Ketorolac v latinčine. Ketorol na injekciu - návod na použitie. Filmom obalené tablety

Ketorolac tablety, filmom obalené 10 mg - banka (nádoba) polymér 20, kartónové balenie

Latinský názov

Účinná látka

ATX

Farmakologická skupina

Indikácie lieku

Bolestivý syndróm strednej a ťažkej závažnosti, vr. v pooperačnom období (po brušných, gynekologických, ortopedických, urologických a iných operáciách), bolesti pri úrazoch (vykĺbenie, zlomenina, ruptúra ​​a podvrtnutie), bolesti pri osteoartróze, osteochondróze, neuralgii, bolesti pri onkologických ochoreniach, bolesť zubov, bolesť po zubné zákroky s perikoronitídou, pulpitídou, bolesťou chrbta a svalov.

Kontraindikácie

Precitlivenosť (vrátane iných NSAID), "aspirínová" astma (kombinácia bronchiálnej astmy, rekurentnej polypózy nosa a vedľajších nosových dutín, ako aj intolerancia na kyselinu acetylsalicylovú a lieky zo série pyrazolónov), bronchospazmus, angioedém erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu v akútnom štádiu, peptické vredy, hypovolémia, dehydratácia, hypokoagulácia (vrátane hemofílie), vysoké riziko krvácania alebo jeho recidívy (aj po operácii), porucha krvotvorby, hemoragická mozgová príhoda (potvrdená alebo suspektná) ) hemoragická diatéza obličkové a/alebo zlyhanie pečene(plazmatický kreatinín nad 50 mg / l), súbežné užívanie s inými NSAID, pôrod a pôrod, vek do 16 rokov. Nepoužívajte na úľavu od bolesti pred a počas chirurgické operácie kvôli vysoké riziko krvácania, ako aj na liečbu chronickej bolesti.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

teratogénne účinky. V reprodukčných štúdiách vykonaných počas organogenézy s použitím denných perorálnych dávok ketorolac trometamínu 3,6 mg/kg (0,37 MRH) u králikov a 10 mg/kg (1,0 MRH) u potkanov sa nezistil žiadny teratogénny účinok na plod. Reprodukčné štúdie na zvieratách však nie vždy predpovedajú účinky na ľudí.

Neexistujú žiadne adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien. Použitie počas tehotenstva je možné, ak očakávaný účinok liečby preváži potenciálne riziko pre plod.

neteratogénne účinky. Keďže je známy nepriaznivý účinok NSAID na kardiovaskulárny systém plodu (predčasný uzáver ductus arteriosus), užívaniu počas gravidity (najmä v neskorších štádiách) sa treba vyhnúť. Perorálne dávky ketorolac trometamínu 1,5 mg/kg (0,14 MRDC) potkanom podané po 17. dni gravidity spôsobili obštrukciu pôrodu a zvýšenú úmrtnosť teliat.

Pôrod a pôrod. Použitie ketorolac trometamínu je kontraindikované, pretože inhibíciou syntézy prostaglandínov môže nepriaznivo ovplyvniť krvný obeh plodu a oslabiť kontraktilnú aktivitu maternice, čo zvyšuje riziko krvácanie z maternice.

Po jednorazovej perorálnej dávke 10 mg ketorolac trometamínu je maximálna koncentrácia stanovená v ľudskom materskom mlieku 7,3 ng / ml, maximálny pomer mlieko / plazma je 0,037; po jednom dni podávania (4-krát denne) rovnaké ukazovatele sú 7,9 ng/ml, po 0,025. Keďže lieky, ktoré inhibujú syntézu PG môžu spôsobiť nežiaduce účinky u novorodencov, liečba sa má počas trvania liečby prerušiť. dojčenie.

Vedľajšie účinky

Frekvencia vedľajších účinkov sa zvyšuje so zvyšujúcou sa dávkou. Počas klinických skúšok sa zaznamenalo nasledovné: vedľajšie účinky, pravdepodobne spojené s užívaním ketorolac trometamínu:

Z tráviaceho traktu: gastralgia (13%), nevoľnosť (12%), dyspepsia (12%), hnačka (7%) -> 1% - zápcha, plynatosť, pocit plnosti žalúdka, vracanie, stomatitída -% 26le-1 % - gastritída, grganie, anorexia, zvýšená chuť do jedla, sucho v ústach.

Zo strany nervový systém a zmyslové orgány: bolesť hlavy(17%), závraty (7%), ospalosť (6%) -% 26le-1% - asténia, triaška, nezvyčajné sny, nespavosť, halucinácie, eufória, extrapyramídové symptómy, vertigo, parestézia, depresia, nervozita, poruchy myslenia, neschopnosť sústrediť sa, hyperkinéza, stupor, nadmerný smäd, poruchy chuti, porucha zraku (vrátane rozmazaného videnia), strata sluchu, tinitus.

Zo strany kardiovaskulárneho systému a krvi (krvotvorba, hemostáza):> 1% - zvýšený krvný tlak;% 26le-1% - palpitácie, bledosť, mdloby, anémia, eozinofília.

Z dýchacieho systému:% 26le-1% - dýchavičnosť, rinitída, pľúcny edém, kašeľ.

Zo strany genitourinárny systém:% 26le-1% - hematúria, proteinúria, oligúria, retencia moču, časté močenie.

Zo strany koža: >1% - svrbenie, vyrážka.

Alergické reakcie:

Ostatné: edém (4%), >1% - purpura, nadmerné potenie-% 26le-1% - epistaxa, rektálne krvácanie, prírastok hmotnosti, horúčka, infekcia.

Lokálne reakcie: bolesť v mieste vpichu (2% - pri opakovanom podávaní).

Nasledujúce vedľajšie účinky boli hlásené v postmarketingových štúdiách:

Na strane tráviaceho traktu: erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu (vrátane tých s perforáciou a / alebo krvácaním - bolesť brucha, kŕče alebo pálenie v epigastrickej oblasti, meléna, vracanie z kávovej usadeniny, nevoľnosť, pálenie záhy atď.) , cholestatická žltačka, dysfunkcia pečene, hepatitída, hepatomegália, akútna pankreatitída.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: kŕče, psychóza, aseptická meningitída (horúčka, silná bolesť hlavy, kŕče, stuhnutie šije a/alebo chrbtových svalov).

Zo strany kardiovaskulárneho systému a krvi (hematopoéza, hemostáza): hypotenzia, sčervenanie tváre, trombocytopénia, leukopénia.

Z dýchacieho systému:% 26le-1% - astma, bronchospazmus.

Z genitourinárneho systému: akút zlyhanie obličiek bolesť krížov s hematúriou a/alebo azotémiou alebo bez nej, hemolyticko-uremický syndróm ( hemolytická anémia, zlyhanie obličiek, trombocytopénia), hyponatriémia, hyperkaliémia, nefritída, edém obličkového pôvodu.

Na strane kože: Lyellov syndróm, Stevensov-Johnsonov syndróm, exfoliatívna dermatitída, makulopapulárna vyrážka, urtikária.

Alergické reakcie: anafylaxia alebo anafylaktoidné reakcie, laryngeálny edém, edém jazyka, angioedém.

Iné: krvácanie z pooperačná rana, myalgia.

Preventívne opatrenia

U pacientov užívajúcich NSAID, vrátane. ketorolac trometamín, sú možné také závažné komplikácie liečby, ako je gastrointestinálna ulcerácia, krvácanie a perforácia, pooperačné krvácanie, akútne zlyhanie obličiek, anafylaktické a anafylaktoidné reakcie, zlyhanie pečene.

Riziko vzniku komplikácií liekovej terapie sa zvyšuje s predĺžením liečby a zvýšením perorálnej dávky lieku o viac ako 40 mg / deň. Pacienti s poruchou zrážanlivosti krvi sú predpísaní iba s neustálym monitorovaním počtu krvných doštičiek, čo je obzvlášť dôležité pre pooperačných pacientov vyžadujúcich starostlivú hemostázu. Hypovolémia zvyšuje riziko vzniku Nežiaduce reakcie zo strany obličiek. Neužívajte súčasne s paracetamolom dlhšie ako 5 dní. Neodporúča sa používať liek na zmiernenie pôrodnej bolesti (kvôli nedostatku adekvátnych štúdií a možnému účinku NSAID na kontraktilitu maternice).

Možný výskyt ospalosti, závratov, nespavosti alebo depresie počas obdobia liečby si vyžaduje opatrnosť pri vykonávaní potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšená pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií (riadenie vozidiel).

Podmienky skladovania lieku Ketorolac

Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti Ketorolacu

Ďalšie možnosti balenia lieku - Ketorolac.

