Formoterol 12 mcg návod na použitie. "Formoterol" - nástroj, ktorý vám umožňuje zhlboka dýchať. Ako nájsť lacnú alternatívu k drahému lieku

Vzorec: C19H24N2O4, chemický názov: (R*,R*)-(±)-N-amino]etyl]fenyl]formamid (ako fumarát).
Farmakologická skupina: vegetotropné látky / adrenomimetiká / beta-agonisty.
Farmakologický účinok: bronchodilatátor, adrenomimetikum.

Farmakologické vlastnosti

Formoterol je dlhodobo pôsobiaci selektívny agonista beta2-adrenergných receptorov. Formoterol pri vdýchnutí pôsobí lokálne na priedušky a spôsobuje ich rozšírenie. Aktivita formoterolu vo vzťahu k beta2-adrenergným receptorom, ktoré sa nachádzajú najmä v hladkých svaloch priedušiek, je viac ako 200-krát vyššia ako vo vzťahu k beta1-adrenergným receptorom, ktoré sa nachádzajú najmä v myokarde. Myokard má aj beta2-adrenergné receptory, ktoré tvoria až 10-50% z celkového počtu beta-adrenergných receptorov. Presná funkcia týchto receptorov nebola stanovená, ale zvyšujú riziko vzniku srdcových reakcií aj pri použití vysoko selektívnych beta2-agonistov. Hlavné nežiaduce reakcie inhalačných beta2-agonistov sa vyvíjajú v dôsledku nadmernej aktivácie systémových beta-adrenergných receptorov. Formoterol stimuluje adenylátcyklázu vo vnútri buniek, ktorá katalyzuje premenu adenozíntrifosfátu na cyklický adenozínmonofosfát. Zvýšenie koncentrácie cyklického adenozínmonofosfátu spôsobuje relaxáciu hladkého svalstva priedušiek a inhibuje uvoľňovanie mediátorov okamžitej precitlivenosti z buniek (najmä zo žírnych buniek). Zistilo sa, že v ľudských pľúcach formoterol inhibuje uvoľňovanie mediátorov (leukotriény, histamín) zo žírnych buniek. Štúdie na zvieratách ukázali, že formoterol spomaľuje alergénom indukovaný prílev eozinofilov u psov s hyperreaktivitou dýchacieho traktu a histamínom indukovaná extravazácia sérového albumínu u anestetizovaných morčiat. Význam týchto faktov pre ľudí nie je známy.
Farmakodynamické a farmakokinetické vzťahy medzi elektrokardiografickými parametrami, srdcovou frekvenciou, renálnou exkréciou formoterolu a koncentráciou draslíka v sére sa skúmali u 10 zdravých mužov vo veku 25 až 45 rokov s jednou inhaláciou 12, 24, 48, 96 mcg lieku. Bol stanovený lineárny vzťah medzi zvýšením koncentrácie glukózy v plazme a zvýšením srdcovej frekvencie, znížením koncentrácie draslíka v sére a renálnou exkréciou formoterolu. V inej štúdii dostalo 12 dobrovoľníkov 120 mikrogramov lieku jedenkrát (o 10 viac ako odporúčaná jednorazová dávka). U všetkých subjektov sa koncentrácia draslíka v krvnom sére znížila maximálne o 0,55 – 1,52 mmol/l. Bola zaznamenaná výrazná korelácia medzi hladinou formoterolu a draslíka v krvnom sére: najväčší účinok na koncentráciu draslíka bol zaznamenaný 1 až 3 hodiny po dosiahnutí maximálnej koncentrácie liečiva. Maximálne zvýšenie srdcovej frekvencie bolo v priemere pozorované 6 hodín po užití lieku a predstavovalo 26 úderov za minútu. Maximálne predĺženie opraveného intervalu QT pri výpočte pomocou vzorca Fredericia bolo v priemere 8 milisekúnd, podľa vzorca Bazett - 25 milisekúnd. Hodnota korigovaného QT intervalu sa vrátila na pôvodnú hodnotu 0,5–1 deň po užití lieku. Obsah formoterolu v sére slabo koreloval so zvýšením korigovaného QT intervalu a pulzovej frekvencie. Účinky na pulzovú frekvenciu, plazmatickú koncentráciu draslíka, korigovaný QT interval sú známe. farmakologické účinky triedy liekov, do ktorých formoterol patrí, takže ich vývoj počas výskumu je veľmi vysoké dávky lieku (120 mcg raz, 10-násobok odporúčanej jednorazovej dávky). Tieto reakcie boli zdravými dobrovoľníkmi dobre tolerované. Formoterol môže spôsobiť vyhladenie vlny T, depresiu segmentu ST na elektrokardiograme; klinický význam týchto zmien nie je známy.
Štúdie ukázali, že tolerancia na bronchoprotektívny účinok formoterolu bola pozorovaná po 2 týždňoch užívania lieku, strata ochranných vlastností bola zaznamenaná do konca 12-hodinového obdobia po podaní. Po ukončení dlhodobej liečby formoterolom sa nevyskytli žiadne reakcie rebound hyperreaktivity priedušiek.
Pri jednorazovej inhalácii 120 μg lieku u 12 zdravých dobrovoľníkov sa formoterol rýchlo absorboval do plazmy a dosiahol maximálnu koncentráciu (92 pg / ml) do 5 minút. U pacientov s chronickou obštrukčnou chorobou pľúc, ktorí dostávali liek v dávke 12 alebo 24 mcg dvakrát denne počas 12 týždňov, bola priemerná plazmatická koncentrácia formoterolu 4,0 – 8,8 pg/ml a 8,0 – 17,3 pg/ml, v uvedenom poradí. Pri inhalácii 12 - 96 mcg lieku 10 zdravými dobrovoľníkmi sa vylučovanie S, S- a R, R-enantiomérov formoterolu do moču zvyšovalo úmerne k dávke, teda v uvažovanom rozsahu dávok sa absorpcia formoterol počas inhalácie je lineárny. Pri opakovanom použití lieku dochádza k určitej akumulácii formoterolu v krvnej plazme, kumulačný index, ktorý bol odhadnutý na základe vylučovania nezmeneného lieku močom, bol 1,19 - 2,08. Množstvo formoterolu eliminovaného v rovnovážnom stave bolo takmer rovnaké ako množstvo predpokladané na základe farmakokinetiky po jednorazovej dávke. Predpokladá sa, že väčšina formoterolu (podobne ako iné inhalačné lieky) sa prehltne a potom sa absorbuje v gastrointestinálnom trakte. Formoterol v koncentrácii 0,1 - 100 ng / ml in vitro sa viaže na plazmatické bielkoviny o 61 - 64%, pri plazmatickej koncentrácii 5 - 500 ng / ml s albumínom - 31 - 38% (údaje o koncentrácii v krvnom sére sú vyššie než tie pri inhalácii 120 mg liečiva). Formoterol sa metabolizuje hlavne O-demetyláciou s ďalšou väzbou na glukuronid na ktorejkoľvek fenolovej hydroxylovej skupine a priamou glukuronidáciou na alifatickej alebo fenolickej hydroxylovej skupine. Ďalším spôsobom biotransformácie formoterolu je sulfatácia a deformylácia, ktorá je sprevádzaná sulfatáciou. Hlavnou cestou metabolizmu je priama konjugácia na fenolovej hydroxylovej skupine, druhou najdôležitejšou cestou je O-demetylácia, ktorá je sprevádzaná