Predpis enalaprilu v latinčine. Enalapril - návod na použitie. Posledná aktualizácia popisu výrobcom

Poďme zistiť, aké ukazovatele krvného tlaku by sa mali brať liek Lorista - návod na použitie lieku nám v tom pomôže. Liek sa používa na hypertenziu. Toto ochorenie je charakterizované zvýšením úrovne tlaku, čo po chvíli môže viesť k poškodeniu obličiek, srdca, mozgu. Indikácie pre použitie Lorista znamená veľký rozsah drogové pôsobenie.

• všeobecný popis
• Indikácie na použitie
• Kontraindikácie
• Ako užívať: dávkovanie
• Čo je lepšie vziať: analógy
• Lorista alebo Lorista N
• Lorista alebo Lisinopril
• Lorista alebo Enalapril

všeobecný popis

Lorista je liek vo forme tabliet. Hlavnou účinnou látkou je losartan. Existuje liek s iným množstvom účinnej látky - od 12,5 do 100 mg. Jedno balenie môže obsahovať 7 až 14 tabliet. priemerná cena Lorista v lekárenskom reťazci je od 140 do 490 rubľov. Cena závisí od dávkovania a počtu tabliet.

Výrobca lieku je KRKA-RUS, ktorý sa nachádza v Rusku. Po zakúpení by sa tablety mali skladovať pri teplote vzduchu nepresahujúcej +30°C. Čas použiteľnosti lieku je 2 roky od dátumu výroby a pre 50 mg tablety - o niečo viac (5 rokov).

Aktívna zložka tohto lieku je schopná blokovať receptory angiotenzínu II, ktoré sa nachádzajú v srdci, nadobličkách a iných orgánoch. Pôsobenie losartanu vedie k zníženiu priemeru tepien, čo môže výrazne znížiť indikátory tlaku.

Tento liek je tiež indikovaný v prítomnosti srdcového zlyhania. Pri jeho užívaní pacienti pociťujú zvýšenú odolnosť voči fyzickej námahe. U pacientov s touto patológiou sa riziko hypertrofie tkanív srdcového svalu niekoľkokrát znižuje.

Maximálna koncentrácia hlavného účinná látka po užití lieku sa pozoruje po 1 hodine. Metabolity, ktoré sú tvorené pečeňovými bunkami, začnú pôsobiť na telo chorého človeka až po 2,5 hodinách. Zníženie hladiny tlaku so znížením koncentrácie losartanu (pozoruje sa 6 hodín po podaní) nastáva o 70-80% ukazovateľa, ktorý je charakteristický pre maximálnu koncentráciu aktívna ingrediencia. Po vysadení lieku sa nevyskytuje abstinenčný syndróm.

Lorista neovplyvňuje počet úderov srdca, čo je potrebné vziať do úvahy pri jeho užívaní. Táto droga má vysokú účinnosť pre pacientov rôzneho pohlavia a vekových skupín, vrátane starších pacientov.

Indikácie na použitie

Tlakové tablety Lorist sa používajú v nasledujúcich prípadoch:

• hypertenzia rôzneho stupňa;
• znížené riziko mozgovej príhody u pacientov s hypertenziou, ktorí majú tiež ventrikulárnu hypertrofiu. Toto by malo byť potvrdené EKG;
• na zníženie krvného tlaku u pacientov s cukrovkou 2. typu;
• liečbu srdcového zlyhania. Toto ochorenie je najčastejšie chronického typu, čo je typické pre pacientov starších ako 60 rokov. Lorista sa používa u pacientov, ktorí z akéhokoľvek dôvodu nemôžu užívať tradičné lieky (ACE inhibítory).

Kontraindikácie

Tablety od vysoký krvný tlak Lorista je zakázané aplikovať v nasledujúcich prípadoch:

• prítomnosť precitlivenosti na jednu zo zložiek lieku;
• nízky tlak;
• neznášanlivosť na absorpciu určitých látok (glukóza, galaktóza);
• hyperglykémia, dehydratácia;
• obdobie tehotenstva a laktácie, vek detí;
• s laktózovou intoleranciou.

Ako užívať: dávkovanie

Liečivo sa užíva perorálne podľa určitej schémy bez ohľadu na použitie potravy. Spôsob terapie závisí od diagnózy stanovenej chorému. Odporúča sa dodržiavať nasledujúce pravidlá:

• v prítomnosti hypertenzie sa predpisuje 50 mg lieku raz denne. Stabilizácia indikátorov tlaku nastáva mesiac po začiatku prijatia. Na dosiahnutie lepšieho účinku je povolené zvýšenie dennej dávky na 100 mg;
• pri srdcovom zlyhaní sa terapia začína minimálnou dávkou lieku - 12,5 mg. Ďalší týždeň sa už ukazuje užívanie lieku, kde jedna tableta obsahuje 25 mg účinnej látky. Po ďalších 7 dňoch sa dávka zvýši na 50 mg;
• na zníženie rizika cievnej mozgovej príhody u príslušnej kategórie pacientov je odporúčaná denná dávka lieku 50 mg. Ak sa v budúcnosti na liečbu dodatočne nepodáva hydrochlorotiazid, počet tabliet sa zdvojnásobí - až do 100 mg;
• pri diabetes mellitus, sprevádzanom vysokým krvným tlakom, je indikované užívanie 50 mg Loristu denne. V prípade potreby je možné túto sumu zdvojnásobiť.

Čo je lepšie vziať: analógy

Zvážte hlavné analógy lieku a ich vlastnosti.

Lorista alebo Lorista N

Čo pomáha Lorista N? Tento liek má tiež výrazný antihypertenzívny účinok. Okrem losartanu obsahuje hydrochlorotiazid. Táto látka je diuretikum, ktorého účinok nastáva v dôsledku narušenia reabsorpcie iónov chloridov, sodíka, draslíka a ďalších. Hydrochlorotiazid vyvoláva expanziu arteriol. V dôsledku toho dochádza k poklesu krvný tlak.

Diuretický účinok hydrochlorotiazidu sa pozoruje 1 hodinu po požití. Maximálna koncentrácia tejto látky sa pozoruje po 4 hodinách. K stabilizácii krvného tlaku dochádza 3 dni po začiatku podávania kombinovaný liek. Stabilný terapeutický účinok nastáva až po mesiaci liečby.

V prípade potreby môžete namiesto Loristu použiť jeho náhrady. Lozap sa považuje za taký liek. Dané lieky obsahuje aj losartan, ktorý má antihypertenzívny účinok.

Tento liek sa používa rovnakým spôsobom ako Lorista. Pri použití u pacientov s problémami obličiek alebo pečene sa v niektorých prípadoch odporúča znížiť denná dávka do 25 mg.

Lorista alebo Lisinopril

Ako hlavná účinná látka pôsobí analogicky lizinopril v množstve 10 alebo 20 mg. Používa sa pri vysokom krvnom tlaku, vrátane tých, ktoré sú spôsobené cukrovkou, srdcovým zlyhaním.

Tento liek sa používa opatrne v prítomnosti zlyhania obličiek, autoimunitných ochorení, aortálnej stenózy a iných patologických stavov.

Losartan je jedným z analógov Loristy. Táto náhrada sa používa rovnakým spôsobom ako hlavná droga. Berie sa ako hlavná zložka liečby alebo ako súčasť komplexnej terapie.

Tento liek sa používa podľa špeciálnej schémy v závislosti od choroby. Odporúča sa užívať 1 tabletu Losartanu denne, ale s rôznym dávkovaním.

Lorista alebo Enalapril

Enalapril patrí medzi ACE inhibítory. Používa sa na zníženie tlaku, so srdcovým zlyhaním, aby sa zabránilo rozvoju ischémie. Najprv je dávka lieku 2,5 mg. Po určitom čase sa množstvo liečiva zvýši na 10-20 mg denne.

Tento liek je kontraindikovaný pre tehotné a dojčiace ženy, deti a dospievajúcich. Nepoužíva sa pri stenóze pečeňových artérií, hyperkaliémii, porfýrii.

Loristove analógy sú dôstojnou náhradou. Najlepšia droga si bude môcť vybrať lekára, ktorý je schopný zohľadniť všetky črty chorého človeka. Vlastný výber liečby je nebezpečný pre zdravie.

Captopril

Captopril je prvým zástupcom liekov zo skupiny ACE inhibítorov. Syntetizovaný v rokoch 1973-75. a odvtedy sa používa na liečbu hypertenzie a následne srdcového zlyhania. Nástup kaptoprilu a iných ACE inhibítorov výrazne zmenil prístupy k liečbe chorôb kardiovaskulárneho systému.

ACE inhibítory – vrátane kaptoprilu – sa stali základným kameňom liečby srdcového zlyhania. Ovplyvnili to pôsobivé výsledky štúdií, ktoré hodnotili účinnosť liekov v tejto triede.

Dôležité pre pacientov! Účinná liečba kaptopril - je možné len vtedy, ak liek užívate pravidelne, pravidelne 3-4 krát denne podľa predpisu lekára. Tento liek je vhodný na núdzovú starostlivosť pri hypertenznej kríze. Ale jeho hlavným účelom je systémová liečba hypertenzie a srdcovo-cievne ochorenie.

Captopril a capoten sú rovnaké lieky. Ďalej v článku niekedy píšeme "captopril" a niekedy "kapoten". Malo by sa pamätať na to, že ide o rovnaký liek na hypertenziu a srdcové zlyhanie.

Dávkovanie, ktoré je pre vás to pravé, si môžete zvoliť iba podľa skúsený lekár. Predávkovanie kapotenom môže nadmerne znížiť krvný tlak a v dôsledku toho dôjde k infarktu. Preto nevykonávajte samoliečbu! Vykonajte testy a potom sa poraďte s kompetentným odborníkom.

Captopril - návod

Tento článok pozostáva z návodu na liek kaptopril, ktorý je doplnený o informácie z domácich a zahraničných lekárskych časopisov. Oficiálny pokyn o užívaní kaptoprilu (capoten) je napísané podrobne, ale nie príliš jasne. Snažili sme sa poskytovať informácie pohodlne, aby ste rýchlo našli odpovede na otázky, ktoré vás zaujímajú.

• Účinná liečba hypertenzie bez liekov
• Najlepší spôsob, ako vyliečiť hypertenziu (rýchlo, jednoducho, zdravo, bez „chemických“ liekov a doplnkov stravy)
• Hypertonické ochorenie - ľudový spôsob zotaviť sa z toho v etapách 1 a 2

Pokyny pre liek kaptopril, ako aj akékoľvek iné materiály na internete alebo v tlačených publikáciách sú určené pre odborníkov. Pacienti – tieto informácie nepoužívajte na samoliečbu. Vedľajšie účinky samoliečby tabletkami na krvný tlak môžu spôsobiť nenapraviteľné poškodenie zdravia. Kapoten alebo kaptopril sa má užívať len podľa pokynov lekára. Prečítajte si časť „Kontraindikácie a opatrenia“.

• Príčiny hypertenzie a ako ich odstrániť. Testy na hypertenziu

Indikácie na použitie

Indikácie pre použitie kaptoprilu:

• Hypertenzia, vrátane foriem, ktoré sú rezistentné na iné triedy antihypertenzív;
• Malígna hypertenzia, najmä ak je hypertenzia kombinovaná s angínou pectoris alebo kongestívnym srdcovým zlyhaním;
• Renovaskulárna hypertenzia - v dôsledku problémov s cievami obličiek;
• Núdzová pomoc pri hypertenzných krízach (žuvajte tabletku a držte ju pod jazykom, prečítajte si viac v časti „Ako poskytnúť núdzová starostlivosť s hypertenznou krízou “);
• Renoparenchymálna hypertenzia pri chronickej alebo rýchlo progresívnej glomerulonefritíde (primárnej a sekundárnej);
• Vysoký krvný tlak pri bronchiálnej astme;
• diabetická nefropatia;
• Kongestívne srdcové zlyhanie, najmä s nedostatočným účinkom srdcových glykozidov alebo ich kombinácie s diuretikami;
• Connov syndróm je primárny hyperaldosteronizmus.

Výhody kaptoprilu

Captopril má významné výhody pri liečbe hypertenzie a srdcového zlyhania:

1. Výrazne znižuje úmrtnosť na kardiovaskulárne ochorenia;
2. Znižuje krvný tlak, ako aj lieky z iných hlavných tried liekov na hypertenziu;
3. Capoten je veľmi bezpečný na liečbu starších a senilných pacientov;
4. Má schopnosť spomaliť rozvoj nefropatie – poškodenie obličiek – vrátane diabetickej;
5. Neovplyvňuje mužskú potenciu;
6. Má antioxidačnú aktivitu;
7. Preukázateľne znižuje frekvenciu onkologické ochoreniaúčinnejšie ako iné skupiny liekov;
8. Liečba týmito tabletkami sa často ukazuje ako lacnejšia, s približne rovnakou účinnosťou.

To všetko umožňuje pripísať captopril zlatému štandardu v liečbe kardiovaskulárnych ochorení.

Captopril tablety - aké účinné sú?

Captopril tablety sa používajú na liečbu hypertenzie a srdcového zlyhania od 70. rokov minulého storočia. Milióny pacientov vedia, že veľmi pomáhajú, keď potrebujete rýchlo „znížiť“ tlak počas hypertenznej krízy. Žiaľ, veľmi malá časť týchto ľudí si dáva tú námahu ísť k lekárovi a potom užívať liek na hypertenziu podľa predpisu pravidelne, 2-4 krát denne.

Sartany sú považované za novšie a „pokročilejšie“ tabletky na tlak – zo skupiny blokátorov receptorov angiotenzínu-II. Tieto lieky sa objavili na trhu koncom 90. rokov minulého storočia. Veľké štúdie z rokov 2001-2003 však ukázali, že kaptopril neznižuje krvný tlak a úmrtie na kardiovaskulárne ochorenia nie horšie ako novšie, drahšie tabletky.

Tieto štúdie zahŕňali desaťtisíce pacientov. Na získanie spoľahlivých výsledkov pacienti nevedeli, ktoré tabletky vlastne užívajú. Toto sa nazýva „dvojito zaslepená, placebom kontrolovaná štúdia“. Ukázalo sa, že na začiatku 21. storočia zostáva kaptopril atraktívnou možnosťou medzi liekmi na hypertenziu a srdcové zlyhanie.