Ketorolac roztok na intravenóznu a intramuskulárnu injekciu 30 mg / ml - ampulka z tmavého skla 1 ml, kartónové balenie 10 - č. P N003584 / 01, 2009-12-22 od Sintez JSC (Rusko) - ampulka z tmavého skla 1 ml, obrysový plastový obal (palety) 5, kartónové balenie 1- kód EAN: 4602565010225- č. P N003584/01, 2009-12-22 od Sintez OJSC (Rusko) Ketorolac Roztok na intravenóznu a intramuskulárnu injekciu 30 mg / ml - 1 ml ampulka z tmavého skla obrysové plastové balenie (palety) 10, kartónové balenie 1- č. P N003584 / 01, 2009-12-22 od Sintez JSC (Rusko) Ketorolac Roztok na intravenóznu a intramuskulárnu injekciu 30 mg / ml - ampulka z tmavého skla 1 ml, blistrové balenie 10, kartónové balenie 1- č. P N003584/01, 2009-12-22 od Sintez JSC (Rusko) Ketorolac Roztok na intravenóznu a intramuskulárnu injekciu 30 mg / ml - ampulka z tmavého skla 1 ml, obrysové plastové balenie (palety) 5, kartónové balenie 2- kód EAN: 4602 565009038- № Р N003584/01, 2009-12-22 od Sintez JSC (Rusko) Ketorolac Roztok na intravenóznu a intramuskulárnu injekciu 30 mg/ml - ampulka z tmavého skla 1 ml, blistrové balenie 5, kartónové balenie 1- № 01 № 08 N04 , 2009-12-22 od Sintez OJSC (Rusko) Ketorolac Roztok na intravenóznu a intramuskulárnu injekciu 30 mg / ml - ampulka z tmavého skla 1 ml, blistrové balenie 5, kartónové balenie 2- č. P N003584/01, 2009-12- 22 od Sintez JSC (Rusko) Ketorolac Roztok na intravenóznu a intramuskulárnu injekciu 30 mg / ml - ampulka z tmavého skla 1 ml, balenie 5, plastová tácka 2- EAN kód: 4607037190672- č. LP-002008, 2013-02-19 od Elf Scientific - výrobné centrum CJSC (Rusko) - výrobca: Elfa Laboratories (India) Ketorolac Roztok na intramuskulárnu injekciu 30 mg / ml - ampulka z tmavého skla 1 ml s ampulkovým nožom, obrysové plastové balenie (palety) 5, kartónové balenie 1 - č. LSR- 008611 /10, 24.08.2010 z Moskhimfarmpreparaty im. N.A. Semashko (Rusko) Ketorolac Roztok na intramuskulárnu injekciu 30 mg / ml - ampulka z tmavého skla 1 ml s ampulkovým nožom, obrysové plastové balenie (palety) 5, kartónové balenie 2 - EAN kód: 4600828004257- č. LSR-008611/10 0 -08-24 z Moskhimfarmpreparaty im. N.A. Semashko (Rusko) Ketorolac injekčný roztok 30 mg / ml - 1 ml ampulka s prerušovacím bodom alebo krúžkom, kartónová škatuľka (škatuľa) 10 - č. LP-002090, 2013-06-04 od Borisovsky Zavod lekárske prípravky (Bieloruská republika) Ketorolac roztok na injekciu 30 mg / ml - 1 ml ampulka s ampulkovým nožom, kartónové balenie 10 - č. LP-002090, 2013-06-04 z Borisovského závodu lekárskych prípravkov (Bieloruská republika) Ketorolac roztok na injekciu 30 mg / ml - 1 ml ampulka s ampulkovým nožom, blistrové balenie 10, kartónové balenie 1- č. LP-002090, 2013-06-04 z Borisovského závodu lekárskych prípravkov (Bieloruská republika) Ketorolac tablety 10 mg blistrové balenie 10, kartónové balenie 1 - EAN kód: 4607003241049- č. LS-000243, 2010-08-31 od VERTEX (Rusko) Ketorolac Tablets 10 mg - blistrové balenie 10, kartónové balenie 2- EAN kód: 4249020000 P1449020 N014251/01, 2008-08- 14 z Lekhim-Charkov (Ukrajina) Ketorolac Tablets 10 mg - téglik (nádoba) polymér 10, kartónové balenie 1- kód EAN: 4607003241056- č. LS-000243, 2011 z 201 (Rusko) Ketorolac Tablets 10 mg - balenie obrysová bunka 10, kartónové balenie 2- EAN kód: 4607003244415- č. ЛС-000243, 2010-08-31 od VERTEX (Ros siya) Ketorolac tablety 10 mg - blistrové balenie 10, kartónové balenie 5 - č. LS-000243, 2010-08-31 od VERTEX (Rusko) Ketorolac tablety 10 mg - blistrové balenie 10, kartónové balenie 10 - č. LS-000243, 2010-08-31 od VERTEX (Rusko) Ketorolac Tablets 10 mg - blistrové balenie 25, kartónové balenie 2- č. LS-000243, kartón 4- č. LS-000243, 2010-08-31 od VERTEX (Rusko) Ketorolac Tablet 10 mg- blistrové balenie 20, kartónové balenie 1- EAN kód: 4690567009552- č. LS-000243, 2010-08-31 od VERTEX (Rusko) Ketorolac Tablets 10 mg - blistrové balenie 10, kartónové balenie 2 - EAN kód: 84690765684 č. ЛС-000243, 2010-08-31 od VERTEX (Rusko) Ketorolac Filmom obalené tablety 10 mg - blistrové balenie 10, balenie škatule 1- EAN kód: 4602565011673- č. JSC (Rusko) – Ketorolac Tablets 10 mg s uplynutou platnosťou – prehľad balenia bunka 20, kartónové balenie 1- EAN kód: 4607003246136- č. ЛС-000243, 2010-08-31 od VERTEX (Rusko) Ketorolac obalené tablety 10 mg- blistrové balenie 10, kartónové balenie 2- č.211LS-801 kód: 46 -001005, 2005-12-09 od Sintez OJSC (Rusko) - Ketorolac 10 mg filmom obalené tablety uplynuli - blistrové balenie 10, kartónové balenie 3 - č. LS-001005, 2005-12-09 od Sintez OJSC (Rusko) - Ketorolac tablety, poťahované 10 mg po dátume spotreby - blistrové balenie 10, kartónové balenie 4 - č. LS-001005, 2005-12-09 od Sintez JSC (Rusko) - Ketorolac tablety po dátume spotreby, poťahované 10 mg - blistrové balenie 10, kartónové balenie 5 - č. LS-001005, 2005-12-09 od Sintez OJSC (Rusko) - Ketorolac 10 mg filmom obalené tablety uplynula - blistrové balenie 10, kartónové balenie 10 - č. LS-001005, 2005-12-09 od Sintez JSC (Rusko) - Ketorolac Tablets po expirácii, obalené 10 mg - téglik (nádoba) 100, kartónové balenie 1 - č. LS- 001005, 2005-12-09 od Sintez OAO (Rusko) - Ketorolac tablety po dátume spotreby, poťahované 10 mg - plechovka (nádoba) 20, kartónové balenie 1- č. LS-001005, 2005-12-09 od Sintez OAO (Rusko) - Ketorolac tablety po dátume spotreby, poťahované 10 mg - banka (nádoba) polymér 20, kartónové balenie 1- č. LS-001005, 2005-12-09 od Sintez OJSC (Rusko) - tablety ketorolaku po expirácii, potiahnuté 10 mg - banka (nádoba) polymér 100, kartónové balenie 1- č. LS-001005, 2005-12-09 od Sintez JSC (Rusko) - Ketorolac tablety po dátume spotreby, filmom obalené 10 mg - blistrové balenie 10, kartónové balenie 2- č. LP-002140, 2013- 07 -12 z Borisovského závodu lekárskych prípravkov (Bieloruská republika) Ketorolac tablety, obalené 10 mg - blistrové balenie 10, kartónové balenie 1- č. LP-002140, 2013-07-12 z Borisovského závodu lekárskych prípravkov (Bieloruská republika ) Ketorolac tablety, obalené 10 mg - blistrové balenie 10, kartónové balenie 3 - č. LP-002140, 2013-07-12 z Borisovského závodu lekárskych prípravkov (Bieloruská republika) Ketorolac obalené tablety 10 mg - blistrové balenie 10, kartónové balenie 5- č. LP-002140, 2013-07-12 z Borisovského závodu lekárskych prípravkov (Bieloruská republika) Ketorolac obalené tablety 10 mg - blistrové balenie 10 pre nemocnice, kartónová škatuľa (škatuľa) 200 - č. LP-002140, 2013-07-12 z Borisovského závodu lekárskych prípravkov (Bieloruská republika) Ketorolac obalené tablety 10 mg - blistrové balenie 10 pre nemocnice , škatuľka (škatuľa) kartón 500- č. LP-002140, 2013-07-12 z Borisovského závodu lekárskych prípravkov (Bieloruská republika) Ketorolac obalené tablety 10 mg- balenie (vrecko) 1 kg, škatuľa (škatuľa) kartón 5- č. LP-002140, 2013-07-12 zo Závodu lekárskych prípravkov Borisov (Bieloruská republika) Ketorolac tablety, obalené 10 mg - balenie (vrecko) 0,015 kg, škatuľa (škatuľa) kartón

NSAID s výrazným analgetickým účinkom

Účinná látka

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Roztok na intramuskulárnu injekciu bezfarebný alebo svetložltý, priehľadný, bez viditeľných cudzích častíc.

Pomocné látky: etanol, edetát disodný, oktoxynol, propylénglykol, hydroxid sodný, voda na injekciu.

1 ml - ampulky z tmavého skla (10) - blistre.

farmakologický účinok

NSAID, má výrazný analgetický účinok, ako aj protizápalové a mierne antipyretické. Mechanizmus účinku je spojený s neselektívnou inhibíciou aktivity COX-1 a -COX-2, ktoré katalyzujú tvorbu prostaglandínov z kyseliny arachidónovej, ktoré hrajú dôležitú úlohu v patogenéze bolesti, zápalu a horúčky. Ketorolac je racemická zmes (-)S- a (+)R-enantiomérov s analgetickým účinkom vďaka (-)S-forme.

Liek neovplyvňuje opioidné receptory, netlmí dýchanie, nespôsobuje drogovú závislosť, nemá sedatívny a anxiolytický účinok.

Po i / m podaní sa analgetický účinok zaznamená po 0,5 hodine, maximálny účinok sa dosiahne po 1-2 hodinách.

Farmakokinetika

Biologická dostupnosť - 80-100%. Absorpcia pri / m úvode - úplná a rýchla. Po i/m podaní 30 mg liečiva Cmax - 1,74-3,1 μg/ml, 60 mg - 3,23-5,77 μg/ml je čas na dosiahnutie Cmax 15-73 minút a 30-60 minút . Čas na dosiahnutie Css pri parenterálnom podaní je 24 hodín pri podávaní 4-krát denne (vyššie ako subterapeutické) a je 15 mg – 0,65 – 1,13 μg/ml, 30 mg – 1,29 – 2,47 μg/ml. Vd je 0,15-0,33 l / kg. U pacientov s renálnou insuficienciou sa V d liečiva môže zvýšiť 2-krát a V d jeho R-enantioméru o 20 %.

Preniká do materského mlieka: keď matka užije 10 mg ketorolaku, Cmax v mlieku sa dosiahne 2 hodiny po prvej dávke a je 7,3 ng / ml, 2 hodiny po druhej dávke ketorolaku (pri použití lieku 4-krát denne) je 7,9 ng/l.

Viac ako 50 % podanej dávky sa metabolizuje v pečeni za vzniku farmakologicky neaktívnych metabolitov. Hlavnými metabolitmi sú glukuronidy, ktoré sa vylučujú obličkami a p-hydroxyketorolak. Vylučuje sa 91% obličkami, 6% - cez črevá.

T 1/2 u pacientov s normálnou funkciou obličiek je v priemere 5,3 hodiny (3,5 – 9,2 hodiny po intramuskulárnej injekcii 30 mg). T 1/2 sa u starších pacientov predlžuje a u mladých skracuje. Funkcia pečene neovplyvňuje T 1/2. U pacientov s poruchou funkcie obličiek, s koncentráciou kreatinínu v krvi 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), T 1/2 je 10,3-10,8 hodín, so závažnejším zlyhaním obličiek - viac ako 13,6 hodín .

Celkový klírens je pri /m podaní 30 mg - 0,023 l/kg/h (0,019 l/kg/h u starších pacientov); u pacientov s renálnou insuficienciou s plazmatickou koncentráciou kreatinínu 19-50 mg / l s intramuskulárnou injekciou 30 mg - 0,015 l / kg / h.

Nevylučuje sa počas hemodialýzy.

Indikácie

- bolestivý syndróm strednej a silnej intenzity rôzne genézy(aj v pooperačnom období, pri onkologických ochoreniach atď.)

Kontraindikácie

- "aspirínová" astma;

- bronchospazmus;

- angioedém;

- hypovolémia (bez ohľadu na príčinu, ktorá ju spôsobila), dehydratácia;

- erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu v akútnom štádiu, peptické vredy;

- hypokoagulácia (vrátane hemofílie);

- zlyhanie pečene a/alebo obličiek (plazmatický kreatinín nad 50 mg/l);

- hemoragická mŕtvica (potvrdená alebo suspektná);

- hemoragická diatéza;

- súčasný príjem s inými NSAID;

- vysoké riziko rozvoja alebo recidívy krvácania (vrátane po operácii);

- porušenie hematopoézy;

- tehotenstvo, pôrod;

- obdobie laktácie;

— detstva do 16 rokov;

- precitlivenosť na ketorolak alebo iné NSAID.

Liek sa nepoužíva na úľavu od bolesti pred a počas chirurgických operácií z dôvodu vysokého rizika krvácania, ako aj na liečbu chronickej bolesti.

OD opatrnosť - bronchiálna astma; cholecystitída; chronické srdcové zlyhanie; arteriálnej hypertenzie; zhoršená funkcia obličiek (plazmatický kreatinín pod 50 mg / l); cholestáza; aktívna hepatitída; sepsa; systémový lupus erythematosus; starší vek(nad 65 rokov); polypy nosovej sliznice a nosohltanu.

Dávkovanie

Vo forme injekčného roztoku sa Ketorol podáva hlboko intramuskulárne, v minimálne účinných dávkach, vybraných podľa intenzity bolesti a odpovede pacienta. V prípade potreby možno súčasne predpísať opioidné analgetiká v znížených dávkach.

Jednotlivé dávky s jednou intramuskulárnou injekciou: pacientov mladších ako 65 rokov- 10-30 mg v závislosti od závažnosti syndróm bolesti, - 10-15 mg.

