadoch je možná individuálna intolerancia lieku.

Denná dávka lieku je 125 mg. V zriedkavých prípadoch môže lekár predpísať 250 mg denne. Dĺžka liečby sa nastavuje v závislosti od charakteristík tela pacienta a zložitosti ochorenia. Širokospektrálne antivírusové lieky sa musia užívať prísne podľa pokynov. Predávkovanie môže viesť k vyčerpaniu imunokompetentných buniek. Telo bez liekov prestane bojovať s infekciami.

"Amixín"

Toto je antivírusový liek vo forme tabliet. Hlavnou aktívnou zložkou je tylaxín. Okrem toho sa používajú látky ako stearát vápenatý, povidón, zemiakový škrob a sodná soľ kroskarmelózy. Dospelí a deti staršie ako 7 rokov majú predpísané tablety Amiksin na liečbu a prevenciu chrípky a SARS, herpetických infekcií. Liečivo môže byť súčasťou komplexnej terapie pri liečbe pľúcnej tuberkulózy, vírusovej hepatitídy.

Liek má vekové obmedzenia. Pre deti predškolského veku nie je predpísaný. Tablety Amiksin neužívajte ani tehotné a dojčiace ženy. Liek nemá žiadne ďalšie obmedzenia. V zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť individuálna intolerancia.

Na liečbu SARS a chrípky sa deťom a dospelým predpisuje 1 tableta denne. Liek sa má užiť ihneď po jedle. Priebeh liečby môže byť 3-5 dní. Keď nastanú komplikácie resp vedľajšie účinky mali by ste sa okamžite poradiť s lekárom.

"Arbidol"

Je to tiež antivírusový liek prezentovaný vo forme tabliet. Hlavnou účinnou látkou je umifenovir. Okrem toho sa používa povidón, sodná soľ kroskarmelózy a stearát vápenatý. Antivírusové lieky s podobným zložením sú veľmi obľúbené. Recenzie ukazujú, že Arbidol pomáha prekonať príznaky chrípky a prechladnutia oveľa rýchlejšie. Liečivo patrí do skupiny imunomodulačných činidiel. Preto môžu dospelí a deti staršie ako tri roky používať tablety na profylaxiu počas sezónnych zmien teploty.

Antivírus pre dieťa (1 rok) nebude fungovať. Tablety Arbidol sa môžu predpisovať dospelým, ako aj deťom starším ako 3 roky. Počas tehotenstva a laktácie nie je liek kontraindikovaný. Ale stále sa odporúča používať ho len po konzultácii s lekárom.

"Nasoferon"

Ide o antivírusové kvapky do nosa na báze interferónu. Liek nemá prakticky žiadne kontraindikácie. Môže byť použitý pre deti od narodenia, ako aj pre tehotné ženy. Kvapky "Nazoferon" pomáhajú rýchlo sa zbaviť príznakov prechladnutia a chrípky. Nástroj možno použiť ako profylaxiu, ak nebolo možné vyhnúť sa kontaktu s chorou osobou.

Antivírusové kvapky do nosa sa podávajú v počiatočnom štádiu ochorenia až 5-krát denne. Pre deti do troch rokov stačí jedna kvapka do každého nosového priechodu. Dospelí vstupujú do dvoch kvapiek. Pred použitím produktu by ste si mali pozorne preštudovať pokyny. Po otvorení kvapky "Nazoferon" sa môže uchovávať v chladničke najviac 10 dní.

Nežiaduce reakcie pri použití antivírusových kvapiek sú pomerne zriedkavé. S opatrnosťou stojí za to používať liek pre ľudí, ktorí sú náchylní na alergické reakcie. Môže sa vyskytnúť individuálna intolerancia lieku.

"Izoprinozín"

Tento liek je antivírusový liek s imunostimulačným účinkom. Vyrába sa vo forme tabliet. Hlavnou účinnou látkou je inozín pranobex. Zloženie liečiva tiež zahŕňa manitol, zemiakový škrob, stearát horečnatý a povidón. Antivírusové lieky s takýmto zložením majú široké spektrum účinku. Recenzie lekárov ukazujú, že tablety Isoprinosine pomáhajú vyrovnať sa s ovčími kiahňami, pásovým oparom, osýpkami, herpetickou infekciou. Liek sa používa aj na liečbu chrípky.

Tablety Isoprinosine nie sú predpísané deťom mladším ako tri roky, ako aj pacientom trpiacim urolitiázou, dnou a zlyhaním obličiek. V zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť individuálna intolerancia lieku. Počas tehotenstva nie je liek kontraindikovaný. Treba to však brať opatrne a len pod dohľadom odborníka.

"cykloferón"

Toto je veľmi populárne antivírusové činidlo, prezentované vo forme tabliet. Hlavnou zložkou je Okrem toho zloženie liečiva zahŕňa látky, ako je propylénglykol, stearát vápenatý, kopolymér kyseliny metakrylovej, polysorbát. Účinok antivírusových liekov s týmto zložením sa prejavuje vo forme syntézy interferónu. To znamená, že tablety Cycloferon majú imunomodulačný účinok. Používa sa na liečbu a prevenciu akútnych respiračných infekcií a chrípky. Okrem toho sa liek môže použiť v kombinácii s inými liekmi pri liečbe herpetických infekcií.

Tablety "Cycloferon" nie sú predpísané deťom mladším ako 4 roky, ako aj počas tehotenstva. Kontraindikácie sú cirhóza pečene a žalúdočné vredy. S opatrnosťou by liek mali používať ľudia, ktorí sú náchylní na alergické reakcie. Tablety sa užívajú 1 krát denne bezprostredne pred jedlom. Priebeh liečby určuje lekár a závisí od formy ochorenia, ako aj od individuálnych charakteristík pacienta.

Dá sa to zaobísť bez antivirotík?

Ak choroba prebieha bez komplikácií, je celkom možné urobiť bez liekov. Príroda ponúka množstvo produktov, ktoré môžu nahradiť antivírusové tabletky. Ich zoznam samozrejme otvárajú citrusové plody. Počas sezónnych zmien teploty sa oplatí zjesť len polovicu citróna, aby ste sa ochránili pred infekciou. A počas obdobia choroby pomôže kyslý produkt rýchlo sa zotaviť.

Med má vynikajúce antivírusové vlastnosti. Produkt je možné konzumovať jednoducho lyžičkou alebo pridať do obľúbeného nápoja. Horúci čaj nerieďte len medom. Teplo zabíja všetko prospešné vlastnosti produkt.

136. Antivírusové látky. Klasifikácia. Farmakologické charakteristiky lieky proti chrípke a lieky na liečbu vírusovej hepatitídy.

Antivirotiká- lieky určené na liečbu rôznych vírusových ochorení: chrípka, herpes, infekcia HIV atď. Môžu sa použiť na prevenciu infekcie niektorými vírusmi.

Klasifikácia antivírusových látok.

1. Proti chrípke:rimantadín, arbidol, oseltamivir atď.

2. Antiherpetikum:idoxuridín, acyklovir atď.

3. Aktívne proti HIV:zidovudín, saquinavir atď.

A) Inhibítory reverznej transkriptázy:

a) nukleozid: abakavir, didanozín, zalcitabín, zidovudín, lamivudín, stavudín

b) nenukleozidové: delaverdin, ifavirenz, nevirapín

B) Inhibítory proteázy: amprenavir, atazanavir, indinavir, lopinavir/ritonavir, ritonavir, nelfinavir, saquinavir, tipranavir, fosamprenavir

C) Inhibítory integrázy: raltegravir

D) Inhibítory receptora viažuceho vírus: maravirox

E) Inhibítory fúzie: enfuvirtid

4. Prípravy rôznych skupín:ribavirín.

5. Prípravky interferónov a stimulantov interferonogenézy:interferón rekombinantný ľudský leukocytový interferón (reaferon), anaferón.

Prostriedky proti chrípke.

Ide o skupinu antivírusových látok používaných na prevenciu a liečbu pacienta s chrípkovou infekciou.

Remantadín (rimantadín, polyrem, flumadín) - dostupné v tabletách po 0,5.

Liek sa predpisuje perorálne, až 3-krát denne, v závislosti od cieľov liečby: na prevenciu chorobnosti sa predpisuje 1-krát denne, na liečbu pacienta s rozvinutým ochorením - 3-krát denne. Dobre sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte a je potrebné mať na pamäti, že na dosiahnutie minimálnej koncentrácie v sére potrebujú starší pacienti polovičnú dávku lieku. V krvi sa 40 % viaže na plazmatické bielkoviny. Remantadín je v tele pacienta pomerne rovnomerne distribuovaný, preniká do všetkých orgánov, tkanív a telesných tekutín, vr. v CMS. Metabolizuje sa v pečeni hydroxyláciou a konjugáciou. Až 90 % podanej dávky sa vylúči obličkami v moči. T ½ je asi 30 hodín.

Miestom účinku lieku je proteín M 2 vírusu chrípky typu A, ktorý v jeho obale vytvára iónový kanál. Keď je funkcia tohto proteínu potlačená, protóny z endozómov sa nemôžu dostať dovnútra vírusu, čo blokuje štádium disociácie ribonukleoproteínu a uvoľnenie vírusu do cytoplazmy bunky pacienta. V dôsledku toho sú procesy vyzliekania a montáže vírusu potlačené.

K rezistencii na liečivo dochádza, keď je čo i len jedna aminokyselina nahradená v transmembránovej oblasti proteínu M2. Kríženie citlivosti a rezistencie chrípkových vírusov na rimantadín a amantadín.

O.E. 1) Antivírusová látka proti vírusom chrípky A.

2) Antitoxický.

P.P. Prevencia a včasná liečba pacientov s chrípkou spôsobenou vírusom typu A.

P.E. Strata chuti do jedla, nevoľnosť, podráždenosť, nespavosť, alergie.

Midantan (amantadín) je liek z rovnakej skupiny ako rimantadín, preto pôsobí a používa sa podobne. Rozdiely: 1) toxickejšie činidlo; 2) sa používa aj ako antiparkinsonikum.

Arbidol

Liek sa predpisuje perorálne, nalačno, až 4-krát denne, v závislosti od cieľov liečby: na prevenciu chorobnosti sa predpisuje 1-2-krát denne, na liečbu pacienta s rozvinutým choroba - 4 krát denne. Arbidol sa rýchlo vstrebáva v gastrointestinálnom trakte, relatívne rovnomerne sa distribuuje v tele pacienta, predovšetkým sa hromadí v pečeni. Liečivo sa metabolizuje v pečeni. Vylučuje sa hlavne žlčou cez črevá (až 40 % nezmenenej dávky), veľmi mierne cez obličky močom (do 0,12 %). Prvý deň sa vylúči až 90 % podanej dávky. T ½ je asi 17 hodín.

Priamo inhibuje replikáciu vírusov chrípky A a B prostredníctvom interakcie s hemaglutinínom vírusov. To inhibuje fúziu lipidového obalu vírusu s bunkovou membránou hostiteľskej bunky.

O.E. 1) Antivírusová látka proti vírusom chrípky A a B, koronavírusu.

2) Imunostimulačné: stimulujú sa humorálne a bunkové reakcie, indukuje sa interferonogenéza a fagocytóza.

3) Antioxidant.

P.P.

2) Prevencia a liečba pacientov so SARS.

3) Komplexná liečba pacientov so sekundárnymi imunodeficienciami.

P.E. Nevoľnosť, vracanie, alergie.

oseltamivir - Dostupné v tabletách po 0,5.

Liečivo sa podáva perorálne, 2 krát denne. Vyrába sa vo forme fosfátu, z ktorého sa v pečeni v dôsledku presystémovej eliminácie tvorí aktívny metabolit oseltamivirkarboxylát.

Oseltamivir sa dobre vstrebáva v gastrointestinálnom trakte, biologická dostupnosť tejto cesty absorpcie je asi 75 %, príjem potravy na to nemá významný vplyv. V krvi sa približne 42 % viaže na plazmatické bielkoviny. Je dobre distribuovaný v tele pacienta. Metabolizované v pečeni esterázami. Vylučuje sa obličkami močom. T ½ je približne 6-10 hodín.

