Imunomodulátory mikrobiálneho pôvodu zahŕňajú prípravky obsahujúce. Imunostimulátory a imunomodulátory. Klasifikácia. Farmakologická charakteristika a mechanizmus účinku liečiv. Indikácie. Vedľajšie účinky. imunomodulátory kostnej drene

Prostriedky stimulujúce procesy imunity (imunitné stimulanty) sa používajú pri stavoch imunodeficiencie, chronických pomalých infekciách a tiež pri niektorých onkologických ochoreniach.

Imunodeficiencia- ide o narušenie štruktúry a funkcie akéhokoľvek spojenia integrálneho imunitného systému, stratu schopnosti tela odolávať akýmkoľvek infekciám a obnoviť poruchy jeho orgánov. Navyše s imunodeficienciou sa proces obnovy tela spomaľuje alebo úplne zastaví. V srdci stavu dedičnej imunodeficiencie ( primárny imunologický deficit) ležia geneticky podmienené defekty v bunkách imunitného systému. Súčasne získaná imunodeficiencia ( sekundárny imunologický deficit) je výsledkom vplyvu faktorov prostredia na bunky imunitného systému. Medzi najviac preštudované faktory získanej imunodeficiencie patrí ožarovanie, farmakologické látky a syndróm získanej ľudskej imunitnej nedostatočnosti (AIDS) spôsobený vírusom ľudskej imunodeficiencie (HIV).

Klasifikácia imunostimulantov.

1. Syntetické: LEVAMIZOL (decaris), DIBAZOL, POLYOXIDONIUM.

2. Endogénne a ich syntetické analógy:

Prípravky z týmusu, červenej kostnej drene, sleziny a ich syntetických analógov: TIMALIN, THYMOGEN, TAKTIVIN, IMUNOFAN, MYELOPID, SPLENIN.
Imunoglobulíny: ľudský polyvalentný imunoglobulín (INTRAGLOBIN).
Interferóny: ľudský imunitný interferón-gama, rekombinantný gama interferón (GAMMAFERON, IMUKIN).

3. Prípravky mikrobiálneho pôvodu a ich syntetické analógy: PRODIGIOSAN, RIBOMUNE, IMUDON, LYCOPID.

4. Bylinné prípravky.

1. Syntetické drogy.

Levamisol je derivát imidazolu používaný ako antihelmintikum a imunomodulačné činidlo. Liečivo reguluje diferenciáciu T-lymfocytov. Levamisol zvyšuje odpoveď T-lymfocytov na antigény.

POLYOXIDONIUM je syntetická vo vode rozpustná polymérna zlúčenina. Droga má imunostimulačný a detoxikačný účinok, zvyšuje imunitnú odolnosť organizmu proti lokálnym a generalizovaným infekciám. Polyoxidonium aktivuje všetky faktory prirodzenej rezistencie: bunky monocyto-makrofágového systému, neutrofily a prirodzených zabíjačov, čím zvyšuje ich funkčnú aktivitu na pôvodne zníženej úrovni.

DIBAZOL: Imunostimulačná aktivita je spojená s proliferáciou zrelých T- a B-lymfocytov.

2. Polypeptidy endogénneho pôvodu a ich analógy.

2.1. TIMALIN a TAKTIVIN sú komplex polypeptidových frakcií z týmusu (brzlíku) hovädzieho dobytka. Lieky obnovujú počet a funkciu T-lymfocytov, normalizujú pomer T- a B-lymfocytov a reakcie bunkovej imunity, podporujú fagocytózu.

Indikácie na použitie liekov: komplexná liečba ochorení sprevádzaných znížením bunkovej imunity - akútne a chronické hnisavé a zápalové procesy, popáleninové ochorenia (súbor dysfunkcií rôznych orgánov a systémov v dôsledku rozsiahlych popálenín), trofické vredy, útlak hematopoéza a imunita po ožarovaní a chemoterapii .

MYELOPID sa získava z bunkovej kultúry kostnej drene cicavcov (teľatá, ošípané). Mechanizmus účinku lieku je spojený so stimuláciou proliferácie a funkčnej aktivity B- a T-buniek. Myelopid sa používa v komplexná terapia infekčné komplikácie po chirurgické zákroky, úrazy, osteomyelitída, s nešpecifickými pľúcnymi ochoreniami, chronická pyodermia.

IMUNOFAN je syntetický hexapeptid. Liek stimuluje tvorbu interleukínu-2, má regulačný účinok na tvorbu imunitných mediátorov (zápal) a imunoglobulínov. Používa sa pri liečbe stavov imunodeficiencie.

2.2. Imunoglobulíny.

Imunoglobulíny sú úplne unikátnou triedou imunitných molekúl, ktoré väčšinu neutralizujú infekčné agens a toxínov v našom tele. Hlavnou črtou imunoglobulínov je ich absolútna špecifickosť. To znamená, že na neutralizáciu každého druhu baktérií, vírusov a toxínov telo produkuje svoje vlastné a jedinečné imunoglobulíny v štruktúre. Imunoglobulíny (gamaglobulíny) sú purifikované a koncentrované prípravky srvátkových proteínových frakcií obsahujúcich vysoké titre protilátok. Dôležitou podmienkou efektívneho využitia sér a gamaglobulínov na liečbu a prevenciu infekčných ochorení je ich čo najskoršie vymenovanie od okamihu ochorenia alebo infekcie.

2.3. Interferóny.

Sú to druhovo špecifické proteíny produkované bunkami stavovcov v reakcii na pôsobenie indukčných činidiel. Prípravky s interferónom sa delia podľa druhu účinnej látky na alfa, beta a gama, podľa spôsobu prípravy na:

a) prírodné: INTERFERÓN ALPHA, INTERFERÓN BETA;

b) rekombinantný: INTERFERÓN ALPHA-2a, INTERFERÓN ALPHA-2b, INTERFERÓN BETA-lb.

Interferóny majú antivírusové, protinádorové a imunomodulačné účinky. Ako antivírusové látky interferónové prípravky sú najúčinnejšie pri liečbe herpetických očných ochorení (lokálne vo forme kvapiek, subkonjunktiválnych), herpes simplex s lokalizáciou na koži, slizniciach a genitáliách, pásový opar (lokálne vo forme masti), akútna a chronická vírusová hepatitída B a C (parenterálne, rektálne v čapíkoch), pri liečbe a prevencii chrípky a SARS (intranazálne vo forme kvapiek).

Lieky na infekciu HIV rekombinantný interferón normalizovať imunologické parametre, znížiť závažnosť ochorenia vo viac ako 50% prípadov.

3 . Prípravky mikrobiálneho pôvodu a ich analógy.

Imunostimulanty mikrobiálneho pôvodu sú:

Prečistený bakteriálne lyzáty(BRONCHOMUNÁL, IMUDON);

Bakteriálne ribozómy a ich kombinácie s membránovými frakciami (RIBOMUNIL);

komplexy lipopolysacharidov (PRODIGIOSAN);

Membránové frakcie bakteriálnych buniek (LICOPID).

