Lieky na spanie, ktoré nenarúšajú fázu spánku. Farmakológia liekov na spanie. derivát imidazopyridínu

Tabletky na spanie Ide o látky, ktoré podporujú nástup spánku, normalizujú jeho hĺbku, fázu, trvanie a zabraňujú nočnému prebúdzaniu.

Rozlišujú sa tieto skupiny:

1) deriváty kyseliny barbiturovej (fenobarbital atď.);

2) lieky benzodiazepínovej série (nitrazepam atď.);

3) prípravky pyridínovej série (ivadal);

4) prípravky pyrolónovej série (imovan);

5) deriváty etanolamínu (donormil).

Požiadavky na prášky na spanie:

1. Musí konať rýchlo, navodiť hlboký a predĺžený (6-8 hodín) spánok.

2. Navodzujte spánok čo najbližšie k normálnemu fyziologickému spánku (nenarušujte štruktúru).

3. Má mať dostatočnú šírku terapeutického pôsobenia, nemá spôsobovať vedľajšie účinky, kumuláciu, závislosť, psychickú a fyzickú závislosť.

Klasifikácia spacích piluliek na základe princípu ich pôsobenia a chemická štruktúra

Hypnotiká – agonisty benzadiazepínových receptorov

1 Deriváty benzodiazepínov

Nitrazepam

Lorazepam

diazepam

fenazepam

temazepam

flurazepam

2. Prípravky rôznej chemickej štruktúry

Zolpidem

Zopiclone

1. Heterocyklické zlúčeniny

Deriváty kyseliny barbiturovej (barbituráty)

Etaminal - sodík

2. Alifatické zlúčeniny

Chloralhydrát

Hypnotiká – agonisty benzadiazepínových receptorov

Benzodiazepíny sú veľkou skupinou látok, ktorých prípravky sa používajú ako hypnotiká, anxiolytiká, antiepileptiká a svalové relaxanciá.

Tieto zlúčeniny stimulujú benzodiazepínové receptory v membránach neurónov CNS, ktoré sú alostericky spojené s receptormi GABA. So stimuláciou benzodiazepínových receptorov sa zvyšuje citlivosť GABA receptorov na GABA (inhibičný mediátor).

Keď sú receptory GABAA excitované, kanály C1 sa otvoria; Ióny C1~ vstupujú do nervových buniek, čo vedie k hyperpolarizácii bunkovej membrány. Pôsobením benzodiazepínov sa frekvencia otvárania kanálov C1 zvyšuje. Benzodiazepíny teda posilňujú procesy inhibície v centrálnom nervovom systéme.

Benzodiazepíny(BD) stimulujú benzodiazepínové receptory a tým zvyšujú citlivosť GABA-receptorov na GABA. Pôsobením GABA sa otvárajú Cl-kanály a dochádza k hyperpolarizácii neurónovej membrány. Farmakologické účinky benzodiazepínov: 1) anxiolytikum (odstránenie pocitov úzkosti, strachu, napätia); 2) sedatívum; 3) prášky na spanie; 4) svalový relaxant; 5) antikonvulzívum; 6) amnestické (vo vysokých dávkach spôsobujú benzodiazepíny anterográdnu amnéziu na cca 6 hodín, čo možno použiť na premedikáciu pred chirurgickými operáciami).

Pri nespavosti benzodiazepíny podporujú nástup spánku, predlžujú jeho trvanie. Štruktúra spánku sa však trochu mení: trvanie fáz REM spánku sa znižuje (REM spánok, paradoxný spánok: obdobia 20-25 minút, ktoré sa počas spánku niekoľkokrát opakujú, sú sprevádzané snami a rýchlymi pohybmi očné buľvy- rýchle pohyby očí).

Účinnosť benzodiazepínov ako hypnotík nepochybne prispieva k ich anxiolytickým vlastnostiam: znižuje sa úzkosť, napätie a nadmerná reakcia na podnety z prostredia.

Nitrazepam(radedorm, eunoctin) sa podáva perorálne 30-40 minút pred spaním. Liek znižuje nadmerné reakcie na vonkajšie podnety, podporuje nástup spánku a poskytuje spánok na 6-8 hodín.

Pri systematickom používaní nitrazepamu sa môžu objaviť jeho vedľajšie účinky: letargia, ospalosť, znížená pozornosť, pomalé reakcie; možná diplopia, nystagmus, pruritus, vyrážka. Z ostatných benzodiazepínov sa pri poruchách spánku používa flunitrazepam (Rohypnol), diazepam (Seduxen), midazolam (Dormicum), estazolam, flurazepam, temazepam, triazolam.

Pri systematickom užívaní benzodiazepínov vzniká u nich psychická a fyzická drogová závislosť. Charakteristický je výrazný abstinenčný syndróm: úzkosť, nespavosť, nočné mory, zmätenosť, triaška. Vzhľadom na svalovo-relaxačný účinok sú benzodiazepíny kontraindikované pri myasthenia gravis.

Benzodiazepíny sú vo všeobecnosti málo toxické, ale vo vysokých dávkach môžu spôsobiť útlm CNS so zlyhaním dýchania. V týchto prípadoch sa špecifický antagonista benzodiazepínových receptorov flumazenil podáva intravenózne.

Nebenzodiazepínové stimulanty benzodiazepínových receptorov

zolpidem (ivadal) a zopiklón (imovan) majú malý vplyv na štruktúru spánku, nemajú výrazný myorelaxačný a antikonvulzívny účinok, nespôsobujú abstinenčný syndróm, a preto ich pacienti lepšie znášajú. Tabletky na spanie s narkotickým typom účinku

Do tejto skupiny patria deriváty kyseliny barbiturovej - pentobarbital, cyklobarbital, fenobarbital, ako aj chloralhydrát. Vo veľkých dávkach môžu tieto látky pôsobiť narkoticky.

Barbituráty- vysoko účinné prášky na spanie; podporujú nástup spánku, zabraňujú častému prebúdzaniu, zvyšujú celkové trvanie spánku. Mechanizmus ich hypnotického účinku je spojený so zosilnením inhibičného účinku GABA. Barbituráty zvyšujú citlivosť GABA receptorov a tým aktivujú C1 kanály a spôsobujú hyperpolarizáciu neurónovej membrány. Okrem toho majú barbituráty priamy inhibičný účinok na permeabilitu neurónovej membrány.

Barbituráty výrazne narúšajú štruktúru spánku: skracujú periódy rýchleho (paradoxného) spánku (REM-fáza).

Neustále používanie barbiturátov môže viesť k poruchám vyššej nervovej činnosti.

Náhle zastavenie systematického užívania barbiturátov sa prejavuje vo forme abstinenčného syndrómu (rebound syndróm), pri ktorom sa nadmerne predĺži dĺžka REM spánku, čo je sprevádzané nočnými morami.

Pri systematickom užívaní barbiturátov vzniká fyzická drogová závislosť.

pentobarbital(etaminal sodný, nembutal) sa užíva perorálne 30 minút pred spaním; trvanie účinku je 6-8 hodín.Po prebudení je možná ospalosť.

Cyklobarbital má kratší účinok - asi 4 hodiny.Následný účinok je menej výrazný. Používa sa najmä pri poruchách spánku.

fenobarbital(luminálny) pôsobí pomalšie a dlho - asi 8 hodín; má výrazný následný účinok (ospalosť). V súčasnosti sa zriedka používa ako tabletka na spanie. Liek sa používa na liečbu epilepsie.

Akútna otrava barbiturátmi sa prejavuje kómou, útlmom dýchania. Neexistujú žiadne špecifické antagonisty barbiturátov. Analeptiká pri ťažkej otrave barbiturátmi neobnovujú dýchanie, ale zvyšujú potrebu mozgu na kyslík – kyslíkový deficit sa zhoršuje.

Hlavnými opatreniami na otravu barbiturátmi sú metódy zrýchleného odstraňovania barbiturátov z tela. Najlepšou metódou je hemosorpcia. Pri otravách dialyzovateľnými látkami sa používa hemodialýza, pri otravách liekmi, ktoré sa vylučujú obličkami aspoň čiastočne nezmenené, nútená diuréza.

Alifatická zlúčenina chloralhydrát patrí tiež k hypnotikám s narkotickým typom účinku. Neporušuje štruktúru spánku, ale zriedka sa používa ako tabletka na spanie, pretože má dráždivé vlastnosti. Niekedy sa chloralhydrát používa v liečivých klystírch na zastavenie psychomotorickej agitácie. Narkotické analgetiká

Bolesť je nepríjemný subjektívny vnem, ktorý má v závislosti od miesta a sily rôzne emocionálne zafarbenie, signalizuje poškodenie alebo ohrozenie existencie organizmu a mobilizuje jeho obranné systémy zamerané na vedomé vyhýbanie sa škodlivým faktorom a tvorbu nešpecifických reakcie, ktoré toto vyhýbanie zabezpečujú.

Analgetiká(z gréčtiny an - popretie, logus - bolesť) - ide o skupinu liekov, ktoré selektívne potláčajú citlivosť na bolesť bez vypnutia vedomia a iné typy citlivosti (taktilná, barometrická atď.)

Narkotické analgetiká sú lieky tlmiace bolesť a pri opakovanom podaní vyvolávajú fyzickú a psychickú závislosť, t.j. závislosť. Klasifikácia narkotických analgetík. 1. Agonisti:

Promedol;

fentanyl;

Sufentanil

2. Agonisty - antagonisty (čiastočné agonisty):

pentazocín;

Nalbufin

butorfano

buprenorfín

3. Antagonisty:

naloxón.

Mechanizmus účinku narkotických analgetík

Je to spôsobené interakciou NA s opiátovými receptormi umiestnenými najmä v presynaptických membránach a zohrávajúcimi inhibičnú úlohu. Stupeň afinity NA k opiátovému receptoru je úmerný analgetickej aktivite.

