Kvantifikácia. Reakcie autenticity a metódy kvantitatívneho stanovenia liečiv anestezín a dikaín hydrochlorid Kvantitatívne stanovenie dikaínu

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Tetrakaín

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

CAS kód

Charakteristika látky Tetrakaín

Lokálne anestetikum zo skupiny esterov. Tetrakaín hydrochlorid je biely kryštalický prášok bez zápachu. Ľahko rozpustný vo vode (1:10), alkohole (1:6), fyziologickom roztoku a roztoku dextrózy, ťažko rozpustný v chloroforme, prakticky nerozpustný v éteri. pKa = 8,2. Molekulová hmotnosť 300,83.

Farmakológia

Citlivé bloky nervové zakončenia a vodiče; preniká membránou nervových buniek, narúša transmembránový transport iónov (najmä sodíka), znižuje tok impulzov do centrálneho nervového systému.

Pri aplikácii na sliznicu oka neovplyvňuje vnútroočný tlak a akomodáciu, nerozširuje zrenice. Rozširuje krvné cievy (vhodná je kombinácia s adrenalínom alebo inými adrenomimetikami). Anestézia sa vyvíja 2-5 minút po instilácii a trvá 15-20 minút.

Ľahko a úplne sa vstrebáva cez sliznice (rýchlosť absorpcie závisí od miesta podania a dávky). Vzhľadom na vysokú mieru absorpcie sa nemôže použiť pri poškodení slizníc. Väzba na plazmatické bielkoviny je vysoká. V priebehu 1-2 hodín je úplne hydrolyzovaný cholínesterázou za vzniku PABA a dietylaminoetanolu. Vylučuje sa obličkami a žlčou, čiastočne podlieha pečeňovo-črevnej recirkulácii.

V chirurgii sa tetrakaín používa iba na subarachnoidálnu (spinálnu) anestéziu (SUBA) v prítomnosti kontraindikácií na použitie amidových lokálnych anestetík. Trvanie účinku sa pohybuje od 180 minút (0,5 % hyperbarický roztok získaný zriedením 1 % roztoku tetrakaínu 10 % roztokom glukózy v rovnakých objemoch) do 270 minút (0,5 % hypobarický roztok získaný zriedením 1 % roztoku tetrakaínu destilovanou vodou na rovnaké injekcie ). Pri zriedení 1% roztoku tetrakaínu s 0,9% roztokom chloridu sodného alebo cerebrospinálnej tekutiny pre SUBA sa získa izobarický roztok.

Použitie látky Tetracaine

Povrchová anestézia pri krátkodobých operáciách a manipuláciách v oftalmológii (odstránenie povrchových cudzie telesá, ambulantne chirurgické zákroky, gonioskopia, tonometria, iné diagnostické postupy) a otorinolaryngologická prax; SUBA v prípade kontraindikácií použitia amidových lokálnych anestetík.

Kontraindikácie

Precitlivenosť (aj na iné lokálne anestetiká esterovej skupiny alebo PABA a jej deriváty), poškodenie alebo zápal slizníc vr. poškodenie epitelu alebo erózia rohovky, detstvo(do 10 rokov).

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Možno vo výnimočných prípadoch, ak očakávaný efekt terapie preváži potenciálne riziko pre plod a novorodenca.

Vedľajšie účinky tetrakaínu

Miestne efekty: podráždenie sliznice, alergická kontaktná dermatitída, pocit pálenia, opuch a bolesť v oblasti aplikácie; pri dlhodobom používaní v oftalmológii - keratitída, pretrvávajúce zakalenie rohovky, tvorba jaziev na rohovke so stratou zrakovej ostrosti, spomalenie epitelizácie.

Systémové vedľajšie účinky: cyanóza, excitácia CNS, porucha zraku, arytmia, anafylaktický šok.

Interakcia

Znižuje antibakteriálnu aktivitu sulfa lieky. Vazokonstriktory predlžujú účinok a znižujú toxicitu. Lieky inhibujúce cholínesterázu (antimyastenické lieky, cyklofosfamid, tiotepa atď.) znižujú metabolizmus tetrakaínu a zvyšujú jeho toxicitu. Antikoagulanciá (dalteparín sodný, enoxaparín sodný, heparín sodný, warfarín) zvyšujú riziko krvácania. Pri použití tetrakaínu s liekmi, ktoré inhibujú MAO (furazolidón, prokarbazín, selegilín), sa zvyšuje riziko zníženia krvného tlaku. Tetrakaín zvyšuje a predlžuje účinok svalových relaxancií. Betablokátory spomaľujú metabolizmus tetrakaínu, čím zvyšujú jeho toxicitu (zníženie prietoku krvi pečeňou).

