Sülfonamidlerin neden olduğu komplikasyonlar. Sülfanilamid müstahzarları (sülfonamidler). Kısa etkili ilaçlar

Bu bölümün bu bölümünde tartışılan sülfanilamid ve diğer ajanlar, esas olarak bakteriyostatik olan ve birçok hastalığı tedavi etmek için kullanılan sentetik antimikrobiyaller arasındadır. bulaşıcı hastalıklar.

• sülfanilamid fonları

Tüm sülfanilamid ilaçları temel olarak kimyasal yapı ve mekanizma bakımından birbirine benzer. antimikrobiyal etki.

Farmakokinetik parametreler açısından birbirlerinden farklıdırlar: bazıları kolayca emilir. gastrointestinal sistem, hızla kanda, organlarda ve dokularda birikir; diğerleri - bağırsaklarda uzun süre oyalanır ve mide ve bağırsak hastalıklarının tedavisi için yeterli olan yüksek konsantrasyonda ilaç oluşturur; üçüncüsü - böbreklerde ve idrar yollarında önemli miktarlarda birikir, vücuttan değişmeden atılır. Sülfonamidlerin mikroorganizmalar üzerinde bakteriyostatik etkisi vardır. Büyük bir grup kok, dizanteri ve Escherichia coli, şarbon, vibrio cholerae, brusella ve diğer patojenlerin hayati aktivitesini bastırırlar.

Sülfanilamid ilaçlarının etki mekanizması, bir mikroorganizma için gerekli olan bir maddenin kimyasal yapı olarak benzer, ancak eylem olarak zıt bir madde ile yer değiştirmesi durumunda antimetabolizma ilkesine dayanır. Bu eyleme rekabetçi antagonizma denir. Bu durumda, rekabetçi antagonizma, para-aminobenzoik asit (PABA) ve sülfonamid molekülleri arasındaki yapısal benzerliğe dayanmaktadır (Şekil 4).

Para-aminobenzoik asit doğrudan biyotransformasyonda yer alır folik asit folinik aside dönüştürülen, mikroorganizmanın büyümesinin, gelişmesinin ve üremesinin altında yatan nükleik asitlerin (protein) sentezinde yer alır. PABA'nın bir sülfonamid ile değiştirilmesi, protein sentezini bozar, büyüme geriliğine ve patojenlerin çoğalmasına yol açar. Ancak böyle bir etki elde etmek için, sülfa ilaçlarının konsantrasyonları, PABA konsantrasyonundan (kemoterapinin ikinci prensibi) birçok kez daha yüksek olmalıdır. Bu nedenle sülfa ilaçları ile tedavi, vücutta mümkün olan en kısa sürede yüksek konsantrasyonda rekabetçi bir ilaç oluşturmak için büyük (şok) ilaç dozlarıyla başlar.

Etki zamanına göre sülfa ilaçları kısa, orta, uzun vadeli ve ekstra uzun etkili ilaçlara ayrılır.

sülfonamidlere kısa eylem Streptocid, Norsulfazol, Sulfadimezin, Etazol vb.

Streptocid (Streptocidum) - kullanılan ilk sülfa ilaçlarından biri tıbbi uygulama. Bademcik iltihabı, piyelit, sistit, kolit, erizipel, yara enfeksiyonları vb. tedavisinde kullanılır.

Streptosit ile tedavi, 2 g'lık bir yükleme dozu ile başlar ve daha sonra günde 5 defaya kadar 0,5-1 g içinde, tedavinin sonuna doğru doz sayısını kademeli olarak azaltır. Dışarıdan, yaraya steril bir toz şeklinde streptosit enjekte edilir veya% 5'lik merhem ve% 10'luk merhem kullanılır.

Arasında yan etkiler alerjik reaksiyonlar, lökopeni, agranülositoz, taşikardi vb. mümkündür Streptocide hematopoietik sistem hastalıklarında, bozulmuş böbrek fonksiyonunda, tirotoksikoz ve aşırı duyarlılık vücut sülfa ilaçları.

Streptocide, 25-30 g'lık bir pakette% 5 liniment ve% 10 merhem şeklinde toz, 0.3 ve 0.5 g tabletler halinde üretilir.

NORSULFAZOL (Norsulfazolum) gram pozitif ve gram negatif bakterilere karşı aktiftir, gastrointestinal kanaldan kolayca emilir ve idrarla vücuttan hızla atılır.

Norsulfazol, pnömoni, serebral menenjit, streptokok ve stafilokok sepsisi, bel soğukluğu ve diğer hastalıkları tedavi etmek için kullanılır. Tedavi, 2 g'lık bir yükleme dozu atanmasıyla başlar ve daha sonra her 4-6 saatte bir 1 g ve daha sonra 6-8 saat sonra alınır. Toplamda, tedavi süresi 20 ila 30 g ilaç gerektirir.

Norsulfazol ile tedavi edilirken olası kristalüriyi önlemek için sıvı alımının günde 2-3 litreye çıkarılması önerilir. Ayrıca ilacın her dozundan sonra az miktarda kabartma tozu ilavesiyle bir bardak su içilmesi tavsiye edilir.

Norsulfazol kullanırken yan etkiler arasında alerjik reaksiyonlar, lökopeni, nevrit ve bağırsak rahatsızlığı bulunur.

İlaç toz halinde, 0.25 ve 0.5 g tabletlerde üretilir, Liste B.

ETAZOL (Aethazolum), tüm kok, E. coli, difteri ve enfeksiyon türleri için geçerli olan antibakteriyel aktiviteye sahiptir. idrar yolu. Etazol, pnömoni, erizipel, bademcik iltihabı, pürülan idrar yolu enfeksiyonları, yara enfeksiyonları ve peritonit tedavisinde kullanılır.

Hastalığın doğasına bağlı olarak ilacı günde 4-6 kez 1 g içine atayın. Etazol düşük toksisiteye sahiptir, birikmez ve neredeyse kristalüriye neden olmaz. Yan etkileri diğer sülfa ilaçları ile aynıdır.

İlaç, 0.25 ve 0.5 g'lık toz ve tabletlerde üretilir.

Yukarıdaki preparasyonların sodyum tuzları suda oldukça çözünürdür ve oral uygulamanın mümkün olmadığı durumlarda enjeksiyonlar için daha sık kullanılır. Daha etkili kemoterapötik ajanların ortaya çıkmasıyla birlikte sülfanilamid ilaçlarının kullanımının önemli ölçüde azaldığı da belirtilmelidir.

sülfanilamid fonları orta süre eylemler, sülfazin ilacı ve gümüş tuzu ile temsil edilir.

SULFAZIN (Sulfazinum), diğer ilaçlardan daha uzun bir etkide (8 saate kadar) farklıdır. Kullanım endikasyonları Norsulfazol ile aynıdır.

İçeri sülfazin atayın, ilk doz 2 g, daha sonra

• 2 gün, 4 saatte bir 1 gr ve daha sonra 6-8 saatte bir 1 gr.

Nadiren yan etkilere neden olur ve böbreklerden kaynaklanan komplikasyonları önlemek için alkali bir içecek kullanılması önerilir.

Sulfazin, 0.5 g'lık toz ve tabletlerde üretilir.

Enfeksiyöz hastalıkların tedavisinde yaygın olarak kullanılan uzun etkili ilaçlar, tedavi süresi başına daha küçük dozlarda kullanılan, neredeyse kristalüriye neden olmayan ve bir yükleme dozu alındıktan sonra günde 1-2 kez reçete edilen uzun etkili ilaçlar bulmuştur.

SULFADIMETOXIN (Sulfadimethoxinum) - uzun süreli etki gösteren bir ilaç, gastrointestinal sistemden yavaşça emilir ve 8-12 saat sonra maksimum konsantrasyona ulaşır.

İlacın antibakteriyel etkisi her tür koka, dizanteri patojenlerine, trahom ve bazı protozoalara kadar uzanır. Akut tedavisinde kullanılır. Solunum hastalıkları, pnömoni, bronşit, sinüzit, otit, safra ve idrar yollarının iltihaplı hastalıkları, yara enfeksiyonları vb.

İlk gün 1-2 gr, sonraki günlerde 0,5-1 gr ile başlanarak ilacı içe aktarın.

Sulfadimetoksin kullanırken deri döküntüleri, lökopeni ve nadiren bağırsak rahatsızlığı mümkündür. İlaç, bireysel hoşgörüsüzlüğü durumunda kontrendikedir.

Sulfadimetoksin, 10 adetlik bir pakette 0,5 g'lık tabletlerde üretilir.

