Леводопа карбидопа торговое название аналоги. Лекарственный справочник гэотар. Условия и сроки хранения



Общие характеристики. Состав:

Активные вещества: 250 мг леводопы 25 мг карбидопы (27 мг в виде моногидрата).

Вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк очищенный, краситель бриллиантовый голубой Е133, краситель солнечный закат желтый Е110, динатрия эдетат, глицерол.

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, светло-голубого цвета, с более светлыми или темными вкраплениями, с риской на одной стороне и логотипом фирмы производителя на другой стороне.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Структура леводопы представляет собой аминокислоту, образующуюся из L-тирозина. Допамин образуется непосредственно из леводопы при участии цитоплазматического фермента - декарбоксилазы ароматических L-аминокислот. Конечным результатом влияния допамина является угнетение нейрональной активности в полосатом теле головного мозга.
Леводопа быстро декарбоксилируется в периферических тканях под влиянием зависимой от пиридоксина декарбоксилазы ароматических аминокислот, превращаясь в дофамин, который, однако, через гематоэнцефалический барьер не проникает.
Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы в переферических тканях, при этом не проникает через гематоэнцефалический барьер и не влияет на превращение леводопы в дофамин в ЦНС. Таким образом, комбинация карбидопы и леводопы позволяет увеличивать количество леводопы, поступающее в головной мозг. При совместном приеме внутрь карбидопа удваивает биодоступность леводопы. Введение карбидопы никогда не приводит к полному угнетению дофадекарбоксилазы.

Фармакокинетика.

Леводопа
Всасывание
Леводопа всасывается путем активного транспорта из ЖКТ, ее прохождение через гематоэнцефалический барьер также осуществляется за счет активных механизмов. Барьером на пути всасывания леводопы является наличие дофадекарбоксилазы в стенке кишечника. Из желудка леводопа абсорбируется в ограниченном количестве. Скорость опорожнения желудка играет ключевую роль во всасывании препарата. Факторы, замедляющие опорожнение желудка (пища, м-холиноблокирующие средства), задерживают пассаж препарата в двенадцатиперстную кишку и замедляют его всасывание. Cmax препарата в крови отмечается через 1-2 ч после введения.
Распределение
Vd леводопы составляет 0.9-1.6 л/кг. При сохранении активности дофадекарбоксилазы общий клиренс леводопы в плазме крови составляет 0.5 л/кг/ч. Леводопа проникает через гематоэнцефалический барьер путем облегченной диффузии. Эндотелий капилляров головного мозга также содержит дофадекарбоксилазу как второй потенциальный барьер на пути поступления леводопы в головной мозг, однако, в этих капиллярах декарбоксилируется незначительная часть введенной дозы леводопы.
Метаболизм
Примерно 70-75% вводимой внутрь леводопы метаболизируется в стенке кишечника (эффект "первого прохождения"). Печень в метаболизме первого прохождения участия практически не принимает. С увеличением дозы леводопы, количество препарата, подвергающегося декарбоксилированию в кишечнике, уменьшается. Леводопа не связывается с белками плазмы крови. Декарбоксилирование леводопы дофадекарбоксилазой является основным путем образования дофамина из леводопы. Большое количество этого фермента находится в кишечнике, печени и почках. Метоксилирование леводопы под влиянием катехол-О-метилтрансферазы с образованием 3-О-метилдофы является вторым путем метаболизма леводопы. При длительном лечении этот метаболит может накапливаться. Трансаминирование является дополнительным путем метаболизма леводопы. Конечным продуктом этого пути является винилпируват, винилацетат и 2,4,5-тригидроксифенилуксусная кислота. Все пути метаболизма, за исключением трансаминирования, являются необратимыми.
Выделение
В комбинации с карбидопой, T1/2 леводопы увеличивается до 3 ч. До 69% леводопы может обнаруживаться в моче у человека в виде дофамина и его метаболитов - ванилинминдальной кислоты, норадреналина, гомованилиновой кислоты, дигидрофенилуксусной кислоты.
Карбидопа
В рекомендуемых дозах карбидопа не проникает через гематоэнцефалический барьер. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Примерно 50% карбидопы выводится с мочой и калом. 35% карбидопы выводящейся почками, выводится в неизмененном виде.

Показания к применению:

Болезнь Паркинсона и синдром известной этиологии (вследствие , цереброваскулярных нарушений, токсическими веществами, в т.ч. угарным газом или марганцем).


Важно! Ознакомься с лечением

Способ применения и дозы:

Внутрь, с небольшим количеством пищи или после еды, запивая водой и не разжевывая. Поскольку существует конкуренция между ароматическими аминокислотами и леводопой при всасывании, во время использования препарата следует избегать потребления большого количества белков. Средняя суточная доза карбидопы, необходимая для подавления периферического превращения леводопы, составляет 70-100 мг. Превышение 200 мг карбидопы не влечет за собой дальнейшего усиления терапевтического эффекта. Суточная доза леводопы не должна превышать 2000 мг. Начальная доза - по 1/2 таб. 2 раза/сут, при необходимости можно увеличивать на 1/2 таб./сут. Как правило, в начале заместительной терапии дневная доза не должна превышать 3-х таб./сут (по 1 таб. 3 раза/сут). Применение в этой дозировке рекомендуют в начале лечения тяжелых случаев паркинсонизма. Суточная доза препарата в виде исключения может быть увеличена при монотерапии, но не должна превышать 8 таб. (по 1 таб. 8 раз/сут). Применение в количестве более чем 6 таб./сут должно проводиться с большой осторожностью.

Особенности применения:

С осторожностью применяют при тяжелых нарушениях функции печени и почек.

Не следует применять в случаях вторичного паркинсонизма (синдрома Паркинсона), вызванного применением антипсихотических средств (нейролептиков).

Прекращать лечение следует постепенно, т.к. при внезапном прекращении приема препарата возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром (мышечная ригидность, повышение температуры тела, повышение содержания КФК в сыворотке крови).

Необходим контроль за пациентами, которым потребовалось внезапно снизить дозу препарата или прервать его прием.