Predávkovanie

Symptómy: závraty, celková slabosť, nepokoj, úzkosť, svalový tremor, kŕče, respiračné zlyhanie, kolaps, methemoglobinémia, nauzea, vracanie, kóma, AV blokáda.

Liečba: odstránenie z kože a slizníc; pri útlme dýchania - mechanická ventilácia a oxygenoterapia, pri kolapse - intravenózne podávanie krvných náhrad ( soľné roztoky, Hemodez, dextránové prípravky), použitie vazokonstriktorov, na kŕče - diazepam alebo barbituráty krátka akcia(in / in), s methemoglobinémiou - 1-2 mg / kg metyltioníniumchloridu (metylénová modrá) v / in alebo 100-200 mg kyselina askorbová vnútri.

Spôsoby podávania

lokálne.

Preventívne opatrenia týkajúce sa tetrakaínu

V oftalmológii sa neodporúča používať ho dlhodobo alebo často (je možné poškodenie rohovky). Treba mať na pamäti, že roztoky obsahujúce viac ako 2 % tetrakaínu môžu spôsobiť poškodenie epitelu rohovky a výraznú vazodilatáciu spojovky.

Molekulový vzorec. Ci5H24N202-HCl.

Relatívna molekulová hmotnosť. 300,8.

Štrukturálny vzorec.

CH3(CHg)3NH-Q-COOCH2CH2N(CH3)2

Chemický názov. 2-(dimetylamino)etyl-p-(butylamino)benzoát monohydrochlorid; 2-(dimetylamino)etyl-4-(butylamino)benzoát monohydrochlorid; za.

CAS č. 136-47-0.

Synonymá. ametokaín hydrochlorid; dikain.

Popis. Biely kryštalický prášok, bez zápachu.

Rozpustnosť. Rozpustný v približne 8 dieloch vody; rozpustný v etanole (-750 g/l) TS; ťažko rozpustný v chloroforme R; prakticky nerozpustný v éteri R.

Skladovanie. Tetrakaíniumchlorid sa má uchovávať v tesne uzavretej nádobe, chránenej pred svetlom.

Ďalšie informácie. Tetrakaín hydrochlorid je hygroskopický; má mierne horkú chuť a spôsobuje lokálne znecitlivenie jazyka. Aj v tme sa vo vlhkej atmosfére postupne rozkladá a s narastajúcou teplotou sa deštrukcia zrýchľuje.

Tetrakaín hydrochlorid sa topí pri asi 148 °C alebo môže byť v jednej z dvoch polymorfných foriem, z ktorých jedna sa topí pri 134 °C a druhá pri 139 °C. Zmesi týchto foriem sa topia v rozmedzí 134-147°C.

POŽIADAVKY

Všeobecná požiadavka. Tetrakaín hydrochlorid obsahuje min

98,0 a nie viac ako 101,0 % Сі5Н24^02-HC1, pokiaľ ide o vysušenú látku.

Autenticita

A. 0,2 g sa rozpustí v 10 ml vody a pridá sa 1 ml tiokyanátu amónneho (75 g/l) TS. Zrazenina sa oddelí na filtri, rekryštalizuje sa z vody a suší sa 2 hodiny pri 80 °C; teplota topenia je asi 131 °C.

B. Roztok testovanej látky v koncentrácii 20 mg/ml poskytuje reakciu A, charakteristickú pre chloridy, opísanú v časti „Všeobecné testy identity“ (zv. 1, s. 129).

Priehľadnosť a farba roztoku. Roztok 0,20 g v 10 ml vody bez oxidu uhličitého R je číry a bezfarebný.

síranový popol. Nie viac ako 1,0 mg/g.

Strata sušením. Vysušte do konštantnej hmotnosti pri 105 °C; strata nie viac ako 10 mg/g.

pH roztoku. pH roztoku testovanej látky vo vode bez oxidu uhličitého R pri koncentrácii 10 mg/ml je 4,5 – 6,0.

cudzie nečistoty. Vykonajte test, ako je popísané v Chromatografii na tenkej vrstve (zv. 1, str. 92), s použitím silikagélu R4 ako sorbentu a zmesi 80 objemových dielov dibutyléteru R, 16 objemových dielov hexánu R a 4 objemových dielov ľadovej kyseliny octovej. Ako mobilná fáza sa použije kyselina R. Platňa sa umiestni do chromatografickej komory a ponorí sa 5 mm do kvapaliny. Keď čelo rozpúšťadla dosiahne výšku asi 12 cm, platňu vyberte z komory a sušte ju niekoľko minút v prúde teplého vzduchu. Platňa sa nechá vychladnúť a oddelene sa nanesie 5 µl z každého z 2 roztokov obsahujúcich (A) 0,10 g testovanej látky na ml a (B) 0,050 mg kyseliny 4-aminobenzoovej R na ml. Nechajte čelo rozpúšťadla vystúpiť 10 cm nad aplikačnú čiaru. Po vybratí z chromatografickej komory sa platňa suší 10 minút pri 105 °C a chromatogram sa vyhodnotí v ultrafialovom svetle (254 nm). Akákoľvek škvrna, ktorú vytvára roztok A, okrem hlavnej škvrny, by nemala byť intenzívnejšia ako škvrna, ktorú vytvára roztok šípok B. Hlavná škvrna zostáva na aplikačnej linke.

