Skupina Berotek. Dávkovaný aerosól Berotek® N na inhaláciu. Medzinárodný nechránený názov

Formulár na uvoľnenie:

Roztok na inhaláciu priehľadný, bezfarebný alebo takmer bezfarebný, bez častíc, s takmer nepostrehnuteľným zápachom.

Pomocné látky: benzalkóniumchlorid, dihydrát edetátu disodného, ​​chlorid sodný, kyselina chlorovodíková 1N, čistená voda.

20 ml - fľaštičky s kvapkadlom z jantárového skla (1) - kartónové balenia.
40 ml - fľaštičky s kvapkadlom z jantárového skla (1) - kartónové balenia.
100 ml - fľaštičky s kvapkadlom z jantárového skla (1) - kartónové balenia.

Farmakoterapeutická skupina:

• Vegetatotropné prostriedky

Farmakologické vlastnosti:

Farmakodynamika

Bronchodilatátor, selektívny beta 2-agonista. Je to účinný bronchodilatačný liek na prevenciu a zmiernenie záchvatov bronchospazmu pri bronchiálnej astme a iných stavoch sprevádzaných reverzibilnou obštrukciou dýchacieho traktu ako sú chronické obštrukčná bronchitída s emfyzémom alebo bez neho.

Fenoterol je selektívny β2-adrenergný stimulant. Pri použití lieku vo viac ako vysoké dávky dochádza k stimulácii β 1 -adrenergných receptorov (napríklad pri predpisovaní na tokolytickú liečbu).

Väzba β 2 -adrenergných receptorov aktivuje adenylátcyklázu prostredníctvom stimulačného proteínu G s s následným zvýšením tvorby cyklického adenozínmonofosfátu (cAMP), ktorý aktivuje proteínkinázu A. Proteínkináza A zbavuje myozín schopnosti spájať sa s aktínom , ktorý zabraňuje kontrakcii hladkého svalstva a prispieva k rozvoju bronchodilatačného účinku a odstráneniu bronchospazmu .

Okrem toho fenoterol inhibuje uvoľňovanie zápalových mediátorov zo žírnych buniek, čím poskytuje ochranný účinok proti vplyvu bronchokonstriktorov, ako je histamín, metacholín, studený vzduch a alergény.

Užívanie fenoterolu v dávkach 600 mcg zvyšuje aktivitu riasinkového epitelu priedušiek a urýchľuje mukociliárny transport.

Vzhľadom na stimulačný účinok na β-adrenergné receptory môže fenoterol pôsobiť na myokard (najmä v dávkach presahujúcich terapeutické dávky), čo spôsobuje zrýchlenie srdcovej frekvencie a zrýchlenie srdcovej frekvencie.

Fenoterol zabraňuje a rýchlo uvoľňuje bronchospazmus rôzne genézy. Nástup účinku po inhalácii - po 5 minútach, maximálne - po 30-90 minútach, trvanie - 3-5 hodín.

Farmakokinetika

Odsávanie

V závislosti od spôsobu inhalácie a použitého inhalačného systému sa asi 10 – 30 % hydrobromidu fenoterolu dostane do dolných dýchacích ciest a zvyšok sa ukladá v horných dýchacích cestách a prehltne. Táto časť účinná látka prechádza biotransformáciou v dôsledku účinku „prvého prechodu“ pečeňou.

Prehltnuté množstvo liečiva neovplyvňuje koncentráciu účinná látka v plazme po vdýchnutí.

Distribúcia

Fenoterol hydrobromid, nezmenený, prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka.

Metabolizmus a vylučovanie

Metabolizované v pečeni. Fenoterol sa u ľudí extenzívne metabolizuje konjugáciou na glukuronidy a sulfáty. Pri požití sa fenoterol primárne metabolizuje sulfatáciou. Táto metabolická inaktivácia materskej látky začína už v črevnej stene.

Prevažná časť dávky (približne 85 %) podlieha biotransformácii, vrátane vylučovania žlčou. Vylučovanie fenoterolu močom (0,27 l/min) zodpovedá približne 15 % priemerného celkového klírensu systémovo dostupnej dávky. Objem renálneho klírensu indikuje okrem glomerulárnej filtrácie aj tubulárnu sekréciu fenoterolu.

Po inhalácii sa nezmenené 2 % dávky vylúčia obličkami do 24 hodín.

Vylučuje sa močom a žlčou ako neaktívne sulfátové konjugáty.

Indikácie na použitie:

Záchvaty bronchiálna astma alebo iné stavy s reverzibilnou obštrukciou dýchacích ciest (vr. Chronická bronchitída chronická obštrukčná choroba pľúc);

Prevencia astmatických záchvatov v dôsledku fyzického stresu;

Ako bronchodilatátor pred inhaláciou iných lieky(antibiotiká, mukolytiká, kortikosteroidy);

Vykonávanie bronchodilatačných testov pri štúdiu funkcie vonkajšieho dýchania.

Čo sa týka chorôb:

• Bronchitída
• Chronická obštrukčná choroba pľúc

Kontraindikácie:

tachyarytmia;

Hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia;

Precitlivenosť na fenoterol a iné zložky lieku.

OD pozor: hypertyreóza, arteriálna hypotenzia, arteriálnej hypertenzie, črevná atónia, hypokaliémia, cukrovka, nedávny infarkt myokardu (za posledné 3 mesiace), choroby srdca a krvných ciev, ako je chronické srdcové zlyhanie, ochorenie koronárnych artérií, choroby koronárnych tepien srdcové chyby (vrátane aortálnej stenózy), závažné lézie mozgových a periférnych artérií, feochromocytóm.

Dávkovanie a podávanie:

Liek sa predpisuje inhaláciou. Je potrebné poznamenať, že 20 kvapiek = 1 ml, 1 kvapka obsahuje 50 mcg fenoterol hydrobromidu. Dávky sa majú zvoliť podľa individuálnych potrieb pacienta; okrem toho počas liečby má byť pacient pod lekárskym dohľadom.

Dospelí (vrátane pacientov starších ako 75 rokov) a dospievajúci starší ako 12 rokov

Astmatické záchvaty a iné stavy sprevádzané reverzibilnou obštrukciou dýchacích ciest

Priraďte inhaláciu 0,5 ml (10 kvapiek = 500 mcg fenoterol hydrobromidu), čo vo väčšine prípadov postačuje na okamžitú úľavu od záchvatu; v prípade potreby sa liek inhaluje po 0,5 ml (10 kvapiek = 500 mcg hydrobromidu fenoterolu) až 4-krát denne, v závislosti od účinnosti rozprašovača je však možné individuálnu dávku znížiť. AT ťažké prípady ak je dávka 1 ml (20 kvapiek) neúčinná, môžu byť potrebné vyššie dávky 1 až 1,25 ml (20-25 kvapiek = 1-1,25 mg hydrobromidu fenoterolu); v mimoriadne ťažké prípady ak je dávka do 2 ml (40 kvapiek) neúčinná, inhalovať pod lekárskym dohľadom 2 ml (40 kvapiek = 2 mg fenoterol hydrobromidu).

Deti od 6 do 12 rokov (s hmotnosťou cca 22-36 kg)

Astmatické záchvaty a iné stavy s reverzibilnou obštrukciou dýchacích ciest

Priraďte inhaláciu 0,25-0,5 ml (5-10 kvapiek = 250-500 mcg fenoterol hydrobromidu), čo vo väčšine prípadov postačuje na okamžitú úľavu od symptómov; v prípade potreby sa liek inhaluje po 0,5 ml (10 kvapiek = 500 mcg hydrobromidu fenoterolu) až 4-krát denne, v závislosti od účinnosti rozprašovača je však možné individuálnu dávku znížiť. AT ťažké prípady ak je dávka do 1 ml (20 kvapiek) neúčinná, môžu byť potrebné vyššie dávky od 1 ml (20 kvapiek = 1 mg fenoterol hydrobromidu). AT mimoriadne ťažké prípady ak je dávka do 1,5 ml (30 kvapiek) neúčinná, inhalovať pod lekárskym dohľadom 1,5 ml (30 kvapiek = 1,5 mg fenoterol hydrobromidu).

Prevencia astmatických záchvatov v dôsledku fyzickej námahy

Priraďte inhaláciu 0,5 ml (10 kvapiek = 500 mcg hydrobromidu fenoterolu) fyzická aktivita.

Deti do 6 rokov (s hmotnosťou menej ako 22 kg)

Vzhľadom na obmedzené informácie o tejto vekovej skupine sa liečba vykonáva len pod lekárskym dohľadom, pričom sa liek predpisuje v nasledujúcej dávke: inhalácia približne 50 mcg / kg na dávku (= 0,05 ml alebo 1 kvapka) / kg telesnej hmotnosti, ale nie viac ako 0,5 ml (10 kvapiek) na dávku až 3-krát denne.

Liečba sa spravidla začína najmenšou odporúčanou dávkou.

Pravidlá používania lieku

Roztok na inhaláciu sa nesmie riediť destilovanou vodou.

Pred každým použitím sa má roztok riediť; Zvyšok zriedeného roztoku zlikvidujte.

