Hangi ilaçlar penisilinlere aittir. Penisilin grubunun antibiyotikleri. Farmakokinetik ve etki prensibi

Bugün aşina olduğumuz antibakteriyel ilaçlar, bir asırdan daha kısa bir süre önce tıpta gerçek bir devrim yaptı. İnsanlık, daha önce ölümcül olduğu düşünülen enfeksiyonlarla savaşmak için güçlü bir silah aldı.

İlki, İkinci Dünya Savaşı sırasında binlerce hayat kurtaran ve modern zamanlarla ilgili olan antibiyotik penisilinlerdi. tıbbi uygulama. Onlarla birlikte antibiyotik tedavisi dönemi başladı.

Penisilin serisinin antibiyotikleri: bir ilaç listesi, kısa bir açıklama ve analogları

Bu bölüm, şu anda ilgili antimikrobiyal ajanların tam bir listesini sağlar. ilaçlar. Ana bileşiklerin özelliklerine ek olarak, tüm ticari isimler ve analogları.

Ana başlık Antimikrobiyal etkinlik analoglar
Benzilpenisilin potasyum ve sodyum tuzları Esas olarak gram pozitif mikroorganizmalar üzerinde etkilidir. Şu anda, çoğu suş direnç geliştirmiştir, ancak spiroketler hala maddeye duyarlıdır. Gramox-D ® , Ospen ® , Star-Pen ® , Ospamox ®
Benzilpenisilin prokain ® Streptokok ve pnömokok enfeksiyonlarının tedavisi için endikedir. Potasyum ve sodyum tuzlarına kıyasla, çözündüğü ve kas içi depodan daha yavaş emildiği için daha uzun süre etki eder. Benzilpenisilin-KMP ® (-G, -Teva, -G 3 mega)
Bisilin (1, 3 ve 5) ® Tedavi için olduğu kadar önleyici amaçlı kronik romatizma için de kullanılır. bulaşıcı hastalıklar streptokokların neden olduğu orta ve hafif şiddette sızıntı. Benzicillin-1®, Moldamine®, Extincillin®, Retarpin®
Fenoksimetilpenisilin ® Önceki gruplara benzer terapötik bir etkiye sahiptir, ancak asidik bir mide ortamında yok edilmez. Tablet şeklinde üretilmiştir. V-Penicillin ® , Kliacil ® , Ospen ® , Penisilin-Fau ® , Vepicombin ® , Megacillin Oral ® , Pen-os ® , Star-Pen ®
Penisilinaz üreten stafilokoklara karşı aktiftir. Düşük antimikrobiyal aktivite ile karakterizedir, penisiline dirençli bakterilere karşı tamamen etkisizdir. , Oxamp-Sodium ® , Oxamsar ®
Genişletilmiş antimikrobiyal aktivite spektrumu. Ana spektruma ek olarak iltihaplı hastalıklar Gastrointestinal sistem, tedavi eder ve Escherichia, Shigella, Salmonella'nın neden olduğu. Ampisilin AMP-KID (-AMP-Forte ® , -Ferein, -AKOS, -trihidrat, -Innotek), Zetsil ® , Pentrixil ® , Penodil ® , Standacilin ®
Solunum yolu iltihabını tedavi etmek için kullanılır ve idrar yolu. Mide ülserlerinin bakteriyel kökeni açıklandıktan sonra eradikasyon için Helicobacter pylori kullanılır. , Ospamoks,
karbenisilin ® spektruma antimikrobiyal etki Pseudomonas aeruginosa ve enterobakteriler dahildir. Sindirilebilirlik ve bakterisit etkisi Carbenicillin®'e göre daha yüksektir. Secureopen®
Piperasilin ® Bir öncekine benzer, ancak toksisite seviyesi artar. Isipen®, Pipracil®, Picillin®, Piprax®
Amoksisilin/klavulanat ® İnhibitör nedeniyle genişletilmiş spektrum Antimikrobiyal etkinlik korunmasız ajan ile karşılaştırıldığında. , Amclave®, Amovikomb®, Verclave®, Ranklav®, Arlet®, Klamosar®, Rapiclav®
Ampisilin/sulbaktam ® Sulacillin®, Liboksil®, Unazin®, Sultasin®
Ticarsilin/klavulanat ® Kullanım için ana gösterge hastane enfeksiyonları. Gimentin®
Piperasilin/tazobaktam ® Tazosin ®

Sağlanan bilgiler bilgilendirme amaçlıdır ve bir eylem kılavuzu değildir. Tüm randevular sadece bir doktor tarafından yapılır ve tedavi onun kontrolündedir.

Penisilinlerin düşük toksisitesine rağmen, kontrolsüz kullanımları ciddi sonuçlara yol açar: patojende direnç oluşumu ve hastalığın tedavisi zor kronik bir forma geçişi. Bu nedenle çoğu patojenik bakteri suşu bugün birinci nesil ABP'ye dirençlidir.

İçin kullanmak antibiyotik tedavisi bir uzman tarafından reçete edilen ilaçları tam olarak takip eder. Bulmak için bağımsız girişimler ucuz analog ve tasarruflar bozulmaya neden olabilir.

Örneğin, bir jenerikteki aktif maddenin dozajı, tedavi sürecini olumsuz yönde etkileyecek şekilde yukarı veya aşağı farklılık gösterebilir.

Reçete edilen ilacı başka bir ilaçla değiştirmeniz gerekiyorsa, doktorunuza danışmalısınız.

Penisilinler: tanımı ve özellikleri

Penisilin grubunun müstahzarları, formüllerinde bir beta-laktam halkasına sahip olan kimyasal bileşikler olan beta-laktamlara aittir.

Bu yapısal bileşen Bakteriyel enfeksiyon hastalıklarının tedavisinde belirleyici bir öneme sahiptir: Bakteriler tarafından hücre zarının yapımı için gerekli olan özel bir peptidoglikan biyopolimerinin üretilmesini engeller. Sonuç olarak, zar oluşamaz ve mikroorganizma ölür. Peptidoglikan içermediklerinden insan ve hayvan hücreleri üzerinde herhangi bir yıkıcı etkisi yoktur.