Pod vplyvom NA dochádza k porušeniu interneuronálneho prenosu bolestivých impulzov na rôznych úrovniach CNS. To sa dosiahne nasledujúcim spôsobom:

HA napodobňuje fyziologický účinok endopioidov;

Naruší sa uvoľňovanie „mediátorov“ bolesti do synaptickej štrbiny a ich interakcia s postsynapticky umiestnenými nociceptormi. V dôsledku toho je narušené vedenie impulzu bolesti a jeho vnímanie v centrálnom nervovom systéme. Konečným výsledkom je analgézia.

Indikácie na použitie narkotických analgetík 1. Na odstránenie bolesti u onkologických pacientov.

2. V pooperačnom období na odstránenie bolesti, predchádzanie šoku.

3. S infarktom myokardu (v predinfarktovom stave) as traumatickým šokom.

4. Pri kašli reflexný charakter, ak má pacient poranenie hrudníka.

5. Na zmiernenie pôrodných bolestí.

6. S kolikou - obličkami - promedolom (pretože neovplyvňuje tón močové cesty), s žlčovou kolikou - lixír. Kodeín sa môže použiť ako antitusikum, ak sa vyskytne suchý, vysiľujúci kašeľ spojený s čiernym kašľom, ťažkou bronchitídou alebo zápalom pľúc.

Kontraindikácie pri vymenovaní narkotických analgetík: 1. poruchy dýchania, útlm dýchania.

2. Zvýšený intrakraniálny tlak, pretože morfín zvyšuje intrakraniálny tlak, môže vyvolať epilepsiu.

3. Je kontraindikované predpisovať lieky deťom mladším ako 2 roky. Je to spôsobené tým, že u detí je fyziologická funkcia dýchacie centrum Vytvára sa vo veku 3-5 rokov a pri užívaní liekov je možné dostať ochrnutie dýchacieho centra a smrť, pretože jeho účinok na dýchacie centrum prakticky chýba.

Klinika pre akútne otravy omamnými analgetikami

eufória;

úzkosť;

suché ústa;

pocit tepla;

závraty, bolesť hlavy;

ospalosť;

Nutkanie na močenie;

kóma;

mióza, po ktorej nasleduje mydriáza;

Zriedkavé (až päť dýchacích pohybov za minútu), plytké dýchanie;

BP je znížený.

Poskytovanie pomoci v prípade otravy omamnými analgetikami

Odstránenie porúch dýchania pomocou ventilátora s tracheálnou intubáciou;

Podávanie antidot (nalorfín, naloxón);

Výplach žalúdka.

Morfín

Farmakodynamika.

1. Účinky zo strany centrálneho nervového systému:

analgézia;

Sedatívny (hypnotický) účinok;

respiračná depresia;

Zníženie telesnej teploty;

Antiemetický (emetický) účinok;

Antitusický účinok;

Eufória (dysfória);

Znížená agresivita;

Anxiolytický účinok;

Zvýšený intrakraniálny tlak;

Znížená sexuálna túžba;

návykový;

Útlak centra hladu;

Hypermanifestácie kolena, lakťové reflexy.

2. Účinky z gastrointestinálneho traktu:

Zvýšený tonus zvieračov (Oddiho, žlčové cesty, močový mechúr);

Zvýšený tón dutých orgánov;

Inhibícia sekrécie žlče;

Znížená sekrécia pankreasu;

Znížená chuť do jedla.

3. Účinky iných orgánov a systémov:

Tachykardia, ktorá sa mení na bradykardiu;

Hyperglykémia.

Farmakokinetika morfínu.

Pri všetkých cestách vstupu do tela sa NA dobre vstrebávajú do krvi a rýchlo prenikajú do mozgu, cez placentu a do materského mlieka. Biologická dostupnosť pri orálne podávanie- 60%, pri intramuskulárnom a subkutánnom podaní - 100%. Polčas rozpadu je 3-5 hodín. Smakh s intramuskulárnou a subkutánnou injekciou po 20 minútach. V procese biotransformácie 35 % liečiva reverzibilne interaguje so sérovými albumínmi. Vo fáze I biotransformácie NA prechádza dimetyláciou a diacetyláciou. Vo fáze II sa tvoria párové zlúčeniny s kyselinou glukurónovou. Vylučovanie - 75% močom, 10% žlčou.

Indikácie pre použitie morfínu

1. Prevencia bolestivého šoku v prípade:

Akútna pankreatitída;

zápal pobrušnice;

Popáleniny, ťažké mechanické poranenia.

2. Na sedáciu, v predoperačnom období.

3. Na úľavu od bolesti v pooperačnom období (pri neúčinnosti nenarkotických analgetík).

4. Zmiernenie bolesti u pacientov s rakovinou.

5. Záchvaty renálnej a hepatálnej koliky.

6. Na zmiernenie pôrodných bolestí.

7. Na neuroleptanalgéziu a tranquiloanalgéziu (druh celkovej anestézie pri vedomí).

Kontraindikácie

1. Deti do troch rokov a starší ľudia (v dôsledku útlmu dýchania);

2. traumatické poranenie mozgu (v dôsledku útlmu dýchania a zvýšeného intrakraniálneho tlaku);

3. s „akútnym“ bruchom.

Vedľajšie účinky morfín

1. Nevoľnosť, vracanie;

2. bradykardia;

3. závrat.

Promedol

Farmakologický účinok:

Agonista opioidných receptorov (hlavne mu-receptorov) má analgetický (slabší a kratší ako morfín), protišokový, spazmolytický, uterotonický a mierne hypnotický účinok.

Aktivuje endogénny antinociceptívny systém a tým narúša interneuronálny prenos bolestivých impulzov na rôznych úrovniach centrálneho nervového systému a mení aj emočné zafarbenie bolesti.

V menšej miere ako morfín tlmí dýchacie centrum, excituje aj centrá n.vagus a centrum zvracania.

Má antispazmodický účinok na hladké svaly vnútorné orgány(spazmogénny účinok je horší ako u morfínu), podporuje otváranie krčka maternice počas pôrodu, zvyšuje tonus a zosilňuje kontrakcie myometria.

Pri parenterálnom podaní sa analgetický účinok vyvíja po 10-20 minútach, dosahuje maximum po 40 minútach a trvá 2-4 hodiny alebo viac (pri epidurálnej anestézii - viac ako 8 hodín)

7. KAPITOLA LIEKY NA SPANIE

7. KAPITOLA LIEKY NA SPANIE

Tabletky na spanie podporujú zaspávanie a poskytujú potrebnú dĺžku spánku.

Ako spacie pilulky sa používajú lieky rôznych farmakologických skupín. Tradičné lieky na spanie (barbituráty, niektoré alifatické zlúčeniny), ktoré sa používajú už dlhú dobu, sú klasifikované ako látky omamného typu podľa povahy ich účinku na centrálny nervový systém a absencie selektívneho účinku. V malých dávkach majú sedatívum 1 (upokojujúce), v stredných - prášky na spanie a vo veľkých dávkach - narkotický účinok. Pre ich anestéziu

1 Z lat. sedácia- pokojne.

nepoužívajte kvôli malej šírke narkotika a dlhodobému pôsobeniu - nemôžete ovládať hĺbku anestézie (pozri obr. 6.1).

V súčasnosti sú z liekov, ktoré majú hypnotický účinok, anxiolytiká (trankvilizéry) benzodiazepínového radu súvisiace s psychotropné látky(pozri kapitolu 11.4).

Hypnotiká pôsobia tlmivo na interneuronálny (synaptický) prenos v rôznych formáciách centrálneho nervového systému (napríklad v mozgovej kôre, aferentných dráhach, limbickom systéme). Pre každú skupinu hypnotík je charakteristická určitá lokalizácia účinku.

Lieky s hypnotickou aktivitou sú klasifikované na základe princípu ich účinku a chemickej štruktúry.

I. Hypnotiká – agonisty benzodiazepínových receptorov

1. Benzodiazepínové deriváty Nitrazepam Lorazepam Nozepam Temazepam Diazepam Phenazepam Flurazepam

2. Lieky odlišnej chemickej štruktúry („nebenzodiazepínové“ zlúčeniny) Zolpidem Zopiclone

II. Tabletky na spanie s narkotickým typom účinku

1. Heterocyklické zlúčeniny Deriváty kyseliny barbiturovej (barbituráty) Etaminal sodný

2. Alifatické zlúčeniny Chloralhydrát

Používa sa aj na zlepšenie spánku jednotlivé prípravkyďalšie skupiny s hypnotickými vlastnosťami: blokátory histamínových H-receptorov(difenhydramín; pozri kapitolu 25), orálny anestetický liek(oxybutyrát sodný; pozri kapitolu 5; 5.2). V prípade poruchy spánku spojenej s leteckou dopravou na veľké vzdialenosti sa odporúča prípravky epifýzového hormónu- melatonín (pozri kapitolu 20.2).

Napriek veľkému množstvu výskumov možno mechanizmus účinku hypnotík len predpokladať. Hlavné ťažkosti súvisia so skutočnosťou, že mechanizmy vývoja fyziologického spánku nie sú známe. Spánok je podľa moderných koncepcií aktívny proces, pri ktorom je zvýšená funkcia hypnogénnych 1 (synchronizačných) štruktúr mozgu a znížená funkcia aktivačnej vzostupnej retikulárnej formácie 2 (spôsobujúca desynchronizáciu EEG). Je zrejmé, že vplyvom liekov na spanie sa interakcia týchto dvoch systémov mení v prospech toho hypnogénneho. Mnohé z hypnotík, ako sú barbituráty, majú totiž depresívny účinok na aktiváciu retikulárnej formácie mozgového kmeňa, čo by malo podporovať rozvoj spánku. To je však len jeden z možných, no nie jediný mechanizmus účinku hypnotík. Anxiolytiká radu benzodiazepínov (pozri kap. 11; 11.4), ktoré podporujú rozvoj spánku, teda na rozdiel od barbiturátov pôsobia najmä na limbický systém a jeho spojenia s ostatnými časťami mozgu, ktoré zabezpečujú cyklickú zmenu bdenia a spánku.

