denumiri comerciale de valsartan. Valsartan-nan: instrucțiuni de utilizare. Condiții și perioade de depozitare

Ingrediente active: valsartan, hidroclorotiazidă.

Un medicament cardiac care are un efect antihipertensiv și diuretic.

Farmacodinamica. Valsartanul se leagă de AT specifice 1 -receptorii angiotensinei II situati in vasele de sange, inima, rinichi, creier, plamani si cortexul suprarenal si ii blocheaza competitiv. Suprimă tot ce este mediat prin AT 1 efectele receptorilor angiotensinei II, incl. vasoconstricție și secreție de aldosteron. Provoacă o scădere a tensiunii arteriale, neînsoțită de o modificare a ritmului cardiac. Reduce hipertrofia miocardică la pacienții cu hipertensiune arterială. Nu afectează conținutul de colesterol total, trigliceride, glucoză și acid uric.

Hidroclorotiazida este un diuretic tiazidic cu putere moderată. Reduce reabsorbția Na+ la nivelul segmentului cortical al ansei lui Henle. Blochează anhidraza carbonică în tubul contort proximal, crește excreția urinară K+ (în tubii distali Na+ schimbat cu K+ ), hidrocarbonați și fosfați. Practic nu are niciun efect asupra stării acido-bazice (Na+ excretat fie împreună cu Cl- , sau cu bicarbonat, prin urmare, cu alcaloza, excretia de bicarbonat creste, cu acidoza - Cl- ). Crește excreția de Mg 2+ , reține ionii de Ca în organism 2+ și urati.

Farmacocinetica. Efectul diuretic se dezvoltă după 1-2 ore, atinge maxim după 4 ore, durează 10-12 ore.Efectul scade odată cu scăderea ratei de filtrare glomerulară și încetează când valoarea acestuia este mai mică de 30 ml/min. Scade tensiunea arteriala prin reducerea volumului sanguin, modificarea reactivitatii peretelui vascular, reducerea efectului presor al medicamentelor vasoconstrictoare (epinefrina, norepinefrina). Efectul hipotensiv maxim se observă în primele 2-4 săptămâni de tratament.

Când se utilizează împreună cu valsartan, biodisponibilitatea sistemică a hidroclorotiazidei este redusă cu aproximativ 30%; hidroclorotiazida nu are un efect semnificativ asupra cineticii valsartanului. Interacțiunea observată nu afectează eficacitatea utilizării combinate.

Hipertensiunea arterială (dacă monoterapia cu valsartan este ineficientă), reducând riscul de morbiditate și mortalitate cardiovasculară la pacienții cu hipertensiune arterială și hipertrofie ventriculară stângă.

În interior, 1 tabletă. 1 dată pe zi, zilnic (80 mg de valsartan și 12,5 mg de hidroclorotiazidă; pentru acei pacienți pentru care este indicată o scădere suplimentară a tensiunii arteriale - 160/12,5 mg, respectiv).

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării. Categoria FDA de efect asupra fătului este D.

Înainte de tratament, conținutul de Na+ din sânge și/sau bcc este corectat. Este necesară monitorizarea regulată a nivelului plasmatic de K+, glucoză, acid uric, grăsimi și creatinine. Dacă sarcina apare în timpul tratamentului, medicamentul trebuie întrerupt.

În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă implicați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare și o viteză crescute a reacțiilor psihomotorii.

Conform Registrului de stat, la pacienții cărora li s-au administrat combinația de valsartan-hidroclorotiazidă au fost observate următoarele reacții adverse: oboseală, dureri abdominale, rinită, infecții virale, scăderea hematocritului, hipercreatininemie, dureri în piept, reacții alergice, angioedem, mâncărime, disfuncție renală.

Conform PDR, la pacienții cărora li s-a administrat combinația de valsartan-hidroclorotiazidă, următoarele reacții adverse au fost observate în timpul studiilor clinice controlate (având o frecvență de peste 2% și care apar mai des cu medicamente - primul număr între paranteze decât în ​​cazul placebo). grupa - al doilea număr între paranteze): amețeli (9%/7%), infecții virale (3%/1%), oboseală (5%/1%), faringită (3%/1%), tuse (3% /0%), diaree (3 %/0%).

Dureri de cap, dureri de spate și dureri toracice au fost observate la mai mult de 2% dintre pacienți, dar cu aproximativ aceeași frecvență în grupul de control și grupul placebo.

Efecte ortostatice legate de doză au fost observate la mai puțin de 1% dintre pacienți. O creștere dependentă de doză a incidenței amețelilor a fost observată la administrarea de doze combinate de valsartan-hidroclorotiazidă de 80/12,5 mg (6%) și 160/25 mg (16%).

