Istruzioni per l'uso di Captopril: con quale pressione aiutano le compresse, i loro effetti collaterali, le interazioni farmacologiche. Effetti collaterali del captopril

Il captopril è un farmaco utilizzato come farmaco nel gruppo degli inibitori volti a ridurre pressione sanguigna. Il medicinale viene utilizzato nel trattamento ipertensione arteriosa, insufficienza cardiaca.

Attualmente, il farmaco è prodotto in diverse varietà; non sono praticamente diversi l'uno dall'altro, ma indicano solo la produzione del farmaco in una particolare pianta. Modulo medicinale per tutte le varietà di rilascio è lo stesso.

In questo articolo vedremo perché i medici prescrivono il captopril, comprese le istruzioni per l'uso, gli analoghi e i prezzi di questo farmaco nelle farmacie. RECENSIONI reali di persone che hanno già utilizzato Captopril possono essere lette nei commenti.

Composizione e forma di rilascio

Il captopril è disponibile sotto forma di compresse. Il dosaggio dipende dal produttore. Dosaggi accettabili: 12,5, 25, 50 e 100 mg. Le compresse sono confezionate in blister da 10 pezzi. Ogni confezione di cartone contiene 2 blister e le istruzioni del produttore.

• Il principio attivo è Captopril. Sostanze aggiuntive: lattosio, biossido di silicio colloidale anidro, amido di mais, olio di ricino idrogenato.

Gruppo clinico e farmacologico: ACE inibitore.

Indicazioni per l'uso di Captopril, a quale pressione

Il captopril è usato per trattare le seguenti condizioni e malattie:

1. Ipertensione arteriosa (inclusa quella renovascolare);
2. Insufficienza cardiaca cronica (come parte della terapia di combinazione);
3. Disfunzione ventricolare sinistra dopo ha subito un infarto miocardio, soggetto alle condizioni clinicamente stabili del paziente;
4. Nefropatia diabetica dovuta a diabete mellito Tipo I (con albuminuria superiore a 30 mg al giorno).

A che pressione viene prelevato? Il captopril è un ACE inibitore. Ha un effetto ipotensivo (riduce la pressione), vasodilatatore, cardioprotettivo, effetto natriuretico. Previene la transizione dell'angiotensina I in angiotensina II e previene l'inattivazione dei vasodilatatori endogeni.

effetto farmacologico

L'effetto del Captopril è quello di sopprimere l'attività dell'enzima che garantisce la conversione dell'angiotensina I in angiotensina II, pertanto il farmaco è classificato come ACE inibitore (enzima di conversione dell'angiotensina).

A causa dell'azione del farmaco, il corpo non produce angiotensina II, una sostanza che ha un potente effetto vasocostrittore e, di conseguenza, aumenta la pressione sanguigna. Quando l’angiotensina II non viene prodotta, vasi sanguigni rimangono dilatati e, di conseguenza, la pressione sanguigna è normale e non elevata.

Grazie all'effetto del Captopril, se assunto regolarmente, la pressione sanguigna diminuisce e rimane entro limiti accettabili e accettabili. La massima diminuzione della pressione si verifica 1 - 1,5 ore dopo l'assunzione di Captopril. Ma per ottenere una riduzione duratura della pressione sanguigna, il farmaco deve essere assunto almeno per diverse settimane (4 – 6).

Istruzioni per l'uso

Secondo le istruzioni per l'uso, Captopril è destinato alla somministrazione orale. Il medicinale riduce rapidamente la pressione sanguigna. Solo il medico può prescrivere compresse di Captopril.

• Per il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica, il captopril è prescritto nei casi in cui l'uso di diuretici non fornisce un effetto adeguato. La dose iniziale è di 6,25 mg 2-3 volte al giorno, che viene poi aumentata gradualmente (con un intervallo di almeno 2 settimane). La dose media di mantenimento è di 25 mg 2-3 volte al giorno. Successivamente, se necessario, la dose viene gradualmente aumentata (con un intervallo di almeno 2 settimane). Dose massima– 150 mg/giorno.
• Per l'ipertensione arteriosa, il farmaco viene prescritto alla dose iniziale di 25 mg 2 volte al giorno. Se necessario, la dose viene gradualmente aumentata (con un intervallo di 2-4 settimane) fino al raggiungimento dell'effetto ottimale. Per l'ipertensione arteriosa lieve o moderata, la dose abituale di mantenimento è di 25 mg 2 volte/die; dose massima – 50 mg 2 volte/giorno. Per l'ipertensione arteriosa grave, la dose massima è di 50 mg 3 volte al giorno. Massimo dose giornaliera– 150mg.

In età avanzata, la dose di Captopril viene scelta individualmente. Si consiglia di iniziare la terapia con una dose di 6,25 mg 2 volte al giorno e, se possibile, mantenerla a questo livello;

Controindicazioni

Captopril non è destinato all'uso da parte di bambini di età inferiore a 18 anni, nonché di donne durante la gravidanza e l'allattamento.
Il captopril è controindicato anche in presenza di:

1. Disfunzione epatica;
2. Ipotensione arteriosa;
3. Shock angioneurotico e cardiogeno;
4. Stenosi mitralica, stenosi aortica;
5. Ipersensibilità ai componenti del farmaco.

Il captopril deve essere assunto con cautela nei pazienti con grave Malattie autoimmuni, depressione circolatoria midollo osseo, ischemia cerebrale, diabete mellito, malattia coronarica cuore, nonché persone che seguono una dieta povera di sodio e pazienti anziani.

Effetti collaterali

Secondo le istruzioni, dopo aver utilizzato il farmaco Captopril, i pazienti possono manifestare le seguenti reazioni avverse:

• arrossamento del viso, pallore,
• insonnia,
• la perdita di capelli,
• parestesia;
• iperkaliemia,
• ipotensione arteriosa(capogiri, vertigini, mal di testa, debolezza e affaticamento), tachicardia, palpitazioni, angina pectoris,
• eruzione cutanea(che può essere accompagnato da prurito o febbre, eosinofilia e dolori muscolari e articolari),
• disfunzione renale, proteinuria, diminuzione o aumento della diuresi, insufficienza renale,
• perdita di appetito, disordini gastrointestinali(nausea, vomito, disturbi addominali, diarrea, stitichezza, secchezza delle fauci),
• perdita o alterazione del senso del gusto e tosse secca, che di solito scompare alcune settimane dopo l'interruzione del trattamento con Captopril.
• molto raramente - neutropenia, agranulocitosi e angioedema.

Quando trattati con captopril, possono verificarsi disfunzioni epatiche minori e, molto raramente, ittero. Questi disturbi di solito scompaiono dopo la sospensione della terapia. Sono state segnalate sindromi lupus-simili (febbre, mialgia e artralgia, sierosite, vasculite, leucocitosi ed eosinofilia).

Poiché il captopril può provocare vertigini, durante il suo utilizzo si raccomanda di evitare attività potenzialmente pericolose che lo richiedono ad alta velocità Reazioni e concentrazione.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco Captopril, che contengono il principio attivo con lo stesso nome, sono i seguenti farmaci:

• Angiopril (India);
• Blokordil (Slovenia);
• Kapoten (Russia, USA, Gran Bretagna, Italia, Spagna, Jugoslavia);
• Katopil (Jugoslavia);
• Kapocard (Giordania);
• Capril (Turkiye, Corea del Sud);
• Kapofarm (Russia);
• Normopres (Ucraina);
• Epsitron (Cipro).

Attenzione: l'uso degli analoghi deve essere concordato con il medico curante.

