Consumul de droguri Zoladex. Zoladex: instrucțiuni de utilizare. Efectele secundare ale Zoladex

Medicamentul Zoladex este prescris bărbaților pentru a reduce nivelul de testosteron și femeilor pentru a reduce nivelul de estradiol.

La bărbați, în timpul tratamentului cu Zoladex, după injectarea primei capsule, se observă deja o scădere a testosteronului din sânge până la nivelul de castrare. Ca urmare a acestei reduceri, mulți pacienți experimentează o îmbunătățire simptomatică și regresie în dezvoltarea tumorilor de prostată.

Medicamentul Zoladex este bucăți cilindrice din materiale polimerice solide de culoare albă sau crem.

Zoladex este prescris pentru:

• endometrioza;
• fibrom uterin.

Zoladex se administrează unui bărbat subcutanat în peretele abdominal. Daca produsul este administrat incorect, umflarea si senzații dureroase la administrarea medicamentului.

O capsulă de Zoladex de 10,8 g este administrată subcutanat la fiecare trei luni (douăsprezece săptămâni), iar lunar se administrează o capsulă de 3,6 g. Astfel de tehnici vă permit să mențineți concentrația necesară a medicamentului pe tot parcursul intervalului dintre injecții.

Notă

Separat, trebuie remarcat faptul că doza de Zoladex nu este ajustată pentru pacienții cu boli hepatice sau renale și pentru pacienții vârstnici. Evenimentele adverse semnificative clinic nu au fost observate în timpul supradozajului cu Zoladex.

Tratamentul cu Zoladex este contraindicat în următoarele cazuri:

• perioada de sarcină sau alăptare;
• copilărie;
• prezența hipersensibilității la substanța goserelină.

Zoladex este prescris cu precauție extremă bărbaților care prezintă un risc deosebit de a dezvolta obstrucție la nivelul ureterelor sau compresie la nivelul măduvei spinării.

Următoarele reacții adverse apar adesea ca urmare a luării Zoladex:

• posibila dezvoltare a diabetului zaharat ca urmare a scăderii toleranței la glucoză;
• scăderea libidoului;
• starea de spirit înrăutățită, durere de cap, dezvoltarea depresiei;
• niveluri crescute de transpirație și bufeuri rezultate din acțiunea farmacologică a medicamentului;
• infarct miocardic, dezvoltarea insuficienței cardiace;
• căderea părului pe tot corpul.

De asemenea, ca urmare a luării Zoladex, altele efecte secundare, cu toate acestea, frecvența apariției lor este destul de rară.

Prezentare generală a prețurilor

Costul medicamentului Zoladex variază în funcție de volumul capsulei: pentru un medicament cu un volum al capsulei de 3,6 g, intervalul de preț este de la 7900 la 8600 de ruble. pe ambalaj; pentru un medicament cu un volum al capsulei de 10,8 g, prețurile variază de la 21.500 la 23.600 de ruble. per pachet (pachetul conține un aplicator de seringă cu o capsulă).

Recenzii despre Zoladex pentru cancerul de prostată

• „Imediat după prima doză de Zoladex, am început să transpir îngrozitor și am avut probleme cu somnul. Conform instrucțiunilor, așa ar trebui să fie, există o mulțime de efecte secundare, dar produsul pare să funcționeze, așa că trebuie să-l suporti.”
• „Am citit recenzii despre medicament, în mare parte scrise de femei, este ciudat că există atât de puține opinii de la bărbați. Lista efectelor secundare este înfricoșătoare, mai ales că nu mai sunt tânără, vreau să găsesc un analog, dar Zoladex pare să fie destul de eficient, așa că nu știu ce să fac.”
• „Medicamentul Zoladex i-a fost prescris tatălui meu, au fost luate trei doze, apoi tratamentul a fost oprit, a devenit imposibil să combată bufeurile, starea de sănătate a fost foarte proastă. În prezent, fiind verificată regulat în spital, tumora nu crește încă. Este înfricoșător să mă întorc la droguri, am probleme cu inima.”
• „Soțul meu are 61 de ani. Luna trecută am fost diagnosticat cu adenom de prostată, PSA 4.7. Medicul i-a prescris Zoladex. L-am cumpărat, i-am făcut o injecție, soțul meu a început imediat să aibă bufeuri, iar seara a făcut un infarct miocardic. După întoarcerea de la spital, bufeurile au devenit mai dese, aproape la fiecare 10-20 de minute.”
• „După prima injecție cu Zoladex, m-am îngrășat în aproximativ 7 kg în trei luni, deși fac sport și încerc să mă mențin în formă (am 54 de ani). Soția mea spune că este hormonal din cauza injecției, dar este greu de crezut că are un efect atât de puternic. Doctorul spune că Zoladex mă ajută, dar nici măcar nu știu.”