konjugáciou na fenolovej 2"-hydroxylovej skupine. Izoenzýmy cytochrómu P450 (CYP2C19, CYP2D6, CYP2A6, CYP2C9) sa podieľajú na O-demetylácii formoterolu Formoterol v terapeutických koncentráciách neinhibuje enzýmy cytochrómu P450. Pri požití 80 mikrogramov rádioaktívne označeného liečiva dvoma zdravými dobrovoľníkmi sa 32 – 34 % vylúčilo stolicou a 59 – 62 % moču do 104 hodín; renálny klírens bol približne 150 ml/min. U 18 pacientov s chronickou obštrukčnou chorobou pľúc, ktorí dostávali liek v dávkach 12 mcg alebo 24 mcg, sa asi 7 % lieku vylúčilo močom v nezmenenej forme a 6- 9 % vo forme metabolitov. U 16 pacientov s bronchiálna astma ktorí dostali inhalačne 12 mcg alebo 24 mcg lieku, približne 10 % formoterolu sa vylúčilo močom v nezmenenej forme a 15 – 18 % vo forme metabolitov. Pri jednorazovej inhalácii 120 μg lieku u 12 zdravých dobrovoľníkov bol konečný polčas eliminácie (na základe meraní sérových koncentrácií) 10 hodín. Terminálny eliminačný polčas pre S,S a R,R enantioméry formoterolu bol 12,3 a 13,9 hodín, v uvedenom poradí, počítané z hladiny renálnej exkrécie. Podiel S,S- a R,R-enantiomérov nezmenenej látky, ktorý sa našiel v moči, bol 60 %, resp. 40 %.
Nezistili sa žiadne významné rozdiely v parametroch farmakokinetiky formoterolu v závislosti od pohlavia.
Nezistili sa žiadne významné rozdiely v účinnosti a bezpečnosti formoterolu u starších a mladších pacientov. Farmakokinetika formoterolu u starších pacientov sa neskúmala.
U detí vo veku 5–12 rokov s bronchiálnou astmou, ktoré dostávali inhaláciu lieku v dávke 12 mcg alebo 24 mcg dvakrát denne počas 12 týždňov, sa kumulačný index, ktorý sa vypočítal z renálnej exkrécie nezmeneného formoterolu, pohyboval od 1,18 na 1 84 (u dospelých - 1,63 - 2,08). V moči detí sa približne 6 % formoterolu stanovilo v nezmenenej forme a 6,5 – 9 % vo forme konjugátov.
Farmakokinetika formoterolu u pacientov s poruchou funkcie pečene alebo obličiek sa neskúmala.
V štúdiách na zvieratách (hlodavce, miniprasiatka, psy) sa vyskytli prípady arytmií a neočakávaná smrť s histologicky potvrdenou nekrózou myokardu pri kombinovanom použití beta-agonistov a derivátov metylxantínu. Pre ľudí nebol klinický význam týchto faktov stanovený.
Formoterol nepreukázal klastogénne alebo mutagénne vlastnosti v nasledujúcich testoch: chromozómová analýza na cicavčích bunkách, mutagenita na cicavčích a bakteriálnych bunkách, mikronukleárne testy na potkanoch a myšiach, analýza transformácie cicavčích fibroblastov, oprava DNA na ľudských fibroblastoch a potkaních hepatocytoch.
Štúdia karcinogenity lieku sa uskutočnila na myšiach a potkanoch, ktoré dostávali formoterol počas 2 rokov pitná voda alebo jedlo. Pri dávkach 20 mg/kg alebo vyšších s jedlom a 15 mg/kg alebo vyšších s pitnou vodou u potkanov sa výskyt ovariálneho leiomyómu zvýšil. Pri podaní 5 mg/kg lieku s jedlom (približne 450-násobok plochy pod krivkou závislosti koncentrácie od času u ľudí pri podaní maximálnej odporúčanej dávky pre ľudí vo forme inhalácií) sa výskyt ovariálneho leiomyómu u potkanov nezvýšil . Pri užívaní lieku s jedlom v dávke rovnajúcej sa alebo vyššej ako 0,5 mg/kg (plocha pod koncentračnou krivkou – čas dávky 0,5 mg/kg je približne 45-krát vyšší ako expozícia maximálnej odporúčanej dávky pri inhalácii pre ľudí), prípady benígnych nádorov theca-buniek vaječníkov. Tieto skutočnosti neboli pozorované pri testoch na myšiach a pri podávaní lieku potkanom s pitnou vodou. Pri podávaní 69 mg/kg alebo viac lieku s pitnou vodou sa prípady karcinómov a subkapsulárnych adenómov nadobličiek u samcov myší stali častejšie; tieto nádory sa nevyvinuli, keď sa liek užíval s jedlom v dávkach približne 50 mg/kg (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času je približne 590-krát vyššia ako expozícia človeka pri inhalačnom príjme maximálnej odporúčanej dennej dávky). Pri užití lieku v dávke 50 mg/kg (u samcov) a 20 a 50 mg/kg (u samíc) s jedlom u myší sa pozoroval vývoj hepatokarcinómov. Pri užívaní lieku s jedlom v dávkach 2 mg/kg alebo vyšších (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času pri dávke 2 mg/kg je približne 25-krát vyššia ako expozícia u ľudí pri inhalačnom podávaní maximálnej odporúčanej dennej dávky dávka), bol zaznamenaný vývoj leiomyosarkómov a leiomyómov maternice. Zvýšenie frekvencie vývoja leiomyómov orgánov reprodukčného systému u samíc hlodavcov bolo podobné údajom zo štúdií iných beta-agonistov.
V štúdii reprodukcie u potkanov, ktorí dostávali liek perorálne v dávkach približne 3 mg/kg (približne 1000-násobok maximálnej odporúčanej dennej inhalačnej dávky pre ľudí, na základe plochy povrchu tela v mg/m2) sa nezistili žiadne porušenia plodnosti. . U potkanov, ktoré dostávali liek v dávke 6 mg/kg (približne 2000-násobok maximálnej odporúčanej dennej inhalačnej dávky pre ľudí, na základe plochy povrchu tela v mg/m2) v neskorej gravidite, sa zvýšila novorodenecká a prenatálna úmrtnosť. Pri užívaní lieku v dávke 0,2 mg / kg (70-krát vyššia ako maximálna odporúčaná denná inhalačná dávka pre ľudí na základe plochy povrchu tela v mg / m2) sa tieto účinky nepozorovali. Pokles hmotnosti a spomalenie osifikácie kostry tela bol zaznamenaný u plodov potkanov, ktoré dostávali liečivo v dávkach 6 mg/kg a 0,2 mg/kg, v tomto poradí, počas obdobia organogenézy. Formoterol nespôsobil malformácie v štúdiách na králikoch a potkanoch.

Indikácie

Dlhodobá udržiavacia liečba pri bronchiálnej astme a prevencia (u pacientov starších ako 5 rokov) bronchospazmu pri reverzibilných obštrukčných ochoreniach dýchacích ciest, vrátane pacientov s príznakmi nočnej astmy.
Použitie v prípade potreby („na požiadanie“) je indikované u pacientov starších ako 5 rokov na rýchlu prevenciu bronchospazmu, ktorý je spôsobený fyzická aktivita.
Dlhodobá udržiavacia liečba u pacientov s chronickou obštrukčnou chorobou pľúc, vrátane pľúcneho emfyzému a chronickej bronchitídy.

