فرآورده دارویی قرص لیوفیلیز شده سریع المیرال کستین. فرآورده دارویی قرص لیوفیلیزه انحلال سریع Almirall Kestin فرم و ترکیب

دستورالعمل استفاده

عناصر فعال

فرم انتشار

قرص

ترکیب بندی

اباستین 20 میلی گرم مواد کمکی: استئارات منیزیم، سلولز میکروکریستالی، نشاسته ذرت پیش ژلاتینه، لاکتوز مونوهیدرات (177 میلی گرم)، کراسکارملوز سدیم، هیپروملوز، دی اکسید تیتانیوم، ماکروگل 6000 (پلی اتیلن گلیکول 60).

اثر فارماکولوژیک

کستین; - مسدود کننده H1 - گیرنده های هیستامیناقدام طولانی از اسپاسم عضلات صاف ناشی از هیستامین و افزایش نفوذپذیری عروق جلوگیری می کند. پس از مصرف دارو در داخل، اثر ضد آلرژی مشخص پس از 1 ساعت شروع می شود و به مدت 48 ساعت ادامه می یابد. فعالیت آنتی کولینرژیک ندارد، به سد خونی مغزی نفوذ نمی کند، اثر آرام بخشی ایجاد نمی کند. در دوزهای تا 80 میلی گرم، فاصله QT در ECG را طولانی نمی کند.

فارماکوکینتیک

پس از مصرف خوراکی، به سرعت جذب شده و تقریباً به طور کامل در کبد متابولیزه می شود و به متابولیت فعال کاراباستین تبدیل می شود. غذاهای چرب جذب را تسریع می کنند (غلظت خون 50 درصد افزایش می یابد). به سد خونی مغزی نفوذ نمی کند با مصرف روزانه 10 میلی گرم دارو، غلظت تعادل پس از 3-5 روز حاصل می شود و 130-160 نانوگرم در میلی لیتر است. ارتباط با پروتئین های پلاسمایی اباستین و کاراباستین بیش از 95 درصد است. T1/2 کاراباستین از 15 تا 19 ساعت است، 66 درصد دارو به صورت کونژوگه با ادرار دفع می شود، زمانی که دارو همزمان با غذا مصرف شود، غلظت کاراباستین در خون 1.6-2 برابر افزایش می یابد. ، اما این منجر به تغییر در زمان رسیدن به Cmax آن نمی شود و تاثیری در آن ندارد اثرات بالینی Kestina در بیماران مسن، پارامترهای فارماکوکینتیک به طور قابل توجهی تغییر نمی کند. در نارسایی کلیه T1/2 به 23-26 ساعت افزایش می یابد، و با نارسایی کبد - تا 27 ساعت، با این حال، غلظت دارو هنگام مصرف 10 میلی گرم در روز از مقادیر درمانی تجاوز نمی کند.

نشانه ها

رینیت آلرژیک فصلی و/یا در طول سال (ناشی از آلرژن های خانگی، گرده، اپیدرم، غذا، دارو و سایر آلرژن ها)؛ - کهیر (ناشی از خانگی، گرده، اپیدرم، غذا، حشرات، آلرژن های دارویی، قرار گرفتن در معرض نور خورشید، سرما). ، و غیره.).

موارد منع مصرف

حساسیت به دارو، بارداری، شیردهی؛ دوران کودکیتا 12 سال با احتیاط: با نارسایی کلیه و / یا کبد. در بیماران با فاصله QT طولانی، هیپوکالمی.

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

ایمنی استفاده از Kestin در زنان باردار مورد مطالعه قرار نگرفته است، بنابراین مصرف Kestin در دوران بارداری توصیه نمی شود. مادران شیرده مصرف Kestin را توصیه نمی کنند، زیرا دفع ebastine در شیر مادر مورد مطالعه قرار نگرفته است.

مقدار و نحوه مصرف

در داخل، صرف نظر از مصرف غذا، کودکان 12 تا 15 ساله: 10 میلی گرم (1/2 قرص) 1 بار در روز. بزرگسالان و کودکان بالای 15 سال 10-20 میلی گرم (1/2-1 قرص) تجویز می شود. دارو 1 روزی یکبار دوز روزانه 20 میلی گرم به توصیه پزشک تجویز می شود در صورت اختلال در عملکرد کبد دوز روزانهنباید بیش از 10 میلی گرم باشد.

