Este un medicament care blochează receptorii de histamină H2. H2-blocante ai receptorilor de histamină. Efectele secundare ale blocantelor H2-histaminice

Blocarea receptorilor H1 previne bronhospasmul cauzat de histamină și hiperemie, umflarea și inflamația pielii care apar în timpul dezvoltării unei reacții alergice. mâncărime Prin urmare, indicațiile pentru utilizarea blocantelor H1-histaminice sunt sunt în primul rând boli alergice (în special cele care apar cu reacții alergice de tip I) și diverse afecțiuni însoțite de eliberarea histaminei în țesuturi: febra fânului, alergii, urticarie, reacții la mușcăturile de insecte, angioedem, dermatoze curente, reacții la transfuzii de sânge, administrare de agenți de radiocontrast, medicamente etc. În plus, anumiți blocanți ai H1-histaminice au suplimentar efecte farmacologice, care sunt luate în considerare în utilizarea clinică a B. g.r. Astfel, dimebonul, sequifenadina, ciproheptadina au un efect antiserotoninic, ceea ce le face preferate pentru dermatozele pielii; derivații de fenotiazina au proprietăți de blocare α-adrenergică; mulți blocanți ai histaminei H1, în special prima generație, prezintă proprietățile anticolinergicelor ca fiind periferice (care ajută la slăbirea reactii alergice), și acțiune centrală (pentru pătrunderea BBB); ele potenteaza efectul asupra sistemului nervos central. alcoolul, somniferele și o serie de tranchilizante și ei înșiși inhibă sistemul nervos central într-o manieră dependentă de doză, ceea ce a extins indicațiile pentru utilizarea lor ca sedative și chiar hipnotice (difenhidramină), precum și antiemetice, în special pentru boala Meniere. , vărsături de sarcină, aer și rău de mare(dimenhidrinat). Difenhidramina, împreună cu un deprimant central, are și efect anestezic local; ca și prometazina, face parte din amestecurile litice utilizate în anestezie.

În caz de supradozaj de blocante H1-histaminice care afectează sistemul nervos central, se observă somnolență, letargie, distonie musculară, sunt posibile convulsii, uneori excitabilitate crescută (mai ales la copii), tulburări de somn; Efectele anticolinergice se pot manifesta ca uscăciunea gurii, creșterea presiunii intraoculare, tulburări de vedere, motilitate gastrointestinală afectată și tahicardie. în intoxicațiile acute cu difenhidramină sau prometazină, efectele anticolinergice sunt deosebit de pronunțate; Există adesea halucinații, agitație psihomotorie, convulsii, se dezvoltă o stare stuporoasă sau comă (mai ales în caz de otrăvire din cauza consumului de alcool), respiratorie acută și cardiovasculară.

Efectele secundare ale blocantelor H1-histaminice și contraindicațiile la utilizarea lor sunt determinate de proprietățile medicamentelor specifice. Mijloace care afectează semnificativ sistemul nervos central. (difenhidramină, derivați de fenotiazină, oxatomidă etc.) nu sunt prescrise persoanelor care continuă activități care necesită concentrare și menținerea vitezei reacțiilor. În perioada de tratament cu medicamente care deprimă sistemul nervos central, consumul de alcool este exclus și se revizuiește doza de antipsihotice, hipnotice și tranchilizante utilizate concomitent. O serie de medicamente de a doua generație (astemizol, terfenadină etc.) se caracterizează printr-un efect aritmogen asupra inimii, asociat cu o prelungire a intervalului QT pe ECG; sunt contraindicate persoanelor cu o prelungire inițială a intervalului Q-T din cauza amenințării de a dezvolta tahiaritmii ventriculare cu posibilă moarte subită. Medicamentele cu efect anticolinergic notabil sunt contraindicate în glaucomul cu unghi închis. Aproape toți blocanții H1-histaminic sunt contraindicați femeilor în timpul sarcinii și în timpul alăptării.

Formele de eliberare și caracteristicile pe scurt ale principalelor blocanți ai histaminei H1 sunt prezentate mai jos.

Azelastina(alergodil) - soluție 0,05% ( picaturi de ochi); spray nazal (1 mg/ml) câte 10 fiecare mlîntr-o sticlă. Pe lângă acțiunea sa principală, blochează eliberarea mediatorilor inflamatori din mastocite. Utilizat local pentru alergii e (1 picătură în fiecare ochi de 3-4 ori pe zi) și e (1 inhalare în fiecare pasaj nazal de 1-2 ori pe zi). Efecte secundare: uscăciune locală a mucoaselor, amărăciune în gură.

Astemizol(asmoval, astelong, astemisan, gismanal, histalong, stealert, stemiz) - comprimate a câte 5 și 10 mg; suspendare (1 mg/ml) pentru administrare orală, 50 și 100 mlîn sticle. Pătrunde puțin prin BBB și nu prezintă aproape deloc proprietăți anticolinergice. După absorbție, este metabolizat în ficat pentru a forma un metabolit activ - desmetilastemizolul; excretat în principal în bilă; T 1/2 de astemizol ajunge la 2 zile, desmetilastemizolul 9-13 zile. unele macrolide și medicamente antifungice pot reduce rata de metabolizare a astemizolului. Se prescrie pacienților cu vârsta peste 12 ani pe cale orală 10 mg 1 dată/zi ( doza maxima - 30 mg/zi), copii de la 6 la 12 ani 5 mg/zi, copii de la 2 la 6 ani - numai sub forma de suspendare in rata de 0,2 mg/1 kg greutatea corporală 1 dată/zi; Durata tratamentului este de până la 7 zile. Supradozaj și reacții adverse: tulburări emoționale, parestezii, convulsii, creșterea activității transaminazelor hepatice, prelungirea intervalului QT pe ECG, tahiaritmii ventriculare; cu utilizarea prelungită, este posibilă o creștere a greutății corporale. Contraindicatii: varsta sub 2 ani; extins intervalul QT pe ECG, hipokaliemie; disfuncție hepatică severă; sarcina și alăptarea; utilizarea simultană de ketoconazol, intraconazol, olon, eritromicină, chinină, antiaritmice și alte medicamente care pot prelungi intervalul QT.

Dimebon- tablete 2.5 mg(pentru copii) și 10 mg. Structura sa este similară cu mebhidrolina; în plus prezintă proprietăți antiserotonine; are efect sedativ și anestezic local. Precis pentru adulți: 10-20 mg de până la 3 ori/zi. in 7-12 zile.

Dimenhidrinat(Anauzin, Daedalon, Dramil, Emedil etc.) - 50 comprimate mg- sare complexă de difenhidramină (difenhidramină) cu clorteofilină. Are un efect central pronunțat, în special antiemetic. Este utilizat în principal pentru a preveni și ameliora simptomele de rău de aer și de mare, boala Meniere și accese de vărsături. de origini diferite. Se prescriu adulților: 50-100 pe cale orală înainte de mese mg cu o jumătate de oră înainte de îmbarcarea într-un avion sau navă și în scop terapeutic în aceeași doză de 4 până la 6 ori pe zi. În acest caz, sunt posibile efecte anticolinergice (uscăciunea gurii, tulburări de acomodare etc.), care pot fi eliminate prin reducerea dozei de medicament.

Dimetinden(fenistil) - soluție 0,1% (picături pentru administrare orală); tablete retard cate 2,5 fiecare mg; capsule retard cate 4 fiecare mg; 0,1% gel în tuburi pentru aplicare pe zonele afectate ale pielii. Pe lângă blocarea H 1 -histaminei, este de așteptat un efect antichininic; are efecte pronunțate antiedematoase și antipruriginoase, prezintă proprietăți sedative și anticolinergice slabe (somnolența și uscăciunea gurii sunt posibile atunci când sunt utilizate). Pe cale orală, pacienților cu vârsta peste 12 ani li se prescrie 1 mg(20 picături) de până la 3 ori pe zi sau comprimate retard de 2 ori pe zi sau capsule retard 1 dată pe zi; doza zilnica pentru copii sub 1 ani G oda este de 3-10 picături, de la 1 la 3 ani - 10-15 picături, de la 3 la 12 ani - 15-20 de picături (în 3 doze). Gelul se folosește de 2-4 ori pe zi.

Difenhidramină(alledril, allergin, amidril, benadryl, difenhidramină etc.) - comprimate de 20, 25, 30 și 50 mg; Soluție 1% în fiole și tuburi de seringă de 1 ml; „bețișoare” (50 fiecare mg) pe bază de polietilenă pentru inserarea în căile nazale pentru rinita alergică; lumânări de 5, 10, 15 și 20 mg. Inhibă sistemul nervos central, prezintă activitate anticolinergică pronunțată, inclusiv. în ganglionii autonomi. Cu exceptia boli alergice, este folosit suplimentar ca hipnotic și antiemetic (în special, pentru sindromul Meniere), precum și pentru coree și ca parte a amestecurilor litice pentru premedicație în anestezie. Ca medicament antialergic pentru adulți, 30-50 sunt prescrise pe cale orală mg de 1-3 ori pe zi; doza zilnica maxima 250 mg; 20-50 se administrează intravenos (picurare) și intramuscular mg. Copii: până la 1 G odă - 2-5 mg; de la 2 la 5 ani - 5-15 fiecare mg; de la 6 la 12 ani - 15-30 fiecare mg programare. Ca somnifer, adulților li se prescriu 50 mg pentru noapte. Contraindicații: închiderea unghiului, starea ticului, piloroduodenii, obstrucția intestinului Vezica urinara, incl. cu hipertrofie de prostată.