Tento liek funguje veľmi dobre a čo je dôležité, je zvyčajne lacnejší ako alternatívne lieky. Pacientom sa jednoducho nepáči, že tabletky sa musia užívať 3-4 krát denne, a nie 1 krát denne, ako novšie lieky.

Overené účinné a cenovo výhodné doplnky na krvný tlak:

• Horčík + vitamín B6 od Source Naturals;
• taurín z Jarrow Formulas;
• Rybí olej od Now Foods.

Prečítajte si viac o technike v článku "Liečba hypertenzie bez liekov". Ako si objednať doplnky na hypertenziu z USA - návod na stiahnutie. Vráťte svoj krvný tlak do normálu bez poškodenia vedľajšie účinky ktoré spôsobujú „chemické“ tabletky. Zlepšiť funkciu srdca. Buďte pokojnejší, zbavte sa úzkosti, spite v noci ako bábätko. Horčík s vitamínom B6 robí zázraky pri hypertenzii. Budete mať vynikajúce zdravie, ktoré vám budú závidieť vaši rovesníci.

Liečba kongestívneho zlyhania srdca

Captopril sa odporúča na liečbu pacientov s kongestívnym srdcovým zlyhaním v dôsledku diastolickej dysfunkcie ľavej komory. Výber dávkovania by mal urobiť lekár, najlepšie v nemocničnom prostredí. Prečítajte si viac o tom v časti „Ako užívať kaptopril (dávkovanie)“.

Kapoten výrazne znižuje riziko neočakávaná smrť o 20 – 30 % u pacientov, ktorí majú ochorenie srdca alebo srdcové zlyhanie. Ale len pod podmienkou, že sa užíva dlhodobo a pravidelne, a nie „od prípadu k prípadu“. Vedľajšie účinky si zriedkavo vyžadujú ukončenie užívania tohto lieku. Hoci niekedy je u pacientov ťažká intolerancia kaptoprilu.

Pacient môže pociťovať zlepšenie pohody najskôr niekoľko týždňov po začatí liečby. Tento liek však rýchlo začne brzdiť rozvoj srdcových ochorení, a to už od prvého týždňa podávania.

Pozrite si aj video o liečbe srdcového zlyhania, ktoré pripravila spriatelená stránka Centr-Zdorovja.Com.

Captopril na tlak

Captopril na vysoký krvný tlak sa môže používať samostatne, ale častejšie sa predpisuje s inými antihypertenzívami. Môžu to byť tiazidové a tiazidom podobné diuretiká, betablokátory, antagonisty vápnika alebo iné lieky. Ak chcete znížiť krvný tlak na normálnu hodnotu, potom si pozorne preštudujte článok „Liečba hypertenzie kombinovanými tabletkami“.

Pri dlhodobom a nepretržitom používaní u pacientov s vysokým krvným tlakom znižuje kapoten hypertrofiu ľavej komory a inhibuje rozvoj srdcového zlyhania. Je dokázané, že znižuje úmrtnosť najmä u pacientov, ktorí prekonali infarkt myokardu.

Najdôležitejšie je, že kaptopril chráni obličky pred poškodením pri hypertenzii akéhokoľvek pôvodu. Znižuje proteinúriu – vylučovanie bielkovín močom – a je prostriedkom prevencie nefrosklerózy a zlyhania obličiek. Tento liek nezhoršuje hladinu cholesterolu v krvi.

• Perindapril (Prestarium)
• Diroton (lizinopril)
• Fosinopril (monopril)
• Indapamid (Arifon)
• Bisoprolol (Concor)
• Nolriprel (kombinovaný, najsilnejší)

Podľa tisícok pacientov je kaptopril považovaný za jeden z najlepšie prostriedky na rýchle uvoľnenie tlaku, keď náhle vyskočí.

Recenzent by sa mal otestovať a navštíviť lekára, aby určil a liečil príčinu hypertenzie. Nabudúce sa tak ľahko nedostaneš. Hodnoty tlaku sú veľmi vysoké. Riziko náhleho srdcového infarktu alebo mozgovej príhody je značné, napriek tomu, že sa cítite dobre.

Individuálne alergické reakcie sa vyskytujú u 5-8% ľudí, ktorí začnú užívať Capoten. Je potrebné dohodnúť sa s lekárom a prejsť na liek na hypertenziu z inej skupiny. Môže to byť napríklad beta-blokátor alebo antagonista receptora angiotenzínu-II. Váš lekár rozhodne, ktorý liek by ste mali predpísať na základe akýchkoľvek iných príznakov, ktoré máte okrem vysokého krvného tlaku. Nevykonávajte samoliečbu! Čo sa týka Alergická reakcia na captopril, vtedy sa to nedalo dopredu predpovedat, nemala by si vinit doktora. Časom to prejde.

Anaprilín (propranolol) je zastaraný liek, ktorý síce znižuje krvný tlak, ale neznižuje, ale dokonca zvyšuje úmrtnosť. Váš lekár je hustý, vôbec nesleduje správy. Dôrazne vám odporúčam navštíviť iného odborníka. A samozrejme vyskúšajte našu metódu liečby hypertenzie bez liekov.

To je asi maximum, čo sa vo vašej situácii dá urobiť. Liečbu hypertenzie u starších ľudí komplikuje ich obludná tvrdohlavosť. Ak sa podarí presvedčiť staršieho človeka, aby pravidelne užíval tabletky, je to už dobré. Je takmer nemožné ísť autom na kliniku na vyšetrenie, urobiť testy, normalizovať výživu a viac sa pohybovať. Roky na dôchodku môžu byť jedným z najšťastnejších období v živote. Dnešní starí ľudia jednoducho nevedia, o čo prichádzajú. Dúfam, že v ich veku budeme žiť inak, plnohodnotnejšie.

Použitie kaptoprilu na hypertenziu spôsobenú problémami s obličkami

Ak bol pacientovi diagnostikovaná renovaskulárna alebo renoparenchymálna hypertenzia, potom má vážny problém s obličkami, ktorý spôsobuje hypertenziu. Hoci vo väčšine prípadov sa deje opak – najprv hypertenzia poškodí obličky a potom sa vytvorí začarovaný kruh.

V prípade renovaskulárnej (problémy s cievami obličiek) alebo renoparenchymálnej (problémy s filtračnými prvkami obličiek) hypertenzie sa liečba kaptoprilom začína nižšími dávkami. Potom sa dávkovanie opatrne mení podľa výsledkov krvného testu na kreatinín. Je tiež žiaduce kontrolovať hladinu draslíka v krvnom sére.

Ako užívať kaptopril (dávkovanie)

Oficiálna inštrukcia pre liek kaptopril pri chronickom zlyhaní srdca odporúča začať s dávkou 6,25 mg 2-3 krát denne. Potom sa toto dávkovanie môže postupne zvyšovať s intervalom najmenej 2 týždňov.

Po užití prvej dávky 6,25 mg sa odporúča merať pacientovi krvný tlak každých 30 minút počas prvých 3 hodín na posúdenie účinku lieku. Priemerná udržiavacia dávka kaptoprilu pre "jadrá" je 25 mg 2-3 krát denne.

Pri hypertenzii sa v pokynoch odporúča začať užívať kapoten v dávke 25 mg 2-krát denne. Druhá možnosť je 12,5 mg 3-krát denne. Dávkovanie tabliet sa určuje podľa výsledkov kontroly krvného tlaku, doma a v nemocnici.

Maximálna dávka kaptoprilu pri hypertenzii je 50 mg 3-krát denne. Zvýšenie dávky nad túto hranicu nevedie k ďalšiemu zníženiu krvného tlaku, ale výrazne zvyšuje pravdepodobnosť vedľajších účinkov. Pripomíname, že kaptopril na tlak sa zvyčajne používa ako súčasť kombinovanej liečby. Prečítajte si viac v článku "Liečba hypertenzie kombinovanými liekmi"

U starších pacientov je počiatočná dávka kaptoprilu 6,25 mg 2-krát denne. Ak je to možné, je žiaduce udržiavať ju na tejto úrovni. Užitočný pre vás môže byť aj článok „Aké lieky na hypertenziu sa predpisujú starším pacientom“.

Dávkovanie kaptoprilu pre pacientov s renálnou insuficienciou

Pri stredne závažnej renálnej dysfunkcii (glomerulárna filtrácia 30 alebo viac ml/min/1,73 m2) môžu pacienti užívať kaptopril až do 75-100 mg denne. Ak je ochorenie obličiek výraznejšie (glomerulárna filtrácia menej ako 30 ml / min / 1,73 m2), začnite s dávkou 6,25 mg 2-3 krát denne. A potom sa ho snažia opatrne zvýšiť, pričom kontrolujú výsledky testov. Ak sú potrebné aj diuretiká, potom nie sú predpísané tiazidové diuretiká, ale slučkové diuretiká.

farmakologický účinok

Angiotenzín II je hormón, ktorý spôsobuje konstrikciu cievy a tiež zvyšuje zadržiavanie sodíka v tele. Vytvára sa z angiotenzínu-I enzýmom konvertujúcim angiotenzín. Captopril patrí do skupiny ACE inhibítorov. To znamená, že inhibuje aktivitu enzýmu konvertujúceho angiotenzín, čím sa znižuje koncentrácia angiotenzínu-II v krvi.

V dôsledku toho klesá celkový periférny vaskulárny odpor, zvyšuje sa srdcový výdaj a tolerancia záťaže. Tablety Capoten zvyšujú prietok krvi v cievach, ktoré vyživujú srdce a obličky. Pri dlhodobom používaní znižuje závažnosť hypertrofie myokardu a stien krvných ciev.

Ako kaptopril znižuje krvný tlak:

• Inhibuje aktivitu enzýmu konvertujúceho angiotenzín.
• Stimuluje syntézu bradykinínu - prirodzeného vazodilatátora (uvoľňuje krvné cievy).
• Podporuje zvýšenú syntézu oxidu dusnatého v tkanivách.
• Znižuje uvoľňovanie adrenalínu a norepinefrínu.
• Inhibuje syntézu aldosterónu.
• Zvyšuje elasticitu steny artérií.
• Stabilizuje cerebrálny obeh u pacientov hypertenzia s príznakmi cerebrovaskulárnej insuficiencie.

Ako tento liek chráni srdce:

• Pomáha znižovať hmotu hypertrofovaného myokardu ľavej komory, ktorá v viac v kombinácii s blokátormi vápnikových kanálov.
• Znižuje pre- a afterload myokardu.
• Znižuje frekvenciu ventrikulárnych arytmií.
• Zlepšuje stav koronárnej cirkulácie.
• Zvyšuje toleranciu cvičenia u pacientov s angínou pectoris.
• V kombinácii s blokátormi vápnikových kanálov pomáha znižovať hladinu cholesterolu, lipoproteínov s nízkou a veľmi nízkou hustotou.

Ochrana krvných ciev pred poškodením pri diabetes mellitus:

• Kaptopril inhibuje syntézu aldosterónu.
• Nemá žiadny vplyv na metabolizmus uhľohydrátov a citlivosť tkanív na inzulín.
• Zvyšuje natriurézu (vylučovanie sodíka močom).
• Pomáha predchádzať mŕtvici.
• Zabraňuje rozvoju renálnej hyperfiltrácie.
• Pôsobí antiproteinuricky (znižuje vylučovanie bielkovín močom).

Ako sa kaptopril absorbuje a pôsobí v tele (farmakokinetika)

Po perorálnom podaní sa kaptopril rýchlo absorbuje, začne pôsobiť po 15-60 minútach a maximálne koncentrácie v krvi sa dosiahnu do hodiny. Jesť spolu s drogou znižuje jej obsah v krvi na 30-40%, preto sa tablety kapotenovej majú podávať 1 hodinu pred jedlom alebo 1-1,5 hodiny po jedle.

Trvanie účinku na zníženie krvného tlaku závisí od dávky a frekvencie podávania. Pre vývoj komplet farmakologický účinok trvá to niekoľko týždňov.

Kontraindikácie a preventívne opatrenia

Kontraindikácie pri vymenovaní kaptoprilu:

• obdobie tehotenstva a dojčenia;
• bilaterálna stenóza renálnych artérií;
• stenóza tepny jedinej fungujúcej obličky;
• ťažká azotémia - zvýšený obsah dusíkatých metabolických produktov vylučovaných obličkami v krvi;
• závažné poruchy funkcie pečene;
• arteriálna hypotenzia;
• precitlivenosť na ACE inhibítory.

U pacientov autoimunitné ochorenia, vrátane systémového lupus erythematosus, hladina leukocytov v krvi počas prvých 3 mesiacov liečby kaptoprilom sa má monitorovať každé 2 týždne a potom - raz za 2 mesiace. Ak sa táto hladina zníži 2-krát oproti pôvodnej, potom sa má liek vysadiť.

Špeciálne pokyny pre pacientov na pozadí liečby kaptoprilom alebo kapotenom:

1. Pri prvých príznakoch akejkoľvek infekcie okamžite vyhľadajte lekára.
2. Liek nemôžete svojvoľne prerušiť, zmeniť jeho dávkovanie alebo frekvenciu podávania. Dá sa tak urobiť len po dohode s lekárom - osobnej návšteve alebo telefonicky.
3. Okamžite vyhľadajte lekársku pomoc v prípade vracania, hnačky, nadmerné potenie. Pretože v dôsledku zvýšenej straty tekutín telom môže dôjsť k závažnej hypotenzii, teda k nadmernému poklesu krvného tlaku, ktorý spôsobí infarkt myokardu.

Vedľajšie účinky a predávkovanie

Zo strany kardiovaskulárneho systému: nadmerné zníženie krvného tlaku, tachykardia (zvýšená srdcová frekvencia), opuchy nôh.

Ortostatická hypotenzia - prudký pokles krvného tlaku, keď pacient vstane z ležiacej alebo sediacej polohy. Prejavuje sa závratmi, až mdlobami.

Z močového systému: proteinúria (vylučovanie bielkovín močom), rozvoj zhoršenej funkcie obličiek - zvýšenie hladiny močoviny a kreatinínu v krvi.

Z hematopoetického systému (veľmi zriedkavo):

• neutropénia - znížený počet neutrofilov
• anémia - zníženie hemoglobínu v červených krvinkách
• trombocytopénia - zníženie počtu krvných doštičiek
• agranulocytóza - absencia alebo prudké zníženie obsahu granulocytov v krvi.

Zo strany centrály nervový systém: závraty, bolesť hlavy, ataxia (porucha koordinácie pohybov), poruchy citlivosti končatín, ospalosť, poruchy zraku, pocit chronickej únavy.

