Kontraindikácie valsartanu. Lekárska referenčná kniha geotar. Kedy užívať liek opatrne

V tomto článku si môžete prečítať pokyny na použitie lieku Valsartan. Prezentované sú recenzie návštevníkov stránky – konzumentov tohto lieku, ako aj názory odborných lekárov na používanie Valsartanu v ich praxi. Veľká žiadosť o aktívne pridávanie vašich recenzií o lieku: pomohol alebo nepomohol liek zbaviť sa choroby, aké komplikácie boli pozorované a vedľajšie účinky, prípadne nedeklarované výrobcom v anotácii. Analógy valsartanu v prítomnosti existujúcich štruktúrnych analógov. Použitie na liečbu arteriálnej hypertenzie a zníženia tlaku, srdcového zlyhávania u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a dojčenia. Zloženie lieku.

Valsartan- antihypertenzívum. Ide o špecifického antagonistu receptora angiotenzínu 2. Má selektívny antagonistický účinok na receptory AT1, ktoré sú zodpovedné za realizáciu účinkov angiotenzínu 2.

V dôsledku blokády receptorov AT1 sa zvyšuje plazmatická koncentrácia angiotenzínu 2, čo môže stimulovať neblokované receptory AT2. Nemá agonistickú aktivitu voči AT1 receptorom. Afinita valsartanu k receptorom AT1 je približne 20 000-krát vyššia ako k receptorom AT2.

Neinhibuje ACE. Neinteraguje ani neblokuje iné hormonálne receptory alebo iónové kanály dôležité pre reguláciu funkcie kardiovaskulárneho systému. Neovplyvňuje hladinu celkového cholesterolu, TG, glukózy a kyseliny močovej v plazme.

Začiatok antihypertenzného účinku valsartanu po jeho perorálnom podaní v jednej dávke sa pozoruje do 2 hodín po podaní, maximálny účinok sa dosiahne do 4-6 hodín.

Valsartan + pomocné látky.

Po perorálnom podaní sa valsartan rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu, stupeň absorpcie je charakterizovaný individuálnymi rozdielmi. Absolútna biologická dostupnosť je v priemere 23 %. Počas aplikácie kurzu nenastali žiadne zmeny vo farmakokinetických parametroch. Pri užívaní valsartanu s jedlom sa AUC zníži o 48 %, pričom približne 8 hodín po užití sú plazmatické koncentrácie valsartanu rovnaké u pacientov, ktorí ho užívali s jedlom a nalačno. Pokles AUC nie je sprevádzaný klinicky významným znížením terapeutického účinku. Pri užívaní valsartanu 1-krát denne je kumulácia mierne výrazná. Plazmatické koncentrácie valsartanu u žien a mužov boli rovnaké. Väzba na plazmatické bielkoviny, predovšetkým na albumín, je 94 – 97 %. Vylučuje sa výkalmi - 70% a močom - 30%, väčšinou nezmenené. Pri biliárnej cirhóze alebo obštrukcii žlčových ciest sa AUC valsartanu zvyšuje približne 2-krát.

liečba arteriálnej hypertenzie; liečba chronického srdcového zlyhania (funkčná trieda 2-4 NYHA) u pacientov, ktorí dostávajú tradičnú liečbu diuretikami, digitalisovými prípravkami, ako aj ACE inhibítormi alebo betablokátormi.

Formulár na uvoľnenie

Filmom obalené tablety 40 mg, 80 mg, 160 mg.

Kapsuly 20 mg, 40 mg, 80 mg, 160 mg.

Návod na použitie a dávkovanie

Užíva sa perorálne v dávke 80 mg 1-krát denne alebo 40 mg 2-krát denne, denne. Pri absencii adekvátneho účinku denná dávka sa môže postupne zvyšovať.

Maximálna denná dávka je 320 mg v 2 rozdelených dávkach.

Vedľajší účinok

arteriálna hypotenzia; posturálny závrat; posturálna hypotenzia; závraty; bolesť hlavy; hnačka; nevoľnosť; zvýšená hladina bilirubínu; zhoršená funkcia obličiek; zvýšené hladiny kreatinínu a močovinového dusíka (najmä pri chronickom zlyhaní srdca); hyperkaliémia; neutropénia, zníženie hemoglobínu a hematokritu; angioedém; vyrážka; svrbenie; sérová choroba; vaskulitída; únava; všeobecná slabosť; kašeľ; faryngitída; zvýšené riziko rozvoja vírusové infekcie. tehotenstvo; precitlivenosť na valsartan.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Valsartan je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva.

Nie je známe, či sa valsartan vylučuje do ľudského materského mlieka. Použitie počas laktácie (dojčenie) sa neodporúča.

Experimentálne štúdie ukázali, že valsartan sa u potkanov vylučuje do materského mlieka.

Použitie u detí

Bezpečnosť a účinnosť valsartanu u detí nebola stanovená, preto je kontraindikovaný u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.

špeciálne pokyny

Pri hyponatriémii a/alebo znížení BCC, ako aj počas liečby vysokými dávkami diuretík môže valsartan v zriedkavých prípadoch spôsobiť závažnú arteriálnu hypotenziu. Pred začatím liečby je potrebné upraviť poruchy metabolizmu voda-soľ.

U pacientov s renovaskulárnou hypertenziou sekundárnou k stenóze renálnej artérie sa majú počas liečby pravidelne monitorovať hladiny močoviny a kreatinínu v sére. Údaje o bezpečnosti použitia u pacientov s CC menej ako 10 ml/min nie sú k dispozícii.

Používajte s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s obštrukciou žlčových ciest.

V dôsledku inhibície RAAS u predisponovaných pacientov sú možné zmeny funkcie obličiek. Pri použití ACE inhibítorov a antagonistov receptora angiotenzínu u pacientov s ťažkým chronickým srdcovým zlyhaním sa pozorovala oligúria a/alebo zvýšenie azotémie, akútne zlyhanie obličiek s rizikom smrti.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

lieková interakcia

Pri súčasnom užívaní diuretík v vysoké dávky možný vývoj arteriálna hypotenzia.

Pri súčasnom použití draslík šetriacich diuretík, heparínu, potravinových doplnkov alebo náhrad soli s obsahom draslíka sa môže vyvinúť hyperkaliémia.

Pri súčasnom použití s ​​indometacínom je možné zníženie antihypertenzného účinku valsartanu.

Pri súčasnom použití s ​​uhličitanom lítnym je opísaný prípad rozvoja intoxikácie lítiom.

Analógy valsartanu

Štrukturálne analógy účinnej látky:

Artinov; Valaar; Walz; Valz N (s hydrochlorotiazidom); Valsartan Zentiva; Valsaforce; Valsacor; Valsakor N; Vanatex Combi; Diovan; Duopress; Co Diovan; Nortivan; tantordio; Tareg.

Ak neexistujú analógy liečiva pre účinnú látku, môžete sledovať nižšie uvedené odkazy na choroby, pri ktorých príslušný liek pomáha, a pozrieť si dostupné analógy pre terapeutický účinok.

Tablety valsartanu majú účinok, ktorý je zameraný na zabezpečenie kompetitívneho blokovania AT1 receptorov angiotenzínu II, ktoré sa nachádzajú vo vaskulárnom endoteli a obličkovom tkanive, ako aj v srdcovom svale a mozgu, kôre nadobličiek a pľúcnych tkanivách.

V dôsledku toho sú účinky angiotenzínu potlačené.

Liek pomáha znižovať hypertrofiu myokardu, ktorá sa vyvíja na pozadí arteriálnej hypertenzie.

Vplyv na koncentráciu glukózy a cholesterolu, kyseliny močovej s triglyceridmi nie je pozorovaný.

Po jednorazovej dávke sa účinok pozoruje dve hodiny po užití tabliet a trvá asi deň. Stabilný terapeutický výsledok sa dostaví po niekoľkých týždňoch liečby.

1. Indikácia na použitie

Indikácie na použitie lieku sú:

Vývoj arteriálnej hypertenzie. Chronické srdcové zlyhávanie, ktoré sa lieči rôznymi diuretikami, prípravkami s obsahom digitalisového extraktu, ale aj betablokátormi a ACE inhibítormi.

Liek "Valsartan" sa používa iba perorálne. Tablety nie je potrebné žuť.

Pacientom s arteriálnou hypertenziou sa predpisuje štandardná dávka 80 mg denne. Zvýšenie dávky je povolené len vtedy, ak nie je pozorovaný požadovaný terapeutický výsledok.

Maximálna denná dávka by nemala presiahnuť 640 mg. Na dosiahnutie požadovanej dávky sa vykonáva postupné zvyšovanie dennej dávky.

Po prenesení srdcového infarktu je potrebné predpísať 40 mg denne ráno. Potom sa postupne zvyšuje počas troch mesiacov, takže dávka je 320 mg denne.

Ak sa u pacienta vyskytne hypotenzia, dávka sa má okamžite znížiť.

2. Forma a zloženie uvoľnenia

Liečivo "Valsartan" sa vyrába vo forme tabliet, ktoré sa líšia dávkovaním (existujú tri rôzne dávky).

Kompozícia obsahuje také chemicky aktívne látky:

Účinnou zložkou je valsartan. MKC. Aerosil. Stearan horečnatý. Sodná soľ kroskarmelózy. Špeciálne farbivo "Pink opadry".

3. Lieková interakcia

Tento liek interaguje s rôznymi liekmi:

Pri kombinácii s rôznymi diuretikami v dostatočne veľkých dávkach sa pozoruje arteriálna hypotenzia. Pri súbežnom užívaní draslík šetriacich diuretík, ako aj "Heparínu" s doplnkami stravy alebo náhradami soli, ktoré obsahujú draslík, sa veľmi často vyvíja hyperkaliémia. o súčasné použitie s "Indometacínom" dochádza k výraznému zníženiu antihypertenzného účinku "Valsartanu". Kombinované použitie s uhličitanom lítnym spôsobuje intoxikáciu tela lítiom.

4. Kontraindikácie

"Valsartan" nemôže byť použitý pre každú osobu, ktorá má určité indikácie na použitie terapie tento liek.

Existuje celok rolovať rôzne kontraindikácie zákaz používania týchto tabliet:

Obdobie nosenia dieťaťa. Dojčenie (obdobie laktácie). Individuálna precitlivenosť na niektorú zo zložiek, ktoré tvoria liek. Pomerne závažné porušenie normálnych funkcií pečene. Určité indikácie pediatra.

Pacienti majú užívať tablety so zvýšenou opatrnosťou ktorí majú diagnostikovanú:

Ťažká dehydratácia. Ťažké zlyhanie obličiek. Vývoj stenózy renálnych artérií. Výrazná obštrukcia žlčových ciest. Pacienti na sodíkovej diéte.

Počas tehotenstva a laktácie

Vzhľadom na nebezpečenstvo pre plod by sa lieky, ktoré obsahujú valsartan, nemali predpisovať tehotným ženám.

5. Vedľajšie účinky

"Valsartan" počas liečby môže spôsobiť vznik a intenzívny rozvoj rôznych vedľajších účinkov:

Častý prejav astenického stavu. rozvoj neutropénie. Ostré porušenie normálna úroveň libido. Časté posturálne závraty. Rôzne infekcie vírusovej etiológie. Tvorba angioedému. zlyhanie obličiek akútna forma. Systematická strata vedomia. Vzhľad silného svrbenia na koži. Chronická nespavosť. rozvoj myalgie. Hnačka. prejav hyperkaliémie. Bolesť v oblasti chrbta. Artralgia. Sínusitída. rozvoj trombocytopénie. Vertigo. Manifestácia arteriálnej hypotenzie. Rôzne reakcie z precitlivenosti. Zhoršená normálna funkcia obličiek. Pomerne silný a dlhotrvajúci kašeľ. Faryngitída. Zástava srdca. rozvoj anémie. Vyrážka na koži. poruchy hematokritu. Silná nevoľnosť. Bolesť v epigastrickej oblasti. Sérové ​​ochorenie. Vaskulitída. Nádcha. rozvoj ortostatickej hypotenzie.

Pred začatím liečby týmto lieky, je potrebné upraviť koncentráciu Na + v krvi alebo bcc.

Pacienti, ktorí trpia renovaskulárnou hypertenziou, by mali neustále sledovať množstvo močoviny a kreatinínu obsiahnutých v krvi. Ak počas liečby dôjde k otehotneniu, liek sa má okamžite vysadiť.

S mimoriadnou opatrnosťou ich používajú ľudia, ktorí sa zaoberajú prácou, ktorá si to vyžaduje zvýšená pozornosť a rýchlosť nielen motorických, ale aj mentálnych reakcií.

6. Podmienky skladovania

Okrem toho sa musí uchovávať mimo dosahu malých detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti tablety je 3 roky.

7. Cena

V prevádzkovaných lekárňach v rámci územia Ruská federácia , liek "Valsartan", ak je to potrebné, je možné zakúpiť za približne 174 rubľov.

Vo všetkých ukrajinských lekárňach náklady na túto drogu sa pohybujú v rozmedzí 60-80 hrivien.

8. Analógy

Najbežnejšími analógmi "Valsartanu" sú dnes nasledujúce lieky:

"Nortivan"; "Diovan"; "Valsakor"; "Valsartan Zentiva"; "Artinova"; "Valaar"; "Walz"; "Valsartan A"; "Valsartan N"; "Granulát valsartanu"; "Valsafors"; "Valsasin"; "Valsakor"; "Tareg"; "Tontordio".

Tieto lieky sa používajú v prípadoch, keď je potrebné nahradiť Valsartan iným liekom, čo môže byť spôsobené individuálnou neznášanlivosťou na zložky, ktoré tvoria tieto tablety, ako aj z rôznych iných dôvodov.

Výmenu by nemal vykonávať pacient sám - použitie akéhokoľvek analógu môže predpísať iba ošetrujúci lekár, berúc do úvahy výsledky predbežného vyšetrenia pacienta.

