Tıbbi ürün Almirall Kestin hızlı çözünen liyofilize tabletler. Tıbbi ürün Almirall Kestin hızlı çözünen liyofilize tabletler Salma formu ve bileşimi

Kullanım için talimatlar

Aktif içerik

Salım formu

tabletler

Kompozisyon

Ebastin 20 mg Yardımcı maddeler: magnezyum stearat, mikrokristal selüloz, önceden jelatinize edilmiş mısır nişastası, laktoz monohidrat (177 mg), kroskarmeloz sodyum, hipromelloz, titanyum dioksit, makrogol 6000 (polietilen glikol 6000).

farmakolojik etki

Kestin; - H1 engelleyici -histamin reseptörleri uzun eylem. Histamin kaynaklı düz kas spazmlarını ve artan damar geçirgenliğini önler. İlacı içeri aldıktan sonra, 1 saat sonra belirgin bir antialerjik etki başlar ve 48 saat sürer Kestin ile 5 günlük bir tedaviden sonra, aktif metabolitlerin etkisinden dolayı antihistaminik aktivite 72 saat devam eder. Antikolinerjik aktiviteye sahip değildir, kan-beyin bariyerini geçmez, yatıştırıcı etkiye neden olmaz. 80 mg'a kadar olan dozlarda EKG'de QT aralığını uzatmaz.

farmakokinetik

Oral uygulamadan sonra hızla emilir ve karaciğerde neredeyse tamamen metabolize olur ve aktif metabolit karabastine dönüşür. Yağlı yiyecekler emilimini hızlandırır (kan konsantrasyonu %50 artar). Kan-beyin bariyerini geçmez Günlük 10 mg ilaç alımı ile 3-5 gün sonra denge konsantrasyonuna ulaşılır ve 130-160 ng / ml'dir. Ebastin ve karabastinin plazma proteinleri ile iletişim %95'ten fazladır. Karabastin T1 / 2'si 15 ila 19 saat arasındadır, ilacın% 66'sı idrarla konjugatlar şeklinde atılır.İlaç bir yemekle aynı anda uygulandığında, kandaki karabastin konsantrasyonu 1,6-2 kat artar. ancak bu, Cmax'a ulaşma süresinde bir değişikliğe yol açmaz ve üzerinde hiçbir etkisi yoktur. klinik etkiler Kestina Yaşlı hastalarda farmakokinetik parametreler önemli ölçüde değişmez. saat böbrek yetmezliği T1 / 2, 23-26 saate ve karaciğer yetmezliği ile - 27 saate kadar artar, ancak 10 mg / gün alındığında ilacın konsantrasyonu terapötik değerleri aşmaz.

Belirteçler

Mevsimsel ve / veya yıl boyunca alerjik rinit (ev, polen, epidermal, gıda, ilaç ve diğer alerjenlerin neden olduğu); - ürtiker (ev, polen, epidermal, gıda, böcek, ilaç alerjenlerinin neden olduğu, güneşe maruz kalma, soğuk algınlığı , vb.).

Kontrendikasyonlar

ilaca aşırı duyarlılık, hamilelik, emzirme; çocukluk 12 yıla kadar Dikkatli: böbrek ve / veya karaciğer yetmezliği ile; QT aralığı uzamış hastalarda hipokalemi.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Hamile kadınlarda Kestin kullanmanın güvenliği araştırılmamıştır, bu nedenle hamilelik sırasında Kestin alınması önerilmez.Ebastin'in anne sütüne atılımı araştırılmadığından emziren annelerin Kestin almaları önerilmez.

Dozaj ve uygulama

İçeride, gıda alımına bakılmaksızın 12 ila 15 yaş arası çocuklar: Günde 1 kez 10 mg (1/2 tablet) Yetişkinler ve 15 yaşından büyük çocuklara 10-20 mg (1/2-1 tablet) reçete edilir. ilaç 1 günde bir kez Doktor tavsiyesi üzerine günlük 20 mg doz reçete edilir Karaciğer fonksiyon bozukluğu durumunda günlük doz 10 mg'ı geçmemelidir.

Modern sağlık hizmetlerinin en acil sorunları şunlardır: alerjik hastalıklar. DSÖ tahminlerine göre, bu patolojinin dünya nüfusu arasındaki prevalansı her yıl %1-2 oranında artmaktadır. Antihistaminikler alerji semptomlarını yönetmeye yardımcı olabilir. Biri Etkili araçlar uzun süreli eylem ile Kestin.
Kestin girer farmakolojik grup antihistaminikler- HI reseptör blokerleri. Alerjik reaksiyonların neden olduğu birçok hastalıkta anti alerjik etkiye sahiptir. Dokuların histamine duyarlılığını azaltır, alerjilerin ana belirtilerini hafifletir: rinit, konjonktivit, bronkospazm, ödem, ürtiker. Çeşitli dozaj formlarında mevcuttur: tabletler ve şurup.