Всасывание леводопы у пожилых больных выше, чем у молодых. Эти данные подтверждают сведения о снижении активности дофадекарбоксилазы в тканях с возрастом, а также при длительном назначении леводопы.

При эрозивно-язвенных поражениях желудка и/или двенадцатиперстной кишки, эпилептических припадках в анамнезе, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. инфаркте миокарда с нарушениями ритма сердца в анамнезе, ), заболеваниях эндокринной системы (в т.ч. сахарном диабете), тяжелых заболеваниях легких (в т.ч. бронхиальной астме), психических нарушениях, а также при тяжелых нарушениях функции печени и почек принимать препарат следует с осторожностью. В таких случаях больные должны находиться под пристальным наблюдением.

При продолжительном лечении необходимо осуществлять периодический контроль функции печени, почек, системы кроветворения и сердечнососудистой системы, также необходим контроль психического статуса пациента.

При проведении хирургических операций, если требуется общая , препарат Карбидопа/ Леводопа назначают не снижая дозы, пока больной может принимать препараты и жидкость внутрь. При использовании галотана и циклопропана назначение препарата прекращают как минимум за 8 ч до операции. Лечение продолжают после операции в той же дозе. Больным глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

Необходимо воздержаться от управления транспортом, а также видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС: дискинезия, в т.ч. хореоатетоз, дистония, при длительном применении синдром "включения-выключения", злокачественный нейролептический синдром, /тошнота, дистонические непроизвольные движения, седация, сонливость, спутанность сознания, кошмарные сновидения, нервное напряжение, повышенная возбудимость, беспокойство, бессонница; изменения психического статуса, включая параноидальные эффекты и транзиторные психозы; , с развитием суицидальных намерений или без таковых, повышенное либидо, . Основанием для решения о снижении дозы препарата могут служить такие ранние симптомы, как подергивания мышц и . Сообщалось о развитии судорог, однако прямая связь с приемом препарата карбидопа/леводопа не установлена.

Изменение лабораторных показателей: изменение уровня АЛТ, АСТ, ЩФ, ЛДГ, азота мочевины, билирубина, йода, связанного с белком, гиперкреатинемия, положительная прямая проба Кумбса.

Побочные эффекты, как правило, зависят от принимаемой дозы, а также от индивидуальной чувствительности больного. Побочные эффекты могут быть устранены временным снижением дозы без перерыва в лечении. Если побочные эффекты не регрессируют, то лечение прекращают постепенно.

Другие побочные эффекты, возникавшие на фоне приема леводопы, которые следует учитывать в случае применения препарата карбидопа/леводопа:

Со стороны ЦНС: слабость, обмороки, утомляемость, астения, снижение мыслительной активности, дезориентация, атаксия, оцепенение, усиление рук, мышечные судороги, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, бессонница, чувство , эйфория, неустойчивость походки.

Со стороны органов чувств: диплопия, нечеткость зрения, расширение зрачков, окулогирные кризы.

Лабораторные показатели: препараты, содержащие карбидопу/леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Одновременное назначение с гипотензивными средствами требует специального внимания в связи с опасностью постуральной гипотензии.

При совместном применении с трициклическими антидепрессантами может возникнуть артериальная гипертензия и дискинезия, так же уменьшается биодоступность леводопы.

Комбинированное применение фенотиазинов, бутирофенонов и Карбидопы/Леводопы уменьшает эффект последней.

Карбидопу/Леводопу нельзя назначать вместе с неселективными ингибиторами МАО, т.к. может развиться гипертонический криз. Лечение ингибиторами МАОдолжно быть прекращено по крайней мере за 14 дней до начала назначения препарата. Исключение составляет селегилин (избирательный ингибитор МАО-В) который может использоваться как адъювант при лечении леводопой.

Может усиливать действие симпатомиметиков, в связи с чем, рекомендуется снизить их дозу. При одновременном применении леводопы с 8-адреностимуляторами, средствами для ингаляционной анестезии возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма.

При применение амантадина с леводопой отмечается взаимно потенцирующий эффект.

Метилдопа и леводопа могут потенцировать побочные эффекты друг друга.

Пиридоксин является кофактором дофадекарбоксилазы - фермента, ответственного за периферическое декарбоксилиронание леволопы и образование допамина. При его назначении больным, получающим леводопу (без ингибиторов дофадекарбоксилазы), отмечается усиление периферического метаболизма леводопы и меньшее ее количество проникает через гематоэнцефалический барьер. Таким образом, пиридоксин уменьшает терапевтический эффект леводопы, если дополнительно не назначаются ингибиторы периферической дофадекарбоксилазы.

При дополнительном назначении ингибиторов дофадекарбоксилазы суточную дозу леводопы можно уменьшить на 70-80% при сохранении того же клинического результата.

— лактация;

повышенная чувствительность к препарату.

Не следует применять для лечения вторичного паркинсонизма, вызываемого применением антипсихотических средств (нейролептиков). Не рекомендуется назначать больным до 18 лет.

С осторожностью препарат принимают при эрозивно-язвенных поражениях желудка и/или двенадцатиперстной кишки, эпилептических припадках в анамнезе, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. инфаркте миокарда с нарушениями ритма сердца в анамнезе, сердечной недостаточности), заболеваниях эндокринной системы (в т.ч. сахарном диабете), тяжелых заболеваниях легких (в т.ч. бронхиальной астме), психических нарушениях, а также при тяжелых нарушениях функции печени и почек.

Передозировка:

Симптомы: сначала повышение, а затем снижение АД, нарушение сердечного ритма, спутанность сознания, возбуждение, анорексия, бессонница, беспокойство. Может также развиваться ортостатическая гипотензия. Симптомы анорексии и бессонницы могут сохраняться в течение нескольких дней.

Лечение: симптоматическое. , прием активированного угля, при необходимости проведение симптоматического лечения в условиях стационара. Специфического антидота не существует. Пиридоксин не снимает действие препарата. В настоящее время нет данных об использовании диализа необходимо проводить мониторирование деятельности сердца с целью предотвращения развития аритмий.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности-5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки 25 мг+250 мг
По 10 таблеток в блистер из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.


