Aké lieky patria medzi penicilíny. Antibiotiká zo skupiny penicilínov. Farmakokinetika a princíp účinku

Známe dnes antibakteriálne lieky pred menej ako storočím urobili skutočnú revolúciu v medicíne. Ľudstvo dostalo mocnú zbraň na boj s infekciami, ktoré boli predtým považované za smrteľné.

Prvými boli antibiotiká penicilíny, ktoré počas druhej svetovej vojny zachránili mnoho tisíc životov a sú aktuálne aj v modernej dobe. lekárska prax. Práve nimi sa začala éra antibiotickej terapie.

Antibiotiká série penicilínov: zoznam liekov, stručný popis a analógy

Táto časť poskytuje úplný zoznam aktuálne relevantných antimikrobiálnych látok. lieky. Okrem charakteristík hlavných zlúčenín, všetky obchodné názvy a analógy.

Hlavný názov Antimikrobiálna aktivita Analógy
Draselné a sodné soli benzylpenicilínu Vplyv hlavne na grampozitívne mikroorganizmy. V súčasnosti si väčšina kmeňov vyvinula rezistenciu, ale spirochéty sú na látku stále citlivé. Gramox-D ® , Ospen ® , Star-Pen ® , Ospamox ®
Benzylpenicilín prokaín® Je indikovaný na liečbu streptokokových a pneumokokových infekcií. V porovnaní s draselnými a sodnými soľami pôsobí dlhšie, pretože sa rozpúšťa a pomalšie vstrebáva z intramuskulárneho depa. Benzylpenicilín-KMP ® (-G, -Teva, -G 3 mega)
Bicilíny (1, 3 a 5)® Používa sa pri chronickom reumatizme s preventívnym účelom, ako aj na liečbu. infekčné choroby stredná a mierna závažnosť úniku spôsobeného streptokokmi. Benzicilín-1 ® , Moldamín ® , Extincilín ® , Retarpin ®
Fenoxymetylpenicilín® Má terapeutický účinok podobný predchádzajúcim skupinám, ale neničí sa v kyslom prostredí žalúdka. Vyrába sa vo forme tabliet. V-Penicilín ® , Kliacil ® , Ospen ® , Penicilín-Fau ® , Vepicombin ® , Megacillin Oral ® , Pen-os ® , Star-Pen ®
Aktívne proti stafylokokom, ktoré produkujú penicilinázu. Vyznačuje sa nízkou antimikrobiálnou aktivitou, je úplne neúčinný proti baktériám rezistentným na penicilín. , Oxamp-Sodium®, Oxamsar®
Rozšírené spektrum antimikrobiálnej aktivity. Okrem hlavného spektra zápalové ochorenia Gastrointestinálny trakt, lieči a spôsobuje Escherichia, Shigella, Salmonella. Ampicilín AMP-KID (-AMP-Forte ® , -Fereín, -AKOS, -trihydrát, -Innotek), Zetsil ® , Pentrixil ® , Penodil ® , Standacillin ®
Používa sa na liečbu zápalov dýchacích a močové cesty. Po objasnení bakteriálneho pôvodu žalúdočných vredov sa na eradikáciu používa Helicobacter pylori. , Ospamox,
karbenicilín® Do spektra antimikrobiálne pôsobenie Patria sem Pseudomonas aeruginosa a enterobaktérie. Stráviteľnosť a baktericídny účinok sú vyššie ako u Carbenicilínu ® . Securopen®
Piperacilín® Podobne ako v predchádzajúcom, ale úroveň toxicity je zvýšená. Isipen®, Pipracil®, Picillin®, Piprax®
Amoxicilín/klavulanát® Rozšírené spektrum vďaka inhibítoru antimikrobiálna aktivita v porovnaní s nechráneným činidlom. , Amclave ® , Amovikomb ® , Verclave ® , Ranklav ® , Arlet ® , Klamosar ® , Rapiclav ®
Ampicilín/sulbaktám® Sulacilín ® , Liboksil ® , Unazin ® , Sultasin ®
Tikarcilín/klavulanát® Hlavnou indikáciou na použitie je nozokomiálnych infekcií. Gimentin®
Piperacilín/tazobaktám® Tazocin®

Poskytnuté informácie slúžia na informačné účely a nie sú návodom na akciu. Všetky stretnutia vykonáva výlučne lekár a terapia je pod jeho kontrolou.

Napriek nízkej toxicite penicilínov vedie ich nekontrolované používanie k vážnym následkom: k vytvoreniu rezistencie patogénu a prechodu choroby na ťažko liečiteľnú chronickú formu. Práve z tohto dôvodu je dnes väčšina kmeňov patogénnych baktérií odolná voči prvej generácii ABP.

Použiť pre antibiotická terapia presne dodržiava lieky, ktoré vám predpísal odborník. Nezávislé pokusy nájsť lacný analóg a úspory môžu viesť k zhoršeniu stavu.

Napríklad dávkovanie účinnej látky v generiku sa môže líšiť smerom nahor alebo nadol, čo negatívne ovplyvní priebeh liečby.

Ak potrebujete nahradiť predpísaný liek iným liekom, poraďte sa so svojím lekárom.

Penicilíny: definícia a vlastnosti

Prípravky zo skupiny penicilínov patria medzi takzvané beta-laktámy - chemické zlúčeniny, ktoré majú vo svojom vzorci beta-laktámový kruh.

Toto konštrukčný komponent má rozhodujúci význam pri liečbe bakteriálnych infekčných ochorení: zabraňuje tvorbe špeciálneho peptidoglykánového biopolyméru baktériami, ktorý je nevyhnutný pre stavbu bunkovej membrány. V dôsledku toho sa membrána nemôže vytvoriť a mikroorganizmus zomrie. Neexistuje žiadny deštruktívny účinok na ľudské a zvieracie bunky z dôvodu, že neobsahujú peptidoglykán.