Alte reacții adverse observate la mai mult de 0,2% dintre pacienți din studiile clinice controlate, indiferent de relația cauzală cu combinația:

Din sistemul nervos și organele senzoriale: astenie, depresie, insomnie, parestezii, somnolență, vertij, tinitus, tulburări de vedere.

Din sistemul cardiovascular și din sânge (hematopoieza, hemostaza): palpitații, sincopă,.

Din tractul gastrointestinal: creșterea apetitului, constipație, gură uscată, dureri abdominale, greață, vărsături.

Din sistemul musculo-scheletic: artralgie, spasme musculare, slăbiciune musculară, dureri de braț, dureri de picioare.

Din sistemul genito-urinar: creșterea frecvenței urinare, infecție a tractului urinar.

Reacții alergice: erupții cutanate, anafilaxie.

Altele: edem periferic, înroșire, eritem, transpirație crescută, deshidratare, scădere a libidoului, impotență.

Îmbunătățește neurotoxicitatea salicilaților, efectele secundare ale glicozidelor cardiace, efectele cardiotoxice și neurotoxice ale preparatelor cu litiu și eficacitatea relaxantelor musculare asemănătoare curarelor.

Reduce excreția chinidinei, slăbește efectul medicamentelor hipoglicemiante orale, norepinefrină, epinefrină și medicamente antigută.

Crește frecvența reacțiilor alergice la alopurinol; reduce excreția de medicamente citotoxice de către rinichi (ciclofosfamidă, metotrexat) și duce la creșterea efectului mielosupresor al acestora.

Medicamentele care se leagă intens de proteinele din sânge (anticoagulante indirecte, clofibrat, AINS) sporesc efectul diuretic.

Efectul hipotensiv este intensificat de vasodilatatoare, beta-blocante, barbiturice, fenotiazine, antidepresive triciclice, etanol.

Când luați metildopa simultan, se poate dezvolta hemoliză; colestiramina reduce absorbția.

Hipersensibilitate; ciroză biliară, obstrucție a căilor biliare; , (Cl creatinina).

Simptome: scăderea tensiunii arteriale.

Tratament: lavaj gastric, administrare intravenoasă de soluție de clorură de sodiu 0,9%. eficient împotriva hidroclorotiazidei.

Valsartanul este un antagonist al receptorilor angiotensinei II.

Forma de eliberare și compoziția

Forme de dozare:

• Comprimate filmate: rotunde, biconvexe, de culoare roz deschis, miez - aproape alb sau alb, pentru comprimate în doză de 40 mg și 80 mg - o linie de divizare pe o parte (7, 10, 14, 20, 28, 30 sau 56 de bucăți într-un blister, într-un pachet de carton de 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 sau 10 pachete; 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 sau 100 de bucăți fiecare . într-un borcan de polimer, 1 borcan într-un pachet de carton);
• capsule: gelatină tare, opace, mărimea nr. 2 (capsule 20, 40, 80 mg), mărimea nr. 0 (capsule 160 mg); 20 mg capsule - galben deschis, corp - bej, capac - crem; Capsule de 40 mg – corpul și capacul sunt galben deschis, cu o nuanță cremoasă; Capsule 80 mg – corp și capac galben deschis cu o nuanță bej; Capsule de 160 mg – corp și capac maro deschis (10, 20 sau 30 buc. în blistere, în ambalaj de carton 1, 2, 3, 4, 5 sau 10 pachete; 10, 20, 30, 40, 50 sau 100 buc. într-un borcan de polimer, 1 borcan într-un pachet de carton).

1 tableta contine:

• ingredient activ: valsartan – 40 mg, 80 mg sau 160 mg;
• componente auxiliare: celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu;
• Compoziția coajelor: Opadry roz (macrogol-3350, alcool polivinilic, talc, dioxid de titan, colorant galben de oxid de fier, colorant roșu de oxid de fier).

1 capsula contine:

• ingredient activ: valsartan – 20 mg, 40 mg, 80 mg sau 160 mg;
• componente auxiliare: celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, povidonă K17, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu;
• compoziția corpului capsulei și a capacului: gelatină, colorant galben de oxid de fier, colorant roșu de oxid de fier, dioxid de titan; În plus, capsulele în doză de 160 mg conțin colorant negru de oxid de fier.

Proprietăți farmacologice

Medicamentul se caracterizează prin proprietăți antihipertensive.