9. Recenzie

Na internete nájdete dostatočné množstvo recenzií o lieku Valsartan, napríklad píšu: „Lekári predpísali užívanie tabliet Valsartan môjmu manželovi po infarkte. Potom bol jeho zdravotný stav veľmi zlý a veľmi som sa o neho bála. Postupne – nie hneď, ale asi po pätnástich dňoch sa však jeho stav začal citeľne zlepšovať. Myslím, že to bol účinok tabletiek. V dôsledku toho sa jeho tep a krvný tlak vrátili do normálu.“

Irina o vedľajších účinkoch píše: „Prvýkrát som si vzala tabletku, tlak sa neznížil asi po šiestich hodinách. V ušiach sa však ozýval dosť silný hluk. Okrem toho sa výrazne zhoršil sluch.

Bol článok užitočný? Možno tieto informácie pomôžu vašim priateľom! Kliknite na jedno z tlačidiel:

Zloženie

Prípravok obsahuje valsartan ako aktívna zložka.

40 mg tablety obsahujú nasledujúce ďalšie zložky: magnéziumstearát, sodná soľ kroskaramelózy, mikrokryštalická celulóza, farbivo „Opadry pink“.

Tablety s hmotnosťou 80 a 160 mg obsahujú nasledujúce pomocné prvky: sodnú soľ kroskaramelózy, stearát horečnatý, farbivo "Opadry pink", mikrokryštalickú celulózu, aerosil.

Formulár na uvoľnenie

Liečivo sa predáva v lekárňach vo forme prášku, kapsúl, granúl a tabliet.

farmakologický účinok

Antihypertenzívny liek.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Účinná látka lieku vyvoláva konkurenčné blokovanie AT1 receptory angiotenzínu II, ktoré sa nachádzajú v cievnom endoteli, srdcovom svale, kôre nadobličiek, obličkovom tkanive, mozgu a pľúcnom tkanive. To vedie k inhibícii účinkov angiotenzínu. Liek znižuje hypertrofia myokardu pri arteriálnej hypertenzie.

Po jedinej aplikácii je efekt badateľný už po 120 minútach, vydrží po celý deň. Stabilný terapeutický účinok sa dosiahne 3 týždne po prvom dni kurzu.

U ľudí s CHF liek eliminuje hyperstimulácia RAAS, zabraňuje patologickým šírenie bunky, redukuje opuchy. Jeho použitie znižuje predpätie a zvyšuje srdcový výdaj.

Pri kombinácii s aptopril znižuje pravdepodobnosť postinfarktových komplikácií.

Navyše kombinácia ako napr valsartan A amlodipín. Tieto účinné látky sa nachádzajú v liekoch ako napr Exforge A Vamloset.

Pôvodný liek sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť v priemere - 23%.

Komunikácia s proteínmi plazma(hlavne s albumín) je asi 95 %.

Vylučuje sa hlavne stolicou (70 %), vylučuje sa aj močom (30 %), väčšinou nezmenený.

Indikácie na použitie

Droga sa používa na arteriálnej hypertenzie, ako aj na zlepšenie prežitia ľudí s akútny infarkt myokardučo je komplikované systolická dysfunkcia ľavej komory a/alebo zlyhanie ľavej komory. Kedy chronické srdcové zlyhanie používa sa ako súčasť komplexnej liečby.

Kontraindikácie

Nepoužívať pri precitlivenosti na zložky lieku, tehotenstva, dojčenie. Pre deti účinnosť a bezpečnosť lieku nebola stanovená.

Vedľajšie účinky

Užívanie tohto lieku môže spôsobiť niektoré nežiaduce účinky:

CCC a hematopoetický systém: neutropénia, znížiť hematokrit, hyperkaliémia; CNS: závraty, slabosť, bolesť hlavy; gastrointestinálny trakt: hnačka, bolesť brucha, nevoľnosť, zvýšená aktivita pečeňové transaminázy; iné: kašeľ, vírusové infekcie, hyperkaliémia.

Nežiaduce reakcie pri užívaní lieku sú zriedkavé.

Návod na použitie Valsartanu (spôsob a dávkovanie)

Pre tých, ktorí používajú Valsartan, návod na použitie naznačuje, že liek je určený na perorálne použitie. Odporúčané dávkovanie pre arteriálnej hypertenzie je 80 mg. Norma na deň sa užíva v jednej dávke. V prípade potreby je možné dávku zvýšiť až na 160 mg alebo použiť iné doplnkové liečivo. antihypertenzívny liek. Návod na použitie Valsartan uvádza, že maximálna denná dávka je 320 mg. Neodporúča sa ho prekračovať.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania - hypotenzia, bradykardia, tachykardia. Liečba je symptomatická. Dialýza nemá účinnosť.

Interakcia

Droga zvyšuje účinok diuretiká. Lieky obsahujúce draslík, ako aj draslík šetriace diuretiká zvýšiť pravdepodobnosť hyperkaliémia.

Podmienky predaja

Podľa predpisu od špecialistu.

Podmienky skladovania

Teplota do 25 °C. Uchovávajte liek na mieste chránenom pred svetlom a mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti

Tri roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Analógy valsartanu

Zhoda v kóde ATX 4. úrovne:

Sú známe nasledujúce synonymá a analógy Valsartanu:

Valz; Valaar; Valsartan A; Valsasin; Valsartan N; Valsartan Zentiva; Valsacor; Diovan; Valsafors; Nortivan; Tantordio; Tareg.

Všetky uvedené lieky majú svoje vlastné charakteristiky použitia. Analógy Valsartanu nemožno nahradiť podľa vlastného uváženia bez konzultácie s lekárom.

Návštevníci zdravotníckych zariadení čoraz častejšie odchádzajú z ordinácií s diagnózami súvisiacimi s kardiovaskulárnym systémom.

Najbežnejšie sú CHF. Vo farmaceutike existuje pomerne veľké množstvo liekov určených na liečbu týchto ochorení a jedným z nich je aj liek Valsartan.

Toto antihypertenzívum patrí k špecifickým antagonistom receptora angiotenzínu II. Neovplyvňuje obsah triglyceridov, cholesterolu, kyseliny močovej a glukózy v krvi. Účinnou zložkou je valsartan.

zdravotnícka pomôcka Valsartan sa predpisuje v nasledujúcich prípadoch:

• arteriálna hypertenzia (AH);
• srdcové zlyhanie (vrátane chronickej formy);
• akútny infarkt myokardu.

Pri akom tlaku to mám brať?

Ako sme už povedali, Valsartan je tableta na vysoký krvný tlak.

Návod na použitie priložený k lieku Valsartan však neuvádza, pri akom tlaku ho užívať.

Je známe, že antihypertenzívny účinok nastáva dve hodiny po požití a maximálne hodnoty dosahuje po šiestich hodinách.

Pre pretrvávajúci pokles diastolického a systolického krvný tlak bude to trvať dva až štyri týždne pravidelnej liečby valsartanom.

Dávkovanie a predávkovanie

U dospelých pacientov s diagnostikovanou hypertenziou je počiatočná dávka zvyčajne 80 miligramov raz za 24 hodín.

V prípade nedostatočnej kontroly hypertenzie môže byť množstvo lieku zvýšené na 160 miligramov alebo 320, čo je maximum.

Tablety Valsartan 160

Pre deti s hypertenziou je počiatočná dávka 40 miligramov raz denne s telesnou hmotnosťou nižšou ako 35 kilogramov, ak je hmotnosť väčšia, potom 80 miligramov. V závislosti od reakcie na liek môže byť množstvo korigované.

U detí mladších ako šesť rokov nebola bezpečnosť a účinnosť valsartanu stanovená. Tiež liek nie je predpísaný vo veku viac ako šesť rokov s renálnou a hepatálnou insuficienciou, ako aj so srdcovým zlyhaním a stavom po infarkte.

U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky.

V poinfarktovom stave u klinicky stabilných pacientov môže liečba začať už 12 hodín po infarkte myokardu.

Počiatočná dávka je 20 miligramov dvakrát denne, potom sa v priebehu niekoľkých nasledujúcich týždňov zvýši na 40, 80 a 160. U pacientov so srdcovým zlyhaním sa odporúča úvodná dávka 40 miligramov dvakrát denne.

Potom sa postupne zvyšuje na 80 a 160, ale malo by sa to robiť v intervaloch najmenej dvoch týždňov. Maximálna povolená dávka lieku je 320 miligramov.

Predávkovanie je sprevádzané nasledujúcimi príznakmi:

• nadmerný hypotonický účinok;
• kolaps;
• tachykardia a;
• útlaku vedomia.

V prípade predávkovania je to nevyhnutné symptomatická terapia, pacient by sa mal uložiť do vodorovnej polohy a podať mu injekciu soľný roztok obnoviť rovnováhu vody a elektrolytov. Prečisťuje aj gastrointestinálny trakt. Hemodialýza v takýchto prípadoch nie je účinná.

Spôsob aplikácie

Po vstupe do tela sa v ňom zložky lieku začnú postupne šíriť do dvoch hodín, potom nastáva prvý hypotonický účinok.

Dosahuje maximum po šiestich hodinách a zostáva po celý deň. Pre udržateľný výsledok je potrebná liečba minimálne 2 týždne. Zvyčajne to netrvá dlhšie ako mesiac, ale v niektorých prípadoch bude potrebná dlhšia terapia.

Vedľajšie účinky

Počas liečby Valsartanom sú možné tieto vedľajšie účinky:

• zníženie sexuálnej túžby;
• neutropénia;
• angioedém;
• astenický stav;
• myalgia;
• závraty;
• hyperkaliémia;
• poruchy spánku;
• zápal prínosových dutín;
• artralgia;
• trombocytopénia;
• hnačka;
• svrbenie kože;
• vertigo;
• kašeľ;
• bolesť chrbta;
• faryngitída;
• zástava srdca;
• anémia;
• sérová choroba;
• zmena hematokritu;
• vaskulitída;
• porušenie obličiek;
• bolesť v epigastrickej oblasti;
• nádcha.

Interakcia

Valsartan vzájomne zvyšuje antihypertenzný účinok diuretík. Ale prípravky obsahujúce draslík v komplexná terapia s tým zvyšuje riziko hyperkaliémie.

Pri súčasnom užívaní s látkami obsahujúcimi lítium dochádza k reverzibilnému zvýšeniu hladiny lítia v krvnom sére a k zvýšeniu jeho toxických prejavov.

Použitie valsartanu s diuretikami alebo nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID) u starších pacientov so zníženým BCC môže viesť k akútnemu zlyhaniu obličiek alebo zhoršeniu funkcie orgánov.

NSAID sa majú užívať s opatrnosťou u iných pacientov, ktorí nepatria do predchádzajúcej kategórie, pretože to môže oslabiť hypotenzný účinok. Taktiež táto kombinácia zvyšuje riziko zhoršenia funkcie obličiek. Pri použití v kombinácii s inhibítormi transportéra OATP1B1 (cyklosporín, rifampicín) je možné zvýšenie systémovej expozície valsartanu.

Okrem toho klinicky významné interakcie valsartanu v kombinácii s nasledujúce látky: warfarín, digoxín, indometacín, glibenklamid, furosemid, hydrochlorotiazid, atenolol, amlodipín.

Deti s arteriálnej hypertenzie Valsartan s inými liekmi, ktoré tlmia renín-angiotenzín-aldosterónový systém, takéto komplexy sa majú robiť s mimoriadnou opatrnosťou. Sú schopné zvýšiť obsah draslíka v krvnom sére.

Pri akejkoľvek komplexnej terapii Varsaltanom sa na začiatku liečby odporúča sledovať funkciu obličiek, ako aj potrebnú hydratáciu pacienta.

Kontraindikácie

Valsartan je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch:

• počas tehotenstva;
• s indikáciami v pediatrii;
• vo veku menej ako 6 rokov;
• počas dojčenia;
• so závažnými poruchami pečene;
• so zvýšenou citlivosťou na zložky lieku;
• pri súčasnom užívaní s Aliskirenom (s diabetes mellitus).

Valsartan sa má užívať s opatrnosťou, keď:

• závažný stupeň zlyhania obličiek;
• dehydratácia;
• obštrukcia žlčových ciest;
• stenóza renálnych artérií;
• hyposodná diéta.

Nemali by ste používať liek pre ženy, ktoré plánujú tehotenstvo v blízkej budúcnosti.

Stránka predstavuje analógy lieku valsartan n, v súlade s lekárskou terminológiou nazývané „synonymá“ – lieky, ktoré sú z hľadiska účinkov na organizmus zameniteľné a obsahujú jednu alebo viac rovnakých účinných látok. Pri výbere synoným zvážte nielen ich cenu, ale aj krajinu pôvodu a povesť výrobcu.

Popis lieku Zoznam analógov a cien Recenzie Oficiálny pokyn aplikáciou

Popis lieku

Valsartan N- Špecifický antagonista receptora angiotenzínu II. Selektívne blokuje receptory podtypu AT1, ktoré sú zodpovedné za známe účinky angiotenzínu II. Dôsledkom blokády AT1 receptorov je zvýšenie plazmatickej koncentrácie angiotenzínu II, ktorý môže stimulovať neblokované AT2 receptory.

Valsartan nemá žiadnu výraznú aktivitu agonistu AT1. Afinita valsartanu k receptorom podtypu AT1 je približne 20 000-krát vyššia ako k receptorom podtypu AT2.

Pravdepodobnosť kašľa pri použití valsartanu je veľmi nízka, vzhľadom na nedostatočný účinok na ACE, kininázu II, ktorá je zodpovedná za degradáciu bradykinínu.

Pri liečbe pacientov s arteriálnou hypertenziou valsartanom je zaznamenaný pokles krvného tlaku, ktorý nie je sprevádzaný zmenou srdcovej frekvencie.

Po perorálnom užití lieku v jednej dávke u väčšiny pacientov sa nástup antihypertenzného účinku zaznamená do 2 hodín a maximálny pokles krvného tlaku sa dosiahne do 4-6 hodín.Po užití lieku antihypertenzný účinok pretrváva viac ako 24 hodín od prijatej dávky sa zvyčajne dosiahne v priebehu 2-4 týždňov a počas dlhodobej liečby sa udržiava na dosiahnutej úrovni. V prípade kombinácie liečiva s hydrochlorotiazidom sa dosiahne výrazné dodatočné zníženie krvného tlaku. Náhle vysadenie valsartanu nie je sprevádzané prudkým zvýšením krvného tlaku alebo inými nežiaducimi klinickými následkami.