Roztok na inhaláciu sa môže inhalovať súčasne s kompatibilnými cholinergnými a mukolytickými látkami (napríklad ipratropium bromid, ambroxol vo forme roztokov na inhaláciu).

Vedľajší účinok:

Zo strany centrálneho nervového systému: nepokoj, nervozita, triaška, bolesť hlavy, závraty.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: ischémia myokardu, arytmia, tachykardia, palpitácie, zvýšenie alebo zníženie systolického krvného tlaku.

Zo strany metabolizmu: hypokaliémia.

Zo strany dýchací systém: kašeľ, podráždenie hrtana a hltana, paradoxný bronchospazmus.

Zo strany zažívacie ústrojenstvo: nevoľnosť, vracanie.

Zo strany kože: hyperhidróza, kožné reakcie (vyrážka, svrbenie, žihľavka).

Z pohybového aparátu: svalový kŕč, myalgia, svalová slabosť.

Zo strany imunitný systém: precitlivenosť.

Predávkovanie:

Symptómy: tachykardia, zrýchlená srdcová frekvencia, triaška, zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku, zvýšený pulzný tlak, angina pectoris, arytmie, sčervenanie tváre.

Liečba: vymenovanie sedatív, trankvilizérov, v závažných prípadoch, intenzívne symptomatická terapia. Ako špecifické antidotá sa odporúča vymenovanie beta-blokátorov (najlepšie selektívnych beta 1-blokátorov). Zároveň je potrebné vziať do úvahy možnosť posilnenia bronchiálnej obštrukcie a starostlivo vybrať dávku týchto liekov u pacientov s bronchiálnou astmou.

Použitie počas tehotenstva a laktácie:

Výsledky predklinických štúdií v kombinácii s existujúcimi skúsenosťami klinická aplikácia lieku Berotek naznačujú, že nespôsobuje žiadne nepriaznivé účinky počas tehotenstva. Liek sa však má používať s opatrnosťou počas tehotenstva, najmä v prvom trimestri, ak potenciálny prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Je potrebné zvážiť možnosť inhibičného účinku fenoterolu na kontraktilitu maternice.

Predklinické štúdie ukázali, že fenoterol prechádza do materského mlieka. Bezpečnosť lieku počas laktácie sa neskúmala. Počas laktácie je použitie lieku možné, ak potenciálny prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre dieťa.

Interakcia s inými liekmi:

Pri súčasnom použití beta-agonistov, anticholinergík, xantínových derivátov (napríklad teofylínu), kyseliny kromoglykovej, kortikosteroidov, diuretík je možné zvýšiť účinok a vedľajšie účinky fenoterol.

Možno významné oslabenie bronchodilatačného účinku fenoterolu pri súčasnom užívaní betablokátorov.

Berotek sa má predpisovať opatrne pacientom užívajúcim inhibítory MAO a tricyklické antidepresíva, pretože. tieto lieky môžu zvýšiť účinok fenoterolu.

Prostriedky na inhalačnú anestéziu (halotán, trichlóretylén, enfluran) zvyšujú účinok fenoterolu na kardiovaskulárny systém. Halotan prispieva k rozvoju arytmií.

Súčasné podávanie s inými bronchodilatanciami s podobným mechanizmom účinku vedie k aditívnemu účinku a rozvoju predávkovania.

Špeciálne pokyny a opatrenia:

U pacientov s diabetes mellitus počas liečby je potrebné pravidelne monitorovať hladinu glukózy v plazme.

Iné sympatomimetické bronchodilatanciá sa môžu používať spolu s Berotekom len pod lekárskym dohľadom.

Pri akútnej, rýchlo sa zhoršujúcej dýchavičnosti by sa mal pacient okamžite poradiť s lekárom.

Zmiernenie astmatických záchvatov môže byť vhodnejšie ako pravidelné užívanie lieku (symptomatická liečba). Pacienti majú byť vyšetrení, aby sa zistila potreba ďalšej alebo intenzívnejšej protizápalovej liečby (napr. inhalačné kortikosteroidy) na kontrolu zápalu dýchacích ciest a prevenciu dlhotrvajúcich exacerbácií bronchiálnej astmy.

V prípade zvýšenej bronchiálnej obštrukcie sa považuje za neprijateľné a môže byť dokonca rizikové zvýšiť frekvenciu užívania β 2 -adrenergných agonistov v dávkach prekračujúcich odporúčané dávky, prípadne predĺžiť odporúčanú dĺžku užívania. V takejto situácii je potrebné prehodnotiť plán liečby a najmä primeranosť protizápalovej liečby.

Pri liečbe β2-adrenergnými agonistami sa môže vyvinúť ťažká hypokaliémia. Osobitnú pozornosť treba venovať ťažkej bronchiálnej astme, pretože. tento účinok môže byť zosilnený súčasným užívaním xantínových derivátov, kortikosteroidov a diuretík. Hypoxia môže zvýšiť účinok hypokaliémie na srdcovú frekvenciu. V takýchto situáciách sa odporúča pravidelné sledovanie koncentrácie draslíka v krvnom sére. V zriedkavých prípadoch sa pozorovala ischémia myokardu spojená s β2-adrenergnými agonistami.

Hypokaliémia u pacientov užívajúcich digoxín zvyšuje citlivosť myokardu na srdcové glykozidy a môže spôsobiť arytmiu.

Liečivo obsahuje konzervačnú látku benzalkóniumchlorid a stabilizátor edetát disodný. Ukázalo sa, že tieto zložky u niektorých pacientov spôsobujú bronchospazmus.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Nie je nainštalované.

Aplikácia v detstve

Pretože informácie o použití lieku u detí mladších ako 6 rokov sú obmedzené, liečba sa vykonáva opatrne, iba pod lekárskym dohľadom.

Podmienky skladovania:

Zoznam B. Liek by sa mal uchovávať mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C; nezmrazujte.

Bronchodilatačný liek - beta 2-agonista

Účinná látka

Fenoterol hydrobromid (fenoterol)

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Dávkovaný aerosól na inhaláciu vo forme čírej, bezfarebnej alebo svetložltej alebo svetlohnedej kvapaliny bez suspendovaných častíc.

Pomocné látky: bezvodá kyselina citrónová - 0,001 mg, čistená voda - 1,04 mg, absolútny etanol - 15,597 mg, tetrafluóretán (HFA 134a, hnací plyn) - 35,252 mg.

10 ml (200 dávok) - kovová aerosólová dóza s dávkovacím ventilom a náustkom (1) - kartónové balenia.

farmakologický účinok

Bronchodilatátor, selektívny beta 2-agonista. Berotek N je účinný bronchodilatátor na prevenciu a zmiernenie záchvatov bronchospazmu pri bronchiálnej astme a iných stavoch sprevádzaných reverzibilnou obštrukciou dýchacích ciest, ako je chronická obštrukčná bronchitída (s emfyzémom alebo bez neho).

Fenoterol je selektívny β2-adrenergný stimulant v rozsahu terapeutických dávok. Stimulácia β 1 ​​-adrenergných receptorov nastáva, keď sa liek používa vo vyšších dávkach. Väzbou na β2-adrenergné receptory sa aktivuje adenylátcykláza prostredníctvom stimulačného proteínu Gs, po čom nasleduje zvýšená produkcia cyklického adenozínmonofosfátu (cAMP), ktorý aktivuje proteínkinázu A. Proteínkináza A zbavuje myozín jeho schopnosti viazať sa na aktín, čo spôsobuje hladké svalstvo relaxácia.

Fenoterol uvoľňuje hladké svalstvo priedušiek a ciev a chráni pred bronchokonstrikčnými stimulmi, ako je histamín, metacholín, studený vzduch a (skorá odpoveď). Okrem toho fenoterol inhibuje uvoľňovanie bronchokonstrikčných a prozápalových mediátorov zo žírnych buniek. Po použití fenoterolu (v dávke 600 mcg) sa preukázalo zvýšenie mukociliárneho klírensu.

Vzhľadom na stimulačný účinok na β 1 ​​-adrenergné receptory môže fenoterol pôsobiť na myokard (najmä v dávkach presahujúcich terapeutické dávky), čo spôsobuje zvýšenie a zrýchlenie srdcovej frekvencie.

Fenoterol rýchlo zastavuje bronchospazmus rôzneho pôvodu. Bronchodilatácia sa vyvíja v priebehu niekoľkých minút po vdýchnutí a trvá 3-5 hodín.

Fenoterol tiež chráni pred bronchokonstrikciou, ku ktorej dochádza pod vplyvom rôznych podnetov, ako je cvičenie, studený vzduch a alergény (včasná odpoveď).

Farmakokinetika

Odsávanie

V závislosti od inhalačnej techniky a použitého inhalačného systému sa asi 10 – 30 % hydrobromidu fenoterolu dostane do dolných dýchacích ciest. Zvyšok sa ukladá v horných dýchacích cestách a v ústach a potom sa prehltne.