„După operație, medicul a prescris terapia cu Zoladex 3,6 g lunar. Acum nu vreau să dorm noaptea, nu am chef și nici nu am nicio dorință sexuală. Și mareele astea!! Soția mea „consolă” că există reacții adverse mai grave ale medicamentului pentru unii oameni (ea este medic), dar am destule așa cum sunt. Doctorul a spus că Zoladex nu are analogi normali, așa că va trebui să muncești din greu!”

• „Chiar înainte de terapia cu Zoladex, m-am pregătit pentru ce e mai rău, am citit despre efectele secundare (risc moarte subita!), m-am gândit să renunț cu totul la medicament... S-a dovedit că nu totul este atât de rău, am tolerat bine aportul, sunt bufeuri, dar nu puternice. Am 60 de ani, nu fumez, beau cu moderație.”
• „Prețul este prea mare. Și sunt prea multe efecte secundare și nu sunt foarte nedureroase, ai putea ajunge infirm.”
• „După ce am luat Zoladex pentru prima dată, nu am simțit nimic special, doar am început să transpir mult. Apoi mi-a apărut o umflătură pe piept; nimic nu m-a durut, dar m-am simțit neliniştit. Medicul curant a declarat că acest lucru este normal și așa s-a comportat Zoladex. Nu pot anula programarea, dar aceste umflături sunt înfricoșătoare, nu se știe niciodată ce va mai apărea.”
• „Am 52 de ani și lucrez într-o fabrică de producție. Am descoperit accidental cancer de prostată (nu au fost simptome), am trecut prin examenul medical obișnuit și acum... Doctorul mi-a prescris Zoladex, ei bine, cred, bine, capsulele sunt doar capsule, dar nu a spus nimic despre preturi. Vin la farmacie - si sunt 23 de mii pentru o seringa!!! Nici nu știam că există astfel de medicamente! Unde să merg, am luat această capsulă. Dacă nu există niciun beneficiu în trei luni, atunci nu voi fi tratat cu el...”
• „Nu este cel mai nedureros medicament, dar funcționează; după 3 doze de Zoladex nu au fost vești despre tumoră. Singurele reacții pe care le am la medicament sunt transpirația și un fel de erupție cutanată, și cu siguranță se datorează medicamentului, dar nu pare să mă mâncărime.”
• 
  „Ultima injecție a fost acum două săptămâni, încă sufăr de insomnie. Dar acestea sunt lucruri minore; a apărut și diabetul zaharat, după cum bănuiește terapeutul. La început nu a existat un astfel de gând, dar când a spus că ia Zoladex, au spus imediat că este diabet și că provine de la medicament. Nici nu știu dacă ar fi mai bine să trăiești cu o tumoare asimptomatică decât să sufere așa?”
• „Sunt deja la a patra programare, o voi lua peste trei luni (capsule de 10,8 g). Zoladex este plin de efecte secundare, dar tot ce am experimentat a fost transpirație și insomnie. Este păcat pentru femeile cărora li se prescrie ASTA, chiar dacă este atât de greu pentru bărbați, atunci este ca și cum le-a fost atunci.”
• „Mi-a căzut tot părul de pe corp, doar mi-l scot din cap în ciorchini, de parcă aș fi făcut chimioterapie. Doctorul a spus să dăm vina pe Zoladex”.
• „Soțul meu a primit o a doua injecție cu Zoladex la o lună după prima, nu a devenit el însuși. Se irită foarte repede, se plimbă noaptea, nu poate dormi și a început să aibă bufeuri la fiecare jumătate de oră, pe care nici un aer condiționat nu le poate ajuta. L-am rugat pe medic să schimbe medicamentul - și-a aruncat mâinile în sus și a spus că nu există analogi mai buni. Nu mă deranjează banii, dar persoana suferă!”
• „Odată cu vârsta au apărut probleme cu ficatul și s-a depistat și cancerul de prostată. Mi-au prescris Zoladex, iar după a doua injecție am început să transpir și să transpiram. Știam despre absența contraindicațiilor pentru bolile hepatice, dar încă mă îndoiam de medicament, nu știi niciodată ce vor scrie. Dar pe fondul efectelor secundare (nu dorm și transpir tot timpul!) uiți de problemele tale hepatice. În principiu, nimic deosebit, dar lipsa somnului își face amprenta, am început să-mi atac familia și nu vreau să iau somnifere.”
• „De a cincea zi acum m-am gândit ce să fac. Am aflat despre cancerul de prostată întâmplător în timpul unei examinări cu un medic și mi-au prescris Zoladex. Am ascuns prima doza si am trecut fara consecinte, dar dupa a doua am inceput sa transpira intens, starea de spirit imi scapa de sub control, m-am iritat repede (probabil chiar din cauza eternei senzatie de infundare). Soția mea este îngrijorată, se gândește de ce m-am îmbolnăvit așa, dar nu vreau să-i spun, de ce ar trebui să fie nervoasă că știe despre asta... Am vrut să găsesc un alt remediu, dar principalul ingredient activ este la fel peste tot, măcar se știe ceva despre acest medicament, despre alții nu scriu deloc Nimic.”
• „Se pare că ajută, dar e foarte scump... Salariul nu ne permite să întreținem pe toată lumea și să ne tratăm și pe noi înșine... Am strâns bani de la toate rudele... Căutați prețul pe internet, unde e mai ieftin. .”

