Histamin H2 reseptörlerini bloke eden bir ilaçtır. Histamin reseptörlerinin H2 blokerleri. H2-histamin blokerlerinin yan etkileri

H1 reseptörlerinin blokajı, histamin ve hipereminin neden olduğu bronkospazmı, ödem, deriyi önler kaşıntı. Bu nedenle, H1 -histamin blokerlerinin kullanımı için endikasyonlaröncelikle alerjik hastalıklar (özellikle tip I alerjik reaksiyonlarla ortaya çıkanlar) ve dokularda histamin salınımının eşlik ettiği çeşitli durumlar: saman, alerjik, ürtiker, böcek ısırıklarına karşı reaksiyonlar, anjiyoödem, cilt dermatozu, kan transfüzyonuna reaksiyonlar, radyoopak maddelerin girişi, ilaçlar vb. Ek olarak, bireysel H1 -histamin blokerlerinin ek özellikleri vardır. farmakolojik etkiler B. g.'nin klinik kullanımında dikkate alınanlar. Bu nedenle, dimebon, sequifenadin, siproheptadin antiserotonin etkiye sahiptir ve bu da dermatoz durumunda tercih edilir hale getirir; fenotiyazin türevleri, a-adrenerjik bloke edici özelliklere sahiptir; Birçok H1-histamin blokeri, özellikle ilk nesil, antikolinerjiklerin özelliklerini periferik olarak sergiler (bu da zayıflamaya yardımcı olur). alerjik reaksiyonlar) ve merkezi eylem (BBB'ye nüfuz etmek için); merkezi sinir sistemi üzerindeki etkiyi güçlendirirler. alkol, hipnotikler ve bir dizi sakinleştirici ve kendileri doza bağlı olarak, sakinleştirici ve hatta hipnotik (difenhidramin) ve ayrıca antiemetikler, özellikle Meniere hastalığında, hamile kadınların kusması olarak kullanım endikasyonlarını genişleten merkezi sinir sistemini inhibe eder. , hava ve deniz tutması (dimenhidrinat). difenhidramin, merkezi karartıcı ile birlikte lokal anestezik etkiye de sahiptir; prometazin gibi, anesteziyolojide kullanılan litik karışımların bir parçasıdır.

Merkezi sinir sistemini etkileyen aşırı dozda H 1 -histamin blokerleri ile uyuşukluk, uyuşukluk, kas distonisi not edilir, kasılmalar mümkündür, bazen sinirlilik (özellikle çocuklarda), uyku bozuklukları; antikolinerjik etkiler ağız kuruluğu, artan göz içi basıncı, görme bozuklukları, gastrointestinal sistemin bozulmuş motilitesi, taşikardi ile kendini gösterebilir. difenhidramin veya prometazin ile akut zehirlenmede antikolinerjik etkiler özellikle belirgindir; sıklıkla halüsinasyonlar, psikomotor ajitasyon, nöbetler, soporöz bir durum veya koma gelişir (özellikle alkol alımının arka planına karşı zehirlenme durumunda), akut solunum ve kardiyovasküler.

H1 -histamin blokerlerinin yan etkileri ve kullanımlarına kontrendikasyonlar, spesifik ilaçların özelliklerine göre belirlenir. Cns'yi önemli ölçüde etkileyen anlamına gelir. (difenhidramin, fenotiyazin türevleri, oksatomid vb.) dikkati yoğunlaştırmayı ve reaksiyon hızını korumayı gerektiren faaliyetlere devam eden kişilere reçete edilmez. Merkezi sinir sistemini baskılayan ilaçlarla tedavi süresi için alkol hariç tutulur ve aynı anda kullanılan nöroleptikler, hipnotikler ve sakinleştiricilerin dozu gözden geçirilir. Bir dizi ikinci nesil ilaç (astemizol, terfenadin, vb.), EKG'de Q-T aralığının uzamasıyla ilişkili kalp üzerinde aritmojenik bir etki ile karakterize edilir; Olası ani ölümle birlikte ventriküler taşiaritmiler geliştirme riski nedeniyle başlangıç ​​QT uzaması olan kişilerde kontrendikedirler. Belirgin bir antikolinerjik etkiye sahip ilaçlar, açı kapanması glokomunda kontrendikedir. Hemen hemen tüm H1-histamin blokerleri, hamilelik ve emzirme döneminde kadınlarda kontrendikedir.

Serbest bırakma biçimleri ve ana H1-histamin blokerlerinin kısa bir açıklaması aşağıda verilmiştir.

azelastin(alergodil) - %0,05 solüsyon ( Gözyaşı); burun spreyi (1 mg/ml) 10'a kadar ml bir şişede. Ana etkiye ek olarak, mast hücrelerinden inflamatuar mediatörlerin salınmasını engeller. Alerjik e (her göze günde 3-4 kez 1 damla) ve e (günde 1-2 kez her burun geçişine 1 inhalasyon) için topikal olarak uygulanır. Yan etkiler: Mukoza zarında lokal kuruluk, ağızda acılık.

astemizol(Asmoval, Astelong, Astemisan, Hismanal, Histalong, Stelert, Stemiz) - Tablet 5 ve 10 mg; süspansiyon (1 mg/ml) 50 ve 100'de oral uygulama için mlşişelerde. Çok az BBB'ye nüfuz eder ve neredeyse antikolinerjik özellikler göstermez. Absorpsiyondan sonra karaciğerde aktif bir metabolit olan desmetilastemizol oluşturmak üzere metabolize edilir; esas olarak safra ile atılır; T 1/2 astemizol 2 güne, desmetilastemizol 9-13 güne ulaşır. bazı makrolidler ve antifungal ilaçlar astemizol metabolizmasının yoğunluğunu azaltabilir. 10 içinde 12 yaşından büyük hastalara atama mg 1 kez / gün ( maksimum doz - 30 mg/ gün), 6 ila 12 yaş arası çocuklar, 5 mg/ gün, 2 ila 6 yaş arası çocuklar - sadece 0,2 oranında askıya alma şeklinde mg/1 kilogram vücut ağırlığı 1 kez / gün; 7 güne kadar tedavi süresi. Doz aşımı ve yan etkiler: duygusal bozukluklar, parestezi, kasılmalar, hepatik transaminazların artan aktivitesi, EKG'de Q-T aralığının uzaması, ventriküler taşiaritmiler; uzun süreli kullanım ile vücut ağırlığında bir artış mümkündür. Kontrendikasyonlar: 2 yıla kadar yaş; ince uzun Q-T aralığı ekg, hipokalemi; karaciğerin ciddi ihlalleri; gebelik ve emzirme; ketokonazol, itrakonazol, olone, eritromisin, kinin, antiaritmik ve QT aralığını uzatabilen diğer ilaçların eşzamanlı kullanımı.

Dimebon- 2.5 tabletler mg(çocuklar için) ve 10 mg. Yapısı mebhidroline yakındır; ayrıca antiserotonin özellikleri sergiler; yatıştırıcı ve lokal anestezik etkiye sahiptir. 10-20 arası yetişkinleri atayın mg günde 3 defaya kadar. 7-12 gün içinde.

Dimenhidrinat(anauzin, dedalon, dramil, medil vb.) - 50 tablet mg- klorteofilin ile difenhidraminin (difenhidramin) kompleks tuzu. Belirgin bir merkezi, özellikle antiemetik etkiye sahiptir. Esas olarak hava ve deniz tutması, Meniere hastalığı, kusma nöbetlerinin belirtilerini önlemek ve rahatlatmak için kullanılır. farklı köken. 50-100 yemekten önce yetişkinleri içeri atayın mg uçağa veya gemiye binmeden yarım saat önce ve tedavi amaçlı olarak günde 4 ila 6 kez aynı dozda. Aynı zamanda, ilacın dozu azaltılarak ortadan kaldırılabilen antikolinerjik etkiler (ağız kuruluğu, konaklama bozuklukları vb.) mümkündür.

Dimetinden(fenistil) - %0.1 solüsyon (oral uygulama için damlalar); geciktirici tabletler 2.5 mg; geciktirici kapsüller 4 adet mg; Cildin etkilenen bölgelerine uygulama için tüplerde %0.1 jel. H1-histamin blokajına ek olarak, antikinin etkisi beklenir; belirgin bir anti-ödem ve kaşıntı önleyici etkiye sahiptir, zayıf yatıştırıcı ve antikolinerjik özellikler sergiler (kullanıldığında uyuşukluk ve ağız kuruluğu mümkündür). İçeride, 12 yaşın üzerindeki hastalara reçete edilir 1 mg(20 damla) günde 3 defaya kadar veya tabletleri günde 2 defa geciktirin veya kapsülleri günde 1 defa geciktirin; günlük doz 1 yaşından küçük çocuklar için G ode 3-10 damla, 1 ila 3 yıl - 10-15 damla, 3 ila 12 yıl - 15-20 damla (3 bölünmüş dozda). Jel günde 2-4 kez kullanılır.