Kvantifikácia. Vykonajte test podľa popisu v časti Nitritometria (zv. 1, s. 153) s použitím približne 0,5 g testovanej látky (presne odváženej) rozpustenej v zmesi 50 ml vody a 5 ml kyseliny chlorovodíkovej (-420 g/l ) TS a titrujte dusitanom sodným (0,1 mol/l) VS. Každý mililiter dusitanu sodného (0,1 mol/l) VS zodpovedá 30,08 mg Ci5H24N202-HC1.

Odoslanie dobrej práce do databázy znalostí je jednoduché. Použite nižšie uvedený formulár

Študenti, postgraduálni študenti, mladí vedci, ktorí pri štúdiu a práci využívajú vedomostnú základňu, vám budú veľmi vďační.

Uverejnené dňa http://www.allbest.ru/

Práca na kurze

Téma: 2.4 „Reakcie autenticity a metódy kvantifikácie lieky anestezín a dikaín hydrochlorid"

Úvod

1. Dokazovanie reakcií pravosti a metódy kvantitatívneho stanovenia na základe vlastností aromatickej aminoskupiny pre organické zlúčeniny

2. Identifikácia a kvantifikácia anestezínu (benzokaínu)

2.1 Reakčné rovnice autentickosti

2.2 Metódy kvantifikácie. Výpočet obsahu

3. Autenticita a kvantifikácia dikaín hydrochloridu (tetrakaín hydrochlorid)

3.1 Reakčné rovnice autentickosti

3.2 Metódy kvantifikácie. Výpočet obsahu

Záver

Bibliografia

Úvod

Predmetová práca je zameraná na posúdenie reakcií pravosti a metód kvantitatívneho stanovenia v navrhovaných liečivách na základe vlastností funkčných skupín.

Cieľom práce je zvážiť teoretické otázky metód určovania pravosti a kvantifikácie jednotlivé lieky obsahujúce aromatickú aminoskupinu na základe regulačnej dokumentácie, GF X a GF XII, FS.

Kvalitatívna a kvantitatívna analýza organických prípravkov pozostáva z reakcií na zodpovedajúce funkčné skupiny prítomné v zlúčenine. Práca v kurze prezentuje hlavné kvalitatívne reakcie na funkčné skupiny, ako aj metódy na kvantitatívne stanovenie látok, stanovenie číselných ukazovateľov na výpočet kvantitatívneho obsahu.

Vykonanie liekopisnej analýzy vám umožňuje stanoviť pravosť lieku, jeho čistotu, určiť kvantitatívny obsah farmakologicky účinná látka alebo zložky zahrnuté v lieková forma. Hoci každý z týchto krokov má špecifický účel, nemožno ich posudzovať samostatne. Sú vzájomne prepojené a dopĺňajú sa.

1. Odôvodneniereakcieautentickosťametódykvantitatívnedefinícievychádzajúc zichvlastnostiaromatickéaminoskupinypreorganickéspojenia

2. Definíciaautentickosťakvantitatívnedefinícieanestezín (benzokaín)

2.1 Rovnicereakcieautentickosť

aromatický aminoanestezín benzokaín

A) Všeobecné reakcie esterov kyseliny n-aminobenzoovej s nesubstituovanou primárnou aromatickou aminoskupinou

Reakcia tvorby azofarbiva. Diazotačná reakcia prebieha pôsobením dusitanu sodného v kyslom prostredí. V dôsledku toho sa tvoria nestabilné diazóniové soli. Následným pridaním alkalického roztoku akéhokoľvek fenolu (β-naftolu, rezorcinolu a pod.) vzniká azofarbivo čerešňovej, červenej alebo oranžovočervenej farby.

KdeR-S 2 H 5

Anestezín tvorí Schiffovu bázu, ktorá interaguje s aldehydmi, napríklad s n-dimetylaminobenzaldehydom v prítomnosti koncentrovanej kyseliny sírovej, objaví sa žltá alebo oranžová farba:

KdeR-S 2 H 5

Pri interakcii s hydroxylamínom v alkalickom prostredí tvorí benzokaín kyselinu hydroxámovú, pretože je to ester:

KdeR-S 2 H 5

Po okyslení kyselinou chlorovodíkovou a pridaní roztoku chloridu železitého vzniká hydroxamát železitý, ktorý má červenohnedú farbu:

Pri vykonávaní tejto reakcie je potrebné prísne dodržiavať postup, pretože výsledky sú viditeľné pri určitej hodnote pH.