Mechanizmus účinku valsartanu pri chronickom srdcovom zlyhaní (CHF) je založený na jeho schopnosti eliminovať negatívne dôsledky chronickej hyperaktivácie RAAS a jeho hlavného efektora, angiotenzínu II, a to vazokonstrikciu; zadržiavanie tekutín v tele; bunková proliferácia vedúca k prestavbe cieľových orgánov (srdce, obličky, krvné cievy); stimulácia nadmernej syntézy hormónov, ktoré pôsobia synergicky s RAAS (katecholamíny, aldosterón, vazopresín, endotelín). Na pozadí užívania valsartanu pri CHF sa predpätie znižuje, klinový tlak v pľúcnych kapilárach (PWPC) a diastolický tlak v pľúcna tepna, srdcový výdaj sa zvyšuje. Spolu s hemodynamickými účinkami valsartanu v dôsledku sprostredkovanej blokády syntézy aldosterónu znižuje zadržiavanie sodíka a vody v tele.

Zoznam analógov

Poznámka! V zozname sú synonymá Valsartanu N, ktoré majú podobné zloženie, takže náhradu si môžete vybrať sami, berúc do úvahy formu a dávku lieku predpísanú lekárom. Uprednostnite výrobcov z USA, Japonska, západnej Európy, ako aj známe firmy z východnej Európy: Krka, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Geksal, Teva, Zentiva.

Recenzie

Nižšie sú uvedené výsledky prieskumu medzi návštevníkmi stránky o lieku valsartan n. Odrážajú osobné pocity respondentov a nemožno ich použiť ako oficiálne odporúčanie na liečbu touto drogou. Dôrazne odporúčame, aby ste sa poradili s kvalifikovaným lekárom, ktorý vám poskytne individuálny priebeh liečby.

Výsledky prieskumu návštevníkov

Jeden návštevník uviedol účinnosť

Jeden návštevník uviedol frekvenciu príjmu za deň

Ako často mám užívať Valsartan N?

Väčšina opýtaných užíva túto drogu najčastejšie raz denne. Správa ukazuje, ako často užívajú túto drogu ostatní účastníci prieskumu.

Prehľad návštevníkov o dátume vypršania platnosti

Správa o čase recepcie

Informácie zatiaľ neboli poskytnuté

Vek pacienta nahlásilo osem návštevníkov

Recenzie návštevníkov

Oficiálny návod na použitie

Existujú kontraindikácie! Pred použitím si prečítajte pokyny

DIOVAN®/DIOVAN®

Evidenčné číslo:č. LS-002588

Obchodné meno: Diovan®

International rodový názov(INN): Valsartan N

Dávkovacia forma: obalené tablety.

zloženie:

1 obalená tableta obsahuje: účinná látka: Valsartan H 40 mg, 80 mg, 160 mg alebo 320 mg; Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, krospovidón, bezvodý koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, hypromelóza (hydroxypropylmetylcelulóza), makrogol 8000, oxid titaničitý (E171), červený oxid železitý (E172), žltý oxid železitý (E172). Obalené tablety 40 mg, 160 mg a 320 mg obsahujú aj čierny oxid železitý (E172).

Popis:

Tablety 40 mg: žlté oválne so skosenými hranami, na jednej strane riziko a nápis „DO“ je vyrazený, na druhej strane – „NVR“. Tablety 80 mg: svetloružové, okrúhle so skosenými hranami, s deliacou ryhou na jednej strane a s vyrazeným nápisom „D / V“, na druhej strane – „NVR“. Tablety 160 mg: sivooranžové, oválne, s deliacou ryhou na jednej strane a s vyrazeným nápisom „DX / DX“, na druhej strane – „NVR“.
Tablety 320 mg: tmavo šedofialové, oválne so skosenými hranami, mierne konvexné, na jednej strane s rizikom a s vyrazeným nápisom "DXL", na druhej strane - "NVR".

Farmakoterapeutická skupina

Blokátor receptora angiotenzínu II.

ATC kód: C09C A03.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika
Diovan je aktívny špecifický antagonista receptora angiotenzínu II určený na perorálne podávanie. Selektívne blokuje receptory podtypu AT1, ktoré sú zodpovedné za účinky angiotenzínu II. Dôsledkom blokády AT1 receptorov je zvýšenie plazmatickej koncentrácie angiotenzínu II, ktorý môže stimulovať neblokované AT2 receptory. Diovan nevykazuje žiadnu výraznú agonistickú aktivitu proti AT 1 receptorom. Afinita Diovanu k receptorom podtypu AT1 je približne 20 000-krát vyššia ako k receptorom podtypu AT2.
Pravdepodobnosť kašľa pri použití valsartanu je veľmi nízka v dôsledku nedostatočného vplyvu na enzým konvertujúci angiotenzín (ACE), ktorý je zodpovedný za degradáciu bradykinínu. Porovnanie Diovanu s ACE inhibítorom ukázalo, že výskyt suchého kašľa bol významný (s< 0.05) ниже у больных, получавших Диован, чем у больных, получавших ингибитор АПФ (2.6% против 7.9%, соответственно). В группе больных, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении Диованом это осложнение было отмечено в 19.5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком - в 19.0% случаев, - в то время как в группе больных, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68.5% случаев (р < 0.05). Валсартан Не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. При лечении Диованом больных с артериальной гипертензией отмечается снижение артериального давления (АД), не сопровождающееся изменением частоты сердечных сокращений (ЧСС).
Po perorálnom podaní jednorazovej dávky lieku u väčšiny pacientov sa nástup antihypertenzívneho účinku zaznamená do 2 hodín a maximálny pokles krvného tlaku sa dosiahne do 4-6 hodín. Po užití lieku antihypertenzný účinok pretrváva viac ako 24 hodín. Pri opakovanom užívaní lieku sa maximálne zníženie krvného tlaku, bez ohľadu na prijatú dávku, zvyčajne dosiahne v priebehu 2-4 týždňov a počas dlhodobej liečby sa udržiava na dosiahnutej úrovni. V prípade kombinácie liečiva s hydrochlorotiazidom sa dosiahne výrazné dodatočné zníženie krvného tlaku. Náhle vysadenie Diovanu nie je sprevádzané prudkým zvýšením krvného tlaku alebo inými nežiaducimi klinickými následkami.
Mechanizmus účinku Diovanu pri chronickom srdcovom zlyhaní (CHF) je založený na jeho schopnosti eliminovať negatívne dôsledky chronickej hyperaktivácie systému renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS) a jeho hlavného efektora, angiotenzínu II, konkrétne vazokonstrikcie; zadržiavanie tekutín v tele; bunková proliferácia vedúca k prestavbe cieľových orgánov (srdce, obličky, krvné cievy); stimulácia nadmernej syntézy hormónov, ktoré pôsobia synergicky s RAAS (katecholamíny, aldosterón, vazopresín, endotelín atď.). Na pozadí použitia valsartanu pri CHF sa predpätie znižuje, klinový tlak v pľúcnych kapilárach (WPC) a diastolický tlak v pľúcnej tepne sa znižujú a srdcový výdaj sa zvyšuje. Spolu s hemodynamickými účinkami Valsartan H znižuje zadržiavanie sodíka a vody v tele v dôsledku sprostredkovanej blokády syntézy aldosterónu.
Zistilo sa, že liek nemal významný vplyv na koncentráciu celkového cholesterolu, kyseliny močovej, ako aj v štúdii nalačno – na koncentráciu triglyceridov a glukózy v krvnom sére.
Chronické srdcové zlyhanie (CHF)
Hemodynamika a neurohormóny. U pacientov s CHF (funkčná trieda II-IV podľa klasifikácie NYHA) a klinovým tlakom v pľúcnych kapilárach (PWPC) >15 mm Hg. čl. študoval hemodynamiku a koncentráciu neurohormónov v krvnom sére. U pacientov neustále užívajúcich inhibítory ACE viedol valsartan, predpísaný na pozadí inhibítora ACE v jednorazových a opakovaných dávkach, k zlepšeniu hemodynamických parametrov vrátane zníženia DZLK, diastolického tlaku v pľúcnej tepne a systolického krvného tlaku (SBP). . Po 28 dňoch liečby sa pozoroval pokles koncentrácií aldosterónu a norepinefrínu v krvi. U pacientov, ktorí nedostávali ACE inhibítory aspoň 6 mesiacov, po 28 dňoch liečby Valsartan N významne znížil DZLK, systémovú vaskulárnu rezistenciu, SBP a srdcový výdaj.
Chorobnosti a úmrtnosti. Účinok valsartanu v porovnaní s placebom na morbiditu a mortalitu sa skúmal u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním II (62 %), III (36 %) a IV (2 %) funkčnej triedy podľa klasifikácie NYHA s ejekčnou frakciou ľavej komory (LVEF)<40% и внутренним диастолическим диаметром левого желудочка (ВДДЛЖ) >2,9 cm/m2, ktorí sú na tradičnej liečbe, ktorá zahŕňala ACE inhibítory (93 % o), diuretiká (86 %), digoxín (67 %) a beta-blokátory (36 %). Priemerná dĺžka trvania obdobie pozorovania bolo takmer 2 roky; priemerná denná dávka Diovanu je 254 mg. Dve primárne výsledné ukazovatele zahŕňali mortalitu zo všetkých príčin (čas do úmrtia) a morbiditu súvisiacu so srdcovým zlyhaním (čas do prvej udalosti), ktoré sa merali ako: smrť, neočakávaná smrť s resuscitáciou, hospitalizáciou pre srdcové zlyhávanie, intravenóznym podávaním inotropných alebo vazodilatačných liekov na 4 a viac hodín bez hospitalizácie. Miera mortality zo všetkých príčin v skupinách s valsartanom a placebom bola porovnateľná. V porovnaní so skupinou s placebom sa výskyt v skupine pacientov liečených valsartanom významne znížil o 13,2 %. Primárnym parametrom účinnosti bolo 27,5 % skrátenie času do prvej hospitalizácie pre srdcové zlyhanie. Tento účinok bol najvýraznejší u pacientov, ktorí nedostávali ACE inhibítory alebo betablokátory.
Tolerancia voči fyzická aktivita. U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním II-IV funkčnej triedy podľa klasifikácie NYHA s dysfunkciou ľavej komory (LVEF ≤40 %) účinok valsartanu predpísaného navyše tradičná liečba CHF, pre toleranciu cvičenia pomocou Modified Naughton Protocol. Vo všetkých liečebných skupinách došlo k predĺženiu času cvičenia v porovnaní s východiskovým stavom. V porovnaní so skupinou s placebom pacienti liečení valsartanom zaznamenali väčší priemerný nárast času cvičenia oproti východiskovej hodnote, hoci tento rozdiel nebol významný. Najvýraznejšie zlepšenie tolerancie cvičenia sa pozorovalo v podskupine pacientov, ktorí nedostávali ACE inhibítory: priemerná zmena času cvičenia v skupinách s valsartanom bola 2-krát väčšia ako v skupine s placebom. Účinok valsartanu na toleranciu záťaže v porovnaní s enalaprilom, meraný šesťminútovým testom chôdze, sa skúmal u pacientov so srdcovým zlyhaním II-IV funkčnej triedy podľa klasifikácie NYHA s dysfunkciou ľavej komory (LVEF ≤45 %) ktorí dostávali predchádzajúcu (aspoň 3 mesiace) liečbu ACE inhibítormi. Pacienti boli prevedení z liečby ACE inhibítorom buď na valsartan alebo enalapril. Valsartan H v dávkach 80 mg až 160 mg raz denne bol prinajmenšom taký účinný ako enalapril v dávkach 5 mg až 10 mg dvakrát denne.
Stupeň NYHA, symptómy, kvalita života, ejekčná frakcia.
U pacientov liečených valsartanom došlo v porovnaní so skupinou s placebom k významnému zlepšeniu funkčnej triedy CHF podľa klasifikácie NYHA, ako aj známok a symptómov CHF vrátane dyspnoe, únava, periférny edém, sipot. V porovnaní so skupinou s placebom pacienti liečení valsartanom vykazovali významné zvýšenie ejekčnej frakcie a významné zníženie LVDD v porovnaní s východiskovými hodnotami pred liečbou.
Použitie Diovanu vedie k zníženiu počtu hospitalizácií pre CHF, spomaleniu progresie chronického srdcového zlyhania, zlepšeniu funkčnej triedy NYHA, zvýšeniu ejekčnej frakcie, ako aj zníženiu závažnosti príznakov a symptómy srdcového zlyhania a zlepšenie kvality života v porovnaní s placebom.
Použitie po akútnom infarkte myokardu
Štúdia VALIANT zahŕňala 14 703 pacientov s akútnym infarktom myokardu komplikovaným zlyhaním ľavej komory a/alebo systolickou dysfunkciou ľavej komory. Randomizácia sa uskutočnila 0,5-10 dní po akútnom infarkte myokardu v skupinách, v ktorých sa okrem klasickej liečby začala liečba buď valsartanom (4909 pacientov), ​​alebo kombináciou valsartanu a kaptoprilu (4885 pacientov), ​​alebo kaptoprilom ( 4909 pacientov).
Miera úmrtnosti zo všetkých príčin a zo špecifických príčin bola podobná vo všetkých troch liečebných skupinách. Celkovo zomrelo 979 (19,9 %) pacientov v skupine s valsartanom, 941 (19,3 %) pacientov zomrelo v skupine s kombinovanou terapiou a 958 (19,5 %) pacientov zomrelo v skupine s kaptoprilom.
Pomer rizika smrti z kardiovaskulárnych príčin a pomer rizika pre zložený ukazovateľ, ktorý okrem KV úmrtí zahŕňal aj závažné nefatálne kardiovaskulárne príhody ( opätovný infarkt infarkt myokardu, hospitalizácia v dôsledku zlyhania srdca, resuscitácia po zastavení obehu a mozgovej príhode) boli podobné pre skupiny s valsartanom a kaptoprilom, ako aj pre skupiny s kombinovanou terapiou a kaptoprilom.
V skupine s kombinovanou terapiou sa zistil najvyšší výskyt nežiaducich účinkov súvisiacich s liekom. Pri monoterapii v skupine s valsartanom bola hypotenzia a zhoršená funkcia obličiek častejšie zaznamenaná v skupine s kaptoprilom - kašeľ, vyrážka a poruchy chuti.
Štúdia preukázala účinnosť valsartanu, ktorá je rovnaká ako účinnosť kaptoprilu, pri znižovaní celkovej a kardiovaskulárnej mortality. Vypočítaná účinnosť valsartanu vo vzťahu k účinku na celkovú mortalitu je 99,6 % účinnosti kaptoprilu. Dodatočná analýza, uskutočnené s použitím metódy predpokladu placeba, ukázali, že Valsartan N znižuje riziko úmrtia o 25 %.
Valsartan N je rovnako účinný ako kaptopril pri liečbe pacientov s vysoké riziko rozvoj kardiovaskulárnych komplikácií po infarkte myokardu. Pridanie valsartanu k liečbe kaptoprilom vedie k zvýšeniu frekvencie nežiaducich účinkov bez toho, aby spôsobilo ďalšie zlepšenie prežívania pacientov.