Liečivo inhibuje neuraminidázu vírusov chrípky, čím spomaľuje procesy ich replikácie. V konečnom dôsledku je narušená schopnosť vírusov prenikať do ľudských buniek, znižuje sa uvoľňovanie viriónov z infikovaných buniek, čo obmedzuje šírenie infekcie.

SD. Vírusy chrípky A a B.

P.P. 1) Prevencia a liečba pacientov s chrípkou spôsobenou vírusom typu A a B.

P.E. Nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť brucha; bolesť hlavy, závraty, nervozita, nespavosť, excitácia CNS až kŕče; príznaky bronchitídy; hepatotoxicita; alergie.

Oksolin je dostupný v mastiach rôznych koncentrácií, v roztokoch na vonkajšie použitie.

Aplikuje sa lokálne, až 6-krát denne. Mechanizmus účinku je spojený s ochranou ľudských buniek pred prenikaním vírusu do nich. To sa dosiahne blokovaním väzbového miesta vírusov na bunkové membrány makroorganizmu. Nemá žiadny vplyv na vírusy, ktoré sa dostali do buniek.

SD. Chrípka, herpes, adenovírusy, rinovírusy, molluscum contagiosum atď.

P.P. 1) Intranazálna 0,25% masť na prevenciu chrípky.

2) Subkonjunktiválny 0,2 % vodný roztok a 0,25 % masť na adenovírusovú konjunktivitídu.

3) Subkonjunktiválna 0,25% masť na herpetické očné lézie.

4) Intranazálne 0,25 % a 05 % masť na vírusovú rinitídu.

5) 1 a 2% masť na kožný herpes, molluscum contagiosum.

6) 2 a 3% masti na genitálne bradavice.

P.E. Lokálne podráždenie: slzenie, sčervenanie očných bulbov; alergie.

Acyclovir (zovirax, acivir) - dostupné v tabletách po 0,2; 0,4; 0,8; v liekovkách obsahujúcich práškovú látku v množstve 0,25; v 3% očnej masti; v 5% kožnej masti alebo kréme.

Liek sa predpisuje perorálne, po rozpustení v / v a lokálne, až 5-krát denne. Pri perorálnom podaní sa asi 30 % podanej dávky absorbuje v gastrointestinálnom trakte, tento údaj klesá so zvyšujúcou sa dávkou liečiva. V krvi sa približne 20 % viaže na plazmatické bielkoviny. Acyklovir je v tele pacienta pomerne rovnomerne distribuovaný, dobre preniká do tkanív a biologických tekutín, vr. v obsahu vezikúl pri ovčích kiahňach, komorovej vode oka a CSF. O niečo horšie, liek preniká do slín a pri vaginálnom výtoku sa tento proces značne líši. Acyklovir sa hromadí v materskom mlieku, plodovej vode, placente. Liečivo sa mierne vstrebáva cez kožu. Vylučovanie liečiva prebieha hlavne močom, glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou takmer nezmenené. T ½ je približne 3 hodiny.

Acyklovir je aktívne prijímaný bunkami a konvertovaný na acyklovirmonofosfát za účasti enzýmu vírusovej tymidínkinázy. Afinita liečiva k tomuto enzýmu je 200-krát vyššia ako k cicavčej tymidínkináze. Pôsobením bunkových enzýmov sa acyklovirmonofosfát premieňa na acyklovirtrifosfát. Koncentrácia posledne menovaného v bunkách zasiahnutých vírusom je 40-200-krát vyššia ako v zdravých bunkách, takže tento metabolit úspešne konkuruje endogénnemu deoxy-GTP. Acyclovir trifosfát kompetitívne inhibuje vírusové a v oveľa menšom rozsahu ľudské DNA polymerázy. Okrem toho sa integruje do vírusovej DNA a v dôsledku absencie hydroxylovej skupiny v polohe 3" ribózového kruhu zastavuje jeho replikáciu. Molekula DNA, ktorej súčasťou je metabolit acyklovir, sa viaže na DNA polymerázu a nevratne ju inaktivuje .

Rezistencia na liek sa môže vyskytnúť v dôsledku: 1) zníženia aktivity vírusovej tymidínkinázy; 2) porušenie jeho substrátovej špecifickosti, napríklad pri zachovaní aktivity proti tymidínu prestáva fosforylovať acyklovir); 3) zmeny vo vírusovej DNA polymeráze. K zmenám vírusových enzýmov dochádza v dôsledku bodových mutácií, t.j. inzercie a delécie nukleotidov v zodpovedajúcich génoch. Divoké kmene aj kmene izolované od pacientov po liečbe antivírusovými činidlami môžu vykazovať rezistenciu. Vo víruse herpes simplex sa rezistencia najčastejšie vyskytuje v dôsledku zníženia aktivity vírusovej tymidínkinázy a menej často: v dôsledku zmien v géne DNA polymerázy. U imunokompromitovaných pacientov sa infekcie spôsobené týmito kmeňmi nedajú vyliečiť. Rezistencia na vírus varicella zoster je výsledkom mutácií vo vírusovej tymidínkináze a menej často vo vírusovej DNA polymeráze.

SD. vírus herpes simplex, najmä typ 1; vírus herpes zoster; vírus Epstein-Barr. Aktivita proti cytomegalovírusu je taká nízka, že sa zanedbáva.

P.P. Herpetické lézie kože a slizníc; očný herpes; genitálny herpes; herpetická encefalitída a meningitída; ovčie kiahne; herpetická pneumónia; herpes zoster.

P.E. Lokálne podráždenie: slzenie, sčervenanie očných bulbov, popáleniny sú možné pri aplikácii na sliznice kožných mastí a krémov; bolesť hlavy, závraty; hnačka; s a / v úvode - poškodenie obličiek až anúria, závažná neurotoxicita; alergie; kožné vyrážky; hyperhidróza; zníženie krvného tlaku. Vo všeobecnosti je liek pri správnom použití dobre znášaný.

Valaciclovir je proliečivo, v tele chorého človeka sa z neho tvorí acyklovir, preto pozri pôsobenie a užívanie samotného lieku. Rozdiely: 1) viaže sa v črevách a obličkách s nosnými proteínmi; 2) pri perorálnom podávaní valacikloviru sa biologická dostupnosť zvyšuje na 70 %; 3) je dostupný iba v tabletách, podáva sa perorálne až 3-krát denne.

Ganciklovir - dostupné v kapsulách po 0,5; v liekovkách obsahujúcich práškovú látku v množstve 0,546.

Vo všeobecnosti liek pôsobí a používa sa ako acyklovir. Rozdiely: 1) v porovnaní s acyklovirtrifosfátom je koncentrácia ganciklovirtrifosfátu v bunkách 10-krát vyššia a klesá v nich oveľa pomalšie, čo umožňuje vytvárať vyššie MIC počas liečby; 2) vďaka schopnosti vytvárať vyššie intracelulárne MIC SD. + cytomegalovírus; 3) P.P. Používa sa najmä pri cytomegalovírusovej infekcii (HIV - marker); 4) toxickejšie, P.E. Inhibícia hematopoézy, závažná neurotoxicita od bolesti hlavy po kŕče, nevoľnosť, vracanie, hnačka; 5) sa predpisuje až 3-krát denne.

Každý rok, s nástupom sezónnej epidémie prechladnutia a chrípky, čelíme otázke: sú v predaji lacné a účinné antivírusové lieky pre dospelých, ktoré skutočne pomáhajú chrániť pred infekciou alebo aspoň urýchliť zotavenie a zabrániť vážnym komplikáciám SARS? ?

Závisí účinnosť antivírusových liekov od ceny a výrobcu? Existujú tabletky na chrípku a SARS, ktorých účinok bol testovaný a dokázaný medzinárodne vedecký výskum? Odpovede na všetky tieto otázky nájdete nižšie.

Ako rozlíšiť chrípku od SARS?

Akútne respiračné vírusové infekcie (ARVI) sú najrozšírenejšie na svete zápalové ochorenia, ktorých pôvodcom je viac ako tristo rôznych vírusov, postihujú horné dýchacie cesty a ľahko sa prenášajú z chorého človeka na zdravého. To vysvetľuje vysoké epidemiologické nebezpečenstvo SARS a potrebu moderná medicína v účinných antivírusových liekoch.

3 klinicky overené antivirotiká

Podľa Centra pre kontrolu a prevenciu chorôb (CDC) klinicky overené antivirotiká zahŕňajú:

Baloxavir marboxil (Xofluza)

Účinná látka: prvé liečivo v skupine inhibítorov endonukleázy závislých od čiapočky.

Analógy: neexistuje

cena: Baloxavir marboxil si môžete kúpiť v Japonsku za 50 dolárov za 1 tabletu.

Toto je jediné jednodávkové antivírusové liečivo, ktoré odstraňuje príznaky za dva dni a normalizuje telesnú teplotu už za jeden deň.

Klinická účinnosť lieku je výrazne lepšia ako u Tamiflu a iných existujúcich analógov.

Baloxavir marboxil pôsobí na chrípkové vírusy A a B, vrátane kmeňov rezistentných na oseltamivir (Tamiflu).

Pre rok 2018 je registrovaná len v Japonsku a Spojených štátoch amerických.

Účinná látka: oseltamivir fosfát

Analógy: Nomides

cena: 1200-1400 rubľov

Oseltamivir je dobre tolerovaný perorálne aktívny inhibítor neuraminidázy, ktorý výrazne skracuje trvanie symptomatického ochorenia a urýchľuje návrat normálne hladiny pri okamžitom podaní pacientom s chrípkou. Preto predstavuje užitočnú terapeutickú alternatívu k zanamiviru (najmä u pacientov, ktorí uprednostňujú orálne podávanie) a M2 inhibítory amantadín a rimantadín (kvôli širšiemu spektru protichrípkovej aktivity a nižšej pravdepodobnosti rezistencie).

Podľa výsledkov rozsiahlych medzinárodných štúdií znižuje Tamiflu pravdepodobnosť, že ochorie chrípkou od chorého člena rodiny, o 92 % a o 78 % riziko prechodu ochorenia do zápalu pľúc.

Krátkodobé podávanie oseltamiviru (75 mg jedenkrát denne počas 7 dní) môže významne znížiť riziko ochorenia pri kontakte s infikovanými ľuďmi, ak sa podáva do 48 hodín od nástupu symptómov u infikovanej osoby.

Liečivo je dostupné vo forme kapsúl a prášku na prípravu suspenzie, ktorá sa môže podávať deťom od 1 roka a pri pandémii chrípky - od 6 mesiacov. O otázke predpisovania Tamiflu tehotným a dojčiacim ženám sa rozhoduje na základe pomeru očakávaných prínosov a potenciálneho poškodenia.

Okrem zjavnej nevýhody - vysokej ceny - má liek široký zoznam vedľajších účinkov, vrátane nielen alergií a dyspeptických porúch, ale aj takých desivých prejavov ako anafylaktický šok, halucinácie, kŕče, nočné mory, psychózy a samovražedné sklony. Napríklad v Japonsku podľa oficiálnych údajov spáchalo samovraždu 15 tínedžerov, ktorí užili Tamiflu. Priama súvislosť medzi drogou a tragédiami sa však nepreukázala. Počas epidémie prasacej chrípky vlády Spojených štátov a Veľkej Británie uskutočnili masívne verejné obstarávanie Tamiflu, ktoré bolo následne zastavené z dôvodu diskreditácie tohto antivírusového činidla.

Účinná látka: zanamivir

Analógy: Nie

cena: 960-1500 rubľov

Toto antivírusové liečivo francúzskej výroby je selektívnym inhibítorom enzýmu neuraminidázy, pomocou ktorého sa do buniek ľudského tela zavádzajú chrípkové virióny.

Relenza je jemný prášok, ktorý sa musí nastriekať na sliznicu zvršku dýchacieho traktu pomocou dodaného inhalátora. Takto ošetrené povrchy sú pokryté ochrannou bariérou, ktorú patogén nedokáže prekonať. A ak sa infekcia už vyskytla, použitie Relenzy vám umožní zastaviť šírenie choroby.

Je tiež pozoruhodné, že liek pôsobí v extracelulárnom priestore, bez prenikania dovnútra a bez narušenia normálneho stavu tkanív. Relenza sa môže používať od piatich rokov.