Quifenadină(fenkarol) - comprimate de 10 (pentru practica copiilor), 25 și 50 mg. Pe lângă blocarea receptorilor de histamină H1, reduce conținutul de histamină liberă din țesuturi prin activarea diaminooxidazei. Pătrunde puțin prin BBB și în doze terapeutice nu are un efect sedativ și anticolinergic notabil. Se prescrie pe cale orală după masă (datorită efectului iritant asupra mucoaselor) persoanelor peste 12 ani, 25-50 mg de 2-4 ori pe zi; copii sub 3 ani - 5 mg, de la 3 la 7 ani - 10 mg De 1-2 ori pe zi, de la 7 la 12 ani - 10-15 mg De 2-3 ori pe zi. Medicamentul este bine tolerat; Uneori se observă uscăciunea gurii și tulburări dispeptice, care dispar la reducerea dozei.

Clemastine(angistan, rivtagil, tavegil, tavist),

Levocabastina(histimet) - soluție 0,05% în sticle de 4 ml(picături pentru ochi) și în flacoane de 10 ml sub formă de aerosol pentru utilizare intranazală. Se utilizează pentru conjunctivită alergică (1 picătură în fiecare ochi de 2-4 ori pe zi) și ah (2 injecții în fiecare pasaj nazal de 2 ori pe zi). Practic nu există efect de resorbție; posibilă iritare locală tranzitorie a mucoaselor.

Loratadină(claritin, lomilan) - comprimate 10 mg; suspensie și sirop (1 mg/ml) în sticle. Se prescrie oral 1 dată pe zi: adulți și copii cu o greutate mai mare de 30 kg 10 fiecare mg. Efecte secundare: oboseală crescută, gură uscată, greață.

Mebhidrolină(diazolin, insidal, omeril) - comprimate de 50 și 100 mg, sirop 10 mg/ml. Pătrunde puțin prin BBB și, prin urmare, practic nu inhibă sistemul nervos central. (efect sedativ slab); prezintă proprietăți anticolinergice. Se prescrie pe cale orală pentru adulți și copii cu vârsta peste 10 ani, 100-300 mg/zi (în 1-2 prize), copii sub 10 ani 50-200 mg/zi Contraindicațiile sunt aceleași ca și pentru difenhidramină (difenhidramină).

Oxatomidă(tiniță) - tablete câte 30 fiecare mg. Pe lângă blocarea receptorilor de histamină H1, suprimă eliberarea de mediatori ai alergiei și inflamației din mastocite. Deprimă sistemul nervos central. prescris pe cale orală pentru adulți 30-60 mg(vârstnici - 30 mg) de 2 ori pe zi; copii cu greutatea de 15-35 kg- câte 15 fiecare mg o dată pe zi, cu greutatea corporală mai mare de 35 kg- 30 fiecare mg/zi (în 1 sau 2 doze). Reacții adverse: somnolență, slăbiciune, oboseală, uscăciune a gurii, diskinezie (la copii), creșterea activității transaminazelor hepatice, creșterea apetitului cu creștere în greutate (când sunt utilizate în doze mari). Contraindicatii: varsta sub 6 ani, sarcina si alăptarea copil, boli active și ficatul funcțional, utilizarea simultană a medicamentelor care deprimă sistemul nervos central.

Prometazina(allergan, diprazină, pipolfen etc.) - 25 comprimate mg; Soluție 2,5% în fiole a câte 2 ml (50 mg) pentru intramuscular sau administrare intravenoasă. Afectează în mod pronunțat sistemul nervos central. (efecte sedative și antiemetice, scăderea temperaturii corpului), are efecte a-adrenolitice precum și anticolinergice (periferice și centrale). Pe lângă bolile alergice, este utilizat pentru boala (sindromul) Meniere, rău de mare și rău de aer, coreea, ah, ah și ah cu tulburări de agitație și somn, în anestezie ca parte a amestecurilor litice - pentru potențarea anesteziei, precum și acţiunea analgezicelor şi anestezice locale. prescris pe cale orală pentru adulți la 12.5-25 mg De 2-4 ori pe zi (doza zilnică maximă 500 mg); parenteral (pentru indicații de urgență, înainte și după intervenții chirurgicale) 50 mg(doza zilnică maximă 250 mg). Copii cu vârsta cuprinsă între 2 și 12 luni. 5-7,5 sunt prescrise oral mg De 2-4 ori pe zi, de la 1 an la 6 ani - 7,5-12,5 mg De 2-4 ori pe zi, de la 6 la 14 ani - 25 mg De 2-4 ori pe zi. Reacții adverse: somnolență, mai rar neliniște psihomotorie, fotofobie, tulburări extrapiramidale; creșterea temperaturii corpului, arterială ortostatică (cu administrare intravenoasă); gura uscată, tulburări dispeptice; cu utilizare pe termen lung - depuneri în cristalin și corneea ochilor, tulburări de menstruație, metabolismul glucozei, funcție sexuală. Contraindicatii: , hipotensiune arteriala; tulburări de golire obstructivă a vezicii urinare, incl. cu hipertrofie de prostată, piloroduodenală; perioada de sarcină și alăptare; utilizarea simultană a inhibitorilor MAO.

Sequifenadină(bicarfen) - tablete 50 fiecare mg. În plus, blochează receptorii serotoninei S1, care se manifestă printr-un efect antipruriginos pronunțat în cazul dermatozelor edem. prescris pe cale orală după masă pentru adulți, 50-100 mg De 2-3 ori pe zi timp de 3-4 zile (când se obține efectul maxim), apoi treceți la o doză de întreținere - 50 mg de 2 ori pe zi. Tolerabilitatea medicamentului este aceeași cu quifenadina.

Setastin(Loderix, Loridex) - 1 tablete fiecare mg. Structura sa este similară cu tavegil; în plus prezintă proprietăți antiserotonine; pătrunde în BHE, are efect sedativ, hipnotic și anticolinergic.

Terfenadina(bronal, histadină, caradonel, tamagon, teridină, tofrin, trexil) - comprimate de 60 și 120 mg, sirop sau suspensie (6 mg/ml) pentru administrare orală. Metabolismul medicamentului în ficat poate fi inhibat de macrolide și unele medicamente antifungice. Practic, nici un efect asupra sistemului nervos central; capabil să prelungească intervalul QT per ECG, provocând tahiaritmii ventriculare cu probabilitate moarte subita; cu utilizarea prelungită, este posibilă o creștere a greutății corporale. Se prescrie de 2 ori pe zi pacienților cu vârsta peste 12 ani, 60 mg, copii de la 6 la 12 ani - 30 mg programare. Contraindicațiile sunt aceleași ca și pentru astemizol.

Feniramină(avil) - tablete cate 25 fiecare mg; sirop pentru administrare orală (în pediatrie); soluție injectabilă (22,75 mg/ml) în fiole de câte 2 ml. Are efect sedativ și anticolinergic. De obicei, prescris de 2-3 ori pe zi pentru adulți 25 mg, adolescenți 12-15 ani - 12,5-25 mg, copii - 7,5-15 mg. Contraindicațiile sunt aceleași ca și pentru difenhidramină.

Cloropiramină(suprastin) - tablete 25 mg; Solutie 2% pentru administrare intramusculara sau intravenoasa in fiole de cate 1 ml. După efectul asupra sistemului nervos central, periferic, anticolinergic și efecte secundare aproape de difenhidramină. Adulților li se prescriu 25 pe cale orală mg De 3-4 ori pe zi. Pentru reacții alergice și anafilactice severe se administrează 1-2 doze parenteral ml soluție 2%. Contraindicațiile sunt aceleași ca și pentru difenhidramină.

Cetirizină(allercet, zyrtec, cetrin) - tablete 10 mg; Soluție 1% (picături pentru administrare orală) în flacoane de 10 ml; Suspensie 0,1% pentru administrare orală în flacoane de 30 ml. Pe lângă blocarea receptorilor H1-histaminic, suprimă migrarea eozinofilelor și eliberarea de mediatori asociați cu stadiul „târziu” (celular) al reacției alergice. În doze terapeutice, practic nu are niciun efect asupra sistemului nervos central. și nu are efect anticolinergic. Adulților și copiilor cu vârsta peste 12 ani li se prescriu 10 doze pe cale orală. mg/zi (în 1-2 doze); copii de la 2 la 6 ani - 5 mg(10 picături) 1 dată pe zi sau 2,5 mg de 2 ori pe zi; copii de la 6 la 12 ani - 10 mg/zi (în 2 doze).

Ciproheptadină(peritol) - 4 tablete fiecare mg; sirop (0,4 mg/ml). Are efect sedativ, anticolinergic și puternic antiserotoninic cu efect antipruriginos pronunțat; stimulează apetitul; inhibă hipersecreția de somatotropină în acromegalie și ACTH în sindromul Itsenko-Cushing. Folosit ca pt boli alergice(în special pentru dermatozele cu mâncărime), și pentru migrene, anorexie, precum și ca parte a tratamentului complex pentru astm bronsic, cronică e. prescris pentru adulți 2-4 mg de 3 ori pe zi sau o dată (pentru migrenă); doza zilnică maximă 32 mg. Doza zilnică pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 2 și 12 ani este de aproximativ 1 mg pentru fiecare an din viata unui copil. In caz de supradozaj la copii sunt posibile anxietate, halucinatii, ataxie, convulsii, hiperemie faciala, midriaza, colaps, coma; la adulți - letargie, transformându-se în stupoare, comă; sunt posibile agitație psihomotorie, convulsii și rareori hipertermie. Contraindicațiile sunt asociate în principal cu efecte anticolinergice (glaucom, hipertrofie de prostată etc.), care cresc odată cu utilizarea concomitentă a antidepresivelor triciclice. Medicamentul nu este prescris pacienților care continuă să efectueze activități care necesită concentrare și reacții rapide.