Eylem Kestin

Kestin'in etkisi, II HI histamin bloker grubuna ait olmasıyla belirlenir. Histamin hücreler tarafından üretilir bağışıklık sistemi bir alerjenin vücuda girmesine tepki olarak, alerji ile ilişkili semptomların çoğunun uygulanmasında yer alır. Kestin - ebastin'in aktif maddesi, histaminin kan damarlarının ve düz kas hücrelerinin H1 reseptörleri ile temas etmesine izin vermez. Bu, kaşıntı, düz kas liflerinin spazmı gibi semptomların giderilmesine yol açar. solunum sistemi; kılcal geçirgenlik azalır, doku şişmesi azalır.

Kestin'in faydaları şunlardır:
Tedavinin hızlı başlangıcı.
Ana etkinin uzun süresi 24 saatten fazladır.
Sadece HI reseptörleri üzerinde seçici etki, diğer tip reseptörleri bloke etmez.
Terapötik dozlarda kan-beyin bariyeri geçmez, bu nedenle sinir sistemi üzerinde yatıştırıcı bir etkisi yoktur.
İlacın bağırsakta emiliminin gıda alımına bağımlılığı yoktur.
Uzun süreli kullanımda bile ilaca bağımlılık (taşifilaksi) oluşturmaz,

Kestin'in analogları

Kestin'in analogları onu içerebilir veya onunla aynı olabilir aktif madde veya başkalarına ait ilaç grupları, ancak aynı hastalıkların tedavisinde kullanılır.
Ketastin gibi davranan ilaçlara genel bakış:
ispanyolca,
diazolin,
erius,
alegra,
klaritin,
Suprastin.

Kestin nasıl alınır?

Kestin uzun etkili bir antihistamindir. Vücuda giren ilacın aktif maddesi 2 gün boyunca etkisini korur. Terapötik bir etki elde etmek için günde bir kez almak yeterlidir. Kursun süresi ve dozu, duruma bağlı olarak doktor tarafından belirlenir. klinik tablo.

Kestin alkolle uyumlu mu?

Kestin tedavisinde alkollü içki içme olasılığı hakkında bilgiler çelişkilidir. Tabii ki, diğer ilaçlar gibi, etanol içeren bir içecekle doğrudan tablet içemezsiniz. Çalışma sonucunda ebastin (Kestin'in etken maddesi) etanol ile etkileşime girmediği bulundu. Hastalığın alevlenmesi sırasında, ilacı alırken, vücutta alkol şeklinde ek stresten kaçınılması önerilir.

Kestin uyuşukluğa neden olur mu?

Kestin içeren ikinci nesil antihistaminikler, kan-beyin bariyerini geçmez ve beyin yapıları üzerinde iç karartıcı bir etkiye sahip değildir. Nadir durumlarda, bir tezahür olarak yan etkiler veya dozda önemli bir artışla, yandan bir reaksiyon mümkündür gergin sistem ilacı gündüz uyku hali şeklinde almak.

Kestin herhangi bir yan etkiye neden olur mu?

Her birinin resepsiyonunda farmakolojik hazırlık Kestin dahil olmak üzere çeşitli organlardan istenmeyen yan etkiler değişen derecelerde şiddet: vakaların %1 ila %3.7'si.
Sindirim sistemi, karaciğer: mide bulantısı, ağız mukozasında kuruluk, karın ağrısı, hazımsızlık belirtileri, kanda karaciğer enzimlerinde artış.
Sinir sistemi: baş ağrısı, sinirlilik, uykusuzluk veya uyuşukluk.
Yavaş metabolizma (atılım) ile kardiyak aritmiler mümkündür - EKG'de QT aralığının uzaması.
Solunum sistemi: sinüzit, rinit.
Astenik sendrom (zayıflık, yorgunluk, düşük performans), vakaların %1'inden azında alerjik reaksiyonlar.

Kestin hangi hastalıklara yardımcı olur?

Kestin'in atanması için endikasyonlar:
Herhangi bir kökene sahip alerjik rinit: yıl boyunca, mevsimsel (alevlenme sırasında).
Etiyolojik faktörden bağımsız olarak tüm ürtiker türleri.

Kestin tabletleri kimler için uygundur?

Antihistaminikler grubunda Kestin en çok etkili ilaç, bu nedenle özellikle şiddetli alerji belirtileri için kullanılır: Quincke'nin ödemi, boğulma, rinit, konjonktivit, masif Deri döküntüleri kovan şeklinde.
Yetişkinlerde ve 15 yaşından büyük çocuklarda kullanım için endikedir. Şurup içindeki Kestin, 6 yaşından büyük çocuklar için onaylanmıştır.