Primárne aromatické amíny vstupujú do kondenzačných reakcií s 2,4-dinitrochlórbenzénom, pričom vytvárajú zwitterióny s chinoidnou štruktúrou. Po pridaní činidla, roztoku hydroxidu sodného a zahriatí sa objaví žltooranžová farba. Po okyslení kyselinou octovou sa farebná zlúčenina získa chloroformom.

KdeR-S 2 H 5

vplyvom chloroformu a alkoholový roztok hydroxid sodný - vznikajú izonitrily, ktoré majú nepríjemný zápach:

KdeR-S 2 H 5

Produkty kondenzácie s hexametyléntetramínom v prítomnosti koncentrovanej kyseliny sírovej majú slabú fialovú fluorescenciu.

Možno ho identifikovať pomocou zrážacích (všeobecných alkaloidov) činidiel (pikrové, fosfowolfrámové, fosfomolybdénové kyseliny, chlorid ortuťnatý (II) a iné.

Benzokaín tvorí dibróm- alebo dijódové deriváty.

Pôsobením 5% roztoku chloramínu v kyslom prostredí sa vytvorí červeno-oranžový produkt.

S kyselina dusičná v koncentrovanej kyseline sírovej - objaví sa žltozelená farba, ktorá sa pridaním vody a hydroxidu sodného zmení na červenú.

Pri miešaní benzokaínu v ľade octová kyselina s oxidom olovnatým sa objaví červená farba.

B) Privátna reakcia na benzokaín - hydrolýza v roztoku hydroxidu sodného, ​​vzniká etanol možno zistiť reakciou získania jodoformu, žltej zrazeniny s charakteristickým zápachom:

Prítomnosť etoxylového radikálu v benzokaíne možno určiť pôsobením kyseliny octovej a koncentrovanej kyseliny sírovej - podľa charakteristického ovocného zápachu:

2.2 Metódykvantitatívnedefinície.Kalkuláciaobsahu

A) Na kvantitatívne stanovenie anestezínu PS sa odporúča nitritometrická metóda podľa tvorby diazóniovej soli:

1) potenciometricky;

Škrobový jódový papier je porézny bezpopolový filtračný papier impregnovaný roztokom škrobu s jodidom draselným a sušený na tmavom mieste. Titrácia sa vykonáva až do kvapky titrovaného roztoku, pričom sa odoberie 1 minútu po bode ekvivalencie

pridanie titrantu nespôsobí okamžite modrú farbu na pásiku škrobového jódového papiera:

2 KI+ 2 NaNO 2 + 4 HCl= ja 2 + 2 NIE+ 2 KCl+ 2 NaCl+ 2 H 2 O

ja 2 + škrob= Modráfarbenie

K stoch \u003d Z \u003d 1

Mm. = 165,19 g

M (1/Z) = 165,19 g/mol

Vzorec na výpočet kvantitatívneho obsahu, berúc do úvahy skúsenosti s kontrolou:

B) Bromidová bromatometrická metóda založená na tvorbe dibrómderivátov:

Nadbytok brómu sa stanovuje jodometricky, indikátorom je škrob, titrovaný do modrej farby:

Br 2 + 2 KI= ja 2 +2 KBr

ja 2 + Na 2 S 2 O 3 = 2 Naja+ Na 2 S 4 O 6

K stoch \u003d 1 / Z \u003d 1/4 (podľa počtu atómov brómu zúčastňujúcich sa reakcie)

Mm. = 165,19 g

M (1/Z) = 41,3 g/mol

Vzorec na výpočet kvantitatívneho obsahu:

3. Definíciaautentickosťakvantitatívnedefiníciedikainahydrochlorid(tetrakaínhydrochlorid)

3.1 Rovnicereakcieautentickosť

A) Všeobecné reakcie esterov kyseliny n-aminobenzoovej so substituovanou primárnou aromatickou aminoskupinou

Sekundárne amíny pôsobením dusitanu sodného tvoria nitrózozlúčeniny:

Azofarbivo možno získať aj pridaním mierne kyslého roztoku aromatického amínu k diazóniovej soli.

Tieto reakcie tvoria základ nitritometrickej metódy analýzy aromatických amínov.

Kondenzačné reakcie. Aromatické amíny vstupujú do kondenzačných reakcií s 2,4-dinitrochlórbenzénom, aldehydmi a inými látkami. V dôsledku interakcie amínov s aldehydmi vznikajú Schiffove zásady – sfarbené do žlta resp oranžovo žltá farba spojenia.