Spôsob podávania formoterolu a dávkovanie

Formoterol sa podáva inhalačne. Bronchiálna astma (podporná starostlivosť): 12 mikrogramov každých 12 hodín. Prevencia záchvatov bronchiálnej astmy, ktorá je spôsobená fyzickou aktivitou: 12 mcg 15 minút pred očakávanou záťažou. Opätovné zavedenie je možné najskôr 12 hodín po predchádzajúcej inhalácii. Chronická obštrukčná choroba pľúc (podporná starostlivosť): 12 mikrogramov každých 12 hodín. Maximálna odporúčaná dávka je 24 mikrogramov denne.
Kapsuly, ktoré obsahujú formoterol fumarát, sa nemajú užívať perorálne; musia sa používať iba inhaláciou cez špeciálne zariadenie. Nevydychujte do inhalačného prístroja.
Formoterol sa neodporúča u pacientov, u ktorých plne postačuje liečba inhalačnými kortikosteroidmi alebo inými liekmi, z ktorých jedným je príležitostný inhalačný krátkodobo pôsobiaci beta2-agonista; ako aj pacientom, ktorým sa bronchiálna astma podarí dostať pod kontrolu len nesystematickou inhaláciou krátkodobo pôsobiacich beta2-adrenergných agonistov.
Formoterol nie je určený na zmiernenie záchvatu bronchiálnej astmy. Ak sa pri použití formoterolu v predtým účinnom dávkovaní začali rozvíjať záchvaty bronchiálnej astmy alebo pacient potrebuje väčší počet inhalácií beta2-agonistov ako zvyčajne krátka akcia, potom je to potrebné urgentná konzultácia doktor, ako to je časté príznaky destabilizácia štátu. V tomto prípade je potrebné liečbu prehodnotiť a predpísať dodatočné metódy terapia (protizápalová liečba, napr. kortikosteroidy); pričom zvyšovanie dennej dávky formoterolu je neprijateľné. Je nemožné, viac ako dvakrát denne, zvýšiť frekvenciu inhalácií. Neužívajte formoterol u pacientov s akútnou dekompenzáciou alebo s viditeľným zhoršením bronchiálnej astmy, pretože tieto situácie môžu byť život ohrozujúce.
Dlhodobo pôsobiace beta2-adrenergné agonisty môžu zvýšiť riziko úmrtia na astmu. Preto by sa pri liečbe bronchiálnej astmy mal formoterol používať len ako doplnok k liečbe u pacientov, ktorí pri predpisovaní iných lieky na liečbu bronchiálnej astmy (napríklad nízke alebo stredné dávky inhalačných glukokortikoidov) nedosahuje adekvátny účinok, alebo keď si závažnosť ochorenia vyžaduje použitie dvoch typov liečby vrátane formoterolu. Výsledky veľkej americkej placebom kontrolovanej štúdie porovnávajúcej bezpečnosť salmeterolu (ďalší dlhodobo pôsobiaci beta2-adrenergný agonista) a placeba po pridaní ku konvenčnej liečbe astmy ukázali, že salmeterol zvyšuje riziko úmrtia v porovnaní s placebom. Tieto zistenia sa môžu rozšíriť aj na formoterol, čo je dlhodobo pôsobiaci beta2-adrenergný agonista.
Formoterol, podobne ako iné inhalačné beta2-agonisty, môže spôsobiť paradoxný bronchospazmus; v tomto prípade je potrebné prestať užívať formoterol a predpísať alternatívnu liečbu. U mnohých pacientov použitie iba jedného beta2-agonistu neposkytuje dostatočnú kontrolu symptómov bronchiálnej astmy; takíto pacienti vyžadujú včasné podávanie protizápalových liekov, ako sú kortikosteroidy.
Formoterol, podobne ako iné agonisty beta2-adrenergných receptorov, môže u niektorých pacientov spôsobiť klinicky významné kardiovaskulárne reakcie (zvýšené krvný tlak, zvýšená srdcová frekvencia atď.); v tomto prípade by ste mali prestať užívať formoterol. Formoterol, podobne ako iné beta2-adrenergné agonisty, môže spôsobiť hypokaliémiu, klinicky významnú (pravdepodobne v dôsledku redistribúcie iónov v bunkách), táto hypokaliémia prispieva k rozvoju Nežiaduce reakcie z kardiovaskulárneho systému. Pokles koncentrácie draslíka v plazme je zvyčajne prechodný a nevyžaduje doplnenie.
Formoterol nemožno považovať za alternatívu ku kortikosteroidom, pretože neexistujú údaje o jeho klinicky významnej protizápalovej aktivite. Formoterol nie je určený na to, aby nahradil kortikosteroidy, ktoré sa užívajú ústami alebo inhalačne; neznižujte dávku ani neprestaňte užívať kortikosteroidy. Liečba kortikosteroidmi u pacientov, ktorí predtým užívali tieto lieky inhalačne alebo ústami, má pokračovať, aj keď sa pacientov stav v dôsledku užívania formoterolu zlepšil. Len na dátach klinické hodnotenie Stav pacienta sa má zakladať na akejkoľvek zmene dávky kortikosteroidov.
U pacientov s bronchiálnou astmou je použitie beta-blokátorov, vrátane sekundárnej prevencie infarktu myokardu, nežiaduce. V takýchto situáciách je potrebné zvážiť použitie kardioselektívnych betablokátorov, ktoré sa však majú používať aj s opatrnosťou.
Formoterol používajte opatrne u ľudí, ktorých aktivity sú spojené so zvýšenou koncentráciou pozornosti a rýchlosťou psychomotorických reakcií (vrátane vedenia vozidiel).

Kontraindikácie na použitie

Precitlivenosť, vek do 5 rokov (bezpečnosť a účinnosť nebola stanovená).

Obmedzenia aplikácie

Nezvyčajná odpoveď na sympatomimetiká, kardiovaskulárne poruchy vrátane arytmií, koronárna choroba srdca, srdcová arytmia a poruchy vedenia vzruchu (najmä atrioventrikulárna blokáda 3. stupňa), koronárnej nedostatočnosti, arteriálnej hypertenzie, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, známe alebo suspektné predĺženie QT intervalu, idiopatická subvalvulárna aortálna stenóza, srdcové zlyhanie; tyreotoxikóza, konvulzívne poruchy, diabetes mellitus, myómy maternice, dojčenie, tehotenstvo.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Formoterol sa má používať počas tehotenstva a pôrodu (beta-agonisti môžu nepriaznivo ovplyvniť kontraktilitu maternice) len vtedy, keď očakávaný prínos pre matku preváži možné riziko pre plod. Nevykonali sa prísne kontrolované a primerané štúdie lieku u tehotných žien, a to ani počas pôrodu. Formoterol sa má používať s opatrnosťou u dojčiacich žien. U dojčiacich žien sa nevykonali prísne kontrolované a adekvátne štúdie. Nie je známe, či sa formoterol u žien vylučuje do materského mlieka, ale mnohé lieky sa vylučujú do ľudského mlieka. Formoterol sa vylučuje do mlieka potkanov.