Nel 2015 ci attende una data significativa: il 40° anniversario del primo inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE inibitore), il captopril. Tuttavia, i guai sono iniziati. Subito dopo questo evento significativo, negli anni '70 del secolo scorso, gli specialisti in sintesi farmaceutica crearono altri due ACE inibitori: enalapril e lisinopril, e quindi rappresentanti di questa classe di farmaci in grado di inibire il processo di conversione dell'angiotensina I in un potente vasocostrittore, che è l'angiotensina II, cambiata in decine. I nuovi ACE inibitori, a differenza del pioniere captopril, erano meglio tollerati e avevano un effetto più lungo. Tuttavia, questo “vecchio” continua ad essere ampiamente utilizzato nel trattamento malattia cardiovascolare. Per realizzare l'effetto antipertensivo, il captopril non richiede una biotrasformazione preliminare nel fegato. Il suo effetto si sviluppa 15-30 minuti dopo la somministrazione orale, raggiunge il suo picco dopo 1-2 ore e dura fino a 10 ore. Con la via sublinguale di somministrazione del captopril, il suo effetto avviene più velocemente - dopo 5-15 minuti. A causa del rapido sviluppo dell'effetto antipertensivo, il farmaco può essere utilizzato per alleviare le crisi ipertensive. Le caratteristiche farmacocinetiche del captopril non cambiano a seconda dell'età dell'organismo a cui è esposto, pertanto non è richiesto alcun aggiustamento della dose nei pazienti anziani. La principale differenza tra captopril e altri ACE inibitori è la presenza di un gruppo sulfidrilico. Si ritiene che a causa di questa circostanza il farmaco possa avere un effetto antiossidante (legando i radicali liberi), intensificare il flusso sanguigno coronarico (a causa della dilatazione dei vasi coronarici), prevenire lo sviluppo della resistenza ai nitrati e sensibilizzare i tessuti all'azione di insulina.

Lo svantaggio del captopril è la sua breve durata d'azione, che comporta un aumento della frequenza di somministrazione a 2-3 volte al giorno, mentre gli altri ACE inibitori vengono assunti una volta al giorno.

L'effetto antipertensivo del captopril è dose-dipendente e può essere potenziato o prolungato accoglienza congiunta farmaco con diuretici. Un esempio di tale combinazione è il farmaco caposide, in cui l’idroclorotiazide viene aggiunto al captopril “predefinito”. Allo stesso tempo, in alcuni casi clinici, la relativa “brevità” farmacologica del captopril può essere considerata un vantaggio rispetto agli ACE inibitori “di lunga durata”. Ad esempio, tra tutti gli ACE inibitori, solo il captopril può essere utilizzato per alleviare le crisi ipertensive. Il “territorio” esclusivo del captopril (in combinazione con la scintigrafia renale e/o la renografia con radioisotopi) è la diagnosi di ipertensione renovascolare. A causa della sua breve durata d’azione, il captopril è preferibile per l’uso in pazienti con emodinamica instabile (ad esempio, attacchi cardiaci acuti miocardio) rispetto agli ACEI a lunga durata d'azione, perché in questo caso il rischio di effetti collaterali è ridotto. Ciò vale anche per i pazienti affetti da insufficienza cardiaca cronica, almeno nelle fasi iniziali della terapia. Numerose fonti riportano una minore gravità della disfunzione renale nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica durante il trattamento con captopril rispetto a enalapril e lisinopril (tuttavia, prima di iniziare a prendere captopril e durante il processo di trattamento, è necessario monitorare attentamente la funzionalità renale). A completamento del lungo elenco dei vantaggi del captopril va aggiunto quello questo farmacoè uno dei pochi ACE inibitori in grado di prevenire lo sviluppo di insufficienza cardiaca e aumentare la sopravvivenza dei pazienti post-infarto miocardico.

Farmacologia

Farmaco antipertensivo, ACE inibitore. Il meccanismo dell'azione antipertensiva è associato all'inibizione competitiva dell'attività ACE, che porta ad una diminuzione del tasso di conversione dell'angiotensina I in angiotensina II (che ha un pronunciato effetto vasocostrittore e stimola la secrezione di aldosterone nella corteccia surrenale). Inoltre, il captopril sembra avere un effetto sul sistema chinina-callicreina, prevenendo la degradazione della bradichinina. L'effetto ipotensivo non dipende dall'attività della renina plasmatica; a concentrazioni normali e persino ridotte dell'ormone si osserva una diminuzione della pressione sanguigna, dovuta all'effetto sul RAAS tissutale. Aumenta il flusso sanguigno coronarico e renale.

Grazie al suo effetto vasodilatatore riduce la percentuale rotatoria (postcarico), la pressione di incuneamento nei capillari polmonari (precarico) e la resistenza nei vasi polmonari; aumenta la gittata cardiaca e la tolleranza allo sforzo. Con l'uso a lungo termine, riduce la gravità dell'ipertrofia del miocardio ventricolare sinistro, previene la progressione dell'insufficienza cardiaca e rallenta lo sviluppo della dilatazione del ventricolo sinistro. Aiuta a ridurre i livelli di sodio nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica. Dilata le arterie In misura maggiore rispetto alle vene. Migliora l'afflusso di sangue al miocardio ischemico. Riduce l'aggregazione piastrinica.

Riduce il tono delle arteriole efferenti dei glomeruli renali, migliorando l'emodinamica intraglomerulare e prevenendone lo sviluppo nefropatia diabetica.

Farmacocinetica

Dopo la somministrazione orale, almeno il 75% viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. L'assunzione simultanea di cibo riduce l'assorbimento del 30-40%. La Cmax nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 30-90 minuti. Il legame con le proteine, principalmente con l'albumina, è del 25-30%. Escreto nel latte materno. Metabolizzato nel fegato per formare dimero disolfuro di captopril e disolfuro di captopril-cisteina. I metaboliti sono farmacologicamente inattivi.

T1/2 è inferiore a 3 ore e aumenta con l'insufficienza renale (3,5-32 ore). Più del 95% viene escreto dai reni, il 40-50% immodificato, il resto sotto forma di metaboliti.

Nell'insufficienza renale cronica si accumula.

Modulo per il rilascio

10 pezzi. - imballaggio a celle sagomate (2) - pacchi di cartone.

Dosaggio

Se assunta per via orale, la dose iniziale è di 6,25-12,5 mg 2-3 volte al giorno. Se l'effetto è insufficiente, la dose viene gradualmente aumentata a 25-50 mg 3 volte al giorno. In caso di funzionalità renale compromessa, la dose giornaliera deve essere ridotta.

La dose massima giornaliera è di 150 mg.

Interazione

Se usato contemporaneamente con immunosoppressori e citostatici, aumenta il rischio di sviluppare leucopenia.

Se usato contemporaneamente con diuretici risparmiatori di potassio (inclusi spironolattone, triamterene, amiloride), preparati di potassio, sostituti del sale e integratori alimentari contenenti potassio, può svilupparsi iperkaliemia (specialmente nei pazienti con funzionalità renale compromessa), perché Gli ACE inibitori riducono il contenuto di aldosterone, il che porta alla ritenzione di potassio nell'organismo limitando l'escrezione di potassio o il suo apporto aggiuntivo nell'organismo.

Con l'uso simultaneo di ACE inibitori e FANS aumenta il rischio di sviluppare disfunzione renale; raramente si osserva iperkaliemia.

Se usato contemporaneamente con diuretici dell'ansa o diuretici tiazidici, è possibile una grave ipotensione arteriosa, soprattutto dopo l'assunzione della prima dose del diuretico, apparentemente dovuta a ipovolemia, che porta ad un aumento transitorio dell'effetto antipertensivo del captopril. Esiste il rischio di sviluppare ipokaliemia. Aumento del rischio di sviluppare disfunzione renale.

Se usato contemporaneamente agli anestetici, è possibile una grave ipotensione arteriosa.

Se usato contemporaneamente all'azatioprina, può svilupparsi anemia, dovuta all'inibizione dell'attività dell'eritropoietina sotto l'influenza degli ACE inibitori e dell'azatioprina. Sono stati descritti casi di sviluppo di leucopenia, che possono essere associati alla soppressione additiva della funzione del midollo osseo.