Küf mantarlarının atık ürünlerine dayalı ilaçlar, aşağıdaki özellikleri nedeniyle tıbbın tüm alanlarında yaygın olarak kullanılmaktadır:

  • Yüksek biyoyararlanım - ilaçlar hızla emilir ve dokular aracılığıyla dağıtılır. Menenjlerin iltihaplanması sırasında kan-beyin bariyerinin zayıflaması da beyin omurilik sıvısına penetrasyona katkıda bulunur.
  • Geniş antimikrobiyal etki spektrumu. Birinci nesil kimyasalların aksine, modern penisilinler gram negatif ve gram pozitif bakterilerin büyük çoğunluğuna karşı etkilidir. Ayrıca midenin asidik ortamına da dayanıklıdırlar.
  • Düşük toksisite. Hamilelik sırasında bile kullanımlarına izin verilir ve doğru alım (doktor tarafından reçete edildiği gibi ve talimatlara göre) yan etkilerin gelişimini neredeyse tamamen ortadan kaldırır.

Araştırma ve deneyler sürecinde farklı özelliklere sahip birçok ilaç elde edildi. Örneğin, genel seriye ait olduğunda penisilin ve ampisilin aynı şey değildir. Tüm penisilin antibiyotikleri diğer ilaçların çoğuyla uyumludur. İlişkin karmaşık terapi diğer türlerle antibakteriyel ilaçlar, daha sonra bakteriyostatiklerle ortak kullanım penisilinlerin etkinliğini zayıflatır.

Penisilinlerin sınıflandırılması

İlk antibiyotiğin özelliklerinin dikkatli bir şekilde incelenmesi, kusurunu gösterdi. Oldukça geniş bir antimikrobiyal aktivite aralığına ve düşük toksisiteye rağmen, doğal penisilin, bazı bakteriler tarafından üretilen özel bir yıkıcı enzime (penisilinaz) duyarlı olduğu ortaya çıktı. Ek olarak, asidik bir mide ortamında özelliklerini tamamen kaybettiğinden, yalnızca enjeksiyon şeklinde kullanılmıştır. Daha etkili ve kararlı bileşikler arayışında çeşitli yarı sentetik ilaçlar oluşturulmuştur.

Günümüzde penisilin antibiyotikleri tam liste aşağıda listelenenler 4 ana gruba ayrılmıştır.

biyosentetik

Penicillium notatum ve Penicillium chrysogenum mantarları tarafından üretilen benzilpenisilin moleküler yapıda bir asittir. Tıbbi amaçlar için, tuzları oluşturmak için kimyasal olarak sodyum veya potasyum ile birleşir. Elde edilen bileşikler, hızla emilen enjeksiyon çözeltileri hazırlamak için kullanılır.

Terapötik etki, uygulamadan sonra 10-15 dakika içinde not edilir, ancak 4 saatten fazla sürmez, bu da kas dokusuna sık tekrarlanan enjeksiyonlar gerektirir (özel durumlarda, sodyum tuzu intravenöz olarak uygulanabilir).

Bu ilaçlar akciğerlere ve mukoza zarlarına, beyin omurilik ve omuriliğe iyi nüfuz eder. eklem sıvısı, miyokard ve kemikler - daha az ölçüde. Ancak meninks iltihabında (menenjit) kan-beyin bariyerinin geçirgenliği artar, bu da meninks iltihabının başarılı bir şekilde tedavisini sağlar.

İlacın etkisini uzatmak için doğal benzilpenisilin, novokain ve diğer maddelerle birleşir. Elde edilen tuzlar (novokain, Bicillin-1, 3 ve 5) sonra Intramüsküler enjeksiyon Aktif maddenin kana sürekli ve düşük oranda girdiği enjeksiyon bölgesinde bir ilaç deposu oluşturur. Bu özellik, potasyum ve sodyum tuzlarının terapötik etkisini korurken enjeksiyon sayısını günde 2 defaya kadar azaltmanıza izin verir.

Bu ilaçlar, kronik romatizma, sifiliz, fokal streptokok enfeksiyonunun uzun süreli antibiyotik tedavisi için kullanılır.

Fenoksimetilpenisilin ®, orta derecede bulaşıcı hastalıkların tedavisine yönelik başka bir benzilpenisilin formudur. Mide suyunun hidroklorik asidine direnç açısından yukarıda açıklananlardan farklıdır.

Bu kalite, ilacın tablet şeklinde üretilmesini sağlar. oral uygulama(günde 4 ila 6 kez). Patojenik bakterilerin çoğu şu anda spiroketler dışında biyosentetik penisilinlere dirençlidir.

Yarı sentetik antistafilokok

Doğal benzilpenisilin, penisilinaz üreten stafilokok suşlarına karşı etkisizdir (bu enzim, aktif maddenin beta-laktam halkasını yok eder).

Uzun süre penisilin tedavi için kullanılmadı. staf enfeksiyonu, 1957'ye kadar temelinde sentezlendi. Patojenin beta-laktamazlarının aktivitesini inhibe eder, ancak benzilpenisiline duyarlı suşların neden olduğu hastalıklara karşı etkisizdir. Bu grup ayrıca, artan toksisite nedeniyle modern tıbbi uygulamada neredeyse kullanılmayan kloksasilin, dikloksasilin ve diğerlerini de içerir.

Geniş spektrumlu tabletlerde penisilin grubunun antibiyotikleri

Bu, oral kullanıma yönelik ve çoğu patojene (hem gram+ hem de gram-) karşı bakterisidal etkiye sahip iki antimikrobiyal alt grubunu içerir.

Aminopenisilinler

Önceki grupla karşılaştırıldığında, bu bileşiklerin iki önemli avantajı vardır. Birincisi, daha geniş bir patojen yelpazesine karşı aktiftirler ve ikincisi, kullanımı büyük ölçüde kolaylaştıran tablet formunda mevcutturlar. Dezavantajları beta-laktamaz duyarlılığını içerir, yani aminopenisilinler (ampisilin ® ve amoksisilin ®) stafilokok enfeksiyonlarının tedavisi için uygun değildir.