Farmakokinetika

Po užití lieku vo vnútri nastáva absorpcia valsartanu rýchlo, ale stupeň absorpcie sa značne líši. Priemerná absolútna biologická dostupnosť Diovanu je 23 %. Polčas rozpadu je približne 9 hodín.
V rozmedzí študovaných dávok je kinetika valsartanu lineárna. Pri opakovanom použití lieku neboli zaznamenané žiadne zmeny kinetických parametrov. Pri užívaní lieku raz denne je kumulácia nevýznamná. Plazmatické koncentrácie lieku u žien a mužov boli rovnaké.
Valsartan N sa z veľkej časti (94 – 97 %) viaže na sérové ​​proteíny, najmä na albumín. Distribučný objem počas rovnovážneho stavu je nízky (asi 17 litrov). V porovnaní s prietokom krvi pečeňou (asi 30 l/h) je plazmatický klírens valsartanu relatívne pomalý (asi 2 l/h). Množstvo valsartanu vylúčeného stolicou je 70 % (dávky podanej perorálne). Asi 30 % sa vylúči močom, väčšinou nezmenené. Pri predpisovaní Diovanu s jedlom sa plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) zníži o 48 %, hoci približne od 8. hodiny po užití lieku sa plazmatické koncentrácie valsartanu v prípade užívania nalačno a v prípade užívania s jedlom sú rovnaké. Pokles AUC však nie je sprevádzaný klinicky významným znížením terapeutického účinku, preto sa Diovan môže užívať nalačno a s jedlom.
Farmakokinetika u určitých skupín pacientov Starší pacienti
U niektorých starších ľudí boli hodnoty AUC valsartanu vyššie ako u mladých ľudí, nepreukázal sa však žiadny klinický význam.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
Nezistila sa žiadna korelácia medzi renálnou funkciou a hodnotami AUC valsartanu. U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky lieku. V súčasnosti nie sú dostupné žiadne údaje o pacientoch na hemodialýze. Valsartan N má vysoký stupeň väzba na plazmatické bielkoviny, takže jeho odstránenie počas hemodialýzy je nepravdepodobné.
Pacienti s poruchou funkcie pečene
Asi 70 % absorbovanej dávky liečiva sa vylúči žlčou, väčšinou nezmenené. Valsartan nepodlieha významnej biotransformácii, AUC valsartanu nekoreluje so stupňom dysfunkcie pečene. Preto u pacientov s zlyhanie pečene nebilparného pôvodu a pri absencii cholestázy nie je potrebná úprava dávky Diovanu. Ukázalo sa, že u pacientov s biliárnou cirhózou alebo obštrukciou žlčových ciest sa AUC valsartanu zvyšuje približne 2-krát.

Indikácie na použitie

arteriálnej hypertenzie. chronické srdcové zlyhanie (CHF) (funkčná trieda II-IV podľa klasifikácie NYHA) u pacientov, ktorí dostávajú štandardnú liečbu vrátane diuretík, digitalisových prípravkov, ako aj ACE inhibítorov alebo betablokátorov (nie súčasne). Použitie každého z uvedených liekov je voliteľné. na zlepšenie prežívania pacientov s akútnym infarktom myokardu komplikovaným zlyhaním ľavej komory a/alebo systolickou dysfunkciou ľavej komory za prítomnosti stabilných hemodynamických parametrov.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na niektorú zo zložiek Diovanu. Tehotenstvo, obdobie laktácie.

Opatrne

Pri bilaterálnej stenóze renálnych artérií, stenóze artérie jednej obličky, pri diéte s obmedzeným príjmom sodíka, so stavmi sprevádzanými znížením objemu cirkulujúcej krvi (vrátane hnačky, vracania), so zlyhaním pečene na pozadí obštrukcie žlčových ciest so zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu menej ako 10 ml/min), vrátane pacientov na hemodialýze, sa má Diovan podávať opatrne.
Doteraz sa neuskutočnili štúdie farmakokinetiky lieku u pacientov na hemodialýze.
Použitie u detí
Keďže sa neuskutočnili žiadne kontrolované štúdie o účinnosti a bezpečnosti valsartanu u detí a dospievajúcich (mladších ako 18 rokov), nie je možné sformulovať špecifické odporúčania na použitie u tejto skupiny pacientov.
Tehotenstvo a laktácia
Vzhľadom na mechanizmus účinku antagonistov angiotenzínu II nemožno vylúčiť riziko pre plod. Účinok ACE inhibítorov na plod, ak sú predpísané v druhom a treťom trimestri gravidity, vedie k poškodeniu a smrti. Existujú správy o spontánnych potratoch, oligohydramnióne a renálnej dysfunkcii u novorodencov, ktorých matky neúmyselne dostali valsartan počas tehotenstva. Diovan, ako každý iný liek, ktorý má priamy účinok na RAAS, sa nemá užívať počas tehotenstva. Ak sa počas liečby Diovanom zistí gravidita, liek sa má čo najskôr vysadiť.
Nie je známe, či Valsartan H (liečivo Diovanu) prechádza do ľudského materského mlieka, ale na experimentálnych modeloch sa ukázalo, že Valsartan H sa vylučuje do materského mlieka. Preto sa Diovan nemá používať počas dojčenia.

Dávkovanie a podávanie

Tablety sa majú užívať perorálne bez žuvania.
Arteriálna hypertenzia
Odporúčaná dávka Diovanu je 80 mg jedenkrát denne bez ohľadu na rasu, vek a pohlavie pacienta. Antihypertenzný účinok sa pozoruje počas prvých 2 týždňov liečby; Maximálny účinok sa pozoruje po 4 týždňoch. U tých pacientov, ktorí nedosiahnu adekvátnu terapeutickú odpoveď, sa môže denná dávka Diovanu zvýšiť na 320 mg alebo sa môže dodatočne predpísať. diuretiká.
Chronické srdcové zlyhanie Odporúčaná počiatočná dávka Diovanu je 40 mg dvakrát denne. Dávka Diovanu sa má postupne zvyšovať na 80 mg 2-krát denne a ak je dobre znášaný, až na 160 mg 2-krát denne. V tomto prípade môže byť potrebné znížiť dávky súčasne užívaných diuretík. Maximálna denná dávka Diovanu je 320 mg rozdelených do 2 dávok.
Hodnotenie stavu pacientov s CHF by malo zahŕňať hodnotenie funkcie obličiek.
Obdobie po infarkte myokardu
Liečba sa má začať do 12 hodín po infarkte myokardu. Počiatočná dávka je 20 mg (1/2 tablety 40 mg) 2-krát denne. Dávka sa zvyšuje titráciou (40 mg, 80 mg, 160 mg 2-krát denne) v priebehu niekoľkých nasledujúcich týždňov, kým sa nedosiahne cieľová dávka 160 mg 2-krát denne. Maximálna denná dávka je 320 mg v 2 rozdelených dávkach. Spravidla sa do konca druhého týždňa liečby odporúča dosiahnuť dávku do 80 mg 2-krát denne. Dosiahnutie maximálnej cieľovej dávky 160 mg 2-krát denne sa odporúča do konca tretieho mesiaca liečby Diovanom. Dosiahnutie cieľovej dávky závisí od znášanlivosti valsartanu počas obdobia titrácie.
Ak sa hypotenzia rozvinie s klinické prejavy alebo s poruchou funkcie obličiek, má sa zvážiť zníženie dávky. Hodnotenie stavu pacientov v období po infarkte myokardu by malo zahŕňať hodnotenie funkcie obličiek.
Poznámka pre všetky indikácie
U pacientov s poruchou funkcie obličiek a pacientov s hepatálnou insuficienciou nebiliárnej genézy bez cholestázy nie je potrebná úprava dávkovacieho režimu.

Vedľajšie účinky

Nebola preukázaná závislosť frekvencie nežiaducich účinkov od dávky alebo trvania liečby; preto sa nežiaduce udalosti pozorované pri rôznych dávkach valsartanu skombinovali. Frekvencia nežiaducich udalostí tiež nesúvisela s pohlavím, vekom alebo rasou. Nasledujú všetky nežiaduce udalosti pozorované s frekvenciou 1 % alebo vyššou v skupine pacientov liečených Diovanom, bez ohľadu na ich príčinnú súvislosť so študovaným liekom, ako aj údaje po uvedení lieku na trh získané u pacientov s arteriálnou hypertenziou.
Na posúdenie frekvencie nežiaducich udalostí sa použili nasledujúce kritériá: „veľmi často“ (> 1/10), „často“ (> 1/100,<1/10) «иногда» (>1/1000, <1/100), «редко» (>1/10 LLC,<1/1000), «очень редко» (<1/10 ООО).
Infekcie a nákazy:
často - vírusové infekcie; niekedy - infekcie horných častí dýchacieho traktu faryngitída, sinusitída; veľmi zriedkavo - rinitída.
Z hematopoetického systému:
často - neutropénia; veľmi zriedkavo - trombocytopénia.
Z imunitného systému:
veľmi zriedkavo - reakcie z precitlivenosti vrátane sérovej choroby.
Metabolické poruchy:
niekedy - hyperkaliémia*#
Zo strany nervový systém:
často - posturálne závraty#; niekedy - mdloby *, nespavosť, znížené libido; zriedkavo - závraty; veľmi zriedkavo - bolesť hlavy.
Na strane orgánov sluchu a porúch labyrintu:
niekedy - vertigo.
Zo strany kardiovaskulárneho systému:
často - ortostatická hypotenzia #; niekedy - hypotenzia**, srdcové zlyhanie*; veľmi zriedkavo - vaskulitída.
Zo strany dýchací systém:
niekedy kašeľ.
Z gastrointestinálneho traktu:
niekedy - hnačka, bolesť brucha; veľmi zriedkavo - nevoľnosť.
Z kože a podkožného tkaniva:
veľmi zriedkavo - angioedém **; vyrážka, svrbenie.
Z pohybového aparátu:
niekedy - bolesť chrbta; veľmi zriedkavo - artralgia, myalgia.
Zo strany obličiek:
veľmi zriedkavé - porucha funkcie obličiek**##, akútne zlyhanie obličiek**, zlyhanie obličiek**.
Ostatné:
niekedy - pocit únavy, asténia, opuch.
Poznámka:
* Tieto nežiaduce udalosti boli hlásené u pacientov, ktorí dostávali Diovan v období po infarkte myokardu.
# hlásilo tieto nežiaduce udalosti u pacientov s CHF, ktorí dostávali Diovan.
** Tieto nežiaduce udalosti boli hlásené s frekvenciou „niekedy“ u pacientov, ktorí dostávali Diovan v období po infarkte myokardu.
## - tieto nežiaduce udalosti boli hlásené častejšie u pacientov s CHF, ktorí dostávali Diovan (často - závraty, porucha funkcie obličiek, hypotenzia; niekedy - bolesť hlavy, nauzea).
Všetci pacienti s CHF dostávali tradičnú medikamentóznu liečbu CHF, často komplexnú terapiu, ktorá zahŕňala diuretiká, digitalisové prípravky, betablokátory alebo ACE inhibítory.
Pri dlhodobom používaní valsartanu u pacientov s CHF neboli zaznamenané žiadne ďalšie vedľajšie účinky.
Zmeny laboratórnych parametrov
V zriedkavých prípadoch môže byť použitie Diovanu sprevádzané znížením koncentrácie hemoglobínu a hematokritu. V kontrolovaných klinických štúdiách u 0,8 % a 0,4 % pacientov liečených Diovanom došlo k významnému zníženiu (> 20 %) hematokritu a hemoglobínu, v uvedenom poradí. Pre porovnanie, u pacientov, ktorí dostávali placebo, bol zaznamenaný pokles hematokritu aj hemoglobínu v 0,1 % prípadov.
Neutropénia bola zistená u 1,9 % pacientov liečených Diovanom a u 1,6 % pacientov liečených ACE inhibítorom.
Významné zvýšenie koncentrácie kreatinínu, draslíka a celkového bilirubínu v krvnom sére bolo zaznamenané u 0,8 %, 4,4 % a 6 % pacientov užívajúcich Diovan au 1,6 %, 6,4 %) a 12,9 % pacientov užívajúcich ACE inhibítor. Pri CHF sa pozoroval nárast koncentrácie kreatinínu o viac ako 50 % u 3,9 % pacientov liečených Diovanom v porovnaní s 0,9 % v skupine s placebom. Zároveň sa pozorovalo zvýšenie hladiny draslíka v krvnom sére o viac ako 20 % u 10,0 % pacientov užívajúcich Diovan au 5,1 % pacientov užívajúcich placebo.
Pri liečbe pacientov v období po infarkte myokardu sa pozorovalo 2-násobné zvýšenie koncentrácie kreatinínu v sére u 4,2 % pacientov užívajúcich valsartan, u 4,8 % pacientov užívajúcich Valsartan H + kaptopril a u 3,4 % pacientov užívajúcich kaptopril .
Existujú správy o prípadoch zvýšenej aktivity pečeňových transamináz u pacientov liečených Diovanom.
Zvýšenie koncentrácie močovinového dusíka v krvnom sére o viac ako 50 % sa pozorovalo u 16,6 % pacientov liečených valsartanom a u 6,3 % pacientov v skupine s placebom.

