Medicinale Almirall Kestin compresse liofilizzate a rapida dissoluzione. Medicinale Almirall Kestin compresse liofilizzate a rapida dissoluzione Forma di rilascio e composizione

Istruzioni per l'uso

Ingredienti attivi

Modulo per il rilascio

Pillole

Composto

Ebastina 20 mg Eccipienti: magnesio stearato, cellulosa microcristallina, amido di mais pregelatinizzato, lattosio monoidrato (177 mg), croscarmellosa sodica, ipromellosa, biossido di titanio, macrogol 6000 (polietilenglicole 6000).

Effetto farmacologico

Kestin; - Bloccante H1 -recettori dell'istamina azione lunga. Previene gli spasmi della muscolatura liscia indotti dall'istamina e l'aumento della permeabilità vascolare. Dopo aver assunto il farmaco all'interno, un pronunciato effetto antiallergico inizia dopo 1 ora e dura 48 ore Dopo un ciclo di trattamento di 5 giorni con Kestin, l'attività antistaminica persiste per 72 ore a causa dell'azione dei metaboliti attivi. Non ha attività anticolinergica, non penetra la barriera ematoencefalica, non provoca effetto sedativo. A dosi fino a 80 mg, non prolunga l'intervallo QT sull'ECG.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, viene rapidamente assorbito e quasi completamente metabolizzato nel fegato, trasformandosi nel metabolita attivo carabastina. I cibi grassi accelerano l'assorbimento (la concentrazione nel sangue aumenta del 50%). Non penetra la barriera ematoencefalica Con un'assunzione giornaliera di 10 mg del farmaco, la concentrazione di equilibrio si raggiunge dopo 3-5 giorni ed è di 130-160 ng/ml. La comunicazione con le proteine ​​plasmatiche di ebastina e carabastina è superiore al 95%. T1 / 2 di carabastin va da 15 a 19 ore, il 66% del farmaco viene escreto sotto forma di coniugati con l'urina Quando il farmaco viene somministrato contemporaneamente a un pasto, la concentrazione di carabastin nel sangue aumenta di 1,6-2 volte , ma ciò non comporta una variazione del tempo per raggiungerlo Cmax e non ha alcun effetto su effetti clinici Kestina Nei pazienti anziani, i parametri farmacocinetici non cambiano significativamente. In insufficienza renale T1 / 2 aumenta a 23-26 ore e con insufficienza epatica - fino a 27 ore, tuttavia, la concentrazione del farmaco durante l'assunzione di 10 mg / die non supera i valori terapeutici.

Indicazioni

Rinite allergica stagionale e/o annuale (causata da allergeni domestici, pollini, epidermici, alimentari, farmaci e altri); - orticaria (causata da allergeni domestici, pollini, epidermici, alimentari, insetti, farmaci, esposizione al sole, freddo , eccetera.).

Controindicazioni

Ipersensibilità al farmaco, gravidanza, allattamento; infanzia fino a 12 anni Con cautela: con insufficienza renale e / o epatica; nei pazienti con un intervallo QT esteso, ipokaliemia.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

La sicurezza dell'uso di Kestin nelle donne in gravidanza non è stata studiata, quindi l'assunzione di Kestin durante la gravidanza non è raccomandata Alle madri che allattano al seno non è raccomandato di assumere Kestin, poiché l'escrezione di ebastina nel latte materno non è stata studiata.

Dosaggio e somministrazione

Dentro, indipendentemente dall'assunzione di cibo Bambini dai 12 ai 15 anni: 10 mg (1/2 compressa) 1 volta al giorno Adulti e bambini di età superiore ai 15 anni vengono prescritti 10-20 mg (1/2-1 compressa) di il farmaco 1 una volta al giorno Una dose giornaliera di 20 mg è prescritta su consiglio di un medico In caso di funzionalità epatica compromessa dose giornaliera non deve superare i 10 mg.

I problemi più urgenti dell'assistenza sanitaria moderna includono malattie allergiche. Secondo le previsioni dell'OMS, la prevalenza di questa patologia nella popolazione mondiale aumenta ogni anno dell'1-2%. Gli antistaminici possono aiutare a gestire i sintomi di allergia. Uno di mezzi efficaci ad azione prolungata è Kestin.
Entra Kestin gruppo farmacologico antistaminici- Bloccanti del recettore HI. Ha un effetto antiallergico in molte malattie causate da reazioni allergiche. Riduce la suscettibilità dei tessuti all'istamina, allevia le principali manifestazioni di allergie: rinite, congiuntivite, broncospasmo, edema, orticaria. Disponibile in diverse forme di dosaggio: compresse e sciroppo.