Absolútna biologická dostupnosť fenoterolu po inhalácii aerosólu Berotek N s odmeranou dávkou je 18,7 %. Absorpcia fenoterolu z pľúc je dvojfázová: 30 % dávky sa absorbuje rýchlo (T 1/2 11 min) a 70 % pomaly (T 1/2 120 min). Cmax po inhalácii 200 μg fenoterolu je 66,9 pg/ml (čas na dosiahnutie Cmax v plazme je 15 minút).

Po orálne podávanie absorbuje sa približne 60 % dávky fenoterol hydrobromidu. Absorbované množstvo podlieha rozsiahlemu metabolizmu prvej fázy v pečeni, čo vedie k biologickej dostupnosti pri orálne podávanie je približne 1,5 % a jeho podiel na koncentrácii fenoterolu v plazme po inhalácii je malý.

Distribúcia

Väzba na plazmatické bielkoviny - od 40 do 55%. Distribúcia fenoterolu v plazme po intravenóznom podaní je adekvátne opísaná 3-zložkovým farmakokinetickým modelom (T 1 / 2α je 0,42 min, T 1 / 2α - 14,3 a T 1 / 2γ - 3,2 h). Vd fenoterolu pri Css po intravenóznom podaní je 1,9-2,7 l/kg.

Nezmenený fenoterol hydrobromid môže prechádzať placentárnou bariérou. Fenoterol sa môže vylučovať do materského mlieka.

Metabolizmus

Fenoterol sa extenzívne metabolizuje v pečeni konjugáciou na glukuronidy a sulfáty. Prehltnutá časť fenoterolu sa metabolizuje hlavne sulfatáciou. Táto metabolická inaktivácia materskej látky začína už v črevnej stene.

chov

Fenoterol sa vylučuje obličkami a žlčou vo forme inaktívnych sulfátových konjugátov. Prevažná časť dávky (približne 85 %) podlieha biotransformácii, vrátane vylučovania žlčou. Vylučovanie fenoterolu močom (0,27 l/min) zodpovedá približne 15 % priemerného celkového klírensu systémovo dostupnej dávky. Objem renálneho klírensu indikuje okrem glomerulárnej filtrácie aj tubulárnu sekréciu fenoterolu.

Po inhalácii sa nezmenené 2 % dávky vylúčia obličkami do 24 hodín.

Indikácie

• záchvaty bronchiálnej astmy alebo iných stavov s reverzibilnou obštrukciou dýchacích ciest (vrátane chronickej bronchitídy, CHOCHP);
• prevencia astmatických záchvatov v dôsledku fyzickej námahy.

Kontraindikácie

• precitlivenosť na fenoterol a na ktorúkoľvek z nich pomocné látky droga;
• tachyarytmia;
• hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia;
• vek detí do 4 rokov.

Opatrne až po starostlivom zvážení pomeru prínosu a rizika liečby sa má Berotek N použiť, najmä v maximálnych odporúčaných dávkach pri nasledujúcich ochoreniach a stavoch: hypertyreóza, hypokaliémia, nedostatočne kontrolovaný diabetes mellitus, nedávny infarkt myokardu (v priebehu posledných 3 mesiace), závažné organické choroby srdce a cievy ako napr chronická nedostatočnosť ischemická choroba srdca, ischemická choroba srdca, srdcové chyby (vrátane aortálnej stenózy), závažné lézie mozgových a periférnych artérií, feochromocytóm.

Pretože informácie o použití lieku u detí mladších ako 6 rokov sú obmedzené, liečba sa vykonáva opatrne, iba pod lekárskym dohľadom.

Dávkovanie

Dospelí a deti staršie ako 6 rokov

Vo väčšine prípadov stačí 1 inhalačná dávka na zastavenie bronchospazmu. Ak do 5 minút nedôjde k úľave od dýchania, môžete inhaláciu zopakovať.

Ak po 2 inhalačných dávkach nedôjde k žiadnemu účinku a sú potrebné ďalšie inhalácie, okamžite sa poraďte s lekárom. Maximálna povolená dávka je 8 inhalačných dávok / deň.

1-2 inhalačné dávky pred cvičením, až 8 inhalačných dávok/deň.

O deti od 6 do 12 rokov

Deti vo veku 4 až 6 rokov

Astmatické záchvaty a iné stavy sprevádzané reverzibilnou obštrukciou dýchacích ciest

Na zmiernenie bronchospazmu stačí 1 inhalačná dávka. Ak sa nedostaví žiadny účinok, mali by ste okamžite vyhľadať lekársku pomoc.

Prevencia astmatických záchvatov v dôsledku fyzickej námahy

1 inhalačná dávka pred cvičením, až 4 inhalačné dávky/deň.

O deti vo veku od 4 do 6 rokov Berotek H sa má používať len po konzultácii s lekárom a pod dohľadom dospelej osoby.

Pravidlá používania lieku

Na dosiahnutie maximálneho účinku je potrebné správne použiť dávkovaný aerosól.

Ak chcete pripraviť nový inhalátor na použitie, odstráňte ochranný kryt, otočte inhalátor hore dnom a urobte dve injekcie do vzduchu (dvakrát stlačte spodnú časť plechovky).

Pri každom použití aerosólu s odmeranou dávkou je potrebné dodržiavať nasledujúce pravidlá.

1. Odstráňte ochranný kryt.

2. Urobte úplný výdych.

3. Držte plechovku a pevne zovretie náustku perami. Spodná časť inhalátora je otočená nahor.

4. Počas čo najhlbšieho nádychu súčasne pevne zatlačte na dno plechovky, aby sa uvoľnila inhalačná dávka. Zadržte dych na niekoľko sekúnd, potom vyberte náustok z úst a pomaly vydýchnite. Ak je potrebná opakovaná inhalácia, zopakujte rovnaké kroky (body 2-4).

5. Nasaďte ochranný kryt.

6. Ak sa inhalátor nepoužíval dlhšie ako 3 dni, pred použitím raz stlačte spodnú časť plechovky.

Pretože nádoba nie je priehľadná, nie je možné vizuálne zistiť, či je prázdna. Balónik je určený na 200 inhalácií. Po použití tohto počtu dávok v ňom môže zostať malé množstvo roztoku. Inhalátor by sa však mal vymeniť ako v opačnom prípade nemusíte dostať požadovanú terapeutickú dávku.

Množstvo liečiva, ktoré zostalo v nádobke, je možné skontrolovať nasledovne: odstráňte ochranný uzáver, nádobu ponorte do nádoby naplnenej vodou. Obsah balónika je možné určiť v závislosti od jeho polohy vo vode (obr. 1).

Inhalátor by sa mal čistiť aspoň raz týždenne.

Na čistenie najskôr odstráňte uzáver a vyberte nádobku z inhalátora. Opláchnite telo inhalátora teplá voda na odstránenie nahromadených liekov alebo viditeľných nečistôt.

Po vyčistení inhalátor pretrepte a nechajte ho vyschnúť na vzduchu bez použitia ohrievacích zariadení. Keď je náustok suchý, vymeňte plechovku a ochranný uzáver.

Plastový náustok do úst je navrhnutý špeciálne pre dávkovaný aerosól Berotek N a slúži na presné dávkovanie lieku. Náustok sa nesmie používať s inými aerosólmi s odmeranými dávkami. Tiež nie je možné použiť dávkovaný aerosól Berotek N s inými adaptérmi, s výnimkou náustka dodávaného s liekom.

Obsah valca je pod tlakom. Fľaša sa nesmie otvárať a vystavovať teplu nad 50°C.

Vedľajšie účinky

Rovnako ako všetky ostatné typy inhalačná liečba, Berotek H môže spôsobiť lokálne dráždivé symptómy.

Definícia frekvenčných kategórií Nežiaduce reakcie ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby: veľmi často (≥ 1/10), často (od ≥ 1/100 do<1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Z imunitného systému: frekvencia neznáma - precitlivenosť, žihľavka.

Zo strany metabolizmu: zriedkavo - hypokaliémia vrátane ťažkej hypokaliémie.

Zo strany psychiky a nervového systému:často - tremor; zriedkavo - vzrušenie; frekvencia neznáma - nervozita, bolesť hlavy, závrat.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: zriedkavo - arytmia; frekvencia neznáma - ischémia myokardu, tachykardia, palpitácie, zvýšený systolický krvný tlak, znížený diastolický krvný tlak.

Z dýchacieho systému:často - kašeľ; zriedkavo - paradoxný bronchospazmus; frekvencia neznáma - podráždenie hrtana a hltana.

Z tráviaceho systému: zriedkavo - nevoľnosť, vracanie.

Z kože a podkožného tkaniva: zriedkavo - svrbenie; frekvencia neznáma - hyperhidróza, kožné reakcie, vr. vyrážka.

Z pohybového aparátu: frekvencia neznáma - svalový kŕč, myalgia, svalová slabosť.

Predávkovanie

Symptómy: očakávané symptómy sú spôsobené nadmernou beta-adrenergnou stimuláciou, vr. tachykardia, palpitácie, triaška, zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku, zvýšenie pulzného tlaku, angina pectoris, arytmie, sčervenanie tváre. Metabolická acidóza a hypokaliémia sa pozorovali aj pri dávkach fenoterolu prevyšujúcich odporúčané dávky pre schválené indikácie.

