Valsartan ticari isimleri. Valsartan-nan: kullanım talimatları. Depolama şartları ve koşulları

Aktif maddeler: valsartan, hidroklorotiyazid.

Antihipertansif, idrar söktürücü etkisi olan kardiyolojik bir ilaç.

Farmakodinamik. Valsartan belirli AT'ye bağlanır 1 damarlar, kalp, böbrekler, beyin, akciğerler ve adrenal kortekste bulunan anjiyotensin II reseptörleri ve onları rekabetçi bir şekilde bloke eder. AT aracılığıyla aracılık edilen her şeyi bastırır 1 anjiyotensin II'nin reseptör etkileri, dahil. aldosteron vazokonstriksiyonu ve salgılanması. Kalp atış hızında bir değişiklik olmadan kan basıncında bir düşüşe neden olur. Arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda miyokardiyal hipertrofiyi azaltır. Toplam kolesterol, trigliserit, glikoz ve ürik asit içeriğini etkilemez.

Hidroklorotiyazid, orta kuvvette bir tiyazid diüretiğidir. Na geri emilimini azaltır+ Henle döngüsünün kortikal segmenti seviyesinde. Proksimal kıvrımlı tübülde karbonik anhidrazı bloke eder, idrarla K atılımını artırır+ (distal tübüllerde Na+ K ile takas edildi+ ), hidrokarbonatlar ve fosfatlar. Asit-baz durumu üzerinde neredeyse hiçbir etkisi yoktur (Na+ Cl ile birlikte atılır- , veya bikarbonat ile, bu nedenle, alkaloz ile, asidoz ile bikarbonat atılımı artar - Cl- ). Mg atılımını artırır 2+ , vücutta Ca iyonlarını tutar 2+ ve üratlar.

Farmakokinetik. Diüretik etkisi 1-2 saat sonra gelişir, 4 saat sonra maksimuma ulaşır, 10-12 saat sürer, glomerüler filtrasyon hızında azalma ile etki azalır ve 30 ml/dk'nın altına düştüğünde durur. BCC'yi azaltarak, damar duvarının reaktivitesini değiştirerek, vazokonstriktör ilaçların (epinefrin, norepinefrin) baskılayıcı etkisini azaltarak kan basıncını düşürür. Maksimum hipotansif etki, tedavinin ilk 2-4 haftasında gözlenir.

Valsartan ile birlikte kullanıldığında hidroklorotiyazidin sistemik biyoyararlanımı yaklaşık %30 azalır, hidroklorotiyazid valsartan kinetiğini önemli ölçüde etkilemez. Belirtilen etkileşim, birleşik uygulamanın etkinliğini etkilemez.

Arteriyel hipertansiyon (valsartan monoterapisinin etkisizliği ile), arteriyel hipertansiyon ve sol ventrikül hipertrofisi olan hastalarda kardiyovasküler morbidite ve mortalite riskini azaltmıştır.

İçeride, 1 sekme. Günde 1 kez, günde (80 mg valsartan ve 12.5 mg hidroklorotiyazid; kan basıncını daha da düşürdüğü gösterilen hastalar için, sırasıyla 160/12.5 mg).

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın. FDA - D'ye göre fetüs üzerindeki etki kategorisi.

Tedavi öncesi kandaki Na+ ve/veya BCC içeriği düzeltilir. Plazma K+, glukoz, ürik asit, yağlar ve kreatinin düzeylerinin düzenli olarak izlenmesi gereklidir. Tedavi sırasında gebelik oluşursa ilaç kesilmelidir.

Tedavi süresince, araç sürerken ve artan dikkat konsantrasyonu ve psikomotor reaksiyonların hızı gerektiren diğer potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunurken dikkatli olunmalıdır.

Devlet Siciline göre, valsartan-hidroklorotiyazid kombinasyonunu alan hastalarda aşağıdaki yan etkiler gözlenmiştir: yorgunluk, karın ağrısı, rinit, viral enfeksiyonlar, hematokrit azalması, hiperkreatininemi, göğüs ağrısı, alerjik reaksiyonlar, anjiyoödem, kaşıntı, böbrek fonksiyon bozukluğu.

PDR'ye göre, valsartan-hidroklorotiyazid kombinasyonu ile tedavi edilen hastalarda, kontrollü klinik çalışmalarda aşağıdaki yan etkiler kaydedilmiştir (%2'den daha fazla bir sıklığa sahipti ve ilaçların arka planında daha yaygındı - parantez içindeki ilk sayı plasebo grubundan daha - parantez içindeki ikinci sayı): baş dönmesi (%9/7), viral enfeksiyonlar (%3/%1), yorgunluk (%5/1), farenjit (%3/1), öksürük (%3/0), ishal (%3/0).

Baş ağrısı, sırt ağrısı ve göğüs ağrısı hastaların %2'sinden fazlasında gözlendi, ancak kontrol grubu ve plasebo grubunda yaklaşık olarak aynı sıklıkta.