Zo strany dýchací systém: suchý kašeľ, prechádzajúci po vysadení lieku, ako aj veľmi zriedkavo bronchospazmus a pľúcny edém.

Dermatologické reakcie: vyrážka, svrbenie kože, precitlivenosť na svetlo.

Zo strany gastrointestinálny trakt, pečeň, pankreas: poruchy chuti, sucho v ústach, zápal ústnej sliznice, nevoľnosť, zlá chuť do jedla, zriedkavo - hnačka, bolesť brucha, zvýšená aktivita pečeňových transamináz (enzýmov), zvýšený bilirubín, hepatitída.

Laboratórne ukazovatele:

• hyperkaliémia - zvýšené hladiny draslíka v krvi;
• hyponatriémia - nedostatok sodíka v krvi;
• acidóza - zmena acidobázickej rovnováhy v smere zvyšovania kyslosti.

Interakcia s inými liekmi

Ak sa kaptopril užíva súčasne s draslík šetriacimi diuretikami alebo s prípravkami obsahujúcimi draslík, môže to viesť k hyperkaliémii - zvýšená hladina draslíka v krvi.

Pri súčasnom vymenovaní lítiových solí sa môže zvýšiť koncentrácia lítia v krvnom sére.

Ak sa Capoten užíva súčasne s alopurinolom alebo prokaínamidom, zvyšuje sa tým pravdepodobnosť vzniku neutropénie a/alebo Stevensovho-Johnsonovho syndrómu.

Použitie tohto lieku u pacientov, ktorí dostávajú imunosupresívnu liečbu (napríklad cyklofosfacín alebo azatioprín), zvyšuje riziko vzniku hematologických porúch (ochorenie krvného systému).

Pri súčasnom užívaní ACE inhibítorov a prípravkov zlata (aurotiomalát sodný) bol opísaný komplex symptómov, ktorý zahŕňal sčervenanie tváre, nevoľnosť, vracanie a pokles krvného tlaku.

Súbežné užívanie inzulínu alebo tabliet na zníženie cukrovky zvyšuje riziko hypoglykémie.

Nasledujúce lieky oslabujú alebo spomaľujú účinok kaptoprilu na zníženie krvného tlaku:

• indometacín (a možno aj iné nesteroidné protizápalové lieky);
• estrogény;
• klonidín (klonidín).

Účinnosť kaptoprilu pri znižovaní krvného tlaku zvyšujú diuretiká, ako aj vazodilatanciá – lieky, ktoré uvoľňujú a rozširujú cievy.

Ako bezpečný je kaptopril?

V rokoch 2009-2010 sa na základe kraj klinická nemocnica ukrajinské mesto Rivne vykonalo štúdiu frekvencie Nežiaduce reakcie od užívania kaptoprilu. Štúdia zahŕňala pacientov s miernou až stredne ťažkou formou arteriálnej hypertenzie. Išlo o 500 ľudí, ktorí sa liečili v nemocnici, a ďalších 499 pacientov, ktorí užívali capoten ambulantne, teda doma.

Aké denné dávky dostávali títo pacienti:

Denná dávka kaptoprilu (kapoten), mg

Miesto ošetrenia

Niektorí z nich dostávali monoterapiu kaptoprilom a zvyšok - ako súčasť kombinácie liekov na hypertenziu.
Rozdelenie pacientov podľa typu liečby tlakovými tabletami (monoterapia alebo kombinácia):

Z 500 pacientov, ktorí boli liečení v nemocnici, boli vedľajšie účinky liečby kaptoprilom zistené iba u 5 ľudí (1 %):

• návaly krvi do kože (hyperémia) - 1 osoba. (0,2 %);
• tlkot srdca - 1 osoba. (0,2 %);
• znížená chuť do jedla a poruchy chuti - 2 osoby. (0,4 %);
• sucho v ústach - 1 osoba. (0,2 %).

Toto všetko nie sú závažné vedľajšie účinky, ktoré po vysadení lieku rýchlo zmizli. Nevyžiadali si dodatočné náklady na liečbu a nepredĺžili čas, ktorý pacienti strávili v nemocnici.

Zo 499 pacientov, ktorí ambulantne užívali kaptopril na tlak, sa podľa výsledkov dotazníka 72 ľudí (14 %) sťažovalo na vedľajšie účinky. Zoznam vedľajších účinkov zahŕňal:

• suchý kašeľ - 16 osôb. (3,2 %);
• sucho v ústach - 8 osôb. (1,6 %);
• poruchy chuti - 1 osoba. (0,2 %);
• tlkot srdca - 3 osoby. (0,6 %);
• návaly krvi do kože (hyperémia) - 4 osoby. (0,8 %);
• vyrážka na tele - 5 osôb. (1,0 %);
• závraty - 10 osôb. (2,0 %);
• bolesť hlavy - 6 osôb. (1,2 %);
• svrbenie kože - 2 osoby. (0,4 %);
• hypotenzia (nadmerné zníženie krvného tlaku) - 3 osoby. (0,6 %);
• vracanie - 2 osoby. (0,4 %);
• nevoľnosť - 8 osôb. (1,6 %);
• zvýšený krvný tlak - 2 osoby. (0,4 %);
• opuch nôh - 1 osoba. (0,2 %);
• zápal ústnej sliznice - 1 osoba. (0,2 %).

Z týchto 72 ľudí 52 prestalo užívať liek a 20 pokračovalo v jeho užívaní napriek vedľajším účinkom, pretože mali pocit, že má viac zdravotných výhod.

Zistilo sa, že riziko nežiaducich účinkov kapotenu je výrazne zvýšené u pacientov nad 70 rokov. A čím dlhšia je „skúsenosť“ s hypertenziou u pacienta, tým vyššia je pravdepodobnosť vedľajšie účinky lieky. Autorom štúdie sa zároveň nepodarilo vysledovať vzťah medzi dávkovaním tabliet od tlaku a frekvenciou nežiaducich reakcií.

Priťahuje pozornosť vysoký stupeň vedľajšie účinky u pacientov, ktorí užívali kaptopril ambulantne. Autori štúdie to vysvetlili nasledovne. 13,8% týchto pacientov užívalo dodatočne adelfan a ďalších 16,01% - klonidín. A to sú len tí, ktorí sa priznali lekárovi na recepcii... Túto situáciu vysvetľuje nízka kultúra pacientov, ich sklon k samoliečbe a neochota míňať peniaze za drahšie kvalitné lieky na hypertenziu. Stojí za to zdôrazniť, že nikto z 999 ľudí, ktorí sa liečili na vysoký krvný tlak capotenom, nemal závažné vedľajšie účinky.

Formulár na uvoľnenie

Forma uvoľňovania kaptoprilu - tablety 25 a 50 mg. Sú balené v obrysových bunkách po 10 ks. IN kartónová krabica môže byť od 1 do 10 obrysových buniek, t.j. od 10 do 100 kapotenových tabliet.

Pozri tiež článok „Inhibítory ACE: Vedľajšie účinky“.

• ACE inhibítory – všeobecné informácie
• Enalapril
• Lizinopril
• Moexpril
• Perindopril (prestarium)
• Spirapril (kvadropril)
• Fosinopril (monopril)

Charakteristika látky Enalapril

ACE inhibítor, súvisiaci s liekmi, ktoré ovplyvňujú RAAS. Je derivátom aminokyselín L-alanínu a L-prolínu.

Farmakológia

Farmakodynamika

Antihypertenzívum používané na liečbu esenciálnej hypertenzie (primárna arteriálna hypertenzia akejkoľvek závažnosti) a renovaskulárnej hypertenzie, a to ako v monoterapii, tak aj v kombinácii s inými. antihypertenzíva najmä diuretiká. Enalapril sa tiež používa na liečbu alebo prevenciu srdcového zlyhania.

Po perorálnom podaní sa enalapril rýchlo absorbuje a hydrolyzuje na enalaprilát, čo je vysoko špecifický a dlhodobo pôsobiaci ACE inhibítor, ktorý neobsahuje sulfhydrylovú skupinu.

ACE (peptidyldipeptidáza A) katalyzuje premenu angiotenzínu I na vazopresorický peptid angiotenzín II. Inhibícia ACE vedie k zníženiu koncentrácie angiotenzínu II v krvnej plazme, čo má za následok zvýšenie aktivity plazmatického renínu (v dôsledku eliminácie negatívnych spätná väzba ako odpoveď na uvoľnenie renínu) a zníženie sekrécie aldosterónu. Súčasne klesá SBP a DBP, OPSS, klesá post- a preload na myokarde.

Enalapril rozširuje tepny vo väčšej miere ako žily, pričom nedochádza k reflexnému zvýšeniu srdcovej frekvencie.

ACE je identický s enzýmom kinináza II, takže enalapril môže blokovať aj deštrukciu bradykinínu, peptidu s výrazným vazodilatačným účinkom. Význam tohto účinku v terapeutickom účinku enalaprilu si vyžaduje objasnenie. Za hlavný mechanizmus antihypertenzného účinku enalaprilu sa považuje potlačenie aktivity RAAS, ktoré hrá dôležitú úlohu v regulácii krvného tlaku, avšak enalapril vykazuje antihypertenzívny účinok aj u pacientov s arteriálnej hypertenzie a so zníženou aktivitou plazmatického renínu. Antihypertenzný účinok je výraznejší pri vysokej koncentrácii renínu ako pri normálnej alebo zníženej.

Použitie enalaprilu u pacientov s arteriálnou hypertenziou vedie k zníženiu krvného tlaku ako v stoji, tak aj v polohe na chrbte bez výrazné zvýšenie Tep srdca. Symptomatická ortostatická (posturálna) hypotenzia sa pri liečbe enalaprilom vyvinie zriedkavo.

Účinná inhibícia aktivity ACE sa zvyčajne rozvinie 2-4 hodiny po jednorazovej perorálnej dávke enalaprilu. Antihypertenzný účinok sa vyvinie do 1 hodiny, maximálny pokles krvného tlaku sa pozoruje 4-6 hodín po užití enalaprilu. Trvanie účinku závisí od dávky. Pri použití odporúčaných dávok antihypertenzný účinok a hemodynamické účinky pretrvávajú 24 hodín po podaní.

U niektorých pacientov môže dosiahnutie optimálneho zníženia krvného tlaku vyžadovať niekoľko týždňov liečby. Prerušenie liečby enalaprilom nespôsobuje prudké zvýšenie krvného tlaku.

Antihypertenzívna liečba enalaprilom vedie k významnej regresii hypertrofie ľavej komory a zachovaniu jej systolickej funkcie.

U pacientov s esenciálnou hypertenziou je pokles krvného tlaku sprevádzaný poklesom periférnej cievnej rezistencie a zvýšením srdcového výdaja, pričom srdcová frekvencia sa nemení alebo sa mení len mierne.

Po užití enalaprilu sa pozoruje zvýšenie prietoku krvi obličkami. Súčasne sa GFR nemení, nie sú žiadne známky retencie sodíka alebo tekutín. Avšak u pacientov s pôvodne zníženou rýchlosťou glomerulárnej filtrácie sa jej rýchlosť zvyčajne zvyšuje.

Enalapril znižuje intraglomerulárnu hypertenziu, spomaľuje rozvoj glomerulosklerózy a riziko rozvoja chronického zlyhania obličiek.

Dlhodobé užívanie enalaprilu u pacientov s esenciálnou hypertenziou a zlyhanie obličiek môže viesť k zlepšeniu funkcie obličiek, o čom svedčí zvýšenie GFR.

U pacientov s renálnou insuficienciou a cukrovka alebo bez nej dochádza po užití enalaprilu k poklesu albuminúrie, renálnej exkrécie IgG, ako aj k zníženiu celkovej bielkoviny v moči.

Pri súčasnom použití enalaprilu a tiazidových diuretík sa pozoruje výraznejší antihypertenzívny účinok. Enalapril znižuje alebo zabraňuje rozvoju hypokaliémie spôsobenej užívaním tiazidových diuretík.

Liečba enalaprilom zvyčajne nie je spojená s nežiaducim účinkom na koncentráciu kyseliny močovej v krvnej plazme.

Terapia enalaprilom je sprevádzaná priaznivým ovplyvnením pomeru lipoproteínových frakcií v krvnej plazme a žiadnym alebo priaznivým ovplyvnením koncentrácie celkového cholesterolu.

U pacientov s CHF počas liečby srdcovými glykozidmi a diuretikami spôsobuje enalapril zníženie periférnej vaskulárnej rezistencie a krvného tlaku. Srdcový výdaj sa zvyšuje, zatiaľ čo srdcová frekvencia (zvyčajne zvýšená u pacientov s CHF) klesá. Klesá aj klinový tlak v pľúcnych kapilárach. Tolerancia voči fyzická aktivita a závažnosť srdcového zlyhania NYHA sa zlepšuje. Tieto účinky sa pozorujú počas dlhodobej liečby enalaprilom.

U pacientov s miernym až stredne ťažkým srdcovým zlyhaním enalapril spomaľuje progresiu dilatácie srdca a srdcového zlyhania, o čom svedčí zníženie diastolického a systolického objemu a zlepšenie ejekčnej frakcie ľavej komory.

Pri dysfunkcii ľavej komory enalapril znižuje riziko rozvoja veľkých ischemických následkov (vrátane výskytu infarktu myokardu a počtu hospitalizácií pre nestabilnú angínu pectoris).

Enalapril znižuje výskyt ventrikulárnych arytmií u pacientov so srdcovým zlyhaním, hoci základné mechanizmy a klinický význam tohto účinku nie sú známe.

S CHF, viditeľné klinický účinok pozorované pri dlhodobej liečbe počas 6 mesiacov alebo dlhšie.

Farmakokinetika

Odsávanie. Po perorálnom podaní sa enalapril rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu. C max enalaprilu v sére sa dosiahne do 1 hodiny po požití. Stupeň absorpcie pri perorálnom podaní je približne 60 %. Súčasný príjem potravy neovplyvňuje absorpciu enalaprilu.

Po absorpcii sa enalapril rýchlo hydrolyzuje za vzniku aktívneho metabolitu enalaprilátu, silného ACE inhibítora. C max enalaprilátu v sére sa pozoruje približne 4 hodiny po užití dávky enalaprilu vo vnútri. Trvanie absorpcie a hydrolýzy enalaprilu je podobné pre rôzne odporúčané terapeutické dávky. U zdravých dobrovoľníkov s normálnou funkciou obličiek sa Css enalaprilátu v sére dosiahne na 4. deň od začiatku liečby enalaprilom.

