Komplikácie spôsobené sulfónamidmi. Sulfanilamidové prípravky (sulfónamidy). Krátkodobo pôsobiace drogy

Sulfanilamid a ďalšie látky diskutované v tejto časti sekcie patria medzi syntetické antimikrobiálne látky, ktoré sú hlavne bakteriostatické a používajú sa na liečbu mnohých chorôb. infekčné choroby.

• Sulfanilamidové fondy

Všetky sulfanilamidové lieky sú si v podstate podobné, pokiaľ ide o chemickú štruktúru a mechanizmus. antimikrobiálne pôsobenie.

Líšia sa od seba z hľadiska farmakokinetických parametrov: niektoré sa ľahko vstrebávajú gastrointestinálny trakt, rýchlo sa hromadí v krvi, orgánoch a tkanivách; iné - dlho sa zdržiavajú v črevách a vytvárajú v nich vysokú koncentráciu liečiv, dostatočnú na liečbu chorôb žalúdka a čriev; tretí - sa hromadia vo významných množstvách v obličkách a močových cestách, pričom sa z tela vylučujú nezmenené. Sulfónamidy majú bakteriostatický účinok na mikroorganizmy. Potláčajú životnú aktivitu veľkej skupiny kokov, dyzentérie a Escherichia coli, antraxu, Vibrio cholerae, Brucella a iných patogénov.

Mechanizmus účinku sulfanilamidových liečiv je založený na princípe antimetabolizmu, kedy je látka potrebná pre mikroorganizmus nahradená látkou podobnou chemickou štruktúrou, ale opačným účinkom. Táto akcia sa nazýva konkurenčný antagonizmus. V tomto prípade je kompetitívny antagonizmus založený na štruktúrnej podobnosti molekúl kyseliny para-aminobenzoovej (PABA) a sulfónamidu (obr. 4).

Kyselina para-aminobenzoová sa priamo podieľa na biotransformácii kyselina listová, ktorá sa po premene na kyselinu folínovú podieľa na syntéze nukleových kyselín (proteínu), ktorá je základom rastu, vývoja a reprodukcie mikroorganizmu. Nahradenie PABA sulfónamidom narúša syntézu proteínov, vedie k spomaleniu rastu a množeniu patogénov. Ale na dosiahnutie takéhoto účinku musia byť koncentrácie sulfátových liečiv mnohonásobne vyššie ako koncentrácia PABA (druhý princíp chemoterapie). Preto liečba sulfátovými liekmi začína veľkými (šokovými) dávkami liekov, aby sa v organizme čo najrýchlejšie vytvorila vysoká koncentrácia konkurenčného lieku.

Podľa doby účinku sa sulfátové liečivá delia na krátkodobo, stredne, dlhodobo a extra dlhodobo pôsobiace.

K sulfónamidom krátka akcia zahŕňajú Streptocid, Norsulfazol, Sulfadimezin, Etazol atď.

Streptocid (Streptocidum) - jedno z prvých sulfa liečiv používaných v lekárska prax. Používa sa na liečbu tonzilitídy, pyelitídy, cystitídy, kolitídy, erysipelu, infekcií rán atď.

Liečba streptocidom sa začína nárazovou dávkou 2 g a potom 0,5-1 g až 5-krát denne, pričom sa počet dávok ku koncu liečby postupne znižuje. Navonok sa streptocid vstrekuje do rany vo forme sterilného prášku alebo sa používa jeho 5% maz a 10% masť.

Medzi vedľajšie účinky možné sú alergické reakcie, leukopénia, agranulocytóza, tachykardia a pod.. Streptocid je kontraindikovaný pri ochoreniach krvotvorného systému, poruchách funkcie obličiek, tyreotoxikóze a precitlivenosť telo na sulfa lieky.

Streptocid sa vyrába v prášku, tabletách 0,3 a 0,5 g, vo forme 5% masti a 10% masti v balení 25-30 g.

NORSULFAZOL (Norsulfazolum) je účinný proti grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám, ľahko sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a rýchlo sa vylučuje z tela močom.

Norsulfazol sa používa na liečbu zápalu pľúc, mozgovej meningitídy, streptokokovej a stafylokokovej sepsy, kvapavky a iných ochorení. Liečba začína vymenovaním nasycovacej dávky 2 g a potom sa užíva 1 g každých 4-6 hodín a potom po 6-8 hodinách. Celkovo si priebeh liečby vyžaduje od 20 do 30 g liečiva.

Pri liečbe Norsulfazolom sa odporúča zvýšiť príjem tekutín na 2-3 litre denne, aby sa predišlo prípadnej kryštalúrii. Odporúča sa tiež vypiť pohár vody po každej dávke lieku s pridaním malého množstva sódy bikarbóny.

Medzi vedľajšie účinky pri používaní Norsulfazolu patria alergické reakcie, leukopénia, neuritída a črevné ťažkosti.

Droga sa vyrába v prášku, tabletách 0,25 a 0,5 g. Zoznam B.

ETAZOL (Aethazolum) má antibakteriálnu aktivitu, ktorá sa vzťahuje na všetky typy kokov, E. coli, záškrt a infekcie močové cesty. Etazol sa používa na liečbu zápalu pľúc, erysipelu, tonzilitídy, hnisavých infekcií močových ciest, infekcií rán a zápalu pobrušnice.

Priraďte liek vo vnútri 1 g 4-6 krát denne, v závislosti od povahy ochorenia. Etazol má nízku toxicitu, nehromadí sa a takmer nespôsobuje kryštalúriu. Jeho vedľajšie účinky sú rovnaké ako u iných sulfátových liekov.

Liečivo sa vyrába v prášku a tabletách po 0,25 a 0,5 g.

Sodné soli vyššie uvedených prípravkov sú vysoko rozpustné vo vode a častejšie sa používajú na injekcie v prípadoch, keď nie je možné perorálne podanie. Treba tiež poznamenať, že s príchodom účinnejších chemoterapeutických činidiel sa výrazne znížilo používanie sulfanilamidových liečiv.

Sulfanilamidové fondy stredného trvaniaúčinky predstavuje liečivo sulfazín a jeho strieborná soľ.

SULFAZIN (Sulfazinum) sa od iných liekov líši dlhším účinkom (až 8 hodín). Indikácie na použitie sú rovnaké ako pre Norsulfazol.

Priraďte sulfazín dovnútra, prvá dávka je 2 g, potom počas

• 2 dni, 1 g každé 4 hodiny a potom 1 g každých 6-8 hodín.

Zriedkavo spôsobuje vedľajšie účinky a na prevenciu komplikácií z obličiek sa odporúča použiť zásaditý nápoj.

Sulfazín sa vyrába v prášku a tabletách po 0,5 g.

Široké použitie pri liečbe infekčných chorôb zistilo, že dlhodobo pôsobiace lieky sa používajú v menších dávkach v priebehu liečby, takmer nespôsobujú kryštalúriu a predpisujú sa 1-2 krát denne po užití nasycovacej dávky.

SULFADIMETOXIN (Sulfadimethoxinum) - liek s predĺženým účinkom, pomaly sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, pričom maximálnu koncentráciu dosahuje po 8-12 hodinách.

Antibakteriálny účinok lieku sa rozširuje na všetky typy kokov, patogény dyzentérie, trachómu a niektorých prvokov. Používa sa na liečbu akút ochorenia dýchacích ciest, zápal pľúc, zápal priedušiek, zápal prínosových dutín, zápal stredného ucha, zápalové ochorenia žlčových a močových ciest, infekcie rán atď.

Priraďte liek dovnútra počnúc 1-2 g v prvý deň a 0,5-1 g v nasledujúcich dňoch.

Pri použití sulfadimetoxínu sú možné kožné vyrážky, leukopénia a zriedkavo črevné ťažkosti. Liek je kontraindikovaný v prípade jeho individuálnej neznášanlivosti.

Sulfadimetoxín sa vyrába v tabletách po 0,5 g v balení po 10 kusov.

SULFAPIRIDAZIN (Sulfapyridazinum) v čreve sa vstrebáva rýchlejšie ako sulfadimetoxín, ale vylučuje sa z tela pomalšie, čo vysvetľuje jeho dlhé pôsobenie.