1 Z gréčtiny. hypnóza- sen. Hypnogénne zóny zahŕňajú množstvo štruktúr talamu, hypotalamu a kaudálnych úsekov retikulárnej formácie.

2 Rostrálna časť retikulárnej formácie.

Látky, ktoré sa tvoria v mozgových tkanivách a majú hypnotickú aktivitu (napríklad δ-spánkový peptid), priťahujú veľkú pozornosť. Prirodzene, izolácia endogénnych zlúčenín s hypnogénnymi vlastnosťami je veľmi zaujímavá nielen pre pochopenie mechanizmu vývoja spánku, ale aj pre vytváranie lieky nový typ.

Treba si uvedomiť, že spánok spôsobený väčšinou tabletiek na spanie sa svojím priebehom líši od prirodzeného spánku. Ako viete, za normálnych podmienok počas spánku prebieha takzvaný „pomalý“ spánok 1 (ortodoxný, predný mozog, synchronizovaný; non-REM spánok) a „REM“ spánok (paradoxný, zadný mozog, desynchronizovaný; spánok sprevádzaný rýchlymi pohybmi očí ) niekoľkokrát striedať.jablká;REM-spánok 2). Posledný

1 V "pomalom" spánku sa zase rozlišujú 4 fázy: I. fáza - na EEG: α-, β- a θ-rytmy; Fáza II - na EEG: θ-rytmus, vretienka, K-komplexy; Fáza III - na EEG: θ- a δ-rytmy, vretená; IV fáza - na EEG: δ-rytmus; III a IV fáza - δ-spánok.

2 REM(R apide ánom ovement)-spánok (anglicky) - sen sprevádzaný rýchlymi pohybmi očných buliev.

predstavuje 20-25% celkovej dĺžky spánku. Dlhodobé poruchy počas každej z týchto fáz nepriaznivo ovplyvňujú stav tela (správanie, mentálne poruchy). Ukázalo sa, že väčšina liekov na spanie (barbituráty a pod.) výrazne mení štruktúru spánku. V prvom rade ide o „REM“ spánok (zvyšuje sa latentné obdobie objavenia sa fázy I „REM“ spánku, jeho celkové trvanie sa znižuje). Zrušenie liekov na spanie môže sprevádzať takzvaný fenomén „recoil“, ktorého závažnosť závisí od dávky liekov a doby ich užívania. Zároveň trvanie REM spánku po určitú dobu prekračuje obvyklé hodnoty, skracuje sa jeho latentná perióda, zaznamenáva sa množstvo snov, nočných môr a časté prebúdzanie. Kvôli tomuto Osobitná pozornosť priťahujú hypnotiká, ktoré nemajú žiadny alebo minimálny vplyv na pomer spánkových fáz a prispievajú k rozvoju spánku blízkeho prirodzenému.

Nátriumoxybutyrát a chloralhydrát nemal žiadny vplyv na REM spánok alebo je tento účinok nevýznamný, ale obe liečivá majú množstvo nevýhod. Zolpidem a zopiklón majú malý vplyv na štruktúru spánku. Lieky zo skupiny benzodiazepínov (nitrazepam, diazepam atď.) skracujú REM fázu spánku v menšej miere ako barbituráty.

7.1. Agonisty benzodiazepínových receptorov

Mnohé anxiolytiká súvisiace s benzodiazepínovými derivátmi majú výraznú hypnotickú aktivitu (nitrazepam, diazepam, fenazepam atď.). Ich hlavnou činnosťou je odstránenie duševného stresu. Výsledná sedácia prispieva k rozvoju spánku.

Anxiolytiká zo série benzodiazepínov (pozri kap. 11; 11.4) majú anxiolytickú, hypnotickú, sedatívnu, antikonvulzívnu, svalovo-relaxačnú a amnestickú aktivitu. Anxiolytické a hypnotické účinky sú spojené najmä s ich inhibičným účinkom na limbický systém (hipokampus) a v menšej miere na aktivačnú retikulárnu formáciu mozgového kmeňa a mozgovej kôry. Svalovo relaxačný účinok je spôsobený potlačením polysynaptických miechových reflexov. Mechanizmus antikonvulzívneho (antiepileptického) účinku je zrejme výsledkom aktivácie inhibičných procesov v mozgu, čo obmedzuje šírenie patologických impulzov.

Mechanizmus sedatívnych, hypnotických a iných účinkov benzodiazepínov je spojený s ich interakciou so špeciálnymi benzodiazepínovými receptormi 1 . Posledne menované sú súčasťou makromolekulárneho komplexu receptora GABAA, ktorý zahŕňa receptory citlivé na GABA, benzodiazepíny a barbituráty, ako aj chlórové ionofóry (obr. 7.1) 2 . V dôsledku alosterickej interakcie so špecifickými receptormi zvyšujú benzodiazepíny afinitu GABA k receptorom GABAA a zvyšujú inhibičný účinok GABA. Dochádza k častejšiemu otváraniu chlórových ionofórov. Zároveň sa zvyšuje

1 Benzodiazepíny neselektívne interagujú s rôznymi podtypmi benzodiazepínových receptorov (skrátene BZ1, BZ2, BZ3, resp. ω1, ω2, ω3).

2 Makromolekulárny komplex zahŕňa aj samostatné miesto viažuce pikrotoxín (analeptikum, ktoré blokuje chloridové kanály; vo veľkých dávkach spôsobuje kŕče).

Ryža. 7.1.Princíp GABA-mimetického pôsobenia benzodiazepínov a barbiturátov. Uvádza sa schematický diagram komplexu GABA A-benzodiazepín-barbiturátový receptorový komplex s chloridovým ionoforom.

I - stav pokoja; II - zvýšenie vodivosti chloridových kanálov pod vplyvom GABA. Benzodiazepíny (III) a barbituráty (IV) alostericky zvyšujú účinok GABA. Tok chloridových iónov do neurónu sa zvyšuje, čo zvyšuje inhibičný účinok. GABAA-R - GABAA receptor; BD-R - benzodiazepínový receptor; B-R - barbiturátový receptor.

dochádza k prílevu chloridových iónov do neurónov, čo vedie k zvýšeniu inhibičného postsynaptického potenciálu.

Používané benzodiazepíny sa líšia najmä farmakokinetikou. Niektoré z nich podliehajú biotransformácii s tvorbou aktívnych metabolitov s dlhodobým účinkom (flurazepam, diazepam atď.). Pri takýchto liekoch je celkové trvanie účinku súčtom trvania účinkov tak materskej látky, ako aj jej metabolitov.

Mnohé benzodiazepíny netvoria aktívne metabolity alebo sú rýchlo inaktivované (lorazepam, temazepam atď.). Prípravky tohto typu sú vhodnejšie ako hypnotiká, pretože ich následný účinok je menej výrazný.

Podľa dĺžky trvania psychosedatívneho účinku môžu byť benzodiazepínové deriváty zastúpené nasledujúcimi skupinami 1 .

1. Strednodobo pôsobiace lieky.

A (t 1/2 = 12-18 hodín): lorazepam (ativan), nozepam (oxazepam, tazepam), temazepam (restroil).

B (t 1/2 ≈ 24 h): nitrazepam (radedorm, eunoctin).

2. Dlhodobo pôsobiace lieky(t 1/2 = 30-40 hodín alebo viac): fenazepam, flurazepam (dalman), diazepam (sibazon, seduxen).

Všetky vyššie uvedené benzodiazepíny spôsobujú spánok v trvaní 6-8 hodín.Čím dlhší je však účinok lieku, tým väčšia je pravdepodobnosť následného účinku, ktorý sa prejaví počas dňa vo forme sedatívneho účinku, spomalenia motorických reakcií, resp. zhoršenie pamäti. Pri opakovaných stretnutiach dochádza ku kumulácii liekov, ktorá je priamo závislá od dĺžky ich pôsobenia.

1 Pre orientáciu sú uvedené čísla, ktoré odrážajú „polčas rozpadu“ liekov (t 1/2).

Fenomén „recoil“, ktorý nastáva pri náhlom vysadení lieku, je typický skôr pre krátkodobo pôsobiace benzodiazepíny. Aby sa predišlo tejto komplikácii, benzodiazepíny sa majú vysadzovať postupne.

Jedným z u nás široko používaných liekov tejto skupiny je nitrazepam. Hypnotický účinok nitrazepamu po jeho perorálnom podaní nastáva po 30-60 minútach a trvá až 8 hodín.Následný účinok nie je príliš výrazný. Nitrazepam zvyšuje a predlžuje pôsobenie anestetík, etylalkoholu, narkotických hypnotík. Pre kardiovaskulárny systém zdravých ľudí prakticky žiadny efekt.

Dobre sa vstrebáva z čriev. Biotransformácia nitrazepamu prebieha v pečeni. Droga sa hromadí. Pri opakovanom užívaní vzniká závislosť.

Od barbiturátov sa nitrazepam (a iné deriváty benzodiazepínov) líši k lepšiemu v týchto smeroch: a) mení štruktúru spánku v menšej miere; b) má väčšiu šírku terapeutického účinku, takže je menšie nebezpečenstvo akútnej otravy; c) indukcia mikrozomálnych pečeňových enzýmov je menej výrazná; d) menšie riziko vzniku drogovej závislosti (treba to však brať do úvahy).

Podobne ako nitrazepam, temazepam a flurazepam sa používajú hlavne ako hypnotiká. Ďalšie lieky sa používajú vo väčšom rozsahu: ako anxiolytiká, hypnotiká, pri status epilepticus a pri mnohých iných indikáciách (pozri kapitolu 14.4).