Se usato contemporaneamente all'allopurinolo, aumenta il rischio di sviluppare disturbi ematologici; Sono stati descritti casi di gravi reazioni di ipersensibilità, inclusa la sindrome di Stevens-Johnson.

Con l'uso simultaneo di idrossido di alluminio, idrossido di magnesio, carbonato di magnesio, la biodisponibilità del captopril diminuisce.

Acido acetilsalicilico V dosi elevate possono ridurre l’effetto antipertensivo del captopril. Non è stato stabilito in modo definitivo se l’acido acetilsalicilico riduca l’efficacia terapeutica degli ACE inibitori nei pazienti con malattia coronarica e insufficienza cardiaca. La natura di questa interazione dipende dal decorso della malattia. L'acido acetilsalicilico, inibendo la sintesi di COX e prostaglandine, può causare vasocostrizione, che porta ad una diminuzione della gittata cardiaca e ad un peggioramento delle condizioni dei pazienti con insufficienza cardiaca trattati con ACE inibitori.

Sono stati segnalati aumenti delle concentrazioni plasmatiche di digossina quando captopril viene somministrato in concomitanza con digossina. Il rischio di interazioni farmacologiche aumenta nei pazienti con funzionalità renale compromessa.

Se usato contemporaneamente con indometacina e ibuprofene, l'effetto antipertensivo del captopril diminuisce, apparentemente a causa dell'inibizione della sintesi delle prostaglandine sotto l'influenza dei FANS (che si ritiene svolgano un ruolo nello sviluppo dell'effetto ipotensivo degli ACE inibitori).

Se usato contemporaneamente con insuline, agenti ipoglicemizzanti e derivati ​​della sulfanilurea, può svilupparsi ipoglicemia a causa dell'aumentata tolleranza al glucosio.

Con l'uso simultaneo di ACE inibitori e interleuchina-3, esiste il rischio di sviluppare ipotensione arteriosa.

Se usato contemporaneamente con interferone alfa-2a o interferone beta, sono stati descritti casi di granulocitopenia grave.

Quando si passa dalla clonidina al captopril, l'effetto antipertensivo di quest'ultimo si sviluppa gradualmente. Se la clonidina viene interrotta improvvisamente in pazienti trattati con captopril, può verificarsi un forte aumento della pressione sanguigna.

Con l'uso simultaneo del carbonato di litio, aumenta la concentrazione di litio nel siero del sangue, accompagnato da sintomi di intossicazione.

Se usato contemporaneamente al minoxidil e al nitroprussiato di sodio, l'effetto antipertensivo viene potenziato.

Se usato contemporaneamente a orlistat, l'efficacia del captopril può diminuire, il che può portare ad un aumento della pressione sanguigna, crisi ipertensiva, viene descritto un caso di emorragia cerebrale.

Con l'uso simultaneo di ACE inibitori e pergolide, l'effetto antipertensivo può essere potenziato.

Se usato contemporaneamente al probenecid, la clearance renale del captopril risulta ridotta.

Se usato contemporaneamente alla procainamide, il rischio di sviluppare leucopenia può aumentare.

Se usato contemporaneamente al trimetoprim, esiste il rischio di sviluppare iperkaliemia, specialmente nei pazienti con funzionalità renale compromessa.

Se usato contemporaneamente alla clorpromazina, esiste il rischio di sviluppare ipotensione ortostatica.

Se usato contemporaneamente alla ciclosporina, sono stati segnalati lo sviluppo di insufficienza renale acuta e oliguria.

Si ritiene che l'efficacia dei farmaci antipertensivi possa essere ridotta se usati contemporaneamente alle eritropoietine.

Effetti collaterali

Dal sistema nervoso centrale e periferico sistema nervoso: vertigini, mal di testa, sensazione di stanchezza, astenia, parestesia.

Da fuori del sistema cardiovascolare: ipotensione ortostatica; raramente - tachicardia.

Da fuori apparato digerente: nausea, perdita di appetito, alterazione del gusto; raramente - dolore addominale, diarrea o stitichezza, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, iperbilirubinemia; segni di danno epatocellulare (epatite); in alcuni casi - colestasi; in casi isolati - pancreatite.

Dal sistema ematopoietico: raramente - neutropenia, anemia, trombocitopenia; molto raramente in pazienti con malattie autoimmuni - agranulocitosi.

Metabolismo: iperkaliemia, acidosi.

Dal sistema urinario: proteinuria, funzionalità renale compromessa (aumento delle concentrazioni di urea e creatinina nel sangue).

Da fuori sistema respiratorio: tosse secca.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea; raramente - edema di Quincke, broncospasmo, malattia da siero, linfoadenopatia; in alcuni casi - la comparsa di anticorpi antinucleari nel sangue.

Indicazioni

Ipertensione arteriosa (inclusa quella renovascolare), insufficienza cardiaca cronica (come parte della terapia di combinazione), disfunzione ventricolare sinistra dopo infarto miocardico in pazienti in condizioni clinicamente stabili. Nefropatia diabetica nel diabete mellito di tipo 1 (con albuminuria superiore a 30 mg/die).

Controindicazioni

Gravidanza, allattamento, età inferiore a 18 anni, ipersensibilità al captopril e ad altri ACE inibitori.

Caratteristiche dell'applicazione

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Va tenuto presente che l'uso del captopril nel secondo e terzo trimestre di gravidanza può causare disturbi dello sviluppo e morte del feto. Se viene stabilita una gravidanza, il captopril deve essere interrotto immediatamente.

Il captopril viene escreto nel latte materno. Se è necessario utilizzarlo durante l'allattamento, è necessario decidere se interromperlo. allattamento al seno.

Utilizzare per la disfunzione epatica

Utilizzare per insufficienza renale

Usare con cautela in condizioni successive a trapianto di rene o insufficienza renale.

In caso di funzionalità renale compromessa, la dose giornaliera deve essere ridotta.

L'uso contemporaneo di diuretici risparmiatori di potassio e di integratori di potassio deve essere evitato nei pazienti con insufficienza renale.

Uso nei bambini

istruzioni speciali

Si deve usare cautela se vi è una storia di angioedema durante la terapia con ACE inibitori, angioedema ereditario o idiopatico, stenosi aortica, malattie cerebro- e cardiovascolari (inclusa insufficienza circolazione cerebrale, IHD, insufficienza coronarica), gravi malattie autoimmuni tessuto connettivo(incluso LES, sclerodermia), con soppressione dell'ematopoiesi del midollo osseo, con diabete mellito, iperkaliemia, stenosi bilaterale dell'arteria renale, stenosi dell'arteria di un rene unico, condizione dopo trapianto di rene, insufficienza renale e/o epatica, con terapia sodica dieta ristretta, condizioni accompagnate da una diminuzione del volume del sangue (inclusi diarrea, vomito), nei pazienti anziani.

Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica, il captopril viene utilizzato sotto stretto controllo medico.

Sorgendo durante Intervento chirurgico L'ipotensione arteriosa durante l'assunzione di captopril viene eliminata reintegrando il volume dei liquidi.

L'uso contemporaneo di diuretici risparmiatori di potassio e di integratori di potassio deve essere evitato, soprattutto nei pazienti con insufficienza renale e diabete mellito.

Durante l'assunzione di captopril, può verificarsi una reazione falsa positiva in un test delle urine per l'acetone.

L'uso del captopril nei bambini è possibile solo se altri farmaci sono inefficaci.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari

È richiesta cautela durante la guida veicoli o eseguire altri lavori che richiedono maggiore attenzione, Perché Possono verificarsi capogiri, soprattutto dopo la dose iniziale di captopril.