Farmacodinamica

Valsartanul este un antagonist activ, specific al receptorilor de angiotensină II, destinat administrării orale. Acesta blochează selectiv receptorii subtipului AT 1, care sunt responsabili pentru efectele angiotensinei II. Ca urmare a acestei blocări, concentrația de angiotensină II în plasma sanguină crește, ceea ce poate duce la stimularea receptorilor AT2 neblocați. Valsartanul nu se caracterizează prin activitate agonistă împotriva receptorilor AT 1 de orice severitate. Afinitatea acestei substanțe pentru receptorii subtipului AT 1 este de aproximativ 20.000 de ori mai mare decât pentru receptorii subtipului AT 2.

Riscul de tuse în timpul tratamentului cu medicamentul este foarte scăzut, ceea ce se explică prin lipsa de efect asupra enzimei de conversie a angiotensinei (ACE), care este responsabilă de degradarea bradikininei. La compararea valsartanului cu un inhibitor ECA, s-a constatat că incidența crizelor de tuse uscată a fost semnificativ mai mică la pacienții care iau valsartan comparativ cu pacienții care iau un inhibitor ECA (2,6% și, respectiv, 7,9%). La grupul de pacienți care au avut anterior o tuse uscată în timpul terapiei cu un inhibitor ECA, la utilizarea valsartanului, această complicație a fost observată în 19,5% din cazuri și la utilizarea unui diuretic tiazidic - în 19% din cazuri, în timp ce la grupul de pacienți în curs de terapie cu inhibitori ai ECA, tusea a fost raportată în 68,5% din cazuri.

Valsartanul nu interacționează și nu blochează canalele ionice sau receptorii altor hormoni, care joacă un rol important în reglarea funcționării sistemului cardiovascular. Tratamentul pacienților cu hipertensiune arterială cu acest medicament este însoțit de o scădere a tensiunii arteriale, care nu duce la o modificare a ritmului cardiac.

După administrarea orală a unei singure doze de valsartan, la majoritatea pacienților, efectul antihipertensiv este înregistrat în decurs de 2 ore, iar o scădere maximă a tensiunii arteriale se observă după aproximativ 4-6 ore. După administrarea medicamentului, efectul antihipertensiv durează aproximativ 24 de ore. Când valsartanul este re-prescris, scăderea maximă a tensiunii arteriale, indiferent de doza administrată, este atinsă în medie în 2-4 săptămâni și rămâne la nivelul atins pe parcursul unui curs lung de terapie. Când acest medicament este combinat cu hidroclorotiazidă, se observă o scădere suplimentară a tensiunii arteriale, confirmată de date clinice de încredere. Întreruperea bruscă a valsartanului nu duce la o creștere bruscă a tensiunii arteriale sau la alte consecințe nedorite.

Mecanismul de acțiune al medicamentului în insuficiența cardiacă cronică constă în capacitatea sa de a elimina consecințele negative ale hiperactivării cronice ale sistemului renină-angiotensină-aldosteron (RAAS) și principalul său efector, angiotensina II. Acestea includ vasoconstricția, stimularea sintezei excesive de hormoni care au un efect sinergic în raport cu RAAS (endotelină, catecolamine, vasopresină, aldosteron etc.), proliferarea celulară, determinând remodelarea organelor țintă (rinichi, vase de sânge, inimă), retenție de lichide în organism. La pacienții cu insuficiență cardiacă cronică, în timpul tratamentului cu valsartan, debitul cardiac crește, presiunea diastolică în artera pulmonară și presiunea în capilarele pulmonare scade și preîncărcarea scade. Utilizarea medicamentului nu este doar însoțită de efecte hemodinamice, dar reduce și retenția de apă și sodiu în organism datorită blocării indirecte a producției de aldosteron.

S-a dovedit că valsartanul nu afectează semnificativ nivelul de acid uric, colesterolul total sau, atunci când este testat pe stomacul gol, nivelul de glucoză și trigliceride din serul sanguin.

Farmacocinetica

După administrarea orală, valsartanul este absorbit cu o viteză mare, dar gradul de absorbție poate varia foarte mult. În medie, biodisponibilitatea absolută a acestei substanțe ajunge la 23%. Concentrația sa maximă în plasma sanguină se înregistrează după 2 ore. Cu utilizarea regulată a valsartanului, scăderea maximă a tensiunii arteriale se observă după 4 săptămâni. Cu o singură doză de medicament în timpul zilei, valsartanul se acumulează ușor. Conținutul său în plasma sanguină este același la femei și la bărbați.