Predávkovanie

Pri predávkovaní Diovanom je hlavným prejavom výrazný pokles krvného tlaku, ktorý môže viesť ku kolapsu a/alebo šoku. Ak bol liek užitý nedávno, vyvolajte zvracanie. Pri výraznom poklese krvného tlaku je zvyčajným spôsobom liečby intravenózne podanie 0,9% roztoku chloridu sodného.
Je nepravdepodobné, že by sa Valsartan H mohol odstrániť z tela hemodialýzou.

Interakcia s inými liekmi

Klinicky významné interakcie s inými liekmi zatiaľ neboli zaznamenané. Interakcie sa skúmali s nasledujúcimi liekmi: cimetidín, warfarín, furosemid, digoxín, atenolol, indometacín, hydrochlorotiazid, amlodipín a glibenklamid.
Keďže Diovan nie je metabolizovaný vo významnej miere, klinicky významné interakcie s inými liekmi, ktoré sú induktormi alebo inhibítormi systému cytochrómu P450, sú u neho nepravdepodobné. Napriek skutočnosti, že Valsartan N je do značnej miery spojený s plazmatickými proteínmi, in vitro na tejto úrovni sa nezistila žiadna interakcia s množstvom molekúl, ktoré sa rovnako vysoko viažu na plazmatické proteíny, napríklad diklofenak, furosemid a warfarín.
Súčasné užívanie draslík šetriacich diuretík (vrátane spironolaktónu, triamterénu, amiloridu), prípravkov draslíka alebo solí obsahujúcich draslík môže viesť k zvýšeniu koncentrácie draslíka v krvnom sére a u pacientov so srdcovým zlyhaním k zvýšeniu koncentrácia sérového kreatinínu. Ak sa takáto kombinovaná liečba považuje za nevyhnutnú, je potrebná opatrnosť.

špeciálne pokyny

Počas liečby Diovanom u pacientov s esenciálnou arteriálnou hypertenziou sa nevyžaduje pravidelné sledovanie laboratórnych parametrov.

Nedostatok sodíka v tele a/alebo zníženie objemu cirkulujúcej krvi (BCC). U pacientov so závažným nedostatkom sodíka a/alebo BCC v tele, napríklad, ktorí dostávajú vysoké dávky diuretík, sa môže v zriedkavých prípadoch na začiatku liečby Diovanom vyskytnúť hypotenzia sprevádzaná klinickými prejavmi. Pred začatím liečby Diovanom je potrebné upraviť obsah sodíka a / alebo BCC v tele, a to aj znížením dávky diuretika.

Ak sa rozvinie hypotenzia, pacient by mal byť uložený so zdvihnutými nohami. Ak je to potrebné, podajte intravenóznu infúziu 0,9 % roztoku chloridu sodného. Po stabilizácii krvného tlaku možno v liečbe Diovanom pokračovať.
Stenóza renálnej artérie
Krátkodobé použitie Diovanu u 12 pacientov s renovaskulárnou hypertenziou sekundárnou k jednostrannej stenóze renálnej artérie neviedlo k žiadnym významným zmenám v renálnej hemodynamike, koncentrácii kreatinínu v sére alebo dusíku močoviny v krvi. Avšak vzhľadom na to, že iné lieky, ktoré ovplyvňujú RAAS, môžu spôsobiť zvýšenie koncentrácií močoviny a kreatinínu v sére u pacientov s bilaterálnou alebo unilaterálnou stenózou renálnej artérie, sa odporúča monitorovanie týchto indikátorov ako preventívne opatrenie.
Dysfunkcia obličiek
U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky. Pri závažných poruchách (keď je klírens kreatinínu nižší ako 10 ml/min) sa však odporúča opatrnosť.
Zhoršená funkcia pečene
U pacientov s hepatálnou insuficienciou nie je potrebná úprava dávky lieku, s výnimkou prípadov cholestázy. Valsartan H sa vylučuje prevažne nezmenený žlčou a ukázalo sa, že u pacientov s obštrukciou žlčových ciest je klírens valsartanu znížený. Pri predpisovaní valsartanu týmto pacientom je potrebné venovať osobitnú pozornosť.
CHF/obdobie po infarkte myokardu
U pacientov s CHF alebo po infarkte myokardu, ktorí začnú liečbu Diovanom, často dochádza k miernemu poklesu krvného tlaku, a preto sa odporúča kontrolovať krvný tlak na začiatku terapie. V súlade s odporúčaniami o dávkovacom režime zvyčajne nie je potrebné zrušiť Diovan z dôvodu hypotenzie. V dôsledku inhibície RAAS u citlivých pacientov sú možné zmeny funkcie obličiek. U pacientov s ťažkým CHF môže byť liečba ACE inhibítormi a antagonistami receptora angiotenzínu sprevádzaná oligúriou a/alebo zvýšením azotémie a (zriedkavo) akútnym zlyhaním obličiek a/alebo smrťou. Preto je potrebné vyhodnotiť funkciu obličiek u pacientov so srdcovým zlyhaním a pacientov, ktorí prekonali akútny infarkt myokardu.

Kombinovaná terapia

U pacientov s CHF je potrebná opatrnosť pri používaní kombinácie ACE inhibítora, betablokátora a valsartanu.
Pri arteriálnej hypertenzii môže byť Diovan predpísaný ako monoterapia, tak aj v kombinácii s inými antihypertenzívami, najmä s diuretikami.
Pri CHF možno Diovan predpisovať ako monoterapiu, tak aj v kombinácii s inými liekmi – diuretikami, digitalisovými preparátmi, ako aj ACE inhibítormi alebo betablokátormi.
Diovan je možné užívať v kombinácii s inými liekmi predpísanými po infarkte myokardu, a to trombolytikami, kyselinou acetylsalicylovou, betablokátormi a statínmi.

Vplyv na schopnosť riadiť auto a pracovať s mechanizmami Pacienti užívajúci Diovan majú byť opatrní pri vedení vozidiel a obsluhe strojov.

Formulár na uvoľnenie

Tablety 40 mg, 80 mg a 160 mg: 14 ks. v blistri; kalendárový balík. 1, 2, 4 alebo 7 blistrov s návodom na použitie v kartónovej škatuľke. Tablety 320 mg: 7 alebo 14 ks. v blistri. 1, 2, 4, 7 alebo 20 blistrov s návodom na použitie v kartónovej škatuľke. 56, 98 alebo 280 tabliet na injekčnú liekovku GPE.

Podmienky skladovania

zoznam B
Pri teplote nie vyššej ako 30°C. Chráňte pred vlhkosťou.
Držte mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti

3 roky.
Liek by sa nemal používať po dátume exspirácie.

Dovolenkové podmienky

Na predpis.
NOVARTIS PHARMA AG, VYROBENÁ SPOLOČNOSŤOU NOVARTIS PHARMA STEIN AG, ŠVAJČIARSKO
Adresa:
LICHTSTRASSE 35, 4056 BASEL, ŠVAJČIARSKO

Ďalšie informácie o lieku možno získať na:

123104, Moskva, B. Palaševskij per., 15

Všeobecné charakteristiky. zloženie:

Účinné látky: valsartan, hydrochlorotiazid.

Kardiologické liečivo, ktoré má antihypertenzívny, diuretický účinok.

Farmakologické vlastnosti:

Farmakodynamika. Valsartan sa viaže na špecifické receptory angiotenzínu II AT1 umiestnené v cievach, srdci, obličkách, mozgu, pľúcach a kôre nadobličiek a kompetitívne ich blokuje. Potláča všetky účinky angiotenzínu II sprostredkované cez AT1 receptory, vrát. vazokonstrikcia a sekrécia aldosterónu. Spôsobuje pokles krvného tlaku, ktorý nie je sprevádzaný zmenou srdcovej frekvencie. Znižuje hypertrofiu myokardu u pacientov s arteriálnou hypertenziou. Neovplyvňuje obsah celkového cholesterolu, triglyceridov, glukózy a kyseliny močovej.

Hydrochlorotiazid je stredne silné tiazidové diuretikum. Znižuje reabsorpciu Na+ na úrovni kortikálneho segmentu Henleho kľučky. Blokuje karboanhydrázu v proximálnych stočených tubuloch, zvyšuje vylučovanie K + močom (v distálnych tubuloch sa Na+ vymieňa za K +), hydrogénuhličitanov a fosfátov. Prakticky neovplyvňuje acidobázický stav (Na + sa vylučuje buď spolu s Cl- alebo s bikarbonátom, preto pri alkalóze stúpa vylučovanie bikarbonátu, pri acidóze - Cl-). Zvyšuje vylučovanie Mg2+, zadržiava ióny Ca2+ a uráty v tele.

Farmakokinetika. Diuretický účinok sa vyvíja po 1-2 hodinách, maximum dosahuje po 4 hodinách, trvá 10-12 hodín.Účinok klesá s poklesom rýchlosti glomerulárnej filtrácie a zastavuje sa, keď je nižšia ako 30 ml/min. Znižuje krvný tlak znížením BCC, zmenou reaktivity cievnej steny, znížením presorického účinku vazokonstrikčných liekov (adrenalín, norepinefrín). Maximálny hypotenzný účinok sa pozoruje počas prvých 2-4 týždňov liečby.

Ak sa používa spolu s valsartanom, systémová biologická dostupnosť hydrochlorotiazidu klesá asi o 30 %, hydrochlorotiazid významne neovplyvňuje kinetiku valsartanu. Uvedená interakcia neovplyvňuje účinnosť kombinovanej aplikácie.

Indikácie na použitie:

Arteriálna hypertenzia (s neúčinnosťou monoterapie valsartanom), znížené riziko kardiovaskulárnej morbidity a mortality u pacientov s arteriálnou hypertenziou a hypertrofiou ľavej komory.

Dávkovanie a podávanie:

Vo vnútri 1 záložka. 1-krát denne, denne (80 mg valsartanu a 12,5 mg hydrochlorotiazidu; u pacientov, ktorí vykazujú ďalší pokles krvného tlaku, 160/12,5 mg, v uvedenom poradí).

Vlastnosti aplikácie:

Použitie počas tehotenstva a laktácie. Kategória účinku na plod podľa FDA - D.

Pred liečbou sa upraví obsah Na + v krvi a/alebo BCC. Vyžaduje sa pravidelné sledovanie plazmatických hladín K+, glukózy, kyseliny močovej, tukov a kreatinínu. Ak počas liečby dôjde k otehotneniu, liek sa má vysadiť.

Počas obdobia liečby je potrebné venovať pozornosť vedeniu vozidiel a vykonávaniu iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Vedľajšie účinky:

Podľa Štátneho registra sa u pacientov liečených kombináciou valsartan-hydrochlorotiazid vyskytli tieto vedľajšie účinky: závraty, únava, hnačka, bolesť brucha, nevoľnosť, kašeľ, rinitída, faryngitída, vírusové infekcie, znížený hematokrit, hyperkaliémia, hyperkreatininémia, artralgia, bolesť v hrudníku, alergické reakcie, angioedém, svrbenie, sérová choroba, vaskulitída, kožná vyrážka, porucha funkcie obličiek.

Potenciálne možné: v dôsledku valsartanu - edém, nespavosť, asténia, znížené libido (menej ako 1%); spôsobené hydrochlorotiazidom - porucha rovnováhy vody a elektrolytov; často - žihľavka, strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, ortostatická hypotenzia, znížená potencia; zriedkavo - fotosenzitivita, zápcha alebo hnačka, nepríjemný pocit v bruchu, intrahepatálna cholestáza, žltačka, arytmia, bolesť hlavy, depresia, parestézia, rozmazané videnie, trombocytopénia, niekedy s purpurou; veľmi zriedkavo - nekrotizujúca vaskulitída, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), kožné reakcie pripomínajúce systémový lupus erythematosus, exacerbácia kožných prejavov systémového lupus erythematosus, pankreatitída, leukopénia, agranulocytóza, útlm kostnej drene, hemolytická anémia, pneumonitída, pneumonitída,

Podľa PDR boli u pacientov liečených kombináciou valsartan-hydrochlorotiazid počas kontrolovaných klinických štúdií zaznamenané nasledujúce nežiaduce účinky (ktoré mali frekvenciu viac ako 2 % a vyskytovali sa častejšie na pozadí liekov – prvé číslo v zátvorkách ako v skupine s placebom - druhé číslo v zátvorke): závraty (9 %/7 %), vírusové infekcie (3 %/1 %), únava (5 %/1 %), faryngitída (3 %/1 %), kašeľ (3 %/0 %), hnačka (3 %/0 %).

Bolesť hlavy, infekcie horných dýchacích ciest, sinusitída, bolesti chrbta a hrudníka sa vyskytli u viac ako 2 % pacientov, ale približne s rovnakou frekvenciou v kontrolnej skupine a v skupine s placebom.

Ortostatické účinky závislé od dávky sa pozorovali u menej ako 1 % pacientov. Pri užívaní dávok kombinácie valsartan-hydrochlorotiazid 80/12,5 mg (6 %) a 160/25 mg (16 %) sa pozorovalo od dávky závislé zvýšenie frekvencie závratov.

Ďalšie vedľajšie účinky pozorované u viac ako 0,2 % pacientov v kontrolovaných klinických štúdiách, bez ohľadu na príčinnú súvislosť s kombináciou:

Z nervového systému a zmyslových orgánov: asténia, úzkosť, depresia, nespavosť, parestézia, ospalosť, vertigo, hučanie v ušiach, poruchy zraku.

Zo strany kardiovaskulárneho systému a krvi (hematopoéza, hemostáza): palpitácie, synkopa, tachykardia.