Distribúcia. V rozsahu terapeutických dávok väzba enalaprilátu na plazmatické proteíny nepresahuje 60 %.

Enalaprilát ľahko preniká cez krvno-tkanivové bariéry, s výnimkou BBB, malé množstvo preniká cez GPB a do materského mlieka.

Metabolizmus. Neexistujú žiadne údaje o iných významných metabolických dráhach enalaprilu, okrem hydrolýzy na enalapril. Rýchlosť hydrolýzy enalaprilu sa môže znížiť u pacientov s poruchou funkcie pečene bez zníženia terapeutického účinku.

Odstúpenie. Enalaprilát sa vylučuje hlavne obličkami - 60% (20% - nezmenený a 40% - vo forme enalaprilátu), cez črevá - 33% (6% - nezmenený a 27% - vo forme enalaprilátu) . Hlavnými metabolitmi stanovenými v moči sú enalaprilát, čo je približne 40 % podanej dávky, a nezmenený enalapril. Neexistujú žiadne údaje o iných metabolitoch enalaprilu. Profil plazmatickej koncentrácie enalaprilátu má dlhú koncovú fázu, zrejme v dôsledku jeho väzby na ACE. T 1/2 enalaprilátu približne 11 hodín.

Špeciálne skupiny pacientov

Zhoršená funkcia obličiek. AUC enalaprilu a enalaprilátu je zvýšená u pacientov s renálnou insuficienciou.

U pacientov s miernou až stredne závažnou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu 40-60 ml/min) je po užití enalaprilu v dávke 5 mg 1-krát denne rovnovážna hodnota AUC enalaprilátu približne 2-krát vyššia ako u pacientov s nezmenenými obličkami funkciu.

U pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou (Cl kreatinínu ≤30 ml/min) sa po opakovanom použití enalaprilu hodnota AUC enalaprilátu zvýši približne 8-krát, T 1/2 sa zvýši, dosiahnutie Css sa oneskorí.

Enalaprilát možno odstrániť z celkového obehu pomocou hemodialýzy. Klírens počas hemodialýzy je 62 ml/min (1,03 ml/s).

Dojčenie. Po jednorazovom perorálnom podaní enalaprilu v dávke 20 mg u pacientov v popôrodné obdobie priemerná Cmax enalaprilu v materskom mlieku je 1,7 μg/l (0,54-5,9 μg/l) 4-6 hodín po požití. Priemerná C max enalaprilátu je 1,7 μg/l (1,2 – 2,3 μg/l) a pozoruje sa v rôznych časoch do 24 hodín po podaní. Berúc do úvahy údaje o maximálnych koncentráciách v materskom mlieku, odhadovaná maximálna spotreba enalaprilu u dieťaťa, ktoré je plné dojčenie, je 0,16 % dávky, vypočítanej s prihliadnutím na telesnú hmotnosť matky.

Po perorálnom užívaní enalaprilu v dávke 10 mg 1-krát denne počas 11 mesiacov je Cmax enalaprilu v materskom mlieku 2 μg / l 4 hodiny po podaní, enalapril - 0,75 μg / l približne 9 hodín po podaní. Priemerná koncentrácia v materskom mlieku do 24 hodín po užití enalaprilu je 1,44 mcg / la enalaprilátu - 0,63 mcg / l.

Použitie látky Enalapril

Esenciálna hypertenzia akejkoľvek závažnosti; renovaskulárna hypertenzia; srdcové zlyhanie akejkoľvek závažnosti (u pacientov s klinickými prejavmi srdcového zlyhania je enalapril indikovaný aj na zvýšenie prežívania pacienta, spomalenie progresie ochorenia a zníženie frekvencie hospitalizácií pre srdcové zlyhanie); prevencia rozvoja klinicky významného srdcového zlyhania (u pacientov bez klinické príznaky srdcové zlyhanie s dysfunkciou ľavej komory, enalapril je indikovaný na spomalenie vývoja klinické prejavy ochorenia, zníženie frekvencie hospitalizácií pre srdcové zlyhanie); prevencia koronárnej ischémie u pacientov s dysfunkciou ľavej komory na zníženie výskytu infarktu myokardu, zníženie frekvencie hospitalizácií pre nestabilnú angínu pectoris.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na enalapril alebo iné ACE inhibítory; angioedém anamnéza spojená s predchádzajúcim užívaním ACE inhibítorov, ako aj dedičný alebo idiopatický angioedém; súčasné použitie s aliskirenom alebo liekmi obsahujúcimi aliskirén u pacientov s diabetes mellitus a/alebo poruchou funkcie obličiek (GFR<60 мл/мин/1,73 м 2) (см. «Взаимодействие»); возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены); беременность и период грудного вскармливания; наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Obmedzenia aplikácie

Bilaterálna stenóza renálnych artérií alebo stenóza artérie jednej obličky; stav po transplantácii obličky; aortálna alebo mitrálna stenóza (s narušenými hemodynamickými parametrami); hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia; ischemická choroba srdca; cerebrovaskulárne ochorenia (vrátane cerebrovaskulárnej insuficiencie); zlyhanie obličiek (Cl kreatinínu<80 мл/мин); угнетение костномозгового кроветворения; системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка), иммуносупрессивная терапия, лечение с применением аллопуринола или прокаинамида или комбинация указанных осложняющих факторов; печеночная недостаточность; сахарный диабет; гиперкалиемия; одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей поваренной соли и препаратов лития; проведение процедуры афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата; отягощенный аллергологический анамнез или ангионевротический отек в анамнезе; состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. при терапии диуретиками, соблюдении диеты с ограничением поваренной соли, диализе, диарее или рвоте); проведение десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых; у пациентов, находящихся на диализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN 69 ®); после больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии; у пациентов негроидной расы; пожилой возраст (>65 rokov); primárny aldosteronizmus.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Keď dôjde k otehotneniu, enalapril sa má okamžite vysadiť, pokiaľ sa to nepovažuje za životne dôležité pre matku.

Epidemiologické údaje naznačujú možný teratogénny účinok ACE inhibítorov na plod v prvom trimestri gravidity. Ak liečba ACE inhibítorom nezachraňuje život, potom ženy plánujúce tehotenstvo majú používať iné antihypertenzíva, ktoré sú počas tehotenstva schválené a majú preukázanú bezpečnosť.

ACE inhibítory môžu spôsobiť ochorenie alebo smrť plodu alebo novorodenca, ak sa používajú v II a III trimestri gravidity. Použitie ACE inhibítorov počas týchto období bolo sprevádzané negatívnymi účinkami na plod a novorodenca, vrátane rozvoja arteriálnej hypotenzie, zlyhania obličiek, hyperkaliémie a/alebo hypoplázie kostí lebky u novorodencov. Boli hlásené aj predčasne narodené deti, retardácia vnútromaternicového rastu a otvorený ductus arteriosus, ale nie je jasné, či tieto prípady súviseli s účinkom ACE inhibítorov. V prípadoch, keď sa užívanie ACE inhibítora počas gravidity považuje za nevyhnutné, je potrebné vykonávať periodické ultrazvukové vyšetrenie na posúdenie indexu plodovej vody – ak sa zistí oligohydramnión, enalapril sa má vysadiť, pokiaľ sa jeho užívanie nepovažuje za život zachraňujúce pre matku. Pacient aj lekár si však musia uvedomiť, že oligohydramnión vzniká s nezvratným poškodením plodu. Ak sa počas tehotenstva používajú ACE inhibítory a vzniká oligohydramnión, potom v závislosti od gestačného veku môže byť na posúdenie funkčného stavu plodu potrebný záťažový test, nezáťažový test alebo biofyzikálny profil plodu.

Možno, že vývoj oligohydramniónu nastáva v dôsledku zníženia funkcie obličiek plodu. Táto komplikácia môže viesť ku kontrakcii končatín, deformáciám kostí lebky vrátane tvárovej časti a hypoplázii pľúc. Pri užívaní enalaprilu je potrebné informovať pacientku o možnom riziku pre plod. Novorodenci, ktorých matky užívali enalapril, majú byť starostlivo sledovaní kvôli hypotenzii, oligúrii a hyperkaliémii.

Enalapril, ktorý prechádza placentou, môže byť čiastočne odstránený z neonatálneho obehu peritoneálnou dialýzou; teoreticky sa dá odstrániť výmennou transfúziou.

Enalapril a enalaprilát sa vylučujú do materského mlieka v stopových koncentráciách. Ak je potrebné užívať enalapril počas laktácie, dojčenie sa má prerušiť.

Vedľajšie účinky Enalaprilu

Frekvencia prejavov nežiaducich reakcií je uvedená v súlade s klasifikáciou WHO: veľmi často (> 1/10); často (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (определить частоту возникновения по имеющимся данным невозможно).

Z krvi a lymfatického systému: zriedkavo - anémia (vrátane aplastickej a hemolytickej); zriedkavo - neutropénia, znížený hemoglobín a hematokrit, trombocytopénia, agranulocytóza, inhibícia hematopoézy kostnej drene, pancytopénia, lymfadenopatia, autoimunitné ochorenia.

Zo strany metabolizmu a podvýživy: zriedkavo - hypoglykémia (pozri „Bezpečnostné opatrenia“).

Zo strany centrálneho nervového systému: veľmi často - závraty; často - bolesť hlavy, depresia; zriedkavo - zmätenosť, ospalosť, nespavosť, podráždenosť, parestézia, vertigo; zriedkavo - nezvyčajné sny, poruchy spánku.

Na strane orgánov sluchu a porúch labyrintu: zriedkavo - tinitus.

Zo strany orgánu zraku: zriedkavo - rozmazané videnie.

Z CCC:často - výrazný pokles krvného tlaku, mdloby, bolesť na hrudníku, poruchy srdcového rytmu, angina pectoris, tachykardia; zriedkavo - ortostatická hypotenzia, palpitácie, infarkt myokardu alebo cievna mozgová príhoda (pravdepodobne v dôsledku prudkého poklesu krvného tlaku u vysokorizikových pacientov) (pozri „Opatrenia“); zriedkavo - Raynaudov syndróm.

Z dýchacieho systému, hrudných orgánov a mediastína: veľmi často - kašeľ; často - dýchavičnosť; zriedkavo - rinorea, bolesť hrdla, chrapot, bronchospazmus / bronchiálna astma; zriedkavo - pľúcne infiltráty, rinitída, alergická alveolitída / eozinofilná pneumónia.

Z tráviaceho systému: veľmi často - nevoľnosť; často - hnačka, bolesť brucha, porucha chuti; zriedkavo - črevná obštrukcia, pankreatitída, vracanie, dyspepsia, zápcha, anorexia, podráždenie žalúdka, suchosť ústnej sliznice, žalúdočné a dvanástnikové vredy; zriedkavo - stomatitída / afty, glositída; veľmi zriedkavo - črevný edém.

Zo strany pečene a žlčových ciest: zriedkavo - zlyhanie pečene, hepatitída (hepatocelulárna alebo cholestatická), vrátane nekrózy pečene, cholestáza (vrátane žltačky).

Z kože a podkožného tkaniva:často - reakcie z precitlivenosti / angioedém tváre, končatín, pier, jazyka, vokálnych záhybov a / alebo hrtana, kožná vyrážka; zriedkavo - zvýšené potenie, svrbenie, žihľavka, alopécia; zriedkavo - multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza, exfoliatívna dermatitída, pemfigus, erytrodermia.

Bol hlásený komplex symptómov, ktorý môže byť sprevádzaný niektorými a/alebo všetkými z nasledujúcich symptómov: horúčka, serozitída, vaskulitída, myalgia/myozitída, artralgia/artritída, pozitívny test na antinukleárne protilátky, zvýšená ESR, eozinofília a leukocytóza. Môže sa vyskytnúť aj kožná vyrážka, fotosenzitivita alebo iné kožné reakcie.

Zo strany obličiek a močových ciest: zriedkavo - porucha funkcie obličiek, zlyhanie obličiek, proteinúria; zriedkavo - oligúria.

Z endokrinného systému: frekvencia neznáma - syndróm neprimeranej sekrécie ADH.

Z pohlavných orgánov a pŕs: zriedkavo - erektilná dysfunkcia; zriedkavo - gynekomastia.

Odchýlky údajov z laboratórnych a inštrumentálnych štúdií:často - hyperkaliémia, zvýšenie koncentrácie kreatinínu v krvnom sére; zriedkavo - hyponatriémia, zvýšenie koncentrácie močoviny v krvi; zriedkavo - zvýšenie aktivity pečeňových transamináz, zvýšenie koncentrácie bilirubínu v krvnom sére.

Celkové poruchy: veľmi často - asténia; často - zvýšená únava; zriedkavo - svalové kŕče, sčervenanie kože tváre, nepohodlie, horúčka.

V zriedkavých prípadoch sa pri súčasnom použití ACE inhibítorov (vrátane enalaprilu) a intravenóznom podaní zlatých prípravkov (aurotiomalát sodný) opisuje komplex symptómov vrátane sčervenania tváre, nauzey, vracania a arteriálnej hypotenzie.

Nežiaduce udalosti, ktoré boli pozorované počas postmarketingového používania enalaprilu (príčinná súvislosť nebola stanovená): infekcia močových ciest, infekcia horných dýchacích ciest, bronchitída, zástava srdca, fibrilácia predsiení, herpes zoster, meléna, ataxia, pľúcna embólia a pľúcny infarkt, hemolytická anémia vrátane prípadov hemolýzy u pacientov s deficitom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy.

Interakcia

Iné antihypertenzíva. Pri súčasnom použití enalaprilu a inej antihypertenznej liečby sa môže pozorovať aditívny účinok.

Pri súčasnom použití enalaprilu s inými antihypertenzívami, najmä diuretikami, môže dôjsť k zvýšeniu antihypertenzného účinku.

Súčasné použitie s betablokátormi, metyldopou alebo CCB zvyšuje závažnosť antihypertenzného účinku.

Súčasné použitie s alfa-, beta-blokátormi a gangliovými blokátormi sa má vykonávať pod prísnym lekárskym dohľadom.

Súčasné použitie s nitroglycerínom, inými nitrátmi alebo vazodilatanciami zvyšuje antihypertenzívny účinok.