Valsartanul demonstrează activitate de legare ridicată la proteinele plasmatice (94–97%), în principal la albumină. Volumul său de distribuție este mic și egal cu aproximativ 17 litri. Clearance-ul plasmatic este relativ scăzut (aproximativ 2 L/oră) în comparație cu fluxul sanguin hepatic (aproximativ 30 L/oră).

Metabolizarea valsartanului nu este foarte pronunțată (aproximativ 20% din doza administrată este transformată în metaboliți). Un metabolit hidroxil este detectat în concentrații mici în plasma sanguină [ASC (aria sub curba concentrație-timp) este mai mică de 10% din cea pentru valsartan]. Acest metabolit nu are activitate farmacologică. Valsartanul are o eliminare bifazică din organism: timpul de înjumătățire pentru faza alfa este mai mic de 1 oră, iar pentru faza beta este de aproximativ 9 ore.

Valsartanul este excretat în principal nemodificat în fecale (aproximativ 83% din doza administrată) și urină (aproximativ 13% din doza administrată).

Utilizarea valsartanului cu alimente duce la o scădere a ASC cu aproximativ 48%. Cu toate acestea, la 8 ore după ce medicamentul intră în organism, concentrația substanței active în plasma sanguină, luată pe stomacul gol și cu alimente, se dovedește a fi aceeași. O scădere a ASC nu este însoțită de o scădere semnificativă clinic a efectului terapeutic al valsartanului, astfel încât medicamentul poate fi luat atât înainte, cât și după masă.

La pacienții cu insuficiență cardiacă cronică, timpul până la atingerea concentrației maxime și timpul de înjumătățire sunt identice cu cele ale voluntarilor sănătoși. Creșterea concentrației maxime și ASC este direct proporțională cu creșterea dozei de medicament (în timpul experimentului a crescut de la 40 la 160 mg luate de 2 ori pe zi). Factorul mediu de cumul este de 1,7. Atunci când a fost administrat oral la astfel de pacienți, clearance-ul valsartanului a atins aproximativ 4,4 l/oră, în timp ce vârsta pacienților nu a afectat valoarea acestuia.

La unii pacienți cu vârsta peste 65 de ani, biodisponibilitatea sistemică a medicamentului este mai mare decât cea la pacienții tineri, dar acest fapt nu are o semnificație clinică deosebită.

Nu a fost găsită nicio corelație între funcția renală și biodisponibilitatea sistemică a medicamentului. La pacienții cu disfuncție renală și CC mai mare de 10 ml/min, nu este necesară ajustarea dozei de valsartan. Până în prezent, nu au fost efectuate studii privind utilizarea medicamentului la pacienții aflați în hemodializă. Valsartanul are un grad ridicat de legare de proteinele plasmatice, astfel încât îndepărtarea sa prin hemodializă este aproape imposibilă.

La pacienții cu disfuncție hepatică ușoară până la moderată, biodisponibilitatea valsartanului crește de 2 ori comparativ cu voluntarii sănătoși. Cu toate acestea, valorile AUC ale acestei substanțe nu se corelează cu gradul de disfuncție hepatică. Utilizarea medicamentului la pacienții cu disfuncție hepatică severă nu a fost studiată.

Indicatii de utilizare

• insuficiență cardiacă cronică (ca parte a terapiei standard folosind glicozide cardiace, diuretice, inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei sau beta-blocante);
• hipertensiune arteriala.

În plus, pentru a îmbunătăți supraviețuirea, Valsartan este prescris pacienților cu parametri hemodinamici stabili după infarct miocardic acut complicat de disfuncție sistolică a ventriculului stâng și/sau insuficiență ventriculară stângă.

Contraindicatii

• vârsta sub 18 ani;
• formă severă (peste 9 puncte pe scara Child-Pugh) de disfuncție hepatică, colestază, ciroză biliară;
• terapia concomitentă cu antagonişti ai receptorilor angiotensinei II sau inhibitori ai ECA (enzimă de conversie a angiotensinei) cu aliskiren la pacienţii cu diabet zaharat;
• perioada de planificare a sarcinii și a nașterii;
• alăptarea;
• hipersensibilitate individuală la componentele medicamentului.

Conform instrucțiunilor, Valsartanul trebuie prescris cu precauție pacienților care își limitează aportul de sare, cu stenoză bilaterală a arterei renale, stenoză a arterei unui singur rinichi, după transplant renal, cu insuficiență renală [clearance-ul creatininei (CC) mai mic de 10 ml/min], hemodializă, hiperaldosteronism primar, scăderea volumului sanguin circulant (CBV) (inclusiv afecțiuni cu diaree și vărsături), insuficiență hepatică de origine nebiliară de severitate ușoară până la moderată (fără colestază), cardiomiopatie obstructivă hipertrofică, insuficiență cardiacă cronică Clasa funcțională II–IV conform clasificării NYHA, stenoză mitrală sau aortică.