Sülfapiridazin (Sulfapiridazinum) bağırsakta sülfadimetoksinden daha hızlı emilir, ancak vücuttan daha yavaş atılır, bu da uzun etkisini açıklar.

Sülfapiridazin kullanımına ilişkin endikasyonlar ve kontrendikasyonlar, sülfadimetoksin ve diğer sülfa ilaçlarına benzer. Hematopoetik sistem hastalıklarında, böbrek fonksiyonunun ihlali ve kardiyak aktivitenin dekompansasyonunda dikkatli kullanılır.

Sülfapiridazin 0,5 g'lık tabletlerde üretilir Liste B.

Sülfapiridazin'in (Sulfapiridazinumnatrium) yüksek oranda çözünür sodyum tuzu genellikle yerel tedavi pürülan enfeksiyon, trahom için göz damlası ve bronşlarda ve akciğerlerde kronik pürülan süreçler için inhalasyonlar şeklinde.

İlaç, çözeltilerin hazırlanması için toz halinde ve 30 adetlik bir pakette göz filmleri şeklinde üretilir.

Sulfamonomethoxin (Sulfamonomethoxinum) endikasyon ve kontrendikasyonlarına göre uzun etkili ilaçlara yakındır. Suda kolayca çözünür, hızla emilir, kan-beyin bariyerine nüfuz eder ve nispeten düşük toksisiteye sahiptir.

İlk gün 1 g ve sonraki günlerde günde 0,5 g tabletlerde atayın. Günlük doz günde 1 kez verilir.

İlaç 0,5 g tabletlerde üretilir Sulfamonometoksin, Sulfaton ilacının bir parçasıdır.

Süper uzun etkili ilaç grubu, sülfalen ve metilglukamin tuzu ile temsil edilir.

SULFALENUM (Sulfalenum), antibakteriyel etkide sülfapiridazin ve diğer uzun etkili sülfonamidlere benzer, ancak vücuttan böbrekler yoluyla çok yavaş atıldığı için (72 saate kadar) ultra uzun bir etkiye sahiptir.

Ağızdan alındığında iyi emilir, sıvılara ve dokulara kolayca nüfuz eder, karaciğerde yüksek konsantrasyonlarda bulunur, vb. Diğer sülfanilamid ilaçlarından farklı olarak, proteinlere neredeyse bağlanmaz ve kanda serbest halde bulunur, bu da uzun süreli terapötik etkisini sağlar.

Sulfalen, solunum sistemi, safra ve idrar yollarının bulaşıcı hastalıkları, çeşitli lokalizasyonların (apse, mastit), osteomiyelit, orta kulak iltihabı vb.

Sulfalen tabletlerde oral olarak reçete edilir: ilk gün, ilacın 1 g'ı ve sonraki günlerde, yemeklerden 30 dakika önce günde 0.2 g. Tedavi süresi hastalığın doğasına bağlıdır ve yaklaşık 7-10 gündür.

Sulfalen genellikle iyi tolere edilir, ancak bazen alerjik reaksiyonlar, mide bulantısı, baş ağrısı ve lökopeni.

Sülfalen, 10 adetlik bir pakette 0.2 g'lık tabletlerde üretilir.

Sülfalenin çözünür tuzu (Sulfalenum-megluminum), parenteral uygulama için kullanılır. şiddetli formlar cerrahi, tedavi, üroloji, pnömoni ve menenjitte pürülan enfeksiyonlar. İlaç bir damar içine veya kas içine uygulanır. B Listesi

Kombine sülfanilamid preparatları Sulfaton ve Bactrim (Biseptol) tıbbi uygulamada geniş uygulama alanı bulmuştur.

Bactrim (Bactrim), eşanlamlı: Biseptol, geniş spektrumlu bir antibakteriyel ilaçtır. Sülfametoksazol ve trimetoprim içerir. Bakterisidal etki, folik asit türevlerinin sentezinin ihlali ile ilişkili olan bakteri metabolizması üzerinde çift bloke edici bir etki ile açıklanır.

Bactrim, solunum sistemi, idrar yolu, gastrointestinal hastalıklar, deri ve yumuşak doku hastalıklarının bulaşıcı ve enflamatuar hastalıklarında kullanılır.

Ağızdan alındığında, ilaç hızla emilir, 1-4 saat sonra kanda maksimum konsantrasyona ulaşır ve 7-8 saate kadar sürer. Bactrim'i sabah ve akşam yemeklerden sonra 2 tablet içinde atayın. Tedavinin seyri, hastalığın doğasına bağlı olarak 5 ila 14 gün sürer. Bir kan resminin kontrolü altında tedavi yapılması arzu edilir.

Bactrim alırken yan etkiler arasında alerjik reaksiyonlar, nefropati, kanda bazı değişiklikler, mide bulantısı, kusma vb. mümkündür.

Bactrim (Biseptol), yetişkinler için 480 mg ve çocuklar için 120 mg tabletlerde üretilir. Pediatrik uygulamada, 1.5 aydan itibaren ilaç, 100 ml'lik şişelerde üretilen bir süspansiyon şeklinde kullanılır.

SULFATON (Sulfatonum) iki aktif bileşen içerir: sülfamonometoksin ve trimetoprim ve eylem olarak Bactrim'e benzer.

İlacın kullanımı için endikasyonlar solunum yolu enfeksiyonları, idrar ve safra yolları, erizipel, sepsis, menenjit, pürülan cerrahi enfeksiyon ve benzeri.

Sulfaton ilk gün sabah ve akşam 2 gr (yükleme dozu) ve sonraki günlerde günde 2 kez 1 tablet (idame dozu) oral olarak verilir. Tedavi süresi 7-10 gündür.

Sülfaton, 0.35 g'lık tabletlerde üretilir.

İçin yerel uygulama sülfanilamid ajanları, Sunoref ve Dermazin merhemlerinin bir parçası olarak, Ingalipt karmaşık preparatının bir parçası olarak ve sülfasil sodyum göz damlası şeklinde kullanılır.

SULFACIL-SODIUM (Sulfaciylum-natrium), kokkal ve kolibasiller enfeksiyonlarda, pürülan göz lezyonlarında, konjonktivitte, kornea ülserlerinde ve enfekte yaraların tedavisinde etkili, geniş bir antimikrobiyal etkiye sahip bir ilaçtır. Suda oldukça çözünür, bu da sadece göz damlası şeklinde değil, aynı zamanda enjeksiyonlar için de kullanılmasına izin verir.

Çoğu geniş uygulama%20 ve %30 konsantrasyonlarda veya %10, %20 ve %30 göz merhemi şeklinde kullanıldığı oftalmolojide bulunan bir sülfasil sodyum çözeltisi. Blennorrhea'nın önlenmesi için, yenidoğanların gözlerine doğumdan hemen sonra 2 damla% 30'luk solüsyondan 2 damla ve 2 saat sonra 2 damla damlatılır. Gözlerin pürülan lezyonlarında, günde 6 defaya kadar 2 damla sülfasil sodyum çözeltisi damlatılır. İçeride, solunum sistemi hastalıkları, genitoüriner sistem için ilaca günde 3-5 kez alım başına 0,5-1 g reçete edilir. Şiddetli vakalarda, ilacın %30'luk bir solüsyonu bir damara enjekte edilir.

Sülfasil sodyum toz halinde, 2'li pakette 1.5 ml'lik damlalıklı tüplerde %20 ve %30'luk solüsyonlar, %30'luk solüsyonlar 5 ml'lik flakonlarda ve %30'luk solüsyonlar halinde 5 ml'lik ampullerde 10'lu ambalajda üretilmektedir. şeyler. B Listesi

Gastrointestinal sistemin bulaşıcı hastalıklarının tedavisi için, ondan zayıf bir şekilde emilen ve patojenlerin ölümüne yol açan yüksek bir antimikrobiyal konsantrasyon oluşturan sülfa ilaçları kullanılır. Bunlara Sulgin, ftalazol, ftazin vb. dahildir.

SULGIN (Sulginum), eşanlamlı: sülfaguanidin, kısa etkili bir ilaçtır, yuttuktan sonra, ana miktarı etkisinin ortaya çıktığı bağırsakta tutulur.

Sulgin, her türlü bakteriyel dizanteri, kolit, enterokolit olan yetişkinlerde ve çocuklarda kullanılır ve hastaları ince ve kalın bağırsaklarda ameliyata hazırlar. Akut bağırsak enfeksiyonlarında, ilaç şemaya göre kullanılır: ilk gün, 1-2 g günde 6 kez, ikinci ve üçüncü - 5 kez, dördüncü - 4 kez ve beşinci günde 3 kez bir gün. Tedavi süresi 5-7 gündür ve gerekirse kısa bir aradan sonra tekrar edilebilir.