Sérový draslík. U pacientov s arteriálnou hypertenziou, ktorí užívali enalapril v monoterapii dlhšie ako 48 týždňov, došlo k zvýšeniu sérového draslíka v priemere o 0,2 mmol/l.

Pri súčasnom užívaní enalaprilu s diuretikami, ktoré spôsobujú stratu iónov draslíka (tiazidové alebo slučkové diuretiká), je hypokaliémia spôsobená pôsobením diuretík zvyčajne oslabená účinkom enalaprilu.

Rizikovými faktormi pre rozvoj hyperkaliémie sú zlyhanie obličiek, diabetes mellitus, súbežné užívanie draslík šetriacich diuretík (napr. spironolaktón, eplerenón, triamterén alebo amilorid), ako aj výživových doplnkov a solí s obsahom draslíka. Užívanie doplnkov draslíka, draslík šetriacich diuretík alebo solí obsahujúcich draslík, najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek, môže viesť k významnému zvýšeniu sérového draslíka. Ak je to potrebné, súčasné užívanie vyššie uvedených liekov obsahujúcich draslík alebo draslík zvyšujúcich liekov by malo byť opatrné a pravidelne monitorovať obsah draslíka v krvnom sére.

Hypoglykemické činidlá. Súčasné použitie ACE inhibítorov a hypoglykemických látok (inzulín, hypoglykemické lieky na perorálne podanie) môže zvýšiť ich hypoglykemický účinok s rizikom rozvoja hypoglykémie. Tento účinok sa zvyčajne najčastejšie pozoruje počas prvých týždňov kombinovanej liečby, ako aj u pacientov s poruchou funkcie obličiek. U pacientov s diabetes mellitus, ktorí užívajú perorálne hypoglykemické lieky alebo inzulín, sa má pravidelne monitorovať koncentrácia glukózy v krvi, najmä počas prvého mesiaca súčasného užívania ACE inhibítorov.

lítiové prípravky. Podobne ako iné lieky, ktoré ovplyvňujú vylučovanie sodíka, aj ACE inhibítory môžu znižovať vylučovanie lítia obličkami, preto je pri súčasnom užívaní lítiových prípravkov a ACE inhibítorov potrebné pravidelne kontrolovať koncentráciu lítia v krvnom sére.

Tricyklické antidepresíva/neuroleptiká/celkové anestetiká. Súčasné užívanie určitých anestetík, tricyklických antidepresív a antipsychotík s ACE inhibítormi môže viesť k ďalšiemu zníženiu krvného tlaku (pozri „Opatrenia“).

Etanol. Etanol zvyšuje antihypertenzívny účinok ACE inhibítorov.

Kyselina acetylsalicylová, trombolytiká a betablokátory. Enalapril sa môže užívať súčasne s kyselinou acetylsalicylovou (ako protidoštičková látka), trombolytikami a betablokátormi.

Sympatomimetiká. Sympatomimetiká môžu znižovať antihypertenzný účinok ACE inhibítorov.

NSAID. NSAID, vrátane selektívnych inhibítorov COX-2, môžu znižovať účinok diuretík a iných antihypertenzív. V dôsledku toho môže byť antihypertenzný účinok ARA II alebo ACE inhibítorov oslabený pri súčasnom užívaní s NSAID, vrátane. so selektívnymi inhibítormi COX-2.

U niektorých pacientov s poruchou funkcie obličiek (napríklad u starších pacientov alebo pacientov s dehydratáciou, vrátane tých, ktorí užívajú diuretiká), ktorí dostávajú liečbu NSAID vrátane selektívnych inhibítorov COX-2, môže súčasné použitie ARA II alebo ACE inhibítorov spôsobiť ďalšie zhoršenie funkcie obličiek funkcie, vrátane rozvoja akútneho zlyhania obličiek. Tieto účinky sú zvyčajne reverzibilné, takže súčasné užívanie týchto liekov by sa malo u pacientov s poruchou funkcie obličiek vykonávať opatrne.

Dvojitá blokáda RAAS. Dvojitá blokáda RAAS použitím ARA II, ACE inhibítorov alebo aliskirenu (inhibítor renínu) je spojená so zvýšeným rizikom arteriálnej hypotenzie, synkopy, hyperkaliémie a renálnej dysfunkcie (vrátane akútneho zlyhania obličiek) v porovnaní s monoterapiou. U pacientov, ktorí súčasne užívajú enalapril a iné lieky, ktoré ovplyvňujú RAAS, je potrebné pravidelné sledovanie krvného tlaku, funkcie obličiek a elektrolytov v krvi. Enalapril sa nemá podávať súbežne s aliskirenom alebo liekmi obsahujúcimi aliskirén u pacientov s diabetes mellitus a/alebo poruchou funkcie obličiek (GFR).<60 мл/мин/1,73 м 2).

Súčasné použitie ACE inhibítorov s ARA II u pacientov s diabetickou nefropatiou je kontraindikované.

Prípravky zo zlata. V zriedkavých prípadoch sa pri súčasnom použití prípravkov zlata na parenterálne podanie (aurotiomalát sodný) a ACE inhibítorov vrátane enalaprilu pozoruje komplex symptómov (reakcie podobné dusičnanom) vrátane návalu krvi na pokožku tváre, nevoľnosť vracanie a arteriálna hypotenzia.

inhibítory mTOR. U pacientov užívajúcich inhibítor ACE aj inhibítor enzýmu mTOR (cicavčím cieľom rapamycínu Cicavčí cieľ rapamycínu) (napr. temsirolimus, sirolimus, everolimus), liečba môže byť spojená so zvýšeným rizikom angioedému.

Alopurinol, cytostatiká a imunosupresíva. Súčasné užívanie s ACE inhibítormi môže zvýšiť riziko vzniku leukopénie.

cyklosporín. Súčasné užívanie s ACE inhibítormi môže zvýšiť riziko hyperkaliémie.

Antacidá. Môže znížiť biologickú dostupnosť ACE inhibítorov.

teofylín. Enalapril oslabuje účinok liekov obsahujúcich teofylín.

Iné lieky. Neexistuje žiadna klinicky významná farmakokinetická lieková interakcia medzi enalaprilom a nasledujúcimi liekmi: hydrochlorotiazid, furosemid, digoxín, timolol, metyldopa, warfarín, indometacín, sulindac a cimetidín. Pri súčasnom použití enalaprilu a propranololu sa koncentrácia enalaprilátu v krvnom sére znižuje, ale tento účinok nie je klinicky významný.

Predávkovanie

Symptómy: výrazné zníženie krvného tlaku (začína približne 6 hodín po požití) až do rozvoja kolapsu, infarktu myokardu, akútnej cerebrovaskulárnej príhody alebo tromboembolických komplikácií, poruchy vodnej a elektrolytovej rovnováhy, zlyhania obličiek, zvýšeného dýchania, tachykardie, palpitácií, bradykardie, závraty, úzkosť, strach, kŕče, kašeľ, stupor. Plazmatické koncentrácie enalaprilátu 100-200-krát vyššie ako po terapeutických dávkach sa pozorovali po perorálnom podaní 300 mg enalaprilu a 440 mg enalaprilu v uvedenom poradí.

Liečba: presuňte pacienta do vodorovnej polohy s nízkym čelom. V miernych prípadoch je indikovaný výplach žalúdka a požitie aktívneho uhlia, vo vážnejších prípadoch opatrenia zamerané na normalizáciu krvného tlaku (v/v zavedení 0,9% roztoku chloridu sodného, ​​náhrady plazmy, ak je to potrebné, v/v úvode katecholamíny), hemodialýza (rýchlosť vylučovania enalaprilátu - 62 ml / min). Pacientom s bradykardiou rezistentnou na liečbu sa ukáže nastavenie kardiostimulátora.

Spôsoby podávania

vnútri.

Opatrenia týkajúce sa enalaprilu

Symptomatická arteriálna hypotenzia. Symptomatická arteriálna hypotenzia sa zriedkavo pozoruje u pacientov s nekomplikovanou arteriálnou hypertenziou. U pacientov s arteriálnou hypertenziou užívajúcich enalapril vzniká arteriálna hypotenzia častejšie na pozadí dehydratácie, ku ktorej dochádza napríklad v dôsledku diuretickej liečby, obmedzenia príjmu soli, u pacientov na dialýze, ako aj u pacientov s hnačkou resp. vracanie (pozri „Vedľajšie účinky“, „Interakcia“). Symptomatická arteriálna hypotenzia sa tiež pozoruje u pacientov so srdcovým zlyhaním s alebo bez zlyhania obličiek.

Arteriálna hypotenzia vzniká častejšie u pacientov so závažnejším srdcovým zlyhaním s hyponatriémiou alebo poruchou funkcie obličiek, u ktorých sa používajú vyššie dávky kľučkových diuretík. U týchto pacientov sa má liečba enalaprilom začať pod lekárskym dohľadom, ktorý by mal byť obzvlášť opatrný pri zmene dávky enalaprilu a/alebo diuretika. Podobne by mali byť sledovaní pacienti s ischemickou chorobou srdca alebo cerebrovaskulárnym ochorením, u ktorých môže nadmerný pokles krvného tlaku viesť k rozvoju infarktu myokardu alebo cievnej mozgovej príhody.

S rozvojom arteriálnej hypotenzie by sa mal pacient položiť a v prípade potreby mu podať injekciu 0,9% roztoku chloridu sodného. Prechodná arteriálna hypotenzia pri užívaní enalaprilu nie je kontraindikáciou ďalšieho užívania a zvyšovania dávky, v terapii možno pokračovať po doplnení objemu tekutín a normalizácii krvného tlaku.

U niektorých pacientov so srdcovým zlyhaním a normálnym alebo nízkym krvným tlakom môže enalapril spôsobiť ďalšie zníženie krvného tlaku. Táto reakcia na enalapril sa očakáva a nie je dôvodom na ukončenie liečby. V prípadoch, keď sa arteriálna hypotenzia stabilizuje, je potrebné znížiť dávku a/alebo liečbu diuretikami a/alebo enalaprilom ukončiť.

Aortálna alebo mitrálna stenóza/hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia. Tak ako všetky lieky s vazodilatačným účinkom, ACE inhibítory sa majú používať opatrne u pacientov s obštrukciou výtokového traktu z ľavej komory.

Zhoršená funkcia obličiek. U niektorých pacientov môže arteriálna hypotenzia, ktorá sa vyvinie po začatí liečby ACE inhibítormi, viesť k ďalšiemu zhoršeniu funkcie obličiek. V niektorých prípadoch bol hlásený rozvoj akútneho zlyhania obličiek, zvyčajne reverzibilné.

U pacientov s renálnou insuficienciou môže byť potrebné zníženie dávky a/alebo frekvencie enalaprilu. U niektorých pacientov s bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo stenózou artérie jednej obličky sa pozorovalo zvýšenie koncentrácie močoviny v krvi a kreatinínu v krvnom sére. Zmeny boli zvyčajne reverzibilné a po ukončení liečby sa ukazovatele vrátili na východiskové hodnoty. Tento model zmien je najpravdepodobnejší u pacientov s renálnou insuficienciou.

U niektorých pacientov, ktorí pred liečbou nemali ochorenie obličiek, enalapril v kombinácii s diuretikami zvyčajne spôsobil mierne a prechodné zvýšenie koncentrácie močoviny v krvi a sérového kreatinínu. V takýchto prípadoch môže byť potrebné znížiť dávku a/alebo zrušiť diuretikum a/alebo enalapril.

Transplantácia obličky. Liečba enalaprilom sa neodporúča u pacientov po transplantácii obličky pre nedostatok skúseností s týmto použitím.

Zlyhanie pečene. Použitie ACE inhibítorov je zriedkavo spojené s rozvojom syndrómu, ktorý začína cholestatickou žltačkou alebo hepatitídou a progreduje do fulminantnej hepatálnej nekrózy, niekedy s fatálnym koncom. Mechanizmus tohto syndrómu nebol študovaný. Pri objavení sa žltačky alebo výrazného zvýšenia aktivity pečeňových transamináz na pozadí užívania ACE inhibítorov sa má enalapril vysadiť a má sa predpísať vhodná adjuvantná liečba; pacient by mal byť pod primeraným dohľadom.

Neutropénia/agranulocytóza. U pacientov užívajúcich ACE inhibítory sa pozorovala neutropénia/agranulocytóza, trombocytopénia a anémia. Neutropénia sa vyskytuje zriedkavo u pacientov s normálnou funkciou obličiek a bez iných komplikujúcich faktorov.

Enalapril sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov so systémovým ochorením spojivového tkaniva (systémový lupus erythematosus, sklerodermia atď.), ktorí dostávajú imunosupresívnu liečbu, alopurinol alebo prokaínamid, alebo kombináciu týchto komplikujúcich faktorov, najmä ak už existuje dysfunkcia obličiek. . U niektorých z týchto pacientov sa vyvinú závažné infekčné ochorenia, ktoré v niektorých prípadoch nereagujú na intenzívnu antibiotickú liečbu. Ak sa enalapril používa u takýchto pacientov, odporúča sa pravidelné sledovanie počtu leukocytov a lymfocytov v krvi a pacienti majú byť upozornení, aby hlásili akékoľvek príznaky infekčného ochorenia.

Hypersenzitívne reakcie / angioedém. Pri použití ACE inhibítorov, vrátane enalaprilu, boli pozorované zriedkavé prípady angioedému tváre, končatín, pier, jazyka, hlasiviek a/alebo hrtana, ktoré sa vyskytli v rôznych obdobiach liečby. Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa môže vyvinúť črevný edém. V takýchto prípadoch by ste mali okamžite prestať užívať enalapril a starostlivo sledovať stav pacienta s cieľom kontrolovať a korigovať klinické príznaky. Dokonca aj v prípadoch, keď dôjde len k opuchu jazyka bez rozvoja syndrómu respiračnej tiesne, môžu pacienti vyžadovať dlhodobé sledovanie, pretože liečba antihistaminikami a kortikosteroidmi nemusí byť dostatočná.

Veľmi zriedkavo bol hlásený smrteľný výsledok v dôsledku angioedému spojeného s opuchom hrtana alebo jazyka. Opuch jazyka, hlasiviek alebo hrtana môže viesť k obštrukcii dýchacích ciest, najmä u pacientov, ktorí podstúpili operáciu dýchacích ciest. V prípadoch, keď je edém lokalizovaný v oblasti jazyka, hlasiviek alebo hrtana a môže spôsobiť obštrukciu dýchacích ciest, má sa okamžite predpísať vhodná liečba, ktorá môže zahŕňať subkutánnu injekciu 0,1 % roztoku adrenalínu (0,3 – 0,5 ml) a/alebo alebo udržiavať priechodnosť dýchacích ciest.

