Zopiclona și analogii săi în tratamentul insomniei și a altor tulburări. Imovan - instrucțiuni de utilizare Posibile efecte secundare și supradozaj

Tablete rotunde, verzi, de formă biconvexă.

Compus

Fiecare comprimat de Zopiclone-LF conține:

substanta activa: zopiclonă - 7,5 mg.

Excipienți: celuloză microcristalină, amidon glicolat de sodiu (tip A), stearat de magneziu, fosfat acid de calciu dihidrat, lactoză monohidrat, Opadry II (verde) (alcool polivinilic parțial hidrolizat, dioxid de titan E 171, macrogol/PEG, talc, hidroxid de aluminiu indigo carmin E 132) , lac de aluminiu galben chinolină E 104).

Formular de eliberare

Comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică

Psiholeptici. Somnifere și sedative. Medicamente asemănătoare benzodiazepinelor.

CodATX: N05CF01

Proprietăți farmacologice

Zopiclona - somnifer, care inițiază și menține rapid somnul fără a reduce somnul paradoxal general și păstrează somnul cu unde lente. Efecte reziduale minore sunt observate în dimineața după utilizarea zopiclonei. Proprietăți farmacologice Zopiclona include efecte hipnotice, sedative, anxiolitice, anticonvulsivante și relaxante musculare.

Indicatii de utilizare

Zopiclona este utilizată pentru a trata următoarele probleme de somn la adulți:

• dificultăți de a adormi;
• treziri nocturne;
• treziri timpurii;
• tulburări severe de somn.

Zopiclona poate fi utilizată pentru a trata atât insomnia temporară, cât și cea cronică. Cu toate acestea, Zopiclone nu este destinat utilizării zilnice pe o perioadă lungă de timp sau pentru tratamentul depresiei.

Dacă aveți îndoieli sau întrebări, consultați-vă medicul.

Instructiuni de utilizare si doze

Pe cale orală, fără a mesteca sau dizolva, imediat înainte de culcare.

Doza trebuie ajustată în funcție de vârsta pacientului, greutatea corporală, starea generala sănătate și tip de insomnie. Tratamentul trebuie să înceapă cu cea mai mică doză eficientă.

Adulți sub 65 de ani: 7,5 mg o dată pe zi.

Pacienți cu insuficiență renală: acumularea de zopiclone și metaboliții săi nu a fost identificată în tratamentul insomniei la pacienții cu insuficiență renală. Cu toate acestea, se recomandă începerea tratamentului acestor pacienți cu o doză de 3,75 mg.

Pacienți cu insuficiență hepatică: Deoarece eliminarea zopiclonei poate fi redusă la pacienții cu insuficiență hepatică, doza recomandată este de 3,75 mg. Doza de 7,5 mg trebuie utilizată cu prudență numai în cazuri excepționale, în funcție de eficacitate și tolerabilitate. medicament.

Pacienții cu cronici insuficiență pulmonară: Doza inițială recomandată este de 3,75 mg; dacă este necesar, doza poate fi crescută la 7,5 mg.

În toate cazurile, doza nu trebuie să depășească 7,5 mg pe zi.

Copii

Zopiclona nu trebuie utilizată la copiii cu vârsta sub 18 ani. Siguranța și eficacitatea zopiclonei la copiii cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite.

Durata tratamentului

Tratamentul trebuie să fie cât mai scurt posibil, variind de la câteva zile până la 2-4 săptămâni (maxim), inclusiv o perioadă de reducere a dozei.

Insomnie situațională (de exemplu, în timpul călătoriei) – 2-5 zile, insomnie de scurtă durată – 2-3 săptămâni.

Dacă este necesară o doză mică, se recomandă utilizarea altor medicamente care conțin zopiclonă.

Înainte de a începe să utilizeze medicamentul, pacienților trebuie să li se explice că terapia nu trebuie să fie pe termen lung și cum să o oprească treptat. Întreruperea treptată a tratamentului reduce riscul de reapariție a insomniei.

Pentru a reduce anxietatea posibilă asociată cu întreruperea medicamentului, pacientul trebuie avertizat cu privire la posibilitatea reapariției insomniei după întreruperea tratamentului.

Dacă omiteți următoarea doză de medicament, trebuie să o luați. Dar nu trebuie să utilizați o doză dublă de medicament pentru a o înlocui pe cea omisă. Trebuie să continuați să luați medicamentul conform recomandărilor medicului dumneavoastră.

Dacă aveți îndoieli sau întrebări, contactați furnizorul dumneavoastră de asistență medicală.

Efect secundar

Reacția adversă cel mai frecvent observată este un gust amar sau metalic în gură. Alte posibile reacții adverse sunt enumerate mai jos. Aspectul lor este asociat cu sensibilitatea individuală; ele sunt cel mai adesea observate în decurs de o oră după aplicare, dacă pacientul nu se culcă imediat și adoarme.

Mai jos enumerate efecte secundare Clasificările grupurilor de sisteme de organe și frecvențele MedDRA sunt ordonate corespunzător: foarte frecvente (>1/10), frecvente (>1/100 până la<1/10), нечасто (>1/1 000 la<1/100), редко (>1/10.000 la<1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно определить частоту по имеющимся данным).

Tulburări ale sistemului imunitar: foarte rar - angioedem, reactii anafilactice.

Probleme mentale: rar – coșmaruri, agitație; rar - confuzie, scăderea libidoului, iritabilitate, agresivitate, halucinații; frecvență necunoscută - anxietate, delir, furie, dispoziție depresivă, comportament inadecvat (posibil asociat cu amnezie) și somnambulism, dependență, sindrom de sevraj.

Tulburări ale sistemului nervos: adesea – disgeuzie (gust amar în gură), somnolență reziduală; mai puțin frecvente - amețeli, dureri de cap; rar - amnezie antegradă (riscul crește odată cu creșterea dozei; în unele cazuri, pot fi observate suplimentar tulburări de comportament); frecvență necunoscută - ataxie, parestezie.

Tulburări vizuale: frecvență necunoscută – diplopie.

Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale: rareori - dificultăți de respirație; frecvență necunoscută - depresie respiratorie.

Tulburări gastrointestinale: adesea - uscăciunea gurii, rar - greață, vărsături; frecvență necunoscută - dispepsie.

Tulburări ale ficatului și ale căilor biliare: foarte rar - creștere ușoară până la moderată a transaminazelor plasmatice și/sau a fosfatazei alcaline.

Tulburări ale pielii și țesutului subcutanat: rar - urticarie sau erupție cutanată, mâncărime.

Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv: frecvență necunoscută - slăbiciune musculară.

Tulburări generale și la nivelul locului de administrare: frecvență necunoscută – slăbiciune.

Leziuni, intoxicații, complicații ale manipulărilor: rar – căderi (în principal la pacienții vârstnici).

Există rapoarte că, după oprirea zopiclonei, se dezvoltă simptome de sevraj, ale căror simptome variază și se pot manifesta sub formă de insomnie de rebound, dureri musculare, neliniște, tremor, transpirație, agitație, confuzie, cefalee, palpitații, tahicardie, delir, halucinații, coșmaruri, panică. atacuri, crampe musculare, tulburări gastro-intestinale și iritabilitate. În cazuri severe pot apărea următoarele simptome: derealizare, depersonalizare, hiperacuză, amorțeală și furnicături la nivelul extremităților, sensibilitate crescută la lumină și zgomot, hiperestezie tactilă, halucinații. În cazuri foarte rare, pot apărea convulsii.

Dacă apar orice reacții adverse, inclusiv cele care nu sunt enumerate în această instrucțiune, trebuie să încetați să luați medicamentul și să consultați un medic.

Contraindicatii

• hipersensibilitate la zopiclonă sau la oricare dintre componentele auxiliare ale medicamentului;
• insuficiență respiratorie severă;
• insuficiență hepatică severă;
• sindromul de apnee în somn;
• miastenia gravis;
• sarcina și alăptarea;
• copii sub 18 ani;
• intoleranță congenitală rară la lactoză, deficit de lactază Lapp sau malabsorbție la glucoză-galactoză.

Supradozaj

Simptome
Simptomele supradozajului depind de doza de medicament luată și se manifestă prin semne de depresie a sistemului nervos central (SNC), variind de la somnolență până la dezvoltarea unei comă. În cazurile ușoare, supradozajul este însoțit de somnolență, confuzie și letargie; în cazurile mai severe apar ataxie, hipotensiune arterială, methemoglobinemie, depresie respiratorie și comă. Supradozajul nu pune viața în pericol, cu excepția cazului în care au fost utilizate concomitent și alți depresori ai SNC, inclusiv alcoolul. Alți factori de risc, cum ar fi boala concomitentă și sănătatea precară a pacientului, pot crește severitatea simptomelor și, în cazuri foarte rare, pot provoca decesul.

Tratament
În termen de o oră după o supradoză de zopiclonă, este necesar să se clătească stomacul și să se administreze cărbune activat. Dacă este necesar, se recomandă terapia simptomatică și de susținere într-un cadru spitalicesc cu monitorizarea activității respiratorii și cardiovasculare.
În cazuri severe, antagonistul receptorului benzodiazepinelor flumazenil poate fi utilizat ca antidot. Are un timp de înjumătățire scurt (aproximativ o oră). Flumazenil nu trebuie utilizat în cazuri de supradozaj mixt sau ca agent de diagnostic.
În caz de supradozaj, hemodializa nu este eficientă din cauza volumului mare de distribuție a zopiclonei.

Masuri de precautie

Ori de câte ori este posibil, ar trebui determinată cauza insomniei și posibilii factori precipitanți trebuie eliminați înainte de a prescrie un somnifer.

Benzodiazepinele și medicamentele asemănătoare benzodiazepinelor nu sunt prescrise ca agenți primari în tratamentul psihozei.

Pentru a reduce riscul de apariție a simptomelor la întreruperea medicamentului, tratamentul cu zopiclonă trebuie să fie pe termen scurt sau intermitent.

Grupuri cu risc ridicat

Cea mai mare precauție trebuie exercitată în cazurile în care există antecedente de alcoolism sau dependență/dependență de alte substanțe;

Pacienții cu insuficiență hepatică, deoarece benzodiazepinele și medicamentele asemănătoare benzodiazepinelor în insuficiența hepatică severă pot accelera dezvoltarea encefalopatiei, deci în acest caz sunt contraindicate;

Pacienții cu insuficiență respiratorie, deoarece benzodiazepinele și derivații lor pot deprima centrul respirator (neliniștea și anxietatea pot fi prevestitoare ale decompensării respiratorii);

Pacienți vârstnici, pentru că efectele relaxante musculare și sedative pot duce la răni din cauza căderilor.

