Cilastatín návod na použitie. Vlastnosti používania antibiotika "Imipenem. Recept na Imipenem ® v latinčine

Imipeném cilastatín je beta-laktámové antibakteriálne činidlo (antibiotikum), ktoré patrí do skupiny karbapenémov. Liečivo pôsobí na mnohé patogénne baktérie. Zvážte prípady, v ktorých je Imipenem cilastatín predpísaný a ako ho používať.

Vlastnosti lieku

Imipeném cilastatín je účinný pri infekcii mnohými mikroorganizmami, vrátane rezistentných na antibiotiká zo skupín aminoglykozidov, cefalosporínov, penicilínov. Farmakologické vlastnosti- antibakteriálne, baktericídne, antimikrobiálne.

Účinná látka je derivát tienamycínu. Keď vstúpi do tela, inhibuje syntézu buniek patogénnych baktérií. Spektrum účinku zahŕňa celý zoznam klinicky významných mikroorganizmov.

Druhá zložka nevykazuje antibakteriálny účinok, ale inhibuje enzým, ktorý oxiduje imipeném. To zvyšuje množstvo účinnej látky v obličkách. Biologická dostupnosť činidla (schopnosť absorbovať telo) je 75-95%.

Liečivo sa uvoľňuje vo forme prášku, z ktorého je potrebné pripraviť roztok. 1 fľaša obsahuje 500 mg každej z 2 hlavných zložiek. Obchodné meno znamená - "Imipeném s cilastatínom."

Indikácie na vymenovanie

V súlade s návodom na použitie Imipenému sa cilastatín predpisuje na infekčné a zápalové ochorenia.

Indikácie pre kvapkadlá (intravenózne podanie) sú závažné infekcie:

1. močové cesty;
2. Kostrový systém;
3. Koža, podkožné tkanivo.

Kvapkadlá sú tiež predpísané pre gynekologické, intraabdominálne infekcie, septikémiu, endokarditídu.

Indikácie pre injekcie - infekčné chorobyľahké, stredné:

• Koža, podkožné tkanivá;
• Gynekologické;
• Vnútrobrušné.

Imipeném cilastatín sa používa aj v období po operácii na prevenciu infekcie.

Spôsob použitia, dávky

Imipeném cilastatín sa používa ako kvapkadlo alebo sa podáva intramuskulárne. Ak sú predpísané kvapkadlá, denné množstvo pre dospelých, deti od 12 rokov bude 1-4 g. kg.

Denná suma za intramuskulárna injekcia- 1-1,5 g Táto dávka sa podáva v 2 rozdelených dávkach. Najväčšie prípustné množstvo na kvapkanie pre dospelých je 4 g / deň, pre deti - 2 g / deň, pre intramuskulárne injekcie - 1,5 g / deň. (Pre dospelých). Klinické štúdie intramuskulárneho podávania lieku deťom sa neuskutočnili.

Liečba pacientov starších ako 65 rokov sa vykonáva opatrne. Na tento účel sa vyberú minimálne prípustné dávky, ktoré vykazujú terapeutický účinok. Je povinné sledovať prácu obličiek.

Trvanie procedúry:

• 20-30 min. pre objem roztoku 250-500 mg;
• 40-60 min. pre objemy nad 500 mg.

Ak sa objaví nevoľnosť, rýchlosť kvapkadla sa zníži. Intramuskulárne injekcie robiť vo veľkom svale (hlboko). Po odstránení prejavov ochorenia sa liek užíva ďalšie 2 dni.

Ako pripraviť kvapkací roztok

• Nalejte rozpúšťadlo do injekčnej liekovky s práškom ( roztok dextrózy 5% alebo 10%, roztok NaCl 0,9% atď.) v množstve 10-20 ml;
• Silne pretrepte, aby ste získali suspenziu;
• Preneste ho do nádoby s rozpúšťadlom, mali by ste dostať 100 ml objemu roztoku;
• Ak na stenách injekčnej liekovky zostalo trochu lieku, pridajte 20 ml roztoku získaného skôr a dôkladne pretrepte;
• Obe zmesi spojíme a premiešame.

Výsledný roztok by mal byť číry. 100 ml obsahuje 5 mg/ml účinnej látky. Antibiotikum pripravené na použitie sa uchováva pri izbovej teplote (do 4 hodín) alebo v chladničke (do 24 hodín).

Ako pripraviť injekčný roztok

• Do injekčnej liekovky s práškom vložte rozpúšťadlo (voda na injekciu, NaCl 0,9 %, lidokaín 1 %) v množstve 2 ml.
• Silne pretrepte, kým sa nezíska suspenzia (biela alebo slabo žltá).

Vedľajšie účinky

Imipeném cilastatín môže nepriaznivo ovplyvniť rôzne orgány a systémy a spôsobiť rôzne druhy symptómov.

Kontraindikácie na vymenovanie

Návod na použitie Imipenem cilastatín poskytuje nasledujúce kontraindikácie:

S opatrnosťou sa Imipenem cilastatín predpisuje na:

• Choroby centrálneho nervového systému;
• pseudomembranózna kolitída;
• Lézie gastrointestinálneho traktu v anamnéze ochorenia;
• klírens kreatinínu (CC) do 70 ml / min / 1,73 m?;
• Užívanie kyseliny valproovej.

Okrem toho sa liek používa s opatrnosťou u dojčiacich matiek, pacientov na hemodialýze, ako aj u starších ľudí.

špeciálne pokyny

Antibiotikum pripravené pre kvapkadlá sa nepoužíva na injekcie a naopak. Imipeném cilastatín sa nemá používať na liečbu meningitídy. Pred použitím zistite, či je pacient alergický na beta-laktámové lieky.

U starších ľudí je spravidla dysfunkcia obličiek, preto môže byť potrebná úprava dávky smerom nadol.

Aby sa predišlo negatívnym účinkom z CNS u pacientov s kŕčmi, TBI (traumatické poškodenie mozgu), je potrebné počas celej doby užívania Imipenému s cilastatínom užívať antiepileptiká. Neexistujú žiadne informácie o predávkovaní liekom.

Interakcia s inými liekmi

Imipeném cilastatín je kontraindikovaný na predpisovanie s inými antibakteriálnymi látkami, prípravkami obsahujúcimi soli kyseliny mliečnej. Ak sa používa s Ganciklovirom, môžu sa vyvinúť kŕče.

Pri použití s ​​penicilínovými antibiotikami, cefalosporínmi, existuje vysoké riziko skríženej alergie. Vo vzťahu k iným betalaktámovým liekom (monobaktámy, cefalosporíny, penicilíny) je imipeném cilastatín antagonista, to znamená, že oslabuje ich účinok.

Akumulácia imipenému v moči vedie ku kombinácii lieku s cisplatinou, ktorá je inhibítorom enzýmu dehydropeptidázy.

Analógy, cena

Analógy lieku Imipenem cilastatín sú: Tienam, Aquapenem, Tiepenem, Cilapenem, Imipenem cilastatin Jodas, Imipenem cilastatin Spencer, Grimipenem. Predáva sa na predpis. Cena lieku Imipenem cilastatín - od 450 rubľov. na 1 fľašu. Liek uchovávajte pri teplote do 25 °C na tmavom mieste.

Výhodou nástroja je jeho vysoká účinnosť vo vzťahu k širokému spektru mikroorganizmov. Je to veľmi dôležité v prípadoch, keď je potrebné liečiť pacientov, ktorí sú vo vážnom alebo kritickom stave.

Imipeném cilastatín účinne potláča príznaky infekčných ochorení neznámej etiológie, niekedy je jeho použitie jedinou šancou na vylúčenie smrteľného výsledku.

Medzi nedostatky možno zaznamenať vysoké náklady, ktoré výrazne obmedzujú používanie lieku.

Krajina pôvodu

Skupina produktov

Antibiotikum, karbapeném + inhibítor dehydropeptidázy

Formulár na uvoľnenie

• ind/pack

Opis liekovej formy

• Prášok na infúzny roztok bielej alebo bielej farby so žltkastým nádychom.