difenhidramin(Alledril, Allergin, Amidryl, Benadryl, Diphenhydramine, vb.) - 20, 25, 30 ve 50 tabletler mg; Ampullerde ve her biri 1 şırınga tüplerinde %1'lik çözelti ml; "çubuklar" (50 mg) alerjik rinitli burun pasajlarında döşeme için polietilen bazında; 5, 10, 15 ve 20'de mumlar mg. Merkezi sinir sistemini inhibe eder, belirgin antikolinerjik aktivite sergiler, dahil. otonom ganglionlarda. hariç alerjik hastalıklar, ayrıca hipnotik ve antiemetik olarak (özellikle Meniere sendromunda) ve ayrıca korede ve anesteziyolojide premedikasyon için litik karışımların bir parçası olarak kullanılır. Bir anti-alerjik ajan olarak, yetişkinlere 30-50 içinde reçete edilir. mg günde 1-3 kez; maksimum günlük doz 250 mg; intravenöz (damla) ve intramüsküler olarak uygulanan 20-50 mg. Çocuklar: 1'e kadar G ode - her biri 2-5 mg; 2 ila 5 yıl - 5-15 mg; 6 ila 12 yıl - 15-30 mg randevu. Uyku ilacı olarak yetişkinlere 50 mg gece için. Kontrendikasyonlar: açı kapanması, tik durumu, piloroduodenal s, obstrüktif boşalma bozuklukları Mesane, dahil. prostat hipertrofisi ile;

kifenadin(fenkarol) - 10 tablet (çocuk uygulamaları için), 25 ve 50 mg. H1-histamin reseptörlerini bloke etmenin yanı sıra diamin oksidazı aktive ederek dokulardaki serbest histamin içeriğini azaltır. BBB'ye çok az nüfuz eder ve terapötik dozlarda belirgin bir yatıştırıcı ve antikolinerjik etkisi yoktur. 25-50 yaş arası 12 yaş üzeri kişiler için yemek yedikten sonra (mukoza zarlarını tahriş edici etkisinden dolayı) içeriye verin. mg günde 2-4 kez; 3 yaşından küçük çocuklar - 5 mg, 3 ila 7 yıl - 10 mg 7 ila 12 yıl arasında günde 1-2 kez - 10-15 mg Günde 2-3 kez. İlacın tolere edilebilirliği iyidir; bazen dozda bir azalma ile geçen ağız kuruluğu ve dispeptik bozukluklar gözlenir.

klemastin(angistan, rivtagil, tavegil, tavist),

Levokabastin(histimet) - 4'lü flakonlarda %0.05'lik solüsyon ml(göz damlası) ve 10'luk flakonlarda ml burun içi kullanım için bir aerosol şeklinde. Alerjik konjonktivit (her göze günde 2-4 kez 1 damla) ve ah (günde 2 kez her burun geçişinde 2 enjeksiyon) için kullanılır. Emici eylem pratikte yoktur; mukoza zarının muhtemelen geçici lokal tahrişi.

loratadin(Claritin, Lomilan) - 10'lu Tabletler mg; süspansiyon ve şurup (1 mg/ml) şişelerde. Günde 1 kez içeri atayın: yetişkinler ve 30'dan ağır çocuklar kilogram 10 adet mg. Yan etkiler: artan yorgunluk, ağız kuruluğu, mide bulantısı.

mebhidrolin(diazolin, insidal, omeril) - draje 50 ve 100 mg, şurup 10 mg/ml Çok az BBB'ye nüfuz eder ve bu nedenle pratik olarak merkezi sinir sistemini baskılamaz. (zayıf yatıştırıcı etki); antikolinerjik özellikler gösterir. İçerideki yetişkinlere ve 10 yaş üstü çocuklara 100-300 arası atayın mg/ gün (1-2 dozda), 10 yaş altı çocuklar 50-200 mg/ gün Kontrendikasyonlar difenhidramin (difenhidramin) ile aynıdır.

Oksatomid(tinset) - 30 tablet mg. H1-histamin reseptörlerinin blokajına ek olarak, mast hücrelerinden alerji ve iltihaplanma aracılarının salınmasını engeller. ts.n.s'ye baskı yapar. 30-60 için içeride yetişkinlere atayın mg(yaşlı - 30 mg) günde 2 kez; 15-35 arası çocuklar kilogram- 15 adet mg günde bir kez, vücut ağırlığı 35'in üzerinde kilogram- 30 adet mg/ gün (1 veya 2 dozda). Yan etkiler: uyuşukluk, halsizlik, yorgunluk, ağız kuruluğu, diskinezi (çocuklarda), hepatik transaminazların aktivitesinde artış, kilo alımı ile iştah artışı (kullanıldığında yüksek dozlar). Kontrendikasyonlar: 6 yaş altı, hamilelik ve Emzirmeçocuk, aktif hastalıklar ve fonksiyonel karaciğer, ts.n.s'yi baskılayan ilaçların eşzamanlı kullanımı.

prometazin(alergan, diprazin, pipolfen vb.) - draje 25 mg; 2'lik ampullerde %2,5 solüsyon ml (50 mg) kas içi veya intravenöz uygulama. Merkezi sinir sistemi üzerinde belirgin bir etkisi vardır. (yatıştırıcı ve antiemetik etkiler, vücut ısısını düşürür), a-adrenolitik ve antikolinerjik (periferik ve merkezi) etkilere sahiptir. Alerjik hastalıklara ek olarak, Meniere hastalığı (sendrom), deniz ve hava hastalıkları, ajitasyon ve uyku bozuklukları ile ah, ah ve ah, anesteziyolojide litik karışımların bir parçası olarak - anesteziyi güçlendirmek için kullanılır. analjeziklerin etkisi ve lokal anestezikler. 12,5-25 yaş arası yetişkinlere atayın mg Günde 2-4 kez (maksimum günlük doz 500 mg); parenteral (acil endikasyonlara göre, cerrahi müdahale öncesi ve sonrası) 50'de uygulanır. mg(maksimum günlük doz 250 mg). 2 ila 12 aylık çocuklar. içeriden randevu 5-7.5 mg 1 yıldan 6 yıla kadar günde 2-4 kez - 7.5-12.5 mg 6 ila 14 yaş arası günde 2-4 kez - 25 mg Günde 2-4 kez. Yan etkiler: uyuşukluk, daha az sıklıkla psikomotor kaygı, fotofobi, ekstrapiramidal bozukluklar; artan vücut ısısı, ortostatik arteriyel (intravenöz uygulama ile); ağız kuruluğu, dispeptik bozukluklar; uzun süreli kullanımda - lenste ve gözlerin korneasında birikintiler, adet bozuklukları, glikoz metabolizması, cinsel işlev. Kontrendikasyonlar: arteriyel hipotansiyon; açı kapanması, obstrüktif mesane boşaltma bozuklukları, dahil. prostat hipertrofisi, piloroduodenal s; hamilelik ve bir çocuğu emzirme dönemi; MAO inhibitörlerinin eşzamanlı alımı.

sekifenadin(bikarfen) - 50 tablet mg. Ek olarak, şiddetli dermatozlar ile belirgin bir antipruritik etki ile kendini gösteren serotonin S 1 reseptörlerini bloke eder. Yetişkinler için yemek yedikten sonra içeri atayın 50-100 mg 3-4 gün boyunca günde 2-3 kez (maksimum etki elde edildiğinde), daha sonra idame dozuna geçin - 50 mg günde 2 kez. İlacın tolere edilebilirliği kifenadin ile aynıdır.

Setastin(loderix, loridex) - her biri 1 tablet mg. Yapı olarak tavegil'e yakındır; ayrıca antiserotonin özellikleri sergiler; BBB'ye nüfuz eder, yatıştırıcı, hipnotik ve antikolinerjik etkiye sahiptir.

terfenadin(bronal, histadin, karadonel, tamagon, teridin, tofrin, trexil) - her biri 60 ve 120 tablet mg, şurup veya süspansiyon (6 mg/ml) oral uygulama için. İlacın karaciğerdeki metabolizması makrolidler ve bazı antifungal ilaçlar tarafından engellenebilir. Merkezi sinir sistemi üzerinde neredeyse hiçbir etkisi yoktur; EKG başına Q-T aralığını uzatabilir, olasılıkla ventriküler taşiaritmilere neden olabilir ani ölüm; uzun süreli kullanım ile vücut ağırlığında bir artış mümkündür. 60 için 12 yaş üstü hastalara günde 2 kez atayın mg, 6 ila 12 yaş arası çocuklar - 30 mg randevu. Kontrendikasyonlar astemizol ile aynıdır.

Feniramin(avil) - 25 tablet mg; oral şurup (pediatride); enjeksiyon için çözüm (22.75 mg/ml) 2'lik ampullerde ml. Sakinleştirici ve antikolinerjik etkiye sahiptir. Yetişkinler için genellikle günde 2-3 kez, 25 mg, 12-15 yaş arası ergenler - 12.5-25 mg, çocuklar - 7.5-15 mg. kontrendikasyonlar difenhidramin ile aynıdır.

kloropiramin(suprastin) - 25 tablet mg; 1'lik ampullerde intramüsküler veya intravenöz uygulama için %2'lik çözelti ml. Merkezi sinir sistemi üzerindeki etkisine göre periferik, antikolinerjik ve yan etkiler difenhidramine yakındır. İçeride, yetişkinlere reçete 25 mg Günde 3-4 kez. Parenteral yoldan uygulanan şiddetli alerjik ve anafilaktik reaksiyonlarda 1-2 ml%2 çözüm. kontrendikasyonlar difenhidramin ile aynıdır.

setirizin(Allercet, Zyrtec, Cetrin) - 10 tablet mg; 10'luk flakonlarda %1'lik solüsyon (oral uygulama için damlalar) ml; 30'luk flakonlarda oral uygulama için %0.1 süspansiyon ml. H1-histamin reseptörlerinin bloke edilmesine ek olarak, alerjik reaksiyonun "geç" (hücresel) aşaması ile ilişkili eozinofillerin göçünü ve aracıların salınmasını engeller. Terapötik dozlarda, merkezi sinir sistemini pratik olarak etkilemez. ve antikolinerjik etkisi yoktur. 12 yaşından büyük yetişkinler ve çocuklar 10 içinde reçete edilir. mg/ gün (1-2 dozda); 2 ila 6 yaş arası çocuklar - 5 mg(10 damla) günde 1 kez veya 2,5 mg günde 2 kez; 6 ila 12 yaş arası çocuklar - 10 mg/ gün (2 dozda).

siproheptadin(peritol) - tabletler 4 mg; şurup (0.4 mg/ml). Belirgin bir antipruritik etkiye sahip yatıştırıcı, antikolinerjik ve güçlü bir antiserotonin etkisi vardır; iştahı uyarır; akromegalide somatotropinin aşırı salgılanmasını ve Itsenko-Cushing sendromunda ACTH'yi inhibe eder. Uygulanan alerjik hastalıklar(özellikle kaşıntılı dermatozlarda) ve migrende, iştahsızlıkta ve ayrıca karmaşık tedavinin bir parçası olarak bronşiyal astım, kron. e. 2-4 arası yetişkinleri atayın mg Günde 3 defa veya bir defa (migren için); maksimum günlük doz 32 mg. 2 ila 12 yaş arası çocuklarda günlük doz yaklaşık 1 mg bir çocuğun hayatının her yılı için. Çocuklarda aşırı doz durumunda anksiyete, halüsinasyonlar, ataksi, konvülsiyonlar, yüzde kızarma, midriyazis, çökme, koma mümkündür; yetişkinlerde - uyuşukluk, bir stupora dönüşmek, kime; olası psikomotor ajitasyon, kasılmalar, nadiren - hipertermi. Kontrendikasyonlar, esas olarak, trisiklik antidepresanların eşzamanlı kullanımı ile arttırılan antikolinerjik etkiler (glokom, prostat hipertrofisi, vb.) ile ilişkilidir. İlaç, konsantrasyon ve hızlı reaksiyon gerektiren işleri yapmaya devam eden hastalara reçete edilmez.