Liečba: zrušenie terapie Berotekom N. Monitorovanie acidobázickej rovnováhy a rovnováhy elektrolytov. Vymenovanie sedatív, v závažných prípadoch sa vykonáva intenzívna symptomatická terapia. Vymenovanie sa odporúča ako špecifické antidotá (najlepšie selektívne beta 1-blokátory). Zároveň je potrebné vziať do úvahy možnosť posilnenia bronchiálnej obštrukcie a starostlivo vybrať dávku týchto liekov u pacientov s bronchiálnou astmou.

lieková interakcia

Pri súčasnom použití beta-agonistov, anticholinergík, derivátov xantínu (napríklad), kyseliny kromoglykovej, kortikosteroidov, diuretík je možné zvýšiť účinok a vedľajšie účinky fenoterolu.

Hypokaliémia spôsobená β2-adrenergnými agonistami sa môže zhoršiť pri súbežnej liečbe derivátmi xantínu, kortikosteroidmi a diuretikami. Toto je potrebné vziať do úvahy najmä u pacientov s ťažkou obštrukciou dýchacích ciest.

Možno významné oslabenie bronchodilatačného účinku fenoterolu pri súčasnom užívaní betablokátorov.

Berotek H sa má používať opatrne u pacientov užívajúcich inhibítory MAO a tricyklické antidepresíva, pretože tieto lieky sú schopné zvýšiť účinok β-adrenergných agonistov.

Prostriedky na inhalačnú anestéziu (trichlóretylén, enfluran) zvyšujú pravdepodobnosť expozície β-adrenergným agonistom (vrátane fenoterolu) na kardiovaskulárny systém.

špeciálne pokyny

Paradoxný bronchospazmus

Tak ako iné inhalačné lieky, Berotek N môže spôsobiť paradoxný bronchospazmus, ktorý môže byť život ohrozujúci. Ak sa objaví paradoxný bronchospazmus, liek sa má okamžite vysadiť a nahradiť alternatívnou liečbou.

Účinky z kardiovaskulárneho systému

Účinky na kardiovaskulárny systém možno pozorovať pri použití sympatomimetických liekov vrátane Beroteku N. Existujú údaje z postregistračných štúdií a publikácií v literatúre o zriedkavých prípadoch ischémie myokardu spojenej s užívaním beta-agonistov.

Pacientov so základným závažným srdcovým ochorením (napr. ischemickou chorobou srdca, arytmiami alebo závažným srdcovým zlyhaním), ktorí dostávajú Berotek N, je potrebné upozorniť, aby vyhľadali lekársku pomoc, ak sa objaví bolesť na hrudníku alebo zhoršenie srdcového ochorenia.

Pozornosť by sa mala venovať hodnoteniu symptómov, ako je dyspnoe a bolesť na hrudníku, pretože môžu mať respiračný aj srdcový charakter.

hypokaliémia

V dôsledku liečby beta2-agonistami sa môže vyvinúť potenciálne závažná hypokaliémia. Pri ťažkej bronchiálnej astme sa odporúča byť obzvlášť opatrný, pretože hypokaliémia môže byť potencovaná súbežnou liečbou xantínovými derivátmi, kortikosteroidmi a diuretikami. Okrem toho môže hypoxia zvýšiť účinok hypokaliémie na srdcovú frekvenciu. Hypokaliémia môže viesť k zvýšenej náchylnosti na arytmie u pacientov, ktorí dostávajú.

Akútna progresívna dyspnoe

Pravidelné používanie

Zmiernenie astmatických záchvatov (symptomatická liečba) je vhodnejšie ako pravidelné užívanie lieku.

U pacientov sa má vyšetriť potreba alebo zintenzívnenie protizápalovej liečby (napr. inhalačné kortikosteroidy) na kontrolu zápalu dýchacích ciest a prevenciu oneskoreného poškodenia pľúc.

V prípade zvýšenej bronchiálnej obštrukcie je neprijateľné a môže byť rizikové zvyšovať frekvenciu užívania β2-adrenergných agonistov vr. liek Berotek N, v dávkach presahujúcich odporúčané dávky a dlhodobo. Pravidelné užívanie β 2 -adrenergných agonistov, vr. liek Berotek N na kontrolu symptómov bronchiálnej obštrukcie môže naznačovať zhoršenie kontroly ochorenia. V takejto situácii je potrebné prehodnotiť plán liečby a najmä primeranosť protizápalovej liečby, aby sa predišlo potenciálne život ohrozujúcemu zhoršeniu kontroly ochorenia.

Súbežné použitie so sympatomimetickými a anticholinergnými bronchodilatanciami

Iné sympatomimetické bronchodilatanciá sa majú používať spolu s Berotekom N len pod lekárskym dohľadom. Anticholinergné bronchodilatanciá sa môžu inhalovať súčasne s Berotekom N.

Vplyv na laboratórne výsledky

Užívanie lieku Berotek N môže viesť k pozitívnym výsledkom testov na prítomnosť fenoterolu v štúdiách o zneužívaní liekov z iných ako medicínskych dôvodov, napríklad v dôsledku zvýšenej fyzickej výkonnosti u športovcov (doping).

Upozorňujeme, že liek obsahuje malé množstvo etanolu (15,597 mg na dávku).

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy

Štúdie na štúdium účinku lieku na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy sa neuskutočnili. V priebehu klinických štúdií sa však pozorovali symptómy ako závraty. Preto sa odporúča byť opatrný pri vedení vozidiel a používaní mechanizmov.

Tehotenstvo a laktácia

Výsledky predklinických štúdií v kombinácii s dostupnými skúsenosťami z klinického použitia lieku neodhalili žiadny negatívny vplyv lieku na priebeh gravidity. Počas tehotenstva (najmä v prvom trimestri) sa však liek má podávať opatrne a len v prípadoch, keď očakávaný prínos pre matku preváži možné riziko pre plod.

Je potrebné zvážiť možnosť inhibičného účinku fenoterolu na kontraktilitu maternice.

Predklinické štúdie ukázali, že fenoterol sa vylučuje do materského mlieka. Bezpečnosť lieku počas laktácie sa neskúmala. Počas laktácie je použitie lieku možné, ak potenciálny prínos pre matku preváži možné riziko pre dojča.

farmakologický účinok

Bronchodilatačný liek, selektívny stimulátor β 2 -adrenergných receptorov.

Pri použití lieku vo vyšších dávkach dochádza k stimulácii β1 -adrenergných receptorov (napríklad pri predpisovaní na tokolytickú liečbu). Väzbou β 2 -adrenergných receptorov dochádza k aktivácii adenylátcyklázy prostredníctvom stimulačného proteínu GS, následne k zvýšeniu tvorby cAMP, ktorý aktivuje proteínkinázu A, ktorá zbavuje myozín schopnosti spájať sa s aktínom, čo zabraňuje kontrakcii hladkého svalstva a podporuje bronchodilatačný účinok a elimináciu bronchospazmu.

Okrem toho fenoterol inhibuje uvoľňovanie zápalových mediátorov zo žírnych buniek, čím poskytuje ochranný účinok proti účinkom bronchokonstriktorov, ako je histamín, metacholín, studený vzduch a alergény. Užívanie fenoterolu v dávke 600 mcg zvyšuje aktivitu ciliárneho epitelu priedušiek a urýchľuje mukociliárny transport.

Vzhľadom na stimulačný účinok na β-adrenergné receptory môže fenoterol pôsobiť na myokard (najmä v dávkach presahujúcich terapeutické dávky), čo spôsobuje zrýchlenie srdcovej frekvencie a zrýchlenie srdcovej frekvencie.

Fenoterol zabraňuje a rýchlo zastavuje bronchospazmus rôzneho pôvodu. Nástup účinku po inhalácii - po 5 minútach, maximálne - 30-90 minút, trvanie - 3-5 hodín.

Farmakokinetika

Odsávanie a rozvod

V závislosti od spôsobu inhalácie a použitého inhalačného systému sa 10 – 30 % účinnej látky uvoľnenej z aerosólovej formy liečiva po vdýchnutí dostane do dolných dýchacích ciest a zvyšok sa uloží v horných dýchacích cestách a prehltne. Tento podiel účinnej látky podlieha biotransformácii vplyvom „primárneho“ prechodu pečeňou. Prehltnuté množstvo liečiva teda neovplyvňuje koncentráciu účinnej látky v krvnej plazme, dosiahnutú po inhalácii.

Fenoterol v nezmenenej forme prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka.

Metabolizmus

Fenoterol sa extenzívne metabolizuje v pečeni konjugáciou na glukuronidy a sulfáty. Pri požití sa fenoterol primárne metabolizuje sulfatáciou. Táto metabolická inaktivácia materskej látky začína už v črevnej stene.

Biotransformácia, vrátane vylučovania žlčou, prechádza hlavnou časťou - približne 85%.

chov

Vylučuje sa močom a žlčou ako neaktívne sulfátové konjugáty. Vylučovanie fenoterolu močom (0,27 l/min) zodpovedá približne 15 % priemerného celkového klírensu systémovo dostupnej dávky. Objem renálneho klírensu indikuje okrem glomerulárnej filtrácie aj tubulárnu sekréciu fenoterolu.

