Carvedilol: návod na použitie, analógy a recenzie, ceny v ruských lekárňach. Liek Carvedilol: čo pomáha a ako ho správne užívať? Forma uvoľňovania karvedilolu

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Carvedilol

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

CAS kód

Charakteristika látky Carvedilol

Alfa a beta blokátor. Je to racemická zmes dvoch enantiomérov, v ktorej je beta 1- a beta 2-blokujúca aktivita inherentná S (-)-enantioméru a alfa 1-blokujúca - R(+) a S (-)-enantiomér rovnako.

Biely alebo takmer biely kryštalický prášok. Ľahko rozpustný v dimetylsulfoxide, rozpustný v metylénchloride a metanole, ťažko rozpustný v 95% etanole a izopropanole, mierne rozpustný v etyléteri, prakticky nerozpustný vo vode. Molekulová hmotnosť 406,5.

Farmakológia

Blokuje beta a alfa 1-adrenergné receptory. Blokujúci účinok na beta-adrenergné receptory je 10-100-krát väčší ako na alfa 1-adrenergné receptory. Inhibuje neurohumorálnu vazokonstrikčnú aktiváciu krvných ciev a srdca. Má výrazný vazodilatačný účinok, vďaka arteriolárnej vazodilatácii znižuje dodatočné zaťaženie srdca. Znižuje aktivitu plazmatického renínu. Nemá vlastnú sympatomimetickú aktivitu, má membránu stabilizujúce vlastnosti. Inhibuje proliferáciu a migráciu buniek hladkého svalstva, zjavne pôsobí na špecifické mitogénne receptory. Nemá výrazný vplyv na metabolizmus lipidov a obsah K+, Na+ a Mg2+ v plazme.

Pri perorálnom podaní sa rýchlo a pomerne úplne vstrebáva. C max sa dosiahne po 1 hodine Biologická dostupnosť – 25 % (efekt „prvého prechodu“ pečeňou). Pri zhoršenej funkcii pečene a znížení účinku "prvého prechodu" sa biologická dostupnosť zvyšuje na 80%. Jedenie neovplyvňuje biologickú dostupnosť, ale zvyšuje T max. U starších pacientov sú plazmatické koncentrácie asi o 50 % vyššie ako u mladších pacientov. Kontaktuje plazmatické proteíny na 99%. Distribučný objem je 2 l/kg. Karvedilol sa extenzívne metabolizuje v pečeni, prevažne oxidáciou aromatických kruhov a glukuronidáciou za účasti izoenzýmu CYP2D6 cytochróm P450. Ostatné izoenzýmy – CYP2C 9 a CYP3A 4 – sa podieľajú na metabolizme menej. Demetyláciou a hydroxyláciou fenylového kruhu vznikajú tri aktívne metabolity, ktoré majú beta-adrenergný blokujúci účinok, ako aj slabú vazodilatačnú aktivitu (alfa 1-antagonisty) v porovnaní s karvedilolom. Predklinické štúdie ukázali, že beta-adrenergný blokujúci účinok 4"-hydroxyfenylového metabolitu je asi 13-krát silnejší ako účinok karvedilolu. Terminálny polčas je 7-10 hodín. Plazmatický klírens je asi 590 ml/min. Vylučuje sa hlavne so žlčou sa menej ako 2 % vylúčia močom v nezmenenej forme.

o arteriálnej hypertenzie zníženie krvného tlaku nie je sprevádzané zvýšením OPSS charakteristického pre betablokátory a zmenou prietoku krvi obličkami. Dlhodobý antianginózny účinok pri ochorení koronárnych artérií je spojený s poklesom pre- a afterloadu. Pomáha obnoviť kontraktilnú funkciu myokardu a zlepšiť evakuáciu krvi z dutiny ľavej komory, znížiť systolickú a konečnú diastolickú veľkosť ľavej komory. U pacientov so systolickou formou kongestívneho srdcového zlyhania zvyšuje toleranciu záťaže, znižuje srdcovú frekvenciu, OPSS, zvyšuje ejekčnú frakciu ľavej komory, srdcový index a znižuje klinovitý tlak pľúcnych kapilár.

Štyri multicentrické, dvojito zaslepené, placebom kontrolované štúdie (n=1094) karvedilolu u pacientov so srdcovým zlyhaním triedy NYHA II a III* (*NYHA-II: pacienti v tomto štádiu nemajú žiadne symptómy v pokoji, stredne závažná cvičiť stres sprevádzané únavou, búšením srdca a ťažkosťami s dýchaním (krátky dych); * NYHA-III: zvyčajne žiadne symptómy v pokoji, mierne cvičenie spôsobuje vyššie uvedené symptómy) a ejekčnú frakciu<0,35 (большинство пациентов получали до этого базовую терапию, состоящую из ингибиторов АПФ , диуретиков и дигоксина) карведилол снижал риск смерти больных (на 65%) и частоту госпитализаций (на 38%). В австралийско-новозеландском двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании (n=415) у больных с менее тяжелой сердечной недостаточностью карведилол уменьшал риск смерти на 28%. Эффективность более выражена у пациентов с тахикардией (ЧСС >82 bpm) a nízka ejekčná frakcia (>23 %). Terapeutický efekt sa prejavuje aj v ischemickej etiológii chronického srdcového zlyhania a u pacientov s dilatačnou kardiomyopatiou. Pri predpisovaní pacientom s dysfunkciou ľavej komory po infarkte myokardu došlo k poklesu úmrtnosti bez ohľadu na príčinu. Má antioxidačný účinok inhibíciou tvorby voľných kyslíkových radikálov, rad priaznivých metabolických účinkov: znižuje hladinu triglyceridov, cholesterolu, lipoproteínov s nízkou hustotou a zvyšuje hladinu lipoproteínov s vysokou hustotou.

Pri podávaní počas dvoch rokov potkanom a myšiam v dávke 75 mg/kg/deň (12-násobok MRDC) a 200 mg/kg/deň (16-násobok MRDC) sa nezistili známky karcinogenity. Pri vykonávaní rôznych testov mutagenity (vrátane Amesovho testu, mikronukleového testu in vitro na klietkach pre čínske škrečky, in vivo test na ľudských lymfocytoch) bol negatívny.

Pri štúdiách na potkanoch a králikoch sa preukázalo zvýšenie postimplantačných strát pri použití u potkanov v dávkach 300 mg/kg/deň (50-krát vyšších ako MRH) a u králikov v dávkach 75 mg/kg/deň (25-krát vyššia ako MRH); u potkanov pri týchto dávkach došlo aj k zníženiu telesnej hmotnosti plodu a zvýšeniu výskytu malformácií skeletu. Ukázalo sa, že karvedilol a/alebo jeho metabolity prechádzajú do materského mlieka potkanov a zvyšujú úmrtnosť novorodencov potkanov.

Aplikácia látky Carvedilol

Arteriálna hypertenzia, ischemická choroba srdca (stabilná angina pectoris), chronické srdcové zlyhanie (ako súčasť kombinovanej liečby).