Farmakokinetika

Špeciálne podmienky

Zloženie

• 1 injekčná liekovka
• imipeném (ako monohydrát) 500 mg
• cilastatín (ako sodná soľ cilastatínu) 500 mg
• Pomocné látky: hydrogénuhličitan sodný 20 mg.

Indikácie na použitie Imipeném + Cilastatín

• Infekčné a zápalové ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na liečivo:
• - infekcie dolných dýchacieho traktu;
• - infekcie močové cesty;
• - intraabdominálne infekcie;
• - gynekologické infekcie;
• - bakteriálna septikémia;
• - infekcie kostí a kĺbov;
• - infekcie kože a mäkkých tkanív;
• - bakteriálna endokarditída.
• Prevencia pooperačných infekčných komplikácií

Kontraindikácie Imipeném + Cilastatín

• - precitlivenosť na jednu zo zložiek lieku, ako aj na iné karbapenémy, beta-laktámové antibiotiká, penicilíny a cefalosporíny;
• - chronické zlyhanie obličiek s CC menej ako 5 ml / min / 1,73 m2 bez hemodialýzy;
• - rané detstvo (do 3 mesiacov);
• - u detí - závažné zlyhanie obličiek (koncentrácia kreatinínu v sére viac ako 2 mg / dl).
• Opatrne
• Choroby centrálnej nervový systém(CNS), pseudomembranózna kolitída, pacienti s anamnézou gastrointestinálnych ochorení, s CC menej ako 70 ml / min / 1,73 m2, pacienti na hemodialýze, antikonvulzívna liečba kyselinou valproovou (zníženie účinnosti terapie), vysoký vek.
• Použitie počas tehotenstva a laktácie
• Použitie počas tehotenstva je prípustné len vtedy, ak možný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.
• Imipeném a cilastatín prechádzajú do materského mlieka v malých množstvách, preto je potrebné zvážiť ukončenie dojčenia.

Dávkovanie imipenému + cilastatínu

• 500 mg + 500 mg

Vedľajšie účinky Imipenem + Cilastatin

• Zo strany centrálneho nervového systému: závraty, ospalosť, myoklonus, duševné poruchy, halucinácie, zmätenosť, kŕče, parestézia, encefalopatia, tremor, bolesť hlavy, vertigo.
• Zo zmyslov: strata sluchu, tinitus, porucha chuti.
• Z močového systému: oligúria, anúria, polyúria, akútne zlyhanie obličiek, zmeny farby moču.
• Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, hnačka, pseudomembranózna kolitída, hemoragická kolitída, hepatitída (vrátane fulminantnej), zlyhanie pečene, žltačka, gastroenteritída, bolesť brucha, glositída, hypertrofia papíl jazyka, zafarbenie zubov alebo jazyka, bolesť hrdla, hypersalivácia, pálenie záhy.
• Na strane dýchacieho systému: pocit nepohodlia na hrudníku, dýchavičnosť, hyperventilácia.
• Na strane hematopoetických orgánov: eozinofília. leukopénia, neutropénia, agranulocytóza, trombocytopénia, trombocytóza, monocytóza, lymfocytóza, leukocytóza, bazofília, pancytopénia, útlm hematopoézy kostnej drene, hemolytická anémia.
• Laboratórne ukazovatele: zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz a alkalickej fosfatázy, laktátdehydrogenáza, hyperkreatininémia, hyperbilirubinémia, zvýšená koncentrácia močovinového dusíka; falošne pozitívny priamy Coombsov test; zníženie hemoglobínu a hematokritu, predĺženie protrombínového času; zvýšenie koncentrácie lipoproteínov s nízkou hustotou; hyponatriémia, hyperkaliémia, hypochlorémia; výskyt bielkovín, erytrocytov, leukocytov, valcov, zvýšenie koncentrácie bilirubínu v moči.
• Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, erythema multiforme exsudatívny, Stevensov-Johnsonov syndróm, angioedém, toxická epidermálna nekrolýza, exfoliatívna dermatitída, horúčka, anafylaktické reakcie.
• Zo strany kardiovaskulárneho systému: zníženie krvný tlak, palpitácie, tachykardia.
• Miestne reakcie: kožná hyperémia, bolestivý infiltrát v mieste vpichu, flebitída / tromboflebitída.
• Iné: kandidóza, vaginálne svrbenie, cyanóza, hyperhidróza, polyartralgia, asténia, pálenie za hrudnou kosťou, bolesť v hrudnej oblasti chrbtica.

lieková interakcia

Predávkovanie

Podmienky skladovania

• uchovávajte mimo dosahu detí
• skladujte na mieste chránenom pred svetlom

Popis

Prášok od bielej po svetložltú.

Zloženie na 1 fľašu

dávka 250 mg/250 mg

250 mg imipenému/250 mg cilastatínu a hydrogénuhličitanu sodného

dávka 500 mg/500 mg

500 mg imipenému/500 mg cilastatínu a hydrogénuhličitanu sodného

Farmakoterapeutická skupina

Antibiotikum zo skupiny karbapenémov.

ATX kód: J01DH51.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Imicinem-TF je širokospektrálne antibiotikum pozostávajúce z dvoch zložiek.

Imipeném inhibuje syntézu bakteriálnej bunkovej steny a má baktericídny účinok proti širokému spektru grampozitívnych a gramnegatívnych patogénov, aeróbnych a anaeróbnych.

Cilastatín sodný inhibuje dehydropeptidázu, enzým, ktorý metabolizuje imipeném v obličkách, čo výrazne zvyšuje koncentráciu nezmeneného imipenému v močovom trakte. Cilastatín nemá vlastnú antibakteriálnu aktivitu, neinhibuje bakteriálnu beta-laktamázu.

Antimikrobiálne spektrum Imicinem-TF zahŕňa prakticky všetky klinicky významné patogény. In vitro antibiotikum aktívne proti aeróbnym gramnegatívnym baktériám: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (predtým Mima-Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (vrátane Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (vrátane Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu), Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Hafsielleb alvei, spp. (vrátane Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae), Moraxella spp., Morganella morganii (predtým Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (vrátane kmeňov, ktoré produkujú penicilinázu), Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus multocida. (vrátane Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Plesiomonas shigelloides, Providencia spp. (vrátane Providencia rettgeri /predtým Proteus rettgeri/, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (vrátane Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (vrátane Salmonella typhi), Serratia spp. (vrátane Serratia proteamaculans /predtým Serratia liquefaciens/, Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (vrátane Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis); aeróbne gram-pozitívne baktérie: Bacillus spp. Enterococcus faecalis Erysipelothrix rhusiopathiae Listeria monocytogenes Nocardia spp. Pediococcus spp. skupina B (vrátane Streptococcus agalactiae), Streptococcus spp. skupiny C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (vrátane hemolytických kmeňov alfa a gama); anaeróbne Gram-negatívne baktérie: Bacteroides spp., Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus, Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp., Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleacolytické prekurzory (Fusobacterium nucleacoatums, as , Prevotella disiens (predtým Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (predtým Bacteroides intermedius), Prevotella melaninogenica (predtým Bacteroides melaninogenicus), Veillonella spp.; anaeróbne gram-pozitívne baktérie: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (vrátane Clostridium perfringens), Eubacterium spp., Lactobaccilus spp., Mobilincus spp., mikroaerofilný streptokok, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (vrátane Propionibacterium acnes); ostatné: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.

K Imitsinemu-TF odolný Xanthomonas maltophilia (predtým Pseudomonas maltophilia) a niektoré kmene Pseudomonas cepacia, ako aj Streptococcus faecium a stafylokoky rezistentné na meticilín.

Testy in vitro ukazujú, že antibiotikum pôsobí synergicky s antibiotikami zo skupiny aminoglykozidov proti určitým izolátom Pseudomonas aeruginosa.

Imicinem-TF je účinný ako monoterapia alebo v kombinácii s inými antimikrobiálnymi látkami pri liečbe polymikrobiálnych infekcií.

Farmakokinetika

Distribúcia

Po intravenóznom podaní je biologická dostupnosť imipenému 98 %. Antibiotikum sa dobre distribuuje a vytvára vysoké koncentrácie v rôznych tkanivách a telesných tekutinách. Väzba na plazmatické bielkoviny je 20 %.