Dávky na opakované vn/m podanie: pacientov mladších ako 65 rokov podávať 10-30 mg, potom 10-30 mg každých 4-6 hodín, pacientov nad 65 rokov alebo s poruchou funkcie obličiek- 10-15 mg každých 4-6 hodín.

Maximálna denná dávka pre pacientov do 65 rokov by nemala presiahnuť 90 mg a pre pacientov nad 65 rokov alebo s poruchou funkcie obličiek- 60 mg.

Pri parenterálnom podaní by trvanie liečebného cyklu nemalo presiahnuť 5 dní.

Pri prechode z parenterálneho podávania lieku na jeho perorálne podávanie by celková denná dávka oboch liekových foriem v deň prevodu nemala presiahnuť 90 mg napr. pacientov do 65 rokov a 60 mg pre pacientov nad 65 rokov alebo s zhoršená funkcia obličiek. V tomto prípade by dávka lieku v tabletách v deň prechodu nemala prekročiť 30 mg.

Vedľajšie účinky

Často - viac ako 3%; menej často - 1-3%; zriedkavo - menej ako 1%.

Zo strany zažívacie ústrojenstvo: často (najmä u starších pacientov nad 65 rokov s anamnézou erozívnych a ulceróznych lézií gastrointestinálneho traktu) - gastralgia, hnačka; menej často - stomatitída, plynatosť, zápcha, vracanie, pocit plnosti v žalúdku; zriedkavo - nevoľnosť, erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu (vrátane perforácie a / alebo krvácania - bolesť brucha, kŕče alebo pálenie v epigastrickej oblasti, meléna, vracanie kávovej usadeniny, nevoľnosť, pálenie záhy), cholestatická žltačka, hepatitída, hepatomegália, akútna pankreatitída.

Z močového systému: zriedkavo - akútne zlyhanie obličiek, bolesť chrbta s alebo bez hematúrie a / alebo azotémie, hemolyticko-uremický syndróm (hemolytická anémia, zlyhanie obličiek, trombocytopénia, purpura), časté močenie, zvýšenie alebo zníženie objemu moču, nefritída, edém obličkového pôvodu.

Zo zmyslových orgánov: zriedkavo - strata sluchu, tinitus, zhoršenie zraku (vrátane rozmazaného videnia).

Zo strany dýchací systém: zriedkavo - bronchospazmus, dýchavičnosť, rinitída, laryngeálny edém.

Zo strany centrálneho nervového systému:často - bolesť hlavy, závrat, ospalosť; zriedkavo - aseptická meningitída (horúčka, silná bolesť hlavy, kŕče, stuhnutosť krčných a / alebo chrbtových svalov), hyperaktivita (zmeny nálady, úzkosť), halucinácie, depresia, psychóza.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: menej často - zvýšený krvný tlak; zriedkavo - pľúcny edém, mdloby.

Zo strany hematopoetických orgánov: zriedkavo - anémia, eozinofília, leukopénia.

Zo systému hemostázy: zriedkavo - krvácanie z pooperačnej rany, epistaxa, rektálne krvácanie.

Zo strany kože: menej často - kožná vyrážka(vrátane makulopapulárnej vyrážky), purpura; zriedkavo - exfoliatívna dermatitída (horúčka s zimnicou alebo bez nej, začervenanie, zhrubnutie alebo olupovanie kože, opuch a / alebo bolestivosť palatinových mandlí), žihľavka, Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm.

Alergické reakcie: zriedkavo - anafylaxia alebo anafylaktoidné reakcie (zmena farby kože na tvári, kožná vyrážka, žihľavka, svrbenie kože, tachypnoe alebo dýchavičnosť, opuch očných viečok, periorbitálny edém, dýchavičnosť, dýchavičnosť, ťažkosť v hrudník, sipot).

Ostatné:často - edém (tvár, holene, členky, prsty, nohy, prírastok hmotnosti); menej často - nadmerné potenie; zriedkavo - opuch jazyka, horúčka.

Predávkovanie

Symptómy: bolesť brucha, nauzea, vracanie, erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu, zhoršená funkcia obličiek, metabolická acidóza.

Liečba: symptomatická liečba (udržiavanie vit dôležité funkcie organizmus). Nevylučuje sa dostatočne dialýzou.

lieková interakcia

Súčasné užívanie ketorolaku s alebo inými NSAID, vápnikovými prípravkami, kortikosteroidmi, etanolom, kortikotropínom môže viesť k tvorbe gastrointestinálnych vredov a rozvoju gastrointestinálneho krvácania.

Súbežné podávanie s paracetamolom zvyšuje nefrotoxicitu, s metotrexátom - hepato- a nefrotoxicitu. Súčasné podávanie ketorolaku a metotrexátu je možné len pri použití nízkych dávok metotrexátu (je potrebné kontrolovať koncentráciu metotrexátu v krvnej plazme).

Probenecid znižuje plazmatický klírens a V d ketorolaku, zvyšuje jeho plazmatickú koncentráciu a zvyšuje T 1/2.

Na pozadí použitia ketorolaku je možné zníženie klírensu metotrexátu a lítia a zvýšenie toxicity týchto látok.

Súbežné stretnutie s nepriame antikoagulanciá, heparín, trombolytiká, protidoštičkové látky, cefoperazón, cefotetan a pentoxifylín zvyšujú riziko krvácania.

Znižuje účinok antihypertenzív a diuretík (znižuje sa syntéza prostaglandínov v obličkách).

V kombinácii s opioidnými analgetikami sa môžu dávky opioidných analgetík výrazne znížiť.

Antacidá neovplyvňujú úplnú absorpciu lieku.

Zvyšuje hypoglykemický účinok inzulínu a perorálnych hypoglykemických liekov (vyžaduje sa prepočet dávky).

Súbežné podávanie s spôsobuje narušenie agregácie krvných doštičiek.

Zvyšuje plazmatickú koncentráciu verapamilu a nifedipínu.

Pri podávaní s inými nefrotoxickými liekmi (vrátane prípravkov zlata) sa zvyšuje riziko vzniku nefrotoxicity.

Lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, znižujú klírens ketorolaku a zvyšujú jeho koncentráciu v krvnej plazme.

Injekčný roztok sa nemá miešať v tej istej injekčnej striekačke s prometazínom a hydroxyzínom kvôli precipitácii. Farmaceuticky inkompatibilný s roztokom tramadolu, lítiovými prípravkami.

Injekčný roztok je kompatibilný s fyziologickým roztokom, 5% roztokom dextrózy a Ringerovým laktátom, roztokom Plasmalit, ako aj s infúznymi roztokmi obsahujúcimi aminofylín, lidokaín hydrochlorid, dopamín hydrochlorid, ľudský inzulín krátka akcia a sodnú soľ heparínu.

špeciálne pokyny

Účinok na agregáciu krvných doštičiek sa zastaví po 24-48 hodinách.

Hypovolémia zvyšuje riziko nežiaducich reakcií z obličiek. V prípade potreby sa môže predpísať v kombinácii s narkotickými analgetikami.

Neužívajte súčasne s paracetamolom dlhšie ako 5 dní. Pacientom s poruchou zrážanlivosti krvi sa liek predpisuje iba pri neustálom monitorovaní počtu krvných doštičiek, čo je obzvlášť dôležité v pooperačnom období, ktoré si vyžaduje starostlivé sledovanie hemostázy.

Na suchom, tmavom mieste, pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Držte mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti - 3 roky.

Obchodný názov lieku:

Ketorol®

Medzinárodný nechránený názov lieku:

ketorolac.

Dávková forma:

roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie.

Zlúčenina

1 ml roztoku obsahuje:

účinná látka: ketorolac trometamín (ketorolac trometamol) 30 mg;

Pomocné látky: oktoxynol 0,07 mg, edetát disodný 1 mg, chlorid sodný 4,35 mg, etanol 0,115 ml, propylénglykol 400 mg, hydroxid sodný 0,725 mg, voda na injekciu do 1 ml.

Popis

Číry, bezfarebný alebo svetložltý roztok.

Farmakoterapeutická skupina:

nesteroidné protizápalové liečivo.

ATX kód: M01AB15

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID), má výrazný analgetický účinok, má protizápalový a mierny antipyretický účinok. Mechanizmus účinku je spojený s neselektívnou inhibíciou aktivity cyklooxygenázy (COX) - COX-1 a COX-2, ktorá katalyzuje tvorbu prostaglandínov z kyseliny arachidónovej, ktoré hrajú dôležitú úlohu v patogenéze bolesti, zápalu a horúčka. Ketorolac je racemická zmes [-]S a [+]R enantiomérov s analgetickým účinkom vďaka [-]S forme. Sila analgetického účinku je porovnateľná s morfínom, výrazne lepšia ako u iných NSAID.

Liek neovplyvňuje opioidné receptory, netlmí dýchanie, nespôsobuje drogovú závislosť, nemá sedatívny a anxiolytický účinok.

Farmakokinetika

Farmakokinetika ketorolaku po jednorazovom a opakovanom intravenóznom a intramuskulárnom podaní je lineárna.

O intramuskulárna injekcia absorpcia je úplná a rýchla. Maximálna koncentrácia liečiva (C max) po intramuskulárnej injekcii 30 mg - 1,74 - 3,1 μg / ml, 60 mg - 3,23 - 5,77 μg / ml, čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (T Cmax) - 15 - 73 min. a 30-60 min. C max po intravenóznom podaní 15 mg – 1,96 – 2,98 mcg/ml, 30 mg – 3,69 – 5,61 mcg/ml, T Cmax – 0,4 – 1,8 min a 1,1 – 4,7 min. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 99%. Čas na dosiahnutie rovnovážnej koncentrácie liečiva (Css) pri parenterálnom podaní 30 mg 4-krát denne je 24 hodín; s intramuskulárnou injekciou 15 mg - 0,65-1,13 mcg / ml, 30 mg - 1,29-2,47 mcg / ml.

Distribučný objem (V d) s intramuskulárnou injekciou je 0,136-0,214 l / kg, s intravenóznou injekciou - 0,166-0,254 l / kg. U pacientov s renálnou insuficienciou sa distribučný objem lieku môže zdvojnásobiť a distribučný objem jeho R-enantioméru - o 20%.

Preniká do materského mlieka: keď matka užije 10 mg ketorolaku, Cmax v mlieku sa dosiahne 2 hodiny po prvej dávke a je 7,3 ng / ml, 2 hodiny po druhej dávke ketorolaku (pri použití lieku 4-krát denne) - 7,9 ng/l. Asi 10 % ketorolaku prechádza placentou.

Viac ako 50 % podanej dávky sa metabolizuje v pečeni za vzniku farmakologicky neaktívnych metabolitov. Hlavnými metabolitmi sú glukuronidy, ktoré sa vylučujú obličkami, a farmakologicky neaktívny p-hydroxyketorolak. Vylučuje sa 91% obličkami, 6% - cez črevá.

Polčas (T 1/2) u pacientov s normálnou funkciou obličiek je 3,5-9,2 hodiny po parenterálnom podaní 30 mg. T 1/2 sa zvyšuje u starších pacientov a skracuje sa u mladých pacientov. Zmeny vo funkcii pečene neovplyvňujú T 1/2. U pacientov s poruchou funkcie obličiek, s plazmatickou koncentráciou kreatinínu 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), T 1 / 2 - 10,3-10,8 hodín, so závažnejším zlyhaním obličiek - viac ako 13, 6 o 'hodiny

Po zavedení 30 mg ketorolaku intramuskulárne je celkový klírens 0,023 l / h / kg (0,019 l / h / kg u starších pacientov); u pacientov s renálnou insuficienciou (pri plazmatickej koncentrácii kreatinínu 19-50 mg / l) - 0,015 l / h / kg. Po zavedení 30 mg ketorolaku intravenózne je celkový klírens 0,03 l / h / kg.