Vedľajšie účinky formoterolu

Nervový systém: tras, závrat, nespavosť, kŕče, nervozita, bolesť hlavy, kŕče lýtkové svaly, úzkosť.
Obehový systém: angina pectoris, tachykardia, arteriálna hypo- alebo hypertenzia, arytmia, palpitácie.
Zažívacie ústrojenstvo: sucho v ústach, nevoľnosť, bolesť brucha, dyspepsia, gastroenteritída.
Dýchací systém: infekcie horných dýchacích ciest, infekcie orgánov hrudníka, bronchitída, dýchavičnosť, faryngitída, zvýšený spút, sinusitída, nádcha, dysfónia, tonzilitída, ťažké exacerbácie bronchiálnej astmy, vrátane smrteľných (súvislosť s užívaním formoterolu nebola dokázaná).
Ostatné: vírusové infekcie, bolesť na hrudníku, myalgia, bolesť chrbta, vyrážka, pruritus, horúčka, poranenie, únava, slabosť, hypokaliémia, hyperglykémia, metabolická acidóza, anafylaktická reakcia, vrátane angioedém a závažná arteriálna hypotenzia; alergické reakcie vrátane urtikárie a bronchospazmu.

Interakcia formoterolu s inými látkami

Iné adrenergné lieky na pozadí užívania formoterolu sa majú používať s opatrnosťou, pretože existuje riziko zosilnenia predpokladaných sympatomimetických reakcií formoterolu.
Hypokaliemický účinok formoterolu môže byť zvýšený kombinovaným použitím steroidov, derivátov xantínu, diuretík.
Hypokaliémia alebo zmeny elektrokardiogramu v dôsledku diuretík nešetriacich draslík (tiazidové alebo slučkové diuretiká), sa môže náhle zhoršiť formoterolom, najmä keď sa jeho dávka zvýši; Pri súčasnom použití týchto liekov je potrebná opatrnosť.
Formoterol je potrebný s osobitnú pozornosť vymenovať na spoločné prijímanie tricyklické antidepresíva, inhibítory monoaminooxidázy alebo iné lieky, ktoré môžu predĺžiť QT interval, pretože to môže zvýšiť účinok formoterolu na obehový systém (zvýšené riziko vzniku ventrikulárnych arytmií).
Betablokátory (aj vo forme očných kvapiek) a formoterol, ak sa používajú spolu, môžu navzájom potláčať svoje účinky; okrem toho môžu beta-blokátory spôsobiť ťažký bronchospazmus u pacientov s bronchiálnou astmou.
Pri súčasnom použití disopyramid, chinidín, prokaínamid, tricyklické antidepresíva, antihistaminiká, fenotiazíny zvyšujú riziko ventrikulárnych arytmií.

Predávkovanie

Pri predávkovaní formoterolom, záchvatom anginy pectoris, tachykardii (viac ako 200 úderov za minútu), arteriálnej hypo- alebo hypertenzii, palpitácii, arytmii, suchu v ústach, nevoľnosti, bolesti hlavy, nervozite, závratom, slabosti, únave, nespavosti, tremoru , svalové kŕče, záchvaty metabolická acidóza, hyperglykémia, hypokaliémia; možná zástava srdca a smrť. Minimálna letálna dávka pre inhalované potkany bola 156 mg/kg (približne 25 000-násobok a 53 000-násobok inhalačnej maximálnej odporúčanej dávky pre deti a dospelých, v uvedenom poradí, na základe plochy povrchu tela v mg/m2).
Liečba: vysadenie formoterolu, podporná a symptomatická liečba, kontrola elektrokardiografie. Použitie kardioselektívnych betablokátorov sa má vykonávať s prihliadnutím na riziko rozvoja bronchospazmu. Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o účinnosti dialýzy.

Obchodné názvy liekov s účinnou látkou formoterol

Kombinované lieky:
Budezonid + Formoterol: Symbicort® Turbuhaler®;
Beklometazón + Formoterol: Foster;
Budezonid + Formoterol [sada]: Foradil Combi;
Mometazón + Formoterol: Senhale.

Atimos, Oxisturbuhaler, Foradil.

Zloženie a forma uvoľňovania

Formoterol fumarát.
Kapsuly s aerolizérom (12 mcg); Formoterol fumarát mikroionizovaný. Odmeraný aerosól na inhaláciu (1 dávka - 12 mcg); dávkovaný prášok na inhaláciu (1 dávka - 4,5 mcg, 9 mcg).
Formoterol fumarát dihydrát.
Kapsuly s práškom na inhaláciu (12 mcg).

farmakologický účinok

Beta-agonista. Pôsobí hlavne na beta2-adrenergné receptory. Má bronchodilatačný účinok, zastavuje a zabraňuje bronchospazmu. Inhibuje uvoľňovanie histamínu, leukotriénov a prostaglandínu D2 zo žírnych buniek, bazofilných granulocytov a senzibilizovaných buniek bronchoalveolárneho stromu.

Farmakokinetika

Očakáva sa, že po vdýchnutí bude väčšina fumarátu prehltnutá a následne absorbovaná z gastrointestinálneho traktu. Väzba na plazmatické bielkoviny (albumín) - 31-38%. T1/2 rôznych metabolitov - 13,9 a 12,3 hod. Metabolizované v pečeni. Vylučuje sa močom v nezmenenej forme a vo forme metabolitov.

Indikácie

Prevencia a liečba bronchospazmu u pacientov s obštrukčnými,.

Aplikácia

Liečivo sa podáva inhalačne. Na zastavenie akútneho bronchospazmu sa má užiť jeden nádych (12 μg) lieku, ak je to potrebné, po 1 minúte, druhý dych. Pri miernom terapeutickom účinku možno po 30 minútach vykonať ďalšie 2 vdychy. Maximálne denná dávka- 96 mcg (8 nádychov a výdychov).

Aby ste predišli astmatickým záchvatom, urobte jeden dych (12 mcg) ráno a večer av závažných prípadoch dva dychy (24 mcg) 2 r / deň. Interval medzi injekciami by mal byť aspoň 8 hodín.

S opatrnosťou sa liek predpisuje pacientom, ktorí trpia cukrovka, ako aj s myómom maternice. Pri používaní lieku sa pacientom neodporúča vykonávať potenciálne nebezpečné činnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchle duševné a motorické reakcie. Použitie aerosólu u malých detí by sa malo vykonávať iba pod dohľadom dospelých.

Vedľajší účinok

Bolesť hlavy, nevoľnosť, závrat, sucho v ústach, nervozita, triaška, kŕče, tachykardia a tachyarytmia.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo iné beta-agonisty, tyreotoxikóza, tachyarytmie, gravidita a laktácia.

Zloženie a forma uvoľňovania liečiva

Kapsuly s práškom na inhaláciu pevná transparentná, veľkosť č. 3, svetlohnedá; obsah kapsúl je biely alebo takmer biely prášok.

Pomocné látky: benzoan sodný - 0,02 mg, monohydrát laktózy - do 12 mg.

Zloženie obalu kapsuly: farbivo karamel (E150c) - 1,4388%, hypromelóza - až 100%.