Tedavi sırasında böbreklerden kaynaklanan yan etkilerden kaçınmak için diürezin yüksek dozlarda alınması önerilir.

• Günde 3 litre sıvı alınması ve beriberinin önlenmesi için B vitaminlerinin kullanılması tavsiye edilir.

Sulgin, 10 adetlik bir pakette 0,5 g'lık toz ve tabletlerde üretilir.

Kimyasal olarak sülfonamidler, sülfanilik asit amidin türevleridir. Para-aminobenzosülfonik asit bazlıdır.

Tüm sülfonamidler, bazıları acı bir tada sahip olan beyaz veya sarımsı kokusuz tozlardır. Çoğu suda az çözünür, seyreltik asitlerde daha iyi ve sulu çözeltiler alkaliler. Sadece sülfasil iyi çözünürlüğe sahiptir.

Bu gruptaki ilaçlar, geniş bir antibakteriyel etki spektrumuna sahip kemoterapötik ajanlara aittir, tk. birçok Gr ve Gr-bakteri türünün hayati aktivitesini bastırırlar: streptokok, stafilokok, meningokok, gonokok, enterik-tifo-dizanterik grubun bakterileri ve diğerleri. Büyük virüslere (trahom patojenleri), koksidia, sıtma ve toksoplazma plazmodyum, aktinomisetler vb.'ne karşı aktiftir.

sülfanilamid müstahzarları küçük konsantrasyonlarda bakterilerin büyümesini ve gelişmesini geciktirirler, yani bakteriyostatik olarak hareket ederler. Sadece makroorganizma için güvenli olmayan bu kadar yüksek konsantrasyonlara maruz kaldıklarında bakterisidal bir etkiye sahiptirler.

Sülfonamidlerin antimikrobiyal etki mekanizması, para-aminobenzoik asit (PABA) ile rekabetçi antagonizmaları ile ilişkilidir. PABA, birçok mikroorganizma tarafından sentezlenen dihidrofolik asidin yapısında yer alır. PABA ile kimyasal afinitelerinden dolayı sülfonamidler, onun dihidrofolik asit ile birleşmesini engeller. Ek olarak, dihidropteroat sentetazı yarışmalı olarak inhibe ederler. Dihidrofolik asit sentezinin ihlali, ondan pürin ve pirimidin bazlarının sentezi için gerekli olan tetrahidrofolik asit oluşumunu azaltır. Sonuç olarak, nükleik asitlerin sentezi inhibe edilir ve bunun sonucunda mikroorganizmaların büyümesi ve üremesi baskılanır.

Bazı sülfonamidler ayrıca diğer enzim sistemlerine karşı rekabetçi antagonizma sergilerler, özellikle piruvik asit dekarboksilasyonu ve glikoz oksidasyonu sürecini bozarlar.

içeren protein maddeleri (irin, ölü doku) çok sayıda PABA ve bazı ilaçlar molekülü PABA'nın (novokain, anestezin) geri kalanını içeren sülfonamidlerin aktivitesinin inhibitörleridir.

Terapötik bir etki elde etmek için, dokularda bulunan mikroorganizmalar tarafından PABA'nın kullanılma olasılığını önlemek için yeterli dozlarda reçete edilmelidir. Yetersiz dozlarda sülfonamid almak veya tedaviyi çok erken durdurmak, dirençli patojen suşlarının ortaya çıkmasına neden olabilir.

Sülfonamidlerin makroorganizma üzerindeki etkisi ( ateş düşürücü etki, anti-inflamatuar etki eder, fagositoz sürecini uyarır, vücudun toksinlere karşı direncini arttırır) ve mikroorganizma birbirini tamamlayarak iyi tanımlanmış bir terapötik etki sağlar.

Çoğu sülfonamid, gastrointestinal sistemden kolayca emilir ve bakteriyostatik konsantrasyonlarda kanda, organlarda ve dokularda hızla birikir. Müstahzarların sodyum tuzları çok iyi emilir. Bazılarının emilmesi zordur, bağırsakta nispeten uzun süre yüksek konsantrasyonlarda kalır ve esas olarak feçesle atılır.

Kanda, organlarda ve dokularda sülfonamidler, serbest bileşikler halinde ve plazma proteinleri ile bağlantılı haldedir.

Çeşitli organ ve dokularda düzensiz dağılırlar. Bunların en fazla sayısı böbreklerde, akciğerlerde, mide ve bağırsak duvarlarında, kalpte, karaciğerde bulunur. Sülfonamidler plasentayı iyi geçer.

Çoğu sülfonamid, hayvanların vücudundan nispeten hızlı bir şekilde atılır. Esas olarak böbrekler, süt, ter, tükürük, bronş ve bağırsak bezleri ile karaciğer tarafından elimine edilirler.

Sülfonamidler bulaşıcı hastalıkları tedavi etmek için kullanılır solunum sistemi(tracheitis, bronşit, pnömoni, pürülan plörezi, vb.), çeşitli etiyolojilerin gastrointestinal hastalıkları (dispepsi, eimeriosis, dizanteri, gastroenterokolit, vb.); erizipel, myta, doğum sonrası sepsis, piyelit, sistit, salmonelloz, kolibasilloz, pastörelloz, yara ve diğer enfeksiyonlar.

Sülfanilamid preparatları düşük toksisiteye sahiptir. Bununla birlikte, aşırı dozlarda uzun süreli kullanımları, istenmeyen, yani toksik etkilerin gelişmesine yol açabilir: gastrointestinal sistemin faydalı mikroflorasının inhibisyonu, siyanoz, lökopeni, anemi, B-avitaminoz, agranülositoz ve genel baskı. Yetersiz böbrek fonksiyonu ile veya büyük dozlarda ilaç reçete edilirken kristalüri oluşabilir.

Kullanım kontrendikasyonları: genel asidoz, hematopoietik sistem hastalıkları, hepatit.

Sülfonamidlerin sınıflandırılması:

• 1. Gastrointestinal sistemden hızla ve tamamen emilen müstahzarlar (emici sülfonamidler). Streptocid, norsulfazol, sulfazin, sulfadimezin vb.
• 2. Gastrointestinal sistemden zayıf emilen ve bağırsak lümeninde yüksek konsantrasyon oluşturan (bağırsak lümeninde etki eden) ilaçlar. Ftalazol, sulgin, ftazin içerirler.
• 3. Topikal olarak uygulanan ilaçlar (göz enfeksiyonlarının, yara enfeksiyonlarının, yanıkların ve yaraların önlenmesi ve tedavisi) - sülfasil sodyum, sulfargin.
• 4. Sülfonamidler özel amaç- salazosülfapiridin, salazopiridazin (spesifik olmayan ülseratif kolit), sülfantrol (bir antipiroplazmid ajan), diacarb (diüretik).
• 5. Sülfonamidlerin trimetoprim ile kombine preparatları (trimetosul, trimerazin, vb.).

Emici etkiye sahip sülfonamidler, antibakteriyel etkinin süresinde farklılık gösterir.

• 1. Kısa süreli etki (4-6 saat) hazırlıkları. Streptocid norsulfazol, etazol, sulfadimezin;
• 2. Orta süreli etkili ilaçlar (12 saat) Sulfazin;
• 3. Uzun etkili ilaçlar (24 - 48 saat) Sulfapiridazin, sulfamonometoksin, sulfadimetoksin;
• 4. Süper uzun etki (5 - 7 gün) Sulfalen hazırlıkları.

Streptocid Streptocidum.

Beyaz kristal toz, kokusuz ve tatsız. Suda az çözünür, kaynar suda, asit ve alkali çözeltilerde kolayca çözünür.

Bademcik iltihabı, mite, bronkopnömoni vb. için kullanılır.

Streptosit çözünür Strepticidum çözünür.

Beyaz kristal toz, suda çözünür, sterilize edilebilir. Novokain, anestezin, barbitüratlar ile uyumsuz.

Enjeksiyon için su veya izotonik sodyum klorür çözeltisi içinde hazırlanan% 5'lik bir çözelti şeklinde i / m ve s / c atayın. İzotonik sodyum klorür çözeltisi içinde / içinde - %10 veya %1 - 5 glikoz çözeltisi içinde.

Norsülfazol Norsulfazolum.

Beyaz veya hafif sarımsı toz, suda az çözünür. Novocaine, anestezi ile uyumsuz. Bu en aktif SA ilaçlarından biridir, ancak 7-9 gün sonra toksisite ortaya çıkabilir - hematüri, agranülositoz.