Ancak oksasilin (Ampioks ®) ile kombinasyon halinde dirençli hale gelirler.

Preparatlar iyi emilir ve uzun süre etki eder, bu da kullanım sıklığını 24 saatte 2-3 defaya düşürür.

Kullanım için ana endikasyonlar şunlardır:

  • bademcik iltihabı;
  • bronşit;
  • Zatürre;
  • bulaşıcı hastalıklar ,
  • enterokolit ve eradikasyon (mide ülserlerinin etken maddesi).

Aminopenisilinlerin yaygın bir yan etkisi, çekildikten hemen sonra kaybolan, alerjik olmayan karakteristik bir döküntüdür. Döküntü görünümü en sık bulaşıcı mononükleozlu hastalarda görülür.

antipsödomonal

Pseudomonas aeruginosa'yı tedavi etmek için kullanılan ayrı bir penisilin serisi antibiyotiklerdir. Antibakteriyel aktivite, aminopenisilinlere benzer (Pseudomonas hariç) ve ile ilgili olarak telaffuz edilir.

Verimlilik derecesine göre ayrılır:

  • Klinik önemi son zamanlarda azalmakta olan karboksipenisilinler. Bu alt grubun ilki olan Carbenicillin ® , ampisiline dirençli Proteus'a karşı da etkilidir. Şu anda, hemen hemen tüm suşlar karboksipenisilinlere dirençlidir.
  • Ureidopenisilinler Pseudomonas aeruginosa'ya karşı daha etkilidir ve Klebsiella'nın neden olduğu iltihaplanma için de reçete edilebilir. En etkili olanları Piperacillin ® ve Azlocillin ®'dir ve bunlardan sadece ikincisi tıbbi uygulamada geçerliliğini korumaktadır.

Bugüne kadar, Pseudomonas aeruginosa suşlarının büyük çoğunluğu karboksipenisilinlere ve üreidopenisilinlere dirençlidir. Bu nedenle, yalnızca ekinlerin bakterilerin antibiyotiklere duyarlılığı üzerindeki sonuçlarını aldıktan sonra kullanılırlar.

İnhibitör korumalı kombine

Çoğu patojenik bakteriye karşı oldukça aktif olan ampisilin grubu antibiyotikler, penisilinaz oluşturan bakteriler tarafından yok edilir. Bakteriyel direncin üstesinden gelmek için kombine ilaçlar sentezlenmiştir.

Sulbaktam, klavulanat ve tazobaktam ile kombinasyon halinde, antibiyotikler ikinci bir beta-laktam halkası ve buna bağlı olarak beta-laktamazlara karşı bağışıklık kazanır. Ek olarak, inhibitörlerin ana aktif bileşeni güçlendiren kendi antibakteriyel etkisi vardır.

İnhibitör korumalı ilaçlar, suşları çoğu ilaca dirençli olan ciddi hastane enfeksiyonlarını başarılı bir şekilde tedavi eder.

Tıbbi uygulamada penisilinler

Geniş bir etki yelpazesi ve hastaların iyi toleransı, penisilini bulaşıcı hastalıklar için en uygun tedavi haline getirdi. Antimikrobiyal ilaçlar çağının başlangıcında, benzilpenisilin ve tuzları tercih edilen ilaçlardı, ancak şu anda çoğu patojen onlara dirençli. Bununla birlikte, tabletlerde, enjeksiyonlarda ve diğer ilaçlarda modern yarı sentetik penisilin antibiyotikleri dozaj biçimleri tıbbın çeşitli alanlarında antibiyotik tedavisinde önde gelen yerlerden birini işgal eder.

Pulmonoloji ve kulak burun boğaz

Başka bir keşif, penisilinin solunum yolu hastalıklarının patojenlerine karşı özel etkinliğini kaydetti, bu nedenle ilaç bu alanda en yaygın olarak kullanılmaktadır. Hemen hemen hepsinin zatürreye ve alt ve üst diğer hastalıklarına neden olan bakteriler üzerinde zararlı bir etkisi vardır. solunum sistemi.

İnhibitör korumalı ajanlar, özellikle tehlikeli ve kalıcı hastane enfeksiyonlarını bile tedavi eder.

zührevi bilim

Spiroketler, benzilpenisilin ve türevlerine karşı duyarlılığı koruyan birkaç mikroorganizmadan biridir. Benzilpenisilinler ayrıca gonokoklara karşı da etkilidir ve bu da hastanın vücudunda minimum olumsuz etki ile başarılı tedaviye olanak tanır.

gastroenteroloji

Patojenik mikrofloranın neden olduğu bağırsak iltihabı, aside dirençli ilaçlarla tedaviye iyi yanıt verir.

Helicobacter'in karmaşık eradikasyonunun bir parçası olan aminopenisilinler özellikle önemlidir.

jinekoloji

Obstetrik ve jinekolojik uygulamada, listedeki birçok penisilin preparatı hem kadın bakteriyel enfeksiyonlarının tedavisi için hem de yenidoğanlarda enfeksiyonun önlenmesi için kullanılmaktadır.

Üroloji

Bakteri kökenli üriner sistem hastalıkları, sadece inhibitör korumalı ilaçlarla tedaviye iyi yanıt verir. Kalan alt gruplar etkisizdir, çünkü patojenlerin suşları onlara karşı oldukça dirençlidir.

Penisilinler, sadece tedavi için değil, patojenik mikroorganizmaların neden olduğu iltihaplanma için tıbbın hemen her alanında kullanılmaktadır. Örneğin, cerrahi uygulamada, postoperatif komplikasyonları önlemek için reçete edilirler.

Terapinin özellikleri

Genel olarak antibakteriyel ilaçlar ve özel olarak penisilinlerle tedavi sadece reçeteyle yapılmalıdır.

İlacın kendisinin minimum toksisitesine rağmen, yanlış kullanımı vücuda ciddi şekilde zarar verir. Antibiyotik tedavisinin iyileşmeye yol açabilmesi için tıbbi tavsiyelere uymalı ve ilacın özelliklerini bilmelisiniz.