Liek je kontraindikovaný počas obdobia tehotenstva a dojčenie, nemôže sa striekať pri ochoreniach sprevádzaných bronchospazmom. Relenza je veľmi drahá, zatiaľ čo v poslednom čase pribúdajú správy o závažných vedľajších účinkoch tohto lieku: Quinckeho edém, epidermálna nekrolýza, apnoe, kŕče, halucinácie a depresia. Treba mať tiež na pamäti, že Relenza je účinná len proti vírusom chrípky A a B, nemá zmysel ju používať proti iným akútnym respiračným vírusovým infekciám.

Účinná látka: rimantadín hydrochlorid

Analógy: Orvirem, Remavir

cena: 70-300 rubľov v závislosti od značky

Liečivo patrí do kategórie blokátorov M2-kanálov, bráni viriónom uvoľniť svoju RNA po vstupe do buniek.

Liek je dostupný vo forme tabliet pre dospelých a sirupu pre deti od 1 roka (pod značkou Orvirem).

Od roku 2009 nie je účinný proti prasacia chrípka. Podľa Centra pre kontrolu a prevenciu chorôb (CDC) vysoký stupeň udržateľnosť (>

Neužívajte tento liek počas tehotenstva a laktácie, obličiek a zlyhanie pečene, tyreotoxikóza a ťažké formy epilepsia. Existujú dôkazy, že u starších pacientov s hypertenziou rimantadín zvyšuje riziko hemoragickej mŕtvice. Liek môže spôsobiť alergie, bolesti hlavy, dyspeptické poruchy, nespavosť, nervozitu a poruchy koncentrácie.

Účinná látka: adamantán-1-amín

Analógy: Midantan

cena: 50-150 kormidiel

Táto droga je „predchodcom“ skupiny blokátorov M2-kanálov. Amantadín bol prvýkrát použitý ako antivírusová látka v 60. rokoch minulého storočia. Neskôr bola objavená a potvrdená jeho účinnosť ako lieku na Parkinsonovu chorobu. A v USA sa im s pomocou Amantadine podarilo dokonca vyliečiť besnotu u ľudí.

V Rusku sa Amantadine a Midantan široko používajú na prevenciu a liečbu chrípky spolu s Remantadine, všetky tieto antivírusové lieky patria do rovnakej triedy a majú podobný princíp účinku.

Od roku 2009 nie je účinný proti prasacej chrípke. Podľa Centra pre kontrolu a prevenciu chorôb (CDC) zostáva odolnosť voči adamantanom vysoká (> 99 %) medzi cirkulujúcimi vírusmi chrípky A (H3N2) a chrípky A (H1N1) pdm09 ("2009 H1N1"). Preto sa amantadín a rimantadín neodporúčajú antivírusová liečba alebo prevenciu aktuálne cirkulujúcich vírusov chrípky A.

Amantadín má veľmi dlhý zoznam kontraindikácií: nepoužíva sa v detstvo so závažnými patológiami gastrointestinálneho traktu, kardiovaskulárneho, močového a nervového systému, počas tehotenstva a laktácie. Droga často spôsobuje alergie, dyspeptické poruchy a. Nemali by ho užívať ľudia, ktorí riadia auto alebo ovládajú zložité mechanizmy, pretože Amantadine znižuje koncentráciu.

Poznámka! akýkoľvek antivírusové liekyúčinný len vtedy, ak sa užijú počas prvých 48 hodín od nástupu príznakov nachladnutia.

Výhody a nevýhody iných antivírusových liekov

Účinná látka: alfa-2b ľudský rekombinantný interferón, tokoferolacetát, kyselina askorbová

Analógy: Kipferon

cena: 230-950 rubľov

Tento liek je dostupný vo forme rektálnych čapíkov, tento spôsob podávania zabezpečuje najlepšiu absorpciu interferónu a minimálne riziko vedľajších účinkov. Viferon pomáha vyrovnať sa nielen s chrípkou a SARS, ale aj s ťažkými chronické patológie bakteriálnej povahy, pretože tento liek je jedným z najsilnejších stimulantov nešpecifickej imunity. Čapíky Viferon sa predpisujú aj predčasne narodeným deťom s vrodenými infekčnými chorobami a chorým tehotným ženám, aby sa minimalizovala vnútromaternicová infekcia plodu. Liečivo je dostupné v širokom rozmedzí dávok: od 150 000 IU do 3 000 000 IU.

Podmienečné nevýhody Viferonu možno pripísať iba jeho pôsobivým nákladom. Nežiaduce vedľajšie účinky pri používaní týchto antivírusových čapíkov sú extrémne zriedkavé a sú obmedzené na alergickú kožnú vyrážku, ktorá sama vymizne 72 hodín po vysadení lieku.

Účinná látka: sodná soľ kopolyméru gosypol-karboxymetylcelulóza

Analógy: Nie

cena: 220-280 rubľov

Jedno z najpopulárnejších antivírusových liekov na chrípku a SARS patrí do skupiny endogénnych induktorov interferónu, avšak sféra vplyvu Kagocelu sa rozširuje aj na makrofágy, T- a B-lymfocyty, fibroblasty, granulocyty a endotelové bunky, teda stimuláciu dochádza k vrodeným aj endotelovým bunkám.a získanej imunite. Liečivo má nielen imunomodulačný a antivírusový účinok, ale tiež chráni telo pred žiarením a dokonca inhibuje rast nádorov - táto vlastnosť sa v súčasnosti aktívne študuje. Kagocel je schválený na použitie pre dospelých a deti staršie ako 3 roky, je dostupný v tabletách, priebeh liečby chrípky alebo SARS trvá 4-7 dní.

Tento liek je vyrobený z gosypolu, toxického žltého pigmentu, ktorý sa nachádza v bavlne. Vo vysokých dávkach gosypol dokonca zastavuje spermatogenézu u mužov. Malo by sa však chápať, že Kagocel je sodná soľ kopolyméru a nie samotný gosypol, takže liek vykazuje úplne odlišné vlastnosti. Niekedy však spôsobuje alergické reakcie a nepredpisuje sa budúcim a dojčiacim matkám.

Spoločnosť špecialistov medicína založená na dôkazoch, konkrétne Vasilij Vlasov, kritizuje dve dostupné štúdie, ktoré údajne dokazujú účinnosť Kagocelu. V skutočnosti tieto štúdie obsahujú množstvo dôkazov o zlých postupoch, sú sponzorované výrobcami a dokonca doplnené o propagačné materiály.

Účinná látka a-propyl-1-adamaptyl-etylamín hydrochlorid

Analógy: chemickou štruktúrou a princípom účinku je blízky Remantadinu

cena: 30-50 rubľov

Liek patrí do skupiny blokátorov iónových kanálov, má vedecky dokázanú účinnosť proti chrípkovým vírusom A/H/3N2 a B. Adapromin bráni vírusovým časticiam prenikať do buniek a uvoľňovať ich škodlivú RNA, čím zastavuje šírenie infekcie po tele. Adapromin môžete užívať ako profylaktikum počas epidémie sezónnej chrípky a počas prvých troch dní od začiatku ochorenia na zmiernenie jeho príznakov a zníženie rizika komplikácií.

Adapromín je pomerne toxická látka, jeho príjem je často sprevádzaný dyspeptickými poruchami. Tento antivírusový liek je určený výhradne pre dospelých, je kontraindikovaný u ľudí s chorými obličkami a pečeňou, ako aj u tehotných a dojčiacich žien. Majte tiež na pamäti, že Adapromin pomáha len proti vyššie uvedeným typom chrípky, je nevhodný na prevenciu a liečbu SARS.

Účinná látka: enizamium jodid

Analógy: Nie

cena: 360-420 rubľov

Liečivo patrí do skupiny endogénnych induktorov interferónu, po vstupe do krvného obehu stimuluje tvorbu zodpovedajúceho ochranného proteínu. To umožňuje Amizonu nepriamo zabrániť šíreniu vírusov chrípky a ARVI a čím skôr sa liečba začne, tým úspešnejší bude výsledok. Liek nemá na farmaceutickom trhu priame analógy, má minimálny výskyt nežiaducich účinkov - len asi 6%, čo je veľmi dobré v porovnaní s inými antivírusovými liekmi zo skupiny induktorov interferónu.

Nevýhody Amizonu zahŕňajú nemožnosť použitia v detstve, ako aj počas obdobia tehotenstva a. Tieto obmedzenia sa vysvetľujú relatívnou novosťou lieku a nedostatočným výskumom jeho účinkov na telo. Z vedľajších účinkov sa občas zaznamenáva horkosť a pálenie v ústach, slinenie a opuch sliznice.

Účinná látka: extrakt z listov rakytníka

Analógy: Nie

cena: 120-180 rubľov

Toto antivírusové liečivo je prirodzeným induktorom interferónu, dočasne zvyšuje nešpecifickú odolnosť voči chrípke, adenovírusom, rinovírusom, parainfluenze a iným respiračným infekciám. Liečivo vykazuje najväčšiu účinnosť pod podmienkou včasného začatia liečby. Počas prvých 3-5 dní choroby sa sublingválne tablety Hyporamine odporúčajú rozpustiť každé 2-3 hodiny. Liek je schválený na použitie u detí starších ako 3 roky, výrobca neuviedol údaje o vplyve na priebeh tehotenstva a laktácie.

V prípade dlhšieho prebytku dávky je možné zvýšiť vlastnosti zrážania krvi, ale tento indikátor sa po vysadení lieku rýchlo vráti do normálu. Antivírusový účinok Hyporaminu nemá silnú dôkazovú základňu, takže môžeme povedať, že ho získavate na vlastné nebezpečenstvo a riziko.

Účinná látka: inozín pranobex

Analógy: Izoprinozín

cena: 580-660 rubľov

Liečivo patrí do skupiny imunomodulátorov a je účinné v prípade infekcie mnohými vírusovými infekciami vrátane chrípky a SARS. Účinná látka Groprinosin je umelo vytvorená chemická zlúčenina, ktorý prispieva k obnove funkcie lymfocytov v období imunosupresie, stimuluje blastogenézu v rade monocytov, aktivuje aktivitu T-pomocníkov, zabraňuje zníženiu imunitnej obrany organizmu pri dlhšom vystavení glukokortikoidom. Groprinosin je schválený na použitie u dospelých a detí starších ako 3 roky a s hmotnosťou nad 15 kg.

Ide o veľmi závažný a potenciálne nebezpečný liek, spôsobuje množstvo vedľajších účinkov na mnohých orgánoch a systémoch, je kontraindikovaný v tehotenstve, laktácii, dne, urolitiáza a . Groprinosin sa odporúča používať pri chrípke a ARVI iba u pacientov s klinicky potvrdeným stavom imunodeficiencie.

Účinná látka: deoxyribonukleát sodný

Analógy: Nie

cena: 230-460 rubľov

Liečivo je dostupné vo vhodnej forme nosných kvapiek a spreja, čo zjednodušuje jeho použitie na prevenciu a liečbu akútnych respiračných vírusových infekcií. Aktívna zložka liečiva vykazuje nielen imunostimulačné a antivírusové vlastnosti, ale má aj protirakovinové, antioxidačné, lymfotropné, kardioprotektívne, antiischemické, antihistamínové, membránu stabilizujúce a antikoagulačné účinky. Derinat aktivuje bunkovú a humorálnu imunitu, čím urýchľuje reakciu špecifickej imunitnej odpovede na inváziu vírusov. Tento liek sa priaznivo porovnáva s väčšinou iných antivírusových látok, ktoré posilňujú výlučne nešpecifickú ochranu a strácajú účinnosť 3-5 dní po nástupe chrípky alebo SARS. Okrem toho Derinat nemá žiadne kontraindikácie a vedľajšie účinky.

Ide o veľmi závažný liek, ktorý by sa nemal vydávať bez lekárskeho predpisu. Nie je predpísaný deťom do 18 rokov, tehotným a dojčiacim ženám, ľuďom s ťažkými a autoimunitnými patológiami. Môže spôsobiť alergie a spôsobiť bolestivé hrbole v mieste vpichu.

