دستورالعمل استفاده از متوپرولول ریتارد آکریخین. دستورالعمل استفاده از متوپرولول آکریخین. عوارض جانبی بر سیستم قلبی عروقی

در کلاس عملکردی نارسایی قلبی مزمن II طبق طبقه بندی NYHA (بدون تشدید در 6 هفته گذشته و بدون تغییر در درمان پیچیده در 2 هفته گذشته)، دوز اولیه توصیه شده 25 میلی گرم یک بار در روز است. پس از دو هفته، دوز روزانه را می توان به 50 میلی گرم، سپس پس از دو هفته به 100 میلی گرم، پس از دو هفته دیگر به 200 میلی گرم افزایش داد.

در نارسایی مزمن قلبی III-IV طبق طبقه بندی NYHA، دوز اولیه توصیه شده برای 2 هفته اول 12.5 میلی گرم از دارو یک بار در روز است. استفاده از متوپرولول به شکل دوز دیگری، به عنوان مثال، قرص های 25 میلی گرمی با خطر امکان پذیر است. در طول دوره افزایش دوز، بیمار باید تحت نظر باشد، زیرا در برخی از بیماران ممکن است علائم نارسایی قلبی بدتر شود.

پس از 1-2 هفته، دوز ممکن است به 25 میلی گرم یک بار در روز افزایش یابد. سپس پس از 2 هفته می توان دوز را به 50 میلی گرم یک بار در روز افزایش داد. برای بیمارانی که دارو را به خوبی تحمل می کنند، دوز را می توان هر 2 هفته دو برابر کرد تا زمانی که حداکثر دوز 200 میلی گرم یک بار در روز به دست آید.

پیشگیری ثانویه از انفارکتوس میوکارد و آریتمی قلبی - دوز اولیه 100 میلی گرم 1 بار در روز.

با اختلالات عملکردی فعالیت قلبی، همراه با تاکی کاردی - 50 میلی گرم در روز، در صورت لزوم، می توان دوز را تا 200 میلی گرم در روز افزایش داد.

پیشگیری از حملات میگرن: 100-200 میلی گرم 1 بار در روز.

بیماران مسن با نارسایی کلیهیا بیماران تحت همودیالیز، تنظیم دوز مورد نیاز نیست.

اختلال در عملکرد کبد بر دفع متوپرولول تأثیر می گذارد، بنابراین بسته به شرایط بالینی ممکن است نیاز به تنظیم دوز باشد.

متوپرولول ریتارد توسط متخصصان پزشکی برای کاهش فشار خون و از بین بردن علائم بیماری عروق کرونر تجویز می شود. این دارو به شما امکان می دهد ضربان قلب را عادی کنید، با استفاده طولانی مدت برای چندین سال، سطح کلسترول را کاهش می دهد. در نتیجه، می توان شاخص های فشار خون را تثبیت کرد، خطر ابتلا به انفارکتوس میوکارد، تغییرات آترواسکلروتیک در عروق خونی و ایجاد ایسکمی را کاهش داد.

فرم انتشار، ترکیب و بسته بندی

مسدود کننده بتا آدرنرژیک انتخابی قلبی به شکل قرص موجود است. یک واحد دارو حاوی 25، 50 یا 100 میلی گرم متوپرولول سوکسینات است. قرص ها از نظر بصری با رنگ قهوه ای مایل به زرد و شکل گرد متمایز می شوند.

مواد مورد استفاده اضافی:

• پوویدون؛
• شکر شیر؛
• هیپروملوز؛
• سیلیس کلوئیدی دهیدروژنه؛
• استئارات منیزیم

سطح قرص ها با یک لایه لایه بیرونی متشکل از ماکروگل، تالک، دی اکسید تیتانیوم و پلی وینیل الکل پوشیده شده است. رنگ زرد قهوه ای قرص ها به دلیل وجود رنگ های قرمز، سیاه و زرد بر پایه اکسید آهن است. تاول ها حاوی 10 واحد دارو هستند.

اثر فارماکولوژیک

این دارو به شما اجازه می دهد تا ریتم انقباضات قلب را تثبیت کنید، دارای اثر کاهش فشار خون و ضد آنژینال است. خواص داروییبر اساس سرکوب فعالیت گیرنده های بتا آدرنرژیک قلب. در نتیجه، هدایت تکانه های عصبی در میوکارد مهار می شود، تحریک پذیری و ضربان قلب (HR) کاهش می یابد.

مقاومت کلی محیطی پس از یک دوز واحد در طول روز اول افزایش می یابد و پس از آن در عرض 24-72 ساعت به مقادیر اولیه خود باز می گردد. با استفاده طولانی مدت از متوپرولول، به تدریج کاهش می یابد.

اثر ضد آنژینال به دلیل کاهش نیاز به اکسیژن کاردیومیوسیت ها است. این در نتیجه کاهش ضربان قلب و حساسیت میوکارد به تکانه های سیستم عصبی سمپاتیک رخ می دهد. مقاومت میوکارد در برابر فعالیت بدنی افزایش می یابد، شدت و دفعات حملات آنژین کاهش می یابد.

فشار در پس‌زمینه درمان دارویی به دلیل کاهش حجم دقیقه‌ای خون و افزایش تولید رنین کاهش می‌یابد. اثر کاهش فشار خون به مدت 24 ساعت باقی می ماند و با شرایط استرس زا، فعالیت بدنی ضعیف نمی شود.

متوپرولول بر خلاف بلوکرهای غیرانتخابی بتا 1 اثر قوی بر متابولیسم کربوهیدرات ندارد و عملکرد گیرنده های بتا 2 آدرنرژیک را سرکوب نمی کند. با مصرف منظم به مدت 1-5 سال، کاهش غلظت کلسترول پلاسما قابل مشاهده است.

این دارو 95 درصد جذب میکروویلی می شود روده کوچکاز جایی که وارد رگ ها می شود. در طی اولین عبور از سلول های کبدی، فراهمی زیستی به 50٪ کاهش می یابد، در حالی که متوپرولول با تشکیل 2 متابولیت فعال دچار تحول شدید می شود. هنگام مصرف دوز مکرر، فراهمی زیستی به 70٪ افزایش می یابد. متوپرولول سوکسینات در عرض 12-6 ساعت به حداکثر مقادیر سرم می رسد. مصرف موازی غذا باعث افزایش فراهمی زیستی 25 تا 40 درصد می شود.

اتصال به پروتئین های پلاسما کم است - 10٪. نیمه عمر حذف بین 3.5 تا 7 ساعت طول می کشد. دارو از طریق کلیه ها دفع می شود.

موارد مصرف متوپرولول ریتارد

AT عمل بالینیاین دارو برای موارد زیر استفاده می شود:

• کاهش فشار خون بالا (BP)؛
• تثبیت ضربان قلب در برابر پس زمینه اکستراسیستول بطنی، تاکی کاردی فوق بطنی، فیبریلاسیون دهلیزی؛
• از بین بردن بیماری عروق کرونر قلب و به عنوان پیشگیری از تشدید آنژین صدری پایدار، کاهش احتمال یک نتیجه کشنده یا وقوع انفارکتوس مجدد عضله قلب.
• درمان نارسایی قلبی فرم مزمن;
• از بین بردن اختلالات فعالیت عملکردی قلب.

دارو به عنوان استفاده می شود اقدام پیشگیرانهدر مبارزه با میگرن

رژیم دوز متوپرولول ریتارد

دارو باید 1 بار در روز مصرف شود. مصرف قرص ها در صبح توصیه می شود. برای کاهش خطر برادی کاردی، دوز برای هر بیمار به صورت جداگانه انتخاب می شود. با اثر درمانی ناکافی، یک دوز واحد به تدریج افزایش می یابد.