V súčasnosti patria benzodiazepíny medzi najoptimálnejšie lieky na použitie ako hypnotiká. Sú obzvlášť účinné pri poruchách spánku spojených s emočným stresom, úzkosťou a úzkosťou.

Farmakológiu iných liečiv pozri v kapitole 14.4.

Flumazenil je antagonista benzodiazepínových agonistov.

pozadu posledné roky boli syntetizované hypnotické lieky, ktoré nesúvisia s benzodiazepínmi, ale majú afinitu k benzodiazepínovým receptorom. Do tejto skupiny liekov patrí zolpidem a zopiklón (tabuľka 7.1). Miesta ich väzby na benzodiazepínové receptory sa líšia od miest benzodiazepínov. Vedú však aj k aktivácii GABA A receptorov, viac

Tabuľka 7.1.Porovnávacie hodnotenie zolpidemu a zopiklónu

časté otváranie chloridových ionofórov a rozvoj hyperpolarizácie. Proces inhibície sa zintenzívňuje, čo je základom rozvíjajúcich sa hypnotických a sedatívnych účinkov.

Zolpidem (ivadal) je derivát imidazopyridínu. Má výrazný hypnotický a sedatívny účinok. V malej miere sú vyjadrené anxiolytické, svalovo-relaxačné, antikonvulzívne a amnestické účinky. Selektívne interaguje s prvým podtypom benzodiazepínových receptorov (BZ 1 - alebo ω 1 -subtyp). Malý vplyv na fázy spánku.

Vedľajšie účinky zahŕňajú alergické reakcie, hypotenziu, nepokoj, halucinácie, ataxiu, dyspepsiu a ospalosť počas dňa. Fenomén „spätného rázu“ je vyjadrený v malej miere. Pri dlhodobom užívaní dochádza k závislosti a drogovej závislosti (duševnej a fyzickej), preto je žiaduce krátkodobé užívanie drogy (nie dlhšie ako 4 týždne).

Zopiklón (Imovan) je podobný zolpidemu. Je to derivát cyklopyrolónu. Má hypnotické, sedatívne, anxiolytické, svalovo-relaxačné a antikonvulzívne účinky.

Pri dlhodobom užívaní vzniká závislosť a drogová závislosť (psychická aj fyzická). Vedľajšie účinky zahŕňajú kovovú horkú chuť, niekedy nevoľnosť, vracanie, bolesť hlavy, závraty a alergické reakcie. Možné sú duševné poruchy a poruchy správania, zhoršená koordinácia. Fenomén „spätného rázu“ je vyjadrený v malej miere. Dĺžka užívania by mala byť obmedzená na 4 týždne. V tomto prípade sa nemusí zistiť závislosť a drogová závislosť a vedľajšie účinky sú zanedbateľné.

V prípade predávkovania zolpidemom a zopiklónom sa ako antidotum používa flumazenil.

7.2. DROGY NA SPANIE S NARKOTICKÝM TYPOM ÚČINKU

Značný počet takýchto liekov na spanie sú deriváty kyseliny barbiturovej.

Ukázalo sa, že barbituráty interagujú s alosterickým miestom GABA d-benzodiazepín-barbiturátového receptorového komplexu a zvyšujú afinitu GABA k GABA d-receptorom (pozri obr. 7.1). To vedie k dlhšiemu otvoreniu kanálov pre chloridové ióny v neurónových membránach a k zvýšeniu ich vstupu do bunky. V tomto prípade sa zvyšuje inhibičný účinok GABA. V prípade barbiturátov sú teda sedatívne a hypnotické účinky do značnej miery spôsobené aj ich GABA mimetickým účinkom. Existuje však dôvod domnievať sa, že barbituráty, ktoré interagujú s membránou neurónov a menia jej fyzikálno-chemické vlastnosti, narúšajú funkciu iných iónových kanálov (sodík, draslík, vápnik). Diskutuje sa aj o význame antagonizmu barbiturátov vzhľadom na množstvo excitačných mediátorov (glutamát atď.).

Do skupiny barbiturátov patrí fenobarbital (luminal, fenobarbital), etaminal sodný (pentobarbital sodný, nembutal) a ďalšie liečivá.

Prideľte drogy dlhodobo pôsobiace(fenobarbital) a stredného trvania akcie(etamin-sodík). Podľa klinických pozorovaní sa však hypnotiká z oboch skupín podieľajú na rozvoji spánku v trvaní asi 8 hodín.Rôzna dĺžka účinku sa prejavuje v závažnosti následného účinku a stupni kumulácie.

Na ukončení hypnotického účinku barbiturátov sa podieľajú rôzne procesy. Jednou z nich je enzymatická inaktivácia látok mikrozomálnymi pečeňovými enzýmami. Najčastejšie dochádza k oxidácii (hydroxylácia radikálov na C 5). V tomto ohľade s patológiou pečene, sprevádzanou znížením aktivity jej enzýmových systémov, sa zvyšuje trvanie účinku barbiturátov. Ten sa samozrejme vzťahuje na tie lieky, ktorých hlavné množstvo podlieha biotransformácii (etaminal sodný). Treba mať na pamäti, že barbituráty (najmä fenobarbital) spôsobujú indukciu mikrozomálnych enzýmov. Preto sa pri opakovanom podávaní barbiturátov zvyšuje rýchlosť ich metabolizmu. Je zrejmé, že to druhé je jedným z dôležitých dôvodov rozvoja závislosti od nich. Okrem toho indukcia mikrozomálnych enzýmov ovplyvňuje rýchlosť biotransformácie zlúčenín z iných chemických skupín.

Trvanie účinku mnohých derivátov kyseliny barbiturovej závisí aj od rýchlosti ich vylučovania obličkami. Platí to pre zlúčeniny, ktoré sa z veľkej časti vylučujú v nezmenenej forme obličkami (fenobarbital). V prípade poruchy funkcie obličiek sa účinok takýchto barbiturátov výrazne predlžuje.

Trvanie hypnotického účinku závisí aj od redistribúcie látok v tele. Ide najmä o pokles obsahu barbiturátov v mozgových tkanivách a ich ukladanie v tukovom tkanive v prípade vysokej lipofilnosti zlúčenín.

Pri použití barbiturátov (aj raz) nasledujúci deň po prebudení môžu byť zaznamenané vedľajšie účinky - pocit letargie, slabosť, zhoršené psychomotorické reakcie, pozornosť. Čím pomalšie sa liek vylučuje (inaktivuje), tým výraznejší je následný účinok. Takže pokles obsahu fenobarbitalu v krvnej plazme o 50 % podanej dávky (t 1/2) nastáva asi po 3,5 dňoch, takže následný efekt je pozorovaný pomerne často. V menšej miere sa zaznamenáva po použití etaminalu sodíka (jeho t 1/2 je 30-40 hodín).

Pre barbituráty je pri ich opakovanom použití charakteristická kumulácia materiálu. Najvýraznejšie je to pri liekoch, ktoré sa pomaly vylučujú z tela (napríklad vo fenobarbitale).

Pri dlhodobom užívaní barbiturátov vzniká deficit vo fáze REM spánku. Ako už bolo uvedené, pri náhlom vysadení liekov dochádza k takzvanému fenoménu „recoil“, ktorý môže pretrvávať niekoľko týždňov.

Nepretržité dlhodobé užívanie barbiturátov vedie k rozvoju závislosti a môže byť príčinou drogovej závislosti (duševnej aj fyzickej). Pri každodennom používaní barbiturátov sa závislosť na nich zistí približne 2 týždne po začiatku podávania. Rýchlosť rozvoja drogovej závislosti je do značnej miery určená dávkou lieku. Ak sú dávky dostatočne veľké, po 1-3 mesiacoch sa môže vyvinúť drogová závislosť. Zrušenie lieku v prítomnosti drogovej závislosti je sprevádzané ťažkými psychickými a somatickými poruchami (abstinenčný syndróm). Vyskytuje sa úzkosť, podráždenosť, strach, zvracanie, rozmazané videnie, kŕče, ortostatická hypotenzia atď.. V závažných prípadoch môže nastať smrť.

Barbituráty sa zvyčajne podávajú perorálne, menej často - rektálne. Dobre sa vstrebávajú gastrointestinálny trakt. Čiastočne sa viaže na plazmatické bielkoviny (hlavne albumín). Ľahko prenikajú cez tkanivové bariéry. Vylučuje sa obličkami.

V zásade sa barbituráty predpisujú ako hypnotiká (30-60 minút pred spaním). V poslednej dobe však ich používanie prudko klesá v dôsledku nástupu agonistov benzodiazepínových receptorov. Fenobarbital sa prakticky nepoužíva ako tabletka na spanie. Barbituráty sa tiež používajú ako sedatíva (1/3-1/5 alebo menej hypnotickej dávky). Okrem toho je fenobarbital antiepileptikum (pozri kapitolu 9).

Pri použití barbiturátov v terapeutických dávkach zvyčajne nedochádza k významným porušeniam vnútorných orgánov a ich systémov. Možné sú však alergické reakcie (kožné lézie, žltačka, horúčka atď.). Najčastejšie sa vyskytujú pri vymenovaní fenobarbitalu.

K akútnej otrave barbiturátmi dochádza v dôsledku náhodného alebo úmyselného predávkovania. Nastupuje útlm CNS. Pri ťažkej otrave vzniká kóma, chýba vedomie, reflexná aktivita je potlačená. Utláčané centrá medulla oblongata. V súvislosti s útlakom dýchacieho centra klesá objem dýchania. Arteriálny tlak klesá (hypotenzia je spojená nielen s centrálnym účinkom, ale aj s inhibičným účinkom látok na srdce, gangliá, ako aj s priamym myotropným vazodilatačným účinkom). Funkcia obličiek je narušená.