Günde 2 - 3 kez içeri atayın:

Norsulfazol-sodyum Norsulfazolum-natrium.

Hafif sarımsı bir belirti ile katmanlı, parlak, renksiz veya kokusuz kristaller. Suda kolayca çözünür. Sterilizasyona dayanıklıdır.

Suda iyi çözünürlüğü nedeniyle sadece içeride değil, parenteral olarak ve göz damlası şeklinde de kullanılabilir.

% 5-15'lik çözeltiler şeklinde (yavaş yavaş verilir) kanda yüksek bir ilaç konsantrasyonu oluşturmak gerektiğinde, septik işlemler için reçete edilir. %0,5 - 1 konsantrasyonundan yüksek olmayan S/c ve/m enjekte edilen solüsyonlar (daha güçlü solüsyonlarla s/c almak nekroza kadar doku irritasyonuna neden olur.

Etazol Aethazolum.

Hafif sarımsı bir renk tonu ile beyaz veya beyaz, kokusuz toz. Suda eritmeyelim.

Serbest bırakma formu: toz, 0.25 ve 0.5 g tabletler.

Antibakteriyel etkide birçok sülfonamidden daha iyi performans gösterir

Köpeklerin vücudunda asetillenmez, ancak diğer hayvanlarda az miktarda (%5 - 10) asetillenir, bu nedenle kullanımı köpeklerde kristal oluşumuna yol açmaz. idrar yolu.

Yara enfeksiyonunun önlenmesi için, yara boşluğuna toz şeklinde %5 merhem enjekte edilir. Aynı zamanda, ilaç ağızdan uygulanır.

Kontrendikasyonlar: asidoz, akut hepatit, hemolitik anemi, agranülositoz.

Sülfadimezin Sülfadimezinum.

Beyaz veya hafif sarımsı toz, kokusuz. Suda çözünmez.

Serbest bırakma formu - toz, 0.25 ve 0.5 g tabletler;

Vücuttan yavaş yavaş, esas olarak böbrekler tarafından atılır. Nispeten düşük eliminasyon oranı nedeniyle, hızlı salınan ilaçlardan daha güvenlidir.

Yaraların, ülserlerin, yanıkların tedavisinde, ilaç harici olarak ince bir toz halinde kullanılır.

Ürosülfan Ürosülfanum.

Beyaz kristal toz, kokusuz, ekşi tat, suda az çözünür.

Stafilokok ve Escherichia coli'ye karşı yüksek antibakteriyel aktiviteye sahiptir.

Hafifçe asetillenir, dolaşır ve esas olarak serbest formda atılır. Hızlı salınım, idrar yolu enfeksiyonlarında antimikrobiyal özelliklerinin tezahürüne katkıda bulunan idrarda ilacın serbest formunun yüksek konsantrasyonlarının oluşturulmasını sağlar; idrar yollarında komplikasyonlar gözlenmez.

Özellikle etkili olan, idrara çıkmayı bozmadan piyelit ve sistitte kullanılmasıdır.

uzun etkili sülfonamidler.

Sulfamonomethoxin Sulfamonomethoxinum.

Sarımsı bir renk tonu ile beyaz veya beyaz, suda az çözünür.

Foma salınımı - 0,5 g toz ve tabletler.

İlaçlar solunum yolu enfeksiyonları, kulak, boğaz, burun, dizanteri, enterokolit, safra ve idrar yolu enfeksiyonları, pürülan menenjit pürülan enfeksiyonları için kullanılır.

Sulfadimethoxin Sulfadimethoxinum.

Beyaz kristal toz, tatsız ve kokusuz.

Hayvanlar için biraz toksiktir, çok çeşitli terapötik etkilere sahiptir. Uygulama benzer.

SA süper uzun etki (5 - 7 gün).

Sülfalen Sülfalenum.

Beyaz kristal toz, suda az çözünür.

Serbest bırakma formu - toz, 0.2 tablet; 0,5 ve 2,0 gr,

60 ml %5'lik süspansiyon içeren şişeler.

Vücuttan çok yavaş atılır.

Hayvanlar tarafından iyi tolere edilir.

SA, gastrointestinal sistemden (bağırsak ilaçları) zayıf bir şekilde emilir.

ftalazol ftalazolum.

Hafif sarımsı bir renk tonu ile beyaz veya beyaz, suda çözünmez.

Serbest bırakma formu - toz, 0,5 g'lık tabletler.

Sindirim sistemindeki yüksek konsantrasyondaki ftalazol, bağırsak mikroflorası üzerinde etkili bir etki sağlar. Düşük toksisiteye sahiptir ve hayvanlar tarafından iyi tolere edilir.

Dizanteri, gastroenterit, kolit, neonatal dispepsi, koksidiyoz için kullanılır.

Sulgin Sulginum.

Beyaz kristal toz, kokusuz, suda az çözünür.

Serbest bırakma formu - toz, 0,5 g'lık tabletler.

yüksek Antimikrobiyal etkinlik bağırsak mikroorganizma grubu ve bazı Gr formları ile ilgili olarak.

Phtazinum Phtazinum.

Beyaz veya beyaz ila hafif sarımsı kristal toz, suda çözünmez.

Serbest bırakma formu - toz, 0,5 g'lık tabletler.

Dizanteri, dispepsi, yenidoğan, enterokolit, kolit, koksidiyozda tedavi ve profilaktik amaçlı kullanılır.

sülfanilamid kemoterapötik antimikrobiyal trimetoprim

SENTETİK ANTİBAKTERİYELLER

Sentetik antibakteriyel maddeler 6 ana sınıfla temsil edilir:

5. Sülfonamidler.

6. kinolon türevleri.

7. Nitrofuran türevleri.

8. 8-hidroksikinolin türevleri.

9. Kinoksalin türevleri.

10. Oksazolidinonlar.

1. SÜLFANİLAMİT İLAÇLAR

Sülfonamidler, sülfanilik asit amidin türevleri olarak düşünülebilir.

Sülfonamidler arasındaki temel fark, farmakokinetik özelliklerinde yatmaktadır.

11. Emici etki için sülfonamidler (iyi emilirmide-bağırsak yol)

a) Kısa etkili (yarı ömür< 10 ч)

Sülfanilamid (Streptocid), sülfatiazol (Norsülfazol), sülfatidol (Etazol), sülfanilamid (Ürosülfan), sülfadimidin (Sulfadimezin). b) Ortalama etki süresi (yarı ömür 10-24 saat) Sulfadiazin (Sulfazin), sulfametoksazol.

c) Uzun etkili (yarı ömür 24-48 saat) Sulfadimetoksin, sülfamonometoksin.

d) Süper uzun etkili (yarı ömür > 48 saat) Sülfametoksipirazin (Sülfalen).

12. Bağırsak lümeninde etkili olan sülfonamidler (kötü emilirmide-bağırsak yol)

Phthalylsulfathiazole (Ftalazol), sulfaguanidine (Sulgin).

13. Topikal kullanım için sülfonamidler

Sulfacetamide (Sülfasil sodyum, Albucid).

14. Sülfonamidler ve salisilik asidin kombine müstahzarları

Salazosülfapiridin (Sülfasalazin), Salazopiridazin (Salazodin), Salazodimetoksin.

15. Trimetoprim ile sülfonamidlerin kombine müstahzarları

Ko-trimoksazol (Bactrim, Biseptol).

Sülfonamidlerin mikroorganizmalar üzerinde bakteriyostatik etkisi vardır. Sülfonamidlerin bakteriyostatik etkisinin mekanizması, para-aminobenzoik asit ile yapısal bir benzerliğe sahip olan bu maddelerin, mikroorganizmalar için bir büyüme faktörü olan folik asit sentezi sürecinde onunla rekabet etmesidir.

Sülfonamidler esas olarak nocardia, toksoplazma, klamidya, malaryal plazmodia ve aktinomisetler'e karşı aktiftir.

Randevu için ana endikasyonlar şunlardır: nocardiosis, toksoplazmoz, klorokine dirençli tropikal sıtma. Bazı durumlarda, sülfonamidler kok enfeksiyonları, basiller dizanteri, Escherichia coli'nin neden olduğu enfeksiyonlar için kullanılır. Bazı durumlarda, sülfonamidler kok enfeksiyonları, basiller dizanteri, Escherichia coli'nin neden olduğu enfeksiyonlar için kullanılır.

Sistemik etki için sülfonamidler çok sayıda yan etkiye neden olur. Kullanıldıklarında, kan sistemi bozuklukları (anemi, lökopeni, trombositopeni), hepatotoksisite, alerjik reaksiyonlar ( Deri döküntüleri, ateş, agranülositoz), dispeptik bozukluklar. İdrarın asidik pH değerlerinde - kristalüri. Önlenmesi için sülfonamidler alkalin ile yıkanmalıdır. maden suyu veya soda çözeltisi.