H2 - histamin blokerleri esas olarak gastroenterolojide bir araç olarak kullanılır karşı konulmaz bunaltıcı salgı aktivitesi mide, miyokardda da histamin H2 reseptörleri bulunmasına rağmen, kan damarları, T-lenfositlerde, mast hücrelerinde, c.n.s.

1. nesil (simetidin), 2. (nizatidin, ranitidin, vb.) ve 3. nesil (famotidin) H2 -histamin reseptörlerinin blokerleri vardır. Midenin paryetal (parietal) hücrelerinin H2-histamin reseptörlerini bloke ederek, bazal salgılarını ve gıda, histamin, pentagastrin ve kafein tarafından uyarılan salgılarını önemli ölçüde azaltırlar. Asetilkolin (karbokolin) tarafından uyarılan salgı, etkileri altında daha az ölçüde azalır ve simetidin pratikte bunu değiştirmez, çünkü. antikolinerjik etkisi yoktur.H2 -histamin blokerleri midede pH'ı yükselterek pepsin aktivitesini azaltır ve genellikle mide ülseri ve erozyonlarının oluşumunda peptik faktörün değerini düşürür ve oniki parmak bağırsağı iyileşmelerine yardımcı oluyor.

H 2 -histamin blokerlerinin kullanımı için endikasyonlar: mide ve duodenumun peptik ülseri (akut fazda, karmaşık bir seyirle ve alevlenmelerin önlenmesi için), Zollinger-Ellison sendromu, reflü özofajit, akut ve kronik (akut fazda) kolestaz a) . Baş ağrısı, baş dönmesi, geçici zihinsel bozukluklar, lökosit- ve . Simetidin, sitokrom P-450'nin ve çeşitli maddelerin metabolizmasında ve inaktivasyonunda yer alan bir dizi diğer mikrozomal karaciğer enzimlerinin aktivitesini inhibe eder. normal dozlarda kullanıldığında "aşırı doz" belirtilerine neden olabilen bazı ilaçlar (örneğin dolaylı antikoagülanlar, difenin, teofilin, diazepam). Bu ilaç prolaktin salgılanmasını uyarır, eksikliğine yol açan B 12 vitamininin emilimini engeller, antiandrojenik bir etkiye sahiptir; uzun süreli kullanımda, erkeklerde iktidarsızlık mümkündür (nizatidin de bu etkiye sahiptir). Ranitidin ve famotidin kullanırken, oryantasyon bozukluğu, saldırganlık, halüsinasyonlar mümkündür. Ayrıca ranitidin, glokomlu hastalarda göz içi basıncını artırabilir, atriyoventriküler iletimi yavaşlatabilir ve kalp pillerinin otomatizmini baskılayarak bradikardiye, bazen asistoliye neden olabilir; famotidin kullanırken, alopesi vakaları kaydedildi.

Kontrendikasyonlar: 7 yaşına kadar, hamilelik ve emzirme, karaciğer ve böbreklerin önemli ihlalleri, kalp yetmezliği, sitostatiklerin eşzamanlı kullanımı.

Ana H2-histamin blokerlerinin salıverilme biçimleri ve dozajı aşağıda verilmiştir.

Nizatidin(axide) - 150 ve 300'lük kapsüller mg; intravenöz infüzyonlar için konsantre 100 mg 4'lü şişelerde ml. İçerideki peptik ülser alevlenmesinin tedavisi için 150 atayın mg Günde 2 kez veya 300 mg gece başına 1 kez; önleyici amaçlı - 150 mg gecede 1 kez. İntravenöz infüzyon için 100 mg ilaç (4 ml) 50'de yetiştirildi ml%0.9 sodyum klorür solüsyonu veya %5 glukoz solüsyonu ve 15 içinde uygulanır. dk günde 3 kez; sürekli infüzyon için (10 oranında mg/saat) 150'de ml bu çözeltiler seyreltilir 300 mg ilaç (12 ml).

ranitidin(acidex, acilok-E, bezacid, gistak, zantak, raniberl, ranitin, ranisan, ulcosan, vb.) - 150 ve 300 tabletler mg; Ampullerde intramüsküler veya intravenöz uygulama için sırasıyla %1 ve %2,5 solüsyonlar, 5 ve 2 ml(50'ye kadar mg). Peptik ülseri olan erişkinlerde içerideki ilacın kullanımı ve dozu nizatidin ile aynıdır; Zolinger-Ellison sendromu ile içerideki ilk doz 150 mg Günde 3 kez ve 600-900'e yükseltilebilir mg/ gün Mendelssohn sendromunun önlenmesi için 150 mgönceki gece ve 150 mg 2 için H anesteziye girmeden önce; emeğin başlangıcı ile - 150 mg her 6 H. Akut gastrointestinal kanamada ilaç intravenöz veya intramüsküler olarak uygulanır, 50 mg her 6-8 H. Gerekirse, çocuklarda peptik ülser için kullanın, içerideki günlük doz (2 doz için) 2 oranında belirlenir. mg/kg vücut ağırlığı (ancak 300'den fazla değil) mg/gün).

roksatidin(roksan) - 75 ve 150 tabletler mg. Peptik ülser ve reflü özofajit ile yetişkinlere 75 mg Günde 2 kez veya 150 mg gecede 1 kez. Uzun süreli kullanımda libidoda bir azalma mümkündür. İlaç çocuklar için önerilmez.

famotidin(antodin, blok asit, gastrosidin, kvamatel, lecedil, topcid, ulfamid, ülseran, famonit, famosan, famocid) - 20 ve 40 tabletler mg; infüzyonlar için liyofilize kuru madde 20 mg Sağlanan solvent içeren şişelerde. Peptik ülser ve reflü özofajit tedavisi için, 20 için ağızdan reçete edilir. mg Günde 2 kez veya 40 mg gece başına 1 kez; Zolinger-Ellison sendromu ile - her biri 20-40 mg her 6 H(maksimum günlük doz 480 mg). Jet intravenöz uygulama için, flakonun içeriği 5-10 oranında seyreltilir. ml, damla için - 100'de ml ve %0.9 sodyum klorür çözeltisi. İlaç çocuklar için önerilmez.

simetidin(belomet, gistodil, nötronorm, primamet, simesan, tagamet, vb.) - 200, 400 ve 800 tabletler mg

Histamin H2 reseptör blokerleri hala en yaygın ilaçlar peptik ülser tedavisinde kullanılır. Bu, öncelikle belirgin antisekretuar özelliklerinden kaynaklanmaktadır, ancak ek olarak, H2 blokerleri bazal ve uyarılmış pepsin üretimini inhibe eder, mide mukus üretimini arttırır, mide mukozasında prostaglandinlerin sentezini arttırır, bikarbonatların salgılanmasını arttırır, mikro dolaşımı iyileştirir. mukozada ve midenin motor fonksiyonunu normalleştirir. ve duodenum. H2 blokerlerinin mide epitelinin ultrastrüktürel parametrelerinin normalleşmesi üzerinde olumlu bir etkisi de bulundu.

Bu sınıfın ilk ilaçları 1972'de sentezlendi, ancak çok sayıda yan etkiler, özellikle, kemik iliği üzerinde toksik etkiler. Aynı zamanda simetidin halka giren ilk ilaç klinik uygulama ciddi yan etkileri de vardır. Bu nedenle, bu ilacın tanıtımı, jinekomastinin ortaya çıkmasına neden olabilecek prolaktin salgılanmasını uyarır; kan plazmasındaki insülin seviyesinde bir azalma var, bu da simetidin alırken azalmış glikoz toleransının ortaya çıkmasına neden oluyor. Simetidin ayrıca erkek cinsiyet hormonlarının periferik reseptörlerini bloke eder, kanda testosteron artışına neden olabilir, hepatotoksik etkiye sahip olabilir (karaciğerde kan akışında azalma, transaminaz düzeyinde artış), sitokrom P450 sistemini bloke edebilir, artışa neden olabilir. kandaki kreatinin seviyesi, merkezi hasar gergin sistem, hematolojik değişiklikler, kardiyotoksik etkiler, immünosupresif etki.

Hastalarda intragastrik pH'daki değişiklikler ülser oral olarak 200 mg simetidin tek doz sonra duodenum V. Matov tarafından araştırıldı. pH yanıtının başlangıcı, simetidin tableti alındıktan ortalama 45 dakika sonra gözlendi, etki 135 dakikada zirve yaptı ve 3.5 saat sürdü. İlacın mide gövdesindeki etkisi sırasında, pH 3.0 ünitenin üzerinde bir seviyede (yani, mide ve duodenum ülserlerinin iyileşmesi için gerekli olan hafif asidik bir seviyede), antrumda 5.0 ünitenin üzerinde 2 için muhafaza edildi. saat 45 dakika. Simetidinin etkinliği büyük ölçüde başlangıçtaki asit seviyesine bağlıdır: ilacın aktivitesi, normal asitliği (8 kişi) ve telafi edilmiş aşırı asiditesi (11 kişi) olan hastalarda, dekompanse hiperasiditesi (11 kişi) olan hastalara kıyasla önemli ölçüde daha yüksekti.