Instrucțiuni de utilizare a valsartanului: metodă și dozare

Comprimate filmate

Comprimatele se iau pe cale orală, se înghit întregi și se spală cu apă.

• insuficiență cardiacă cronică: doza inițială – 40 mg de 2 ori pe zi. În decurs de 14 zile, ținând cont de tolerabilitatea individuală a medicamentului, doza unică trebuie crescută treptat la 80 mg sau 160 mg. Acest lucru poate necesita reducerea dozei de diuretice utilizate concomitent. Doza zilnică maximă este de 320 mg;
• hipertensiune arterială: doza inițială – 80 mg o dată pe zi. În absența efectului terapeutic dorit după 14-28 de zile de terapie, doza zilnică poate fi crescută la 320 mg sau pot fi prescrise diuretice suplimentare.

Pentru a crește supraviețuirea după un infarct miocardic, utilizarea valsartanului trebuie începută în primele 12 ore, luând 20 mg de 2 ori pe zi. În următoarele 14 zile, doza este crescută treptat prin titrare, luând 40 mg, apoi 80 mg de 2 ori pe zi. Până la sfârșitul celei de-a treia luni de terapie, se recomandă atingerea dozei țintă de 320 mg pe zi, luând 160 mg de 2 ori pe zi. La creșterea dozei, este necesar să se țină cont de toleranța pacientului la medicament.

În caz de insuficiență renală sau la pacienții vârstnici, nu este necesară ajustarea dozei.

În formele ușoare sau moderate de disfuncție hepatică de origine non-biliară fără colestază, doza de medicament nu trebuie să depășească 80 mg pe zi.

Capsule

Capsulele sunt destinate administrării orale.

Efecte secundare

• sistemul digestiv: greață, diaree, niveluri crescute de bilirubină;
• sistemul cardiovascular: hipotensiune posturală, amețeli posturale, hipotensiune arterială;
• sistemul hematopoietic: scăderea hemoglobinei și a hematocritului, neutropenie;
• sistemul nervos: cefalee, amețeli;
• metabolism: hiperkaliemie;
• sistemul urinar: rareori - tulburări funcționale ale rinichilor, niveluri crescute de azot ureic și creatinine (în special la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică);
• reacții alergice: rar - mâncărime, erupții cutanate, boală serică, angioedem, vasculită;
• altele: slăbiciune generală, oboseală, tuse, risc crescut de infecții virale, faringită.

Supradozaj

Principalul simptom al supradozajului cu Valsartan este o scădere pronunțată a tensiunii arteriale, care poate duce ulterior la tulburarea conștienței, șoc și/sau colaps. În acest caz, se recomandă terapia simptomatică, a cărei specificitate depinde de severitatea simptomelor și de timpul care a trecut de la administrarea medicamentului. În caz de supradozaj accidental, trebuie induse vărsături (dacă Valsartan a fost luat recent) sau trebuie efectuată lavaj gastric. Dacă se constată o scădere pronunțată a tensiunii arteriale, conform protocoalelor, este necesar să se administreze intravenos o soluție de clorură de sodiu 0,9% și să se întindă pacientul, punând picioarele în poziție ridicată, pentru o perioadă de timp suficientă pentru terapie. De asemenea, se iau măsuri active pentru a restabili funcționarea completă a sistemului cardiovascular, inclusiv monitorizarea regulată a cantității de urină excretată, a volumului de sânge circulant și a activității inimii și a sistemului respirator.

Instrucțiuni Speciale

Dacă conținutul de bcc și/sau sodiu este redus, utilizarea valsartanului trebuie începută după ce nivelurile acestora în organism sunt restabilite; dacă este necesar, doza de diuretic este redusă. Astfel se vor evita manifestările clinice ale hipotensiunii arteriale, care apar rar la începutul tratamentului.

Se recomandă combinarea cu prudență cu suplimente alimentare care conțin potasiu și înlocuitori de sare, diuretice care economisesc potasiu, heparină sau alte medicamente care pot contribui la dezvoltarea hiperkaliemiei.

În cazul stenozei arterei renale unilaterale sau bilaterale, este necesară monitorizarea regulată a concentrației de creatinine și uree în serul sanguin.

Combinația medicamentului sau a inhibitorilor ECA cu aliskiren trebuie evitată în caz de insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml/min).

Când se tratează pacienții cu obstrucție biliară, clearance-ul valsartanului este redus.