Lieky na báze odpadových produktov plesňových húb sú široko používané vo všetkých oblastiach medicíny vďaka nasledujúcim vlastnostiam:

  • Vysoká biologická dostupnosť – liečivá sa rýchlo vstrebávajú a distribuujú cez tkanivá. K prieniku do mozgovomiechového moku prispieva aj oslabenie hematoencefalickej bariéry pri zápaloch mozgových blán.
  • Široké spektrum antimikrobiálneho účinku. Na rozdiel od chemikálií prvej generácie sú moderné penicilíny účinné proti veľkej väčšine gramnegatívnych a grampozitívnych baktérií. Sú odolné aj voči kyslému prostrediu žalúdka.
  • Nízka toxicita. Sú povolené na použitie aj počas tehotenstva a správny príjem (podľa predpisu lekára a podľa pokynov) takmer úplne eliminuje vývoj vedľajších účinkov.

V procese výskumu a experimentov sa získalo mnoho liekov s rôznymi vlastnosťami. Napríklad, keď patrí do všeobecnej série, penicilín a ampicilín nie sú to isté. Všetky penicilínové antibiotiká sú dobre kompatibilné s väčšinou iných liekov. Čo sa týka komplexná terapia s inými typmi antibakteriálne lieky, potom spoločné užívanie s bakteriostatikami oslabuje účinnosť penicilínov.

Klasifikácia penicilínov

Starostlivé štúdium vlastností prvého antibiotika ukázalo jeho nedokonalosť. Napriek pomerne širokému spektru antimikrobiálnej aktivity a nízkej toxicite sa ukázalo, že prírodný penicilín je citlivý na špeciálny deštruktívny enzým (penicilinázu) produkovaný niektorými baktériami. V kyslom žalúdočnom prostredí navyše úplne stratil svoje kvality, preto sa používal výlučne vo forme injekcií. Pri hľadaní účinnejších a stabilnejších zlúčenín boli vytvorené rôzne polosyntetické lieky.

V súčasnosti penicilínové antibiotiká úplný zoznam ktoré sú uvedené nižšie sú rozdelené do 4 hlavných skupín.

Biosyntetické

Benzylpenicilín, produkovaný hubami Penicillium notatum a Penicillium chrysogenum, je kyselina v molekulárnej štruktúre. Na lekárske účely sa chemicky spája so sodíkom alebo draslíkom za vzniku solí. Výsledné zlúčeniny sa používajú na prípravu injekčných roztokov, ktoré sa rýchlo absorbujú.

Terapeutický účinok sa zaznamená do 10-15 minút po podaní, ale netrvá dlhšie ako 4 hodiny, čo si vyžaduje časté opakované injekcie do svalového tkaniva (v špeciálnych prípadoch možno sodnú soľ podávať intravenózne).

Tieto lieky dobre prenikajú do pľúc a slizníc a do cerebrospinálnej a synoviálna tekutina, myokard a kosti - v menšej miere. Pri zápale mozgových blán (meningitíde) sa však zvyšuje priepustnosť hematoencefalickej bariéry, čo umožňuje úspešnú liečbu zápalu mozgových blán.

Na predĺženie účinku lieku sa prírodný benzylpenicilín kombinuje s novokaínom a inými látkami. Výsledné soli (novokaín, Bicilín-1, 3 a 5) po intramuskulárna injekcia vytvárajú v mieste vpichu liekový depot, odkiaľ sa účinná látka dostáva neustále a nízkou rýchlosťou do krvi. Táto vlastnosť umožňuje znížiť počet injekcií až 2-krát denne pri zachovaní terapeutického účinku draselných a sodných solí.

Tieto lieky sa používajú na dlhodobú antibiotickú terapiu chronického reumatizmu, syfilisu, fokálnej streptokokovej infekcie.

Fenoxymetylpenicilín ® je ďalšia forma benzylpenicilínu určená na liečbu stredne ťažkých infekčných ochorení. Od vyššie popísaných sa líši v odolnosti žalúdočnej šťavy voči kyseline chlorovodíkovej.

Táto kvalita umožňuje výrobu lieku vo forme tabliet pre orálne podávanie(4- až 6-krát denne). Väčšina patogénnych baktérií je v súčasnosti odolná voči biosyntetickým penicilínom, s výnimkou spirochét.

Polosyntetické antistafylokokové

Prírodný benzylpenicilín je neaktívny proti kmeňom stafylokokov, ktoré produkujú penicilinázu (tento enzým ničí beta-laktámový kruh účinnej látky).

Po dlhú dobu sa penicilín nepoužíval na liečbu stafylokoková infekcia, až v roku 1957 bola na jej základe syntetizovaná. Inhibuje aktivitu beta-laktamáz patogénu, ale je neúčinný proti chorobám spôsobeným kmeňmi citlivými na benzylpenicilín. Do tejto skupiny patrí aj kloxacilín, dikloxacilín a iné, v modernej lekárskej praxi takmer nepoužívané pre zvýšenú toxicitu.

Antibiotiká skupiny penicilínov v širokospektrálnych tabletách

Patria sem dve podskupiny antimikrobiálnych látok určených na perorálne použitie, ktoré majú baktericídny účinok proti väčšine patogénov (gram+ aj gram-).

aminopenicilíny

V porovnaní s predchádzajúcou skupinou majú tieto zlúčeniny dve významné výhody. Po prvé sú účinné proti širšiemu spektru patogénov a po druhé sú dostupné vo forme tabliet, čo výrazne uľahčuje ich použitie. Medzi nevýhody patrí citlivosť na beta-laktamázu, to znamená, že aminopenicilíny (ampicilín ® a amoxicilín ®) nie sú vhodné na liečbu stafylokokových infekcií.