Azione Kestin

L'azione di Kestin è determinata dalla sua appartenenza all'II gruppo di bloccanti dell'istamina HI. L'istamina è prodotta dalle cellule sistema immunitario in risposta all'ingresso di un allergene nell'organismo, partecipa all'attuazione della maggior parte dei sintomi associati alle allergie. Il principio attivo di Kestin - ebastina non consente all'istamina di entrare in contatto con i recettori H1 dei vasi sanguigni e delle cellule muscolari lisce. Questo porta al sollievo di sintomi come prurito, spasmo delle fibre muscolari lisce. vie respiratorie; la permeabilità capillare diminuisce, il gonfiore dei tessuti diminuisce.

I vantaggi di Kestin includono:
Inizio rapido del trattamento.
La lunga durata dell'effetto principale è superiore a 24 ore.
L'azione selettiva solo sui recettori HI, non blocca altri tipi di recettori.
A dosi terapeutiche, la barriera ematoencefalica non passa, quindi non vi è alcun effetto sedativo sul sistema nervoso.
Non vi è alcuna dipendenza dell'assorbimento del farmaco nell'intestino dall'assunzione di cibo.
Non sviluppa dipendenza (tachifilassi) dal farmaco anche con un uso prolungato,

Gli analoghi di Kestin

Gli analoghi di Kestin possono contenere o essere gli stessi con lui sostanza attiva o appartengono ad altri gruppi di droga, ma utilizzato nel trattamento delle stesse malattie.
Una panoramica dei farmaci che agiscono come la ketastina:
Spagna,
diazolino,
erio,
Allegra,
claritina,
Suprastin.

Come prendere Kestin?

Kestin è un antistaminico a lunga durata d'azione. Il principio attivo del farmaco, entrando nel corpo, mantiene il suo effetto per 2 giorni. Per ottenere un effetto terapeutico, è sufficiente prenderlo una volta al giorno. La durata del corso e la dose sono determinate dal medico a seconda quadro clinico.

Kestin è compatibile con l'alcol?

Le informazioni sulla possibilità di bere bevande alcoliche nel trattamento di Kestin sono contraddittorie. Naturalmente, non puoi bere direttamente le compresse con una bevanda contenente etanolo, tuttavia, come qualsiasi altro medicinale. Come risultato dello studio, è stato riscontrato che l'ebastina (il principio attivo di Kestin) non interagisce con l'etanolo. Durante un'esacerbazione della malattia, durante l'assunzione del medicinale, si raccomanda di evitare ulteriore stress sul corpo sotto forma di alcol.

Kestin provoca sonnolenza?

Gli antistaminici di seconda generazione, che includono Kestin, non penetrano nella barriera ematoencefalica e non hanno un effetto deprimente sulle strutture cerebrali. In rari casi, come manifestazione effetti collaterali, o con un aumento significativo della dose, è possibile una reazione laterale sistema nervoso assumere il farmaco sotto forma di sonnolenza diurna.

Kestin provoca effetti collaterali?

Al ricevimento di ciascuno preparazione farmacologica, incluso Kestin, da vari organi sono indesiderabili effetti collaterali diversi gradi di gravità: dall'1% al 3,7% dei casi.
Apparato digerente, fegato: nausea, secchezza della mucosa orale, dolore addominale, segni di dispepsia, aumento dei livelli degli enzimi epatici nel sangue.
Sistema nervoso: mal di testa, irritabilità, insonnia o sonnolenza.
Con il metabolismo lento (escrezione), sono possibili aritmie cardiache - prolungamento dell'intervallo QT sull'ECG.
Apparato respiratorio: sinusite, rinite.
Sindrome astenica (debolezza, affaticamento, diminuzione delle prestazioni), reazioni allergiche in meno dell'1% dei casi.

Con quali malattie aiuta Kestin?

Indicazioni per la nomina di Kestin:
Rinite allergica di qualsiasi origine: tutto l'anno, stagionale (durante un'esacerbazione).
Tutti i tipi di orticaria, indipendentemente dal fattore eziologico.

A chi sono adatte le compresse Kestin?

Nel suo gruppo di antistaminici, Kestin è il più farmaco efficace, quindi viene utilizzato per manifestazioni allergiche particolarmente gravi: edema di Quincke, soffocamento, rinite, congiuntivite, eruzioni cutanee sotto forma di alveari.
Indicato per l'uso negli adulti e nei bambini di età superiore ai 15 anni. Kestin sciroppato è approvato per i bambini dai 6 anni di età.