L'ipertensione è condizione pericolosa, che non può essere ignorato. Il fatto è che l'ipertensione è la causa più comune di infarti e ictus, per cui le persone muoiono ogni anno. un gran numero di delle persone. Inoltre, con l'ipertensione, si verificano processi negativi nel corpo, che alla fine portano a un deterioramento delle condizioni degli organi bersaglio, che includono principalmente reni, cuore e cervello. Pertanto, è molto importante assicurarsi che le letture sul tonometro non si discostino troppo dalla norma.

Esiste una varietà abbastanza ampia di farmaci utilizzati per abbassare la pressione sanguigna. Appartengono a diversi gruppi farmacologici e hanno differenze nei loro effetti sul corpo. In genere, il tipo di farmaco viene selezionato in base al grado di abbandono dell'ipertensione e alla presenza di fattori complicanti. Inoltre, quanto più pronunciati sono i sintomi dell'ipertensione, tanto più grave sarà il trattamento. Se la pressione sanguigna di un paziente è a livelli piuttosto elevati, spesso gli vengono prescritti degli ACE inibitori. E uno dei farmaci più popolari di questo tipo è il Captopril.

Informazioni di base sul farmaco

Il captopril è uno dei farmaci più conosciuti usati per trattare l’ipertensione. Appartiene all'ACE-bloccante, che è un enzima di conversione dell'angiotensina. Tali farmaci hanno un pronunciato effetto ipotensivo e abbassano la pressione sanguigna anche con un aumento significativo dei livelli.

Il farmaco aiuta a dilatare le arterie e ad aumentare l'intensità del flusso sanguigno. Questo rimedio agisce direttamente sulle cause biochimiche dell'aumento dei valori sul tonometro.

Il captopril è disponibile sotto forma di compresse. Contengono il principio attivo con lo stesso nome, la cui quantità dipende dalla forma di rilascio del farmaco. Contiene anche una serie di ingredienti aggiuntivi: cellulosa microcristallina, amido di mais o di patate (a seconda del produttore), lattosio monoidrato, magnesio stearato.

Il farmaco ha un effetto pronunciato, ma non prolungato. Ciò significa che viene eliminato dal corpo abbastanza rapidamente. Pertanto, devi prenderlo due o tre volte al giorno.

Il captopril ha un prezzo basso. Costa molto meno dei suoi analoghi. Tuttavia, questo farmaco viene venduto su prescrizione medica, poiché presenta effetti collaterali piuttosto gravi.

Il farmaco viene conservato in un luogo buio a una temperatura non superiore a 25 gradi. È importante che animali e bambini non possano raggiungerlo. La durata di conservazione è di 5 anni. Trascorso questo tempo il Captopril non può essere utilizzato.

L'efficacia del prodotto è stata dimostrata. È approvato per l'uso in tutti i paesi ed è considerato efficace ed efficiente.

Forme di rilascio di Captopril

Il captopril è disponibile sotto forma di compresse. Tuttavia, la dose del principio attivo e aspetto Il farmaco può differire a seconda del tipo. Inoltre, il prodotto può differire in base al produttore, ad esempio esiste Captopril Akos e Captopril Sandoz. Le forme di rilascio di questo prodotto possono essere considerate usando l'esempio dell'ultima opzione.

Forme di rilascio del captopril:

1. Captopril 6,25 mg. Compresse rotonde biconvesse bianche. Non hanno tacche.
2. Captopril 12,5 mg. Compresse rotonde, bianche, convesse su un lato. Hanno una linea per dividerli in due parti uguali.
3. Captopril 25mg. Le compresse rotonde o quadrilobate sono bianche. Presentano una linea a forma di croce per dividere la compressa in 4 porzioni uguali.
4. Captopril 50mg. Compresse con linea divisoria bianca a forma di croce. Hanno forma rotonda o quadrilobata.
5. Captopril 100mg. Compresse bianche, di forma rotonda, convesse sul lato della tacca separatore a forma di croce.

Farmacocinetica e farmacodinamica

Come accennato in precedenza, il Captopril è un farmaco che inibisce l'azione dell'ACE. Impedisce la conversione dell'angiotensina-1 in angiotensina-2. A causa di ciò, la quantità di aldosterone nel corpo è significativamente ridotta. Allo stesso tempo, l'intensità della degradazione della bradichinina diminuisce e aumenta la produzione di prostaglandine. Inoltre, il farmaco porta ad una diminuzione dei livelli di sodio nel corpo.

Grazie a ciò, gli elementi si espandono sistema circolatorio e la circolazione del sangue in tutto il corpo, compresi i reni, viene accelerata. Ciò porta ad una diminuzione della pressione, una diminuzione dell'ipertrofia del miocardio e delle pareti arteriose. Diminuisce anche la capacità delle piastrine di restare unite (aggregarsi), così come il bisogno di ossigeno del cuore. Ciò porta ad una diminuzione dei valori sul tonometro.

È interessante notare che quando si utilizza il farmaco descritto non si verifica tachicardia. Allo stesso tempo, le dosi in cui viene utilizzato Captopril per patologie cardiache non contribuiscono a diminuire le letture sul tonometro. Pertanto, il prodotto può essere utilizzato per scopi diversi.

Vale la pena notare che la capacità del captopril di abbassare la pressione sanguigna non è influenzata dal livello di renina nel plasma sanguigno. L'effetto ipotensivo si osserva anche se i livelli ormonali sono ridotti.

Il farmaco ha un effetto ipotensivo abbastanza pronunciato e rapido. I valori di pressione ottimali si raggiungono entro un'ora e mezza dall'utilizzo del prodotto. Inoltre, ha un effetto cumulativo, cioè quanto più a lungo viene preso, tanto più lungo sarà il suo effetto.

Circa ¾ della dose assunta viene rapidamente assorbita nel sangue tratto gastrointestinale. Se utilizzato con il cibo l'assorbimento è ridotto del 30-40%.

Il captopril si lega all'albumina solo per il 25-30%. Pertanto, in caso di sovradosaggio, l'emodialisi è efficace.

Il farmaco può passare nel latte materno a piccole dosi. Tuttavia, non penetra la barriera ematoencefalica.

Il captopril viene processato dal fegato per formare metaboliti inattivi. La sua emivita è piuttosto breve e ammonta a tre ore. Tuttavia, in caso di patologie renali, questo valore può aumentare fino a 32 ore.

Il farmaco viene escreto nelle urine fino al 95%. In questo caso, metà di questo volume esce invariato e l'altra metà sotto forma di metaboliti inattivi. Il corpo viene completamente eliminato dal farmaco entro 24 ore.

Vale la pena notare che i metaboliti inattivi possono accumularsi nei reni in piccole quantità. Se i loro volumi superano i limiti normali, possono verificarsi disturbi nel funzionamento degli organi urinari.

Come funziona il farmaco

Il captopril è un farmaco abbastanza noto che viene prescritto molto spesso. Pertanto, la maggior parte delle persone che lo assumono potrebbero chiedersi come funziona esattamente. Per capirlo, è necessario considerare il principio del suo funzionamento in una forma più accessibile.

Come funziona il Captopril:

1. Il farmaco inibisce i processi ACE. A causa di ciò, il livello di angiotensina-2 e aldosterone diminuisce significativamente e aumenta la quantità di prostaglandine.
2. Ciò contribuisce al fatto che la degradazione della bradichinina avviene in modo meno intenso. È la bradichinina che promuove la vasodilatazione, necessaria per ipertensione.
3. Inoltre, l’assunzione di Captopril porta ad una diminuzione dei livelli di sodio, che provoca ritenzione di liquidi nel corpo. Ciò consente inoltre ai vasi sanguigni di dilatarsi e di accelerare la circolazione sanguigna.
4. Questo riduce la pressione sanguigna. Anche il carico sul cuore viene ridotto e l'ipossia tissutale viene eliminata.