عوارض جانبی

موارد منع مصرف متوپرولول ریتارد

تجویز دارو برای افراد مبتلا به بیماری های زیر اکیدا ممنوع است:

• بلوک دهلیزی بطنی درجه II-III و بلوک سینوسی دهلیزی.
• ضربان قلب زیر 50 ضربه در دقیقه؛
• شوک قلبی؛
• انفارکتوس حاد میوکارد؛
• آسم شدید برونش؛
• نارسایی حاد قلبی؛
• شکل ارثی هیپولاکتازی، کمبود لاکتاز، سندرم سوء جذب گلوکز-گالاکتوز؛
• فئوکروموسیتوم؛
• اختلالات شدید گردش خون محیطی؛
• افزایش حساسیت به متوپرولول و اجزای کمکی.

دستورالعمل های ویژه

نظارت دقیق بر فشار خون و ضربان قلب در طول دوره ضروری است دارودرمانی. بیمار باید به پزشک معالج در مورد کاهش ضربان قلب زیر 50 ضربه در دقیقه یا ظاهر شدن واکنش های نامطلوباز CNS اثر درمانی با مصرف سیگار کاهش می یابد.

در بیمارانی که مستعد بروز آلرژی هستند، بدن ممکن است به دوز استاندارد اپی نفرین و بروز واکنش های آنافیلاکتیک پاسخ ندهد. قبل از انجام جراحی لازم است پزشک بیهوشی کشیک را در مورد مصرف متوپرولول اطلاع دهید.

محصول داروییقادر به پنهان کردن تصویر بالینیتیروتوکسیکوز بیماران مبتلا به این فرآیند پاتولوژیکقطع ناگهانی درمان به شدت ممنوع است، زیرا امکان افزایش تصویر علامتی تیروتوکسیکوز وجود دارد.

در برخی موارد، با قطع شدید درمان، ایجاد سندرم ترک، که با افزایش فشار خون، افزایش آنژین صدری مشخص می شود، امکان پذیر است. مصرف را با کاهش تدریجی دوز طی 7-10 روز متوقف کنید.

بیمارانی که استفاده می کنند لنزهای تماسیمهم است که در نظر داشته باشید که تولید مایع اشک آور در طول درمان با بتا بلوکرها کاهش می یابد.

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

این دارو فقط در مواردی که فواید آن برای بدن مادر بیشتر از ناهنجاری های مورد انتظار در جنین در طول رشد جنینی باشد، تحت نظارت دقیق پزشکی مصرف می شود. در دوران بارداری، نظارت دقیق روی جنین ضروری است. درمان دارویی 1-3 روز قبل از شروع مورد انتظار زایمان قطع می شود. نوزاد باید 72-24 ساعت پس از تولد تحت نظر پزشک متخصص باشد.

در طول درمان با متوپرولول، شیردهی باید قطع شود.

در کودکان استفاده کنید

مصرف این دارو در کودکان زیر 18 سال ممنوع است.

درخواست برای نقض عملکرد کلیه

تنظیم دوز لازم نیست.

مصرف بیش از حد

سوء استفاده از دارو ممکن است باعث شود:

• برادی کاردی شدید؛
• کاهش شدید فشار خون؛
• اختلالات گردش خون محیطی؛
• تنگی نفس؛
• اختلالات هدایت دهلیزی؛
• لرزش و اختلالات حرکتی ظریف؛
• گرفتگی عضلات؛
• سرکوب آگاهی؛
• برونکواسپاسم؛
• شوک قلبی، کما؛
• محاصره و ایست قلبی؛
• از دست دادن کنترل قند خون

اولین علائم مصرف بیش از حد 20-120 دقیقه پس از مصرف دوز بالا ظاهر می شود. اگر بیمار دارو را در 4 ساعت گذشته مصرف کرده باشد، شستن حفره معده، ایجاد استفراغ و دادن جاذب ضروری است. با برادی کاردی شدید، تجویز داخل وریدی آدرنالین یا آتروپین با دوز 1-2 میلی گرم ضروری است. با کاهش فشار خون، باید بیمار را به حالت افقی منتقل کرد و پاها را بالا برد. در نارسایی حادقلب نیاز به استفاده از دیورتیک های قلبی دارد.

تداخل دارویی

مسدودکننده‌های رزرپین و مونواکسیداز، در صورت مصرف همزمان با متوپرولول، می‌توانند سطح کاتکول آمین‌ها را کاهش دهند، به همین دلیل افزایش اثر ضد فشار خون ممکن است. باید مراقب بود زیرا این ترکیب از داروها می تواند منجر به برادی کاردی شدید شود. برای کاهش خطر ابتلا به عوارض جانبیفاصله بین دوز داروها باید 2 هفته باشد.

داروهایی که فعالیت ایزوآنزیم CYP2D6 را مهار می کنند: داروهای روان پریشی، داروهای اعصاب، سایمتیدین، تربینافین - سطح سرمی متوپرولول را در خون افزایش می دهند. در عین حال، کاهش غلظت با استفاده از ریفامپیسین و باربیتورات ها مشاهده می شود.

داروهای بیهوشی استنشاقی احتمال ابتلا به افت فشار خون را افزایش می دهند. آنها می توانند باعث مهار انقباض میوکارد شوند.

اگر وراپامیل به صورت داخل وریدی در طول درمان دارویی با متوپرولول ریتارد تجویز شود، ممکن است ایست قلبی رخ دهد. بتا آگونیست ها و داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی اثر کاهش فشار خون را سرکوب می کنند.

متوپرولول می تواند اثر درمانی عوامل کاهنده قند خون را کاهش دهد، بنابراین افراد مبتلا به دیابت باید در مورد تنظیم دوز داروهای قند خون با پزشک خود مشورت کنند. انسولین درمانی ممنوع است - متوپرولول احتمال ابتلا به هیپوگلیسمی و کمای دیابتی را افزایش می دهد.

مواد حاجب حاوی ید برای رادیوگرافی تجویز داخل وریدیافزایش احتمال شوک آنافیلاکتیک. در طول دوره درمان با متوپرولول ریتارد، الکل نباید مصرف شود - اتانول باعث کاهش شدید فشار خون می شود. سوکسینات غلظت پلاسمایی لیدوکائین را افزایش می دهد.

شرایط و ضوابط نگهداری

دارو را می توان به مدت 2 سال در آن نگهداری کرد رژیم دماتا +20 درجه سانتیگراد توصیه می شود قرص ها را در مکانی دور از نور خورشید نگهداری کنید.

تفاوت متوپرولول و متوپرولول ریتارد

ویژگی قرص متوپرولول ریتارد-آکریخین اثر طولانی مدت آن است که به مدت 24 ساعت باقی می ماند. در مقابل، متوپرولول کلاسیک حاوی نمک تارتارات است که در مدت 30 دقیقه اثر درمانی سریعی دارد.

در طول درمان، امکان تغییر نتایج آزمایشات در طول درمان وجود دارد تحقیقات آزمایشگاهی(افزایش سطح اوره، ترانس آمینازها، فسفاتازها، LDH).