Kompozisyon

Aktif maddeler: ebastin 20 mg.
Yardımcı maddeler: jelatin - 13.00 mg, mannitol - 9.76 mg, aspartam - 2.00 mg, nane aroması - 2.00 mg.
Salım formu
Liyofilize tabletler
paket
Alüminyum/PVC ve Alüminyum/PET blisterde 10 tablet.
Kullanım talimatları ile 1 blister bir karton kutuya yerleştirilir.

farmakolojik özellikler

farmakodinamik
Uzun etkili histamin H1 reseptör blokeri. Histamin kaynaklı düz kas spazmlarını ve artan damar geçirgenliğini önler.
İlacın ağızdan alınmasından sonra, 1 saat sonra belirgin bir anti-alerjik etki başlar ve 48 saat sürer Kestin® tabletleri ile 5 günlük bir tedaviden sonra, liyofilize 20 mg, antihistaminik aktivite nedeniyle 72 saat boyunca devam eder. aktif metabolit.
Uzun süreli kullanımda kalıcıdır yüksek seviye taşifilaksin gelişimi olmadan periferik histamin H1 reseptörlerinin blokajı. İlacın belirgin bir antikolinerjik ve yatıştırıcı etkisi yoktur.
Önerilen günlük dozun (20 mg) 5 katı olan 100 mg'lık bir dozda, Kestin® 20 mg liyofilize tablet ilacının QT EKG aralığı üzerinde hiçbir etkisi olmamıştır.
farmakokinetik
Emme
Oral uygulamadan sonra hızla emilir ve karaciğerde neredeyse tamamen metabolize olur ve aktif metabolit karabastine dönüşür. İlacın 20 mg'lık tek bir dozundan sonra, kan plazmasındaki maksimum karabastin konsantrasyonuna 1-3 saat sonra ulaşılır ve ortalama 157 ng / ml'dir. Yağlı yiyecekler, karabastin emilimini (kandaki konsantrasyon %50 artar) ve ilk geçiş metabolizmasını (karabastin oluşumu) hızlandırır.
Dağıtım
İlacın günlük uygulaması ile 3-5 gün sonra denge konsantrasyonuna ulaşılır ve 130-160 ng / ml'dir. Ebastin ve karabastinin plazma proteinlerine bağlanma oranı %95'ten fazladır.
üreme
T1 / 2 carabastin 15 ila 19 saat arasındadır İlacın %66'sı böbrekler tarafından konjugatlar şeklinde atılır.
Özel klinik durumlarda farmakokinetik
Yaşlı hastalarda farmakokinetik parametreler önemli ölçüde değişmez.
Böbrek yetmezliğinde, T1 / 2 23-26 saate ve karaciğer yetmezliğinde - 27 saate kadar artar, ancak ilacın konsantrasyonu terapötik değerleri aşmaz.

Kullanım endikasyonları

Çeşitli etiyolojilerin alerjik riniti (mevsimlik ve / veya yıl boyunca).
Çeşitli etiyolojilerin ürtikeri, dahil. kronik idiyopatik.
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın
İlacın hamilelik ve emzirme döneminde (emzirme) kullanımı kontrendikedir.

Kontrendikasyonlar

İlacın bileşenlerine aşırı duyarlılık;
fenilketonüri;
hamilelik ve emzirme (emzirme):
15 yaşına kadar çocukların yaşı;
ilacın bileşenlerine aşırı duyarlılık.
Dikkatli olun: QT aralığı, hipokalemi, böbrek ve / veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanın.

uygulama modu

İlaç, yemekten bağımsız olarak ağız boşluğunda emilim için tasarlanmıştır.
15 yaşından büyük yetişkinler, çocuklar ve ergenler: Günde 1 kez 20 mg (1 liyofilize tablet) atayın. Tedavinin seyri, hastalığın semptomlarının ortadan kalkmasıyla belirlenir.
Yaşlı hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.
Küçük ve orta dereceli karaciğer yetmezliği ile ilaç normal dozda kullanılabilir. Şiddetli karaciğer yetmezliğinde günlük 10 mg ebastin dozu aşılmamalıdır.
İlacın kullanımı için özel önlemler
Tabletlere zarar vermemek için tableti bastırarak blisterden çıkarmayın. Koruyucu filmin serbest kenarını dikkatlice kaldırarak paketi açın.
Koruyucu filmi çıkarın.
İlacı dokunmadan dikkatlice sıkın. Tableti dikkatlice çıkarın ve hızla çözüleceği dilin üzerine yerleştirin. Su veya başka bir sıvı içmeye gerek yoktur. Yemek yemek ilacın etkisini etkilemez.

Yan etki

Sinir sisteminin yanından: %1'den %3.7'ye - baş ağrısı uyuşukluk; % 1'den az - uykusuzluk.
Yandan sindirim sistemi: %1'den %3.7'ye - ağız mukozasında kuruluk; %1'den az - hazımsızlık, mide bulantısı, karın ağrısı.
Yandan solunum sistemi: %1'den az - sinüzit, rinit.
Diğerleri: %1'den az - astenik sendrom; alerjik reaksiyonlar mümkündür.

aşırı doz

Semptomlar: Merkezi sinir sistemi (yorgunluk) ve otonom sinir sistemi (ağız mukozasının kuruluğu) üzerinde orta derecede etkiler ancak aşağıdaki durumlarda ortaya çıkabilir: yüksek dozlar(Terapötik dozdan 15-25 kat daha yüksek olan 300-500 mg).
Tedavi: Doz aşımı durumunda gastrik lavaj önerilir, hayati kontrol önemli işlevler vücut, semptomatik tedavi. Ebastin için spesifik bir panzehir yoktur.