Z dýchacieho systému: bronchospazmus, dyspnoe, epistaxa.

Z tráviaceho traktu: zvýšená chuť do jedla, zápcha, dyspepsia, plynatosť, sucho v ústach, bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie.

Z muskuloskeletálneho systému: artralgia, svalové kŕče, svalová slabosť, bolesť v ruke, bolesť v nohe.

Z genitourinárneho systému: dyzúria, časté močenie, infekcia močových ciest.

Alergické reakcie: vyrážka, anafylaxia.

Iné: periférny edém, návaly tepla, erytém, zvýšené potenie, dehydratácia, dna, znížené libido, impotencia.

Interakcia s inými liekmi:

Zvyšuje neurotoxicitu salicylátov, vedľajšie účinky srdcových glykozidov, kardiotoxické a neurotoxické účinky lítiových prípravkov, účinnosť myorelaxancií podobných kurare.

Znižuje vylučovanie chinidínu, oslabuje účinok perorálnych hypoglykemík, norepinefrínu, epinefrínu a liekov proti dne.

Zvyšuje frekvenciu alergických reakcií na alopurinol; znižuje vylučovanie cytotoxických liečiv obličkami (cyklofosfamid, metotrexát) a vedie k zvýšeniu ich myelosupresívneho účinku.

Lieky, ktoré sa intenzívne viažu na krvné bielkoviny (nepriame antikoagulanciá, klofibrát, NSAID), zvyšujú diuretický účinok.

Hypotenzívny účinok zvyšujú vazodilatanciá, beta-blokátory, barbituráty, fenotiazíny, tricyklické antidepresíva, etanol.

Pri súčasnom podávaní metyldopy sa môže vyvinúť hemolýza; cholestyramín znižuje absorpciu.

Kontraindikácie:

precitlivenosť; biliárna cirhóza, obštrukcia žlčových ciest; anúria, chronické zlyhanie obličiek (Cl kreatinín).

Predávkovanie:

Príznaky: zníženie krvného tlaku.

Liečba: výplach žalúdka, intravenózne podanie 0,9% roztoku chloridu sodného. Hemodialýza je účinná proti hydrochlorotiazidu.

Podmienky skladovania:

Skladujte pri teplote 15-25°C, na suchom, tmavom mieste a mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti 3 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Podmienky dovolenky:

Na predpis

Balíček:

Tablety 80 mg + 12,5 mg, 160 mg + 12,5 mg, 160 mg + 25 mg. 10 tabliet v každom blistri, jeden, dva alebo tri blistre spolu s návodom na použitie v škatuľke.

K obľúbeným

liek na predpis

K obľúbeným

liek na predpis

K obľúbeným

liek na predpis

K obľúbeným

liek na predpis

K obľúbeným

liek na predpis

K obľúbeným

liek na predpis

K obľúbeným

liek na predpis

Výrobca Krajina pôvodu Produktová skupina Popis Forma uvoľnenia Popis liekovej formy Farmakologický účinok Farmakokinetika Špeciálne podmienky Zloženie Valsartan Indikácie na použitie Kontraindikácie Dávkovanie Nežiaduce účinky Liekové interakcie Podmienky skladovania

Výrobca

Zentiva k.s. OZON, LLC Polpharma Pharmaceutical Plant JSC

Krajina pôvodu

Poľsko Rusko Česká republika

Skupina produktov

Kardiovaskulárne lieky

Kombinované antihypertenzívum (blokátor receptora angiotenzínu II + diuretikum)

Formulár na uvoľnenie

14 - blistre (2) - kartónové balenia. 14 - blistre (6) - kartónové balenia. 28 tabliet v balení 28 tabliet v balení tabliet, potiahnutých filmom obalené, 80 mg: 30 tabliet, filmom obalené tablety 160 mg, 30 tabliet v balení. balenie 84 tabliet

Opis liekovej formy

Svetloružové filmom obalené tablety, okrúhle, bikonvexné, na prestávke sú viditeľné dve vrstvy – biele alebo takmer biele jadro a filmový obal. Tablety, svetloružové, filmom obalené, okrúhle, bikonvexné, s rizikom na jednej strane; dve vrstvy sú viditeľné na prestávke - jadro bielej alebo takmer bielej farby a filmový obal. Tablety, filmom obalené tablety, filmom oranžovo-hnedé, podlhovasté, bikonvexné; na lame bielej farby s oranžovo-hnedým okrajom. Ružové, filmom obalené tablety, podlhovasté, bikonvexné; na lom bielej farby s ružovým okrajom.

farmakologický účinok

Špecifický antagonista receptora angiotenzínu II. Selektívne blokuje receptory podtypu AT1, ktoré sú zodpovedné za známe účinky angiotenzínu II. Dôsledkom blokády AT1 receptorov je zvýšenie plazmatickej koncentrácie angiotenzínu II, ktorý môže stimulovať neblokované AT2 receptory. Valsartan nemá žiadnu výraznú aktivitu agonistu AT1. Afinita valsartanu k receptorom podtypu AT1 je približne 20 000-krát vyššia ako k receptorom podtypu AT2. Pravdepodobnosť kašľa pri použití valsartanu je veľmi nízka, vzhľadom na nedostatočný účinok na ACE, kininázu II, ktorá je zodpovedná za degradáciu bradykinínu. Pri liečbe pacientov s arteriálnou hypertenziou valsartanom je zaznamenaný pokles krvného tlaku, ktorý nie je sprevádzaný zmenou srdcovej frekvencie. Po perorálnom užití lieku v jednej dávke u väčšiny pacientov sa nástup antihypertenzného účinku zaznamená do 2 hodín a maximálny pokles krvného tlaku sa dosiahne do 4-6 hodín.Po užití lieku antihypertenzný účinok pretrváva viac ako 24 hodín od prijatej dávky sa zvyčajne dosiahne v priebehu 2-4 týždňov a počas dlhodobej liečby sa udržiava na dosiahnutej úrovni. V prípade kombinácie liečiva s hydrochlorotiazidom sa dosiahne výrazné dodatočné zníženie krvného tlaku. Náhle vysadenie valsartanu nie je sprevádzané prudkým zvýšením krvného tlaku alebo inými nežiaducimi klinickými následkami. Mechanizmus účinku valsartanu pri chronickom srdcovom zlyhaní (CHF) je založený na jeho schopnosti eliminovať negatívne dôsledky chronickej hyperaktivácie RAAS a jeho hlavného efektora, angiotenzínu II, a to vazokonstrikciu; zadržiavanie tekutín v tele; bunková proliferácia vedúca k prestavbe cieľových orgánov (srdce, obličky, krvné cievy); stimulácia nadmernej syntézy hormónov, ktoré pôsobia synergicky s RAAS (katecholamíny, aldosterón, vazopresín, endotelín). Na pozadí použitia valsartanu pri CHF sa predpätie znižuje, klinový tlak v pľúcnych kapilárach (WPC) a diastolický tlak v pľúcnej tepne sa znižujú a srdcový výdaj sa zvyšuje. Spolu s hemodynamickými účinkami valsartanu v dôsledku sprostredkovanej blokády syntézy aldosterónu znižuje zadržiavanie sodíka a vody v tele.

Farmakokinetika

Valsartan Absorpcia Po perorálnom podaní sa maximálna koncentrácia (Cmax) valsartanu v plazme dosiahne po 2-4 hodinách.Priemerná biologická dostupnosť je 23%. Pri súčasnom užívaní valsartanu s jedlom dochádza k poklesu plochy pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) o 48 %, hoci približne 8 hodín po užití lieku sa koncentrácia valsartanu v krvnej plazme, obe v prípade užívanie nalačno a v prípade užívania s jedlom sú zarovnané. Pokles AUC nie je sprevádzaný klinicky významným poklesom terapeutického účinku, preto sa valsartan môže podávať bez ohľadu na čas jedla. Distribúcia Valsartan je do značnej miery spojený so sérovými proteínmi (94 – 97 %), najmä s albumínom. Po intravenóznom podaní valsartanu je distribučný objem v rovnovážnom stave asi 17 litrov, čo naznačuje, že valsartan sa vo významnej miere nedistribuuje do tkanív. Pri užívaní valsartanu 1-krát denne je kumulácia nevýznamná. Plazmatické koncentrácie valsartanu u žien a mužov sú rovnaké. Metabolizmus Valsartan sa extenzívne nemetabolizuje (asi 20 % dávky je určených ako metabolity). Hydroxymetabolit sa stanovuje v plazme pri nízkych koncentráciách (menej ako 10 % AUC valsartanu). Tento metabolit je farmakologicky neaktívny. Vysadenie Farmakologická krivka vatsartanu má klesajúci multiexponenciálny charakter (polčas T1/2?

Špeciálne podmienky

Liek sa môže použiť ako počiatočná liečba u pacientov, ktorí s najväčšou pravdepodobnosťou potrebujú viacero liekov na dosiahnutie cieľov krvného tlaku. Výber lieku na úvodnú liečbu arteriálnej hypotenzie by mal byť založený na zhodnotení pomeru potenciálnych prínosov a rizík. Porucha funkcie pečene Liek sa nepoužíva u pacientov s ťažkou (viac ako 9 bodov na Child-Pughovej stupnici) poruchou funkcie pečene, v prítomnosti obštrukcie žlčových ciest a cholestázy, má sa používať s opatrnosťou. Zmeny v obsahu elektrolytov v krvnom sére Tiazidové diuretiká v dôsledku schopnosti znižovať obsah draslíka a horčíka v krvnom sére sa majú používať opatrne u pacientov so stavmi sprevádzanými poruchami vody a elektrolytov: nefropatia sprevádzaná strata solí a prerenálna (kardiogénna) dysfunkcia nocí. Ak sa objavia klinické prejavy hypokaliémie (svalová slabosť, paréza, zmeny parametrov EKG), liečba Vanatexom Combi sa má prerušiť. Pred začatím užívania lieku je potrebné upraviť hypokaliémiu a hypomagneziémiu. Všetci pacienti užívajúci lieky obsahujúce tiazidové diuretiká potrebujú pravidelné sledovanie elektrolytov v krvnom sére, najmä draslíka. Pri používaní lieku je potrebné vziať do úvahy schopnosť tiazidových diuretík spôsobiť hyponatriémiu a hypochloremickú alkalózu, ako aj zhoršiť existujúcu hyponatriémiu. Hyponatriémia je v týchto prípadoch zriedkavo sprevádzaná neurologickými príznakmi. Je potrebné pravidelné sledovanie obsahu sodíka v krvnom sére. Nedostatok sodíka a/alebo BCC v tele U pacientov so závažným nedostatkom sodíka v tele a/alebo so zníženým BCC (napríklad u pacientov, ktorí dostávajú vysoké dávky diuretík), v zriedkavých prípadoch na začiatku liečby liekom, môže dôjsť k výraznému zníženiu krvného tlaku s klinickými prejavmi. Pred začatím liečby je potrebné upraviť obsah sodíka v tele a / alebo doplniť BCC, inak by sa liečba mala začať pod prísnym lekárskym dohľadom. V prípade výrazného poklesu krvného tlaku sa má pacient položiť, nohy sa majú zdvihnúť a ak je to potrebné, má sa mu podať intravenózna infúzia 0,9 % roztoku chloridu sodného. Po stabilizácii krvného tlaku sa má v liečbe liekom pokračovať. Stenóza renálnej artérie U pacientov s jednostrannou alebo obojstrannou stenózou renálnej artérie alebo stenózou artérie jednej obličky môže byť užívanie lieku sprevádzané zvýšením koncentrácií močoviny a kreatinínu v sére, preto sa má liek u takýchto pacientov používať s opatrnosťou. Chronické srdcové zlyhanie III-IV funkčná trieda (podľa klasifikácie NYHA), vrát. po infarkte myokardu U pacientov, ktorých funkcia obličiek závisí od stavu RAAS (napríklad pacienti s chronickým srdcovým zlyhaním III-IV funkčnej triedy), môže byť liečba ACE inhibítormi a ARA II sprevádzaná oligúriou a/alebo progresívnou azotémiou, zriedkavé prípady - akútne zlyhanie obličiek. Vyšetrenie pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním a pacientov, ktorí mali infarkt myokardu, by malo zahŕňať štúdiu funkcie obličiek. Systémový lupus erythematosus Pri tiazidových diuretikách, vrátane hydrochlorotiazidu, boli hlásené prípady exacerbácie a zhoršenia ochorení spojivového tkaniva (napr. systémový lupus erythematosus). Iné metabolické poruchy Tiazidové diuretiká, vrátane hydrochlorotiazidu, môžu spôsobiť zmeny glukózovej tolerancie, ako aj zvýšenie koncentrácie cholesterolu a triglyceridov v krvnom sére. Znížený klírens kyseliny močovej môže u citlivých pacientov viesť k hyperurikémii a rozvoju dny. Tiazidové diuretiká znižujú vylučovanie vápnika obličkami a môžu spôsobiť mierne zvýšenie vápnika v plazme pri absencii sprievodných porúch metabolizmu vápnika. Závažná hyperkalcémia počas liečby tiazidovými diuretikami (>12 mg/dl) alebo nereagovanie na vysadenie lieku môže naznačovať prítomnosť sprievodnej poruchy metabolizmu vápnika. U niekoľkých pacientov s hyperkalciémiou a hypofosfatémiou na pozadí dlhodobého užívania tiazidových diuretík, patologické zmeny v prištítnych telieskach. Reakcie z precitlivenosti Výskyt reakcií z precitlivenosti počas užívania hydrochlorotiazidu sa najčastejšie pozoroval u pacientov s alergickými reakciami a bronchiálna astma v histórii. Angioedém, vrátane Quinckeho edému Angioedém, vrát. opuch hrtana a hlasiviek vedúci k obštrukcii dýchacích ciest a/alebo opuch tváre, pier, hltana a/alebo jazyka sa vyskytol u pacientov liečených valsartanom, niektorí z týchto pacientov mali v minulosti angioedém pri užívaní iných liekov, vrátane ACE inhibítory. Užívanie lieku v prípade rozvoja angioedému by sa malo okamžite zrušiť, obnovenie užívania lieku je zakázané. Akútny záchvat glaukómu s uzavretým uhlom Na pozadí používania hydrochlorotiazidu sa vyskytli prípady prechodnej krátkozrakosti a akútneho rozvoja glaukómu s uzavretým uhlom. Rizikovým faktorom akútneho rozvoja glaukómu s uzavretým uhlom môžu byť anamnestické údaje o alergické reakcie pre sulfanilamid a penicilín. Príznaky: náhly nástup, prudký pokles videnie alebo bolesť oka, ktoré sa zvyčajne vyskytujú v priebehu niekoľkých hodín až týždňov po začatí liečby. Neliečený glaukóm s uzavretým uhlom môže viesť k trvalej strate zraku. Prvým krokom je prestať užívať hydrochlorotiazid. Doplnkové lieky resp chirurgický zákrok môže byť potrebné, ak sa vnútroočný tlak po vysadení lieku nezníži. Hydrochlorotiazid môže poskytnúť pozitívne výsledky počas dopingovej kontroly. Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy Pri vedení vozidiel a práci s mechanizmami vyžadujúcimi zvýšenú pozornosť je potrebné postupovať opatrne, pretože. počas liečby sa na pozadí arteriálnej hypotenzie môže vyvinúť závrat alebo slabosť. Príznaky predávkovania: pri predávkovaní valsartanom dochádza k výraznému poklesu LD až po depresiu vedomia, vaskulárny kolaps a/alebo šok s fatálnym koncom. V prípade predávkovania hydrochlorotiazidom sa môžu vyskytnúť nasledujúce príznaky: nevoľnosť, ospalosť, hypovolémia, srdcové arytmie a svalové kŕče spôsobené porušením rovnováhy vody a elektrolytov. Liečba: symptomatická, ktorej povaha závisí od času, ktorý uplynul od užitia lieku, a od závažnosti symptómov. V prípade včasného zistenia predávkovania liekom sa odporúča vyvolať u pacienta zvracanie. V prípade výrazného poklesu krvného tlaku sa má pacient položiť na chrbát, zdvihnúť nohy a čo najskôr sa má podať intravenózna injekcia 0,9% roztoku chloridu sodného. V tomto prípade treba pravidelne sledovať činnosť srdca a dýchacieho systému, BCC a množstvo vylúčeného moču. Valsartan sa nevylučuje hemodialýzou v dôsledku významnej väzby na plazmatické bielkoviny. Súčasne môže hemodialýza účinne odstrániť hydrochlorotiazid z tela.