اقدامات پیشگیرانه

در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی، انقباض میوکارد ممکن است بدتر شود و استفاده از گلیکوزیدهای قلبی و / یا دیورتیک ها با نظارت دقیق بر وضعیت همودینامیک ضروری باشد. در صورت افزایش برادی کاردی یا بلوک AV، کاهش دوز یا تزریق آتروپین به صورت وریدی ضروری است. در مقابل پس زمینه دیابت شیرین و عملکرد بیش از حد غده تیروئیدمتوپرولول ممکن است تاکی کاردی ناشی از هیپوگلیسمی یا تیروتوکسیکوز را بپوشاند. در بیماران مبتلا به دیابت، تنظیم دوز داروهای ضد دیابت و نظارت دقیق بر سطح قند خون ضروری است. هنگام انجام عمل جراحی در پس زمینه درمان، بیهوشی با کمترین اثر اینوتروپیک منفی باید وسیله انتخابی باشد. شاید توسعه بارزتر یک واکنش حساسیت مفرط و عدم وجود اثر درمانی دوزهای معمولی آدرنالین در پس زمینه سابقه آلرژیک تشدید شده باشد. هنگامی که درمان همزمان با کلونیدین قطع می شود، متوپرولول به تدریج، چند روز قبل از قطع مصرف کلونیدین، به دلیل خطر ابتلا به بحران شدید فشار خون، قطع می شود. در بیماران مبتلا به فئوکروموسیتوم، استفاده فقط همراه با آلفا آدرنولیتیک ها امکان پذیر است. دریافت متوپرولول 2-3 روز قبل از زایمان قطع می شود (خطر ایجاد برادی کاردی، افت فشار خون و هیپوگلیسمی در نوزاد)، در موارد استثنایی، نوزادان پس از زایمان باید به مدت 48-72 ساعت تحت نظر پزشک باشند. باید از مصرف خودداری کرد عمل اطفالزیرا ایمنی و اثربخشی استفاده از آن در کودکان مشخص نشده است. هنگام لغو درمان، دوز باید به تدریج طی 10-14 روز کاهش یابد. بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر باید در این دوره تحت نظارت دقیق پزشکی باشند. هنگام رانندگی با احتیاط استفاده کنید وسیله نقلیهو افرادی که حرفه آنها با افزایش تمرکز همراه است.

استفاده از متوپرولول ریتارد کویناکرین در دوران بارداری و شیردهی

شاید اگر اثر مورد انتظار درمان بیشتر از خطر بالقوه برای جنین باشد. در زمان درمان باید شیردهی را قطع کرد.

مصرف بیش از حد

علائم: افت فشار خون شریانی، نارسایی حاد قلبی، برادی کاردی، ایست قلبی، بلوک AV، شوک قلبی، برونکواسپاسم، اختلال در تنفس و هوشیاری / کما، تهوع، استفراغ، تشنج عمومی، سیانوز (پس از 20 دقیقه - 2 ساعت پس از مصرف ظاهر می شود).

درمان: شستشوی معده درمان علامتی: معرفی سولفات آتروپین (به سرعت 0.5-2 میلی گرم) - با برادی کاردی و اختلال در هدایت AV. گلوکاگون (1-10 میلی گرم IV، سپس قطره IV 2-2.5 میلی گرم در ساعت) و دوبوتامین - در صورت کاهش انقباض میوکارد. آدرنومیمتیک ها (نوراپی نفرین، آدرنالین و غیره) - با افت فشار خون شریانی. دیازپام (در / به آرامی) - برای از بین بردن تشنج؛ استنشاق آگونیست های بتا آدرنرژیک یا تزریق آمینوفیلین جت داخل وریدی برای تسکین واکنش های برونش اسپاستیک؛ قدم زدن

اثر متقابل

کاهش فشار خون توسط داروهای سمپاتولیتیک، نیفدیپین، نیتروگلیسیرین، دیورتیک ها، هیدرالازین و سایر داروهای ضد فشار خون تقویت می شود. داروهای ضد آریتمی و بیهوشی خطر ابتلا به برادی کاردی، آریتمی و افت فشار خون را افزایش می دهند. آماده سازی دیژیتالیس کند شدن هدایت AV را تقویت می کند. تجویز همزمان وراپامیل و دیلتیازم وریدی ممکن است باعث ایست قلبی شود. بتا آگونیست ها، آمینوفیلین، کوکائین، استروژن ها، ایندومتاسین و سایر NSAID ها اثر ضد فشار خون را ضعیف می کنند. عملکرد شل کننده های عضلانی ضد دپلاریزان را تقویت و طولانی می کند. ترکیب با الکل منجر به تقویت متقابل اثر مهاری بر روی سیستم عصبی مرکزی می شود. آلرژن ها خطر واکنش های آلرژیک شدید سیستمیک یا آنافیلاکسی را افزایش می دهند. اثربخشی انسولین و داروهای خوراکی ضد دیابت را تغییر می دهد و خطر هیپوگلیسمی را افزایش می دهد. داروهای ضد بارداری خوراکی، سایمتیدین، رانیتیدین، فنوتیازین ها - باعث افزایش سطح متوپرولول در خون، ریفامپیسین - کاهش می دهد. پاکسازی لیدوکائین، اثربخشی آگونیست های بتا2-آدرنرژیک را کاهش می دهد (الزامی است دوز دومی افزایش یابد). ناسازگار با مهارکننده های MAO نوع A.

عوارض جانبی متوپرولول retard akrikhin

از سیستم عصبی و اندام های حسی: حداقل 10٪ - ضعف. 1-9.9٪ - سرگیجه و سردرد. 0.1-0.9٪ - کاهش تمرکز، خواب آلودگی / بی خوابی، کابوس، افسردگی، گرفتگی عضلات، پارستزی. 0.01-0.09٪ - عصبی بودن، اضطراب، تضعیف میل جنسی، اختلال بینایی، خشکی دهان، ورم ملتحمه. کمتر از 0.01٪ - بی حالی، خستگی، اضطراب، گیجی، فراموشی / از دست دادن حافظه کوتاه مدت، توهم، وزوز گوش، اختلال چشایی.

از طرف سیستم قلبی عروقی و خون (خونسازی، هموستاز): 1-9.9٪ - برادی کاردی، تپش قلب، افت فشار خون، اندام های سرد. در 0.1-0.9٪ - نارسایی قلبی، انسداد AV، سندرم ادماتوز، درد قفسه سینه. در 0.01-0.09٪ - کاهش انقباض میوکارد، آریتمی، کمتر از 0.01٪ - گانگرن (در بیماران مبتلا به اختلالات گردش خون محیطی شدید). نقض هدایت میوکارد، سنکوپ، ترومبوسیتوپنی، لکوپنی، آگرانولوسیتوز.

از دستگاه گوارش: 1-9.9٪ - حالت تهوع، درد شکم، اسهال یا یبوست. 0.1-0.9٪ - استفراغ؛ 0.01-0.09٪ - خشکی در حفره دهان، عملکرد غیر طبیعی کبد. نفخ، سوء هاضمه، سوزش سر دل، هپاتیت.

از دستگاه تنفسی: تنگی نفس (1-9.9٪)، برونکواسپاسم (0.1-0.9٪)، رینیت وازوموتور (0.01-0.09٪)، تنگی نفس.

از سمت پوست: 0.1-0.9٪ - راش، تغییرات دیستروفیکپوست؛ 0.01-0.09٪ - آلوپسی برگشت پذیر. کمتر از 0.01٪ - حساسیت به نور، تشدید پسوریازیس؛ خارش، اریتم، کهیر، هیپرهیدروزیس.

سایر موارد: کاهش وزن (0.1-0.9%)، آرترالژی، آرتریت، میالژی، ضعف عضلانی، بیماری پیرونی.