Po inhalácii sa 2 % dávky vylúčia v nezmenenej forme obličkami z aerosólu s odmeranou dávkou do 24 hodín.

Indikácie

- záchvaty bronchiálnej astmy alebo iných stavov s reverzibilnou obštrukciou dýchacích ciest (vrátane chronickej bronchitídy, CHOCHP);

— prevencia záchvatov bronchiálnej astmy pri fyzickej námahe.

Dávkovací režim

Dospelí a tínedžeri nad 12 rokov

Ak po 2 inhaláciách nedôjde k žiadnemu účinku a sú potrebné ďalšie inhalácie, okamžite sa poraďte s lekárom.

Deti od 6 do 12 rokov

Astmatické záchvaty a iné stavy sprevádzané reverzibilnou obštrukciou dýchacích ciest

Vo väčšine prípadov stačí 1 inhalačná dávka na zastavenie bronchospazmu; ak do 5 minút nedôjde k úľave od dýchania, môžete inhaláciu zopakovať.

Ak po 2 inhaláciách nedôjde k žiadnemu účinku a sú potrebné ďalšie inhalácie, mali by ste okamžite vyhľadať lekársku pomoc.

Prevencia astmy pri fyzickej námahe

1-2 inhalačné dávky pred fyzickou aktivitou, až 8 inhalácií/deň.

Deti od 4 do 6 rokov

Vzhľadom na obmedzené skúsenosti u detí mladších ako 6 rokov sa liek môže používať len na lekársky predpis a pod dohľadom dospelej osoby.

Astmatické záchvaty a iné stavy sprevádzané reverzibilnou obštrukciou dýchacích ciest

Na zmiernenie bronchospazmu stačí 1 inhalačná dávka. Ak sa nedostaví žiadny účinok, mali by ste okamžite vyhľadať lekársku pomoc.

Prevencia astmy pri fyzickej námahe

1 inhalačná dávka pred fyzickou aktivitou, až 4 inhalácie / deň.

Pravidlá používania lieku

Na dosiahnutie maximálneho účinku je potrebné správne použiť dávkovaný aerosól.

Pred prvým použitím aerosólu s odmeranou dávkou stlačte dvakrát dno nádobky.

Pri každom použití aerosólu s odmeranou dávkou je potrebné dodržiavať nasledujúce pravidlá.

1. Odstráňte ochranný kryt.

2. Pomaly sa zhlboka nadýchnite.

3. Pri držaní plechovky pevne obtočte špičku perami. V tomto prípade musí šípka a spodná časť plechovky smerovať nahor.

4. Najhlbšie sa nadýchnite a súčasne rýchlo stlačte dno plechovky, kým sa neuvoľní 1 inhalačná dávka. Zadržte dych na niekoľko sekúnd, potom vyberte náustok z úst a pomaly vydýchnite. Ak je potrebná opakovaná inhalácia, zopakujte rovnaké kroky (body 2-4).

5. Nasaďte ochranný kryt.

6. Ak sa aerosólová nádobka nepoužívala dlhšie ako 3 dni, pred použitím raz stlačte dno nádobky.

Balónik je určený na 200 inhalácií. Potom by sa mal balónik vymeniť. Hoci nejaký obsah môže zostať v balóne, množstvo liečiva uvoľneného počas inhalácie sa zníži.

Balónik je nepriehľadný, takže množstvo liečiva v balóniku možno určiť nasledovne: odstráňte ochranný uzáver, ponorte balónik do nádoby naplnenej vodou. Množstvo liečiva sa určuje v závislosti od polohy balónika vo vode.

Inhalátor sa má umývať aspoň raz týždenne.

Pri čistení najskôr odstráňte protiprachový uzáver a vyberte nádobku z inhalátora. Opláchnite inhalátor teplou vodou, aby ste odstránili všetky nahromadené lieky a/alebo viditeľný prach.

Po vyčistení inhalátor pretrepte a nechajte ho vyschnúť na vzduchu bez použitia ohrievacích zariadení. Keď je náustok suchý, vymeňte nádobku a protiprachový uzáver.

Plastový náustok je špeciálne navrhnutý pre dávkovaný aerosól Berotek ® N a slúži na presné dávkovanie lieku. Náustok sa nesmie používať s inými aerosólmi s odmeranými dávkami. Taktiež nie je možné použiť dávkovaný aerosól Berotek ® H ​​s inými adaptérmi.

Vedľajší účinok

Z imunitného systému: precitlivenosť.

Zo strany metabolizmu: hypokaliémia.

Z nervového systému: nepokoj, nervozita, triaška, bolesť hlavy, závrat.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: ischémia myokardu, arytmia, tachykardia, palpitácie, zvýšený systolický krvný tlak, znížený diastolický krvný tlak.

Z dýchacieho systému: paradoxný bronchospazmus, podráždenie hrtana a hltana.

Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie.

Z kože a podkožného tkaniva: hyperhidróza, kožné reakcie ako vyrážka, svrbenie, žihľavka.

Z pohybového aparátu: svalový kŕč, myalgia, svalová slabosť.

Kontraindikácie na použitie

- tachyarytmia;

- hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia;

- vek detí do 4 rokov;

- precitlivenosť na fenoterol a iné zložky lieku.

OD opatrnosť liek sa má predpisovať pri hypertyreóze, arteriálnej hypotenzii, arteriálnej hypertenzii, intestinálnej atónii, hypokaliémii, diabetes mellitus, nedávnom infarkte myokardu (v priebehu posledných 3 mesiacov), srdcových a cievnych ochoreniach, ako je chronické srdcové zlyhanie, ischemická choroba srdca, koronárna artéria ochorenie, srdcové chyby (vrátane aortálnej stenózy), závažné lézie mozgových a periférnych artérií, feochromocytóm.

Pretože informácie o použití lieku u detí mladších ako 6 rokov sú obmedzené, liečba sa vykonáva opatrne, iba pod lekárskym dohľadom.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Výsledky predklinických štúdií v kombinácii s dostupnými skúsenosťami z klinického použitia lieku neodhalili žiadny negatívny vplyv lieku na priebeh gravidity. Počas tehotenstva (najmä v prvom trimestri) sa však liek má podávať opatrne a len v prípadoch, keď očakávaný prínos pre matku preváži možné riziko pre plod.

Je potrebné zvážiť možnosť inhibičného účinku fenoterolu na kontraktilitu maternice.

Predklinické štúdie ukázali, že fenoterol sa vylučuje do materského mlieka. Bezpečnosť lieku počas laktácie sa neskúmala. Počas laktácie je použitie lieku možné, ak potenciálny prínos pre matku preváži možné riziko pre dojča.

Použitie u detí

Kontraindikované u detí mladších ako 4 roky.

Pretože informácie o použití lieku u detí vo veku 4-6 rokov sú obmedzené, liečba sa vykonáva opatrne, iba pod lekárskym dohľadom.

Predávkovanie

Symptómy: tachykardia, palpitácie, triaška, zníženie/zvýšenie krvného tlaku, zvýšený pulzný tlak, anginózna bolesť, arytmie a sčervenanie tváre.

Liečba: vymenovanie sedatív, trankvilizérov, v závažných prípadoch je indikovaná intenzívna symptomatická liečba.

Ako špecifické antidotá sa odporúča vymenovanie beta-blokátorov (najlepšie selektívnych beta 1-blokátorov). Je však potrebné vziať do úvahy možnosť zvýšenia bronchiálnej obštrukcie a starostlivo vybrať dávku týchto liekov u pacientov s bronchiálnou astmou.

lieková interakcia

Beta-agonisty a anticholinergiká, deriváty xantínu (vrátane teofylínu), kyselina kromoglycová, kortikosteroidy a diuretiká môžu zvýšiť účinok a vedľajšie účinky fenoterolu.

Možno významné oslabenie bronchodilatačného účinku fenoterolu pri súčasnom užívaní betablokátorov.

Berotek ® N sa má používať opatrne u pacientov užívajúcich inhibítory MAO a tricyklické antidepresíva, pretože tieto lieky môžu zvýšiť účinok fenoterolu.

Prostriedky na inhalačnú anestéziu obsahujúce halogénované uhľovodíky (vrátane halotanu, trichlóretylénu, enfluranu) môžu zvýšiť účinok fenoterolu na kardiovaskulárny systém (môže sa vyvinúť arytmia). Súčasné vymenovanie bronchodilatancií s podobným mechanizmom účinku vedie k aditívnemu účinku a javu predávkovania.

Podmienky výdaja z lekární

Liek sa vydáva na lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Liek sa má uchovávať mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Čas použiteľnosti - 3 roky.

Fľaša je pod tlakom. Nádoba sa nesmie otvárať a zahrievať na teploty nad 50°C.