BRONCHOMUNAL a IMUDON sú lyofilizované bakteriálne lyzáty, najčastejšie spôsobujúce infekcie dýchacieho traktu. Lieky stimulujú humorálnu a bunkovú imunitu. Zvyšuje počet a aktivitu T-lymfocytov (T-pomocníkov), prirodzených zabijakov, zvyšuje koncentráciu IgA, IgG a IgM v sliznici dýchacích ciest. Použiť kedy infekčné choroby respiračný trakt odolný voči antibiotickej liečbe.

RIBOMUNIL je komplex najčastejších patogénov infekcií ORL a dýchacích ciest (Klebsiella pneumoniae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae). Stimuluje bunkovú a humorálnu imunitu. Ribozómy, ktoré tvoria liek, obsahujú antigény, ktoré sú identické s povrchovými antigénmi baktérií a spôsobujú tvorbu špecifických protilátok proti týmto patogénom v tele. Ribomunil sa používa na opakované infekcie dýchacích ciest ( Chronická bronchitída, tracheitída, pneumónia) a orgány ORL (zápal stredného ucha, rinitída, sinusitída, faryngitída, tonzilitída atď.).

PRODIGIOSAN je vysokopolymérny lipopolysacharidový komplex izolovaný z mikroorganizmu Bac. prodigiosum. Liek zvyšuje nešpecifickú a špecifickú odolnosť organizmu, stimuluje najmä B-lymfocyty, zvyšuje ich proliferáciu a diferenciáciu na plazmatické bunky, ktoré produkujú protilátky. Aktivuje fagocytózu a zabíjačskú aktivitu makrofágov. Zvyšuje produkciu faktorov humorálnej imunity - interferónov, lyzozýmu, najmä pri lokálnom podávaní inhaláciou. Používa sa pri komplexnej terapii ochorení sprevádzaných znížením imunologickej reaktivity: pri chronických zápalové procesy, v pooperačnom období, s antibiotickou liečbou chronické choroby, s pomaly sa hojacimi ranami, radiačná terapia.

LICOPID je z hľadiska chemickej štruktúry analógom produktu mikrobiálneho pôvodu - polosyntetický dipeptid - hlavný konštrukčný komponent bunkovej steny baktérií. Má imunomodulačný účinok.

4. Bylinné prípravky.

IMMUNAL a iné drogy ECHINACEI . Immunal je stimulátor nešpecifickej imunity. Šťava z Echinacea purpurea, ktorá je súčasťou Immunalu, obsahuje účinných látok polysacharidovej povahy, ktoré stimulujú hematopoézu kostnej drene, a tiež zvyšujú aktivitu fagocytov. Indikácie: prevencia prechladnutia a chrípky; oslabenie funkčného stavu imunitného systému spôsobené rôznymi faktormi (vystavenie ultrafialovým lúčom, chemoterapeutické lieky); dlhodobá antibiotická liečba; chronický zápalové ochorenia. Používajú sa aj tinktúry a extrakty z echinacey, šťava a sirup.

Vedľajšie účinky imunostimulantov:

Imunomodulátory syntetického pôvodu - alergické reakcie, bolestivosť v mieste vpichu (pri injekčných liekoch)

Prípravky týmusu - alergické reakcie; prípravky kostnej drene - bolesť v mieste vpichu, závraty, nevoľnosť, horúčka.

Imunoglobulíny - alergické reakcie, zvýšenie alebo zníženie krvný tlak, horúčka, nevoľnosť atď. Pri pomalej infúzii mnohí pacienti tieto lieky dobre znášajú.

Interferóny majú rôznu závažnosť a frekvenciu nežiaducich účinkov lieku, ktoré sa môžu líšiť v závislosti od lieku. Vo všeobecnosti interferóny (injekčné formy) nie každý dobre znáša a môžu byť sprevádzané syndrómom podobným chrípke, alergickými reakciami atď.

Bakteriálne imunomodulátory - alergické reakcie, nevoľnosť, hnačka.

Rastlinné imunomodulátory- alergické reakcie (Quinckeho edém), kožná vyrážka, bronchospazmus, zníženie krvného tlaku.

Kontraindikácie pre imunostimulanty

Autoimunitné ochorenia ako napr reumatoidná artritída;
- ochorenia krvi;
- alergia;
- bronchiálna astma;
- tehotenstvo;
- vek do 12 rokov.

IV. Konsolidácia.

1. Aká je hlavná funkcia ľudského imunitného systému?

2. Čo je to alergia?

3. Aké sú druhy alergické reakcie?

4. Ako sa klasifikujú antialergické lieky?

5. Aké je prevládajúce užívanie drog prvej generácie? 2. generácia? 3 generácie?

6. Aké lieky sú klasifikované ako stabilizátory membrán žírnych buniek?

7. Na čo sa používajú stabilizátory membrán žírnych buniek?

8. Aké sú hlavné vedľajšie účinky antialergických liekov?

9. Na čo slúžia opatrenia pomoci anafylaktický šok?

10. Aké lieky sa nazývajú imunotropné?

11. Ako sú klasifikované?

12. Aké sú indikácie na použitie imunosupresív?

13. Ako sa klasifikujú imunostimulanty?

14. Aké sú indikácie na použitie zástupcov každej podskupiny?

15. Vymenujte vedľajšie účinky užívania imunostimulantov a kontraindikácie ich užívania.

V. Zhrnutie.

Učiteľ zovšeobecní tému, posúdi aktivity žiakov, vyvodí závery, či boli dosiahnuté ciele hodiny.

VI. Domáca úloha.

Imunomodulátory – skupina farmakologické prípravky ktoré aktivujú imunitnú obranu tela na bunkovej alebo humorálnej úrovni. Tieto lieky stimulujú imunitný systém a zvyšujú nešpecifickú odolnosť organizmu.

hlavné orgány ľudského imunitného systému

imunita - unikátny systémľudského tela, schopného ničiť cudzorodé látky a vyžadujúceho správnu korekciu. Normálne sa imunokompetentné bunky produkujú v reakcii na zavedenie patogénnych biologických činidiel do tela - vírusov, mikróbov a iných infekčných agens. Imunodeficitné stavy sú charakterizované zníženou produkciou týchto buniek a prejavujú sa častou chorobnosťou. Imunomodulátory sú špeciálne prípravky spojené spoločným názvom a podobným mechanizmom účinku, ktoré sa používajú na prevenciu rôznych ochorení a posilnenie imunitného systému.

V súčasnosti farmakologický priemysel vyrába obrovské množstvo liekov, ktoré majú imunostimulačné, imunomodulačné, imunokorekčné a imunosupresívne účinky. Voľne sa predávajú v sieti lekární. Väčšina z nich má vedľajšie účinky a majú negatívny vplyv na organizmus. Pred nákupom takýchto liekov by ste sa mali poradiť so svojím lekárom.