Risc de dependență

Tratamentul cu benzodiazepine și derivații acestora, în special pe termen lung, chiar și în doze terapeutice, poate duce la dependență fizică și psihică.

Riscul de dependență crește dacă sunt prezenți următorii factori:

Creșterea duratei tratamentului (mai mult de 4 săptămâni);

Abuzul de alcool și/sau administrarea altor medicamente psihotrope;

Anxietate.

Dacă pacientul a dezvoltat o dependență fizică, întreruperea bruscă a zopiclonei poate duce la dezvoltarea simptomelor de sevraj: cefalee, dureri musculare, anxietate, neliniște, tensiune, iritabilitate, confuzie. În cazuri mai severe, simptomele pot include derealizare, depersonalizare, amorțeală și furnicături la nivelul extremităților, sensibilitate crescută la lumină, zgomot și atingere, halucinații sau convulsii epileptice.

După întreruperea tratamentului, simptomele de sevraj pot apărea în câteva zile. Când tratamentul cu zopiclonă nu durează mai mult de 4 săptămâni, probabilitatea de a dezvolta simptome de sevraj este minimă. Se recomandă întreruperea treptată a medicamentului.

Depresie

Benzodiazepinele și medicamentele asemănătoare benzodiazepinelor nu trebuie utilizate în monoterapia depresiei și în tratamentul anxietății cauzate de depresie, deoarece pot induce sinuciderea.

Toleranţă

Când benzodiazepinele și derivații lor sunt utilizate după o utilizare repetată timp de câteva săptămâni, poate apărea o oarecare pierdere a eficacității. La pacienții care au luat zopiclonă timp de cel mult 4 săptămâni, nu au fost observate cazuri de dependență. Dacă se dezvoltă toleranță, doza de medicament nu poate fi crescută.

Fenomenul de „recul”

Când terapia cu benzodiazepine și derivații acestora este oprită într-o formă intensificată, se poate relua insomnia, pot apărea anxietate, neliniște și modificări ale dispoziției. Apariția sindromului este facilitată de tratamentul pe termen lung sau de întreruperea bruscă a tratamentului. În acest sens, la finalizarea tratamentului, se recomandă reducerea treptată a dozei de medicament și informarea pacientului despre aceasta.

Amnezie

Rareori, poate apărea amnezia antegradă, mai ales când somnul este întrerupt sau după o perioadă lungă de timp între administrarea pilulei și culcare. Pentru a reduce riscul de amnezie antegradă, ar trebui să luați zopiclonă imediat înainte de culcare și să vă asigurați condiții pentru 7-8 ore de somn neîntrerupt.

Tulburări psihomotorii

Ca și alte sedative/hipnotice, zopiclona are un efect deprimant al SNC. Riscul de a dezvolta tulburări psihomotorii, inclusiv capacitatea de a conduce vehicule, crește:

Dacă zopiclona este luată cu 12 ore înainte de a efectua activități care necesită concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii;

Când se utilizează zopiclone în doze mai mari decât cele recomandate;

Când zopiclona este utilizată concomitent cu alte deprimante ale SNC, alcool sau medicamente care cresc concentrația de zopiclonă în sânge.

După ce au luat zopiclonă, și în special în primele 12 ore după administrarea acesteia, pacienții trebuie să se abțină de la a se angaja în activități periculoase care necesită vigilență sau viteză psihomotorie (cum ar fi folosirea utilajelor sau conducerea vehiculelor).

Somnambulismul și comportamentul asociat

Somnambulismul și comportamentele legate de somn (de exemplu, pregătirea și mâncarea alimentelor, vorbirea la telefon, conducerea autovehiculului) urmate de amnezie au fost raportate la pacienții care au luat zopiclonă și nu sunt complet treji. Utilizarea concomitentă a medicamentelor care deprimă sistemul nervos central cu zopiclonă, consumul de alcool și depășirea dozelor recomandate crește riscul de a dezvolta această tulburare. La pacienții care raportează o astfel de tulburare de comportament, medicamentul trebuie întrerupt.

Alte reacții mentale și paradoxale

În timpul tratamentului cu zopiclonă, au fost raportate reacții paradoxale la unii pacienți, mai ales vârstnici: creșterea insomniei, coșmaruri, anxietate, agitație, iritabilitate, agresivitate, atacuri de furie, delir, halucinații, delir oniric, confuzie, simptome psihotice, comportament inadecvat și altele. tulburări de comportament. Dacă apar astfel de reacții, medicamentul trebuie întrerupt.

Risc de acumulare

Benzodiazepinele și analogii lor rămân în organism pentru un timp egal cu 5 timpi de înjumătățire. La pacienții cu insuficiență hepatică și la vârstnici, timpul de înjumătățire al zopiclonei poate fi prelungit semnificativ. La doze repetate, concentrația zopiclonei și a metaboliților săi în plasma sanguină este mai mare, iar stadiul de saturație este atins mai târziu. Eficacitatea și siguranța medicamentului pot fi evaluate după atingerea stadiului de saturație. Poate fi necesară ajustarea dozei.

În ciuda faptului că la pacienții cu funcție renală afectată nu a fost detectată nicio acumulare de zopiclonă în timpul utilizării pe termen lung, doza de medicament este redusă de 2 ori.

În timpul tratamentului cu zopiclonă, nu trebuie să beți alcool și, de asemenea, trebuie să evitați să luați medicamente care conțin etanol.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Sarcina

Experiența umană cu zopiclonă în timpul sarcinii este limitată. Studiile la animale nu au evidențiat niciun efect negativ asupra sarcinii și dezvoltării fetale. Cu toate acestea, utilizarea în timpul sarcinii nu este recomandată.

Pacienții trebuie avertizați de către medicul lor despre necesitatea de a întrerupe utilizarea medicamentului dacă intenționează să rămână însărcinate sau suspectează o sarcină.

Când se prescrie medicamentul în al treilea trimestru de sarcină sau în timpul nașterii, la nou-născut trebuie să se aștepte simptome precum hipotermie, hipotensiune arterială, somnolență și depresie respiratorie.

Nou-născuții ale căror mame au luat benzodiazepine sau analogii lor în ultimele etape ale sarcinii pot dezvolta dependență fizică și riscă să dezvolte simptome de sevraj în perioada postnatală.

Perioada de lactație

Zopiclona se excretă în laptele matern. Deși concentrația de zopiclone în laptele matern este scăzută, medicamentul trebuie evitat în timpul alăptării.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule sau mecanisme potențial periculoase

Datorită proprietăților farmacologice și capacității sale de a afecta sistemul nervos central, zopiclona poate avea un efect advers asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje potențial periculoase. Riscul de a dezvolta tulburări psihomotorii, inclusiv capacitatea de a conduce, crește:

• dacă zopiclona este luată cu 12 ore înainte de a efectua activități care necesită concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii;
• atunci când se utilizează medicamentul în doze care depășesc cele recomandate;
• atunci când zopiclona este utilizată concomitent cu medicamente care deprimă sistemul nervos central, alcoolul sau medicamentele care cresc concentrația de zopiclonă în sânge.

După ce au luat zopiclonă, în special în primele 12 ore după administrare, pacienții trebuie să se abțină de la a se angaja în activități periculoase care necesită vigilență sau viteză psihomotorie (cum ar fi operarea de utilaje sau conducerea vehiculelor).

Interacțiunea cu alte medicamente

Spuneți întotdeauna medicului dumneavoastră ce medicamente luați sau ați luat recent, chiar dacă sunt medicamente fără prescripție medicală.

Alcool

Utilizarea simultană a zopiclonei cu alcool crește efectul sedativ al benzodiazepinelor sau medicamentelor asemănătoare benzodiazepinelor. Atenția inhibată poate afecta capacitatea pacientului de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Ar trebui să evitați consumul de băuturi alcoolice și medicamente care conțin alcool etilic.

Derivați de morfină (calmante, antitusive și terapie de substituție), barbiturice– risc crescut de depresie respiratorie; O supradoză poate duce la moarte.

Utilizarea concomitentă cu medicamente care deprimă sistemul nervos central: derivați de morfină (analgezice, antitusive și terapie de substituție), barbiturice, antidepresive și antihistaminice H1 cu acțiune sedativă, medicamente pentru anxietate, antipsihotice, clonidină și analogii săi, talidomidă– efect inhibitor crescut asupra sistemului nervos central. Atenția inhibată poate afecta capacitatea pacientului de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Clozapină

Risc crescut de șoc cu stop respirator și/sau stop cardiac.

Eritromicina

Efectul eritromicinei asupra farmacocineticii zopiclonei a fost studiat la 10 indivizi sănătoși.

În prezența eritromicinei, ASC a zopiclonei crește cu 80%, indicând capacitatea eritromicinei de a inhiba metabolismul medicamentelor care sunt metabolizate de CYP3A4. Ca rezultat, efectele hipnotice ale zopiclonei pot fi îmbunătățite.

Deoarece zopiclona metabolizează izoenzima citocromului P450 (CYP) 3A4, atunci când este administrată concomitent cu inhibitori ai CYP 3A4, cum ar fi eritromicină, claritromicină, ketoconazol, itraconazol și ritonavir, concentrațiile plasmatice ale zopiclonei pot crește. Când se utilizează concomitent cu inhibitori ai CYP3A4, poate fi necesară o reducere a dozei de zopiclonă.

Dimpotrivă, atunci când se utilizează simultan cu inductori CYP3A4, de exemplu, rifampicină, carbamazepină, fenobarbital, fenitoină și sunătoare, nivelul plasmatic al zopiclonei poate scădea. Când se utilizează concomitent cu inductori ai CYP3A4, poate fi necesară o creștere a dozei de zopiclonă.

Conditii de depozitare

Într-un loc ferit de umiditate și lumină, la o temperatură care nu depășește 25 ºС.

A nu se lasa la indemana copiilor.