V kombinácii s oxacilínom (Ampioks ®) sa však stávajú rezistentnými.

Prípravky sa dobre vstrebávajú a pôsobia dlhodobo, čím sa znižuje frekvencia používania na 2-3 krát za 24 hodín.

Hlavné indikácie na použitie sú:

  • zápal mandlí;
  • bronchitídu;
  • zápal pľúc;
  • infekčné choroby ,
  • enterokolitída a eradikácia (pôvodca žalúdočných vredov).

Častým vedľajším účinkom aminopenicilínov je charakteristická nealergická vyrážka, ktorá zmizne ihneď po vysadení. Výskyt vyrážky sa najčastejšie pozoruje u pacientov s infekčnou mononukleózou.

Antipseudomonálna

Ide o samostatnú sériu penicilínových antibiotík používaných na liečbu Pseudomonas aeruginosa. Antibakteriálna aktivita je podobná ako u aminopenicilínov (s výnimkou Pseudomonas) a je výrazná vo vzťahu k.

Podľa stupňa účinnosti sa delia na:

  • Karboxypenicilíny, ktorých klinický význam v poslednom čase klesá. Karbenicilín ® , ktorý sa stal prvým z tejto podskupiny, je účinný aj proti ampicilín-rezistentnému Proteusu. V súčasnosti sú takmer všetky kmene rezistentné na karboxypenicilíny.
  • Ureidopenicilíny sú účinnejšie proti Pseudomonas aeruginosa a možno ich predpísať aj na zápal spôsobený Klebsiellou. Najúčinnejšie sú Piperacillin ® a Azlocillin ® , z ktorých iba posledný zostáva relevantný v lekárskej praxi.

K dnešnému dňu je veľká väčšina kmeňov Pseudomonas aeruginosa rezistentná na karboxypenicilíny a ureidopenicilíny. Z tohto dôvodu sa používajú až po obdržaní výsledkov plodín na citlivosť baktérií na antibiotiká.

Kombinácia chránená inhibítormi

Ampicilínová skupina antibiotík, vysoko aktívna proti väčšine patogénnych baktérií, je zničená baktériami tvoriacimi penicilinázu. Na prekonanie bakteriálnej rezistencie boli syntetizované kombinované lieky.

V kombinácii so sulbaktámom, klavulanátom a tazobaktámom antibiotiká dostávajú druhý beta-laktámový kruh, a teda imunitu voči beta-laktamázam. Okrem toho majú inhibítory svoj vlastný antibakteriálny účinok, ktorý zvyšuje hlavnú aktívnu zložku.

Lieky chránené inhibítormi úspešne liečia ťažké nozokomiálne infekcie, ktorých kmene sú odolné voči väčšine liekov.

Penicilíny v lekárskej praxi

Široké spektrum účinku a dobrá tolerancia zo strany pacientov urobili z penicilínu optimálnu liečbu infekčných chorôb. Na úsvite éry antimikrobiálnych liekov boli liekmi voľby benzylpenicilín a jeho soli, ale v súčasnosti je väčšina patogénov voči nim rezistentná. Avšak moderné polosyntetické antibiotiká penicilínu v tabletách, injekciách a iných dávkové formy zaujímajú jedno z popredných miest v antibiotickej terapii v rôznych oblastiach medicíny.

Pulmonológia a otolaryngológia

Ďalší objaviteľ zaznamenal špeciálnu účinnosť penicilínu proti patogénom respiračných chorôb, takže liek sa v tejto oblasti používa najčastejšie. Takmer všetky majú škodlivý účinok na baktérie, ktoré spôsobujú zápal pľúc a iné ochorenia dolnej a hornej časti dýchacieho traktu.

Prostriedky chránené inhibítormi liečia aj obzvlášť nebezpečné a pretrvávajúce nozokomiálne infekcie.

Venerológia

Spirochety sú jedným z mála mikroorganizmov, ktoré si zachovali citlivosť na benzylpenicilín a jeho deriváty. Benzylpenicilíny sú účinné aj proti gonokokom, čo umožňuje úspešnú liečbu s minimálnymi negatívnymi účinkami na organizmus pacienta.

Gastroenterológia

Zápaly čriev spôsobené patogénnou mikroflórou dobre reagujú na terapiu liekmi odolnými voči kyselinám.

Mimoriadne dôležité sú aminopenicilíny, ktoré sú súčasťou komplexnej eradikácie Helicobacter.

Gynekológia

V pôrodníckej a gynekologickej praxi sa mnohé penicilínové prípravky zo zoznamu používajú tak na liečbu ženských bakteriálnych infekcií, ako aj na prevenciu infekcie u novorodencov.

Urológia

Choroby močového ústrojenstva, ktoré sú bakteriálneho pôvodu, dobre reagujú na terapiu len liekmi chránenými inhibítormi. Zvyšné podskupiny sú neúčinné, pretože kmene patogénov sú voči nim vysoko odolné.

Penicilíny sa používajú takmer vo všetkých oblastiach medicíny pri zápaloch spôsobených patogénnymi mikroorganizmami, a to nielen na liečbu. Napríklad v chirurgickej praxi sú predpísané na prevenciu pooperačných komplikácií.

Vlastnosti terapie

Liečba antibakteriálnymi liekmi vo všeobecnosti a najmä penicilínmi by sa mala vykonávať iba na lekársky predpis.