Bağırsak lümeninde etkili olan sülfonamidler, pratik olarak gastrointestinal kanalda emilmez ve bağırsak lümeninde yüksek konsantrasyonlar oluşturur. Bağırsak enfeksiyonlarının (basiller dizanteri, enterokolit) tedavisinde ve ayrıca postoperatif dönemde bağırsak enfeksiyonlarının önlenmesinde kullanılırlar.

Şu anda, birçok bağırsak enfeksiyonu patojeni suşu, sülfonamidlere karşı direnç kazanmıştır. Bağırsak lümeninde etki eden sülfonamidlerle aynı anda tedavinin etkinliğini arttırmak için, bağırsak enfeksiyonlarına neden olan ajanlar sadece lümende değil, aynı zamanda iyi emilmiş ilaçların (Etazol, Sulfadimezin, vb.) Yazılması tavsiye edilir. bağırsak duvarında. Bu grubun ilaçlarını alırken, sülfonamidler, B vitaminlerinin sentezinde yer alan Escherichia coli'nin büyümesini engellediğinden, B vitaminleri reçete edilmelidir.

Sülfanilamid ilklerden biridir. antimikrobiyaller sülfanilamid yapısı. Şu anda, ilaç, düşük verim ve yüksek toksisite nedeniyle pratik olarak kullanılmamaktadır.

Urosülfan, idrar yolu enfeksiyonlarını tedavi etmek için kullanılır, çünkü ilaç böbrekler tarafından değişmeden atılır ve idrarda yüksek konsantrasyonlar üretir.

sülfametoksipirazin akut veya hızla ortaya çıkan bulaşıcı süreçler için günlük olarak, 7-10 günde 1 kez - kronik, uzun süreli enfeksiyonlar için.

Sulfacetamide topikal bir sülfonamiddir. İlaç genellikle iyi tolere edilir. Göz pratiğinde konjonktivit, blefarit, pürülan kornea ülserleri ve gonore göz hastalıkları için çözeltiler ve merhemler şeklinde kullanılır. Daha konsantre çözeltiler kullanıldığında tahriş edici bir etki gözlenir; bu durumlarda, daha düşük konsantrasyonlu çözeltiler reçete edilir.

Trimetoprim, bakteriyostatik etkiye sahip bir pirimidin türevidir. İlaç, dihidrofolat redüktazın inhibisyonu nedeniyle dihidrofolik asidin tetrahidrofolik aside indirgenmesini bloke eder.

Ko-trimoksazol, 5 kısım sülfametoksazol (orta etkili sülfanilamid) ve 1 kısım trimetoprimin bir kombinasyonudur. Trimetoprimin sülfonamidlerle kombinasyonu, bakterisidal bir etki ile karakterize edilir ve geniş bir yelpazede birçok antibiyotiğe ve geleneksel sülfonamidlere dirençli mikroflora dahil antibakteriyel etki. Ko-trimoksazol gastrointestinal sistemden iyi emilir, birçok organ ve dokuya nüfuz eder, bronşiyal sekresyonlarda, safrada, idrarda ve prostat bezinde yüksek konsantrasyonlar oluşturur. Özellikle meninks iltihabı ile KBB'ye nüfuz eder. Esas olarak idrarla atılır. İlaç solunum ve idrar yolu enfeksiyonları, cerrahi ve yara enfeksiyonları, bruselloz için kullanılır; karaciğer, böbrek ve hematopoezin ciddi ihlallerinde kontrendikedir. İlaç hamilelik sırasında reçete edilmemelidir.

sülfametoksazol"Cotrimoksazole" kombinasyon ilacının bir parçasıdır.

2. QINOLONE TÜREVLERİ

Kinolon türevleri, florlu olmayan ve florlu bileşiklerle temsil edilir. İkincisi en büyük antibakteriyel aktiviteye sahiptir.

Kinolon türevleri şu şekilde temsil edilir:

6. Florlu olmayan kinolonlar

Nalidiksik asit (Nevigramon, Negram), oksolinik asit (Gramurin). 7. Florokinolonlar (birinci neslin müstahzarları)

Siprofloksasin (Cifran, Tsiprobay), lomefloksasin (Maxaquin), norfloksasin (Nomisin), fleroksasin (Chinodis), ofloksasin (Tarivid).

8. Florokinolonlar (ikinci neslin yeni ilaçları) Levofloksasin (Tavanic), sparfloksasin, moksifloksasin.

nalidiks asit sadece belirli gram negatif mikroorganizmalara karşı aktif - E. coli, Shigella, Klebsiella,

Salmonella. Pseudomonas aeruginosa nalidiksik aside dirençlidir. Mikroorganizmaların ilaca karşı direnci hızla ortaya çıkar.

İlaç, özellikle aç karnına, gastrointestinal sistemde iyi emilir. İlacın yaklaşık %80'i değişmeden idrarla atılır, bu da idrarda yüksek konsantrasyonlarda nalidiksik asit oluşmasına neden olur. Yarım hayat

Randevu endikasyonları: idrar yolu enfeksiyonu (sistit, piyelit, piyelonefrit), böbrek ve mesane operasyonları sırasında enfeksiyonların önlenmesi.

Yan etkiler: dispeptik bozukluklar, CNS uyarılması, karaciğer fonksiyon bozukluğu, alerjik reaksiyonlar. Nalidiksik asit böbrek yetmezliğinde kontrendikedir.

Florokinolonların ortak özellikleri vardır:

4. bu grubun ilaçları, mikrobiyal hücrenin hayati enzimini inhibe eder

DNA giraz;

5. antibakteriyel aktivite spektrumu geniştir. Gram pozitif ve Gram negatif koklara, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacter, Pseudomonas aeruginosa'ya karşı aktiftirler. Bireysel ilaçlar(siprofloksasin, ofloksasin, lomefloksasin) Mycobacterium tuberculosis üzerinde etkilidir. Spiroketler, listeria ve anaerobların çoğu florokinolonlara duyarlı değildir;

6. florokinolonlar hücre dışı ve hücre içi lokalize mikroorganizmalar üzerinde etkilidir;

4. Florokinolonlara karşı mikroflora direnci nispeten yavaş gelişir;

5. Florokinolonlar ağızdan alındığında kanda ve dokularda yüksek konsantrasyonlar oluşturur ve biyoyararlanımı gıda alımına bağlı değildir.

7. Florokinolonlar çeşitli organ ve dokulara iyi nüfuz eder: akciğerler, böbrekler, kemikler, prostatlar, vb.

Randevu endikasyonları: idrar yolu, solunum yolu, gastrointestinal sistem enfeksiyonları. Florokinolonları oral ve intravenöz olarak atayın.

Yan etkiler: alerjik reaksiyonlar, hazımsızlık, uykusuzluk. Bu grubun müstahzarları kıkırdak gelişimini engeller, bu nedenle hamile ve emziren annelerde kontrendikedir; çocuklarda sadece sağlık nedenleriyle kullanılabilir. Nadir durumlarda

Florokinolonlar tendinit (tendon iltihabı) gelişimine neden olabilir; fiziksel aktivite kırılmalarına neden olabilir.

İkinci nesil florokinolonlar, başta pnömokoklar olmak üzere gram pozitif bakterilere karşı daha aktiftir. Stafilokoklar üzerinde etkileri vardır ve bazı ilaçlar metisiline dirençli stafilokoklara karşı orta düzeyde aktiviteye sahiptir. İkinci nesil florokinolonların aktivitesi, penisiline duyarlı ve penisiline dirençli pnömokok suşlarına göre farklılık göstermez. Ayrıca, ikinci nesil ilaçlar, klamidya ve mikoplazmalara karşı oldukça aktiftir.

İkinci nesil florokinolonların kullanım endikasyonları: toplum kökenli solunum yolu enfeksiyonları, deri ve yumuşak doku enfeksiyonları, ürogenital enfeksiyonlar.

4. NİTROFURANLAR

Nitrofurazon (Furacilin), nitrofurantoin (Furadonin), furazolidon, furazidin (Furagin).

İLE Genel Özellikler nitrofuran türevleri şunları içerir:

5. DNA'nın yapısını bozma yeteneği. Konsantrasyona bağlı olarak nitrofuranlar bakterisidal veya bakteriyostatik etkiye sahiptir;

6. bakterileri (gram-pozitif koklar ve gram-negatif çubuklar), virüsleri, protozoaları (giardia, trichomonads) içeren geniş bir antimikrobiyal aktivite yelpazesi.