N 2 - blocantele histaminice sunt utilizate în principal în gastroenterologie ca mijloace copleșitoare activitate secretorie stomac, deși receptorii histaminei H2 se găsesc și în miocard, vase de sânge, în limfocitele T, în mastocite, în sistemul nervos central.

Există blocanți ai receptorilor H2-histaminic de prima generație (cimetidină), a doua generație (nizatidină, ranitidină etc.) și a treia generație (famotidină). Prin blocarea receptorilor H2-histaminic ai celulelor parietale (de căptușeală) stomacului, aceștia reduc semnificativ secreția lor bazală și secreția stimulată de alimente, histamină, pentagastrină și cofeină. Secreția stimulată de acetilcolină (carbocolină) scade sub influența lor într-o măsură mai mică, iar cimetidina practic nu o modifică, deoarece nu are efect colinolitic.Prin cresterea pH-ului din stomac, blocantele H2-histaminice reduc activitatea pepsinei si reduc in general importanta factorului peptic in formarea ulcerelor si eroziunilor stomacului si duoden, promovând vindecarea lor.

indicații pentru utilizarea blocanților H2-histaminic: ulcer peptic al stomacului și duodenului (în faza acută, cu evoluție complicată, precum și pentru prevenirea exacerbărilor), sindromul Zollinger-Ellison, esofagită de reflux, acută și cronică (în faza acută) colestază a) . Dureri de cap, amețeli și trecătoare probleme mentale, leucocite- și . Cimetidina inhibă activitatea citocromului P-450 și a unui număr de alte enzime hepatice microzomale implicate în metabolismul și inactivarea diferitelor substanțe, inclusiv. unele medicamente (de exemplu, anticoagulante indirecte, difenină, teofilină, diazepam), care pot provoca „supradozajul” lor atunci când sunt utilizate în doze normale. Acest medicament stimulează secreția de prolactină, inhibă absorbția vitaminei B12, ducând la deficiența acesteia și are un efect antiandrogenic; cu utilizarea pe termen lung, impotenta la barbati este posibila (nizatidina are si acest efect). Când se utilizează ranitidină și famotidină, sunt posibile dezorientarea, agresivitatea și halucinațiile. În plus, ranitidina poate crește presiunea intraoculară la pacienții cu glaucom, poate încetini conducerea atrioventriculară și poate suprima automatitatea stimulatoarelor cardiace, provocând bradicardie, uneori asistolă; Au fost raportate cazuri de alopecie la utilizarea famotidinei.

Contraindicații: vârsta sub 7 ani, sarcină și alăptare, disfuncție semnificativă a ficatului și rinichilor, insuficiență cardiacă, utilizarea concomitentă a citostaticelor.

Formele de eliberare și dozajul principalilor blocanți ai H2-histaminice sunt prezentate mai jos.

Nizatidină(axid) - capsule de 150 și 300 mg; concentrat pentru perfuzii intravenoase 100 mg in sticle de 4 ml. Pentru tratamentul exacerbarii ulcerului peptic, 150 este prescris pe cale orală mg De 2 ori pe zi sau 300 mg 1 dată noaptea; în scop preventiv - 150 mg 1 data noaptea. Pentru perfuzie intravenoasă 100 mg medicamente (4 ml) crescut la 50 de ani ml Soluție de clorură de sodiu 0,9% sau soluție de glucoză 5% și administrată peste 15 min de 3 ori pe zi; pentru perfuzie continuă (la o viteză de 10 mg/h) la 150 ml soluțiile de mai sus sunt diluate 300 mg medicament (12 ml).

Ranitidină(acidex, acylok-E, bezacid, histak, zantac, raniberl, ranitin, ranisan, ulcosan etc.) - comprimate de 150 și 300 mg; Soluții 1% și 2,5% pentru administrare intramusculară sau intravenoasă în fiole de 5 și respectiv 2 ml(50 fiecare mg). Utilizarea și dozarea medicamentului pe cale orală la adulți pentru boala ulcerului peptic sunt aceleași ca și pentru nizatidină; pentru sindromul Solinger-Ellison, doza orală inițială este de 150 mg De 3 ori pe zi și poate fi crescut la 600-900 mg/zi Pentru a preveni sindromul Mendelssohn, se prescriu 150 mg cu o seară înainte și 150 mg pentru 2 hînainte de inducerea anesteziei; cu debutul travaliului - 150 mg la fiecare 6 h. În caz de sângerare gastrointestinală acută, medicamentul se administrează intravenos sau intramuscular la 50 mg la fiecare 6-8 h. Dacă este necesar să se utilizeze pentru ulcerul peptic la copii, doza zilnică pe cale orală (pentru 2 doze) este determinată la o rată de 2. mg/kg greutatea corporală (dar nu mai mult de 300 mg/zi).

Roxatidină(roxan) - comprimate de 75 și 150 mg. Pentru ulcer peptic și esofagită de reflux, adulților li se prescriu 75 pe cale orală. mg De 2 ori pe zi sau 150 mg 1 data noaptea. Utilizarea pe termen lung poate duce la scăderea libidoului. Medicamentul nu este recomandat copiilor.

Famotidina(antodină, blockacid, gastrosidin, quamatel, lecedil, topcid, ulfamidă, ulceran, famonit, famosan, famocid) - comprimate de 20 și 40 mg; substanță uscată liofilizată pentru perfuzie 20 mgîn sticle cu solventul furnizat. Pentru tratamentul ulcerului peptic și al esofagitei de reflux, se prescriu pe cale orală 20 de doze mg De 2 ori pe zi sau 40 mg 1 dată noaptea; pentru sindromul Solinger-Ellison - 20-40 mg la fiecare 6 h(doza zilnică maximă 480 mg). Pentru administrarea intravenoasă cu jet, conținutul flaconului este diluat în 5-10 ml, pentru picurare - 100 mlși soluție de clorură de sodiu 0,9%. Medicamentul nu este recomandat copiilor.

Cimetidină(belomet, histodil, neutronorm, primamet, simesan, tagamet etc.) - comprimate de 200, 400 și 800 mg

Blocanții receptorilor histaminici H2 sunt încă unul dintre cei mai frecventi medicamente, care sunt utilizate în tratamentul ulcerului peptic. Acest lucru se datorează în primul rând proprietăților lor antisecretorii pronunțate, dar în plus, blocanții H2 suprimă producția bazală și stimulată de pepsină, măresc producția de mucus gastric, măresc sinteza de prostaglandine în mucoasa gastrică, cresc secreția de bicarbonați, îmbunătățesc microcirculația în membrana mucoasă și normalizează funcția motorie a stomacului și a duodenului. A fost descoperit și un efect pozitiv al blocanților H2 asupra normalizării parametrilor ultrastructurali ai epiteliului gastric.

Primele medicamente din această clasă au fost sintetizate în 1972, dar au avut un numar mare de efecte secundare, în special, efecte toxice asupra măduvei osoase. În același timp cimetidină primul medicament utilizat pe scară largă practica clinica, are și efecte secundare grave. Astfel, administrarea acestui medicament stimulează secreția de prolactină, care poate provoca apariția ginecomastiei; Există o scădere a nivelului de insulină din plasma sanguină, ceea ce determină apariția unei toleranțe reduse la glucoză în timpul tratamentului cu cimetidină. De asemenea, cimetidina blochează receptorii periferici ai hormonilor sexuali masculini, poate provoca o creștere a testosteronului în sânge, poate avea un efect hepatotoxic (scăderea fluxului sanguin în ficat, creșterea nivelului transaminazelor), blocând sistemul citocromului P450, crescând nivelul creatininei în sânge, afectarea centrală sistem nervos, modificări hematologice, efecte cardiotoxice, efecte imunosupresoare.

Modificări ale pH-ului intragastric la pacienți ulcer peptic duodenul după o singură doză de 200 mg cimetidină pe cale orală a fost studiat de V. Matov. Debutul răspunsului la pH a fost observat în medie la 45 de minute după administrarea comprimatului de cimetidină, efectul a atins vârful la 135 de minute și a durat 3,5 ore. În timpul acțiunii medicamentului în corpul stomacului, pH-ul a fost menținut la un nivel de peste 3,0 unități (adică, la un nivel ușor acid necesar pentru vindecarea ulcerului gastric și duodenal), în antrul de peste 5,0 unități timp de 2. ore 45 minute. Eficacitatea cimetidinei depinde în mare măsură de nivelul inițial de aciditate: activitatea medicamentului a fost semnificativ mai mare la pacienții cu aciditate normală (8 persoane) și hiperaciditate compensată (11 persoane) comparativ cu pacienții cu hiperaciditate decompensată (11 persoane).