Pertanto, il Captopril è un farmaco che agisce direttamente sulle cause biochimiche dell'aumento delle letture sul tonometro. A causa di ciò, la pressione diminuisce.

Indicazioni per l'uso del captopril

L'indicazione principale per l'assunzione di Captopril è l'ipertensione. Tuttavia, questo rimedio può essere utilizzato anche per alcune altre patologie.

Per cosa si assume il Captopril?

• Ipertensione classica;
• Ipertensione cronica di tipo renale;
• Insufficienza cardiaca forma cronica;
• Patologie del funzionamento del ventricolo cardiaco causate da un infarto;
• Nefropatia causata dal diabete di tipo 1.

La decisione sulla necessità di assumere questo farmaco dovrebbe essere presa da un medico, poiché il captopril può avere un effetto negativo sul corpo.

Vantaggi e svantaggi del prodotto

Il captopril è uno dei farmaci per la pressione sanguigna più prescritti. Questo rimedio è molto popolare tra i cardiologi. Dal momento che ha un elenco abbastanza ampio di vantaggi.

Vantaggi del captopril:

1. Ha uno spettro d'azione abbastanza ampio. Nonostante il farmaco sia un ACE inibitore, influisce anche sui livelli di sodio nel sangue.
2. Ha un effetto ipotensivo molto pronunciato. Il captopril aiuta a normalizzare la pressione sanguigna, che è a livelli abbastanza alti.
3. Abbassa rapidamente la pressione sanguigna. La massima efficacia si osserva entro 1-1,5 minuti dall'assunzione.
4. A differenza di molti altri farmaci antipertensivi, non provoca tachicardia.

Il captopril presenta anche una serie di svantaggi. E sono anche piuttosto significativi.

Svantaggi del captopril:

1. Ha una vasta gamma di effetti collaterali. Tuttavia, il rischio che alcuni di essi si verifichino è piuttosto elevato.
2. I metaboliti inattivi del farmaco possono accumularsi nei reni, causando lo sviluppo di patologie in essi.
3. Esistono numerose controindicazioni all'assunzione di Captopril.
4. L'effetto del prodotto dura per un periodo abbastanza breve. Pertanto, deve essere assunto più volte al giorno.

Quanto è sicuro questo prodotto?

Il captopril è disponibile con prescrizione medica. Ciò è dovuto al fatto che questo farmaco ha una gamma abbastanza ampia di effetti collaterali. Inoltre, può influire negativamente sul funzionamento degli organi urinari. Pertanto, questo farmaco non deve essere assunto senza il permesso del medico.

Effetti collaterali del captopril:

Tali spiacevoli conseguenze dell'assunzione di Captopril si verificano estremamente raramente. Se si verificano, interrompere immediatamente l'assunzione del farmaco e consultare un medico.

Chi non dovrebbe includere Captopril nel complesso terapeutico

In alcuni casi, l'assunzione di Captopril può causare gravi danni all'organismo. In tali situazioni, questo farmaco è controindicato.

Controindicazioni all'assunzione di Captopril:

• Reazione negativa del corpo agli ingredienti del prodotto;
• Angioedema ed edema idiopatico causati dall'assunzione di ACE inibitori o trasmessi geneticamente;
• Patologie renali gravi;
• Il periodo di gravidanza;
• Allattamento;
• Malattie genetiche associate al divieto del consumo di lattosio;
• Figli minorenni.

In queste situazioni, l'assunzione del farmaco è inaccettabile. Tuttavia, oltre a controindicazioni assolute Ce ne sono anche di relativi. Se disponibile, il captopril viene prescritto se i benefici derivanti dall'assunzione sono superiori ai possibili rischi.

Controindicazioni relative all'assunzione di Captopril:

• Patologie del tessuto connettivo;
• Diabete;
• Cardiomiopatia ostruttiva;
• Ischemia cardiaca;
• Malattie cerebrovascolari;
• Stenosi;
• Patologie epatiche;
• Persone appartenenti alla razza negroide;
• Età anziana.

Separatamente, dobbiamo parlare dell'uso del captopril durante la gravidanza. Esperimenti sugli animali hanno dimostrato che il trattamento con ACE-bloccanti durante la gravidanza può causare lo sviluppo di malattie gravi il feto, fino alla sua morte. Soprattutto spesso in questo caso si osservano ritardo dello sviluppo, cambiamenti patologici nei reni e oligoidramnios.

Inoltre, non dovresti assumere questo farmaco se stai pianificando una gravidanza o se stai usando metodi contraccettivi inaffidabili. Un feto concepito durante tale trattamento può iniziare a svilupparsi in modo anomalo.

Il farmaco non deve essere usato durante l'allattamento. Il suo principio attivo può passare nel latte materno, provocando nel bambino gli effetti collaterali sopra descritti.

Overdose del farmaco

Se non vengono seguite le istruzioni per l'uso delle compresse di Captopril, possono verificarsi sintomi di sovradosaggio. E sono piuttosto seri.

Segni di un sovradosaggio di Captopril:

• Ipotensione acuta;
• Stupore;
• Problemi con l'equilibrio idrico ed elettrolitico;
• Attacco di cuore;
• Crollo;
• Patologie renali acute;
• Problemi con la circolazione cerebrale;
• bradicardia;
• Patologie tromboemboliche.

Se si sospetta un sovradosaggio di Captopril, è necessario sciacquare lo stomaco e l'intestino entro mezz'ora dall'assunzione del farmaco e anche bere un assorbente. Se si verifica ipotensione, è necessario trasferire il paziente in posizione orizzontale e sollevare le gambe.

Dopo aver fornito il primo soccorso, è necessario chiamare un'ambulanza. In ospedale, il paziente riceverà un trattamento sintomatico e, se necessario, l'emodialisi.

Compatibilità del captopril con altre sostanze

Quando Captopril è incluso nel generale terapia farmacologica, bisogna tenere presente che la sua combinazione con altri farmaci può portare a effetti distorti. Pertanto, uno specialista qualificato deve elaborare un complesso terapeutico.

Interazione del captopril con altri principi attivi:

L'associazione con tali farmaci deve essere discussa con il medico. Dopotutto, tali combinazioni sono associate a determinati rischi.

Come usare il farmaco

Il captopril è venduto solo sotto forma di compresse. Pertanto, dovrebbe essere consumato per via orale un'ora prima dei pasti, senza masticare, e lavato con abbondante acqua pulita.

Come prendere il Captopril e a quale pressione deve essere deciso dal medico. In questo caso, è importante tenere conto delle condizioni del corpo del paziente e per quale malattia viene utilizzato il farmaco. Da ciò dipenderà la variazione nella sua amministrazione.

Nel trattamento dell'ipotensione, è necessario utilizzare un regime che comporti un aumento graduale del dosaggio del farmaco. Per la prima volta il captopril viene assunto nella quantità di 12,5 mg due volte al giorno. È molto importante monitorare attentamente le condizioni del paziente dopo la prima dose; se si verificano effetti collaterali, è necessario informare il medico. Due settimane dopo l'assunzione del farmaco, è possibile aumentare il dosaggio del farmaco di una volta e mezza o due volte e così via fino a ottenere il risultato desiderato.

Per l'ipotensione lieve, di solito si assumono 25 mg del farmaco due volte al giorno e in condizioni avanzate si usano 50 mg tre volte al giorno. Il volume maggiore di farmaco non deve superare i 150 mg.

Va notato che gli anziani, così come i pazienti con relative controindicazioni, inizialmente vengono prescritti 6,5 mg del farmaco due volte al giorno. I pazienti con diabete non devono consumare più di 100 mg del farmaco al giorno, suddivisi in tre dosi. I pazienti con patologie renali devono aggiustare la dose in base al loro livello di eliminazione.