Zloženie

1 tab. valsartan 160 mg hydrochlorotiazid 12,5 mg Pomocné látky: monohydrát laktózy - 100,5 mg, sodná soľ kroskarmelózy - 21 mg, bezvodý koloidný oxid kremičitý - 2,25 mg, magnéziumstearát - 3,75 mg. 1 tab. valsartan 80 mg hydrochlorotiazid 12,5 mg Pomocné látky: monohydrát laktózy - 44 mg, sodná soľ kroskarmelózy - 10,5 mg, koloidný bezvodý oxid kremičitý - 1,125 mg, magnéziumstearát - 1,875 mg. valsartan 160 mg Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza 90,2 mg, sodná soľ kroskarmelózy 5,5 mg, koloidný oxid kremičitý 2,7 mg, magnéziumstearát 1,6 mg. Zloženie filmový plášť: Opadry Pink 6 mg, vrátane polyvinylalkoholu 2,4 mg, makrogol-3350 - 1,463 mg, červený oxid železitý - 0,024 mg, žltý oxid železitý - 0,013 mg, mastenec 0,888 mg, oxid titaničitý 1,212 mg. valsartan 160 mg Pomocné látky: prosolv (zmes mikrokryštalickej celulózy 98% a koloidného oxidu kremičitého 2%) - 67 mg, sorbitol - 18,5 mg, destab uhličitan horečnatý 90 (zmes uhličitanu horečnatého 90%, predželatínovaného škrobu 9% a vody 1 %) - 18,5 mg, predželatínovaný kukuričný škrob - 6 mg, povidón K25 - 15 mg, stearylfumarát sodný - 8 mg, laurylsulfát sodný - 2 mg, krospovidón (typ A) - 26 mg, bezvodý koloidný oxid kremičitý - 4 mg. Zloženie obalu filmu: Opadry® OY-L-28900 (zmes monohydrátu laktózy 36%, hypromelózy 2910 - 28%, oxidu titaničitého 26% a makrogolu 10%) - 6 mg, farbivo žltého oxidu železa - 0,4 mg, farbivo na železo hnedý oxid - 0,1 mg. Valsartan 160 mg; Pomocné látky: MCC, koloidný oxid kremičitý, sorbitol, kukuričný škrob, povidón, stearylfumarát sodný, laurylsulfát sodný valsartan 80 mg Zloženie filmového obalu: Opadry Pink 6 mg, vrátane polyvinylalkoholu 2,4 mg, makrogol-3350 - 1,463 mg, červený oxid železa - 0,024 mg, žltý oxid železa - 0,013 mg, mastenec 0,888 mg, oxid titaničitý 1,212 mg. Valsartan 80 mg; Pomocné látky: MCC, koloidný oxid kremičitý, sorbitol, kukuričný škrob, povidón, stearylfumarát sodný, laurylsulfát sodný

Indikácie na použitie valsartanu

Arteriálna hypertenzia; - chronické srdcové zlyhanie (II.-IV. funkčná trieda podľa klasifikácie NYHA) u pacientov, ktorí dostávajú štandardnú liečbu, vrát. diuretiká, srdcové glykozidy, ako aj ACE inhibítory alebo beta-blokátory (nie súčasne) (použitie každého z uvedených liekov je voliteľné); - na zvýšenie prežívania pacientov s akútnym infarktom myokardu a po akútnom infarkte myokardu komplikovanom zlyhaním ľavej komory a/alebo systolickou dysfunkciou ľavej komory, za prítomnosti stabilných hemodynamických parametrov

Kontraindikácie valsartanu

Ťažká dysfunkcia pečene, biliárna cirhóza a cholestáza; - vek do 18 rokov; - tehotenstvo; - obdobie laktácie (dojčenie); - intolerancia laktózy, deficit alebo syndróm laktázy, glukózo-galaktózová malabsorpcia; - Precitlivenosť na zložky lieku. S opatrnosťou: s bilaterálnou stenózou renálnych artérií; stenóza artérie jednej obličky; pri dodržiavaní diéty s obmedzeným príjmom soli; pri stavoch sprevádzaných poklesom BCC (vrátane hnačky a vracania); u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou (CC

Dávkovanie valsartanu

160 mg 160 mg + 12,5 mg 80 mg 80 mg + 12,5 mg

Vedľajšie účinky valsartanu

Nasledujúce vedľajšie účinky sú uvedené v súlade s nasledujúcimi stupňami frekvencie ich výskytu v súlade s klasifikáciou Svetovej zdravotníckej organizácie: veľmi často (? 1/10); často (? 1/100,

lieková interakcia

Bežné liekové interakcie valsartanu a hydrochlorotiazidu Lieky, ktorým je potrebné sa vyhnúť Lítiové prípravky Pri súčasnom použití lítiových prípravkov s ACE inhibítormi, ARA II alebo tiazidovými diuretikami došlo k reverzibilnému zvýšeniu obsahu lítia v krvnom sére a súvisiacemu zvýšeniu toxických prejavov. Riziko toxických prejavov spojených s užívaním lítiových prípravkov sa môže ďalej zvyšovať pri súčasnom užívaní s liekom, pretože renálny klírens lítiových prípravkov je znížený pod vplyvom tiazidových diuretík. V tejto súvislosti sa odporúča starostlivé sledovanie obsahu lítia v krvnom sére. Lieky, ktoré sa majú používať opatrne Antihypertenzíva Môžu zvýšiť antihypertenzívny účinok, ak sa užívajú spolu s inými liekmi. zníženie krvného tlaku (ACE inhibítory, betablokátory, pomalé blokátory kalciových kanálov, guanetidín, metyldopa, vazodilatanciá, priame inhibítory renínu, ARA II). Presorické amíny Možné oslabenie účinku presorických amínov (norepinefrín, epinefrín), ktoré si nevyžaduje prerušenie spoločného užívania. Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2 (COX-2) Je možné znížiť diuretický a antihypertenzný účinok lieku, ak sa používa súčasne s NSAID, napríklad s derivátmi kyselina salicylová indometacín. Sprievodná hypovolémia môže viesť k rozvoju akútneho zlyhania obličiek. Liekové interakcie pre valsartan Lieky, ktorým je potrebné sa vyhnúť Súbežné užívanie antagonistov receptora angiotenzínu II s inými liekmi, ktoré ovplyvňujú RAAS, vedie k zvýšenému výskytu arteriálnej hypotenzie, hyperkaliémie a zhoršenej funkcie obličiek. Pri predpisovaní lieku s inými liekmi, ktoré ovplyvňujú RAAS, je potrebné sledovať krvný tlak, funkciu obličiek a plazmatické elektrolyty. Súčasné užívanie draslík šetriacich diuretík, potravinových doplnkov obsahujúcich draslík; náhrady stolovej soli s obsahom draslíka; iné lieky, ktoré zvyšujú obsah draslíka v krvnom sére (napríklad heparín), vyžaduje preventívne opatrenia (vrátane častého stanovenia obsahu draslíka v krvnom sére). Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) Pri súčasnom použití valsartanu s NSAID (vrátane selektívnych inhibítorov COX-2) sa môže znížiť jeho antihypertenzný účinok. Súčasné použitie ARA II a NSAID, najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek a / alebo hypovolémiou (vrátane na pozadí diuretickej liečby), môže viesť k rozvoju akútneho zlyhania obličiek. V prípade potreby kombinovaného užívania valsartanu a NSAID pred začatím liečby je potrebné vyhodnotiť funkciu obličiek a upraviť poruchy vody a elektrolytov. Nosné proteíny Na základe výsledkov in vitro štúdie na pečeňových kultúrach je valsartan substrátom pre nosné proteíny OATP1B1 a MRP2. Súbežné podávanie valsartanu s inhibítormi nosného proteínu OATP1B1 (rifampicín, cyklosporín) a inhibítorom nosného proteínu MRP2 (ritonavir) môže zvýšiť systémovú expozíciu valsartanu (Cmax a AUC). Žiadna lieková interakcia Klinicky sa nepozorovala zmysluplná interakcia počas monoterapie valsartanom na pozadí užívania nasledujúcich liekov: cimetidín, warfarín, furosemid, digoxín, atenolol, indometacín, hydrochlorotiazid, amlodipín, glibenklamid. Liekové interakcie hydrochlorotiazidu Lítium Pri súčasnom použití s ​​ACE inhibítormi a diuretikami boli hlásené reverzibilné zvýšenia plazmatických koncentrácií lítia a jeho toxické pôsobenie. Štúdie o súčasnom použití hydrochlorotiazidu s valsartanom a lítiovými prípravkami sa neuskutočnili. Pri súčasnom použití hydrochlorotiazidu a prípravkov obsahujúcich lítium sa však odporúča kontrolovať koncentráciu lítia v krvi. Iné antihypertenzíva Tiazidové diuretiká zosilňujú antihypertenzívny účinok iných antihypertenzív (vrátane guanetidínu, metyldopy, betablokátorov, vazodilatancií, pomalých blokátorov vápnikových kanálov, ACE inhibítorov, ARA II, inhibítorov renínu). Myorelaxanciá podobné Curare Tiazidové diuretiká, vrátane hydrochlorotiazidu, zosilňujú účinok nedepolarizujúcich myorelaxancií. Lieky ktoré ovplyvňujú obsah draslíka v krvi Riziko hypokaliémie spôsobenej diuretikami sa môže zvýšiť pri súčasnom užívaní glukokortikosteroidov (GCS), adrenokortikotropného hormónu (ACTH), amfotericínu, karbenoxolónu, penicilínu, kyselina acetylsalicylová alebo jeho deriváty a antiarytmiká. Lieky ovplyvňujúce obsah sodíka v krvi Hyponatriemický účinok spôsobený diuretikami sa môže zvýšiť, ak sa užívajú súčasne s antidepresívami, antipsychotikami, antikonvulzíva atď. Pri dlhodobom súbežnom podávaní hydrochlorotiazidu s vyššie uvedenými liekmi je potrebná opatrnosť. Hypoglykemické látky Tiazidové diuretiká môžu zmeniť glukózovú toleranciu a môžu vyžadovať úpravu dávky inzulínu a perorálnych hypoglykemík. Srdcové glykozidy Hypokaliémia a hypomagneziémia (nežiaduce účinky tiazidových diuretík) môžu prispieť k rozvoju srdcových arytmií u pacientov užívajúcich srdcové glykozidy. NSAID Súčasné užívanie NSAID a hydrochlorotiazidu môže viesť k zníženiu diuretických a antihypertenzných účinkov hydrochlorotiazidu. Sprievodná hypovolémia môže vyvolať rozvoj akútneho zlyhania obličiek. N- a m-anticholinergiká N- a m-anticholinergiká (vrátane atropínu, biperidénu) môžu zvýšiť biologickú dostupnosť hydrochlorotiazidu, čo je spojené so znížením gastrointestinálnej motility a rýchlosti vyprázdňovania žalúdka. V súlade s tým môžu stimulátory gastrointestinálnej motility (cisaprid) znižovať biologickú dostupnosť hydrochlorotiazidu. Anexové živice Absorpcia hydrochlorotiazidu je narušená v prítomnosti cholestyramínu a kolestipolu. Hydrochlorotiazid sa má užiť buď 4 hodiny pred alebo 4-6 hodín po užití týchto zlúčenín. Vitamín D a vápenaté soli Súčasné podávanie hydrochlorotiazidu s vitamínom D alebo prípravkami vápnika môže viesť k hyperkalciémii. Cyklosporín Pri súčasnom použití hydrochlorotiazidu a cyklosporínu sa zvyšuje riziko vzniku hyperurikémie a exacerbácie priebehu dny. Boli hlásené prípady metyldopy hemolytická anémia so súčasným podávaním hydrochlorotiazidu a metyldopy. Presorické amíny Hydrochlorotiazid môže znížiť reakciu tela na podanie presorických amínov (norepinefrín). Klinický význam tejto interakcie je nevýznamný a nemôže zabrániť ich spoločnému použitiu. Iné typy interakcií Súčasné užívanie tiazidových diuretík, vrátane hydrochlorotiazidu, môže viesť k zvýšeniu frekvencie reakcií z precitlivenosti na alopurinol: zvýšenie rizika vedľajších účinkov amantadínu; zvýšiť hyperglykemický účinok diazoxidu, viesť k zníženiu vylučovania liekov s cytotoxickým účinkom obličkami (napríklad cyklofosfamid, metotrexát), aby sa zosilnil ich myelosupresívny účinok. Etanol, barbituráty a drogy Spoločná aplikácia s hydrochlorotiazidom môže zosilniť rozvoj ortostatickej hypotenzie.