În cazul hiperacidității decompensate, pH-ul intragastric a depășit 3,0 unități în corpul stomacului pentru doar 0,5 ore și 5,0 unități în antru timp de 1 oră.La pacienții rămași, a fost posibil să se mențină pH-ul în stomac la acestea. niveluri timp de 3,5 ore. Într-un alt studiu, administrarea a 1 comprimat (200 mg) de cimetidină a determinat o creștere a pH-ului intragastric la pacienții cu ulcer duodenal după 30 de minute, atingând o valoare maximă de 8,26~0,77 unități după 90 de minute. Nivelul pH-ului a rămas alcalin timp de 2,5 ore.

În timp ce luați cimetidină în doză de 8000-1000 mg pe zi, la 78% dintre pacienți au fost observate cicatrici ale ulcerului duodenal după 4 săptămâni. Utilizarea cimetidinei la pacienții cu ulcer duodenal provoacă cicatrizarea ulcerului după 3 săptămâni la 58,8% dintre pacienți, timpul mediu pentru cicatrizare este de 27,3~3,4 zile.

Nizatidina, administrată o dată la o doză de 300 mg noaptea, a determinat o creștere semnificativă a pH-ului mediu al corpului stomacului la pacienții cu ulcer duodenal atât în ​​timpul nopții, cât și pe parcursul unei zile întregi, comparativ cu înregistrarea înainte de tratament.

Severitatea efectului blocantelor H2 este influențată de momentul administrării acestora și de dependența de aportul alimentar. Cu administrarea relativ timpurie de nizatidină și o cină devreme (18.00), semnificativ mai mult nivel inalt pH-ul în 21 de ore (2,50 unități) comparativ cu administrarea timpurie a medicamentului și cina târzie (21.00).

Recepţie ranitidină 150 mg de 2 ori pe zi ajută la restabilirea alcalinizării spontane pe timp de noapte a stomacului la pacienții cu ulcer peptic. Luarea blocanților H2 în doze mai mari decât media (de exemplu, 300 mg de ranitidină de 2 ori pe zi) permite obținerea unui efect antisecretor comparabil cu cel al omeprazolului, ceea ce confirmă relația dintre severitatea efectelor antisecretorii și antiulceroase. S-a demonstrat că la pacienții fumători, blocanții H2 sunt mai puțin eficienți în suprimarea secreției de acid clorhidric.

Timpul mediu pentru dispariția durerilor abdominale atunci când se administrează 300 mg de ranitidină pe zi este de 2,6 ~ 0,5 zile. Administrarea a 300 mg de ranitidină pe zi, conform diverșilor autori, oferă cicatrici ale ulcerului duodenal la 4660% dintre pacienți după 2 săptămâni de tratament și la 7489% după 4 săptămâni.

Famotidina (Quamatel) aparține generației a 3-a de blocanți ai receptorilor histaminici H2. Acest medicament poate fi utilizat la pacienții cu insuficiență renală (la doze mai mici în funcție de gradul de reducere a clearance-ului creatininei).

Se știe că famotidina are activitate superioară ranitidinei, roxatidinei și cimetidinei. O doză de 5 mg de famotidină este echivalentă cu 300 mg de cimetidină. Efectul cimetidinei, ranitidinei și famotidinei apare aproximativ în același timp după administrare, cu toate acestea, durata de acțiune a famotidinei este semnificativ mai lungă decât cimetidinei. După administrarea intravenoasă a 20 mg famotidină, timpul de înjumătățire al medicamentului este de 3,8 ore. Aplicație largă Beneficiul pe care famotidina îl găsește în practica clinică modernă se datorează faptului că acest medicament are un număr foarte mic de efecte secundare. Famotidina nu are efect hepatotoxic, nu blochează sistemul citocromului P450, nu crește nivelul creatininei plasmatice, nu penetrează bariera hemato-encefalică și nu provoacă tulburări neuropsihiatrice. Când luați 40 mg de famotidină zilnic timp de 4 săptămâni, nu există nicio modificare a nivelurilor de prolactină, testosteron, hormoni foliculo-stimulatori și luteinizanți. După administrarea orală a 40 mg de famotidină sau administrarea intravenoasă a 20 mg de medicament, nu există nicio modificare a nivelului. tensiune arteriala, frecvența cardiacă și modelele ECG. Luarea famotidinei în doză de 40 mg de două ori pe zi nu perturbă procesul de golire gastrică și nu afectează funcția pancreatică. După cum demonstrează H.G. Dammann, pe baza datelor privind utilizarea famotidinei în doză de 40 mg/zi la 10.814 pacienți din Germania, balonarea apare în doar 1,17% din cazuri, constipație în 0,20%, diaree în 0,31%, reacții cutanate în 1,12% .

La voluntari sănătoși, o singură doză de famotidină la o doză de 5 până la 20 mg a determinat o scădere a formării acidului bazal cu 94 și, respectiv, 97% (J.L. Smith și colab. și R.W. McCallum și colab.). Producția de acid clorhidric după stimularea cu pentagastrină a scăzut în consecință cu 4190%. Famotidina la o doză unică de 10 și 20 mg a avut un efect inhibitor semnificativ mai pronunțat asupra producției de acid clorhidric în stomac, comparativ cu cimetidina la o doză de 300 mg (p.<0,05). По свидетельству R. Ryan , пероральный прием 20 и 40 мг фамотидина обеспечивает эффективный контроль секреции соляной кислоты в течение 9,5 часов. Прием 20 мг фамотидина в 20 ч на ночную секрецию соляной кислоты у 10 здоровых лиц вызвал снижение продукции соляной кислоты по сравнению с приемом плацебо на 93,8 % (p<0,01), которое сохранялось в течение 12 часов (Y. Fukuda и соавт. 1987). После перорального приема 1 таблетки фамотидина (40 мг), покрытой оболочкой, повышение рН более 3,5 ед в теле желудка у здоровых добровольцев наступает через 56,5 мин, после этого происходит стабилизация рН на протяжении 11 часов .

Studiile care au fost efectuate folosind injecții intravenoase cu famotidină au arătat, de asemenea, eficiența ridicată a acestui medicament. Cu toate acestea, în studiul lui L.S. Welage (1988) a observat o eficacitate semnificativ mai mare a famotidinei la o doză de 20 mg de două ori pe zi comparativ cu cimetidina la o doză de 300 mg de 4 ori pe zi atunci când a fost administrată intravenos la 42 de pacienți din secția de terapie intensivă (p.<0,001). В работе A. AlQuorain и соавт. (1994) показана более высокая эффективность фамотидина по сравнению с ранитидином при внутривенном введении больным, находящимся в критическом состоянии. При введении 20 мг фамотидина каждые 12 часов уровень рН желудочного сока был достоверно выше (p<0,05), чем при введении 50 мг ранитидина каждые 8 часов.

Când 20 mg de famotidină au fost administrate intravenos subiecților sănătoși, debutul acțiunii medicamentului a fost observat în medie după 36,3-11,9 minute dacă injecția a fost efectuată la ora 14:00 și după 53,6-22,3 minute când a fost administrat la 20:00. Durata de acțiune a medicamentului a fost de 6,0 ~ 1,1 ore și, respectiv, 11,4 ~ 1,6 ore. Datele obținute dintr-un studiu dublu-orb folosind picurare intravenoasă de famotidină la o doză de 3,2 sau 4 mg/oră arată eficacitatea ridicată a acestui medicament atât în ​​perioadele dintre mese, cât și la apogeul digestiei .

Famotidina este eficientă clinic. Astfel, la pacientii cu ulcer peptic, la administrarea medicamentului in doza de 40 mg/zi, durerile abdominale dispar in medie dupa 2,4~0,8 zile. La utilizarea Kvamatel la un grup de pacienți cu ulcer peptic (11 pacienți cu ulcer duodenal, 3 pacienți cu ulcer gastric) în doză de 40 mg o dată pe noapte, s-a observat o scădere a durerii abdominale în medie după 3,9 zile, dispariție după 6,8 zile. La doi pacienți, durerea nu a fost complet ameliorată în 14 zile de la terapie. Într-o perioadă de până la 2 săptămâni, ulcerele s-au vindecat la 13 pacienți (93%). Utilizarea famotidinei în doză de 40 mg/zi ca monoterapie la pacienții cu ulcer duodenal determină dispariția durerilor abdominale după o medie de 7,8-4,6 zile, dureri la palpare după 9,6-5,3 zile, cicatrizarea ulcerului după 20,5-4,6 zile. 2,2 zile (termenii sunt semnificativ mai scurti în comparație cu grupul de control care primește terapie cu anticolinergice, antiacide, reparatoare). Luarea famotidinei în doză de 40 mg/zi vă permite să obțineți cicatricile ulcerului duodenal în decurs de 4 săptămâni.

la 7995% dintre pacienți, în decurs de 6 săptămâni. la 9597%. Conform altor date, famotidina în doză de 40 mg/zi a determinat cicatrizarea ulcerelor duodenale la 86,3% dintre pacienți după 4 săptămâni de administrare. Potrivit lui A.A. Sheptulina, administrarea blocantelor H2 în doze medii (ranitidină 300 mg/zi sau famotidină 40 mg/zi) determină cicatrizarea ulcerului duodenal în decurs de 4 săptămâni la 7593% dintre pacienții cu ulcer duodenal, în timp ce nu există diferențe în eficacitatea terapeutică a celor două medicamente. observat.