Imunostimulanty posilňujú ľudskú imunitu, zabezpečujú efektívnejšie fungovanie imunitného systému a vyvolávajú tvorbu ochranných bunkových väzieb. Imunostimulanty sú neškodné pre ľudí, ktorí nemajú poruchy imunitného systému a exacerbácie chronických patológií.
Imunomodulátory opraviť rovnováhu imunokompetentných buniek v autoimunitné ochorenia a vyvážiť všetky zložky imunitného systému, potlačiť alebo zvýšiť ich aktivitu.
Imunokorektory ovplyvňujú iba určité štruktúry imunitného systému, normalizujúc ich činnosť.
Imunosupresíva potláča tvorbu imunitných väzieb v prípadoch, keď svojou hyperaktivitou poškodzuje ľudský organizmus.

Samoliečba a nedostatočný príjem liekov môžu viesť k rozvoju autoimunitnej patológie, zatiaľ čo telo začne vnímať svoje vlastné bunky ako cudzie a bojovať s nimi. Imunostimulanty sa majú užívať podľa prísnych indikácií a podľa predpisu ošetrujúceho lekára. To platí najmä pre deti, pretože oni imunitný systém plne formované až vo veku 14 rokov.

Ale v niektorých prípadoch je jednoducho nemožné robiť bez užívania drog tejto skupiny. Pre ťažké ochorenie s vysoké riziko rozvoj závažných komplikácií, užívanie imunostimulantov je opodstatnené aj u dojčiat a tehotných žien. Väčšina imunomodulátorov je málo toxická a pomerne účinná.

Použitie imunostimulantov

Predbežná imunokorekcia je zameraná na odstránenie základnej patológie bez použitia liekov základnej terapie. Predpisuje sa ľuďom s ochorením obličiek, zažívacie ústrojenstvo, reumatizmus, pri príprave na chirurgické zákroky.

Choroby, pri ktorých sa používajú imunostimulanty:

vrodená imunodeficiencia,
zhubné novotvary,
Zápal vírusovej a bakteriálnej etiológie,
mykózy a prvoky,
helmintiáza,
Patológia pečene a obličiek,
Endokrinopatia - cukrovka a iné metabolické poruchy
Imunosupresia pri užívaní niektorých lieky- cytostatiká, glukokortikosteroidy, NSAID, antibiotiká, antidepresíva, antikoagulanciá,
Imunodeficiencia v dôsledku ionizujúceho žiarenia, nadmerného príjmu alkoholu, silného stresu,
alergia,
Stavy po transplantácii,
Sekundárne posttraumatické a postintoxikačné stavy imunodeficiencie.

Prítomnosť príznakov imunitnej nedostatočnosti je absolútnou indikáciou pre použitie imunostimulantov u detí. Najlepší imunomodulátor pre deti môže vybrať iba pediatr.

Ľudia, ktorým sa najčastejšie predpisujú imunomodulátory:

Deti so slabou imunitou
Starší ľudia s oslabeným imunitným systémom
Ľudia s rušným životným štýlom.

Liečba imunomodulátormi by mala byť pod dohľadom lekára a imunologického krvného testu.

Klasifikácia

Zoznam moderných imunomodulátorov je dnes veľmi veľký. V závislosti od pôvodu sa izolujú imunostimulanty:

Samopodávanie imunostimulantov je zriedka opodstatnené. Zvyčajne sa používajú ako doplnok k hlavnej liečbe patológie. Výber lieku je určený charakteristikami imunologických porúch v tele pacienta. Účinnosť liekov sa považuje za maximálnu počas exacerbácie patológie. Dĺžka liečby sa zvyčajne pohybuje od 1 do 9 mesiacov. Použitie primeraných dávok lieku a správne dodržiavanie liečebného režimu umožňuje imunostimulantom plne realizovať svoje terapeutické účinky.

Imunomodulačne pôsobia aj niektoré probiotiká, cytostatiká, hormóny, vitamíny. antibakteriálne lieky, imunoglobulíny.

Syntetické imunostimulanty

Syntetické adaptogény majú imunostimulačný účinok na telo a zvyšujú jeho odolnosť voči nepriaznivým faktorom. Hlavnými predstaviteľmi tejto skupiny sú "Dibazol" a "Bemitil". Vďaka výraznej imunostimulačnej aktivite majú lieky antiastenický účinok a pomáhajú telu rýchlo sa zotaviť po dlhom pobyte v extrémnych podmienkach.

Pri častých a dlhotrvajúcich infekciách sa na profylaktické a terapeutické účely Dibazol kombinuje s Levamisolem alebo Decamevitom.

Endogénne imunostimulanty

Do tejto skupiny patria preparáty týmusu, červenej kostnej drene a placenty.

Peptidy týmusu sú produkované bunkami týmusu a regulujú imunitný systém. Menia funkcie T-lymfocytov a obnovujú rovnováhu ich subpopulácií. Po použití endogénnych imunostimulantov sa počet buniek v krvi normalizuje, čo naznačuje ich výrazný imunomodulačný účinok. Endogénne imunostimulanty zvyšujú produkciu interferónov a zvyšujú aktivitu imunokompetentných buniek.

Timalin má imunomodulačný účinok, aktivuje regeneračné a reparačné procesy. Stimuluje bunkovú imunitu a fagocytózu, normalizuje počet lymfocytov, zvyšuje sekréciu interferónov a obnovuje imunologickú reaktivitu. Tento liek sa používa na liečbu stavov imunodeficiencie, ktoré sa vyvinuli na pozadí akútnych a chronických infekcií, deštruktívne procesy.
"Imunofan"- liek široko používaný v prípadoch, keď ľudský imunitný systém nedokáže samostatne odolávať chorobe a vyžaduje si farmakologickú podporu. Stimuluje imunitný systém, odstraňuje toxíny a voľné radikály z tela, má hepatoprotektívny účinok.

Interferóny

Interferóny zvyšujú nešpecifickú odolnosť ľudského tela a chránia ho pred vírusovými, bakteriálnymi alebo inými antigénnymi útokmi. Väčšina účinné lieky ktoré majú podobný účinok "Cykloferón", "Viferon", "Anaferon", "Arbidol". Obsahujú syntetizované proteíny, ktoré tlačia telo k produkcii vlastných interferónov.

Medzi prírodné liečivá patrí leukocytový ľudský interferón.

Dlhodobé užívanie liekov tejto skupiny minimalizuje ich účinnosť, inhibuje vlastnú imunitu človeka, ktorá prestáva aktívne fungovať. Ich nedostatočné a príliš dlhodobé užívanie má negatívny vplyv na imunitu dospelých a detí.

V kombinácii s inými liekmi sa interferóny predpisujú pacientom s vírusové infekcie, papilomatóza hrtana, onkologické ochorenia. Používajú sa intranazálne, perorálne, intramuskulárne a intravenózne.

Prípravky mikrobiálneho pôvodu

Lieky tejto skupiny majú priamy účinok na monocytovo-makrofágový systém. Aktivované krvinky začnú produkovať cytokíny, ktoré spúšťajú vrodené a adaptívne imunitné reakcie. Hlavnou úlohou týchto liekov je odstrániť patogénne mikróby z tela.