Podmienky skladovania

uložiť na izbová teplota 15-25 stupňov uchovávajte mimo dosahu detí na mieste chránenom pred svetlom Valsartan Valsartan A Valsartan Zentiva

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Valsartan

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

CAS kód

Charakteristika látky Valsartan

Biely alebo takmer biely prášok. Rozpustný v etanole a metanole, mierne rozpustný vo vode. Molekulová hmotnosť 435,5.

Farmakológia

Kompetitívne blokuje receptory angiotenzínu II (podtyp AT 1) umiestnené v cievach, srdci, obličkách, mozgu, pľúcach a kôre nadobličiek. Potláča všetky účinky angiotenzínu II sprostredkované cez AT 1 receptory, vrát. vazokonstrikcia a sekrécia aldosterónu. Znižuje hypertrofiu myokardu u pacientov s arteriálnou hypertenziou. Neovplyvňuje obsah celkového cholesterolu, triglyceridov, glukózy a kyseliny močovej.

Antihypertenzný účinok sa vyvinie do 2 hodín po užití jednorazovej dávky, maximum dosahuje po 4-6 hodinách a trvá až 24 hodín.Pri pravidelnom užívaní dochádza k trvalému poklesu krvného tlaku po 2-4 týždňoch.

Rýchlo sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť je 10-35 % (priemerne 25 %). C max sa dosiahne za 2-4 hodiny Jedenie znižuje AUC o 40 % a C max o 50 % bez zmeny účinnosti. Väzba na plazmatické bielkoviny (hlavne albumín) 94 – 97 %. Distribučný objem je 17 litrov. Malá časť (20 %) sa biotransformuje za vzniku neaktívneho metabolitu (valeryl-4-hydroxyvalsartan) a hlavná časť sa vylučuje v nezmenenej forme hlavne stolicou (70 %) a močom (30 %). T 1/2 asi 9 hodín.

Zvýšenie AUC a C max u starších pacientov (nad 65 rokov) o 70 % a 35 %.

V experimentálnych štúdiách na myšiach a potkanoch nemal karcinogénny účinok pri 24-mesačnom podávaní v dávkach do 160 (myši) a do 200 mg/kg/deň (potkany), čo zodpovedá 2,6 a 6 MRDC. U samcov a samíc potkanov (až do 200 mg/kg/deň perorálne) nemal žiadny nepriaznivý účinok na reprodukčnú funkciu. Mutagénne vlastnosti valsartanu neboli identifikované.

Aplikácia látky Valsartan

Arteriálna hypertenzia; chronické srdcové zlyhanie (funkčná trieda II-IV podľa klasifikácie NYHA) ako súčasť komplexnej terapie; zlepšenie prežitia pacientov s akútnym infarktom myokardu komplikovaným zlyhaním ľavej komory a/alebo systolickou dysfunkciou ľavej komory za prítomnosti stabilných hemodynamických parametrov.

Kontraindikácie

Precitlivenosť, tehotenstvo, laktácia.

Obmedzenia aplikácie

Vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť užívania nebola preukázaná).

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Kontraindikované v tehotenstve.

Zastavte počas liečby dojčenie(nie je známe, či sa valsartan vylučuje do materského mlieka).

Vedľajšie účinky Valsartanu

Z nervového systému a zmyslových orgánov: zriedkavo - slabosť, bolesť hlavy, závrat.

Z tráviaceho traktu: zriedkavo - hnačka, nevoľnosť, bolesť brucha, zvýšená aktivita pečeňových transamináz.

Zo strany kardiovaskulárneho systému a krvi (hematopoéza, hemostáza): zriedkavo - neutropénia (1,9%), anémia, znížený hematokrit.

Ostatné: zriedkavo - kašeľ, hyperkaliémia, vírusové infekcie.

Interakcia

Zvyšuje (vzájomne) hypotenzívny účinok diuretík. Draslík šetriace diuretiká, ako aj prípravky s obsahom draslíka zvyšujú riziko hyperkaliémie.

Predávkovanie

Symptómy: hypotenzia, tachykardia alebo bradykardia.

Liečba: symptomatická terapia; dialýza je neúčinná.

Cesty podávania

vnútri.

Bezpečnostné opatrenia pre látku Valsartan

Pri predpisovaní lieku pacientom s nedostatkom sodíka a/alebo výrazným znížením BCC (kvôli zvýšenému riziku vzniku nadmernej arteriálnej hypotenzie), s bilaterálnou stenózou renálnych artérií alebo stenózou renálnej artérie jednej obličky ( je potrebné kontrolovať koncentráciu kreatinínu a močovinového dusíka v sére), pri závažnej renálnej dysfunkcii (klírens kreatinínu menej ako 10 ml/min), závažnej dysfunkcii pečene, biliárnej cirhóze, obštrukcii žlčových ciest, pri súčasnom užívaní draslík šetriacich diuretík prípravky obsahujúce draslík alebo doplnky obsahujúce draslík.

Počas jazdy používajte opatrne Vozidlo a ľudí, ktorých povolanie je spojené so zvýšenou koncentráciou pozornosti.

Interakcie s inými účinnými látkami

Obchodné názvy

Hypertenzia je často sprevádzaná komplikáciou, ako je infarkt myokardu. Pre úspešnú kontrolu krvného tlaku v postinfarktovom období je veľmi dôležité vybrať si účinný liek. Takže liek slúži ako valsartan, pretože má kardioprotektívny a antihypertenzívny účinok.

Valsartan je vazodilatátor s periférnym účinkom, v dôsledku čoho má vplyv na krvný tlak (pokles). Medzinárodný nechránený názov je Valsartan.

Formy uvoľňovania a cena lieku

Formou uvoľňovania tohto liečiva sú potiahnuté tablety obsahujúce účinná látka 40, 80 a 120 mg. V lekárňach sú široko zastúpené prípravky Valsartan od rôznych výrobcov. Cenové rozpätie je veľmi široké a umožňuje každému pacientovi vybrať si potrebný liek.

Základné tvary:

Zloženie a mechanizmus účinku

Okrem hlavnej látky (valsartan) v dávke 40, 80 alebo 120 mg (v 1 tablete) obsahuje kompozícia také pomocné látky, ako je monohydrát laktózy, stearát horečnatý, oxid kremičitý, farbivo, aerosil.

Blokovaním AT1 receptorov angiotenzínu II má Valsartan vazodilatačný účinok a znižuje sekréciu aldosterónu. Existuje priaznivý účinok na myokard - zníženie hypertrofie spôsobené neustálym zvýšením krvného tlaku.

Vďaka niekoľkým bodom aplikácie v tele sa dosahuje dobrý hypotenzívny a kardioprotektívny účinok.

Vlastnosti

Keď sa valsartan dostane do tela ústami, transportuje sa na miesto aplikácie pomocou krvných bielkovín (albumínu) do 2 hodín. A už v prvý deň sa pozoruje účinok znižovania krvného tlaku a dosahuje maximum v prvých 4-6 hodinách. Polčas rozpadu je 6 hodín.

Keďže sa valsartan v tele nemetabolizuje, vylučuje sa v nezmenenej forme črevami (80 %) a obličkami (20 %). Ak je to potrebné, po prudkom vysadení lieku nedochádza k syndrómu "rebound". Okrem zriedkavého výskytu nežiaducich vedľajších účinkov je použitie lieku pohodlné a bezpečné.

Pri kombinovanom použití valsartanu s liekmi, ktoré majú diuretický účinok (okrem draslík šetriacich diuretík, v dôsledku kumulácie nežiaducich vedľajších účinkov) sa antihypertenzný účinok zvyšuje.

Indikácie a kontraindikácie

Použitie je indikované u pacientov s pretrvávajúcim zvýšením krvného tlaku, infarktom myokardu so stabilnými hemodynamickými parametrami, ako aj s CHF.

Použitie Valsartanu počas tehotenstva a laktácie, v pediatrii, s neznášanlivosťou na liek alebo jeho pomocné zložky, závažné zlyhanie pečene je prísne kontraindikované.

Ak benefity aplikácie prevážia riziká pre život a zdravie, potom je možné ju použiť pri ťažkom poškodení obličiek, dehydratácii, nízkom obsahu sodíka v potravinách.

Inštrukcie na používanie

Biologická dostupnosť lieku nesúvisí s časom podávania. V návode na použitie nájdete rôzne dávky v závislosti od požadovaný efekt: kardioprotektívne alebo antihypertenzívne.

Na dosiahnutie hypotenzného účinku užívajte 80 mg 1-krát denne, ak sa účinok nedosiahne, je možné postupné zvyšovanie dávky na 320 mg (maximálne). Na zlepšenie terapeutického účinku je možné použiť v komplexnej terapii liekmi, ktoré ovplyvňujú pokles krvného tlaku, ale majú iný mechanizmus účinku (diuretiká).

Na účely kardioprotekcie sa Valsartan predpisuje na infarkt myokardu, čo zvyšuje mieru prežitia a životnú úroveň pacientov. Dávky sa titrujú od 20 mg dvakrát denne a upravia sa na 320 mg dvakrát denne počas niekoľkých mesiacov. Ak dôjde k výraznému poklesu krvného tlaku, dávka sa zníži na dobre tolerovanú.

Vedľajšie účinky a predávkovanie

Pri správnom dávkovaní sa vedľajšie účinky vyskytujú zriedkavo. Liek je zvyčajne dobre tolerovaný. Najčastejšie vedľajší účinok je nadmerný pokles krvného tlaku. Niektorí pacienti môžu zažiť:

Existuje veľmi malá šanca na rozvoj takého následku, ako je angioedém. Takéto zmeny v obehový systém ako anémia, neutropénia, trombocytopénia, zmeny v biochémii krvi, môžu viesť k zníženiu imunity a vzniku infekčné choroby(sinusitída, rinitída, vírusové infekcie). Môže dôjsť k porušeniu práce obličiek.

Pri predávkovaní pacient pociťuje pretrvávajúci pokles krvného tlaku s rozvojom kolapsu a šoku. Hlavnou pomocou sú opatrenia na odstránenie lieku z tela (výplach žalúdka) a protišokové opatrenia (doplnenie BCC, symptomatická liečba). Hemodialýza nemá požadovaný účinok.

Interakcia s alkoholom a inými drogami

Ťažká renálna dysfunkcia s poklesom CC menej ako 60 ml / min., ako aj užívanie Aliskirenu u pacientov cukrovka je silnou kontraindikáciou.

Existuje vplyv na výmenu draslíka a lítia v krvi, preto by sa mal používať s veľkou opatrnosťou v prípade narušenia ich metabolizmu a malo by sa vykonávať neustále monitorovanie biochémie krvi.

V kombinácii s liekmi pôsobiacimi na RAAS sa môže vyvinúť stav hyperkaliémie, strata vedomia v dôsledku poklesu krvného tlaku, akútne zlyhanie obličiek a zvýšenie draslíka v krvi.

NSAID môžu ovplyvňovať činnosť obličiek, zvyšovať obsah draslíka v krvi, ale majú negatívny vplyv na kontrolu krvného tlaku. Aby sa zabránilo nepriaznivému vývoju udalostí, je potrebné kontrolovať prácu obličiek a kompenzovať porušenia iónovej výmeny.

Pri užívaní diuretík, ktoré ovplyvňujú metabolizmus draslíka, je potrebné neustále sledovanie biochémie krvi (štúdia draslíka). Pri ťažkej dehydratácii je potrebné prijať všetky opatrenia na obnovenie BCC a potom začať liečbu.

Pri užívaní alkoholu spolu s prípravkami Valsartan sa zvyšuje riziko vzniku závažných vedľajších účinkov.

V zložení lieku ako pomocná látka zahŕňa laktózu, treba to vziať do úvahy pri predpisovaní liečby pacientom s deficitom laktázy a intoleranciou laktózy.

Analógy

Lekárenský trh má veľké množstvo analógy tohto lieku:

Môžu sa mierne líšiť v zložení a cenovej kategórii, čo umožňuje každému pacientovi vybrať si liek, ktorý bude v jeho prípade účinný.

Spätná väzba od pacientov a lekárov

Spätná väzba od pacienta:

Nina K., 65-ročná: „ dlho Trpím hypertenziou. Vyskúšal som veľa drog. Môj lekár mi odporučil Valsartan. Začal som užívať jednu 80 mg tabletu dvakrát denne, ale tlak klesol na 100-110 pri 80 mm Hg. čl. (pracovné 140 až 80).

Povedala o tom lekárke, dávka sa upravila na 40 mg 2-krát denne. Bral som to mesiac, ale tlak tiez nebol stabilny, skusal som dat 80 mg rano. Tlak sa vrátil do normálu, cítim sa skvele.“

Tamara O., 55 rokov: „Nedávno som si začala všímať zvýšený tlak, bolesti hlavy a únavu. Išiel som k lekárovi, predpísal mi Valsartan. Okamžite som si ho kúpil v lekárni, začal som ho užívať, do 2 týždňov sa môj stav zlepšil, bolesti hlavy boli menej časté, nepozorujem tlakové skoky.