Účinná látka: oxolín

Analógy: Nie

cena: 50-70 rubľov

Oxolinová masť je jednoduché a cenovo dostupné antivírusové činidlo, ktoré sa už mnoho rokov úspešne používa na prevenciu chrípky a SARS, ako aj na liečbu herpesu, herpes zoster, molluscum contagiosum a bradavíc. Liečivo pôsobí lokálne, stabilizuje bunkové membrány, zabraňuje prenikaniu a replikácii viriónov. Aby nedošlo k prechladnutiu počas epidémie, odporúča sa každé 2 hodiny namazať sliznicu nosových priechodov oxolínovou masťou - to je možné urobiť pre dospelých aj malé deti, tento liek tiež nemá žiadne obmedzenia na tehotenstvo a laktácie.

Niekedy po aplikácii masti je pocit pálenia v nose, ktorý rýchlo prechádza. V zriedkavých prípadoch sa vyvinie krátkodobá rinorea. Účinnosť tohto antivírusového lieku na chrípku a SARS je veľmi mierna, pozoruje sa len v rámci prevencie, resp. počiatočné štádiá ochorenie, ak sa používa opatrne.

Účinná látka: extrakt zo zemiakových výhonkov

Analógy: Nie

cena: 140-3600 rubľov v závislosti od formy uvoľnenia

Panavir je domáce antivírusové a imunomodulačné činidlo prírodného pôvodu, ktoré zvyšuje nešpecifickú imunitnú odpoveď vďaka hexózovému glykozidu, ktorý zahŕňa glukózu, xylózu, manózu, ramnózu, galaktózu, arabinózu a komplex urónových kyselín. Tieto látky po uvoľnení do krvného obehu stimulujú indukciu endogénnych interferónov, preto je Panavir účinný proti širokému spektru ochorení vírusovej a bakteriálnej etiológie. Liek je dostupný vo forme gélu na vonkajšie použitie na herpes, papilómy a nehojace sa kožné lézie rán, ako injekcia na chrípku, SARS, kliešťovú encefalitídu, peptický vredžalúdka a reumatoidná artritída ako aj v čapíkoch na rektálne a intravaginálne podanie pri gynekologických a urologických patológiách. Nedávno sa v predaji objavili nosové spreje Panavir s prídavkom eukalyptového extraktu.

Tento liek nie je predpísaný deťom mladším ako 12 rokov a dojčiacim matkám, sviečky by sa nemali používať počas tehotenstva a použitie roztoku a gélu je prípustné. Liek je kontraindikovaný u ľudí s ťažkými ochoreniami obličiek a sleziny. Jeho antivírusový účinok je známy iba v Rusku. Báječná cena lieku vyvoláva veľa otázok vzhľadom na dostupnosť biologických surovín, z ktorých sa Panavir vyrába.

Účinná látka: komplex polyadenylových a polyuridylových kyselín

Analógy: Nie

cena: 160-190 rubľov

Antivírusové a imunostimulačné činidlo zo skupiny induktorov interferónu. Aktivuje produkciu všetkých cytokínov, ale vo väčšej miere ovplyvňuje syntézu ochranných proteínov triedy alfa ako beta a gama. Používa sa ako prevencia a náprava s chrípkou, SARS, vírusovou rinitídou, konjunktivitídou, keratitídou a uveitídou. Poludan je dostupný vo forme lyofilizátu na injekciu, ako aj očných a nosových kvapiek, čo je veľmi pohodlné na použitie. Tento liek je schválený na použitie v detstve, počas tehotenstva a dojčenia. Poludan sa vyrába v Rusku a líši sa priaznivá cena zriedkavo spôsobuje vedľajšie účinky.

Momentálne tento liek prechádza štátnym certifikačným procesom na ďalšie obdobie, takže môže byť dočasne vypredaný. Niekedy sa v procese liečby Poludanom vyskytujú lokálne alergické reakcie: kožná vyrážka a pálenie v nose, opuch a začervenanie dolného viečka.

Účinná látka: rekombinantný interferón alfa-2b

Analógy: Altevir, Genferon-Light, Interferal, Laifferon, Laferobion

cena: 180-2500 rubľov, v závislosti od formy uvoľnenia a výrobcu

Liečivo má imunomodulačné, antivírusové a protinádorové účinky. Po vstupe do tela interferón mení vlastnosti bunkových membrán takým spôsobom, že prenikanie vírusových častíc do nich je nemožné. Preto je najlepšie použiť Reaferon-EC a podobné lieky buď na prevenciu infekcie chrípkou a SARS, alebo počas prvých 3-5 dní choroby, keď nešpecifická imunita hrá vedúcu úlohu pri odolávaní patogénu. Liečivo je dostupné vo forme suchého lyofilizátu, z ktorého sa pripravuje terapeutický roztok na injekčné alebo intranazálne podanie. Rekombinantný interferón, na rozdiel od darcovského proteínu menej pravdepodobné, že spôsobí alergie a Nežiaduce reakcie. Tento nástroj nemá žiadne obmedzenia na použitie, okrem tehotenstva a laktácie.

V súčasnosti sa náklady na antivírusové lieky na chrípku a SARS na báze rekombinantného interferónu alfa výrazne zvýšili. Dlhodobú liečbu môžu sprevádzať dyspeptické poruchy, triaška, nespavosť a poruchy príjmu potravy.

Účinná látka: sodná soľ dvojvláknovej ribonukleovej kyseliny z húb-sacharomycét (pekárske droždie)

Analógy: Nie

cena: 1100-1300 rubľov

Liečivo stimuluje syntézu endogénnych interferónov: leukocytov (alfa), fibroblastov (beta) a lymfocytov (gama), ktoré zase bránia procesom penetrácie a reprodukcie vírusov a iných intracelulárnych infekčných agens. Ridostin je induktor skorého typu, na systémovej úrovni aktivuje aktivitu makrofágov a neutrofilov. Liek je dostupný vo forme lyofilizátu, pri chrípke a SARS sa podáva injekčne, raz denne pri návšteve lekára a druhýkrát o dva dni neskôr, ak príznaky pretrvávajú. Ridostin je schválený na použitie pre dospelých a deti staršie ako 7 rokov.

Liek je kontraindikovaný v tehotenstve a závažných patológiách pečene a obličiek. Po podaní Ridostinu sa môže objaviť bolesť v mieste vpichu a prechodné zhoršenie febrilného syndrómu. Toto antivírusové činidlo je veľmi účinné, ale je drahé a nie je ľahké ho zohnať – ide o nedostatkový produkt v lekárňach, ktorý sa zvyčajne musí objednávať individuálne.

Účinná látka: triazavirín

Analógy: Ribavirín

cena: 1100-1300 rubľov

Moderné ruské antivírusové liečivo účinné proti 15 kmeňom chrípky. Uvedený na predaj v roku 2014 je podobný pôvodom a princípom účinku ako Ribavirin: je obsiahnutý vo viriónovej RNA namiesto adenínu alebo guanínu a tvorí komplementárne páry s uracilom a cytozínom, čo vedie k zlyhaniu vo fáze závislej od RNA replikácia. Liečivo je veľmi sľubné a vykazuje vynikajúce výsledky v klinických štúdiách. Dostupné vo forme kapsúl s obsahom 250 mg účinnej látky. Terapia je dobre tolerovaná, vedľajšie účinky sú zriedkavé.

Triazavirín sa nepredpisuje pacientom mladším ako 18 rokov, tehotným a dojčiacim ženám, osobám s ťažkými poruchami funkcie pečene a obličiek. Všetky tieto obmedzenia sú vysvetlené nedostatočným štúdiom lieku, možno v budúcnosti budú zmäkčené alebo odstránené. Nevýhody Triazavirinu samozrejme zahŕňajú pomerne vysoké náklady.

Jednoduchý spôsob, ako zabrániť chrípke alebo SARS, je nosiť jednorazovú tvárovú masku a meniť ju každých pár hodín. Takéto opatrenie by bolo oveľa efektívnejšie, lacnejšie a hlavne bezpečnejšie ako antivirotiká.

Je možné piť antibiotiká a antivirotiká súčasne?

Vírus je nebunkový infekčný agens, proti ktorému antibakteriálne lieky. Preto, ak máte chrípku alebo SARS, antibiotiká sú nielen zbytočné, ale dokonca škodlivé, pretože otrávia telo, ktoré je už vyčerpané intoxikáciou. V niektorých prípadoch sú však vírusové ochorenia komplikované bakteriálna infekcia- vyvinúť sinusitídu, zápal stredného ucha, bronchitídu alebo dokonca zápal pľúc. Najčastejšie sa to deje vinou samotného pacienta, ktorý zanedbáva odporúčania ošetrujúceho lekára týkajúce sa úplného odpočinku a trpí chrípkou „na nohách“. V tele oslabenom chorobou sa aktivujú patogénne a oportúnne mikróby, čo vedie k vzniku komplikácií.

To, že sa k ARVI alebo chrípke pripojila bakteriálna infekcia, môžete určiť podľa nasledujúcich príznakov:

4-8 dní po akútnom nástupe ochorenia a postupnom ústupe jeho príznakov dochádza k prudkému skoku telesnej teploty, bolesti v mieste komplikácie (hrdlo, uši, oči, vedľajších nosových dutín nos), javy intoxikácie sa opäť zvyšujú všeobecné blaho;

Povaha nosového hlienu sa mení - ak bol na začiatku ochorenia priehľadný a vodnatý, teraz sa stáva hustým, zakaleným, viskóznym a žltozeleným;

V prípade, že je chrípka alebo SARS komplikovaný bronchitídou alebo pneumóniou bakteriálnej etiológie, pacienta trápi kašeľ s hojným spútom, ktorý má tiež viskóznu konzistenciu a žltkastozelenú farbu a niekedy aj nepríjemný zápach.

Spolu s antibiotikami je teda možné užívať antivírusové lieky na chrípku a SARS., ale len vtedy, ak je ochorenie vážne komplikované, alebo hrozí, že sa skomplikuje bakteriálnou infekciou (podľa ošetrujúceho lekára). A aj v tomto prípade výber antibakteriálne činidlo by sa mala vykonávať čo najopatrnejšie, pretože nie všetky lieky tejto triedy sú dobre kompatibilné s antivírusovými liekmi. Okrem toho, čím častejšie človek používa rovnaké antibiotikum, tým horšie liek účinkuje, pretože patogénna flóra, ktorá obýva telo, sa prispôsobuje a získava ochranné prostriedky a prenáša ich na nové generácie mikróbov.

Samopodávanie antibiotík na chrípku alebo SARS je kategoricky neprijateľné, pretože to zvýši toxické zaťaženie tela a oslabí antibakteriálny účinok liekov používaných v budúcnosti, keď môžu byť skutočne potrebné.

Sú všetky antivírusové lieky účinné?

Vzhľadom na situáciu na domácom farmaceutickom trhu to nie je vôbec zbytočná otázka:

OTC predaj väčšiny antivírusových a imunomodulačných látok;

Takmer úplný nedostatok skutočnej kontroly nad činnosťou reťazcov lekární;

Prítomnosť v predaji mnohých liekov s nepotvrdenou účinnosťou a závažnými vedľajšími účinkami, certifikovaných iba v Rusku;

Obrovské množstvo výrobcov vydávajúcich doplnky stravy pre skutočné lieky - informácia, že máte pred sebou výživový doplnok, je označená malým písmom na samom konci návodu, zatiaľ čo frázy ako „antivírusová látka“ alebo „liek na chrípku a prechladnutie“ chváli sa na obale.

Video: celá pravda o antivírusových liekoch:

Moderná ruská lekáreň je niečo ako stredoveká liečiteľňa, kde spolu existujú potenciálne nebezpečné látky s neškodnými rastlinnými výťažkami, ktoré údajne pomáhajú uzdravovať sa, no nie je jasné, ako presne. Alebo pomôcť, ale nie všetkým a nie vždy. Ale z nejakého dôvodu sú dosť drahé. Zoznam antivírusových liekov, ktoré sme predložili na chrípku a SARS, je plný takýchto liekov: zdá sa, že ide o najjednoduchšie prírodné zloženie a cena je príliš vysoká - kúpiť alebo nie?

Rozhodnete sa, ale premýšľajte sami: čo vysvetľuje obrovský rozsah a vysoké náklady na lieky proti prechladnutiu? Samozrejme, ich dopyt. A predsa - takmer "nepolapiteľná" účinnosť. Ako zistíte, prečo ste mali to šťastie, že ste túto zimu neochoreli: pomohli tabletky alebo vás nesklamala imunita? Ako dokážete, že chrípka sa vďaka nekvalitnému lieku zmenila na zápal pľúc? To je pravda, nič, pretože komplikácia môže byť výsledkom mnohých iných dôvodov.