اکشن کستین

مزایای Kestin عبارتند از:
شروع سریع درمان.
مدت طولانی اثر اصلی بیش از 24 ساعت است.
عمل انتخابی فقط بر روی گیرنده های HI، انواع دیگر گیرنده ها را مسدود نمی کند.
در دوزهای درمانی، سد خونی مغزی عبور نمی کند، بنابراین اثر آرام بخشی بر روی سیستم عصبی وجود ندارد.
هیچ وابستگی جذب دارو در روده به مصرف غذا وجود ندارد.
حتی با مصرف طولانی مدت اعتیاد (تاکی فیلاکسی) به دارو ایجاد نمی کند.

آنالوگ های کستین

چگونه کستین را مصرف کنیم؟

آیا Kestin با الکل سازگار است؟

آیا کستین باعث خواب آلودگی می شود؟

آیا Kestin عوارض جانبی ایجاد می کند؟

Kestin به چه بیماری هایی کمک می کند؟

قرص Kestin برای چه کسانی مناسب است؟

ترکیب بندی

خواص دارویی

موارد مصرف

موارد منع مصرف

حالت کاربرد

عوارض جانبی

مصرف بیش از حد

اثر متقابل

دستورالعمل های ویژه

مختلف فرمهای مقدار مصرف Kestin ترکیب زیر را دارد:

• قرص Kestin روکش شده - 1 قرص حاوی 20 میلی گرم ماده فعال ( اباستین ) و مواد کمکی: استئارات منیزیم , سلولز های میکروکریستالی , نشاسته ذرت پیش ژلاتینه شده , لاکتوز مونوهیدرات , کراسکارملوس سدیم , هایپروملوز, دی اکسید تیتانیوم , ماکروگل 6000 ; ترکیب پوسته شامل: هیدروکسی پروپیل متیل سلولز، پلی اتیلن گلیکول 6000، دی اکسید تیتانیوم.
• قرص Kestin روکش شده - 1 قرص حاوی 10 میلی گرم ماده فعال ( اباستین ) و مواد کمکی و ترکیب پوسته مانند قرص های 20 میلی گرمی است.
• قرص Kestin لیوفیلیز شده (برای جذب در حفره دهان) - 1 قرص حاوی 20 میلی گرم ماده فعال ( اباستین ) و مواد کمکی: ژلاتین , , طعم نعناع ;

فرم انتشار:

• قرص های سفید، گرد، روکش شده با فیلم که در یک طرف آن "E20" حک شده است. تولید شده در بسته بندی مقوایی (1 بلیستر 10 عددی).
• قرص های سفید، گرد، روکش شده با فیلم که در یک طرف آن "E10" حک شده است. تولید شده در بسته بندی مقوایی (1 بلیستر 10 عددی).
• قرص های سفید، گرد، روکش شده با فیلم که در یک طرف آن "E10" حک شده است. تولید شده در بسته بندی مقوایی (1 بلیستر 5 عددی).
• گرد لیوفیلیز شده (برای جذب در حفره دهان) قرص سفید. تولید شده در بسته بندی کارتن 10 عددی در یک بلیستر.

اثر فارماکولوژیک

کستین متعلق به گروه است مسدود کننده های H1 - گیرنده های هیستامین . عمل اصلی آن ضد حساسیت است. این دارو به سرعت تورم بافت را تسکین می دهد، کاهش می دهد ترشح ، از اسپاسم عضلات صاف برونش ها ناشی از هیستامین جلوگیری می کند. خارش، سوزش پوست و غشاهای مخاطی مرتبط با آلرژی را به سرعت و برای همیشه برطرف می کند. عملاً هیچ عارضه جانبی آرام بخشی در کسین وجود ندارد.

فارماکودینامیک و فارماکوکینتیک

ماده فعال دارو اباستین بلوک ها گیرنده های هیستامین H1 واقع در بافت ها، که پاسخ اندام ها و بافت ها را سرکوب می کند هیستامین .گیرنده های هیستامین H1 واقع در ماهیچه صاف اعضای داخلیو دیوارها رگ های خونی. هیستامین با تعامل با این گیرنده ها باعث انقباض ماهیچه های صاف این اندام ها، افزایش نفوذپذیری عروق، تحریک تشکیل و ترشح مخاط توسط غدد حفره بینی و همچنین از نظر بیولوژیکی می شود. مواد فعالدر ایجاد واکنش های آلرژیک نقش دارد.