Etkileşim

20 mg liyofilize Kestin® tabletlerinin ketokonazol ve eritromisin ile aynı anda kullanılması önerilmez (QT aralığının uzaması riskini artırır).
20 mg liyofilize Kestin® tabletleri teofilin ile etkileşime girmez, dolaylı antikoagülanlar, simetidin, diazepam, etanol ve etanol içeren ilaçlar.

Özel Talimatlar

Ebastin, cilt alerji testi sonuçlarını etkileyebilir. Bu nedenle, ilacın kesilmesinden 5-7 gün sonra bu tür testlerin yapılması tavsiye edilir.
Sürüş yeteneği üzerindeki etkisi Araçlar ve artan konsantrasyon gerektiren diğer mekanizmalar
Merkezi sinir sistemi tarafından yan etkiler olması durumunda, hastaların araç kullanma ve artan dikkat konsantrasyonu ve psikomotor reaksiyonların hızı gerektiren diğer potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunma yeteneklerinde minimum bir azalma mümkündür.

Çeşitli dozaj biçimleri Kestin aşağıdaki bileşime sahiptir:

  • film kaplı Kestin tabletleri - 1 tablet 20 mg aktif bileşen içerir ( ebastin ) Ve yardımcı maddeler: magnezyum stearat , mikrokristal selüloz , önceden jelatinleştirilmiş mısır nişastası , laktoz monohidrat , kroskarmeloz sodyum , hipromelloz, titanyum dioksit , makrogol 6000 ; kabuğun bileşimi şunları içerir: hidroksipropil metilselüloz, polietilen glikol 6000, titanyum dioksit;
  • film kaplı Kestin tabletleri - 1 tablet 10 mg aktif bileşen içerir ( ebastin ) ve eksipiyanlar ve kabuğun bileşimi, 20 mg'lık tabletlerdeki ile aynıdır;
  • tabletler Kestin liyofilize (ağız boşluğunda emilim için) - 1 tablet 20 mg aktif bileşen içerir ( ebastin ) ve yardımcı maddeler: Jelatin , , nane aroması ;

Salım formu:

  • Bir yüzünde "E20" yazısı bulunan beyaz, yuvarlak, film kaplı tabletler. Karton ambalajda (10 adet 1 blister) üretilmiştir.
  • Bir yüzünde "E10" yazısı bulunan beyaz, yuvarlak, film kaplı tabletler. Karton ambalajda (10 adet 1 blister) üretilmiştir.
  • Bir yüzünde "E10" yazısı bulunan beyaz, yuvarlak, film kaplı tabletler. Karton ambalajda üretilmektedir (1 adet 5 adet blister).
  • Yuvarlak liyofilize (ağız boşluğunda emilim için) beyaz tabletler. Bir blisterde 10 adetlik bir karton pakette üretilmiştir.

farmakolojik etki

Kestin gruba ait H1 blokerleri - histamin reseptörleri . Ana etkisi antialerjiktir. İlaç doku şişmesini hızla giderir, azaltır eksüdasyon , histaminin neden olduğu bronşların düz kas spazmlarını önler. Alerjilerle ilişkili cilt ve mukoza zarlarındaki kaşıntıyı, yanmayı hızlı ve kalıcı olarak giderir. Kestin'de sedasyonun neredeyse hiçbir yan etkisi yoktur.

Farmakodinamik ve farmakokinetik

İlacın aktif maddesi ebastin bloklar H1-histamin reseptörleri organ ve dokuların tepkisini baskılayan dokularda bulunur histamin .H1-histamin reseptörleri düz kasta bulunur iç organlar ve duvarlar kan damarları. Histamin bu reseptörlerle etkileşerek bu organların düz kaslarının kasılmasına neden olur, damar geçirgenliğini arttırır, burun boşluğunun bezleri tarafından mukus oluşumunu ve salgılanmasını uyarır ve ayrıca biyolojik olarak aktif maddeler alerjik reaksiyonların gelişiminde rol oynar.

Ebastin, histaminin neden olduğu tüm etkileri önler ve zayıflatır, alerjik ödem gelişimini engeller, kızarıklık, yanma ve kaşıntıyı azaltır yani gelişimini engeller ve alerjik reaksiyonların seyrini kolaylaştırır. Ebastin etki mekanizması, histamin ile etkileşim için rekabettir. H1-histamin reseptörleri organlar ve dokular. Ve ebastin'in onlar için afinitesi histamininkinden daha az belirgin olduğundan, ikincisini değiştirmez, sadece serbest veya salınan reseptörlerle etkileşime girer. Bu nedenle, ebastin profilaktik olarak daha iyi davranır ve zaten başladığında alerjik reaksiyon kadar etkili olmadığı ortaya çıkıyor.