Composto

Principi attivi: ebastina 20 mg.
Eccipienti: gelatina - 13,00 mg, mannitolo - 9,76 mg, aspartame - 2,00 mg, aroma di menta - 2,00 mg.
Modulo per il rilascio
Compresse liofilizzate
Pacchetto
10 compresse in blister di Alluminio/PVC e Alluminio/PET.
1 blister con le istruzioni per l'uso è posto in una scatola di cartone.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica
Bloccante del recettore H1 dell'istamina a lunga durata d'azione. Previene gli spasmi della muscolatura liscia indotti dall'istamina e l'aumento della permeabilità vascolare.
Dopo aver assunto il farmaco per via orale, un pronunciato effetto antiallergico inizia dopo 1 ora e dura per 48 ore Dopo un ciclo di trattamento di 5 giorni con compresse di Kestin®, liofilizzato 20 mg, l'attività antistaminica persiste per 72 ore a causa dell'azione di il metabolita attivo.
Con l'uso a lungo termine, persiste alto livello blocco dei recettori periferici dell'istamina H1 senza lo sviluppo di tachifilaxina. Il farmaco non ha un pronunciato effetto anticolinergico e sedativo.
Non vi è stato alcun effetto del farmaco Kestin® 20 mg compresse liofilizzate sull'intervallo QT ECG a una dose di 100 mg, che è 5 volte la dose giornaliera raccomandata (20 mg).
Farmacocinetica
Aspirazione
Dopo somministrazione orale, viene rapidamente assorbito e quasi completamente metabolizzato nel fegato, trasformandosi nel metabolita attivo carabastina. Dopo una singola dose di 20 mg del farmaco, la concentrazione massima di carabastin nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 1-3 ore e una media di 157 ng / ml. I cibi grassi accelerano l'assorbimento della carabastina (la concentrazione nel sangue aumenta del 50%) e il metabolismo di primo passaggio (la formazione di carabastina).
Distribuzione
Con la somministrazione giornaliera del farmaco, la concentrazione di equilibrio viene raggiunta dopo 3-5 giorni ed è di 130-160 ng/ml. Il legame con le proteine ​​plasmatiche di ebastina e carabastina è superiore al 95%.
allevamento
T1 / 2 carabastin è da 15 a 19 ore Il 66% del farmaco viene escreto sotto forma di coniugati dai reni.
Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali
Nei pazienti anziani, i parametri farmacocinetici non cambiano significativamente.
Nell'insufficienza renale, T1 / 2 aumenta a 23-26 ore e nell'insufficienza epatica - fino a 27 ore, ma la concentrazione del farmaco non supera i valori terapeutici.

Indicazioni per l'uso

Rinite allergica di varia eziologia (stagionale e/o annuale).
Orticaria di varie eziologie, incl. idiopatica cronica.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso del farmaco durante la gravidanza e l'allattamento (allattamento al seno) è controindicato.

Controindicazioni

Ipersensibilità ai componenti del farmaco;
fenilchetonuria;
gravidanza e allattamento (allattamento):
età da bambini fino a 15 anni;
ipersensibilità ai componenti del farmaco.
Con cautela: usare in pazienti con intervallo QT aumentato, ipokaliemia, con insufficienza renale e/o epatica.

Modalità di applicazione

Il farmaco è destinato al riassorbimento nella cavità orale, indipendentemente dal pasto.
Adulti, bambini e adolescenti di età superiore a 15 anni: nominare 20 mg (1 compressa liofilizzata) 1 volta al giorno. Il corso del trattamento è determinato dalla scomparsa dei sintomi della malattia.
Nei pazienti anziani non è richiesto un aggiustamento della dose.
Nei pazienti con funzionalità renale compromessa non è richiesto un aggiustamento della dose.
Con insufficienza epatica lieve e moderata, il farmaco può essere utilizzato alla dose abituale. In caso di grave insufficienza epatica, non deve essere superata la dose giornaliera di 10 mg di ebastina.
Precauzioni speciali per la manipolazione del farmaco
Per evitare danni alle compresse, non rimuovere la compressa dal blister premendo. Aprire la confezione sollevando con cautela il bordo libero della pellicola protettiva.
Rimuovere la pellicola protettiva.
Spremere con cura il farmaco senza toccarlo. Rimuovere con cautela la compressa e posizionarla sulla lingua dove si dissolverà rapidamente. Non è necessario bere acqua o altri liquidi. Mangiare non influisce sull'effetto del farmaco.