Toto je problém pri odpovedi na otázku, či sú všetky antivírusové lieky účinné?

Bohužiaľ, mnohé z nich jednoducho nefungujú. Tvorca stránky Encyclopatia.ru, autor kníh Fashionista, neurológ-epiptológ a ultrazvukový diagnostik Nikita Žukov povedal, ktoré antivírusové lieky sú zbytočné.

Lekár jasne povedal, že lieky, ktoré sú umiestnené ako prostriedok na zvýšenie imunity, sú v skutočnosti len produktom reklamy. Ukázalo sa, že je taký účinný, že tieto lieky boli dokonca zaradené do zoznamu životne dôležitých lieky. Zatiaľ čo štúdie o ich účinnosti neboli vykonané.

vo vyššej medicíne vzdelávacie inštitúcieštudentom sa hovorí, že tieto lieky naozaj fungujú. Po získaní diplomu a začatí práce vo svojej špecializácii ich lekári odporúčajú pacientom. Podľa Žukova sa v najbližších 20 rokoch neočakávajú žiadne zmeny, a preto je také dôležité vedieť kriticky vnímať takéto informácie.

K dezorientácii verejnosti a lekárov prispieva aj fakt, že užívanie týchto liekov je nielen bez odporu, ale často aj podporované orgánmi verejného zdravotníctva. a akademických kruhov.

V ľuďoch je tento liek považovaný takmer za všeliek na chrípku a prechladnutie. Žiaden kompetentný odborník ho však na prijatie neodporučí. Lekári nepredpisujú tento liek, pretože neexistujú dôkazy o jeho účinnosti.

WHO uvádza, že všetky klinické štúdie Arbidolu nespĺňajú štandardné požiadavky. Na žiadosť ministra zdravotníctva však bol tento liek zaradený do medzinárodného systému klasifikácie liekov.

V januári 2017 bol objavený istý mechanizmus účinku Arbidolu, ale účinnosť tohto mechanizmu nebola preukázaná.

Amiksin je známy aj pod názvami Lavomax, Tilaksin, Tiloron. Tento antivírusový liek sa používa na liečbu iba v Rusku. V iných krajinách sveta sa nepoužíva. Výskum lieku bol pozastavený, pretože sa u subjektov začali objavovať vedľajšie účinky.

Ingavirin

K dnešnému dňu neexistujú žiadne údaje o mechanizme účinku tohto lieku. Ktoré účinná látka spočíva vo svojom základe je známy iba výrobcovi Ingavirin. Neuskutočnili sa žiadne liekové štúdie.

Agri, Anaferon, Chrípka, Aflubin, Influcid, Ergoferon, Oscillococcinum

Všetky tieto lieky sú homeopatické, to znamená, že sú to jednoducho atrapy. Takéto sladké „tabletky“ dokážu zlepšiť chuť čaju. Vo všeobecnosti je to jediná výhoda, ktorú z nich možno získať.

Polyoxidonium

Podľa výrobcu by tento liek mal pomôcť zvýšiť imunitu. V skutočnosti neexistuje jediná štúdia, ktorá by dokázala jeho účinnosť. Doteraz nie je známy mechanizmus jeho účinku. To však vedcom nezabránilo zaradiť ho do vakcíny proti domácej chrípke.

Bronchomunal

Vývojári tohto lieku opísali mechanizmus, akým tento liek funguje, ako niečo zo sci-fi. Upozorňujú, že "lyzáty baktérií (stafylokoky, streptokoky, Haemophilus influenzae, Klebsiella) by sa mali hromadiť v Peyerových plátoch čreva." Odtiaľ by mali pomôcť posilniť imunitu a tak bojovať proti SARS. Je celkom logické, že pre toto tvrdenie neexistujú žiadne dôkazy.

Grippferon

Tento liek obsahuje interferón. Vo forme injekcií sa používa na liečbu vírusovej hepatitídy, sklerózy a rakovinových nádorov. Grippfron je však dostupný vo forme spreja, čapíkov a kvapiek. Jednoducho nemajú dostatok aktívneho interferónu na to, aby mali nejaký terapeutický účinok.

Ak osoba dostane správnu dávku interferónu, ktorá by mohla skutočne pomôcť v boji proti SARS, povedie to k rozvoju vedľajších účinkov, ktoré nebudú mať nižšiu intenzitu ako samotná choroba.

cykloferón

Tento liek je určený na stimuláciu produkcie interferónu v tele. Bol vytvorený na základe molekuly akridonu, o ktorej je vedecky známe len veľmi málo. Preto lieky ako Cyclovir alebo Neovir nemajú vedecky dokázanú účinnosť.

Cytovir-3

Tento liek je umiestnený ako imunomodulátor novej generácie. Vraj nemá všetky nedostatky liekov, ktoré sa vyrábali skôr. Žiadne štúdie však nepotvrdili jeho účinnosť.

Echinacea

Echinacea ani prípravky na jej základe (Immunal, Immunorm, Esberitox a iné) nemajú preukázanú účinnosť.

O lekárovi: Od roku 2010 do roku 2016 praktický lekár liečebnej nemocnice centrálnej zdravotníckej jednotky č. 21, mesto Elektrostal. Od roku 2016 pracuje v diagnostickom centre č.3.

Napriek výdobytkom modernej medicíny zostávajú vírusové infekcie jednou z hlavných príčin chorobnosti a úmrtnosti v populácii. Vírusy (z latinčiny vírus, jed) sú najmenšie infekčné agens, ktoré pozostávajú z nukleovej kyseliny (DNA alebo RNA), štrukturálnych proteínov a enzýmov (obr.

jeden). Genetický materiál vírusov sa „balí“ do špeciálneho puzdra – kapsidy (z lat. capsa, puzdro). Kapsida je proteínový obal, ktorý chráni vírus pred vonkajšími vplyvmi a zabezpečuje adsorpciu vírusu na membráne a jeho prienik do bunky.

Supercapsid

Kapsida nukleovej kyseliny

Proces rozmnožovania (množenia) vírusov zahŕňa nasledujúce štádiá (obr. 2):

1. Adsorpcia prebieha prostredníctvom interakcie glykoproteínových kapsidových spike receptorov s bunkovými receptormi. Špecifická interakcia vírusových proteínov s povrchovými receptormi infikovanej bunky vysvetľuje "tropizmus vírusov" na určitý typ buniek makroorganizmu. Adsorpcia závisí aj od príťažlivosti iónov (schéma 2, /).

2. Prenikanie vírusu do bunky (viropexis) prebieha dvoma spôsobmi: injekciou vírusovej RNA (DNA) alebo vakuolizáciou (schéma 2.2).

3. Deproteinizácia („vyzliekanie“) vírusových častíc vedie k uvoľneniu vírusového genómu. K deštrukcii kapsidy dochádza pôsobením lyzozomálnych enzýmov bunky. Modifikované vírusové častice strácajú svoje infekčné vlastnosti (schéma 2.3).

4. Replikácia - tvorba detských kópií vírusových genómov (schéma 2.4).

5. Zostavenie detských vírusových populácií (Schéma 2, 5).

6. Uvoľňovanie dcérskych viriónov - konečná fáza reprodukčného cyklu (schéma 2, 6).

Klasifikácia antivírusových látok

I. Liečivá pôsobiace na extracelulárne formy vírusu:

Oksolin;

Arbidolová šošovka.

II. Inhibítory viropexis (blokátory M2 kanálov):

Amantadín (midantan, symetrel, verigit-K, adamantín, amandin, amantan, antadín);

Remantadín (rimantadín, meradan, algirem, polyrem).

III. Inhibítory neuraminidázy:

zanamivir (Relenza);

Oseltamivir (Tamiflu).

IV. Lieky, ktoré inhibujú reprodukciu vírusu:

1. Inhibítory DNA (RNA) polymerázy vírusov:

Aciklovir (acikerpín, aciklovir, vivorax, gerpevir, herperax, herpesín, zovirax, xorovir, lovir, medovir, supraviran, cyklovírus, sedico, citivir);

ganciklovir (cymeven);

vidarabín;

Ribavirín (virazol, rebetol, ribavirín Meduna, ribamidil) atď.

2. Inhibítory reverznej transkriptázy:

a) . Abnormálny nukleozid:

abakavir (Ziagen);

didanozín (videx);

lamivudín (Zeffix, Epivir Tri Ti Cm);

Stavudin (Zerit) -,

zalcitobín (HIVID);

Zidovudín (retrovir AZ a Ti, tymazid, azidotymidín).

b) .Prípravky nenukleozidovej štruktúry:

efavirenz;

Nevirapín (Viramun).

3. Inhibítory proteázy:

Aprenavir (agenerase);

indinavir sulfát (crixivan);

Saquinavir (Invirase, Fortovase).

V. Inhibítory dozrievania vírusov:

Metisazon (marboran, chemoviran, viryuzon)

VI. Interferóny a induktory interferónu.

Antivírusové látky sa budú posudzovať v súlade s navrhovanou klasifikáciou.

I. Lieky pôsobiace na extracelulárne formy vírusu

Hlavným použitím prvej skupiny antivírusových látok je liečba a prevencia chrípky a akútnych respiračných vírusových infekcií (ARVI). ARVI je skupina chorôb s podobnými klinickými a epidemiologickými charakteristikami. Akútne respiračné vírusové infekcie predstavujú asi 75 % všetkých infekčná patológia. Rozšírené šírenie SARS je uľahčené vzdušnou cestou infekcie, nedostatkom pretrvávajúcej imunity voči re-infekcie, ako aj široká škála a časté mutácie patogénov ARVI. Medzi 200 známymi patogénmi majú, samozrejme, vedúcu úlohu chrípkové vírusy. Chrípka je zaznamenaná všade a predstavuje najväčšie epidemické nebezpečenstvo. Každý rok na planéte ochorie každý desiaty dospelý na chrípku. Počas epidémií sprevádza chrípka vysokú úmrtnosť, najmä u malých detí a starších ľudí. Chrípka, ktorá zaberá hlavné miesto v štruktúre SARS, znižuje reaktivitu imunitného systému a je často komplikovaná zápalom pľúc, zápalom stredného ucha, pyelonefritídou a léziami iných orgánov.

Existujú tri typy vírusu chrípky – A, B, C. Ide o vírusy s obsahom RNA z čeľade Orthomixoviridae (obr. 3). Veľké epidémie a pandémie sú spôsobené vírusom typu A. Nepredvídateľnosť epidémií je spôsobená antigénnou variabilitou vírusov, čo vedie k čiastočnej alebo úplnej zmene skupinových a kmeňových determinantov – hemaglutinínu a neuraminidázy. Hemaglutinín a neuraminidáza sú glykoproteínové hroty, ktoré prepichnú superkapsidu vírusu. Tieto hroty sú nevyhnutné pre adhéziu vírusu na membránu a jeho prienik do bunky (obr. 3a). Hemaglutinín zároveň zabezpečuje fúziu kapsidy s bunkovou membránou a lyzozómovými membránami a neuraminidáza rozpoznáva povrchové receptory bunky a interaguje s nimi. Okrem toho neuraminidáza štiepením kyseliny neuraminovej z dcérskych viriónov a bunkovej membrány zabezpečuje uvoľnenie vírusov z bunky (obr. 3d). M-proteín hrá dôležitú úlohu v morfogenéze vírusu. Na jednej strane M-proteín obklopuje nukleokapsid a chráni genóm vírusu, na druhej strane je M-proteín integrovaný do bunkovej membrány a modifikuje

478 - jej. Na častiach membrán modifikovaných M-proteínom dochádza k zostaveniu populácií dcérskych vírusov, po ktorých nasleduje tvorba M-kanálov a uvoľnenie dcérskych viriónov z bunky.

Medzi chemoterapeutickými činidlami na prevenciu chrípky a SARS je intranazálne použitie oxopínovej masti stále populárne. Liek je účinný aj pri adenovírusovej keratokonjunktivitíde, herpetickej keratitíde, vírusových kožných léziách (pásový opar), vírusovej rinitíde.

Mechanizmus účinku: oxolín sa viaže na guanínové bázy nukleových kyselín vírusovej častice mimo bunky – virucídne pôsobenie.