10 kusov. - blistrové balenia (3) v súprave. s prístrojom na inhaláciu. alebo bez neho - kartónové balenia.
10 kusov. - blistrové balenia (6) v súprave. s prístrojom na inhaláciu. alebo bez neho - kartónové balenia.

farmakologický účinok

Beta-agonista. Pôsobí najmä na β 2 -adrenergné receptory. Má bronchodilatačný účinok, zastavuje a zabraňuje bronchospazmu. Inhibuje uvoľňovanie histamínu, leukotriénov a prostaglandínu D2 zo žírnych buniek, bazofilov a senzibilizovaných buniek bronchoalveolárneho stromu.

Farmakokinetika

Pri inhalačnom podaní je možné prehltnúť asi 90 % účinná látka. Pri perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Absorpcia je 65%. Cmax sa dosiahne za 0,5-1 hod.Väzba na plazmatické bielkoviny je 61-64%. T 1/2 - 2-3 hodiny Metabolizované hlavne glukuronidáciou. Vylučuje sa obličkami (70 %) a črevami (30 %). Renálny klírens - 150 ml / min.

Pri inhalácii sa rýchlo vstrebáva, C max sa dosiahne po 15 minútach, koncentrácia účinnej látky v pľúcach po inhalácii turbuhalerom je 21-37%. Biologická dostupnosť - 46%. Väzba na bielkoviny 50%. T 1/2 - 8 hodín

Indikácie

Prevencia a liečba bronchospazmu u pacientov s obštrukčná bronchitída, bronchiálna astma.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na formoterol alebo iné beta-agonisty, detstvo do 5 rokov.

Dávkovanie

Aplikujte formou inhalácie. Dávka závisí od použitej liekovej formy a veku pacienta.

Vedľajšie účinky

Možno:, nevoľnosť, sucho v ústach, triaška.

Zriedka: svalové kŕče, myalgia, tachykardia, závraty, nepokoj, úzkosť, poruchy spánku, nervozita, zvýšený bronchospazmus.

V niektorých prípadoch: reakcie precitlivenosť(ťažké arteriálna hypotenzia, urtikária, angioedém, svrbenie, exantém), periférny edém, zmeny chuti.

lieková interakcia

Formoterol sa nemá kombinovať s adrenomimetikami, inhibítormi MAO, tricyklickými antidepresívami (riziko vzniku vedľajšie účinky z kardiovaskulárneho systému).

Pri súčasnom použití derivátov xantínu, kortikosteroidov, diuretík zvyšuje pravdepodobnosť hypokaliemického účinku lieku.

Pri súčasnom použití chinidínu, dizopyramidu, prokaínamidu, fenotiazínov, antihistaminík, tricyklických antidepresív zvyšuje riziko vzniku ventrikulárnych arytmií.

(aj vo forme očných kvapiek) čiastočne alebo úplne blokujú účinok formoterolu.

špeciálne pokyny

Osobitná opatrnosť a dôkladné sledovanie sa vyžaduje, ak je potrebné použiť formoterol u pacientov s nasledujúcimi sprievodnými ochoreniami: ochorenie koronárnych artérií; poruchy rytmu a vedenia, najmä AV blokáda III stupňa; ťažké srdcové zlyhanie; idiopatická subvalvulárna aortálna stenóza; hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia; tyreotoxikóza; známe alebo predpokladané predĺženie QT intervalu (QT korigovaný >0,44 s).

Používajte opatrne u pacientov s diabetes mellitus, myómom maternice.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Tremor alebo úzkosť, ktoré sa vyskytujú počas liečby beta-agonistami, môžu ovplyvniť schopnosť pacienta viesť vozidlo, preto sa pri používaní formoterolu neodporúča zapájať sa do potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť, rýchle psychomotorické reakcie.

Tehotenstvo a laktácia

Počas a počas laktácie sa formoterol používa s opatrnosťou, len v prípadoch, keď očakávaný terapeutický účinok pre matku preváži potenciálne riziko nežiaducich účinkov pre plod alebo dieťa.

Forma uvoľnenia: Pevná dávkové formy. Prášok na inhaláciu dávkovaný.

Všeobecné charakteristiky. zlúčenina:

Účinná látka: 12 mcg dihydrát formoterol fumarátu.

Pomocné látky: benzoan sodný, monohydrát laktózy.

Kapsula: hypromelóza, karamelové farbivo (E 150c).

Farmakologické vlastnosti:

Farmakodynamika.Formoterol je selektívny agonista β2-adrenergných receptorov (β2-agonista). Má bronchodilatačný účinok u pacientov s reverzibilnou obštrukciou dýchacích ciest. Účinok lieku nastáva rýchlo (v priebehu 1-3 minút) a pretrváva 12 hodín po inhalácii. Pri použití terapeutických dávok sa účinok na kardiovaskulárny systém minimálne a pozorované len v ojedinelých prípadoch.

Formoterol inhibuje uvoľňovanie histamínu a leukotriénov zo žírnych buniek. Pri pokusoch na zvieratách sa preukázali niektoré protizápalové vlastnosti formoterolu, ako je schopnosť zabrániť vzniku edému a hromadeniu zápalových buniek.

V experimentálnych štúdiách na zvieratách in vitro sa racemický formoterol a jeho (R,R) a (S,S) enantioméry ukázali ako vysoko selektívne agonisty β2 receptora. (S,S) enantiomér bol 800-1000-krát menej aktívny ako (R,R) enantiomér a neovplyvnil nepriaznivo aktivitu (R,R) enantioméru vo vzťahu k účinku na hladké svalstvo priedušnice. Nebol získaný žiadny farmakologický dôkaz o výhode použitia jedného z týchto dvoch enantiomérov oproti racemickej zmesi.

V štúdiách na ľuďoch sa ukázalo, že formoterol je účinný pri prevencii symptómov spôsobených inhalačnými alergénmi, cvičením, studeným vzduchom, histamínom alebo metacholínom. Keďže bronchodilatačný účinok formoterolu zostáva výrazný 12 hodín po inhalácii, podávanie lieku 2-krát denne na dlhodobú udržiavaciu terapiu umožňuje vo väčšine prípadov zabezpečiť potrebnú kontrolu bronchospazmu chronické choroby pľúca, cez deň aj v noci.

U pacientov s chronickou obštrukčnou chorobou pľúc (CHOCHP) so stabilným priebehom je formoterol užívaný vo forme inhalácií v dávkach 12 alebo 24 mcg 2-krát denne sprevádzaný zlepšením parametrov kvality života.

Farmakokinetika.Rozsah terapeutickej dávky formoterolu je 12 mcg až 24 mcg dvakrát denne. Údaje o farmakokinetike formoterolu sa získali u zdravých dobrovoľníkov po inhalácii formoterolu v dávkach nad odporúčaným rozsahom a u pacientov s CHOCHP po inhalácii formoterolu v terapeutických dávkach.

Odsávanie. Po jednorazovej inhalácii formoterolu v dávke 120 mcg zdravým dobrovoľníkom sa formoterol rýchlo absorbuje do krvnej plazmy, maximálna plazmatická koncentrácia formoterolu (Cmax) je 266 pmol/l a dosiahne sa do 5 minút po inhalácii. U pacientov s CHOCHP, ktorí dostávali formoterol v dávke 12 alebo 24 mcg 2-krát denne počas 12 týždňov, boli plazmatické koncentrácie formoterolu merané po 10 minútach, 2 hodinách a 6 hodinách po inhalácii v rozmedzí 11,5 – 25,7 pmol /la 23,3-50,3 pmol/l, v tomto poradí.