Nevylučuje sa hemodialýzou.

Indikácie na použitie

Bolestivý syndróm silnej a strednej závažnosti rôzneho pôvodu pri úrazoch, bolestiach zubov, bolesti v pooperačnom období, pri onkologických a reumatických ochoreniach, myalgii, artralgii, neuralgii, ischias. Vytvorené pre symptomatická terapia znižuje bolesť a zápal v čase použitia. Neovplyvňuje progresiu ochorenia.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na ketorolak;

Úplná alebo neúplná kombinácia bronchiálnej astmy, rekurentnej polypózy nosa alebo paranazálnych dutín a intolerancie kyseliny acetylsalicylovej a iných NSAID (vrátane anamnézy);

Erozívne a ulceratívne zmeny na sliznici žalúdka a dvanástnika, aktívne gastrointestinálne krvácanie; cerebrovaskulárne alebo iné krvácanie;

Zápalové ochorenie čriev (Crohnova choroba, ulcerózna kolitída) v akútnej fáze;

Hemofília a iné poruchy krvácania;

Dekompenzované srdcové zlyhanie;

Zlyhanie pečene alebo aktívne ochorenie pečene;

Závažné zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml / min), progresívne ochorenie obličiek, potvrdená hyperkaliémia;

Pooperačné obdobie po bypasse koronárnej artérie;

Súčasné užívanie s probenecidom, pentoxifylínom, kyselinou acetylsalicylovou a inými NSAID (vrátane inhibítorov cyklooxygenázy-2), lítiovými soľami, antikoagulanciami (vrátane warfarínu a heparínu);

Liek sa nepoužíva na profylaktickú úľavu od bolesti pred a počas veľkých chirurgických zákrokov kvôli vysokému riziku krvácania;

Tehotenstvo, pôrod, laktácia;

Deti mladšie ako 16 rokov (bezpečnosť a účinnosť nebola stanovená).

Opatrne

Bronchiálna astma, ischemická choroba srdca, kongestívne srdcové zlyhanie, edematózny syndróm, arteriálna hypertenzia, cerebrovaskulárne ochorenia, patologická dyslipidémia alebo hyperlipidémia, porucha funkcie obličiek (klírens kreatinínu 30-60 ml/l), diabetes mellitus, cholestáza, sepsa, systémový lupus erythematosus, ochorenie periférnych artérií, fajčenie, vyšší vek (nad 65 rokov), anamnestické údaje o vzniku ulceróznych lézií gastrointestinálny trakt, zneužívanie alkoholu, ťažké somatické choroby súbežná liečba nasledujúcimi liekmi: protidoštičkové látky (napr. klopidogrel), perorálne glukokortikosteroidy (napr. prednizolón), selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (napr. citalopram, fluoxetín, paroxetín, sertralín).

Dávkovanie a podávanie

Intravenózne, intramuskulárne.

Roztok liečiva Ketorol ® sa používa v minimálne účinných dávkach, vybraných podľa intenzity bolesti. V prípade potreby môžete súčasne predpisovať narkotické analgetiká v znížených dávkach.

Pri parenterálnom podaní pacientom vo veku od 16 do 64 rokov s telesnou hmotnosťou vyššou ako 50 kg sa intramuskulárne jedenkrát nepodáva viac ako 60 mg (vrátane perorálneho podania). Zvyčajne - 30 mg každých 6 hodín; intravenózne - 30 mg (nie viac ako 6 dávok za 2 dni). Intramuskulárne sa dospelým pacientom s hmotnosťou nižšou ako 50 kg alebo s chronickým zlyhaním obličiek (CRF) podáva jedenkrát maximálne 30 mg (vrátane perorálneho podania); zvyčajne - 15 mg (nie viac ako 8 dávok za 2 dni); intravenózne - nie viac ako 15 mg každých 6 hodín (nie viac ako 8 dávok za 2 dni). Maximálne denné dávky na intramuskulárne a intravenózne podanie sú pre pacientov vo veku od 16 do 64 rokov s telesnou hmotnosťou nad 50 kg - 90 mg / deň; dospelí pacienti s hmotnosťou nižšou ako 50 kg alebo s chronickým zlyhaním obličiek, ako aj starší pacienti (nad 65 rokov) - na intramuskulárne a intravenózne podanie 60 mg. Dĺžka liečby by nemala presiahnuť 2 dni.

Pri intravenóznom podaní sa dávka musí podať najmenej 15 sekúnd predtým. Intramuskulárna injekcia vykonáva sa pomaly, hlboko do svalu. Nástup analgetického účinku je zaznamenaný po 30 minútach, maximálna úľava od bolesti nastáva po 1-2 hodinách. Analgetický účinok trvá približne 4-6 hodín.

Vedľajší účinok

Frekvencia vedľajších účinkov je klasifikovaná podľa frekvencie výskytu prípadu: často (1 – 10 %), niekedy (0,1 – 1 %), zriedkavo (0,01 – 0,1 %), veľmi zriedkavo (menej ako 0,01 %), vrátane jednotlivých správ.

Z tráviaceho systému:často (najmä u starších pacientov nad 65 rokov s anamnézou erozívnych a ulceróznych lézií gastrointestinálneho traktu) - gastralgia, hnačka; menej často - stomatitída, plynatosť, zápcha, vracanie, pocit plnosti v žalúdku; zriedkavo - nevoľnosť, erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu (vrátane tých s perforáciou a/alebo krvácaním - bolesť brucha, kŕče alebo pálenie v epigastrickej oblasti, meléna, vracanie kávovej usadeniny, nevoľnosť, pálenie záhy a iné), cholestatická žltačka, hepatitída hepatomegália, akútna pankreatitída.

Z močového systému: zriedkavo - akútne zlyhanie obličiek, bolesť chrbta s alebo bez hematúrie a / alebo azotémie, hemolyticko-uremický syndróm (hemolytická anémia, zlyhanie obličiek, trombocytopénia, purpura), časté močenie, zvýšenie alebo zníženie objemu moču, nefritída, edém obličkového pôvodu.

Zo zmyslových orgánov: zriedkavo - strata sluchu, tinitus, zhoršenie zraku (vrátane rozmazaného videnia).

Z dýchacieho systému: zriedkavo - bronchospazmus, rinitída, laryngeálny edém (dýchavičnosť, dýchavičnosť).

Zo strany centrálneho nervového systému:často - bolesť hlavy, závrat, ospalosť; zriedkavo - aseptická meningitída (horúčka, silná bolesť hlavy, kŕče, stuhnutosť krčných a / alebo chrbtových svalov), hyperaktivita (zmeny nálady, úzkosť), halucinácie, depresia, psychóza.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: menej často - zvýšenie krvný tlak; zriedkavo - pľúcny edém, mdloby.

Zo strany hematopoetických orgánov: zriedkavo - anémia, eozinofília, leukopénia.

Zo systému hemostázy: zriedkavo - krvácanie z pooperačnej rany, epistaxa, rektálne krvácanie.

Zo strany kože: menej často - kožná vyrážka (vrátane makulopapulárnej vyrážky), purpura; zriedkavo - exfoliatívna dermatitída (horúčka s zimnicou alebo bez nej, začervenanie, zhrubnutie alebo olupovanie kože, opuch a / alebo bolestivosť palatinových mandlí), žihľavka, Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm.

Lokálne reakcie: menej často - pálenie alebo bolesť v mieste vpichu.

Alergické reakcie: zriedkavo - anafylaxia alebo anafylaktoidné reakcie (zmena farby kože na tvári, kožná vyrážka, žihľavka, svrbenie kože, dýchavičnosť, opuch očných viečok, periorbitálny edém, dýchavičnosť, ťažoba na hrudníku, sipot).

Ostatné:často - edém (tvár, holene, členky, prsty, nohy, prírastok hmotnosti); menej často - zvýšené potenie; zriedkavo - opuch jazyka, horúčka.

Predávkovanie

Symptómy: bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu, zhoršená funkcia obličiek, metabolická acidóza.

Liečba: výplach žalúdka, podávanie adsorbentov ( Aktívne uhlie) a symptomatická terapia (udržiavanie vitálnych funkcií tela). Nevylučuje sa dostatočne dialýzou.

Interakcia s inými liekmi

Súčasné užívanie ketorolaku s kyselinou acetylsalicylovou alebo inými NSAID vrátane inhibítorov cyklooxygenázy-2, vápnikových prípravkov, glukokortikosteroidov, etanolu, kortikotropínu môže viesť k tvorbe vredov gastrointestinálneho traktu a rozvoju gastrointestinálneho krvácania.

Neužívajte liek súčasne s inými NSAID (vrátane inhibítorov cyklooxygenázy-2), ako aj súčasne s probenecidom, pentoxifylínom, kyselinou acetylsalicylovou, soľami lítia, antikoagulanciami (vrátane warfarínu a heparínu). Neužívajte s paracetamolom dlhšie ako 2 dni. Súbežné podávanie s paracetamolom zvyšuje nefrotoxicitu, s metotrexátom - hepato- a nefrotoxicitu. Spoločné vymenovanie ketorolaku a metotrexátu je možné len pri použití nízkych dávok metotrexátu (na kontrolu koncentrácie metotrexátu v krvnej plazme).

Probenecid znižuje plazmatický klírens a distribučný objem ketorolaku, zvyšuje jeho plazmatickú koncentráciu a predlžuje jeho polčas. Na pozadí použitia ketorolaku je možné zníženie klírensu metotrexátu a lítia a zvýšenie toxicity týchto látok. Súbežné podávanie s nepriamymi antikoagulanciami (napríklad warfarínom), heparínom, trombolytikami, protidoštičkovými látkami, cefoperazónom, cefotetanom a pentoxifylínom zvyšuje riziko krvácania. Znižuje účinok antihypertenzív a diuretík (znižuje sa syntéza prostaglandínov v obličkách). V kombinácii s narkotickými analgetikami sa môžu dávky týchto liekov výrazne znížiť.

Antacidá neovplyvňujú úplnú absorpciu lieku.

Zvyšuje sa hypoglykemický účinok inzulínu a perorálnych hypoglykemických liekov (je potrebné prepočítať dávku). Súbežné podávanie s kyselinou valproovou spôsobuje narušenie agregácie krvných doštičiek. Zvyšuje plazmatickú koncentráciu verapamilu a nifedipínu.

Pri podávaní s inými nefrotoxickými liekmi (vrátane prípravkov zlata) sa zvyšuje riziko vzniku nefrotoxicity. Lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, znižujú klírens ketorolaku a zvyšujú jeho koncentráciu v krvnej plazme.

Je potrebné vziať do úvahy možné interakcie pri súčasnom podávaní ketorolaku s cyklosporínom, zidovudínom, digoxínom, takrolimom, chinolónmi, selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu, mifepristonom.

špeciálne pokyny

Ketorol® má dva dávkové formy(filmom obalené tablety a roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie). Výber spôsobu podávania lieku závisí od závažnosti bolestivého syndrómu a stavu pacienta.

Pred predpísaním lieku je potrebné objasniť otázku predchádzajúcej alergickej reakcie na liek alebo NSAID. Kvôli riziku vzniku alergické reakcie zavedenie prvej dávky sa vykonáva pod prísnym dohľadom lekára.

Hypovolémia zvyšuje riziko nefrotoxických vedľajších účinkov.

V prípade potreby sa môže predpísať v kombinácii s narkotickými analgetikami.