Pri lokálnej aplikácii môže oxolínová masť spôsobiť podráždenie. Oxolínová masť na nazálne a vonkajšie použitie je dostupná v 0,25 % - 1,0 a 3 % - 1,0.

Medzi moderné lieky proti chrípke patrí arbidop-perá s induktorom interferónu. Arbidol je účinný proti vírusom chrípky A a B a znižuje riziko ARVI 7,5-krát.

Mechanizmus účinku lieku je zložitý a pozostáva z nasledujúcich odkazov:

* inhibuje fúziu lipidového obalu viriónu s membránami ľudských buniek – „bráni prenikaniu vírusu do hostiteľskej bunky.

Inhibuje transláciu vírusovo špecifických proteínov v infikovaných bunkách – „potláča rozmnožovanie vírusov.

Antivírusový účinok lieku zvyšuje jeho interferonogénnu a imunomodulačnú aktivitu. Bolo dokázané, že arbidol stimuluje bunkovú a humorálnu imunitu. Dôležitá je aj antioxidačná aktivita arbidolu. Dobrý terapeutický účinok a nie vedľajšie účinky vám umožňuje predpísať Arbidol-lance na prevenciu a liečbu chrípky a SARS u dospelých a detí od dvoch rokov. Na prevenciu chrípky a SARS sa liek používa vo vekovej dávke počas epidémie 2-krát týždenne počas troch týždňov, v kontakte s pacientmi - denne počas 10-14 dní. Príjem arbidolu na liečebné účely by sa mal začať v prvých hodinách ochorenia 4-krát denne (každých 6 hodín) počas 3-5 dní. Liečivo je dostupné vo forme kapsúl 0,1 pre dospelých a poťahovaných tabliet 0,05 pre deti.

II. Inhibítory viropexis (blokátory M2 kanálov)

Blokátory M-proteínu predstavujú deriváty adamantanu: amantadín a rimantadín (tabuľka 1).

V mechanizme antivírusového pôsobenia derivátov adamantanu je kľúčovou reakciou ich interakcia s M-proteínom chrípkového vírusu. To zase narúša nasledujúce dve fázy reprodukcie vírusových častíc:

1. Inhibovať fúziu vírusového obalu s endozómovými membránami - „narušiť deproteinizáciu vírusových častíc -“ zabrániť prenosu genetického materiálu viriónu do cytoplazmy hostiteľskej bunky -> inhibovať skoré štádiumšpecifické rozmnožovanie vírusu (obr. 1, c-/).

2. Porušiť inkorporáciu M-proteínu do membrány hostiteľských buniek - "zabrániť modifikácii membrány -" inhibovať zostavenie dcérskych viriónov.

Midantan, známe antiparkinsoniká, sa u nás ako antivirotikum nepoužíva. Na báze amantadínu vznikol rimantadín, ktorý má väčšiu aktivitu a je menej toxický ako jeho predchodca. Rimantadín sa pri perorálnom podaní dobre vstrebáva a lepšie preniká do tajov dýchacieho traktu ako amantadín. Antivírusový účinok rimantadínu je dlhší ako účinok midantanu. Rimantadine sa vyrába v Rusku pod značkou Remantadine v 50 mg tabletách. Remantadín inhibuje reprodukciu veľkého počtu kmeňov vírusov chrípky typu A a znižuje toxický účinok vírusu chrípky B na organizmus Liečivo je účinné proti vírusom kliešťovej encefalitídy. V tomto ohľade sa rimantadín používa nielen na chrípku, ale aj na prevenciu kliešťovej encefalitídy vírusovej etiológie. Na profylaktické použitie

účinnosť rimantadínu pri chrípke je 70-90%. Na prevenciu užívajte 0,05 1-krát denne počas 10-15 dní.

Na terapeutické účely sa rimantadín predpisuje najneskôr do 48 hodín od objavenia sa prvých príznakov ochorenia a potom sa naň vyvinie rezistencia. Je to spôsobené tým, že hlavný mechanizmus účinku lieku je spôsobený narušením prieniku vírusu do buniek a blokádou jadrovej fázy reprodukcie. V neskorších štádiách rozmnožovania vírusu pôsobí rimantadín v oveľa menšom rozsahu. Preto vo vrchole choroby, keď vírus „má čas“ integrovať sa do genómu hostiteľskej bunky, liek nie je účinný. Liečebný režim je nasledovný: 1. deň 300 mg jedenkrát, 2. deň 200 mg a 3. deň 100 mg. 0,1 g 3-krát v prvý deň; na 2. a 3. deň - 0,1 g 2-krát denne a na 3. deň - 0,1 g 1-krát denne. Trvanie kurzu by nemalo presiahnuť 5 dní, aby sa predišlo vzniku rezistentných foriem vírusu. U detí od 1 do 7 rokov sa rimantadín nahrádza apgirem (sirup). Liek je kombináciou rimantadínu s alginátom sodným, ktorý zabezpečuje konštantnú koncentráciu rimantadínu v krvi a znižuje jeho toxický účinok.

Vo väčšine prípadov je rimantadín dobre tolerovaný. U 3 – 6 % pacientov sa môžu vyskytnúť nežiaduce reakcie z centrálneho nervového systému alebo gastrointestinálneho traktu črevný trakt. Rimantadín sa má používať s opatrnosťou u starších pacientov, pri ťažkom poškodení funkcie pečene a u osôb so zvýšenou pripravenosťou na kŕče (napríklad s epilepsiou).

III. Inhibítory neuraminidázy

Novým smerom vo vývoji liekov proti chrípke je tvorba inhibítorov vírusovej neuraminidázy (tab. 2). Ako už bolo spomenuté, neuraminidáza (sialidáza) je jedným z kľúčových enzýmov podieľajúcich sa na replikácii vírusov chrípky typu A a B. Keď je neuraminidáza inhibovaná, schopnosť vírusov prenikať do zdravých buniek je narušená. Inhibítory neuraminidázy vďaka špeciálnemu mechanizmu účinku zabraňujú šíreniu infekcie z chorého človeka na zdravého. Okrem toho môžu inhibítory neuraminidázy znižovať produkciu cytokínov (IL-1 a faktor nekrózy nádorov), čím bránia rozvoju lokálnej zápalovej reakcie a oslabujú také systémové prejavy vírusovej infekcie, ako je horúčka, bolesť svalov a kĺbov a strata chuti do jedla. . Inhibítory neuraminidázy navyše znižujú odolnosť vírusov voči ochrannému pôsobeniu respiračných sekrétov, čo zabraňuje ďalšiemu šíreniu vírusu v tele.

Prvými predstaviteľmi inhibítorov neuraminidázy sú oseptamivir a zanamivir. Zanamivir je štrukturálny analóg kyseliny sialovej, prirodzený substrát vírusovej neuraminidázy, a má schopnosť s ním súťažiť o väzbu na aktívne miesta enzýmu. Mechanizmus účinku zanamiviru je teda založený na princípe kompetitívneho antagonizmu. Vzhľadom na vysokú toxicitu a nízku perorálnu biologickú dostupnosť sa liek používa inhalačne. Zanamivir sa odporúča na liečbu nekomplikovanej chrípky u ľudí starších ako 12 rokov klinické príznaky nie viac ako 36 hodín.

Perorálny inhibítor neuraminidázy oseltamivir (tamiflu) je účinný proti všetkým klinicky relevantným kmeňom vírusu chrípky, vrátane vtáčej chrípky (H5N1). Rezistencia vírusu na liek sa nevyskytuje. Navyše, podľa klinických štúdií sa citlivosť chrípkových vírusov na Tamiflu časom zvyšuje. Oseltamivir je proliečivo a vplyvom črevných a pečeňových esteráz sa mení na aktívny karboxylátový metabolit, ktorý sa dobre distribuuje do hlavných ložísk chrípkovej infekcie.

Mechanizmus účinku: karboxylát sa viaže na hydrofóbne „vrecko“ aktívneho miesta neuraminidázy vírusu chrípky – blokuje jeho schopnosť štiepiť zvyšky kyseliny sialovej z povrchu infikovanej bunky – „penetrácia a výstup nových viriónov z bunky je inhibovaný (obr. 1, a; d).

V Rusku je oseltamivir registrovaný ako sezónna profylaxia chrípky u dospelých a detí starších ako 1 rok. Vykonané klinické štúdie naznačujú, že použitie lieku vám umožňuje:

Znížte závažnosť symptómov o 38%;

Znížte trvanie ochorenia o 37%;

Znížte pravdepodobnosť vzniku ochorenia u dospelých a dospievajúcich, ktorí sú v blízkom kontakte s chorým, o 89%.

Odporúčaná profylaktická dávka lieku je 75 mg denne počas 4-6 týždňov a terapeutická dávka je 75-150 mg dvakrát denne počas 5 dní. Liečivo je dobre tolerované, má vysokú biologickú dostupnosť a systémový účinok. K dnešnému dňu je oseltamivir jediným liekom oficiálne odporúčaným WHO v prípade pandémie chrípky. Oseltamivir teda plne potvrdzuje štatút hlavného antivírusového lieku priradeného lieku WHO 23. augusta 2007. Oseltamivir vyrába F. Hoffmann-LaRoche (Švajčiarsko) pod značkou Tamiflu v 75 mg kapsulách.

Dôležitou výhodou inhibítorov neuraminidázy oproti blokátorom M-kanálov (amandatín, rimantadín) je teda ich aktivita proti dvom typom vírusu chrípky - A a B.

IV. Lieky, ktoré inhibujú reprodukciu vírusu

Lieky, ktoré potláčajú reprodukciu vírusu, sú zastúpené veľkou skupinou vysoko účinných liekov. Podľa ich chemickej štruktúry tieto liečivých látok sú deriváty nukleozidov. Pripomeňme, že nukleozidy zahŕňajú purínové a pyrimidínové bázy. Nukleozidy usporiadané v určitom poradí zase tvoria nukleové kyseliny (DNA a RNA).

Vďaka podobnej chemickej štruktúre sú liečivá zo skupiny abnormálnych purínových a pyrimidínových báz zabudované do nukleových kyselín vírusov a narúšajú ich funkciu. Okrem toho nukleozidové analógy inhibujú viriónovú DNA polymerázu, ktorá blokuje replikáciu vírusových častíc potomstva. Mechanizmus účinku abnormálnych nukleozidov je teda založený na princípe kompetitívneho antagonizmu.

Inhibítory DNA (RNA) polymerázy vírusov

1. Inhibítory PH K-polymerázy vírusov

Ribavirín je účinný proti mnohým RNA a DNA vírusom. Liečivo má zložitý, nie úplne objasnený mechanizmus účinku. Predpokladá sa, že blokuje RNA polymerázu vírusov, ktorá narúša syntézu messengerových RNA ribonukleoproteínov. Ribavirín teda blokuje skoré štádiá vírusovej transkripcie. Pri inhalačnom podaní vytvára liečivo vysoké koncentrácie v sekrétoch dýchacích ciest. Vzhľadom na toxicitu ribavirínu a obmedzené údaje o ňom klinická účinnosť, liek by sa mal predpisovať iba v prípade pozitívne výsledky sérologické testy potvrdzujúce prítomnosť infekcie respiračným syncyciálnym vírusom (RSV). Liek však preukázal účinnosť pri liečbe vírusovej hepatitídy. Používa sa inhaláciou pomocou rozprašovača, iba v nemocničnom prostredí. Pred zákrokom sa obsah injekčnej liekovky rozpustí v 300 ml sterilná voda na injekcie (koncentrácia aplikovaného roztoku - 20 mg/ml). Inhalácie sa vykonávajú 12-18 hodín denne, priebeh liečby je 3-7 dní.

2. Inhibítory vírusovej DNA polymerázy

Vírusy obsahujúce DNA sú pôvodcami herpetických vírusových infekcií. Herpesvírusové ochorenia (z gréckeho Herpes – plazivý) patria medzi najčastejšie vírusové infekcie človeka. Najznámejší predstavitelia tejto skupiny - vírusy herpes simplex typu 1 a 2 (HSV-1 a HSV-2) - spôsobujú lézie slizníc. Primárna infekcia vírusom herpes simplex typu 3 (Varicella zoster, HZV) sa vyskytuje ako ovčie kiahne (varicella) a recidívy spôsobujú pásový opar (zoster). Spôsobuje to štvrtý typ herpes vírusu, známejší ako vírus Epstein-Barrovej (EBV). Infekčná mononukleóza. charakteristický znak herpes vírus typu 5 SHMV) je jeho schopnosť vytvárať obrovské alebo cytomegalické bunky. Preto sa herpes vírus typu 5 nazýva cytomegalovírus. Herpesvírusy teda spôsobujú akútne a latentné infekcie a majú aj určitý onkogénny potenciál.