Zoladex - medicament antitumoral, care este un analog al hormonului de eliberare a gonadotropinei.

Forma de eliberare și compoziția

Zoladex este produs sub formă de capsule pentru administrare subcutanată cu acțiune prelungită (bucăți cilindrice albe sau crem din material polimer solid), în aplicatoare de seringă cu mecanism de protecție (sistem de administrare sigur Safety Glide), 1 seringă în plicuri laminate din aluminiu.

1 capsula contine:

• 3,6 mg goserelină (sub formă de acetat) și componente auxiliare: copolimer de acizi glicolic și lactic (50:50), glacial acid acetic;
• 10,8 mg goserelină (sub formă de acetat) și componente auxiliare: acid acetic glacial, copolimer cu greutate moleculară mică al acizilor glicolic și lactic (95:5) și copolimer cu greutate moleculară mare al acizilor glicolic și lactic (95:5) în raport de 3 :1.

Indicatii de utilizare

Zoladex 3,6 mg este prescris:

• Pentru cancerul de prostată;
• Pentru cancerul de san;
• Să subțieze endometrul în timpul operațiilor endometriale planificate;
• Pentru endometrioză;
• La efectuarea fertilizării in vitro;
• Cu fibrom uterin.

Zoladex 10,8 mg este prescris pentru tratamentul:

• endometrioza;
• Cancer de prostată;
• Fibroame uterine.

Contraindicatii

Utilizarea Zoladex este contraindicată:

• Femeile care alăptează și gravide;
• Copii sub 18 ani;
• În caz de hipersensibilitate la goserelină sau alți analogi GnRH.