Napriek minimálnej toxicite samotnej drogy jej nesprávne použitie vážne poškodzuje telo. Aby antibiotická terapia viedla k zotaveniu, mali by ste dodržiavať lekárske odporúčania a poznať vlastnosti lieku.

Indikácie

Rozsah použitia penicilínu a rôzne drogy na jeho základe v medicíne je spôsobená aktivitou látky vzhľadom na špecifické patogény. Bakteriostatické a baktericídne účinky sa prejavujú v súvislosti s:

  • Gram-pozitívne baktérie - gonokoky a meningokoky;
  • Gram-negatívne - rôzne stafylokoky, streptokoky a pneumokoky, záškrt, Pseudomonas aeruginosa a antrax, Proteus;
  • Aktinomycéty a spirochéty.

Kontraindikácie

Medzi prísne kontraindikácie patrí iba individuálna intolerancia benzylpenicilínu a iných liekov tejto skupiny. Tiež endolumbálna (injekcia do miecha) podávanie liekov pacientom s diagnózou epilepsie.

Počas tehotenstva sa má antibiotická liečba penicilínovými prípravkami liečiť mimoriadne opatrne. Napriek tomu, že majú minimálny teratogénny účinok, oplatí sa predpisovať tablety a injekcie len v prípade naliehavej potreby, pričom sa posúdi stupeň rizika pre plod a samotnú tehotnú ženu.

Keďže penicilín a jeho deriváty voľne prenikajú z krvného obehu do materského mlieka, odporúča sa počas liečby odmietnuť dojčenie. Liek môže vyvolať alergickú reakciu u dieťaťa už pri prvom použití. Aby sa zabránilo laktácii, mlieko sa musí pravidelne odsávať.

Vedľajší účinok

Okrem iných antibakteriálne látky penicilíny priaznivo vynikajú nízkou toxicitou.

Medzi nežiaduce účinky užívania patria:

  • Alergické reakcie. Najčastejšie sa objavujú kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, horúčka a opuch. Mimoriadne zriedkavo je v závažných prípadoch možný anafylaktický šok, ktorý si vyžaduje okamžité podanie antidota (adrenalínu).
  • . Nerovnováha prirodzenej mikroflóry vedie k poruchám trávenia (plynatosť, nadúvanie, zápcha, hnačka, bolesti brucha) a rozvoju kandidózy. V druhom prípade sú postihnuté sliznice ústnej dutiny (u detí) alebo vagíny.
  • neurotoxické reakcie. Negatívny účinok penicilínu na centrálny nervový systém prejavuje sa zvýšenou reflexnou excitabilitou, kŕčmi, niekedy aj kómou.

Včasná lekárska podpora tela pomôže zabrániť rozvoju dysbakteriózy. Je žiaduce kombinovať antibiotickú terapiu s príjmom pre- a probiotík.

Penicilínové antibiotiká pre deti: aplikačné vlastnosti

V prvých rokoch života sa benzylpenicilín používa v prípade sepsy, zápalu pľúc, meningitídy, zápalu stredného ucha. Na liečbu respiračných infekcií, tonzilitídy, bronchitídy a sinusitídy, najviac bezpečné antibiotiká zo zoznamu: Amoxicilín ® , Augmentin ® , Amoxiclav ® .

Telo dieťaťa je veľa viac citlivý na drogy ako dospelý. Preto by ste mali starostlivo sledovať stav dieťaťa a tiež brať preventívne opatrenia. K tým druhým patrí užívanie pre- a probiotík na ochranu črevnej mikroflóry, diéta a komplexné posilnenie imunity.

Trochu teórie:

Historické informácie

K objavu, ktorý začiatkom 20. storočia urobil skutočnú revolúciu v medicíne, došlo náhodou. Musím povedať, že antibakteriálne vlastnosti plesňových húb si všimli ľudia už v staroveku.

Alexander Fleming - objaviteľ penicilínu

Egypťania si napríklad ešte pred 2500 rokmi liečili zapálené rany obkladmi z plesnivého chleba, no teoretickej stránky problematiky sa vedci chopili až v 19. storočí. Európski a ruskí výskumníci a lekári, ktorí študovali antibiózu (vlastnosť niektorých mikroorganizmov ničiť iné), sa pokúšali získať z nej praktické výhody.

Podarilo sa to britskému mikrobiológovi Alexandrovi Flemingovi, ktorý v roku 1928, 28. septembra, našiel pleseň v Petriho miskách s kolóniami stafylokokov. Jeho spóry, ktoré nedbalosťou personálu laboratória dopadli na plodiny, vyklíčili a zničili patogénne baktérie. Zainteresovaný Fleming pozorne študoval tento jav a izoloval baktericídnu látku nazývanú penicilín. Objaviteľ dlhé roky pracoval na získaní chemicky čistej stabilnej zlúčeniny vhodnej na liečbu ľudí, no vynašli ju iní.

V roku 1941 Ernst Chain a Howard Flory dokázali vyčistiť penicilín od nečistôt a vykonali klinické skúšky s Flemingom. Výsledky boli také úspešné, že do roku 1943 Spojené štáty zorganizovali masovú výrobu drogy, ktorá počas vojny zachránila mnoho stoviek tisíc životov. Prednosti Fleminga, Cheyna a Floryho pred ľudstvom boli ocenené v roku 1945: objaviteľ a vývojári sa stali nositeľmi Nobelovej ceny.

Následne sa prvotná chemická príprava neustále zdokonaľovala. Tak sa objavili moderné penicilíny, odolné voči kyslému prostrediu žalúdka, odolné voči penicilináze a celkovo účinnejšie.