Hastaların %1'inden azında doza bağlı ortostatik etkiler gözlenmiştir. Valsartan-hidroklorotiyazid 80/12.5 mg (%6) ve 160/25 mg (%16) kombinasyonu dozları alındığında, baş dönmesi sıklığında doza bağlı bir artış gözlendi.

Kontrollü klinik çalışmalarda, kombinasyonla nedensel ilişkiden bağımsız olarak hastaların %0,2'sinden fazlasında gözlenen diğer yan etkiler:

Sinir sistemi ve duyu organlarından: asteni, depresyon, uykusuzluk, parestezi, uyuşukluk, baş dönmesi, kulak çınlaması, görme bozukluğu.

Kardiyovasküler sistem ve kanın yanından (hematopoez, hemostaz): çarpıntı, senkop,.

Sindirim sisteminden: iştah artışı, kabızlık, ağız kuruluğu, karın ağrısı, mide bulantısı, kusma.

Kas-iskelet sisteminden: artralji, kas spazmları, kas zayıflığı, kolda ağrı, bacakta ağrı.

Genitoüriner sistemden: artan idrara çıkma, idrar yolu enfeksiyonu.

Alerjik reaksiyonlar: döküntü, anafilaksi.

Diğerleri: periferik ödem, kızarma, eritem, artan terleme, dehidrasyon, libido azalması, iktidarsızlık.

Salisilatların nörotoksisitesini, kardiyak glikozitlerin yan etkilerini, lityum preparatlarının kardiyotoksik ve nörotoksik etkilerini, kürar benzeri kas gevşeticilerin etkinliğini arttırır.

Kinidin atılımını azaltır, oral hipoglisemik ilaçların, norepinefrin, epinefrin ve gut önleyici ilaçların etkisini zayıflatır.

Allopurinole karşı alerjik reaksiyonların sıklığını arttırır; sitotoksik ilaçların böbrekler tarafından (siklofosfamid, metotreksat) atılımını azaltır ve miyelosupresif etkilerinde bir artışa yol açar.

Kan proteinlerine yoğun olarak bağlanan ilaçlar (dolaylı antikoagülanlar, klofibrat, NSAID'ler) diüretik etkiyi arttırır.

Hipotansif etki, vazodilatörler, beta blokerler, barbitüratlar, fenotiyazinler, trisiklik antidepresanlar, etanol ile arttırılır.

Metildopa'nın eşzamanlı uygulanması ile hemoliz gelişebilir; kolestiramin emilimi azaltır.

aşırı duyarlılık; biliyer siroz, safra yollarının tıkanması; , (Cl kreatinin).

Semptomlar: kan basıncında azalma.

Tedavi: gastrik lavaj, %0.9 sodyum klorür solüsyonunun intravenöz uygulaması. hidroklorotiyazide karşı etkilidir.

Valsartan bir anjiyotensin II reseptör antagonistidir.

Serbest bırakma formu ve kompozisyon

Dozaj biçimleri:

• film kaplı tabletler: yuvarlak, bikonveks, açık pembe renkli, çekirdek neredeyse beyaz veya beyaz, tabletlerde 40 mg ve 80 mg'lık bir dozda - bir tarafta bir bölme çizgisi (7, 10, 14, 20, 28 , 30 veya 56 adet bir blister ambalajda, bir karton kutuda 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 veya 10 paket, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 veya 100 adet. bir polimer kavanozda, bir karton demetinde 1 banka);
• kapsüller: sert jelatin, opak, boyut No. 2 (kapsüller 20, 40, 80 mg), boyut No. 0 (kapsüller 160 mg); kapsüller 20 mg - açık sarı, gövde - bej tonlu, kapak - krem ​​tonlu; kapsüller 40 mg - kremsi bir renk tonu ile gövde ve kapak açık sarı; kapsüller 80 mg - gövde ve kapak bej renk tonu ile açık sarı; kapsüller 160 mg - açık kahverengi gövde ve kapak (bir blister ambalajda 10, 20 veya 30 parça, bir karton kutuda 1, 2, 3, 4, 5 veya 10 paket; 10, 20, 30, 40, 50 veya 100 parça bir polimer kutuda, bir karton demette 1 kutu).

1 tablet şunları içerir:

• aktif madde: valsartan - 40 mg, 80 mg veya 160 mg;
• yardımcı bileşenler: mikrokristal selüloz, kroskarmeloz sodyum, kolloidal silikon dioksit, magnezyum stearat;
• kabuk bileşimi: Opadry pembesi (makrogol-3350, polivinil alkol, talk, titanyum dioksit, demir boya sarı oksit, demir boya kırmızı oksit).