Indikácie a kontraindikácie pre použitie sulfapyridazínu sú podobné ako u sulfadimetoxínu a iných sulfa liečiv. Opatrne sa používa pri ochoreniach hematopoetického systému, pri porušení funkcie obličiek a dekompenzácii srdcovej činnosti.

Sulfapyridazín sa vyrába v tabletách po 0,5 g. Zoznam B.

Vysoko rozpustná sodná soľ sulfapyridazínu (Sulfapyridazinumnatrium) sa často používa na lokálna liečba hnisavú infekciu, vo forme očných kvapiek na trachóm a inhalácie na chronické hnisavé procesy v prieduškách a pľúcach.

Liečivo sa vyrába v prášku na prípravu roztokov a vo forme očných filmov v balení po 30 kusov.

Sulfamonometoxín (Sulfamonomethoxinum) podľa indikácií a kontraindikácií na použitie je blízky dlhodobo pôsobiacim liekom. Je ľahko rozpustný vo vode, rýchlo sa vstrebáva, preniká hematoencefalickou bariérou a má relatívne nízku toxicitu.

Priraďte ho dovnútra v tabletách prvý deň 1 g a ďalšie dni 0,5 g denne. Denná dávka sa podáva 1-krát denne.

Liečivo sa vyrába v tabletách po 0,5 g Sulfamonometoxín je súčasťou lieku Sulfaton.

Skupinu superdlho pôsobiacich liečiv predstavuje sulfalén a jeho metylglukamínová soľ.

SULFALENUM (Sulfalenum) je svojim antibakteriálnym účinkom blízky sulfapyridazínu a iným dlhodobo pôsobiacim sulfónamidom, ale má superdlhý účinok, pretože sa veľmi pomaly vylučuje z tela obličkami (až 72 hodín).

Pri perorálnom podaní sa dobre vstrebáva, ľahko preniká do tekutín a tkanív, vo vysokých koncentráciách sa nachádza v pečeni atď. Na rozdiel od iných sulfanilamidových liečiv sa takmer neviaže na bielkoviny a v krvi je vo voľnom stave, čo zabezpečuje jeho dlhodobý terapeutický účinok.

Sulfalen sa používa pri infekčných ochoreniach dýchacieho systému, žlčových a močových ciest, hnisavých infekciách rôznej lokalizácie (abscesy, mastitídy), osteomyelitíde, zápale stredného ucha a pod.

Sulfalen sa predpisuje perorálne v tabletách: prvý deň 1 g lieku a ďalšie dni 0,2 g denne 30 minút pred jedlom. Dĺžka liečby závisí od povahy ochorenia a je približne 7-10 dní.

Sulfalén je zvyčajne dobre tolerovaný, ale niekedy alergické reakcie, nevoľnosť, bolesť hlavy a leukopénia.

Sulfalen sa vyrába v tabletách po 0,2 g v balení po 10 kusov.

Rozpustná soľ sulfalénu (Sulfalenum-megluminium) sa používa na parenterálne podávanie v ťažké formy hnisavé infekcie v chirurgii, terapii, urológii, zápal pľúc a meningitída. Liečivo sa podáva do žily alebo intramuskulárne. zoznam B.

Kombinované sulfanilamidové prípravky Sulfaton a Bactrim (Biseptol) našli široké uplatnenie v lekárskej praxi.

Bactrim (Bactrim), synonymum: Biseptol, je širokospektrálne antibakteriálne liečivo. Obsahuje sulfametoxazol a trimetoprim. Baktericídny účinok sa vysvetľuje dvojitým blokujúcim účinkom na metabolizmus baktérií, ktorý je spojený s porušením syntézy derivátov kyseliny listovej.

Bactrim sa používa pri infekčných a zápalových ochoreniach dýchacieho systému, močových ciest, gastrointestinálnych ochoreniach, ochoreniach kože a mäkkých tkanív.

Pri perorálnom podaní sa liek rýchlo absorbuje, maximálnu koncentráciu v krvi dosiahne po 1-4 hodinách a trvá až 7-8 hodín. Priraďte Bactrim vnútri 2 tablety ráno a večer po jedle. Priebeh liečby trvá od 5 do 14 dní v závislosti od povahy ochorenia. Je žiaduce vykonávať liečbu pod kontrolou obrazu krvi.

Medzi vedľajšie účinky pri užívaní Bactrimu sú možné alergické reakcie, nefropatia, niektoré zmeny v krvi, nevoľnosť, vracanie atď.

Bactrim (Biseptol) sa vyrába v tabletách po 480 mg pre dospelých a 120 mg pre deti. V pediatrickej praxi sa liek od 1,5 mesiaca používa vo forme suspenzie, ktorá sa vyrába v 100 ml injekčných liekovkách.

SULFATON (Sulfatonum) obsahuje dve účinné zložky: sulfamonometoxín a trimetoprim a má podobný účinok ako Bactrim.

Indikácie na použitie lieku sú infekcie dýchacích ciest, močových a žlčových ciest, erysipel, sepsa, meningitída, hnisavé chirurgická infekcia atď.

Sulfaton sa prvý deň predpisuje perorálne, 2 g ráno a večer (nasycovacia dávka) a ďalšie dni 1 tableta 2-krát denne (udržiavacia dávka). Priebeh liečby je 7-10 dní.

Sulfaton sa vyrába v tabletách s hmotnosťou 0,35 g.

Pre lokálna aplikácia sulfanilamidové prostriedky sa používajú ako súčasť mastí Sunoref a Dermazin, komplexného prípravku Ingalipt a vo forme očných kvapiek sulfacyl sodný.

SULFACIL-SODIUM (Sulfaciylum-natrium) je liek so širokým antimikrobiálnym účinkom, účinný pri kokových a kolibacilárnych infekciách, hnisavých očných léziách, konjunktivitíde, vredoch rohovky a pri liečbe infikovaných rán. Je vysoko rozpustný vo vode, čo umožňuje jeho použitie nielen vo forme očných kvapiek, ale aj na injekcie.

Väčšina široké uplatnenie roztok sulfacylu sodného nachádzajúci sa v oftalmológii, kde sa používa v 20 a 30 % koncentrácii alebo vo forme 10, 20 a 30 % očnej masti. Na prevenciu blennorrhea sa novorodencom kvapkajú do očí 2 kvapky 30% roztoku ihneď po narodení a 2 kvapky po 2 hodinách. Pri hnisavých léziách očí sa roztok sulfacylu sodného kvapká 2 kvapky až 6-krát denne. Vnútri, pri ochoreniach dýchacieho systému, urogenitálneho systému, sa liek predpisuje 0,5-1 g na príjem 3-5 krát denne. V závažných prípadoch sa 30% roztok lieku vstrekuje do žily.

Vyrábajú sulfacyl sodný v prášku, vo forme 20 a 30 % roztokov v 1,5 ml tubách s kvapkadlom v balení po 2 kusy, 30 % roztok v 5 ml liekovkách a 30 % roztok v 5 ml ampulkách v balení po 10 kusov. veci. zoznam B.

Na liečbu infekčných ochorení gastrointestinálneho traktu sa používajú sulfátové lieky, ktoré sa z neho zle absorbujú, čím sa vytvára vysoká antimikrobiálna koncentrácia, ktorá vedie k smrti patogénov. Patria sem Sulgin, ftalazol, ftazin atď.

SULGIN (Sulginum), synonymum: sulfaguanidín, je krátkodobo pôsobiace liečivo, po požití sa jeho hlavné množstvo zadrží v čreve, kde sa prejaví jeho účinok.

Sulgin sa používa u dospelých a detí so všetkými typmi bakteriálnej úplavice, kolitídy, enterokolitídy a pri príprave pacientov na operáciu tenkého a hrubého čreva. Pri akútnych črevných infekciách sa liek používa podľa schémy: prvý deň 1-2 g 6-krát denne, druhý a tretí - 5-krát, štvrtý - 4-krát a piaty deň 3-krát deň. Priebeh liečby je 5-7 dní a po krátkej prestávke, ak je to potrebné, sa môže opakovať.

Aby sa predišlo nežiaducim účinkom z obličiek počas liečby, odporúča sa udržiavať zvýšenú diurézu užívaním

• 3 litre tekutín denne a na prevenciu beriberi sa odporúča užívať vitamíny B.

Sulgin sa vyrába v prášku a tabletách 0,5 g v balení po 10 kusov.

Chemicky sú sulfónamidy derivátmi amidu kyseliny sulfanilovej. Je založený na kyseline para-aminobenzosulfónovej.