Na našej stránke sa môžete zoznámiť s väčšinou skupín antibiotík, kompletnými zoznamami ich liekov, klasifikáciami, históriou a inými dôležitá informácia. Na tento účel bola v hornom menu stránky vytvorená sekcia "".

Antibiotiká zo skupiny penicilínov sú prvé lieky vytvorené z odpadových produktov určitých druhov baktérií. Vo všeobecnej klasifikácii patria penicilínové antibiotiká do triedy beta-laktámových liekov. Okrem nich sem patria aj nepenicilínové antibiotiká: monobaktámy, cefalosporíny a karbapenémy.

Podobnosť je spôsobená tým, že tieto lieky obsahujú štvorčlenný krúžok. Všetky antibiotiká tejto skupiny sa používajú pri chemoterapii a zohrávajú dôležitú úlohu pri liečbe infekčných ochorení.

Vlastnosti penicilínu a jeho objav

Pred objavením antibiotík sa mnohé choroby zdali jednoducho nevyliečiteľné, vedci a lekári z celého sveta chceli nájsť látku, ktorá by mohla pomôcť poraziť patogénne mikroorganizmy a zároveň nepoškodiť ľudské zdravie. Ľudia zomierali na sepsu, rany infikované baktériami, kvapavku, tuberkulózu, zápal pľúc a iné nebezpečné a vážne choroby.

Kľúčový bod v história medicíny je rok 1928 V tomto roku bol objavený penicilín. miliónov ľudské životy za tento objav patrí Sir Alexander Fleming. Náhodný výskyt plesne na živnom médiu skupiny Penicillium notatum vo Flemingovom laboratóriu a pozorovanie samotného vedca dali šancu bojovať proti infekčným chorobám.

Po objavení penicilínu stáli vedci pred jedinou úlohou – izolovať sa čistej forme túto látku. Tento prípad sa ukázal byť dosť komplikovaný, no koncom 30. rokov 20. storočia sa dvom vedcom Ernstovi Cheyneovi a Howardovi Florymu podarilo vytvoriť liek s antibakteriálnym účinkom.

Vlastnosti antibiotík skupiny penicilínov

antibiotikum penicilín brzdí vznik a vývoj patogénne organizmy, ako sú:

Toto je len malý zoznam tých patogénnych baktérií, v ktorých penicilín a všetky penicilínové prípravky potláčajú životne dôležitú aktivitu.

Antibiotický účinok penicilínu je baktericídne alebo bakteriostatické. V druhom prípade hovoríme o úplnom zničení patogénnych organizmov, ktoré spôsobili ochorenie, najčastejšie akútne a mimoriadne závažné. Pri ochoreniach strednej závažnosti sa používajú antibiotiká s bakteriostatickým účinkom - neumožňujú delenie baktérií.

Penicilín je antibiotikum s baktericídnym účinkom. Mikróby vo svojej štruktúre majú bunkovú stenu, v ktorej je hlavnou látkou peptidoglykán. Táto látka dodáva bakteriálnej bunke stabilitu a bráni jej odumieraniu aj vo veľmi nevhodných podmienkach pre život. Penicilín pôsobením na bunkovú stenu ničí jej celistvosť a znemožňuje jej prácu.

V ľudskom tele bunkové membrány neobsahujú peptidoglykán a preto antibiotiká zo skupiny penicilínov nemajú negatívny vplyv na náš organizmus. Tiež môžeme hovoriť o malej toxicite týchto prostriedkov.

Penicilíny majú široký rozsah používaných dávok, toto je pre Ľudské telo bezpečnejšie, pretože umožňuje konkrétnemu pacientovi zvoliť si terapeutické dávkovanie s minimálnymi vedľajšími účinkami.

Hlavná časť penicilínu sa vylučuje z tela obličkami močom (viac ako 70 %). Niektoré antibiotiká zo skupiny penicilínov sa vylučujú pomocou žlčového systému, to znamená, že sa vylučujú žlčou.

Zoznam liekov a klasifikácia penicilínov

V jadre chemická zlúčenina skupina penicilínov je beta-laktámový kruh, preto patria medzi beta-laktámové lieky.

Keďže sa penicilín používa v lekárskej praxi už viac ako 80 rokov, niektoré mikroorganizmy si vyvinuli rezistenciu voči tomuto antibiotiku vo forme enzýmu beta-laktamázy. Mechanizmus práce enzýmu spočíva v spojení hydrolytického enzýmu patogénnej baktérie s beta-laktámovým kruhom, čo následne uľahčuje ich väzbu a v dôsledku toho inaktiváciu liečiva.

K dnešnému dňu sa najčastejšie používajú polosyntetické antibiotiká: berie sa ako základ chemické zloženie prírodné antibiotikum a prechádza užitočnými úpravami. Vďaka tomu môže ľudstvo stále odolávať rôznym baktériám, ktoré neustále produkujú iné mechanizmy rezistencie na antibiotiká.

K dnešnému dňu, Federal Application Guidelines lieky takáto klasifikácia penicilínov je uvedená.

Krátkodobo pôsobiace prírodné antibiotiká

Prírodné antibiotiká neobsahujú inhibítory beta-laktamázy, preto sa nikdy nepoužívajú proti ochoreniam spôsobeným zlatým stafylokokom.

Benzylpenicilín je aktívny počas liečby:

Vedľajšie účinky: u všetkých antibiotík zo série penicilínov je hlavným vedľajším účinkom alergická reakcia organizmu vo forme žihľavky, anafylaktický šok, hypertermia, angioedém, kožné vyrážky, zápal obličiek. Možné zlyhania v práci srdca. Počas zavedenia významných dávok - kŕče (u detí).