Liečba akútnej otravy je urýchliť vylučovanie liečiva z tela a udržať vit dôležité funkcie. Ak sa zavedený barbiturát úplne neabsorbuje z gastrointestinálneho traktu, vykoná sa výplach žalúdka, podávajú sa adsorbenty, soľné laxatíva. Na urýchlenie vylučovania už vstrebanej látky sa predpisujú veľké množstvá roztokov elektrolytov a osmotických diuretík alebo furosemidu (pozri kap. 16), ktoré spôsobujú rýchle a výrazné zvýšenie diurézy (tzv. forsírovaná diuréza). Odstránenie barbiturátov môže byť tiež uľahčené použitím alkalických roztokov. Pri veľmi vysokých koncentráciách barbiturátov v krvi sa uskutočňuje hemosorpcia, ako aj peritoneálna dialýza a hemodialýza.

Jedným z hlavných cieľov liečby otravy barbiturátmi je zabezpečiť dostatočné dýchanie a odstrániť alebo zabrániť hypoxii. V závažných prípadoch sa vykonáva umelé dýchanie. Analeptiká (bemegrid, korazol atď.; pozri kapitolu 12) sa predpisujú len pri ľahkých formách otravy; v prípade ťažkej otravy nielenže neprispievajú k obnoveniu dýchania, ale môžu dokonca zhoršiť stav pacienta. Je potrebné zvážiť možnosť vzniku pneumónie. V prípade hypotenzie, kolapsu sa podáva krv, krvné náhrady a norepinefrín. o zlyhanie obličiek(oligúria 1, anúria 2) často vykazuje hemodialýzu. Prognóza závisí od dávky pilulky na spanie, včasnosti začiatku liečby, stavu tela.

Princípy načrtnuté pri liečbe akútnej otravy barbiturátmi sa používajú aj pri predávkovaní hypnotík z iných skupín.

Chronická otrava sa najčastejšie vyskytuje pri užívaní barbiturátov s výraznou kumuláciou (fenobarbital). To sa prejavuje apatiou, ospalosťou, slabosťou, nerovnováhou, nezmyselnou rečou, závratmi. Možné sú halucinácie, psychomotorická agitácia, kŕče. Trpieť môže aj krvný obeh, trávenie, funkcie pečene a obličiek. Zároveň by sa mala brať do úvahy možnosť rozvoja drogovej závislosti, pri ktorej nie je možné okamžite zastaviť podávanie lieku, pretože

1 Zníženie množstva produkovaného moču. Z gréčtiny. oligo- malý, poškodenie- moč.

2 Zastavenie vylučovania moču obličkami. An(grécky) - negácia.

abstinenčný syndróm zmizne. V tomto ohľade sa pri liečbe chronickej otravy dávka barbiturátu postupne znižuje, až kým sa úplne nezruší. Súčasne sa vykonáva symptomatická liečba a psychoterapia.

Množstvo hypnotík sú alifatické zlúčeniny. Jedným z nich je chloralhydrát. Ide o prvú syntetickú tabletku na spanie používanú v praktickej medicíne. Má výrazný hypnotický účinok. Podporuje rozvoj spánku v trvaní až 8 hodín.Od barbiturátov sa líši tým, že prakticky nenarúša štruktúru spánku. Vo veľkých dávkach spôsobuje anestéziu. Narkotická šírka chloralhydrátu je malá (stredy medulla oblongata sú rýchlo stlačené).

Rýchlo sa vstrebáva z čreva. Voľne prechádza cez tkanivové bariéry. V tele sa mení na trichlóretanol (vlastnosťami podobný chloralhydrátu). Chloralhydrát v malej miere stimuluje syntézu mikrozomálnych pečeňových enzýmov. Metabolity a konjugáty chloralhydrátu sa vylučujú obličkami.

Pri opakovanom podávaní chloralhydrátu vzniká naň závislosť, je možná drogová závislosť (psychická aj fyzická). Ku kumulácii prakticky nedochádza.

Liek sa používa perorálne alebo rektálne (v klystíre) ako hypnotikum (15-30 minút pred spaním), sedatívum alebo antikonvulzívum.

Chloralhydrát má množstvo negatívnych vlastností. Medzi ne patrí možný nepriaznivý vplyv na parenchýmové orgány: pečeň, obličky, srdce. Tieto toxické účinky sa prejavujú hlavne na pozadí patologických zmien v týchto orgánoch, ako aj pri predávkovaní. Okrem toho má chloralhydrát výrazný dráždivý účinok, takže sa zvyčajne predpisuje v kombinácii s hlienom. Najvhodnejšie je krátkodobé užívanie chloralhydrátu (1-3 dni).

Lieky na spanie sú široko používané. Pri predpisovaní týchto liekov treba brať do úvahy možnosť vzniku závislosti od nich a drogovej závislosti. Preto je vhodné ich predpisovať v minimálnej účinnej dávke a nie dlhšie ako 1 mesiac, prípadne robiť medzi dávkami intervaly 2-3 dni. Pacientov je potrebné zorientovať v schopnosti liekov vyvolať následky, ktoré môžu nepriaznivo ovplyvniť ich profesionálnu činnosť. Je tiež dôležité mať na pamäti interakciu s inými liečivými látkami a etylalkohol. Nemožno nebrať do úvahy zmenu farmakokinetiky hypnotík v patológii pečene a obličiek. Drogy treba vysadzovať postupne, aby sa nerozvinul syndróm „recoil“ (a pri fyzickej drogovej závislosti abstinenčný syndróm).

Preferanskaya Nina Germanovna
Docent Katedry farmakológie Farmaceutickej fakulty Prvej Moskovskej štátnej lekárskej univerzity. ONI. Sechenov, PhD.

Pri užívaní barbiturátov dochádza k výraznému následnému účinku: ospalosť, únava, zhoršená koordinácia pohybov, nystagmus a iné nežiaduce prejavy. Dlhodobá liečba týmito liekmi spôsobuje drogovú závislosť a vedie k rozvoju závislosti (pokles farmakologický účinok). Vysadením lieku vzniká „abstinenčný syndróm“, ktorý je sprevádzaný nespavosťou, častým prebúdzaním sa uprostred noci, pacienti majú povrchný spánok a nočné mory. Počas dňa sú pacienti podráždení a majú utláčanú depresívnu náladu. Barbituráty zvyšujú aktivitu mikrozomálnych pečeňových enzýmov, preto sa pri opakovanom užívaní znižuje ich hypnotický účinok. Neexistujú žiadne špecifické antidotá na predávkovanie barbiturátmi. V súčasnosti barbituráty stratili svoju hodnotu ako lieky na nespavosť. Ich hlavné použitie je spojené s antikonvulzívnym účinkom a s indukciou mikrozomálnych pečeňových enzýmov.

Benzodiazepínové deriváty
Nitrazepam(Radedorm, Eunoktin), flunitrazepam(Rohypnol) triazolam(Halcyone), midazolam(Dormicum), L orazepam(Lorafen).

Benzodiazepíny nemenia spánkový režim a majú menej vedľajších účinkov ako barbituráty. Okrem liekov na spanie majú upokojujúce (odstraňujú duševný stres), anxiolytické (proti úzkosti), sedatívum (sedatívum), svalové relaxanciá (zníženie svalového tonusu), antikonvulzívne a amnestické (spôsobujú stratu krátkodobej pamäte). Mechanizmus účinku je spojený s účinkom na komplex barbituro-benzodiazepín-GABA-ergický receptor a so zvýšením inhibičného účinku GABA v centrálnom nervovom systéme. GABA je hlavným inhibičným mediátorom CNS, ktorý vykonáva túto funkciu vo všetkých častiach mozgu. Benzodiazepíny, podobne ako barbituráty, nie sú selektívne a ich účinky sa prejavujú prostredníctvom GABA, čím sa zvyšuje jej fyziologický účinok. Mechanizmus účinku všetkých benzodiazepínov je podobný, tieto lieky sa líšia rýchlosťou nástupu a trvaním hypnotického účinku. Lieky s dlhým biologickým polčasom Nitrazepam (T½ = 16-48 hodín) a Flunitrazepam (T½ = 24-36 hodín), zatiaľ čo Midazolam, Triazolam krátka akcia T½ = od 1,5 hodiny do 3,5 a 5 hodín, v tomto poradí.

Nitrazepam/Nitrazepamum (Eunoctin, Radedorm) sa používa ako hypnotikum s rýchlym nástupom účinku. Nitrazepam pôsobí na limbický systém mozgu spojený s talamom, ktorý je jedným z centier spánku. Je najúčinnejší pri funkčných a emočných poruchách sprevádzaných nespavosťou. Pôsobí aj antikonvulzívne, uvoľňuje kostrové svalstvo, znižuje alebo odstraňuje negatívne emócie (pocity strachu, úzkosti, napätia). Pri použití Nitrazepamu spánok nastáva zvyčajne po 45 minútach, trvá 6-8 hodín.Vplyvom Nitrazepamu sa zvyšuje hĺbka a trvanie spánku. T½ = 16-48 hodín Vylučuje sa hlavne močom ako neaktívne metabolity. Vydané v TV. 0,005 a 0,01 g každý.

midazolam(Dormicum) má výrazný hypnoticko-narkotický účinok, urýchľuje fázy zaspávania a prebúdzania, zlepšuje kvalitu spánku. Štruktúra spánku sa nemení. Ako hypnotikum sa predpisuje perorálne v tb., Kryt. obol., 7,5 mg alebo 15 mg pri poruchách spánku alebo skorého budenia. Po prebudení sa dostaví pocit sviežosti a veselosti.

Derivát cyklopyrolónu - Zopiclone/ Zopiclonum (Imovan, Piclodorm) je hypnotikum so stredne dlhým účinkom, spánok nastáva zvyčajne pol hodiny po užití a trvá 6-8 hodín.formácie. Zopiklón znižuje dobu zaspávania a počet nočných prebudení. Dôležitou vlastnosťou lieku je jeho schopnosť normalizovať fázovú štruktúru spánku. Zopiklón sa predpisuje na 1 TB. pred spaním, ak je to potrebné, zvýšte dávku na 2 TB. Starším pacientom sa odporúča začať liečbu ½ tb. Vydané v TV. 0,0075 g Počas obdobia liečby drogami sa neodporúča užívať alkoholické nápoje.