Všetky sulfónamidy sú biele alebo žltkasté prášky bez zápachu, z ktorých niektoré majú horkú chuť. Väčšina z nich je slabo rozpustná vo vode, lepšie v zriedených kyselinách a vodné roztoky alkálie. Len sulfacyl má dobrú rozpustnosť.

Lieky tejto skupiny patria k chemoterapeutickým činidlám so širokým antibakteriálnym spektrom účinku, tk. potláčajú životnú aktivitu mnohých typov Gr a Gr-baktérií: streptokoky, stafylokoky, meningokoky, gonokoky, baktérie entero-týfus-dysenterickej skupiny a mnohé ďalšie. Pôsobí proti veľkým vírusom (patogény trachómu), kokcídiám, malárii a toxoplasma plasmodium, aktinomycetám atď.

Sulfanilamidové prípravky v malých koncentráciách spomaľujú rast a vývoj baktérií, t.j. pôsobia bakteriostaticky. Majú baktericídny účinok iba vtedy, keď sú vystavené takým vysokým koncentráciám, ktoré nie sú pre makroorganizmus bezpečné.

Mechanizmus antimikrobiálneho účinku sulfónamidov je spojený s ich kompetitívnym antagonizmom s kyselinou para-aminobenzoovou (PABA). PABA je súčasťou štruktúry kyseliny dihydrofolovej, ktorú syntetizujú mnohé mikroorganizmy. Vzhľadom na svoju chemickú afinitu k PABA sulfónamidy bránia jej začleneniu do kyseliny dihydrolistovej. Okrem toho kompetitívne inhibujú dihydropteroátsyntetázu. Porušenie syntézy kyseliny dihydrofolovej znižuje tvorbu kyseliny tetrahydrofolovej z nej, ktorá je potrebná na syntézu purínových a pyrimidínových báz. V dôsledku toho je inhibovaná syntéza nukleových kyselín, v dôsledku čoho je potlačený rast a reprodukcia mikroorganizmov.

Niektoré sulfónamidy tiež vykazujú kompetitívny antagonizmus voči iným enzýmovým systémom, najmä narúšajú proces dekarboxylácie kyseliny pyrohroznovej a oxidácie glukózy.

Proteínové látky (hnis, odumreté tkanivo) obsahujúce veľký počet PABA, ako aj niektoré lieky, ktorých molekula obsahuje zvyšok PABA (novokaín, anestezín), sú inhibítormi aktivity sulfónamidov.

Na dosiahnutie terapeutického účinku sa musia predpisovať v dávkach dostatočných na zabránenie možnosti použitia PABA mikroorganizmami obsiahnutými v tkanivách. Užívanie sulfónamidov v nedostatočných dávkach alebo predčasné ukončenie liečby môže viesť k vzniku rezistentných kmeňov patogénov.

Vplyv sulfónamidov na makroorganizmus ( antipyretický účinok, pôsobia protizápalovo, stimulujú proces fagocytózy, zvyšujú odolnosť organizmu voči toxínom) a mikroorganizmy sa navzájom dopĺňajú a poskytujú presne definovaný terapeutický účinok.

Väčšina sulfónamidov sa ľahko absorbuje z gastrointestinálneho traktu a rýchlo sa hromadí v krvi, orgánoch a tkanivách v bakteriostatických koncentráciách. Sodné soli prípravkov sa veľmi dobre vstrebávajú. Niektoré sa ťažko vstrebávajú, v čreve zostávajú pomerne dlho vo vysokých koncentráciách a vylučujú sa najmä stolicou.

V krvi, orgánoch a tkanivách sú sulfónamidy vo forme voľných zlúčenín a v stave spojenom s plazmatickými proteínmi.

V rôznych orgánoch a tkanivách sú rozložené nerovnomerne. Najväčší počet z nich sa nachádza v obličkách, pľúcach, stenách žalúdka a čriev, srdci, pečeni. Sulfónamidy dobre prechádzajú placentou.

Väčšina sulfónamidov sa z tela zvierat pomerne rýchlo vylučuje. Vylučujú sa najmä obličkami, mliekom, potom, slinnými, prieduškovými a črevnými žľazami, ako aj pečeňou.

Sulfónamidy sa používajú na liečbu infekčných chorôb dýchacieho traktu(tracheitída, bronchitída, pneumónia, purulentná pleuristika atď.), gastrointestinálne ochorenia rôznej etiológie (dyspepsia, eimerióza, dyzentéria, gastroenterokolitída atď.); erysipel, myta, popôrodná sepsa, pyelitída, cystitída, salmonelóza, kolibacilóza, pasteurelóza, rany a iné infekcie.

Sulfanilamidové prípravky majú nízku toxicitu. Ich dlhodobé užívanie v nadmerných dávkach však môže viesť k rozvoju nežiaducich, t.j. toxických účinkov: inhibícia prospešnej mikroflóry tráviaceho traktu, cyanóza, leukopénia, anémia, B-vitaminóza, agranulocytóza a celkový útlak. Pri nedostatočnej funkcii obličiek alebo pri predpisovaní veľkých dávok liekov sa môže vyskytnúť kryštalúria.

Kontraindikácie na použitie: celková acidóza, ochorenia hematopoetického systému, hepatitída.

Klasifikácia sulfónamidov:

• 1. Prípravky rýchlo a úplne absorbované z gastrointestinálneho traktu (resorpčné sulfónamidy). Zahŕňajú streptocid, norsulfazol, sulfazín, sulfadimezín atď.
• 2. Lieky, ktoré sa zle vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu a vytvárajú vysokú koncentráciu v črevnom lúmene (pôsobia v črevnom lúmene). Zahŕňajú ftalazol, sulgin, ftazín.
• 3. Lokálne aplikované lieky (prevencia a liečba očných infekcií, infekcií rán, popálenín a rán) – sulfacyl sodný, sulfargín.
• 4. Sulfónamidy špeciálny účel- salazosulfapyridín, salazopyridazín (používané na nešpecifické ulcerózna kolitída), sulfantrol (antipyroplazmidová látka), diakarb (diuretikum).
• 5. Kombinované prípravky sulfónamidov s trimetoprimom (trimetosul, trimerazín atď.).

Sulfónamidy s resorpčným účinkom sa líšia v trvaní antibakteriálneho účinku.

• 1. Prípravky s krátkou dobou pôsobenia (4-6 hodín). Streptocid norsulfazol, etazol, sulfadimezín;
• 2. Lieky so stredným trvaním účinku (12 hodín) Sulfazin;
• 3. Dlhodobo pôsobiace lieky (24 - 48 hodín) Sulfapyridazín, sulfamonometoxín, sulfadimetoxín;
• 4. Prípravky so superdlhým účinkom (5 - 7 dní) Sulfalen.

Streptocid Streptocidum.

Biely kryštalický prášok, bez zápachu a chuti. Mierne rozpustný vo vode, ľahko vo vriacej vode, v roztokoch kyselín a zásad.

Používa sa pri tonzilitíde, myte, bronchopneumónii atď.

Streptocid rozpustný Strepticidum solubile.

Biely kryštalický prášok, rozpustný vo vode, sterilizovateľný. Nekompatibilné s novokaínom, anestezínom, barbiturátmi.

Priraďte i / ma s / c vo forme 5% roztoku pripraveného vo vode na injekciu alebo v izotonickom roztoku chloridu sodného. V / v - 10% v izotonickom roztoku chloridu sodného alebo 1 - 5% roztoku glukózy.

Norsulfazol Norsulfazolum.

Biely alebo mierne žltkastý prášok, mierne rozpustný vo vode. Nekompatibilné s novokaínom, anestezínom. Toto je jeden z najaktívnejších SA liekov, ale toxicita sa môže vyskytnúť po 7-9 dňoch - hematúria, agranulocytóza.

Priraďte dovnútra 2-3 krát denne:

Norsulfazol-nátrium Norsulfazolum-natrium.

Lamelové, lesklé, bezfarebné kryštály alebo kryštály bez zápachu s mierne žltkastým nádychom. Ľahko rozpustný vo vode. Odoláva sterilizácii.

Pre dobrú rozpustnosť vo vode je možné ho použiť nielen vo vnútri, ale aj parenterálne, ako aj vo forme očných kvapiek.