Dekompanse hiperasidite ile intragastrik pH, mide gövdesinde sadece 0,5 saat boyunca 3.0 U'yu ve antrumda 5.0 U'yu 1 saat boyunca aştı, diğer hastalarda midede pH'ı 3.5 saat boyunca bu seviyelerde tutmak mümkün oldu. Başka bir çalışmada, 1 tablet (200 mg) simetidin almak, duodenum ülseri olan hastalarda 30 dakika sonra intragastrik pH'da artışa neden oldu ve 90 dakika sonra maksimum 8.26-0.77 ünite değerine ulaştı. pH seviyesi 2,5 saat boyunca alkali değerlerde tutulmuştur.

Günde 8001000 mg'lık bir dozda simetidin almanın arka planına karşı, hastaların% 78'inde 4 hafta sonra duodenal ülser skarlaşması gözlendi. Duodenal ülserli hastalarda simetidin kullanımı hastaların %58.8'inde 3 hafta sonra ülser skarına neden olur, ortalama skar süresi 27.3ｱ3.4 gündür.

Geceleri 300 mg'lık tek doz nizatidin, duodenum ülseri olan hastalarda hem gece boyunca hem de tüm gün boyunca mide vücudunun ortalama pH'ında tedaviden önceki kayıtla karşılaştırıldığında önemli bir artışa neden oldu.

H2 blokerlerinin etkisinin ciddiyeti, alım zamanlarından ve gıda alımına bağımlılıktan etkilenir. Nispeten erken bir nizatidin alımı ve erken bir akşam yemeği (18.00) ile, önemli ölçüde daha fazla yüksek seviye Erken ilaç alımı ve geç akşam yemeği (21.00) ile karşılaştırıldığında 21 saat (2.50 ünite) pH.

Resepsiyon ranitidin Günde 2 kez 150 mg, peptik ülserli hastalarda midenin spontan gece alkalizasyonunu düzeltmeye yardımcı olur. Ortalamadan daha yüksek dozlarda H2 blokerleri almak (örneğin, günde 2 kez 300 mg ranitidin), omeprazolünkine benzer bir salgı önleyici etki sağlayabilir; bu, salgı önleyici ve ülser önleyici etkilerin şiddeti arasındaki ilişkiyi doğrular. H2 blokerlerin sigara içen hastalarda hidroklorik asit sekresyonunu baskılamada daha az etkili olduğu gösterilmiştir.

Günde 300 mg ranitidin alırken karın ağrısının kaybolması için ortalama süre 2.6ｱ0.5 gündür. Farklı yazarlara göre günde 300 mg ranitidin almak, 2 haftalık tedaviden sonra hastaların %4660'ında ve 4 hafta sonra %7489'unda duodenum ülseri skarı sağlar.

Famotidin (Kvamatel), 3. nesil histamin H2 reseptör blokerlerine aittir. Bu ilaç böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanılabilir (kreatinin klerensindeki azalma derecesine göre daha düşük dozlarda).

Famotidinin aktivitesinde ranitidin, roksatidin ve simetidine göre daha üstün olduğu bilinmektedir. 5 mg'lık bir famotidin dozu, 300 mg simetidine eşdeğerdir. Simetidin, ranitidin ve famotidin'in etkisi, uygulamadan sonra yaklaşık olarak aynı zamanda meydana gelir, ancak famotidinin etki süresi simetidinden çok daha uzundur. 20 mg famotidin intravenöz uygulamasından sonra ilacın yarı ömrü 3.8 saattir. Geniş uygulama Famotidinin modern klinik uygulamada bulduğu bu ilacın çok az sayıda yan etkisi olması gerçeğinden kaynaklanmaktadır. Famotidinin hepatotoksik etkisi yoktur, sitokrom P450 sistemini bloke etmez, plazma kreatinin düzeylerini yükseltmez, kan-beyin bariyerini geçmez ve nöropsikiyatrik bozukluklara neden olmaz. 4 hafta boyunca günlük 40 mg famotidin alımı ile prolaktin, testosteron, folikül uyarıcı ve luteinize edici hormon seviyelerinde herhangi bir değişiklik olmaz. 40 mg famotidin oral uygulamasından veya 20 mg ilacın intravenöz uygulamasından sonra, düzeyde değişiklik olmaz. kan basıncı, kalp atış hızı ve EKG modelleri. Günde iki kez 40 mg'lık bir dozda famotidin almak, mideden tahliye sürecini etkilemez ve pankreasın işlevini etkilemez. H.G.'nin kanıtladığı gibi. Dammann, Almanya'da 10814 hastada 40 mg / gün dozunda famotidin kullanımına ilişkin verilere dayanarak, şişkinlik vakaların sadece% 1.17'sinde, %0.20'sinde kabızlık, %0.31'inde ishal, %1,12'sinde cilt reaksiyonları görülmektedir. .

Sağlıklı gönüllülerde, 5 ila 20 mg'lık bir dozda tek bir famotidin dozu, bazal asit oluşumunda sırasıyla %94 ve %97 oranında bir azalmaya neden olmuştur (J.L. Smith ve diğerleri ve R.W. McCallum ve diğerleri). Pentagastrin ile stimülasyondan sonra hidroklorik asit üretimi sırasıyla %4190 oranında azaldı. 10 ve 20 mg'lık tek bir dozdaki famotidin, 300 mg'lık bir dozdaki simetidine kıyasla midede hidroklorik asit üretimi üzerinde önemli ölçüde daha belirgin bir inhibitör etkiye sahipti (p<0,05). По свидетельству R. Ryan , пероральный прием 20 и 40 мг фамотидина обеспечивает эффективный контроль секреции соляной кислоты в течение 9,5 часов. Прием 20 мг фамотидина в 20 ч на ночную секрецию соляной кислоты у 10 здоровых лиц вызвал снижение продукции соляной кислоты по сравнению с приемом плацебо на 93,8 % (p<0,01), которое сохранялось в течение 12 часов (Y. Fukuda и соавт. 1987). После перорального приема 1 таблетки фамотидина (40 мг), покрытой оболочкой, повышение рН более 3,5 ед в теле желудка у здоровых добровольцев наступает через 56,5 мин, после этого происходит стабилизация рН на протяжении 11 часов .

İntravenöz famotidin enjeksiyonları kullanılarak yapılan çalışmalar da bu ilacın yüksek etkinliğini göstermiştir. Ancak, L.S. Welage (1988), yoğun bakım ünitesinde 42 hastada intravenöz olarak uygulandığında günde 4 kez 300 mg'lık bir dozda simetidine kıyasla günde iki kez 20 mg'lık bir dozda famotidinin önemli ölçüde daha yüksek etkinliğini gözlemledi (p<0,001). В работе A. AlQuorain и соавт. (1994) показана более высокая эффективность фамотидина по сравнению с ранитидином при внутривенном введении больным, находящимся в критическом состоянии. При введении 20 мг фамотидина каждые 12 часов уровень рН желудочного сока был достоверно выше (p<0,05), чем при введении 50 мг ранитидина каждые 8 часов.

Sağlıklı deneklere 20 mg famotidin intravenöz uygulamasında, ilaç etkisinin başlangıcı, enjeksiyon 14.00'de yapıldıysa ortalama 36.3-11.9 dakika sonra ve 20.00'de verildiyse 53.6-22.3 dakika sonra gözlendi. İlaç etkisinin süresi sırasıyla 6,0-1,1 saat ve 11.4-1,6 saat olmuştur. Famotidin'in 3.2 veya 4 mg/saat dozunda intravenöz damla uygulaması ile çift kör bir yöntem kullanılarak çalışma sırasında elde edilen veriler, Bu ilacın hem öğünler arasındaki dönemlerde hem de sindirim yüksekliğinde yüksek etkinliği .

Famotidin klinik etkinliğe sahiptir. Bu nedenle, peptik ülserli hastalarda, ilacı 40 mg / gün dozunda alırken, karın ağrısı ortalama 2.4ｱ0.8 gün sonra kaybolur. Peptik ülserli bir grup hastada (11 duodenal ülserli, 3 mide ülserli hasta) Kvamatel'i gece bir kez 40 mg dozda kullanırken, ortalama 3.9 gün sonra karın ağrısında bir azalma gözlendi, sonra kaybolma 6.8 gün. İki hastada ağrı, tedaviden sonraki 14 gün içinde tamamen durmadı. 13 hastada (%93) ülserler 2 haftaya kadar iyileşti. Famotidin'in 40 mg/gün dozunda duodenum ülserli hastalarda monoterapi olarak kullanılması karın ağrısının ortalama 7,8ｱ4,6 gün sonra, palpasyon ağrısının 9,6ｱ5,3 gün sonra, ülserlerin 20,5ｱ sonra skarlaşmasına neden olur. 2,2 gün (antikolinerjikler, antasitler, reparantlar ile tedavi edilen kontrol grubuna kıyasla önemli ölçüde daha kısa süreler). Famotidin'i 40 mg / gün dozunda almak, 4 hafta içinde duodenum ülserlerinin skarlanmasını sağlar.

6 hafta içinde hastaların %7995'inde. %9597'de. Diğer verilere göre, 40 mg / gün dozunda famotidin, 4 haftalık uygulamadan sonra hastaların% 86.3'ünde duodenum ülseri skarına neden oldu. A.A.'ya göre Orta dozlarda (ranitidin 300 mg / gün veya famotidin 40 mg / gün) H2 blokerleri alan Sheptulina, duodenum ülseri olan hastaların% 7593'ünde 4 haftada duodenal ülser skarına neden olurken, ikisinin terapötik etkinliğinde hiçbir fark yoktur. ilaçlar.