Pentru pacienții la care Valsartan a provocat edem Quincke, terapia medicamentoasă este întreruptă cu interzicerea reluării utilizării.

Pentru hipertensiunea arterială la pacienții cu hiperaldosteronism primar, utilizarea medicamentului nu are efect terapeutic.

Datorită riscului unui efect hipotensiv semnificativ al medicamentului, tensiunea arterială (TA) trebuie monitorizată în mod regulat la începutul terapiei la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică sau infarct miocardic.

Există riscul de a dezvolta oligurie și/sau agravare a azotemiei și, în cazuri rare, insuficiență renală acută și/sau deces în insuficiența cardiacă cronică clasa funcțională II-IV (clasificare NYHA), astfel încât aceste categorii de pacienți ar trebui să fie evaluate periodic. a functiei renale.

În tratamentul hipertensiunii arteriale, pe lângă monoterapie, medicamentul poate fi utilizat în combinație cu acid acetilsalicilic, trombolitice, beta-blocante și inhibitori ai HMG-CoA reductază (statine). Nu se recomandă utilizarea simultană cu inhibitori ai ECA, deoarece monoterapia în acest caz are avantaje.

În terapia combinată a insuficienței cardiace cronice este indicată administrarea de diuretice, glicozide cardiace, beta-blocante sau inhibitori ai ECA. Utilizarea unei combinații de inhibitori ai ECA, beta-blocante și valsartan nu este recomandată.

Datorită riscului de amețeală sau de leșin în timpul tratamentului, trebuie avută grijă atunci când folosiți vehicule și utilaje.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea Valsartan în timpul sarcinii este strict contraindicată. Riscul pentru făt în acest caz se dovedește a fi destul de semnificativ, ceea ce se datorează mecanismului de acțiune al antagoniștilor receptorilor de angiotensină II. Efectul inhibitorilor ECA (medicamente care afectează RAAS) asupra fătului atunci când sunt prescrise în al doilea și al treilea trimestru de sarcină poate duce la tulburări în dezvoltarea acestuia și la moarte intrauterină. Conform datelor retrospective, atunci când se administrează inhibitori ECA în primul trimestru de sarcină, crește riscul de a avea copii cu malformații intrauterine. Există informații despre disfuncția renală, oligohidramnios la nou-născuți și avorturi spontane la mamele care au primit accidental valsartan în timpul sarcinii. De asemenea, acest medicament nu trebuie utilizat la femeile care planifică o sarcină. În acest caz, medicul trebuie să informeze femeile de vârstă reproductivă despre posibilul risc de efecte negative ale valsartanului asupra fătului în timpul sarcinii.

Dacă sarcina apare în timpul tratamentului cu Valsartan, acesta trebuie întrerupt cât mai curând posibil. Nu există informații despre pătrunderea medicamentului în laptele matern, prin urmare administrarea medicamentului este contraindicată în timpul alăptării.

Utilizare în copilărie

Eficacitatea și siguranța medicamentului la copii nu au fost dovedite.

Pentru afectarea funcției renale

Nu există informații privind siguranța luării Valsartanului la pacienții cu CC mai mică de 10 ml/min. Deoarece inhibarea RAAS apare la pacienții susceptibili, aceasta poate fi însoțită de modificări ale funcției renale.

Interacțiuni medicamentoase

În cazul utilizării concomitente cu Valsartan:

• agenții care acționează asupra sistemului renină-angiotensină-aldosteron (RAAS) au un efect asupra creșterii incidenței disfuncției renale, hipotensiunii arteriale și hiperkaliemiei comparativ cu monoterapia;
• atenolol, warfarină, cimetidină, furosemid, digoxină, indometacină, amlodipină, hidroclorotiazidă, glibenclamidă nu provoacă interacțiuni semnificative clinic;
• medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene, inclusiv inhibitorii selectivi ai ciclooxigenazei-2, pot reduce efectul antihipertensiv al valsartanului, pot provoca o creștere a potasiului în plasma sanguină și o deteriorare a funcției renale;
• Preparatele cu litiu își sporesc efectul toxic prin creșterea conținutului de litiu din plasma sanguină;
• preparatele de potasiu, diureticele care economisesc potasiu (inclusiv amilorida, spironolactona, triamterenul), sărurile care conțin potasiu pot ajuta la creșterea nivelului concentrației de potasiu în serul sanguin, iar în caz de insuficiență cardiacă, nivelul creatininei din serul sanguin;
• Rifampicina, ciclosporina, ritonavirul pot crește concentrația de valsartan în serul sanguin.