Effetto collaterale

Dal lato del sistema nervoso: dall'1% al 3,7% - male alla testa, sonnolenza; meno dell'1% - insonnia.
Dal lato apparato digerente: da 1% a 3,7% - secchezza della mucosa orale; meno dell'1% - dispepsia, nausea, dolore addominale.
Dal lato sistema respiratorio: meno dell'1% - sinusite, rinite.
Altri: meno dell'1% - sindrome astenica; sono possibili reazioni allergiche.

Overdose

Sintomi: effetti moderati sul sistema nervoso centrale (stanchezza) e sul sistema nervoso autonomo (secchezza della mucosa orale) possono verificarsi solo quando alte dosi(300-500 mg, che è 15-25 volte superiore alla dose terapeutica).
Terapia: in caso di sovradosaggio si consiglia la lavanda gastrica, controllo vitale funzioni importanti corpo, trattamento sintomatico. Non esiste un antidoto specifico per ebastina.

Interazione

Non è raccomandato l'uso di compresse di Kestin® liofilizzate da 20 mg contemporaneamente a ketoconazolo ed eritromicina (aumento del rischio di prolungamento dell'intervallo QT).
Kestin® compresse liofilizzate 20 mg non interagisce con la teofillina, anticoagulanti indiretti, cimetidina, diazepam, etanolo e farmaci contenenti etanolo.

istruzioni speciali

L'ebastina può interferire con i risultati dei test di allergia cutanea. Pertanto, si raccomanda di condurre tali test non prima di 5-7 giorni dopo l'interruzione del farmaco.
Impatto sulla capacità di guidare veicoli e altri meccanismi che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione
In caso di effetti collaterali dal lato del sistema nervoso centrale, è possibile una diminuzione minima della capacità dei pazienti di guidare veicoli e impegnarsi in altre attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Vari forme di dosaggio Kestin hanno la seguente composizione:

  • compresse di Kestin rivestite con film - 1 compressa contiene 20 mg di principio attivo ( ebastina ) e Eccipienti: stearato di magnesio , cellulosa microcristallina , amido di mais pregelatinizzato , lattosio monoidrato , croscarmellosa sodica , ipromellosa, diossido di titanio , macrogol 6000 ; la composizione del guscio comprende: idrossipropilmetilcellulosa, polietilenglicole 6000, biossido di titanio;
  • compresse di Kestin rivestite con film - 1 compressa contiene 10 mg di principio attivo ( ebastina ) ed eccipienti e la composizione del guscio è la stessa delle compresse da 20 mg;
  • compresse Kestin liofilizzato (per il riassorbimento nel cavo orale) - 1 compressa contiene 20 mg di principio attivo ( ebastina ) ed eccipienti: gelatina , , sapore di menta ;

Modulo per il rilascio:

  • Compresse bianche, rotonde, rivestite con film con "E20" inciso su un lato. Prodotto in confezione di cartone (1 blister da 10 pezzi).
  • Compresse bianche, rotonde, rivestite con film con "E10" inciso su un lato. Prodotto in confezione di cartone (1 blister da 10 pezzi).
  • Compresse bianche, rotonde, rivestite con film con "E10" inciso su un lato. Prodotto in confezione di cartone (1 blister da 5 pezzi).
  • Girare liofilizzato (per il riassorbimento nel cavo orale) compresse bianche. Prodotto in una confezione di cartone da 10 pezzi in un blister.

effetto farmacologico

Kestin appartiene al gruppo Bloccanti H1 - recettori dell'istamina . La sua azione principale è antiallergica. Il farmaco allevia rapidamente il gonfiore dei tessuti, riduce essudazione , previene gli spasmi della muscolatura liscia dei bronchi causati dall'istamina. Rimuove in modo rapido e permanente prurito, bruciore della pelle e delle mucose associati alle allergie. Non c'è praticamente alcun effetto collaterale della sedazione in Kestin.

Farmacodinamica e farmacocinetica

Il principio attivo del farmaco ebastina blocchi Recettori H1-istamina situato nei tessuti, che sopprime la risposta di organi e tessuti a istamina .Recettori H1-istamina situato nella muscolatura liscia organi interni e pareti vasi sanguigni. Interagendo con questi recettori, l'istamina provoca la contrazione della muscolatura liscia di questi organi, aumenta la permeabilità vascolare, stimola la formazione e la secrezione di muco da parte delle ghiandole nasali e anche biologicamente sostanze attive coinvolti nello sviluppo di reazioni allergiche.