Se il farmaco viene prescritto per il trattamento di malattie cardiache, ad esempio l'insufficienza cardiaca, viene utilizzato un regime diverso. In questo caso, il Captopril viene solitamente combinato con i diuretici. La dose iniziale di Captopril in questo caso sarà di 6,25 mg tre volte al giorno. Se questa quantità di farmaco non è sufficiente, dopo due settimane il volume del farmaco può essere aumentato a 12,5 mg tre volte al giorno, quindi a 25 mg. In questo caso, la dose massima consentita non deve superare i 150 mg.

Puoi iniziare a prendere Captopril entro tre giorni dal verificarsi di un infarto. In questo caso la dose iniziale dovrebbe essere di 6,25 mg tre volte al giorno, poi, se necessario, può essere aumentata a 12,5, 25 e 50 mg.

La decisione sulla necessità di aumentare il dosaggio del farmaco deve essere presa dal medico. Questo può essere fatto solo se la versione precedente dell'assunzione di Captopril non aiuta e non ci sono effetti collaterali.

A quale pressione assumere il farmaco, uno specialista deve decidere. In genere, tali compresse vengono assunte non una volta, ma in corsi.

Quando si utilizza Captopril per la pressione sanguigna, è necessario tenere conto di diverse sfumature. Ciò eviterà effetti collaterali e varie situazioni spiacevoli e aumenterà anche l'efficacia dei prodotti.

Suggerimenti per l'utilizzo del Captopril:

1. Il farmaco può influenzare la capacità di guidare della persona che lo assume. Può anche compromettere la funzione cerebrale, rendendo difficile il completamento di compiti complessi.
2. Quando si assume Captopril con il cibo, le sue proprietà antipertensive diminuiscono, poiché viene assorbito meno nel sangue e parte di esso viene escreto immodificato dal corpo.
3. L'alcol riduce la capacità del farmaco di abbassare la pressione sanguigna. Ciò aumenta significativamente il rischio di reazioni negative.
4. Inoltre, l'effetto ipotensivo del farmaco viene ridotto dal fumo.
5. Non è consigliabile interrompere bruscamente il captopril. In questo caso è possibile un forte aumento della pressione. È necessario interrompere il trattamento riducendo gradualmente la dose.
6. Durante il trattamento con Captopril è necessario monitorare costantemente le condizioni dei reni e gli indicatori generali del corpo. Per fare ciò, mensilmente vengono prelevati campioni di sangue e urina per l'analisi.
7. Quando si utilizza Captopril, il test dell'acetone può dare un risultato falso positivo.
8. Le persone della razza negroide hanno maggiori probabilità di sperimentare gli effetti collaterali del captopril e le proprietà antipertensive del farmaco in questo caso sono meno pronunciate. Gli scienziati ritengono che la ragione principale di ciò sia il basso livello di renina in questa categoria di pazienti.

Captopril, Captopril-Norton è prodotto sotto forma di compresse contenenti i principi attivi di Captopril 25 mg o 50 mg,

A proposito del farmaco

Il captopril è un ACE inibitore. Ha un effetto ipotensivo (riduce la pressione), vasodilatatore, cardioprotettivo, effetto natriuretico. Previene la transizione dell'angiotensina I in angiotensina II e previene l'inattivazione dei vasodilatatori endogeni.

Con l'uso a lungo termine, il captopril riduce la gravità dell'ipertrofia del miocardio ventricolare sinistro, previene la progressione dell'insufficienza cardiaca e rallenta lo sviluppo della dilatazione del ventricolo sinistro.

Ha un effetto cardioprotettivo (protegge il cuore): dilata le arterie più delle vene. Migliora l'afflusso di sangue al miocardio ischemico e riduce l'aggregazione piastrinica. Il captopril aiuta a ridurre i livelli di sodio nei pazienti con CHF.

Il contenuto massimo del principio attivo nel plasma sanguigno viene raggiunto dopo 30-90 minuti. A causa dei suoi effetti vasodilatatori e ipotensivi, l’uso del captopril per la pressione sanguigna si è diffuso. Ma non tutti sanno in quali casi è opportuno utilizzare il farmaco senza danni alla salute.

Dovrei usare il captopril a quale pressione sanguigna? Le istruzioni per l'uso dicono che il farmaco ha un effetto ipotensivo: ciò significa che le compresse di Captopril vengono assunte per la pressione alta.

In cosa aiuta il captopril?

Il farmaco viene utilizzato per le seguenti patologie e condizioni:

1. Ipertensione arteriosa, incl. renovascolare (lieve o moderato - come farmaco di prima scelta; grave - con inefficacia o scarsa tollerabilità del trattamento standard).
2. Insufficienza cardiaca (a terapia complessa). Il captopril è prescritto per il trattamento dell'insufficienza cardiaca congestizia con ridotta funzione sistolica ventricolare, nonché in combinazione con altri farmaci.
3. Disfunzione del ventricolo sinistro dopo infarto miocardico in una condizione clinicamente stabile.
4. Ipertensione essenziale (aumento persistente della pressione sanguigna di causa sconosciuta).
5. Prevenzione dell'insufficienza renale in pazienti con nefropatia diabetica o altre malattie renali (con o senza ipertensione).

Istruzioni per l'uso Captopril, dosaggio

Come prendere il captopril? Il modo principale per assumere il captopril è per via orale 1 ora prima dei pasti. Il regime di dosaggio è stabilito individualmente.

Per l’ipertensione essenziale ( ipertensione) iniziare a prendere le compresse di captopril con la dose efficace più bassa pari a 12,5 mg 2 volte al giorno (raramente con 6,25 mg 2 volte al giorno). Dovresti prestare attenzione alla tollerabilità del farmaco durante la prima ora.

Per il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica (ICC), il captopril viene prescritto se l'uso di diuretici non fornisce un effetto terapeutico. La dose iniziale è 6,25 mg o 12,5 mg 3 volte al giorno, se necessario la dose viene aumentata a 25 mg 3 volte al giorno. In futuro saranno possibili ulteriori correzioni ad intervalli di almeno 2 settimane nella direzione di un aumento della dose.

Massimo dosaggio giornaliero Captopril - 150 mg.

Per la nefropatia diabetica (diabete mellito insulino-dipendente), la dose giornaliera iniziale è di 6,25 mg. L'aumento deve essere effettuato gradualmente fino alla dose giornaliera raccomandata di 75 mg - 100 mg in tre dosi suddivise. Con una clearance proteica totale superiore a 500 mg al giorno, il farmaco è efficace alla dose di 25 mg 3 volte al giorno.
In caso di insufficienza renale, le dosi vengono stabilite tenendo conto della clearance della creatinina. La dose massima giornaliera non deve superare i 75-100 mg.

In età avanzata, la dose di Captopril viene scelta individualmente. Si consiglia di iniziare la terapia con una dose di 6,25 mg 2 volte al giorno e, se possibile, mantenerla a questo livello;

Attualmente, a causa del breve tempo d'azione, il farmaco viene utilizzato solo per alleviare le crisi mediante riassorbimento: 25-50 mg di captopril sotto la lingua.

istruzioni speciali

L'uso di Captopril deve essere effettuato regolarmente controllo medico. Durante la terapia è necessario il monitoraggio della pressione arteriosa, dei parametri del sangue periferico, dei livelli proteici, del potassio plasmatico, dell'azoto ureico, della creatinina e della funzionalità renale.

Si raccomanda di evitare il consumo di bevande alcoliche durante la terapia con captopril. Utilizzare il farmaco con cautela durante la guida di veicoli e persone le cui professioni comportano un'elevata concentrazione di attenzione.

Controindicazioni Captopril

Ipersensibilità al captopril o ad altri ACE inibitori, gravidanza, allattamento (in Russia il farmaco non è approvato per l'uso nei soggetti di età inferiore ai 18 anni).
Il farmaco è vietato nei seguenti casi:

• sviluppo dell'edema di Quincke;
• grave disfunzione renale ed epatica;
• shock cardiogenico;
• tendenza all'ipotensione arteriosa;
• la presenza di gravi difetti cardiaci.