V štúdiách, ktoré skúmali celkové vylučovanie formoterolu a jeho (R,R) a (S,S) enantiomérov močom, sa ukázalo, že množstvo formoterolu v systémovom obehu sa zvyšuje úmerne s inhalovanou dávkou (12-96 mcg).

Po inhalačnom použití formoterolu v dávke 12 alebo 24 mcg 2-krát denne počas 12 týždňov sa u pacientov s bronchiálnou astmou (BA) zvýšilo vylučovanie nezmeneného formoterolu močom o 63-73 % a u pacientov s CHOCHP - o 19-38 %. To naznačuje určitú akumuláciu formoterolu v plazme po viacnásobných inhaláciách. Zároveň po opakovaných inhaláciách nedošlo k väčšej akumulácii jedného z enantiomérov formoterolu v porovnaní s druhým.

Väčšina formoterolu podávaného inhalátorom sa prehltne a potom sa absorbuje gastrointestinálny trakt(GIT). Keď sa dvom zdravým dobrovoľníkom perorálne podalo 80 mikrogramov formoterolu značeného 3H, absorbovalo sa aspoň 65 % formoterolu.

Distribúcia. Väzba formoterolu na plazmatické bielkoviny je 61-64%, väzba na sérový albumín je 34%. V rozsahu koncentrácií zaznamenaných po použití terapeutických dávok liečiva sa nedosiahne nasýtenie väzbových miest.

Metabolizmus. Hlavnou cestou metabolizmu formoterolu je priama konjugácia s kyselinou glukurónovou. Ďalšou metabolickou cestou je O-demetylácia, po ktorej nasleduje konjugácia s kyselinou glukurónovou (glukuronidácia).

Menšie metabolické cesty zahŕňajú konjugáciu formoterolu so sulfátom, po ktorej nasleduje deformylácia. Mnohé izoenzýmy sa podieľajú na procesoch glukuronidácie (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 a 2B15) a O-demetylácie (CYP2D6, 2C19, 2C9 a 2A6), čo naznačuje nízku pravdepodobnosť vzniku formoterolu. lieková interakcia inhibíciou akéhokoľvek izoenzýmu zapojeného do metabolizmu formoterolu. V terapeutických koncentráciách formoterol neinhibuje izoenzýmy systému cytochrómu P450.

Odstúpenie. Pri užívaní formoterolu v dávke 12 alebo 24 mcg 2-krát denne počas 12 týždňov sa 10% a 15-18% celkovej dávky u pacientov s astmou vylučuje močom v nezmenenej forme; 7 % a 6 – 9 % celkovej dávky u pacientov s CHOCHP.

Vypočítané podiely (R,R) a (S,S) enantiomérov nezmeneného formoterolu v moči sú 40 %, resp. 60 %, po jednorazovej dávke formoterolu (12-120 μg) u zdravých dobrovoľníkov a po jednorazovom resp. opakované dávky formoterolu u pacientov s astmou.

Účinná látka a jej metabolity sa úplne vylučujú z tela; asi 2/3 perorálnej dávky sa vylúči močom, 1/3 stolicou. Renálny klírens formoterolu je 150 ml/min.

U zdravých dobrovoľníkov je terminálny plazmatický polčas formoterolu po jednorazovej inhalácii formoterolu v dávke 120 mcg 10 hodín; terminálne polčasy (R,R) a (S,S) enantiomérov, vypočítané z vylučovania močom, sú 13,9 a 12,3 hodín, v tomto poradí.

Farmakokinetika u vybraných skupín pacientov. Poschodie. Po úprave podľa telesnej hmotnosti nie sú farmakokinetické parametre formoterolu u mužov a žien signifikantné.

Starší pacienti (nad 65 rokov).Údaje v prospech potreby zmeniť dávkovanie formoterolu u pacientov starších ako 65 rokov v porovnaní s mladšími pacientmi neboli k dispozícii.

Pacienti s poruchou funkcie pečene a/alebo obličiek.Farmakokinetika formoterolu u pacientov s poruchou funkcie pečene a/alebo obličiek sa neskúmala.

Indikácie na použitie:

Prevencia a liečba porúch priechodnosť priedušiek u pacientov s bronchiálnou astmou (BA) ako doplnok k liečbe inhalačnými glukokortikosteroidmi.

Prevencia bronchospazmu spôsobeného inhaláciou alergénov, studeným vzduchom alebo cvičením ako doplnok liečby inhalačnými glukokortikosteroidmi.

Prevencia a liečba bronchiálnej obštrukcie u pacientov s chronickou obštrukčnou chorobou pľúc (CHOCHP) v prítomnosti reverzibilnej aj ireverzibilnej bronchiálnej obštrukcie, chronická bronchitída a emfyzém.

Dôležité! Zoznámte sa s liečbou

Dávkovanie a podávanie:

Formoterol-native je určený na inhalačné použitie u pacientov snad 18 rokov. Liek nie je určený na perorálne podanie.

Dávka lieku Formoterol-native sa vyberá individuálne v závislosti odpotreby pacienta. Použite najnižšiu dávku, ktorá poskytujeterapeutický účinok. Keď sú príznaky bronchiálnej astmy pod kontroloupočas liečby Formoterol-native, je potrebné zvážiť možnosťpostupné znižovanie dávky. Zníženie dávky natívneho Formoteroluvykonávané v rámci pravidelných lekársky dohľad stav pacienta.

Liečivo je kapsula s práškom na inhaláciu, ktorá by mala byťpoužívajte iba pomocou špeciálneho zariadenia - inhalátora "Inhaler CDM®",ktorý je súčasťou balenia.

Bronchiálna astma.Dávka natívneho Formoterolu na pravidelnú udržiavaciu liečbuNatívny formoterol sa má používať len ako doplnková liečbainhalačné glukokortikosteroidy (GCS). Neprekračujte maximumodporúčaná dávka lieku je 48 mcg (obsah 4 kapsúl) denne.Vzhľadom na to, že maximálna denná dávka natívneho Formoterolu je 48mcg, ak je to potrebné, môžete dodatočne použiť 12-24 mcg dennezmierniť príznaky bronchiálnej astmy.

Ak je potrebné použiť ďalšie dávky lieku Formoterol-nativeprestáva byť epizodický (napríklad sa stáva častejšie ako 2 dni v týždni), tomôže naznačovať zhoršenie priebehu bronchiálnej astmy, mali by ste sa poradiť s lekárom.Na pozadí exacerbácie bronchiálnej astmy by sa liečba liekom nemala začať.Formoterol-natívne alebo zmeniť dávkovanie lieku.Formoterol natívny sa nemá používať na zmiernenie akútnych záchvatov.bronchiálna astma.

Prevencia bronchospazmu spôsobeného cvičením alebo nevyhnutnéhovystavenie známemu alergénu.Formoterol-native by sa mal užívať v dávke 12 mcg (obsah 1 kapsuly) počas 15minút pred očakávaným kontaktom s alergénom alebo pred cvičením. Dodatočnéinhalácia lieku by sa nemala vykonať počas nasledujúcich 12 hodín.