Cel mai bun înainte de data

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Catad_pgroup Anxiolitice (tranchilizante)

Imovan - instrucțiuni de utilizare

Număr de înregistrare:

Nume comercial: Imovan ®

Denumire comună internațională:

Forma de dozare:

Compus
O tabletă conține: Substanta activa: zopiclonă 7,5 mg.
Excipienți: amidon de grâu, fosfat acid de calciu dihidrat, lactoză monohidrat, carboximetil amidon de sodiu (tip A), stearat de magneziu, hipromeloză, dioxid de titan (E 171).

Descriere: Comprimate filmate, ovale, albe, tăiate pe o parte.

Grupa farmacoterapeutică Somnifer.

CodATX: N05CF01.

Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Medicamentul aparține listei nr. 1 puternic substanțe PKKN.
Zopiclona este un medicament hipnotic din grupul ciclopirolonelor. Are următoarele proprietăți farmacologice: hipnotic, sedativ, tranchilizant, anticonvulsivant și relaxant muscular. Aceste efecte ale zopiclonei sunt asociate cu un efect agonist specific asupra receptorilor omega (cunoscuți anterior ca receptori de benzodiazepină tip I și tip II), legat de complexul macromolecular GABA-omega care modulează deschiderea canalelor ionice neuronale pentru clorură.
Zopiclone are capacitatea de a reduce timpul de adormire și frecvența nopții și a trezirilor timpurii, de a crește durata somnului și de a îmbunătăți calitatea somnului și a trezirii. Aceste efecte, atunci când sunt utilizate în dozele recomandate, sunt combinate cu un profil electroencefalografic caracteristic, care diferă de cel înregistrat la administrarea benzodiazepinelor. Datele polisomnografice au demonstrat că la pacienții cu insomnie, zopiclona reduce stadiul I și prelungește somnul în stadiul II, împreună cu menținerea sau prelungirea stadiilor de somn profund (III și IV) și de somn paradoxal (REM).
Un studiu obiectiv al sindromului de sevraj folosind înregistrarea polisomnogramei nu a evidențiat insomnie semnificativă de rebound după 28 de zile de la administrarea medicamentului. Alte studii au demonstrat că nu există nicio pierdere a efectelor hipnotice atunci când medicamentul este luat timp de până la 17 săptămâni.

Farmacocinetica
Absorbţie
Zopiclona se absoarbe rapid. Mâncatul nu afectează absorbția. Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse în 1,5-2 ore și sunt de aproximativ 30 și 60 ng/ml după administrarea orală a 3,75 mg și, respectiv, 7,5 mg. Absorbția medicamentului nu depinde de sex.
Distributie
Legarea de proteinele plasmatice este slabă (aproximativ 45%) și nesaturată. Riscul de interacțiune cu alte medicamente la nivelul legării proteinelor este foarte scăzut. Medicamentul este distribuit rapid din circulația sistemică. Volumul de distribuție este de 91,8-10,4 litri.
Concentrațiile medicamentului în laptele matern sunt similare cu cele din plasmă. Conform calculelor, aportul de medicament în corpul copilului prin laptele matern nu va depăși 1% din doza luată de mamă în 24 de ore.
Metabolism
După doze repetate de medicament, nu are loc acumularea de zopiclone și metaboliții săi.
Diferențele interindividuale sunt nesemnificative.
La om, zopiclona este metabolizată pe scară largă în doi metaboliți majori: N-oxid de zopiclonă și N-demetil zopiclonă. Studiile in vitro au arătat că citocromul P450 (CYP) 3A4 este principala izoenzimă prin care zopiclona este metabolizată și se formează ambii metaboliți. În plus, izoenzima CYP2C8 este implicată în metabolismul zopiclonei, prin care se formează și un al doilea metabolit (N-demetil zopiclonă). Timpul de înjumătățire al acestor metaboliți bazat pe excreția urinară este de aproximativ 4,5 și, respectiv, 7,4 ore.
Îndepărtarea
La dozele recomandate, timpul de înjumătățire prin eliminare al zopiclonei nemodificate este de aproximativ 5 ore. Clearance-ul renal scăzut al zopiclonei nemodificate (8,4 ml/min) în comparație cu clearance-ul plasmatic al acesteia (232 ml/min) indică faptul că clearance-ul zopiclonei este predominant metabolic.
Zopiclona este excretată în principal prin urină sub formă de metaboliți liberi (N-oxid și N-demetil derivați) (aproximativ 80%) și în fecale (aproximativ 16%).
Grupuri separate de pacienți

Zopiclona este un medicament sintetic cu o structură non-benzodiazepinică, care are un efect hipnotic și sedativ.

Forma de eliberare și compoziția Zopiclonei

Medicamentul este disponibil sub formă de tablete, acoperite cu o culoare albicioasă-crem, conținute în 10 bucăți într-un blister, plasate 1 sau 2 bucăți într-o cutie de carton. Fiecare comprimat de Zopiclonă conține 7,5 mg substanță activă - zopiclonă, precum și excipienți reprezentați de: lactoză monohidrat, stearat de magneziu, hipromeloză, dioxid de titan, amidon de cartofi, fosfat dihidrogen de calciu.

Proprietăți farmacologice

Zopiclona este un medicament care este un derivat al ciclopirolonei și diferă în structura sa de barbiturice și benzodiazepine și este, de asemenea, un agonist al receptorului benzodiazepinelor. Medicamentul crește sensibilitatea receptorilor GABA la mediator (acidul gamma-aminobutiric), acest lucru ajută la creșterea frecvenței deschiderilor canalelor din membrana neuronală pentru intrarea ionilor de clor și, ca urmare, încetinește transmiterea între neuroni în sistemul nervos central. Zopiclona se caracterizează printr-o absorbție rapidă din tractul gastrointestinal, concentrația maximă a medicamentului în sânge se observă la 60-90 de minute după administrare, aproximativ 40-45% se leagă de proteinele din sânge. Medicamentul este excretat în mare parte prin rinichi și parțial prin intestine; nu se acumulează la doze repetate.

Utilizarea Zopiclonei, conform instrucțiunilor, ajută la reducerea perioadei de adormire, previne trezirile timpurii, îmbunătățește calitatea și durata somnului (fără a-și modifica structura fazelor) și reduce numărul de treziri pe timp de noapte. După ce ați luat Zopiclone, conform recenziilor, somnul are loc în 20-30 de minute și durează în medie 6-8 ore. Utilizarea medicamentului este eficientă în cazurile de stres psiho-emoțional excesiv, insomnie situațională cauzată de perturbarea ritmului vieții. De asemenea, zopiclona ajută la reducerea frecvenței, intensității și duratei atacurilor nocturne la pacienții care suferă de astm bronșic (atunci când este combinată cu medicamente metilxantine). Când este utilizat, acest medicament se caracterizează prin absența somnolenței după trezire, care este inerentă medicamentelor cu barbiturice și benzodiazepine.

Indicatii de utilizare

După cum este indicat în instrucțiunile pentru Zopiclone, medicamentul este indicat pentru utilizare pentru:

• Tulburări de somn, manifestate prin probleme de adormire, treziri precoce, treziri frecvente noaptea;
• Insomnie situațională, cronică și tranzitorie;
• Insomnie datorată tulburărilor mintale;
• Crize nocturne de astm bronșic.

Instrucțiuni de utilizare și dozare a Zopiclonei

Zopiclona, ​​conform instrucțiunilor, trebuie luată pe cale orală, un comprimat (7,5 mg) fără a mesteca, cu cel mult 30-40 de minute înainte de începerea dorită a somnului. Pentru insomnia severă, se poate prescrie o doză de 15 mg (2 comprimate) o dată înainte de culcare. Durata terapiei cu Zopiclone nu trebuie să depășească 30 de zile din cauza posibilei dezvoltări a dependenței de droguri, care, conform recenziilor Zopiclone, poate fi persistentă. Doza inițială pentru pacienții vârstnici, precum și pentru disfuncția hepatică, este de 3,75 mg (1/2 comprimat), doza maximă nu depășește 7,5 mg (1 comprimat). Când se utilizează medicamentul, este necesar să se asigure o durată de somn de cel puțin 6 ore, fără a o întrerupe artificial - din cauza posibilei apariții a amneziei anterograde.

Contraindicatii

Zopiclona este contraindicată pentru utilizare în:

• Miastenia gravis;
• Sarcina și alăptarea;
• sub 18 ani;
• Insuficiență respiratorie severă;
• Sindromul retinerii respiratiei (apnee in somn);
• Intoleranță la componentele medicamentului;
• Insuficiență hepatică (severă).

De asemenea, medicamentul este prescris cu precauție extremă pentru manifestările disfuncției hepatice.

Efectele secundare ale Zopiclonei

Conform recenziilor Zopiclonei, utilizarea medicamentului strict conform instrucțiunilor duce rareori la reacții adverse, dar în unele cazuri s-au observat următoarele: gură uscată, gust metalic, vărsături, greață, dureri de cap, confuzie, iritabilitate, slăbiciune musculară, depresie. stare de spirit, urticarie, erupție cutanată. La trezire, au fost observate ocazional depresie, somnolență și agresivitate nemotivată. În recenziile pacienților, efectele secundare sunt uneori menționate, cum ar fi tulburări de memorie, tulburări de coordonare a mișcărilor, amnezie anterogradă, reacții paradoxale sub formă de halucinații, coșmaruri, nervozitate, insomnie crescută (cel mai des observată la persoanele în vârstă).

Instrucțiuni Speciale

Nu se recomandă consumul de băuturi alcoolice în timpul tratamentului cu medicamentul. A doua zi după administrarea Zopiclonei, ar trebui să evitați conducerea unei mașini, precum și activitățile care necesită o atenție sporită sau care sunt potențial periculoase.

Condiții și termen de valabilitate

Zopiclona trebuie păstrată departe de surse de lumină, la îndemâna copiilor, la temperatura camerei, termenul de valabilitate este de 36 de luni.

Eliberat cu rețeta medicului.

Nume:

Zopiclone-FT

HAN: Zopiclonă

Analogii:

Sonat, somnol, sonex, relaxon, imovan.

cod ATX: N05CF01

Descriere:

comprimate filmate rotunde, biconvexe, albe, cu o linie pe o parte.