Kontraindikácie

Precitlivenosť, arteriálna hypotenzia (SBP menej ako 85 mm Hg), dekompenzované srdcové zlyhanie (funkčná trieda IV NYHA), ktoré si vyžaduje vymenovanie inotropných liekov, vazodilatancií, diuretík); ťažká bradykardia, AV blokáda II-III stupňa, sinoatriálna blokáda, syndróm chorého sínusu, kardiogénny šok, chronická obštrukčná choroba pľúc s bronchospastickou zložkou, bronchiálna astma(boli hlásené dve úmrtia v dôsledku rozvoja astmatického stavu po užití jednorazovej dávky karvedilolu), ťažké poškodenie pečene.

Obmedzenia aplikácie

Prinzmetalova angína, nedávne zhoršenie srdcového zlyhania, ochorenie periférnych ciev (Raynaudov syndróm, intermitentná klaudikácia), diabetes mellitus, hypoglykémia, feochromocytóm, hypertyreóza, celková anestézia, psoriáza, porucha funkcie obličiek, starší vek, deti a mládež (do 18 rokov).

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva je to možné, ak očakávaný účinok liečby preváži potenciálne riziko pre plod (adekvátne a prísne kontrolované štúdie u ľudí sa neuskutočnili).

V čase liečby sa má prestať dojčiť (nie je známe, či karvedilol prechádza do ľudského materského mlieka).

Vedľajšie účinky karvedilolu

Zo strany nervový systém a zmyslové orgány: závraty, bolesť hlavy, asténia, synkopa (zriedkavo a zvyčajne len na začiatku liečby), svalová slabosť (častejšie na začiatku liečby), poruchy spánku, depresia, parestézia, xeroftalmia, znížené slzenie.

Zo strany kardiovaskulárneho systému a krv (hematopoéza, hemostáza): bradykardia, porucha AV vedenia, posturálna hypotenzia, bolesť na hrudníku, angina pectoris, zhoršenie periférnej cirkulácie, progresia srdcového zlyhania, exacerbácia symptómov Raynaudovho syndrómu, edematózny syndróm, trombocytopénia, leukopénia, zvýšené krvácanie a tvorba modrín.

Z tráviaceho traktu: sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, hnačka, zápcha, zvýšené hladiny krvných transamináz.

Z dýchacieho systému: upchatý nos, kýchanie, dýchavičnosť (u predisponovaných pacientov), ​​bronchospastické reakcie.

Zo strany genitourinárny systém: inkontinencia moču, hematúria, akútne zlyhanie obličiek.

Alergické reakcie: kožné vyrážky, vrát. alergický exantém, žihľavka, svrbenie.

Ostatné: opuch a bolesť končatín, prírastok hmotnosti, hyperglykémia, hyperbilirubinémia, hypercholesterolémia, syndróm podobný chrípke, exacerbácia symptómov psoriázy.

Interakcia

Zosilňuje účinok iných antihypertenzív alebo liekov, ktoré majú hypotenzívny účinok ako vedľajšie účinky. Lieky s beta-adrenergnými blokátormi môžu zvýšiť hypoglykemický účinok inzulínu a perorálnych hypoglykemických liekov, zatiaľ čo príznaky hypoglykémie (najmä tachykardia) môžu byť maskované (odporúča sa pravidelné sledovanie hladín glukózy v krvi). Pri použití v spojení so srdcovými glykozidmi, diuretikami a/alebo ACE inhibítormi môže byť AV vedenie spomalené. Zvyšuje obsah digoxínu v krvnom sére. Celkové anestetiká (cyklopropán, dietyléter, trichlóretylén) zosilňujú negatívne inotropné a hypotenzívne účinky karvedilolu. Fenobarbital, rifampicín a ďalšie látky, ktoré inhibujú mikrozomálne enzýmy, urýchľujú metabolizmus a znižujú plazmatické koncentrácie. Diuretiká a ACE inhibítory zosilňujú hypotenziu. Opatrnosť je potrebná pri antiarytmických liekoch a CCB, najmä pri diltiazeme a verapamile (nekompatibilné s intravenóznymi antagonistami vápnika).

Aktualizácia informácií

Interakcia karvedilolu s cyklosporínom

Karvedilol môže spôsobiť zvýšenie (mierne až stredne závažné) sérových hladín cyklosporínu.
Klinický dôkaz, mechanizmus, význam a opatrnosť
V štúdii s 21 pacientmi s transplantovanou obličkou sa ukázalo, že postupným nahrádzaním atenololu karvedilolom (počnúc dávkou 6,25 mg/deň, zvyšovaním na 50 mg/deň) je možné dávku cyklosporínu postupne znižovať. Po 90 dňoch sa denná dávka cyklosporínu znížila o 20 % (z 3,7 na 3 mg/kg telesnej hmotnosti), pričom sa hladina udržala v terapeutickom rozmedzí, ale s veľkými intraindividuálnymi odchýlkami. Dôvod tejto interakcie nie je jasný, ale pri predpisovaní karvedilolu treba byť na takúto interakciu pripravený.

Zdroj informácií

Stockleyho liekové interakcie/ Vyd. I. H. Stocrley. - 6. vydanie - Londýn - Chicago, Pharmaceutical Press.

[Aktualizované 30.07.2012 ]

Predávkovanie

Symptómy:ťažká hypotenzia (SBP 80 mm Hg a menej), bradykardia (menej ako 50 úderov/min), zlyhanie srdca, kardiogénny šok, zástava srdca, dysfunkcia dýchania, bronchospazmus, vracanie, zmätenosť, generalizované kŕče.

Liečba: keď je pacient pri vedomí, je potrebné poskytnúť mu vodorovnú polohu so zdvihnutými nohami (pacient v bezvedomí by mal byť položený na boku), počas prvých hodín prijať opatrenia na odstránenie lieku z gastrointestinálneho traktu (užívanie emetík / žalúdka výplach). Predávkovanie si vyžaduje intenzívnu liečbu. Antagonistom beta-adrenergného blokujúceho účinku je orciprenalín alebo izoprenalín 0,5-1 mg IV a/alebo glukagón v dávke 1-5 mg ( maximálna dávka- 10 mg). Pri rozvoji bradykardie a iných cievnych komplikácií je potrebné podávať atropín (0,5-2 mg IV), pri bradykardii rezistentnej na liečbu je indikované použitie umelého kardiostimulátora; na udržanie kardiovaskulárnej aktivity - dobutamín, epinefrín, glukagón (1-10 mg intravenózne, potom 2-5 mg / h ako infúzia); s bronchospazmom - beta-sympatomimetiká vo forme aerosólu (ak sú neúčinné - in / in) alebo aminofylín (in / in); pri kŕčoch - diazepam, klonazepam. Sledovanie a korekcia vitálnych funkcií sa odporúča vykonávať na jednotke intenzívnej starostlivosti.

Cesty podávania

vnútri.

Bezpečnostné opatrenia Látka Carvedilol

Počas terapie je potrebné sledovať funkcie pečene a obličiek, hemodynamické parametre, kontrolovať koncentráciu glukózy v krvi, telesnú hmotnosť pacienta. S rozvojom bradykardie až do 55 úderov za minútu sa má liek vysadiť. U pacientov s obehovým zlyhaním, hypotenziou (TK menší ako 100 mm Hg), difúzne zmeny nádoby a/alebo zlyhanie obličiek je potrebné sledovať funkciu obličiek a ak sa zhorší, znížiť dávku alebo liek vysadiť.