1 kapsül şunları içerir:

• aktif madde: valsartan - 20 mg, 40 mg, 80 mg veya 160 mg;
• yardımcı bileşenler: mikrokristal selüloz, kroskarmeloz sodyum, povidon K17, koloidal silikon dioksit, magnezyum stearat;
• gövde ve kapsül kapaklarının bileşimi: jelatin, demir boya sarı oksit, demir boya kırmızı oksit, titanyum dioksit; ek olarak, 160 mg'lık bir dozda kapsüllerde - demir boyası siyah oksit.

farmakolojik özellikler

İlaç, antihipertansif özellikler ile karakterizedir.

farmakodinamik

Valsartan, oral uygulamaya yönelik aktif, spesifik bir anjiyotensin II reseptör antagonistidir. Anjiyotensin II'nin etkilerinden sorumlu AT 1 alt tipi reseptörlerini seçici olarak bloke eder. Bu blokajın bir sonucu olarak, kan plazmasındaki anjiyotensin II konsantrasyonu artar, bu da bloke edilmemiş AT2 reseptörlerinin uyarılmasına yol açabilir. Valsartan için, herhangi bir şiddetteki AT1 reseptörlerine karşı agonistik aktivite karakteristik değildir. Bu maddenin AT1 alt tipi reseptörlerine afinitesi, AT 2 alt tipi reseptörlerine göre yaklaşık 20.000 kat daha yüksektir.

Bradikinin yıkımından sorumlu olan anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE) üzerindeki etkisinin olmaması nedeniyle ilaçla tedavi sırasında öksürük riski çok düşüktür. Valsartan ile bir ACE inhibitörü karşılaştırıldığında, valsartan alan hastalarda kuru öksürük ataklarının insidansının bir ACE inhibitörü alan hastalara kıyasla anlamlı derecede daha düşük olduğu bulundu (sırasıyla %2,6 ve %7,9). Daha önce bir ACE inhibitörü ile tedavi sırasında kuru öksürüğü olan hasta grubunda, valsartan kullanan vakaların %19,5'inde ve tiyazid diüretik kullanan vakaların %19'unda bu komplikasyon gözlenmiştir. ACE inhibitörü ile kurs tedavisi gördü, vakaların %68.5'inde öksürük bildirildi.

Valsartan, kardiyovasküler sistemin düzenlenmesinde önemli rol oynayan iyon kanalları veya diğer hormon reseptörleri ile etkileşime girmez ve bunları bloke etmez. Arteriyel hipertansiyonu olan hastalarda bu ilaçla tedaviye, kalp hızında bir değişikliğe yol açmayan kan basıncında bir azalma eşlik eder.

Çoğu hastada tek doz valsartan oral yoldan uygulandıktan sonra, antihipertansif etki 2 saat içinde kaydedilir ve kan basıncında en yüksek düşüş yaklaşık 4-6 saat sonra gözlenir. İlacın alınmasından sonra antihipertansif etki yaklaşık 24 saat devam eder. Valsartan'ın tekrar tekrar atanmasıyla, alınan doza bakılmaksızın kan basıncındaki maksimum düşüş, ortalama 2-4 hafta içinde elde edilir ve uzun bir tedavi süreci boyunca elde edilen seviyede kalır. Bu ilaç hidroklorotiyazid ile birleştirildiğinde, güvenilir klinik verilerle doğrulanan kan basıncında ek bir düşüş vardır. Valsartanın aniden kesilmesi kan basıncında keskin bir artışa veya diğer istenmeyen sonuçlara yol açmaz.

İlacın kronik kalp yetmezliğindeki etki mekanizması, renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin (RAAS) ve ana efektörü olan anjiyotensin II'nin kronik hiperaktivasyonunun olumsuz sonuçlarını ortadan kaldırma kabiliyetinde yatmaktadır. Bunlar arasında vazokonstriksiyon, RAAS (endotelin, katekolaminler, vazopressin, aldosteron, vb.) ile ilgili sinerjistik etkiye sahip hormonların aşırı sentezinin uyarılması, hedef organların (böbrekler, kan damarları, kalp) yeniden şekillenmesine neden olan hücre çoğalması yer alır. , vücutta sıvı tutulması . Kronik kalp yetmezliği olan hastalarda valsartan alırken kalp debisi artar, pulmoner arterdeki diyastolik basınç ve pulmoner kapillerlerdeki wedge basıncı azalır ve ön yük azalır. İlacın kullanımına sadece hemodinamik etkiler eşlik etmekle kalmaz, aynı zamanda aldosteron üretiminin aracılık ettiği blokaj nedeniyle vücutta su ve sodyum tutulmasını da azaltır.

Valsartanın ürik asit, toplam kolesterol seviyesini ve açlık çalışması yaparken kan serumundaki glikoz ve trigliserit seviyesini önemli ölçüde etkilemediği kanıtlanmıştır.

farmakokinetik

Oral uygulamadan sonra valsartan yüksek oranda emilir, ancak emilim derecesi büyük ölçüde değişebilir. Ortalama olarak, bu maddenin mutlak biyoyararlanımı %23'e ulaşır. Kan plazmasındaki maksimum konsantrasyonu 2 saat sonra kaydedilir. Düzenli valsartan kullanımı ile kan basıncında maksimum düşüş 4 hafta sonra görülür. Gün boyunca ilacın tek bir dozu ile valsartan hafifçe birikir. Kan plazmasındaki içeriği kadın ve erkeklerde aynıdır.