U pacientov čiernej rasy užívajúcich ACE inhibítory sa angioedém pozoruje častejšie ako u pacientov iných rás.

U pacientov s anamnézou angioedému nesúvisiaceho s ACE inhibítormi môže byť počas liečby ACE inhibítormi vyššie riziko vzniku angioedému (pozri „Kontraindikácie“).

Anafylaktoidné reakcie počas desenzibilizácie alergénom z jedu Hymenoptera. V zriedkavých prípadoch sa u pacientov užívajúcich ACE inhibítory počas desenzibilizácie alergénom z jedu blanokrídlovcov vyvinú život ohrozujúce anafylaktoidné reakcie. Nežiaducim reakciám možno predísť dočasným vysadením ACE inhibítora pred začatím desenzibilizácie.

Enalapril je liek zo skupiny ACE inhibítorov, používaný na liečbu hypertenzie a srdcového zlyhania. Enalapril je neaktívne proliečivo, jeho aktívnym metabolitom je enalapril.

Enalapril sa používa samostatne (monoterapia) a v kombinácii s inými antihypertenzívami (kombinovaná liečba). Časté sú najmä kombinácie s blokátormi vápnikových kanálov.

Enalapril výrazne predlžuje život pri chronickom srdcovom zlyhaní - bližšie informácie:. A používa sa na liečbu hypertenzie.

Na rozdiel od niektorých iných ACE inhibítorov, ako je ramipril, sa enalapril nepreukázal ako účinný pri prevencii infarktu myokardu.

Mechanizmus akcie

Enalapril inhibuje ACE, čo vedie k zníženiu tvorby angiotenzínu 2 z angiotenzínu 1. Nižšia koncentrácia angiotenzínu 2 spôsobuje zníženie tonusu ciev a následne aj pokles krvného tlaku

Mechanizmus účinku ACE inhibítorov

Zníženie hladiny angiotenzínu 2 vedie aj k zníženiu uvoľňovania aldosterónu z kôry nadobličiek. Touto cestou enalapril ovplyvňuje rovnováhu vody a elektrolytov(cez systém renín-angiotenzín-aldosterón).

Vedľajšie účinky

Hlavné vedľajšie účinky enalaprilu súvisia s jeho mechanizmom účinku. Inhibícia ACE vedie k spomaleniu metabolizmu a akumulácii bradykinínu. V dôsledku toho dochádza k rôznym kožným reakciám, napríklad sa môže vyvinúť exantém, žihľavka a angioedém.

Závažné alergické reakcie sú však extrémne zriedkavé.

Vedľajšie účinky na dýchanie zahŕňajú suchý kašeľ, bolesť hrdla a chrapot. Veľmi zriedkavo sa vyskytujú astmatické záchvaty a dýchavičnosť.

V dôsledku hlavného účinku enalaprilu môže dôjsť k nadmernému poklesu krvného tlaku. To má za následok závraty, bolesti hlavy a ospalosť.

Závažné kardiovaskulárne vedľajšie účinky ako angina pectoris, infarkt myokardu a synkopa sa vyskytujú len vo vybraných prípadoch.

Keďže enalapril inhibíciou ACE zasahuje do metabolizmu vody a soli v tele, môže sa vyskytnúť dysfunkcia obličiek. Proteinúria je zriedkavá.

Enalapril počas tehotenstva spôsobuje závažné vedľajšie účinky, ktoré narúšajú normálny vývoj a rast kostrového systému dieťaťa a tiež zvyšuje riziko prenatálnej úmrtnosti. Preto enalapril je v gravidite kontraindikovaný a mali by byť nahradené inými liekmi.

Interakcie

Enalapril zvyšuje hypoglykemický účinok inzulínu a perorálnych antidiabetík, ako aj účinky imunosupresív.

Keďže enalapril narúša rovnováhu vody a elektrolytov, môžu nastať problémy s odstraňovaním elektrolytov z tela. Toto je potrebné vziať do úvahy pri použití spolu s lítiovými prípravkami.

Pri použití s ​​inými antihypertenzívami sa má zvážiť možnosť nadmerného poklesu hladín krvného tlaku.

Recept na enalapril v latinčine

Predpis na enalapril v latinčine je predpísaný vo forme tabliet (podrobnejšie) s dávkou 2,5; 5, 10 a 20 mg. Vypíšeme napríklad 5 mg enalaprilu v množstve 60 tabliet, naordinujeme užívanie perorálne 2-krát denne.

Rp.: Enalaprili 5 mg
D.t.d. č.60 v tab.
S. Vnútri, 1 tableta 2 krát denne.

Recept na enalapril môžete vypísať aj pod obchodným názvom. V tomto prípade lekárnik nemá právo zmeniť liek podľa vlastného uváženia, vydá presne ten, ktorý je napísaný na recepte. Napríklad napíšme recept na Renitek s dávkou 10 mg v množstve 30 tabliet, vymenujte ho ráno a večer.

Rep.: Tab. Renitec 10 mg
D.t.d. N 30
S. Vnútri, 1 tableta ráno a večer

Tu je malý zoznam obchodných názvov pre predpisovanie enalaprilu s dávkami:

• Berlipril 5, 10, 20 mg;
• Enahexal 5 mg;
• Corvo 5 mg;
• Invoril 10 mg;
• Enap, Enarenal, Renitec 5, 10 a 20 mg;
• Enam 2,5 mg;
• Vasotec 2,5; 5, 10, 20 mg;
• Enam-LM 10,20 mg.

Zoznam kombinovaných prípravkov obsahujúcich enalapril:

• V kombinácii s: Co-Acepril (CH), Co-Renitec (A), Co-Mepril (A), Co-Renistad (A), Coenytyrol (A), Elpradil HCT (CH), Epil plus (CH), Renitec plus (A), Reniten plus (CH).
• V kombinácii s lerkanidipínom: Carmen ACE (D), Zaneril (D), Zanipress (D), Zanipril (A).
• V kombinácii s nitrendipínom: Baroprine (A), Cenipress (A), Eneas (D).

• latinský názov: Enalapril
• ATX kód: C09AA02
• Účinná látka: Enalapril
• Výrobca: Hexal AG (Nemecko)

Zloženie

Tablety obsahujú účinnú látku enalapril v množstve 5, 10, 20 mg, ako aj pomocné látky: želatína, monohydrát laktózy, stearát horečnatý, uhličitan horečnatý a krospovidón.

Formulár na uvoľnenie

Tablety po 10 kusov v blistri, 2 blistre v balení.

Vyrábajú ho rôzne farmaceutické spoločnosti, v dôsledku čoho sa k názvu účinnej látky v názve lieku pridáva názov spoločnosti, napríklad: Enalapril-Health.

farmakologický účinok

Liek znižuje krvný tlak, rozširuje lumen krvných ciev, má kardioprotektívne A natriuretikum akcie. Liečivo patrí do skupiny inhibítorov angiotenzín-konvertujúceho enzýmu.

Farmakologická skupina: ACE inhibítory.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Podľa anotácie je mechanizmom účinku inhibícia enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE) enalaprilom, z čoho zníženie biosyntézy angiotepzínu II vedie k vazodilatácii, produkcii PGE2 a bradykinínu, čo sú silné vazodilatátory.

U pacientov so srdcovým zlyhávaním pri dlhodobom užívaní (6 mesiacov a viac) dochádza k zvýšeniu tolerancie srdcovej záťaže, zníženiu veľkosti srdca a zníženiu počtu úmrtí. Pôsobením lieku sa odľahčí pľúcny obeh, zníži sa tlak v pľúcnych kapilárach, zníži sa OPSS a srdcový výdaj (srdcová frekvencia sa nezvýši).

Absorpcia lieku Enalapril dosahuje 60%, bez ohľadu na príjem a prítomnosť potravy v gastrointestinálnom trakte. Maximálna koncentrácia účinnej látky enalaprilát sa pozoruje 1 hodinu po aplikácii. Biotransformované v pečeni na enalaprilát . Ľahko prechádza cez placentu, histohematogénne bariéry. Vylučuje sa obličkami. Hypotenzívny účinok sa zaznamená 1 hodinu po podaní liekov, trvá deň. Na dosiahnutie optimálnych výsledkov krvného tlaku je potrebných niekoľko týždňov pravidelného užívania enalaprilu.

Indikácie na použitie Enalapril

Na čo sú tablety enalaprilu?

Indikácie pre použitie Enalaprilu sú nasledovné: Raynaudova choroba, srdcové zlyhanie, symptomatická arteriálna hypertenzia, diabetická nefropatia , sklerodermia , sekundárne hyperaldosteronizmus . Enalapril sa predpisuje ako súčasť komplexnej terapie pri liečbe napätia, chronického zlyhania obličiek. Užívajte tabletky na vysoký krvný tlak.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na ACE inhibítory, stenóza renálnej artérie, azotémia hyperaldosteronizmus, hyperkaliémia , porucha funkcie obličiek, (dedičná), aortálna stenóza, detský vek. Enalapril nie je predpísaný.

Vedľajšie účinky

Droga má nasledovné vedľajšie účinky: únava, závraty, bolesti hlavy, kŕče, nervozita, nespavosť, glositída, hučanie v ušiach, nevoľnosť, ortostatická hypotenzia, búšenie srdca, dyspeptické poruchy, poruchy pečene, obličiek, hyperkaliémia, angioedém , neutropénia, zvýšené hladiny bilirubínu v krvi, vypadávanie vlasov, bolesť v oblasti srdca, zvýšenie koncentrácie pečeňových transamináz.

Tablety enalaprilu, návod na použitie (metóda a dávkovanie)

Liek sa užíva perorálne. Počiatočná dávka je 5 mg denne, liek sa užíva 1-krát denne. V prípade patológie obličkového systému užívaním diuretík sa dávka zníži na 2,5 mg. Na dosiahnutie účinku je možné v závislosti od individuálnych charakteristík zvýšiť dávku lieku na 10-40 mg denne (možno rozdeliť na 2 dávky).

Návod na použitie Enalapril Geksal

Liek sa užíva bez ohľadu na jedlo.

Pri arteriálnej hypertenzii sa má užiť 5 mg enalapril maleátu ráno. Udržiavacia dávka je 10 mg. Neužívajte viac ako 40 mg lieku denne.

Pri chronickom zlyhaní srdca užite 2,5 mg lieku ráno. Udržiavacia dávka je 5-10 mg. Neužívajte viac ako 20 mg lieku denne.

Pri dysfunkcii ľavej komory užívajte 2,5 mg dvakrát denne. Udržiavacia dávka je 10 mg dvakrát denne.

Ako užívať s porušením obličiek? V tejto situácii použite 2,5 mg denne. Udržiavacia dávka je zvyčajne 5-10 mg. Maximálna dávka je 20 mg denne.

Návod na použitie Enalapril Akri

Kedykoľvek. Najprv užite 2,5-5 mg každých 24 hodín. Udržiavacia dávka je 10 – 20 mg každých 24 hodín. Maximálna dávka je 40 mg pre 1-2 dávky.

Pokyny pre Enalapril FPO

Podobne ako pri spôsobe dávkovania predchádzajúceho lieku.

Enalapril N režim

1-2 tablety každých 24 hodín, bez ohľadu na jedlo.

Predávkovanie

Nadmerný pokles krvného tlaku infarkt myokardu , mŕtvica, tromboembolické komplikácie v dôsledku prudkého poklesu krvného tlaku. Liečba: intravenózne podanie NaCl (izotonický roztok). Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Interakcia

Absorpcia lieku nezávisí od príjmu potravy. Pri súbežnom užívaní s beta-adrenergnými blokátormi dusičnany metyldopa, antagonisty vápnika, hydralazíny Enalapril zosilňuje hypotenzný účinok. cimetidín zvyšuje T1/2 liečiva. NSAID zvýšiť nefrotoxicitu, znížiť účinnosť enalaprilu. Prípravky draslíka a draslík šetriace diuretiká, ak sa užívajú s liekmi, vedú k hyperkaliémii. Enalapril znižuje polčas teofylín , znižuje klírens lítia. LS neinteraguje s srdcové glykozidy .

Podmienky predaja

Vyžaduje lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Pri teplotách do 25 stupňov Celzia na suchom mieste mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti

Nie viac ako 3 roky.

špeciálne pokyny

V prvých hodinách užívania Enalaprilu to môže viesť k výraznému zníženiu krvného tlaku. Je to zrejmé najmä u ľudí, ktorí po prvýkrát užívajú antihypertenzívum, u pacientov s chronickým zlyhaním obličiek, ťažkým srdcovým zlyhaním, hypovolémiou, hyponatriémiou. Aby sa zabránilo prudkému poklesu krvného tlaku, 2-3 dni pred užitím Enalaprilu sa tiež zruší diéta bez soli. S rozvojom angioedému na tvári, krku je potrebné prestať užívať lieky, predpísať antihistaminiká. V závažných prípadoch sa vykonáva intubácia, tracheotómia. Neodporúča sa súčasne predpisovať draslík šetriace diuretiká. Vyžaduje sa pravidelné sledovanie hemostáza. Enalapril sa nepredpisuje ženám plánujúcim tehotenstvo.

Liek je registrovaný WHO podľa referenčnej knihy Vidal.

Často sa používa s hydrochlorotiazidom ako kombinovaným činidlom.

Recept v latinčine: Tab. Enalaprili 0,01

INN: Enalapril (Enalapril).

Analógy enalaprilu

Lizinopril alebo Enalapril - čo je lepšie?

Lizinopril je podľa štúdií účinnejší pri znižovaní krvného tlaku a pôsobí aj dlhšie. Obidva lieky sú tolerované približne rovnako.

Enap a Enalapril - aký je rozdiel?

V skutočnosti sa lieky nelíšia, pretože majú rovnakú účinnú látku. Cena Enap je však oveľa vyššia ako jeho náprotivok.

Enalapril a Enalapril Hexal

Drogu vyrába aj Hexal, od ktorej má v názve zodpovedajúci prídavok.

Recenzie na Enalapril

Komentáre lekárov sa scvrkávali na skutočnosť, že ide o veľmi účinný, široko používaný a vysokokvalitný liek na blokovanie ACE. Skutočne však znižuje tlak a má množstvo kontraindikácií a vedľajších účinkov, ako je kašeľ.