L'ebastina previene e indebolisce tutti gli effetti causati dall'istamina, previene lo sviluppo di edema allergico, riduce arrossamenti, bruciore e prurito, cioè previene lo sviluppo e facilita il decorso delle reazioni allergiche. Il meccanismo d'azione dell'ebastina è la competizione con l'istamina per l'interazione con Recettori H1-istamina organi e tessuti. E poiché l'affinità dell'ebastina per loro è meno pronunciata di quella dell'istamina, non soppianta quest'ultima, ma interagisce solo con recettori liberi o rilasciati. Pertanto, ebastine agisce meglio come profilattico e quando è già iniziato reazione allergica risulta non essere altrettanto efficace.

Come tutti i bloccanti Recettori H1-istamina questo farmaco ne ha abbastanza un alto grado affinità per Recettori H1-istamina , che fornisce un rapido effetto terapeutico: dopo l'ingestione, l'effetto del farmaco si verifica in un'ora e dura 48 ore. Dopo il corso del trattamento, l'effetto collaterale del farmaco persiste per altri tre giorni a causa del fatto che i prodotti metabolici attivi (metaboliti), in cui l'ebastina si decompone nel fegato, vengono gradualmente escreti dal corpo. L'escrezione dei metaboliti dell'ebastina avviene attraverso i reni.

Indicazioni per l'uso di Kestin

Il trattamento viene effettuato per le seguenti malattie e condizioni:

  • A naso che cola stagionale o per tutto l'anno o congiuntivite causata da eventuali allergeni;
  • con e causato da eventuali allergeni, così come fattori fisici(irraggiamento solare, surriscaldamento, freddo, ecc.);
  • in qualsiasi altra malattia e condizione causata da un aumento del contenuto di istamina.

Controindicazioni per l'uso di Kestin

Il farmaco non è prescritto:

  • A ipersensibilità organismo alle sostanze incluse nella composizione di Kestin;
  • durante e Seno;
  • bambini: compresse rivestite con film - fino a 12 anni, compresse liofilizzate - fino a 15 anni;
  • con - compresse liofilizzate.

Con cautela, il farmaco è prescritto per la funzionalità renale ed epatica compromessa, nonché per i pazienti con cardiopatia ischemica e ipokaliemia . Poiché può causare sonnolenza e ridotta concentrazione in alcuni pazienti, non devono guidare un'auto durante il trattamento.

Effetti collaterali di Kestin

Il farmaco è ben tollerato dai pazienti e raramente dà effetti collaterali. Tuttavia, possono essere:

  • dal lato del sistema nervoso centrale - , sonnolenza o , letargia , debolezza , diminuzione della capacità lavorativa ;
  • dal lato tratto gastrointestinale varie violazioni digestione , nausea ,mal di stomaco, bocca asciutta;
  • dagli organi ORL - naso che cola,
  • il più delle volte sotto forma di orticaria .

Kestin - istruzioni per l'uso

Le compresse rivestite con film vengono assunte per via orale una volta al giorno (la ricezione potrebbe non essere associata al cibo). Per adulti e adolescenti di età superiore ai 15 anni, il farmaco non viene prescritto più di 20 mg (1-2 compresse da 10 mg o ½ - 1 compressa da 20 mg). Agli adolescenti di età compresa tra 12 e 15 anni vengono prescritti 10 mg (1 compressa da 10 mg o ½ compressa da 20 mg) 1 volta al giorno.

Istruzioni per l'uso Kestin consiglia l'uso di compresse liofilizzate per il riassorbimento nel cavo orale (da mettere sulla lingua, dove la compressa si dissolve rapidamente). Anche la ricezione di pastiglie per il riassorbimento non è associata al cibo, queste compresse non devono essere lavate. Assegnare compresse liofilizzate ad adulti e adolescenti di età superiore a 15 anni nella stessa dose delle compresse rivestite con film. Le compresse sono fragili, quindi estrarle dal blister con cura per non danneggiarle.

Overdose di Kestin

Con un sovradosaggio di Kestin, tutti i suoi effetti collaterali aumentano. In questo caso, sciacquare immediatamente lo stomaco e bere alcune compresse. carbone attivo. Se la condizione non migliora, è necessario chiamare un'ambulanza.

Interazione di Kestin con altri farmaci

Le compresse di Kestin rivestite con film sono incompatibili:

  • insieme a farmaci antimicotici ( , e così via.) , antibiotici macrolidi ( , ecc.) e preparati contenenti alcol - a causa dell'aumento della concentrazione di Kestin nel sangue e del rischio di sviluppare complicazioni cardiache;
  • insieme a anti-asma droga teofillina ;
  • anticoagulanti indiretti ;
  • antiulcera si intende Cimetidina ;
  • tranquillizzante;
  • qualunque contenente alcol droghe.