Nepoužívajte liek v spojení s NSAID (vrátane inhibítorov cyklooxygenázy-2), ako napr spoločné prijímanie s inými NSAID sa môže vyskytnúť retencia tekutín, dekompenzácia srdca a zvýšený krvný tlak. Účinok na agregáciu krvných doštičiek sa zastaví po 24-48 hodinách.

Liek môže zmeniť vlastnosti krvných doštičiek.

Pacienti s poruchou zrážanlivosti krvi sa predpisujú iba s neustálym monitorovaním počtu krvných doštičiek, čo je obzvlášť dôležité pre pooperačných pacientov vyžadujúcich starostlivé sledovanie hemostázy.

Riziko vzniku liekových komplikácií sa zvyšuje s predĺžením liečby (u pacientov s chronickou bolesťou) a zvýšením dávky lieku nad 90 mg / deň. Na zníženie rizika nežiaducich účinkov sa má použiť minimálna účinná dávka v čo najkratšom čase.

Na zníženie rizika vzniku gastropatie NSAID sú predpísané misoprostol, omeprazol.

Účinok lieku na lekárske využitie na schopnosti riadiť vozidiel, mechanizmy

Počas obdobia liečby je potrebné dávať pozor na vedenie vozidiel a vykonávanie iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Formulár na uvoľnenie

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie, 30 mg/ml.

1 ml v ampulkách z tmavého skla triedy I (USP). V hornej časti ampulky je krúžok a bod zlomu. Na ampulke je pripevnený štítok.

10 ampuliek s návodom na použitie je umiestnených v PVC / hliníkovom blistri.

Podmienky skladovania

Na suchom a tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.

Nezmrazujte!

Držte mimo dosahu detí!

Dátum minimálnej trvanlivosti

Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Podmienky výdaja z lekární

Na predpis.

Výrobca

Dr. Reddy's Laboratories Ltd., India

DR. Reddy's Laboratories Ltd., India

Adresa výrobného miesta

Jednotka-I, pozemok č. 137, 138 a 146, S.V.CO-OP, Industrial Estate, Bollaram, Jinnaram Mandal, Medak District, India.

Informácie o sťažnostiach a nežiaducich účinkoch lieku je potrebné zaslať na adresu:

Zastupiteľská kancelária Dr. Reddy's Laboratories Ltd.

Inštrukcia

Ketorolac patrí medzi drogová skupina nehormonálne protizápalové lieky. Má vysoký analgetický účinok a používa sa na odstránenie bolesti rôzneho pôvodu. Malo by sa pamätať na to, že ide o symptomatický liek, ktorého použitie si vyžaduje kompetentný prístup.

názov

INN predmetného lieku je Ketorolac.

Latinský názov

V latinčine sa droga nazýva Ketorolacum.

chemický názov

Podľa nomenklatúry IUPAC sa účinná látka liečiva nazýva kyselina (±)-5-benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrolyzín-1-karboxylová, izoluje sa ako zlúčenina s 2-amino-2- hydroxymetyl-1-butanol.

Formy uvoľňovania a kompozície

Liečivo sa vyrába v nasledujúcich dávkových formách:

1. Tablety.
2. Tabletová verzia v enterosolventnom obale.
3. Injekčný roztok používaný intravenózne aj intramuskulárne.

Účinnou látkou v nich je trometamín (trometamol) Ketorolac.

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie

Injekčná kvapalina je homogénna, priehľadná a zafarbená svetlo žltá farba. Obsah ketorolaku v ňom je 30 mg / ml. Okrem vody na injekciu obsahuje roztok aj propylénglykol, etanol, chlorid sodný a hydroxid, EDTA (trilon B). Kvapalina sa naleje do 1 ml ampuliek z tmavého skla, ktoré sú umiestnené v polymérových blistroch. AT kartónová krabica je tam 5 alebo 10 ampuliek a návod na použitie. Súprava môže obsahovať vertikutátor.

Tablety

Tabletová forma obsahuje 10 mg ketorolaku. Dodatočné zloženie reprezentovaný škrobom, monohydrátom laktózy, celulózou, koloidným oxidom kremičitým a stearátom vápenatým. Tablety sú biele, môžu mať krémový odtieň. Ich tvar je zaoblený, plochý, so skosením na okrajoch. Sú balené v bunkových baleniach po 10, 20 alebo 25 ks. Blistre sú distribuované v kartónových baleniach po 1, 2 alebo niekoľkých kusoch, celkový počet tabliet v balení môže dosiahnuť 100 kusov. Liek je niekedy balený po 10 tabletách v polymérových nádobách, ktoré sú umiestnené v kartónových škatuliach.

Filmom obalené tablety

Táto forma lieku má bielu farbu a okrúhly bikonvexný tvar. Aktívna zložka je tu prítomná v množstve 0,01 g Prídavná kompozícia obsahuje bezvodú laktózu, zemiakový škrob, mikrocelulózu, stearát vápenatý. filmový plášť vyrobený z opadra II, ktorý pozostáva z polyetylénglykolu, mastenca, oxidu titaničitého a polyvinylalkoholu.

Liek je balený v pohároch alebo blistroch. Polymérové ​​tégliky môžu obsahovať 10, 20, 30, 40, 50 alebo 100 tabliet a blistrové listy - 10, 20 alebo 25 ks. Vonkajší obal je vyrobený z lepenky. V baleniach s blistrami môže byť až 100 tabliet.

farmakologický účinok

Aktívna zložka liečiva je protizápalové činidlo nesteroidnej skupiny a je derivátom kyseliny octovej. Má nielen protizápalový, ale aj silný analgetický účinok, vykazuje antipyretické a protidoštičkové vlastnosti a odstraňuje edémy.

Mechanizmom jeho účinku je nešpecifická inhibícia oboch foriem cyklooxygenázy, ktorá sa podieľa na biosyntéze prostanoidov vrátane prostaglandínov. V dôsledku toho sa závažnosť zápalových symptómov znižuje a oslabenie alebo vymiznutie bolesť.

Analgetický účinok Ketorolacu je lepší ako u iných NSAID. Jeho sila je porovnateľná s morfínom, z toho je len 2,5-krát slabšia. To vám umožňuje používať tento liek nielen ako antireumatikum, ale aj ako anestetikum pre pacientov s onkológiou.

Farmakokinetika

Absorpcia prebieha rýchlo: pri intramuskulárnej injekcii sa maximálne koncentrácie dosiahnu za 15-30 minút (v závislosti od dávky), pri perorálnom podaní - za 40 minút. Prítomnosť tučných jedál v žalúdku zhoršuje vstrebávanie z gastrointestinálneho traktu. Analgetický účinok sa objaví 30 minút po injekcii a dosiahne maximum po 1-2 hodinách. Pri perorálnom podaní sa analgetický účinok úplne prejaví asi po 2,5 hodine. Trvanie expozície trvá až 6 hodín, niekedy až 8 hodín.

Biologická dostupnosť účinnej látky dosahuje 100 %. Asi 99% ketorolaku sa viaže na krvné bielkoviny, takže hemodialýza je zbytočná. Liečivo je schopné preniknúť do materského mlieka. Metabolizmus s tvorbou neaktívnych produktov sa uskutočňuje v pečeni. Hlavná záťaž na vylučovanie lieku padá na obličky. Malá časť lieku sa evakuuje spolu s výkalmi. Pri normálnej renálnej aktivite dosahuje polčas 9 hodín. S vekom sa toto číslo zvyšuje, porušenie pečene to neovplyvňuje.

Na čo Ketorolac pomáha?

Zvlášť sa cení analgetický účinok lieku. Indikácie pre jeho použitie:

• syndróm bolesti pri traume;
• bolesti hlavy, migrény;
• bolesť, vrátane vysokej intenzity, v popôrodnom alebo pooperačnom období;
• bolesť brucha;
• myalgia;
• artralgia;
• reumatoidné prejavy;
• radikulitída;
• neuralgia;
• bolesť zubov;
• onkologické lézie;
• difúzna bolesť.

Liek tiež zastavuje zápal, znižuje javy spojené s týmto procesom, ako je horúčka, opuch, obmedzenie pohyblivosti kĺbového aparátu. Treba však mať na pamäti, že ide o symptomatický liek, ktorý neovplyvňuje vývoj základného ochorenia, ale iba uľahčuje jeho priebeh a zmierňuje akútne záchvaty. Preto nie je použiteľný na terapeutické účely ako samostatný liek a mal by sa podávať v kombinácii s inými liekmi.

Kontraindikácie

Liek by sa nemal používať v prípade zvýšenej citlivosti na účinok ketorolaku alebo neznášanlivosti pomocných zložiek, ako aj v prípade alergie na aspirín alebo iné NSAID v anamnéze. Ďalšie kontraindikácie:

• hypovolémia;
• dehydratácia;
• spazmus bronchiálnych trubíc;
• ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu (s exacerbáciami);
• kolitída, Crohnova choroba;
• závažné abnormality obličiek a pečene, hypokaliémia;
• predoperačné obdobie;
• udržiavacia anestézia;
• srdcové zlyhanie, bypass koronárnej artérie;
• tehotenstvo, pôrod;
• poruchy zrážanlivosti krvi;
• krvácanie alebo sklon k nim, cerebrálne krvácanie;
• prirodzené kŕmenie dojčiat;
• vek do 16 rokov.

Liek sa používa opatrne pri bronchiálnej astme, fajčení, závislosti od alkoholu, ischémii, hypertenzia, sklon k edémom, cholestáza, sepsa, diabetes, hepatitída, systémový lupus erythematosus, poškodenie periférnej cievnej siete, poruchy metabolizmu lipidov, závažná systémové lézie, v starobe.

Spôsob aplikácie a dávkovanie Ketorolacu

Dávkovanie a liečebný režim určuje lekár v závislosti od celkový obraz a intenzitu bolesti. Jedna dávka sa podáva v intervaloch 4-6 hodín. Pre špeciálne kategórie pacientov sa odporúča znížená dávka:

• zástupcovia staršej vekovej skupiny (od 65 rokov);
• dospelí s hmotnosťou nižšou ako 50 kg;
• v prítomnosti obličkových patológií;
• ťažko oslabených pacientov.

Aby sa znížil negatívny vplyv na gastrointestinálny trakt, tablety sa majú užívať s jedlom alebo na konci jedla. Vypite ich 1 ks. 4 krát denne. Ak je to potrebné, môžete liek užívať perorálne až 6-krát denne, aj keď je nežiaduce, aby denná dávka presiahla 40 mg.

Vzhľadom na vysoké riziko vzniku alergických prejavov by sa parenterálne podanie prvej dávky lieku malo vykonávať pod priame ovládanie lekár. Odporúčaná jednotlivá dávka je 15-30 mg. O silná bolesť podať naraz 30-60 mg liečiva. Denná dávka by nemala prekročiť 90 mg a pre tieto špeciálne kategórie pacientov - 60 mg.

Injekcie sa nemajú používať dlhšie ako 5 dní. Odporúča sa čo najskôr prejsť z injekcií na perorálne podávanie Ketorolacu. Povolený súčasné použitie rôzne formy drog, berúc do úvahy celk denná dávka. Maximálne trvanie perorálneho podávania je 1 týždeň. Priebeh liečby liekom by mal byť čo najkratší s použitím najnižších účinných dávok. Tým sa minimalizujú nežiaduce reakcie.

Aké sú vedľajšie účinky Ketorolacu?

Použitie príslušného lieku môže mať rôzne negatívne dôsledky. Nasledujúce vedľajšie účinky sú možné:

O všetkom úzkostné symptómy treba oznámiť lekárovi, aby upravil dávkovanie alebo nahradil liek.