محدودیت های کاربردی

دیابت شیرین، هیپوگلیسمی، تشدید سابقه آلرژیک، اسیدوز متابولیک، آسم برونش، آمفیزم، برونشیت غیر آلرژیک، پرکاری تیروئید، پسوریازیس، فئوکروموسیتوم، عملکرد غیر طبیعی کبد و/یا کلیه، میاستنی گراویس، افسردگی، بیهوشی عمومی کودکان و سالمندان.

موارد منع مصرف متوپرولول رتارد آکریخین

حساسیت مفرط، بلوک AV درجه II و III، بلوک سینوسی دهلیزی، نارسایی حاد یا مزمن (در مرحله جبران) قلبی، سندرم سینوس بیمار، شدید برادی کاردی سینوسی(ضربان قلب کمتر از 60 ضربه در دقیقه)، شوک قلبی، افت فشار خون شریانی (فشار خون سیستولیک کمتر از 100 میلی متر جیوه)، اختلالات شدید گردش خون محیطی، بارداری، شیردهی.

موارد مصرف متوپرولول retard akrikhin

فشار خون شریانی با شدت متوسط ​​و متوسط ​​(تک درمانی یا همراه با سایر موارد). داروهای ضد فشار خونبیماری ایسکمیک قلب، سندرم قلبی هیپرکینتیک، آریتمی قلبی (تاکی کاردی سینوسی، آریتمی بطنی و فوق بطنی، از جمله تاکی کاردی حمله ایتاکی کاردی فوق بطنی، اکستراسیستول، فلوتر دهلیزی و فیبریلاسیون، تاکی کاردی دهلیزی)، کاردیومیوپاتی هیپرتروفیک، افتادگی دریچه میترال، انفارکتوس میوکارد (پیشگیری و درمان)، میگرن (پیشگیری)، تیروتوکسیکوز (درمان پیچیده). درمان آکاتیزیا ناشی از داروهای ضد روان پریشی

اثر فارماکولوژیک

اثر فارماکولوژیک - ضد آنژینال، کاهش فشار خون، ضد آریتمی. گیرنده های عمدتا بتا1-آدرنرژیک قلب را مسدود می کند، فعالیت سمپاتومیمتیک داخلی و تثبیت کننده غشاء ندارد. این برون ده قلبی و SAD را کاهش می دهد، ضربان قلب را کاهش می دهد، اثر تحریک کننده کاتکول آمین ها را بر روی میوکارد در هنگام فعالیت بدنی و استرس ذهنی ضعیف می کند و از تاکی کاردی ارتواستاتیک رفلکس جلوگیری می کند. اثر ضد فشار خون به دلیل کاهش برون ده قلبی و سنتز رنین، مهار فعالیت سیستم رنین-آنژیوتانسین و سیستم عصبی مرکزی، بازگرداندن حساسیت بارورسپتور و در نتیجه کاهش تأثیرات سمپاتیک محیطی است. اثر کاهش فشار خون به سرعت ایجاد می شود (SBP پس از 15 دقیقه کاهش می یابد، حداکثر - پس از 2 ساعت) و به مدت 6 ساعت ادامه می یابد. هنگام مصرف متوپرولول سوکسینات - اثر بالینیمسدود شدن گیرنده های بتا1-آدرنرژیک به مدت 24 ساعت ادامه دارد. اثر ضد آنژینال نتیجه کاهش دفعات و قدرت انقباضات قلب، هزینه انرژی و نیاز به اکسیژن میوکارد است. دفعات و شدت حملات IHD، میزان مرگ و میر در بیماران مبتلا به انفارکتوس میوکارد تشخیص داده شده را کاهش می دهد و تحمل ورزش را افزایش می دهد. متوپرولول سوکسینات خطر مرگ را کاهش می دهد (از جمله مرگ ناگهانیوقوع انفارکتوس مجدد (از جمله در بیماران دیابتی) و بهبود کیفیت زندگی بیماران مبتلا به انفارکتوس حادمیوکارد و کاردیومیوپاتی اتساع ایدیوپاتیک. اثر ضد آریتمی در از بین بردن تأثیرات سمپاتیک آریتموژنیک بر روی سیستم هدایت قلب، کاهش ریتم سینوسی و سرعت انتشار تحریک از طریق گره AV، مهار اتوماسیون و طولانی شدن دوره نسوز آشکار می شود. اثر اینوتروپیک منفی متوسطی دارد. انتخاب قلبی هنگام استفاده از دوزهای روزانه بیش از 200 میلی گرم حفظ می شود. به دلیل اثر انتخابی بر روی گیرنده های بتا1-آدرنرژیک، خطر اسپاسم برونش از نظر تئوری کاهش می یابد (در بیماران مبتلا به آسم برونش، عملکرد حیاتی ریه ها کمتر کاهش می یابد)، هیپوگلیسمی و انقباض عروق محیطی.

در آزمایش‌ها روی سگ‌ها (تا 105 میلی‌گرم/کیلوگرم در روز، برای 1 سال)، موش‌ها (تا 800 میلی‌گرم/کیلوگرم در روز، برای 2 سال) و موش‌ها (تا 750 میلی‌گرم/کیلوگرم در روز، به‌مدت 21 ماه) هیچ نشانه‌ای از سرطان‌زایی یافت نشد، اما تغییرات بافت‌شناسی مانند هیپرپلازی سلول‌های کبدی و استحکام بافت ریه توسط ماکروفاژها آشکار شد. هنگامی که به موش های آلبینو با دوزهای تا 750 میلی گرم بر کیلوگرم در روز به مدت 21 ماه تجویز شد، بروز آدنوم خوش خیم ریه را در ماده ها افزایش داد، با این حال، هنگامی که آزمایش تکرار شد، افزایشی در بروز هیچ توموری مشاهده نشد. نتایج آزمایش جهش‌های کشنده غالب در موش، بررسی کروموزوم‌های سلول سوماتیک، آزمایش ناهنجاری در هسته سلول‌های سوماتیک در فاز اینترفاز و غیره حاکی از عدم وجود خاصیت جهش‌زایی بود. در موش‌هایی که با دوزهای 55.5 برابر حداکثر دوز روزانه انسان (450 میلی‌گرم) درمان شدند، تأثیری بر باروری، افزایش مرگ‌ومیر پس از لانه‌گزینی و کاهش بقای حیوانات تازه متولد شده (بدون علائم تراتوژنیسیته) نداشت.

متوپرولول تارتارات به سرعت و تقریباً به طور کامل (95٪) هنگام مصرف خوراکی جذب می شود و متابولیسم شدید اولین عبور را متحمل می شود. فراهمی زیستی در اولین دوز حدود 50 درصد است و با استفاده مکرر تا 70 درصد افزایش می یابد. حدود 12 درصد به آلبومین پلاسما متصل می شود. این به سرعت در بافت ها توزیع می شود، به BBB نفوذ می کند (سطح سیستم عصبی مرکزی 78٪ غلظت پلاسما است)، سد جفت، شیر مادر (غلظت از سطح پلاسما بیشتر است). حجم توزیع 5.5 لیتر بر کیلوگرم است. Cmax در عرض 1-2 ساعت پس از تجویز به دست می آید، سطح در خون به طور قابل توجهی متفاوت است. T1/2 - از 3 تا 7 ساعت در کبد با تشکیل دو متابولیت فعال تبدیل می شود. به طور عمده توسط کلیه ها به شکل متابولیت ها، Cl - 1 لیتر در دقیقه دفع می شود. هنگام مصرف، کمتر از 5٪ بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود، با انفوزیون داخل وریدی - حدود 10٪. در صورت اختلال عملکرد کلیه، فراهمی زیستی تغییر نمی کند، اما ممکن است سرعت دفع متابولیت ها کاهش یابد. در بیماران مبتلا به سیروز کبدی، متابولیسم و ​​کلیرانس کلی کند می شود (بدون نیاز به تنظیم دوز). با همودیالیز برداشته نمی شود. با انفوزیون داخل وریدی متوپرولول تارتارات به مدت 10 دقیقه یا بیشتر، حداکثر اثر پس از 20 دقیقه ایجاد می شود، کاهش ضربان قلب در دوزهای 5 و 10 میلی گرم به ترتیب 10 و 15٪ است. پس از مصرف خوراکی در دوزهای مساوی، Cmax متوپرولول سوکسینات 1/4-1/2 Cmax متوپرولول تارتارات است، اما برای مدت طولانی تری باقی می ماند. فراهمی زیستی در دوزهای 50-400 میلی گرم (1 بار در روز) 23 درصد کمتر از پس از مصرف دوز مشابه تارتارات است. پارامترهای فارماکوکینتیک به سن بیماران بستگی ندارد.