اباستین از تمام اثرات ناشی از هیستامین جلوگیری می کند و تضعیف می کند، از ایجاد ادم آلرژیک جلوگیری می کند، قرمزی، سوزش و خارش را کاهش می دهد، یعنی از ایجاد آن جلوگیری می کند و سیر واکنش های آلرژیک را تسهیل می کند. مکانیسم اثر ebastine رقابت با هیستامین برای تعامل با گیرنده های هیستامین H1 اندام ها و بافت ها و از آنجایی که میل ترکیبی ebastine برای آنها کمتر از هیستامین است، دومی را جابجا نمی کند، بلکه فقط با گیرنده های آزاد یا آزاد شده تعامل دارد. بنابراین، ebastine به عنوان یک پیشگیری بهتر عمل می کند، و زمانی که از قبل شروع شده باشد واکنش آلرژیکمعلوم می شود که به اندازه کافی موثر نیست.

مثل همه مسدود کننده ها گیرنده های هیستامین H1 این داروبه اندازه کافی دارد درجه بالامیل به گیرنده های هیستامین H1 ، که اثر درمانی سریعی را ارائه می دهد: پس از مصرف، اثر دارو در عرض یک ساعت رخ می دهد و 48 ساعت باقی می ماند. پس از دوره درمان، اثر بعدی دارو تا سه روز دیگر باقی می ماند زیرا محصولات متابولیک فعال (متابولیت ها) که ebastine در کبد به آنها تجزیه می شود، به تدریج از بدن دفع می شود. دفع متابولیت های ebastine از طریق کلیه ها انجام می شود.

نشانه های استفاده از Kestin

درمان برای بیماری ها و شرایط زیر انجام می شود:

• در آبریزش بینی فصلی یا تمام سال یا ورم ملتحمه ناشی از هر گونه آلرژن؛
• با و ناشی از هر گونه آلرژن، و همچنین عوامل فیزیکی(تابش خورشیدی، گرمای بیش از حد، سرما، و غیره)؛
• در سایر بیماری ها و شرایط ناشی از افزایش محتوای هیستامین.

موارد منع مصرف برای استفاده از Kestin

دارو تجویز نمی شود:

• در حساسیت بیش از حدارگانیسم به مواد موجود در ترکیب Kestin.
• در طول و پستان؛
• کودکان: قرص های روکش شده با فیلم - تا 12 سال، قرص های لیوفیلیزه - تا 15 سال.
• با - قرص لیوفیلیزه.

با احتیاط، دارو برای اختلال در عملکرد کلیه و کبد و همچنین برای بیماران مبتلا به بیماری ایسکمیک قلب و هیپوکالمی . از آنجایی که در برخی از بیماران می‌تواند باعث خواب‌آلودگی و اختلال در تمرکز شود، در طول دوره درمان نباید خودرو سواری کنند.

عوارض کستین

این دارو به خوبی توسط بیماران تحمل می شود و به ندرت عوارض جانبی ایجاد می کند. با این حال، آنها ممکن است:

• از سمت سیستم عصبی مرکزی - , خواب آلودگی یا , بی حالی , ضعف , کاهش ظرفیت کاری ;
• از کنار دستگاه گوارش – تخلفات مختلفهضم , حالت تهوع ,درد معده، دهان خشک;
• از اندام های گوش و حلق و بینی - آبریزش بینی،
• – اغلب به شکل کهیر .

Kestin - دستورالعمل استفاده

قرص های روکش دار به صورت خوراکی یک بار در روز مصرف می شوند (ممکن است مصرف آن با غذا همراه نباشد). برای بزرگسالان و نوجوانان بالای 15 سال، دارو بیش از 20 میلی گرم (1-2 قرص 10 میلی گرمی یا ½ - 1 قرص 20 میلی گرمی) تجویز نمی شود. برای نوجوانان 12 تا 15 ساله 10 میلی گرم (1 قرص 10 میلی گرم یا نصف قرص 20 میلی گرم) 1 بار در روز تجویز می شود.