Predávkovanie

Pri prekročení dávky sa objaví nevoľnosť, vracanie, bolesť hlavy, zvýšená kyslosť, ulcerácia sliznice tráviaceho traktu a porucha funkcie obličiek. Dialýza v prípade predávkovania je neúčinná, neexistuje žiadne špeciálne antidotum. Odporúča sa výplach žalúdka a sorbenty. Predpísaná je symptomatická liečba. V závažných prípadoch je potrebné sledovanie vitálnych funkcií.

Vlastnosti aplikácie

Pred predpísaním lieku by ste sa mali uistiť, že v anamnéze nie je žiadna alergia na NSAID.

Je povolené kombinovať Ketorolac s omamnými látkami.

Účinok lieku na agregáciu krvných doštičiek pokračuje 1-2 dni po poslednej dávke.

Pri poruchách zrážanlivosti je potrebná kontrola zloženia krvi, najmä u pacientov po operácii.

Je potrebné vyhnúť sa dlhodobému užívaniu lieku. Kombinácia s inými NSAID zvyšuje riziko srdcovej dysfunkcie, je možná dehydratácia a skoky krvného tlaku.

Počas tehotenstva a laktácie

Tehotným ženám a dojčiacim matkám sa liek nepredpisuje.

Vplyv na koncentráciu

Počas užívania Ketorolacu sa u mnohých pacientov vyskytujú rôzne reakcie centrálneho nervového systému. Preto sa odporúča zdržať sa vedenia vozidla a obsluhy potenciálne nebezpečných strojov.

lieková interakcia

Pri zaraďovaní lieku do terapeutických komplexov je potrebné vziať do úvahy možné liekové interakcie.

S inými drogami

Aby ste predišli vážnemu poškodeniu rôznych štruktúr tela, nemali by ste daný prostriedok používať spolu s liekmi, ako sú:

• glukokortikosteroidy;
• protizápalové lieky (kombinácia s paracetamolom by nemala presiahnuť 2 dni);
• kortikotropín;
• tramadol;
• antacidá;
• cefalosporíny;
• heparín, indandióny a kumaríny;
• trombolytiká a protidoštičkové látky;
• kyselina valproová;
• pentoxifylín;
• digoxín;
• zidovudín;
• takrolimus;
• mifepriston;
• antidepresíva;
• prípravky vápnika, lítia a zlata.

Metotrexát možno predpísať v minimálnom množstve za predpokladu, že jeho plazmatické koncentrácie sú kontrolované. Probenecid inhibuje vylučovanie ketorolaku a zvyšuje jeho obsah v krvi. Pod vplyvom uvažovaného činidla sa účinnosť diuretík znižuje a antihypertenzíva a účinnosť opioidných analgetík sa zvyšuje. Miešanie lieku v jednej injekčnej striekačke s meperidínom, hydroxyzínom, prometazínom, morfínom je neprijateľné.

Na zníženie pravdepodobnosti nesteroidnej gastropatie sa používajú omeprazol, misoprostol, antacidá.

Kompatibilita s alkoholom

Kombinácia uvažovaného protizápalového lieku s etanolom zvyšuje riziko poškodenia tráviaceho traktu. Preto je počas liečby príjem alkoholických nápojov kontraindikovaný.

Podmienky skladovania

Liek by sa mal uchovávať mimo dosahu detí a nemal by byť vystavený priamemu slnečnému žiareniu. Skladovacia teplota nesmie presiahnuť +25 °C. Čas použiteľnosti injekčného roztoku je 2 roky, tablety - 3 roky od dátumu výroby.

Podmienky výdaja z lekární

Prístup k tomuto liek obmedzené.

Predávajú sa bez lekárskeho predpisu?

Liek by sa mal vydávať iba na lekársky predpis.

Aká je cena

Náklady na filmom obalené tablety sú od 24 rubľov. za 20 ks. Cena injekčného roztoku je od 6 rubľov. za ampulku.

Analógy

Injekčné odrody drogy - Eskom a SOLOfarm. Dostupné s Ketorolacom očné kvapky a gél na vonkajšie použitie. Analógy tiež zahŕňajú:

• ketoprofén;
• Ketanov;
• Dolac;
• ketolong;
• Vatorlak;
• dolomín;
• ketalgin;
• ketocam;
• Ketofril a ďalšie.

Charakteristika látky Ketorolac

NSAID. Ketorolac je racemická zmes S(-) a R(+) foriem. Ketorolac môže existovať v troch kryštalických formách. Všetky formy sú rovnako rozpustné vo vode. Ketorolac má pKa 3,5 a rozdeľovací koeficient n-oktanol/voda 0,26. Molekulová hmotnosť 376,41.

Farmakológia

Farmakodynamika

Ketorolac patrí k NSAID, má výrazný analgetický účinok, má tiež protizápalový a mierny antipyretický účinok. Mechanizmus účinku je spojený s neselektívnou inhibíciou aktivity COX-1 a COX-2, ktorá katalyzuje tvorbu PG z kyseliny arachidónovej, ktoré hrajú dôležitú úlohu v patogenéze bolesti, zápalu a horúčky. Ketorolac je racemická zmes S(-)- a R(+)-enantiomérov, pričom analgetický účinok je spôsobený S(-)-formou. Sila analgetického účinku je porovnateľná s morfínom, výrazne lepšia ako u iných NSAID. Nástup analgetického účinku ketorolaku vo forme roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie sa zaznamená po 0,5 hodine, maximálny účinok sa dosiahne po 1-2 hodinách a trvá asi 4-6 hodín. 1 hodina, maximálny účinok je dosiahnuté po 2-3 hodinách.

Očné kvapky

Po lokálnej oftalmickej aplikácii ketorolac znižuje obsah PG v komorová voda. Pri systémovom použití ketorolak nespôsobuje zúženie zreníc. Podľa výsledkov klinických štúdií ketorolac nemá významný vplyv na VOT.

O topická aplikácia spôsobuje oslabenie alebo vymiznutie bolesti v mieste aplikácie gélu, vr. bolesť kĺbov v pokoji a pri pohybe, znižuje rannú stuhnutosť a opuchy kĺbov. Pomáha zvýšiť rozsah pohybu.

Farmakokinetika

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie

Odsávanie. Biologická dostupnosť je úplná a rýchla. Po intramuskulárnej injekcii 30 mg, C max - 1,74 - 3,1 μg / ml, 60 mg - 3,23 - 5,77 μg / ml, T max - 15 - 73 a 30 - 60 minút. Po intravenóznom podaní v dávke 15 mg je C max 1,96 - 2,98 μg / ml, pri dávke 30 mg - C max je 3,69 - 5,61 μg / ml.

Distribúcia. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 99%. Čas na dosiahnutie Css je 24 hodín, Css je 0,65-1,13 mcg / ml, 30 mg - 1,29-2,47 mcg / ml.

V d - 0,15-0,33 l / kg. U pacientov s renálnou insuficienciou sa Vd ketorolaku môže zvýšiť 2-krát a Vd jeho R (+) enantioméru o 20 %.

Preniká do materského mlieka: po zavedení 10 mg ketorolaku je jeho T max v mlieku 2 hodiny a C max - 7,3 ng / ml, 2 hodiny po druhej dávke ketorolaku (pri použití 4-krát denne) C max - 7,9 ng/l.

Metabolizmus. Viac ako 50 % podanej dávky sa metabolizuje v pečeni za vzniku farmakologicky neaktívnych metabolitov. Hlavnými metabolitmi sú glukuronidy, ktoré sa vylučujú obličkami, a p-hydroxyketorolak. Vylučuje sa 91% obličkami, 6% - cez črevá.

Odstúpenie. T 1/2 u pacientov s normálnou funkciou obličiek je v priemere 5,3 hodiny (3,5 – 9,2 hodiny po intramuskulárnej injekcii 30 mg). T 1/2 sa zvyšuje u starších ľudí a znižuje sa u mladých pacientov. Funkcia pečene neovplyvňuje T 1/2. U pacientov s poruchou funkcie obličiek pri plazmatickej koncentrácii kreatinínu 19 – 50 mg / l (168 – 442 μmol / l) je T 1/2 10,3 – 10,8 hodín, pri závažnejšom zlyhaní obličiek – viac ako 13,6 hodín Celkový klírens s / m podanie 30 mg je 0,023 l / h / kg, s / v úvode 30 mg - 0,03 l / kg / h.

Ketorolac sa nevylučuje hemodialýzou.

Tablety

Odsávanie. Pri perorálnom podaní sa ketorolak dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť je 80-100%. C max v krvnej plazme je 0,7-1,1 μg / ml a dosiahne sa 40 minút po užití ketorolaku nalačno v dávke 10 mg. bohaté na tuk jedlo znižuje Cmax ketorolaku v krvnej plazme a oneskoruje jej dosiahnutie o 1 hodinu.

Distribúcia. 99 % ketorolaku sa viaže na plazmatické bielkoviny. Pri hypoalbuminémii sa množstvo voľného ketorolaku v krvnej plazme zvyšuje.

Čas na dosiahnutie Css pri perorálnom podaní je 24 hodín pri aplikácii 4-krát denne (nad subterapeutickú dávku). Css v plazme po požití 10 mg ketorolaku je 0,39-0,79 μg/ml. Vd je 0,15-0,33 l / kg.

Metabolizmus. Viac ako 50 % podanej dávky sa metabolizuje v pečeni za tvorby farmakologicky neaktívnych metabolitov. Hlavnými metabolitmi sú glukuronidy a p-hydroxyketorolak.

Odstúpenie. Vylučuje sa obličkami - 91%, cez črevá - 6%.

Po požití 10 mg ketorolaku je T 1/2 u pacientov s normálnou funkciou obličiek v priemere 5,3 hodiny (2,4 – 9 hodín), celkový klírens je 0,025 l/kg/h.

Nevylučuje sa počas hemodialýzy.

Špeciálne skupiny pacientov

Zhoršená funkcia obličiek. U pacientov s renálnou insuficienciou sa Vd ketorolaku môže zvýšiť 2-krát a Vd jeho R (+) enantioméru o 20 %. Pri renálnom zlyhaní s plazmatickou koncentráciou kreatinínu 19-50 mg/l (168-442 μmol/l) je T 1/2 10,3-10,8 hod., pri závažnejšom zlyhaní obličiek -> 13,6 hod.

Celkový klírens pri zlyhaní obličiek s plazmatickou koncentráciou kreatinínu 19-50 mg/l pri perorálnom podaní 10 mg ketorolaku je 0,016 l/kg/h.

Zhoršená funkcia pečene. Funkcia pečene neovplyvňuje T 1/2.

Starší a mladí pacienti. T 1/2 sa predlžuje u starších pacientov a skracuje u mladých.

Dojčiace ženy. Ketorolac prechádza do materského mlieka: keď matka užije 10 mg ketorolaku, Cmax v mlieku sa dosiahne 2 hodiny po užití prvej dávky a je 7,3 ng/ml, 2 hodiny po užití druhej dávky ketorolaku (pri použití 4-krát denne ) - 7,9 ng/ml.

Očné kvapky

Roztoky ketorolaku (0,1 a 0,5 %) alebo placebo boli instilované pacientom 12 a 1 hodinu pred operáciou. Pri použití 0,1% roztoku bola koncentrácia ketorolaku v komorovej vode v čase operácie u jedného pacienta na dolnej hranici detekcie (40 ng/ml), u 7 pacientov bola pod hranicou detekcie. Pri použití 0,5% roztoku bol priemerný obsah ketorolaku v komorovej vode pacientov 95 ng / ml. Koncentrácie PGE2 v komorovej vode boli 80, 40 a 28 pg/ml pri podávaní pacientom s placebom, 0,1 a 0,5 % roztokmi ketorolaku, v danom poradí.