Metabolizmus a vylučovanie

Imipeném sa metabolizuje v obličkách hydrolýzou beta-laktámového kruhu renálnou dehydropeptidázou. Polčas imipenému je 1 hodina.

Farmakokinetikav špeciálnych klinických situáciách

V prípade poruchy funkcie obličiek, ako aj u starších ľudí (nad 65 rokov), dochádza k zníženiu celkového a renálneho klírensu a k predĺženiu polčasu imipenému.

Indikácie na použitie

Polymikrobiálne a zmiešané aeróbno-anaeróbne infekcie, empirická terapia pred stanovením patogénnych mikroorganizmov.

Infekcie spôsobené kmeňmi mikroorganizmov citlivých na lieky: pneumónia (vrátane nozokomiálnych infekcií), infekcie močových ciest, brušné infekcie, gynekologické infekcie, infekcie kože a mäkkých tkanív, septikémia, infekcie kostí a kĺbov, infekčná endokarditída, zmiešané infekcie.

Pred použitím lieku u pacientov detstva je potrebné si preštudovať informácie uvedené v častiach „Preventívne opatrenia“ a „Spôsob aplikácie a dávkovanie“.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na niektorú zo zložiek lieku. Precitlivenosť na karbapenémy, penicilíny alebo iné beta-laktámové antibiotiká, deti mladšie ako 3 mesiace.

OD opatrnosť sa má podávať s Imicinem-TF súčasne s potenciálne nefrotoxickými látkami lieky ako aj pacientom s príznakmi dyspepsie, najmä spojenej s kolitídou, a starším pacientom.

Preventívne opatrenia

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Klinická bezpečnosť Imicinem-TF počas tehotenstva nie je nainštalovaný. Preto sa Imicinem-TF nemá používať počas gravidity, pokiaľ potenciálny prínos neodôvodňuje potenciálne riziko pre plod. V každom prípade sa liek musí používať pod priamym dohľadom lekára.

V prípade potreby použitie Imicinem-TF počas laktácie treba zvážiť ukončenie dojčenia.

špeciálne pokyny

Imicinem-TF nie je indikovaný na liečbu meningitídy, pretože bezpečnosť a účinnosť nebola stanovená. Pri podozrení na meningitídu je potrebné podať vhodné antibiotiká.

Pacientom na hemodialýze, najmä s ochoreniami centrálneho nervového systému, možno Imicinem-TF predpísať len v prípadoch, keď očakávaný prínos liečby preváži potenciálne riziko zhoršenia renálneho zlyhania.

Počas liečby infekcií spôsobených Pseudomonas aeruginosa sa odporúča vykonávať pravidelné testy citlivosti na antibiotiká podľa klinickej situácie.

Aby sa zabránilo vzniku rezistencie a zachovala sa účinnosť Imicinem-TF, liek sa má používať len na liečbu alebo prevenciu infekcií spôsobených preukázanými (alebo podozrivými) mikroorganizmami citlivými na imipeném. Ak chýbajú informácie o identifikovanom patogéne a jeho citlivosti, empirický výber antibiotika by sa mal vykonať na základe miestnych epidemiologických údajov a údajov o mikrobiálnej citlivosti.

Pediatrické použitie

Imicinem-TF sa môže použiť na liečbu detí so sepsou. Použitie lieku u detí mladších ako 3 mesiace, ako aj u detí s poruchou funkcie obličiek, nebolo dostatočne študované.

Spôsob aplikácie a dávkovanie

Stredná denná dávka Imicinema-TF sa stanovuje v závislosti od závažnosti infekcie a je rozdelená do niekoľkých rovnakých dávok, pričom sa berie do úvahy stupeň citlivosti mikroorganizmov, funkcia obličiek a telesná hmotnosť.

Pre dospelých priemerná terapeutická dávka pre intravenóznu infúziu je 1-2 g / deň (v zmysle imipenému), rozdelená do 3-4 infúzií. Maximálna denná dávka je 4 g.

stôl 1

Imicinem-TF v dávkach ≤ 500 mg sa má podávať intravenózne počas 20-30 minút, v dávkach >500 mg - počas 40-60 minút. Pacienti, u ktorých sa počas infúzie vyskytne nevoľnosť, majú znížiť rýchlosť podávania.

Pre prevencia pooperačných infekcií liek sa má podávať intravenózne v dávke 1 g počas úvodnej anestézie a v dávke 1 g po 3 hodinách. chirurgická intervencia od vysoký stupeň rizikom sa má podať ďalších 500 mg 8 a 16 hodín po anestézii.

Dávky Imicinem-TF na IV infúziu pacientov s dysfunkcioufunkcie obličiek as hmotnosťou 70 kg alebo viac sú uvedené v tabuľke 2.

Imicinem-TF sa nemá používať u pacientov s klírensom kreatinínu nižším ako 5 ml/min/1,73 m2, pokiaľ nie je hemodialýza naplánovaná každých 48 hodín.Imipeném aj cilastatín sa počas hemodialýzy vylučujú z obehu. Imicinem-TF sa má podávať po hemodialýze a v 12-hodinových intervaloch od konca procedúry.

tabuľka 2

* pozri tabuľku 1.

Deti staršie ako 3 mesiace s hmotnosťou menej ako 40 kg liek sa predpisuje v dávke 15-25 mg / kg / dávka každých 6 hodín.Na základe štúdií u dospelých je maximálna denná dávka na liečbu infekcií spôsobených plne citlivými mikroorganizmami 2,0 g denne, infekcií so strednou citlivosťou mikroorganizmov (primárne spôsobených niektorými kmeňmi P. aeruginosa) je 4,0 g/deň. U pacientov s cystickou fibrózou sa môžu použiť vyššie dávky (do 90 mg/kg/deň u starších detí). Liek neodporúča sa používať u detí s infekciami CNS z dôvodu rizika záchvatov a u detí s telesnou hmotnosťou< 30 кг с нарушениями функции почек, pretože neexistujú žiadne údaje o bezpečnosti používania.

Pravidlá prípravy a podávania roztoku

Imicinem-TF sa má podávať intravenózne ako infúzia.

Na prípravu roztoku pre v/vúvody obsah injekčnej liekovky sa vopred rozpustí v 10 ml jedného z nasledujúcich infúznych roztokov: 0,9 % roztok chloridu sodného, ​​5 %, 10 % vodný roztok dextróza, 5% a 10% roztok manitolu.

Výsledná suspenzia sa nesmie použiť na priame podanie!

Suspenzia sa dobre pretrepe a prenesie do injekčnej liekovky alebo nádoby so zvyškom infúzneho roztoku (140 ml). Celkový objem roztoku je 150 ml. Aby sa zabezpečil úplný prenos obsahu injekčnej liekovky, vyššie uvedený postup sa musí zopakovať tak, že sa do injekčnej liekovky opäť pridá 10 ml výsledného roztoku a po pretrepaní sa prenesie do injekčnej liekovky alebo nádoby so zvyškom roztoku. Výsledný roztok (150 ml) sa pretrepáva, kým sa nevytvorí číra kvapalina. Na prípravu roztokuImicinema-TFnepoužívajte rozpúšťadlá obsahujúce soľ kyseliny mliečnej (laktát)!

Vedľajší účinok"type="checkbox">

Vedľajší účinok

Lokálne reakcie: s / v úvode - erytém, bolesť a infiltráty v mieste vpichu lieku, tromboflebitída.

Alergické reakcie: vyrážka, svrbenie, žihľavka, horúčka, anafylaktické reakcie, multiformný erytém, angioedém; zriedkavo - exfoliatívna dermatitída, toxická epidermálna nekrolýza.

Takžeaspekty tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, hnačka; mierne zvýšenie aktivity transamináz, bilirubínu a / alebo sérovej alkalickej fosfatázy, zafarbenie zubov; zriedkavo - pseudomembranózna kolitída, hepatitída.

Zo strany laboratórnych indikátorov: eozinofília, leukopénia, neutropénia (vrátane agranulocytózy), trombocytopénia, trombocytóza, znížené hladiny hemoglobínu. V niektorých prípadoch priamo pozitívny test Coombs.