مشخصه

متوپرولول تارتارات: پودر کریستالی سفید، عملاً بی بو، بسیار محلول در آب، متیلن کلرید، کلروفرم و الکل، کمی محلول در استون، نامحلول در اتر.

متوپرولول سوکسینات: پودر کریستالی سفید، آزادانه در آب محلول، محلول در متانول، محلول کم در اتانول، کمی محلول در دی کلرومتان و 2-پروپانول، عملا در اتیل استات، استون، دی اتیل اتر و هپتان نامحلول است.

نام شیمیایی متوپرولول ریتارد آکریخین

(±)-1--3-[(1-متیل اتیل)آمینو]-2-پروپانول (به عنوان تارتارات یا سوکسینات)

مسدود کننده بتا 1

ماده شیمیایی فعال

فرم انتشار، ترکیب و بسته بندی

مواد کمکی: هیپروملوز - 155.96 میلی گرم، لودیپرس LCE (لاکتوز مونوهیدرات - 94.7-98.3٪، - 3-4٪) - 117.21 میلی گرم، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی - 1.5 میلی گرم، استئارات منیزیم - 1.5 میلی گرم.

ترکیب پوسته:مخلوط آماده پرتقال Opadry II (پلی وینیل الکل - 6 میلی گرم، تالک - 2.22 میلی گرم، ماکروگل - 3.03 میلی گرم، دی اکسید تیتانیوم - 3.36 میلی گرم، رنگ آهن اکسید قرمز - 0.009 میلی گرم، رنگ آهن اکسید زرد - 0.378 میلی گرم، آهن اکسید سیاه - 0.003 میلی گرم) - 15 میلی گرم.

قرص های روکش شده با فیلم طولانی اثر از سبز روشن تا سبز، گرد، دو محدب؛ در یک استراحت - سفید با رنگ مایل به خاکستری یا کرمی.

مواد کمکی: هیپروملوز - 161.29 میلی گرم، لودیپرس LCE (لاکتوز مونوهیدرات - 94.7-98.3٪، پوویدون - 3-4٪) - 87.42 میلی گرم، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی - 1.5 میلی گرم، استئارات منیزیم - 1.5 میلی گرم.

ترکیب پوسته:مخلوط آماده "Opadry II" سبز (پلی وینیل الکل - 6 میلی گرم، تالک - 2.22 میلی گرم، ماکروگل - 3.03 میلی گرم، دی اکسید تیتانیوم - 2.925 میلی گرم، رنگ زرد کینولین (لاک آلومینیوم) - 0.268 میلی گرم، رنگ آهن میلی گرم اکسید سیاه - 0.15 ، رنگ (لاک آلومینیوم) - 0.542 میلی گرم) - 15 میلی گرم.

10 عدد. - بسته بندی کانتور سلولی (3) - بسته های مقوا.

قرص های روکش شده با فیلم طولانی اثر زرد مایل به قهوه ای، گرد، دو محدب؛ در یک استراحت - سفید با رنگ مایل به خاکستری یا کرمی.

مواد کمکی: هیپروملوز - 184.84 میلی گرم، لودیپرس LCE (لاکتوز مونوهیدرات - 94.7-98.3٪، پوویدون - 3-4٪) - 412.84 میلی گرم، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی - 3.5 میلی گرم، استئارات منیزیم - 3.5 میلی گرم.

ترکیب پوسته:مخلوط آماده پرتقال Opadry II (پلی وینیل الکل - 14 میلی گرم، تالک - 5.18 میلی گرم، ماکروگل - 7.07 میلی گرم، دی اکسید تیتانیوم - 7.84 میلی گرم، رنگ آهن اکسید قرمز - 0.021 میلی گرم، رنگ آهن اکسید زرد - 0.882 میلی گرم، آهن اکسید سیاه - 0.007 میلی گرم) - 35 میلی گرم.

30 عدد - قوطی های پلی پروپیلن (1) - بسته های مقوا.
30 عدد - بطری های پلاستیکی (1) - بسته های مقوایی.

اثر فارماکولوژیک

مسدود کننده بتا 1 انتخابی قلبی. اثر تثبیت کننده غشا ندارد و فعالیت سمپاتومیمتیک داخلی ندارد. دارای اثرات ضد فشار خون، ضد آنژینال و ضد آریتمی است.

با مسدود کردن دوزهای پایین گیرنده های β 1 آدرنرژیک قلب، تشکیل cAMP از ATP تحریک شده توسط کاتکول آمین ها را کاهش می دهد، جریان داخل سلولی یون های کلسیم را کاهش می دهد، دارای اثر کرونو، درومو، باتمو و اینوتروپیک منفی است (کاهش می دهد). ضربان قلب، هدایت و تحریک پذیری را مهار می کند، انقباض میوکارد را کاهش می دهد). OPSS در آغاز مصرف (در 24 ساعت اول پس از مصرف خوراکی) افزایش می یابد (در نتیجه افزایش متقابل فعالیت گیرنده های α-آدرنرژیک و حذف تحریک گیرنده های β2-آدرنرژیک)، پس از 1-3 روزها به حالت اولیه برمی گردد و با مصرف طولانی مدت کاهش می یابد.

اثر کاهنده فشار خون به دلیل کاهش حجم دقیقه جریان خون و سنتز رنین، مهار فعالیت RAAS (در بیماران با ترشح اولیه رنین مهم تر است) و سیستم عصبی مرکزی، بازیابی حساسیت گیرنده های بارور است. قوس آئورت (در پاسخ به کاهش فشار خون افزایشی در فعالیت آنها وجود ندارد) و در نتیجه کاهش تأثیرات سمپاتیک محیطی. فشار خون بالا در حالت استراحت، در هنگام فعالیت بدنی و استرس را کاهش می دهد. اثر ضد فشار خون بیش از 24 ساعت طول می کشد.

اثر ضد آنژینال با کاهش نیاز به اکسیژن میوکارد در نتیجه کاهش ضربان قلب (طولانی شدن دیاستول و بهبود پرفیوژن میوکارد) و انقباض و همچنین کاهش حساسیت میوکارد به اثرات عصب سمپاتیک تعیین می شود. تعداد و شدت حملات آنژین را کاهش می دهد و تحمل ورزش را افزایش می دهد. با افزایش فشار انتهای دیاستولیک در بطن چپ و افزایش کشش فیبرهای عضلانی بطن ها، می تواند نیاز به اکسیژن را به خصوص در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی افزایش دهد.