Valsartan, başta albümin olmak üzere plazma proteinlerine (%94-97) yüksek bir bağlanma aktivitesi gösterir. Dağılım hacmi küçüktür ve yaklaşık 17 litredir. Hepatik kan akışına (yaklaşık 30 L/saat) kıyasla plazma klirensi nispeten düşüktür (yaklaşık 2 L/saat).

Valsartan metabolizması çok belirgin değildir (alınan dozun yaklaşık %20'si metabolit formuna geçer). Kan plazmasında, küçük konsantrasyonlarda bir hidroksil metaboliti belirlenir [EAA'sı (konsantrasyon-zaman eğrisinin altındaki alan) valsartan için olanın %10'undan azdır]. Bu metabolitin farmakolojik aktivitesi yoktur. Valsartan vücuttan iki fazlı bir eliminasyona sahiptir: alfa fazının yarı ömrü 1 saatten azdır ve beta fazı için yaklaşık 9 saattir.

Valsartan esas olarak değişmeden dışkıyla (uygulanan dozun yaklaşık %83'ü) ve idrarla (uygulanan dozun yaklaşık %13'ü) atılır.

Valsartan'ın gıda ile alınması, EAA'da yaklaşık %48'lik bir azalmaya yol açar. Ancak ilacın vücuda girmesinden 8 saat sonra, aç karnına ve yemekle alınan kan plazmasındaki etkin maddenin konsantrasyonu aynıdır. EAA'daki azalmaya, valsartanın terapötik etkisinde klinik olarak anlamlı bir azalma eşlik etmez, bu nedenle ilaç yemeklerden önce ve sonra alınabilir.

Kronik kalp yetmezliği olan hastalarda maksimum konsantrasyona ulaşma süresi ve yarı ömre sağlıklı gönüllülerdeki ile aynıdır. Maksimum konsantrasyondaki ve AUC'deki artış, ilacın dozundaki artışla doğru orantılıdır (deney sırasında günde 2 kez 40 mg'dan 160 mg'a çıkmıştır). Ortalama kümülasyon faktörü 1.7'dir. Bu tür hastalarda ağızdan alındığında valsartan klerensi yaklaşık 4,4 l/saat'e ulaşırken hastaların yaşı değerini etkilemedi.

65 yaşın üzerindeki bazı hastalarda, ilacın sistemik biyoyararlanımı genç hastalardakinden daha yüksektir, ancak bu gerçek klinik olarak önemli değildir.

Böbrek fonksiyonu ile ilacın sistemik biyoyararlanımı arasında bir ilişki bulunmadı. Renal disfonksiyonu ve CC'si 10 ml/dk'nın üzerinde olan hastalarda valsartan doz ayarlamasına gerek yoktur. Bugüne kadar, ilacın hemodiyaliz hastalarında kullanımına ilişkin çalışmalar yapılmamıştır. Valsartan'ın plazma proteinlerine yüksek derecede bağlanması vardır, bu nedenle hemodiyaliz ile uzaklaştırılması neredeyse imkansızdır.

Hafif ila orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, valsartanın biyoyararlanımı sağlıklı gönüllülere kıyasla 2 kat artmıştır. Bununla birlikte, bu maddenin AUC değerleri, karaciğer yetmezliğinin derecesi ile ilişkili değildir. İlacın ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanımı araştırılmamıştır.

Kullanım endikasyonları

• kronik kalp yetmezliği (kardiyak glikozitler, diüretikler, anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri veya beta blokerlerin kullanımıyla standart tedavinin bir parçası olarak);
• arteriyel hipertansiyon.

Ek olarak, sağkalımı artırmak için, sol ventrikül sistolik disfonksiyonu ve / veya sol ventrikül yetmezliği ile komplike olan akut miyokard enfarktüsünden sonra stabil hemodinamik parametreleri olan hastalara Valsartan reçete edilir.

Kontrendikasyonlar

• 18 yaşına kadar;
• karaciğer fonksiyon bozukluğu, kolestaz, karaciğerin biliyer sirozu şiddetli formu (Child-Pugh ölçeğinde 9 puanın üzerinde);
• Diabetes mellituslu hastalarda aliskiren ile anjiyotensin II reseptör antagonistleri veya ACE inhibitörleri (anjiyotensin dönüştürücü enzim) ile eşzamanlı tedavi;
• hamilelik planlaması ve çocuk doğurma dönemi;
• Emzirme;
• ilacın bileşenlerine bireysel aşırı duyarlılık.

Talimatlara göre Valsartan, tuz alımını sınırlayan, bilateral renal arter stenozu, tek böbrek arter stenozu, böbrek nakli sonrası, böbrek yetmezliği [kreatinin klerensi (CC) 10 ml'den az olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. / dak], hemodiyaliz, primer hiperaldosteronizm , dolaşımdaki kan hacminde (CBV) azalma (ishal ve kusma ile birlikte görülen durumlar dahil), hafif ila orta şiddette (kolestazsız) safra dışı oluşumun karaciğer yetmezliği, hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati, kronik kalp yetmezliği NYHA sınıflamasına göre II-IV fonksiyonel sınıf, mitral veya aort darlığı.