Compus:

Substanta activa:

zopiclonă 7,5 mg.
Excipienți:

amidon de porumb, croscarmeloză sodică, stearat de magneziu, povidonă, dioxid de siliciu coloidal anhidru, celuloză microcristalină, lactoză monohidrat.
Compoziția cochiliei: hipromeloză, dioxid de titan, macrogol 400

Grupa farmacoterapeutică:

Somnifere și sedative. Medicamente asemănătoare benzodiazepinelor.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica
Zopiclona este un hipnotic care este un derivat al ciclopirolonei. Inițiază și menține rapid somnul fără a reduce somnul paradoxal general și păstrează somnul cu unde lente. Există efecte reziduale minore în dimineața după administrarea zopiclonei. Proprietățile farmacologice ale zopiclonei includ efecte hipnotice, sedative, anxiolitice, anticonvulsivante și relaxante musculare. Aceste efecte se datorează afinității ridicate și efectului agonistic specific al medicamentului asupra receptorilor centrali ai complexului macromolecular GABA, care reglează deschiderea canalelor ionice de clorură. totuși, în comparație cu benzodiazepinele, s-a descoperit că zopiclona și alte ciclopirolone acționează la un loc diferit în complexul receptor, inclusiv modificările conformaționale diferite.

Farmacocinetica
Aspiraţie:
După administrarea orală la o doză de 7,5 mg, zopiclona se absoarbe rapid. Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse în 1,5-2 ore și sunt de aproximativ 30 ng/ml și 60 ng-ml după administrarea a 3,75 mg și, respectiv, 7,5 mg. Biodisponibilitatea este de aproximativ 80%. Absorbția nu este afectată de timpul de utilizare, dozele repetate sau sexul pacientului.

Distributie:
Medicamentul este distribuit rapid în organism. Legarea proteinelor plasmatice este slabă (aproximativ 45%) și nesaturată. Riscul de interacțiuni medicamentoase din cauza legării zopiclonei de proteine ​​este foarte mic. Volumul de distribuție este de 91,8-104,6 litri. La dozele recomandate, timpul de înjumătățire al zopiclonei este de aproximativ 5 ore.
Utilizarea repetată a medicamentului nu provoacă acumulare; diferențele interindividuale sunt nesemnificative.
Benzodiazepinele și medicamentele asemănătoare benzodiazepinelor traversează barierele hemato-encefalice și placentare și sunt excretate în laptele matern. În timpul alăptării, proprietățile farmacocinetice ale zopiclonei în lapte sunt aceleași ca și în plasmă. Se calculează că, cu laptele matern, copilul absoarbe nu mai mult de 1% din doza de medicament pe care mama a luat-o în 24 de ore.

Metabolism:
Zopiclona este metabolizată în principal în ficat. La om, principalii metabolini ai zopiclonei sunt N-oxidul (activ farmacologic la animale) și N-desmetilzopiclona (inactiv farmacologic la animale). Studiile in vitro indică faptul că citocromul P450 (CYP)3A4 este cea mai importantă izoenzimă implicată în formarea ambilor metaboliți ai zopiclonei; CYP2C8 este, de asemenea, implicat în formarea N-desmetilzopiclonei.
Timpul de înjumătățire aparent (calculat din valorile urinei) este de 4,5 ore și, respectiv, 7,4 ore. Chiar și atunci când se utilizează doze mari la animale, nu se observă inducție enzimatică.

Eliminare:
Când se compară clearance-ul renal scăzut al zopiclonei nemodificate (în medie 8,4 ml/min) cu clearance-ul plasmatic (232 ml/min), este clar că clearance-ul zopiclonei este determinat în mare măsură de metabolism. medicamentul este excretat în principal prin urină (aproximativ 80%) sub formă de metaboliți (N-oxid și derivați N-demetilați) și în fecale (aproximativ 16%).

Grupuri cu risc ridicat
La pacienții vârstnici, metabolismul hepatic este redus semnificativ, iar timpul de înjumătățire este de aproximativ 7 ore. Diverse studii nu au dovedit acumularea acestuia în organism după utilizarea repetată a zopiclonei.
În insuficiența renală, acumularea de zopiclone și metaboliții săi nu a fost stabilită cu utilizarea pe termen lung a medicamentului. Hemodializa nu este utilizată în tratamentul supradozajului datorită volumului mare de distribuție a zopiclonei.
La pacienții cu ciroză hepatică, clearance-ul plasmatic al zopiclonei este redus (aproximativ 40%) din cauza procesului de demetilare mai lent, așa că la acești pacienți trebuie făcute ajustări ale dozei.

Indicatii de utilizare

• Pentru tratamentul insomniei tranzitorii de scurtă durată la adulți (inclusiv dificultatea de a adormi, noaptea și trezirile timpurii).
• Pentru tratamentul de întreținere al insomniei cronice, utilizând pentru o perioadă limitată de timp.

Instructiuni de utilizare si doze

Pe cale orală, fără a mesteca sau dizolva, imediat înainte de culcare.
Doza trebuie ajustată în funcție de vârsta pacientului, greutatea corporală, starea generală de sănătate și tipul de insomnie.
Adulți cu vârsta sub 65 de ani: 1 comprimat (7,5 mg) o dată pe zi.
Pacienți cu vârsta peste 65 de ani: Doza recomandată este de 1/2 comprimat (3,75 mg) pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 1 comprimat (doar în cazuri excepționale).
Pacienți cu insuficiență hepatică sau insuficiență respiratorie: doza recomandată de medicament este de 1/2 comprimat (3,75 mg) pe zi.
Pacienți cu insuficiență renală: Se recomandă începerea tratamentului cu 1/2 comprimat (3,75 mg) pe zi, deși acumularea zopiclonei sau a metaboliților săi în cazul insuficienței renale nu a fost stabilită.
În toate cazurile, doza zilnică de ZOPICLONE-FT nu trebuie să depășească 7,5 mg.
Durata tratamentului:
Tratamentul trebuie să fie pe termen scurt, dacă este posibil, variind de la câteva zile până la 2-4 săptămâni (maxim), incluzând o perioadă de reducere a dozei:

• Insomnie tranzitorie (de exemplu, în timpul călătoriei) - 2-5 zile;
• Insomnie de scurtă durată - 2-3 săptămâni (de exemplu, cauzată de stres).

Tratamentul trebuie să înceapă cu cea mai mică doză recomandată.
Cum să opriți tratamentul
Înainte de a începe să utilizeze medicamentul, pacienților trebuie să li se explice că terapia nu trebuie să fie pe termen lung și cum să o oprească treptat. Întreruperea treptată a tratamentului reduce riscul de reapariție a insomniei.
Pentru a reduce anxietatea cauzată de posibilele simptome de întrerupere a medicamentului, pacienții trebuie avertizați cu privire la posibilitatea reapariției insomniei după întreruperea tratamentului.

Efecte secundare

Cel mai frecvent efect secundar la utilizarea ZOPICLONA-FT este un gust amar sau microtalic în gură.
Din sistemul imunitar: rareori - angioedem, reacții anafilactice.
Probleme mentale: rar - coșmaruri, agitație; rar - confuzie, scăderea libidoului, iritabilitate, agresivitate, halucinații; frecvență necunoscută - anxietate, delir, furie, dispoziție depresivă, comportament inadecvat (posibil asociat cu amnezie) și somnambulism, dependență, sindrom de sevraj.
Din sistemul nervos: adesea - disgeuzie (gust amar în gură), somnolență reziduală; rareori - amețeli, dureri de cap; rar - amnezie antegradă (riscul crește odată cu creșterea dozei; în unele cazuri, pot fi observate suplimentar tulburări de comportament); frecvență necunoscută - ataxie, parestezie.
Din partea organului vederii: frecvență necunoscută - diplopie.
Din sistemul respirator, torace și mediastin: rar - dificultăți de respirație, frecvență necunoscută - depresie respiratorie.
Din tractul gastrointestinal: adesea - gură uscată, rar - greață, vărsături; frecvență necunoscută - dispepsie.
Din sistemul hepatobiliar: foarte rar - creștere ușoară până la moderată a transaminazelor plasmatice și/sau a fosfatazei alcaline.
Din piele și țesut subcutanat: rar - urticarie sau erupție cutanată, mâncărime.
Din sistemul musculo-scheletic și țesutul conjunctiv: frecvență necunoscută - slăbiciune musculară.
Tulburări generale și tulburări la locul injectării: frecvență necunoscută - slăbiciune.
Leziuni, intoxicații, complicații ale manipulărilor: rare - căderi (în principal la pacienții vârstnici).

Există rapoarte că, după oprirea zopiclonei, se dezvoltă simptome de sevraj, ale căror simptome variază și se pot manifesta sub formă de insomnie de rebound, dureri musculare, neliniște, tremor, transpirație, agitație, confuzie, cefalee, palpitații, tahicardie, delir, halucinații, coșmaruri, panică. atacuri, crampe musculare, tulburări gastro-intestinale și iritabilitate. În cazuri severe pot apărea următoarele simptome: derealizare, depersonalizare, hiperacuză, amorțeală și furnicături la nivelul extremităților, sensibilitate crescută la lumină și zgomot, hiperestezie tactilă, halucinații. În cazuri foarte rare, pot apărea convulsii.

Contraindicatii

• Hipersensibilitate la zopiclonă sau la oricare dintre componentele auxiliare;
• miastenia;
• Insuficiență respiratorie severă;
• sindromul de apnee în somn;
• Insuficiență hepatică severă;
• Perioada de alăptare;
• Copii sub 18 ani;
• Intoleranță congenitală la lactoză, deficit de lactoză Lapp, malabsorbție la glucoză-galactoză.

Supradozaj

Simptome

supradozele depind de doza de ZOPICLONA-FT luată și se manifestă prin semne de depresie a sistemului nervos central de la somnolență până la dezvoltarea comei. În cazurile ușoare, supradozajul este însoțit de somnolență, confuzie și letargie; în cazurile mai severe apar ataxie, hipotensiune arterială, methemoglobinemie, depresie respiratorie și comă. O supradoză nu reprezintă o amenințare pentru viață, cu excepția cazului în combinație cu alcool și medicamente care deprimă sistemul nervos central.
Prezența bolilor concomitente și starea slăbită a pacientului pot contribui la severitatea simptomelor, care în cazuri rare pot duce la deces.
Tratament

În termen de o oră după o supradoză de zopiclonă, este necesar să se clătească stomacul și să se administreze cărbune activat. Dacă este necesar, se recomandă terapia simptomatică și de susținere într-un cadru spitalicesc cu monitorizarea activității respiratorii și cardiovasculare.
În cazuri severe, antagonistul receptorului benzodiazepinelor flumazenil poate fi utilizat ca antidot. Are un timp de înjumătățire scurt (aproximativ o oră). Flumazenil nu trebuie utilizat în cazuri de supradozaj mixt sau ca agent de diagnostic. Hemodializa în supradozaj nu este eficientă din cauza volumului mare de distribuție a zopiclonei.