Rastlinné adaptogény

Rastlinné adaptogény zahŕňajú výťažky z echinacey, eleuterokoka, ženšenu, citrónovej trávy. Ide o „mäkké“ imunostimulanty široko používané v klinickej praxi. Prípravky z tejto skupiny sa predpisujú pacientom s imunodeficienciou bez predbežného imunologického vyšetrenia. Adaptogény spúšťajú prácu enzýmových systémov a biosyntetických procesov, aktivujú nešpecifickú odolnosť organizmu.

Použitie rastlinných adaptagénov na profylaktické účely znižuje výskyt akútnych respiračných vírusových infekcií a odoláva rozvoju choroby z ožiarenia, oslabuje toxický účinok cytostatík.

Na prevenciu mnohých chorôb, ako aj na rýchle zotavenie sa pacientom odporúča piť zázvorový čaj alebo škoricový čaj denne, užívať čierne korenie.

Video: o imunite - Škola doktora Komarovského

Imunomodulátor -špeciálne liek, ktorý má biologický, rastlinný alebo syntetický pôvod a ovplyvňuje imunitný systém. Lieky v tejto kategórii ju môžu stimulovať (imunostimulanciá) aj potláčať (imunosupresory). Ich použitie pri rade ochorení môže výrazne urýchliť rekonvalescenciu a minimalizovať nepriaznivé účinky.

Imunostimulanty a imunomodulátory: rozdiely

Imunostimulanty a imunomodulátory Ide o dve skupiny liekov, ktoré stimulujú imunitný systém. V širšom zmysle sú tieto lieky identické, pretože vykonávajú rovnakú funkciu, ale stále sa navzájom líšia. Aby ste raz a navždy pochopili a zapamätali si, aké sú rozdiely medzi imunostimulantmi a imunomodulátormi, musíte vedieť, čo každý z týchto výrazov znamená.

Imunomodulátory- sú to (podmienečne) "slabo neutrálne" lieky, ktoré jednoducho ovplyvňujú telo a prinútia ich vlastnú imunitu, aby za určitých podmienok (napríklad s ARVI) pracovala opatrnejšie.

Imunostimulanty- sú to „silnejšie“ a „silnejšie“ lieky, ktoré sa používajú iba v prípadoch, keď ľudský imunitný systém výrazne trpí a jeho vlastná imunita si nevie poradiť ani s menšími chorobami. Inými slovami, tieto lieky sa používajú hlavne pri imunodeficientných stavoch (napríklad HIV).

Klasifikácia imunomodulátorov

1. Tymický - zvýšte množstvo špeciálne bunky(T-bunky), ktoré do značnej miery určujú adekvátnosť imunitnej odpovede. Najnovšie generácie Prípravky týmusu sú syntetické analógy hormónov týmusu alebo ľudského týmusu.

2. Kostná dreň – v ich zložení tzv. myelopeptidy, ktoré majú tak stimulačný účinok na T bunky, ako aj inhibičný účinok na bunky zhubné nádory.<

3. Mikrobiálne. Kombinujú dve akcie - vakcinačnú (špecifickú) a nešpecifickú.

4. Cytokíny sú endogénne imunoregulačné molekuly, ktorých nedostatok neumožňuje telu adekvátne reagovať na vírusovú hrozbu.

5. Nukleové kyseliny.

6. Chemicky čisté imunomodulátory so širokým spektrom účinku - stimulácia imunity, antioxidačné, antitoxické. Sú tiež schopné uplatniť membránovo-ochranný účinok.

Pôsobenie a použitie imunomodulátorov a imunostimulantov

Podobné lieky sú predpísané ako súčasť komplexnej terapie. Je to spôsobené tým, že nemajú priamy účinok na patogén. Imunomodulátor koriguje a stimuluje obranné reakcie organizmu, čo vám umožňuje účinne bojovať proti infekcii. Ale v niektorých prípadoch imunitný systém začne bojovať proti bunkám tela (autoimunitné ochorenia) - v tomto prípade sa ukazujú imunosupresíva, ktoré potláčajú imunitný systém. Supresory sa tiež používajú pri transplantáciách na prevenciu odmietnutia transplantovaných darcovských orgánov.

Použitie imunokorektorov je indikované pri rôznych infekciách (najmä chronických, pohlavných), alergických ochoreniach, novotvaroch, HIV. Ako samostatný (nezávislý) liek sa môžu použiť ako profylaktické činidlo počas epidémií (chrípka, SARS) - na tento účel možno použiť rastlinné imunomodulátory aj syntetické komplexy. Z moderných a osvedčených imunostimulantov stojí za zmienku "Timogen" - jedinečný liek, ktorý vám umožňuje používať ho od veku 6 mesiacov. Dávkovanie lieku predpisuje lekár v súlade s vekom a závažnosťou stavu.

Imunosupresíva. Klasifikácia. Charakteristika a mechanizmus účinku liečiv. Aplikácia. Vedľajšie účinky.

Lieky určené na umelé potlačenie ľudskej imunity sa nazývajú imunosupresíva, ich iný názov je imunosupresíva. Táto skupina liekov sa zvyčajne používa pri transplantácii orgánov.

Imunomodulátory sú lieky, ktoré pomáhajú telu bojovať proti baktériám a vírusom tým, že posilňujú obranyschopnosť organizmu. Dospelí a deti môžu užívať takéto lieky len podľa pokynov lekára. Imunopreparáty majú veľa nežiaducich reakcií v prípade nedodržania dávkovania a nesprávneho výberu lieku.

Aby ste nepoškodili telo, musíte kompetentne pristupovať k výberu imunomodulátorov.

Popis a klasifikácia imunomodulátorov

Čo sú imunomodulačné lieky vo všeobecnosti, je jasné, teraz stojí za to pochopiť, čo sú. Imunomodulačné činidlá majú určité vlastnosti, ktoré ovplyvňujú ľudskú imunitu.

Existujú také typy:

Imunostimulanty- Ide o druh liekov na posilnenie imunity, ktoré pomáhajú telu vyvinúť alebo posilniť už existujúcu imunitu voči konkrétnej infekcii.
Imunosupresíva- potlačiť činnosť imunity v prípade, že telo začne bojovať samo so sebou.

Všetky imunomodulátory vykonávajú do určitej miery rôzne funkcie (niekedy dokonca niekoľko), preto tiež rozlišujú:

imunosupresívne činidlá;
imunosupresívne činidlá;
antivírusové imunostimulačné lieky;
protinádorové imunostimulačné činidlá.

Ktorý liek je najlepší zo všetkých skupín, nemá zmysel vyberať, pretože sú na rovnakej úrovni a pomáhajú pri rôznych patológiách. Sú neporovnateľné.

Ich pôsobenie v ľudskom tele bude zamerané na imunitu, ale to, čo urobia, závisí výlučne od triedy zvoleného lieku a rozdiel vo výbere je veľmi veľký.

Imunomodulátor môže byť svojou povahou:

prírodné (homeopatické prípravky);
syntetický.

Imunomodulačné liečivo sa tiež môže líšiť v type syntézy látok:

endogénne - látky sú už syntetizované v ľudskom tele;
exogénne - látky vstupujú do tela zvonku, ale majú prirodzené zdroje rastlinného pôvodu (bylinky a iné rastliny);
syntetické – všetky látky sú pestované umelo.