Prevencia ťažkého bronchospazmu.Pacienti so závažným bronchospazmom v anamnéze môžu potrebovať jednu dávkuinhaláciou v dávke 24 mcg (obsah 2 kapsúl).

CHOCHP Dávka natívneho Formoterolu na pravidelnú udržiavaciu liečbu CHOCHPje 12-24 mcg (obsah 1-2 kapsúl) 2-krát denne.

Pokyny na vykonávanie inhalácií.S cieľom zabezpečiť správna aplikácia liek, lekár alebo inýzdravotnícky pracovník by mal:
1. upozornite pacienta, že kapsuly sú len na inhaláciuaplikácie a nie sú určené na prehltnutie;
2. vysvetlite pacientovi, že treba použiť kapsuly s práškom na inhaláciulen s pomocou "Inhaler CDM®";
3. ukážte pacientovi, ako používať inhalátor.Tesne pred použitím vyberte kapsulu z obalu bunky.

Návod na použitie inhalátora "Inhaler CDM®".Práškový inhalátor "Inhaler CDM®" - plastové zariadenie s pohyblivým vrchomčasť a s výsuvnou priehradkou na kapsuly, vysokou asi 6 cm."Inhaler CDM®" je jednodávkový inhalátor, ktorý vám umožňuje dávkovať a inhalovaťliek vo veľmi malých dávkach. Liek Formoterol-native vstupuje do dýchacích ciestdráha pacienta spolu so vzduchom prúdi počas aktívnej inspirácie ceznáustok zariadenia."Inhaler CDM®" sa veľmi jednoducho používa. Musíte postupovať krok za krokompokyny nižšie:
Krok 1. Odstráňte priehľadný uzáver zo zariadenia Inhaler CDM® akoznázornené na obr.
Krok 2 Držte zariadenie pevne jednou rukou, ukazovákom a palcomdruhou rukou otvorte priehradku na kapsuly, ako je znázornené na obrázkuobr.2. Ak to chcete urobiť, zatlačte ukazovákom na PUSH inpohyblivá časť "Inhaler CDM®", posunutie priehradky dovnútraopačná strana.
Krok 3 Držte zariadenie jednou rukou a vložte kapsulu liekudo štrbiny priehradky (obr. 3).
Krok 4 Uistite sa, že je kapsula správne vložená do zásuvky (obr. 4).
Krok 5 Držte inhalátor CDM® vo zvislej polohe a zatvorte hopriehradku stlačením palca v opačnom smere, kým sa nezastaví,kým nebudete počuť cvaknutie (obr. 5).
Krok 6 Držte zariadenie „Inhaler CDM®“ striktne vertikálne (obr. 6).
Krok 7 Uveďte ho do pracovného stavu, ako je znázornené na obr. 7. Prez toho silou stlačte náustok tak, aby šípka,aplikovaný na telo, zmizol za hranicami spodnej častizariadení do horného riadku. Potom uvoľnite náustok kvrátením do pôvodnej polohy. Teda vyprepichnite kapsulu, otvorte prístup liek vlúmen náustka.Pozor: kvôli zničeniu želatínovej kapsuly je malákúsky želatíny v dôsledku vdýchnutia sa môžu dostať do úst resphrdla. Aby sa tento jav minimalizoval,kapsula sa má prepichnúť viac ako 1 krát.
Krok 8 Pozor: pred nádychom vydýchnite(obr. 8). Nevydychujte cez náustok!
Krok 9 Zubami jemne stlačte náustok "Inhaler CDM®".obložte ho perami a zhlboka a silno sa nadýchniteústami (obr. 9). Vo vnútri odkladacieho priestoru budete počuť vibrujúci zvuk.kapsuly emitované kapsulou počas rotácie a disperzieliek. Pozor: náustok sa nesmie žuť ani silno stláčaťzuby! Počas vdychovania nestláčajte náustok. Môžeblokovať pohyb kapsuly. Zadržte dychasi 10 sekúnd alebo tak dlho, ako je to možné.Vyberte inhalátor z úst. Pomaly sa nadýchnite. Potomdýchať normálne.Zopakujte kroky 8-9 znova, aby ste sa uistili, že dávka je inhalovaná. opraviť.
Krok 10 Po inhalácii otvorte priehradku na kapsuly (krok 2), vyberte prázdnukapsulu a potom ju zatvorte, ako je znázornené na obr. 5. Pozor: p Pri vdychovaní sa snažte neblokovať otvory umiestnené nastrany náustka. To môže brániť voľnému pohybu vzduchu.vnútri inhalátora, čím sa zníži disperzia obsahu kapsuly.

Po použití inhalátor CDM® vždy pevne uzavrite uzáveromudrží náustok čistý.Vonkajšiu stranu náustka pravidelne (raz týždenne) čistite suchou handričkou.Existujú ojedinelé správy o pacientoch, ktorí náhodne prehltli kapsuly.celú drogu, bez použitia inhalačného prístroja. Väčšina z nichprípady nie sú spojené s rozvojom nežiaducich udalostí. zdravotnícky pracovník by malvysvetliť pacientovi, ako správne užívať liek, najmä ak je po inhaláciipacient nezlepšuje dýchanie.

Vlastnosti aplikácie:

Užívanie počas tehotenstva a počas dojčenia. Bezpečnosť formoterolu počas tehotenstva a počas dojčenia ešte nebola stanovená.

Použitie počas tehotenstva je možné len vtedy, ak zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. Formoterol, ako aj iné β2-agonisty, môžu spomaliť priebeh pôrodu vďaka tokolytickému účinku (relaxačný účinok na hladké svalstvo maternice).

Nie je známe, či formoterol prechádza do materského mlieka. Preto, ak je potrebné použiť formoterol, dojčenie sa má zastaviť.

Neexistujú žiadne údaje o účinku lieku na fertilitu. Štúdie na zvieratách nepreukázali žiadny vplyv na fertilitu orálne podávanie formoterol.

Protizápalová terapia. U pacientov s bronchiálnou astmou sa má natívny Formoterol používať len ako doplnková liečba s nedostatočnou kontrolou symptómov na pozadí monoterapie inhalačnými kortikosteroidmi alebo pri ťažkej forme ochorenia vyžadujúcej použitie kombinácie inhalačných kortikosteroidov a dlhodobého -pôsobiaci β2-adrenergný agonista. Neužívajte natívny Formoterol s inými dlhodobo pôsobiacimi β2-adrenergnými agonistami.

Pri predpisovaní natívneho Formoterolu je potrebné posúdiť stav pacientov vo vzťahu k primeranosti protizápalovej liečby, ktorú dostávajú.

Po začatí liečby Formoterolom sa má pacientom odporučiť, aby pokračovali v protizápalovej liečbe bez zmien, aj keď sa zaznamená zlepšenie.

Na úľavu od akútneho záchvatu sa majú použiť β2-adrenergné agonisty. V prípade náhleho zhoršenia stavu by pacienti mali okamžite vyhľadať lekársku pomoc.