دستورالعمل استفاده Kestin استفاده از قرص های لیوفیلیزه را برای جذب در حفره دهان توصیه می کند (روی زبان قرار دهید، جایی که قرص به سرعت حل می شود). دریافت قرص‌ها برای جذب نیز با غذا همراه نیست، این قرص‌ها نباید شسته شوند. قرص های لیوفیلیزه را به بزرگسالان و نوجوانان بالای 15 سال با همان دوز قرص های روکش دار اختصاص دهید. قرص ها شکننده هستند، بنابراین آنها را با احتیاط از تاول خارج کنید تا آسیبی به آنها وارد نشود.

مصرف بیش از حد کستین

با مصرف بیش از حد کستین، تمام عوارض جانبی آن افزایش می یابد. در این صورت باید بلافاصله معده را بشویید و چند قرص بنوشید. کربن فعال. اگر وضعیت بهبود نیافت، باید با آمبولانس تماس بگیرید.

تداخل کستین با سایر داروها

قرص های Kestin روکش شده ناسازگار هستند:

• از جانب داروهای ضد قارچ ( ، و غیره.) ، آنتی بیوتیک های ماکرولید ( و غیره) و آماده سازی های حاوی الکل - به دلیل افزایش غلظت کستین در خون و خطر ایجاد عوارض قلبی.
• از جانب ضد آسم دارو تئوفیلین ;
• داروهای ضد انعقاد غیر مستقیم ;
• ضد زخم به معنای سییمیتیدین ;
• مسکن؛
• هر حاوی الکل مواد مخدر

قرص های لیوفیلیزه ناسازگار هستند و ، اما می توان همزمان با تئوفیلین، داروهای ضد انعقاد غیر مستقیم، سایمتیدین، دیازپام و داروهای حاوی الکل استفاده کرد.

فرم دوز

ترکیب بندی

1 قرص روکش دار حاوی:

شرح

قرص های گرد، روکش دار، سفید یا تقریباً سفید. در یک طرف لوح ها حکاکی "E 20" وجود دارد.

گروه فارماکوتراپی

فارماکودینامیک

Ebastine یک مسدود کننده گیرنده H1 هیستامین با اثر طولانی است.

پس از مصرف دارو در داخل، اثر ضد آلرژی مشخص پس از 1 ساعت شروع می شود و بیش از 48 ساعت ادامه می یابد. با استفاده طولانی مدت، سطح بالایی از محاصره گیرنده های H1-هیستامین محیطی بدون ایجاد تاکی فیلاکسی باقی می ماند. این دارو اثر آنتی کولینرژیک و آرام بخش مشخصی ندارد، به سد خونی مغزی نفوذ نمی کند. هیچ اثری از دارو Kestin روی فاصله QT بر روی ECG در دوز 100 میلی گرم - دوز بیش از دوز توصیه شده روزانه (20 میلی گرم) تا 5 برابر وجود نداشت.

فارماکوکینتیک

پس از مصرف خوراکی، دارو به سرعت جذب می شود و تقریباً به طور کامل در کبد متابولیزه می شود و به متابولیت فعال کاراباستین تبدیل می شود. پس از یک دوز 20 میلی گرمی دارو، حداکثر غلظت کاراباستین در پلاسمای خون پس از 1-3 ساعت به دست می آید و 157 نانوگرم در میلی لیتر است.

با مصرف روزانه دارو از 10 میلی گرم تا 40 میلی گرم، غلظت تعادل پس از 3-5 روز به دست می آید، به دوز تجویز شده بستگی ندارد و 130-160 نانوگرم در میلی لیتر است. اتصال اباستین و کاراباستین به پروتئین پلاسما بیش از 95 درصد است. نیمه عمر کاراباستین از 15 تا 19 ساعت است که 66 درصد دارو به صورت کونژوگه از طریق کلیه ها دفع می شود.

خوردن بر اثرات بالینی دارو Kestin® تأثیر نمی گذارد.

در بیماران مسن، پارامترهای فارماکوکینتیک به طور قابل توجهی تغییر نمی کند. با نارسایی کلیه، نیمه عمر به 23-26 ساعت افزایش می یابد و با نارسایی کبد - تا 27 ساعت، اما غلظت دارو از مقادیر درمانی تجاوز نمی کند.

موارد مصرف

رینیت آلرژیک فصلی و/یا در طول سال (ناشی از آلرژن های خانگی، گرده، اپیدرم، مواد غذایی، دارویی و سایر آلرژن ها)؛

کهیر (ناشی از خانگی، گرده، اپیدرم، مواد غذایی، حشرات، آلرژن های دارویی، قرار گرفتن در معرض آفتاب، سرما و غیره).