Interacțiunea cu alte medicamente

Alcool
Atunci când sunt utilizate concomitent cu alcool, efectul sedativ al benzodiazepinelor sau al medicamentelor asemănătoare benzodiazepinelor crește. Atenția inhibată poate afecta capacitatea pacientului de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Evitați consumul de băuturi alcoolice și medicamente care conțin alcool etilic.
Derivați de morfină (calmante, antitusive și terapie de substituție), barbiturice
Risc crescut de depresie respiratorie; O supradoză poate duce la moarte.
Utilizarea concomitentă de medicamente care deprimă sistemul nervos central- derivați de morfină (analgezice, antitusive și terapie de substituție), barbiturice, antidepresive și sedative H1-antihistaminice, medicamente pentru anxietate, antipsihotice, clonidină și analogii săi, talidomidă
Întărirea efectului inhibitor al sistemului nervos central. Atenția inhibată poate afecta capacitatea pacientului de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Clozatina
Risc crescut de șoc cu stop respirator și/sau stop cardiac.
Eritromicina
Efectul eritromicinei asupra farmacocineticii zopiclonei a fost studiat la 10 voluntari sănătoși. În prezența eritromicinei, ASC a zopiclonei crește cu 80%, indicând capacitatea eritromicinei de a inhiba metabolismul medicamentelor care sunt metabolizate de CYP3A4. Ca rezultat, efectele hipnotice ale zopiclonei pot fi îmbunătățite.
Deoarece zopiclona este metabolizată de sistemul citocromului P450, concentrațiile plasmatice ale zopiclonei pot crește atunci când sunt administrate concomitent cu inhibitori ai CYP3A4, cum ar fi eritromicină, claritromicină, ketoconazol, itracolnazol și ritonavir. Când se utilizează concomitent cu inhibitori ai CYP3A4, poate fi necesară o reducere a dozei de zopiclonă.
Dimpotrivă, atunci când se utilizează simultan cu inductori ai CYP3A4, cum ar fi rifampicina, fenobarbitalul, carbamazepina, fenitoina, sunătoarea, nivelul plasmatic al zopiclonei poate scădea. Când se utilizează concomitent cu inductori ai CYP3A4, poate fi necesară o creștere a dozei de zopiclonă.

Instrucțiuni Speciale

Ori de câte ori este posibil, ar trebui determinată cauza insomniei și posibilii factori precipitanți trebuie eliminați înainte de a prescrie un somnifer. Benzodiazepinele și medicamentele asemănătoare benzodiazepinelor nu sunt prescrise ca medicamente principale în tratamentul psihozei.
Pentru a reduce riscul de simptome de sevraj, tratamentul cu zopiclonă trebuie să fie pe termen scurt sau intermitent.
Grupuri cu risc ridicat:

• Cea mai mare precauție trebuie exercitată în cazurile în care există antecedente de alcoolism sau dependență/dependență de alte substanțe;
• Pacienții cu insuficiență hepatică, deoarece benzodiazepinele și medicamentele asemănătoare benzodiazepinelor în insuficiența hepatică severă pot accelera dezvoltarea encefalopatiei, deci în acest caz sunt contraindicate;
• Pacienții cu insuficiență respiratorie, deoarece benzodiazepinele și derivații lor au un efect deprimant asupra centrului respirator (neliniștea și anxietatea pot fi prevestitoare ale decompensării respiratorii);
• Pacienți vârstnici, pentru că efectele relaxante musculare și sedative pot duce la răni din cauza căderilor.

Risc de dependență
Tratamentul cu benzodiazepine și derivații acestora, în special pe termen lung, chiar și în doze terapeutice, poate duce la dependență fizică și psihică.
Riscul de dependență crește dacă sunt prezenți următorii factori:

• Depășirea dozei recomandate de zopiclonă (7,5 mg);
• Creșterea duratei tratamentului (mai mult de 4 săptămâni);
• Abuzul de alcool și/sau administrarea altor medicamente psihotrope;
• Anxietate.

Dacă pacientul a dezvoltat o dependență fizică, atunci încetarea bruscă a administrării ZOPICLONA-FT poate duce la dezvoltarea sindromului de sevraj: cefalee, dureri musculare, anxietate, neliniște, tensiune, iritabilitate, confuzie. În cazuri mai severe, simptomele pot include derealizare, depersonalizare, amorțeală și furnicături la nivelul extremităților, sensibilitate crescută la lumină, zgomot și atingere, halucinații sau convulsii epileptice.
După întreruperea tratamentului, simptomele de sevraj pot apărea în câteva zile. Când tratamentul cu ZOPICLONE-FT nu durează mai mult de 4 săptămâni, probabilitatea de a dezvolta simptome de sevraj este minimă. Se recomandă întreruperea treptată a medicamentului.

Depresie
Benzodiazepinele și medicamentele asemănătoare benzodiazepinelor nu trebuie utilizate în monoterapia depresiei și în tratamentul anxietății cauzate de depresie, deoarece pot induce sinuciderea.

Toleranţă
Când benzodiazepinele și derivații lor sunt utilizate după o utilizare repetată timp de câteva săptămâni, poate apărea o oarecare pierdere a eficacității. la pacienții care au luat zopiclonă timp de cel mult 4 săptămâni, nu au fost observate cazuri de dependență. Dacă se dezvoltă toleranță, doza de medicament nu poate fi crescută.

Fenomenul de „recul”
Când terapia cu benzodiazepine și derivații acestora este oprită într-o formă intensificată, se poate relua insomnia, pot apărea anxietate, neliniște și modificări ale dispoziției. Apariția sindromului este facilitată de tratamentul pe termen lung sau de întreruperea bruscă a tratamentului. În acest sens, la finalizarea tratamentului, se recomandă reducerea treptată a dozei de medicament și informarea pacientului despre acest lucru.

Amnezie
Rareori, poate apărea amnezia antegradă, mai ales când somnul este întrerupt sau după o perioadă lungă de timp între administrarea pilulei și culcare. Pentru a reduce riscul de amnezie antegradă, trebuie să luați ZOPICLONE-FT imediat înainte de culcare și să asigurați condiții pentru 7-8 ore de somn neîntrerupt.

Somnambulismul și comportamentul asociat
Somnambulismul și comportamentele legate de somn (de exemplu, pregătirea și mâncarea alimentelor, vorbirea la telefon, conducerea autovehiculului) urmate de amnezie au fost raportate la pacienții care au luat zopiclonă și nu sunt complet treji. Utilizarea concomitentă a medicamentelor care deprimă sistemul nervos central cu zopiclonă, consumul de alcool și depășirea dozelor recomandate crește riscul de a dezvolta această tulburare. La pacienții care raportează o astfel de tulburare de comportament, medicamentul trebuie întrerupt.

Alte reacții mentale și paradoxale:
În timpul tratamentului cu zopiclonă, la unii pacienți, mai ales vârstnici, au fost raportate reacții paradoxale: creșterea insomniei, coșmaruri, anxietate, agitație, iritabilitate, agresivitate, accese de furie, diliriu, halucinații, delir oniric, confuzie, simptome psihotice, comportament inadecvat și altele. tulburări de comportament. Dacă apar astfel de reacții, administrarea ZOPICLONE-FT este întreruptă.

Risc de acumulare
Benzodiazepinele și analogii lor rămân în organism pentru un timp egal cu 5 timpi de înjumătățire. La pacienții cu insuficiență hepatică și la vârstnici, T1/2 poate crește semnificativ. La doze repetate, concentrația zopiclonei și a metaboliților săi în plasma sanguină este mai mare, iar stadiul de saturație este atins mai târziu. Eficacitatea și siguranța medicamentului pot fi evaluate după atingerea stadiului de saturație. Poate fi necesară ajustarea dozei.

În ciuda faptului că la pacienții cu funcție renală afectată nu a fost detectată nicio acumulare de zopiclonă în timpul utilizării pe termen lung, doza de medicament este redusă de 2 ori.

În timpul tratamentului cu ZOPICLONE-FT, nu trebuie să beți alcool și, de asemenea, trebuie să evitați să luați medicamente care conțin etanol.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
Datele disponibile sunt insuficiente pentru a evalua siguranța zopiclonei în timpul sarcinii și alăptării.
Sarcina:
Experiența umană cu zopiclonă în timpul sarcinii este limitată. Studiile la animale nu au evidențiat niciun efect negativ asupra sarcinii și dezvoltării fetale. Cu toate acestea, rezultatele obținute la animale nu se corelează întotdeauna cu efectele la om. Prin urmare, utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este contraindicată.
Dacă ZOPICLONE-FT este prescris femeilor de vârstă reproductivă, acestea ar trebui să fie conștiente de necesitatea de a consulta un medic dacă se suspectează sarcina sau se plănuiește întreruperea medicamentului.
Când se prescrie medicamentul în al treilea trimestru de sarcină sau în timpul nașterii, la nou-născut trebuie să se aștepte simptome precum hipotemie, hipotensiune arterială, somnolență și depresie respiratorie.
Nou-născuții ale căror mame au luat benzodiazepine sau analogii lor în ultimele etape ale sarcinii pot dezvolta dependență fizică și riscă să dezvolte simptome de sevraj în perioada postnatală.
Alăptarea:
Deși concentrația de zopiclone în laptele matern este scăzută, medicamentul trebuie evitat în timpul alăptării.

Utilizare la copii.
Zopiclona este contraindicată la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani, deoarece siguranța și eficacitatea zopiclonei la acest grup de pacienți nu au fost stabilite.

Capacitatea de a influența conducerea

ZOPICLONE-FT afectează semnificativ capacitatea de a conduce vehicule și de a întreține utilaje. deoarece provoacă sedare, scăderea capacității de concentrare, vedere încețoșată și afectarea funcției musculare. Acest risc crește atunci când este utilizat concomitent cu alcool. Prin urmare, nu este recomandat să conduceți vehicule sau să folosiți utilaje în timp ce utilizați simultan zopiclonă și alcool. riscul deficienței atenției crește dacă durata somnului pacientului a fost insuficientă.