špeciálne pokyny

Pri prvom použití dávkovaného aerosólu Berotek ® N si pacienti môžu všimnúť, že nový aerosól má mierne odlišnú chuť v porovnaní s predchádzajúcim aerosólom s obsahom freónov. Pacienti by mali byť na to upozornení pri prechode z lieku Berotek ® N s obsahom freónu na liek Berotek ® N, ktorý freón neobsahuje. Pacienti by si mali uvedomiť, že Berotek ® N s obsahom freónu a Berotek ® N bez freónu sú úplne zameniteľné a zmeny chuti neovplyvňujú účinnosť a bezpečnosť lieku.

Iné sympatomimetické bronchodilatanciá sa môžu používať spolu s Berotekom ® N len pod lekárskym dohľadom. V prípade akútnej, rýchlo sa zhoršujúcej dýchavičnosti (ťažkosti s dýchaním) by ste sa mali okamžite poradiť s lekárom.

Dlhodobé užívanie:

- zmiernenie astmatických záchvatov môže byť vhodnejšie ako pravidelné užívanie lieku (symptomatická liečba);

- pacienti majú byť vyšetrení, aby sa zistila potreba ďalšej alebo intenzívnejšej protizápalovej liečby (napríklad inhalačné kortikosteroidy) na kontrolu zápalu dýchacích ciest a prevenciu dlhotrvajúcich exacerbácií bronchiálnej astmy.

V prípade zvýšenej bronchiálnej obštrukcie sa považuje za neprijateľné a môže byť dokonca riskantné zvýšiť frekvenciu užívania β 2 -adrenergných agonistov obsiahnutých v liekoch ako je Berotek ® Naaerosol na inhalačné dávkovanie nad odporúčané dávky. V takejto situácii je potrebné prehodnotiť plán liečby a najmä primeranosť protizápalovej liečby.

Pri liečbe β2-adrenergnými agonistami sa môže vyvinúť ťažká hypokaliémia. Osobitná opatrnosť je potrebná pri ťažkej bronchiálnej astme, pretože tento účinok môže byť zosilnený súčasným užívaním xantínových derivátov, kortikosteroidov a diuretík. Hypoxia môže zvýšiť účinok hypokaliémie na srdcovú frekvenciu. V takýchto situáciách sa odporúča pravidelné sledovanie koncentrácie draslíka v krvnom sére.

V zriedkavých prípadoch sa pozorovala ischémia myokardu spojená s β2-adrenergnými agonistami.

Hypokaliémia u pacientov užívajúcich digoxín zvyšuje citlivosť na srdcové glykozidy a môže spôsobiť arytmiu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Účinok lieku na schopnosť pacienta vykonávať prácu, ktorá si vyžaduje zvýšenú pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií, nebol stanovený.

rr d / inhal. 1 mg/1 ml: injekčná liekovka. 20 ml, 40 ml alebo 100 ml s odkvapkávaním. Reg. č.: P N015273/01

Klinicko-farmakologická skupina:

Bronchodilatačný liek - beta 2-agonista

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Roztok na inhaláciu priehľadný, bezfarebný alebo takmer bezfarebný, bez častíc, s takmer nepostrehnuteľným zápachom.

Pomocné látky: benzalkóniumchlorid, dihydrát edetátu disodného, ​​chlorid sodný, kyselina chlorovodíková, destilovaná voda.

20 ml - fľaštičky s kvapkadlom z tmavého skla (1) - kartónové balenia.
40 ml - fľaštičky s kvapkadlom z tmavého skla (1) - kartónové balenia.
100 ml - fľaštičky s kvapkadlom z tmavého skla (1) - kartónové balenia.

Opis aktívnych zložiek lieku Berotek®»

farmakologický účinok

Bronchodilatátor, selektívny beta 2-agonista. Je to účinný bronchodilatátor na prevenciu a úľavu pri záchvatoch bronchospazmu pri bronchiálnej astme a iných stavoch sprevádzaných reverzibilnou obštrukciou dýchacích ciest, ako je chronická obštrukčná bronchitída s emfyzémom alebo bez neho.

Fenoterol je selektívny β2-adrenergný stimulant. Pri použití lieku vo vyšších dávkach dochádza k stimulácii β1 -adrenergných receptorov (napríklad pri predpisovaní na tokolytickú liečbu).

Väzba β 2 -adrenergných receptorov aktivuje adenylátcyklázu prostredníctvom stimulačného proteínu G s s následným zvýšením tvorby cyklického adenozínmonofosfátu (cAMP), ktorý aktivuje proteínkinázu A. Proteínkináza A zbavuje myozín schopnosti spájať sa s aktínom , ktorý zabraňuje kontrakcii hladkého svalstva a prispieva k rozvoju bronchodilatačného účinku a odstráneniu bronchospazmu .

Okrem toho fenoterol inhibuje uvoľňovanie zápalových mediátorov zo žírnych buniek, čím poskytuje ochranný účinok proti vplyvu bronchokonstriktorov, ako je histamín, metacholín, studený vzduch a alergény.

Užívanie fenoterolu v dávkach 600 mcg zvyšuje aktivitu riasinkového epitelu priedušiek a urýchľuje mukociliárny transport.

Vzhľadom na stimulačný účinok na β-adrenergné receptory môže fenoterol pôsobiť na myokard (najmä v dávkach presahujúcich terapeutické dávky), čo spôsobuje zrýchlenie srdcovej frekvencie a zrýchlenie srdcovej frekvencie.

Fenoterol zabraňuje a rýchlo zastavuje bronchospazmus rôzneho pôvodu. Nástup účinku po inhalácii - po 5 minútach, maximálne - po 30-90 minútach, trvanie - 3-5 hodín.

Indikácie

- záchvaty bronchiálnej astmy alebo iných stavov s reverzibilnou obštrukciou dýchacích ciest (vrátane chronickej bronchitídy, chronickej obštrukčnej choroby pľúc);

- prevencia astmatických záchvatov v dôsledku fyzického stresu;

- ako bronchodilatátor pred inhaláciou iných liekov (antibiotiká, mukolytiká, kortikosteroidy);

- vykonávanie bronchodilatačných testov pri štúdiu funkcie vonkajšieho dýchania.

Dávkovací režim

Liek sa predpisuje inhaláciou. Je potrebné poznamenať, že 20 kvapiek = 1 ml, 1 kvapka obsahuje 50 mcg fenoterol hydrobromidu. Dávky sa majú zvoliť podľa individuálnych potrieb pacienta; okrem toho počas liečby má byť pacient pod lekárskym dohľadom.

Dospelí (vrátane pacientov starších ako 75 rokov) a dospievajúci starší ako 12 rokov

Astmatické záchvaty a iné stavy sprevádzané reverzibilnou obštrukciou dýchacích ciest

Priraďte inhaláciu 0,5 ml (10 kvapiek = 500 mcg fenoterol hydrobromidu), čo vo väčšine prípadov postačuje na okamžitú úľavu od záchvatu; v prípade potreby sa liek inhaluje po 0,5 ml (10 kvapiek = 500 mcg hydrobromidu fenoterolu) až 4-krát denne, v závislosti od účinnosti rozprašovača je však možné individuálnu dávku znížiť. AT ťažké prípady ak je dávka 1 ml (20 kvapiek) neúčinná, môžu byť potrebné vyššie dávky 1 až 1,25 ml (20-25 kvapiek = 1-1,25 mg hydrobromidu fenoterolu); v mimoriadne ťažké prípady ak je dávka do 2 ml (40 kvapiek) neúčinná, inhalovať pod lekárskym dohľadom 2 ml (40 kvapiek = 2 mg fenoterol hydrobromidu).

Deti od 6 do 12 rokov (s hmotnosťou cca 22-36 kg)

Astmatické záchvaty a iné stavy s reverzibilnou obštrukciou dýchacích ciest

Priraďte inhaláciu 0,25-0,5 ml (5-10 kvapiek = 250-500 mcg fenoterol hydrobromidu), čo vo väčšine prípadov postačuje na okamžitú úľavu od symptómov; v prípade potreby sa liek inhaluje po 0,5 ml (10 kvapiek = 500 mcg hydrobromidu fenoterolu) až 4-krát denne, v závislosti od účinnosti rozprašovača je však možné individuálnu dávku znížiť. AT ťažké prípady ak je dávka do 1 ml (20 kvapiek) neúčinná, môžu byť potrebné vyššie dávky od 1 ml (20 kvapiek = 1 mg fenoterol hydrobromidu). AT mimoriadne ťažké prípady ak je dávka do 1,5 ml (30 kvapiek) neúčinná, inhalovať pod lekárskym dohľadom 1,5 ml (30 kvapiek = 1,5 mg fenoterol hydrobromidu).

Prevencia astmatických záchvatov v dôsledku fyzickej námahy

Pred cvičením priraďte inhaláciu 0,5 ml (10 kvapiek = 500 mcg fenoterol hydrobromidu).

Deti do 6 rokov (s hmotnosťou menej ako 22 kg)

Vzhľadom na obmedzené informácie o tejto vekovej skupine sa liečba vykonáva len pod lekárskym dohľadom, pričom sa liek predpisuje v nasledujúcej dávke: inhalácia približne 50 mcg / kg na dávku (= 0,05 ml alebo 1 kvapka) / kg telesnej hmotnosti, ale nie viac ako 0,5 ml (10 kvapiek) na dávku až 3-krát denne.