Opatrnosť je potrebná u starších pacientov (predpisujú sa polovičné dávky), s nedávnym zhoršením priebehu srdcového zlyhania. Vo všetkých prípadoch sa liečba začína nízkymi dávkami, po ktorých nasleduje pomalé zvyšovanie na účinné. S progresiou srdcového zlyhania počas liečby sa odporúča zvýšiť dávku diuretík a v prípade zlyhania obličiek sa dávka upravuje v závislosti od funkčného stavu obličiek. Aby sa zabránilo rozvoju abstinenčného syndrómu, dávka sa má znižovať postupne. U ľudí so závažnými alergiami alebo podstupujúcich desenzibilizáciu môže zvýšiť závažnosť reakcií z precitlivenosti. U pacientov s diabetes mellitus a hyperfunkciou štítna žľaza môže maskovať alebo zmierniť symptómy spôsobené hypoglykémiou (v prípade potreby upraviť dávku hypoglykemických látok) alebo tyreotoxikózou. Pri feochromocytóme sa majú súčasne používať alfa-adrenolytické lieky. Ľudia používajúci kontaktné šošovky by si mali byť vedomí možnosti zníženého slzenia.

Pri zrušení kombinovanej liečby s klonidínom je potrebné postupne vysadiť karvedilol niekoľko dní pred začatím postupného znižovania dávky klonidínu. Pri kombinovanej liečbe srdcového zlyhania sa v prípade výrazného poklesu krvného tlaku odporúča na začiatku znížiť dávku diuretík alebo ACE inhibítorov. Počas obdobia liečby je vylúčené používanie alkoholu. Opatrne vymenujte pacientov, ktorých práca je spojená s potrebou zvýšená pozornosť a rýchlosť reakcie.

Interakcie s inými účinnými látkami

Súvisiace novinky

Obchodné názvy

Moderné lekárne sú plné liekov, ktoré pomáhajú udržiavať arteriálny tlak pod kontrolou. V tomto článku budeme hovoriť o jednom z týchto liekov - Carvedilol, jeho forma uvoľňovania, cena, zloženie, indikácie, kontraindikácie, možné vedľajšie účinky a náhradníkov.

Čo je Carvedilol? Ide o liek zo skupiny neselektívnych adrenergných blokátorov, ktoré sú široko používané pri liečbe srdcových ochorení. Pozrime sa bližšie na jeho zloženie. farmakologická forma, prospešné vlastnosti, ako aj náklady.

INN, formulár na vydanie, ceny

medzinárodné rodový názov je názov lieku účinná látka, ktorý je zahrnutý v jeho zložení a určuje mechanizmus účinku. INN je jedinečné a často sa nezhoduje s obchodným názvom výrobcu. Ale v tomto prípade je to to isté obchodné meno- karvedilol.

Liečivo sa vyrába vo forme bielych tabliet bez špecifického zápachu, balených v blistroch po 10 kusoch. Balenie obsahuje 30 tabliet (3 blistre). Rozdiel je len v koncentrácii účinnej látky v 1 tablete. Môže to byť 6,25; 12,5 a 25 mg karvedilolu.

Spravidla sa cena liekov odvíja od obsahu účinná látka v tablete, ako aj od výrobcu (tabuľka 1).

Tabuľka 1 - Cena karvedilolu

Ceny liekov niektorých ruských výrobcov sú oveľa nižšie. Napríklad Canonpharma a Obolenskoye FP ponúkajú svoj produkt oveľa lacnejšie - od 85 rubľov za 30 tabliet po 6,25 mg až po 115 za balenie po 12,5 mg. Výber je vždy na kupujúcom.

Kompozitné komponenty, akcia

V zložení lieku dominuje aktívna zložka, ktorá určuje mechanizmus jeho účinku. Ide o karvedilol, ktorý patrí do skupiny beta- a alfa-blokátorov. Zároveň neovplyvňuje beta-adrenergné receptory selektívne, ale selektívne na alfa-adrenergných receptoroch. Inhibícia špecifických receptorov poskytuje nasledujúce účinky:

• antianginózne;
• vazodilatačné;
• antiarytmikum;
• stabilizácia membrány;
• antioxidant (eliminácia voľných radikálov).

Ako pomocné látky prezentované: laktóza, sacharóza, metylcelulóza, oxid kremičitý, povidón, stearan horečnatý a iné. Dopĺňajú pôsobenie aktívnej zložky.

Vlastnosti

Biologická dostupnosť karvedilolu je približne 30 %. Maximálna koncentrácia v krvi sa pozoruje do 1 hodiny po jeho podaní. Účinok lieku je zameraný na:

• zlepšenie srdcovej frekvencie;
• zníženie srdcovej frekvencie;
• zníženie výronu krvi pri jednej kontrakcii srdca;
• zníženie renálneho tlaku v dôsledku potlačenia špecifického enzýmu rinínu;
• zníženie krvného tlaku;
• zníženie odporu krvných ciev v dôsledku ich rozšírenia.

Vzhľadom na to, že karvedilol ovplyvňuje alfa-adrenergné receptory selektívne (selektívne), celková záťaž srdca klesá. Pravidelný príjem lieku normalizuje kolísanie krvného tlaku, čo znižuje riziko srdcového infarktu u 75% pacientov.

Kedy sa má užívať?

Najčastejšie je liek predpísaný na tlak (jeho zvýšenie). Zároveň má pacient trvalé zvýšenie krvného tlaku, čo negatívne ovplyvňuje prácu kardiovaskulárneho systému. Preto indikácie na jeho vymenovanie sú:

• hypertonické ochorenie;
• záchvaty stabilnej anginy pectoris;
• nedostatočnosť kardiovaskulárneho systému v chronickej forme.

Existuje veľa kontraindikácií, ktoré je potrebné zvážiť pred predpísaním lieku. Medzi nimi:

Do dosiahnutia plnoletosti sa liek neodporúča užívať tehotným ženám, dojčiacim matkám, deťom a mladistvým. Malo by sa tiež pamätať na to, že liek nemožno používať súčasne s niektorými liekmi (napríklad), ktoré môžu spôsobiť zníženie tlaku a pulznej aktivity.

Ako liek aplikovať?

Karvedilol sa má užívať perorálne, po jedle, s malým množstvom tekutiny (liek nežuvajte ani necmúľajte). V tomto prípade je dôležité dodržiavať dávkovanie. Samotný návod na použitie určuje správny režim príjmu a dávkovania v závislosti od patológie:

Ak je potrebné vysadenie lieku, neprestávajte ho náhle užívať. To môže negatívne ovplyvniť zdravie človeka. Je potrebné postupne znižovať dávku a úplne opustiť liek do 2 týždňov.

Vedľajšie účinky

Carvedilol je syntetická droga zo skupiny neselektívnych blokátorov, teda má nejaké vedľajšie účinky. Najčastejšie nájdené:

U niektorých pacientov sa u mužov pozoruje opuch pohlavných orgánov, zníženie sexuálnej túžby a impotencia.

S takýmito javmi musí človek naliehavo kontaktovať liečebný ústav kde dostane kvalifikovanú pomoc.