Je predpísaný pre septické procesy, keď je potrebné rýchlo vytvoriť vysokú koncentráciu liečiva v krvi v / vo forme 5-15% roztokov (zavádzaných pomaly). S / c a / m injikované roztokmi s koncentráciou nie vyššou ako 0,5 - 1% (získanie s / c silnejšími roztokmi spôsobuje podráždenie tkaniva až po nekrózu.

Etazol Aethazolum.

Biely alebo biely s mierne žltkastým odtieňom, prášok bez zápachu. Nerozpúšťajme vo vode.

Uvoľňovacia forma: prášok, tablety 0,25 a 0,5 g.

V antibakteriálnom účinku prekonáva mnohé sulfónamidy

V tele psov nie je acetylovaný a u iných zvierat je acetylovaný v malej miere (5 - 10%), takže jeho použitie nevedie k tvorbe kryštálov v močové cesty.

Na prevenciu infekcie rany sa do dutiny rany vstrekuje 5% masť vo forme prášku. Súčasne sa liek podáva perorálne.

Kontraindikácie: acidóza, akútna hepatitída, hemolytická anémia agranulocytóza.

Sulfadimezín Sulfadimezinum.

Biely alebo mierne žltkastý prášok, bez zápachu. Nerozpustný vo vode.

Uvoľňovacia forma - prášok, tablety 0,25 a 0,5 g;

Z tela sa vylučuje pomaly, hlavne obličkami. Vzhľadom na relatívne nízku rýchlosť eliminácie je bezpečnejší ako rýchlo sa uvoľňujúce lieky.

Pri liečbe rán, vredov, popálenín sa droga používa zvonka vo forme jemného prášku.

Urosulfán Urosulfán.

Biely kryštalický prášok, bez zápachu, kyslej chuti, mierne rozpustný vo vode.

Má vysokú antibakteriálnu aktivitu proti stafylokokom a Escherichia coli.

Je mierne acetylovaný, cirkuluje a vylučuje sa hlavne vo voľnej forme. Rýchle uvoľňovanie zabezpečuje tvorbu vysokých koncentrácií voľnej formy liečiva v moči, čo prispieva k prejavu jeho antimikrobiálnych vlastností pri infekciách močových ciest; komplikácie v močovom trakte nie sú pozorované.

Obzvlášť účinné je použitie pri pyelitíde a cystitíde bez rušivého močenia.

dlhodobo pôsobiace sulfónamidy.

Sulfamonometoxín Sulfamonometoxín.

Biely alebo biely kryštalický prášok so žltkastým odtieňom, mierne rozpustný vo vode.

Uvoľňovanie Foma - prášok a tablety 0,5 g.

Lieky sa používajú pri infekciách dýchacích ciest, hnisavých infekciách ucha, hrdla, nosa, úplavici, enterokolitíde, infekciách žlčových a močových ciest, hnisavých zápaloch mozgových blán.

Sulfadimetoxín Sulfadimetoxín.

Biely kryštalický prášok, bez chuti a zápachu.

Pre zvieratá je mierne toxický, má široké spektrum liečebných účinkov. Aplikácia je podobná.

SA superdlhá akcia (5 - 7 dní).

Sulfalén Sulfalenum.

Biely kryštalický prášok, mierne rozpustný vo vode.

Uvoľňovacia forma - prášok, tablety 0,2; 0,5 a 2,0 g,

injekčné liekovky po 60 ml 5 % suspenzie.

Vylučuje sa z tela veľmi pomaly.

Dobre znášaný zvieratami.

SA slabo absorbovaný z gastrointestinálneho traktu (črevné lieky).

Ftalazol Ftalazolum.

Biely alebo biely prášok s mierne žltkastým odtieňom, nerozpustný vo vode.

Uvoľňovacia forma - prášok, tablety 0,5 g.

Vysoká koncentrácia ftalazolu v tráviacom trakte zabezpečuje jeho účinný účinok na črevnú mikroflóru. Má nízku toxicitu a zvieratá ho dobre znášajú.

Používa sa na úplavicu, gastroenteritídu, kolitídu, neonatálnu dyspepsiu, kokcidiózu.

Sulgin Sulginum.

Biely kryštalický prášok, bez zápachu, mierne rozpustný vo vode.

Uvoľňovacia forma - prášok, tablety 0,5 g.

Má vysokú antimikrobiálna aktivita vo vzťahu k črevnej skupine mikroorganizmov a niektorým Gr formám.

Phtazinum Phtazinum.

Biely alebo biely až slabo žltkastý kryštalický prášok, nerozpustný vo vode.

Uvoľňovacia forma - prášok, tablety 0,5 g.

Používa sa na terapeutické a profylaktické účely pri úplavici, dyspepsii, novorodencoch, enterokolitíde, kolitíde, kokcidióze.

sulfanilamid chemoterapeutický antimikrobiálny trimetoprim

SYNTETICKÉ ANTIBAKTERIÁLY

Syntetický antibakteriálne látky zastúpené 6 hlavnými triedami:

5. Sulfónamidy.

6. deriváty chinolónu.

7. Deriváty nitrofuránu.

8. Deriváty 8-hydroxychinolínu.

9. Deriváty chinoxalínu.

10. Oxazolidinóny.

1. SULFANILAMIDOVÉ DROGY

Sulfónamidy možno považovať za deriváty amidu kyseliny sulfanilovej.

Hlavný rozdiel medzi sulfónamidmi spočíva v ich farmakokinetických vlastnostiach.

11. Sulfónamidy pre resorpčný účinok (dobre sa vstrebáva zgastrointestinálne trakt)

a) Krátkodobo pôsobiace (polčas rozpadu).< 10 ч)

Sulfanilamid (Streptocid), sulfatiazol (Norsulfazol), sulfaetidol (Etazol), sulfakarbamid (Urosulfan), sulfadimidín (Sulfadimezin). b) Priemerná dĺžka účinku (polčas 10-24 hodín) Sulfadiazín (Sulfazine), sulfametoxazol.

c) Dlhodobo pôsobiace (polčas 24-48 h) Sulfadimetoxín, sulfamonometoxín.

d) Super dlhodobo pôsobiaci (polčas > 48 h) Sulfametoxypyrazín (Sulfalen).

12. Sulfónamidy pôsobiace v lúmene čreva (zle sa vstrebáva zgastrointestinálne trakt)

Ftalylsulfatiazol (Ftalazol), sulfaguanidín (Sulgin).

13. Sulfónamidy na lokálne použitie

Sulfacetamid (sulfacyl sodný, Albucid).

14. Kombinované prípravky sulfónamidov a kyseliny salicylovej

Salazosulfapyridín (Sulfasalazín), Salazopyridazín (Salazodin), Salazodimetoxín.

15. Kombinované prípravky sulfónamidov s trimetoprimom

Kotrimoxazol (Bactrim, Biseptol).

Sulfónamidy majú bakteriostatický účinok na mikroorganizmy. Mechanizmus bakteriostatického účinku sulfónamidov spočíva v tom, že tieto látky, ktoré majú štrukturálnu podobnosť s kyselinou para-aminobenzoovou, s ňou súťažia v procese syntézy kyseliny listovej, ktorá je rastovým faktorom pre mikroorganizmy.

Sulfanilamidy sú účinné najmä proti nokardii, toxoplazme, chlamýdiám, malarickým plazmódiám a aktinomycetám.

Hlavné indikácie na vymenovanie sú: nokardióza, toxoplazmóza, tropická malária odolná voči chlorochínu. V niektorých prípadoch sa sulfónamidy používajú na kokové infekcie, bacilárnu úplavicu, infekcie spôsobené Escherichia coli. V niektorých prípadoch sa sulfónamidy používajú na kokové infekcie, bacilárnu úplavicu, infekcie spôsobené Escherichia coli.

Sulfónamidy na systémové pôsobenie spôsobujú veľké množstvo vedľajších účinkov. Pri ich použití sa vyskytujú poruchy krvného systému (anémia, leukopénia, trombocytopénia), hepatotoxicita, alergické reakcie ( kožné vyrážky horúčka, agranulocytóza), dyspeptické poruchy. Pri kyslých hodnotách pH moču - kryštalúria. Aby sa tomu zabránilo, musia sa sulfónamidy umyť zásadou minerálka alebo roztok sódy.