Účinok užívania lieku z akejkoľvek skupiny je dosť silný, preto stojí za zmienku aj to, aké nebezpečné sú tieto lieky. Ak sa imunomodulátory používajú nekontrolovateľne po dlhú dobu, potom ak sa zrušia, skutočná imunita osoby bude nulová a bez týchto liekov nebude existovať žiadny spôsob, ako bojovať proti infekciám.

Ak sú lieky predpísané deťom, ale dávkovanie nie je z nejakého dôvodu správne, môže to prispieť k tomu, že telo rastúceho dieťaťa nebude schopné samostatne posilniť svoju obranyschopnosť a následne dieťa často ochorie (vy treba vybrať špeciálne detské lieky). U dospelých môže byť takáto reakcia zaznamenaná aj v dôsledku počiatočnej slabosti imunitného systému.

Video: Rada doktora Komarovského

Na čo sú predpísané?

Imunitné lieky sú predpísané tým ľuďom, ktorých imunitný stav je oveľa nižší ako normálne, a preto ich telo nie je schopné bojovať s rôznymi infekciami. Vymenovanie imunomodulátorov je vhodné, keď je choroba taká silná, že ju nedokáže prekonať ani zdravý človek s dobrou imunitou. Väčšina týchto liekov má antivírusový účinok, a preto sa predpisujú v kombinácii s inými liekmi na liečbu mnohých chorôb.

V takýchto prípadoch sa používajú moderné imunomodulátory:

s alergiami na obnovenie sily tela;
s herpesom akéhokoľvek typu na odstránenie vírusu a obnovenie imunity;
s chrípkou a SARS na odstránenie príznakov ochorenia, zbavenie sa pôvodcu ochorenia a udržanie tela počas rehabilitačného obdobia, aby sa v tele nestihli vyvinúť iné infekcie;
s prechladnutím na rýchle zotavenie, aby sa nepoužívali antibiotiká, ale aby sa telo pomohlo zotaviť sa samo;
v gynekológii sa na liečbu niektorých vírusových ochorení používa imunostimulačný liek, ktorý pomáha telu vyrovnať sa s ním;
HIV sa lieči aj imunomodulátormi rôznych skupín v kombinácii s inými liekmi (rôzne stimulanty, antivírusové lieky a mnohé iné).

Pri určitej chorobe možno použiť aj niekoľko typov imunomodulátorov, ale všetky musí predpísať lekár, pretože samopodávanie takýchto silných liekov môže len zhoršiť zdravie človeka.

Funkcie v schôdzke

Imunomodulátory by mal predpisovať lekár, aby si mohol zvoliť individuálne dávkovanie lieku podľa veku pacienta a jeho ochorenia. Tieto lieky sa líšia formou uvoľňovania a pacientovi môže byť predpísaná jedna z najpohodlnejších foriem na užívanie:

tablety;
kapsuly;
injekcie;
sviečky;
injekcie v ampulkách.

Ktoré z nich je pre pacienta lepšie vybrať, ale po odsúhlasení jeho rozhodnutia s lekárom. Ďalším plusom je, že sa predávajú lacné, ale účinné imunomodulátory, a preto problém s cenou nevznikne na ceste k odstráneniu choroby.

Mnohé imunomodulátory majú vo svojom zložení prírodné rastlinné zložky, iné naopak obsahujú iba syntetické zložky, a preto nebude ťažké vybrať si skupinu liekov, ktorá je v konkrétnom prípade vhodnejšia.

Treba mať na pamäti, že užívanie takýchto liekov by sa malo používať opatrne u ľudí z určitých skupín, a to:

pre tých, ktorí sa pripravujú na tehotenstvo;
pre tehotné a dojčiace ženy;
pre deti mladšie ako jeden rok je lepšie takéto lieky nepredpisovať vôbec, pokiaľ to nie je absolútne nevyhnutné;
deti od 2 rokov sú predpísané prísne pod dohľadom lekára;
Pre starých ľudí;
ľudia s endokrinnými chorobami;
pri ťažkých chronických ochoreniach.

Najbežnejšie imunomodulátory

V lekárňach sa predáva veľa účinných imunomodulátorov. Budú sa líšiť v ich kvalite a cene, ale pri správnom výbere lieku pomôžu ľudskému telu dobre v boji proti vírusom a infekciám. Zvážte najbežnejší zoznam liekov v tejto skupine, ktorých zoznam je uvedený v tabuľke.

Foto z príprav:

Interferón

Likopid

Decaris

Kagocel

Arbidol

Viferon

Koncept imunomodulátorov . Imunitný systém človeka a vyšších živočíchov plní dôležitú funkciu udržiavania stálosti vnútorného prostredia organizmu, ktorá sa uskutočňuje rozpoznávaním a vylučovaním cudzorodých látok antigénneho charakteru z tela endogénne (bunky modifikované vírusmi, xenobiotiká, malígne bunky a pod.) a exogénne prenikajúce (predovšetkým mikróby). Táto funkcia imunitného systému sa uskutočňuje pomocou faktorov vrodenej a získanej (alebo adaptívnej) imunity. Prvé zahŕňajú neutrofily, monocyty/makrofágy, dendritické bunky, NK- a T-NK -lymfocyty; na druhé - T- a B-bunky, ktoré sú zodpovedné za bunkovú a humorálnu imunitnú odpoveď. Keď je počet a funkčná aktivita buniek imunitného systému narušená, vyvíjajú sa imunitné ochorenia: imunodeficiencie, alergické, autoimunitné a lymfoproliferatívne procesy (posledné sa v tejto kapitole neuvažujú), ktorých liečba sa vykonáva komplexom imunoterapie metódy, z ktorých jednou je použitie imunotropných liekov.

Imunotropné lieky sú lieky, ktorých terapeutický účinok je spojený s ich prevládajúci (alebo selektívne ) vplyv na ľudský imunitný systém. Existujú tri hlavné skupiny imunotropných liekov: imunomodulátory, imunostimulanty a imunosupresíva.

Imunomodulátory- Ide o lieky, ktoré obnovujú funkcie imunitného systému v terapeutických dávkach (účinná imunitná ochrana). V dôsledku toho imunologický účinok imunomodulátorov závisí od počiatočného stavu imunity pacienta: tieto lieky znižujú zvýšenú a zvyšujú zníženú imunitu. V súlade s názvom imunostimulanty- sú to lieky, ktoré prevažne posilňujú imunitu, čím sa nízke hodnoty dostanú na normálne hodnoty. Imunosupresíva sú lieky, ktoré potláčajú imunitnú odpoveď. V tejto časti sú analyzované iba tie lieky, ktoré majú schopnosť obnoviť imunitu (imunomodulátory a imunostimulanty), analýza ich klasifikácie, farmakologického účinku a princípov ich klinického použitia.