KdeR-S 4 H 9

halogenačné reakcie. Substitúcia sa vyskytuje v orto a para polohách vzhľadom na aminoskupinu. V dôsledku bromačnej reakcie sa tvoria biele alebo žlté zrazeniny a brómová voda sa odfarbuje.

Oxidačné reakcie. Pôsobením rôznych oxidačných činidiel tvoria aromatické amíny indofenolové farbivá.

Reakcia na aromatickú nitroskupinu.

Pôsobením alkálie na zlúčeninu obsahujúcu nitroskupinu sa farba zintenzívni na žltú, žltooranžovú alebo červenú v dôsledku tvorby kyselinovej soli.

Tetrakaín hydrochlorid z roztokov sa vyzráža jodidom draselným vo forme hydrojódovej soli

Pôsobením izotiokyanátu amónneho sa vyzráža izotiokyanáttetrakaín, ktorého teplota topenia je 130 - 132 ° C

Pri interakcii s jodičnanom draselným vo fosfátovom médiu pri zahrievaní vzniká tetrakaín hydrochlorid Fialová oxidačný produkt s maximom absorpcie svetla pri 552 nm. Reakcia je špecifická pre kvalitatívne a kvantitatívne stanovenie.

B) Súkromné ​​reakcie na hydrochlorid tetrakaínu:

Tetrakaín hydrochlorid po zahriatí s koncentrovanou kyselinou dusičnou a pridaní roztoku hydroxidu draselného k zvyšku získa krvavočervenú farbu. Reakcia je založená na jej nitrácii a následnej tvorbe draselnej soli orto-chinoidnej zlúčeniny:

Vedľajšie produkty alkalickej hydrolýzy:

Po okyslení sa vyzráža biela zrazenina kyseliny p-butylaminobenzoovej, ktorá sa rozpúšťa v nadbytku kyseliny chlorovodíkovej:

Z kyseliny p-butylaminobenzoovej sa pôsobením dusitanu sodného vyzráža zrazenina N-nitrózozlúčeniny tejto kyseliny:

Reakcia detekcie chloridových iónov:

3.2 Metódykvantitatívnedefinície.Kalkuláciaobsahu

1. Nitritometria.

Metóda je založená na reakcii diazotácie primárnych a sekundárnych aromatických amínov s dusitanom sodným, ktorý sa používa ako titračné činidlo. Titrácia sa uskutočňuje v kyslom prostredí (v prostredí kyseliny chlorovodíkovej), s nízka teplota na zabránenie rozkladu kyseliny dusitej a diazóniovej soli; ako katalyzátor sa používa bromid draselný. Diazotačná reakcia prebieha v priebehu času, takže titrácia prebieha pomaly.

Bod ekvivalencie možno určiť tromi spôsobmi:

1) potenciometricky;

2) pomocou vnútorných indikátorov - tropeolín 00 (prechod farby z červenej na žltú), tropeolín 00 zmiešaný s metylénovou modrou (prechod farby z červenofialovej na modrú), neutrálnu červenú (prechod farby z červenofialovej na modrú);

3) pomocou externých indikátorov, napríklad škrobového jódového papiera.

Škrobový jódový papier je porézny bezpopolový filtračný papier impregnovaný roztokom škrobu s jodidom draselným a sušený na tmavom mieste. Titrácia sa vykonáva dovtedy, kým kvapka titrovaného roztoku odobratá 1 minútu po pridaní titračného činidla okamžite nespôsobí modré sfarbenie na pásiku škrobového jódového papiera.

Sekundárne aromatické amíny s dusitanom sodným tvoria nitrózozlúčeniny:

K stoch \u003d Z \u003d 1

Mm. = 300,83 g

M (1/Z) = 300,83 g/mol

Vzorec na výpočet kvantitatívneho obsahu:

Tetrakaín hydrochlorid možno stanoviť pomocou množstva viazanej kyseliny chlorovodíkovej alkalimetricky, titrácia sa vykonáva v prítomnosti chloroformu, ktorý extrahuje uvoľnenú zásadu:

Metóda chloridovej iónovej argentometrie:

Záver

Deriváty kyseliny p-aminobenzoovej (novokaín, anestezín, dikaín, diklofenak sodný a iné) obsahujú primárnu alebo sekundárnu aromatickú aminoskupinu.

Vzájomné ovplyvňovanie atómov v molekule ovplyvňuje vlastnosti aromatických amínov. Osamelý elektrónový pár atómu dusíka primárnej aromatickej aminoskupiny sa zúčastňuje konjugácie s p-elektrónovým systémom benzénového kruhu. V dôsledku toho dochádza k posunu elektrónovej hustoty, čo vedie k aktivácii polôh orto a para v aromatickom jadre a zníženiu zásaditosti atómu dusíka v aminoskupine. Aromatické amíny sú teda slabé zásady.