П N013777/01-090608

Торговое название: Карбидопа/Леводопа

МНИ или группировочное название: Леводопа+Карбидопа

Лекарственная форма:

таблетки

Состав
активные вещества: 250 мг леводопы 25 мг карбидопы (27 мг в виде моногидрата)
вспомогательные вещества: повидон, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк очищенный, краситель бриллиантовый голубой Е133, краситель солнечный закат желтый Е110, динатрия эдетат, глицерол.

Описание
Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, светло-голубого цвета, с более светлыми или темными вкраплениями, с риской на одной стороне и логотипом фирмы производителя на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа:


противопаркинсоническое средство (дофамина предшественник + декарбоксилазы периферической ингибитор)

КодАТХ: Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Структура леводопы представляет собой аминокислоту, образующуюся из L-тирозина. Дофамин образуется непосредственно из леводопы при участии цитоплазматического фермента - декарбоксилазы ароматических L-аминокислот. Конечным результатом влияния дофамина является угнетение нейрональной активности в полосатом теле головного мозга. Леводопа быстро декарбоксилируется в периферических тканях под влиянием зависимой от пиридоксина декарбоксилазы ароматических аминокислот, превращаясь в дофамин, который, однако, через гематоэнцефалический барьер не проникает. Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы в переферических тканях, при этом не проникает через гематоэнцефалический барьер и не влияет на превращение леводопы в дофамин в центральной нервной системе. Таким образом, комбинация карбидопы и леводопы позволяет увеличивать количество леводопы, поступающее в головной мозг. При совместном приеме внутрь карбидопа удваивает биодоступность леводопы. Введение карбидопы никогда не приводит к полному угнетению дофадекарбоксилазы.

Фармакокинетика
а./Леводопа
ВСАСЫВАНИЕ: Леводопа всасывается путем активного транспорта из желудочно-кишечного тракта, ее прохождение через гематоэнцефалический барьер также осуществляется за счет активных механизмов. Барьером на пути всасывания леводопы является наличие дофадекарбоксилазы в стенке кишечника. Из желудка леводопа абсорбируется в ограниченном количестве. Скорость опорожнения желудка играет ключевую роль во всасывании препарата. Факторы, замедляющие опорожнение желудка (пища, м- холиноблокирующие средства), задерживают пассаж препарата в двенадцатиперстную кишку и замедляют его всасывание. Максимальная концентрация препарата в крови отмечается через 1-2 часа после введения.
РАСПРЕДЕЛЕНИЕ: Объем распределения леводопы составляет 0,9-1,6 л/кг. При сохранении активности дофадекарбоксилазы общий клиренс леводопы в плазме крови составляет 0,5 л/кг/час. Леводопа проникает через гематоэнцефалический барьер путем облегченной диффузии. Эндотелий капилляров головного мозга также содержит дофадекарбоксилазу как второй потенциальный барьер на пути поступления леводопы в головной мозг, однако, в этих капиллярах декарбоксилируется незначительная часть.
МЕТАБОЛИЗМ: Примерно 70-75% вводимой внутрь леводопы метаболизируется в стенке кишечника (эффект "первого прохождения"). Печень в метаболизме первого прохождения участия практически не принимает. С увеличением дозы леводопы, количество препарата, подвергающегося декарбоксилированию в кишечнике, уменьшается. Леводопа не связывается с белками плазмы крови. Декарбоксилирование леводопы дофадекарбоксилазой является основным путем образования дофамина из леводопы. Большое количество этого фермента находится в кишечнике, печени и почках. Метоксилирование леводопы под влиянием катехол-О-метилтрансферазы с образованием 3-О-метилдофы является вторым путем метаболизма леводопы. При длительном лечении этот метаболит может накапливаться. Трансаминирование является дополнительным путем метаболизма леводопы. Конечным продуктом этого пути является винилпируват, винилацетат и 2,4,5-тригидроксифенилуксусная кислота. Все пути метаболизма, за исключением трансаминирования, являются необратимыми.
ВЫДЕЛЕНИЕ: В комбинации с карбидопой, период полувыведения леводопы увеличивается до 3 часов. До 69% леводопы может обнаруживаться в моче у человека в виде дофамина и его метаболитов - ванилинминдальной кислоты, норадреналина, гомованилиновой кислоты, дигидрофенилуксусной кислоты.
б./Карбидопа
В рекомендуемых дозах карбидопа не проникает через гематоэнцефалический барьер. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа. Примерно 50% карбидопы выводится с мочой и калом. 35% карбидопы выводящейся почками, выводится в неизмененном виде.