Najlepšie analógy

Existuje veľa liekov, ktoré majú podobný účinok ako karvedilol. Štrukturálne analógy sú lieky, ktoré obsahujú rovnakú účinnú látku.

Medzi nimi:

• Carvid, Carvidex (vyrobené v Indii);
• Karvedigamma (Nemecko);
• akridilol, Vedikardol (Rusko);
• Dilatrend (Taliansko);
• Karvetrend (Chorvátsko).

Takéto lieky majú rovnaké indikácie na použitie, kontraindikácie a vedľajšie účinky.

K dnešnému dňu sú selektívne blokátory adrenoceptorov považované za najlepšie. Pôsobia len na určité mechanizmy, pričom neovplyvňujú fungovanie zdravých orgánov a tkanív. Najpopulárnejší:

• bisoprolol;

Galina Petrová, kardiologička:„Často predpisujem karvedilol na arteriálnu hypertenziu. Okrem toho zmierňuje mnohé z nepríjemných symptómov, ktoré sa pozorujú pri takejto patológii. Moji pacienti sú spokojní, nikto sa nesťažuje.“

Ale názory pacientov nie sú také jednoznačné. Spravidla zanechávajú pozitívnu spätnú väzbu. Niektorí sa však stále sťažujú na vedľajšie účinky:

Arkady, 37 rokov: „Ten liek mi vyhovuje. Beriem ho už dlho vysoký tlak. Cítim sa skvele.“

Zoya Vasilievna, 61 rokov: « dobrý liek. Pomáha pri bolestiach srdca. Len ak to beriete dlho, tak sa vám točí hlava, objaví sa nejaká slabosť. Ale dá sa to tolerovať.“

Alla, 32 rokov: „Moja matka má hypertenziu. Na stabilizáciu tlaku lekár predpísal Carvedilol. Všetko sa spočiatku zdalo v poriadku, liek pomohol. No po nejakom čase sa začala cítiť veľmi zle – podlomili sa jej nohy, omdlela, prišlo jej zle. Musel som prestať užívať drogu."

Karvedilol je liek zo skupiny adrenergných blokátorov. Takéto lieky majú hypotenzívne, antiarytmické a vazodilatačné účinky. Liek sa má užívať za prítomnosti vhodných indikácií pod dohľadom ošetrujúceho lekára.

Carvedilol

Názov značky: Carvedilol

Medzinárodný názov: Carvedilol

Výrobca: Replekfarm JSC

Krajina: Macedónska republika

Informácie o registrovaných balíkoch:

Balenie tabliet 25 mg 10 ks, blistrové balenia (1000) - škatuľky

Dátum registrácie 01.09.2006

ND ND 42-14242-06

Registračné číslo LS-001959

Dátum registrácie 01.09.2006

ND ND 42-14242-06

EAN kód 5310090001999

Balenie tabliet 6,25 mg 10 ks, blistrové balenia (1000) - škatuľky

Registračné číslo LS-001959

Dátum registrácie 01.09.2006

ND ND 42-14242-06

Balenie tabliet 12,5 mg 10 ks, blistrové balenia (1000) - škatuľky

Registračné číslo LS-001959

Dátum registrácie 01.09.2006

ND ND 42-14242-06

Registračné číslo LS-001959

Dátum registrácie 01.09.2006

ND ND 42-14242-06

EAN kód 5310090001036

Registračné číslo LS-001959

Dátum registrácie 01.09.2006

ND ND 42-14242-06

EAN kód 5310090001920

Balenie tabliet 12,5 mg 10 ks, blistrové balenia (3) - kartónové balenia

Registračné číslo LS-001959

Dátum registrácie 01.09.2006

Packerova krajina Rusko

ND ND 42-14242-06

Balenie tabliet 6,25 mg 10 ks, blistrové balenia (3) - kartónové balenia

Registračné číslo LS-001959

Dátum registrácie 01.09.2006

Packer Sotex PharmFirma CJSC

Packerova krajina Rusko

ND ND 42-14242-06

Balenie tabliet 25 mg 10 ks, blistrové balenia (3) - kartónové balenia

Registračné číslo LS-001959

Dátum registrácie 01.09.2006

Packer Sotex PharmFirma CJSC

Packerova krajina Rusko

ND ND 42-14242-06

Celkový počet balíkov: 9

Popis:

Carvedilol

Evidenčné číslo: LS-001959

Názov značky: Carvedilol

medzinárodné rodový názov(INN): karvedilol

Dávková forma: tablety

Jedna tableta obsahuje účinnú látku:

karvedilol - 6,25 mg; 12,5 mg alebo 25 mg.

Pomocné látky:

Monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, povidón (12,5 mg tablety), povidón (K30) (25 mg tablety), kopovidón (6,25 mg tablety), krospovidón, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, chinolínová žltá (12,5 mg tablety).

Popis

Tablety s dávkou 6,25 mg: okrúhle, ploché, so skosením a so zárezom na jednej strane, biele alebo takmer biele.

Tablety s dávkou 12,5 mg: okrúhle, mierne bikonvexné, s deliacou ryhou na jednej strane, žltkastej farby.

Tablety s dávkou 25 mg: okrúhle, mierne bikonvexné, s deliacou ryhou na jednej strane, biele alebo takmer biele.

Farmakoterapeutická skupina: alfa- a beta-blokátor

KÓD ATX: C07AG02

farmakologický účinok

Farmakodynamika

Karvedilol má kombinovaný neselektívny blokujúci účinok a1-, a2- a a1. Droga

nemá vlastnú sympatomimetickú aktivitu, má membránu stabilizujúce vlastnosti. V dôsledku blokády α-adrenergných receptorov srdca sa môže znížiť krvný tlak, srdcový výdaj a srdcová frekvencia. Karvedilol inhibuje systém renín-angiotenzín-aldosterón blokovaním β-adrenergných receptorov obličiek, čo spôsobuje zníženie aktivity plazmatického renínu. Blokovaním

Adrenoreceptory, liek môže spôsobiť periférnu vazodilatáciu, čím sa zníži systémová vaskulárna rezistencia. Kombinácia blokády p-adrenergných receptorov a vazodilatácie má nasledujúce účinky: u pacientov s arteriálnou hypertenziou - zníženie krvného tlaku; u pacientov s ischemickou chorobou srdca - antiischemický a antianginózny účinok; u pacientov s dysfunkciou ľavej komory a zlyhaním obehu - priaznivo ovplyvňuje hemodynamické parametre, zvyšuje ejekčnú frakciu ľavej komory a zmenšuje jej veľkosť.

Farmakokinetika

Karvedilol sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Má vysokú lipofilitu. Maximálna koncentrácia v krvi sa dosiahne po 1-1,5 hodine. Polčas rozpadu je 6-10 hodín. Viaže sa na plazmatické bielkoviny z 95 – 99 %. Biologická dostupnosť lieku je 24-28%. Jedenie neovplyvňuje biologickú dostupnosť. Metabolizuje sa v pečeni za vzniku množstva aktívnych metabolitov – pri prvom „prechode“ pečeňou sa metabolizuje 60 – 75 % vstrebaného liečiva.