Aromatické amíny sú charakterizované reakciami tvorby azofarbiva, kondenzáciou, halogenáciou a oxidáciou.

Zoznamliteratúre

1. Belikov, V. G. Farmaceutická chémia: učebnica pre farmu. univerzity. - M.: Vyššia škola, 2003. - 697 s.

2. Farmaceutická chémia: Učebnica / vyd. A.P. Arzamastsev.-2. vyd., Rev.- M.: GEOTAR - Medicína, 2008.- 640 s.

3. Štátny liekopis ZSSR: X vydanie. 1968

4. Štátny liekopis ZSSR: vydanie Х1. Číslo 1.- M.: Medicína, 1987.-336 s.

5. Štátny liekopis ZSSR: vydanie Х1. 2. vydanie M.: Medicína, 1986.-368 s.

6. Dudko, V. V., Tichonova, L. A. Analýza liečivé látky o funkčných skupinách: študijná príručka / vyd. E. A. Krasnova, M. S. Yusubova. - Tomsk: NTL, 2004. - 140 s.

7. Sprievodca laboratórnymi štúdiami vo farmaceutickej chémii: študijná príručka / ed. A. P. Arzamastseva. - M.: Medicína, 2004. - 384 s.

8. Farmaceutická chémia: učebnica pre vysoké školy / vyd. A. P. Arzamastseva. - M.: GEOTAR-Media, 2006. - 640 s.

9. Chekryshkina L. A. et al. Analýza liečiv podľa funkčných skupín. 2012

10. Chekryshkina L. A. et al., Metódy titračnej analýzy. permský. 2012

Hostené na Allbest.ru

Podobné dokumenty

Analýza stavu štandardizácie a metód kontroly kvality liečivé vlastnosti kyselina askorbová; cudzie liekopisy. Výber validačného hodnotenia metód na stanovenie pravosti a kvantifikácie kyseliny askorbovej v roztoku.

práca, pridané 23.07.2014


Chemoterapeutiká: antibiotiká, ich použitie v medicíne. Všeobecné fyzikálno-chemické charakteristiky, liekopisné vlastnosti penicilínov; priemyselná syntéza. Metódy kvantitatívneho stanovenia ampicilínu v hotových liekových formách.

diplomová práca, pridané 20.02.2011


Štúdium metódy kvalitatívneho, kvantitatívneho stanovenia kyseliny askorbovej. Stanovenie pravosti hodnôt zloženia farmaceutického výrobku uvedených na obale. Jodometria, coulometria, fotometria. Porovnanie výsledkov dvoch metód podľa Fisherovho kritéria.

semestrálna práca, pridaná 16.12.2015


Štruktúra, syntéza a vlastnosti barbiturátov. Štúdium bežné metódy určenie pravosti liekov obsahujúcich barbituráty. Test čistoty liekov obsahujúcich barbituráty. Skladovanie a používanie barbiturátov.

semestrálna práca, pridaná 19.03.2016


Toxické pôsobenie fenolu a formaldehydu na živých organizmoch, metódy ich kvalitatívneho stanovenia. Kvantitatívne stanovenie fenolu vo vzorkách prírodných vôd. Metóda stanovenia minimálnych detekčných koncentrácií organických toxických látok vo vode.

ročníková práca, pridaná 20.05.2013


Charakteristika chemické reakcie komplexácia, vlastnosti rôznych komplexov používaných na separáciu a objav katiónov a ich kvantitatívne stanovenie, v technológii čistenia kovov a ich spracovania. dvojité a komplexné soli.

laboratórne práce, doplnené 15.11.2011


Zváženie metód oddeľovania zmesí. Štúdium vlastností kvalitatívnych a kvantitatívna analýza. Popis detekcie katiónu Cu2+. Analýza vlastností látok v navrhovanej zmesi, identifikácia spôsobu čistenia a detekcia navrhovaného katiónu.

ročníková práca, pridaná 3.1.2015


Aplikácia kvalitatívna analýza vo farmácii. Stanovenie pravosti, testovanie čistoty liečiv. Metódy vykonávania analytických reakcií. Práca s chemikáliami. Reakcie katiónov a aniónov. Systematická analýza hmoty.

návod, pridané 19.03.2012


všeobecné charakteristiky a hlavné chemické vlastnosti aromatických acetaminoderivátov. Metódy stanovenia pravosti aromatických acetaminoderivátov. Využitie acetaminoderivátov vo farmakológii a ich vplyv na ľudský organizmus.

ročníková práca, pridaná 11.11.2009


Nialamid ako hydrazid kyseliny izonikotínovej, jeho hlavné fyzikálne a chemické vlastnosti, metóda stanovenia pravosti a kvality. Charakteristické reakcie tohto chemická zlúčenina, pravidlá jeho prijímania a skladovania, indikácie a kontraindikácie.

latinský názov: dicain
ATX kód: S01HA03
Účinná látka: tetrakaín
Výrobca: Biol, Rusko
Dovolenka v lekárni: Na predpis
Podmienky skladovania: chladné miesto
Čas použiteľnosti: 2 roky.