Terapia de întreținere folosind o singură doză de blocant H2 pe timp de noapte poate fi utilizată cu succes pentru prevenirea recidivei ulcerului peptic sau pentru ameliorarea simptomelor de hiperaciditate . În decurs de 1 an, simptomele de exacerbare se dezvoltă la 20% dintre pacienți, comparativ cu 60-70% dintre pacienții care nu au primit tratament. Utilizarea de întreținere a blocanților H2 reduce semnificativ incidența complicațiilor bolii ulcerului peptic, în special, reduce semnificativ riscul de sângerare recurentă. În același timp, trebuie avut în vedere faptul că la întreruperea tratamentului, boala ulceroasă peptică reapare cu aceeași frecvență ca la pacienții care nu au primit tratament (Fig. 1). În acest sens, pacienții sunt în curs de eradicare a infecției. H. pylori(inclusiv utilizarea blocantelor H2), care oferă un efect anti-recădere de durată. Interesant este că, potrivit unor cercetători, utilizarea famotidinei în regimurile de terapie de eradicare este la fel de eficientă ca și utilizarea omeprazolului.

Orez. 1. Recidiva ulcerului duodenal cu diferite tactici de management (J.H. Walsh, R.Fass, 1997)

Eficacitatea blocanților H2 variază în diferite grupuri de pacienți, în special, fumatul este un factor grav care reduce eficacitatea acestor medicamente. Administrarea nizatidinei 300 mg/zi la pacienții cu ulcer duodenal (21 persoane) și stomac (4) a dus la dispariția durerilor abdominale în medie după 5,8 ± 0,4 zile (de la 2 la 12), în timp ce la nefumători Pacienții au avut o afecțiune mai rapidă. dispariția durerii - 3,2±0,2 (de la 1 la 4 zile) decât la fumători - 7,6±0,6 (de la 5 la 12 zile). Astfel, fumatul nu numai că afectează apariția ulcerului peptic, ci afectează și eficacitatea terapiei. După cum arată datele Grupul de studiu RUDER Factorii care determină o frecvență mai mare a recidivelor ulcerului duodenal în timpul utilizării de întreținere a blocantelor H2 (ranitidină în doză de 150 mg pe zi) sunt prezența eroziunilor în afara zonei de localizare a ulcerului vindecat, fumatul curent sau trecut și unele altele.

Din păcate, există un grup de pacienți rezistent la blocantele histaminice H2 (la fel cum sunt pacienti, de exemplu, rezistenti la inhibitorii pompei de protoni). Rezistența la blocanții H2 se observă conform datelor clinice la 15-25% dintre toți pacienții cu ulcer peptic. Conform testului de droguri cu cimetidină cu pHmetrie intragastrică, acest lucru a fost observat la 11,5% dintre pacienții cu ulcer duodenal și gastroduodenită cronică.

Când se tratează ulcerul peptic, majoritatea pacienților trebuie să ia blocante H2 de 1 sau 2 ori pe zi. Cu toate acestea, afecțiunile care sunt însoțite de hiperaciditate mai severă, precum sindromul Zollinger-Ellison, necesită o administrare mai frecventă la fiecare 4 ore.

Utilizarea frecventă a blocanților receptorilor histaminici H2 la pacienții cu esofagită de reflux aduce eficacitatea acestora mai aproape de cea a omeprazolului. Blocanții H2 pot reduce semnificativ arsurile la stomac, deși semnele endoscopice de esofagită scad doar la 60% dintre pacienți după 12 săptămâni de terapie. Utilizarea blocantelor H2 pentru esofagita de reflux este la egalitate cu monoterapia cu cisapridă din punct de vedere al eficacității și poate fi recomandată la pacienții cu esofagită ușoară. În plus, adăugarea blocanților H2 seara la terapia cu inhibitori ai pompei de protoni permite un control mai bun al simptomelor nocturne ale bolii de reflux gastroesofagian.

Blocanții H2 sunt utilizați în tratamentul pacienților cu pancreatită cronică, deoarece inhibarea secreției gastrice reduce eliberarea secretinei de către mucoasa duodenală și, ca urmare, volumul secreției pancreatice scade și hipertensiunea intraductală scade. În acest scop, se utilizează doze duble de blocanți H2 în dozele utilizate pentru tratarea ulcerului peptic (de exemplu, 20 mg famotidină dimineața + 40 mg seara).

Blocanții receptorilor de histamină H2 sunt utilizați pe scară largă în reumatologie pentru a preveni formarea de ulcere induse de medicamente ale duodenului și stomacului (în doze mai mari) la pacienții care iau medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. Cu toate acestea, ele sunt mai eficiente decât antiacidele, sucralfatul și prostaglandinele (misoprostol).

Astfel, în ciuda apariției unor medicamente antisecretoare noi, mai puternice, cum ar fi inhibitorii pompei de protoni, blocanții H2 rămân un grup larg răspândit de medicamente care sunt utilizate în multe domenii ale gastroenterologiei, în primul rând datorită raportului lor foarte atractiv preț/eficacitate.

Literatură:

1. Damianov B., Matov V., Zheinova D. Mecanisme ultrastructurale privind efectul antiacid asupra biometului la pacienții cu ulcer duodenal // Vutr.Boles. 1985. v.24. Numarul 1. Cu. 2230.

2. Degtyareva I.I., Semeunovich S., Kharchenko N.V. si altele.Posibilitati de utilizare a medicamentului antisecretor modern omeprazol // Klin. Miere. 1994. or. 72. Nr. 6. P.3840.

3. Dedov I.I., Shilin D.E., Arefieva O.A. Efectele endocrine ale cimetidinei // Klin. Miere. 1993. or. 71. Nr. 2. p. 1116.

4. Matov V. Efectul unei singure doze de simetidină ｫFarmakhimｻ valoarea pH-ului asupra stomiei // Vutr. Boles. 1987. v.26. Numarul 3. Cu. 5056.

5. Myagkova L.P., Golochevskaya V.S., Lapina T.L. Blocanți ai receptorilor de histamină H2 de generația a 23-a în tratamentul ulcerului peptic // Klin. farmacologie și terapie. 1993. nr 2. Cu. 3335.

6. Ogurtsov P.P., Zharkov O.B., Moiseev V.S. Comparația eficacității ulfamidei și enprostilului în tratamentul ulcerului peptic // Klin. farmacologie și terapie. 1993. nr 2. Cu. 2225.

7. Serebryanskaya M.V., Masenko V.P. Dinamica conținutului de prostaglandine E la pacienții cu ulcer duodenal cu diferite tipuri de tratament // Klin. Miere. 1993. v.71. nr. 71. p. 4547.

8. Smagin V.G., Minushkin O.N., Bulgakov S.A. si altele.Experienta in tratamentul ulcerului duodenal cu blocante ale receptorilor H2histaminic / Ter. Arhiva. 1986. volumul 58. Nr 2. S. 2530.

9. Zimmerman Ya.S., Syman L.N., Golovanova E.S. Experiență de evaluare obiectivă a acțiunii cimetidinei, un blocant al receptorilor histaminici H2, la pacienții cu ulcer duodenal. // Ter. Arhiva. 1986. or. 58. Nr. 2. p. 3135.

10. Sheptulină A.A. Medicamente antisecretorii moderne în tratamentul ulcerului peptic // Klin. Miere. 1994. or. 72. Nr. 1. p. 1215.

11. Armstrong D., Arnold R., Classen M. et al., Grupul de studiu RUDER RUDER un studiu prospectiv, de doi ani, multicentric al factorilor de risc pentru recidiva ulcerului duodenal în timpul terapiei de întreținere cu ranitidină // Dig Dis Sci. 1994. vol 39. P. 14251433.

12. Bianco A., Cagossi M., Piraccini R., Greco A.V. pH-metrie intragastrică în douăzeci și patru de ore: restaurarea antagonistului receptorului H2 a alcalinizării spontane gastrice nocturne în vindecarea ulcerului duodenal. // Riv. EURO. Sci. Med. Farmacol. 1992. vol.14. ?5. str. 281291.

13. Dammann H.G. et al. Profilul de compatibilitate al famotidinei. În Famotidine heute (Dammann H.G. et al., eds). SpringerVerlag, Berlin. 1989, p. 93102.

14. Duroux P., Emde C., Bauerfeind P. et al. Aportul de nizatidină devreme seara cu o masă optimizează efectul antisecretor. // Aliment. Pharmacol. Acolo. 1993. februarie; ?7(1). p. 4754.

15. Fiorucci S., Santucci L., Morelli A. Efectul omeprazolului și al dozelor mari de ranitidină asupra acidității gastrice și a refluxului gastroesofagian la pacienții cu esofagită moderată severă // Am. J. Gastroenterol. 1990. ?85 (11) P. 14581462.

16. Gladziwa U., Wagner S., Dakshinamurty K.V. et al. pHmetrie intragastrică pe termen lung la pacienții cu hemodializă: un studiu cu famotidină. // Clin. Nefrol. 1991. aug; ?36 (2). str. 97102.

17. Gladziwa U., Wagner S., Dakshinamurty K.V. et al. Farmacocinetica și farmacodinamia famotidinei la pacienții cu esofagită de reflux. //EURO. J. Clin. Pharmacol. 1993. ? 44(4). str. 357360.

18. Licht H., Lemaire M. Lansoprasole versus ranitidina în ulcerul duodenal (DU): un studiu multicentric francez // Gastroenterologie. 1992. vol.98. A78.