Medicamentul trebuie prescris cu prudență bărbaților cu risc deosebit de compresie. măduva spinării sau obstrucția ureterală, precum și în timpul fertilizării in vitro la femeile cu sindrom de ovar polichistic.

Instructiuni de utilizare si dozare

Pentru adulți, medicamentul este administrat în partea anterioară perete abdominal subcutanat

Zoladex 3,6 mg se administrează bărbaților și femeilor la fiecare 28 de zile.

Pentru bolile ginecologice benigne, medicamentul este utilizat timp de cel mult 6 luni, cu neoplasme maligne- pentru o lungă perioadă de timp.

Pentru subțierea endometrului, se administrează de obicei 2 injecții la 28 de zile, ablația uterină fiind recomandată în primele 14 zile după a doua doză.

În timpul fertilizării in vitro, Zoladex 3,6 mg este utilizat pentru desensibilizarea glandei pituitare. De obicei, nivelul necesar de estradiol este atins între 7 și 21 de zile. Terapia este monitorizată în conformitate cu practica stabilită. institutie medicala.

Zoladex 10,8 mg este de obicei prescris:

• Pentru bărbați – la fiecare 3 luni;
• Pentru femei - la fiecare 12 săptămâni.

Pacienții vârstnici, precum și pacienții cu insuficiență hepatică sau renală, nu este necesară ajustarea dozei.

Efecte secundare

Când utilizați Zoladex, este posibil să apară reacții adverse care apar cu o frecvență diferită.

În timpul utilizării medicamentului, pot apărea neoplasme:

• Foarte rare: tumori hipofizare;
• Frecventa nespecificata: degenerarea ganglionilor fibromatosi cu fibrom uterin.

Încălcări a sistemului cardio-vascular de obicei apar ca:

• Foarte des: bufeuri (uneori este posibilă retragerea medicamentelor);
• Adesea: schimbarea nivelului tensiune arteriala(hipotensiune sau hipertensiune arterială), la bărbați – insuficiență cardiacă și infarct miocardic.

Modificările metabolice sub formă de afectare a toleranței la glucoză apar adesea la bărbați și se manifestă ca diabet zaharat sau înrăutățirea controlului glicemiei la pacienții cu diabetul zaharatîn anamneză. Femeile pot dezvolta hipercalcemie.

Încălcări sistemul genito-urinar apar ca:

• Foarte frecvente: disfuncție erectilă (la bărbați), uscăciune a mucoasei vaginale și mărirea dimensiunii glandelor mamare (la femei);
• Frecvente: ginecomastie (la bărbați);
• Mai puțin frecvente: durere glande mamare, obstrucția ureterelor (la bărbați);
• Rareori: chisturi ovariene (la femei), sindrom de hiperstimulare ovariană (la femei, atunci când sunt utilizate concomitent cu gonadotropine);
• Frecventa nespecificata: sangerari vaginale (la femei).

Din sfera mentală şi sistem nervosîncălcările se manifestă prin:

• Foarte des: scăderea libidoului (uneori este posibilă retragerea medicamentului);
• Frecvente: depresie, cefalee, scăderea dispoziției (la femei), parestezii, compresia măduvei spinării (la bărbați);
• Foarte rare: tulburări psihotice.

Din piele și țesut subcutanat Când utilizați Zoladex, pot apărea următoarele:

• De multe ori: transpirație crescută(uneori este posibilă retragerea medicamentelor);
• Frecvente: alopecie (la femei), erupție cutanată;
• Frecvență nespecificată: alopecie (la bărbați).

Tulburările sistemului musculo-scheletic se pot manifesta ca:

• Frecvente: artralgie (la femei), dureri osoase (la bărbați). La începutul terapiei la pacienții cu cancer de prostată, este posibilă o creștere temporară a durerii osoase; în acest caz, este indicat tratamentul simptomatic;
• Mai puțin frecvente: artralgie (la bărbați).

Din afară sistem imunitar Pot să apară reacții de hipersensibilitate (mai puțin frecvente) și reacții anafilactice (rare).