Metabolity majú výrazný antioxidačný a adrenoceptorový blokujúci účinok. Vylučovanie liečiva z tela prebieha cez gastrointestinálny trakt. V prípade poruchy funkcie obličiek sa farmakokinetické parametre karvedilolu významne nemenia.

U pacientov s poruchou funkcie pečene sa systémová biologická dostupnosť karvedilolu zvyšuje znížením metabolizmu počas prvého „prechodu“ pečeňou. Pri ťažkej poruche funkcie pečene je karvedilol kontraindikovaný. Karvedilol prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka.

Indikácie na použitie

* Arteriálna hypertenzia (v monoterapii a v kombinácii s diuretikami)

* Chronické srdcové zlyhanie (ako súčasť kombinovanej liečby)

* Ischemická choroba srdca: stabilná angína.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na karvedilol alebo iné zložky lieku, akútne a dekompenzované chronické srdcové zlyhanie vyžadujúce intravenózne podanie inotropných látok, závažné zlyhanie pečene, II-III štádium atrioventrikulárneho bloku, ťažká bradykardia (menej ako 50 úderov/min), syndróm chorého sínusu, arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak menej ako 85 mm Hg), kardiogénny šok, chronická obštrukčná choroba pľúc, vek do 18 rokov ( účinnosť a bezpečnosť nebola stanovená).

Opatrne

Prinzmetalova angína, tyreotoxikóza, okluzívna choroba periférnych ciev, feochromocytóm, psoriáza, zlyhanie obličiek, atrioventrikulárny blok I. stupňa, rozsiahly chirurgický zákrok a celková anestézia, diabetes mellitus, hypoglykémia, depresia, myasthenia gravis.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Kontrolované štúdie používania karvedilolu u tehotných žien sa neuskutočnili, preto je vymenovanie lieku v tejto kategórii pacientov možné iba v prípadoch, keď prínos pre matku prevyšuje potenciálne riziko pre plod. Neodporúčané dojčenie počas liečby karvedilolom.

Dávkovanie a podávanie

Vo vnútri, bez ohľadu na jedlo.

Arteriálna hypertenzia

Počiatočná dávka je 6,25 – 12,5 mg 1-krát denne počas prvých dvoch dní liečby. Potom 25 mg 1-krát denne. V prípade nedostatočnosti antihypertenzného účinku po 2 týždňoch liečby je možné dávku zvýšiť 2-krát. Maximálna odporúčaná denná dávka lieku je 50 mg 1-krát denne (možno rozdeliť do 2 dávok).

Ischemická choroba srdca

Počiatočná dávka je 12,5 mg 2-krát denne počas prvých dvoch dní liečby. Potom 25 mg 2-krát denne. Ak je antianginózny účinok nedostatočný, po 2 týždňoch liečby je možné dávku zvýšiť 2-krát. Maximálna odporúčaná denná dávka lieku je 100 mg denne, rozdelená do 2 dávok.

Chronické srdcové zlyhanie

Dávka sa vyberá individuálne pod prísnym dohľadom lekára. Odporúčaná počiatočná dávka je 3,125 mg dvakrát denne počas 2 týždňov. Pri dobrej tolerancii sa dávka zvyšuje v intervaloch najmenej 2 týždňov na 6,25 mg 2-krát denne, potom až na 12,5 mg 2-krát denne, potom až na 25 mg 2-krát denne. Dávka sa má zvýšiť na maximum, ktoré pacient dobre znáša. U pacientov s hmotnosťou nižšou ako 85 kg je cieľová dávka 50 mg denne; u pacientov s hmotnosťou nad 85 kg je cieľová dávka 75-100 mg denne.

Vedľajší účinok

Na strane centrálneho nervového systému závraty, bolesť hlavy (zvyčajne nie silná na začiatku liečby), strata vedomia, myasthenia gravis (častejšie na začiatku liečby), únava, depresia, poruchy spánku, parestézia.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: bradykardia, ortostatická hypotenzia, atrioventrikulárny blok II-III štádium, zriedkavo - poruchy periférnej cirkulácie, progresia srdcového zlyhania (v období zvyšujúcich sa dávok), edém dolných končatín angina pectoris, výrazný pokles krvného tlaku.

Z tráviaceho traktu: sucho v ústach, nevoľnosť, hnačka alebo zápcha, vracanie, bolesti brucha, strata chuti do jedla, zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz.

Z hemopoetického systému: zriedkavo - trombocytopénia, leukopénia.

Zo strany metabolizmu: prírastok hmotnosti, zhoršený metabolizmus uhľohydrátov.

Alergické reakcie: koža alergické reakcie, exacerbácia psoriázy, upchatý nos.

Zo strany dýchací systém: dýchavičnosť a bronchospazmus (u predisponovaných pacientov).

Iné: rozmazané videnie, znížené slzenie, syndróm podobný chrípke, kýchanie, myalgia, artralgia, bolesť končatín, "prerušované" klaudikácie, zriedkavo - porucha močenia, porucha funkcie obličiek.

Predávkovanie

Symptómy: pokles krvného tlaku (sprevádzaný závratmi alebo mdlobami), bradykardia. Môže sa vyskytnúť dýchavičnosť v dôsledku bronchospazmu a vracania. V závažných prípadoch je možný kardiogénny šok, respiračné zlyhanie, zmätenosť a poruchy vedenia.

Liečba: je potrebné sledovať a korigovať životné funkcie, s

potrebné na jednotke intenzívnej starostlivosti. Liečba je symptomatická. účelné intravenózne použitie m-anticholinergiká (atropín), adrenomimetiká (adrenalín, norepinefrín).

Interakcia s inými liekmi

Karvedilol môže zosilniť účinok iných súčasne užívaných antihypertenzív alebo liekov, ktoré majú hypotenzívny účinok (nitráty).

o spoločná aplikácia karvedilol a diltiazem môžu vyvolať poruchy srdcového vedenia a hemodynamické poruchy.

Pri súčasnom podávaní karvedilolu a digoxínu sa jeho koncentrácia zvyšuje a môže sa predĺžiť čas atrioventrikulárneho vedenia.

Karvedilol môže zosilniť účinok inzulínu a perorálnych hypoglykemík, zatiaľ čo príznaky hypoglykémie (najmä tachykardia) môžu byť maskované, preto sa u pacientov s diabetes mellitus odporúča pravidelné sledovanie koncentrácie glukózy v krvi.

Inhibítory mikrozomálnej oxidácie (cimetidín) zvyšujú a induktory (fenobarbital, rifampicín) oslabujú hypotenzný účinok karvedilolu.

Lieky znižujúce obsah katecholamínov (rezerpín, inhibítory monoaminooxidázy) zvyšujú riziko arteriálnej hypotenzie a závažnej bradykardie.

Pri súčasnom použití cyklosporínu sa jeho koncentrácia zvyšuje (odporúča sa úprava dennej dávky cyklosporínu).

Súbežné podávanie klonidínu môže zosilniť antihypertenzívne účinky karvedilolu a spomaľujúce srdcovú frekvenciu.

Celkové anestetiká zvyšujú negatívny inotropný a hypotenzívny účinok karvedilolu.