Geceleri tek doz H2 bloker kullanan idame tedavisi, aşağıdakiler için başarıyla kullanılabilir: peptik ülserin tekrarının önlenmesi veya hiperasidite semptomlarının hafifletilmesi . 1 yıl içinde, tedavi almayan hastaların %60-70'ine kıyasla hastaların %20'sinde alevlenme semptomları gelişir. H2 blokerlerin destekleyici kullanımı, peptik ülser komplikasyonlarının insidansını önemli ölçüde azaltır, özellikle tekrar kanama riskini önemli ölçüde azaltır. Aynı zamanda ilaç kesildiğinde peptik ülserin tedavi almayan hastalardaki ile aynı sıklıkta tekrarladığı akılda tutulmalıdır (Şekil 1). Bu bağlamda, şu anda hastalar enfeksiyonun eradikasyonundan geçmektedir. H. pilori(H2 blokerlerin kullanımı dahil), bu da kalıcı bir nüksetme önleyici etki sağlar. İlginçtir ki bazı araştırmacılara göre eradikasyon tedavisi rejimlerinde famotidin kullanımı omeprazol kullanımı kadar etkilidir.

Pirinç. 1. Farklı tedavi taktikleri ile duodenal ülserin tekrarlaması (J.H. Walsh, R.Fass, 1997)

H2 blokerlerin etkinliği farklı hasta gruplarında aynı değildir, özellikle sigara içmek bu ilaçların etkinliğini azaltan ciddi bir faktördür. Duodenal ülser (21 kişi) ve mide ülseri (4 kişi) olan hastalarda 300 mg/gün nizatidin alınması, sigara içmeyen hastalarda ortalama 5,8±0,4 gün (2'den 12'ye kadar) karın ağrısının kaybolmasına neden olmuştur. ağrının daha hızlı kaybolması yaşadı - sigara içenlere göre 3,2 ± 0,2 (1 ila 4 gün arası), - 7,6 ± 0,6 (5 ila 12 gün arası). Bu nedenle, sigara içmek sadece peptik ülser oluşumunu etkilemekle kalmaz, aynı zamanda tedavinin etkinliğini de bozar. Verilerin kanıtladığı gibi RUDER çalışma grubu , H2-blokerlerin (günde 150 mg'lık bir dozda ranitidin) alımının arka planına karşı daha yüksek bir duodenum ülseri nüks sıklığını belirleyen faktörler, iyileşmiş bir ülserin lokalizasyon alanı dışındaki erozyonların varlığıdır. , şimdi veya geçmişte sigara içmek ve diğerleri.

Ne yazık ki, bir grup hasta var. histamin H2 blokerlerine dirençli (tıpkı örneğin proton pompası inhibitörlerine dirençli hastalar olduğu gibi). Peptik ülserli tüm hastaların %15-25'inde klinik verilere göre H2 blokerlere direnç gözlenir. İntragastrik pH ölçümü sırasında simetidin ile yapılan ilaç testine göre, bu, duodenal ülser ve kronik gastroduodenitli hastaların %11.5'inde gözlendi.

Çoğu hastada peptik ülser tedavisinde günde 1 veya 2 kez H2 bloker almak yeterlidir. Aynı zamanda, Zollinger-Ellison sendromu gibi daha belirgin hiperasiditenin eşlik ettiği durumlar, her 4 saatte bir daha sık uygulama gerektirir.

Reflü özofajiti olan hastalarda histamin H2 reseptör blokerlerinin sık kullanımı, etkinliklerini omeprazolün etkisine yaklaştırmaktadır. H2 blokerleri mide ekşimesini önemli ölçüde azaltabilir, ancak endoskopik özofajit belirtileri 12 haftalık tedaviden sonra hastaların yalnızca %60'ında azalır. Reflü özofajitte H2 bloker kullanımı sisaprid monoterapisi ile aynı düzeydedir ve hafif özofajiti olan hastalarda önerilebilir. Ek olarak, proton pompa inhibitörü tedavisine akşamları H2 blokerlerinin eklenmesi, gastroözofageal reflü hastalığının gece semptomlarının daha iyi kontrol edilmesini sağlar.

Kronik pankreatitli hastaların tedavisinde H2 blokerleri kullanılır, çünkü gastrik sekresyonun inhibisyonu, duodenal mukoza tarafından sekretin salınımını azaltır ve bunun sonucunda pankreas sekresyon hacmi azalır, intraduktal hipertansiyon azalır. Bu amaçla peptik ülser tedavisinde kullanılan dozlarda (örneğin sabah 20 mg famotidin + akşam 40 mg) çift doz H2 bloker kullanılır.

H2histamin reseptör blokerleri, nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar alan hastalarda duodenum ve midede (daha yüksek dozlarda) "ilaç" ülserlerinin oluşumunu önlemek için romatolojide yaygın olarak kullanılmaktadır. Ancak antasitler, sukralfat ve prostaglandinlerden (misoprostol) daha etkilidirler.

Bu nedenle, proton pompa inhibitörleri gibi yeni, daha güçlü antisekretuar ilaçların ortaya çıkmasına rağmen, H2 blokerleri, öncelikle çok cazip bir fiyat / etkinlik oranı nedeniyle gastroenterolojinin birçok alanında kullanılan yaygın bir ilaç grubu olmaya devam etmektedir.

Edebiyat:

1. Damianov B., Matov V., Zheynova D. Duodenal ülserli hastalarda biyomet üzerindeki antiasidemi etkisinin ultrastrüktürel mekanizması // Vutr. Boles. 1985. v.24. 1. itibaren. 2230.

2. Degtyareva I.I., Semeunovich S., Kharchenko N.V. Modern antisekretuar ilaç omeprazol kullanma olanakları // Klin. bal. 1994. v. 72. No. 6. S.3840.

3. Dedov I.I., Shilin D.E., Arefieva O.A. Simetidinin endokrin etkileri // Klin. bal. 1993. v. 71. No. 2. 1116.

4. Matov V. Tek doz simetidin ｫPharmachimｻ vurhu mide üzerindeki etki // Vutr. Boles. 1987. v.26. Numara 3. itibaren. 5056.

5. Myagkova L.P., Golochevskaya V.S., Lapina T.L. Peptik ülser tedavisinde 23. neslin H2histamin reseptör blokerleri // Klin. farmakoloji ve terapi. 1993. No. 2. itibaren. 3335.

6. Ogurtsov P.P., Zharkov O.B., Moiseev V.S. Peptik ülser tedavisinde ulfamit ve enprostil'in etkinliğinin karşılaştırılması // Klin. farmakoloji ve terapi. 1993. No. 2. itibaren. 2225.

7. Serebryanskaya M.V., Masenko V.P. Çeşitli tedavi türleri ile duodenum ülseri olan hastalarda prostaglandin E içeriğinin dinamiği // Klin. bal. 1993. v.71. 71. 4547.

8. Smagin V.G., Minushkin O.N., Bulgakov S.A. H2histamin reseptör blokerleri / Ter ile duodenum ülseri tedavisinde deneyim. Arşiv. 1986. Cilt 58. No. 2. 2530.

9. Zimmerman Ya.S., Syman L.N., Golovanova E.S. Bir histamin H2 reseptör blokörü olan simetidinin, duodenum ülseri olan hastalarda etkisinin objektif bir değerlendirmesine ilişkin deneyim. // Ter. Arşiv. 1986. v. 58. No. 2. S.3135.

10. Sheptulin A.A. Peptik ülser tedavisinde modern antisekretuar ilaçlar // Klin. bal. 1994. v. 72. No. 1. s. 1215.

11. Armstrong D., Arnold R., Classen M. ve diğerleri, RUDER Çalışma grubu RUDER, ranitidin ile idame tedavisi sırasında duodenal ülser nüksü risk faktörlerinin prospektif, iki yıllık, çok merkezli bir çalışması // Dig Dis Sci. 1994. cilt 39. S.14251433.

12. Bianco A., Cagossi M., Piraccini R., Greco A.V. Yirmi dört saatlik intragastrik pH ölçümü: Duodenal ülser iyileşmesinde her gece gastrik spontan alkalinizasyonun H2reseptör antagonisti restorasyonu. // Riv. Avro. bilim Med. farmakol. 1992.cilt.14. ?beş. 281291.

13. Dammann H.G. ve diğerleri Famotidinin uyumluluk profili. Famotidine heute'de (Dammann H.G. ve diğerleri, eds). Springer Verlag, Berlin. 1989, S. 93102.

14. Duroux P., Emde C., Bauerfeind P. ve diğerleri. Akşam erken saatlerde yemekle birlikte nizatidin alımı, salgı önleyici etkiyi optimize eder. // Beslenme. farmakol. orada. Şubat 1993; ?7(1). s. 4754.

15. Fiorucci S., Santucci L., Morelli A. Orta şiddetli özofajiti olan hastalarda omeprazol ve yüksek doz ranitidinin mide asiditesi ve gastroözofageal reflü üzerine etkisi // Am. J. Gastroenterol. 1990. ?85 (11) S. 14581462.

16. Gladziwa U., Wagner S., Dakshinamurty K.V. ve diğerleri Hemodiyaliz hastalarında intragastrik uzun süreli pHmetri: Famotidin ile bir çalışma. // klinik. nefrol. 1991. Ağustos; ?36 (2). s. 97102.

17. Gladziwa U., Wagner S., Dakshinamurty K.V. ve diğerleri Reflü özofajitli hastalarda famotidinin farmakokinetiği ve farmakodinamiği. // AVRO. J.Clin. farmakol. 1993.? 44(4). s. 357360.

18. Licht H., Lemaire M. Lansoprasol duodenal ülserde (DU) ranitidine karşı: Fransız çok merkezli bir çalışma // Gastroenteroloji. 1992.cilt.98. A78.

19. Londong W., Barth H., Damman H.G. ve diğerleri Proton pompası inhibitörü lansoprazol // Aliment ile duodenum ülserinin dozla iyileşmesi. farmakol. orada. 1991. cilt 5. S. 245254.