L'uso concomitante di depressori del midollo osseo e captopril aumenta il rischio per il paziente di sviluppare neutropenia e agranulocitosi potenzialmente fatali.

Effetti collaterali del captopril

• Vertigini, mal di testa, sensazione di stanchezza, astenia, parestesia.
• Grave ipotensione, tachicardia, edema periferico; raramente - tachicardia.
• Nausea, perdita di appetito, secchezza delle fauci, alterazioni del gusto, nausea, dolore addominale, raramente - epatite e ittero.
• Raramente – neutropenia, anemia, trombocitopenia; molto raramente in pazienti con malattie autoimmuni - agranulocitosi.
• Iperkaliemia, acidosi, iponatriemia.
• Proteinuria, funzionalità renale compromessa (aumento delle concentrazioni di urea e creatinina nel sangue).
• Tosse secca.
• Eruzione cutanea; raramente - edema di Quincke, broncospasmo, malattia da siero, linfoadenopatia; in alcuni casi - la comparsa di anticorpi antinucleari nel sangue.

Analoghi del captopril, elenco

Analoghi di Captopril e altri nomi di farmaci (marchi commerciali), elenco dei farmaci:

• Vero-Captopril
• Capoten
• Capto
• Captopril
• Captopril esale
• Captopril-Acos
• Captopril-Acree
• Biosintesi del captopril
• Captopril-MIC
• Captopril-N.S.
• Captopril-STI
• Captopril-Ferein
• Captopril-FPO
• Captopril-Egis

Si prega di notare che le istruzioni per l'uso di captopril, il prezzo e le recensioni non si applicano agli analoghi. Quando si cambia il farmaco, consultare il medico. Potrebbero essere necessari aggiustamenti del dosaggio o altri effetti collaterali o controindicazioni. Ciò è dovuto alle diverse concentrazioni del principio attivo e degli eccipienti.

FAQ

Capoten o Captopril, quale è meglio? Si tratta di farmaci con gli stessi principi attivi. Capoten contiene 25 mg. principio attivo captopril. In realtà, sono solo marchi diversi.

Posso prendere il captopril se ho la pressione alta? Sì, il captopril viene utilizzato per la pressione sanguigna alta ed elevata e per l'ipertensione. Vedere le istruzioni per l'uso e il dosaggio sopra.

A quale pressione sanguigna dovrei prendere il captopril? Con aumento Il medico dovrebbe prescrivere quantità e dosaggi specifici, tenendo conto dell'età, delle possibili malattie e di altri fattori. L'automedicazione è inaccettabile. Il cuore non è un giocattolo!

Captopril e alcol: dovresti astenervi dal bere alcolici durante l'assunzione delle compresse del farmaco. Se hai problemi cardiaci, è meglio astenersi del tutto.

Come prendere il captopril sotto la lingua: prendere 1 compressa da 25-50 mg. Questo metodo di assunzione del farmaco è comune durante le crisi. L'uso abituale è interno.

Captopril

Nome comune internazionale

Captopril

Forma di dosaggio

Compresse 25 mg

Composto

Una compressa contiene

sostanza attiva - captopril 25 mg,

Eccipienti: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, magnesio o calcio stearato, silice colloidale anidra

Descrizione

Le compresse sono bianche, di forma piatto-cilindrica, smussate su entrambi i lati, con una linea a forma di croce su un lato e una “G” incisa sull'altro.

Gruppo farmacoterapeutico

Farmaci che influenzano il sistema renina-angiotensina.

Inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE). ACE inibitori. Captopril.

Codice ATX C09AA01

Proprietà farmacologiche

Farmacocinetica

Dopo la somministrazione orale, viene rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. L'assunzione simultanea di cibo riduce l'assorbimento del 30-55%. La concentrazione massima (Cmax) nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 30-90 minuti. Nel plasma sanguigno è legato alle proteine ​​​​del 25-30%. È ampiamente distribuito in tutti gli organi e tessuti, penetra nella placenta, nel latte materno e non oltrepassa la barriera ematoencefalica. Metabolizzato nel fegato per formare dimero disolfuro di captopril e disolfuro di captopril-cisteina. L'emivita è di 2-3 ore. Il 40-50% viene escreto immodificato dai reni, il resto sotto forma di metaboliti.

Farmacodinamica

Il captopril ha un effetto ipotensivo, vasodilatatore e cardioprotettivo. Inibisce l'attività dell'enzima di conversione dell'angiotensina, che porta ad una diminuzione della velocità di transizione dell'angiotensina I in angiotensina II (ha un effetto vasocostrittore, favorisce il rilascio di aldosterone) e previene l'inattivazione dei vasodilatatori endogeni - bradichinina e prostaglandina E2. Aumenta l'attività del sistema callicreina-chinina, aumenta il rilascio biologico sostanze attive, che hanno un effetto natriuretico e vasodilatatore, migliorando il flusso sanguigno renale. Riduce la resistenza vascolare periferica totale, il pre e il postcarico sul cuore, la pressione nel circolo polmonare e nei capillari polmonari, aumenta la gittata cardiaca.

Indicazioni per l'uso

ipertensione arteriosa (terapia mono e combinata)

insufficienza cardiaca cronica (come parte di un programma combinato

disfunzione del ventricolo sinistro in una condizione stabile in

pazienti dopo infarto miocardico

nefropatia diabetica dovuta al diabete mellito di tipo I

Istruzioni per l'uso e dosi

Il farmaco viene assunto per via orale indipendentemente dall'assunzione di cibo.

Ipertensione arteriosa

La dose iniziale è di 25-50 mg 2 volte al giorno, se necessario, la dose singola viene aumentata a 100-150 mg 2 volte al giorno, con un intervallo di 2-4 settimane. Dose di mantenimento 25 mg 2-3 volte al giorno. La dose massima giornaliera è di 150 mg.

Insufficienza cardiaca cronica

La dose iniziale è di 6,25 -12,5 mg 2-3 volte al giorno, seguita da un aumento ogni 2-3 settimane, fino a una dose di mantenimento di 25 mg 2-3 volte al giorno o fino a 50 mg 3 volte al giorno. La dose massima giornaliera è di 150 mg.

Disfunzione ventricolare sinistra

Il trattamento inizia solitamente tra 3 e 16 giorni dopo l'infarto del miocardio. La dose iniziale di captopril è 6,25 mg/die il primo giorno. Quindi, il giorno successivo, la dose viene aumentata a 12,5 mg tre volte al giorno per due giorni, aumentando gradualmente fino a 25-50 mg di captopril tre volte al giorno. Questa dose viene raggiunta gradualmente nell’arco di diverse settimane. In casi di ipotensione sintomatica, come nell’insufficienza cardiaca, la dose di diuretici e/o altri vasodilatatori concomitanti può essere ridotta per raggiungere una dose di captopril allo stato stazionario.

La dose massima giornaliera è di 150 mg.

Nefropatia diabetica nel diabete mellito insulino-dipendente

La dose iniziale è 6,25 mg/die. Se necessario, la dose viene aumentata a 75-100 mg/die (in 2-3 dosi). Per il diabete insulino-dipendente con microalbuminuria (rilascio di albumina 30-300 mg al giorno), la dose del farmaco è di 50 mg due volte al giorno. Con una clearance proteica totale superiore a 500 mg al giorno, il farmaco è efficace alla dose di 25 mg tre volte al giorno.

Se la funzionalità renale è compromessa

La dose iniziale è di 6,25 mg 2-3 volte al giorno, seguita da un aumento. La dose massima dipende dalla clearance della creatinina.

La durata del trattamento è determinata dal medico curante in ciascun caso specifico, a seconda della patologia.