Sulfónamidy pôsobiace v črevnom lúmene sa prakticky neabsorbujú v gastrointestinálnom trakte a vytvárajú vysoké koncentrácie v črevnom lúmene. Používajú sa pri liečbe črevných infekcií (bacilárna dyzentéria, enterokolitída), ako aj na prevenciu črevných infekcií v pooperačnom období.

V súčasnosti mnohé kmene patogénov črevných infekcií získali rezistenciu na sulfónamidy. Na zvýšenie účinnosti liečby súčasne so sulfónamidmi pôsobiacimi v črevnom lúmene je vhodné predpisovať dobre vstrebateľné lieky (Etazol, Sulfadimezin atď.), Pretože pôvodcovia črevných infekcií sú lokalizovaní nielen v lúmene, ale aj v črevnej stene. Pri užívaní liekov tejto skupiny by sa mali predpisovať vitamíny B, pretože sulfónamidy inhibujú rast Escherichia coli, ktorý sa podieľa na syntéze vitamínov B.

Sulfanilamid je jedným z prvých antimikrobiálne látky sulfanilamidová štruktúra. V súčasnosti sa liek prakticky nepoužíva kvôli nízkej účinnosti a vysokej toxicite.

Urosulfán sa používa na liečbu infekcií močových ciest, pretože liek sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami a vytvára vysoké koncentrácie v moči.

Sulfametoxypyrazín používa sa denne na akútne alebo rýchlo sa vyskytujúce infekčné procesy, 1 krát za 7-10 dní - na chronické, dlhodobé infekcie.

Sulfacetamid je topický sulfónamid. Liečivo je zvyčajne dobre tolerované. V očnej praxi sa používa vo forme roztokov a mastí pri zápaloch spojiviek, blefaritíde, hnisavých vredoch rohovky a kvapavkových očných chorobách. Pri použití koncentrovanejších roztokov sa pozoruje dráždivý účinok; v týchto prípadoch sú predpísané roztoky nižšej koncentrácie.

Trimetoprim je pyrimidínový derivát, ktorý má bakteriostatický účinok. Liečivo blokuje redukciu kyseliny dihydrofolovej na kyselinu tetrahydrofolovú v dôsledku inhibície dihydrofolátreduktázy.

Kotrimoxazol je kombináciou 5 dielov sulfametoxazolu (stredne pôsobiaceho sulfanilamidu) a 1 dielu trimetoprimu. Kombinácia trimetoprimu so sulfónamidmi sa vyznačuje baktericídnym účinkom a široký rozsah antibakteriálne pôsobenie, vrátane mikroflóry rezistentnej na mnohé antibiotiká a konvenčné sulfónamidy. Kotrimoxazol sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, preniká do mnohých orgánov a tkanív, vytvára vysoké koncentrácie v bronchiálnych sekrétoch, žlči, moči a prostatickej žľaze. Preniká cez BBB, najmä pri zápaloch mozgových blán. Vylučuje sa hlavne močom. Droga sa používa pri infekciách dýchacích a močových ciest, chirurgických a ranových infekciách, brucelóze; kontraindikované pri závažných poruchách funkcie pečene, obličiek a hematopoézy. Liek sa nemá predpisovať počas tehotenstva.

sulfametoxazol je súčasťou kombinovaného lieku "Cotrimoxazol".

2. DERIVÁTY QINOLÓNU

Deriváty chinolónu predstavujú nefluórované a fluórované zlúčeniny. Posledne menované majú najväčšiu antibakteriálnu aktivitu.

Deriváty chinolónu predstavujú:

6. Nefluórované chinolóny

Kyselina nalidixová (Nevigramon, Negram), kyselina oxolínová (Gramurin). 7. Fluorochinolóny (prípravky prvej generácie)

Ciprofloxacín (Cifran, Tsiprobay), lomefloxacín (Maxaquin), norfloxacín (Nomycin), fleroxacín (Chinodis), ofloxacín (Tarivid).

8. Fluorochinolóny (nové lieky druhej generácie) Levofloxacín (Tavanic), sparfloxacín, moxifloxacín.

Kyselina nalidixová aktívny len proti niektorým gramnegatívnym mikroorganizmom - E. coli, Shigella, Klebsiella,

salmonely. Pseudomonas aeruginosa je odolný voči kyseline nalidixovej. Odolnosť mikroorganizmov voči lieku vzniká rýchlo.

Liečivo sa dobre vstrebáva v gastrointestinálnom trakte, najmä na prázdny žalúdok. Asi 80 % liečiva sa vylučuje močom v nezmenenej forme, čo vedie k vysokým koncentráciám kyseliny nalidixovej v moči. Polovičný život

Indikácie na vymenovanie: infekcia močových ciest (cystitída, pyelitída, pyelonefritída), prevencia infekcií pri operáciách obličiek a močového mechúra.

Vedľajšie účinky: dyspeptické poruchy, excitácia CNS, dysfunkcia pečene, alergické reakcie. Kyselina nalidixová je kontraindikovaná pri zlyhaní obličiek.

Fluorochinolóny majú spoločné vlastnosti:

4. lieky tejto skupiny inhibujú životne dôležitý enzým mikrobiálnej bunky

DNA gyráza;

5. široké spektrum antibakteriálnych účinkov. Sú účinné proti grampozitívnym a gramnegatívnym kokom, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacter, Pseudomonas aeruginosa. Jednotlivé lieky(ciprofloxacín, ofloxacín, lomefloxacín) pôsobia na Mycobacterium tuberculosis. Spirochety, listérie a väčšina anaeróbov nie sú citlivé na fluorochinolóny;

6. fluorochinolóny pôsobia na extra a intracelulárne lokalizované mikroorganizmy;

4. rezistencia mikroflóry na fluorochinolóny sa vyvíja relatívne pomaly;

5. Fluorochinolóny vytvárajú pri perorálnom podaní vysoké koncentrácie v krvi a tkanivách a biologická dostupnosť nezávisí od príjmu potravy.

7. Fluorochinolóny dobre prenikajú do rôznych orgánov a tkanív: pľúc, obličiek, kostí, prostaty atď.

Indikácie na vymenovanie: infekcie močových ciest, dýchacích ciest, gastrointestinálneho traktu. Priraďte fluorochinolóny perorálne a intravenózne.

Vedľajšie účinky: alergické reakcie, dyspepsia, nespavosť. Prípravky tejto skupiny inhibujú vývoj chrupavky, takže sú kontraindikované u tehotných a dojčiacich matiek; u detí možno použiť len zo zdravotných dôvodov. V ojedinelých prípadoch

fluorochinolóny môžu spôsobiť rozvoj tendinitídy (zápal šliach), ktorý, keď fyzická aktivita môže spôsobiť ich zlomenie.

Fluorochinolóny druhej generácie sú aktívnejšie proti grampozitívnym baktériám, predovšetkým pneumokokom. Majú účinok na stafylokoky a niektoré lieky si zachovávajú miernu aktivitu proti stafylokokom rezistentným na meticilín. Aktivita fluorochinolónov druhej generácie sa nelíši vo vzťahu ku kmeňom pneumokokov citlivých na penicilín a rezistentných na penicilín. Lieky druhej generácie sú tiež vysoko účinné proti chlamýdiám a mykoplazmám.

Indikácie na použitie fluorochinolónov druhej generácie: komunitné infekcie dýchacích ciest, infekcie kože a mäkkých tkanív, urogenitálne infekcie.

4. NITROFURÁNY

Nitrofurazón (Furacilin), nitrofurantoín (Furadonín), furazolidón, furazidín (Furagin).

Komu všeobecné vlastnosti deriváty nitrofuránu zahŕňajú:

5. schopnosť narušiť štruktúru DNA. V závislosti od koncentrácie majú nitrofurány baktericídny alebo bakteriostatický účinok;

6. široké spektrum antimikrobiálnej aktivity, ktorá zahŕňa baktérie (grampozitívne koky a gramnegatívne tyčinky), vírusy, prvoky (giardia, trichomonády).

7. vysoká frekvencia nežiaducich reakcií.

Nitrofurazón sa používa predovšetkým ako antiseptikum (na vonkajšie použitie) na liečbu a prevenciu hnisavých-zápalových procesov.

Nitrofurantoín vytvára vysoké koncentrácie v moči, preto sa používa pri infekciách močových ciest.