7. advers reaksiyonların yüksek sıklığı.

Nitrofurazon, pürülan iltihaplı süreçlerin tedavisi ve önlenmesi için öncelikle bir antiseptik (harici kullanım için) olarak kullanılır.

Nitrofurantoin idrarda yüksek konsantrasyonlar oluşturduğundan idrar yolu enfeksiyonlarında kullanılır.

Furazolidon, gastrointestinal sistemden zayıf bir şekilde emilir ve

bağırsak lümeninde yüksek konsantrasyonlar. Furazolidon, bakteriyel ve protozoal etiyolojinin bağırsak enfeksiyonlarında kullanılır.

Furazidin, idrar yolu enfeksiyonları için oral olarak ve cerrahi uygulamada yıkama ve duş için topikal olarak kullanılır.

Nitrofuran türevlerinin yan etkileri: dispeptik bozukluklar, hepatotoksik, hematotoksik ve nörotoksik etkiler. Uzun süreli kullanımda nitrofuran türevleri pulmoner reaksiyonlara (pulmoner ödem, bronkospazm, pnömoni) neden olabilir.

Kontrendikasyonlar: şiddetli böbrek ve Karaciğer yetmezliği, hamilelik.

5. oksazolidinonlar

Oksazolidinonlar, Gram pozitif mikroorganizmalara karşı oldukça aktiftir.

Linezolid - aşağıdaki özelliklerle karakterize edilir:

5. Bir bakteri hücresinde protein sentezini inhibe etme yeteneği. Protein sentezi üzerinde etkili olan diğer antibiyotiklerin aksine linezolid, translasyonun erken döneminde etki eder ve peptit zincirinin oluşumuna müdahale eder. Bu etki mekanizması, bu tür maddelerle çapraz direnç gelişimini engeller.

makrolidler, aminoglikozitler, linkozamidler, tetrasiklinler, kloramfenikol gibi antibiyotikler;

6. eylem türü - bakteriyostatik.

7. etki spektrumu: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens ve Streptococcus pneumoniae ve Streptococcus pyogenes dahil olmak üzere bazı streptokok türleri; ana gram pozitif mikroorganizmalar,

metisiline dirençli stafilokoklar, penisiline ve makrolide dirençli pnömokoklar ve glikopeptid dirençli enterokoklar dahil. Gram negatif bakterilere karşı zayıf aktivite gösterir;

8. Bronkopulmoner epitelde yüksek derecede birikir. iyi nüfuz eder

içinde deri, yumuşak dokular, akciğerler, kalp, bağırsaklar, karaciğer, böbrekler, merkezi sinir sistemi, eklem sıvısı, kemikler, safra kesesi. %100 biyoyararlanıma sahiptir;

9. direnç çok yavaş gelişir;

10. doz rejimi: her 12 saatte bir 600 mg (ağızdan veya damardan). Deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarının tedavisinde doz 12 saatte bir 400 mg'dır;

11. yan etkiler: gastrointestinal sistemden (ishal, mide bulantısı, dilde lekelenme), baş ağrısı, deri döküntüsü.

ilaçlar

Sulfadimethoxin (Sulfadimethoxinum) Toz, 0.2 ve 0.5 g tabletler

0.25, 0.5 ve 0.75 g Siprofloksasin (Ciprofloxacinum) Tabletler; 50 ve 100 ml'lik flakonlarda infüzyon için %0,2 solüsyon

Ofloksasin (Ofloxacinum) Tabletler 0.2 g Lomefloxacin (Lomefloxacin) Tabletler 0.4 g Furazolidon (Furazolidonum) Tabletler 0.05 g

sınav soruları

bakteriyel ve protozoal etiyolojinin bağırsak enfeksiyonları?

IX. Linezolidin antibakteriyel etki mekanizması nedir?

x. İkinci nesil florokinolonların etki spektrumu nedir?

TESTLER

3) KEMOTERAPÖTİK İLAÇLARDAN HANGİSİ SÜLFANİLAMİTDİR?

streptomisin

eritromisin

vankomisin

sülfadimezin

4) BELİRTİLEN SÜLFANİLAMİTLERDEN HANGİSİ rezorptif etki için kullanılır?

sülfadimidin

sülfasil sodyum

sülfaguanidin

ftalilsülfatiazol

5) RESORTİF SÜLFANILAMİTLER KULLANILIRKEN AŞAĞIDAKİ YAN ETKİLER OLABİLİR:

hemolitik anemi, methemoglobinemi

nevrit

ototoksisite

alışkanlık gelişimi.

6) SÜLFANİLAMİDLER VE METABOLİTLERİNİN ÇÖKÜNMEDEN KAYNAKLANAN KRİSTALURYUMUN ÖNLENMESİ İÇİN GEREKLİDİR:

bol asitli su içmek

bol alkali içecek

bol tuzlu su içmek

sıvı alımının kısıtlanması

7) SÜLFAMETOKSAZOLÜN YARIM ÖMRÜ:

5-6 saat

40 – 50 saat

3) 10 - 24 saat

4) 30 dakika - 1 saat

8) UROSULFAN ENFEKSİYONLARIN TEDAVİSİNDE KULLANILIR:

gastrointestinal sistem

beyin

idrar yolu

solunum sistemi

9) II. NESİL FLOROKİNOLONLAR:

levofloksasin

nalidiks asit

fleloksasin

ofloksasin

10) NİTROFURAZON ÖNCELİKLE KULLANILIR:

tüberküloz tedavisi için ilaçlar

antiseptik

üst solunum yolu enfeksiyonlarının tedavisi için ilaçlar

frengi tedavisi için ilaçlar

11) LINEZOLID'İN ETKİ TÜRÜ:

bakteriyostatik

bakterisit

sülfanilamidler

Sülfonamidler en eski sınıflardan biridir. antibakteriyel ilaçlar. Geçtiğimiz on yıllar boyunca, önemlerini yitirdiler ve kullanım için çok sınırlı endikasyonlara sahipler. Sülfonamidler, modern antibiyotiklere göre aktivite bakımından önemli ölçüde daha düşüktür ve aynı zamanda yüksek toksisite ile karakterize edilir. Klinik olarak ilgili bakterilerin çoğu şu anda sülfonamidlere dirençlidir.

Sülfonamidler, aktivite spektrumunda pratik olarak birbirinden farklı değildir. Aralarındaki temel fark, yarı ömrün () en önemli olduğu farmakokinetik özelliklerde yatmaktadır.

Tablo 8. Sülfonamidlerin sınıflandırılması

* Parantez içinde başlıca ticari isimler verilmiştir.

GENEL ÖZELLİKLER

Hareket mekanizması

Sülfonamidlerin bakteriyostatik etkisi, mikroorganizmaların hayati aktivitesi için gerekli olan para-aminobenzoik asit (PABA) ile yapısal benzerliğe dayanmaktadır. Çok fazla PABA'nın (irin, doku çürümesi odağı) olduğu ortamlarda sülfonamidler etkisizdir. Aynı nedenle, PABA oluşturmak üzere hidrolize edilen prokain (novokain) ve benzokain (anestezinin) varlığında da çok az etkileri vardır.

aktivite spektrumu

Başlangıçta, birçok gram-pozitif ve gram-negatif kok, gram-negatif çubuklar duyarlıydı ( E.coli, p. mirabilis vb.), ama şimdi kararlı hale geldiler.

Sülfonamidler nocardia, toxoplasma, malarial plasmodia'ya karşı aktif kalır.

Doğal direnç enterokoklar, Pseudomonas aeruginosa ve anaerobların karakteristiğidir.

farmakokinetik

Gastrointestinal sistemde iyi emilirler (emilmeyenler hariç), özellikle aç karnına ezilmiş halde alındığında. Vücutta iyi dağılırlar, BBB'ye nüfuz ederler (tüm sülfazinlerin en iyisi). Kandaki en yüksek konsantrasyon, kısa ve orta süreli etki preparatları ile oluşturulur. Karaciğerde metabolize edilir. İdrar ve safra ile atılır.

Ters tepkiler

• Alerjik reaksiyonlar. Ağır vakalarda mümkündür anafilaktik şok, Stevens-Johnson sendromu, Lyell sendromu.
• hazımsızlık.
• Asidik idrar ile kristalüri.
  Önleme önlemleri: alkali maden suyu veya soda çözeltisi için.
• Hematotoksisite: hemolitik anemi, trombositopeni.
• Hepatotoksisite.

İlaç etkileşimleri

Sülfonamidler etkiyi arttırır dolaylı antikoagülanlar ve oral antidiyabetik ilaçları plazma proteinleriyle olan ilişkilerinden uzaklaştırarak.