Zo stranymočovýchsystémy: došlo k zvýšeniu hladín kreatinínu a močovinového dusíka v sére; zriedkavo - oligúria / anúria, polyúria, akútne zlyhanie obličiek. Vyskytli sa prípady zmeny farby moču (tento jav je bezpečný a nemal by sa zamieňať s hematúriou).

Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: pri predpisovaní intravenóznych infúzií Imicinem-TF (ako pri liečbe inými antibiotikami zo skupiny beta-laktámov) sú opísané prípady myoklonu, mentálne poruchy vrátane halucinácií, zmätenosti, epileptických záchvatov, parestézie, porúch chuti.

Vedľajšie účinky si zriedkavo vyžadujú prerušenie liečby a sú zvyčajne mierne a prechodné; závažné vedľajšie účinky sú zriedkavé.

Predávkovanie

Symptómy: zvýšená závažnosť vedľajšie účinky.

Liečba: liek treba vysadiť alebo znížiť jeho dávku. míňať symptomatická terapia. Imicinem-TF je možné odstrániť hemodialýzou, avšak účinnosť tohto postupu v prípade predávkovania bola málo preskúmaná.

Interakcia s inými liekmi

Farmaceutická interakcia

Roztoky Imicinem-TF sa nemajú miešať ani podávať súčasne s inými antimikrobiálnymi liekmi. Imicinem-TF je chemicky nekompatibilný so soľou kyseliny mliečnej (laktát), preto by sa pri príprave liekových roztokov nemali používať rozpúšťadlá obsahujúce soľ kyseliny mliečnej.

Pri súčasnom použití s ​​penicilínmi, cefalosporínmi a inými beta-laktámovými antibiotikami je možná skrížená alergia.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred vlhkosťou a svetlom pri teplote neprevyšujúcej 25°C.

Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti 2 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Podmienky výdaja z lekární

Liek sa vydáva na lekársky predpis.

Balíček

250 mg/250 mg alebo 500 mg/500 mg v 10 ml injekčnej liekovke.

5 fliaš v balení alebo 36 fliaš v krabici (balenie pre nemocnice).

Výrobca spoločnosti

JLLC "TripleFarm", st. Minskaya, 2B, 223141, Logoisk, Bieloruská republika, tel./fax: (+375) 1774 43 181, e-mail: .

aktívne zložky:

1 fľaša obsahuje monohydrát imipenému 530 mg, čo zodpovedá 500 mg imipenému, a cilastatín sodný 530 mg, čo zodpovedá 500 mg cilastatínu;

pomocné látky: hydrogénuhličitan sodný.

Lieková forma

Prášok na infúzny roztok.

Hlavné fyzikálno-chemické vlastnosti: biely až takmer biely alebo mierne žltkastý prášok.

Farmakologická skupina

Antibakteriálne látky na systémové použitie, karbapenémy. Imipeném a inhibítor enzýmov. ATX kód J01D H51.

Farmakologické vlastnosti

Farmakologické.

Imipeném / Cilastatin-Vista pozostáva z dvoch zložiek: imipenému, prvého zástupcu novej triedy b-laktámových antibiotík - tienamycínu, a cilastatínu sodného, ​​špecifického enzýmového inhibítora, blokuje metabolizmus imipenému v obličkách a výrazne zvyšuje koncentráciu nezmenený imipeném v močovom trakte. Hmotnostný pomer imipenému a sodnej soli cilastatínu v prípravku je 1:1.

Trieda tienamycínových antibiotík, do ktorej patrí imipeném, sa vyznačuje širokým spektrom silnej baktericídnej aktivity, než akú poskytuje ktorékoľvek zo študovaných antibiotík.

Imipenem/Cilastatin-Vista je indikovaný na liečbu zmiešaných infekcií spôsobených citlivými kmeňmi aeróbnych a anaeróbne baktérie. Ukázalo sa, že Imipenem/Cilastatin-Vista je účinný pri liečbe mnohých infekcií spôsobených aeróbnymi a anaeróbnymi grampozitívnymi a gramnegatívnymi cefalosporín-rezistentnými baktériami, vrátane cefazolínu, cefoperazónu, cefalotínu, cefoxitínu, cefotaxímu, moxalaktámu, imeceftamolu a a ceftriaxón. Touto kombináciou je možné liečiť aj veľké množstvo infekcií spôsobených patogénmi odolnými voči aminoglykozidom (gentamicín, amikacín, tobramycín) a/alebo penicilínom (ampicilín, karbenicilín, penicilín-G, tikarcilín, piperacilín, azlocilín, mezlocilín).

Imipenem/Cilastatin-Vista nie je indikovaný na liečbu meningitídy.

Imipenem/Cilastatin-Vista je silný inhibítor syntézy bakteriálnej bunkovej steny a má baktericídny účinok proti širokému spektru grampozitívnych a gramnegatívnych, aeróbnych a anaeróbnych patogénov.

Imipenem/Cilastatin-Vista spolu s najnovšími cefalosporínmi a penicilínmi má široké spektrum účinnosti proti gramnegatívnym druhom, ale jeho vynikajúcou vlastnosťou je vysoká aktivita proti grampozitívnym druhom, ktorá sa predtým pozorovala len u úzkospektrálnych b-laktámových antibiotík .

Spektrum účinku lieku Imipenem / Cilastatin-Vista pokrýva Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis a Bacteroides fragilis, skupinu patogénov, ktoré sú rôzneho zloženia a sú klinicky problematické, zvyčajne rezistentné na iné antibiotiká.

Imipenem/Cilastatin-Vista je účinný proti Vysoké číslo mikroorganizmy, ako sú Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. a Enterobacter spp., ktoré sú prirodzene odolné voči väčšine b-laktámových antibiotík.

Antibakteriálne spektrum imipenému/cilastatínu je širšie ako u akéhokoľvek iného známeho antibiotika a pokrýva všetky klinicky dôležité patogény. Mikroorganizmy, na ktoré je Imipenem/Cilastatin-Vistaza účinný in vitro, zahŕňajú:

Gramnegatívne aeróbne baktérie

Druhy Achromobacter

Druhy Acinetobacter (predtým Mima-Herellea)

Aeromonas hydrophila

Druhy Alcaligenes

Bordetella bronchicanis

Bordetella bronchiseptica

Bordetella pertussis

Brucella melitensis

Burkholderia pseudomallei (predtým Pseudomonas pseudomallei)

Burkholderia stutzeri (predtým Pseudomonas stutzeri)

Druhy Campylobacter

druh Capnocytophaga

Druhy Citrobacter

Citrobacter koseri (predtým Citrobacter diversus)

Citrobacter freundii

Eikenella corrodens

Druhy Enterobacter

Enterobacter aerogenes

Enterobacter aglomerans

Enterobacter cloacae

Escherichia coli

Gardnerella vaginalis

Haemophilus ducreyi

Haemophilus influenzae (vrátane kmeňov produkujúcich b-laktamázu)

haemophilus parainfluenzae

druh Klebsiella

Klebsiella oxytoca

Klebsiella ozaenae

Klebsiella pneumoniae

druh Moraxella

Morganella morganii (predtým Proteus morganii)

Neisseria gonorrhoeae (vrátane kmeňov, ktoré produkujú penicilinázu)

Neisseria meningitidis

Druhy Pasteurella

Pasteurella multocida

Plesiomonas shigelloides

Druh Proteus

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Druh Providencia

Providencia alcalifaciens

Providencia rettgeri (predtým Proteus rettgeri)

Providencia stuartii

Druhy Pseudomonas*

Pseudomonas fluorescens

Pseudomonas putida

Pseudomonas aeruginosa

Druhy Salmonella

Salmonella typhi

Druh Serratia

Serratia proteamaculans (predtým Serratia liquefaciens)

Serratia marcescens

Druhy Shigella

Druh Yersinia (predtým Pasteurella)

Yersinia enterocolitica

Yersinia pseudotuberculosis

* Stenotrophomonas maltophilia (predtým Xanthomas maltophilia, predtým Pseudomonas maltophilia) a kmene Burkholderia cepacia (predtým Pseudomonas cepacia) sú vo všeobecnosti necitlivé na Imipenem/Cilastatin-Vista.