Valsartan kullanım talimatları: yöntem ve dozaj

Film kaplı tabletler

Tabletler ağızdan alınır, bütün olarak yutulur ve su ile yıkanır.

• kronik kalp yetmezliği: ilk doz - günde 2 kez 40 mg. 14 gün içinde, ilacın bireysel tolere edilebilirliği dikkate alınarak, tek bir doz kademeli olarak 80 mg veya 160 mg'a yükseltilmelidir. Bu, birlikte kullanılan diüretiklerin dozunun azaltılmasını gerektirebilir. Maksimum günlük doz 320 mg'dır;
• arteriyel hipertansiyon: İlk doz günde 1 kez 80 mg'dır. 14-28 günlük tedaviden sonra istenen terapötik etkinin yokluğunda, günlük doz 320 mg'a yükseltilebilir veya ek bir diüretik alımı reçete edilebilir.

Miyokard enfarktüsünden sonra sağkalımı iyileştirmek için Valsartan kullanımına ilk 12 saat içinde günde 2 kez 20 mg alarak başlanmalıdır. Sonraki 14 gün boyunca doz, günde 2 kez 40 mg, ardından 80 mg alınarak titrasyonla kademeli olarak artırılır. Tedavinin üçüncü ayının sonunda, günde 2 kez 160 mg alarak günde 320 mg hedef doza ulaşılması önerilir. Dozu arttırırken, ilacın hasta tarafından tolere edilebilirliğini hesaba katmak gerekir.

Böbrek fonksiyon bozukluğu durumunda veya yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.

Kolestaz olmaksızın safra dışı oluşumun hafif veya orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğunda, ilacın dozu günde 80 mg'ı geçmemelidir.

Kapsüller

Kapsüller oral uygulama için tasarlanmıştır.

Yan etkiler

• sindirim sistemi: mide bulantısı, ishal, artan bilirubin seviyeleri;
• kardiyovasküler sistem: postural hipotansiyon, postural baş dönmesi, arteriyel hipotansiyon;
• hematopoietik sistem: azalmış hemoglobin ve hematokrit seviyeleri, nötropeni;
• sinir sistemi: baş ağrısı, baş dönmesi;
• metabolizma: hiperkalemi;
• üriner sistem: nadiren - böbreklerin fonksiyonel bozukluğu, üre nitrojen ve kreatinin düzeyinde artış (özellikle kronik kalp yetmezliği olan hastalarda);
• alerjik reaksiyonlar: nadiren - kaşıntı, döküntü, serum hastalığı, anjiyoödem, vaskülit;
• diğer: genel halsizlik, yorgunluk, öksürük, viral enfeksiyon riskinde artış, farenjit.

aşırı doz

Aşırı dozda Valsartan'ın ana semptomu, daha sonra bilinç bulanıklığına, şoka ve / veya çökmeye yol açabilecek kan basıncında belirgin bir azalmadır. Bu durumda, semptomların ciddiyetine ve ilacın alınmasından bu yana geçen süreye bağlı olan semptomatik tedavi önerilir. Kazaen aşırı doz durumunda, kusma provoke edilmelidir (eğer Valsartan yakın zamanda alınmışsa) veya gastrik lavaj yapılmalıdır. Kan basıncında belirgin bir azalma ile, protokollere göre, intravenöz olarak% 0.9'luk bir sodyum klorür çözeltisi enjekte etmek ve hastayı, tedavi için yeterli bir süre boyunca bacaklarını yüksek bir konuma getirerek yatırın. Atılan idrar miktarının, dolaşımdaki kan hacminin ve kalp ve solunum sisteminin aktivitesinin düzenli olarak izlenmesi de dahil olmak üzere, kardiyovasküler sistemin tam işleyişini yeniden sağlamak için aktif önlemler alınmaktadır.

Özel Talimatlar

Azaltılmış BCC ve / veya sodyum içeriği ile, vücuttaki seviyelerinin restorasyonundan sonra Valsartan kullanımına başlanmalı, gerekirse diüretik dozunu azaltın. Bu, tedavinin başlangıcında nadiren ortaya çıkan arteriyel hipotansiyonun klinik belirtilerini önleyecektir.

Dikkatle, potasyum içeren diyet takviyeleri ve tuz ikameleri, potasyum tutucu diüretikler, heparin veya hiperkalemi gelişimine katkıda bulunabilecek diğer ajanlarla birlikte kullanılması önerilir.

Tek taraflı veya iki taraflı renal arter stenozu ile, kan serumundaki kreatinin ve üre konsantrasyonlarının seviyesinin düzenli olarak izlenmesi gerekir.