Belirteçler

• Nokardiyoz.
• Toksoplazmoz (genellikle sülfadiazin ile pirimetamin kombinasyonu).
• Klorokine dirençli tropikal sıtma (pirimetamin ile kombinasyon halinde).

Kontrendikasyonlar

• 2 aya kadar yaş, çünkü sülfonamidler bilirubini plazma proteinleriyle olan ilişkisinden uzaklaştırır ve kernikterusa neden olabilir (bir istisna konjenital toksoplazmozdur).
• Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu.
• Böbrek yetmezliği.

BİREYSEL HAZIRLIKLARIN ÖZELLİKLERİ

"SÜLFANİLAMİT"

streptosit

Tüm bu sınıfın adının geldiği sülfanilamid yapısına sahip ilk antimikrobiyal ilaçlardan biri. Düşük verimlilik ve toksisite nedeniyle şu anda kullanılmamaktadır.

sülfadimidin

sülfadimezin

Dozaj

yetişkinler

İç - 1. doz - 1.0-2.0 g, daha sonra yemeklerden 1 saat önce her 4-6 saatte bir 0.5-1.0 g.

2 aylıktan büyük çocuklar

İçeride - yemeklerden 1 saat önce 4-6 dozda 100-200 mg / kg / gün.

Yayın formları

0.25 g ve 0.5 g tabletler.

sülfakerbamit

Ürosülfan

Aktivitesi sülfadimidine benzer. İlacın en yüksek konsantrasyonları idrardadır. Daha önce idrar yolu enfeksiyonlarında kullanılıyordu, şimdi kullanılmıyor.

SÜLFADİAZİN

sülfazin

Plazma proteinlerine (%10-20) daha az bağlandığı ve bunun sonucunda kanda daha yüksek konsantrasyonlar oluşturduğu için diğer sülfonamidlere göre daha aktiftir. Diğer sülfonamidlerden daha iyi, BBB'ye nüfuz eder, bu nedenle toksoplazmoz için tercih edilir.

Dozaj

yetişkinler

İç - 1. doz - 1.0-2.0 g, daha sonra yemeklerden 1 saat önce her 4-6 saatte bir 0.5-1.0 g. 8-12 g / güne kadar nokardioz ile.

2 aylıktan büyük çocuklar

İçeride - yemeklerden 1 saat önce 4 bölünmüş dozda 100-150 mg / gün.

Salım formu

0,5 g tabletler.

SÜLFAMETOKSAZOL

Plazma proteinlerine ortalama bağlanma derecesine sahiptir (%65). Çeşitli organ ve dokulara iyi nüfuz eder. T 1/2 - 12 saat Kombine hazırlığa "" dahildir.

sülfamonometoksin

SÜLFADİMETOKSİN

SÜLFAMETOKSİPİRİDAZİN

sülfapiridazin

Benzer farmakokinetik özelliklere sahiptirler. Onlar karakterize edilir yüksek derece plazma proteinlerine bağlanma (%96) ve uzun yarılanma ömrü (24-48 saat). Bu ilaçları kullanırken özellikle çocuklarda Stevens-Johnson veya Lyell sendromlarının gelişmesi oldukça yaygındır.

Dozaj

yetişkinler

İçeride - 1. günde 1.0-2.0 g, sonraki - yemeklerden 1 saat önce bir seferde 0.5-1.0 g.

2 aylıktan büyük çocuklar

İçeride - 1. gün 25-50 mg / kg, sonraki - 12.5-25 mg / kg yemeklerden 1 saat önce.

Salım formu

0,5 g tabletler.

SÜLFALEN

Ultra uzun etkili sülfanilamid (T 1/2 - 80 saat). Uzun etkili ilaçların yanı sıra sıklıkla Stevens-Johnson veya Lyell sendromlarına neden olur. Çocuklar için geçerli değildir.

Dozaj

yetişkinler

İçeride - 1. günde 1.0 g, sonraki 0,2 g bir seferde veya 2,0 g haftada bir yemeklerden 1 saat önce.

Salım formu

0.2 g tabletler.

SULFADOXIN/PIRIMETAMINE

fansidar

Sülfadoksin, özelliklerde sülfalene benzer. Sülfadoksinin antimetabolit pirimetamin ile kombinasyonu sıtmayı önlemek ve tedavi etmek için kullanılır.

Dozaj

yetişkinler

İçeride - bir kez 3 tablet.

2 aylıktan büyük çocuklar

İçeride - 1 yıla kadar: 1/4 tablet, 1-3 yaş: 1/2 tablet, 4-8 yaş: 1 tablet, 9-14 yaş: 2 tablet, bir kez.

Yemek sırasında reçete edilir.

Salım formu

ftalilsülfatiazol

Ftalazol

Pratik olarak gastrointestinal kanalda emilmez. Bağırsak lümeninde yüksek konsantrasyonlar oluşturur. Daha önce, şigelloz dahil olmak üzere bağırsak enfeksiyonları için yaygın olarak kullanılıyordu. Şu anda, Shigella'nın çoğu suşu ve diğer bağırsak enfeksiyonlarına neden olan ajanlar dirençlidir.

SÜLFADİAZİN GÜMÜŞ

dermazin

Yerel kullanım için hazırlık. Kullanıldığında, ayrışmanın bir sonucu olarak, uygulama bölgesindeki para-aminobenzoik asit içeriğine bağlı olmayan bir antimikrobiyal etkiye sahip olan gümüş iyonları yavaş yavaş salınır. Bu bağlamda, eksüdalara ve nekrotik dokulara nüfuz ederken aktif kalır.

Birçok yara enfeksiyonu patojenine karşı aktif - stafilokoklar, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella ve mantarlar kandida.

Ters tepkiler

Ciltte yanma ve kaşıntı. Bazen geçici lökopeni vardır (geniş yüzeylerde uzun süreli kullanım ile).

Belirteçler

• Yanıklar.
• Trofik ülserler.
• Yatak yaraları.

Serbest bırakma formu ve dozaj

Krem 1%, etkilenen yüzeye günde 2 kez ince bir tabaka halinde uygulanır.

KOMBİNE İLAÇLAR
TRİMETOPRIM İLE SÜLFANİLAMİTLER

Sülfonamidlerin kullanımındaki azalmanın arka planına karşı, trimetoprim ile kombinasyon halinde sülfonamid içeren kombinasyon preparatları yaygınlaştı. İkincisi, bir folik asit antimetabolitidir ve yavaş bir bakteri yok edici etkiye sahiptir. Antimikrobiyal spektruma göre sülfonamidlere yakındır, ancak aktivite 20-100 kat daha fazladır.

Trimetoprimin sülfonamidlerle kombinasyonları, bakterisidal bir etki ve birçok antibiyotiğe ve geleneksel sülfonamidlere dirençli mikroflora dahil olmak üzere geniş bir aktivite yelpazesi ile karakterize edilir. Unutulmamalıdır ki, gözlemlenen laboratuvar ortamında Klinik ortamda bileşenlerin sinerjisi doğrulanmamıştır ve etki kombine ilaçlar esas olarak trimetoprim varlığı nedeniyle. Bu nedenle, solunum yolu enfeksiyonlarının tedavisinde trimetoprim, etkinlik açısından sülfanilamid / trimetoprim kombinasyonuna eşdeğerdir, ancak daha iyi tolere edilir.

Bu gruptan en iyi bilinen ilaç sülfametoksazol/trimetoprimdir (ko-trimoksazol). Diğer ilaçların onun üzerinde hiçbir avantajı yoktur ve şimdi pratik olarak kullanılmamaktadır.

Ko-trimoksazol kullanımıyla ilgili temel problemler, şiddetli hastalık gelişimi için yüksek bir potansiyelin korunmasıdır. alerjik reaksiyonlar sülfonamidlerin (Stevens-Johnson ve Lyell sendromları) karakteristiği ve mikrofloranın yaygın direnci. Rusya'da ko-trimoksazole direnç (1998-2000) S.pnömoni%60'tan fazla, H. grip ve toplumdan edinilmiş üropatojenik suşlar E.coli- yaklaşık %27, hastane suşları E.coli- yaklaşık %30, shigella - yaklaşık %100.