Показания к применению
Болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма известной этиологии (вследствие энцефалита, цереброваскулярных нарушений, интоксикации токсическими веществами, в том числе угарным газом или марганцем).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к препарату
  • закрытоугольная форма глаукомы
  • тяжелый психоз или невроз
  • беременность и лактация
  • меланома или подозрение на нее
  • кожные заболевания неизвестной этиологии
  • болезнь Хантингтона
  • эссенциальный тремор
  • одновременный прием неселективных ингибиторов МАО, интервал менее 2-х недель после окончания приема ингибиторов МАО
    Не следует применять для лечения вторичного паркинсонизма, вызываемого применением антипсихотических средств (нейролептиков). Не рекомендуется назначать больным до 18 лет. С осторожностью
    Препарат принимают с осторожностью при эрозивно-язвенных поражениях желудка и/или двенадцатиперстной кишки, эпилептических припадках в анамнезе, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. инфаркте миокарда с нарушениями ритма сердца в анамнезе, сердечной недостаточности), заболеваниях эндокринной системы (в т.ч. сахарном диабете), тяжелых заболеваниях легких (в т.ч. бронхиальной астме), психических нарушениях, а также при тяжелых нарушениях функции печени и почек. Способ применения и дозы
    Внутрь, с небольшим количеством пищи или после еды, запивая водой и не разжевывая. Поскольку существует конкуренция между ароматическими аминокислотами и леводопой при всасывании, во время использования препарата следует избегать потребления большого количества белков. Средняя суточная доза карбидопы, необходимая для подавления периферического превращения леводопы, составляет 70-100 мг. Превышение 200 мг карбидопы не влечет за собой дальнейшего усиления терапевтического эффекта. Суточная доза леводопы не должна превышать 2000 мг. Начальная доза - по 1/2 таблетки 2 раза в день, при необходимости можно увеличивать на 1/2 таблетки в день. Как правило, в начале заместительной терапии дневная доза не должна превышать 3-х таблеток в день (по 1-й таблетке 3 раза в день). Применение в этой дозировке рекомендуют в начале лечения тяжелых случаев паркинсонизма. Суточная доза препарата в виде исключения может быть увеличена при монотерапии, но не должна превышать 8 таблеток (по 1-й таблетке 8 раз в день). Применение в количестве более чем 6 таблеток в день должно проводиться с большой осторожностью. Побочное действие
    Нервная система: дискинезия, в том числе хореоатетоз, дистония, при длительном применении синдром "включения-выключения", злокачественный нейролептический синдром, головокружение, атаксия, тошнота, дистонические непроизвольные движения, судороги, анорексия, седация, сонливость, спутанность сознания, кошмарные сновидения, нервное напряжение, повышенная возбудимость, беспокойство, бессонница; изменения психического статуса, включая параноидальные эффекты и транзиторные психозы; галлюцинации, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, гипомания, повышенное либидо, эйфория, деменция. Основанием для решения о снижении дозы препарата могут служить такие ранние симптомы, как подергивания мышц и блефароспазм. Сообщалось о развитии судорог, однако прямая связь с приемом препарата карбидопа/леводопа не установлены.
    Желудочно-кишечный тракт: анорексия, тошнота, рвота, запор, боли в эпигастрии, дисфагия, потемнение слюны, ульцерогенное действие у предрасположенных пациентов; редко - желудочно-кишечное кровотечение.
    Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, коллапс, аритмии, тахикардия, артериальная гипертензия, флебит.
    Система кроветворения: редко - лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз.
    Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, кожная сыпь, зуд кожи, болезнь Шенлейн-Геноха.
    Изменение лабораторных показателей: изменение уровня аланинамино-трансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, азота мочевины, билирубина, йода, связанного с белком, гиперурикемия, гиперкреатинемия, положительная прямая проба Кумбса.
    Прочее: синкопальные состояния, боль в груди, мидриаз, диплопия, диспноэ, потемнение секрета потовых желез, потемнение мочи, увеличение или снижение массы тела.
    Побочные эффекты, как правило, зависят от принимаемой дозы, а также от индивидуальной чувствительности больного. Побочные эффекты могут быть устранены временным снижением дозы без перерыва в лечении. Если побочные эффекты не регрессируют, то лечение прекращают постепенно. Другие побочные эффекты, возникавшие на фоне приема ЛЕВОДОПЫ, которые следует учитывать в случае применения препарата карбидопа/леводопа:
    Желудочно-кишечный тракт: диспепсия, сухость во рту, чувство горечи во рту, сиалорея, дисфагия, бруксизм, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, запор, метеоризм, ощущение жжения языка.
    Обмен веществ: снижение или повышение массы тела, отеки.
    ЦНС: Слабость, обмороки, утомляемость, головная боль, астения, снижение мыслительной активности, дезориентация, атаксия, оцепенение, усиление тремора рук, мышечные судороги, тризм, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, бессонница, чувство тревоги, эйфория, психомоторное возбуждение, неустойчивость походки. Органы чувств: диплопия, нечеткость зрения, расширение зрачков, окулогирные кризы.
    Мочеполовая система: задержка мочеиспускания, недержание мочи, приапизм.
    Прочие побочные эффекты: охриплость голоса, недомогание, "приливы" крови к коже лица, шеи и грудной клетки, диспноэ, злокачественная меланома. Сообщалось о снижении гемоглобина и гематокрита, гипергликемии, лейкоцитозе, бактериурии, эритроцитурии.
    Изменение лабораторных показателей: препараты, содержащие карбидопу-леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии. Передозировка
    Симптомы: сначала повышение, а затем снижение артериального давления, синусовая тахикардия, нарушение сердечного ритма, спутанность сознания, возбуждение, анорексия, бессонница, беспокойство. Может также азвиваться ортостатическая гипотензия. Симптомы анорексии и бессонницы могут сохраняться в течение нескольких дней.
    Лечение: симптоматическое. Промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости проведение симптоматического лечения в условиях стационара. Специфического антидота не существует. Пиридоксин не снимает действие препарата. В настоящее время нет данных об использовании диализа Необходимо проводить мониторирование деятельности сердца с целью предотвращения развития аритмий. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • одновременное назначение с гипотензивными средствами требует специального внимания в связи с опасностью постуральной гипотензии.
  • при совместном применении с трициклическими антидепрессантами может возникнуть артериальная гипертензия и дискинезия, так же уменьшается биодоступность леводопы.
  • комбинированное применение фенотиазинов, бутирофенонов и Карбидопы/Леводопы уменьшает эффект последней.
  • Карбидопу/Леводопу нельзя назначать вместе с неселективными ингибиторами моноаминооксидазы, так как может развиться гипертонический криз. Лечение ингибиторами моноаминооксидазы должно быть прекращено по крайней мере за 14 дней до начала назначения препарата. Исключение составляет селегилин (избирательный ингибитор моноаминооксидазы -В) который может использоваться как адъювант при лечении леводопой.
  • может усиливать действие симпатомиметиков, в связи с чем, рекомендуется снизить их дозу. При одновременном применении леводопы с β-адреностимуляторами, средствами для ингаляционной анестезии возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма.
  • при применение амантадина с леводопой отмечается взаимно потенцирующий эффект.
  • метилдопа и леводопа могут потенцировать побочные эффекты друг друга.
  • пиридоксин является кофактором дофадекарбоксилазы - фермента, ответственного за периферическое декарбоксилирование леводопы и образование дофамина. При его назначении больным, получающим леводопу (без ингибиторов дофадекарбоксилазы) отмечается усиление периферического метаболизма леводопы и меньшее ее количество проникает через гематоэнцефалический барьер. Таким образом, пиридоксин уменьшает терапевтический эффект леводопы, если дополнительно не назначаются ингибиторы периферической дофадекарбоксилазы.
  • при дополнительном назначении ингибиторов дофадекарбоксилазы суточную дозу леводопы можно уменьшить на 70-80% при сохранении того же клинического результата.
  • совместное применение с диазепамом, фенитоином, клонидином, производными тиоксантена, папаверином, резерпином, М-холиноблокаторами- возможно уменьшение противопаркинсонического действия. Особые указания
    Не следует применять в случаях вторичного паркинсонизма (синдрома Паркинсона) вызванного применением антипсихотических средств (нейролептиков).
    Прекращать лечение следует постепенно, так как при внезапном рекращении приема препарата возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром (мышечная ригидность, повышение температуры тела, повышение содержания КФК в сыворотке крови). Необходим контроль за пациентами, которым потребовалось внезапно снизить дозу препарата или прервать его прием. Всасывание леводопы у пожилых больных выше, чем у молодых. Эти данные подтверждают сведения о снижении активности дофадекарбоксилазы в тканях с возрастом, а также при длительном назначении леводопы.
    При эрозивно-язвенных поражениях желудка и/или двенадцатиперстной кишки, эпилептических припадках в анамнезе, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. инфаркте миокарда с нарушениями ритма сердца в анамнезе, сердечной недостаточности), заболеваниях эндокринной системы (в т.ч. сахарном диабете), тяжелых заболеваниях легких (в т.ч. бронхиальной астме), психических нарушениях, а также при тяжелых нарушениях функции печени и почек принимать препарат следует с осторожностью. В таких случаях больные должны находиться под пристальным наблюдением.
    При продолжительном лечении необходимо осуществлять периодический контроль функции печени, почек, системы кроветворения и сердечно-сосудистой системы, также необходим контроль психического статуса пациента.
    При проведении хирургических операций, если требуется общая анестезия, препарат Карбидопа/ Леводопа назначают не снижая дозы, пока больной может принимать перпараты и жидкости внутрь. При использовании галотана и циклопропана назначение препарата прекращают как минимум за 8 часов до операции. Лечение продолжают после операции в той же дозе. Больным глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление. Влияние на вождение автотранспортных средств:
    необходимо воздержаться от управления транспортом, а также видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска
    Таблетки 25 мг+250 мг
    По 10 таблеток в блистер из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку. Условия хранения
    В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
    5 лет.
    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
    По рецепту.