Gram-pozitívne aeróbne baktérie

Druhy Bacillus

Enterococcus faecalis

Erysipelothrix rhusiopathiae

Listeria monocytogenes

Druhy Nocardia

Druhy pediokokov

Staphylococcus aureus (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu)

Staphylococcus epidermidis (vrátane kmeňov produkujúcich penicilinázu)

Staphylococcus saprophyticus

Streptococcus agalactiae

Streptococcus skupiny C

Streptococcus skupiny G

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Viridans Streptokoky (vrátane α a γ hemolytických kmeňov)

Enterococcus faecium a niektoré stafylokoky rezistentné na meticilín, ktoré nie sú citlivé na Imipenem/Cilastatin-Vista.

Gramnegatívne anaeróbne baktérie

Druhy Bacteroides

Bacteroides distasonis

Bacteroides fragilis

Bacteroides ovalus

Bacteroides thelaiotaomicron

Bacteroides uniformis

Bacteroides vulgatus

Bilophila wadsworthia

Druhy Fusobacterium

Fusobacterium necrophorum

Fusobacterium nucleatum

Porphyromonas asaccharolytica (predtým Bacteroides asaccharolyticus)

Prevotella bivia (predtým Bacteroides bivius)

Prevotella disiens (predtým Bacteroides disiens)

Prevotella intermedia (predtým Bacteroides intermedius)

Prevotella melaninogenica (predtým Bacteroides melaninogenicus)

Gram-pozitívne anaeróbne baktérie

Druhy Actinomyces

Druhy Bifidobacterium

Druh Clostridium

Clostridium perfringens

Druhy Eubacterium

Druh Lactoballus

Druh Mobiluncus

Mikroaerofilný streptokok

Druhy Peptococcus

Druhy Peptostreptococcus

Druhy Propionibacterium (vrátane P. acnes)

Mycobacterium fortuitum

Mycobacterium smegmatis

In vitro testy naznačujú, že imipeném pôsobí synergicky s aminoglykozidmi proti určitým izolátom Pseudomonas aeruginosa.

Farmakokinetika.

Imipeném. U zdravých dobrovoľníkov viedla infúzia imipenému/Cilastatin-Vista v dávke 500 mg počas 20 minút k maximálnym plazmatickým hladinám imipenému od 21 do 58 µg/ml. Väzba imipenému na ľudské sérové ​​proteíny je približne 20 %.

Pri oddelenom použití sa imipeném metabolizuje v obličkách dehydropeptidázou-I. Individuálna regenerácia moču sa pohybovala od 5 % do 40 %, s priemerom 15 % až 20 % v niekoľkých štúdiách.

Cilastatín je špecifický inhibítor enzýmu dehydropeptidáza-I, účinne inhibuje metabolizmus imipenému, takže súčasné použitie imipenému a cilastatínu umožňuje dosiahnuť terapeutické antibakteriálne hladiny imipenému v moči a plazme.

Plazmatický polčas imipenému bol 1:00. Približne 70 % aplikovaného antibiotika sa do 10:00 zistilo v moči v neporušenom stave a ďalšie vylučovanie lieku močom nebolo pozorované. Pri použití lieku Imipenem / Cilastatin-Vista každých 6 hodín sa u pacientov s normálnou funkciou obličiek nepozorovala žiadna akumulácia imipenému v plazme alebo moči. Spoločná aplikácia Imipeném/Cilastatin-Vista a probenecid viedli k minimálnemu zvýšeniu plazmatických hladín a plazmatického polčasu imipenému.

Cilastatin. Maximálne plazmatické hladiny cilastatínu po 20-minútovej infúzii lieku v dávke 500 mg boli v rozmedzí od 21 do 55 µg/ml. Väzba cilastatínu na ľudské plazmatické proteíny je približne 40 %. Plazmatický polčas cilastatínu je približne 1:00. Približne 70 - 80 % dávky cilastatínu do 10:00 po užití lieku sa vylúči v nezmenenej forme močom. Potom sa cilastatín v moči nezistil. Približne 10 % bolo preukázaných ako N-acetyl metabolit, ktorý má inhibičný účinok na dehydropeptidázu porovnateľný s účinkom pôvodného lieku. Kombinované použitie lieku a probenecidu vedie k zdvojnásobeniu plazmatickej hladiny a polčasu cilastatínu, ale nemalo žiadny vplyv na regeneráciu cilastatínu v moči.

zlyhanie obličiek

Po jednorazovej dávke imipenému/cilastatínu 250 mg/250 mg sa plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) pre imipeném zväčšila 1,1-násobne, 1,9-násobne a 2,7-násobne u pacientov so zanedbateľným (klírens kreatinínu CrCL 50 - 80 ml / min / 1,73 m 2 , stredný (CrCL 30 - 80 ml / min / 1,73 m 2) a plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) pre cilastatín sa zvýšila o 1,6, 2 a 6,2 krát u pacientov s miernou, stredne ťažkou a ťažkou renálnou insuficienciou v porovnaní s pacientmi s normálnou funkciou obličiek.

Po jednorazovej dávke imipenému/cilastatínu 250 mg/250 mg podanej 24 hodín po hemodialýze bola plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) pre imipeném 3-7 a cilastatín 16,4-krát väčšia v porovnaní s pacientmi s normálna funkcia obličiek. Vylučovanie močom, renálny klírens a klírens imipenému a cilastatínu sa po podaní lieku Imipenem/Cilastatin-Vist znižujú spolu so znížením funkcie obličiek. U pacientov s poruchou funkcie obličiek je potrebná úprava dávky.

zlyhanie pečene

Farmakokinetika imipenému u pacientov s poruchou funkcie pečene bola stanovená. -Vzhľadom na obmedzený pečeňový metabolizmus imipenému sa neočakáva, že by pečeňová insuficiencia ovplyvňovala jeho farmakokinetiku. Preto sa u pacientov s poruchou funkcie pečene úprava dávky neodporúča.

Priemerný klírens a distribučný objem imipenému boli približne o 45 % vyššie u detí (vo veku 3 mesiace až 14 rokov) v porovnaní s dospelými Plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) pre imipeném po dávke imipenému/cilastatínu 15/ 15 mg/kg telesnej hmotnosti u detí bola približne o 30 % vyššia ako expozícia u dospelých, ktorí dostávali dávku 500 mg/500 mg. vysoká dávka expozícia po dávke 25/25 mg/kg imipenému/cilastatínu u detí bola o 9 % vyššia v porovnaní s expozíciou u dospelých liečených dávkou 1 000 mg/1 000 mg.

Starší pacienti

U zdravých starších dobrovoľníkov (vo veku 65 až 75 rokov s normálnou funkciou obličiek na svoj vek) bola farmakokinetika jednorazovej dávky imipenému/cilastatínu 500 mg/500 mg podanej počas 20 minút v súlade s očakávanými výsledkami u pacientov s miernou poruchou funkcie obličiek. u ktorých sa akákoľvek zmena dávky považuje za zbytočnú. Priemerné plazmatické eliminačné polčasy imipenému boli 91 ± 7 minút a cilastatínu 69 ± 15 minút. Viacnásobné dávkovanie nemalo žiadny vplyv na farmakokinetiku imipenému alebo cilastatínu a nepozorovala sa žiadna akumulácia imipenému/cilastatínu.

Indikácie

Liečba infekcií u dospelých a detí starších ako 1 rok spôsobených citlivými mikroorganizmami:

• intraabdominálne infekcie;
• infekcie dolných dýchacích ciest (ťažká pneumónia vrátane pneumónie získanej v nemocnici a pneumónie spojenej s ventilátorom)
• Intranatálne a popôrodné infekcie;
• komplikované infekcie genitourinárneho systému;
• komplikované infekcie kože a mäkkých tkanív;
• infekcie kostí a kĺbov;
• septikémia,
• endokarditída.

Liek sa môže použiť na liečbu pacientov s neutropéniou sprevádzanou horúčkou, pravdepodobná príčinačo je bakteriálna infekcia.