Klasifikácia imunomodulátorov . V roku 1996 sme navrhli klasifikáciu imunomodulátorov, podľa ktorej boli všetky lieky v tejto skupine rozdelené do troch skupín: exogénne, endogénne a chemicky čisté. Táto klasifikácia sa do určitej miery zhodovala s tým J. Hadden . V súčasnosti pri dodržaní tohto princípu klasifikácie rozlišujeme 7 hlavných skupín liečiv s imunomodulačnými vlastnosťami (tab. 1). Táto klasifikácia, podobne ako predchádzajúca, do určitej miery vychádza zo základných princípov fungovania imunitného systému. Hlavnými aktivátormi vrodenej a induktormi získanej imunity u ľudí a vyšších živočíchov sú antigény mikrobiálnych buniek, z ktorých sa začalo hľadanie, štúdium a tvorba imunotropných liečiv (exogénnych liečiv). K tvorbe imunitnej odpovede dochádza pod kontrolou množstva imunoregulačných molekúl. Preto ďalším smerom vo vývoji imunotropných liečiv bolo hľadanie, izolácia a štúdium komplexu tých látok a molekúl, ktoré sa v organizme syntetizujú pri vývoji imunitnej odpovede a ktoré ju regulujú (endogénne liečivá).

Imunomodulátory mikrobiálneho pôvodu možno podmienečne rozdeliť do troch generácií. Prvým liekom schváleným začiatkom 50-tych rokov v Spojených štátoch a európskych krajinách na lekárske použitie ako imunostimulant bola BCG vakcína, ktorá má výraznú schopnosť posilniť faktory vrodenej aj získanej imunity. V tom čase bola hlavnou úlohou pri použití BCG ako imunostimulantu aktivácia protinádorovej imunity a liečba malígnych ochorení. Tento problém nebolo možné vyriešiť pomocou BCG. Výnimkou je rakovina močového mechúra, pri ktorej intravezikálne podanie BCG poskytuje výrazný klinický účinok. Mikrobiálne prípravky prvej generácie môžu zahŕňať aj také liečivá ako pyrogenal a prodigiosán, čo sú polysacharidy bakteriálneho pôvodu. V klinickej praxi sa široko používajú na stimuláciu antibakteriálnej imunity. V súčasnosti sa pyrogenal a prodigiosan používajú zriedkavo kvôli ich vysokej pyrogenite a iným vedľajším účinkom.

Medzi mikrobiálne prípravky druhej generácie patria lyzáty (Broncho-Munal*, Broncho-Vaxom*, IRS-19*, Imudon*) a ribozómy (Ribomunil*) baktérií, ktoré sú najmä patogénmi respiračných infekcií: Kl. pneumoniae, Str. pneumoniae, Str. pyogenes, H. chrípky a ďalšie (*ďalej len dovážané lieky schválené na lekárske použitie v Rusku). Tieto lieky majú dvojaký účel: špecifický (očkovací) a nešpecifický (imunostimulačný). Na zvýšenie imunostimulačného účinku je jednou zo zložiek ribomunilu peptidoglykán bunkovej steny Kl. pneumoniae . Použitie extraktov z baktérií a húb ako imunostimulantov je schválené na medicínske použitie v mnohých krajinách západnej Európy a v Japonsku: napríklad picibanil - extrakt Str. pyogenes , biostim* - extrakt z Kl. pneumoniae , christine a lentinan sú hubové polysacharidy.

Pri štúdiu rôznych bunkových zložiek BCG sa zistilo, že najväčší imunostimulačný účinok má muramyldipeptid (MDP), minimálna zložka peptidoglykánu bakteriálnej bunkovej steny. Kvôli vysokej pyrogenite nenašiel MDP uplatnenie na klinike. Ale v Rusku av zahraničí boli syntetizované jeho analógy, ktoré si zachovávajú imunostimulačné vlastnosti, ale nemajú pyrogénnu aktivitu. Likopid je taký liek, ktorý možno pripísať mikrobiálnym prípravkom tretej generácie. Pozostáva z prírodného disacharidu: glukózaminylmuramylu a syntetického dipeptidu, ktorý je k nemu pripojený: L-alanyl-D - izoglutamín. Takéto štruktúry sú prítomné v peptidoglykáne všetkých známych gram-pozitívnych a gram-negatívnych baktérií. Muramylpeptidové prípravky sa vyvíjajú aj v mnohých zahraničných krajinách. V Japonsku je na lekárske použitie schválený romurtid, čo je MDP, ku ktorému je pripojená kyselina stearová prostredníctvom aminokyseliny lyzínu. Hlavným účelom romurtidu je obnovenie leukopoézy a imunity po rádioterapii a chemoterapii u pacientov s rakovinou.

Imunomodulátory endogénneho pôvodu možno rozdeliť na imunoregulačné peptidy a cytokíny. Ako je známe, centrálnymi orgánmi imunity sú týmus a kostná dreň, ktoré regulujú vývoj bunkovej a humorálnej imunitnej odpovede. Skupina ruských vedcov pod vedením akademika R. V. Petrova použila tieto orgány na izoláciu imunoregulačných peptidov s cieľom vytvoriť lieky, ktoré obnovujú bunkovú a humorálnu imunitu. Impulzom na vytvorenie takýchto liekov bol objav novej triedy biologicky aktívnych zlúčenín - hormónov týmusových peptidov, medzi ktoré patrí rodina tymozínov, tymopoetínov a sérový tymický faktor - tymulin. Tieto peptidy po uvoľnení do krvného obehu ovplyvňujú celý periférny imunitný systém, stimulujúc rast a proliferáciu lymfoidných buniek.

Predchodcom prvej generácie prípravkov týmusu v Rusku je taktivín, čo je komplex peptidov extrahovaných z týmusu hovädzieho dobytka. K prípravkom obsahujúcim komplex peptidov týmusu patrí aj tymalín, timoptín atď., k prípravkom reprezentujúcim extrakty týmusu patrí tystimulín *, vilozen. Výhodou taktivínu je prítomnosť hormónu týmusu v ňom.a1-tymozín. Imunomodulátory, čo sú peptidové extrakty z týmusu, sú schválené na lekárske použitie v mnohých krajinách západnej Európy: tymomulín, tymomodulín, tim-urovak.

O klinickej účinnosti preparátov týmusu prvej generácie niet pochýb, ale majú jednu nevýhodu: sú neoddeliteľnou zmesou biologicky aktívnych peptidov a je dosť ťažké ich štandardizovať. Pokrok v oblasti liekov týmusového pôvodu šiel pozdĺž línie vytvárania liekov 2. a 3. generácie, ktoré sú syntetickými analógmi prirodzených hormónov týmusu: a 1-tymozín a tymopoetín, alebo fragmenty týchto hormónov s biologickou aktivitou. Posledný smer sa ukázal ako najproduktívnejší, najmä vo vzťahu k tymopoetínu. Na základe jedného z fragmentov, vrátane zvyškov aminokyselín aktívneho centra tymopoetínu, lieku tymopentín, ktorý získal povolenie na lekárske použitie na Západe, a imunofanu, ktorý získal povolenie na lekárske použitie v Rusku a je syntetický boli vytvorené hexapeptidové analógy 32-36 tymopoetínového miesta.