Tulburările sistemului endocrin se manifestă foarte rar sub formă de hemoragie în glanda pituitară.

Din afară cercetare de laborator se observă adesea o scădere a densității minerale țesut osos, creștere în greutate.

Printre alte reacții adverse, pot apărea următoarele:

• Foarte des: reacții la locul injectării (la femei);
• Adesea: reacții la locul injectării (la bărbați), creștere temporară a simptomelor la femeile cu cancer de sân la începutul tratamentului.

Instrucțiuni Speciale

Când se prescrie Zoladex bărbaților cu risc deosebit de a dezvolta obstrucție ureterală sau compresie a măduvei spinării, trebuie efectuată o monitorizare atentă a stării în timpul primei luni de terapie. Dacă este necesar, este prescrisă terapia standard pentru aceste complicații.

La femei, Zoladex 10,8 mg trebuie utilizat numai pentru tratamentul fibromului uterin și al endometriozei; pentru alte indicații, se prescrie Zoladex 3,6 mg. În timpul terapiei, trebuie utilizate metode de contracepție non-hormonale până la revenirea menstruației. Reluarea menstruației după încheierea tratamentului în unele cazuri poate apărea cu întârziere; uneori, după întreruperea utilizării medicamentului, debutul menopauzei este observat fără restabilirea menstruației.

Terapia la femei poate provoca o scădere a densității minerale osoase, care este restabilită după finalizarea cursului. Când se tratează endometrioza cu Zoladex 3,6 mg, adăugarea terapiei de substituție hormonală (progestativ și estrogen zilnic) reduce pierderea densității minerale osoase și simptomele vasomotorii. Nu există experiență cu utilizarea terapiei de substituție hormonală utilizând Zoladex 10,8 mg.

În timpul tratamentului, rezistența cervicală poate crește, așa că trebuie avută grijă la dilatarea colului uterin.

Nu există date privind siguranța și eficacitatea terapiei pentru bolile ginecologice benigne care durează mai mult de 6 luni.

Dovezile preliminare sugerează că administrarea concomitentă a unui bifosfonat cu agonişti GnRH la bărbaţi poate reduce pierderea densităţii minerale osoase. Datorită posibilității de a dezvolta toleranță scăzută la glucoză în timpul tratamentului cu agonişti GnRH, bărbaţii sunt sfătuiţi să-și monitorizeze periodic nivelul de glucoză din sânge.

Nu există dovezi că Zoladex reduce capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Analogii

Analogii Zoladex prin mecanism de acțiune sunt: ​​Anabrez, Aromeston, Bikalutera, Hormoplex, Dermestril, Letrozol, Nolvadex, Oreta, Sandostatin, Suprefact, Flutaplex și alte medicamente antitumorale agenţi hormonaliși antagoniști hormonali.

Termeni si conditii de depozitare

A nu se păstra la îndemâna copiilor la temperaturi de până la 25°C.

Perioada de valabilitate a medicamentului este de 3 ani.

Ați găsit o eroare în text? Selectați-l și apăsați Ctrl + Enter.

Zoladex - agent antitumoral, un analog de origine sintetică, hormon natural de eliberare a gonadotropinei (GnRH).

Forma de eliberare și compoziția

Zoladex este disponibil sub formă de capsule pentru administrare subcutanată cu acțiune prelungită. Capsula depozit este închisă într-un aplicator de seringă (cu sistem de administrare sigur) de o singură doză, amplasat într-un plic laminat de aluminiu plasat în cutie de carton cu adnotare. Capsulele Depot cu o doză de 3,6 sau 10,8 mg conțin substanța activă - acetat de goserelină și componente auxiliare sub formă de copolimer de acid acetic lactic, glicolic și glacial.