Väčšina moderných antiherpetických liekov (antiherpetík) sú abnormálne nukleozidy. Antiherpetické liečivá inhibujú vírusovú DNA polymerázu aktívnejšie ako polymerázu hostiteľskej bunky. Lézie spôsobené vírusom herpes simplex typu 1 zvyčajne vymiznú samy od seba a vyžadujú si len lokálnu liečbu. Terapiu sa odporúča začať v štádiu prodromu (svrbenie). V tomto prípade je možné úplne zabrániť rozvoju štádia bublín. Na liečbu infekcií spôsobených vírusmi herpes simplex a vírusom Varicella zoster sú na lokálne a vonkajšie použitie predpísané nasledujúce antiherpetické látky.

Pri liečbe herpetickej keratitídy preukázal svoju účinnosť tymidínový analóg idoxuridín (oftan Idu). Pri lokálnej aplikácii môže liek spôsobiť podráždenie a alergické reakcie. Vyrába sa v plastových fľaštičkách s kvapkadlom ako roztok na očné kvapky 0,1% - 10 ml.

Acyclovir je univerzálnym predstaviteľom abnormálnych nukleozidov. Liek je indikovaný na liečbu herpetickej infekcie a prevenciu recidívy ochorenia. Nepochybne

486- výhodou acykloviru je veľký rozsah antiherpetická aktivita. Takže liek je predpísaný na infekciu EBV, HSV-1 a HSV-2. Acyclovir je účinný pri infekcii herpes zoster a cytomegalovírusu. Avšak závažné vedľajšie účinky, ktoré sa vyvinú s resorpčným účinkom acykloviru, obmedzujú jeho použitie.

Vapacicpovir (Valtrex) je podobný vo svojich hlavných charakteristikách acykloviru, ale líši sa od neho väčšou biologickou dostupnosťou, keď sa užíva enterálne. Valaciklovir je proliečivo a v ľudskom tele sa mení na acyklovir, ktorý poskytuje antiherpetický účinok lieku. Valaciklovir je účinný proti všetkým typom herpesvírusov.

Ďalší zástupca antiherpetík, famciklovir (Famvir), sa po perorálnom podaní rýchlo mení na aktívny metabolit penciklovir. Výhodou pencikloviru je jeho aktivita proti nedávno identifikovaným kmeňom vírusov herpes simplex rezistentných na acyklovir. Okrem toho vymenovanie famcikloviru výrazne znižuje závažnosť a trvanie postherpetickej neuralgie u pacientov s herpes zoster. Liek je dobre tolerovaný.

V súčasnosti je čoraz populárnejší penciklovir, známy aj ako fenistil a pencivir. Bytie syntetický analóg acyklický guanínový nukleozid, penciklovir má vysokú špecifickosť proti bunkám infikovaným herpesom. Podobne ako acyklovir, aj penciklovir sa v bunke aktivuje fosforyláciou, ale ten je vo svojej aktivovanej forme stabilnejší, a preto je trvanie účinku pencikloviru dlhšie ako u acykloviru. V dôsledku dlhšej expozície infikovanej bunke je penciklovir účinný v akomkoľvek štádiu herpes simplex, vrátane vezikúl. Zároveň liek skracuje čas tvorby kôry o 30% a proces hojenia nastáva o 1-2 dni rýchlejšie (v priemere 4 dni). Rýchlo zmierňuje bolesť a iné príznaky labiálneho herpesu (svrbenie, pálenie, začervenanie, brnenie atď.). Penciklovir je účinný proti vírusom herpes simplex (Herpes simhlex) a vírusu herpes simplex typu 3 (Varicella zoster).

V niektorých prípadoch je vidarabín predpísaný na liečbu komplikovanej infekcie spôsobenej vírusom Varicella zoster. Liečivo sa úspešne používa pri herpetickej encefalitíde a herpetickej keratokonjunktivitíde. Pri lokálnej aplikácii vidarabínu,

podráždenie, bolesť, fotofóbia, alergické reakcie. Liečivo je neurotoxické, spôsobuje leukopéniu a trombocytopéniu.

Základom liečby cytomegalovírusovej infekcie je ganciklovir alebo foskarnet sodný. Ganciklovir, liečivo podobné chemickej štruktúre acykloviru, je syntetickým analógom guanínu. Ganciklovir je účinný proti všetkým typom herpesvírusov, ale predpisuje sa iba na cytomegalovírusovú infekciu, pretože užívanie gancikloviru často vedie k závažnej dysfunkcii rôznych orgánov a systémov.

Inhibítory vírusovej DNA polymerázy zahŕňajú foskarnet sodný, antivírusové činidlo na vonkajšie použitie. Pôsobí virostaticky na vírusy herpes simplex prvého a druhého typu a vírusy chrípky typu A. Pôsobí proti onkogénnym vírusom, vírusu hepatitídy B a niektorým retrovírusom. Pri lokálnej aplikácii liek nespôsobuje vedľajšie účinky.

Inhibítory reverznej transkriptázy

Reverzná transkriptáza je enzým, ktorý sa podieľa na reprodukcii vírusov z čeľade Retroviridae. Reverzná transkriptáza (resp. revertáza) zabezpečuje spätný smer toku genetickej informácie – nie z DNA do RNA, ale naopak z RNA do DNA, v súvislosti s ktorým rodina dostala svoj názov (obr. 4). Retrovírusy zahŕňajú vírus ľudskej imunodeficiencie (HIV). Infekciu HIV spôsobujú dva lymfotropné retrovírusy HIV-1 a HIV-2. Vírus ľudskej imunodeficiencie typu 1, predtým nazývaný HTLV-3 alebo LAV, sa považuje za hlavného pôvodcu ochorenia. Neskorým manifestným štádiom infekcie HIV je AIDS (syndróm získanej ľudskej imunodeficiencie). Infekcia HIV je charakterizovaná progresívnym zhoršovaním imunitnej odpovede v dôsledku predĺženej cirkulácie vírusu v lymfocytoch, makrofágoch a bunkách. nervové tkanivo osoba.

Tropizmus vírusu k bunkám imunitného systému je zabezpečený glykoproteínovými hrotmi uloženými v superkapside. Je dobre známe, že tieto glykoproteíny interagujú s CD4 receptormi umiestnenými na membráne imunokompetentných buniek. Po adsorpcii a penetrácii do bunky sa HIV „vyzlečie“ a viriónová RNA sa uvoľní do cytoplazmy. Retrovírusová RNA nevykazuje infekčné vlastnosti, ale slúži ako templát pre syntézu molekuly DNA pomocou DNA polymerázy závislej od RNA (reverzná transkriptáza, reverzná), ktorá je súčasťou vírusovej častice. Syntetizovaná molekula dvojitej vírusovej DNA je transportovaná do bunkového jadra a integrovaná do DNA hostiteľskej bunky pomocou bunkových integráz. Integrovaná molekula DNA je transkribovaná bunkovou DNA-dependentnou RNA polymerázou za vzniku vírusovej RNA. Niektoré z molekúl RNA sa používajú na vytvorenie zrelých viriónov, zatiaľ čo druhá časť vírusovej RNA je templátom pre syntézu štrukturálnych proteínov a enzýmov dcérskych viriónov na ribozómoch hostiteľských buniek. Je dôležité, aby sa syntetizovali vírusové proteíny

Ryža. 4. Reprodukčný cyklus vírusu ľudskej imunodeficiencie

V procese rozmnožovania retrovírusov tak vznikajú dva vírusovo špecifické enzýmy (reverzná transkriptáza a proteázy), ktoré sú cieľom účinku liekov používaných pri liečbe HIV infekcie.

1. Abnormálne nukleozidy - inhibítory reverznej transkriptázy

Z liekov používaných v terapii HIV infekcie Inhibítory reverznej transkriptázy vírusu pritiahli veľkú pozornosť. Ako je možné vidieť na obr. 5, nukleozidové deriváty tejto skupiny liečiv sú fosforylované, keď vstúpia do infikovanej bunky.

Nenukleozidové inhibítory reverznej transkriptázy Obr. 5. Mechanizmus účinku antiretrovírusových liekov

Výsledné aktívne metabolity podľa princípu kompetitívneho antagonizmu inhibujú reverznú transkriptázu viriónov. V dôsledku toho je narušená tvorba dcérskej RNA vírusu z provírusovej DNA. Ten inhibuje syntézu mRNA a vírusových proteínov, čo poskytuje terapeutický účinok.

Nukleozidové inhibítory reverznej transkriptázy sú uvedené v tabuľke 5.

Zástupcovia prvej generácie stavudín a zidovudín majú nízku selektivitu pre vírusové enzýmy a inhibujú DNA polymerázy ľudských buniek. V dôsledku toho je inhibovaná syntéza myochondriálnej DNA ľudských buniek, čo vedie k porážke takmer všetkých orgánových systémov. Stavdín a zidovudín sú teda charakterizované potlačením hematopoézy a rozvojom leukopénie, trombocytopénie a anémie. Možná pancytopénia a hypoplázia kostnej drene. Na strane tráviaceho systému je možná nechutenstvo, chuťové poruchy, bolesti brucha, hnačky, hepatomegália, tuková degenerácia pečene, zvýšená hladina bilirubínu a pečeňových transamináz. Poškodenie centrálneho nervového systému sa prejavuje depresiami a kŕčmi.

Pamivudín má vysokú selektivitu účinku na reverznú transkriptázu vírusu. Liečivo neinhibuje bunky kostnej drene a má menej výrazný cytotoxický účinok. Okrem toho sa lamivudín vyznačuje vysokou biologickou dostupnosťou (80 – 88 %) a je účinný proti kmeňom HIV rezistentným na zidovudín. Lamivudín sa používa na liečbu vírusovej hepatitídy B.

2. Nenukleozidové inhibítory reverznej transkriptázy

Nenukleozidové inhibítory HIV reverznej transkriptázy nie sú fosforylované v bunkách makroorganizmov a nekompetitívne inhibujú viriónovú RNA-dependentnú DNA polymerázu v dôsledku priamej interakcie s katalytickým centrom enzýmu (pozri obr. 5).

Proteázové inhibítory

Inhibítory vírusových proteáz inhibujú HIV proteázy na princípe kompetitívneho antagonizmu. Výsledkom je, že vírusové enzýmy strácajú svoju schopnosť štiepiť prekurzorové polyproteíny potrebné na replikáciu vírusu. To vedie k tvorbe neaktívnych vírusových častíc. Inhibítory HIV proteázy zahŕňajú lieky uvedené v tabuľke 6.

Bohužiaľ, dostupné antivírusové látky neliečia pacientov radikálne, ale len odďaľujú rozvoj ochorenia. Preto je najúčinnejšie použitie antiretrovírusových liekov v prvých 6-8 mesiacoch od začiatku ochorenia. Odporúča sa kombinované použitie inhibítorov proteázy s nukleozidovými a/alebo nenukleozidovými inhibítormi HIV reverznej transkriptázy. Endogénne a exogénne interferónové prípravky preukázali svoju účinnosť v komplexnej terapii AIDS.

V. Inhibítory dozrievania vírusov

Významným predstaviteľom tejto skupiny liekov je metison. Metisazon inhibuje zostavovanie viriónov, pretože blokuje syntézu vírusového štrukturálneho proteínu. Liečivo je účinné proti vírusom kiahní a používa sa na prevenciu kiahní, ako aj na zníženie komplikácií očkovania proti kiahňam. Keďže ovčie kiahne sú teraz zriedkavé, liek sa takmer nikdy nepoužíva. Zároveň mestizo- 493 -

zóny je zaujímavý v súvislosti so špeciálnym mechanizmom účinku a výraznou antivírusovou aktivitou. Je možné, že na báze metisazonu budú syntetizované nové vysoko účinné antivírusové látky a stane sa zakladateľom novej skupiny liekov. Je to o to zaujímavejšie, že existujú dôkazy o účinnosti lieku pri liečbe recidivujúceho genitálneho herpesu. Liek je dobre tolerovaný a podáva sa perorálne.