Formular de eliberare

Comprimate filmate în blistere nr. 10x1, nr. 10x2, nr. 10x3 și în borcanele nr. 20 și nr. 30 în pachetul nr. 1.
Fiecare 1, 2 sau 3 blistere sau borcane împreună cu un insert sunt plasate într-un pachet de carton.

Conditii de depozitare

A se păstra într-un loc ferit de umiditate și lumină, la o temperatură care să nu depășească 25 0 C.

Cel mai bun înainte de data - 2 ani

Producător

SRL „Pharmtekhnologiya”

Grupa farmacologică: somnifere;
Denumire sistematică (IUPAC): (RS)-6-(5-cloropiridin-2-il)-7-oxo-6,7-dihidro-5H-pirolopirazin-5-il-4-metilpiperazin-1-carboxilat
Denumiri comerciale: Imovane, Zimovane
Statut juridic: numai pe bază de rețetă (Australia, Marea Britanie, SUA)
Aplicare: comprimate orale, 3,75 mg (UK), 5 sau 7,5 mg
Biodisponibilitate: 52-59% legat de proteinele plasmatice
Metabolism: diverse enzime hepatice citocrom P450
Timp de înjumătățire: ~6 ore
Excreție: urină
Formula: C17H17CIN6O3
Mol. masa: 388,808 g/mol

Zopiclona (numele de marcă Imovane în Canada, Australia, Suedia, Finlanda, Norvegia, Rusia și Marea Britanie; marca Zimovane în Europa) este un medicament hipnotic non-benzodiazepin, utilizat în tratamentul insomniei. Substanța este ciclopirolona, ​​care crește transmiterea normală a neurotransmițătorului GABA în sistemul nervos central, la fel ca benzodiazepinele, dar într-un mod diferit. Zopiclona este un sedativ și este vândut ca un ajutor pentru somn. Acțiunea sa se bazează pe calmarea sau suprimarea sistemului nervos central. După utilizarea prelungită a zopiclonei, pot apărea toleranță și dependență de medicament. Când doza este redusă sau medicamentul este oprit, se poate dezvolta un sindrom de sevraj, care poate include o serie de simptome similare cu cele observate în timpul sevrajului de benzodiazepină. În Statele Unite, zopiclona nu este un medicament disponibil comercial, dar stereoizomerul său activ, Eszopiclone, este vândut sub numele de marcă Lunesta. Zopiclona se află sub control de reglementare în țări precum Statele Unite, Japonia, Brazilia și unele țări europene. În aceste țări, deținerea medicamentului fără prescripție medicală poate fi ilegală. Zopiclona mai este numită și „medicamentul Z”. Alte medicamente Z includ Zaleplon (Sonata) și Zolpidem (Ambien și AmbienCR). Aceste medicamente sunt considerate mai puțin dependente decât benzodiazepinele. Cu toate acestea, în ultimii ani, rapoartele de cazuri de dependență și dependență care se dezvoltă atunci când luați medicamente Z au devenit mai frecvente. Se recomandă administrarea zopiclonă pe termen scurt, de obicei timp de o săptămână sau mai puțin. Utilizarea zilnică sau cronică a medicamentului nu este de obicei recomandată.

Uz medical

Zopiclona este utilizată pentru tratamentul pe termen scurt al insomniei, în care simptomele proeminente includ dificultăți la inițierea sau menținerea somnului. Utilizarea pe termen lung a Zopiclonei nu este recomandată, deoarece toleranța și dependența se pot dezvolta cu utilizarea prelungită a medicamentului.

Pacienți vârstnici

Zopiclona, ​​ca și alte benzodiazepine și non-benzodiazepine, provoacă tulburări ale echilibrului corpului și stabilității în picioare la pacienții care se trezesc noaptea sau a doua zi dimineața. Căderile și fracturile de șold sunt raportate frecvent. Asocierea cu alcoolul crește riscul unor astfel de tulburări. Se poate dezvolta toleranță parțială, dar incompletă, față de astfel de reacții adverse. O revizuire extinsă a literaturii medicale cu privire la tratamentul insomniei la adulții în vârstă a constatat că există suficiente dovezi ale eficacității și beneficiilor pe termen lung ale tratamentelor non-medicamentale pentru insomnie. În comparație cu benzodiazepinele, hipnoticele nonbenzodiazepine și sedativele precum zopiclona oferă puține avantaje în ceea ce privește eficacitatea sau tolerabilitatea la adulții în vârstă. S-a descoperit că agenți noi, cum ar fi agoniştii melatoninei, pot fi mai adecvați și mai eficienți pentru tratamentul insomniei cronice la adulții în vârstă. Există încă dovezi insuficiente cu privire la siguranța utilizării pe termen lung a hipnoticelor sedative pentru insomnie. Această utilizare nu este recomandată din motive care includ îngrijorări cu privire la posibilele efecte adverse ale medicamentelor, inclusiv tulburări cognitive (amnezie anterogradă), sedare în timpul zilei, tulburări de coordonare motorie și un risc crescut de accidente auto și căderi. În plus, eficacitatea și siguranța utilizării pe termen lung a hipnoticelor nonbenzodiazepine rămâne de determinat. Sunt necesare cercetări suplimentare pentru a evalua efectele pe termen lung ale tratamentului și pentru a găsi cea mai potrivită strategie de tratament pentru adulții în vârstă cu insomnie cronică.

Reactii adverse

Efectele secundare observate cel mai frecvent în studiile clinice au fost modificări ale gustului sau disgeuzie (un gust amar, metalic în gură, care dispare rapid la majoritatea utilizatorilor, dar poate persista până când timpul de înjumătățire al medicamentului a expirat la unii). După oprirea medicamentului, este posibil să aveți palpitații ale inimii în timpul zilei, mai ales după perioade lungi de utilizare. Zopiclona, ​​precum Triazolam și Rohypnol, provoacă tulburări de memorie, cum ar fi amnezia. Cel mai semnificativ efect secundar este abilitățile de conducere afectate și un risc crescut de accidente rutiere. Acest efect secundar nu este unic pentru Zopiclone și este observat și în cazul altor somnifere. Un studiu care evaluează efectele zopiclonei asupra performanței de condus în ziua următoare a constatat că efectul dăunător al drogului asupra performanței la conducere a fost de două ori mai mare decât al alcoolului. Zaleplon nu are un efect dăunător asupra performanței de conducere a doua zi după utilizare. Anxietate în timpul zilei asociată cu întreruperea tratamentului cu nonbenzodiazepine, cum ar fi Zopiclone.

Reacții adverse frecvente

Gastrointestinale: tulburări ale gustului, inclusiv un gust metalic și gură uscată. Sistem nervos: tulburări de somn REM, vedere dublă, somnolență, tulburări de memorie, tulburări vizuale și spațiale, amețeli, dureri de cap și oboseală. Sunt posibile și schimbări neașteptate ale dispoziției și, dacă apar, ar trebui să încetați imediat să luați medicamentul.

Efecte secundare mai puțin frecvente

Gastrointestinale: arsuri la stomac, constipație, diaree, greață, înveliș pe limbă, respirație urât mirositoare, anorexie sau creșterea apetitului, vărsături, dureri epigastrice, dispepsie, deshidratare, paravgezie. Cardiovasculare: palpitații la pacienții vârstnici. Piele: urticarie, furnicături la nivelul brațelor și picioarelor. Diverse: vedere încețoșată, urinare frecventă, enurezis nocturn, creșteri ușoare până la moderate ale transaminazelor serice și/sau fosfatazei alcaline și nefrită interstițială (foarte rar). Sistemul reproducător: impotență, ejaculare întârziată, anorgasmie la bărbați și femei. Sistem nervos: excitare, anxietate, pierderi de memorie, inclusiv amnezie anterogradă și retrogradă, confuzie, amețeli, slăbiciune, somnolență, astenie, euforie și/sau disforie, senzație de intoxicație, depresie, somnambulism, probleme de coordonare, hipotensiune, tulburări de vorbire, halucinații, de regulă, tulburări auditive și vizuale, comportamentale, agresivitate, tremor, recidivă de insomnie, coșmaruri, hipomanie. Delirul se observă în principal la persoanele în vârstă.