Derivát imidazopyridínu - Zolpidem/ Zolpidem (Ivadal, Hypnogen, Sanval), derivát imidazopyridínu, na rozdiel od iných hypnotík, má vysokú afinitu k omega1 podtypu komplexu receptorov GABA v mozgových štruktúrach. Uľahčuje zaspávanie, znižuje frekvenciu nočného budenia a predlžuje dĺžku spánku na normu (6-9 hodín). Droga nenarúša štruktúru spánku, predlžuje 3. a 4. fázu hlbokého spánku, má malý vplyv na ľahký spánok a REM fázu. Vzhľadom na selektivitu účinku vykazuje slabú anxiolytickú, antikonvulzívnu a myorelaxačnú aktivitu. Dôležitou črtou Zolpidemu je nedostatok rozvoja závislosti pri dlhodobom používaní a zníženie frekvencie prebúdzania počas spánku. Vyrobené v tb., potiahnuté, 10 mg (0,01). Trvanie nepretržitého podávania Zopiclonu a Zolpidemu nemá presiahnuť 4 týždne.

Derivát pyrazolopyrimidínu- Zaleplon/Zaleplon (Andante), selektívne sa viaže na omega1 podtyp benzodiazepínových receptorov, čo vedie k otvoreniu neuronálnych ionoformných kanálov pre chloridové ióny a rozvoju hyperpolarizácie a zvýšených inhibičných procesov v centrálnom nervovom systéme, čo poskytuje výrazné sedatívum, mierne anxiolytické , antikonvulzívny a centrálny myorelaxačný účinok. Pri užívaní lieku sa výrazne skracuje latentný čas zaspávania, nemení sa pomer rôznych fáz spánku, ale predlžuje sa dĺžka spánku. Dostupné v kapsulách po 5 mg a 10 mg. Trvanie liečby by nemalo presiahnuť 2 týždne.

Hormonálny liek na epifýzu. Hormón epifýza(šišinka) je melatonín, ktorý hrá hlavnú úlohu v mechanizmoch cirkadiánnych (cirkadiánnych) rytmov. Produkcia melatonínu závisí od dennej doby. Sekrécia melatonínu sa zvyšuje v tme (až o 70%) a klesá na svetle (až o 30%). Melatonín zvyšuje syntézu GABA a serotonínu v strednom mozgu a hypotalame. Normalizáciu cirkadiánneho biologického rytmu a odstránenie porúch spánku spojených s presunom do iného časového pásma uľahčuje syntetický analóg tohto hormónu melatonín.

melatonín(Melaxen, Melavit, Yukalin) pôsobí na melatonínové receptory MT1 a MT2, nachádzajúce sa výlučne v mozgových bunkách. Liek normalizuje cirkadiánne rytmy pri desynchronóze, urýchľuje adaptáciu na rýchlu zmenu časových pásiem a pri práci na zmeny v noci. Urýchľuje akt zaspávania a znižuje počet nočných prebudení, normalizuje pohodu po prebudení. Zlepšuje kvalitu spánku, zvyšuje hĺbku a trvanie. Droga nemá „následný účinok“, nespôsobuje pocit letargie, slabosti a únavy po rannom prebudení. Je najúčinnejší pri nespavosti spojenej s pásmovým oneskorením, zvýšeným psycho-emocionálnym stavom a desynchronózou. Užívanie drogy zlepšuje náladu, ovplyvňuje emocionálnu, intelektuálnu a mnestickú sféru. Liečivo má antioxidačné vlastnosti, vykazuje imunostimulačný účinok. Z vedľajších nežiaducich prejavov sú možné alergické reakcie, bolesti hlavy, nevoľnosť, hnačka.

Agonista melatonínového receptora- ramelteon(Rotherem). Nový liek pôsobiace selektívnejšie na melatonínové receptory. MT stimulácia 1 a MT 2 podtypov melatonínových receptorov umožňuje regulovať 24-hodinový cyklus spánok-bdenie. Používa sa na liečbu primárnej nespavosti. Polčas Ramelteonu je 3-5 hodín, čo výrazne znižuje latenciu spánku. Liečivo je dobre tolerované, zvyšuje celkové trvanie spánku, bez toho, aby nasledujúci deň malo „účinok následkov“. Odporúčaná dávka je 8 mg pol hodiny pred spaním. Vedľajšie účinky zahŕňajú bolesť hlavy, ospalosť, závraty, nevoľnosť a únavu. Zriedkavo spôsobuje alergické reakcie angioedém jazyk, hltan a hrtan. Vysadenie lieku nespôsobí recidívu ochorenia.

Prirodzená mozgová aminokyselina - Glycín. Glycín obmedzuje šírenie excitácie v štruktúrach mozgu a normalizuje procesy excitácie a inhibície v centrálnom nervovom systéme. Syntetický analóg tejto aminokyseliny - liečiva glycínu - má výrazný protistresový, protiúzkostný účinok, zlepšuje duševný výkon, znižuje agresivitu, podráždenosť a oslabuje psycho-emocionálne reakcie. Nespôsobuje abstinenčný syndróm a zvýšenú závislosť po vysadení. Prijímajú 2 tb. d/rassas. za 20 min. pred spaním alebo tesne pred spaním.

Blokátor H1-histamínových receptorov - doxylamín/Doxylamín (Donormil) je chemickou štruktúrou a účinkom podobný difenhydramínu a iným blokátorom histamínu, má sedatívny-hypnotickú, antialergickú a M-anticholinergnú aktivitu. Odporúča sa pri akútnej a chronickej nespavosti. Udržuje fyziologickú štruktúru spánku. Abstinenčný syndróm nebol. Možné vedľajšie účinky zahŕňajú ospalosť, sucho v ústach a zápchu. Neodporúča sa vodičom vozidiel a osobám, ktorých povolanie si vyžaduje zvýšenú pozornosť a rýchlosť reakcií. Dostupné v tb., kryté. obol., po 0,015 g

klometiazol(Gemineurin) je chemickou štruktúrou podobný vitamínu B1, ale nemá vitamínové vlastnosti. Má hypnotický, sedatívny, svalový relaxant a antikonvulzívny účinok. Zvyšuje citlivosť GABA receptorov na GABA. Používa sa pri poruchách spánku rôzneho charakteru, najmä indikovaných pri stavoch akútneho vzrušenia. Dostupné v kapsulách 0,3 g a d / in. lyofil. odkedy. 4 g fl. s rozpúšťadlom.

tenoten, tb. d / rassas 3 mg, obsahuje afinitne purifikované protilátky proti mozgovo špecifickému proteínu S-100. Vykonáva konjugáciu synaptických a metabolických procesov v mozgu, upravuje funkčnú aktivitu proteínu S-100. Má anxiolytické, hypnotické a nootropné účinky. Má upokojujúci, GABA-mimetický, neurotrofný, antiastenický účinok a nespôsobuje hypnogénne a myorelaxačné účinky. Inhibuje peroxidáciu lipidov, čo spôsobuje antioxidačný účinok.

OTC LIEKY NA SPANIE

Tieto lieky by nemali obsahovať silné zložky a mali by mať výrazný inhibičný účinok na centrálny nervový systém, znižovať výkonnosť, bdelosť, vyvolávať závislosť a závislosť. Všetky lieky majú mierny sedatívny účinok, zmierňujú nervové napätie, obnovujú a normalizujú fyziologický spánok, zlepšujú kvalitu spánku a prispievajú k príjemnému odpočinku. Niektoré z nich chránia telo pred stresom a uľahčujú vnímanie nervového stresu, posilňujú nervový systém. Mnohé prípravky obsahujú rastlinné vitamíny a mikroelementy. Po užití takýchto liekov sa nevyskytuje ospalosť a závislosť a v ranných hodinách sa pozoruje výrazná aktivita. Užívanie liekov pomáha telu lepšie odpočívať a rýchlejšie obnoviť silu.

Fytoprípravky : Dormiplant, Passifit, Valerian forte atď.

Dormiplant - kombinovaný fytopreparát, obsahuje suché extrakty z koreňa valeriány lekárskej a listov medovky lekárskej. Synergický sedatívny účinok sa prejavuje kombináciou účinkov účinných látok. Používa sa pri nespavosti spojenej so zvýšenou nervovou dráždivosťou.

Passifit - kombinovaný fytopreparát, obsahuje hustý extrakt z valeriány, tekuté extrakty z chmeľových šištičiek, tymianu a tinktúry z hlohu a mäty. Má mierny sedatívny účinok. Vyrába sa vo forme sirupu vo fľašiach po 100 ml. Indikované pri rôznych poruchách spánku.

Homeopatické lieky: homeopatický sirup Passambra, Edas 306 granúl Somnogen, Vernison, Sleep, Bioline Insomnia, Bioline Insomnia, tb. Nervochel a ďalší.

Vernison - homeopatický granulát (10 g vo vrecúšku) s obsahom účinných látok Strychnos nux -vomica C200, Coffea arabica C 200, Atropa belladonna C 200. Používa sa pri poruchách spánku spojených s prepracovanosťou, nervovým vzrušením, úzkosťou, zneužívaním kofeínových nápojov a závislosťou od skorého prebúdzania. . Alergické reakcie sú možné, kontraindikované v tehotenstve a v detstvo do 18 rokov.

Pri poruchách spánku sa používajú doplnky stravy Morpheus, Sleeping, Bayu Bai (kvapky), Nočný spánok(vrchnáky)

BAA Bayu Bai (kvapky) má tonizujúci a mierne sedatívny účinok pre hyperaktívne deti. Normalizuje spánok, obnovuje spánkové fázy, posilňuje nervový systém, zmierňuje podráždenosť, zvyšuje efektivitu a zlepšuje funkciu mozgu. Užívanie drogy pomáha deťom prispôsobiť sa školskej záťaži. Vezmite 5-10 kvapiek za 30 minút. pred spaním sa kvapky musia držať v ústach a prehltnúť.