20. Kaybeden C., Burlage M., Folsch U.R. Einfluss von Ranitidin ve Famotidin auf das intragastral pHProfil von gesunden Probanden. Randomisierte CrossoverPrufung mit RanitidinBrausetabletten (300 mg) ile FamotidinFilmtabletten (40 mg) karşılaştırması. // Arzneimittelforschung. 1994. Mayıs?44(5). s. 626629.

21. Merki H.S., Witzel L., Walt R.P. ve diğerleri 30 normal gönüllüde simetidin, ranitidin, famotidin ve plasebonun intragastrik asit üzerindeki etkilerinin çift kör karşılaştırması // Gut. 1988, N29. s.8184.

22. Ryan R. Famotidinin klinik farmakolojisi: Amerika Birleşik Devletleri'nden alınan verilerin özeti // İtal. J. Gastroenteroloji. 1984.?16. S. 171174.

23. Savarino V., Mela G.S., Zentilin P. ve diğerleri. Duodenal ülser hastalarında başarılı bir kısa süreli nizatidin kürü durdurulduktan sonra gastrik asit reboundu eksikliği. // Am. J. Gastroenterol. 1991.cilt.86. ?3. s. 281284.

24. Xue S, Katz PO, Banerjee P, Tutuian R, Castell DO. Yatmadan önce H2 blokerleri, proton pompası inhibitörleri alan GÖRH hastalarında gece gastrik asit kontrolünü iyileştirir. Aliment Pharmacol Ther 2001 Eylül;15(9):13516

25. Hsu CC, Chen JJ, Hu TH, Lu SN, Changchien CS. Helicobacter pylori enfeksiyonunun eradikasyonu için amoksisilin ve tinidazol ile kombinasyon halinde famotidine karşı omeprazol. Eur J Gastroenterol Hepatol 2001 Ağu;13(8):9216

Histamin H2 reseptör blokerleri, şu anda mevcut olan en yaygın antiülser ilaçları arasındadır. Klinik uygulamada, bu ilaçların birkaç nesli kullanılmıştır. Birkaç yıl boyunca histamin H2 reseptör blokerlerinin tek temsilcisi olan simetidinden sonra, ranitidin, famotidin ve biraz sonra nizatidin ve roksatidin sırayla sentezlendi. Histamin H2 reseptör blokerlerinin yüksek antiülser aktivitesi, öncelikle hidroklorik asit üretimini azaltma yeteneklerinden kaynaklanmaktadır.

simetidin müstahzarları

Mide ülserlerinin tedavisi için histamin H2 reseptör blokeri: Histodil

Aktif bileşen simetidindir. Hem bazal hem de histamin, gastrin ve asetilkolin tarafından uyarılan hidroklorik asit üretimini baskılar. Pepsin aktivitesini azaltır. Akut fazda mide ülserlerinin tedavisi için endikedir. 200 mg'lık tabletler şeklinde ve bir ampulde (2 mi) 200 mg'lık enjeksiyon için bir çözelti şeklinde mevcuttur.

Mide ülserlerinin tedavisi için histamin H2 reseptör blokeri: Primamet

Etken maddesi simetidin olan şirketin orijinal ilacı. Primamet tabletleri, mide suyunun artan asitliğinden muzdarip olanlar için tasarlanmıştır. Geleneksel hidroklorik asit nötrleştiricilerin kullanımı çoğu durumda yalnızca geçici bir rahatlama sağlar. Primamet daha etkili davranır - fazla hidroklorik asidi nötralize etmez, ancak midenin salgı hücrelerini etkileyerek aşırı oluşumunu önler. Böylece mide suyunun asitliği uzun süre azalır, mide ağrıları ve hazımsızlığa bağlı rahatsızlıklar ortadan kalkar. Bir tablet Primamet alındıktan sonraki bir saat içinde, mide suyunun artan asitliği ile ilişkili rahatsızlık ve ağrı tamamen ortadan kalkar. 200 mg'lık tabletlerde mevcuttur.

Mide ülserleri için histamin H2 reseptör blokeri: Simetidin

Asit-peptik faktörün aktivitesini azaltan antiülser ilaçları grubuna aittir. İlaç hidroklorik asit ve pepsin üretimini engeller. Hem peptik ülser alevlenme aşamasında hem de mide ülserlerinin tekrarının önlenmesinde kullanılır. Simetidin, 200 mg'lık film kaplı tabletler şeklinde mevcuttur.

Ranitidin müstahzarları

Mide ülserlerinin tedavisi için histamin H2 reseptör blokeri: Gistak

Mide ülseri ve diğer asit-peptik bozuklukların tedavisinde altın standart. Bir dizi avantajı vardır: peptik ülser için yüksek oranda tedavi, ağrıdan hızlı ve kalıcı rahatlama, mide ülserlerinin tedavisi için diğer ilaçlarla birleştirme yeteneği, uzun süreli nüksü önleme olasılığı, yan etki yok uzun süreli kullanımda bile karaciğeri etkilemez, iktidarsızlığa ve jinekomastiye neden olmaz. Tek bir dozun etkisi 12 saat sürer. Gistak'ı efervesan tabletler şeklinde aldıktan sonra, etki daha belirgindir ve daha erken ortaya çıkar. İlaç, mide içeriğinin yemek borusuna geri akışını önler. Yemek yemek ilacın emilimini etkilemez. 1-2 saat sonra ağızdan alındığında maksimum konsantrasyona ulaşılır. Gistak, güvenliği yüksek bir ilaçtır. Gistak, basit ve efervesan formda bulunan tek ranitidindir. Kaplanmış tabletler, 75, 150 ve 300 mg şeklinde mevcuttur; 150 mg'lık efervesan tabletler ve 50 mg - 2 ml'lik enjeksiyonlar için ampullerde.

Mide ülserleri için histamin H2 reseptör blokeri: Zantac

Histamin H2 reseptörlerinin spesifik hızlı etkili blokeri. Zantac, mide ülserlerinin tedavisinde bir numaralı ilaçtır. Tedavide yüksek etkinliği, garantili hızlı analjezik etkisi, uzun süreli kullanımda tam güvenliği, hastanın yaşam kalitesini önemli ölçüde iyileştirir. Zantac, mide suyunun üretimini baskılayarak içindeki hidroklorik asit ve pepsinin (agresif faktörler) hem hacmini hem de içeriğini azaltır. Tek bir oral uygulama ile etki süresi 12 saattir. Kas içine uygulandığında kan plazmasındaki maksimum konsantrasyon, uygulamadan sonraki ilk 15 dakika içinde elde edilir. 150 ve 300 mg'lık tabletler şeklinde mevcuttur; kaplı tabletler, 75 mg; 150 ve 300 mg efervesan tabletler; 2 ml'lik ampullerde 1 ml'de 25 mg enjeksiyonluk çözelti.

Mide ülserlerinin tedavisi için histamin H2 reseptör blokeri: Ranitidin-Acri

Peptik bozuklukların tedavisinde ana ilaç. Histamin II neslinin H2-reseptör blokerleri grubuna aittir, peptik ülser ile ilişkili peptik bozuklukların tedavisinde ve önlenmesinde en çok kullanılan ve güvenilir ilaçtır. İlaç, hidroklorik asit üretimini önemli ölçüde azaltır ve pepsin aktivitesini azaltır. Ranitidin, tek bir dozdan sonra uzun süreli (12 saat) bir etkiye sahiptir. Kullanımı kolaydır ve hastalar tarafından iyi tolere edilir. 0.15 g tablet şeklinde mevcuttur.

Mide ülserlerinin tedavisi için histamin H2 reseptör blokeri: Kvamatel

III neslinin H2-histamin reseptörlerinin blokeri. Kvamatel, aktif maddesi olan bir antiülser ilaçtır. famotidin. Hidroklorik asit üretimini bastırır ve pepsin aktivitesini azaltır. Kullanımı kolay - Yuttuktan sonra ilacın etkisi 1 saat sonra başlar ve 10-12 saat sürer. İlaç, mide ülserlerinin tedavisinde yaygın olarak kullanılmaktadır. 20 ve 40 mg'lık film tabletler şeklinde üretilmiş, 20 mg'lık bir çözücü ile tamamlanmış flakonlarda enjeksiyon için liyofilize toz.

Mide ülserlerinin tedavisi için histamin H2 reseptör blokeri: Lecedil

III neslinin H2-histamin reseptörlerinin blokeri. Lecedil, bir ilaç firmasının özgün bir geliştirmesidir, ilacın etken maddesi famotidin. Lecedil, hidroklorik asit üretiminin güçlü bir engelleyicisidir ve ayrıca pepsin aktivitesini azaltır. Oral uygulamadan sonra, ilaç gastrointestinal sistemden hızla emilir. İlacın kan plazmasındaki maksimum konsantrasyonuna, alımdan 1-3 saat sonra ulaşılır. İlacın tek bir dozdaki etki süresi doza bağlıdır ve 12 ila 24 saat arasında değişir. Lecedil, peptik ülser alevlenmelerinin hem tedavisinde hem de önlenmesinde kullanılabilir. 20 ve 40 mg famotidin içeren tabletler şeklinde üretilir.

Mide ülserlerinin tedavisi için histamin H2 reseptör blokeri: Ulfamid

Firmanın orjinal ürünüdür. Ulfamid, mide ülseri semptomlarında hızlı bir iyileşme sağlar, ülserleri tedavi eder ve tekrarını önler. İlacın aktif maddesi famotidindir. Famotidin, dozaj rejimi çoğu hastanın günde sadece bir kez almasına izin veren ilk H2 reseptör blokeriydi. Ulfamid'in etkinliği, I ve II neslinin H2-reseptör blokerlerinin etkinliğinden çok daha yüksektir. Ulfamid geceleri mide salgısını bloke eder, gündüz salgı üzerinde maksimum etkiye sahiptir. 40 ve 20 mg'lık tabletlerde mevcuttur.