Obmedzenia použitia a kontraindikácie: senná nádcha, alergia na penicilín, porucha funkcie obličiek, arytmia, bronchiálna astma.

Prírodné antibiotiká s predĺženým účinkom

Benzylpenicilín benzatín sa používa v prípadoch:

  • zápal mandlí;
  • syfilis;
  • infekcie rany;
  • šarlach.

Používa sa tiež na prevenciu komplikácií po operácii.

Vedľajšie účinky: anémia, alergická reakcia, absces v mieste vpichu, bolesť hlavy trombocytopénia a leukopénia.

Kontraindikácie: senná nádcha, bronchiálna astma, sklon k alergii na penicilín.

Benzylpenicilín prokaín sa používa na liečbu:

Používa sa pri recidívach erysipelu a reumatizmu.

Vedľajšie účinky: kŕče, nevoľnosť, Alergická reakcia.

Kontraindikácie: precitlivenosť na prokaín a penicilín.

Antistafylokokové činidlá

Oxacilín je hlavným predstaviteľom tejto skupiny antibiotík. Výsledok liečby je podobný benzylpenicilínu, ale na rozdiel od druhého môže tento liek zničiť stafylokokové infekcie.

Vedľajšie účinky: kožné vyrážky, žihľavka. Zriedkavo - anafylaktický šok, edém, horúčka, poruchy trávenia, vracanie, nevoľnosť, hematúria (u detí), žltačka.

Kontraindikácie: alergické reakcie na penicilín.

Širokospektrálne lieky

Ako účinná látka Ampicilín sa používa v mnohých antibiotikách. Používa sa na liečbu akútne infekcie močové a dýchacie cesty, infekčné choroby zažívacie ústrojenstvo, chlamýdiové infekcie, endokarditída, meningitída.

Zoznam antibiotík, ktoré obsahujú ampicilín: sodná soľ ampicilínu, trihydrát ampicilínu, ampicilín-inotec, ampicilín AMP-forte, ampicilín-AKOS atď.

Amoxicilín je modifikovaný derivát ampicilínu. Považuje sa za hlavné antibiotikum, ktoré sa užíva iba perorálne. Používa sa pri meningokokových infekciách, akút ochorenia dýchacích ciest, Lymská borelióza, zápalové procesy gastrointestinálny trakt. Používa sa na prevenciu antraxu u žien počas tehotenstva a detí.

Zoznam antibiotík, ktoré obsahujú amoxicilín: Amoxicilín Sandoz, Amoxicar, Amoxicilín DS, Amoxicilín-ratiopharm atď.

Vedľajšie účinky: dysbakterióza, dyspeptické poruchy, alergie, kandidóza, superinfekcia, poruchy CNS.

Kontraindikácie pre túto skupinu penicilínov: precitlivenosť, mononukleóza, zhoršená funkcia pečene. Ampicilín je zakázaný pre novorodencov do jedného mesiaca.

Antipseudomonálne antibiotiká

Karboxypenicilíny obsahujú účinná látka - karbenicilín. V tomto prípade je názov antibiotika rovnaký ako názov účinnej látky. Používa sa pri liečbe chorôb, ktoré sú spôsobené Pseudomonas aeruginosa. Dnes sa v medicíne takmer vôbec nepoužívajú kvôli dostupnosti silnejších liekov.

Ureidopenicilíny zahŕňajú: Azlocilín, Piperacilín, Mezlocilín.

Vedľajší účinok: nevoľnosť, poruchy príjmu potravy, žihľavka, vracanie. Možná bolesť hlavy, horúčka vyvolaná liekmi, superinfekcia, zhoršená funkcia obličiek.

Kontraindikácie: tehotenstvo, vysoká citlivosť na penicilín.

Vlastnosti používania antibiotík skupiny penicilínov u detí

Užívanie antibiotík v detská liečba neustále sa venuje veľká pozornosť, pretože telo dieťaťa ešte nie je úplne vytvorené a väčšina orgánov a systémov stále nie je plne funkčný. Preto s výberom antibiotík pre dojčatá a rastúce deti musia lekári zaobchádzať s veľkou zodpovednosťou.

Penicilín u novorodencov sa používa na toxické ochorenia a sepsu. V prvých rokoch života u detí sa používa na liečbu otitis, pneumónie, meningitídy, pleurisy.

S angínou, SARS, cystitídou, bronchitídou, sinusitídou sa deťom spravidla predpisuje Flemoxin, Amoxicilín, Augmentin, Amoxiclav. Tieto antibiotiká vo vzťahu k detskému organizmu sú najmenej toxické a najúčinnejšie.

Dysbakterióza je jednou z komplikácií antibiotickej liečby, pretože prospešná mikroflóra u detí odumiera súčasne s patogénnymi mikroorganizmami. Preto treba antibiotickú liečbu kombinovať s príjmom probiotík. Zriedkavým vedľajším účinkom je alergia na penicilín. vo forme kožnej vyrážky.

U dojčiat nie je dostatočne vyvinutá vylučovacia práca obličiek a hromadenie penicilínu je pravdepodobné v tele. Výsledkom je výskyt záchvatov.

Liečba akýmikoľvek antibiotikami, aj najnovšej generácie má vždy významný vplyv na zdravie. Prirodzene, z hlavného infekčná choroba uľavujú, celková imunita je však tiež výrazne znížená. Pretože zomierajú nielen patogénne baktérie, ale aj zdravá mikroflóra. Takže bude trvať nejaký čas, kým sa zotaví. obranné sily. Ak sa vyslovuje vedľajšie účinky, najmä tie, ktoré súvisia s gastrointestinálnym traktom, vtedy je potrebná šetriaca diéta.