Belirteçler

Penisilin uygulama kapsamı ve çeşitli ilaçlar tıpta temelinde, maddenin belirli patojenlere göre aktivitesinden kaynaklanmaktadır. Bakteriyostatik ve bakterisidal etkiler, aşağıdakilerle ilgili olarak ortaya çıkar:

  • Gram pozitif bakteriler - gonokoklar ve meningokoklar;
  • Gram negatif - çeşitli stafilokoklar, streptokoklar ve pnömokoklar, difteri, Pseudomonas aeruginosa ve şarbon, Proteus;
  • Aktinomisetler ve spiroketler.

Kontrendikasyonlar

Sıkı kontrendikasyonlar, bu gruptaki benzilpenisilin ve diğer ilaçlara yalnızca bireysel hoşgörüsüzlüğü içerir. Ayrıca endolumbar (enjeksiyon omurilik) epilepsi teşhisi konan hastalara ilaç verilmesi.

Hamilelik sırasında, penisilin preparatları ile antibiyotik tedavisi aşırı dikkatle tedavi edilmelidir. Minimal teratojenik etkiye sahip olmalarına rağmen, fetüs ve hamile kadının kendisi için risk derecesini değerlendirerek, yalnızca acil ihtiyaç durumunda tabletler ve enjeksiyonlar reçete etmeye değer.

Penisilin ve türevleri kan dolaşımından anne sütüne serbestçe geçtiğinden, tedavi süresince emzirmenin reddedilmesi tavsiye edilir. İlaç, ilk kullanımda bile bebekte alerjik reaksiyona neden olabilir. Emzirmeyi önlemek için süt düzenli olarak sağılmalıdır.

Yan etki

diğerleri arasında antibakteriyel maddeler penisilinler, düşük toksisite ile olumlu bir şekilde öne çıkıyor.

İstenmeyen kullanım etkileri şunları içerir:

  • Alerjik reaksiyonlar. Çoğu zaman görünür deri döküntüsü, kaşıntı, ürtiker, ateş ve şişlik. Son derece nadiren, ciddi vakalarda, bir panzehirin (adrenalin) derhal uygulanmasını gerektiren anafilaktik şok mümkündür.
  • . Doğal mikrofloranın dengesizliği, sindirim bozukluklarına (şişkinlik, şişkinlik, kabızlık, ishal, karın ağrısı) ve kandidiyaz gelişimine yol açar. İkinci durumda, ağız boşluğunun (çocuklarda) veya vajinanın mukoza zarları etkilenir.
  • nörotoksik reaksiyonlar. Penisilin merkezi üzerindeki olumsuz etkisi gergin sistem artan refleks uyarılabilirliği, kasılmalar ve bazen koma ile kendini gösterir.

Vücudun zamanında tıbbi desteği, dysbacteriosis gelişimini önlemeye yardımcı olacaktır. Antibiyotik tedavisinin pre ve probiyotik alımı ile birleştirilmesi arzu edilir.

Çocuklar için penisilin antibiyotikleri: uygulama özellikleri

Yaşamın ilk yıllarında sepsis, pnömoni, menenjit, otitis media durumunda benzilpenisilin kullanılır. Solunum yolu enfeksiyonları, bademcik iltihabı, bronşit ve sinüzit tedavisi için en çok güvenli antibiyotikler listeden: Amoxicillin ® , Augmentin ® , Amoxiclav ® .

Çocuğun vücudu çok daha fazla ilaçlara yetişkinlerden daha duyarlıdır. Bu nedenle, bebeğin durumunu dikkatlice izlemeli ve ayrıca almalısınız. önleyici tedbirler. İkincisi, bağırsak mikroflorasını, diyeti ve bağışıklığın kapsamlı bir şekilde güçlendirilmesini korumak için ön ve probiyotiklerin kullanımını içerir.

Küçük bir teori:

Tarihi bilgi

20. yüzyılın başında tıpta gerçek bir devrim yaratan keşif tesadüfen yapıldı. Küf mantarlarının antibakteriyel özelliklerinin eski zamanlarda insanlar tarafından fark edildiğini söylemeliyim.

Alexander Fleming - penisilin kaşifi

Örneğin Mısırlılar, 2500 yıl önce bile, iltihaplı yaraları küflü ekmekten yapılan kompreslerle tedavi ettiler, ancak bilim adamları konunun teorik yönünü ancak 19. yüzyılda ele aldılar. Antibiyozis (bazı mikroorganizmaların diğerlerini yok etme özelliği) üzerinde çalışan Avrupalı ​​ve Rus araştırmacılar ve doktorlar, ondan pratik faydalar elde etmek için girişimlerde bulundular.

İngiliz bir mikrobiyolog olan Alexander Fleming, 1928'de 28 Eylül'de stafilokok kolonileri olan Petri kaplarında küf bulan bunu başardı. Laboratuar personelinin ihmali nedeniyle mahsulün üzerine düşen sporları, patojenik bakterileri çimlendirdi ve yok etti. İlgilenen Fleming, bu fenomeni dikkatlice inceledi ve penisilin adı verilen bakterisidal bir maddeyi izole etti. Uzun yıllar boyunca, kaşif, insanları tedavi etmeye uygun, kimyasal olarak saf, kararlı bir bileşik elde etmek için çalıştı, ancak diğerleri onu icat etti.

1941'de Ernst Chain ve Howard Flory, penisilini safsızlıklardan arındırmayı başardılar ve Fleming ile klinik deneyler yaptılar. Sonuçlar o kadar başarılıydı ki, 1943 yılına gelindiğinde Amerika Birleşik Devletleri, savaş sırasında yüz binlerce insanın hayatını kurtaran bir ilacın seri üretimini organize etti. Fleming, Cheyne ve Flory'nin insanlıktan önceki değerleri 1945'te takdir edildi: kaşif ve geliştiriciler Nobel Ödülü kazananları oldular.

Daha sonra, ilk kimyasal hazırlık sürekli olarak geliştirildi. Midenin asidik ortamına dirençli, penisiline dirençli ve genel olarak daha etkili olan modern penisilinler böyle ortaya çıktı.