Liečba pacientov s bakteriémiou, ktorá je spojená alebo pravdepodobne bude spojená s niektorou z vyššie uvedených infekcií.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na zložky lieku, iné karbapenémové lieky, akútne prejavy precitlivenosť(napr. anafylaktické reakcie, závažné kožné reakcie) na iné ß-laktámové antibiotiká (napr. penicilín alebo cefalosporíny).

Interakcia s inými liekmi a iné formy interakcie

U pacientov užívajúcich ganciklovir s imipenémom/cilastatínom intravenózne použitie boli zaznamenané generalizované kŕče.

Tieto lieky sa môžu užívať spolu len vtedy, ak očakávaný prínos preváži možné riziko.

Pri súčasnom použití s ​​karbapenémami bol hlásený pokles plazmatických hladín kyseliny valproovej a v niektorých prípadoch boli hlásené náhle kŕče. Preto sa súčasné použitie imipenému a kyseliny valproovej/valproátu sodného neodporúča.

Perorálne antikoagulanciá.

Súčasné užívanie antibiotík s warfarínom môže zvýšiť jeho antikoagulačný účinok. Existuje mnoho hlásení o zvýšených antikoagulačných účinkoch perorálnych antikoagulancií, vrátane warfarínu, u pacientov, ktorí súbežne užívajú antibiotiká. Riziko sa môže líšiť v závislosti od typu infekcie, veku a celkového stavu pacienta. Počas a po súbežnom užívaní antibiotík s perorálnymi antikoagulanciami sa odporúča časté monitorovanie medzinárodného normalizovaného pomeru (INR).

Súbežné podávanie imipenému/cilastatínu a probenecidu malo za následok minimálne zvýšenie plazmatických koncentrácií imipenému a plazmatického polčasu imipenému. Vylučovanie aktívneho (neabsorbovaného) imipenému močom sa znížilo na približne 60 % dávky, keď sa liek používal s probenecidom. Súčasné použitie lieku a probenecidu zdvojnásobilo plazmatickú hladinu cilastatínu a polčas cilastatínu, ale nemalo žiadny vplyv na vylučovanie cilastatínu močom.

Funkcie aplikácie

Pri výbere imipenému / cilastatínu ako lieku na liečbu v každom prípade je potrebné vziať do úvahy vhodnosť použitia karbapenémov, berúc do úvahy závažnosť infekcie, prevalenciu rezistencie na iné prijateľné lieky. antibakteriálne látky a zváženie možnosti baktérií rezistentných na karbapeném.

Precitlivenosť.

Sú známe niektoré klinické a laboratórne údaje, ktoré poukazujú na čiastočnú skríženú alergénnosť lieku Imipenem/Cilastatin-Vista a iných b-laktámových antibiotík, penicilínov a cefalosporínov. Pri väčšine b-laktámových antibiotík sa pozorovali závažné reakcie (vrátane anafylaxie). Pred začatím liečby týmto liekom je potrebné starostlivo vyšetriť pacientovu anamnézu na prítomnosť reakcie z precitlivenosti na karbapenémy, penicilíny, cefalosporíny, iné beta-laktámové antibiotiká a iné alergény (pozri časť „Kontraindikácie“).

Ak sa počas užívania lieku rozvinie alergická reakcia, liek sa má vysadiť a prijať vhodné opatrenia. Závažné anafylaktické reakcie vyžadujú núdzovú liečbu.

Funkcie pečene.

Počas liečby imipenémom/cilastatínom sa má starostlivo sledovať funkcia pečene kvôli riziku pečeňovej toxicity (elevácie transamináz, zlyhanie pečene a fulminantná hepatitída).

U pacientov s už existujúcim ochorením pečene sa má počas liečby imipenémom/cilastatínom sledovať funkcia pečene. Nie je potrebné upravovať dávku.

Hematológia.

Počas liečby imipenémom/cilastatínom sa môže vyskytnúť pozitívny priamy alebo nepriamy Coombsov test.

Antibakteriálne spektrum.

Pred akoukoľvek empirickou liečbou, najmä pri život ohrozujúcich stavoch, sa má zvážiť antibakteriálne spektrum imipenému/cilastatínu. Okrem toho je potrebná opatrnosť z dôvodu obmedzenej citlivosti určitých patogénov (spojených napr. bakteriálne infekcie kože a mäkkých tkanív) na imipeném/cilastatín. Použitie imipenému/cilastatínu je vhodné na liečbu týchto typov infekcií, ak už bol špecifický patogén zdokumentovaný a je známe, že je citlivý, alebo ak existuje veľmi dobrý dôvod domnievať sa, že najpravdepodobnejším patogénom je/sú náchylné na takúto liečbu. Súbežné použitie tohto lieku proti meticilín-rezistentnému Staphylococcus aureus (MRSA) môže byť indikované pri podozrení na infekcie MRSA alebo ich preukázaní v schválenej indikácii. Súbežné použitie aminoglykozidov môže byť indikované pri podozrení na infekciu Pseudomonas aeruginosa alebo pri jej dokázaní v schválenej indikácii.

Clostridium difficile

Vývoj pseudomembranóznej kolitídy bol hlásený ako komplikácia pri takmer všetkých antibiotikách; jeho formy môžu byť od pľúc až po tie, ktoré ohrozujú život pacienta. Preto sa majú antibiotiká používať s opatrnosťou u pacientov s anamnézou gastrointestinálneho ochorenia, najmä kolitídy. Je dôležité si uvedomiť možnosť vzniku pseudomembranóznej kolitídy, keď sa u pacienta počas liečby alebo po ukončení liečby antibiotikami objaví hnačka. Má sa zvážiť prerušenie liečby imipenémom/cilastatínom a špecifická liečba Clostridium difficile. Nepredpisujte lieky, ktoré inhibujú peristaltiku.

Zlyhanie obličiek.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa imipeném/cilastatín kumuluje. Ak sa dávka lieku nezníži kvôli stavu funkcie obličiek, je možné vyvinúť Nežiaduce reakcie zo strany centrálneho nervového systému (pozri „Spôsob aplikácie a dávka“ a nižšie).

Centrálny nervový systém (CNS).

Tak ako pri liečbe β-laktámovými antibiotikami, aj pri Imipenem/Cilastatin-Vista boli opísané vedľajšie účinky na CNS, ako je myoklonus, zmätenosť alebo kŕče, najmä ak boli prekročené odporúčané dávky, ktoré boli stanovené v závislosti od funkcie obličiek a telesnej hmotnosti. Zvyčajne boli takéto poruchy zaznamenané u pacientov s poškodením CNS (poškodenie mozgu alebo záchvaty v anamnéze) a / alebo u pacientov s poruchou funkcie obličiek, u ktorých je možná akumulácia liečiva v tele. V tomto ohľade, najmä u takýchto pacientov, je nevyhnutné prísne dodržiavať odporúčané dávky a liečebný režim. Antikonvulzívna liečba má pokračovať u pacientov s anamnézou záchvatov.

Osobitná pozornosť sa má venovať neurologickým symptómom alebo záchvatom u detí so známymi rizikovými faktormi pre záchvaty alebo u detí, ktoré súbežne dostávajú lieky na zníženie intenzity skúšania.

Ak sa počas liečby vyskytne fokálny tremor, myoklonus alebo záchvaty, pacienti majú podstúpiť neurologické vyšetrenie s antikonvulzívnou liečbou, ak nie je predpísaná. Ak príznaky porúch CNS pretrvávajú, potom sa má dávka Imipenému/Cilastatin-Vista znížiť alebo úplne vysadiť.

Imipenem/Cilastatin-Vista nie je indikovaný na liečbu pacientov s klírensom kreatinínu ≤ 5 ml/min/1,73 m 2 , pokiaľ sa hemodialýza nevykoná po 48 hodinách. U pacientov na hemodialýze sa Imipenem/Cilastatin-Vista odporúča len vtedy pozitívne výsledky liečby prevyšujú potenciálne riziko záchvatov.

Pomocné látky.

Liečivo obsahuje 37,6 mg sodíka (1,6 mEq), čo je potrebné zvážiť pri jeho použití u pacientov na diéte s kontrolovaným príjmom sodíka (bez soli).