İlacın veya ACE inhibitörlerinin aliskiren ile kombinasyonu, şiddetli böbrek yetmezliğinde (CC 30 ml / dak'dan az) kaçınılmalıdır.

Safra yolu tıkanıklığı olan hastaların tedavisinde valsartan klerensi azalır.

Valsartan'ın Quincke'nin ödemine neden olduğu hastalar, ilaç tedavisi, alımını sürdürme yasağı ile iptal edilir.

Primer hiperaldosteronizmi olan hastalarda arteriyel hipertansiyonda, ilacın kullanımının terapötik bir etkisi yoktur.

Kronik kalp yetmezliği veya miyokard enfarktüsü olan hastalarda tedavinin başlangıcında ilacın önemli bir hipotansif etkisi riski nedeniyle, kan basıncını (BP) düzenli olarak izlemek gerekir.

Oligüri geliştirme ve/veya azotemiyi kötüleştirme, nadir durumlarda akut böbrek yetmezliği ve/veya kronik kalp yetmezliği II-IV fonksiyonel sınıfında (NYHA sınıflandırması) ölüm riski vardır, bu nedenle bu hasta kategorileri böbrek için periyodik olarak değerlendirilmelidir. işlev.

Arteriyel hipertansiyon tedavisinde, monoterapiye ek olarak, ilaç, asetilsalisilik asit, trombolitikler, beta blokerler ve HMG-CoA redüktaz inhibitörleri (statinler) ile kombinasyon halinde kullanılabilir. Bu durumda monoterapinin avantajları olduğundan, ACE inhibitörleri ile aynı anda kullanılması önerilmez.

Kronik kalp yetmezliğinin kombine tedavisinde diüretikler, kardiyak glikozitler, beta blokerler veya ACE inhibitörlerinin atanması endikedir. ACE inhibitörleri, beta blokerler ve Valsartan kombinasyonunun kullanılması önerilmez.

Tedavi süresince baş dönmesi veya bayılma riskinden dolayı araç ve mekanizma kullanırken dikkatli olunmalıdır.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Valsartan'ın hamilelik sırasında alınması kesinlikle kontrendikedir. Bu durumda fetüs için risk, anjiyotensin II reseptör antagonistlerinin etki mekanizması nedeniyle oldukça önemlidir. ACE inhibitörlerinin (RAAS'ı etkileyen ilaçlar) gebeliğin II ve III trimesterlerinde reçete edildiğinde fetus üzerindeki etkisi, gelişme bozukluğuna ve intrauterin ölüme neden olabilir. Retrospektif verilere göre, gebeliğin ilk üç ayında ACE inhibitörleri alırken, intrauterin malformasyonları olan çocukları doğurma riski artar. Hamilelik sırasında yanlışlıkla valsartan alan annelerde böbrek fonksiyon bozukluğu, yenidoğanlarda oligohidramnios ve spontan düşükler hakkında bilgi vardır. Bu ilaç ayrıca hamilelik planlayan kadınlarda kullanılmamalıdır. Bu durumda, doktor, valsartanın hamilelik sırasında fetüs üzerindeki olası olumsuz etkisi riski hakkında üreme çağındaki kadınları bilgilendirmelidir.

Valsartan ile tedavi sırasında hamilelik meydana gelirse, mümkün olan en kısa sürede iptal edilmelidir. İlacın anne sütüne nüfuzu hakkında bilgi yoktur, bu nedenle emzirme döneminde ilacı almak kontrendikedir.

Çocuklukta uygulama

İlacın çocuklarda etkinliği ve güvenliği kanıtlanmamıştır.

Bozulmuş böbrek fonksiyonu için

CC'si 10 ml / dak'dan az olan hastalarda Valsartan almanın güvenliği hakkında veri yoktur. RAAS'ın inhibisyonu, yatkın hastalarda gözlendiğinden, buna böbrek fonksiyonundaki değişiklikler eşlik edebilir.

ilaç etkileşimi

Valsartan'ın eşzamanlı kullanımı ile:

• renin-anjiyotensin-aldosteron sistemi (RAAS) üzerinde etkili olan ajanlar, monoterapiye kıyasla renal disfonksiyon, arteriyel hipotansiyon ve hiperkalemi insidansını artırmada bir etkiye sahiptir;
• atenolol, varfarin, simetidin, furosemid, digoksin, indometasin, amlodipin, hidroklorotiyazid, glibenklamid klinik olarak anlamlı bir etkileşime neden olmaz;
• seçici siklooksijenaz-2 inhibitörleri de dahil olmak üzere steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar, valsartanın antihipertansif etkisini azaltabilir, plazma potasyumunda bir artışa neden olabilir ve böbrek fonksiyonunu kötüleştirebilir;
• lityum preparatları, kan plazmasındaki lityum içeriğini artırarak toksik etkilerini arttırır;
• potasyum müstahzarları, potasyum tutucu diüretikler (amilorid, spironolakton, triamteren dahil), potasyum içeren tuzlar, kan serumundaki potasyum konsantrasyon seviyesini artırabilir ve kalp yetmezliğinde - kan serumundaki kreatinin içeriği;
• rifampisin, siklosporin, ritonavir kan serumundaki valsartan konsantrasyonunu artırabilir.

analoglar

Valsartan'ın analogları: Valz, Diovan, Valsakor, Valsartan Zentiva.