اثر ضد آریتمی به دلیل از بین بردن عوامل آریتموژنیک (تاکی کاردی، افزایش فعالیت سیستم عصبی سمپاتیک، افزایش محتوای cAMP، فشار خون شریانی)، کاهش سرعت تحریک خود به خودی ضربان سازهای سینوسی و نابجا و کاهش سرعت هدایت AV است. عمدتاً در انتگراد و تا حدی کمتر در جهت رتروگراد از طریق گره AV) و در امتداد مسیرهای اضافی.

با تاکی کاردی فوق بطنی، فیبریلاسیون دهلیزی، تاکی کاردی سینوسی با بیماری های عملکردی قلبی و تیروتوکسیکوز، ضربان قلب را کاهش می دهد یا حتی می تواند منجر به بازیابی ریتم سینوسی شود.

از ایجاد میگرن جلوگیری می کند.

برخلاف بتابلوکرهای غیرانتخابی، هنگامی که در دوزهای درمانی متوسط ​​تجویز می شود، تأثیر کمتری بر اندام های حاوی β 2 - گیرنده های آدرنرژیک (لوزالمعده، ماهیچه های اسکلتی، عضلات صاف شریان های محیطی، برونش ها و رحم) و متابولیسم کربوهیدرات دارد. شدت اثر آتروژنیک با عمل پروپرانولول تفاوتی ندارد. با مصرف طولانی مدت، غلظت کلسترول خون را کاهش می دهد. هنگامی که در دوزهای بالا (بیش از 100 میلی گرم در روز) استفاده می شود، بر هر دو زیرگروه گیرنده های β-آدرنرژیک اثر مسدود کننده دارد.

فارماکوکینتیک

مکش

جذب در صورت مصرف خوراکی کامل است (95%). حلالیت در چربی ها متوسط ​​است. در معرض متابولیسم شدید اولین عبور، فراهمی زیستی - 50٪ در اولین دوز و تا 70٪ با استفاده مکرر افزایش می یابد. زمان رسیدن به Cmax در خون 12-6 ساعت پس از مصرف دارو است. در طول دوره درمان، فراهمی زیستی افزایش می یابد. خوردن، فراهمی زیستی را 20-40 درصد افزایش می دهد.

توزیع

اتصال به پروتئین پلاسما - 10٪. این به سرعت در بافت ها توزیع می شود، به BBB، سد جفتی نفوذ می کند. به شیر مادر نفوذ می کند.

متابولیسم

متابولیزه شده در کبد، 2 متابولیت دارای فعالیت مسدودکننده بتا هستند. ایزوآنزیم CYP2D6 در متابولیسم دارو نقش دارد.

پرورش

T 1/2 - از 3.5 تا 7 ساعت هنگام مصرف خوراکی. با همودیالیز برداشته نمی شود.

فارماکوکینتیک در شرایط بالینی خاص

تجمع قابل توجهی از متابولیت ها در بیماران مبتلا به CC 5 میلی لیتر در دقیقه مشاهده می شود، در حالی که فعالیت مسدود کننده بتا آدرنرژیک دارو افزایش نمی یابد.

فراهمی زیستی با سیروز کبدی افزایش می یابد، در حالی که کلیرانس کلی آن کاهش می یابد.

نشانه ها

• فشار خون شریانی؛
• کلاس عملکردی نارسایی مزمن قلب II-IV طبق طبقه بندی NYHA در مرحله جبران (به عنوان بخشی از درمان پیچیده).
• IHD: پیشگیری از حملات آنژین صدری پایدار، کاهش مرگ و میر و دفعات انفارکتوس عودکننده میوکارد پس از مرحله حاد انفارکتوس میوکارد.
• آریتمی های قلبی، از جمله تاکی کاردی فوق بطنی، کاهش دفعات انقباض بطنی در فیبریلاسیون دهلیزی و اکستراسیستول های بطنی.
• اختلالات عملکردی فعالیت قلبی همراه با تاکی کاردی؛
• پیشگیری از حملات میگرنی

موارد منع مصرف

• شوک قلبی؛
• بلوک AV درجه II-III؛
• انسداد سینوسی دهلیزی؛
• SSSU;
• برادی کاردی شدید (HR<50 уд./мин);
• نارسایی حاد قلبی یا نارسایی مزمن قلب در مرحله جبران خسارت؛
• افت فشار خون شریانی (فشار خون سیستولیک<100 мм рт.ст.);
• انفارکتوس حاد میوکارد (HR<45 уд/мин, интервал PQ более 0.24 с, систолическое АД <100 мм рт.ст.);
• آسم شدید برونش؛
• اختلالات شدید گردش خون محیطی؛
• تجویز همزمان مهارکننده های MAO یا تجویز همزمان وراپامیل داخل وریدی؛
• فئوکروموسیتوم (بدون استفاده همزمان از آلفا بلوکرها)؛
• سن تا 18 سال (اثربخشی و ایمنی ثابت نشده است)؛
• دوره شیردهی؛
• کمبود لاکتاز، عدم تحمل لاکتوز، سندرم سوء جذب گلوکز/گالاکتوز؛
• حساسیت به متوپرولول و سایر بتا بلوکرها.

با دقتاین دارو باید برای دیابت شیرین، بلوک AV درجه 1، آنژین صدری پرینزمتال، اسیدوز متابولیک، آسم برونش، COPD، نارسایی شدید کلیوی و/یا کبدی، میاستنی گراویس، فئوکروموسیتوم (در حین مصرف داروهای مسدودکننده آلفا توکسیک)، تجویز شود. افسردگی (از جمله سابقه)، پسوریازیس، اختلالات گردش خون محیطی (لنگش متناوب، سندرم رینود)، بارداری و همچنین بیماران مسن.

دوز

داروی Metoprolol retard-Akrikhin به صورت خوراکی 1 بار در روز مصرف می شود. مصرف قرص ها در صبح، بدون جویدن، همراه با آب توصیه می شود. متوپرولول رتارد-آکریخین را می توان با یا بدون غذا مصرف کرد.

به منظور جلوگیری از برادی کاردی، دوز به صورت جداگانه انتخاب شده و به تدریج افزایش می یابد.

در فشار خون شریانی و آنژین صدریدوز اولیه 50 میلی گرم 1 بار در روز است، با اثر درمانی ناکافی، دوز روزانه را می توان به 100-200 میلی گرم در روز افزایش داد. با فشار خون شریانی، با بی اثر بودن دارو با دوز 100-200 میلی گرم در روز، می توان یک عامل ضد فشار خون دیگر اضافه کرد.

در کلاس عملکردی نارسایی مزمن قلب II بر اساس طبقه بندی NYHA(بدون تشدید در 6 هفته گذشته و بدون تغییر در درمان پیچیده در 2 هفته گذشته) دوز اولیه توصیه شده 25 میلی گرم 1 بار در روز است. پس از 2 هفته، دوز روزانه را می توان به 50 میلی گرم افزایش داد، سپس پس از 2 هفته - تا 100 میلی گرم، پس از 2 هفته دیگر - تا 200 میلی گرم.

در نارسایی مزمن قلب کلاس عملکردی III-IV بر اساس طبقه بندی NYHAدوز اولیه توصیه شده 2 هفته اول 12.5 میلی گرم 1 بار در روز است. استفاده از متوپرولول به شکل دوز دیگری، به عنوان مثال، قرص های 25 میلی گرمی با خطر امکان پذیر است. در طول دوره افزایش دوز، بیمار باید تحت نظر باشد، زیرا. در برخی بیماران، علائم نارسایی قلبی ممکن است بدتر شود.