19. Londong W., Barth H., Damman H.G. et al. Vindecarea ulcerului duodenal în funcție de doză cu lansoprasolul inhibitor al pompei de protoni // Aliment. Pharmacol. Acolo. 1991. vol. 5. Str. 245254.

20. Loser C., Burlage M., Folsch U.R. Einfluss von Ranitidin und Famotidin auf das intragastrale pHProfil von gesunden Probanden. Randomisierte CrossoverPrufung mit RanitidinBrausetabletten (300 mg) versus FamotidinFilmtabletten (40 mg). // Arzneimittelforschung. 1994. mai?44 (5). str. 626629.

21. Merki H.S., Witzel L., Walt R.P. et al. Comparație dublu orb a efectelor cimetidinei, ranitidinei, famotidinei și placebo asupra acidității intragastrice la 30 de voluntari normali // Gut. 1988, N29. P.8184.

22. Ryan R. Farmacologia clinică a phamotidinei: Rezumatul datelor din Statele Unite // Ital. J. Gastroenterologie. 1984. ?16. str. 171174.

23. Savarino V., Mela G.S., Zentilin P. et al. Lipsa rebound acidului gastric după oprirea unui curs de succes pe termen scurt de nizatidină la pacienții cu ulcer duodenal. //A.m. J. Gastroenterol. 1991. vol.86. ?3. str. 281284.

24. Xue S, Katz PO, Banerjee P, Tutuian R, Castell DO. Blocanții H2 la culcare îmbunătățesc controlul nocturn al acidului gastric la pacienții cu BRGE tratați cu inhibitori ai pompei de protoni. Aliment Pharmacol Ther 2001 Sep;15(9):13516

25. Hsu CC, Chen JJ, Hu TH, Lu SN, Changchien CS. Famotidină versus omeprazol, în combinație cu amoxicilină și tinidazol, pentru eradicarea infecției cu Helicobacter pylori. Eur J Gastroenterol Hepatol 2001 Aug;13(8):9216

Blocanții receptorilor histaminici H2 sunt printre cele mai frecvente medicamente antiulceroase utilizate în prezent. Câteva generații ale acestor medicamente au fost utilizate în practica clinică. După cimetidină, care timp de câțiva ani a fost singurul reprezentant al blocanților receptorilor histaminici H2, ranitidina, famotidina și puțin mai târziu - nizatidina și roxatidina au fost sintetizate secvenţial. Activitatea antiulceroasă ridicată a blocanților receptorilor histaminici H2 se datorează, în primul rând, capacității lor de a reduce producția de acid clorhidric.

Preparate cu cimetidină

Blocant al receptorilor histaminici H2 pentru tratamentul ulcerelor gastrice: Histodil

Ingredientul activ este cimetidina. Suprimă producția de acid clorhidric, atât bazal, cât și stimulat de histamina, gastrină și acetilcolină. Reduce activitatea pepsinei. Indicat pentru tratamentul ulcerului gastric în faza acută. Disponibil sub formă de tablete de 200 mg și sub formă de soluție injectabilă de 200 mg într-o fiolă (2 ml).

Blocant al receptorilor histaminici H2 pentru tratamentul ulcerelor gastrice: Primamet

Medicamentul original al companiei, al cărui ingredient activ este cimetidina. Tabletele Primamet sunt destinate celor care suferă de aciditate ridicată a sucului gastric. Utilizarea neutralizatorilor convenționali ai acidului clorhidric în majoritatea cazurilor aduce doar o ușurare temporară. Primamet acționează mai eficient - nu neutralizează excesul de acid clorhidric, ci afectează celulele secretoare ale stomacului, prevenind formarea lui excesivă. Astfel, aciditatea sucului gastric scade pentru o perioadă lungă de timp, dispar durerile de stomac și tulburările asociate cu indigestia. În decurs de o oră după administrarea unui comprimat de Primamet, disconfortul și durerea asociate cu aciditatea crescută a sucului gastric sunt complet eliminate. Disponibil în tablete de 200 mg.

Blocant al receptorilor histaminici H2 pentru tratamentul ulcerului gastric: Cimetidina

Aparține grupului de medicamente antiulceroase care reduc activitatea factorului acid-peptic. Medicamentul suprimă producția de acid clorhidric și pepsină. Se utilizează atât în ​​faza de exacerbare a bolii ulceroase peptice, cât și pentru prevenirea ulcerelor gastrice recurente. Cimetidina este disponibilă sub formă de comprimate filmate de 200 mg.

Preparate cu ranitidină

Blocant al receptorilor histaminici H2 pentru tratamentul ulcerului gastric: Gistak

Standardul de aur în tratamentul ulcerului gastric și a altor tulburări acido-peptice. Are o serie de avantaje: un procent mare de vindecare pentru ulcerul peptic, ameliorarea rapidă și de durată a durerii, posibilitatea de asociere cu alte medicamente pentru tratamentul ulcerului gastric, posibilitatea prevenirii pe termen lung a recăderilor, absența reacții adverse chiar și cu utilizarea pe termen lung, nu afectează ficatul, nu provoacă impotență și ginecomastie. Efectul unei singure doze durează 12 ore. După administrarea Gistak sub formă de tablete efervescente, efectul este mai pronunțat și apare mai devreme. Medicamentul previne refluxul conținutului gastric în esofag. Mâncarea nu afectează absorbția medicamentului. Concentrația maximă este atinsă atunci când este administrată oral după 1-2 ore. Gistak este un medicament cu siguranță ridicată. Histac este singura ranitidină care există într-o formă simplă, efervescentă. Disponibil sub formă de comprimate filmate de 75, 150 și 300 mg; Comprimate „efervescente” de 150 mg și în fiole pentru injecție de 50 mg - 2 ml.

Blocant al receptorilor histaminici H2 pentru tratamentul ulcerului gastric: Zantac

Un blocant specific cu acțiune rapidă a receptorilor histaminei H2. Zantac este medicamentul numărul unu în tratamentul ulcerului gastric. Este foarte eficient în tratament, garantează rapiditatea acțiunii analgezice, siguranța completă în timpul utilizării pe termen lung și îmbunătățește semnificativ calitatea vieții pacientului. Zantac suprimă producția de suc gastric, reducând atât volumul, cât și conținutul de acid clorhidric și pepsină (factori agresivi). Durata de acțiune după o singură doză orală este de 12 ore. Concentrația maximă în plasma sanguină după administrarea intramusculară este atinsă în primele 15 minute după administrare. Disponibil sub formă de tablete de 150 și 300 mg; comprimate filmate, 75 mg; comprimate efervescente 150 și 300 mg; soluție injectabilă 25 mg în 1 ml în fiole de 2 ml.

Blocant al receptorilor histaminici H2 pentru tratamentul ulcerelor gastrice: Ranitidine-Acri

Principalul medicament în tratamentul tulburărilor peptice. Aparține grupului de blocanți ai receptorilor de histamină H2 de a doua generație și este cel mai utilizat și de încredere medicament în tratamentul și prevenirea tulburărilor peptice asociate cu boala ulcerului peptic. Medicamentul reduce semnificativ producția de acid clorhidric și reduce activitatea pepsinei. Ranitidina are un efect de lungă durată (12 ore) cu o singură doză. Ușor de utilizat și bine tolerat de către pacienți. Disponibil sub formă de tablete de 0,15 g.

Blocant al receptorilor histaminici H2 pentru tratamentul ulcerelor gastrice: Kvamatel

Blocant al receptorilor H2-histaminic de generația a III-a. Kvamatel este un medicament antiulcer al cărui ingredient activ este famotidină. Suprimă producția de acid clorhidric și reduce activitatea pepsinei. Convenabil de utilizat - după administrarea orală, efectul medicamentului începe după 1 oră și durează 10-12 ore. Medicamentul este utilizat pe scară largă în tratamentul ulcerului gastric. Disponibil sub formă de comprimate film de 20 și 40 mg, pulbere liofilizată pentru injectare în flacoane complete cu un solvent de 20 mg.

Blocant al receptorilor histaminici H2 pentru tratamentul ulcerelor gastrice: Lecedil

Blocant al receptorilor H2-histaminic de generația a III-a. Lecedil este o dezvoltare originală a unei companii farmaceutice, ingredientul activ al medicamentului este famotidină. Lecedil este un blocant puternic al producției de acid clorhidric și, de asemenea, reduce activitatea pepsinei. După administrarea orală, medicamentul este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal. Concentrația maximă a medicamentului în plasma sanguină este atinsă la 1-3 ore după administrarea orală. Durata de acțiune a medicamentului după o singură doză depinde de doză și variază de la 12 la 24 de ore. Lecedil poate fi utilizat atât pentru tratamentul, cât și pentru prevenirea exacerbărilor bolii ulcerului peptic. Disponibil sub formă de tablete care conțin 20 și 40 mg de famotidină.

Blocant al receptorilor histaminici H2 pentru tratamentul ulcerelor gastrice: Ulfamidă

Medicamentul original al companiei. Ulfamida asigură ameliorarea rapidă a simptomelor ulcerelor gastrice, vindecă și previne reapariția ulcerelor. Ingredientul activ al medicamentului este famotidina. Famotidina a fost primul blocant al receptorilor H2 al cărui program de dozare a permis celor mai mulți pacienți să o ia doar o dată pe zi. Eficacitatea Ulfamidei este semnificativ mai mare decât eficacitatea blocanților receptorilor H2 de generația I și II. Ulfamida blochează secreția gastrică noaptea și are un efect maxim asupra secreției în timpul zilei. Disponibil sub formă de tablete de 40 și 20 mg.