Hypokaliémia. Dôsledkom liečby β2-agonistami, vrátane Formoterolu natívneho, môže byť rozvoj potenciálne závažnej hypokaliémie. môže zvýšiť riziko vzniku arytmií. Keďže tento účinok lieku Formoterol-native môže byť zosilnený hypoxiou a súbežnou liečbou, je potrebné venovať osobitnú pozornosť pacientom s ťažkou bronchiálnou astmou. V týchto prípadoch sa odporúča pravidelné sledovanie koncentrácie draslíka v krvnom sére.

paradoxný bronchospazmus. Podobne ako iné inhalačné lieky, aj Formoterol môže spôsobiť paradoxný bronchospazmus. V takom prípade by ste mali okamžite prestať užívať liek a predpísať alternatívnu liečbu.

Použitie formoterolu v dávke presahujúcej 54 mcg / deň (viac ako 4 inhalácie) môže viesť k pozitívne výsledky dopingové testy.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a iné vozidiel, pracovať s pohyblivými mechanizmami. Údaje o účinku lieku Formoterol-native na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy nie sú k dispozícii. V prípade vzniku takých nežiaducich reakcií, ako sú svalové kŕče, je potrebné zdržať sa vedenia vozidiel a obsluhovania mechanizmov, ako aj iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií. .

Vedľajšie účinky:

Nežiaduce reakcie sú rozdelené podľa frekvencie výskytu. Prena odhad frekvencie sa použili nasledujúce kritériá: veľmi často (> 1/10), často (od 1/100do 1/10), zriedkavo (od 1/1000 do 1/100), zriedkavo (od 1/10 000 do 1/1000), veľmi zriedkavo(<1/10000), (включая отдельные сообщения).

Poruchy imunitného systému: veľmi zriedkavo - anafylaktické reakcie,urtikária, angioedém (Quinckeho edém), svrbenie, vyrážka.

Poruchy metabolizmu a výživy: veľmi zriedkavo -.

Duševné poruchy: zriedkavo - podráždenosť, nespavosť;veľmi zriedkavo - zvýšená únava.

Poruchy nervového systému: často - tremor; málokedy-závraty; veľmi zriedkavo - zmena chuťových vnemov.

Poruchy srdca: často - palpitácie, bolesť na hrudníku; zriedkavo -tachykardia; veľmi zriedkavo - periférne; , srdcová porucharytmus (vrátane fibrilácie predsiení, ventrikulárnych extrasystolov, tachyarytmie).

Cievne poruchy: veľmi zriedkavo - zníženie krvného tlaku(hypotenzia), zvýšený krvný tlak (hypertenzia).

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:často - zvýšenie produkcie spúta; zriedkavo - bronchospazmus vrátaneparadoxné, ; zriedka -.

Gastrointestinálne poruchy: zriedkavo - suchá sliznicamembrány ústnej dutiny; zriedka -.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva: často - bolesť vchrbát, kŕče v nohách; zriedkavo - svalový kŕč,.

Celkové poruchy a poruchy v mieste vpichu: často - horúčka; zriedkavo -podráždenie sliznice hltana a hrtana.

Laboratórne a inštrumentálne údaje: zriedkavo - sploštenie alebo inverzia T vlny,depresia ST segmentu, predĺženie QT intervalu na elektrokardiograme; zriedka - hypokaliémia,.

Ak sa niektorá z nežiaducich reakcií uvedených v pokynoch zhorší, alebo si ju všimneteakékoľvek iné nežiaduce reakcie, ktoré nie sú uvedené v pokynoch, oznámte to svojmu lekárovi.

Interakcia s inými liekmi:

Liek natívny formoterol, ako aj iné β2-adrenergné agonisty sa majú užívať spoužívajte opatrne u pacientov, ktorí dostávajú lieky, ako sú:chinidín, dizopyramid, prokaínamid, fenotiazíny, makrolidy, inhibítorymonoaminooxidáza (MAO), tricyklické antidepresíva, antihistaminikálieky, ako aj iné lieky, o ktorých je známe, že predlžujú intervalQT, pretože v týchto prípadoch účinok adrenostimulantov na kardiovaskulárny systémmôže zvýšiť a zvýšiť riziko ventrikulárnych arytmií.

Súčasné použitie iných sympatomimetík môže viesť kzhoršenie nežiaducich reakcií lieku Formoterol-native.

Súčasné užívanie derivátov xantínu, glukokortikosteroidov prípdiuretiká môžu zvýšiť potenciálny hypokaliemický účinok liekuNatívny formoterol.

U pacientov, ktorí dostávajú anestéziu pomocou halogénovanýchuhľovodíkov, zvyšuje riziko vzniku arytmií.

Lieky súvisiace s β2-blokátormi môžu oslabiť účinok liekuFormoterol je natívny a vedie k závažnému bronchospazmu u pacientov s bronchiálnou chorobouastma. V tomto ohľade by sa natívny formoterol nemal používať spolu sβ2-blokátory (vrátane očných kvapiek), pokiaľ sa nepoužívajúkombinácie liekov si nevynucujú žiadne mimoriadne dôvody.

Kontraindikácie:

Precitlivenosť a / alebo intolerancia na niektorú zo zložiek lieku.

Vek do 18 rokov.

Laktácia.

Zriedkavé dedičné ochorenia, ako je intolerancia laktózy, nedostatok laktázy alebo glukózo-galaktózová malabsorpcia.

Opatrne.Ak máte niektorú z uvedených chorôb, pred použitím lieku sa určite poraďte so svojím lekárom.Dodržiavanie osobitnej opatrnosti pri používaní lieku Formoterol-native (najmä pokiaľ ide o zníženie dávky) a starostlivé sledovanie pacientov je potrebné pri výskyte nasledujúcich sprievodných ochorení:; srdcová arytmia a poruchy vedenia vzruchu, najmä atrioventrikulárna blokáda III. stupňa; ťažké srdcové zlyhanie

Symptómy. K rozvoju pravdepodobne povedie predávkovanie formoterolomjavy charakteristické pre predávkovanie β2-agonistami alebo zvýšenéprejavy nežiaducich účinkov: bolesť na hrudníku, palpitácie, tachykardiado 200 udmin, komorové, zvýšenie alebo zníženie arteriálnejtlak, sucho v ústach, nevoľnosť, bolesť hlavy, závrat, triaška,nervozita, slabosť, úzkosť, ospalosť, metabolická acidóza, hypokaliémia,hyperglykémia, záchvaty. Ako u všetkých inhalačných β2-agonistov, spredávkovania formoterolom a je možná smrť.

Liečba. Je zobrazená podporná a symptomatická liečba. ATzávažné prípady vyžadujú hospitalizáciu.Môže sa zvážiť použitie kardioselektívnych β2-blokátorov, ale ibapod prísnym lekárskym dohľadom, v prípade núdzeopatrnosť, pretože použitie takýchto liekov môže spôsobiť bronchospazmus.Odporúča sa sledovať ukazovatele srdcovej aktivity.

Podmienky skladovania:

Na mieste chránenom pred svetlom pri teplote neprevyšujúcej 25°C.Držte mimo dosahu detí.Čas použiteľnosti - 2 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Podmienky dovolenky:

Na predpis

Balíček:

Kapsuly s práškom na inhaláciu, 12 mcg.10 kapsúl v blistrovom balení vyrobenom z viacvrstvovej hliníkovej fólie apotlačená hliníková fólia.3 alebo 6 blistrových balení s inhalačným zariadením alebo bez nehonávod na použitie je umiestnený v kartónovej škatuli.