پس از 1-2 هفته، دوز را می توان به 25 میلی گرم 1 بار در روز افزایش داد. سپس پس از 2 هفته می توان دوز را به 50 میلی گرم 1 بار در روز افزایش داد. بیمارانی که دارو را به خوبی تحمل می کنند می توانند دوز را هر 2 هفته یکبار دو برابر کنند تا زمانی که حداکثر دوز 200 میلی گرم یک بار در روز به دست آید.

در پیشگیری ثانویه از انفارکتوس میوکارد و آریتمی قلبیدوز اولیه 100 میلی گرم 1 بار در روز است.

در اختلالات عملکردی فعالیت قلبی، همراه با تاکی کاردی، 50 میلی گرم در روز تجویز می شود، در صورت لزوم، دوز را می توان تا 200 میلی گرم در روز افزایش داد.

برای پیشگیری از حملات میگرنی 100-200 میلی گرم 1 بار در روز تجویز شود.

بیماران مسن, بیماران مبتلا به نارسایی کلیه یا بیماران تحت همودیالیزتنظیم دوز مورد نیاز نیست.

اختلال عملکرد کبدبر روی دفع متوپرولول تأثیر می گذارد، بنابراین بسته به شرایط بالینی ممکن است نیاز به تنظیم دوز باشد.

اثرات جانبی

فراوانی عوارض جانبی: خیلی اوقات (> 1/10)، اغلب (> 1/100 و<1/10), нечасто (>1/1000 و<1/100), редко (>1/10 000 و<1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).

از سمت سیستم قلبی عروقی:اغلب - برادی کاردی، افت فشار خون ارتواستاتیک (از جمله با غش)، سردی اندام تحتانی، تپش قلب. به ندرت - افزایش موقت علائم نارسایی قلبی، شوک قلبی در بیماران مبتلا به انفارکتوس میوکارد، انسداد AV درجه اول. به ندرت - اختلالات هدایت میوکارد، آریتمی؛ به ندرت - قانقاریا (در بیماران مبتلا به اختلالات گردش خون محیطی).

از سمت سیستم عصبی مرکزی:اغلب - افزایش خستگی، کاهش سرعت واکنش های ذهنی و حرکتی؛ اغلب - سرگیجه، سردرد؛ به ندرت - پارستزی، تشنج، افسردگی، کاهش تمرکز، خواب آلودگی، بی خوابی، کابوس. به ندرت - استنی، لرزش، افزایش تحریک پذیری عصبی، اضطراب. به ندرت - فراموشی / اختلال حافظه، افسردگی، توهم، میاستنی گراویس.

از اندام های حسی:به ندرت - تاری دید، خشکی و / یا سوزش چشم، ورم ملتحمه؛ بسیار به ندرت - زنگ زدن در گوش، نقض حس چشایی.

از دستگاه گوارش:اغلب - حالت تهوع، درد شکم، یبوست یا اسهال؛ به ندرت - استفراغ؛ به ندرت - خشکی مخاط دهان، اختلال در عملکرد کبد، هپاتیت.

از کنار پوست:به ندرت - کهیر، افزایش تعریق؛ به ندرت - آلوپسی؛ به ندرت - حساسیت به نور، تشدید دوره پسوریازیس، واکنش های پوستی مانند پسوریازیس.

از دستگاه تنفسی:اغلب - تنگی نفس؛ به ندرت - برونکواسپاسم در بیماران مبتلا به آسم برونش. به ندرت - رینیت.

از طرف شاخص های آزمایشگاهی:به ندرت - ترومبوسیتوپنی (خونریزی و خونریزی غیرمعمول)، آگرانولوسیتوز، لکوپنی، افزایش فعالیت آنزیم های کبدی، هیپربیلی روبینمی.

از سیستم غدد درون ریز:اغلب - هیپوگلیسمی (در بیماران مبتلا به دیابت نوع 1)، به ندرت - هیپرگلیسمی (در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2)، حالت کم کاری تیروئید.

دیگران:به ندرت - افزایش وزن بدن؛ به ندرت - ناتوانی جنسی / اختلال عملکرد جنسی؛ به ندرت - آرترالژی، ترومبوسیتوپنی.

مصرف بیش از حد

علائم:برادی کاردی شدید، بلوک AV (تا ایجاد بلوک عرضی کامل و ایست قلبی)، کاهش بیش از حد فشار خون، اختلال در گردش خون محیطی، افزایش علائم نارسایی قلبی، شوک قلبی، افسردگی تنفسی، آپنه، سیانوز، افزایش خستگی، سرگیجه، از دست دادن هوشیاری، کما، لرزش، تشنج، افزایش تعریق، پارستزی، برونکواسپاسم، تهوع، استفراغ، ازفاگواسپاسم ممکن است ایجاد شود، هیپوگلیسمی یا هیپرگلیسمی، هیپرکالمی، میاستنی گراویس گذرا. اولین علائم مصرف بیش از حد 20 دقیقه تا 2 ساعت پس از مصرف دارو ظاهر می شود.

رفتار:اگر دارو اخیراً مصرف شده باشد - شستشوی معده و مصرف جاذب. در نقض هدایت AV و / یا برادی کاردی - در / در تجویز 1-2 میلی گرم آتروپین، اپی نفرین (آدرنالین) یا تنظیم ضربان ساز موقت. با کاهش فشار خون، بیمار باید به وضعیت Trendelenburg منتقل شود. اگر علائمی از ادم ریوی وجود نداشته باشد - در / داخل، در صورت بی اثر بودن - معرفی اپی نفرین، دوپامین، دوبوتامین. در نارسایی حاد قلبی - گلیکوزیدهای قلبی، دیورتیک ها؛ با تشنج - در / در دیازپام؛ با برونکواسپاسم - استنشاق یا بتا 2 آگونیست تزریقی.

تداخل دارویی

داروهایی که ذخایر کاتکول آمین ها را کاهش می دهند (مانند رزرپین، مهارکننده های MAO)، در صورت استفاده همزمان با متوپرولول، ممکن است اثر کاهش فشار خون را افزایش دهند یا باعث برادی کاردی شدید شوند. وقفه در درمان بین مصرف مهارکننده های MAO و متوپرولول باید حداقل 14 روز باشد.

متوپرولول سوبسترای ایزوآنزیم CYP2D6 است. فرآورده های دارویی که فعالیت CYP2D6 را مهار یا القا می کنند ممکن است بر غلظت پلاسمایی متوپرولول تأثیر بگذارند.

مهارکننده های CYP2D6 (برخی از داروهای ضد افسردگی و اعصاب، کینیدین، تربینافین، سلکوکسیب، پروپافنون، دیفن هیدرامین، هیدروکسی کلرین، سایمتیدین) غلظت متوپرولول را در پلاسمای خون افزایش می دهند.

القا کننده های CYP2D6 (مشتقات اسید باربیتوریک، ریفامپیسین) غلظت پلاسمایی متوپرولول را کاهش می دهند.

مصرف همزمان متوپرولول با گلیکوزیدهای قلبی، کلونیدین، مسدود کننده های کانال کلسیم آهسته (وراپامیل، دیلتیازم)، آمیودارون، داروهای ضد آریتمی کلاس I، داروهای بیهوشی عمومی، متیل دوپا، گوانفاسین می تواند منجر به کاهش فشار خون و برادی کاردی شدید شود.

داروهای بیهوشی استنشاقی (مشتقات هیدروکربن ها)، در صورت استفاده همزمان با متوپرولول، خطر مهار عملکرد میوکارد و ایجاد افت فشار خون شریانی را افزایش می دهد.