špeciálne pokyny

Terapia by sa mala vykonávať dlhodobo a nemala by sa náhle prerušiť, najmä u pacientov s ischemickou chorobou srdca, pretože to môže viesť k zhoršeniu priebehu základného ochorenia. Ak je to potrebné, znižovanie dávky lieku by malo byť postupné, počas 1-2 týždňov.

Na začiatku liečby karvedilolom alebo pri zvýšení dávky lieku u pacientov, najmä starších, môže dôjsť k nadmernému poklesu krvného tlaku, najmä pri prechode z horizontálnej do vertikálnej polohy. Vyžaduje sa úprava dávky. U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním je pri výbere dávky možný nárast príznakov srdcového zlyhania a výskyt edému. V tomto prípade sa dávka karvedilolu nemá zvyšovať, odporúča sa predpisovať veľké dávky diuretík, kým sa stav pacienta nestabilizuje.

Pri predpisovaní karvedilolu a blokátorov „pomalých“ kalciových kanálov, derivátov fenylalkylamínu (verapamil) a benzodiazepínu (diltiazem), ako aj antiarytmík I. triedy sa odporúča neustále sledovať elektrokardiogram a krvný tlak.

V prípade chirurgického zákroku v celkovej anestézii by mal byť anestéziológ upozornený na predchádzajúcu liečbu karvedilolom.

Karvedilol neovplyvňuje koncentráciu glukózy v krvi a nespôsobuje zmeny v glukózovom tolerančnom teste u pacientov s diabetes mellitus nezávislým od inzulínu.

Počas liečby sa vyhnite používaniu etanolu.

Pacientom s feochromocytómom sa majú pred začatím liečby podať alfa-blokátory.

Pacienti, ktorí nosia kontaktné šošovky, by si mali uvedomiť, že liek môže spôsobiť zníženie slzenia.

Na začiatku liečby a pri zvyšovaní dávky karvedilolu sa neodporúča viesť vozidlo. Mali by ste sa zdržať iných činností spojených s potrebou vysokej koncentrácie pozornosti a rýchlych psychomotorických reakcií.

Formulár na uvoľnenie

Tablety 6,25 mg, 12,5 mg a 25 mg.

10 tabliet v blistri. 3 blistre spolu s návodom na použitie sú umiestnené v kartónovej škatuľke.

Podmienky skladovania

Zoznam B. Na suchom, tmavom mieste, pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Uchovávajte mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti

2 roky. Nepoužívajte po dátume uvedenom na obale.

Podmienky výdaja z lekární

Na predpis.

Popis priniesol LLC CFI

Karvedilol je adrenergný blokátor s vazodilatačným, antianginóznym a antioxidačným účinkom.

Neselektívny B-blokátor s ďalšími alfa-blokovacími vlastnosťami. Je antagonistom alfa1-, beta1- a beta2-adrenergných receptorov.

Ovplyvňuje sympatický nervový systém blokovaním určitých receptorov. Účinok na B-adrenergné receptory je sprevádzaný znížením aktivity RAAS. Je to účinný mechanizmus na zníženie krvného tlaku.

Karvedilol znižuje krvný tlak, znižuje frekvenciu a intenzitu záchvatov angíny, expanduje cievy. Má tiež antioxidačný účinok, eliminuje voľné kyslíkové radikály.

Mierne znižuje srdcovú frekvenciu pri zachovaní prietoku krvi obličkami a funkcie obličiek. Neovplyvňuje hladinu cholesterolu v krvi, ako aj koncentráciu draslíka, sodíka a horčíka.

U pacientov so srdcovým zlyhaním a/alebo dysfunkciou ľavej komory liek normalizuje veľkosť ľavej komory, zlepšuje ejekčnú frakciu a priaznivo ovplyvňuje hemodynamické parametre.

Na začiatku užívania karvedilolu alebo so zvýšením dávky sa môže vyvinúť ortostatická hypotenzia, najmä u starších pacientov, ako aj pri srdcovom zlyhaní, kombinovanej antihypertenznej liečbe alebo užívaní diuretík.

U pacientov s cirhózou pečene je biologická dostupnosť zvýšená o 80 % v dôsledku zníženia intenzity metabolizmu počas „primárnej pasáže“ pečeňou. Pri závažných poruchách funkcie pečene sa použitie karvedilolu neodporúča.

Vyrába sa vo forme tabliet v blistroch (7 alebo 10 tabliet), umiestnených v kartónové krabice 1, 2, 3, 4 alebo 5 ks.

Indikácie na použitie

Čo pomáha Carvedilolu? Liek je predpísaný v nasledujúcich prípadoch:

• angina pectoris (stabilná).
• chronické srdcové zlyhanie (ako súčasť kombinovanej liečby).
• arteriálna hypertenzia (ako kombinácia a monoterapia).

Návod na použitie Karvedilol, dávkovanie

Liek sa užíva perorálne po jedle. Tablety sa prehĺtajú celé a zapíjajú sa malým množstvom vody.

Pri stabilnej angíne sa liek predpisuje v dávke 12,5 mg dvakrát denne. Po 7-14 dňoch sa dávka zvýši na 25 mg dvakrát denne. Po 2 týždňoch je možné dávku opäť zvýšiť.

Maximálna povolená denná dávka je 100 mg (50 mg dvakrát denne). Pre pacientov starších ako 70 rokov je maximálna dávka 50 mg (25 mg dvakrát denne).

Pri chronickom srdcovom zlyhaní sa dávka vyberá individuálne v každom prípade. Počiatočná dávka je 3,125 mg (polovica tablety karvedilolu 6,25 mg) dvakrát denne počas 14 dní.

Pri dobrej tolerancii sa dávka postupne zvyšuje na 6,25 mg dvakrát denne, potom na 12,5 mg a 25 mg. Pacientom s hmotnosťou do 85 kg možno predpísať dávku 50 mg denne, s hmotnosťou nad 85 kg - 75-100 mg denne.

Ak vynecháte nasledujúcu dávku, liek sa má užiť čo najskôr, ale ak sa blíži čas na užitie ďalšej dávky, užite ju len bez zdvojnásobenia.

• Zrušenie sa vykonáva postupne - počas 2 týždňov.

Podľa lekárov o Carvedilole môže na začiatku liečby dôjsť k miernemu zhoršeniu stavu pacienta, čo si nevyžaduje zrušenie alebo zvýšenie dávkovania.

Na pozadí užívania lieku nemožno predpísať intravenózne podanie Diltiazem a Verapamil kvôli riziku silného poklesu krvného tlaku a poklesu srdcovej frekvencie.

Účinok karvedilolu zvyšuje kombináciu s antianginóznymi, antihypertenzívnymi, niektorými antiarytmikami, anestetikami, inými betablokátormi (aj vo forme očných kvapiek), srdcovými glykozidmi, inhibítormi monoaminooxidázy, sympatolytikami (rezerpín).