Liečba sa spravidla začína najmenšou odporúčanou dávkou.

Pravidlá používania lieku

Roztok na inhaláciu sa nesmie riediť destilovanou vodou.

Pred každým použitím sa má roztok riediť; Zvyšok zriedeného roztoku zlikvidujte.

Roztok na inhaláciu sa môže inhalovať súčasne s cholinergnými a s ním kompatibilnými mukolytickými látkami (napríklad ipratropiumbromid, ambroxol vo forme roztokov na inhaláciu).

Vedľajší účinok

Zo strany centrálneho nervového systému: nepokoj, nervozita, triaška, bolesť hlavy, závrat.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: ischémia myokardu, arytmia, tachykardia, palpitácie, zvýšenie alebo zníženie systolického krvného tlaku.

Zo strany metabolizmu: hypokaliémia.

Z dýchacieho systému: kašeľ, podráždenie hrtana a hltana, paradoxný bronchospazmus.

Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie.

Zo strany kože: hyperhidróza, kožné reakcie (vyrážka, svrbenie, žihľavka).

Z pohybového aparátu: svalový kŕč, myalgia, svalová slabosť.

Z imunitného systému: precitlivenosť.

Kontraindikácie

- tachyarytmia;

- hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia;

- precitlivenosť na fenoterol a iné zložky lieku.

OD pozor: hypertyreóza, arteriálna hypotenzia, arteriálna hypertenzia, intestinálna atónia, hypokaliémia, diabetes mellitus, nedávny infarkt myokardu (v priebehu posledných 3 mesiacov), srdcové a cievne choroby, ako je chronické srdcové zlyhanie, ischemická choroba srdca, ischemická choroba srdca, srdcové chyby (vrátane aortálnej stenóza), závažné lézie cerebrálnych a periférnych artérií, feochromocytóm.

Pretože informácie o použití lieku u detí mladších ako 6 rokov sú obmedzené, liečba sa vykonáva opatrne, iba pod lekárskym dohľadom.

Tehotenstvo a laktácia

Výsledky predklinických štúdií v kombinácii s dostupnými klinickými skúsenosťami s liekom Berotek ® svedčia o tom, že počas tehotenstva nespôsobuje žiadne nežiaduce účinky. Liek sa však má používať s opatrnosťou počas tehotenstva, najmä v prvom trimestri, ak potenciálny prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Je potrebné zvážiť možnosť inhibičného účinku fenoterolu na kontraktilitu maternice.

Predklinické štúdie ukázali, že fenoterol prechádza do materského mlieka. Bezpečnosť lieku počas laktácie sa neskúmala. Počas laktácie je použitie lieku možné, ak potenciálny prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre dieťa.

špeciálne pokyny

U pacientov s diabetes mellitus počas liečby je potrebné pravidelne monitorovať hladinu glukózy v plazme.

Iné sympatomimetické bronchodilatanciá sa môžu používať spolu s Berotekom ® len pod lekárskym dohľadom.

Pri akútnej, rýchlo sa zhoršujúcej dýchavičnosti by sa mal pacient okamžite poradiť s lekárom.

Zmiernenie astmatických záchvatov môže byť vhodnejšie ako pravidelné užívanie lieku (symptomatická liečba). Pacienti majú byť vyšetrení, aby sa zistila potreba ďalšej alebo intenzívnejšej protizápalovej liečby (napr. inhalačné kortikosteroidy) na kontrolu zápalu dýchacích ciest a prevenciu dlhotrvajúcich exacerbácií bronchiálnej astmy.

V prípade zvýšenej bronchiálnej obštrukcie sa považuje za neprijateľné a môže byť dokonca rizikové zvýšiť frekvenciu užívania β 2 -adrenergných agonistov v dávkach prekračujúcich odporúčané dávky, prípadne predĺžiť odporúčanú dĺžku užívania. V takejto situácii je potrebné prehodnotiť plán liečby a najmä primeranosť protizápalovej liečby.

Pri liečbe β2-adrenergnými agonistami sa môže vyvinúť ťažká hypokaliémia. Osobitnú pozornosť treba venovať ťažkej bronchiálnej astme, pretože. tento účinok môže byť zosilnený súčasným užívaním xantínových derivátov, kortikosteroidov a diuretík. Hypoxia môže zvýšiť účinok hypokaliémie na srdcovú frekvenciu. V takýchto situáciách sa odporúča pravidelné sledovanie koncentrácie draslíka v krvnom sére. V zriedkavých prípadoch sa pozorovala ischémia myokardu spojená s β2-adrenergnými agonistami.

Hypokaliémia u pacientov užívajúcich digoxín zvyšuje citlivosť myokardu na srdcové glykozidy a môže spôsobiť arytmiu.

Liečivo obsahuje konzervačnú látku benzalkóniumchlorid a stabilizátor edetát disodný. Ukázalo sa, že tieto zložky u niektorých pacientov spôsobujú bronchospazmus.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Nie je nainštalované.

Predávkovanie

Symptómy: tachykardia, zrýchlená srdcová frekvencia, triaška, zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku, zvýšený pulzný tlak, angina pectoris, arytmie, sčervenanie tváre.

Liečba: vymenovanie sedatív, trankvilizérov, v závažných prípadoch sa vykonáva intenzívna symptomatická terapia. Ako špecifické antidotá sa odporúča vymenovanie beta-blokátorov (najlepšie selektívnych beta 1-blokátorov). Zároveň je potrebné vziať do úvahy možnosť posilnenia bronchiálnej obštrukcie a starostlivo vybrať dávku týchto liekov u pacientov s bronchiálnou astmou.

lieková interakcia

Podmienky výdaja z lekární

Liek sa vydáva na lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Zoznam B. Liek by sa mal uchovávať mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C; nezmrazujte. Čas použiteľnosti - 5 rokov.

lieková interakcia

Pri súčasnom použití beta-agonistov, anticholinergík, xantínových derivátov (napríklad teofylínu), kyseliny kromoglykovej, kortikosteroidov, diuretík je možné zvýšiť účinok a vedľajšie účinky fenoterolu.

Možno významné oslabenie bronchodilatačného účinku fenoterolu pri súčasnom užívaní betablokátorov.

Berotek ® sa má predpisovať opatrne pacientom užívajúcim inhibítory MAO a tricyklické antidepresíva, tk. tieto lieky môžu zvýšiť účinok fenoterolu.

Prostriedky na inhalačnú anestéziu (halotan, trichlóretylén, enfluran) zvyšujú účinok fenoterolu na kardiovaskulárny systém. Halotan prispieva k rozvoju arytmií.

Súčasné podávanie s inými bronchodilatanciami s podobným mechanizmom účinku vedie k aditívnemu účinku a rozvoju predávkovania.

Stránka poskytuje referenčné informácie len na informačné účely. Diagnóza a liečba chorôb by sa mala vykonávať pod dohľadom špecialistu. Všetky lieky majú kontraindikácie. Vyžaduje sa odborná rada!

Príprava Berotek

Aktívna zložka tohto lieku je fenoterol hydrobromid. Táto látka vytvára v tele podmienky potrebné na uvoľnenie hladkého svalstva priedušiek a uvoľnenie bronchospazmu. Hlavný účinok Beroteku sa objaví do 5 minút po inhalácii (maximálne po 30-90 minútach) a trvá 3-5 hodín.

Pri vstupe do krvi môže Berotek spôsobiť zvýšenú a zvýšenú srdcovú frekvenciu, preniknúť cez placentárnu bariéru a dostať sa do materského mlieka. Liečivo sa vylučuje z tela žlčou a močom vo forme neaktívnych zlúčenín.

Berotek sa môže používať na preventívne, terapeutické a diagnostické účely u dospelých a detí starších ako 4 roky.

Pri dlhodobom používaní Beroteku by ste mali:
1. Inhalujte iba v prípade potreby a vyhnite sa pravidelnému používaniu;
2. Pravidelne podstupujte vyšetrenie u lekára, aby ste zistili, kedy je potrebná komplexná protizápalová liečba s použitím iných liekov.

Liek sa uvoľňuje iba na lekársky predpis a neodporúča sa používať bez predchádzajúcej konzultácie s lekárom.

Formulár na uvoľnenie

• tmavé sklenené kvapkacie fľaše s 0,1% roztokom 20, 40 a 100 ml v kartónovej škatuľke;
• aerosól Berotek H s dávkovacím zariadením v nerezových valcoch po 10 ml v kartóne.

Návod na použitie Berotek

Indikácie na použitie

• Prevencia záchvatov bronchiálnej astmy v prípade fyzického prepracovania;
• zmiernenie záchvatov bronchospazmu pri bronchiálnej astme alebo pri liečbe ochorení s obštrukciou dýchacích ciest (obštrukčná bronchitída, obštrukčná choroba pľúc atď.);
• rozšírenie priedušiek pred inhaláciou niektorých liečivých látok (antibiotiká, mukolytiká atď.);
• diagnostikovanie funkcií vonkajšieho dýchania ako bronchodilatačný test.