همزمان / در معرفی وراپامیل می تواند باعث ایست قلبی شود.

NSAID ها و بتا آگونیست ها اثر ضد فشار خون بتا بلوکرها را ضعیف می کنند.

آلکالوئیدهای ارگوت در صورت استفاده همزمان با متوپرولول، خطر اختلالات گردش خون محیطی را افزایش می دهند.

هنگامی که متوپرولول همراه با داروهای خوراکی کاهنده قند خون مصرف شود، ممکن است اثر آنها کاهش یابد. با انسولین - افزایش خطر ابتلا به هیپوگلیسمی، طولانی شدن و افزایش شدت آن، پوشاندن برخی از علائم هیپوگلیسمی (تاکی کاردی، تعریق، افزایش فشار خون).

متوپرولول باعث کاهش کلیرانس گزانتین ها (به جز دیافیلین) می شود، به ویژه در بیمارانی که در ابتدا تحت تأثیر سیگار کشیدن، کلیرانس تئوفیلین افزایش یافته است.

متوپرولول باعث کاهش کلیرانس لیدوکائین، افزایش غلظت لیدوکائین در پلاسما می شود.

متوپرولول باعث افزایش و طولانی شدن اثر شل کننده های عضلانی غیر دپلاریز کننده می شود. اثر ضد انعقادی کومارین ها را طولانی تر می کند.

با تجویز همزمان اپی نفرین (آدرنالین) با بتا بلوکرها، افزایش فشار خون و برادی کاردی امکان پذیر است.

فنیل پروپانول آمین (نورفدرین) در صورت استفاده همزمان با متوپرولول ممکن است فشار خون دیاستولیک را افزایش دهد.

آلرژن های مورد استفاده برای ایمونوتراپی یا عصاره های آلرژن برای آزمایش های پوستی در صورت استفاده همراه با متوپرولول خطر واکنش های آلرژیک سیستمیک یا آنافیلاکسی را افزایش می دهند.

با مصرف ترکیبی متوپرولول با اتانول، خطر کاهش شدید فشار خون افزایش می یابد.

دستورالعمل های ویژه

کنترل بیمارانی که از بتابلوکرها استفاده می کنند شامل نظارت منظم بر ضربان قلب و فشار خون است. نحوه محاسبه ضربان قلب را باید به بیمار آموزش داد و به او آموزش داد که اگر ضربان قلب کمتر از 50 ضربه در دقیقه است با پزشک مشورت کند.

ممکن است شدت واکنش های آلرژیک (در پس زمینه سابقه آلرژیک سنگین) و عدم تأثیر تجویز دوزهای معمولی اپی نفرین (آدرنالین) افزایش یابد.

مصرف داروی متوپرولول ریتارد-آکریخین ممکن است علائم اختلال در گردش خون شریانی محیطی را افزایش دهد.

با آنژین صدری، دوز انتخابی دارو باید ضربان قلب را در حالت استراحت در محدوده 55-60 ضربه در دقیقه، با ورزش - بیش از 110 ضربه در دقیقه ارائه دهد.

در بیماران سیگاری، اثربخشی بتابلوکرها کمتر است.

متوپرولول ریتارد-آکریخین ممکن است برخی از تظاهرات بالینی تیروتوکسیکوز (مانند تاکی کاردی) را بپوشاند. قطع ناگهانی دارو در بیماران مبتلا به تیروتوکسیکوز منع مصرف دارد، زیرا می تواند علائم را تشدید کند.

در دیابت شیرین، مصرف متوپرولول ریتارد-آکریخین ممکن است تاکی کاردی ناشی از هیپوگلیسمی را بپوشاند.

در صورت لزوم تجویز برای بیماران مبتلا به آسم برونش، آگونیست های بتا 2 به عنوان درمان همزمان استفاده می شود. با فئوکروموسیتوم - مسدود کننده های آلفا.

در صورت نیاز به انجام مداخله جراحی، لازم است به متخصص بیهوشی در مورد مصرف داروی Metoprolol retard-Akrikhin هشدار داده شود (لازم است دارویی برای بیهوشی عمومی با حداقل اثر اینوتروپ منفی انتخاب شود)، ترک دارو توصیه نمی شود.

فعال سازی متقابل عصب واگ را می توان با آتروپین داخل وریدی (1-2 میلی گرم) از بین برد.

در صورت افزایش برادی کاردی (کمتر از 50 ضربه در دقیقه)، افت فشار خون شریانی (فشار خون سیستولیک زیر 100 میلی‌متر جیوه)، انسداد AV، برونکواسپاسم، آریتمی‌های بطنی، اختلال عملکرد شدید کبد و کلیه، کاهش دوز یا توقف درمان ضروری است. .

با حذف ناگهانی کلونیدین، فشار خون ممکن است به شدت افزایش یابد، در حالی که بتا بلوکرها مصرف می شوند. در صورت قطع مصرف کلونیدین، قطع مصرف بتابلوکرها باید چند روز قبل از قطع مصرف کلونیدین شروع شود.

داروهایی که ذخایر کاتکول آمین را کاهش می دهند (به عنوان مثال، رزرپین) می توانند اثر مسدودکننده های بتا را افزایش دهند، بنابراین بیمارانی که چنین ترکیبی از داروها را مصرف می کنند باید تحت نظارت مداوم پزشکی باشند تا کاهش بیش از حد فشار خون یا برادی کاردی را تشخیص دهند.

با قطع شدید درمان، ممکن است یک سندرم ترک (افزایش حملات آنژین، افزایش فشار خون) رخ دهد. هنگام قطع دارو باید به بیماران مبتلا به آنژین صدری، نارسایی مزمن قلبی، پس از انفارکتوس میوکارد توجه ویژه شود. لغو دارو Metoprolol retard-Akrikhin به تدریج انجام می شود و دوز را در عرض 10 روز کاهش می دهد.

بیمارانی که از لنزهای تماسی استفاده می کنند باید در نظر داشته باشند که در پس زمینه درمان با بتا بلوکرها، کاهش تولید مایع اشکی امکان پذیر است.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های کنترل

در طول دوره درمان، هنگام رانندگی وسایل نقلیه و شرکت در سایر فعالیت های بالقوه خطرناک که نیاز به افزایش تمرکز توجه و سرعت واکنش های روانی حرکتی دارند، باید مراقب باشید.

بارداری و شیردهی

در دوران بارداری، داروی متوپرولول ریتارد-آکریخین فقط باید تحت نشانه های دقیق استفاده شود، زمانی که منافع مورد انتظار برای مادر بیشتر از خطر بالقوه برای جنین / کودک باشد (به دلیل ایجاد احتمالی برادی کاردی در نوزاد، کاهش فشار خون، هیپوگلیسمی). و فلج تنفسی). در عین حال، نظارت دقیق به ویژه برای رشد جنین انجام می شود. درمان 48-72 ساعت قبل از شروع زایمان قطع می شود. اگر این امکان پذیر نیست، نوزاد باید به مدت 48 تا 72 ساعت پس از زایمان تحت نظارت دقیق باشد.

در افراد مسن استفاده کنید

بیماران مسن نیازی به تنظیم دوز ندارند.

شرایط توزیع از داروخانه ها

این دارو با نسخه تجویز می شود.

شرایط و ضوابط نگهداری

دارو باید در جای خشک و تاریک، دور از دسترس اطفال و در دمای بیش از 25 درجه سانتیگراد نگهداری شود. ماندگاری - 2 سال.