Použitie počas tehotenstva alebo laktácie.

Tehotenstvo.

Použitie lieku na liečbu tehotných žien nebolo riadne študované, preto ho možno predpísať počas tehotenstva iba vtedy, ak očakávaný prínos pre tehotnú ženu preváži potenciálne riziko pre plod.

obdobie dojčenia.

Imipeném a cilastatín sa v malých množstvách vylučujú do materského mlieka. Ak je to potrebné, užívanie lieku sa má dojčenie prerušiť.

Schopnosť ovplyvniť rýchlosť reakcie pri vedení vozidiel alebo pri obsluhe iných mechanizmov.

Vzhľadom na riziko vedľajších účinkov, ako sú halucinácie, ospalosť, závraty, pri používaní lieku by ste sa mali vyhýbať vedeniu vozidla a práci s mechanizmami.

Dávkovanie a podávanie

Denná dávka lieku Imipenem/Cilastatin-Vista sa určuje s prihliadnutím na závažnosť infekcie, typ izolovaného patogénu (patogénov); rozdelené do niekoľkých rovnakých injekcií v rovnakých dávkach, pričom sa berie do úvahy stav funkcie obličiek a telesná hmotnosť.

Dospelí pacienti s normálnou funkciou obličiek

Dávky pre pacientov s normálnou funkciou obličiek (klírens kreatinínu > 70 ml/min/1,73 m2) a telesnou hmotnosťou najmenej 70 kg:

• 500 mg / 500 mg každých 6 hodín alebo
• 1 000 mg / 1 000 mg každých 8:00 alebo každých 6:00.

Pri infekciách známych alebo pravdepodobných príčin menej citlivých bakteriálnych druhov (napr. Pseudomonas aeruginosa) a závažných infekciách (napr. u neutropenických pacientov s horúčkou) sa odporúča dávka 1 000 mg/1 000 mg každých 6 hodín.

Dávka sa má znížiť u pacientov s:

• QC ≤ 70 ml / min / 1,73 m 2 a / alebo
• s telesnou hmotnosťou nižšou ako 70 kg. Zníženie dávky podľa telesnej hmotnosti je obzvlášť dôležité u pacientov s telesnou hmotnosťou výrazne nižšou ako 70 kg a/alebo stredne ťažkou/ťažkou poruchou funkcie obličiek.

Dávka pre pacientov s telesnou hmotnosťou nižšou ako 70 kg sa určuje podľa vzorca:

skutočná telesná hmotnosť (kg) * štandardná dávka

Maximálna denná dávka by nemala prekročiť 4 000 mg / 4 000 mg denne.

Dospelí pacienti s poruchou funkcie obličiek

Na stanovenie zníženej dávky pre dospelých pacientov s poruchou funkcie obličiek je potrebné:

1. Určite celkovú dennú dávku (t.j. 2000/2000, 3000/3000 alebo 4000/4000 mg), ktorá sa bežne používa u pacientov s normálnou funkciou obličiek.
2. Vyberte požadovaný spôsob podávania zníženej dávky (pozri tabuľku 1) podľa klírensu kreatinínu pacienta a trvania infúzie (pozri „Spôsob aplikácie“).

stôl 1

Dávky imipenému/cilastatínu u dospelých pacientov s poruchou funkcie obličiek a hmotnosťou ≥ 70 kg*

* U pacientov s hmotnosťou nižšou ako 70 kg sa má dávka úmerne znížiť. Proporcionálna dávka pre pacientov s telesnou hmotnosťou

** Pri použití dávky 500 mg / 500 mg u pacientov s klírensom kreatinínu 6-20 ml / min / 1,73 m 2 sa riziko záchvatov výrazne zvyšuje.

Pacienti s klírensom kreatinínu ≤ 5 ml/min/1,73 m 2

Imipenem/Cilastatin-Vista na intravenózne podanie sa nemá podávať, pokiaľ v priebehu nasledujúcich 48 hodín nepodstúpia hemodialýzu.

hemodialýza

Pri liečbe pacientov s klírensom kreatinínu ≤ 5 ml/min/1,73 m 2 , ktorí sú na hemodialýze, použite dávky odporúčané pre pacientov s klírensom kreatinínu 6 – 20 ml/min / 1,73 m 2 (pozri tabuľku 1).

Imipeném aj cilastatín sa vylučujú počas hemodialýzy. Pacientovi sa má podať imipeném/cilastatín ihneď po hemodialýze a potom každých 12:00 hodín po ukončení hemodialýzy. Pacienti na hemodialýze, najmä tí, ktorých základným ochorením je ochorenie centrálneho nervového systému, vyžadujú starostlivé sledovanie; takýmto pacientom sa odporúča predpisovať imipeném/cilastatín len vtedy, ak očakávaný účinok preváži možné riziko záchvatov (pozri „Osobitnosti použitia“).

K dnešnému dňu nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití lieku u pacientov na peritoneálnej dialýze, preto sa neodporúča používať ho na liečbu tejto kategórie pacientov.

zlyhanie pečene

U pacientov s poruchou funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky.

Starší pacienti

U starších pacientov s normálnou funkciou obličiek nie je potrebná úprava dávky.

Deti staršie ako 1 rok.

Pri infekciách známych alebo pravdepodobných príčin menej citlivých bakteriálnych druhov (napr. Pseudomonas aeruginosa) a závažných infekciách (napr. u neutropenických pacientov s horúčkou) sa odporúča dávka 25/25 mg/kg každých 6 hodín.

Deti mladšie ako 1 rok a/alebo s poruchou funkcie obličiek.

Spôsob aplikácie.

Každá injekčná liekovka je len na jednorazové použitie.

Pred použitím sa obsah injekčnej liekovky (prášok) musí rozpustiť a primerane zriediť (pozri

odporúčania nižšie). Každá dávka nepresahujúca 500 mg/500 mg Imipenem/Cilastatin-Vista IV sa má podať počas 20-30 minút. Každá dávka presahujúca 500 mg/500 mg sa má podať v priebehu 40-60 minút. Ak sa u pacienta počas infúzie objaví nevoľnosť, je potrebné znížiť rýchlosť podávania lieku.

Príprava roztoku na intravenózne podanie.

Imipenem/Cilastatin-Vista Infusion je dostupný ako sterilný prášok v injekčných liekovkách obsahujúcich 500 mg ekvivalentu imipenému a 500 mg ekvivalentu cilastatínu.

Imipenem/Cilastatin-Vista obsahuje hydrogénuhličitan sodný ako tlmivý roztok, ktorý poskytuje roztok s pH 6,5 až 8,5. Tieto zmeny pH nie sú významné, ak je roztok pripravený a skladovaný podľa uvedených pokynov. Intravenózna formulácia Imipenem/Cilastatin-Vista obsahuje 37,5 mg sodíka (1,6 mEq).

Sterilný prášok Imipenem/Cilastatin-Vista sa má zriediť podľa tabuľky 2. Výsledný roztok sa má pretrepávať, kým sa nevytvorí číra tekutina. Variabilita farby roztoku od bezfarebnej po žltú neovplyvňuje aktivitu lieku.

Tabuľka 2

Príprava roztoku Imipenem/Cilastatin-Vista na intravenózne podanie

Obsah injekčnej liekovky sa musí suspendovať a doplniť na 100 ml vhodným injekčným roztokom.

V prvej fáze sa odporúča pridať do injekčnej liekovky približne 10 ml 0,9 % roztoku chloridu sodného. Vo výnimočných prípadoch, keď nie je možné použiť 0,9% roztok chloridu sodného klinické dôvody ako rozpúšťadlo možno použiť 5 % glukózy.

Dobre pretrepte a preneste suspenziu vytvorenú v nádobe s injekčným roztokom.

Upozornenie: Suspenzia nie je pripravený injekčný roztok.

Opakujte postup pridaním 10 ml infúzneho roztoku znova tak, aby sa celý obsah injekčnej liekovky dostal do infúzneho roztoku. Výsledná zmes sa musí pretrepať, kým sa nestane priehľadnou.

Koncentrácia rekonštituovaného roztoku po vyššie uvedenom postupe je približne 5 mg/ml imipenému a cilastatínu.