Furazolidón sa zle absorbuje z gastrointestinálneho traktu a vytvára

vysoké koncentrácie v črevnom lúmene. Furazolidón sa používa na črevné infekcie bakteriálnej a protozoálnej etiológie.

Furazidín sa používa perorálne pri infekciách močových ciest a lokálne na umývanie a sprchovanie v chirurgickej praxi.

Vedľajšie účinky derivátov nitrofuránu: dyspeptické poruchy, hepatotoxické, hematotoxické a neurotoxické účinky. Pri dlhodobom používaní môžu deriváty nitrofuránu spôsobiť pľúcne reakcie (pľúcny edém, bronchospazmus, pneumonitída).

Kontraindikácie: závažné obličkové a zlyhanie pečene, tehotenstvo.

5. OXAZOLIDINÓNY

Oxazolidinóny sú vysoko aktívne proti grampozitívnym mikroorganizmom.

Linezolid - vyznačuje sa nasledujúcimi vlastnosťami:

5. schopnosť inhibovať syntézu proteínov v bakteriálnej bunke. Na rozdiel od iných antibiotík, ktoré pôsobia na syntézu proteínov, linezolid pôsobí na začiatku translácie a interferuje s tvorbou peptidového reťazca. Tento mechanizmus účinku zabraňuje vzniku skríženej rezistencie s takými

antibiotiká, ako sú makrolidy, aminoglykozidy, linkozamidy, tetracyklíny, chloramfenikol;

6. typ účinku - bakteriostatický.

7. spektrum účinku: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens a niektoré kmene streptokokov, vrátane Streptococcus pneumoniae a Streptococcus pyogenes; hlavné grampozitívne mikroorganizmy,

vrátane stafylokokov rezistentných na meticilín, pneumokokov rezistentných na penicilín a makrolidy a enterokokov rezistentných na glykopeptidy. Vykazuje slabú aktivitu proti gramnegatívnym baktériám;

8. sa vo vysokej miere hromadí v bronchopulmonálnom epiteli. Dobre penetruje

v koža, mäkkých tkanív, pľúca, srdce, črevá, pečeň, obličky, centrálny nervový systém, synoviálna tekutina, kosti, žlčníka. Má 100% biologickú dostupnosť;

9. rezistencia sa vyvíja veľmi pomaly;

10. dávkovací režim: 600 mg (perorálne alebo intravenózne) každých 12 hodín. Pri liečbe infekcií kože a mäkkých tkanív je dávka 400 mg každých 12 hodín;

11. vedľajšie účinky: z tráviaceho traktu (hnačka, nevoľnosť, špinenie jazyka), bolesť hlavy, kožná vyrážka.

Prípravky

Sulfadimetoxin (Sulfadimethoxinum) prášok, tablety 0,2 a 0,5 g

Ciprofloxacín (Ciprofloxacinum) tablety 0,25, 0,5 a 0,75 g; 0,2 % infúzny roztok v injekčných liekovkách s objemom 50 a 100 ml

Ofloxacín (Ofloxacinum) Tablety 0,2 g Lomefloxacín (Lomefloxacín) Tablety 0,4 g Furazolidon (Furazolidonum) Tablety 0,05 g

testovacie otázky

črevné infekcie bakteriálnej a protozoálnej etiológie?

IX. Aký je mechanizmus antibakteriálneho účinku linezolidu?

X. Aké je spektrum účinku fluorochinolónov druhej generácie?

TESTY

3) KTORÉ Z CHEMOTERAPEUTICKÝCH LIEKOV JE SULFANILAMID?

streptomycín

erytromycín

vankomycín

sulfadimezín

4) KTORÝ Z UVEDENÝCH SULFANILAMIDOV SA POUŽÍVA NA RESORPČNÝ ÚČINOK?

sulfadimidín

sulfacyl sodný

sulfaguanidín

ftalylsulfatiazol

5) PRI POUŽÍVANÍ RESORPČNÝCH SULFANILAMIDOV SÚ MOŽNÉ NASLEDUJÚCE VEDĽAJŠIE ÚČINKY:

hemolytická anémia, methemoglobinémia

zápal nervov

ototoxicita

rozvoj návykov.

6) PRE PREVENCIU KRYŠTALÚRIÍ VZNIKNUTÝCH UKLADANÍM SULFANILAMIDOV A ICH METABOLITOV JE POTREBNÉ:

pitie veľkého množstva okyslenej vody

bohatý alkalický nápoj

piť veľa slanej vody

obmedzenie príjmu tekutín

7) POLČAS SULFAMETOXAZOLE:

5 – 6 hodín

40 – 50 hodín

3) 10 - 24 hodín

4) 30 minút - 1 hodina

8) UROSULFAN SA POUŽÍVA NA LIEČBU INFEKCIÍ:

gastrointestinálny trakt

mozog

močové cesty

dýchacieho traktu

9) FLUORCHINOLÓNY II. GENERÁCIE SÚ:

Levofloxacín

Kyselina nalidixová

fleroxacín

ofloxacín

10) NITROFURAZÓN SA POUŽÍVA PREDOVŠETKÝM AKO:

lieky na liečbu tuberkulózy

antiseptikum

lieky na liečbu infekcií horných dýchacích ciest

lieky na liečbu syfilisu

11) TYP ÚČINKU LINEZOLIDU:

bakteriostatický

baktericídne

SULFANILAMIDY

Sulfónamidy sú jednou z najstarších tried antibakteriálne lieky. V priebehu posledných desaťročí stratili svoj význam a majú veľmi obmedzené indikácie na použitie. Sulfónamidy majú výrazne nižšiu aktivitu ako moderné antibiotiká a zároveň sa vyznačujú vysokou toxicitou. Väčšina klinicky relevantných baktérií je v súčasnosti odolná voči sulfónamidom.

Sulfónamidy sa v spektre aktivity prakticky nelíšia. Hlavný rozdiel medzi nimi spočíva vo farmakokinetických vlastnostiach, z ktorých je najvýznamnejší polčas rozpadu ().

Tabuľka 8. Klasifikácia sulfónamidov

* V zátvorkách sú hlavné obchodné názvy.

VŠEOBECNÉ VLASTNOSTI

Mechanizmus akcie

Bakteriostatický účinok sulfónamidov je založený na štruktúrnej podobnosti s kyselinou para-aminobenzoovou (PABA), ktorá je nevyhnutná pre životne dôležitú aktivitu mikroorganizmov. V prostrediach, kde je veľa PABA (hnis, ohnisko rozpadu tkaniva), sú sulfónamidy neúčinné. Z rovnakého dôvodu majú malý účinok v prítomnosti prokaínu (novokaín) a benzokaínu (anestezín), ktoré sú hydrolyzované za vzniku PABA.

Spektrum činnosti

Spočiatku bolo citlivých veľa grampozitívnych a gramnegatívnych kokov, gramnegatívnych tyčiniek ( E.coli, P. mirabilis atď.), ale teraz sa ustálili.

Sulfónamidy zostávajú aktívne proti nokardii, toxoplazme, malarickým plazmódiám.

Prirodzená odolnosť je charakteristická pre enterokoky, Pseudomonas aeruginosa a anaeróby.

Farmakokinetika

V tráviacom trakte sa dobre vstrebávajú (okrem nevstrebateľných), najmä ak sa užívajú nalačno v rozdrvenej forme. Sú dobre distribuované v tele, prenikajú do BBB (najlepšie zo všetkých sulfazín). Najvyššiu koncentráciu v krvi vytvárajú prípravky s krátkym a stredným trvaním účinku. Metabolizované v pečeni. Vylučuje sa močom a žlčou.

Nežiaduce reakcie

• Alergické reakcie. V závažných prípadoch je to možné anafylaktický šok, Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm.
• dyspepsia.
• Kryštalúria s kyslým močom.
  Preventívne opatrenia: piť alkalickú minerálnu vodu alebo roztok sódy.
• Hematotoxicita: hemolytická anémia, trombocytopénia.
• Hepatotoxicita.

Liekové interakcie

Sulfónamidy zvyšujú účinok nepriame antikoagulanciá a perorálne antidiabetiká ich vytesnením z ich asociácie s plazmatickými proteínmi.

Indikácie

• Nokardióza.
• Toxoplazmóza (zvyčajne sulfadiazín v kombinácii s pyrimetamínom).
• Tropická malária odolná voči chlorochínu (v kombinácii s pyrimetamínom).