Le compresse liofilizzate sono incompatibili con e , ma può essere utilizzato contemporaneamente a Teofillina, anticoagulanti indiretti, Cimetidina, Diazepam e farmaci contenenti alcol.

ebastina

Forma di dosaggio

compresse rivestite guaina di pellicola

Composto

1 compressa rivestita con film contiene:

Descrizione

Compresse rotonde rivestite con film, bianche o quasi bianche. Su un lato delle tavolette c'è un'incisione "E 20".

Gruppo farmacoterapeutico

agente antiallergico - Bloccante del recettore dell'istamina H1 ATH:
R.06.A.X.22 Ebastin

Farmacodinamica

L'ebastina è un bloccante del recettore dell'istamina H1 a lunga durata d'azione.

Dopo aver assunto il farmaco per via orale, un pronunciato effetto antiallergico inizia dopo 1 ora e dura più di 48 ore Dopo un ciclo di trattamento di 5 giorni con Kestin®, l'attività antistaminica persiste per 72 ore a causa dell'azione dei metaboliti attivi. Con l'uso prolungato, rimane un alto livello di blocco dei recettori periferici dell'istamina H 1 senza lo sviluppo di tachifilassi. Il farmaco non ha un pronunciato effetto anticolinergico e sedativo, non penetra nella barriera ematoencefalica. Non c'è stato alcun effetto del farmaco Kestin® sull'intervallo QT sull'ECG a una dose di 100 mg - una dose che supera di 5 volte la dose giornaliera raccomandata (20 mg).

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, il farmaco viene rapidamente assorbito e quasi completamente metabolizzato nel fegato, trasformandosi nel metabolita attivo carabastina. Dopo una singola dose di 20 mg del farmaco, la concentrazione massima di carabastin nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 1-3 ore ed è di 157 ng / ml.

Con l'assunzione giornaliera del farmaco da 10 mg a 40 mg, la concentrazione di equilibrio viene raggiunta dopo 3-5 giorni, non dipende dalla dose somministrata ed è di 130-160 ng / ml. Il legame con le proteine ​​plasmatiche di ebastina e carabastina è superiore al 95%. L'emivita di carabastin va da 15 a 19 ore, il 66% del farmaco viene escreto sotto forma di coniugati attraverso i reni.

Mangiare non influisce sugli effetti clinici del farmaco Kestin®.

Nei pazienti anziani, i parametri farmacocinetici non cambiano significativamente. Nell'insufficienza renale, l'emivita aumenta a 23-26 ore e nell'insufficienza epatica - fino a 27 ore, ma la concentrazione del farmaco non supera i valori terapeutici.

Indicazioni per l'uso

Rinite allergica stagionale e/o annuale (causata da allergeni domestici, pollini, epidermici, alimentari, medicinali e altri);

Orticaria (causata da casa, polline, epidermica, cibo, insetti, allergeni di farmaci, esposizione al sole, freddo, ecc.).

Controindicazioni

Ipersensibilità ai componenti del farmaco, gravidanza, allattamento, bambini sotto i 12 anni di età, carenza di lattasi, intolleranza al lattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio, grave disfunzione epatica (classe Child-Pugh C).

Accuratamente

Uso in pazienti con un intervallo QT aumentato all'ECG, ipokaliemia, insufficienza renale e insufficienza epatica da lieve a moderata (classe Child-Pugh A, B).

Kestin® deve essere usato con cautela se assunto contemporaneamente a ketoconazolo o itraconazolo ed eritromicina - potrebbe esserci un aumento del rischio di prolungamento dell'intervallo QT sull'ECG.

Gravidanza e allattamento

La sicurezza dell'uso di Kestin® nelle donne in gravidanza non è stata studiata, quindi l'assunzione del farmaco durante la gravidanza non è raccomandata. Le madri che allattano non sono consigliate di assumere il farmaco Kestin®, poiché non è noto se
ebastina con il latte materno.

Se necessario, l'uso del farmaco durante l'allattamento dovrebbe interrompere l'allattamento al seno.

Dosaggio e somministrazione

Dentro, indipendentemente dal pasto.

Adulti e bambini sopra i 12 anniè consigliato iniziare la terapia con una dose di 10 mg 1 volta al giorno, usando la medicina Kestin®, le targhe coperte con un film, 10 mg. In caso di efficacia insufficiente, si consiglia di utilizzare una dose doppia, ad es. medicina Kestin® targhe coperte con film, 20 mg, 1 targa (20 mg) una volta al giorno.

Il corso del trattamento sarà determinato dalla scomparsa dei sintomi della malattia.

Pazienti anziani: non è richiesto un aggiustamento della dose.