Imipeném je antibiotikum patriace do triedy karbapenémov. Inhibuje reprodukciu patologických mikroorganizmov grampozitívnej a gramnegatívnej povahy. Tento liek sa používa iba na odporúčanie ošetrujúceho lekára po vykonaní výskumu a potvrdení diagnózy.

Účinné látky a forma uvoľňovania liečiva

Ako súčasť antibiotickej látky sú dve účinné zložky imipeném, ako aj cilastatín. Imipeném má baktericídny účinok na rôzne patogénne mikroorganizmy, vrátane aeróbnych a anaeróbnych. Cilastatín je enzým, ktorý sám o sebe nepôsobí antibakteriálne, ale spomaľuje metabolizmus prvej látky v obličkách a močových cestách, zvyšuje jej koncentráciu.

Liek vyrába ruský a indický farmaceutických spoločností vo forme svetložltého prášku na prípravu roztokov. Používa sa na intravenózne, intramuskulárne injekcie a kvapkadlá.

V lekárňach nájdete štyri druhy liekov s rovnakým účinkom:

Liek nie je dostupný vo forme tabliet alebo kapsúl. Náklady na liek sa pohybujú od 600 do 800 rubľov.

Na prípravu hotového roztoku sa používajú roztoky chloridu sodného a dextrózy v rôznych koncentráciách. Zvyčajne sa používa 100 ml roztoku na 1 g liečiva (500 mg imipenému a 500 mg cilastitínu).

Prášok sa skladuje pri izbovej teplote dva roky. Pracovný roztok sa použije najneskôr hodinu po výrobe.

Pôsobenie liečiva

Toto antibiotikum má veľký rozsah vplyv. Ničí bunkové steny patogénnych mikroorganizmov.

Hlavné mikroorganizmy, ktoré sú ovplyvnené aktívnymi zložkami lieku:

Pomáha aj "Imipenem" pri nozokomiálnych infekciách, nokardióze, šigelóze, črevnej yersinióze, urogenitálnych problémoch spôsobených neisseriou. Bojuje proti Acinetobaktériám, Citrobacter, Haemophilus influenzae a Bakteroidom. Ale nepomôže pri chlamýdiách, mykoplazmóze, plesňových a vírusových infekciách.

Roztok imipenému sa môže podávať intravenózne, intramuskulárne alebo ako infúzia. 95% aktívnych zložiek sa dostáva do ľudských tkanív a biologických tekutín. Po ukončení expozície telo vylúči zvyšky lieku močom 10 hodín po podaní.

Indikácie pre použitie "Imipenému"

Na liečbu infekčných lézií je predpísané antibiotikum:

• orgány brušnej dutiny a malej panvy;
• močové cesty;
• kosti a kĺby;
• oddelenia dolných dýchacích ciest;
• kože a mäkkých tkanív.

Liečia sa mnohými gynekologickými infekciami, endokarditídou bakteriálnej povahy, sepsou. Imipeném sa používa na zastavenie nozokomiálnych infekčných procesov. Tento liek sa odporúča na prevenciu bakteriálneho poškodenia a výskytu sekundárneho zápalu po operácii.

Pri predpisovaní antibiotík je potrebné vziať do úvahy vek a telesnú hmotnosť pacienta, ako aj to, či má chronické a dedičné ochorenia spojené s infekčné choroby ako dobre funguje imunitný systém.

Dávkovanie a spôsob aplikácie

Deťom od troch mesiacov možno predpísať intravenózne antibiotikum. Možné dávky pri tomto spôsobe aplikácie:

• deti od 3 mesiacov- 15 mg na kilogram telesnej hmotnosti každých 6 hodín;
• deti od 12 rokov- 0,25–1 g každých 6 hodín;
• dospelých- podobne.

Ak má dieťa vo veku 12 rokov menej ako 40 kg, potom preň platí rovnaká schéma ako pre mladšie deti.

U dospelých pacientov denné dávkovanie závisí aj od závažnosti infekcie. Takže pre pacienta s hmotnosťou 70 kg alebo viac je možné denné podávanie (v gramoch):

• na mierne infekcie- jeden (0,25 štyrikrát);
• s miernym- 1,5-2 (jeden alebo dvakrát alebo 0,5 - trikrát);
• s ťažkým- 2 (0,5 štyrikrát).

Pri ohrození života sa dávka zvyšuje na 3-4 g: podáva sa o gram trikrát alebo štyrikrát denne. U starších pacientov je pravdepodobná vekom podmienená porucha funkcie obličiek, ktorá si môže vyžadovať zníženie dávky.

Intramuskulárne injekcie "Imipenému" sa vykonávajú u dospelých a dospievajúcich vo veku od 12 rokov. Je povolené podávať injekciu každých 12 hodín v dávke 500-750 mg. Pre dospelého je maximálne antibiotikum denne intravenózne 4 g, intramuskulárne - 1,5 g, pre deti a tých, ktorí vážia menej ako 40 kg - 2 g intravenózne.

Ak sa na odstránenie použije antibiotikum nozokomiálnych infekcií a na profylaktické účely po chirurgickom zákroku, prevenciu infekcie po chirurgických zákrokoch, maximálna denná dávka nie je väčšia ako 1 g.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Antibiotikum je kontraindikované u detí mladších ako tri mesiace a pri precitlivenosti na účinné látky. Vývoj alergií je možný pri vhodnej reakcii na iné beta-laktámové antibakteriálne látky.

Pri použití u ľudí s dysfunkciou obličiek a ochoreniami centrálneho nervového systému, ako aj s pseudomembranóznou kolitídou je potrebná korekcia dávkovania farmaceutického činidla.

Antibiotikum sa podáva tehotným ženám len vtedy, ak jeho potenciálny prínos pre ženu preváži možné riziko pre dieťa. Nemal by sa používať počas laktácie, pretože sa nezistilo, či sa účinné látky vylučujú do mlieka. Ak je použitie lieku nevyhnutné, budete musieť prerušiť dojčenie.

Je veľmi dôležité používať "Imipenem Cilastatin" len pod lekárskym dohľadom, pretože má pomerne veľa vedľajšie účinky. V prvom rade toto alergické reakcie. Zobrazujú sa ako:

• kožné vyrážky;
• horúčkovité stavy;
• urtikáriu;
• vysoká koncentrácia eozinofilov v krvi;
• anafylaktický šok.

Ak dôjde k nesprávnej reakcii na zložky lieku zo strany centrálneho nervového systému, môže sa u pacienta vyskytnúť ospalosť, závraty, kŕče a epileptický záchvat. Podobné javy sú pravdepodobné súčasné použitie Imipeném Cilastatín a Ganciklovir.

Možné vedľajšie účinky na zažívacie ústrojenstvo vyjadrené nevoľnosťou, vracaním, hnačkou, rozvojom pseudomembranóznej kolitídy a zvýšením aktivity pečeňových transamináz. A tiež pri intravenózne podanie niektorí pacienti majú silná bolesť môže sa vytvoriť trombus.

V prípade predávkovania je pravdepodobná nevoľnosť, vracanie, kŕče, pokles tlaku a porucha srdcového rytmu. Ak sú tieto príznaky závažné, je potrebné zavolať pohotovostnú starostlivosť.

Lieky s podobným účinkom

Antibiotické lieky zo skupiny karbapenémov majú podobný účinok ako "Imipeném". Obsahujú rovnaké účinné látky – Imipeném a cilastatín, ale v inej koncentrácii. Náklady na lieky sa tiež líšia:

• "Tiepenem" - od 300 rubľov;
• "Tienam" - od 600 rubľov;
• "Grimipenem" - od 130 rubľov;
• "Cilapenem" - od 400 rubľov;
• "Aquapenem" - od 650 rubľov.

V prípade alergickej reakcie na imipeném alebo cilastatín lekár vyberie analóg s iným účinná látka. Pred použitím Imipenemu je dôležité zvážiť všetky možné alergické reakcie. Farmaceutické roztoky (pre kvapkadlá, na intravenózne a intramuskulárne podanie) nie sú vzájomne zameniteľné. Používajú sa prísne na určený účel a pod dohľadom lekára.