Kontraindikácie

• Vek do 2 mesiacov, keďže sulfónamidy vytláčajú bilirubín z jeho asociácie s plazmatickými proteínmi a môžu spôsobiť kernikterus (výnimkou je vrodená toxoplazmóza).
• Ťažká dysfunkcia pečene.
• Zlyhanie obličiek.

CHARAKTERISTIKA JEDNOTLIVÝCH PRÍPRAVKOV

"SULFANILAMID"

streptocid

Jeden z prvých antimikrobiálnych liekov so sulfanilamidovou štruktúrou, z ktorého pochádza názov celej tejto triedy. V súčasnosti sa nepoužíva kvôli nízkej účinnosti a toxicite.

SULFADIMIDINE

Sulfadimezin

Dávkovanie

dospelých

Vnútri - 1. dávka - 1,0-2,0 g, potom 0,5-1,0 g každých 4-6 hodín 1 hodinu pred jedlom.

Deti staršie ako 2 mesiace

Vnútri - 100-200 mg / kg / deň v 4-6 dávkach 1 hodinu pred jedlom.

Uvoľňovacie formuláre

Tablety 0,25 g a 0,5 g.

SULFAKERBAMID

Urosulfan

Má podobnú aktivitu ako sulfadimidín. Najvyššie koncentrácie lieku sú v moči. Predtým sa používal na infekcie močových ciest, teraz sa nepoužíva.

SULFADIAZÍN

Sulfazin

Je aktívnejší ako iné sulfónamidy, pretože sa menej viaže na plazmatické bielkoviny (10 – 20 %) a v dôsledku toho vytvára vyššie koncentrácie v krvi. Lepšie ako iné sulfónamidy preniká do BBB, preto je vhodnejší pri toxoplazmóze.

Dávkovanie

dospelých

Vnútri - 1. dávka - 1,0-2,0 g, potom 0,5-1,0 g každých 4-6 hodín 1 hodinu pred jedlom. Pri nokardióze až 8-12 g / deň.

Deti staršie ako 2 mesiace

Vnútri - 100-150 mg / deň v 4 rozdelených dávkach 1 hodinu pred jedlom.

Formulár na uvoľnenie

Tablety s hmotnosťou 0,5 g.

SULFAMETOXAZOL

Má priemerný stupeň väzby na plazmatické bielkoviny (65 %). Dobre preniká do rôznych orgánov a tkanív. T 1/2 - 12 hodín Zahrnuté v kombinovanom prípravku "".

SULFAMONOMETOXÍN

SULFADIMETOXÍN

SULFAMETOXYPYRIDAZÍN

Sulfapyridazín

Majú podobné farmakokinetické vlastnosti. Sú charakteristické vysoký stupeň väzba na plazmatické bielkoviny (96 %) a dlhý polčas (24-48 hodín). Pri užívaní týchto liekov sa pomerne často, najmä u detí, rozvinie Stevensov-Johnsonov alebo Lyellov syndróm.

Dávkovanie

dospelých

Vnútri - v 1. deň 1,0-2,0 g, v ďalšom - 0,5-1,0 g naraz 1 hodinu pred jedlom.

Deti staršie ako 2 mesiace

Vnútri - v 1. deň 25-50 mg / kg, v ďalšom - 12,5-25 mg / kg 1 hodinu pred jedlom.

Formulár na uvoľnenie

Tablety s hmotnosťou 0,5 g.

SULFALEN

Sulfanilamid s ultradlhým účinkom (T 1/2 - 80 hodín). Rovnako ako dlhodobo pôsobiace lieky často spôsobuje Stevensov-Johnsonov alebo Lyellov syndróm. Nevzťahuje sa na deti.

Dávkovanie

dospelých

Vnútri - 1. deň 1,0 g, v ďalšom 0,2 g naraz, alebo 2,0 g raz týždenne 1 hodinu pred jedlom.

Formulár na uvoľnenie

Tablety s hmotnosťou 0,2 g.

SULFADOXÍN/PYRIMETAMÍN

Fansidar

Sulfadoxín má podobné vlastnosti ako sulfalén. Kombinácia sulfadoxínu s antimetabolitom pyrimetamínom sa používa na prevenciu a liečbu malárie.

Dávkovanie

dospelých

Vnútri - 3 tablety raz.

Deti staršie ako 2 mesiace

Vnútri - do 1 roka: 1/4 tablety, 1-3 roky: 1/2 tablety, 4-8 rokov: 1 tableta, 9-14 rokov: 2 tablety, raz.

Je predpísaný počas jedla.

Formulár na uvoľnenie

ftalylsulfatiazol

Ftalazol

Prakticky sa neabsorbuje v gastrointestinálnom trakte. Vytvára vysoké koncentrácie v črevnom lúmene. Predtým bol široko používaný pri črevných infekciách vrátane šigelózy. V súčasnosti je väčšina kmeňov Shigella a iných pôvodcov črevných infekcií rezistentných.

SULFADIAZIN STRIEBORNÉ

Dermazin

Príprava na lokálne použitie. Pri jeho použití sa v dôsledku disociácie pomaly uvoľňujú ióny striebra, ktoré majú antimikrobiálny účinok, ktorý nezávisí od obsahu kyseliny para-aminobenzoovej v mieste aplikácie. V tomto ohľade zostáva aktívny pri penetrácii do exsudátov a nekrotických tkanív.

Aktívne proti mnohým patogénom ranových infekcií - stafylokoky, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella a plesne Candida.

Nežiaduce reakcie

Pálenie a svrbenie kože. Niekedy sa vyskytuje prechodná leukopénia (pri dlhodobom používaní na veľkých plochách).

Indikácie

• Popáleniny.
• Trofické vredy.
• Preležaniny.

Uvoľňovacia forma a dávkovanie

Krém 1%, nanášaný v tenkej vrstve na postihnutý povrch 2x denne.

KOMBINOVANÉ DROGY
SULFANILAMIDY S TRIMETHOPRIMOM

Na pozadí zníženia používania sulfónamidov sa rozšírili kombinované prípravky obsahujúce sulfónamid v kombinácii s trimetoprimom. Ten je antimetabolitom kyseliny listovej a má pomalý baktericídny účinok. Podľa antimikrobiálneho spektra je blízky sulfónamidom, ale aktivita je 20-100-krát vyššia.

Kombinácie trimetoprimu so sulfónamidmi sa vyznačujú baktericídnym účinkom a širokým spektrom aktivity, vrátane mikroflóry rezistentnej na mnohé antibiotiká a konvenčné sulfónamidy. Je potrebné poznamenať, že pozorované in vitro synergizmus zložiek v klinickom prostredí nebol potvrdený a účinok kombinované lieky hlavne kvôli prítomnosti trimetoprimu. Preto je pri liečbe infekcií dýchacích ciest trimetoprim ekvivalentný v účinnosti ako kombinácia sulfanilamid/trimetoprim, ale je lepšie tolerovaný.

Najznámejším liekom z tejto skupiny je sulfametoxazol/trimetoprim (co-trimoxazol). Iné lieky nemajú oproti nemu žiadne výhody a teraz sa prakticky nepoužívajú.

Hlavným problémom pri použití kotrimoxazolu je udržanie vysokého potenciálu pre rozvoj závažných alergické reakcie charakteristické pre sulfónamidy (Stevens-Johnsonov a Lyellov syndróm) a rozšírená rezistencia mikroflóry. Rezistencia na co-trimoxazol v Rusku (1998-2000) je S.pneumoniae viac ako 60%, H.influenzae a komunitne získané uropatogénne kmene E.coli- asi 27 %, nozokomiálne kmene E.coli- asi 30%, shigella - asi 100%.

SULFAMETOXAZOL/TRIMETHOPRIM (CO-TRIMOXAZOLE)

Bactrim, Septrin, Biseptol

Ide o kombináciu 5 dielov sulfametoxazolu (stredne pôsobiaci sulfanilamid) a 1 dielu trimetoprimu.

Spektrum činnosti

Neovplyvňuje enterokoky, Pseudomonas aeruginosa, gonokoky a anaeróby.

Farmakokinetika

Rýchlo a takmer úplne absorbovaný v gastrointestinálnom trakte, dobre distribuovaný v tele, vytvára vysoké koncentrácie v bronchiálnych sekrétoch, žlči, vnútorné ucho, moč, prostata. Preniká cez BBB, najmä pri zápaloch mozgových blán. Vylučuje sa hlavne močom. T 1/2 sulfametoxazol - 10-12 hodín, trimetoprim - 8-10 hodín.