Vedľajšie účinky

Podľa návodu na použitie môže byť vymenovanie Carvedilolu sprevádzané nasledujúcimi vedľajšími účinkami:

• Zo strany kardiovaskulárneho systému: angina pectoris, bradykardia, AV blokáda, ortostatická hypotenzia; zriedkavo - progresia srdcového zlyhania, prerušovaná klaudikácia, poruchy periférneho obehu;
• Z nervového systému: svalová slabosť (častejšie na začiatku liečby), bolesť hlavy, závraty, poruchy spánku, synkopa, parestézia, depresia;
• Zo strany zažívacie ústrojenstvo: nevoľnosť, sucho v ústach, vracanie, hnačka alebo zápcha, bolesť brucha, zvýšené pečeňové enzýmy;
• Z močového systému: edém, ťažká renálna dysfunkcia;
• Z hemopoetického systému: leukopénia, trombocytopénia;
• Alergické reakcie: kýchanie, kožné reakcie (svrbenie, exantém, vyrážka, žihľavka), exacerbácia psoriázy, bronchospazmus, upchatý nos, dýchavičnosť (u predisponovaných pacientov);
• Iné: bolesť končatín, syndróm podobný chrípke, prírastok hmotnosti, znížené slzenie.

Kontraindikácie

Predpísať karvedilol je kontraindikované v nasledujúcich prípadoch:

• závažná nedostatočnosť funkcie pečene;
• bradykardia so srdcovou frekvenciou nižšou ako 50 úderov za minútu;
• syndróm chorého sínusu;
• akútne srdcové zlyhanie;
• dekompenzácia chronického srdcového zlyhania;
• atrioventrikulárna blokáda 2-3 stupňov - bez použitia umelého kardiostimulátora;
• kardiogénny šok;
• arteriálna hypotenzia - so systolickým tlakom nižším ako 85 mm Hg. čl.;
• obdobie tehotenstva a laktácie;
• vek do 18 rokov;
• precitlivenosť na účinnú látku alebo zložky.

Predávkovanie

Symptómy predávkovania sú výrazné zníženie krvného tlaku, bradykardia, zhoršená funkcia dýchania (vrátane bronchospazmu), zlyhanie srdca, kardiogénny šok, zástava srdca.

Liečba spočíva v výplachu žalúdka, vymenovaní agonistov adrenoreceptorov. Uskutočňuje sa symptomatická terapia.

Analógy karvedilolu, cena v lekárňach

V prípade potreby môžete nahradiť karvedilol analógom, pokiaľ ide o terapeutické účinky - sú to lieky:

1. Atram,
2. Anaprilin,
3. Dilatrend,
4. Vedicardol,
5. Karvedigamma,
6. Cardivas,
7. Carvidil,
8. Coriol,
9. Talliton.

Pri výbere analógov je dôležité pochopiť, že pokyny na použitie Carvedilolu, cena a recenzie na lieky podobného účinku sa nevzťahujú. Je dôležité poradiť sa s lekárom a nevykonávať nezávislú náhradu lieku.

Cena v ruských lekárňach: Carvedilol tablety 12,5 mg 30 ks. - od 63 do 74 rubľov, 6,25 mg 30 tab. - od 59 do 70 rubľov.

Uchovávajte mimo dosahu detí, na suchom, tmavom mieste, pri teplote neprevyšujúcej 25 °C. Čas použiteľnosti - 3 roky. Nechajte v lekárňach na predpis.

V tomto článku si môžete prečítať návod na použitie liek Carvedilol. Uvádzajú sa recenzie návštevníkov stránky - spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názory lekárov špecialistov na používanie Carvedilolu v ich praxi. Žiadame vás, aby ste aktívne pridali svoje recenzie o lieku: liek pomohol alebo nepomohol zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, možno ich výrobca neuvádza v anotácii. Analógy karvedilolu v prítomnosti existujúcich štruktúrnych analógov. Používa sa na liečbu srdcového zlyhania a zníženie krvného tlaku u dospelých, detí a počas tehotenstva a laktácie.

Carvedilol- alfa a betablokátor bez vnútornej sympatomimetickej aktivity.

Blokuje alfa1-, beta1- a beta2-adrenergné receptory. Má vazodilatačný, antianginózny a antiarytmický účinok.

Vazodilatačný účinok je spojený najmä s blokádou alfa1-adrenergných receptorov. Vďaka vazodilatácii znižuje OPSS. Má membránové stabilizačné vlastnosti. Kombinácia vazodilatácie a blokády beta-adrenergných receptorov vedie k nasledujúcim účinkom: u pacientov s arteriálnou hypertenziou nie je pokles krvného tlaku sprevádzaný zvýšením periférnej cievnej rezistencie, periférny prietok krvi sa neznižuje (na rozdiel od betablokátorov ). Srdcová frekvencia mierne klesá.

U pacientov s IHD má antianginózny účinok. Znižuje pre- a afterload na srdce. Nemá výrazný vplyv na metabolizmus lipidov a obsah draslíka, sodíka a horčíka v krvnej plazme. U pacientov s poruchou funkcie ľavej komory alebo zlyhaním obehu má priaznivý vplyv na hemodynamické parametre a zlepšuje ejekčnú frakciu a veľkosť ľavej komory. Má antioxidačný účinok, eliminuje voľné kyslíkové radikály.

Zloženie

Karvedilol + pomocné látky.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa karvedilol rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť je 25 % (kvôli vysoký stupeň metabolizmus v pečeni). Plazmatická koncentrácia je úmerná prijatej dávke. Jedenie spomaľuje vstrebávanie karvedilolu bez ovplyvnenia jeho biologickej dostupnosti. Väzba na plazmatické bielkoviny je takmer úplná – 98 – 99 %. Preniká cez placentárnu bariéru, vylučuje sa do materského mlieka. Metabolizuje sa za vzniku metabolitov s vysokou schopnosťou blokovať beta-adrenergné receptory. Vylučuje sa hlavne žlčou.

Indikácie

• arteriálna hypertenzia (ako mono- alebo kombinovaná terapia);
• stabilná angína;
• chronické srdcové zlyhanie (ako súčasť kombinovanej liečby).

Formulár na uvoľnenie

Tablety 12,5 mg a 25 mg.

Návod na použitie a dávkovanie

Dávkovací režim je nastavený individuálne.

Liek sa užíva perorálne bez ohľadu na jedlo.

Pri arteriálnej hypertenzii počas prvých 7-14 dní je odporúčaná počiatočná dávka 12,5 mg denne (1 tableta) ráno po raňajkách. Dávka sa môže rozdeliť na 2 dávky po 6,25 mg karvedilolu (1/2 tablety po 12,5 mg). Ďalej sa liek predpisuje v dávke 25 mg (1 tableta 25 mg) v 1 dávke ráno alebo rozdelený na 2 dávky po 12,5 mg (1 tableta 12,5 mg). V prípade potreby je možné po 14 dňoch dávku opäť zvýšiť.

Pri stabilnej angíne pectoris je počiatočná dávka karvedilolu 12,5 mg (1 tableta 12,5 mg) 2-krát denne. Po 7-14 dňoch možno dávku zvýšiť na 25 mg (1 tableta 25 mg) 2-krát denne. Pri nedostatočnej účinnosti a dobrej tolerancii po 14 dňoch je možné dávku karvedilolu ďalej zvyšovať. Denná dávka Karvedilol na angínu pectoris by nemal presiahnuť 50 mg (2 tablety po 25 mg), podávaný 2-krát denne.

Pri vysadení lieku sa má dávka znižovať postupne počas 1-2 týždňov.