Ďalším smerom pri tvorbe syntetických preparátov týmusu bola analýza účinných látok komplexu peptidov a extraktov týmusu. Takže pri štúdiu zloženia liečiva tymalínu bol identifikovaný dipeptid pozostávajúci z tryptofánu a glutamínu. Tento dipeptid mal výraznú imunotropnú aktivitu a bol základom pre vytvorenie syntetického liečiva - tymogénu, ktorým je L-glutamyl-L-tryptofán. Syntetický liek pripomínajúci tymogén je bestim, ktorý pozostáva z rovnakých aminokyselín. Rozdiel medzi bestimom a tymogenom spočíva v prítomnosti prvého g-peptidová väzba a prítomnosť nie L -, ale D-glutamínu. Tieto zmeny viedli k zvýšeniu špecifickej biologickej aktivity bestim v teste na stimuláciu diferenciácie prekurzorových lymfocytov kostnej drene.

Predchodcom liečiv pochádzajúcich z kostnej drene je myelopid, čo je komplex bioregulačných peptidových mediátorov - myelopeptidov (MP), s molekulovou hmotnosťou 500-3000 D, produkovaných bunkami kostnej drene ošípaných. Teraz sa zistilo, že obsahuje 6 myelopeptidov, z ktorých každý má určitý biologický účinok. Pôvodne sa predpokladalo, že preparáty kostnej drene budú mať prevládajúci vplyv na rozvoj humorálnej imunity. Následne sa zistilo, že rôzne MP majú vplyv na rôzne časti imunitného systému. MP-1 teda zvyšuje funkčnú aktivitu T-pomocníkov, MP-2 má schopnosť potláčať proliferáciu malígnych buniek a výrazne znižuje schopnosť nádorových buniek produkovať toxické látky, MP-3 stimuluje fagocytárnu aktivitu leukocytov, MP-4 ovplyvňuje diferenciáciu kmeňových buniek, čím prispieva k ich rýchlejšiemu dozrievaniu. Aminokyselinové zloženie MP je úplne dešifrované, čo bolo základom pre vývoj nových syntetických liekov pôvodu z kostnej drene. Vznikol liek seramil na báze MP-3 s antibakteriálnym účinkom a liek bivalén na báze MP-2 s protinádorovým účinkom.

Reguláciu vyvinutej imunitnej odpovede vykonávajú cytokíny - komplexný komplex endogénnych imunoregulačných molekúl. Tieto molekuly boli a sú základom pre vytvorenie veľkej skupiny prírodných aj rekombinantných imunomodulačných liečiv. Do prvej skupiny patrí leukinferón a superlymfa, do druhej skupiny betaleykin, roncoleukín, molgramostín*. Leukinferón je komplex cytokínov 1. fázy imunitnej odpovede v ich prirodzenom pomere, ktorý sa získava in vitro indukciou leukomasy zdravých darcov vakcinačným kmeňom vírusu pseudomoru hydiny. Liek obsahuje interleukín-1 (IL), IL-6, IL-8, makrofágový inhibičný faktor (MIF), tumor nekrotizujúci faktor- a(TNF), komplex interferov- a. Superlymfa je tiež komplex prirodzených cytokínov produkovaných in vitro pri indukcii mononukleárnych buniek periférnej krvi u ošípaných pomocou T-mitogénu - fytohemaglutinínu. Liečivo obsahuje IL-1, IL-2, IL-6, IL-8, TNF, MIF, transformujúci rastový faktor- b. Superlymfa je určená predovšetkým na lokálne použitie a je prakticky prvým cytokínovým preparátom určeným na lokálnu imunokorekciu. Roncoleukín je lieková forma rekombinantného IL-2, ktorý je jedným z centrálnych regulačných cytokínov ľudského imunitného systému. Liečivo sa získava metódami imunitnej biotechnológie z produkčných buniek – rekombinantného kmeňa nepatogénnych pekárskych kvasníc, v genetickom aparáte ktorých je vložený ľudský gén IL-2. Betaleukín je lieková forma rekombinantného IL-1 b, ktorý zohráva významnú úlohu pri aktivácii faktorov vrodenej imunity, vzniku zápalu a prvých štádiách imunitnej odpovede. Liečivo sa získava metódami imunitnej biotechnológie z produkčných buniek – rekombinantného kmeňa Escherichia coli, do ktorého genetického aparátu je vložený ľudský gén IL-1. b.

Na aktiváciu aktivity buniek kostnej drene a stimuláciu leukopoézy bol nukleinát sodný schválený na lekárske použitie. Tento prípravok je sodná soľ nukleovej kyseliny získaná hydrolýzou a ďalším čistením z kvasiniek. Liečivo obsahuje veľké množstvo prekurzorov nukleových kyselín a podporuje rast a reprodukciu takmer všetkých deliacich sa buniek. Následne sa zistilo, že nukleinát sodný má schopnosť stimulovať faktory vrodenej aj získanej imunity. Je to celkom prirodzené, keďže rozvoj imunitnej odpovede je spojený s aktívnou proliferáciou T- a B-lymfocytov. Nukleinát sodný je prvým liekom vo svojej skupine, ktorý bol schválený na lekárske použitie nielen ako stimulant leukopoézy, ale aj ako stimulant imunity. Derinat, sodná soľ natívnej DNA izolovanej z jeseterieho mlieka, polydan, vysoko purifikovaná zmes sodných solí DNA a RNA, tiež získaná z jeseterieho mlieka, a ridostin, RNA izolovaná z pekárskych kvasníc, patria do tejto série liekov. Na báze nukleových kyselín bolo vyvinutých množstvo syntetických liečiv, napríklad poludan - komplex kyseliny polyadenyl-uridylovej. Bežne do tejto skupiny liečiv patrí inozín pranobex * (izoprinozín) - komplex inozínu s kyselinou acetylamidobenzoovou, metyluracilom a riboxínom - komplexná zlúčenina pozostávajúca z hypoxantín-ribozidu. V zahraničí majú povolenie na lekárske použitie ako imunostimulanty niektoré syntetické prípravky nukleových kyselín: už spomínaný inozín pranobex a poly-AU (dvojvláknový polynukleotid kyseliny adenylovej a uridylovej). Všetky lieky zo skupiny nukleových kyselín sú výraznými induktormi interferónu. Zároveň je potrebné mať na pamäti, že syntetické a prírodné prípravky nukleových kyselín obsahujúce prekurzory pre DNA a RNA indukujú rast a reprodukciu eukaryotických aj prokaryotických buniek. Takže pre nukleinát sodný sa ukázala možnosť stimulácie rastu a reprodukcie baktérií.

V súčasnosti sa v zahraničí na stimuláciu imunity hojne využívajú bylinné prípravky a najmä rôzne deriváty Echinacea purpurea. Niektoré z týchto liekov sú v Rusku registrované ako imunostimulanty: Immunal*, Echinacin Liquidum*, Echinacea compositum C*, Echinacea VILAR. Domnievame sa, že lieky tohto druhu sú vhodnejšie na označenie potravinových aditív alebo adaptogénov, ako je koreň ženšenu, eleutorok, pantokrín atď. Všetky tieto zlúčeniny majú do istej miery imunostimulačný účinok, ale len ťažko ich možno pripísať selektívny účinok.na ľudský imunitný systém.