    Производитель:


    Фармацевтический завод "Ремедика Лтд", Кипр. /Manufacturers of pharmaceuticals "Remedica Ltd", Cyprus/.
    С претензиями по качеству продукции обращаться по адресу:
    ОАО "Фармимэкс" Российская Федерация, г. Москва, ул. Большая Димитровка,д. 7/5, строение 5;
  • Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

    Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Apo-Levocarb, Carbilev, Cronomet, Dopadura C, Dopicar, Duodopa, Half Sinemet, Kardopal, Lebocar, Levocarb, Levocomp, Levodopa Comp, Levodopa-Carbi, Levomed, Levomet, Parcopa, Pardopa, Parkimet, Sinacarb, Sinemet, Striaton.

    Все препараты, применяемые в неврологии и психиатрии, .

    Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно .

    Препараты, содержащие Леводопу (Л) и Карбидопу (К) - код АТХ (ATC) N04BA02:

    Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
    Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
    Наком (Nakom) таблетки 250мг Л + 25мг К 100 Словения, Лек 1010- (средняя 1418) -2854 707↗
    Тидомет Форте (Tidomet Forte) таблетки 250мг Л + 25мг К 100 Индия, Торрент 570- (средняя 674↗) -757 244↗
    Тремонорм (Tremonorm) таблетки 250мг Л + 25мг К 100 Израиль, Тева 637- (средняя 705) -897 173↗
    Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
    Карбидопа/Леводопа таблетки 250мг Л + 25мг К 100 Кипр, Ремедика нет нет
    Тидомет ЛС (Tidomet LS) таблетки 100мг Л + 10мг К 100 Индия, Торрент нет нет
    Дуэллин (Duellin) таблетки 250мг Л + 25мг К 50 Венгрия, Эгис нет нет
    Зимокс (Zimox) таблетки 250мг Л + 25мг К 30 Греция, Фаран нет нет
    Синдопа (Syndopa) таблетки 250мг Л + 25мг К 50 Индия, Сан нет нет

    Наком - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

    Клинико-фармакологическая группа

    Противопаркинсонический препарат - комбинация предшественника допамина и ингибитора периферической допа-декарбоксилазы.

    Фармакологическое действие

    Противопаркинсонический препарат. Леводопа уменьшает симптомы болезни Паркинсона за счет повышения содержания допамина в головном мозге. Карбидопа, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая тем самым ее количество, попадающее в головной мозг и преобразующееся в допамин.

    Наком® оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы.

    Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда - после приема первой дозы. Максимальный эффект достигается в течение 7 дней.

    Фармакокинетика

    Карбидопа:

    Всасывание

    После приема внутрь карбидопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Тmax составляет от 1.5 ч до 5 ч.

    Метаболизм и выведение

    Метаболизируется в печени.

    Среди метаболитов, экскретируемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3.4-дигидроксифенилпропионовая кислота, которые составляют около 14% и 10% экскретируемых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3.4-дигидроксифенил-ацетон, другой - предварительно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.

    Выведение

    Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 ч и составляет 35%.

    Леводопа:

    Всасывание

    Леводопа быстро всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется. Несмотря на то, что образуется более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в допамин, эпинефрин, норэпинефрин.

    После приема внутрь леводопы в разовой дозе у пациентов с болезнью Паркинсона Тmax составляет 1.5-2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4-6 ч.

    Выведение

    Метаболиты быстро экскретируются с мочой - в течение 2 ч выводится около 1/3 дозы.

    T1/2 леводопы составляет около 50 мин.

    При приеме комбинации карбидопы и леводопы T1/2 леводопы увеличивается приблизительно до 1.5 ч.

    Влияние карбидопы на метаболизм леводопы

    Карбидопа повышает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови повышается примерно в 5 раз, а время поддержания терапевтической концентрации в плазме увеличивается от 4 до 8 ч. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты.