Ak vynecháte ďalšiu dávku, liek sa má užiť čo najskôr. Ak je však čas na ďalšiu dávku, musíte užiť iba jednu jednotlivú dávku (bez zdvojnásobenia).

Pri prestávke v užívaní lieku dlhšej ako 2 týždne je potrebné obnoviť liečbu najnižšími dávkami Carvedilolu.

Pri chronickom srdcovom zlyhaní sa dávka vyberá individuálne pod prísnym dohľadom lekára. Odporúčaná počiatočná dávka je 3,125 mg dvakrát denne počas 2 týždňov. Pri dobrej tolerancii sa dávka zvyšuje v intervaloch najmenej 2 týždňov na 6,25 mg 2-krát denne, potom 12,5 mg 2-krát denne a potom až na 25 mg 2-krát denne. Dávka sa má zvýšiť na maximum, ktoré pacient dobre znáša. U pacientov s hmotnosťou nižšou ako 85 kg je cieľová dávka 50 mg denne, u pacientov s hmotnosťou vyššou ako 85 kg je cieľová dávka 75 – 100 mg denne. Ak sa liečba preruší na viac ako 2 týždne, potom jej obnovenie začína dávkou 3,125 mg 2-krát denne, po ktorej nasleduje zvýšenie dávky.

Vedľajší účinok

• bolesť hlavy;
• závraty;
• svalová slabosť (častejšie na začiatku liečby);
• poruchy spánku;
• depresie;
• bradykardia;
• ortostatická hypotenzia;
• angínu;
• AV blokáda;
• poruchy periférnej cirkulácie;
• prerušované krívanie;
• progresia srdcového zlyhania;
• suché ústa;
• nevoľnosť, vracanie;
• bolesť brucha;
• hnačka;
• zápcha;
• trombocytopénia, leukopénia;
• ťažká renálna dysfunkcia;
• opuch;
• kožné reakcie (exantém, žihľavka, svrbenie, vyrážka);
• exacerbácia psoriázy;
• kýchnutie;
• upchatý nos;
• bronchospazmus;
• dýchavičnosť (u predisponovaných pacientov);
• syndróm podobný chrípke;
• bolesť v končatinách;
• zníženie slzenia;
• pribrať.

Kontraindikácie

• závažné zlyhanie pečene;
• ťažká bradykardia (srdcová frekvencia nižšia ako 50 bpm);
• syndróm chorého sínusu (SSS);
• AV blokáda 2 a 3 stupne (s výnimkou pacientov s umelým kardiostimulátorom);
• chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie;
• akútne srdcové zlyhanie;
• kardiogénny šok;
• arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak nižší ako 85 mm Hg);
• tehotenstvo;
• laktácia (dojčenie);
• deti a dospievajúci do 18 rokov;
• precitlivenosť na karvedilol a iné zložky lieku.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Liek je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a laktácie (dojčenie).

Použitie u starších pacientov

U starších pacientov môže byť účinná dávka 12,5 mg denne.

Použitie u detí

Liek je kontraindikovaný u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov. Bezpečnosť a účinnosť karvedilolu u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov neboli stanovené.

špeciálne pokyny

S opatrnosťou sa má liek predpisovať pacientom s bronchospastickým syndrómom, chronická bronchitída, emfyzém.

Na začiatku liečby karvedilolom a so zvýšením dávky lieku je to možné prudký pokles BP a ortostatické reakcie. Najmä u starších pacientov so srdcovým zlyhaním, pri kombinovanej antihypertenznej liečbe alebo pri užívaní diuretík sa môžu vyskytnúť závraty až mdloby.

Liečba karvedilolom sa nemá prerušiť náhle, najmä u pacientov s angínou pectoris, napr to môže zhoršiť stav. Zníženie dávky by malo byť postupné počas 1-2 týždňov.

Počas užívania karvedilolu je potrebné sledovať renálne funkcie u pacientov s renálnou insuficienciou, koronárnym arteriálnym ochorením, periférnym cievnym ochorením, arteriálna hypotenzia a/alebo srdcové zlyhanie. Ak sa funkcia obličiek zhorší, liek sa má vysadiť.

Vymenovanie beta-blokátorov u pacientov s periférnym vaskulárnym ochorením, psoriázou a anamnézou anafylaktických reakcií môže viesť k zhoršeniu priebehu ochorenia a pri Prinzmetalovej angíne môže vyvolať výskyt retrosternálnej bolesti. Okrem toho môže použitie karvedilolu znížiť citlivosť alergických testov.

Podávanie lieku môže maskovať príznaky tyreotoxikózy a skoré príznaky hyperglykémia. o cukrovka odporúča sa pravidelné sledovanie hladín glukózy v krvi a v prípade potreby úprava hypoglykemickej liečby.

Na pozadí používania karvedilolu je potrebná opatrnosť celková anestézia používanie liekov s negatívnym inotropným účinkom (éter, cyklopropán, trichlóretylén). Pacient má informovať lekára o užívaní karvedilolu. Pred rozsiahlym chirurgické zákroky Odporúča sa postupné vysadzovanie lieku.

Pri užívaní lieku v prípade závažnej metabolickej acidózy je potrebné postupovať opatrne.

Pri použití lieku u pacientov s feochromocytómom sa pred začiatkom liečby predpisujú alfa-blokátory.

Vyhnite sa užívaniu lieku počas nosenia kontaktné šošovky v dôsledku zníženého slzenia.

Počas obdobia užívania drog sa treba vyhýbať alkoholu.

Treba mať na pamäti, že ak je potrebné zrušiť kombinovanú liečbu karvedilolom a klonidínom, je potrebné najskôr zrušiť karvedilol, niekoľko dní pred postupným znižovaním dávky klonidínu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Treba mať na pamäti, že na začiatku liečby a pri zvyšovaní dávky karvedilolu sa môže nadmerne znížiť krvný tlak, čo spôsobí závraty. Preto by sa pacienti počas liečby mali zdržať vykonávania potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií.

lieková interakcia

Počas liečby karvedilolom sa diltiazem a verapamil nemajú podávať intravenózne kvôli možnému výraznému zníženiu srdcovej frekvencie a výraznému zníženiu krvného tlaku.

Niektoré antiarytmiká, lieky na anestéziu, antihypertenzíva, antianginózne lieky, iné betablokátory (vrátane tých, ktoré sa používajú vo forme očných kvapiek), inhibítory MAO, sympatolytiká (rezerpín) a srdcové glykozidy môžu zvýšiť účinok karvedilolu. Pri súbežnom podávaní s karvedilolom sa majú dávky týchto liekov vyberať opatrne.

Pri súčasnom použití s ​​induktormi pečeňových enzýmov (napríklad s rifampicínom, fenobarbitalom) sa koncentrácia karvedilolu v krvnej plazme môže znížiť a ak sa používa spolu s inhibítormi pečeňových enzýmov (napríklad cimetidín), koncentrácia karvedilolu v plazme sa môže zvýšiť.

Pri súčasnom použití môže karvedilol zvýšiť koncentráciu digoxínu v krvnej plazme.

Súbežné podávanie karvedilolu s námeľovými alkaloidmi zhoršuje periférnu cirkuláciu.