Sitemizde çoğu antibiyotik grubu, ilaçlarının tam listesi, sınıflandırmaları, tarihçesi ve diğerleriyle tanışabilirsiniz. önemli bilgi. Bunun için sitenin üst menüsünde bir "" bölümü oluşturulmuştur.

Penisilin grubunun antibiyotikleri, belirli bakteri türlerinin atık ürünlerinden oluşturulan ilk ilaçlardır. Genel sınıflandırmada penisilin antibiyotikleri beta-laktam ilaç sınıfına aittir. Bunlara ek olarak, penisilin olmayan antibiyotikler de burada yer alır: monobaktamlar, sefalosporinler ve karbapenemler.

Benzerlik, bu ilaçların içerdiği gerçeğinden kaynaklanmaktadır. dört üyeli halka. Bu grubun tüm antibiyotikleri kemoterapide kullanılır ve enfeksiyon hastalıklarının tedavisinde önemli rol oynar.

Penisilin özellikleri ve keşfi

Antibiyotiklerin keşfinden önce, birçok hastalık basitçe tedavi edilemez görünüyordu, dünyanın dört bir yanındaki bilim adamları ve doktorlar, insan sağlığına zarar vermeden patojenik mikroorganizmaları yenmeye yardımcı olabilecek bir madde bulmak istediler. İnsanlar sepsis, bakteri bulaşmış yaralar, bel soğukluğu, tüberküloz, zatürree ve diğer tehlikeli ve ciddi hastalıklardan öldüler.

anahtar nokta tıbbi geçmiş 1928 Penisilin bu yıl keşfedildi. Milyonlarca insan hayatı Bu keşif için Sir Alexander Fleming'e aittir. Fleming'in laboratuvarında Penicillium notatum grubunun besin ortamında küfün tesadüfen ortaya çıkması ve bilim adamının kendisinin gözlemi, bulaşıcı hastalıklarla savaşma şansı verdi.

Penisilinin keşfinden sonra, bilim adamları tek bir görevle karşı karşıya kaldılar: saf formu bu madde. Bu davanın oldukça karmaşık olduğu ortaya çıktı, ancak 20. yüzyılın 30'lu yıllarının sonlarında, iki bilim adamı Ernst Cheyne ve Howard Flory, antibakteriyel etkiye sahip bir ilaç yaratmayı başardılar.

Penisilin grubunun antibiyotiklerinin özellikleri

antibiyotik penisilin ortaya çıkmasını ve gelişmesini engeller patojenik organizmalar, örneğin:

Bu, penisilin ve penisilin serisinin tüm ilaçlarının hayati aktiviteyi baskıladığı patojenik bakterilerin sadece küçük bir listesidir.

Penisilin antibiyotik etkisi bakterisidal veya bakteriyostatik. İkinci durumda, çoğu zaman akut ve aşırı derecede şiddetli olan hastalığa neden olan patojenik organizmaların tamamen yok edilmesinden bahsediyoruz. Orta şiddette hastalıklar için bakteriyostatik etkiye sahip antibiyotikler kullanılır - bakterilerin bölünmesine izin vermezler.

Penisilin bakterisidal etkiye sahip bir antibiyotiktir. Mikropların yapısında ana maddenin peptidoglikan olduğu bir hücre duvarı vardır. Bu madde bakteri hücresine stabilite kazandırır, yaşam için çok uygun olmayan koşullarda bile ölmesini engeller. Penisilin hücre duvarına etki ederek hücre bütünlüğünü bozar ve çalışmasını engeller.

İnsan vücudunda hücre zarları peptidoglikan içermez ve bu nedenle penisilin grubu antibiyotiklerin vücudumuza olumsuz bir etkisi yoktur. Ayrıca, bu fonların küçük bir toksisitesinden bahsedebiliriz.

Penisilinlerin kullanılan çok çeşitli dozajları vardır, bu insan vücudu daha güvenlidir, çünkü belirli bir hastanın minimum yan etki ile terapötik bir dozaj seçmesini mümkün kılar.

Penisilinin ana kısmı vücuttan böbrekler tarafından idrarla (% 70'den fazla) atılır. Penisilin grubunun bazı antibiyotikleri biliyer sistem kullanılarak atılır, yani safra ile atılır.

İlaçların listesi ve penisilinlerin sınıflandırılması

Merkezde kimyasal bileşik penisilin grubu beta-laktam halkası, bu nedenle beta-laktama ilaçlarına aittirler.

Penisilin 80 yılı aşkın bir süredir tıbbi uygulamada kullanıldığından, bazı mikroorganizmalar beta-laktamaz enzimi formunda bu antibiyotiğe direnç geliştirmiştir. Enzimin çalışma mekanizması, patojenik bir bakterinin hidrolitik enziminin beta-laktam halkası ile bağlanmasından oluşur, bu da bağlanmalarını kolaylaştırır ve sonuç olarak ilacın etkisiz hale getirilmesini sağlar.

Bugüne kadar en sık kullanılan yarı sentetik antibiyotiklerdir: temel alınır kimyasal bileşim doğal antibiyotiktir ve faydalı değişikliklere uğrar. Bu nedenle, insanlık, sürekli olarak farklı bakteriler üreten çeşitli bakterilere hala direnebilir. antibiyotik direnç mekanizmaları.

Bugüne kadar, Federal Başvuru Yönergeleri ilaçlar böyle bir penisilin sınıflandırması verilmiştir.

Kısa etkili doğal antibiyotikler

Doğal antibiyotikler beta-laktamaz inhibitörleri içermez, bu nedenle staphylococcus aureus'un neden olduğu hastalıklara karşı asla kullanılmazlar.

Benzilpenisilin tedavi sırasında aktiftir:

Yan etkiler: penisilin serisinin tüm antibiyotikleri için ana yan etki, vücudun ürtiker şeklinde alerjik bir tepkisidir, anafilaktik şok, hipertermi, anjiyoödem, deri döküntüleri, nefrit. Kalbin çalışmasında olası başarısızlıklar. Önemli dozajların tanıtılması sırasında - konvülsiyonlar (çocuklarda).