Analogii

Analogii Valsartan sunt: ​​Valz, Diovan, Valsacor, Valsartan Zentiva.

Termeni si conditii de depozitare

Stai departe de copii.

A se pastra la temperaturi de pana la 25 °C, ferit de lumina.

Perioada de valabilitate - 3 ani.

Pentru o tabletă:

Tablete rotunde de formă biconvexă, acoperite cu o înveliș de film roz deschis; două straturi sunt vizibile la rupere - un miez alb sau aproape alb și o înveliș de film. Tablete cu o doză de 40 și 80 mg cu un scor pe o parte.

Valsartanul este un antagonist activ specific al receptorilor de angiotensină II, destinat administrării orale. Blochează selectiv receptorii subtipului AT 1, care sunt responsabili pentru efectele angiotensinei II. Consecința blocării receptorilor AT 1 este o creștere a concentrației plasmatice a angiotensinei II, care poate stimula receptorii AT 2 neblocați. nu are activitate agonistă pronunțată împotriva receptorilor AT1. Afinitatea valsartanului pentru receptorii subtipului AT 1 este de aproximativ 20.000 de ori mai mare decât pentru receptorii subtipului AT 2.

Probabilitatea de a tuse la utilizarea valsartanului este foarte scăzută, ceea ce se datorează lipsei de efect asupra enzimei de conversie a angiotensinei (ACE), care este responsabilă pentru degradarea bradikininei. O comparație a valsartanului cu un inhibitor ECA a arătat că incidența tusei uscate a fost semnificativă (p< 0,05) ниже у пациентов, получавших , чем у пациентов, получавших ингибитор АПФ (2,6% против 7,9% соответственно). В группе пациентов, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком - в 19,0% случаев, в то время как в группе пациентов, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (р < 0,05). не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение артериального давления (АД), не сопровождающееся изменением частоты сердечных сокращений (ЧСС).

După administrarea orală a unei singure doze de medicament, la majoritatea pacienților debutul acțiunii antihipertensive se observă în 2 ore, iar scăderea maximă a tensiunii arteriale se realizează în 4-6 ore. După administrarea medicamentului, efectul antihipertensiv durează mai mult de 24 de ore. Cu prescripții repetate ale medicamentului, reducerea maximă a tensiunii arteriale, indiferent de doza luată, se realizează de obicei în 2-4 săptămâni și se menține la nivelul atins în timpul terapiei pe termen lung. Când medicamentul este combinat cu hidroclorotiazidă, se obține o reducere suplimentară semnificativă a tensiunii arteriale. Întreruperea bruscă a valsartanului nu este însoțită de o creștere bruscă a tensiunii arteriale sau de alte consecințe nedorite.

Mecanismul de acțiune al valsartanului în insuficiența cardiacă cronică se bazează pe capacitatea sa de a elimina consecințele negative ale hiperactivării cronice ale sistemului renină-angiotensină-aldosteron (RAAS) și principalul său efector, angiotensina II, și anume, vasoconstricția; retenție de lichide în organism; proliferarea celulară care duce la remodelarea organelor țintă (inima, rinichii, vasele de sânge); stimularea sintezei în exces de hormoni care acționează sinergic cu RAAS (catecolamine, aldosteron, vasopresină, endotelină etc.). Odată cu utilizarea valsartanului în insuficiența cardiacă cronică (ICC), preîncărcarea scade, presiunea capilară pulmonară (PCWP) și presiunea diastolică în artera pulmonară scad și debitul cardiac crește. Alături de efectele hemodinamice, datorită blocării indirecte a sintezei aldosteronului, reduce retenția de sodiu și apă în organism.

Sa constatat că medicamentul nu a avut un efect semnificativ asupra concentrației de colesterol total, acid uric și, de asemenea, atunci când a fost studiat pe stomacul gol, asupra concentrației de trigliceride și glucoză din serul sanguin.

Valsartanul este absorbit rapid după administrarea orală, dar gradul de absorbție variază foarte mult. Biodisponibilitatea medie absolută a valsartanului este de 23%. Timpul necesar pentru a atinge concentrația maximă (TC m ax) este de 2 ore. După utilizarea regulată, scăderea maximă a tensiunii arteriale se dezvoltă după 4 săptămâni. Când se utilizează medicamentul o dată pe zi, acumularea acestuia este nesemnificativă. Concentrația de valsartan în plasma sanguină este aceeași la bărbați și la femei.

Valsartanul se leagă activ de proteinele serice (94-97%), în principal de albumină. Volumul de distribuție al valsartanului este mic, aproximativ 17 litri. Clearance-ul plasmatic este relativ scăzut (aproximativ 2 L/oră) în comparație cu fluxul sanguin hepatic (aproximativ 30 L/oră).