Recenzie o Enalapril Geksal na fórach sú tiež vo všeobecnosti pozitívne. Nástroj účinne znižuje krvný tlak, je lacný, ale má časté vedľajšie účinky.

Cena enalaprilu, kde kúpiť

Droga sa predáva za 15-20 rubľov.

Koľko stojí enalapril 10 mg? Asi 15 rubľov.

Cena Enalaprilu Geksal je 85 rubľov za balenie 20 kusov po 20 mg.

• Internetové lekárne v Rusku Rusko
• Internetové lekárne na Ukrajine Ukrajina
• Internetové lekárne v Kazachstane Kazachstan

ZdravCity

Enalapril-teva tab. 5 mg n20

Enalapril tablety 5 mg №20 Izvarino PharmaLLC "Izvarino Pharma"

Enalapril tablety 10 mg №20 organické JSC Organika

Enalapril tab. 20 mg #20JSC Obolenskoye Pharm. spoločnosti

Enalapril hexal tab. 10 mg n20 Salutas Pharma GmbH

Lekárenský dialóg

Enalapril (10 mg tableta №20 (hliníková PVC fólia))

Enalapril (tab. 20 mg №20 (PVC hliníková fólia))

Enalapril tablety 20 mg №28

Enalapril (tab. 10 mg №20)

Enalapril tablety 20 mg №20

Europharm * 4% zľava s promo kódom lekárske11

Enalapril-chemopharm 10 mg n20 tabl Hemofarma-Rusko

Enalapril-chemopharm 20 mg n20 tabl Hemofarma-Rusko

Enalapril-hexal 10 mg č.20 tab.Salutas Pharma GmbH

Enalapril-hexal 5 mg №20 tab.Salutas Pharma GmbH.

Enalapril-hexal 20 mg č.20 tab.Salutas Pharma GmbH

zobraziť viac

Lieky patriace do skupiny inhibítorov angiotenzín-konvertujúceho enzýmu sa začali vo veľkej miere používať v lekárskej praxi pred viac ako 40 rokmi a dodnes sú jedným z najúčinnejších prostriedkov v boji proti arteriálnej hypertenzii. Široko používaným zástupcom tejto skupiny je Enalapril. Návod na použitie Enalapril obsahuje podrobný popis indikácií, kontraindikácií, spôsobu aplikácie lieku, jeho vedľajších účinkov a ďalších vlastností použitia.

Popis a klinické vlastnosti

Enalapril sa vyrába vo forme tabliet na perorálne použitie. Vonkajšie tablety majú biely alebo sivastý odtieň a sú dostupné v dávkach 5, 10 a 20 mg. Výrobok je balený v blistroch. Kartón obsahuje 2-3 taniere.

Hlavnou aktívnou zložkou lieku je enalapril maleát. Jeho koncentrácia v jednej tablete závisí od formy výroby, je to 0,005, 0,01 a 0,02 g.

Indikácie na vymenovanie

Návod na použitie enalaprilu obsahuje skôr obmedzené indikácie na použitie. Vysvetľuje to špecifický a pomerne silný účinok lieku, ako aj veľký zoznam vedľajších účinkov a kontraindikácií.

V lekárskej praxi sa liek predpisuje pacientom za nasledujúcich podmienok:

• rôzne štádiá hypertenzie. Sila liečiva sa upravuje znížením alebo zvýšením dávky individuálne pre každého pacienta;
• arteriálna hypertenzia rôznej etiológie. Dlhoročné skúsenosti ukazujú, že práve Enalapril je jedným z najúčinnejších prostriedkov v boji proti vysokému krvnému tlaku;
• chronické srdcové zlyhanie, ako aj závažné formy patológie, najmä počas obdobia zotavenia po infarkte myokardu na obnovenie fungovania ľavej srdcovej komory;
• srdcové zlyhanie sprevádzané kongestívnymi procesmi;
• Enalapril sa používa ako komplexná liečba bronchospastických stavov;
• liečenie dysfunkcie ľavej komory vyskytujúcej sa v latentnej forme;
• IHD, sprevádzané záchvatmi anginy pectoris a inými prejavmi.

Spôsob aplikácie

Ako užívať Enalapril? Tablety sú určené na perorálne použitie, to znamená na požitie. Droga by sa mala umývať iba čistou vodou, pretože v spojení so šťavami, čajom, kávou a inými nápojmi má liek niekedy negatívny účinok.

Na dosiahnutie rýchlejšieho výsledku sa tableta môže vložiť pod jazyk a držať, kým sa úplne nerozpustí. Zvyčajne je táto metóda indikovaná u pacientov s hypertenznou krízou na rýchle zníženie krvného tlaku.

Ako dlho pôsobí náprava

Terapeutický účinok enalaprilu nastáva približne 60 minút po požití. Počas tohto obdobia je zaznamenaná najvyššia koncentrácia aktívnej zložky lieku v krvi.

Trvanie hypotenzného účinku je približne 24 hodín. Čas účinku lieku sa zvyšuje u pacientov so srdcovým zlyhaním, ako aj u pacientov s ochoreniami obličiek a pečene.

Účinok lieku sa zvyšuje, keď sa užíva dvakrát. Vo väčšine prípadov je počiatočná dávka od 5 mg, postupne sa zvyšuje s dobrou znášanlivosťou lieku.

Ako dlho liek účinkuje? Polčas rozpadu je až 5 hodín. Potom je účinok enalaprilu trochu znížený.

Terapeutický účinok lieku sa zvyšuje, ak sa používa súčasne s antagonistami vápnika a tiazidovými diuretikami.

Koľkokrát za deň

Počet dávok a dávkovanie lieku určuje vedúci lekár na základe anamnézy a sťažností pacienta. Enalapril sa zvyčajne predpisuje ako monoterapia v dávke 10-20 mg dvakrát denne.

Pri komplexnej liečbe jedného alebo druhého stavu lekár predpisuje 1 tabletu ráno alebo večer. Dĺžka liečby je u každého pacienta individuálna.

Užívajte pred jedlom alebo po jedle

Pokyny na použitie Enalaprilu H a iných značiek liekov neuvádzajú jasné obmedzenia týkajúce sa užívania tabliet pred jedlom alebo po jedle. Liek sa môže piť pred jedlom aj po jedle. To prakticky neovplyvňuje terapeutický účinok lieku.

Pri akom tlaku

Mnohí pacienti sa zaujímajú o to, pri akom tlaku by sa mal liek užívať? Použitie enalaprilu je indikované pacientmi s miernym zvýšením krvného tlaku na pozadí esenciálnej hypertenzie, pretože to spôsobuje narušenie krvného obehu mozgu a srdcového svalu.

Pri hypertenzii sa odporúča užívať Enalapril so zvýšením ortuťového stĺpca nad 120/90.

Ak je pracovný tlak osoby 100/60, činidlo sa používa už vtedy, keď sa ukazovatele zvýšia na 120/90.

Dávkovanie lieku

Anotácia k Enaloprilu naznačuje, že liek sa užíva pred jedlom, po jedle alebo počas jedla v dávke predpísanej lekárom v závislosti od diagnózy. Liečba liekom sa vykonáva v úlohe nezávislej aj komplexnej terapie.

Sebaterapia

V počiatočných štádiách liečby sa pacientom zvyčajne predpisujú ¼ tablety po 20 mg. Ak do 7-14 dní nedôjde k žiadnemu účinku a tlak neklesne na normálnu úroveň, dávka sa postupne zvyšuje. V tomto prípade by denná dávka nemala prekročiť 40 mg lieku.

Komplexná liečba

Pri liečbe srdcového zlyhania a iných stavov ako prostriedku komplexnej terapie sa Enalapril predpisuje 2,5 mg raz denne. Postupne sa dávka lieku zvyšuje, ale nie viac ako 2–2,5 mg každých 7 dní.

V prípade srdcového zlyhania chronického charakteru je dávka v prvých štádiách 2,5 mg. Rýchlosť sa zvyšuje postupne, 1-krát týždenne o 2–2,5 mg.

Pri hypertenzii renovaskulárneho typu nemôže denná norma lieku prekročiť 20 mg. V počiatočnom štádiu sa pacientovi ukáže, že užíva ¼ tablety dvakrát denne.

Kompatibilita s alkoholom

Kombinovanie enalaprilu a alkoholu je zakázané v akomkoľvek dávkovaní. Takýto účinok môže spôsobiť množstvo závažných komplikácií, ktoré sú nebezpečné pre zdravie a život pacienta. Faktom je, že na pozadí užívania alkoholických nápojov sa účinok lieku môže zvýšiť, čo povedie k ťažkej forme arteriálnej hypotenzie.

Kompatibilita enalaprilu a alkoholu je vysoko nežiaduca pre pacientov trpiacich chorobami obličiek a pečene. Negatívne dôsledky zahŕňajú pretrvávajúcu hypotenziu, poruchy centrálneho nervového, dýchacieho a kardiovaskulárneho systému.

Okrem toho silné nápoje zvyšujú riziko vývoja a intenzitu možných vedľajších účinkov lieku. Pacient môže pociťovať silné bolesti hlavy, nevoľnosť, závraty a iné nepríjemné prejavy.

V prípade poruchy funkcie obličiek

Pri závažných patológiách obličiek je liek úplne kontraindikovaný. Užívanie lieku môže viesť k nebezpečným komplikáciám, ktoré sú nezlučiteľné so životom.

So stredne ťažkou orgánovou dysfunkciou sa Enalapril môže užívať v počiatočnej dávke 2,5 mg denne. Maximálne množstvo lieku by nemalo prekročiť 20 mg počas dňa.

Pri ťažkej renálnej dysfunkcii je pacientovi predpísaný liek v dávke 2,5 mg denne, prípustné denné množstvo lieku nepresahuje 10 mg.

Pri jednostrannom alebo obojstrannom zúžení renálnej artérie sa Enalapril nepoužíva.

Pri porušení funkcie pečene

Ochorenia pečene sú priamou kontraindikáciou použitia enalaprilu. Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa špecialista môže rozhodnúť predpísať liek v obmedzených dávkach, ak iné lieky nedávajú požadovaný terapeutický účinok.

Vymenovanie v starobe

Pre starších pacientov je liek predpísaný po kompletnom vyšetrení v nemocničnom prostredí. Zároveň je potrebné sledovať dynamiku krvného tlaku, moču a krvných testov.

Počiatočná dávka pre pacientov starších ako 65 rokov má byť 2,5 mg. Nie je povolené viac ako 10 mg lieku denne.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Návod na použitie uvádza, že počas obdobia nosenia dieťaťa a dojčenia je liečba Enalaprilom prísne kontraindikovaná. Ak napriek tomu vznikne potreba užiť liek, deti takýchto matiek by mali byť pod prísnym lekárskym dohľadom a pravidelne testované.

Vplyv na schopnosť ovládať zložité mechanizmy

Pacienti liečení enalaprilom majú byť opatrní pri vykonávaní pracovných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu, rýchle duševné a fyzické reakcie. V niektorých prípadoch je možné vyvinúť individuálne reakcie tela, najmä po užití veľkých dávok, pri kombinácii lieku s alkoholom.

Vymenovanie v detstve

Neexistujú žiadne údaje o bezpečnosti lieku u detí mladších ako 18 rokov, preto sa liek v pediatrii používa iba vtedy, keď je to veľmi potrebné v núdzových situáciách.

lieková interakcia

Pri zahrnutí Enalaprilu do predpisu musí odborník nevyhnutne brať do úvahy jeho interakciu s inými liekmi:

• hypotenzný účinok lieku sa znižuje, keď sa kombinuje s analgetikami, nesteroidnými protizápalovými liekmi;
• v spojení s diuretickými tabletami sa zvyšuje vazodilatačný účinok enalaprilu;
• vitamínové komplexy vrátane draslíka, draslík šetriacich diuretík, ak sa používajú súčasne s enalaprilom, zvyšujú riziko nadbytku draslíka v tele - hyperkaliémia;
• prostriedky, vrátane chloridu sodného, ​​znižujú hypotenzívny účinok lieku;
• antihypertenzný účinok sa zvyšuje, keď sa činidlo kombinuje s omamnými látkami používanými na anestéziu;
• pri použití liekov obsahujúcich inzulín sa na pozadí enalaprilu zvyšuje ich hypoglykemický účinok;
• pri kombinácii opísanej látky s cytostatikami, imunosupresívami a niektorými hormónmi boli hlásené prípady leukopénie.

Podmienky skladovania a predaja z lekární

Pri kúpe Enalaprilu v lekárni musíte predložiť lekársky predpis. Uchovávajte liek na mieste chránenom pred deťmi pri teplote nepresahujúcej 25 stupňov. Čas použiteľnosti od dátumu výroby je 3 roky. Po uplynutí tohto obdobia sa používanie produktu prísne neodporúča.

Použitie bisoprololu na hypertenziu

Bisoprolol, selektívny β-blokátor, bol objavený v roku 1967, ale aj na pozadí dnešných analógov vyniká vysokou selektivitou (selektivitou) a silou účinku. Liečba hypertenzie alebo anginy pectoris týmto liekom ponúka pacientom významné výhody.

V porovnávacej analýze účinkov bisoprololu a podobných β-blokátorov rovnako rýchlo znižovali krvný tlak. Ale s jeho každodenným monitorovaním sa ukázalo, že iba Bisoprolol si udržal svoju výkonnosť nasledujúce ráno. Zároveň bolo možné normalizovať ukazovatele krvného tlaku nielen v pokoji, ale aj počas cvičenia. Stabilita a jednotný účinok jednej tablety počas dňa zabezpečili Bisoprololu zaslúženú popularitu.

Farmakológia bisoprololu - mechanizmus účinku

Nástroj má hypotenzívne (znižuje krvný tlak), antiarytmické (normalizuje srdcovú frekvenciu) a antianginózne (znižuje príznaky koronárnej choroby) účinky. Terapeutická dávka nemá vlastnú symptomatickú aktivitu a nemá významné membránové stabilizačné schopnosti.

Pod vplyvom minimálnych dávok lieku (účinná látka - bisoprolol fumarát):

Pri zvýšení dávky, ktorá výrazne prekračuje normu (od 0,2 g), ako je uvedené v anotácii, môže liek spôsobiť blokádu β2-adrenergných receptorov v prieduškách a hladkých svaloch stien krvných ciev. Bezprostredne po aplikácii je srdcový výdaj znížený.