Pazienti con funzionalità renale compromessa: non è richiesto un aggiustamento della dose. Pazienti con sintomi da lievi a moderati insufficienza epatica (classe A, B secondo classificazione Child-Pugh): non è richiesto un aggiustamento della dose.

Per grave disfunzione epatica(classe C secondo classificazione Child-Pugh) la dose quotidiana non deve superare 10 mg, perciò è consigliato usare la medicina Kestin®, le targhe coperte con film, 10 mg.

Effetto collaterale

Di seguito sono elencate le reazioni avverse osservate negli studi clinici e durante l'uso post-registrazione del farmaco, tenendo conto dei seguenti criteri: molto spesso (? 1/10); spesso (da 1/100 a<1/10); нечасто (от 1/1000 до <1/100); редко (от 1/10000 до < 1/1000); очень редко (<1/10000).

Dal lato del sistema nervoso centrale e periferico:

raramente: sonnolenza;

molto raramente: vertigini, ipoestesia, cefalea, nervosismo, insonnia.

Dal tratto gastrointestinale:

raramente: secchezza della mucosa orale;

molto raramente: vomito, dolore addominale, nausea, dispepsia.

Dal lato del sistema cardiovascolare:

molto raramente: palpitazioni, tachicardia.

Dal lato del fegato e delle vie biliari:

molto raramente: test di funzionalità epatica anormali.

Dal lato della pelle e del grasso sottocutaneo:

molto raramente: orticaria, rash, dermatite.

Dal sistema riproduttivo:

molto raramente: disturbi mestruali.

Reazioni generali e locali :

molto raramente: edema, sindrome astenica.

Reazioni avverse osservate negli studi clinici nei bambini di età superiore ai 12 anni(un gruppo di bambini di 460 persone) non differiva dalle reazioni notate negli adulti.

Overdose

Negli studi che utilizzano dosi elevate (più di 100 mg al giorno), non sono stati osservati segni e sintomi clinicamente significativi.

Non esiste un antidoto specifico per ebastina. In caso di sovradosaggio si raccomanda la lavanda gastrica, il controllo delle funzioni vitali del corpo e il trattamento sintomatico.

Interazione

Con l'uso simultaneo del farmaco Kestin® con ketoconazolo o itraconazolo ed eritromicina, è possibile un aumento del rischio di prolungamento dell'intervallo QT sull'ECG.

La rifampicina riduce la concentrazione di ebastina nel plasma sanguigno e ha un effetto inibitorio sull'effetto antistaminico di ebastina.

Il farmaco Kestin® non interagisce con teofillina, anticoagulanti indiretti, cimetidina, diazepam, etanolo e farmaci contenenti etanolo.

istruzioni speciali

L'ebastina può interferire con i risultati dei test di allergia cutanea. Pertanto, si raccomanda di condurre tali test non prima di 5-7 giorni dopo l'interruzione del farmaco.

Influenza sulla capacità di guidare un veicolo

In caso di effetti collaterali del sistema nervoso centrale, come sonnolenza, occorre prestare attenzione quando si guidano veicoli e si svolgono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Modulo per il rilascio

Compresse rivestite con film, 20 mg.

Pacchetto

10 compresse in un blister composto da pellicola in PVC e lamina di alluminio.

1 blister con le istruzioni per l'uso è posto in una scatola di cartone.

Condizioni di archiviazione

Conservare a temperatura non superiore a 25 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Data di scadenza

Non utilizzare dopo la data di scadenza.

Condizioni di erogazione dalle farmacie

Sul bancone

Numero di registrazione

LS-001046

Titolare del certificato di registrazione

Titolare del certificato di registrazione: Almirall S.A.

Produttore

INDUSTRIAS FARMACEUTICAS ALMIRALL, SL Spagna
Takeda Pharmaceuticals LLC

Composizione e forma di rilascio

Compresse rivestite con film - 1 etichetta:

  • principi attivi: ebastina micronizzata - 10 mg;
  • eccipienti: MCC - 20 mg; amido di mais - 5,2 mg; lattosio monoidrato - 88,5 mg; carbossimetilcellulosa sodica strutturata - 5 mg; stearato di magnesio - 1,3 mg;
  • guscio: idrossipropilmetilcellulosa - 1,725 ​​mg; polietilenglicole 6000 - 0,575 mg; biossido di titanio - 0,575 mg.

In blister 5 o 10 pezzi; in una confezione di cartone 1 blister.