Tüm engelleyiciler gibi H1-histamin reseptörleri bu ilaç yeterince var yüksek derece yakınlık H1-histamin reseptörleri hızlı bir terapötik etki sağlayan : Yuttuktan sonra ilacın etkisi bir saat içinde ortaya çıkar ve 48 saat sürer. Tedavi sürecinden sonra, ebastin'in karaciğerde ayrıştığı aktif metabolik ürünlerin (metabolitler) yavaş yavaş vücuttan atılması nedeniyle ilacın yan etkisi üç gün daha devam eder. Ebastin metabolitlerinin atılımı böbrekler yoluyla gerçekleşir.

Kestin kullanımı için endikasyonlar

Tedavi aşağıdaki hastalıklar ve durumlar için gerçekleştirilir:

  • de alerjenlerin neden olduğu mevsimsel veya yıl boyunca burun akıntısı veya konjonktivit;
  • herhangi bir alerjen ile ve bunların neden olduğu, ayrıca fiziksel faktörler(güneş radyasyonu, aşırı ısınma, soğuk vb.);
  • Artan histamin içeriğinin neden olduğu diğer hastalık ve durumlarda.

Kestin kullanımı için kontrendikasyonlar

İlaç reçete edilmez:

  • de aşırı duyarlılık Kestin'in bileşiminde yer alan maddelere organizma;
  • sırasında ve meme;
  • çocuklar: film kaplı tabletler - 12 yıla kadar, liyofilize tabletler - 15 yıla kadar;
  • ile - liyofilize tabletler.

Dikkatle, ilaç böbrek ve karaciğer fonksiyon bozukluğu için ve ayrıca hastalar için reçete edilir. iskemik kalp hastalığı Ve hipokalemi . Bazı hastalarda uyuşukluğa ve konsantrasyon bozukluğuna neden olabileceğinden tedavi süresince araba kullanmamalıdır.

Kestin'in yan etkileri

İlaç hastalar tarafından iyi tolere edilir ve nadiren yan etkiler verir. Ancak şunlar olabilir:

  • merkezi sinir sisteminin yanından - , uyuşukluk veya , letarji , zayıflık , çalışma kapasitesinde azalma ;
  • yandan gastrointestinal sistem çeşitli ihlaller sindirim , mide bulantısı ,karın ağrısı, kuru ağız;
  • KBB organlarından - burun akıntısı,
  • en sık ürtiker şeklinde .

Kestin - kullanım talimatları

Film kaplı tabletler günde bir kez ağızdan alınır (alım yemekle ilişkilendirilmeyebilir). 15 yaşın üzerindeki yetişkinler ve ergenler için, ilaç en fazla 20 mg (1-2 tablet 10 mg veya ½ - 1 tablet 20 mg) reçete edilir. 12-15 yaş arası ergenlere günde 1 kez 10 mg (1 tablet 10 mg veya ½ tablet 20 mg) reçete edilir.

Kullanım talimatları Kestin, ağız boşluğunda emilim için liyofilize tabletlerin kullanılmasını önerir (tabletin hızla çözüldüğü dilin üzerine koyun). Emilim için pastillerin alınması da gıda ile ilişkili değildir, bu tabletler yıkanmamalıdır. Liyofilize tabletleri, film kaplı tabletlerle aynı dozajda yetişkinlere ve 15 yaşın üzerindeki ergenlere atayın. Tabletler kırılgandır, bu nedenle onlara zarar vermemek için dikkatlice blisterden çıkarın.

Aşırı dozda Kestin

Aşırı dozda Kestin ile tüm yan etkileri artar. Bu durumda, mideyi hemen durulamalı ve birkaç tablet içmelisiniz. aktif karbon. Durum düzelmezse, ambulans çağırmanız gerekir.

Kestin'in diğer ilaçlarla etkileşimi

Film kaplı Kestin tabletleri uyumsuzdur:

  • itibaren mantar önleyici ilaçlar ( , ve benzeri.) , makrolid antibiyotikler ( , vb.) ve alkol içeren müstahzarlar - kandaki Kestin konsantrasyonundaki artış ve kalpten komplikasyon gelişme riski nedeniyle;
  • itibaren anti-astım ilaç vermek teofilin ;
  • dolaylı antikoagülanlar ;
  • antiülser anlamına geliyor Cimetidin ;
  • sakinleştirici;
  • herhangi alkol içeren ilaçlar.