Analogii

Un analog al Zoladex este Goserelin, un agonist GnRH cu aceleași acțiuni și indicații ca acest medicament.

efect farmacologic

Zoladex, fiind un analog chimic al hormonului de eliberare a hormonului luteinizant al glandei pituitare, duce la inhibarea sintezei hormonului hipofizar. Aceste proprietăți ale medicamentului contribuie la scăderea conținutului de estradiol în sânge la femei și la scăderea testosteronului la bărbați. Acest efect terapeutic al medicamentului are acțiune reversibilă, după terminarea tratamentului, nivelurile hormonale sunt restabilite. Începând cu a 21-a zi a cursului de terapie la bărbați, se observă o scădere a testosteronului plasmatic până la nivelul de castrare, iar la femei se observă o scădere a nivelului de estradiol până la concentrația de menopauză. Astfel de modificări hormonale cauzate de Zoladex duc la procese tumorale regresive în glanda prostatică la majoritatea pacienților. La femei, se observă un efect terapeutic pentru cancerul de sân (dependent de hormoni), endometrioză și fibromul uterin.

ÎN terapie complexă cu preparate care conțin fier, Zoladex, conform recenziilor, ajută la creșterea parametrilor hematologici și a nivelurilor de hemoglobină, care sunt reduse din cauza apariției anemiei din cauza fibromului uterin. Aceste îmbunătățiri la utilizarea Zoladex conduc la dezvoltarea amenoreei (absența menstruației); în unele cazuri rare, fenomenul menopauzei este ireversibil. Zoladex se caracterizează printr-o biodisponibilitate aproape completă; cu administrarea regulată a capsulei la fiecare 28 de zile, concentrația eficientă a medicamentului este menținută.

Indicații pentru utilizarea Zoladex

Conform instrucțiunilor pentru Zoladex, medicamentul este indicat pentru utilizare în doze de 3,6 și 10,8 mg pentru:

• Fibroame uterine;
• endometrioza;
• Cancer de prostată dependent de hormoni.

Zoladex (în doză de 3,6 mg) este prescris și pentru cancerul de sân sensibil la influențele hormonale, în timpul fertilizării in vitro pentru desensibilizarea glandei pituitare, înainte de operația la endometru, pentru subțierea necesară a acestuia.

Instructiuni de utilizare si dozare

După cum este indicat în instrucțiunile pentru Zoladex, capsulele din ambele doze sunt administrate subcutanat. Medicamentul este injectat în peretele abdominal anterior la o doză de 3,6 mg la fiecare patru săptămâni și la o doză de 10,8 mg la fiecare 3 luni. La tratarea tumorilor maligne, durata cursului terapiei este determinată de medicul curant, strict individual pentru fiecare pacient; pentru bolile ginecologice benigne, tratamentul nu durează mai mult de șase luni. Un curs repetat de terapie cu Zoladex, conform recenziilor, nu este recomandat din cauza riscului de posibilă dezvoltare a demineralizării țesutului osos. Inainte de intervenție chirurgicală pe endometru se administrează două injecții cu o doză de 3,6 mg la un interval de 28 de zile, urmate de intervenție chirurgicală în 14 zile de la a doua administrare a medicamentului. Când se efectuează FIV, Zoladex și un analog al medicamentului sunt, de asemenea, prescrise într-o doză de 3,6 mg pentru a reduce sensibilitatea glandei pituitare. Pacienții care suferă de insuficiență renală sau hepatică, precum și vârstnicii, nu necesită ajustarea dozei.

Contraindicatii

Conform instrucțiunilor incluse cu medicamentul, contraindicațiile pentru utilizarea Zoladex sunt:

• Vârsta până la 14 ani;
• Perioadă alaptarea si sarcina;
• Hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Medicamentul este prescris cu extremă precauție bărbaților cu risc de obstrucție. tractului urinar sau leziuni de compresie ale coloanei vertebrale, precum și la pacienții cu sindrom de ovar polichistic în timpul FIV.