موارد منع مصرف

حساسیت مفرط به اجزای دارو، بارداری، شیردهی، کودکان زیر 12 سال، کمبود لاکتاز، عدم تحمل لاکتوز، سوء جذب گلوکز-گالاکتوز، اختلال عملکرد شدید کبدی (کلاس C Child-Pugh).

با دقت

در بیماران با افزایش فاصله QT در ECG، هیپوکالمی، نارسایی کلیوی و نارسایی کبدی خفیف تا متوسط ​​(کلاس Child-Pugh A, B).

هنگام مصرف همزمان با کتوکونازول یا ایتراکونازول و اریترومایسین، Kestin® باید با احتیاط مصرف شود - ممکن است خطر طولانی شدن فاصله QT در ECG افزایش یابد.

بارداری و شیردهی

ایمنی استفاده از Kestin® در زنان باردار مطالعه نشده است، بنابراین مصرف دارو در دوران بارداری توصیه نمی شود. مصرف داروی Kestin® به مادران شیرده توصیه نمی شود، زیرا مشخص نیست که آیا
ebastine با شیر مادر.

در صورت لزوم، مصرف دارو در دوران شیردهی باید شیردهی را متوقف کند.

مقدار و نحوه مصرف

در داخل، صرف نظر از وعده غذایی.

بزرگسالان و کودکان بالای 12 سالتوصیه می شود درمان را با دوز 10 میلی گرم 1 بار در روز، با استفاده از داروی Kestin®، قرص های روکش شده با فیلم، 10 میلی گرم شروع کنید. در صورت عدم اثربخشی کافی، توصیه می شود از دوز دوبرابر استفاده شود، یعنی. دارو Kestin® قرص های روکش دار، 20 میلی گرم، 1 قرص (20 میلی گرم) یک بار در روز.

دوره درمان با ناپدید شدن علائم بیماری تعیین می شود.

بیماران مسن: تنظیم دوز لازم نیست.

بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه: تنظیم دوز لازم نیست. بیماران با خفیف تا متوسط نارسایی کبد (کلاس A، B طبق طبقه بندی Child-Pugh): تنظیم دوز مورد نیاز نیست.

برای اختلال عملکرد شدید کبد(کلاس C طبق طبقه بندی Child-Pugh) دوز روزانه نباید از 10 میلی گرم تجاوز کند، بنابراین توصیه می شود از داروی Kestin®، قرص های روکش شده با فیلم، 10 میلی گرم استفاده کنید.

عوارض جانبی

موارد زیر عوارض جانبی مشاهده شده در مطالعات بالینی و در طول مصرف پس از ثبت دارو با در نظر گرفتن معیارهای زیر است: اغلب (? 1/10). اغلب (از 1/100 تا<1/10); нечасто (от 1/1000 до <1/100); редко (от 1/10000 до < 1/1000); очень редко (<1/10000).

از سمت سیستم عصبی مرکزی و محیطی:

به ندرت: خواب آلودگی؛

خیلی به ندرت: سرگیجه، هیپستزی، سردرد، عصبی بودن، بی خوابی.

از دستگاه گوارش:

به ندرت: خشکی مخاط دهان؛

به ندرت: استفراغ، درد شکم، تهوع، سوء هاضمه.

از سمت سیستم قلبی عروقی:

بسیار نادر: تپش قلب، تاکی کاردی.

از سمت کبد و مجاری صفراوی:

خیلی به ندرت: تست های غیر طبیعی عملکرد کبد.

از سمت پوست و چربی زیر جلدی:

به ندرت: کهیر، بثورات پوستی، درماتیت.

از دستگاه تناسلی:

بسیار نادر: اختلالات قاعدگی.

واکنش های عمومی و موضعی :

به ندرت: ادم، سندرم آستنیک.

عوارض جانبی مشاهده شده در مطالعات بالینی در کودکان بالای 12 سال(گروهی از کودکان 460 نفر) با واکنش های ذکر شده در بزرگسالان تفاوتی نداشت.

مصرف بیش از حد

در مطالعات با استفاده از دوزهای بالا (بیش از 100 میلی گرم در روز)، هیچ علامت و نشانه بالینی قابل توجهی مشاهده نشد.