Kullanım kısıtlamaları ve kontrendikasyonlar: saman nezlesi, penisiline alerji, bozulmuş böbrek fonksiyonu, aritmi, bronşiyal astım.

Uzun süreli etki ile doğal antibiyotikler

Benzilpenisilin benzatin aşağıdaki durumlarda kullanılır:

  • bademcik iltihabı;
  • frengi;
  • yara enfeksiyonları;
  • kızıl.

Ameliyat sonrası komplikasyonları önlemek için de kullanılır.

Yan etkiler: anemi, alerjik tepki, enjeksiyon bölgesinde apse, baş ağrısı, trombositopeni ve lökopeni.

Kontrendikasyonlar: saman nezlesi, bronşiyal astım, penisiline alerji eğilimi.

Benzilpenisilin prokain aşağıdakilerin tedavisinde kullanılır:

Erizipel ve romatizma nükslerinde kullanılır.

Yan etki: konvülsiyonlar, mide bulantısı, alerjik reaksiyon.

Kontrendikasyonlar: prokain ve penisiline aşırı duyarlılık.

antistafilokokal ajanlar

oksasilin bu antibiyotik grubunun ana temsilcisidir. Tedavinin sonucu benzilpenisiline benzer, ancak ikincisinden farklı olarak bu ilaç stafilokok enfeksiyonlarını yok edebilir.

Yan etkiler: deri döküntüleri, ürtiker. Nadiren - anafilaktik şok, ödem, ateş, sindirim bozuklukları, kusma, bulantı, hematüri (çocuklarda), sarılık.

Kontrendikasyonlar: penisiline alerjik reaksiyonlar.

Geniş spektrumlu ilaçlar

nasıl aktif madde Ampisilin birçok antibiyotikte kullanılmaktadır. Tedavi etmek için kullanılır akut enfeksiyonlar idrar ve solunum yolları, bulaşıcı hastalıklar sindirim sistemi, klamidyal enfeksiyonlar, endokardit, menenjit.

Ampisilin içeren antibiyotiklerin listesi: Ampisilin sodyum tuzu, Ampisilin trihidrat, Ampisilin-Inotec, Ampisilin AMP-Forte, Ampisilin-AKOS, vb.

amoksisilin ampisilin değiştirilmiş türevi. Sadece ağızdan alınan ana antibiyotik olarak kabul edilir. Meningokok enfeksiyonları için kullanılır, akut Solunum hastalıkları, Lyme hastalığı, iltihaplanma süreçleri gastrointestinal sistem. Kadınlarda hamilelik ve çocuklarda şarbonu önlemek için kullanılır.

Amoksisilin içeren antibiyotiklerin listesi: Amoxicillin Sandoz, Amoxicar, Amoxicillin DS, Amoxicillin-ratiopharm, vb.

Yan etkiler: dysbacteriosis, dispeptik bozukluklar, alerji, kandidiyazis, süperenfeksiyon, CNS bozuklukları.

Bu penisilin grubu için kontrendikasyonlar: aşırı duyarlılık, mononükleoz, bozulmuş karaciğer fonksiyonu. Ampisilin, bir aya kadar olan yenidoğanlarda yasaktır.

antipsödomonal antibiyotikler

Karboksipenisilinler şunları içerir: aktif madde - karbenisilin. Bu durumda, antibiyotiğin adı aktif bileşenle aynıdır. Pseudomonas aeruginosa'nın neden olduğu hastalıkların tedavisinde kullanılır. Bugün, daha güçlü ilaçların mevcudiyeti nedeniyle tıpta neredeyse hiç kullanılmazlar.

Ureidopenisilinler şunları içerir: Azlosilin, Piperasilin, Mezlosilin.

Yan etki: mide bulantısı, yeme bozuklukları, ürtiker, kusma. Muhtemel baş ağrısı, ilaca bağlı ateş, süperenfeksiyon, bozulmuş böbrek fonksiyonu.

Kontrendikasyonlar: hamilelik, penisiline karşı yüksek hassasiyet.

Çocuklarda penisilin grubunun antibiyotik kullanımının özellikleri

Ülkemizde antibiyotik kullanımı pediatrik tedaviÇocuğun vücudu henüz tam olarak oluşmadığından ve organ ve sistemlerin çoğu, sürekli olarak çok dikkat edilir. hala tam olarak işlevsel değil. Bu nedenle, bebekler ve büyüyen çocuklar için antibiyotik seçimi, doktorlara büyük sorumlulukla davranılmalıdır.

Yenidoğanlarda penisilin toksik hastalıklar ve sepsis için kullanılır. Çocuklarda yaşamın ilk yıllarında otitis, pnömoni, menenjit, plörezi tedavisinde kullanılır.

Anjina, SARS, sistit, bronşit, sinüzit ile çocuklara kural olarak Flemoxin, Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav reçete edilir. Çocuğun vücudu ile ilgili olarak bu antibiyotikler en az toksik ve en etkilidir.

Dysbacteriosis, antibiyotik tedavisinin komplikasyonlarından biridir, çünkü çocuklarda faydalı mikroflora patojenik mikroorganizmalarla aynı anda ölür. Bu nedenle antibiyotik tedavisi probiyotik alımı ile birleştirilmelidir. Nadir bir yan etki, penisiline alerjidir. deri döküntüsü şeklinde.

Bebeklerde böbreklerin boşaltım işi yeterince gelişmemiştir ve vücutta penisilin birikmesi olasıdır. Bunun sonucu nöbetlerin ortaya çıkmasıdır.

Herhangi bir antibiyotikle tedavi, hatta son nesil sağlık üzerinde her zaman önemli bir etkiye sahiptir. Doğal olarak esastan bulaşıcı hastalık rahatlatırlar, ancak genel bağışıklık da önemli ölçüde azalır. Sadece patojenik bakteriler değil, aynı zamanda sağlıklı mikroflora da ölür. Bu yüzden iyileşmesi biraz zaman alacaktır. savunma kuvvetleri. telaffuz edilirse yan etkiler, özellikle gastrointestinal sistem ile ilişkili olanlar, daha sonra koruyucu bir diyet gereklidir.