SÜLFAMETOKZOL/TRİMETOPRIM (KO-TRİMOKSAZOL)

Bactrim, Septrin, Biseptol

5 kısım sülfametoksazol (orta etkili sülfanilamid) ve 1 kısım trimetoprimin bir kombinasyonudur.

aktivite spektrumu

Enterokoklar, Pseudomonas aeruginosa, gonokoklar ve anaerobları etkilemez.

farmakokinetik

Gastrointestinal sistemde hızla ve neredeyse tamamen emilir, vücutta iyi dağılır, bronş salgılarında yüksek konsantrasyonlar oluşturur, safra, İç kulak, idrar, prostat. Özellikle meninks iltihabı ile KBB'ye nüfuz eder. Esas olarak idrarla atılır. T 1/2 sülfametoksazol - 10-12 saat, trimetoprim - 8-10 saat.

Ters tepkiler

• Kurdeşen.
• Stevens-Johnson Sendromu.
• Lyell sendromu.
• Hiperkalemi.
• Aseptik menenjit (daha sık kollajenozlu hastalarda).
• Dispeptik fenomenler (bulantı, kusma), ishal.

Belirteçler

• Pneumocystis pnömonisi (AIDS'te tedavi ve korunma).
• Toplum kökenli idrar yolu enfeksiyonları (direnç düzeyi ile birlikte) E.coli Bölgede %15'ten az.
• Bağırsak enfeksiyonları(shigelloz, salmonelloz) olan bölgelerde düşük seviye direnç.
• stafilokok enfeksiyonları(ikinci basamak ilaç).
• Enfeksiyonların neden olduğu S.maltophilia, B.cepacia.
• Nokardiyoz.
• Bruselloz.
• Toksoplazmoz.

Dozaj

yetişkinler

İçeride - hafif / orta şiddette enfeksiyonlar için, her 12 saatte bir 0.96 g; pneumocystis pnömonisinin önlenmesi için - günde bir kez 0.96 g.

İntravenöz damla - şiddetli enfeksiyonlar için (nedenleri dahil) S.aureus, S.maltophilia, B.cepacia) 2-3 enjeksiyonda 10 mg/kg/gün (trimetoprim'e göre); pneumocystis pnömonisi ile - 3 hafta boyunca 20 mg / kg / gün.

2 aylıktan büyük çocuklar

İçeride - hafif / orta şiddette enfeksiyonlar için 6-8 mg / kg / gün (trimetoprim'e göre) 2 dozda; pneumocystis pnömonisinin önlenmesi için - haftada 3 gün 2 dozda 10 mg / kg / gün.

İntravenöz damla - şiddetli enfeksiyonlar için (pneumocystis pnömonisi dahil) - 3-4 enjeksiyonda 15-20 mg / kg / gün.

Yayın formları

0.12 gr (0,1 gr sülfametoksazol, 0,02 gr trimetoprim), 0,48 gr (0,4 gr sülfametoksazol, 0,08 gr trimetoprim) ve 0,96 gr (0,8 gr sülfametoksazol, 0,16 gr trimetoprim) tabletler.

Şurup 0,2 gr sülfametoksazol ve 0,04 gr trimetoprim/5 ml. Ampullerde çözelti: 0,4 g sülfametoksazol ve 0,08 g trimetoprim/5 ml.

SÜLFAMONOMETOKSIN/TRİMETOPRIM

Sülfaton

İlaç, ana özelliklerine göre, ko-trimoksazole yakındır. 1 tablet 0.25 g sülfamonometoksin (uzun etkili sülfanilamid) ve 0.1 g trimetoprim içerir.

Ko-trimoksazole benzer şekilde dozlanır, ancak 1. günde bir şok (iki katına) doz verilir - yetişkinler için günde 2 kez 2 tablet.

hakkında hatırlanmalıdır yüksek risk sülfamonometoksin varlığı nedeniyle Stevens-Johnson veya Lyell sendromlarının gelişimi.

SÜLFAMETROL/TRİMETOPRIM

Lidaprim

Ana özelliklerine göre, ko-trimoksazole benzer. Sülfametrolden (sulfanilamid) oluşur. orta süre Sülfametoksazole yakın eylemler) ve trimetoprim 5:1 oranında.

Yayın formları

0.12 gr (0,1 gr sülfametoksazol, 0,02 gr trimetoprim), 0,48 gr (0,4 gr sülfametoksazol, 0,08 gr trimetoprim) ve 0,96 gr (0,8 gr sülfametoksazol, 0,16 gr trimetoprim) tabletler; süspansiyon, 0.2 gr sülfametoksazol ve 0.04 gr trimetoprim/5 ml; ampullerde çözelti: 0,8 g sülfametoksazol ve 0,16 g trimetoprim/250 ml.

Sülfonamidlerin bakteriyostatik etkisinin mekanizması, para-aminobenzoik asit (PABA) ile rekabetçi antagonizmaları ile ilişkilidir.

PABA, birçok mikroorganizma tarafından sentezlenen dihidrofolik asidin yapısında yer alır. PABA'ya kimyasal benzerlikleri nedeniyle sülfonamidler, onun dihidrofolik asit ile birleşmesini engeller. Ek olarak, dihidropteroat sentetazı yarışmalı olarak inhibe ederler. Dihidrofolik asit sentezinin ihlali, ondan pürin ve pirimidin bazlarının sentezi için gerekli olan tetrahidrofolik asit oluşumunu azaltır.

Eylem spektrumu sülfonamidler oldukça geniştir:

a) bakteri - patojenik koklar (gram-pozitif ve gram-negatif), E. coli, dizanteri patojenleri, vibrio cholerae, gazlı kangren patojenleri, şarbon patojenleri, difteri, nezle pnömonisi, grip, veba;

b) klamidya - trahom, paratrahom, ornitoz, inguinal lenfogranüloma neden olan ajanlar;

c) aktinomisetler;

d) protozoa - toksoplazmozun etken maddesi, sıtma plazmodyumu.

Kemoterapi ilkeleri ihlal edildiğinde, dirençli mikrop türleri gelişir. Direnç nedenleri: mikroplar daha fazla PABA üretir, protein sentezi için baypas yolları gelişir. Molekülleri bir PABA kalıntısı (örneğin, novokain) içeren bazı ilaçların belirgin bir antisülfanilamid etkisine sahip olabileceği akılda tutulmalıdır,

Sülfonamidlerin sınıflandırılması

1. Gastrointestinal sistemden zayıf bir şekilde emilen ve vücuttan yavaşça atılan sülfonamidler (esas olarak bağırsaklarda etkilidir):

sulgin- dizanteri, kolit, enterokolit, dizanteri çubukları, çubukların taşınması için kullanılır Tifo bağırsak ameliyatına hazırlanmak için.

Ftalazol- norsulfazol ve ftalik aside bölünür. Göstergeler aynı. Sulgin'den daha az toksiktir.

2. Gastrointestinal sistemden iyi emilen sülfonamidler:

- kısa vadeli eylem

norsülfazol- esas olarak hemolitik streptokok, pnömokok, gonokok, stafilokok, E. coli üzerinde etkilidir. Beyne ve akciğerlere iyi nüfuz eder. Bronkopulmoner sistem enfeksiyonları, menenjit, stafilokok ve streptokok sepsisi için ağızdan kullanılır. Kristalüriye neden olur.

uzun etkili

sülfadimetoksin(madribon) - BBB'ye zayıf bir şekilde nüfuz eder, diğer organlara ve dokulara iyi nüfuz eder. Çözünür glukuronidler şeklinde böbrekler tarafından atılır, bu nedenle pratik olarak kristalüriye neden olmaz.

SÜLFANİLAMİT TEDAVİSİNİN GENEL İLKELERİ

İLAÇLAR

1. Tedavinin erken başlaması.

2. Tedavinin seyri - en az 7 gün.

3. İlacın yüksek dozları.

Tedavinin ilk gününde satürasyon için maksimum tek ve günlük dozlar verilir. Kısa etkili sülfonamidler için en yüksek tek doz 2.0'dır; günlük 7.0; alım frekansı 4-6 kez. Tedavinin sonraki günlerinde günlük doz Günde 1,0 azaltıldı. 30.0'a kadar başlık dozu.

Uzun etkili ilaçlar: ilk gün 2.0 bir kez ve sonraki günlerde - bir kez 0.5 - 1.0 reçete edilir. 10.0'a kadar başlık dozu.

4. Kristalürinin önlenmesi için alkali içme gereklidir (günde 3 litre sıvı).

5. Sülfonamidler, B vitaminlerini sentezleyen bağırsaklarda saprofit bakterilerin inhibisyonuna neden olur, bu nedenle orta dozda B vitamini reçete edilmelidir.

6. Tedaviden önce ve tedavi sırasında kan testi yapın.

7. İlaçları reçete etmeden önce hastanın bunlara karşı toleransını öğrenin.

8. Mikrohematüri varlığı için idrar tahlili.

9. Antibiyotiklerle kombinasyon.