Nežiaduce reakcie

• Úle.
• Stevensov-Johnsonov syndróm.
• Lyellov syndróm.
• Hyperkaliémia.
• Aseptická meningitída (častejšie u pacientov s kolagenózou).
• Dyspeptické javy (nevoľnosť, vracanie), hnačka.

Indikácie

• Pneumocystová pneumónia (liečba a prevencia pri AIDS).
• Komunitné infekcie močových ciest (s úrovňou rezistencie E.coli menej ako 15 % v regióne.
• Črevné infekcie(shigelóza, salmonelóza) v regiónoch s nízky level odpor.
• Stafylokokové infekcie(liek druhej línie).
• Spôsobené infekcie S.maltophilia, B.cepacia.
• Nokardióza.
• Brucelóza.
• Toxoplazmóza.

Dávkovanie

dospelých

Vnútri - pri infekciách miernej / strednej závažnosti 0,96 g každých 12 hodín; na prevenciu pneumocystovej pneumónie - 0,96 g raz denne.

Intravenózne kvapkanie - pri závažných infekciách (vrátane infekcií spôsobených S.aureus, S.maltophilia, B.cepacia) 10 mg/kg/deň (podľa trimetoprimu) v 2-3 injekciách; s pneumocystovou pneumóniou - 20 mg / kg / deň počas 3 týždňov.

Deti staršie ako 2 mesiace

Vnútri - na infekcie miernej / strednej závažnosti 6-8 mg / kg / deň (podľa trimetoprimu) v 2 dávkach; na prevenciu pneumocystovej pneumónie - 10 mg / kg / deň v 2 dávkach počas 3 dní každý týždeň.

Intravenózne kvapkanie - pre ťažké infekcie (vrátane pneumocystovej pneumónie) - 15-20 mg / kg / deň v 3-4 injekciách.

Uvoľňovacie formuláre

Tablety s obsahom 0,12 g (0,1 g sulfametoxazolu, 0,02 g trimetoprimu), 0,48 g (0,4 g sulfametoxazolu, 0,08 g trimetoprimu) a 0,96 g (0,8 g sulfametoxazolu, 0,16 g trimetoprimu).

Sirup 0,2 g sulfametoxazolu a 0,04 g trimetoprimu/5 ml. Roztok v ampulkách: 0,4 g sulfametoxazolu a 0,08 g trimetoprimu/5 ml.

SULFAMONOMETOXIN/TRIMETHOPRIM

Sulfatón

Liečivo je podľa svojich hlavných charakteristík blízke kotrimoxazolu. 1 tableta obsahuje 0,25 g sulfamonometoxínu (dlhodobo pôsobiaci sulfanilamid) a 0,1 g trimetoprimu.

Dávkuje sa podobne ako kotrimoxazol, ale na 1. deň sa predpisuje šoková (zdvojnásobená) dávka - pre dospelých 2x denne 2 tablety.

Malo by sa pamätať na to vysoké riziko rozvoj Stevensovho-Johnsonovho alebo Lyellovho syndrómu v dôsledku prítomnosti sulfamonometoxínu.

SULFAMETROL/TRIMETHOPRIM

Lidaprim

Podľa hlavných charakteristík je podobný kotrimoxazolu. Pozostáva zo sulfametrolu (sulfanilamid stredného trvaniaúčinky blízke sulfametoxazolu) a trimetoprimu v pomere 5:1.

Uvoľňovacie formuláre

Tablety s obsahom 0,12 g (0,1 g sulfametoxazolu, 0,02 g trimetoprimu), 0,48 g (0,4 g sulfametoxazolu, 0,08 g trimetoprimu) a 0,96 g (0,8 g sulfametoxazolu, 0,16 g trimetoprimu); suspenzia, 0,2 g sulfametoxazolu a 0,04 g trimetoprimu/5 ml; roztok v ampulkách: 0,8 g sulfametoxazolu a 0,16 g trimetoprimu/250 ml.

Mechanizmus bakteriostatického účinku sulfónamidov je spojený s ich kompetitívnym antagonizmom s kyselinou para-aminobenzoovou (PABA).

PABA je súčasťou štruktúry kyseliny dihydrofolovej, ktorú syntetizujú mnohé mikroorganizmy. Vzhľadom na svoju chemickú podobnosť s PABA bránia sulfónamidy jej začleneniu do kyseliny dihydrolistovej. Okrem toho kompetitívne inhibujú dihydropteroátsyntetázu. Porušenie syntézy kyseliny dihydrofolovej znižuje tvorbu kyseliny tetrahydrofolovej z nej, ktorá je potrebná na syntézu purínových a pyrimidínových báz.

Akčné spektrum sulfónamidov je pomerne široký:

a) baktérie - patogénne koky (grampozitívne a gramnegatívne), E. coli, patogény dyzentérie, vibrio cholerae, patogény plynovej gangrény, patogény antraxu, záškrtu, katarálnej pneumónie, chrípky, moru;

b) chlamýdie - pôvodcovia trachómu, paratrachómu, ornitózy, inguinálneho lymfogranulómu;

c) aktinomycéty;

d) prvoky - pôvodca toxoplazmózy, malarické plazmodium.

Pri porušení zásad chemoterapie vznikajú odolné kmene mikróbov. Príčiny rezistencie: mikróby produkujú viac PABA, vyvíjajú sa obchádzkové cesty pre syntézu bielkovín. Treba mať na pamäti, že niektoré lieky, ktorých molekula obsahuje zvyšok PABA (napríklad novokaín), môžu mať výrazný antisulfanilamidový účinok,

Klasifikácia sulfónamidov

1. Sulfónamidy, slabo absorbované z gastrointestinálneho traktu a pomaly vylučované z tela (pôsobiace hlavne v črevách):

Sulgin- používa sa pri úplavici, kolitíde, enterokolitíde, prenášaní dyzentérskych palíc, palíc brušný týfus pripraviť sa na operáciu čriev.

Ftalazol- štiepi sa na norsulfazol a kyselinu ftalovú. Indikácie sú rovnaké. Menej toxický ako sulgin.

2. Sulfónamidy s dobrou absorpciou z gastrointestinálneho traktu:

- krátkodobá akcia

norsulfazol- pôsobí najmä na hemolytického streptokoka, pneumokoka, gonokoka, stafylokoka, E. coli. Dobre preniká do mozgu a pľúc. Perorálne sa používa pri infekciách bronchopulmonálneho systému, meningitíde, stafylokokovej a streptokokovej sepse. Spôsobuje kryštalúriu.

dlhodobo pôsobiace

Sulfadimetoxín(madribon) - slabo preniká cez BBB, dobre preniká do iných orgánov a tkanív. Vylučuje sa obličkami vo forme rozpustných glukuronidov, preto prakticky nespôsobuje kryštalúriu.

VŠEOBECNÉ PRINCÍPY ÚPRAVY SULFANILAMIDOM

DROGY

1. Včasný začiatok liečby.

2. Priebeh liečby - najmenej 7 dní.

3. Vysoké dávky lieku.

V prvý deň liečby sa podávajú maximálne jednorazové a denné dávky na nasýtenie. Pre krátkodobo pôsobiace sulfónamidy je najvyššia jednotlivá dávka 2,0; denne 7,0; frekvencia príjmu 4-6 krát. V nasledujúcich dňoch liečby denná dávka znížená o 1,0 za deň. Hlavová dávka do 30,0.

Dlhodobo pôsobiace lieky: v prvý deň sa predpisuje 2,0 raz a v nasledujúcich dňoch - 0,5 - 1,0 raz. Hlavová dávka do 10,0.

4. Na prevenciu kryštalúrie je potrebné alkalické pitie (3 litre tekutín denne).

5. Sulfónamidy spôsobujú inhibíciu saprofytických baktérií v črevách, ktoré syntetizujú vitamíny B, preto by sa mali predpisovať mierne dávky vitamínov B.

6. Pred a počas liečby vykonajte krvný test.

7. Pred predpísaním liekov si zistite toleranciu pacienta k nim.

8. Analýza moču na prítomnosť mikrohematúrie.

9. Kombinácia s antibiotikami.