VI. Interferóny a induktory interferónu

Interferónové prípravky sa široko používajú na liečbu a prevenciu vírusových infekcií. Interferóny boli objavené relatívne nedávno. V roku 1957 Isaacs a Lindenmann zistili, že bunky infikované vírusom chrípky začínajú produkovať a uvoľňovať do prostredia špeciálny proteín, ktorý zabraňuje množeniu vírusov. Následne sa tento proteín nazval interferón (lat. inter - between, death + ferre - carry). V súčasnosti je všeobecne akceptovaná nasledujúca definícia:

Interferóny sú nízkomolekulárne proteíny cytokínovej skupiny syntetizované ľudskými bunkami v procese ochrannej reakcie na cudzie látky.

Interferóny (IFN) majú výraznú druhovú špecifickosť a sú jedným z najdôležitejších faktorov obranyschopnosti organizmu počas primárnej vírusovej infekcie. Nielen vírusy, ale aj baktérie, mitogénne a antigénne účinky sú schopné indukovať syntézu IFN. Je známych viac ako 20 interferónov, ktoré sa líšia štruktúrou a biologickými vlastnosťami. Všetky ľudské bunky sú schopné syntetizovať interferóny, ale ich hlavným zdrojom sú imunitné bunky. Preto existujú tri hlavné typy interferónov:

1. a-interferón (leukocyt) - produkovaný leukocytmi;

2. f)-interferón (fibroblast) – produkovaný fibroblastmi;

3. y-interferón (lymfocytárny alebo imunitný) – syntetizovaný lymfocytmi.

Podľa ich funkčnej aktivity sa interferóny kombinujú do dvoch typov. Typ I zahŕňa a-IFN a R-IFN.

IFN-a je určený na voľný obeh a ochranu orgánov vzdialených od miest zavlečenia patogénu.

IFN-R pôsobí lokálne, čím zabraňuje šíreniu vírusu z miesta jeho zavlečenia.

Táto skupina glykoproteínov sa vyznačuje výraznou antivírusovou aktivitou.

Mechanizmus účinku interferónov zahŕňa nasledujúce body:

1. Potlačenie transkripcie vírusových proteínov.

2. Inhibícia translácie vírusových proteínov.

3. Potlačenie metabolizmu bielkovín.

4. Porušenie skladania a dozrievania vírusovej častice.

Dôležitou vlastnosťou interferónov je ich schopnosť aktivovať syntézu ochranných enzýmov v ľudských bunkách, ktoré blokujú replikáciu vírusovej DNA a RNA. zložitý mechanizmus pôsobenie poskytuje interferóny so širokým spektrom antivírusovej aktivity. Okrem toho sa predpokladá, že rezistencia na interferón sa u vírusov nevyskytuje. Imunomodulačná aktivita interferónov zosilňuje ich antivírusový účinok a tento účinok je najvýraznejší u predstaviteľa interferónov typu II – IFN-y.

Všetky interferóny spolu s antivírusovým účinkom majú protinádorové a imunomodulačné účinky. Spektrum farmakologickej aktivity IFN určuje hlavné indikácie na ich použitie: komplexná terapia infekčných ochorení, onkologická patológia, imunodeficiencie rôzneho pôvodu a iné stavy sprevádzané znížením produkcie interferónu bunkami makroorganizmov. Výrazné potlačenie interferonogenézy je tiež charakteristické pre chronické vírusové infekcie. Štúdie navyše zistili, že u detí a starších ľudí, najmä v chladnom období, sa interferón tvorí pomalšie a v menšom množstve. Existujú dva spôsoby, ako zvýšiť koncentráciu interferónov v tele:

1. Zavedenie exogénnych interferónových prípravkov (samotná IFN).

2. Zavedenie induktorov syntézy interferónu (endogénne interferónové prípravky).

Prípravky interferónu-alfa sa používajú hlavne ako antivírusové činidlá. V súčasnosti však metóda genetické inžinierstvo boli získané všetky tri typy ľudských interferónov. Rekombinantné a prirodzené interferóny zahŕňajú:

1. Interferón alfa - 2b;

2. Interferón beta - 1a;

3. Interferón - lb;

4. Kombinované lieky obsahujúce niekoľko IFN;

5. Komplexné prípravky zahŕňajúce spolu s IFN cytokíny a iné biologicky účinných látok.

Na liečbu vírusových infekcií sa používajú lieky na báze interferónu uvedené v tabuľke 8. Exogénne interferónové prípravky sa široko používajú na liečbu a prevenciu chrípky. IFN sa úspešne používa v komplexnej terapii herpetickej infekcie, vírusovej hepatitídy a AIDS. Všimnite si, že liečba interferónom nie je bez nevýhod. Parenterálne podávanie IFN prípravkov pri závažných vírusových infekciách teda vedie k závažným vedľajším účinkom. Okrem toho interferóny nie sú ľahko dostupné široké uplatnenie v praktickej medicíne, pretože na farmaceutickom trhu v Rusku sú slabo zastúpené a náklady na takéto lieky sú veľmi vysoké.

Induktory interferónu sú alternatívou k liečbe interferónom.

Induktory interferónu sú látky prírodného a syntetického pôvodu, ktoré spôsobujú produkciu endogénneho IFN v bunkách makroorganizmu. Napriek rôznorodosti induktorov interferónu je ich farmakologická aktivita z veľkej časti spôsobená účinkami IFN:

1) .Indukcia syntézy interferónu;

2) .Imunomodulačné pôsobenie;

3) Stimulácia nešpecifických obranných mechanizmov organizmu;

4) .Antivírusový účinok.

Endogénne interferónové prípravky alebo interferónové induktory zahŕňajú nasledujúce liečivé látky:

I. Prípravky prírodného pôvodu:

Aktipol, Arbidol-šošovica, Poludan, Amiksil.

II. Prípravky syntetického pôvodu:

Copaxone-teva, Isoprinosine, Galavit, Gepon, Derinat, Immunomax, Likopid, Polyoxidonium, Decaris.

III. Fytoprípravky:

Echinocea hexa l (imunitná, imunologická,)

Fytopreparáty kombinovaného zloženia: Bittnerov originálny balzam, Sinupret, Tonsilgon.

V dôsledku podobných imunofarmakologických mechanizmov účinku majú induktory interferónu bežné indikácie na použitie s IFN. Na liečbu a prevenciu vírusových infekcií sú predpísané endogénne interferónové prípravky. Okrem toho sa induktory IFN používajú v komplexnej terapii infekčných ochorení inej etiológie a na korekciu oslabenej imunity (vrátane stavov imunodeficiencie).

Osobitné miesto zaujíma farmakoterapia vírusovej hepatitídy. Počet nosičov vírusovej hepatitídy vo svete tak presahuje 1 miliardu. Vzhľadom na veľký spoločenský význam tejto infekčná choroba, pár slov o moderných chemoterapeutických liekoch používaných na liečbu vírusovej hepatitídy. Vírusová hepatitída je skupina polyetiologických antroponotických lézií pečene s rôzne mechanizmy a cesty prenosu patogénov. Prvýkrát vynikajúci domáci terapeut S. P. Botkin (1888) navrhol oddeliť infekčnú hepatitídu od iných pečeňových lézií. V súčasnosti bolo izolovaných a študovaných 8 typov patogénov.

hepatitída. Najkompletnejšie charakterizované vírusy sú uvedené v tabuľke 9.

Za posledných 30 rokov je hlavným princípom liečby vírusovej hepatitídy intenzívna a dlhodobá liečba interferónmi. Jeho účinok sa prejavuje v znížení intoxikácie, počtu a závažnosti komplikácií a neutralizácii pôvodcu vírusu. V niektorých prípadoch sú predpísané induktory interferónu. V súčasnosti terapia

vírusová hepatitída zahŕňa vymenovanie takých etiotropných činidiel, ako je vidarabín, pamivudín a ribavirín (pozri vyššie). Dôležitou súčasťou komplexnej terapie vírusovej hepatitídy je symptomatická liečba. Vo všeobecnosti zostáva racionálna farmakoterapia vírusovej hepatitídy výzvou. Preto možnosti imunoprofylaxie ochorenia priťahujú veľkú pozornosť.

A na záver pár slov o ďalších možnostiach liečby najčastejších vírusových infekcií. Áno, v liečbe. rôzne formy pri herpetickej infekcii sa používajú prakticky všetky známe induktory interferónu s lokálnym a systémovým účinkom. Napríklad v prípade herpetickej infekcie sa používa kyselina cyrrhizová (epigen intima). Kyselina glycyrrhizová stimuluje tvorbu IFN a interaguje so štruktúrami vírusu, pričom mení fázy vírusového cyklu. Liečivo zlepšuje regeneráciu tkanív a má protizápalové a analgetické účinky. Kyselina glycyrrhizová je aktívna proti DNA a RNA vírusom, vrátane herpes simplex, herpes zoster, ľudského papilomavírusu a cytomegalovírusu. Liek je dobre tolerovaný.

V súčasnosti spoločnosť Allopharm vyvinula a zaviedla do výroby inovatívny liek Allomedin. Hlavnou účinnou látkou nového lieku je peptid aloferón-3. Predklinické štúdie preukázali, že účinné látky - peptidy zo skupiny alostatínov - zvyšujú antivírusové a protinádorová imunita organizmu. Klinické štúdie ukázali, že použitie aloferónov pri recidivujúcom herpese zvyšuje obdobie bez relapsu na šesť mesiacov alebo viac. Použitie lieku na začiatku ochorenia po niekoľkých hodinách eliminuje nepríjemné symptómy a zastavuje herpetické erupcie. Dodávame, že alomedin je indikovaný aj na liečbu vírusového papilómu. Liečivo je dostupné vo forme gélu "Allomedin".

Spomenúť treba domáci liek antigrippin (CJSC Antiviral, St. Petersburg, Rusko), čo je vyvážená zmes kyselina acetylsalicylová, kyselina askorbová, rutín, metamizol, difenhydramín, glukonát vápenatý. Pri chrípke a SARS sa adaptogény široko používajú na terapeutické a profylaktické účely. rastlinného pôvodu(drogy ženšen, eleuterokok, Schisandra chinensis, zamaniha, aralia, rhodiola, echinacea, kalanchoe). Na liečbu chrípky spôsobenej vírusmi typu A a B, syntetické

tikové liečivo z triedy bicykloténov deutiforín. Ako terapeutické a profylaktické činidlo pri chrípke A a B sa používa adapromín - 0,2 g 1-krát denne počas 4 dní, napr. núdzová prevencia v ohnisku 0,1 g 1 krát denne počas 5-10 dní.

o respiračné infekcieširoko používané imunomodulátory: ribomunil, broncho-muchal, IRS-19, chmudon atď. Zvyšujú koncentráciu y-IFN a interleukínu-2 (IL-2), čo prispieva k rozvoju stabilnejšej imunitnej odpovede. Aby sa zabránilo rozvoju ochorenia, umožňuje intranazálne použitie interferónových prípravkov, ako sú Alfainterferon (interlock, CLI), Viferon, Grippferon a Reaferon (realdiron). Pri lokálnej aplikácii IFN neboli zistené vedľajšie účinky. Samostatnou skupinou prípravkov proti chrípke sú homeopatiká: aflubin, allicor, flu-hel, iflucid, tonsilgon, traumel, chrípka, engistol, EDAS 903 granule, EDAS 131 kvapiek, nazentropfen C, „AGRI“ pre dospelých a deti.

Sľubný antivírusový liek je nedávno vyvinutý plekonaril v USA. Štúdie in vitro a pokusy na zvieratách odhalili jeho aktivitu proti enterovírusom a rinovírusom. Údaje z prvých placebom kontrolovaných štúdií naznačujú účinnosť lieku pri infekciách dýchacích ciest a enterovírusovej meningitíde.

Napriek pomerne rozsiahlemu zoznamu liekov zostávajú vírusové ochorenia nedostatočne kontrolovanými infekciami. Je to spôsobené nedostatkom radikálnych metód terapie a rozvojom vírusovej rezistencie. Maximálna účinnosť antivírusovej terapie sa dosahuje komplexným charakterom liečby.