Sciroppo - 1 ml:

  • principi attivi: ebastina - 1 mg;
  • eccipienti: acido lattico 85% - 6,6 mg; glicerolo ossistearato - 10 mg; neoesperidina diidrocalcone - 1,06 mg; anetolo - 0,25 mg; sodio propil paraidrossibenzoato - 0,3 mg; sodio metil paraidrossibenzoato - 1,2 mg; glicerina - 200 mg; soluzione di sorbitolo 70% - 100 mg; dimetilpolisilossano - 0,014 mg; idrossido di sodio - fino a pH 4,2; acqua distillata - fino a 1 ml.

In flaconi di vetro scuro da 60 o 120 ml, completi di dosatore a forma di siringa; in una confezione di cartone 1 set.

Descrizione della forma di dosaggio

Compresse rivestite con film: rotonde, bianche. Su un lato delle tavolette c'è una linea e l'incisione "E 10".

Sciroppo: soluzione limpida, incolore o leggermente giallastra con odore di anice.

effetto farmacologico

Blocca i recettori H1 e previene il legame dell'istamina ad essi.

Farmacocinetica

Viene rapidamente assorbito e quasi completamente metabolizzato nel fegato nel metabolita attivo, carabastina. Dopo una singola dose di compresse alla dose di 10 mg, la Cmax carabastin (80-100 ng / ml) viene raggiunta dopo 2,6-4 ore; dopo una singola dose di sciroppo alla dose di 5 o 10 mg di Cmax carabastin (108-209 ng / ml) si ottiene dopo 2,8-3,4 ore I cibi grassi accelerano l'assorbimento (la concentrazione nel sangue aumenta del 50%). Non penetra nel BBB. L'assunzione simultanea di compresse con il cibo aumenta il livello di carabastin nel sangue di 1,6-2 volte, ma non cambia il tempo per raggiungere la Cmax e gli effetti clinici.

Con l'assunzione giornaliera di compresse alla dose di 10 mg, la concentrazione di equilibrio (130-160 ng / ml) viene registrata dopo 3-5 giorni. Durante l'assunzione di compresse, il legame con le proteine ​​plasmatiche di kestin e carabastin è superiore al 95%, T1 / 2 di carabastin è di 15-19 ore.Escreto nelle urine come metaboliti coniugati 60-66%. Sullo sfondo dell'insufficienza renale, la carabastina T1 / 2 aumenta a 23-26 ore, con insufficienza epatica - fino a 27 ore, tuttavia, la concentrazione del farmaco durante l'assunzione di 10 mg / die non supera i valori terapeutici. I valori dei parametri farmacocinetici non dipendono dall'età.

Farmacodinamica

Dopo la somministrazione orale, un pronunciato effetto antiallergico inizia dopo 1 ora e dura 48 ore Dopo un ciclo di trattamento di 5 giorni, l'attività antistaminica persiste per 72 ore a causa dell'azione dei metaboliti attivi. Il farmaco non ha un pronunciato effetto anticolinergico e sedativo.

Indicazioni per l'uso

  • rinite allergica stagionale e/o annuale (causata da allergeni domestici, pollini, epidermici, alimentari, medicinali e altri);
  • orticaria (causata da casa, polline, epidermica, cibo, insetti, allergeni di farmaci, esposizione al sole, freddo, ecc.).

Controindicazioni all'uso

  • ipersensibilità al farmaco;
  • gravidanza;
  • periodo di allattamento al seno;
  • età dei bambini fino a 12 anni.

Con cautela: con insufficienza renale e/o epatica; nei pazienti con un intervallo QT esteso, ipokaliemia.

Utilizzare in gravidanza e bambini

La sicurezza di Kestin® nelle donne in gravidanza non è stata studiata, quindi il suo uso durante la gravidanza non è raccomandato.

Effetti collaterali

Mal di testa, secchezza delle fauci. Raramente - dispepsia, nausea, insonnia, sonnolenza, dolore addominale, sindrome astenica, sinusite, rinite.

interazione farmacologica

Non è raccomandato prescrivere Kestin contemporaneamente a ketoconazolo ed eritromicina. Kestin non interagisce con teofillina, anticoagulanti indiretti, cimetidina, diazepam, etanolo e farmaci contenenti etanolo.

Dosaggio

Dentro, indipendentemente dal pasto.

Adulti e bambini sopra i 15 anni: 10–20 mg (1/2–1 tab.) 1 volta al giorno.

Bambini 12-15 anni: 10 mg (1/2 tab.) 1 volta al giorno.

In caso di funzionalità epatica compromessa, la dose giornaliera non deve superare i 10 mg.

Overdose

Terapia: lavanda gastrica, monitoraggio delle funzioni vitali, terapia sintomatica. Non esiste un antidoto specifico.

Misure precauzionali

Usare con cautela nei pazienti con intervallo QT prolungato e ipokaliemia.