Kontraindikácie

• hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia;
• srdcové arytmie na pozadí rýchleho pulzu;
• precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

• obdobie tehotenstva (najmä prvý trimester);
• vek do 4 rokov;
• nízky krvný tlak;
• vysoký krvný tlak;
• črevná atónia;
• hypokaliémia;
• ťažké formy kardiovaskulárnych ochorení;
• nedávny infarkt myokardu;

Vedľajšie účinky

• chvenie kostrových svalov;
• zvýšená srdcová frekvencia a zvýšená srdcová frekvencia.

• zníženie dolného a zvýšenie horného krvného tlaku;
• slabosť;
• znížená pohyblivosť močových ciest.

Sú opísané zriedkavé prípady kožnej vyrážky, alergickej reakcie a vývoja necitlivosti na liek pri dlhodobom používaní. Účinok lieku na koncentráciu pozornosti pri práci so zložitými mechanizmami a pri vedení vozidla nebol odhalený.

Liečba Berotek

Kvapky
Pri použití kvapiek tohto lieku je potrebné mať na pamäti, že 1 kvapka Beroteku obsahuje 50 mcg fenoterol hydrobromidu a 1 ml obsahuje 20 kvapiek. Dávka lieku odporúčaná lekárom, ktorú lekár predpisuje v závislosti od indikácií, veku pacienta a kvality spreja modelu rozprašovača, sa bezprostredne pred užitím zriedi v 3-4 ml fyziologického roztoku. a zvyšky sa likvidujú ihneď po použití. Malo by sa pamätať na to, že Berotek nemožno riediť v destilovanej vode.

V prípade potreby je možné tento liek podávať spolu s inými inhalačnými prostriedkami predpísanými lekárom (Atrovent, Bizolvon, Mukosolvan atď.). Trvanie inhalácie je možné upraviť zmenou objemu fyziologického roztoku, aby sa kvapky zriedili. Ďalšia dávka Beroteku po inhalácii sa môže podať, ak je to potrebné, nie skôr ako o 4 hodiny neskôr.

Rozprašovač
Pred prvým použitím aerosólu alebo ak sa fľaša nepoužívala 3 dni, musíte 2 krát stlačiť jej dno (pre rovnomerné rozloženie zložiek liečiva a ich rovnomerné dávkovanie). Ďalej musíte odstrániť ochranný kryt, vydýchnuť vzduch, umiestniť aerosól hore dnom a pritlačiť pery pevne k rozprašovacej dýze a zatlačiť spodnú časť, kým sa nezastaví. Po nastriekaní by mal pacient zadržať dych na 3-5 sekúnd. Potom môžete trysku vybrať z úst a pomaly vydýchnuť. Po použití sa tryska umyje teplou vodou (môžete použiť mydlový roztok a potom trysku dôkladne opláchnite tečúcou vodou). Po vdýchnutí by mala byť aerosólová nádoba uzavretá ochranným uzáverom a tryska by mala byť vysušená a vložená do kartónovej škatule spolu s aerosólom.

Nemalo by sa zabúdať, že na použitie aerosólu Berotek by sa nemali používať iné dýzy, pretože to môže narušiť dávkovací režim lieku. Lekár by mal tiež informovať pacienta, že pri použití ďalšej aerosólovej fľaštičky môže zaznamenať rozdiely v chuti medzi už použitým balónom a novým. Tento rozdiel neovplyvňuje kvalitu lieku a vysvetľuje sa tým, že chuť freónu bola výraznejšia v starom aerosóle.

Aerosólová nádoba s Berotekom obsahuje 200 dávok lieku. Aby sa zistilo množstvo zostávajúceho liečiva, môže byť nádoba (bez uzáveru) ponorená do nádoby s čistou vodou. Množstvo zostávajúceho liečiva je určené polohou balónika:

• pri plnení valca o 3/4 alebo viac, úplne leží na dne nádoby;
• keď plná 1/2 zaberá vertikálnu polohu bez náklonu;
• pri naplnení do 1/4 sa drží vertikálne s miernym sklonom;
• prázdny balónik pláva na hladine so špičkou mierne ponorenou.

Dávkovanie Beroteku pre dospelých a starších ľudí
Kvapky:

• na zmiernenie záchvatu bronchiálnej astmy - 0,5 ml (10 kvapiek); v závažných prípadoch sa dávka zvyšuje na 1-1,25 ml (20-25 kvapiek) alebo dokonca až na 2 ml (40 kvapiek) roztoku Berotek na inhaláciu;
• na prevenciu záchvatu bronchiálnej astmy - 0,5 ml (10 kvapiek) roztoku na inhaláciu, 4-krát denne;
• na liečbu symptómov bronchospazmu (pri bronchiálnej astme a iných stavoch a ochoreniach) - 0,5 ml (10 kvapiek) roztoku na inhaláciu, 4-krát denne.

• akútny záchvat bronchiálnej astmy - 1 inhalačná dávka (dávku je možné zopakovať ešte 1 krát, ak po 5 minútach nedôjde k zlepšeniu stavu; ak nie je účinok, poraďte sa s lekárom);
• prevencia bronchiálnej astmy s fyzickým prepätím - 1-2 inhalačné dávky na 1 dávku, prípadne až 8 inhalácií denne;
• liečba príznakov bronchospazmu (s bronchiálnou astmou a inými stavmi a ochoreniami) - 1-2 inhalačné dávky na dávku, v prípade potreby je možné opakované inhalácie vykonať až do 8 injekcií denne.

Berotek pre deti

Kvapky Berotek sa podávajú pomocou rozprašovača a dávkovanie môže závisieť od závažnosti záchvatu a účinnosti rozprašovača. Pri použití aerosólu (len u detí starších ako 4 roky) by mal lekár poučiť rodičov a naučiť dieťa, ako správne inhalovať inhalačnú dávku. Na to možno použiť aerosólovú maketu.

Dávkovanie a počet dávok sa určuje podľa veku dieťaťa a závažnosti stavu, trvanie liečby určuje ošetrujúci lekár. Terapia začína spravidla najmenšou odporúčanou dávkou.

Dávkovanie Beroteku pre deti

• záchvaty bronchiálnej astmy a iných ochorení sprevádzaných bronchospazmom - 0,25 - 0,5 ml (5 - 10 kvapiek) av prípade potreby opakované podanie - inhalácia 0,5 ml roztoku Berotek až 4-krát denne;
• ťažké a extrémne závažné prípady záchvatov bronchospazmu - 1 ml (20 kvapiek) -1,5 ml (30 kvapiek) pod lekárskym dohľadom;
• prevencia astmatických záchvatov pri fyzickej námahe - 0,5 ml (10 kvapiek) pred plánovanou fyzickou aktivitou.

Rozprašovač
Deti 6-12 rokov:

• záchvaty bronchiálnej astmy alebo bronchospazmu - 1 inhalačná dávka, ak nedôjde k zlepšeniu po 5 minútach, môžete užiť ďalšiu inhaláciu, ak nie je žiadny účinok, mali by ste sa poradiť s lekárom;
• na prevenciu astmatických záchvatov pred alebo po cvičení - 1-2 inhalačné dávky, ak je to potrebné, až 8-krát denne;
• liečba príznakov bronchiálnej astmy a bronchospazmu - 1-2 inhalačné dávky, ak je to potrebné, až 8-krát denne.

• akútny záchvat bronchiálnej astmy - 1 inhalačná dávka;
• prevencia astmatických záchvatov pred a po fyzickej námahe - 1 inhalačná dávka na dávku;
• liečba príznakov bronchiálnej astmy a bronchospazmu - 1 inhalačná dávka, ak je to potrebné, až 4-krát denne.

Berotek počas tehotenstva

Interakcia Beroteku s inými liekmi

• Súčasné použitie s kortikosteroidmi, diuretikami, beta-agonistami, xantínovými derivátmi a anticholinergnými látkami môže zvýšiť vedľajšie účinky Beroteku;
• používanie betablokátorov môže znížiť účinnosť Beroteku;
• súčasné použitie s tricyklickými antidepresívami a inhibítormi MAO zvyšuje účinok Beroteku;
• súčasné použitie s inými bronchodilatanciami môže spôsobiť predávkovanie;
• pri vykonávaní anestézie s použitím určitých inhalačných činidiel (halotan, halotan, enfrulan, trichlóretylén atď.), Počas užívania Beroteku môže dôjsť k zvýšeniu účinku Beroteku na kardiovaskulárny systém a rozvoju arytmií.

Berotekove analógy

• Berotek N;
• Berovent;
• fenoterol*;
• fenoterol.

Analógom (ale nie synonymom) Beroteku je taký kombinovaný bronchodilatátor ako Berodual. Okrem fenoterol hydrobromidu obsahuje jeho zloženie aj takú účinnú zložku, ako je itratropín bromid. Táto látka poskytuje výrazné zlepšenie funkcie pľúc a zvyšuje objem nútenej inšpirácie. Použitie lieku Berodual umožňuje súčasne dosiahnuť dva farmakologické účinky a spôsobiť kombinovaný antispazmodický účinok na svaly priedušiek. Indikácie pre vymenovanie Beroduala sú rovnaké ako u Beroteka.