Probiyotik ve prebiyotik kullandığınızdan emin olun (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol vb.). Resepsiyonun başlangıcı, bir antibakteriyel ajan kullanımının başlamasıyla aynı anda gerçekleşmelidir. Aynı zamanda, bir antibiyotik küründen sonra mideyi faydalı bakterilerle doldurmak için yaklaşık 14 gün daha prebiyotikler ve probiyotikler kullanılmalıdır.

Antibiyotiklerin karaciğer üzerinde toksik etkisi olduğunda hepatoprotektörlerin kullanılması önerilebilir. Bu ilaçlar sağlıklı karaciğer hücrelerini koruyacak ve hasarlı olanları geri yükleyecektir.

Bağışıklık azaldığından, vücut özellikle soğuk algınlığına karşı hassastır. Bu nedenle, kendinize iyi bakmanız ve aşırı soğumamanız gerekir. İmmünomodülatörleri kullanın, olmaları arzu edilirken bitki kökenli(Mor Ekinezya, Bağışıklık).

Hastalık viral etiyoloji ise, o zaman bu durumda antibiyotikler güçsüz, hatta en son nesil ve geniş bir yelpazede hareketler. Sadece katılmada önleyici bir önlem olarak hizmet edebilirler. viral enfeksiyon bakteriyel. Virüsleri tedavi etmek için antiviraller kullanılır.

Antibiyotik kullanımını azaltmak ve daha az hastalanmak için sağlıklı yaşam tarzı hayat. En önemli şey, onlara bakteri direncinin gelişmesini önlemek için antibakteriyel ajanların kullanımı ile aşırıya kaçmamaktır. Aksi takdirde, herhangi bir enfeksiyonu tedavi etmek mümkün olmayacaktır. Bu nedenle, herhangi bir antibiyotik kullanmadan önce daima doktorunuza danışın.

Antibiyotikler (a / b) - doğada bulunan veya insan tarafından doğal hammaddelerden sentezlenen ve vücuda saldıran patojenik bakterilerin büyümesini engelleyen maddeler. Antibiyotikler aynı zamanda antikanser ilaçları onkolojide.

Penisilinin keşfi ve özellikleri

Antibiyotiklerin keşfinden önce birçok hastalık tedavi edilemez görünüyordu, dünyanın dört bir yanındaki doktorlar ve bilim adamları, insan vücuduna zarar vermeden patojenik mikropları yenmeye yardımcı olacak bir madde bulmak istediler. İnsanlar bakteri, sepsis, zatürree, tüberküloz, bel soğukluğu ve diğer eşit derecede tehlikeli hastalıklarla enfekte olan yaralardan öldü.

Tıp tarihindeki dönüm noktası, penisilinin keşfedildiği yıl olan 1928 olarak kabul edilir. Kurtarılan milyonlarca hayat, bu keşif sayesinde adı tüm dünyada tanınan Sir Alexander Fleming'e aittir. Fleming'in laboratuvarında bir besin ortamında Penicillium notatum türünün kazara büyüyen küfü ve bilim adamının kendisinin gözlemi, bulaşıcı hastalıkları yenme şansı verdi.

Penisilin keşfinden sonra, bilim adamlarının bir görevi vardı - bu maddeyi saf haliyle izole etmek. İşin kolay olmadığı ortaya çıktı, ancak 20. yüzyılın 40'lı yılların başında iki bilim adamı, Howard Florey ve Ernst Cheyne, antibakteriyel özelliklere sahip bir ilacı sentezlemeyi başardı.

Penisilinlerin özellikleri

Penisilin grubunun antibiyotikleri, aşağıdakiler gibi mikroorganizmaların büyümesini ve gelişmesini engeller:


Bu, hayati aktivitesi penisilin ve bu aileden ilaçlar tarafından baskılanan bakterilerin sadece küçük bir listesidir.

Penisilinlerin sınıflandırılması ve ilaç listesi

Penisilin ailesinin kimyasal formülünün temeli bir beta-laktam halkası içerir, bu nedenle beta-laktam antibiyotikler olarak sınıflandırılırlar.

Penisilin tıpta 70 yılı aşkın bir süredir kullanıldığı için bazı bakteriler beta-laktamaz enzimi formunda bu maddeye karşı direnç geliştirmiştir.

Enzimin etki mekanizması, bakteri hücresinin hidrolitik enzimi için beta-laktam halkasının afinitesidir, bu onların bağlanmasını kolaylaştırır ve sonuç olarak antibiyotiğin inaktivasyonu.

Şu anda, yarı sentetik antibiyotikler daha fazla kullanılmaktadır: doğal bir antibiyotiğin kimyasal formülü temel alınır ve faydalı modifikasyonlara tabi tutulur. Bu sayede insanlık, her yıl antibiyotiklere karşı kendi direnç mekanizmalarını geliştiren bakterilere direnebilmektedir.

Uyuşturucu kullanımına ilişkin mevcut Federal Yönergeler, aşağıdaki penisilin sınıflandırmasını sağlar:



Her bir antibiyotik sınıfı üzerinde biraz daha duralım ve hangi durumlarda kullanıldığını görelim.

Doğal antibiyotikler kısa etkili

doğal antibiyotikler beta-laktamaz inhibitörleri bulunmadığından staphylococcus aureus'un neden olduğu enfeksiyonlara karşı asla kullanılmazlar.

Benzilpenisilin şarbon tedavisinde aktiftir, lober pnömoni, plörezi, bronşit, sepsis, peritonit, menenjit (yetişkinlerde ve 2 yaşından büyük çocuklarda), hastalıklar genitoüriner sistem, KBB hastalıkları, yara enfeksiyonları ve cilt enfeksiyonları.

Kontrendikasyonlar ve kullanım kısıtlamaları: penisilin alerjisi, saman nezlesi, bronşiyal astım, aritmi, bozulmuş böbrek fonksiyonu.

Ters tepkiler: Penisilin grubunun tüm antibiyotikleri için ana yan etki, anafilaktik şok, ürtiker, Quincke ödemi, hipertermi, nefrit, deri döküntüleri şeklinde alerjik bir yanıttır. Kalbin çalışmasında olası başarısızlıklar. Büyük dozların girmesiyle - konvülsiyonlar (çocuklarda).