Použitie dikaínu je indikované na účely krátkodobej anestézie.

Indikácie na použitie

Zoznam indikácií:

• Ako očný prípravok na krátke chirurgické výkony - gonioskopia, tonometria alebo na odstránenie cudzích predmetov
• Anestézia močového kanála pred katetrizačným postupom
• Spinálna anestézia, pokiaľ nie sú kontraindikované amidové anestetiká
• Pomocný prostriedok na bronchografiu, intubáciu.

Zloženie a formy uvoľňovania

Kvapky obsahujú účinná látka- tetrakaín. Okrem toho: chlorid sodný a čistá voda na injekciu. Koncentrácia roztoku je 0,3 %.

Liečivo sa vyrába vo forme číreho a bezfarebného roztoku, ktorý je bez zápachu a chuti. Predáva sa vo fľaštičkách s objemom 5 ml a 10 ml.

Liečivé vlastnosti

Očné kvapky Dikain sú anestetické lieky používané na anestéziu na povrchu kože. Mechanizmus účinku spočíva v zablokovaní sodíkových kanálov, v dôsledku čoho nervové impulzy nemôžu byť úplne vedené do požadovaných miest. Účinok expozície sa prejaví asi za minútu a netrvá dlhšie ako 20 minút. Prostriedok sa takmer úplne absorbuje do povrchovej vrstvy pokožky, rýchlosť absorpcie priamo závisí od aplikovaného množstva a konkrétneho miesta. Liečivo sa spracováva v pečeni a vylučuje sa spolu so žlčou a močom.

Dávkovanie a podávanie

V Rusku nie je na predaj

lieky kvôli vysoký stupeň toxicita sa už nepoužíva ako epidurálna anestézia, aplikuje sa len lokálne v minimálnych množstvách. Viac ako 100 mg nemožno aplikovať naraz kvôli vysokej toxicite. Najčastejšie sa v oftalmologickej praxi používa roztok dikaínu - do oka sa kvapnú 2-3 kvapky a analgetický účinok nastáva po 1-2 minútach. Ak je potrebné predĺžiť účinok anestézie na viac ako 20 minút, pridajte roztok adrenalínu. V otolaryngológii je potrebný roztok 0,25 - 0,5%, nie viac. Na predĺženie účinnosti lieku sa v tomto prípade používa barbamil. Ak má pacient zdravé srdce a neexistujú žiadne zjavné kontraindikácie, potom je povolené použitie epinefrínu, nie viac ako 100 mg na topickú aplikáciu. Zvyčajne sa všetky zmesi liekov aplikujú na tampón, ktorý sa potom aplikuje na sliznice, ale to by sa nemalo držať príliš dlho.

Počas tehotenstva a dojčenia

K dnešnému dňu tento liek nie je liekom prvej voľby u tehotných žien pri pôrode alebo u žien počas laktácie, takže použitie dikaínu sa v takýchto situáciách neodporúča.

Kontraindikácie a preventívne opatrenia

Tie obsahujú:

• lieková intolerancia resp precitlivenosť na deriváty kyseliny para-aminobenzoovej
• Vek do 10 rokov
• Súbežné podávanie sulfónamidov
• Zápalový proces na tele, kde je potrebné aplikovať liek.

S opatrnosťou: arytmia, tachykardia.

Krížové interakcie liekov

Liek oslabuje účinnosť sulfónamidov.

Vedľajšie účinky

Lokálne: dermatitída, opuch, pálenie, podráždenie na aplikovanom povrchu, keratitída, zjazvenie na rohovke, zhoršená epitelizácia.

Systémovo: krátkozrakosť, zmodranie, nadmerná excitácia, srdcová arytmia, šok.

Predávkovanie

Prejavuje sa vo forme slabosti, nevoľnosti, závratov, kómy, blokády, tremoru a nepokoja.

Analógy

Dalchimpharm, Rusko

priemerná cena- 17 rubľov za balenie.

lidokaín - lokálne anestetikum, ktorý slúži na zastavenie krátkodobého pocit bolesti počas operácií. Existuje mnoho foriem uvoľňovania, vo forme spreja, injekcií, gélu, očných kvapiek.

výhody:

• Efektívnosť
• Lacnosť.

mínusy:

• Toxicita
• Kontraindikácie

Horst, Nemecko

priemerná cena v Rusku - 475 rubľov za balenie.

Ultracaine je moderné anestetikum s vyššou účinnosťou a menším počtom vedľajších účinkov.

výhody:

• Moderné
• Efektívne.

mínusy:

• drahé
• Nie vždy vhodné.