Blocant al receptorilor histaminici H2 pentru tratamentul ulcerelor gastrice: Ulceran

Un drog famotidină. Blocant selectiv al receptorilor H2-histaminic din a treia generație. Provoacă o suprimare pronunțată a tuturor fazelor secreției gastrice (acid clorhidric și pepsină), inclusiv bazală și stimulată (ca răspuns la distensia gastrică, expunerea la alimente, histamină, gastrină, pentagastrină, cofeină și, într-o măsură mai mică, acetilcolină), suprimă suc de secreție gastrică nocturnă Are un efect de lungă durată (12-24 ore), ceea ce permite să fie prescris de 1-2 ori pe zi. Spre deosebire de cimetidină și ranitidină, nu inhibă oxidarea microzomală asociată cu citocromul P450, de aceea este mai sigură în ceea ce privește interacțiunile medicamentoase, precum și la pacienții cu hipertensiune diastolică concomitentă, insuficiență cardiacă cu hiperaldosteronism și diabet zaharat cu secreție excesivă de hormon somatotrop. Ulceranul nu are reacții adverse centrale grave și, prin urmare, este mai preferabil la pacienții cu boli ale sistemului nervos și la pacienții vârstnici. Din cauza lipsei efectelor antiandrogenice, este considerat un medicament de primă linie pentru adolescenți și bărbați tineri. Ulceranul este utilizat cu succes ca monoterapie pentru tratarea ulcerelor gastrice. Eficient pentru sindromul Zollinger-Ellison, esofagită de reflux, ulcere simptomatice. Medicamentul are un indice larg de acțiune terapeutică. Datorită siguranței sale ridicate, este aprobat într-un număr de țări pentru utilizare fără prescripție medicală pentru a elimina simptomele tulburărilor digestive la adulți. Este posibil să se prescrie medicamentul în practica pediatrică. Disponibil în tablete care conțin 20 și 40 mg de substanță activă.

Blocant al receptorilor histaminici H2 pentru tratamentul ulcerelor gastrice: Famosan

Blocant al receptorilor H2-histaminic de generația a III-a. Famosan este cea mai bună alegere în tratamentul ulcerului gastric. Substanța activă a medicamentului este famotidină. Medicamentul are un efect antisecretor puternic, reduce agresivitatea sucului gastric, determină o suprimare dependentă de doză a producției de acid clorhidric și o scădere a activității pepsinei, ceea ce creează condiții optime pentru cicatrizarea ulcerului. Famosan nu provoacă efecte secundare tipice blocantelor receptorilor H2-histaminic de prima generație. În plus, medicamentul nu interacționează cu androgenii și nu provoacă tulburări sexuale. Poate fi prescris pacienților cu boli hepatice concomitente. Famosan poate fi utilizat atât pentru tratament, cât și pentru prevenirea exacerbărilor. Disponibil sub formă de comprimate filmate de 20 și 40 mg.

Blocant al receptorilor histaminici H2 pentru tratamentul ulcerelor gastrice: Famotidina

Blocant al receptorilor H2-histaminic de generația a III-a. Famotidina- un medicament antiulcer foarte selectiv care reduce eficient volumul și aciditatea sucului gastric și producția de pepsină. Are un efect terapeutic mai pronunțat în comparație cu alte medicamente. Famotidina are o gamă largă de doze terapeutice. Este medicamentul de elecție pentru tratamentul ulcerului gastric la alcoolici. Este posibil să se combine Famotidine cu alte medicamente. Luarea medicamentului nu afectează metabolismul androgenilor (hormoni sexuali masculini). Disponibil sub formă de comprimate filmate de 20 și 40 mg.

Blocant al receptorilor histaminici H2 pentru tratamentul ulcerului gastric: Famotidine-Acri

Medicament antiulcer, blocant al receptorilor H2-histaminic de a treia generație. Medicamentul reduce eficient producția de acid clorhidric. Convenabil de utilizat - pentru ulcerul gastric se utilizează o dată pe zi, durata de acțiune a medicamentului cu o singură doză depinde de doză și variază de la 12 la 24 de ore. Famotidine-Acri are cele mai puține efecte secundare. Disponibil sub formă de comprimate filmate de 20 mg.

Preparate cu roxatidină

Blocant al receptorilor histaminici H2 pentru tratamentul ulcerelor gastrice: Roxane

Substanța activă este roxatidina. Medicamentul suprimă în mod semnificativ producția de acid clorhidric de către celulele mucoasei gastrice. După administrare orală, este absorbită din tractul gastro-intestinal. Aportul alimentar concomitent, precum și medicamentele antiacide, nu afectează absorbția Roxane. Disponibil sub formă de comprimate filmate retard, 75 mg, și comprimate filmate retard forte, 150 mg.

Blocanții receptorilor de histamină H2 sunt medicamente care sunt utilizate pentru a trata sistemul digestiv pentru boli asociate cu o afecțiune dependentă de acid.

Mecanismul de acțiune al blocanților h2 se bazează pe faptul că medicamentul, care intră în stomac, oprește funcționarea membranei mucoase, reducând astfel nivelul de aciditate al sucului gastric.

Toți blocanții receptorilor de histamină sunt medicamente antiulceroase.

Descriere

În funcție de boală și de forma bolii, medicul prescrie remediul care va ajuta cel mai bine pacientul.

Caracteristici farmacocinetice

Caracteristici comparative

Cemitidină

Acest medicament este bine absorbit din organele digestive. Acțiunea începe la 1-2 ore după administrare. Medicamentul se administrează pe cale orală sau parenterală, iar timpul de acțiune și efectul nu diferă mult în funcție de modalitatea de administrare. Substanțele active pătrund în barieră și pot ajunge în lapte sau placentă. Prin urmare, în timpul sarcinii și alăptării, este interzisă administrarea medicamentului.

Substanțele reziduale sunt excretate de rinichi în 24 de ore.

Ranitidină

Biodisponibilitatea medicamentului atunci când este administrat oral este de cel puțin 50%. La utilizarea tabletelor, efectul maxim apare după 2 ore; Dacă luați un comprimat efervescent, efectul va apărea în decurs de 1 oră. Jumatate din substante se elimina la 2-3 ore de la administrare. Restul va veni puțin mai târziu. Pătrunde în laptele matern și placentă.

Famotidina

Nu este absorbit complet în stomac, doar 40-45% și are aproximativ 15% legare de proteine. Efectul maxim apare la 1-3 ore de la administrare, în funcție de doză și de caz specific. Medicamentul acționează asupra receptorilor de histamină timp de 10-12 ore. Excretat din organism prin rinichi.

Nazatidină

Un medicament antiulcer care blochează receptorii și reduce producția de acid clorhidric. Se absoarbe destul de repede și începe să acționeze în 30 de minute de la administrare. Aproximativ 60% dintre substanțe sunt excretate nemodificate prin urină.

Indicatii si contraindicatii

Medicul prescrie blocanți ai receptorilor h2 dacă pacientul trebuie tratat pentru următoarele boli:

• Ulcere gastrice și intestinale.
• Leziuni severe ale membranei mucoase a esofagului.
• Reflux gastroesofagian.
• Sindromul Zollinger-Ellison.
• sindromul Mendelssohn.
• Pentru prevenirea ulcerelor și pneumoniei.
• Dacă pacientul prezintă sângerări interne ale organelor digestive.
• Pentru pancreatită.

Contraindicații de utilizare:

• Sensibilitatea la componentele incluse în compoziție.
• Ciroza hepatică.
• Boli de rinichi.
• Sarcina și alăptarea.
• Vârsta până la 14 ani.

Înainte de a prescrie medicamente din acest grup, medicul trebuie să se asigure că pacientul nu are boli care pot fi mascate prin administrarea de blocanți ai receptorilor de histamină h2. Astfel de boli includ cancerul de stomac, astfel încât posibilitatea prezenței sale trebuie exclusă.

Deoarece blocanții histaminei sunt medicamente puternice în tratamentul sistemului digestiv, au propriile lor efecte secundare, dacă apar, trebuie să încetați să luați medicamentul.

Efecte secundare:

• Dureri de cap și amețeli.
• Letargie, somnolență, halucinații.
• Probleme cu inima.
• Disfuncție hepatică.
• Reacție alergică acută.
• Creșterea nivelului de creatină în sânge.
• Impotenţă.
• Alte probleme.

Utilizarea Famotidinei poate provoca probleme cu scaunul: diaree sau constipație.

În ciuda calității și eficacității medicamentelor din acest grup, acestea sunt inferioare medicamentelor mai moderne, cum ar fi. Cu toate acestea, din motive economice, continuă prescrierea blocanților receptorilor de histamină H2, ale căror medicamente sunt mai ieftine decât inhibitorii.

Medicamentele care blochează receptorii histaminei H2 sunt considerate medicamente învechite. În medicină, există 2 tipuri de medicamente care reduc producția de receptori de histamină:

• Inhibitori ai pompei de protoni.
• Blocante H2.

Luarea primelor medicamente nu creează dependență și pot fi luate în timpul terapiei pe termen lung. Al doilea tip, atunci când este luat în mod repetat, reduce eficacitatea acțiunii, astfel încât medicii nu le prescriu pentru mai mult de un curs scurt.