    У пациентов с болезнью Паркинсона, которые предварительно принимали карбидопу, при приеме леводопы в однократной дозе T1/2 леводопы возрастал от 3 до 15 ч. Концентрация леводопы повышается за счет карбидопы, по крайней мере, в 3 раза. Концентрация допамина и гомованильной кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.

    Показания к применению препарата НАКОМ®

    • лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

    Режим дозирования

    Оптимальную суточную дозу определяют путем тщательного индивидуального подбора. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием.

    В процессе лечения может потребоваться коррекция как индивидуально подобранной дозы, так и частоты приема препарата. Как показали исследования, периферическая допа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе около 70-100 мг в сутки. У пациентов, получающих карбидопу в меньшей дозе, возможны тошнота и рвота.

    В случае назначения Накома прием стандартных препаратов для лечения паркинсонизма, за исключением тех, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы следует подбирать заново.

    Начальную дозу подбирают в соответствии с показаниями и реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата Наком® составляет 1/2 таблетки 1-2 раза в сутки. Однако такая доза может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которое потребуется пациенту. Поэтому, в случае необходимости, добавляют 1/2 таблетки Накома каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Терапевтический эффект наблюдается в первый же день, а иногда - после приема первой дозы. Полный эффект препарата достигается в течение 7 дней.

    При переходе с препаратов леводопы прием последних следует прекратить, по крайней мере, за 12 ч до начала лечения препаратом Наком® (за 24 ч - в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком® должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

    Для пациентов, принимавших более 1.5 г леводопы, начальная доза Накома составляет 1 таблетку 3-4 раза в сутки.

    При поддерживающей терапии в случае необходимости дозу Накома можно повышать на 1/2-1 таблетку каждый день или через день до достижения максимальной дозы - 8 таблеток в сутки. Опыт приема карбидопы в дозе более 200 мг в сутки ограничен.

    Побочное действие

    Наиболее часто - дискинезии, включая непроизвольные движения (в т.ч. хорееподобные, дистонические), а также тошнота.

    Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение об отмене препарата являются мышечные подергивания и блефароспазм.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ЗНС, эпизоды брадикинезии ("on-off"-синдром), головокружение, сонливость, парестезия, эпизоды психотических состояний, включая иллюзии, галлюцинации и параноидное мышление, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, деменция, расстройства сна, возбуждение, спутанность сознания, повышение либидо.

    В редких случаях - судороги, однако причинная связь с приемом препарата Наком® не установлена.

    Со стороны пищеварительной системы: возможны анорексия, рвота, кровотечение из ЖКТ, обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, диарея, потемнение слюны.

    Со стороны организма в целом: возможны обмороки, боль в груди.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии и/или сердцебиение, ортостатические эффекты (в т.ч. эпизоды повышения или снижения АД), флебит.

    Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз.

    Со стороны дыхательной системы: возможно диспноэ.

    Дерматологические реакции: возможны алопеция, сыпь, потемнение секрета потовых желез.

    Со стороны мочеполовой системы: потемнение мочи.

    Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд, болезнь Шенлейн-Геноха.

    Другие побочные эффекты, которые могут наблюдаться в результате приема леводопы:

    Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, сухость во рту, чувство горечи во рту, сиалорея, дисфагия, бруксизм, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, запор, метеоризм, ощущение жжения языка.

    Со стороны обмена веществ: снижение или повышение массы тела, отеки.

    Со стороны ЦНС: слабость, обмороки, утомляемость, головная боль, астения, снижение мыслительной активности, дезориентация, атаксия, оцепенение, усиление тремора рук, мышечные судороги, тризм, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, бессонница, чувство тревоги, эйфория, психомоторное возбуждение, неустойчивость походки.

    Со стороны органов чувств: диплопия, нечеткость зрения, расширение зрачков, окулогирные кризы.

    Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, недержание мочи, приапизм.

    Со стороны лабораторных показателей: повышение активности ЩФ, АСТ, АЛТ, ЛДГ, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме, повышение содержания сывороточного креатинина, гиперурикемия, положительная проба Кумбса, снижение гемоглобина и гематокрита, гипергликемия, лейкоцитоз, бактериурия, эритроцитурия.

    Препараты, содержащие карбидопу и леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

    Противопоказания к применению препарата НАКОМ®

    • закрытоугольная глаукома;
    • меланома установленная или подозреваемая;
    • кожные заболевания неизвестной этиологии;
    • одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО;
    • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    С осторожностью следует применять препарат при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в т.ч. при инфаркте миокарда с нарушениями сердечного ритма (в анамнезе), сердечной недостаточности, тяжелых заболеваниях дыхательной системы, включая бронхиальную астму, судорожных припадках (в анамнезе), включая эпилептические, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ (из-за возможности возникновения кровотечения из верхних отделов ЖКТ), декомпенсированных заболеваниях эндокринной системы, включая сахарный диабет, почечной недостаточности тяжелой степени, тяжелой печеночной недостаточности, открытоугольной глаукоме.

    Применение препарата НАКОМ® при беременности и кормлении грудью

    Влияние Накома на течение беременности у женщин неизвестно. В экспериментальных исследованиях выявлено, что комбинация леводопы и карбидопы вызывает висцеральные и скелетные изменения у животных. Поэтому применение препарата возможно только в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

    Неизвестно, выделяются ли с грудным молоком леводопа и карбидопа.

    Имеется одно сообщение об экскреции леводопы с грудным молоком у кормящей матери с болезнью Паркинсона. Поэтому из-за возможного серьезного вредного воздействия препарата на новорожденного и с учетом важности проведения терапии для матери, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос либо о прекращении грудного вскармливания, либо отмене препарата Наком®.

    Применение при нарушениях функции печени

    С осторожностью следует применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

    Применение при нарушениях функции почек

    С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени.

    Применение у детей

    Особые указания

    Как и в случаях применения леводопы, при назначении Накома пациентам, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо контролировать сердечную деятельность, особенно при назначении первой дозы и в период подбора дозы.

    Пациентам с открытоугольной глаукомой Наком® следует назначать с осторожностью и при условии постоянного контроля внутриглазного давления во время лечения.