Toleranță, dependență și întrerupere

Zopiclona, ​​un medicament asemănător benzodiazepinei, a fost prezentat inițial ca având un risc redus de dependență și simptome de sevraj în comparație cu medicamentele tradiționale cu benzodiazepine. În realitate, totuși, zopiclona poate avea un potențial de dependență chiar puțin mai mare decât benzodiazepinele. Toleranța la efectele zopiclonei se poate dezvolta pe parcursul mai multor săptămâni. În majoritatea cazurilor, utilizarea pe termen lung a medicamentului trebuie evitată. Tratamentul cu succes al pacienților cu insomnie severă din cauza anxietății poate fi realizat în câteva luni. Întreruperea bruscă a utilizării, în special atunci când se iau doze mari de medicament pentru o perioadă lungă de timp, poate provoca convulsii și delir în cazurile severe. Publicațiile din British Medical Journal nu oferă nicio dovadă că zopiclona are un potențial scăzut de dependență. De fapt, dependența fizică, abuzul și simptomele de sevraj similare cu cele observate în cazul sevrajului de benzodiazepină apar adesea cu medicamentul. Simptomele sindromului de sevraj includ neliniște, tahicardie, tremor, transpirație, bufeuri, palpitații, derealizare și mai târziu insomnie. Crizele de sevraj au fost raportate și în timpul detoxifierii cu Zopiclone, cu toate acestea, în acest caz, persoana abuza de doze mari de Zopiclone. Riscul de a dezvolta dependență atunci când luați zopiclonă pentru mai puțin de 2 săptămâni sau mai puțin este foarte scăzut. Cu toate acestea, acest lucru este contestat de un studiu cu doze mici de zopiclonă administrată timp de 7 nopți. Sa constatat că oprirea zopiclonei provoacă o recidivă a insomniei. În plus, atunci când midazolamul a fost întrerupt după utilizarea continuă timp de 7 nopți, nu a fost observată nicio recidivă a insomniei, ceea ce sugerează că zopiclona poate provoca probleme mai semnificative de toleranță și dependență decât benzodiazepinele. După 3 săptămâni de utilizare, apar simptome ușoare până la moderate de recădere la oprirea zopiclonei. Datorită riscului de a dezvolta toleranță și dependență fizică, se recomandă utilizarea zopiclonei pentru o perioadă scurtă de timp (maximum 1-4 săptămâni) sau, dimpotrivă, utilizarea rar a medicamentului pentru perioade lungi de timp. Utilizatorii pe termen lung de Zopiclone care au devenit dependenți fizic de medicament nu trebuie să înceteze brusc să ia substanța, deoarece simptomele severe de sevraj, cum ar fi delirul, pot fi asociate cu aceasta. Dacă zopiclona a fost luată timp de câteva săptămâni sau mai mult, întreruperea medicamentului trebuie făcută prin reducerea treptată a dozei sau trecerea la o doză echivalentă (Valium), care are un timp de înjumătățire mult mai lung, făcând retragerea mai ușoară și apoi scăzând treptat. doza de câteva luni pentru a evita dezvoltarea unor simptome de sevraj extrem de severe și neplăcute (cum ar fi neliniște internă, agitație psihomotorie, dureri abdominale, hipertensiune arterială, halucinații, convulsii, anxietate, depresie, psihoză etc.), care pot dura până la doi ani. dacă încetați să luați medicamentul prea brusc. După 4 săptămâni de utilizare a zopiclonei pe timp de noapte, unii utilizatori dezvoltă anxietate în timpul zilei asociată cu oprirea medicamentului. Acest simptom, totuși, nu apare la fel de intens ca în cazul triazolamului, care are o durată de acțiune mult mai scurtă și produce simptome mai severe de anxietate de sevraj în timpul zilei la utilizatorii pe termen lung. Conform Organizației Mondiale a Sănătății, zopiclona, ​​deși nu este o benzodiazepină molecular, este capabilă să se lege neselectiv și cu afinitate mare de același loc de legare a benzodiazepinei ca și benzodiazepinele. Organizația Mondială a Sănătății a mai declarat că zopiclona este tolerantă încrucișată cu benzodiazepinele și aceste medicamente se pot înlocui unele pe altele. O analiză a zopiclonei de către Organizația Mondială a Sănătății a constatat că debutul simptomelor de sevraj tinde să apară fie cu abuzul excesiv de droguri, fie cu utilizarea pe termen lung a zopiclonei.Simptomele de sevraj la zopiclone includ anxietate, tahicardie, tremor, transpirație, recidivă de insomnie, derealizare, convulsii. , palpitații și bufeuri. Zopiclona este tolerantă încrucișată cu benzodiazepinele. Alcoolul prezintă toleranță încrucișată cu modulatorii pozitivi ai receptorilor GABA, cum ar fi benzodiazepinele și non-benzodiazepinele. Din acest motiv, alcoolicii sau alcoolicii în recuperare pot prezenta un risc crescut de dependență fizică de zopiclonă. În plus, alcoolicii și consumatorii de droguri pot prezenta un risc crescut de abuz și/sau dependență psihologică de zopiclonă. Pacienții cu alcoolism, abuz de droguri sau dependență fizică sau psihologică de sedative trebuie să evite să ia Zopiclone. Oprirea Zopiclonei este recomandată prin trecerea la o doză echivalentă, deoarece diazepamul este disponibil în doze mici, este tolerant încrucișat la zopiclone și durează mai mult decât zopiclone, permițând o retragere mai ușoară și permițând organismului să se adapteze la o doză constantă. Deși Zopiclona acționează la aceiași receptori de benzodiazepină ca și medicamentele din familia benzodiazepinelor, nu este clasificată ca benzodiazepină (deși împărtășește o serie de caracteristici și efecte cu aceștia) din cauza diferențelor de structură moleculară. Zopiclona este clasificată ca un derivat de ciclopirolonă.

Carcinogenitate

O analiză recentă a datelor FDA din SUA și a rezultatelor studiilor clinice sugerează că medicamentele Z non-benzodiazepine, la doze prescrise, sunt asociate cu un risc crescut de cancer la om. Au existat 15 studii epidemiologice care au arătat că somniferele au crescut riscul de mortalitate, în principal din cauza mortalității crescute prin cancer (creier, plămân, intestin, sân și vezică urinară). O posibilă explicație pentru creșterea deceselor cauzate de cancer este că medicamentele Z au un efect negativ asupra sistemului imunitar. Faptul că ratele crescute ale bolilor au fost observate în studiile clinice la pacienții care au luat alte medicamente Z (zolpidem, zaleplon și eszaleplon) poate susține această teorie. Somniferele benzodiazepine sunt, de asemenea, asociate cu un risc crescut de cancer ovarian. Dezvoltarea tumorilor maligne a fost asociată cu utilizarea zolpidemului, dar încă nu se poate spune nimic despre relația dintre zolpidem și dezvoltarea neoplasmelor. Indiplon, un alt medicament non-benzodiazepin, a demonstrat, de asemenea, un risc crescut de cancer în studiile clinice. Analiza a concluzionat: „Riscul de a dezvolta cancer este semnificativ, iar medicii și pacienții ar trebui să fie conștienți de faptul că somniferele pot crește riscul pacientului de a dezvolta cancer”.

Contraindicatii

Zopiclona determină scăderea aptitudinilor de conducere, similar benzodiazepinelor. Utilizatorii pe termen lung de hipnotice dezvoltă doar o rezistență parțială la efectele adverse ale medicamentelor asociate cu efecte negative asupra abilităților de conducere. Utilizatorii care iau somnifere un an întreg sunt încă expuși riscului de accidente rutiere. Trebuie să evitați să conduceți vehicule în timp ce luați Zopiclonă. Zopiclona determină deteriorarea funcției psihomotorii. A doua zi după administrarea Zopiclonei, poate apărea un efect precum deteriorarea coordonării ochi-mână. Pacienții cu antecedente de abuz de droguri ar trebui să evite utilizarea Zopiclone, deoarece substanța are un potențial de abuz foarte mare. Zopiclona poate induce în unele cazuri o stare de amnezie asociată cu somnambulismul, care poate progresa până la punctul în care persoana mănâncă, interacționează cu oamenii (destul de convingător) și chiar conduce o mașină în timp ce doarme efectiv. Prin urmare, medicamentul nu este, în general, utilizat ca sedativ (cum ar fi benzodiazepinele), deoarece pacienții pot lua decizii nefavorabile (pentru că sunt adormiți) și se pot angaja în activități periculoase în timp ce medicamentul este activ, fără a-și aminti nimic din toate acestea ulterior.

Precauții speciale

Alcoolul trebuie evitat atunci când utilizați zopiclonă, deoarece alcoolul și zopiclonul își sporesc efectele reciproc, ceea ce poate crește riscul de dependență. La pacienții cu boală hepatică, zopiclona este eliminată din organism mult mai lent decât la pacienții normali. Astfel de pacienți experimentează efecte farmacologice mai pronunțate ale medicamentului. Zopiclona reduce stabilitatea și crește riscul de cădere la adulții în vârstă și are, de asemenea, efecte secundare cognitive. Căderile sunt una dintre cele mai frecvente cauze de deces la persoanele în vârstă. Pacienții care suferă de slăbiciune musculară ca urmare a miasteniei gravis sau care au rezerve respiratorii reduse din cauza bronșitei cronice severe, emfizemului sau a altor boli pulmonare sau care suferă de apnee în somn, trebuie să evite utilizarea Zopiclonei. Pacienții cu boală tiroidiană netratată ar trebui, de asemenea, să evite utilizarea medicamentului.

EEG și somn

Ca și alte sedative-hipnotice, zopiclona provoacă o scădere a temperaturii corpului și este eficientă în reducerea latenței somnului. Zopiclona provoacă modificări asemănătoare benzodiazepinei în EEG și arhitectura somnului și, de asemenea, provoacă tulburări în structura somnului atunci când este întreruptă, ca efect de rebound. Zopiclone reduce undele delta și numărul undelor delta de amplitudine mare, în timp ce crește numărul de unde de amplitudine mică. Zopiclona reduce durata totală a somnului REM și, de asemenea, întârzie debutul somnului REM. Terapia cognitiv-comportamentală este mai eficientă în tratarea insomniei decât zopiclona și are efecte pe termen lung asupra calității somnului timp de cel puțin un an după terapie.

Farmacologie

Zopiclona acționează ca hipnotic, anxiolitic, anticonvulsivant și relaxant muscular. Zopiclona și benzodiazepinele acționează fără discernământ la situsurile de legare a benzodiazepinei de pe receptorii GABA α1, α2, α3 și α5 ca agonişti completi, determinând o creștere a acțiunii GABA, ducând la efectele terapeutice și adverse ale zopiclonei. Metabolitul zopiclonei se numește desmetilzopiclonă. Substanța este, de asemenea, activă farmacologic și prezintă proprietăți predominant anxiolitice. La fel ca benzodiazepinele, zopiclona și metabolitul său activ desmetilzopiclonă inhibă, de asemenea, receptorii N-metil-D-aspartat (NMDA) și receptorii nicotinici de acetilcolină, care pot contribui la proprietățile de dependență ale acestor medicamente. Un studiu, totuși, a demonstrat o ușoară selectivitate a zopiclonei pentru subunitățile α1 și α5. Se crede, totuși, că zopiclona se leagă fără discernământ de complexele benzodiazepine de receptori GABA a1, a2, a3 și a5 GABA. Desmetilzopiclona prezintă proprietăți de agonist parțial, spre deosebire de zopiclonă, care este un agonist complet. Mecanismul de acțiune al zopiclonei este similar cu cel al benzodiazepinelor, ambele substanțe având efecte similare asupra activității motorii și asupra turnover-ului dopaminei și serotoninei. O meta-analiză a studiilor clinice controlate randomizate care compară benzodiazepinele și zopiclona sau alte medicamente Z, cum ar fi zolpidem și zaleplon, a constatat că au existat diferențe clare și consistente între zopiclonă și benzodiazepine în ceea ce privește latența somnului, durata totală a somnului, numărul de treziri, calitatea somnului, efecte adverse, toleranță, recidivă a insomniei și activitatea în timpul zilei. Zopiclona face parte din familia ciclopirolonei. Un alt medicament din această clasă este Suriclone. Zopiclona, ​​deși este diferită din punct de vedere molecular de benzodiazepine, are un profil farmacologic aproape identic, inclusiv proprietăți anxiolitice. Acționează prin legarea de situsul benzodiazepinei ca un agonist complet, care, la rândul său, modulează pozitiv receptorii GABA sensibili la benzodiazepină și îmbunătățește legarea GABA la acești receptori GABA, oferind acțiunea farmacologică a Zopiclonei. Pe lângă proprietățile sale farmacologice, Zopiclona poate acționa similar cu barbituricele. În studiile EEG, s-a demonstrat că zopiclona crește semnificativ energia benzii de frecvență beta și prezintă caracteristici de undă lentă de înaltă tensiune, desincronizarea undelor theta hipocampale și creșterea energiei în banda de frecvență delta. Zopiclona crește atât somnul REM, cât și somnul NREM, în timp ce zolpidemul, un compus α1-selectiv, crește doar somnul NREM și nu are niciun efect asupra somnului REM. Zopiclona este mai puțin selectivă la situsul α1 și are o afinitate mai mare pentru situsul α2 decât zaleplon. Prin urmare, din punct de vedere farmacologic, Zopiclona este foarte asemănătoare cu benzodiazepinele.