V 21-dňovej štúdii znášanlivosti s viacerými dávkami (3-krát denne) u zdravých dobrovoľníkov, iba 1 z 13 jedincov pred podaním pravidelná dávka ketorolak sa našiel v plazme (0,021 µg/ml). V ďalšej skupine 13 osôb mali len 4 osoby veľmi nízku plazmatickú koncentráciu ketorolaku (0,011-0,023 µg/ml) 15 minút po instilácii.

Vyšší obsah komorovej vody ketorolaku a veľmi nízke alebo žiadne detekovateľné plazmatické hladiny po oftalmickom použití teda naznačujú, že použitie ketorolaku oftalmickou cestou na liečenie očných chorôb má za následok skôr nízku systémovú absorpciu u pacientov.

Aplikácia látky Ketorolac

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie, tablety

Bolestivý syndróm silnej a strednej závažnosti: trauma, bolesť zubov, bolesť v popôrodnom a pooperačnom období, onkologické ochorenia, myalgia, artralgia, neuralgia, ischias, dislokácie, vyvrtnutia, reumatické ochorenia. Je určený na symptomatickú terapiu, znižuje bolesť a zápal v čase použitia, neovplyvňuje progresiu ochorenia.

Očné kvapky

Dočasná úľava od svrbenia pri sezónnej alergickej konjunktivitíde; liečba pooperačného zápalu u pacientov podstupujúcich extrakciu katarakty.

Gél na vonkajšie použitie

Lokálna aplikácia na úľavu od bolestivého syndrómu: pri poraneniach (poranenie mäkkých tkanív, zápal mäkkých tkanív vrátane poúrazového pôvodu, poškodenie väziva, burzitída, tendinitída, epikondylitída, synovitída); s bolesťou svalov (myalgia) a kĺbov (artralgia), neuralgia, ischias, reumatické ochorenia. Je určený na symptomatickú terapiu, znižuje intenzitu bolesti a zápalu v čase použitia, neovplyvňuje progresiu ochorenia.

Kontraindikácie

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie, tablety

Precitlivenosť na ketorolak; anamnestické údaje o záchvate bronchiálnej obštrukcie, rinitíde, žihľavke po užití kyseliny acetylsalicylovej alebo iného NSAID (kompletná alebo neúplná kombinácia bronchiálnej astmy, polypózy nosa a vedľajších nosových dutín a intolerancie kyseliny acetylsalicylovej a iných NSAID); hypovolémia (bez ohľadu na príčinu, ktorá ju spôsobila); erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu v akútnom štádiu, peptické vredy, krvácanie alebo vysoké riziko ich rozvoja, hypokoagulácia (vrátane hemofílie), zápalové ochoreniačrevá (Crohnova choroba, ulcerózna kolitída); závažné zlyhanie pečene alebo aktívne ochorenie pečene; závažné zlyhanie obličiek (sérový kreatinín > 700 µmol/l), progresívne ochorenie obličiek; potvrdená hypokaliémia; dekompenzované zlyhanie srdca, stav po bypasse koronárnej artérie; anestézia pred a počas chirurgických operácií kvôli vysokému riziku krvácania; súčasný príjem s probenecidom, pentoxifylínom, lítiovými soľami; súčasné použitie s antikoagulanciami vrátane warfarínu a heparínu; intrakraniálne krvácanie alebo podozrenie naň; potvrdená hyperkaliémia; tehotenstvo, pôrod, dojčenie; deti mladšie ako 16 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené).

Očné kvapky

Precitlivenosť na ketorolak, kyselina acetylsalicylová(vrátane anamnézy), deriváty kyseliny fenyloctovej, ako je diklofenak alebo iné NSAID používané v oftalmológii, ako aj iné systémové NSAID; deti do 18 rokov.

Gél na vonkajšie použitie

Precitlivenosť na ketorolak; mokvajúce dermatózy, ekzémy, infikované alebo otvorené rany (v mieste aplikácie gélu); úplná alebo neúplná kombinácia bronchiálnej astmy, rekurentnej polypózy nosa alebo paranazálnych dutín a intolerancie kyseliny acetylsalicylovej a iných NSAID (bronchospazmus, žihľavka alebo rinitída v anamnéze spôsobené užívaním kyseliny acetylsalicylovej); tehotenstvo (III trimester); obdobie dojčenia (laktácia); vek detí do 16 rokov.

Obmedzenia aplikácie

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie, tablety

Precitlivenosť na iné NSAID; bronchiálna astma; prítomnosť faktorov, ktoré zvyšujú toxicitu pre gastrointestinálny trakt (alkoholizmus, fajčenie, cholecystitída); pooperačné obdobie; chronické srdcové zlyhanie, ischemická choroba srdca, edematózny syndróm, arteriálna hypertenzia; stredne ťažké zlyhanie obličiek (sérový kreatinín 300-700 µmol/l); cholestáza; sepsa; systémový lupus erythematosus; súčasné užívanie s inými NSAID, dlhodobé užívanie NSAID; cerebrovaskulárne ochorenia; dyslipidémia, hyperlipidémia, diabetes mellitus; periférne arteriálne ochorenie; ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu v anamnéze, prítomnosť infekcie Helicobacter pylori ; ťažké somatické ochorenia; systémové ochorenia spojivové tkanivo; zápalové ochorenie čriev bez exacerbácie; súbežné užívanie perorálnych kortikosteroidov (vrátane prednizolónu), antikoagulancií (vrátane warfarínu), angioagregantov (vrátane klopidogrelu), SSRI (vrátane citalopramu, fluoxetínu, paroxetínu, sertralínu), starší vek (nad 65 rokov).

Očné kvapky

Precitlivenosť na kyselinu acetylsalicylovú, deriváty kyseliny fenyloctovej a iné NSAID z dôvodu možnej skríženej citlivosti na ketorolak; sklon ku krvácaniu a súčasné užívanie liekov, ktoré zvyšujú čas krvácania; pacienti s oftalmickými komplikáciami v pooperačnom období, s poruchou inervácie rohovky, defektmi epitelu rohovky, cukrovka, ochorenia sliznice očí (napríklad syndróm suchého oka), so sprievodným reumatoidná artritída, ako aj s krátkymi intervalmi medzi opakovanými oftalmologickými operáciami kvôli vysokému riziku vzniku nežiaducich reakcií z rohovky, ktoré môžu ohroziť stratu zraku.

Gél na vonkajšie použitie

Exacerbácia hepatálnej porfýrie; erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu; závažné zlyhanie obličiek/pečene; chronické srdcové zlyhanie; bronchiálna astma; starší vek; tehotenstvo (I a II trimester).

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie, tablety, očné kvapky

Neodporúča sa užívať ketorolak v tehotenstve (nepriaznivý vplyv na srdcovocievny systém plodu – predčasné uzatvorenie tepnového vývodu), pri pôrode, na začiatku popôrodné obdobie(inhibuje syntézu PG, môže nepriaznivo ovplyvniť krvný obeh plodu a oslabiť kontraktilnú činnosť maternice, čím sa zvyšuje riziko krvácania z maternice) a počas dojčenia (ketorolak preniká do materského mlieka). Ak je to potrebné, užívanie počas laktácie by malo ukončiť dojčenie.

Po jednorazovej perorálnej dávke 10 mg ketorolaku je Cmax, stanovená v materskom mlieku žien, 7,3 ng/ml, maximálny pomer mlieko/plazma je 0,037; po jednom dni prijatia (4-krát denne) sú rovnaké hodnoty 7,9 ng / ml a 0,025. Keďže iné inhibítory syntézy PG môžu spôsobiť nežiaduce účinky u novorodencov, dojčenie sa má počas liečby prerušiť.

Vedľajšie účinky Ketorolacu

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie, tablety

Podľa WHO sú nežiaduce udalosti klasifikované nasledovne: veľmi často (≥10 %); často (≥ 1 %,<10%); нечасто (≥0,1%, <1 %); редко (≥0,01%, <0,1 %); очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Alergické reakcie: zriedkavo - anafylaxia alebo anafylaktoidné reakcie (zmena farby kože na tvári, kožná vyrážka, žihľavka, svrbenie kože, tachypnoe alebo dýchavičnosť, opuch očných viečok, periorbitálny edém, dýchavičnosť, dýchavičnosť, ťažoba na hrudníku) .

Lokálne reakcie:často - pálenie alebo bolesť v mieste parenterálneho podania.

Zo strany centrálneho nervového systému: veľmi často - bolesť hlavy; často - závraty, ospalosť, zvýšené potenie; zriedkavo - tras, nezvyčajné sny, halucinácie, eufória, extrapyramídové symptómy, vertigo, parestézia, depresia, nespavosť, nervozita, patologické myslenie, strata koncentrácie, hyperkinéza, zahmlené vedomie (stupor), aseptická meningitída (horúčka, silné bolesti hlavy, kŕče, stuhnutosť svalov krku a/alebo chrbta), psychóza, mdloby.

Zo strany kože:často - svrbenie, vyrážka (vrátane makulopapulárnej); zriedkavo - žihľavka, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), malígny exsudatívny erytém (Stevensov-Johnsonov syndróm), exfoliatívna dermatitída (horúčka s zimnicou alebo bez nej, hyperémia, zhrubnutie alebo olupovanie kože, zväčšenie a/alebo bolestivosť podnebných mandlí) .

Z močového systému: zriedkavo - hematúria, proteinúria, retencia moču, oligúria, polyúria, časté močenie, akútne zlyhanie obličiek, bolesť chrbta s alebo bez hematúrie a/alebo azotémie, intersticiálna nefritída, hyponatrémia, hyperkaliémia, hemolytický uremický syndróm (hemolytická anémia, zlyhanie obličiek, trombocytopénia, purpura).

Z tráviaceho systému: veľmi často - gastralgia, dyspepsia, nevoľnosť; často - hnačka, zápcha, plynatosť, pocit plnosti v žalúdku, vracanie, stomatitída; zriedkavo - zvýšenie alebo zníženie chuti do jedla, anorexia, erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu (vrátane perforácie a / alebo krvácania - bolesť brucha, kŕče alebo pálenie v epigastrickej oblasti, krv vo výkaloch alebo meléne, vracanie s krvou alebo podľa typu kávová usadenina, nevoľnosť, pálenie záhy), cholestatická žltačka, hepatitída, hepatomegália, akútna pankreatitída, polydipsia, sucho v ústach; frekvencia neznáma - exacerbácia ulceróznej kolitídy alebo Crohnovej choroby.

Zo strany hematopoetických orgánov:často - purpura; zriedkavo - anémia, eozinofília.

zriedkavo - bronchospazmus alebo dýchavičnosť, pľúcny edém, rinitída, laryngeálny edém (ťažkosti s dýchaním).

Zo zmyslových orgánov: zriedkavo - porušenie chuti, zhoršenie zraku (vrátane rozmazaného videnia), strata sluchu, zvonenie v ušiach.

Z CCC:často - zvýšený krvný tlak; zriedkavo - pocit búšenia srdca, bledosť kože, mdloby, hyperémia; frekvencia neznáma – zníženie krvného tlaku, zlyhanie srdca, infarkt myokardu, mŕtvica.

Zo systému hemostázy: zriedkavo - krvácanie z pooperačnej rany, epistaxa, rektálne krvácanie.

Ostatné:často - opuch; zriedkavo - prírastok hmotnosti, horúčka, infekcie, asténia, zvýšené potenie, opuch jazyka; frekvencia nie je známa - zvýšenie koncentrácie močoviny a kreatinínu v krvnej plazme.