هیچ پادزهر خاصی برای ebastine وجود ندارد. در صورت مصرف بیش از حد، شستشوی معده، کنترل عملکردهای حیاتی بدن و درمان علامتی توصیه می شود.

اثر متقابل

با مصرف همزمان داروی Kestin® با کتوکونازول یا ایتراکونازول و اریترومایسین، افزایش خطر طولانی شدن فاصله QT در ECG امکان پذیر است.

ریفامپیسین غلظت ebastine را در پلاسمای خون کاهش می دهد و اثر مهاری بر اثر آنتی هیستامینی ebastine دارد.

داروی Kestin® با تئوفیلین، داروهای ضد انعقاد غیر مستقیم، سایمتیدین، دیازپام، اتانول و داروهای حاوی اتانول تداخل ندارد.

دستورالعمل های ویژه

Ebastine ممکن است با نتایج تست آلرژی پوستی تداخل داشته باشد. بنابراین، توصیه می شود چنین آزمایشاتی را زودتر از 5-7 روز پس از قطع دارو انجام دهید.

تأثیر بر توانایی رانندگی وسیله نقلیه

در صورت بروز عوارض جانبی از سیستم عصبی مرکزی، مانند خواب‌آلودگی، هنگام رانندگی وسایل نقلیه و شرکت در سایر فعالیت‌های بالقوه خطرناک که نیاز به افزایش تمرکز و سرعت واکنش‌های روانی حرکتی دارند، باید مراقب باشید.

فرم انتشار

قرص های روکش شده 20 میلی گرم.

بسته

10 قرص در یک تاول ساخته شده از فیلم PVC و فویل آلومینیومی.

1 تاول همراه با دستورالعمل استفاده در جعبه مقوایی قرار داده می شود.

شرایط نگهداری

در دمای بیش از 25 درجه سانتیگراد نگهداری شود.

دور از دسترس اطفال نگه دارید.

بهترین قبل از تاریخ

بعد از تاریخ انقضا استفاده نکنید.

شرایط توزیع از داروخانه ها

شماره ثبت

دارنده گواهی ثبت نام

سازنده

ترکیب و شکل انتشار

قرص های روکش دار - 1 برگه:

• مواد فعال: اباستین میکرونیزه - 10 میلی گرم؛
• مواد کمکی: MCC - 20 میلی گرم؛ نشاسته ذرت - 5.2 میلی گرم؛ لاکتوز مونوهیدرات - 88.5 میلی گرم؛ سدیم کربوکسی متیل سلولز ساختار یافته - 5 میلی گرم؛ استئارات منیزیم - 1.3 میلی گرم؛
• پوسته: هیدروکسی پروپیل متیل سلولز - 1.725 میلی گرم؛ پلی اتیلن گلیکول 6000 - 0.575 میلی گرم؛ دی اکسید تیتانیوم - 0.575 میلی گرم.

در یک تاول 5 یا 10 قطعه؛ در یک بسته مقوا 1 تاول.

شربت - 1 میلی لیتر:

• مواد فعال: ebastine - 1 میلی گرم؛
• مواد کمکی: اسید لاکتیک 85٪ - 6.6 میلی گرم. گلیسرول اکسی استئارات - 10 میلی گرم؛ neohesperidin dihydrochalcone - 1.06 میلی گرم؛ آنتول - 0.25 میلی گرم؛ سدیم پروپیل پاراهیدروکسی بنزوات - 0.3 میلی گرم؛ سدیم متیل پارا هیدروکسی بنزوات - 1.2 میلی گرم؛ گلیسیرین - 200 میلی گرم؛ محلول سوربیتول 70٪ - 100 میلی گرم؛ دی متیل پلی سیلوکسان - 0.014 میلی گرم؛ هیدروکسید سدیم - تا pH 4.2؛ آب مقطر - تا 1 میلی لیتر.

در بطری های شیشه ای تیره 60 یا 120 میلی لیتری همراه با یک دستگاه اندازه گیری به شکل سرنگ. در یک بسته مقوا 1 ست.

شرح فرم دوز

قرص های روکش دار: گرد، سفید. در یک طرف الواح خط و حکاکی «E 10» وجود دارد.

شربت: محلول شفاف، بی رنگ یا کمی مایل به زرد با بوی بادیان.