Určite užívajte probiotiká a prebiotiká (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol atď.). Začiatok príjmu sa musí vyskytnúť súčasne so začiatkom používania antibakteriálneho činidla. Zároveň po kúre antibiotík treba ešte asi 14 dní užívať prebiotiká a probiotiká, aby sa žalúdok naplnil prospešnými baktériami.

Keď majú antibiotiká toxický účinok na pečeň, možno odporučiť použitie hepatoprotektorov. Tieto lieky ochránia zdravé pečeňové bunky a opravia poškodené.

Keďže imunita je znížená, telo je obzvlášť náchylné na prechladnutie. Preto sa treba o seba starať a neprechladzovať sa. Používajte imunomodulátory, zatiaľ čo je žiaduce, aby boli rastlinného pôvodu(Echinacea purpurová, Immunal).

Ak je ochorenie vírusovej etiológie, potom v tomto prípade antibiotiká sú bezmocné, dokonca aj najnovšia generácia a široký rozsah akcie. Môžu slúžiť len ako preventívne opatrenie pri spájaní vírusová infekcia bakteriálne. Na liečbu vírusov sa používajú antivirotiká.

Aby sa znížilo používanie antibiotík a ochoreli menej často, je potrebné zdravý životný štýlživota. Najdôležitejšie je nepreháňať to s používaním antibakteriálnych látok, aby sa zabránilo vzniku bakteriálnej rezistencie voči nim. V opačnom prípade nebude možné vyliečiť žiadnu infekciu. Pred použitím akéhokoľvek antibiotika sa preto vždy poraďte so svojím lekárom.

Antibiotiká (a / b) - látky, ktoré existujú v prírode alebo syntetizované človekom z prírodných surovín, a inhibujú rast patogénnych baktérií, ktoré napádajú telo. Antibiotiká sa tiež používajú ako protirakovinové lieky v onkológii.

Objav penicilínu a jeho vlastností

Mnohé choroby sa pred objavením antibiotík zdali nevyliečiteľné, lekári a vedci z celého sveta chceli nájsť látku, ktorá by pomohla poraziť patogénne mikróby bez toho, aby poškodila ľudský organizmus. Ľudia zomierali na rany infikované baktériami, sepsu, zápal pľúc, tuberkulózu, kvapavku a iné rovnako nebezpečné choroby.

Za zlom v dejinách medicíny sa považuje rok 1928 – rok objavenia penicilínu. Milióny zachránených životov vďačí za tento objav sirovi Alexandrovi Flemingovi, ktorého meno pozná celý svet. Náhodne rastúca pleseň druhu Penicillium notatum na živnom médiu vo Flemingovom laboratóriu a pozorovanie samotného vedca dali šancu poraziť infekčné choroby.

Po objavení penicilínu mali vedci jednu úlohu – izolovať túto látku v čistej forme. Ukázalo sa, že záležitosť nie je jednoduchá, no začiatkom 40. rokov 20. storočia sa dvom vedcom Howardovi Floreymu a Ernstovi Cheyneovi podarilo syntetizovať liek s antibakteriálnymi vlastnosťami.

Vlastnosti penicilínov

Antibiotiká zo skupiny penicilínov inhibujú rast a vývoj mikroorganizmov, ako sú:


Toto je len malý zoznam tých baktérií, ktorých životnú aktivitu potláča penicilín a lieky z tejto rodiny.

Klasifikácia penicilínov a zoznam liekov

Základ chemického vzorca rodiny penicilínov obsahuje beta-laktámový kruh, preto sú klasifikované ako beta-laktámové antibiotiká.

Keďže sa penicilín používa v medicíne už viac ako 70 rokov, niektoré baktérie si na túto látku vyvinuli rezistenciu vo forme enzýmu beta-laktamáza.

Mechanizmus účinku enzýmu je afinita beta-laktámového kruhu k hydrolytickému enzýmu bakteriálnej bunky, čo uľahčuje ich väzbu a v dôsledku toho inaktiváciu antibiotika.

V súčasnosti sa vo väčšej miere používajú polosyntetické antibiotiká: za základ sa berie chemický vzorec prírodného antibiotika, ktorý sa podrobuje užitočným úpravám. Vďaka tomu je ľudstvo stále schopné odolávať baktériám, ktoré si každý rok vytvárajú vlastné mechanizmy odolnosti voči antibiotikám.

Súčasné federálne smernice pre používanie liekov poskytujú nasledujúcu klasifikáciu penicilínov:



Zastavme sa trochu viac pri každej triede antibiotík a pozrime sa, v akých prípadoch sa používajú.

Krátkodobo pôsobiace prírodné antibiotiká

prírodné antibiotiká nemajú inhibítory beta-laktamázy, preto sa nikdy nepoužívajú proti infekciám spôsobeným zlatým stafylokokom.

Benzylpenicilín je účinný pri liečbe antraxu, lobárna pneumónia, zápal pohrudnice, bronchitída, sepsa, zápal pobrušnice, meningitída (u dospelých a detí od 2 rokov), choroby genitourinárny systém, ochorenia ORL, infekcie rán a infekcie kože.

Kontraindikácie a obmedzenia použitia: alergia na penicilín, senná nádcha, bronchiálna astma, arytmia, zhoršená funkcia obličiek.

Nežiaduce reakcie: pri všetkých antibiotikách zo skupiny penicilínov je hlavným vedľajším účinkom alergická reakcia vo forme anafylaktického šoku, žihľavky, Quinckeho edému, hypertermie, zápalu obličiek, kožných vyrážok. Možné zlyhania v práci srdca. So zavedením veľkých dávok - kŕče (u detí).