Farmacocinetica

După administrare orală, zopiclona se absoarbe rapid, biodisponibilitatea sa este de aproximativ 80%. Legarea zopiclonei la proteinele plasmatice variază de la 45 la 80%. Zopiclona este distribuită rapid și pe scară largă în țesuturile corpului, inclusiv în creier și este excretată în urină, saliva și laptele matern. Zopiclona este parțial metabolizată în ficat pentru a forma un derivat N-demetilat inactiv și metabolitul său activ N-oxid. În plus, aproximativ 50% din doza administrată este decarboxilată și excretată prin plămâni. În urină, metaboliții N-demetil și N-oxid reprezintă 30% din doza inițială. 7-10% din zopiclonă este excretată din urină, indicând metabolizarea extinsă a medicamentului înainte de excreție. Timpul de înjumătățire terminal (t1/2z) al zopiclonei variază între 3,5 și 6,5 ore. Farmacocinetica zopiclonei la om este stereoselectivă. După administrarea orală a unui amestec racemic, valorile Cmax (timpul până la concentrația plasmatică maximă), ASC (aria de sub curba concentrației timp-concentrație plasmatică) și valorile t1/2z sunt mai mari pentru enantiomerul dextrogiro din cauza eliminării complete mai lente și a volumului mai mic. de distribuţie (ajustat).pe biodisponibilitate) faţă de enantiomerul levogitor. În urină, concentrațiile enantiomerilor dextrogitori ai metaboliților N-demetil și N-oxid sunt mai mari decât concentrațiile antipodilor corespunzători. Farmacocinetica zopiclonei variază în funcție de vârstă și este influențată de funcția renală și hepatică.

Interacțiuni

Zopiclona interacționează și cu trimipramina și. Alcoolul în combinație cu zopiclonă crește efectele și efectele adverse ale acestuia, inclusiv creșterea semnificativă a potențialului de supradozaj cu zopiclonă. |Eritromicina]] crește rata de absorbție a zopiclonei și prelungește timpul de înjumătățire al zopiclonei, ceea ce duce la creșterea concentrațiilor plasmatice ale medicamentului și la efecte mai pronunțate. Itraconazolul are un efect similar asupra farmacocineticii zopiclonei. Adulții în vârstă pot fi deosebit de sensibili la interacțiunile medicamentoase dintre itraconazol și zopiclonă. O reducere temporară a dozei poate fi necesară în timpul terapiei combinate, în special la vârstnici. Rifampicina determină o scădere semnificativă a timpului de înjumătățire al zopiclonei și a concentrațiilor plasmatice de vârf, ducând la o scădere a efectelor hipnotice ale zopiclonei. Fenitoina și carbamazepina pot provoca, de asemenea, interacțiuni similare. Ketoconazolul și sulfafenazolul interferează cu metabolismul zopiclonei. Nefazodona interferează cu metabolismul zopiclonei, determinând creșterea nivelului de zopiclone și sedare a doua zi.

Poveste

Zopiclone a fost dezvoltat și introdus pentru prima dată în 1986 de Rhône-Poulenc S.A., acum parte a Sanofi-Aventis, principalul producător de Zopiclone la nivel mondial. Medicamentul a fost comercializat inițial ca o versiune îmbunătățită a benzodiazepinelor, dar o meta-analiză recentă a arătat că zopiclona nu are niciun avantaj deosebit față de benzodiazepinele în niciunul dintre aspectele acumulate. La 4 aprilie 2005, US Drug Enforcement Administration a desemnat zopiclona drept substanță din Lista IV, deoarece drogul are proprietăți de dependență similare benzodiazepinelor. Zopiclona, ​​vândută în mod tradițional în întreaga lume, este un amestec racemic de doi stereoizomeri, dintre care doar unul este activ. În 2005, compania farmaceutică Sepracor din Marlborough, Massachusetts, a început să comercializeze stereoizomerul activ al Eszopiclonei sub numele de Lunesta în Statele Unite. Consecința acestui fapt a fost plasarea acestui medicament, care este un generic în majoritatea țărilor lumii, sub controlul brevetelor în Statele Unite. Deși se aștepta ca medicamentul să fie disponibil în formă generică până în 2010, nicio versiune generică a medicamentului nu a fost adusă pe piață până în prezent. Cu toate acestea, Zopiclone este disponibil în prezent ca medicament generic în mai multe țări europene, precum și în Brazilia, Canada și Hong Kong. Diferența dintre Eszopiclonă și Zopiclonă este în doză - cea mai activă doză de derivat de Eszopiclone conține 3 mg de stereoizomer terapeutic, în timp ce cea mai mare doză de zopiclonă (7,5 mg) conține 3,75 mg de stereoizomer activ. Aceste două substanțe nu au fost încă studiate în studii clinice comparative pentru a determina dacă există diferențe clinice potențiale (în eficacitate, efecte secundare, potențial de dependență, siguranță etc.)

Utilizare recreativă

Zopiclona este un medicament care are potențialul de abuz și de escaladare a drogurilor, dependență de droguri și dependență de droguri. Zopiclona este bine cunoscută printre dependenții de droguri ca un drog care dă dependență. Medicamentul este administrat oral și uneori intravenos și adesea în combinație cu alcool pentru a obține o euforie combinată sedativ-hipnotic-alcoolică. Pacienții care abuzează de droguri sunt expuși riscului de a dezvolta dependență. După utilizarea pe termen lung a medicamentului în doze normale, pot fi observate simptome de sevraj, chiar și după o reducere treptată a dozei. De obicei, este recomandat să luați Zopiclone nu mai mult de 7-10 zile, din cauza preocupărilor cu privire la posibila dezvoltare a dependenței și toleranței la medicament. Este posibil să se dezvolte două tipuri de dependență de droguri: abuzul recreațional, atunci când medicamentul este luat pentru a obține o utilizare „înaltă” sau prelungită a medicamentului fără sfatul medicului. Zopiclona poate avea un potențial de dependență mai mare decât benzodiazepinele. Pacienții cu antecedente de abuz de substanțe sau tulburări psihice pot prezenta un risc crescut de abuz de doze mari de Zopiclonă. Simptomele dependenței din abuzul de Zopiclone pot include depresie, disforie, sentimente de deznădejde, gânduri încetinite, izolare socială, anxietate, anhedonie sexuală și nervozitate. Zopiclona și alte sedative-hipnotice sunt adesea găsite în cazurile în care șoferii sunt suspectați că ar conduce sub influență. Alte medicamente, inclusiv benzodiazepinele și zolpidemul, sunt adesea găsite în astfel de cazuri. La mulți șoferi, nivelurile sanguine ale medicamentului depășesc semnificativ doza terapeutică și sunt adesea observate în combinație cu alcool și alte medicamente. Benzodiazepinele, zolpidemul și zopiclonul sunt asociate cu un risc ridicat de abuz. Zopiclona, ​​care atunci când este administrată în doze prescrise provoacă reacții adverse ușoare observate a doua zi după utilizare, crește riscul de accidente rutiere cu 50 la sută. Pentru a reduce riscul accidentelor rutiere, se recomandă utilizarea zaleplonului sau a medicamentelor în loc de zopiclone. Zopiclona și alte somnifere sunt uneori folosite pentru a comite acte criminale, cum ar fi agresiunea sexuală. Zopiclona este tolerantă încrucișată la barbiturice și poate suprima semnele de sevraj la barbiturice. Zopiclona este adesea utilizată intravenos și s-a demonstrat în studiile la maimuțe că este asociată cu un risc ridicat de abuz. Zopiclona se numără printre primele zece medicamente obținute folosind rețete false în Franța. Cu toate acestea, din cauza gustului deosebit de amar al drogului, este puțin probabil ca acesta să fie folosit în scopuri criminale, cum ar fi jaf și agresiune sexuală. Tabletele sunt acoperite cu un strat special de film pentru a masca gustul la înghițire, dar această peliculă este distrusă la mestecat. În plus, un efect secundar comun este un gust amar, metalic, după ingerare, motiv pentru care o persoană care ia zopiclonă va ști probabil că se află sub influența medicamentului.

Supradozaj

Zopiclona este uneori folosită ca metodă de sinucidere. Zopiclona are o rată a mortalității similară cu benzodiazepinele (cu excepția temazepamului, care este toxic în supradozaj). Au fost raportate decese din cauza supradozajului cu Zopiclone, atunci când este administrat singur sau în asociere cu alte medicamente. O supradoză de zopiclonă poate duce la sedare excesivă și scăderea funcției respiratorii, ducând la comă și posibil deces. Zopiclona în combinație cu alcool, opiacee sau alți depresori ai SNC poate duce la o supradoză fatală. În caz de supradozaj cu Zopiclone, puteți lua flumazenil, antagonistul receptorului benzodiazepinelor, care înlocuiește zopiclona de la locul de legare a benzodiazepinei de pe receptor, ajutând astfel la eliminarea rapidă a efectelor zopiclonei. De asemenea, pot apărea efecte grave asupra inimii dacă Zopiclone este administrat în asociere cu piperazină. Certificatele de deces arată o creștere a deceselor cauzate de supradozaj cu Zopiclone. Zopiclona, ​​atunci când este administrată singură, de obicei nu este fatală, dar atunci când este combinată cu alcool sau alte medicamente, cum ar fi opioidele, sau la pacienții cu boli respiratorii sau hepatice, riscul de supradozaj grav și fatal crește.