    Поскольку побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. В частности, Наком® чаще, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм. Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком® обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на препарат.

    Наком® обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона.

    Наком® также показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин В6).

    Наком® может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен, по крайней мере за 12 ч до начала лечения препаратом Наком®. Наком® должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы.

    У пациентов, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, т.к. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, и, таким образом, образуется большее количество допамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы.

    Как и леводопа, Наком® может вызвать непроизвольные движения или психические расстройства. Предполагается, что эти реакции обусловлены увеличением содержания допамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы. Все пациенты, принимающие Наком®, должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. Пациентам, у которых наблюдались психозы, требуется осторожный подход при подборе терапии.

    Следует с осторожностью назначать Наком® и психотропные препараты. При внезапной отмене противопаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной КФК. Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы Накома® или его отмены, особенно если пациент получает нейролептики. Как и в случае с леводопой, во время длительного лечения Накомом рекомендуется периодический контроль функций печени, кроветворной, сердечно-сосудистой систем и почек.

    Если требуется общая анестезия, то препарат Наком® можно принимать до тех пор пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарств.

    Если лечение временно прервано, то прием Накома может быть возобновлен в обычной дозе, как только пациент будет в состоянии принимать препарат внутрь.

    Использование в педиатрии

    Безопасность применения препарата у детей младшего и среднего возраста не установлена.

    Передозировка

    Симптомы: усиление побочных эффектов.

    Лечение: следует обеспечить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг с целью выявления возможной аритмии, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию. Необходимо учитывать возможность того, что наряду с препаратом Наком® пациент принимал и другие лекарственные препараты.

    Лекарственное взаимодействие

    При применении Накома у пациентов, получающих антигипертензивную терапию, наблюдалась симптоматическая ортостатическая гипотензия (в начале лечения препаратом Наком® в таких случаях может потребоваться коррекция дозы антигипертензивного препарата).

    При одновременно применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B) возможны нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО следует прекратить за 2 недели до начала приема леводопы). Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО. В результате этого высока вероятность развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения.

    Имеются отдельные сообщения о побочных реакциях, включающих повышение АД и дискинезию в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов и Накома.

    Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении железа сульфата или железа глюконата.

    При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и средствами для ингаляционной анестезии возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма.

    Антагонисты допаминовых D2-рецепторов (например, фенотиазины, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут уменьшать терапевтический эффект леводопы.

    Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Наком®, требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления уменьшения терапевтического действия.

    Препараты лития повышают риск развития дискинезий и галлюцинаций.

    При одновременном применении метилдопа усиливает побочное действие Накома.

    Одновременное применение тубокурарина повышает риск возникновения артериальной гипотензии.

    Абсорбция леводопы может быть нарушена у некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.

    Карбидопа препятствует действию пиридоксина гидрохлорида (витамин В6), который ускоряет биотрансформацию леводопы в допамин в периферических тканях.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Условия и сроки хранения

    Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Рецепт (международный)

    Rp.: Levodopa 0,5 (Levopa)
    D. t. d. N. 500 in caps, gelat.
    S. По 1 капсуле 4 раза в сутки.

    Рецепт (россия)

    Рецептурный бланк - 107-1/у

    Действующее вещество

    Леводопа, Бенсеразид (Levodopa, Benserazide)

    Фармакологическое действие

    Противопаркинсоническое средство. Активное вещество являeтcя предшественником дофамина, в который превращается в результате декарбоксилирования.
    Препарат уменьшает ригидность и гипокинезию, тремор, дисфагию и слюнотечение, способствует увеличению объема движений, восстанавливает способность к концентрации внимания.

    Способ применения

    Для взрослых: Способ применения и дозы Леводопа
    Внутрь, с небольшим количеством пищи или после еды, запивая водой и не разжевывая. Поскольку существует конкуренция между ароматическими аминокислотами и леводопой при всасывании, во время использования препарата следует избегать потребления большого количества белков.
    Средняя суточная доза карбидопы, необходимая для подавления периферического превращения леводопы, составляет 70-100 мг. Превышение 200 мг карбидопы не влечет за собой дальнейшего усиления терапевтического эффекта. Суточная доза леводопы не должна превышать 2000 мг.
    Начальная доза - по 1/2 таблетки 2 раза в день, при необходимости можно увеличивать на 1/2 таблетки в день. Как правило, в начале заместительной терапии дневная доза не должна превышать 3-х таблеток в день (по 1-й таблетке 3 раза в день).
    Применение в этой дозировке рекомендуют в начале лечения тяжелых случаев паркинсонизма.
    Суточная доза препарата в виде исключения может быть увеличена при монотерапии, но не должна превышать 8 таблеток (по 1-й таблетке 8 раз в день). Применение в количестве более чем 6 таблеток в день должно проводиться с большой осторожностью.

    Показания

    Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением паркинсонизма, вызванного нейролептиками).

    Противопоказания

    — повышенная чувствительность к леводопе, бенсеразиду или любому другому компоненту препарата;

    — тяжелое нарушение функций органов эндокринной системы;

    — глаукома;

    — тяжелое нарушение функции печени;

    — тяжелое нарушение функции почек;

    — тяжелое нарушение функции ССС;

    — эндогенные и экзогенные психозы;

    — одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО, сочетание ингибиторов МАО типа А и МАО типа В (что эквивалентно неселективному ингибированию МАО);

    — женщины детородного возраста, не применяющие надежные методы контрацепции;

    — беременность;

    — период грудного вскармливания;

    Побочные действия

    Со стороны системы кроветворения: очень редко — гемолитическая анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.

    Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, судороги, спонтанные двигательные расстройства (типа хореи и атетоза), эпизоды застывания, ослабление эффекта к концу периода действия дозы, феномен включения-выключения, усиление проявлений синдрома беспокойных ног; очень редко — выраженная сонливость, эпизоды внезапной сонливости.

    Нарушения психики: редко — ажитация, тревога, подавленное настроение, бессонница, бред, агрессия, депрессия, анорексия, умеренный восторг, патологическая склонность к азартным играм, гиперсексуальность, повышенное либидо; очень редко — галлюцинации, временная дезориентация.