Fytohypnóza obsahuje výťažky z bylín, ktoré majú hypnotický účinok. Pomáha pri prerušovanom spánku. Účinnými látkami sú: mučenka lekárska, ktorá má upokojujúci a hypnotický účinok; zelený ovos - mierne sedatívum a sedatívum; Eschstolzia Californian - má hypnotický a antispazmodický účinok. Aplikujte 2 TB, cmúľanie, pred spaním. Trvanie liečebného cyklu je 20 dní.

Doplnok stravy na spanie obsahuje 100 mg kalifornského fumarolu a 100 mg georgín ako účinných látok. Má mierne sedatívny a hypnotický účinok, prispieva k príjemnému odpočinku.

Calm Night – používa sa na zlepšenie kvality spánku a odbúranie denného stresu. Obsahuje výťažky z harmančeka lekárskeho, chmeľu, drieň jamajský a koreň valeriány. Má mierny sedatívny účinok, ktorý spôsobuje plnohodnotný osviežujúci spánok bez závažných vedľajších účinkov.

Užívanie akýchkoľvek liekov na spanie na predpis si vyžaduje povinnú konzultáciu so spánkovým lekárom. Rozhodnutie o okamžitom začatí liečby hypnotikami môže urobiť sám pacient. Zároveň je potrebné dôkladne analyzovať všetky možné očakávané pozitívne (ako je odstránenie slabosti, slabosti, nepozornosti) a negatívne (ako je výskyt závislosti, drogovej závislosti, iracionality spoločná recepcia s alkoholom, toxický účinok pri prekročení odporúčaných dávok) výsledky užívania hypnotických liekov. Až po dôkladnom zvážení všetkých pre a proti urobte správne rozhodnutie. Ak sa porucha spánku neodstráni do 5-7 dní, mali by ste prestať užívať tento liek.

Užívanie voľnopredajných liekov je bezpečné, ale hlavnou vecou je vybrať si ten správny liek v závislosti od formy poruchy spánku a účinných zložiek, ktoré sú v ňom obsiahnuté.

Rôzne poruchy spánku modernom svete stretávať dosť často. Je dokázané, že u obyvateľov veľkých miest je nespavosť diagnostikovaná u väčšieho percenta populácie v porovnaní s obyvateľmi dedín a miest. Tabletky na spanie sú hlavnou liečbou porúch spánku. Aké lieky sú najsilnejšie a môžete si ich kúpiť bez lekárskeho predpisu?

Dievčatko užilo tabletky na uľahčenie nástupu spánku

Klasifikácia liekov na spanie

Lieky na spanie sa nazývajú lieky, ktoré spôsobujú stav, ktorý sa svojimi vlastnosťami približuje prirodzenému spánku a dokáže urýchliť proces zaspávania, zvýšiť hĺbku spánku a jeho trvanie. Vedecký názov skupiny liekov na spanie je hypnotiká. Malé dávky týchto liekov majú relaxačný a upokojujúci účinok.

Všetky hypnotiká sú rozdelené do dvoch veľkých skupín: lieky s narkotickým a nenarkotickým účinkom.

Nenarkotické hypnotiká:

• Benzodiazepíny - Nitrazepam, Dormicum, Flunitrazepam, Halcyon, Triazolam, Temazepam.
• Nebenzodiazepíny: Zolpidem (Ivadal), Zopiclone (Imovan).
• Blokátory histamínových receptorov: Donormil.
• Deriváty GABA: Phenibut.

Narkotické hypnotiká:

• Barbituráty (deriváty kyseliny barbiturovej): Barbital, Fenobarbital, Estimal.

Benzodiazepíny

Do tejto skupiny hypnotík patria látky, ktoré majú hypnotické, protiúzkostné a antiepileptické účinky. Pri poruchách spánku benzodiazepíny urýchľujú proces zaspávania a výrazne predlžujú dobu odpočinku. Pôsobenie liekov z tejto skupiny ovplyvňuje štruktúru spánku, skracuje fázy REM a paradoxného spánku, takže sny s použitím benzodiazepínov sú zriedkavým javom.

Účinnosť hypnotík zo skupiny benzodiazepínov sa zvyšuje vďaka anxiolytickým vlastnostiam – tlmenie úzkosti, napätia, akútnej reakcie na prebiehajúce udalosti, a preto sú tieto lieky liekom voľby pri liečbe nespavosti.

Zoznam liekov je pomerne rozsiahly a zahŕňa obchodné názvy:

• Nitrazepam - "Eunoktin", "Radedorm", "Berlidorm".
• Midazolam - "Dormicum", "Flormidal".
• Triazolam - "Halcyone".
• Flunitrazepam - Rohypnol.

Priemerná dĺžka liečby benzodiazepínmi je 2 týždne. Pri dlhšom užívaní – cca 3-4 týždne vzniká drogová závislosť. Náhle prerušenie užívania týchto liekov na spanie vedie k rozvoju abstinenčného syndrómu: pacient pociťuje úzkosť, nespavosť, trápia ho nočné mory, dochádza k chveniu končatín.

Psychoaktívne lieky s hypnotickým, anxiolytickým a antikonvulzívnym účinkom

Nepríjemným účinkom týchto liekov na spanie je „syndróm následkov“ - po prebudení človek pociťuje letargiu, svalovú slabosť, závraty, ospalosť, zhoršenú koordináciu pohybov a zníženie koncentrácie. Podobné symptómy sú spojené aj so spomaleným metabolizmom benzodiazepínov v organizme – liečivá sa zo žalúdka dlhodobo vstrebávajú do krvi a v pečeni dochádza k neúplnému rozkladu s vylučovaním aktívnych metabolitov do krvi, ktoré podporujú hl. účinok tabliet. V súvislosti s touto vlastnosťou sa veľmi neodporúča používať lieky u pacientov, ktorých práca si vyžaduje sústredenie a sústredenie – vodiči vozidiel, pracovníci vo vysokých nadmorských výškach.

Otrava benzodiazepínmi je pomerne zriedkavá kvôli ich nízkej toxicite.

Nebenzodiazepíny

Hlavnými liekmi z tejto skupiny boli takzvané Z-lieky – Zopiclone, Zolpidem a Zaleplon. Jemné pôsobenie týchto tabliet ich robí bezpečnejšími ako deriváty kyseliny barbiturovej a znížená pravdepodobnosť vzniku fyzickej závislosti a závislosti v porovnaní s benzodiazepínmi umožňuje dlhšiu liečbu.

Ako každý iný liečivé látky, nebenzodiazepínové lieky majú nevýhody - existuje možnosť vzniku amnézie, menej často - halucinácie. Dlhodobé užívanie Z-liekov môže byť sprevádzané dennou ospalosťou a úzkosťou. Zaleplon má krátky polčas rozpadu, a preto je bezpečnejší na použitie u jedincov, ktorých činnosti si vyžadujú osobitnú pozornosť.

Hypnotikum nebenzodiazepínovej štruktúry

Liečba nebenzodiazepínovými liekmi sa nemá náhle ukončiť, ak liečba trvá dlhšie ako 2 týždne, čo je spojené so zvýšenou možnosťou rozvoja abstinenčného syndrómu. Dávka sa znižuje postupne, počas niekoľkých týždňov, v závislosti od individuálnych charakteristík pacienta.

Blokátory histamínových receptorov

Známou vlastnosťou liekov na liečbu alergií je hypnotický účinok, na ktorom je založený účinok moderného hypnotického lieku Donormil. Mechanizmus účinku Donormilu je založený na jeho schopnosti ovplyvňovať určité časti mozgu zodpovedné za proces nervovej excitácie. Liek sa vydáva z lekárne bez lekárskeho predpisu, takže je cenovo dostupnejší. Z vedľajších účinkov Donormilu treba zdôrazniť silné sucho v ústach, zápchu a zadržiavanie moču pri užívaní liekov na spanie. Droga nie je návyková a možnosť otravy je veľmi nízka - v prípade predávkovania nebol zistený jediný smrteľný výsledok.

Barbituráty

Hlavná časť derivátov kyseliny barbiturovej je vylúčená zo zoznamu liekov na liečbu nespavosti v dôsledku Vysoké číslo vedľajšie účinky. V modernom klinickej praxi barbituráty sa čoraz menej predpisujú pacientom trpiacim rôznymi poruchami spánku. Spánok iniciovaný touto skupinou liekov sa líši od normálneho fyziologického spánku – narúša sa cyklickosť fáz a mení sa jeho štruktúra. Drogová závislosť vzniká ihneď po opakovanom užití a dlhodobá liečba vyvoláva závislosť. Spánok spôsobený omamnými tabletkami na spanie je prerušovaný, je zaznamenaná prítomnosť nočných môr. Po prebudení človek pociťuje silnú ospalosť, únavu, zhoršenú koordináciu pohybov.

Droga zo skupiny barbiturátov

V súčasnosti sú na použitie schválené iba fenobarbital a cyklobarbital (Reladorm). Polovičná hypnotická dávka týchto liekov vyvoláva relaxačný účinok a niekoľkonásobné prekročenie dávky spôsobuje ťažkú ​​otravu. Abstinenčný syndróm sa rozvinie ihneď po ukončení medikamentóznej terapie a prejavuje sa ťažkou nespavosťou, podráždenosťou, úzkosťou, zlá nálada a inhibíciu výkonu.

deriváty GABA

Kyselina gama-aminomaslová je inhibičným mediátorom centrálnej nervový systém a zaujíma dôležité miesto pri tvorbe pomalého spánku. Hlavnou drogou v tejto skupine je liek nazývaný Phenibut. Tento nootropný liek s hypnotickým účinkom pomáha normalizovať čas zaspávania a obnovuje normálnu cyklickosť fáz spánku. Na rozdiel od liekov zo série benzodiazepínov, Phenibut pomáha predĺžiť fázu spánku s pomalými vlnami, čo výrazne zlepšuje pohodu pacienta po prebudení. Tabletky na spanie majú nízku toxicitu, krátky zoznam vedľajších účinkov a nespôsobujú drogovú závislosť.