Prírodné antibiotiká s dlhodobým účinkom

Benzylpenicilín benzatín sa používa v prípadoch syfilisu, zápalu mandlí, šarlachu, infekcií rán. Používa sa na prevenciu pooperačných komplikácií.

Kontraindikácie: sklon k alergickým reakciám na penicilín, bronchiálna astma, senná nádcha. Nežiaduce reakcie: alergická odpoveď, anémia, leukopénia a trombocytopénia, bolesť hlavy, absces v mieste vpichu.

Benzylpenicilín prokaín sa používa pri liečbe akútnych zápalových ochorení dýchacieho systému, septickej endokarditíde, meningitíde, osteomyelitíde, zápale pobrušnice, zápaloch urogenitálneho a žlčového traktu, infekciách rán, dermatózach, očných ochoreniach. Používa sa pri relapsoch reumatizmu a erysipelu.

Kontraindikácie: precitlivenosť na penicilín a prokaín. Vedľajší účinok: alergická reakcia, nevoľnosť, kŕče.

Antistafylokokové lieky

Oxacilín je považovaný za hlavného predstaviteľa tejto skupiny antibiotík. Spektrum účinku je podobné benzylpenicilínu, ale na rozdiel od druhého je táto látka schopná ničiť stafylokokové infekcie.

Kontraindikácie: alergia na penicilín. Nežiaduce reakcie: žihľavka, kožné vyrážky. Zriedkavo - edém, anafylaktický šok.

Poruchy trávenia, horúčka, nevoľnosť, vracanie, žltačka, hematúria (u detí).

Širokospektrálne antibiotiká

Ampicilín ako aktívna zložka sa používa v mnohých antibiotikách. Používa sa na liečbu infekčných ochorení tráviaceho ústrojenstva, akútnych infekcií dýchacích a močových ciest, meningitíd, endokarditídy, chlamýdiových infekcií.

Zoznam liekov obsahujúcich ampicilín: Ampicillin trihydrát, Ampicillin sodná soľ, Ampicillin-AKOS, Ampicillin AMP-Forte, Ampicillin-Inotek a ďalšie.

Amoxicilín je vylepšený derivát ampicilínu. Je to hlavné antibiotikum užívané perorálne, to znamená ústami. Používa sa pri akútnych ochoreniach dýchacích ciest, meningokokových infekciách, zápalových procesoch tráviaceho traktu, lymskej borelióze. Používa sa na prevenciu antraxu u detí a tehotných žien.

Zoznam liekov obsahujúcich amoxicilín: Amoxisar, Amoxicillin Sandoz, Amoxicillin-ratiopharm, Amoxicillin DS atď.

Kontraindikácie pre túto skupinu a/b: precitlivenosť, tehotenstvo, porucha funkcie pečene, mononukleóza. Ampicilín je kontraindikovaný u detí mladších ako 1 mesiac.

Vedľajšie účinky: dyspeptické poruchy, dysbakterióza, kandidóza, alergie, poruchy CNS, superinfekcia.

Antipseudomonálne lieky

Karboxypenicilíny obsahujú účinnú látku karbenicilín. V tomto prípade je názov lieku rovnaký ako účinná látka. Používa sa pri liečbe chorôb spôsobených Pseudomonas aeruginosa. V súčasnosti sa v medicíne prakticky nepoužíva kvôli dostupnosti aktívnejších liekov.

Ureidopenicilíny zahŕňajú: Mezlocilín, Piperacilín, Azlocilín. Kontraindikácie: precitlivenosť na penicilín, tehotenstvo.

Vedľajšie účinky: poruchy príjmu potravy, nevoľnosť, vracanie, žihľavka. Možná horúčka, bolesť hlavy, porucha funkcie obličiek, superinfekcia.

Vlastnosti používania penicilínových antibiotík u detí.

Použitie antibiotík v pediatrickej terapii je vždy dané zvýšená pozornosť, keďže telo dieťaťa ešte nie je úplne sformované a mnohé orgánové systémy v ňom nefungujú plná sila. Preto výber lieku pre novorodencov a deti mladší vek lekári by mali niesť zodpovednosť.

U novorodencov sa Penicilín používa na sepsu a toxické ochorenia. U detí v prvých rokoch života sa používa na liečbu zápalu pľúc, otitis, zápal pohrudnice, meningitídy.

S ARVI, tonzilitídou, sinusitídou, bronchitídou, cystitídou sa deťom najčastejšie predpisuje Amoxicilín, Flemoxin, Amoxiclav, Augmentin. Tieto antibiotiká sa považujú za účinnejšie a menej toxické pre telo dieťaťa.

Dysbakterióza je jednou z komplikácií antibiotickej liečby, pretože prospešná mikroflóra detí odumiera spolu s patogénnymi baktériami. Preto treba antibiotickú liečbu kombinovať s užívaním probiotík. Zriedkavé vedľajšie účinky je alergická reakcia na penicilín vo forme vyrážky.

U novorodencov a malých detí nie je dostatočne vyvinutá vylučovacia funkcia obličiek a je možné hromadenie penicilínu v organizme. Dôsledkom toho je vývoj záchvatov.

Teraz je ťažké si predstaviť náš život bez antibiotík. S ich pomocou je možné liečiť mnohé choroby, ktoré sužujú ľudstvo. Musíte však pochopiť, že časté užívanie antibiotík nie je škodlivé len pre ľudský organizmus, ale prospieva aj baktériám, proti ktorým sa používajú. Pred použitím antibiotík sa vždy poraďte so svojím lekárom.