    Со стороны ССС: очень редко — аритмии, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы препарата), повышение АД; частота неизвестна — приливы.

    Со стороны пищеварительной системы: очень редко — тошнота, рвота, диарея, отдельные случаи потери или изменения вкусовых ощущений, сухость слизистой полости рта; частота неизвестна — желудочно-кишечное кровотечение.

    Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — зуд кожи, сыпь.

    Со стороны лабораторных показателей: нечасто — транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, повышение концентрации билирубина, повышение мочевины и креатинина в крови, изменение цвета мочи до красного, темнеющего при стоянии.

    Прочие: частота неизвестна — фебрильная лихорадка, повышенная потливость.

    Форма выпуска

    Таблетки 100 мг+25 мг: 20, 30, 50, 60 или 100 шт.
    Таблетки 200 мг+50 мг: 20, 30, 50, 60 или 100 шт.

    ВНИМАНИЕ!

    Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

    Входит в состав препаратов

    Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

    ЖНВЛП

    ОНЛС

    АТХ:

    N.04.B.A.02 Леводопа и ингибитор декарбоксилазы

    Фармакодинамика:

    Комбинированное противопаркинсоническое средство.

    Леводопа

    Восполняет дефицит дофамина. Предшественник медиатора дофамина, проникает через гематоэнцефалический барьер и превращается в дофамин в центральной нервной системе.

    Карбидопа

    Ингибирует периферическую дофа-декарбоксилазу, снижая образование дофамина в периферических тканях, вследствие чего повышается концентрация леводопы в центральной нервной системе.

    Фармакокинетика:

    Леводопа

    Абсорбируется в желудочно-кишечном тракте в количестве 20-30 % от принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 ч. Связывается с белками плазмы на 10-30 %.

    Метаболизируется под действием катехол-О-метилтрансферазы и допа-декарбоксилазы во всех тканях до дофамина, норэпинефрина, эпинефрина и 3-О-метилдопы.

    Период полувыведения составляет 0,6-1,3 ч. Элиминация почками, частично с фекалиями.

    Карбидопа

    Связывается с белками плазмы на 36 %. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 2-3 ч. Элиминация почками.

    Показания:

    Применяется для лечения болезни Паркинсона, при синдроме Паркинсонизма. Применяется у детей при синдроме Сегава и допаминочувствительных дистоний, в том числе связанных с церебральным параличом, а также у новорожденных при дефектах синтеза тетрагидробиоптерина и дефиците дигидробиоптеринредуктазы.

    VI.G20-G26.G21 Вторичный паркинсонизм

    VI.G20-G26.G20 Болезнь Паркинсона

    Противопоказания:
    • Печеночная недостаточность.
    • Феохромоцитома.
    • Закрытоугольная глаукома.
    • Атравматический острый рабдомиолиз (в том числе в анамнезе).
    • Злокачественный нейролептический синдром.
    • Индивидуальная непереносимость.
    С осторожностью: Сердечно-сосудистая и легочная недостаточность, бронхиальная астма, эндокринные заболевания в стадии декомпенсации, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, судороги (в том числе в анамнезе), психозы, открытоугольная глаукома, депрессивные состояния с суицидальными тенденциями. Беременность и лактация: Рекомендации по FDA - категория С. Во время беременности и в период лактации прием препарата противопоказан. Способ применения и дозы:

    Применение у детей

    Для лечения синдрома Сегава и допаминочувствительных дистоний, в том числе связанных с церебральным параличом

    3 мес.-18 лет по 250 мкг/кг 2-3 раза в день, доводя до оптимальной дозы с интервалами в 2-3 дня. Максимальная доза: 1мкг/кг 3 раза в сутки.

    При дефектах синтеза тетрагидробиоптерина и дефиците дигидробиоптеринредуктазы

    Новорожденные: начальная доза 250-500 мкг/кг (соотношение леводопы к карбидопе 4:1) 4 раза в сутки. Увеличение дозы каждые 4-5 дней на 2,5-3 мкг/кг.

    Взрослые

    Внутрь независимо от времени приема пищи. Доза подбирается индивидуально. В первый день ¼ таблетки (250 мг и 25 мг) 2-3 раза в день, с повышением дозы на ¼ таблетки через 2-3 дня до оптимальной дозы.

    Высшая суточная доза: 1,5 мг леводопы, 150 мг карбидопы (6 таблеток по 250 мг + 25 мг).

    Высшая разовая доза: 1 таблетка (250 мг + 25 мг).

    Побочные эффекты:

    Центральная и периферическая нервная система: головная боль, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, эйфория, параноидальное мышление, познавательная дисфункция, атаксия, тризм, блефароспазм, бруксизм.

    Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, аритмия, артериальная гипертензия, флебит.

    Дыхательная система: диспноэ, боли в грудной клетке.

    Система кроветворения: анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

    Пищеварительная система: сухость, горький привкус, чувство жжения во рту, тошнота, слюнотечение, рвота, икота, дисфагия, диарея, запор, метеоризм, гепатит, развитие язвы двенадцатиперстной кишки.

    Органы чувств: окулогирные кризы, диплопия, мидриаз, размытое зрительное восприятие.

    Мочевыделительная система: задержка мочи, приапизм, изменение цвета мочи, недержание мочи.

    Дерматологические реакции: гиперемия, приливы, гипергидроз, выпадение волос, крапивница.

    Аллергические реакции.

    Передозировка:

    Симптомы: усиление побочных эффектов.

    Лечение: симптоматическое.

    Взаимодействие:

    Противопоказано одновременное применение с неселективными и селективными ингибиторами МАО типов А и В.

    Совместим с другими противопаркинсоническими средствами, антидепрессантами: имизин, .

    Антагонисты дофаминовых рецепторов, снижают терапевтический эффект леводопы.

    Совместим с витамином В 6 , ибупрофеном, диазепамом.

    Особые указания:

    Не эффективен в отношении экстрапирамидных расстройств, вызванных приемом лекарственных средств.

    Вызывает сонливость и кратковременные внезапные засыпания. Во время приема препарата пациентам запрещается водить автомобиль и работать с движущимися механизмами.

    Инструкции