Depolama şartları ve koşulları

Çocuklardan uzak tutun.

Işıktan korunan bir yerde 25 ° C'ye kadar sıcaklıklarda saklayın.

Raf ömrü - 3 yıl.

Bir tablet için:

Yuvarlak bikonveks tabletler, film kaplı açık pembe renkli, molada iki katman görülebilir - beyaz veya neredeyse beyaz bir çekirdek ve bir film kabuğu. Bir tarafta risk taşıyan 40 ve 80 mg dozajlı tabletler.

Valsartan, oral uygulamaya yönelik aktif bir spesifik anjiyotensin II reseptör antagonistidir. Anjiyotensin II'nin etkilerinden sorumlu olan AT 1 alt tipi reseptörlerini seçici olarak bloke eder. AT1 reseptörlerinin bloke edilmesinin sonucu, bloke edilmemiş AT2 reseptörlerini uyarabilen anjiyotensin II'nin plazma konsantrasyonunda bir artıştır. AT 1 reseptörlerine karşı belirgin bir agonistik aktiviteye sahip değildir. Valsartanın AT1 alt tipi reseptörlerine afinitesi, AT2 alt tipi reseptörlerine göre yaklaşık 20.000 kat daha yüksektir.

Valsartan kullanırken öksürük olasılığı, bradikinin yıkımından sorumlu olan anjiyotensin dönüştürücü enzim (ACE) üzerindeki etkisinin olmaması nedeniyle çok düşüktür. Valsartanın bir ACE inhibitörü ile karşılaştırılması, kuru öksürük insidansının anlamlı düzeyde olduğunu göstermiştir (p< 0,05) ниже у пациентов, получавших , чем у пациентов, получавших ингибитор АПФ (2,6% против 7,9% соответственно). В группе пациентов, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком - в 19,0% случаев, в то время как в группе пациентов, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (р < 0,05). не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение артериального давления (АД), не сопровождающееся изменением частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Çoğu hastada ilacın tek bir dozunun alınmasından sonra, 2 saat içinde antihipertansif etkinin başlangıcı not edilir ve kan basıncında maksimum düşüş 4-6 saat içinde elde edilir. İlacın alınmasından sonra, antihipertansif etki 24 saatten fazla devam eder. İlacın tekrarlanan randevuları ile, alınan dozdan bağımsız olarak kan basıncındaki maksimum düşüş, genellikle 2-4 hafta içinde elde edilir ve uzun süreli tedavi sırasında elde edilen seviyede korunur. İlacın hidroklorotiyazid ile bir kombinasyonu durumunda, kan basıncında önemli bir ek düşüş sağlanır. Valsartanın aniden kesilmesine kan basıncında keskin bir artış veya diğer istenmeyen sonuçlar eşlik etmez.

Valsartan'ın kronik kalp yetmezliğindeki etki mekanizması, renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin (RAAS) kronik hiperaktivasyonunun olumsuz etkilerini ve ana efektörü olan anjiyotensin II'yi, yani vazokonstriksiyonu ortadan kaldırma yeteneğine dayanmaktadır; vücutta sıvı tutulması; hedef organların (kalp, böbrekler, kan damarları) yeniden şekillenmesine yol açan hücre çoğalması; RAAS ile sinerjik olarak hareket eden hormonların (katekolaminler, aldosteron, vazopressin, endotelin, vb.) aşırı sentezinin uyarılması. Kronik kalp yetmezliğinde (KKY) valsartan kullanımının arka planına karşı, ön yük azalır, pulmoner kılcal damarlardaki (PCWP) kama basıncı ve pulmoner arterdeki diyastolik basınç azalır ve kalp debisi artar. Hemodinamik etkilerinin yanı sıra aldosteron sentezinin aracılık ettiği blokaj nedeniyle vücutta sodyum ve su tutulmasını azaltır.

İlacın toplam kolesterol, ürik asit konsantrasyonu üzerinde ve ayrıca aç karnına yapılan çalışmada - kan serumundaki trigliserit ve glikoz konsantrasyonu üzerinde önemli bir etkiye sahip olmadığı bulundu.

Valsartan oral uygulamadan sonra hızla emilir, ancak emilim derecesi büyük ölçüde değişir. Valsartanın ortalama mutlak biyoyararlanımı %23'tür. Maksimum konsantrasyona (TC m ah) ulaşmak için gereken süre - 2 saat. Düzenli kullanımdan sonra kan basıncındaki maksimum düşüş 4 hafta sonra gelişir. İlacı günde bir kez kullanırken, birikimi önemsizdir. Valsartanın plazma konsantrasyonu erkek ve kadınlarda aynıdır.