Mide ülserlerinin tedavisi için histamin H2 reseptör blokeri: Ülseran

İlaç famotidin. III neslinin H2-histamin reseptörlerinin seçici blokeri. Bazal ve uyarılmış (mide şişkinliğine, gıda, histamin, gastrin, pentagastrin, kafeine ve daha az ölçüde asetilkolin maruziyetine yanıt olarak) dahil olmak üzere mide salgısının tüm fazlarının (hidroklorik asit ve pepsin) belirgin bir şekilde baskılanmasına neden olur. gece mide salgısı suyu. Günde 1-2 kez reçete etmenize izin veren uzun süreli bir etkiye (12-24 saat) sahiptir. Simetidin ve ranitidinin aksine, sitokrom P450 ile ilişkili mikrozomal oksidasyonu inhibe etmez, bu nedenle ilaç etkileşimleri ile ilgili olarak ve ayrıca diyastolik hipertansiyonu, hiperaldosteronizm ile kalp yetmezliği ve aşırı büyüme hormonu salgılanması olan diyabetes mellitusu olan hastalarda daha güvenlidir. Ülseran'ın ciddi merkezi yan etkileri yoktur ve bu nedenle sinir sistemi hastalıkları olan hastalarda ve yaşlı hastalarda daha çok tercih edilir. Antiandrojenik aktivitenin olmaması nedeniyle, ergenler ve genç erkekler için birinci basamak ilaç olarak kabul edilir. Ülseran, mide ülserlerinin tedavisi için monoterapi olarak başarıyla kullanılmıştır. Zollinger-Ellison sendromu, reflü özofajit, semptomatik ülserler için etkilidir. İlaç geniş bir terapötik etki indeksine sahiptir. Yüksek güvenliği nedeniyle, yetişkinlerde hazımsızlık semptomlarını ortadan kaldırmak için birçok ülkede tezgah üstü dağıtımına izin verilmektedir. Belki de ilacın pediatrik uygulamada atanması. 20 ve 40 mg aktif madde içeren tabletlerde mevcuttur.

Mide ülserlerinin tedavisi için histamin H2 reseptör blokeri: Famosan

III neslinin H2-histamin reseptörlerinin blokeri. Famosan, mide ülserlerinin tedavisinde en iyi seçimdir. İlacın aktif maddesi, famotidin. İlaç güçlü bir salgı önleyici etkiye sahiptir, mide suyunun agresifliğini azaltır, hidroklorik asit üretiminin doza bağlı olarak baskılanmasına ve pepsin aktivitesinde bir azalmaya neden olur, bu da ülser yara izi için en uygun koşulları yaratır. Famosan, birinci nesil H2-histamin reseptör blokerlerinin karakteristik yan etkilerine neden olmaz. Ayrıca, ilaç androjenlerle etkileşime girmez ve cinsel bozukluklara neden olmaz. Eşlik eden karaciğer hastalığı olan hastalara reçete edilebilir. Famosan, alevlenmelerin hem tedavisi hem de önlenmesi için kullanılabilir. 20 ve 40 mg'lık kaplanmış tabletler şeklinde mevcuttur.

Mide ülserlerinin tedavisi için histamin H2 reseptör blokeri: Famotidin

III neslinin H2-histamin reseptörlerinin blokeri. famotidin- mide suyunun hacmini ve asitliğini ve pepsin üretimini etkili bir şekilde azaltan oldukça seçici bir ülser önleyici ilaç. Diğer ilaçlara kıyasla daha belirgin bir terapötik etkiye sahiptir. Famotidin, geniş bir terapötik doz aralığına sahiptir. Alkoliklerde mide ülserlerinin tedavisinde tercih edilen ilaçtır. Belki Famotidin'in diğer ilaçlarla kombinasyonu. İlacın alınması androjenlerin (erkek cinsiyet hormonları) değişimini etkilemez. 20 ve 40 mg'lık film kaplı tabletler şeklinde mevcuttur.

Mide ülserlerinin tedavisi için histamin H2 reseptör blokeri: Famotidin-Acri

Antiülser ilacı, III neslinin H2-histamin reseptörlerinin blokeri. İlaç, hidroklorik asit üretimini etkili bir şekilde azaltır. Kullanımı kolay - mide ülseri için günde bir kez kullanılır, ilacın tek bir dozdaki etkisinin süresi doza bağlıdır ve 12 ila 24 saat arasında değişir. Famotidin-Acri en az yan etkiye sahiptir. Kaplanmış tabletler şeklinde mevcuttur, 20 mg.

roksatidin müstahzarları

Mide ülserlerinin tedavisi için histamin H2 reseptör blokeri: Roxane

Aktif madde roksatidindir. İlaç, mide mukozasının hücreleri tarafından hidroklorik asit üretimini önemli ölçüde engeller. Oral uygulamadan sonra gastrointestinal sistemden emilir. Eş zamanlı gıda alımı ve antasitler, Roxan'ın emilimini etkilemez. 75 mg geciktirici kaplı tabletler ve 150 mg geciktirici forte kaplı tabletler şeklinde üretilmektedir.

H2 histamin reseptör blokerleri, aside bağımlı bir durumla ilişkili hastalıklarda sindirim sistemini tedavi etmek için kullanılan ilaçlardır.

H2 blokerlerinin etki mekanizması, ilacın mideye girdiğinde mukoza zarının işleyişini durdurması ve böylece mide suyunun asitlik seviyesini düşürmesine dayanır.

Tüm histamin reseptör blokerleri, ülser önleyici ilaçlardır.

Tanım

Hastalığa ve hastalığın seyrinin şekline bağlı olarak, doktor hastaya en iyi şekilde yardımcı olacak ilacı reçete eder.

farmakokinetik özellikler

karşılaştırmalı özellikler

Cemitidin

Bu ilaç sindirim sisteminden iyi emilir. Etki, alımdan 1-2 saat sonra başlar. İlaç ağızdan veya parenteral olarak alınır, etki ve etki süresi uygulama yöntemine bağlı olarak çok fazla farklılık göstermez. Aktif maddeler bariyere nüfuz eder ve süte veya plasentaya geçebilir. Bu nedenle, hamilelik ve emzirme döneminde ilaç yasaktır.

Kalıntı maddeler 24 saat içinde böbrekler tarafından atılır.

ranitidin

İlacın ağızdan alındığında biyoyararlanımı en az %50'dir. Tabletleri kullanırken maksimum etki 2 saat sonra ortaya çıkar; Efervesan tablet kullanırsanız etkisi 1 saat içinde gelecektir. Maddelerin yarısı, alımdan 2-3 saat sonra atılır. Gerisi - biraz sonra. Anne sütüne ve plasentaya nüfuz eder.

famotidin

Midede tam olarak emilmez, sadece %40-45 oranında proteinlerle bağlantısı vardır, yaklaşık %15'i kadardır. Maksimum etki, doza ve özel duruma bağlı olarak uygulamadan 1-3 saat sonra ortaya çıkar. İlaç, 10-12 saat boyunca histamin reseptörlerine etki eder. Vücuttan böbrekler tarafından atılır.

Nazatidin

Reseptörlerin işleyişini bloke eden ve hidroklorik asit üretimini azaltan bir ülser önleyici ilaç. Oldukça hızlı emilir ve yuttuktan 30 dakika sonra etkisini göstermeye başlar. Maddelerin yaklaşık %60'ı değişmeden idrarla atılır.

Endikasyonlar ve kontrendikasyonlar

Hastanın aşağıdaki hastalıklar için tedavi edilmesi gerekiyorsa, doktor h2 reseptör blokerlerinin alınmasını önerir:

• Mide ve bağırsak ülseri.
• Yemek borusunun mukoza zarında ciddi hasar.
• Gastroözofageal reflü.
• Zollinger-Ellison sendromu.
• Sendrom Mendelssohn.
• Ülser ve pnömoninin önlenmesi için.
• Hastanın sindirim sisteminde iç kanaması varsa.
• Pankreatit ile.

Kabul için kontrendikasyonlar:

• Bileşimde yer alan bileşenlere duyarlılık.
• Karaciğer sirozu.
• Böbrek hastalıkları.
• Gebelik ve emzirme.
• 14 yıla kadar yaş.

Bu grup ilaçları reçete etmeden önce doktor, hastanın h2 histamin reseptör blokerleri alarak maskelenebilecek hastalıklarının olmadığından emin olmalıdır. Bu tür hastalıklar mide kanserini içerir, bu nedenle varlığının olasılığı dışlanmalıdır.

Histamin blokerleri sindirim sisteminin tedavisinde güçlü ilaçlar oldukları için kendi yan etkileri vardır, ortaya çıktıklarında ilacı almayı bırakmanız gerekir.

Yan etkiler:

• Baş ağrısı ve baş dönmesi.
• Uyuşukluk, uyuşukluk, halüsinasyonlar.
• Kalp ile ilgili sorunlar.
• Bozulmuş karaciğer fonksiyonu.
• Akut alerjik reaksiyon.
• Kandaki kreatin seviyesinin artması.
• İktidarsızlık.
• Diğer problemler.

Famotidin kullanımı ishal veya kabızlık gibi dışkı sorunlarına neden olabilir.

Bu ilaç grubunun kalitesine ve etkinliğine rağmen, daha modern ilaçlardan daha düşüktürler. Bununla birlikte, ekonomik nedenlerle, ilaçları inhibitörlerden daha ucuz olan histamin H2 reseptör blokerlerinin atanması devam etmektedir.

Histamin H2 reseptörlerini bloke eden ilaçlar, eski ilaçlar olarak kabul edilir. Tıpta histamin reseptörlerinin üretimini azaltan 2 tip ilaç vardır:

• protonlar Inhibitörleri pompalar.
• H2 blokerleri.

İlk ilaçları almak bağımlılık yapmaz ve uzun süreli tedavi ile alınabilir. İkinci tip, tekrar tekrar alındığında, eylemin etkinliğini azaltır, bu nedenle doktorlar bunları birden fazla kısa kurs için reçete etmez.

H2 blokerlere karşı direnç

Tüm hastalar bu tip uygun ilaçlar değildir. Tedavi ve muayene sırasında hastaların% 1-5'inde sağlık durumunda belirgin bir değişiklik ortaya çıkmadı. Bu son derece nadiren olur, ancak ilacın dozunda bir artış işe yaramasa bile, tedaviye devam etmenin tek yolu ilacı tamamen değiştirmektir.