Pazienti anziani

Nei pazienti anziani la dose iniziale è di 6,25 mg due volte al giorno. Per i pazienti anziani, la dose del farmaco viene selezionata individualmente, tenendo conto della possibilità di compromissione della funzionalità renale o di altri organi.

Effetti collaterali

Spesso

vertigini, disturbi del sonno

secchezza delle fauci, alterazione del gusto (metallico o

sapore salato che scompare da solo dopo 2-3 mesi

all’inizio del trattamento), nausea, vomito, dolore addominale, diarrea, stitichezza

iponatriemia

tosse secca, mancanza di respiro

eruzione cutanea, prurito

alopecia

Non frequentemente

tachicardia, palpitazioni, dolore toracico, tachiaritmia, angina pectoris

ipotensione arteriosa, sindrome di Raynaud, vampate di calore

pallore pelle

sensazione di stanchezza, astenia

Raramente

anoressia

insufficienza renale, poliuria, oliguria, proteinuria, minzione frequente

mal di testa, sonnolenza, parestesie

stomatite, ulcere aftose della mucosa orale

Edema di Quincke

Molto raramente

Sindrome nevrotica

neutropenia, agranulocitosi, pancitopenia, anemia, trombocitopenia, leucopenia, linfoadenopatia, eosinofilia, leucopenia, titolo positivo di anticorpi antinucleari, aumento della VES

iperkaliemia, ipoglicemia

broncospasmo, rinite, alveolite allergica/polmonite eosinofila

glossite, ulcera allo stomaco, pancreatite

disfunzione epatica, colestasi, ittero, epatite, necrosi delle cellule epatiche, aumento dei livelli delle transaminasi epatiche, bilirubina

angioedema, Sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme, fotosensibilità, dermatite esfoliativa, eritroderma, pemfigo

mialgia, artralgia

impotenza, ginecomastia

confusione, depressione

incidenti cerebrovascolari, compresi ictus e svenimenti

deficit visivo

arresto cardiaco, shock cardiogeno

orticaria

Sindrome nevrotica

febbre

Controindicazioni

ipersensibilità ai componenti del farmaco

storia di angioedema o altro edema vascolare (p. es., dovuto a precedente terapia con ACE inibitori)

Stenosi dell’arteria renale (bilaterale o unilaterale con un rene)

condizione dopo il trapianto di rene

Stenosi della valvola aortica o mitrale emodinamicamente significativa o cardiomiopatia ipertrofica

iperaldosteronismo primario

iperkaliemia, aritmia progressiva

gravidanza e allattamento

infanzia fino a 18 anni

Intolleranza ereditaria al fruttosio, deficit dell'enzima Lapp-lattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio

aferesi delle lipoproteine ​​a bassa densità con destrano solfato (possono verificarsi reazioni anafilattoidi potenzialmente letali)

terapia desensibilizzante contro i veleni di insetti (possono svilupparsi reazioni anafilattoidi pericolose per la vita - calo della pressione sanguigna, soffocamento, vomito, reazioni allergiche cutanee)

dialisi con membrane di ad alta permeabilità (ad esempio “AN 69”) a causa del rischio di reazioni anafilattoidi (reazioni di ipersensibilità), compreso lo shock

uso congiunto con farmaci contenenti aliskiren in pazienti con diabete mellito o insufficienza renale cronica (GFR inferiore a 60 ml/min).

Il captopril può essere utilizzato solo dopo un attento confronto dei possibili benefici e rischi in condizioni di monitoraggio regolare dei parametri clinici e di laboratorio quando:

grave disfunzione renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/

• proteinuria clinicamente significativa (più di 1 g/giorno)

  squilibrio elettrolitico clinicamente significativo

  malattia epatica primaria o insufficienza epatica

  risposta immunitaria compromessa o malattie del collagene (ad esempio lupus eritematoso sistemico, sclerodermia)

  terapia sistemica simultanea con farmaci che sopprimono le reazioni protettive (ad esempio corticoidi, citostatici, antimetaboliti), allopurinolo, procainamide o litio.

Interazioni farmacologiche

Quando Captopril viene utilizzato contemporaneamente a diuretici risparmiatori di potassio e integratori di potassio, può svilupparsi iperkaliemia. Diuretici, vasodilatatori, anestetici aumentano l'effetto ipotensivo del captopril.

Se usato in concomitanza con farmaci antinfiammatori non steroidei, l'effetto antipertensivo può essere ridotto, così come un effetto additivo sull'aumento del potassio sierico, mentre la funzionalità renale può diminuire. Questi effetti sono reversibili. Tuttavia, in rari casi, può verificarsi insufficienza renale acuta nei pazienti con funzionalità renale compromessa e nei pazienti anziani.

Se usato contemporaneamente ad analgesici narcotici e antipsicotici, può svilupparsi ipotensione ortostatica.

Gli antiacidi riducono la biodisponibilità del captopril del 45%, aumentano il tempo per raggiungere la concentrazione plasmatica massima di 1,5 ore e rallentano lo sviluppo dell'effetto antipertensivo.

Il captopril riduce l'effetto ipoglicemizzante dei farmaci antidiabetici (insulina, derivati ​​della sulfonilurea) e può causare lo sviluppo di iperglicemia.

Quando si utilizzano gli alfa-bloccanti, è possibile aumentare gli effetti antipertensivi del captopril e aumentare il rischio di sviluppare ipotensione ortostatica.

Se usato contemporaneamente ad altri farmaci antipertensivi, l'effetto ipotensivo del captopril può essere potenziato.

Se usato contemporaneamente con nitroglicerina e altri nitrati o vasodilatatori, deve essere prestata cautela.

L'uso concomitante di allopurinolo, procainamide, citostatici o immunosoppressori con ACE inibitori può portare ad un aumento del rischio di leucopenia, soprattutto se non vengono rispettate le dosi raccomandate.

L'uso simultaneo di litio con ACE inibitori porta ad un aumento della concentrazione di litio nel siero del sangue. L'uso di Captopril con litio non è raccomandato, ma se necessario viene effettuato un attento monitoraggio dei livelli sierici di litio.

istruzioni speciali

Nei pazienti con ipertensione arteriosa, quando si utilizza Captopril, solo in rari casi si osserva grave ipotensione arteriosa; la probabilità di sviluppare questa condizione aumenta con una maggiore perdita di liquidi e sali (ad esempio, dopo un trattamento intensivo con diuretici), nei pazienti con insufficienza cardiaca o in dialisi.

In rari casi, con ipertensione arteriosa non complicata, si possono osservare segni di ipotensione.

I pazienti con insufficienza cardiaca ne hanno di più alto rischio sviluppo di ipotensione arteriosa.

Usare con estrema cautela nei pazienti con malattie autoimmuni a causa dell'aumentato rischio di neutropenia e agranulocitosi.

La tosse quando vengono prescritti ACE inibitori è non produttiva, persistente e scompare dopo l'interruzione della terapia.

In rari casi, dopo il trattamento a lungo termine con ACE inibitori, incluso captopril, può svilupparsi un grave angioedema. In questo caso è necessaria l'immediata sospensione del farmaco e una terapia adeguata.

Durante la terapia con Captopril è necessario il monitoraggio regolare della pressione arteriosa, dei parametri del sangue periferico, dei livelli proteici, del potassio plasmatico, dell'urea, della creatinina, della funzionalità renale, del peso corporeo e della dieta.

Caratteristiche di influenza medicinale sulla capacità di guidare un veicolo o un macchinario potenzialmente pericoloso.

È necessaria cautela quando si guidano veicoli o si eseguono altri lavori che richiedono maggiore attenzione, perché Possono verificarsi capogiri, soprattutto dopo l'assunzione della dose iniziale di Captopril.

Overdose

Sintomi: ipotensione arteriosa acuta, bradicardia, accidente cerebrovascolare, tromboembolia, angioedema, squilibrio idrico ed elettrolitico.