Rezistenta la blocanti H2

Nu toți pacienții sunt potriviți pentru acest tip de medicamente. La 1-5% dintre pacienți, nu au fost evidențiate modificări evidente ale stării de sănătate în timpul tratamentului și examinării. Acest lucru se întâmplă extrem de rar, dar chiar dacă creșterea dozei de medicament nu produce rezultate, singura modalitate de a continua tratamentul este schimbarea completă a medicamentului.

Costul medicamentelor

• Ranitidină 300 mg costă de la 30 la 100 de ruble per pachet.
• Famotidina - un curs de tratament timp de 3 săptămâni va costa pacientul de la 60 la 140 de ruble.
• Cimetidină - costul medicamentelor pentru un curs complet de tratament este de la 43 la 260 de ruble.

Toate tipurile de blocanți ai receptorilor de histamină h2 sunt ieftine, toată lumea își poate permite, dar nu trebuie să selectați singur medicamentul. Pentru a alege un medicament, trebuie să consultați un medic. Efectul luării medicamentului potrivit este pozitiv. În cele mai multe cazuri, este posibil să se obțină, dacă nu o vindecare completă, apoi să se oprească atacul, ceea ce ajută pacienții să înceapă tratamentul complet.

Poveste

Crearea medicamentelor de acest tip datează din 1972, când omul de știință englez James Black a sintetizat și a încercat să studieze moleculele de histamină. Primul medicament care a fost creat a fost Burimamid. S-a dovedit a fi inutil, iar cercetările au continuat.

După aceasta, structura a fost ușor modificată și s-a obținut Metiamidă. Medicamentul a fost supus unor studii privind eficacitatea sa, dar toxicitatea sa a depășit nivelurile acceptabile.

Următorul medicament a fost Cimetidina, în ciuda faptului că este un medicament puternic, are un număr mare de efecte secundare. Prin urmare, experții au dezvoltat medicamente mai moderne, care practic nu au efecte secundare.

A doua generație de blocanți H2 include Ranitidina. S-a dovedit a fi și mai eficient și mai sigur pentru pacienți.

Următorul medicament din acest grup a fost Famotidina. Există blocanți ai receptorilor de histamină de a 4-a și a 5-a generație, dar medicii prescriu mai des Ranitidină și Famotidina: fac față cel mai bine acidității din sucul gastric. Puteți lua Rinitidină o dată pe zi, de preferință înainte de culcare, medicamentul ajută bine și este relativ ieftin.

Un alt grup de medicamente pentru tratamentul arsurilor la stomac sunt blocanții receptorilor H2-histaminic. Până de curând, și anume în anii optzeci ai secolului al XX-lea, acestea au fost medicamentele de alegere nu numai pentru arsurile izolate la stomac, ci și pentru multe boli ale sistemului digestiv. Dar nevoia de doze multiple din aceste medicamente, efectele secundare pronunțate și apariția unor medicamente mai moderne au împins blocanții H2 în plan secund, înlocuindu-i practic din linia de medicamente esențiale pentru bolile tractului gastrointestinal.

Este necesar să se prescrie acest grup de medicamente astăzi? Poate că au fost uitate în mod nerezonabil? Să ne dăm seama.

Mecanismul de acțiune al blocanților receptorilor histaminici H2

Substanțele medicinale aparținând grupului de blocanți ai receptorilor H2-histaminic au fost îmbunătățite de-a lungul unui secol. În prezent, sunt cunoscuți de 5 generații. Înainte de apariția inhibitorilor pompei de protoni (IPP), care includ omeprazol, eliminarea arsurilor la stomac era o problemă pentru aproape toți blocanții H2.

Blocanții H2 sunt prescriși în primul rând pentru orice boli ale sistemului digestiv însoțite de producția crescută de acid.

De asemenea, reduc aciditatea gastrică, ca IPP, dar prin mecanisme diferite. Blocanții H2 blochează în primul rând producția de histamină (aceasta este un mediator sau un accelerator al multor reacții din corpul nostru, mai ales în acest caz stimulează producția de suc gastric). Prin încetinirea acestui proces, blocanții reduc simultan eliberarea de pepsină (o enzimă care descompune proteinele) și măresc sinteza mucusului gastric (acea parte a sucului gastric care protejează membrana mucoasă de efectele nocive ale acidului clorhidric). De asemenea, inhibă acidul stimulat (care este produs sub influența alimentelor primite).

Prescrierea medicamentelor din grupul de blocante H2 pentru o perioadă lungă de timp poate duce la un efect neplăcut - sindromul de sevraj sau sindromul de rebound. Acest lucru este exprimat prin faptul că, după oprirea medicamentului, există o creștere a acidității și o exacerbare a bolii. Prin urmare, nu este recomandat să renunțați brusc la aceste medicamente.

Medicamente aparținând grupului de blocante H2-histaminice

Sunt puține medicamente legate de blocanții receptorilor H2-histaminic, acest lucru se explică prin cererea lor scăzută din ultimii ani. Acestea includ:

• "Cimetidină";
• „Ranitidi”;
• Famotidina.

Aceștia sunt reprezentanți binecunoscuți ai primei, a doua și a treia generații de blocanți H2. Medicamentele mai moderne din generațiile a 4-a și a 5-a sunt supuse unor studii clinice și, prin urmare, sunt puțin cunoscute.

Medicamentele sunt îmbunătățite și îmbunătățite în timp. Și dacă inițial „Cimetidină” a fost utilizată într-o doză zilnică de 200-800 mg, atunci „Famotidină” modernă este produsă cu o doză minimă de 10 mg.

Cimetidină (blocant H2) versus Omeprazol (PPI)

Aceștia sunt primii reprezentanți ai două grupe: blocanții receptorilor H2-histaminic și, respectiv, inhibitorii pompei de protoni. În ce fel este primul grup inferior celui de-al doilea?

1. Primul dezavantaj este sindromul de rebound în Cimetidină și alte blocante H2.
2. Un alt dezavantaj este efectul blocanților H2 asupra potenței, reducându-l semnificativ până la absența completă.
3. Utilizarea pe termen lung a blocantelor H2 afectează funcția ficatului și a rinichilor.
4. Necesitatea aplicării de două sau trei ori pe zi.
5. Efectul de administrare dependent de doză - cu cât doza de medicament este mai mare, cu atât este mai mare probabilitatea de inhibare completă a producției de acid clorhidric.

Este dificil de a numi inhibitorii pompei de protoni medicamente ideale. Dar ce medicamente nu au dezavantaje? Aspectele negative evidente ale PPI sunt următoarele.

1. De-a lungul timpului, după utilizarea pe termen lung, se dezvoltă rezistență la multe medicamente din acest grup - dependență, drept urmare, în viitor, când boala se agravează, va fi dificil să selectați un medicament din acest grup.
2. Posibilitatea „descoperirii acidului nocturn”, în care 70% dintre pacienții care au luat IPP au experimentat un fenomen de aciditate scăzută noaptea timp de o oră sau mai mult.

Putem concluziona că blocanții receptorilor H2-histaminic sunt în prezent inferiori inhibitorilor pompei de protoni. Prin urmare, dintre blocanții H2, doar Famotidina rămâne relevantă astăzi în Rusia. Dar IPP au și dezavantajele lor, principalul fiind descoperirea acidului pe timp de noapte la majoritatea pacienților. Prin urmare, pentru unii, Famotidina este o soluție mai acceptabilă decât administrarea unui IPP.

Atunci când alegeți medicamente, este important să cântăriți argumentele pro și contra. Beneficiile IPP par evidente. Dar numai blocanții receptorilor H2 au un avantaj incontestabil - capacitatea de a administra aceste substanțe prin injecție. Astfel, pacienților grav bolnavi și pacienților cu oncologie, de exemplu, a esofagului, este dificil să înghită medicamente. Doar administrarea intravenoasă și intramusculară salvează astfel de pacienți slăbiți de arsuri la stomac.

Efecte secundare și contraindicații ale blocantelor H2

• femeile însărcinate și care alăptează;
• copii sub 14 ani;
• persoanele cu insuficiență hepatică și renală.

Cele mai frecvente efecte secundare includ:

• dureri de cap frecvente, amețeli și depresie, tinitus;
• erupții cutanate alergice, dureri musculare de severitate diferită;
• din sistemul reproductiv - ginecomastie (marirea sanilor la barbati), impotenta;
• gură uscată, greață, vărsături, constipație și diaree;
• oboseală severă;
• inhibarea funcției hepatice și deteriorarea funcției de excreție renală.

Selecția individuală a medicamentelor

Este nevoie de o selecție individuală a medicamentelor, acest lucru se datorează caracteristicilor corpului.

La unii pacienți cu arsuri la stomac, acidul este mai bine redus de blocantele H2-histaminice decât de inhibitorii pompei de protoni. Descoperirea acidului nocturn, de exemplu, de la omeprazol, este mai dificilă pentru persoanele care lucrează în principal noaptea. De aceea, medicamentele sunt prescrise individual și numai după consultarea unui medic.

Blocanții H2 pot să nu fie grupul de medicamente cel mai frecvent prescris, dar pentru reacțiile alergice la alte medicamente, acestea sunt destul de potrivite pentru combaterea arsurilor la stomac, iar unele evoluții moderne pot concura cu inhibitorii pompei de protoni. Este bine să ai multe din care să alegi!