Doğal uzun etkili antibiyotikler

Benzilpenisilin benzatin, frengi, bademcik iltihabı, kızıl, yara enfeksiyonlarında kullanılır. Ameliyat sonrası komplikasyonları önlemek için kullanılır.

Kontrendikasyonlar: penisiline alerjik reaksiyonlara eğilim, bronşiyal astım, saman nezlesi. Olumsuz reaksiyonlar: alerjik tepki, anemi, lökopeni ve trombositopeni, baş ağrısı, enjeksiyon bölgesinde apse.

Benzilpenisilin prokain solunum sisteminin akut iltihabi hastalıkları, septik endokardit, menenjit, osteomiyelit, peritonit, ürogenital ve safra yollarının iltihabı, yara enfeksiyonları, dermatozlar, göz hastalıklarının tedavisinde kullanılır. Romatizma ve erizipel nükslerinde kullanılır.

Kontrendikasyonlar: penisilin ve prokaine aşırı duyarlılık. Yan etki: alerjik reaksiyon, mide bulantısı, kasılmalar.

antistafilokok ilaçları

Oksasilin, bu antibiyotik grubunun ana temsilcisi olarak kabul edilir. Etki spektrumu benzilpenisiline benzer, ancak ikincisinden farklı olarak bu madde stafilokok enfeksiyonlarını yok edebilir.

Kontrendikasyonlar: penisiline alerji. Olumsuz reaksiyonlar: ürtiker, Deri döküntüleri. Nadiren - ödem, anafilaktik şok.

Sindirim bozuklukları, ateş, bulantı, kusma, sarılık, hematüri (çocuklarda).

Geniş spektrumlu antibiyotikler

Ampisilin aktif madde olarak birçok antibiyotikte kullanılmaktadır. Sindirim sisteminin bulaşıcı hastalıklarını, solunum ve idrar yollarının akut enfeksiyonlarını, menenjit, endokardit, klamidyal enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılır.

Ampisilin içeren ilaçların listesi: Ampisilin trihidrat, Ampisilin sodyum tuzu, Ampisilin-AKOS, Ampisilin AMP-Forte, Ampisilin-Inotek ve diğerleri.

Amoksisilin, ampisilin geliştirilmiş bir türevidir. Ağız yoluyla yani ağız yoluyla alınan antibiyotiklerin başında gelmektedir. Akut solunum yolu hastalıkları, meningokok enfeksiyonları, gastrointestinal sistemin enflamatuar süreçleri, Lyme hastalığı için kullanılır. Çocuklarda ve hamile kadınlarda şarbonun önlenmesinde kullanılır.

Amoksisilin içeren ilaçların listesi: Amoxisar, Amoxicillin Sandoz, Amoxicillin-ratiopharm, Amoxicillin DS, vb.

Bu a/b grubu için kontrendikasyonlar: aşırı duyarlılık, gebelik, bozulmuş karaciğer fonksiyonu, mononükleoz. Ampisilin, 1 aylıktan küçük çocuklarda kontrendikedir.

Yan etkiler: dispeptik bozukluklar, disbakteriyoz, kandidiyaz, alerji, CNS bozuklukları, süperenfeksiyon.

antipsödomonal ilaçlar

Karboksipenisilinler, aktif madde karbenisilin içerir. Bu durumda, ilacın adı ile aynıdır. aktif madde. Pseudomonas aeruginosa'nın neden olduğu hastalıkların tedavisinde kullanılır. Şu anda, daha aktif ilaçların mevcudiyeti nedeniyle tıpta pratik olarak kullanılmamaktadır.

Ureidopenisilinler şunları içerir: Mezlosilin, Piperasilin, Azlosilin. Kontrendikasyonlar: penisiline aşırı duyarlılık, hamilelik.

Yan etkiler: yeme bozuklukları, bulantı, kusma, ürtiker. Olası ilaç ateşi, baş ağrısı, bozulmuş böbrek fonksiyonu, süperenfeksiyon.

Çocuklarda penisilin antibiyotik kullanımının özellikleri.

Pediatrik tedavide antibiyotik kullanımı her zaman verilir artan dikkatÇocuğun vücudu henüz tam olarak oluşmadığından ve birçok organ sistemi vücutta çalışmadığından tam güç. Bu nedenle yeni doğanlar ve çocuklar için ilaç seçimi genç yaş doktorlar hesap vermeli.

Yenidoğanlarda penisilin sepsis ve toksik hastalıklar için kullanılır. Yaşamın ilk yıllarında çocuklarda pnömoni, otitis, plörezi, menenjit tedavisinde kullanılır.

ARVI, bademcik iltihabı, sinüzit, bronşit, sistit ile çocuklara en sık Amoxicillin, Flemoxin, Amoxiclav, Augmentin reçete edilir. Bu antibiyotiklerin çocuğun vücudu için daha etkili ve daha az toksik olduğu kabul edilir.

Dysbacteriosis, antibiyotik tedavisinin komplikasyonlarından biridir, çünkü çocukların faydalı mikroflorası patojenik bakterilerle birlikte ölür. Bu nedenle antibiyotik tedavisi probiyotik kullanımı ile birleştirilmelidir. Nadir yan etkiler penisiline döküntü şeklinde alerjik bir reaksiyondur.

Yenidoğanlarda ve küçük çocuklarda böbreklerin boşaltım işlevi yeterince gelişmemiştir ve vücutta penisilin birikmesi mümkündür. Bunun sonucu nöbetlerin gelişmesidir.

Artık hayatımızı antibiyotiksiz hayal etmek zor. Onların yardımıyla insanlığı rahatsız eden birçok hastalığı tedavi etmek mümkün. Ancak, antibiyotiklerin sık kullanımının sadece insan vücuduna zararlı olmadığını, aynı zamanda kullanıldıkları bakterilere de fayda sağladığını anlamalısınız. Antibiyotik kullanmadan önce daima doktorunuza danışın.