Terapeutická dávka nemá kardiodepresívny účinok, neovplyvňuje vstrebávanie glukózy v tele a nezadržiava sodík. Maximálny účinok sa dostaví 1-3 hodiny po konzumácii a trvá 24 hodín.

Aktívna zložka sa viaže na molekuly krvi o 30%. Do určitej miery môže bisoprolol fumarát prechádzať placentou plodu. Čiastočne prechádza do materského mlieka.

Formy uvoľňovania liečiva

Foto: pre zväčšenie kliknite na popis uvoľňovacích formulárov.

Farmakokinetika: zloženie a princíp účinku

Každá tableta bisoprololu obsahuje 0,005 alebo 0,01 g bisoprolol fumarátu a niekoľko pomocných látok vo forme stearanu horečnatého, oxidu kremičitého, krospovidónu, škrobu a celulózy. V prípravku Bisoprolol je zloženie obalu pokrývajúceho kapsulu alkohol, makrogol, mastenec, oxid titaničitý a niekoľko žltých farbív.

Bisoprolol sa vyrába vo forme okrúhlych béžových a žltých tabliet po 20,30 alebo 50 kusov v každom balení.

Liečivo sa absorbuje z 90% bez ohľadu na jedlo, polovica sa transformuje v pečeni, 98% sa vylučuje obličkami, zvyšok sa vylučuje žlčou.

Bisoprolol: indikácie na použitie

Tablety bisoprololu: od čoho skutočne pomáhajú? Bežné indikácie zahŕňajú:

• Hypertenzia (trvalo vysoký krvný tlak);
• Angina pectoris (CHD);
• Srdcové zlyhanie (v kombinácii s inými liekmi).

Bisoprolol sa predpisuje obzvlášť opatrne:

1. So psoriázou a všetkým, ktorí mali v rodine pacientov s diagnózou psoriáza.
2. S diabetes mellitus (štádium dekompenzácie).
3. S predispozíciou na alergie.
4. Pacienti, ktorých povolanie je spojené s vysokou reakčnou rýchlosťou alebo môže ohroziť zdravie. V prvej fáze liečby sa miera psychomotorických reakcií znižuje. Podobný účinok sa pozoruje pod vplyvom alkoholu, pretože bisoprolol a alkohol majú slabú kompatibilitu.

Pacienti s diagnózou "feochromocytóm" Bisoprolol sa predpisuje po ukončení liečby α-blokátormi.

bisoprolol počas tehotenstva

Vo všeobecnosti sa liek neodporúča tehotným a dojčiacim matkám. Výnimkou môže byť situácia, keď účinnosť bisoprololu pre matku prevyšuje očakávané riziko pre dieťa. Ak tehotná žena napriek tomu podstúpi liečbu Bisoprololom, liek sa zruší najneskôr tri dni pred pôrodom.

Ak sa tento stav nedodrží, novorodenec riskuje, že získa veľa chorôb - hypotenzia, hypoglykémia, bradykardia, hypoxia. Ak zdravotné indikácie neumožňujú zrušiť Bisoprolol, je potrebné neustále sledovať stav novorodenca počas prvého týždňa života.

Kontraindikácie na vymenovanie

Bisoprolol sa nepredpisuje, ak pacient trpí:

• Precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku kompozície;
• Akútna alebo chronická forma srdcovej patológie, keď sa vykonáva inotropná liečba;
• Šok kardiogénnej povahy;
• Oslabenie sínusového uzla;
• Novotvary v pľúcach;
• Sinoatriálna blokáda;
• ťažká bradykardia;
• AV blokáda 2 a 3 polievkové lyžice;
• Ťažké štádium arteriálnej hypertenzie s limitmi systolického krvného tlaku do 100 mm Hg. čl.;
• nekompenzovaný diabetes mellitus;
• Feochromocytóm (ak sú paralelne predpísané α-blokátory);
• Bronchiálna astma v ťažkej forme;
• metabolická acidóza;
• Porušenie periférneho prietoku krvi;
• Refraktérna hypokaliémia, hyperkalcémia alebo hyponatrémia;
• hypolaktázia;
• Nedostatok laktózy (prípravok obsahuje laktózu).

Štúdie účinnosti lieku u pacientov v malom veku sa neuskutočnili. Neužívajte liek u pacientov, ktorým je predpísaná liečba inhibítormi MAO (s výnimkou súbežného používania s inhibítormi monoaminooxidázy typu B).

vedľajšie účinky

Znamená Bisoprolol: proti čomu sa musíte poistiť? V anotácii sú uvedené aj niektoré nežiaduce prejavy v podobe:

• Bolesť hlavy a poruchy koordinácie;
• Pocit únavy, strata sily;
• Ostrý prítok krvi do hlavy, sčervenanie tváre;
• nespavosť;
• Duševné poruchy depresívneho a halucinogénneho typu;
• Parestézia rúk a nôh, pocity studených končatín;
• Znížená sekrécia slzných žliaz;
• Rozvíjajúca sa konjunktivitída;
• Bolesť brucha, nevoľnosť a vracanie;
• Poruchy čriev;
• svalová slabosť;
• Časté záchvaty;
• ortostatická hypotenzia;
• Známky bronchiálnej obštrukcie (ak existuje predispozícia);
• Zvýšené potenie;
• pomalý tlkot srdca;
• Poruchy AV vedenia.

Je možné znížiť glukózovú toleranciu (najčastejšie u pacientov s diagnózou diabetes mellitus vrátane jeho latentnej formy, ktorá sa väčšinou neprejavuje). Nástroj pozitívne reaguje na dopingovú kontrolu. Bisoprolol vykazuje v zriedkavých prípadoch vedľajší účinok, pokyn varuje predovšetkým lekárov, aby objasnili dávkovanie a kompatibilitu.

Bisoprolol: návod na použitie

Liek je určený na perorálne použitie. Užívajte ráno, pred raňajkami alebo s jedlom. Prehltnite celé a zapite vodou. Denná norma pre dospelého je 20 mg. Ak neexistujú žiadne špeciálne pokyny, 10 mg lieku na jedno použitie postačuje pre hypertonikov alebo pacientov s angínou pectoris.

Na samom začiatku kurzu sa môžete obmedziť na miernejšiu dávku - 5 mg / deň. Normu môžete prekročiť iba v najextrémnejšom prípade. S nárastom dennej normy sa zachovávajú pravidlá prijímania. Štandardný režim liečby tabletami bisoprololu podľa pokynov je uvedený v tabuľke.

Individuálny liečebný režim zostavuje terapeut s prihliadnutím na pulzovú frekvenciu a reakciu organizmu. Pacientom s miernou poruchou funkcie obličiek, nadobličiek alebo pečene, ako aj osobám v zrelom veku nie je potrebné upravovať dávku. Pri ťažkej forme týchto patológií je denná dávka obmedzená na 10 mg liečiva. Liek je určený na dlhodobé užívanie. Pomôže liek skutočne kontrolovať tlak na mnoho rokov?

Bisoprolol vyrába mnoho farmaceutických spoločností, ale pôvod lieku neovplyvňuje schému aplikácie. Pokyny Bisoprolol-Prana sú totožné s pokynmi Lugansk HFZ alebo izraelskej spoločnosti Teva.

Predávkovanie

Predávkovanie sa prejavuje vo forme:

• Výrazná bradykardia;
• arytmie;
• Extrasystoly komory;
• AV blokáda;
• Výrazný pokles krvného tlaku;
• zástava srdca;
• Cyanóza (modrá) rúk;
• dýchavičnosť;
• závraty;
• Bronchospazmy;
• synkopa;
• Konvulzívne záchvaty.

Pri liečbe následkov predávkovania sa vykonáva výplach žalúdka, predpisujú sa adsorpčné lieky a symptomatická liečba:

1. Atropín alebo epinefrín (1-2 g IV) na AV blokádu. Niekedy sa problém vyrieši inštaláciou dočasného kardiostimulátora.
2. S extrasystolom komory - lidokaínom (intravenózne). Paralelne sa nepoužívajú lieky triedy IA.
3. Keď krvný tlak klesne, pacient sa presunie do Trendelenburgovej polohy (hlava a ramená pod úrovňou panvy o 30-45º).
4. Roztoky nahrádzajúce plazmu sa injikujú do žily, ak sa neobjavia príznaky pľúcneho edému. Epinefrín a dobutamín sa pridávajú, aby neboli nedostatočne účinné pri ďalšom poklese krvného tlaku.
5. Srdcové glykozidy, diuretiká, glukagón.
6. Diazepam sa podáva injekčne do žily na zastavenie záchvatov.
7. Inhalácia β-adrenergných stimulantov na bronchospazmus.

Tento presvedčivý zoznam opäť dokazuje, že pred užitím Bisoprololu je dôležité nielen preštudovať si pokyny, ale aj koordinovať dávkovanie s lekárom.

Bisoprolol je absolútne nekompatibilný s Floktafenínom a Sultopridom. Neodporúča sa kombinovať s antagonistami vápnika, antihypertenzívami, inhibítormi MAO. Opatrne kombinujte bisoprolol a lieky:

• Proti arytmii;
• antagonisty vápnika;
• anticholinesterázové činidlá a lokálne β-blokátory;
• Prípravky na báze inzulínu a iné lieky pre diabetikov;
• β-sympatomimetiká, ktoré môžu zvýšiť aktivitu α- a β-adrenergných receptorov;
• Srdcové glykozidy (na báze digitalisu);
• deriváty ergotamínu;
• Prostriedky na úľavu od bolesti;
• Protizápalové nesteroidné lieky;
• Antihypertenzíva, ktoré zvyšujú pravdepodobnosť hypotenzie (antidepresíva, barbituráty);
• baklofén;
• amifostín;
• Parasympatomimetiká.

Zaznamenala sa normálna interakcia bisoprololu s meflochínom a kortikosteroidmi.

Podmienky predaja a skladovania

Bisoprolol, liek, sa predáva v lekárňach len na lekársky predpis písaný v latinčine: „Rp .: Tab. Bisoprololi 0,005 №20. D.S. 1 tab. za deň (AH, ochorenie koronárnych artérií).

S rovnakým návodom na použitie pre ktoréhokoľvek zo zástupcov Bisoprololu má každý výrobca svoju vlastnú cenu lieku: napríklad Bisoprolol-Ratiopharm (0,005 g) v ruských lekárňach je možné zakúpiť za 350 rubľov, podobný balík Bisoprolol- Prana generiká stojí od 32 rubľov.

Droga je zaradená do triedy B. Odporúča sa skladovať pri teplote do 25ºC v suchej a tmavej miestnosti neprístupnej deťom. Doba bezpečného používania je 36 mesiacov.

Analógy bisoprololu

Štrukturálne analógy Bisoprololu zahŕňajú lieky Bisogamma, Biprol, Bisoprolol-Prana, Niperten, Bisoprolol-Ratiopharm, Bisoprolol-Teva, Bisoprolol-Lugal, Concor, Bisomor, Concor Cor, Corbis, Aritel Cor, Biocard, Bidop, Bisomor.

Podobný mechanizmus terapeutického účinku majú Atenolol, Betaloc, Betacard, Nebilet, Binelol, Lokren, Egilok, Metokor, Kordanum, Lidaloc, Metoprolol, Metozok, Nebivator, Nebilong, OD-Neb, Estekor.

Na fórach sa často diskutuje o otázke: ktorý z liekov je lepší - Bisoprolol alebo Concor?

Concor je značka, pod ktorou sa vyrába originálny Bisoprolol. Výrobcom je spoločnosť Merck KGaA z Nemecka. Žiaľ, patent na liek Bisoprolol Concor už vypršal, takže na našom trhu dnes nájdete mnoho alternatívnych možností – generiká Bisoprololu, celkom účinné náhrady, ktoré sú cenovo dostupné.

Výhody Bisoprololu

V porovnaní s podobnými betablokátormi má bisoprolol niekoľko výhod:

1. Na účinnú kontrolu tlaku stačí 1 tableta lieku denne - zachováva si svoju aktivitu vo dne aj v noci.
2. Nástroj funguje ako pri použití na prázdny žalúdok, tak aj po užití s ​​jedlom.
3. Liečivo má vysokú selektivitu. V porovnaní s predchádzajúcou generáciou β-blokátorov mu to poskytuje nižšie percento vedľajších účinkov.
4. Liek nemá nepriaznivý vplyv na zdravie mužov. Závery sú vyvodené z výsledkov placebom kontrolovanej štúdie, v ktorej kontrolnej skupine nebolo povedané, aký liek dostala.
5. Bisoprolol je metabolicky neutrálna látka, ktorá nezhoršuje metabolické procesy (cholesterol, triglyceridy a glukóza v krvi).
6. Liek je dostupný pacientom s cukrovkou 2. typu a tým, ktorí sú ohrození týmto ochorením.
7. Liečivo sa neustále predpisuje aj v dospelosti, pretože pravdepodobnosť vedľajších účinkov je nižšia ako pravdepodobnosť analógov.
8. Farmaceutický trh je plný generík bisoprololu - analógov, ktoré vyrábajú mnohé konkurenčné spoločnosti. Vďaka tomu je liečba nielen efektívna, ale aj finančne dostupná, keďže cena umelého lieku Bisoprolol je oveľa nižšia.

Bisoprolol: recenzie pacientov

Na tematických fórach je Bisoprolol veľmi populárny. Častejšie ako iné sa diskutuje o tabletách Bisoprolol, recenzie sa týkajú trvania liečby a jej zrušenia. Na pozadí prudkého ukončenia užívania lieku mnohí zažívajú abstinenčný syndróm.

Jeho hlavné prejavy: záchvaty hypertenzie, rýchly pulz. U niektorých pacientov sa videnie počas liečby výrazne zhoršilo. Ale keďže liečba liekom je veľmi dlhá a pre niektorých je celoživotná, potom všetky opísané príznaky nemusia súvisieť s užívaním Bisoprololu. Riziko vedľajších účinkov je celkom reálne: niektorí používatelia nezaznamenali zjavné porušenia, zatiaľ čo iní ich majú výrazne.

Ak zhrnieme všetky názory, môžeme konštatovať, že samoliečba takým závažným liekom, akým je Bisoprolol, môže byť mimoriadne nebezpečná. Ak neuhádnete s dávkou, môžete získať veľa vedľajších účinkov až po zástavu srdca. Vymenovanie, liečebný režim a čas vysadenia lieku by mali byť výlučne v kompetencii lekárov.