اثر فارماکولوژیک

گیرنده های H1 را مسدود کرده و از اتصال هیستامین به آنها جلوگیری می کند.

فارماکوکینتیک

به سرعت جذب شده و تقریباً به طور کامل در کبد به متابولیت فعال کاراباستین متابولیزه می شود. پس از یک دوز تک قرص با دوز 10 میلی گرم، Cmax کاراباستین (80-100 نانوگرم در میلی لیتر) پس از 2.6-4 ساعت به دست می آید. پس از یک دوز واحد شربت با دوز 5 یا 10 میلی گرم Cmax کاراباستین (108-209 نانوگرم در میلی لیتر) پس از 2.8-3.4 ساعت به دست می آید.غذاهای چرب جذب را تسریع می کنند (غلظت خون 50٪ افزایش می یابد). به BBB نفوذ نمی کند. مصرف همزمان قرص با غذا باعث افزایش سطح کاراباستین در خون 1.6-2 برابر می شود، اما زمان رسیدن به Cmax و اثرات بالینی را تغییر نمی دهد.

با مصرف روزانه قرص ها با دوز 10 میلی گرم، غلظت تعادل (130-160 نانوگرم در میلی لیتر) پس از 3-5 روز ثبت می شود. هنگام مصرف قرص ها، اتصال به پروتئین های پلاسما کیستین و کاراباستین بیش از 95% است، T1/2 کاراباستین 15-19 ساعت است و به صورت متابولیت های کونژوگه 60-66٪ از ادرار دفع می شود. در پس زمینه نارسایی کلیه، کاراباستین T1/2 به 23-26 ساعت افزایش می یابد، با نارسایی کبد - تا 27 ساعت، با این حال، غلظت دارو هنگام مصرف 10 میلی گرم در روز از مقادیر درمانی تجاوز نمی کند. مقادیر پارامترهای فارماکوکینتیک به سن بستگی ندارد.

فارماکودینامیک

پس از مصرف خوراکی، اثر ضد حساسیت مشخص پس از 1 ساعت شروع می شود و به مدت 48 ساعت ادامه می یابد. این دارو اثر آنتی کولینرژیک و آرام بخش مشخصی ندارد.

موارد مصرف

• رینیت آلرژیک فصلی و/یا در طول سال (ناشی از آلرژن های خانگی، گرده، اپیدرم، مواد غذایی، دارویی و سایر آلرژن ها)؛
• کهیر (ناشی از خانگی، گرده، اپیدرم، مواد غذایی، حشرات، آلرژن های دارویی، قرار گرفتن در معرض نور خورشید، سرما و غیره).

موارد منع مصرف

• حساسیت به دارو؛
• بارداری؛
• دوره شیردهی؛
• سن کودکان تا 12 سال.

با احتیاط: با نارسایی کلیوی و / یا کبدی؛ در بیماران با فاصله QT طولانی، هیپوکالمی.

در بارداری و کودکان استفاده شود

ایمنی Kestin® در زنان باردار مطالعه نشده است، بنابراین استفاده از آن در دوران بارداری توصیه نمی شود.

اثرات جانبی

سردرد، خشکی دهان. به ندرت - سوء هاضمه، تهوع، بی خوابی، خواب آلودگی، درد شکم، سندرم آستنیک، سینوزیت، رینیت.

تداخل دارویی

تجویز کستین به طور همزمان با کتوکونازول و اریترومایسین توصیه نمی شود. کستین با تئوفیلین، داروهای ضد انعقاد غیر مستقیم، سایمتیدین، دیازپام، اتانول و داروهای حاوی اتانول تداخل ندارد.

دوز

در داخل، صرف نظر از وعده غذایی.

بزرگسالان و کودکان بالای 15 سال: 10-20 میلی گرم (1/2-1 قرص) 1 بار در روز.

کودکان 12-15 ساله: 10 میلی گرم (1/2 قرص) 1 بار در روز.

در صورت اختلال در عملکرد کبد، دوز روزانه نباید بیش از 10 میلی گرم باشد.

مصرف بیش از حد

درمان: شستشوی معده، نظارت بر عملکردهای حیاتی، درمان علامتی. پادزهر خاصی وجود ندارد.

اقدامات پیشگیرانه

در بیماران با فاصله QT طولانی و هیپوکالمی با احتیاط مصرف شود.