Valsartan, esas olarak albümin olmak üzere, serum proteinleri (%94-97) ile aktif olarak ilişkilidir. Valsartanın dağılım hacmi küçüktür, yaklaşık 17 litredir. Hepatik kan akışıyla (yaklaşık 30 l/saat) karşılaştırıldığında plazma klirensi nispeten düşüktür (yaklaşık 2 l/saat).

Valsartan kapsamlı bir şekilde metabolize edilmez (alınan dozun yaklaşık %20'si metabolitler olarak belirlenir). Hidroksil metaboliti plazmada düşük konsantrasyonlarda belirlenir (valsartanın konsantrasyon-zaman eğrisi (EAA) altındaki alanın %10'undan azı). Bu metabolit farmakolojik olarak inaktiftir. İki aşamada atılır: yarı ömrü 1 saatten az olan bir alfa fazı ve yarı ömrü yaklaşık 9 saat olan bir beta fazı.

Steroid olmayan antienflamatuar ilaçlar (NSAID'ler): NSAID'lerle eşzamanlı kullanımda (seçici siklooksijenaz-2 (COX-2) inhibitörleri dahil) valsartanın antihipertansif etkisini azaltabilir. Anjiyotensin II reseptör antagonistlerini NSAID'lerle aynı anda kullanırken, böbrek fonksiyonunu kötüleştirmek ve kan plazmasındaki potasyum içeriğini artırmak mümkündür. Gerekirse, tedaviye başlamadan önce valsartan ve NSAID'lerin eşzamanlı kullanımı, böbreklerin işlevini değerlendirmek ve su ve elektrolit dengesinin ihlallerini düzeltmek gerekir.

lityum müstahzarları: ACE inhibitörlerinin ve anjiyotensin II reseptör antagonistlerinin lityum preparatları ile aynı anda kullanılmasıyla, kan plazmasındaki lityum içeriğinde bir artış ve toksik etkisinde bir artış kaydedilmiştir. lityum preparatları ile aynı anda kullanılması tavsiye edilmez (deneyim sınırlıdır). Gerekirse, ilaç ve lityum preparatlarının eşzamanlı kullanımı, kan plazmasındaki lityum içeriğinin kontrolünü sağlamak için gereklidir.

Potasyum müstahzarları: Potasyum tutucu diüretiklerin (spironolakton, triamteren, amilorid dahil), potasyum preparatlarının veya potasyum içeren tuzların eşzamanlı kullanımı, serum potasyumunda artışa ve kalp yetmezliği olan hastalarda serum kreatinin konsantrasyonunda artışa neden olabilir. Böyle bir kombine tedavi gerekli görülürse dikkatli olunmalıdır.

taşıyıcı proteinler

Çalışmanın sonuçlarına göre laboratuvar ortamında karaciğer kültürlerinde, OATP1B1 ve MRP 2 taşıyıcı proteinler için bir substrattır. Cmaks ve AUC).

Vücutta sodyum eksikliği ve/veya dolaşımdaki kan hacminde (BCC) azalma

Vücutta ciddi bir sodyum eksikliği ve / veya düşük BCC olan hastalarda, örneğin, yüksek dozda diüretik alan hastalarda, nadir durumlarda, klinik belirtilerin eşlik ettiği arteriyel hipotansiyon, ilaçla tedavinin başlangıcında ortaya çıkabilir. İlaçla tedaviye başlamadan önce, diüretik dozunun azaltılması da dahil olmak üzere vücuttaki sodyum ve / veya BCC içeriğini düzeltmek gerekir.

Arteriyel hipotansiyon durumunda, hasta yatırılmalı, bacaklar kaldırılmalıdır. Gerekirse, %0,9 sodyum klorür çözeltisinin intravenöz infüzyonunu gerçekleştirin. Kan basıncı stabilize olduktan sonra ilaçla tedaviye devam edilebilir.

hiperkalemi

Potasyum içeren diyet takviyeleri, potasyum tutucu diüretikler, potasyum içeren tuz ikameleri veya hiperkalemiye neden olabilecek diğer ilaçlarla (örneğin heparin) eşzamanlı olarak kullanıldığında, dikkatli olunmalı ve kandaki potasyum düzeylerinin düzenli olarak izlenmesi gerekir. gerçekleştirillen.

Renal arter darlığı

Araç kullanan ve artan dikkat ve motor ve zihinsel reaksiyonların hızı (baş dönmesi veya bayılma riski) gerektiren faaliyetlerde bulunan hastalarda dikkatli kullanın.

Film kaplı tabletler, 40 mg, 80 mg ve 160 mg.

7, 10, 14, 20, 28, 30, 56 tablet, polivinil klorür filmden ve baskılı lake alüminyum folyodan oluşan bir blister ambalajda.

İlaçlar için polimer kavanozlarda 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 veya 100 tablet.

Bir kavanoz veya 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 veya 10 adet blister ambalaj, kullanım talimatları ile birlikte bir karton (paket) içerisine yerleştirilir.

Işıktan korunan bir yerde, 25 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta.

Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.

Son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.