Nootropná pomoc pri spánku

Aká je najlepšia tabletka na spanie?

Na túto otázku môže odpovedať iba lekár, ktorý pozná všetky individuálne charakteristiky tela pacienta a pri predpisovaní konkrétneho lieku zohľadňuje typ poruchy spánku. Až po podrobnej anamnéze môže lekár vydať zoznam liekov na liečbu s presným uvedením, koľko tabliet treba užiť.

* Sedatívny (upokojujúci) účinok na centrálny nervový systém – prejavuje sa v dávkach 5-10x menších ako tabletky na spanie.

* Vazodilatátor, hypotenzívum.

* Antikonvulzíva (fenobarbital, chloralhydrát atď.)

* Narkotický účinok - v dávkach presahujúcich prášky na spanie (barbituráty).

* Spazmolytický účinok na orgány hladkého svalstva (barbituráty).

* Zosilňujúci účinok na iné lieky s podobnými vlastnosťami (neuroleptiká) atď.

* Spôsobiť "indukciu" mikrozomálnych pečeňových enzýmov, čo prispieva k inaktivácii iných liekov - to je charakteristické iba pre barbituráty.

Indikácie na použitie: poruchy spánku, neurotické stavy; ako antikonvulzíva; hypertonické ochorenie (skoré štádia); na zosilnenie účinku neuroleptík, analgetík, anestetík atď.

Vedľajšie účinky: návykový - táto komplikácia je spôsobená skutočnosťou, že pri systematickom používaní liekov na spanie sa ich terapeutický účinok oslabuje a to znamená potrebu zvýšiť dávku lieku. Rozvoj tolerancie je spojený so schopnosťou vyvolať indukciu mikrozomálnych pečeňových enzýmov podieľajúcich sa na inaktivácii týchto liečiv. Habituácia je prierezová. Aby sa predišlo závislosti, je potrebné robiť prestávky v liečbe liekmi na spanie a nepredpisovať tieto lieky bez dostatočnej indikácie.

závislosť- rozvoj drogovej závislosti. Dlhodobé nekontrolované užívanie liekov na spanie môže spôsobiť závislosť na nich, t.j. drogová závislosť. Toto je bežnejšie pri liekoch s krátkym a stredným účinkom. Pravdepodobnosť tejto komplikácie sa zvyšuje so zvyšujúcou sa dávkou lieku. Odvykanie (zdržanie sa užívania lieku) sa prejavuje podráždenosťou, agresivitou, nespavosťou, trasom alebo kŕčmi. Môže sa vyskytnúť zvracanie, pokles tlaku, delírium.

Liečba sa vykonáva v špeciálnych psychiatrických liečebniach.

alergické reakcie ako kožné vyrážkyžltačka sa vyskytuje u 3-5% pacientov, ktorí systematicky užívajú barbituráty (fenobarbital).

Klasifikácia liekov na spanie:

Benzodiazepínové deriváty - nitrazepam (syn. eunoctin, radedorm), triazolam (somneton), flunitrazepam (rohypnol).

Deriváty kyseliny barbiturovej (barbituráty) - fenobarbital, etaminal sodný, barbital sodný, cyklobarbital.

Spacie pilulky iných skupín - bromisoval, metakvalon, zopiron (imovan).

Nitrazepam - nitrazepam. synonymum: eunoctín, berlidorm, radedorm.

Farmakologickými vlastnosťami sa blíži k benzodiazepínovým trankvilizérom. Okrem hypnotického účinku má upokojujúci, anxiolytický (proti úzkosti), svalový relaxant, antikonvulzívum.

Mechanizmus účinku je spôsobený schopnosťou lieku zvýšiť inhibičný účinok GABA v synapsiách mozgu v dôsledku väzby nitrosepamu na špecifické benzodiazepínové receptory. Zvyšuje účinok iných liekov na spanie a analgetík. Pod vplyvom nitrazepamu sa hĺbka a trvanie spánku zvyšuje (až 6-8 hodín).

Indikácie na použitie: rôzne typy nespavosti; neuróza, psychopatia; schizofrénia (v kombinácii s inými liekmi); maniodepresívny syndróm, veľké epileptické záchvaty; na premedikáciu.

Vedľajšie účinky: ospalosť, letargia, nekoordinovanosť, bolesť hlavy, stupor.

Kontraindikácie: tehotenstvo, poškodenie pečene, obličiek, vodiči dopravy. Súčasné užívanie alkoholu je neprijateľné.

Dávkovanie: ako tabletka na spanie - pol hodiny pred spaním - 0,005-0,01 g; pre deti - 0,00125 - 0,005 g na príjem, v závislosti od veku.

Formulár na uvoľnenie: tablety 0,005 a 0,01.

Barbituráty

Samotná kyselina barbiturová nemá hypnotický účinok, pri nahradení atómov vodíka v polohe C5 alkylovými radikálmi vznikajú barbituráty s výrazným hypnotickým účinkom.

Mechanizmus hypnotického účinku barbiturátov je spôsobený inhibičným účinkom na aktiváciu retikulárnej tvorby mozgového kmeňa. Okrem toho majú barbituráty stimulačný účinok na GABAergické štruktúry. Je známe, že GABA je inhibičný neurotransmiter v CNS.

Barbituráty sa dobre vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu. Súčasne sa rýchlejšie absorbujú sodné soli (etamin-sodík). Trvanie účinku barbiturátov je určené stupňom väzby (o 5-75%) na albumíny krvnej plazmy, ako aj transformáciou v tele a vylučovaním z neho. Ľahko prenikajú cez hematoencefalickú a placentárnu bariéru a môžu prechádzať do mlieka dojčiacich matiek. Ich biotransformácia sa vyskytuje v pečeni, vylučovanie - obličkami.

Barbituráty sa delia na:

Dlhodobo pôsobiace lieky: fenobarbital, barbital sodný, trvanie hypnotického účinku je 7-8 hodín.

Stredné trvanie akcie: etamin-sodík, cyklobarbital - 4-6 hodín.

Pri opätovnom zavedení do tela sa barbituráty môžu hromadiť. Toto je obzvlášť výrazné pri dlhodobo pôsobiacich liekoch (fenobarbital) a súvisí s ich pomalým vylučovaním z tela. Pod vplyvom barbiturátov dochádza k deficitu vo fáze REM spánku. So zrušením drog dochádza k fenoménu „spätného rázu“ - letargia, slabosť, zhoršené psychomotorické reakcie, rozvoj pozornosti - tento stav sa tiež nazýva následný účinok.

fenobarbital - fenobarbitalum

Má sedatívne, hypnotické, antikonvulzívne a antispazmodické vlastnosti.

Okrem toho sa široko používa pri epilepsii, chorei a spastickej paralýze, pretože. silnejší ako iné barbituráty znižuje dráždivosť motorických centier mozgu. Dobre sa hodí k prípravkom belladonny, papaverínu a iným antispazmickým, antihypertenzívnym liekom.

Dávkovanie: ako hypnotikum - podáva sa perorálne (dospelí) v dávke 0,1-0,2 g na príjem. Spánok nastáva za 30-60 minút a trvá až 8 hodín. Deti, v závislosti od veku, 0,005-0,0075 g na príjem. Ako sedatívum a spazmolytikum - 0,01-0,05 g 2-3 krát denne. Ako antikonvulzívum (s epilepsiou) - pre dospelých, počnúc dávkou 0,05 g 2-krát denne, postupne zvyšovať dávku, až kým záchvaty neustanú, ale nie viac ako 0,6 g denne.

Vedľajšie účinky: celková depresia, zvýšená ospalosť, ataxia, zníženie krvného tlaku, kožné vyrážky, posuny z krvi.

Kontraindikácie: závažné poškodenie pečene a obličiek.

Vyššie dávky: pre dospelých vo vnútri - jednotlivo 0,2 g, denne - 0,5 g.

Formulár na uvoľnenie: prášok, tablety 0,05 a 0,1; pre deti - 0,005.

Zahrnuté v zložení nasledujúcich liekov: BELLATAMINAL, TEPAFILLIN, CORVALOL.

Etaminal sodný - aethaminalum-natrium

Používa sa ako sedatívum a hypnotikum, menej často ako anestetikum.

Dávkovanie: ako hypnotikum sa predpisuje perorálne 0,1-0,2 g (dospelí) a 0,01-0,1 g pre deti v závislosti od veku. Môže sa podávať rektálne v klystíre 0,2 – 0,3 g Intravenózne vo forme 5 % sterilného čerstvého roztoku 5 – 10 ml.

Formulár na uvoľnenie: prášok, tablety 0,1.

brómovaný - bromizovalum

Má sedatívny a mierny hypnotický účinok (vo veľkých dávkach).

Dávkovanie: ako tabletka na spanie - 0,6-0,75 pol hodiny pred spaním. Deťom sa predpisuje na nespavosť, choreu, čierny kašeľ 0,3-0,1-0,05 g na dávku v závislosti od veku.

Formulár na uvoľnenie: prášok, tablety 0,3.

metakvalon - metaqalón- Synonymá: dormogén, motolon, dormotín.

Má hypnotické, sedatívne, antikonvulzívne vlastnosti, zvyšuje účinok analgetík a neuroleptík.

Keď sa užíva perorálne, spánok nastáva po 15-30 minútach a trvá 6-8 hodín.

Dávkovanie: Tableta sa užíva 0,5 hodiny pred spaním.

Vedľajšie účinky: príležitostne dyspeptické javy.

Formulár na uvoľnenie: tablety 0,2 g.