Liyofilize tabletler ile uyumlu değildir Ve , ancak Teofilin, dolaylı antikoagülanlar, Simetidin, Diazepam ve alkol içeren ilaçlar ile aynı anda kullanılabilir.

ebastin

Dozaj formu

kaplı tabletler film kılıfı

Kompozisyon

1 film kaplı tablet şunları içerir:

Tanım

Yuvarlak, film kaplı tabletler, beyaz veya neredeyse beyaz. Tabletlerin bir tarafında "E 20" yazısı bulunmaktadır.

farmakoterapötik grup

antialerjik ajan - H1-histamin reseptör blokeri ATH:
R.06.A.X.22 Ebastin

farmakodinamik

Ebastin, uzun etkili bir H1-histamin reseptör blokeridir.

İlacı içeri aldıktan sonra, 1 saat sonra belirgin bir antialerjik etki başlar ve 48 saatten fazla sürer Kestin® ile 5 günlük bir tedaviden sonra, aktif metabolitlerin etkisinden dolayı antihistaminik aktivite 72 saat devam eder. Uzun süreli kullanımda, yüksek düzeyde periferik H1 -histamin reseptörleri blokajı, taşifilaksi gelişmeden kalır. İlacın belirgin bir antikolinerjik ve yatıştırıcı etkisi yoktur, kan-beyin bariyerini geçmez. 100 mg'lık bir dozda - önerilen günlük dozu (20 mg) 5 kat aşan bir dozda, Kestin® ilacının EKG üzerindeki QT aralığı üzerinde hiçbir etkisi olmamıştır.

farmakokinetik

Oral uygulamadan sonra, ilaç hızla emilir ve karaciğerde neredeyse tamamen metabolize olur ve aktif metabolit karabastine dönüşür. Tek bir 20 mg ilaç dozundan sonra, kan plazmasındaki maksimum karabastin konsantrasyonuna 1-3 saat sonra ulaşılır ve 157 ng / ml'dir.

İlacın 10 mg'dan 40 mg'a günlük alımı ile, 3-5 gün sonra denge konsantrasyonuna ulaşılır, uygulanan doza bağlı değildir ve 130-160 ng / ml'dir. Ebastin ve karabastinin plazma proteinlerine bağlanma oranı %95'ten fazladır. Karabastinin yarı ömrü 15 ila 19 saat arasındadır, ilacın% 66'sı böbrekler yoluyla konjugatlar şeklinde atılır.

Yemek yemek, Kestin® ilacının klinik etkilerini etkilemez.

Yaşlı hastalarda farmakokinetik parametreler önemli ölçüde değişmez. Böbrek yetmezliği ile yarı ömür 23-26 saate ve karaciğer yetmezliği ile - 27 saate kadar artar, ancak ilacın konsantrasyonu terapötik değerleri aşmaz.

Kullanım endikasyonları

Mevsimsel ve / veya yıl boyunca alerjik rinit (ev, polen, epidermal, gıda, tıbbi ve diğer alerjenlerin neden olduğu);

Ürtiker (ev, polen, epidermal, gıda, böcek, ilaç alerjenleri, güneşe maruz kalma, soğuk algınlığı vb.)

Kontrendikasyonlar

İlacın bileşenlerine aşırı duyarlılık, hamilelik, emzirme, 12 yaşın altındaki çocuklar, laktaz eksikliği, laktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu, şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu (Child-Pugh sınıf C).

Dikkatlice

EKG'de artmış QT aralığı, hipokalemi, böbrek yetmezliği ve hafif ila orta derecede karaciğer yetmezliği (Child-Pugh sınıf A, B) olan hastalarda kullanın.

Kestin®, ketokonazol veya itrakonazol ve eritromisin ile birlikte alındığında dikkatli kullanılmalıdır - EKG'de QT aralığının uzaması riskinde artış olabilir.

Gebelik ve emzirme

Hamile kadınlarda Kestin® kullanmanın güvenliği araştırılmamıştır, bu nedenle ilacı hamilelik sırasında almanız önerilmez. Emziren annelerin Kestin® ilacını almaları önerilmez, çünkü olup olmadığı bilinmemektedir.
anne sütü ile ebastin.

Gerekirse, emzirme döneminde ilacın kullanımı emzirmeyi bırakmalıdır.

Dozaj ve uygulama

İçeride, yemekten bağımsız olarak.

12 yaşından büyük yetişkinler ve çocuklar Kestin® ilacı, film kaplı tabletler, 10 mg kullanılarak tedaviye günde 1 kez 10 mg'lık bir dozla başlanması önerilir. Yetersiz etkinlik durumunda, çift doz kullanılması tavsiye edilir, yani. ilaç Kestin® film kaplı tabletler, 20 mg, 1 tablet (20 mg) günde bir kez.

Tedavinin seyri, hastalığın semptomlarının ortadan kalkmasıyla belirlenecektir.

Yaşlı hastalar: doz ayarlaması gerekli değildir.

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar: doz ayarlaması gerekli değildir. Hafif ila orta dereceli hastalar Karaciğer yetmezliği (Child-Pugh sınıflamasına göre A, B sınıfı): doz ayarlaması gerekli değildir.

Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu için(Child-Pugh sınıflandırmasına göre C sınıfı) günlük doz 10 mg'ı geçmemelidir, bu nedenle ilaç Kestin®, film kaplı tabletler, 10 mg kullanılması tavsiye edilir.

Yan etki

Aşağıdakiler, aşağıdaki kriterler dikkate alınarak, klinik çalışmalarda ve ilacın kayıt sonrası kullanımı sırasında gözlemlenen advers reaksiyonlardır: çok sık (? 1/10); sık sık (1/100'den<1/10); нечасто (от 1/1000 до <1/100); редко (от 1/10000 до < 1/1000); очень редко (<1/10000).

Merkezi ve periferik sinir sisteminin yanından:

nadiren: uyuşukluk;

çok nadiren: baş dönmesi, hipestezi, baş ağrısı, sinirlilik, uykusuzluk.

Gastrointestinal sistemden:

nadiren: oral mukozanın kuruluğu;

çok nadiren: kusma, karın ağrısı, mide bulantısı, hazımsızlık.

Kardiyovasküler sistemin yanından:

çok nadiren: çarpıntı, taşikardi.

Karaciğer ve safra yollarının yanından:

çok nadiren: anormal karaciğer fonksiyon testleri.

Derinin ve deri altı yağının yanından:

çok nadiren: ürtiker, döküntü, dermatit.

Üreme sisteminden:

çok nadiren: adet bozuklukları.

Genel ve yerel reaksiyonlar :

çok nadiren: ödem, astenik sendrom.

Klinik çalışmalarda gözlenen advers reaksiyonlar 12 yaşından büyük çocuklarda(460 kişilik bir çocuk grubu) yetişkinlerde belirtilen tepkilerden farklı değildi.

aşırı doz

Yüksek dozların (günde 100 mg'dan fazla) kullanıldığı çalışmalarda klinik olarak anlamlı hiçbir belirti ve semptom gözlenmemiştir.

Ebastin için spesifik bir panzehir yoktur. Doz aşımı durumunda gastrik lavaj, hayati vücut fonksiyonlarının kontrolü ve semptomatik tedavi önerilir.

Etkileşim

Kestin® ilacının ketokonazol veya itrakonazol ve eritromisin ile eşzamanlı kullanımı ile EKG'de QT aralığının uzaması riskinde bir artış mümkündür.

Rifampisin, kan plazmasındaki ebastin konsantrasyonunu azaltır ve ebastin'in antihistaminik etkisi üzerinde engelleyici bir etkiye sahiptir.

Kestin® ilacı teofilin, dolaylı antikoagülanlar, simetidin, diazepam, etanol ve etanol içeren ilaçlarla etkileşime girmez.

Özel Talimatlar

Ebastin, cilt alerji testi sonuçlarını etkileyebilir. Bu nedenle, ilacın kesilmesinden 5-7 gün sonra bu tür testlerin yapılması tavsiye edilir.

Araç kullanma becerisine etkisi

Uyuşukluk gibi merkezi sinir sisteminden yan etkiler olması durumunda, araç sürerken ve psikomotor reaksiyonların artan konsantrasyonunu ve hızını gerektiren diğer potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunurken dikkatli olunmalıdır.

Salım formu

Film kaplı tabletler, 20 mg.

paket

PVC film ve alüminyum folyodan yapılmış bir blisterde 10 tablet.

Kullanım talimatları ile 1 blister bir karton kutuya yerleştirilir.

Depolama koşulları

25 °C'yi aşmayan bir sıcaklıkta saklayın.

Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.

son kullanma tarihi

Son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.

Eczanelerden dağıtım şartları

Tarifsiz

Kayıt numarası

LS-001046

Kayıt sertifikası sahibi

Kayıt sertifikası sahibi: Almirall S.A.

Üretici firma

INDUSTRIAS FARMACEUTICAS ALMIRALL, S.L. ispanya
Takeda İlaç Ltd.

Kompozisyon ve serbest bırakma şekli

Film kaplı tabletler - 1 sekme.:

  • aktif maddeler: mikronize ebastin - 10 mg;
  • yardımcı maddeler: MCC - 20 mg; mısır nişastası - 5.2 mg; laktoz monohidrat - 88.5 mg; yapılandırılmış sodyum karboksimetilselüloz - 5 mg; magnezyum stearat - 1.3 mg;
  • kabuk: hidroksipropil metilselüloz - 1.725 mg; polietilen glikol 6000 - 0.575 mg; titanyum dioksit - 0,575 mg.

Bir blisterde 5 veya 10 adet; bir karton paketinde 1 blister.