Očné kvapky

V klinických štúdiách ketorolaku vo forme očných kvapiek boli zistené nasledujúce vedľajšie účinky.

Zo strany orgánu zraku: veľmi často - podráždenie oka, bolesť oka, krátkodobý pocit pálenia, pocit cudzieho telesa a rozmazané videnie; často - konjunktiválna hyperémia, povrchová keratitída, iritída, edém oka a / alebo očných viečok, infekcia oka; zriedkavo - vred rohovky, infiltrát rohovky, epifora, suché oči, iritída, dočasné rozmazané videnie; zriedkavo - poškodenie rohovky (rednutie, erózia, prasknutie epitelu alebo perforácia).

Z imunitného systému:často - reakcie z precitlivenosti, žihľavka, vyrážka, svrbenie, angioedém, anafylaktické reakcie.

Z dýchacieho systému: frekvencia neznáma - bronchospazmus, exacerbácia bronchiálnej astmy.

Z nervového systému: zriedkavo - bolesť hlavy.

Systémové reakcie: frekvencia nie je známa - zvýšený krvný tlak, upchatý nos, zrýchlená srdcová frekvencia, ako aj predĺženie času zrážania krvi a zvýšené krvácanie operovaného oka pri vnútroočnom použití NSAID.

Zo strany rohovky. Použitie lokálnych foriem NSAID môže viesť k rozvoju keratitídy. U niektorých citlivých pacientov môže dlhodobé užívanie NSAID viesť k deštrukcii epitelu rohovky, stenčeniu rohovky, rozvoju erózie, ulcerácie alebo perforácie rohovky, ktoré môžu ohroziť zrak. Pacienti s príznakmi poruchy rohovky majú okamžite prerušiť užívanie NSAID vrátane očných kvapiek ketorolac a pozorne sledovať stav rohovky.

Postmarketingové skúsenosti s NSAID naznačujú, že u pacientov s komplikáciami z operácie oka, denervácie rohovky, defektov epitelu rohovky, diabetes mellitus, určitých syndrómov (napr. syndróm suchého oka), reumatoidnej artritídy alebo opakovaných operácií oka v krátkom čase môže byť zvýšené riziko vzniku nežiaducich účinkov z rohovky, ktoré môžu predstavovať hrozbu pre zrak. Pri použití lokálnych NSAID u týchto pacientov je potrebná opatrnosť.

Postmarketingové skúsenosti s NSAID tiež naznačujú, že použitie lokálnych NSAID viac ako 1 deň pred operáciou alebo viac ako 14 dní po operácii môže zvýšiť riziko a závažnosť vedľajších účinkov na rohovku.

Možná skrížená precitlivenosť na kyselinu acetylsalicylovú, kyselinu fenyloctovú a iné NSAID. Preto je potrebná opatrnosť pri používaní ketorolaku u pacientov, u ktorých sa predtým prejavila precitlivenosť na tieto lieky.

Gél na vonkajšie použitie

Lokálne reakcie: svrbenie, žihľavka, olupovanie.

Ak sa vyskytnú nejaké nežiaduce reakcie, používanie ketorolaku vo forme gélu na vonkajšie použitie sa má prerušiť.

Pri aplikácii gélu na veľké plochy kože nie je vylúčený vývoj systémových nežiaducich reakcií: pálenie záhy, nevoľnosť, vracanie, hnačka, gastralgia, ulcerácia gastrointestinálnej sliznice, zvýšená aktivita pečeňových transamináz; bolesť hlavy, závraty; zadržiavanie tekutín, hematúria; alergické reakcie (anafylaktický šok, kožná vyrážka); trombocytopénia, leukopénia, anémia, agranulocytóza, predĺženie času krvácania.

Interakcia

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie, tablety

Súčasné použitie ketorolaku s inými NSAID, kortikosteroidmi, etanolom, kortikotropínom, liekmi obsahujúcimi vápnik zvyšuje riziko ulcerácie gastrointestinálnej sliznice a rozvoja gastrointestinálneho krvácania.

Súčasné užívanie s paracetamolom zvyšuje nefrotoxicitu ketorolaku, s metotrexátom zvyšuje hepato- a nefrotoxicitu. Neužívajte súčasne s paracetamolom dlhšie ako 2 dni. Kombinované použitie ketorolaku a metotrexátu je možné len pri použití nízkych dávok metotrexátu a monitorovaní jeho koncentrácie v krvnej plazme. Pri podávaní s inými nefrotoxickými liekmi (vrátane liekov obsahujúcich zlato) sa zvyšuje riziko vzniku nefrotoxicity.

Probenecid znižuje plazmatický klírens a V d ketorolaku, zvyšuje jeho plazmatickú koncentráciu a zvyšuje T 1/2.

Súčasné užívanie s antikoagulanciami (deriváty kumarínu a indandiolu), heparínom, trombolytikami (altepláza, streptokináza, urokináza), protidoštičkovými liekmi, cefalosporínmi, kyselinou valproovou a kyselinou acetylsalicylovou zvyšuje riziko krvácania.

Znižuje účinok antihypertenzív a diuretík (znižuje syntézu PG v obličkách).

Lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, znižujú klírens ketorolaku a zvyšujú jeho koncentráciu v krvnej plazme.

V kombinácii s opioidnými analgetikami sa môžu dávky opioidných analgetík výrazne znížiť.

Zvyšuje hypoglykemický účinok inzulínu a perorálnych hypoglykemických liekov (vyžaduje sa prepočet dávky).

Zvyšuje plazmatickú koncentráciu verapamilu a nifedipínu.

Myelotoxické lieky zvyšujú prejavy hematotoxicity ketorolaku.

Ketorolac sa nesmie miešať v tej istej injekčnej striekačke s morfín sulfátom, meperidín hydrochloridom, prometazín hydrochloridom alebo hydroxyzín hydrochloridom (ketorolak sa z roztoku vyzráža). Farmaceuticky nekompatibilné s roztokom tramadolu, liečivami obsahujúcimi lítium.

Očné kvapky

Ketorolac sa môže užívať v kombinácii s antibiotikami, β-blokátormi, inhibítormi karboanhydrázy, cykloplegikami a mydriatikami vo forme očných kvapiek.

Pri súčasnom použití Ketorolacu s inými očnými kvapkami je potrebné urobiť prestávku medzi instiláciami najmenej 5 minút.

Oneskorené hojenie. Lokálne NSAID, vrátane ketorolaku, môžu oddialiť hojenie. Je tiež známe, že lokálne formy kortikosteroidov spomaľujú hojenie. Súbežné užívanie NSAID a topických steroidov môže spôsobiť problémy s hojením po operácii.

Gél na vonkajšie použitie

Farmakokinetické interakcie s liekmi, ktoré súťažia o väzbu na plazmatické proteíny, nie sú vylúčené.

Pri užívaní ketorolaku s digoxínom, fenytoínom, liekmi obsahujúcimi lítium, diuretikami, cyklosporínom, metotrexátom, inými NSAID, antihypertenzívami a antidiabetikami je potrebná opatrnosť.

Predávkovanie

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie, tablety

Symptómy: bolesť brucha, nauzea, vracanie, erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu, zhoršená funkcia obličiek, metabolická acidóza.

Liečba: neexistuje špecifické antidotum, odporúča sa výplach žalúdka, podávanie adsorbentov (aktívne uhlie) a symptomatická liečba (udržiavanie vitálnych funkcií tela). Ketorolac nie je dostatočne eliminovaný dialýzou.

Očné kvapky

Predávkovanie zvyčajne nevedie k rozvoju symptómov, ktoré ohrozujú životne dôležité orgány a systémy. Ak dôjde k náhodnému prehltnutiu, treba užiť veľké množstvo tekutiny.

Gél na vonkajšie použitie

Prípady predávkovania gélom nie sú opísané. Pri náhodnom požití gélu je potrebné vyčistiť žalúdok (vyvolať zvracanie, užiť aktívne uhlie). Ďalšia liečba, ak je to potrebné, je symptomatická.

Cesty podávania

I/V prúdové lietadlo, vnútri, lokálne, zvonka.

Bezpečnostné opatrenia týkajúce sa látky Ketorolac

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie, tablety

Pred predpísaním lieku Ketorolac je potrebné objasniť otázku predchádzajúcej alergie na tento liek alebo iné NSAID. Vzhľadom na riziko vzniku alergických reakcií sa prvá dávka ketorolaku vo forme roztoku uskutočňuje pod prísnym dohľadom lekára.

Hypovolémia zvyšuje riziko nefrotoxických vedľajších účinkov.

V prípade potreby sa môže použiť s opioidnými analgetikami.

Pri použití spolu s inými NSAID sa môže vyskytnúť zadržiavanie tekutín, srdcová dekompenzácia a zvýšený krvný tlak.

U pacientov s poruchou zrážanlivosti krvi sa ketorolak používa iba pri neustálom monitorovaní počtu krvných doštičiek a hemostázy, čo je obzvlášť dôležité v pooperačnom období. Účinok na agregáciu krvných doštičiek sa zastaví po 24-48 hodinách.

Riziko vzniku liekových komplikácií sa zvyšuje s predlžovaním liečby (u pacientov s chronickou bolesťou) a zvyšovaním dávky ketorolaku.

Na zníženie rizika vzniku gastropatie NSAID sa používajú antacidá, misoprostol, omeprazol.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy. Počas obdobia liečby je potrebné dávať pozor pri vedení vozidiel, mechanizmoch a vykonávaní iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií, pretože. u významnej časti pacientov sa pri užívaní ketorolaku vyvinú vedľajšie účinky z centrálneho nervového systému (ospalosť, závrat, bolesť hlavy).

Očné kvapky

So sklonom ku krvácaniu a súbežným užívaním liekov, ktoré predlžujú čas krvácania, môže použitie očných foriem NSAID po oftalmologických chirurgických zákrokoch zvýšiť riziko krvácania v tkanivách oka, vrátane. hromadenie krvi v prednej komore oka (hyphema).

U pacientov so známkami deštrukcie epitelu rohovky sa má užívanie ketorolaku okamžite prerušiť a stav rohovky sa má starostlivo sledovať. U pacientov s komplikáciami v pooperačnom období, s poruchou inervácie rohovky, defektmi epitelu rohovky, diabetes mellitus, ochoreniami sliznice očí (napríklad syndróm suchého oka), sprievodnou reumatoidnou artritídou, ako aj s krátkymi intervalmi medzi opakovanými očnými operáciami, vzhľadom na vysoké riziko vzniku nežiaducich reakcií z rohovky, ktoré môžu ohroziť stratu zraku, sa má ketorolak používať opatrne.

Použitie lokálnych NSAID počas 24 hodín alebo dlhšie pred operáciou rohovky a viac ako 14 dní po nej môže zvýšiť riziko komplikácií rohovky a ich závažnosť.

U pacientov s úplnou alebo neúplnou kombináciou bronchiálnej astmy, recidivujúcej polypózy nosa a vedľajších nosových dutín a intolerancie kyseliny acetylsalicylovej alebo iných NSAID (vrátane anamnézy) môže ketorolak vo forme očných kvapiek vyvolať rozvoj záchvatu bronchiálnej astmy. S rozvojom alergickej reakcie by sa malo používanie prerušiť.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy. Po použití očných kvapiek je možné zníženie jasnosti zrakového vnímania, preto sa ihneď po instilácii neodporúča viesť vozidlo a vykonávať činnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Gél na vonkajšie použitie

Odporúča sa aplikovať iba na neporušené oblasti pokožky, vyhýbať sa kontaktu s otvorenými ranami. Zabráňte vniknutiu gélu do očí a iných slizníc. Gél nepoužívajte pod vzduchotesné obväzy.

Ketorolac-VERTEX