Valsartanul nu este supus unui metabolism semnificativ (aproximativ 20% din doza administrată este determinată sub formă de metaboliți). Metabolitul hidroxil este detectat în plasmă în concentrații scăzute (mai puțin de 10% din aria de sub curba concentrație-timp (ASC) a valsartanului). Acest metabolit este inactiv farmacologic. se excretă în două faze: faza alfa cu un timp de înjumătățire mai mic de 1 oră și faza beta cu un timp de înjumătățire de aproximativ 9 ore.

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS): atunci când este utilizat concomitent cu AINS (inclusiv inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei-2 (COX-2)), efectul antihipertensiv al valsartanului poate fi redus. Când antagoniştii receptorilor de angiotensină II sunt utilizaţi concomitent cu AINS, funcţia renală se poate deteriora, iar concentraţiile plasmatice de potasiu pot creşte. Dacă este necesară utilizarea simultană a valsartanului și a AINS, înainte de începerea terapiei, este necesar să se evalueze funcția renală și să se corecteze tulburările echilibrului hidric și electrolitic.

Preparate cu litiu: odată cu utilizarea simultană a inhibitorilor ECA și a antagoniștilor receptorilor de angiotensină II concomitent cu preparatele cu litiu, se observă o creștere a conținutului de litiu în plasma sanguină și o creștere a efectului său toxic. Nu se recomandă utilizarea concomitentă cu preparate cu litiu (experiența este limitată). Dacă este necesară utilizarea simultană a medicamentului și a preparatelor cu litiu, este necesar să se asigure controlul conținutului de litiu din plasma sanguină.

Preparate cu potasiu: utilizarea concomitentă de diuretice care economisesc potasiu (inclusiv spironolactonă, triamteren, amilorid), preparate de potasiu sau săruri care conțin potasiu poate duce la creșterea concentrației serice de potasiu și, la pacienții cu insuficiență cardiacă, la o creștere a concentrațiilor serice de creatinina. Dacă un astfel de tratament combinat este considerat necesar, trebuie avută prudență.

Proteine ​​de transport

Conform rezultatelor cercetării in vitroîn culturile hepatice, este un substrat pentru proteinele de transport OATP1B1 și MRP 2. Administrarea concomitentă de valsartan cu inhibitori ai proteinei de transport OATP1B1 (,) și cu un inhibitor al proteinei de transport MRP 2 () poate crește expunerea sistemică la valsartan (Cmax și ASC).

Deficiență de sodiu în organism și/sau scăderea volumului sanguin circulant (CBV)

La pacienții cu deficit sever de sodiu și/sau volum sanguin redus, de exemplu, cei care primesc doze mari de diuretice, în cazuri rare, la începutul tratamentului cu medicament, poate apărea hipotensiune arterială, însoțită de manifestări clinice. Înainte de a începe tratamentul cu medicamentul, nivelurile de sodiu și/sau BCC din organism trebuie corectate, inclusiv prin reducerea dozei de diuretic.

Dacă se dezvoltă hipotensiune arterială, pacientul trebuie să fie întins și picioarele ridicate. Dacă este necesar, administrați o perfuzie intravenoasă cu soluție de clorură de sodiu 0,9%. După stabilizarea tensiunii arteriale, tratamentul cu medicamentul poate fi continuat.

Hiperkaliemie

Atunci când este utilizat concomitent cu suplimente alimentare care conțin potasiu, diuretice care economisesc potasiu, înlocuitori de sare care conțin potasiu sau cu alte medicamente care pot provoca hiperkaliemie (de exemplu, heparină), trebuie luată precauție și monitorizarea regulată a nivelului de potasiu din sânge. efectuat.

Stenoza arterei renale

Utilizați cu precauție la pacienții care conduc vehicule și se angajează în activități care necesită o atenție sporită și viteza reacțiilor motorii și mentale (risc de amețeli sau de leșin).

Comprimate filmate, 40 mg, 80 mg și 160 mg.

7, 10, 14, 20, 28, 30, 56 comprimate în blistere din folie de clorură de polivinil și folie de aluminiu lăcuită imprimată.

7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 sau 100 de tablete în borcane de polimer pentru medicamente.

O cutie sau 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 sau 10 blistere împreună cu instrucțiunile de utilizare sunt plasate într-un ambalaj (pachet) de carton.

Într-un loc ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.

A nu se lasa la indemana copiilor.

Nu utilizați după data de expirare.