İlaçların maliyeti

• Ranitidin 300mg, paket başına 30 ila 100 ruble arasındadır.
• Famotidin - 3 haftalık bir tedavi süreci hastaya 60 ila 140 rubleye mal olacak.
• Simetidin - Tam bir tedavi süreci için ilaçların maliyeti 43 ila 260 ruble arasındadır.

Tüm h2 histamin reseptör blokerleri ucuzdur, herkes bunları karşılayabilir, ancak ilacı kendiniz seçmemelisiniz. Bir ilaç seçmek için bir doktora danışmanız gerekir. Doğru ilacı almanın etkisi olumludur. Çoğu durumda, tam bir iyileşme olmasa da, daha sonra hastaların tam teşekküllü bir tedaviye başlamasına yardımcı olan bir ataktan kurtulmak mümkündür.

Tarih

Bu tür ilaçların yaratılması, İngiliz bilim adamı James Black'in histamin moleküllerini sentezleyip incelemeye çalıştığı 1972 yılına kadar uzanır. Yaratılan ilk ilaç Burimamid'dir. İşe yaramaz olduğu ortaya çıktı ve araştırma devam etti.

Daha sonra yapı biraz değiştirilerek Metiamid elde edilmiştir. İlacın etkinliği ile ilgili çalışmalar geçti, ancak toksisitesi izin verilen seviyeleri aştı.

Bir sonraki ilaç Simetidin'di, bunun güçlü bir ilaç olmasına rağmen çok sayıda yan etkisi var. Bu nedenle uzmanlar, neredeyse hiç yan etkisi olmayan daha modern ilaçlar geliştirdiler.

Ranitidin, ikinci nesil H2 blokerlere bağlanabilir. Hastalar için daha da etkili ve güvenli olduğu ortaya çıktı.

Bu grubun bir sonraki ilacı Famotidin idi. 4. ve 5. nesil histamin reseptör blokerleri vardır, ancak doktorlar sıklıkla Ranitidin ve Famotidin reçete eder: mide suyundaki asitlikle baş etmede en iyisidirler. Rinitidin'i günde bir kez, tercihen yatmadan önce alabilirsiniz, ilaç nispeten düşük bir maliyete sahipken iyi yardımcı olur.

Mide ekşimesi tedavisi için başka bir ilaç grubu, H2-histamin reseptör blokerleridir. Yakın zamana kadar, yani XX yüzyılın seksenli yıllarına kadar, bunlar sadece izole mide ekşimesi için değil, aynı zamanda sindirim sisteminin birçok hastalığı için de tercih edilen ilaçlardı. Ancak bu ilaçların çoklu dozlarına duyulan ihtiyaç, ciddi yan etkiler ve daha modern ilaçların ortaya çıkması, H2 blokerlerini arka plana itti ve onları gastrointestinal sistem hastalıkları için ilk yardım hattından pratik olarak çıkardı.

Bugün bu ilaç grubunu reçete etmeye gerek var mı? Belki de mantıksız bir şekilde unutulmuşlardır? Anlayalım.

H2-histamin reseptör blokerlerinin etki mekanizması

H2-histamin reseptör blokerleri grubuna ait tıbbi maddeler, bir yüzyıl boyunca geliştirilmiştir. Şu anda, 5 nesildir biliniyorlar. "Omeprazol" içeren proton pompası inhibitörlerinin (PPI'ler) ortaya çıkmasından önce, mide ekşimesinin ortadan kaldırılması neredeyse yalnızca H2-blokerleri meselesiydi.

H2-blokerleri, öncelikle artan asit sekresyonu ile birlikte sindirim sisteminin herhangi bir hastalığı için reçete edilir.

Ayrıca, ÜFE'ler gibi, ancak farklı mekanizmalar yoluyla mide asiditesini azaltırlar. H2-blokerler öncelikle histamin üretimini bloke eder (bu, vücudumuzdaki birçok reaksiyonun aracısı veya hızlandırıcısıdır, bu durumda mide suyu üretimini uyarır). Bu süreci yavaşlatarak, blokerler aynı anda pepsin (proteinleri parçalayan bir enzim) salınımını azaltır ve mide mukusunun (mukoza zarını hidroklorik asidin zararlı etkilerinden koruyan mide suyunun bu kısmı) sentezini arttırır. Ayrıca (gelen gıdanın etkisi altında üretilen) uyarılmış asidi de engellerler.

H2-bloker grubunun ilaçlarının uzun süre atanması, hoş olmayan bir etkiye yol açabilir - yoksunluk sendromu veya başka bir deyişle, geri tepme sendromu. Bu, ilacı durdurduktan sonra asitlikte bir artış ve hastalığın alevlenmesi ile ifade edilir. Bu nedenle, bu ilaçların aniden kesilmesi önerilmez.

H2-histamin reçetelerinin bloker grubuna ait ilaçlar

H2-histamin reseptör blokerleri ile ilgili az sayıda ilaç vardır, bu son yıllarda düşük taleplerinden kaynaklanmaktadır. Bunlar şunları içerir:

• "Simetidin";
• "Raniti";
• "Famotidin".

Bunlar, birinci, ikinci ve üçüncü nesil H2 blokerlerinin iyi bilinen temsilcileridir. 4. ve 5. nesillerin daha modern ilaçları klinik deneylerden geçiyor, bu nedenle az biliniyorlar.

İlaçlar zamanla daha iyi ve daha iyi hale gelir. Ve başlangıçta "Simetidin" günlük 200-800 mg dozda kullanıldıysa, modern "Famotidin" minimum 10 mg dozla üretilir.

"Simetidin" (H2-bloker) vs. Omeprazol (PPI)

Bunlar iki grubun ilk temsilcileridir: sırasıyla H2-histamin reseptör blokerleri ve proton pompa inhibitörleri. Birinci grup ile ikinci grup arasındaki fark nedir?

1. İlk eksi, Simetidin ve H2 blokerlerinin diğer temsilcilerindeki rebound sendromudur.
2. Diğer bir dezavantaj, H2 blokerlerinin potens üzerindeki etkisidir ve tamamen yokluğuna kadar önemli ölçüde azaltır.
3. H2-blokerlerin uzun süreli kullanımı karaciğer ve böbreklerin işleyişini bozar.
4. Günlük iki veya üç uygulama ihtiyacı.
5. Almanın doza bağlı etkisi - ilacın dozu ne kadar büyük olursa, hidroklorik asit üretiminin tamamen inhibisyonu olasılığı o kadar yüksek olur.

Proton pompa inhibitörlerine ideal ilaçlar demek zordur. Ancak hangi ilaçların dezavantajları yoktur? ÜFE'nin bariz olumsuz noktaları aşağıdaki gibidir.

1. Zamanla, uzun süreli kullanımdan sonra, bu gruptaki birçok ilaca direnç gelişir - bunun sonucunda gelecekte hastalığın alevlenmesi ile bu grupta bir ilaç seçmek zor olacaktır.
2. PPI alan hastaların %70'i gece bir saat veya daha fazla süreyle asit azalması fenomeni yaşadığında "gece asidi atılımı" olasılığı.

H2-histamin reseptör blokerlerinin şu anda proton pompası inhibitörlerine karşı kaybetmekte olduğu sonucuna varılabilir. Bu nedenle, H2 blokerlerinden, bugün Rusya'da sadece "Famotidin" ilacı alakalı olmaya devam ediyor. Ancak ÜFE'lerin dezavantajları da vardır, bunlardan en önemlisi çoğu hastada gece asidi atılımıdır. Bu nedenle, bazıları için Famotidin, ÜFE almaktan daha kabul edilebilir bir çözümdür.

İlaç seçerken, artıları ve eksileri tartmak önemlidir. ÜFE'lerin faydaları açık görünüyor. Ancak sadece H2-reseptör blokerlerinin tartışılmaz bir artısı vardır - bu maddeleri enjeksiyonlarda reçete etme olasılığı. Bu nedenle, ağır hasta hastalar ve örneğin yemek borusu onkolojisi olan hastaların ilaçları yutması zordur. Sadece intravenöz ve intramüsküler uygulama, bu tür zayıflamış hastaları mide ekşimesinden kurtarır.

H2 blokerlerin yan etkileri ve kontrendikasyonları

• hamile ve emzirme;
• 14 yaşından küçük çocuklar;
• bozulmuş karaciğer ve böbrek fonksiyonu olan insanlar.

En yaygın yan etkiler şunlardır:

• sık baş ağrıları, baş dönmesi ve depresyon, kulak çınlaması;
• alerjik döküntüler, değişen şiddette kas ağrısı;
• üreme sisteminden - jinekomasti (erkeklerde meme büyümesi), iktidarsızlık;
• ağız kuruluğu, bulantı, kusma, kabızlık ve ishal;
• şiddetli yorgunluk;
• karaciğerin inhibisyonu ve böbreklerin boşaltım fonksiyonunun bozulması.

Bireysel ilaç seçimi

Bireysel ilaç seçimine ihtiyaç vardır, bu organizmanın özelliklerinden kaynaklanmaktadır.

Bazı hastalarda, mide ekşimesi varlığında asit, proton pompası inhibitörlerinden ziyade H2-histamin blokerleri tarafından daha iyi azaltılır. Örneğin, Omeprazol'den gece asidi atılımı, çoğunlukla geceleri çalışan insanlar için daha zor olacaktır. Bu nedenle ilaçlar bireysel olarak ve sadece bir doktora danıştıktan sonra reçete edilir.

H2 blokerleri en sık reçete edilen ilaç grubu olmayabilir, ancak diğer ilaçlara karşı alerjik reaksiyonlar için, mide ekşimesi ile başa çıkmak için oldukça uygundurlar ve bazı modern gelişmeler proton pompa inhibitörleri ile rekabet edebilir. Aralarından seçim yapabileceğiniz çok şey olması güzel!