(Dicainum; syn.: Tetracaini Hydrochloridum, ametokaín, decikaín, felikaín, interkaín, medikaín, pantokaín, rexokaín atď.; GF X, sp. A) je lokálne anestetikum. 2-dimetylaminoetyléter para-butylaminobenzoovej to-you hydrochlorid, C15H24N202-HCl:

Biely kryštalický prášok, bez zápachu, rozpustný vo vode a alkohole, nerozpustný v éteri.

Svojou aktivitou D. prevyšuje novokaín (pozri), kokaín (pozri), ksikaín (pozri) a trimekaín (pozri). Vysoko toxický (2-3-krát toxickejší ako kokaín a 10-15-krát toxickejší ako novokaín, xikaín, trimekaín). Liečivo sa rýchlo absorbuje sliznicami: anestézia nastáva za 1-3 minúty. a trvá 20-40 minút. (v závislosti od koncentrácie roztoku).

D. sa používa len na povrchovú (v oftalmológii a otorinolaryngológii) a epidurálnu (v chirurgii) anestéziu.

V oftalmológii sa D. používa pri odstraňovaní cudzích telies a rôznych chirurgických zákrokoch vo forme 0,25; 0,5; 1 a 2% roztok, 2-3 kvapky do oka. Vyššie koncentrácie roztoku môžu spôsobiť poškodenie epitelu rohovky.

V otorinolaryngológii sa liek používa pri niektorých operáciách a manipuláciách (punkcia maxilárny sínus, konchotómia, odstránenie polypov, operácia stredného ucha, tonzilektómia) ako 0,25; 0,5; jeden; 2 a 3% roztok (nie viac ako 3 ml); na predĺženie a zosilnenie anestetického účinku, ako aj na zníženie absorpcie D. sa do jeho roztokov pridáva adrenalín (0,1% roztok, 1 kvapka na 1-2 ml D.) alebo efedrín (2-3% roztok). 1 kvapka na 1 ml roztoku D.). D. roztok sa napustí tampónom a namastí sa ním sliznice. Mazanie alebo postrek hltana a hrtana sa vykonáva v intervaloch, pričom sa sleduje stav pacienta.

V chirurgii sa D. používa na broncho- a ezofagoskopiu a bronchografiu vo forme 2% roztoku; na epidurálnu anestéziu - 0,3% roztok v izotonickom roztoku chloridu sodného; 15-20 ml sa podáva frakčne (po 5 ml) s intervalom 5 minút. Oslabeným pacientom a starším ľuďom sa podáva nie viac ako 15 ml. Používajú sa iba čerstvo pripravené roztoky (čas použiteľnosti nie je dlhší ako 2 dni). Vyššie dávky pre dospelých: s anestéziou zvršku dýchacieho traktu 0,09 g alebo 3 ml 3% roztoku (raz), s epidurálnou anestézou - 0,075 g, alebo 25 ml 0,3% roztoku (raz).

Pri užívaní D. sa často pozorujú vedľajšie účinky a komplikácie: bledosť tváre, cyanóza, vracanie, závraty, studené končatiny, spomalenie pulzu, oslabenie srdcovej činnosti a dýchania, rozmazané videnie, strata vedomia, alergické reakcie; existujú prípady individuálnej neznášanlivosti. Pri predávkovaní D. je možný smrteľný výsledok v dôsledku apnoe. Na zníženie všeobecná reakcia organizmu na D. sa odporúča 30-60 min. pred anestéziou podajte pacientovi 0,1 g barbamilu. Pri intoxikácii D. sa sliznice premyjú roztokom hydrogénuhličitanu sodného alebo izotonickým roztokom chloridu sodného, ​​pod kožu sa vstrekne kofeín-benzoan sodný, ďalšie opatrenia - podľa obrazu otravy.

Použitie D. si vyžaduje veľkú starostlivosť. Liek nie je predpísaný deťom do 10 rokov, s kardiovaskulárnou nedostatočnosťou, poruchou funkcie pečene a obličiek, bronchiálna astma, keratitída.

Formulár na uvoľnenie: prášok. Skladujte v dobre uzavretej nádobe.

Bibliografia: Pryanishnikova H. T. a Likhosherstov A. M. Chémia a mechanizmus účinku anestetík, Zhurn. All-Union, chem. o nich. Mendelejev, zväzok 15, číslo 2, s. 207, 1970, bibliografia; Cherkasova E. M. a kol., Pokroky v chémii anestetík (1961-1971), Usp. chem., v. 42, c. 10, str. 1892, 1973, bibliografia; Wiedling S.a. T e g n e r C. Lokálne anestetiká, Progr, med. Chem., v. 3, str. 332, 1963, bibliogr.

H. T. Pryanishnikova.