Skupinu chemicky čistých imunomodulátorov možno rozdeliť na dve podskupiny: nízkomolekulárne a vysokomolekulárne. Prvé zahŕňajú množstvo dobre známych liekov, ktoré majú navyše imunotropnú aktivitu. Predchodcom takýchto liekov je levamizol (decaris) - fenylimidotiazol, dobre známe antihelmintické činidlo, ktoré následne odhalilo výrazné imunostimulačné vlastnosti. Levamisol, rovnako ako BCG, je jedným z prvých liekov schválených na lekárske použitie v Spojených štátoch a západnej Európe ako imunostimulant. Chemickou štruktúrou je levamizolu blízky dibazol (derivát imidazolu), ktorý má určité imunostimulačné vlastnosti. To je zrejme základ pre niektorých výskumníkov, ktorí odporúčajú dibazol ako profylaktikum chrípky a iných respiračných infekcií. Profylaktické použitie tohto lieku je však nerozumné, pretože neboli vykonané žiadne placebom kontrolované štúdie na štúdium schopnosti dibazolu znižovať riziko vzniku respiračných infekcií. Zaujímavým liekom z tejto podskupiny je diucifon, ktorý bol pôvodne vytvorený ako prostriedok proti tuberkulóze. Deriváty kyseliny sulfónovej, ktorá je základom tohto lieku, majú výrazné antimykobakteriálne vlastnosti. Pridanie metyluracilu k tejto kyseline neznížilo jej antibakteriálny účinok, ale viedlo k objaveniu sa imunostimulačnej aktivity lieku. Vytvorenie liekov, ktoré kombinujú antimikrobiálne a imunostimulačné vlastnosti, je veľmi sľubným smerom v štúdiu imunomodulátorov. Niektoré antibiotiká najnovšej generácie (rovomycín, rulid atď.) majú schopnosť stimulovať fagocytózu a indukovať syntézu určitých cytokínov. Ďalším sľubným liekom z podskupiny imunomodulátorov s nízkou molekulovou hmotnosťou je Galavit, derivát ftalhydrazidu. Charakteristickým znakom tohto lieku je prítomnosť, okrem imunomodulačných, výrazné protizápalové vlastnosti. Podskupina imunomodulátorov s nízkou molekulovou hmotnosťou zahŕňa tri syntetické oligopeptidy: Gepon, Glutoxim a Alloferon. Gepon je oligopeptid pozostávajúci zo 14 aminokyselín: Thr -Glu -Lys -Lys -Arg -Arg -Glu -Thr -Val -Glu -Arg -Glu -Lys -Glu. Charakteristickým znakom tohto lieku je prítomnosť, okrem imunomodulačných, výrazných antivírusových vlastností.

Medzi vysokomolekulárne chemicky čisté imunomodulátory získané cielenou chemickou syntézou patrí liečivo polyoxidonium. Je to N-oxidovaný derivát polyetylénpiperazínu s molekulovou hmotnosťou asi 100 kD. Podľa svojej chemickej štruktúry je polyoxidonium blízke látkam prírodného pôvodu. N-oxidové skupiny, ktoré sú základom lieku, sa v ľudskom tele bežne vyskytujú, pretože dusíkaté zlúčeniny sa metabolizujú tvorbou N-oxidov. Liečivo má široké spektrum farmakologických účinkov na organizmus: imunomodulačné, detoxikačné, antioxidačné a membránovo-ochranné.

Medzi lieky s výraznými imunomodulačnými vlastnosťami nepochybne patria interferóny a induktory interferónu (tabuľka 2). Uvažovali sme o oddelení týchto liekov do samostatnej časti, pretože ich hlavnou farmakologickou vlastnosťou je antivírusový účinok. Ale interferóny, ako integrálna súčasť celkovej cytokínovej siete tela, sú imunoregulačné molekuly, ktoré majú vplyv na všetky bunky imunitného systému. Napríklad interferón a a TNF, syntetizované v prvých štádiách imunitnej odpovede, sú silné aktivátory NK buniek, ktoré sú zase hlavným zdrojom produkcie interferónu- g, dávno pred začiatkom jeho syntézy T-lymfocytmi. Je možné uviesť mnoho ďalších príkladov imunomodulačného účinku interferónov. Preto sú všetky interferóny a induktory interferónu antivírusové a imunomodulačné lieky. Ako je uvedené vyššie, nukleové kyseliny a ich rôzne deriváty, najmä poludan a ridostin, sú tiež silnými induktormi interferónov.

Medzi liečivá s imunomodulačnými vlastnosťami patria imunoglobulínové prípravky: ľudský imunoglobulín, intraglobín, oktagam, pentaglobín, sandoglobulín atď. Ich hlavným účinkom je však substitučná liečba a patria do skupiny životne dôležitých liečiv.

Farmakologické pôsobenie imunomodulátorov . Pri analýze farmakologického účinku imunomodulátorov je potrebné vziať do úvahy úžasnú vlastnosť fungovania imunitného systému, a to, že tento systém „funguje“ podľa systému komunikujúcich váh, t.j. prítomnosť záťaže na jednom z pohárov uvádza do pohybu celý systém. Preto, bez ohľadu na počiatočnú orientáciu, pod vplyvom imunomodulátora sa funkčná aktivita celého imunitného systému ako celku nakoniec do jedného alebo druhého stupňa zmení. Imunomodulátor môže pôsobiť selektívne na príslušnú zložku imunity, ale konečný efekt jeho pôsobenia na imunitný systém bude vždy mnohostranný. Napríklad látka X vyvoláva tvorbu iba jedného IL-2. Tento cytokín však zvyšuje proliferáciu T-, B- a NK - bunky, zvyšuje funkčnú aktivitu makrofágov, NK -bunky, T-killery atď. IL-2 nie je v tomto smere žiadnou výnimkou. Všetky cytokíny sú hlavnými regulátormi imunity, sprostredkúvajú pôsobenie špecifických aj nešpecifických stimulov na imunitný systém a majú mnohonásobné a rôznorodé účinky na imunitný systém. V súčasnosti neboli identifikované žiadne cytokíny s prísne špecifickým účinkom. Takéto vlastnosti fungovania imunitného systému prakticky znemožňujú existenciu imunomodulátora s absolútne selektívnym konečným účinkom na imunitu. Toto ustanovenie nám umožňuje formulovať nasledujúcu zásadu:

Každý imunomodulátor, ktorý selektívne pôsobí na príslušnú zložku imunity (fagocytózu, bunkovú alebo humorálnu imunitu), okrem vplyvu na túto zložku imunity v tej či onej miere ovplyvní všetky ostatné zložky imunitného systému.

Vzhľadom na túto situáciu je však možné vyčleniť hlavné smery farmakologického pôsobenia hlavných imunomodulátorov, ktoré v súlade s predloženou klasifikáciou patria do rôznych skupín.