Şurup - 1 ml:

  • aktif maddeler: ebastin - 1 mg;
  • yardımcı maddeler: laktik asit %85 - 6.6 mg; gliserol oksistearat - 10 mg; neohesperidin dihidrokalkon - 1.06 mg; anetol - 0.25 mg; sodyum propil parahidroksibenzoat - 0.3 mg; sodyum metil parahidroksibenzoat - 1.2 mg; gliserin - 200 mg; sorbitol çözeltisi %70 - 100 mg; dimetilpolisiloksan - 0.014 mg; sodyum hidroksit - pH 4.2'ye kadar; damıtılmış su - 1 ml'ye kadar.

60 veya 120 ml'lik koyu cam şişelerde, şırınga şeklinde bir ölçüm cihazı ile birlikte; bir karton paketinde 1 takım.

Dozaj formunun açıklaması

Film kaplı tabletler: yuvarlak, beyaz. Tabletlerin bir tarafında bir çizgi ve "E 10" yazısı bulunmaktadır.

Şurup: anason kokulu berrak, renksiz veya hafif sarımsı çözelti.

farmakolojik etki

H1 reseptörlerini bloke eder ve histaminin onlara bağlanmasını engeller.

farmakokinetik

Karaciğerde hızla emilir ve neredeyse tamamen aktif metabolit olan karabastine metabolize olur. 10 mg'lık bir dozda tek bir tablet dozundan sonra, 2.6-4 saat sonra Cmax karabastine (80-100 ng/ml) ulaşılır; 5 veya 10 mg dozda tek doz şurup sonrası Cmax carabastin (108-209 ng/ml) 2.8-3.4 saat sonra elde edilir.Yağlı gıdalar emilimini hızlandırır (kan konsantrasyonu %50 artar). BBB'ye nüfuz etmez. Tabletlerin yemekle aynı anda alınması, kandaki karabastin seviyesini 1,6-2 kat arttırır, ancak Cmax'a ve klinik etkilere ulaşma süresini değiştirmez.

10 mg'lık bir dozda günlük tablet alımı ile, 3-5 gün sonra denge konsantrasyonu (130-160 ng / ml) kaydedilir. Tablet alırken, kesilmişn ve karabastinin plazma proteinlerine bağlanma oranı %95'ten fazladır, karabastinin T1 / 2'si 15-19 saattir.İdrarla %60-66 konjuge metabolitler halinde atılır. Böbrek yetmezliğinin arka planına karşı, T1 / 2 karabastin, karaciğer yetmezliği ile 23-26 saate çıkar - 27 saate kadar, ancak ilacın konsantrasyonu 10 mg / gün alındığında terapötik değerleri aşmaz. Farmakokinetik parametrelerin değerleri yaşa bağlı değildir.

farmakodinamik

Oral uygulamadan sonra, belirgin bir antialerjik etki 1 saat sonra başlar ve 48 saat sürer.5 günlük bir tedaviden sonra, aktif metabolitlerin etkisinden dolayı antihistaminik aktivite 72 saat devam eder. İlacın belirgin bir antikolinerjik ve yatıştırıcı etkisi yoktur.

Kullanım endikasyonları

  • mevsimsel ve / veya yıl boyunca alerjik rinit (ev, polen, epidermal, gıda, ilaç ve diğer alerjenlerin neden olduğu);
  • ürtiker (ev, polen, epidermal, gıda, böcek, ilaç alerjenleri, güneşe maruz kalma, soğuk algınlığı vb.)

Kullanım için kontrendikasyonlar

  • ilaca aşırı duyarlılık;
  • gebelik;
  • emzirme dönemi;
  • 12 yaşına kadar çocukların yaşı.

Dikkatli olun: böbrek ve / veya karaciğer yetmezliği ile; QT aralığı uzamış hastalarda hipokalemi.

Hamilelikte ve çocuklarda kullanım

Kestin®'in hamile kadınlarda güvenliği araştırılmamıştır, bu nedenle hamilelik sırasında kullanılması önerilmez.

Yan etkiler

Baş ağrısı, ağız kuruluğu. Nadiren - hazımsızlık, mide bulantısı, uykusuzluk, uyuşukluk, karın ağrısı, astenik sendrom, sinüzit, rinit.

ilaç etkileşimi

Kestin'in ketokonazol ve eritromisin ile aynı anda reçete edilmesi önerilmez. Kestin, teofilin, dolaylı antikoagülanlar, simetidin, diazepam, etanol ve etanol içeren ilaçlarla etkileşime girmez.

Dozaj

İçeride, yemekten bağımsız olarak.

15 yaşından büyük yetişkinler ve çocuklar: Günde 1 kez 10–20 mg (1/2–1 sekme.)

12-15 yaş arası çocuklar: Günde 1 kez 10 mg (1/2 sekme.)

Karaciğer fonksiyon bozukluğu durumunda günlük doz 10 mg'ı geçmemelidir.

aşırı doz

Tedavi: mide yıkama, hayati fonksiyonların izlenmesi, semptomatik tedavi. Spesifik bir antidotu yoktur.

İhtiyati önlemler

Uzamış QT aralığı ve hipokalemisi olan hastalarda dikkatli kullanın.