Efectele secundare ale Zoladex

Efectele secundare ale utilizării Zoladex, conform recenziilor, includ: creșterea tensiunii arteriale, aritmie, insuficiență cardiacă, umflarea gleznelor și picioarelor, hipotensiune arterială, urticarie, piele iritata, amețeli, dureri de cap, insomnie, anxietate, oboseală, greață, constipație, vărsături, diaree, pierderea poftei de mâncare. Conform recenziilor, Zoladex la bărbați poate provoca deteriorarea potenței, transpirația crescută, umflarea și sensibilitatea sânilor, obstrucția ureterelor, dureri osoase și sindroame de compresie a măduvei spinării. La femei, utilizarea Zoladex poate fi însoțită de depresie, probleme mentale, uscăciune vaginală, bufeuri, sângerări vaginale (la începutul tratamentului), amenoree, degenerarea ganglionilor fibromatoși (cu fibroame uterine), precum și modificări ale mărimii sânilor. În cazuri izolate, în stadiul inițial al terapiei, s-a observat apariția hipercalcemiei la pacienții cu metastaze osoase din cancerul de sân. La utilizare simultană Zoladex și analogii săi pot dezvolta hiperstimulare ovariană.

Instrucțiuni Speciale

Înainte de a începe terapia cu Zoladex, este necesar să se excludă posibila sarcina, în timpul tratamentului și până la revenirea menstruației, se recomandă utilizarea unor metode contracepționale eficiente non-hormonale. Reluarea menstruației după tratamentul medicamentos poate apărea cu o întârziere semnificativă.

Condiții și perioade de păstrare a Zoladex

Zoladex se păstrează la o temperatură care nu depășește 25 °C timp de 36 de luni de la data fabricării.

Analog al hormonului eliberator de gonadotropină - formă depozit

Substanta activa

Goserelin

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Capsule cu acțiune prelungită pentru administrare subcutanată sub formă de bucăți cilindrice albe sau crem din material polimeric solid, libere sau practic lipsite de incluziuni vizibile.

Excipienți: copolimer lactic și acid glicolic cu greutate moleculară mică (95:5) și copolimer acid lactic și glicolic cu greutate moleculară mare (95:5) într-un raport de 3:1 - până la 36 mg, acid acetic glacial (conținut scăzut de anhidridă acetică) - q.s.

Aplicator de seringă (1) cu mecanism de protecție (sistem de injecție de siguranță Safety Glide) - plicuri din aluminiu laminat (1) - pachete de carton.

efect farmacologic

Un analog sintetic al GnRH natural (hormon de eliberare a gonadotropinei). În cazul utilizării cronice, Zoladex inhibă eliberarea hormonului luteinizant (LH) de către glanda pituitară, ceea ce duce la scăderea concentrației de testosteron în serul sanguin la bărbați și la o scădere a concentrației de estradiol în serul sanguin la femei. Acest efect este reversibil după întreruperea tratamentului. Inițial, Zoladex, ca și alți agoniști GnRH, poate determina o creștere temporară a concentrațiilor serice de testosteron la bărbați și a concentrațiilor serice de estradiol la femei. Pe primele etapeÎn timpul tratamentului cu Zoladex, unele femei pot prezenta sângerări vaginale de durată și intensitate diferite.

La bărbați, la aproximativ 21 de zile după administrarea primei capsule, concentrațiile de testosteron scad la nivelurile de castrare și continuă să rămână reduse cu tratament permanent, care se desfășoară la fiecare 3 luni.

La femei, concentrațiile serice de estradiol scad în decurs de 4 săptămâni de la administrarea primei capsule și rămân reduse la niveluri comparabile cu cele observate la femeile aflate la menopauză. Odată cu utilizarea inițială a altor analogi GnRH și trecerea la Zoladex 10,8 mg, suprimarea nivelurilor de estradiol persistă.

Suprimarea nivelului de estradiol duce la un efect terapeutic în endometrioză și fibrom uterin.

În timp ce iau analogi GnRH, femeile pot experimenta menopauză.

Rareori, unele femei nu experimentează o revenire la menstruație după terminarea terapiei.

Farmacocinetica

Administrarea capsulei la fiecare 12 săptămâni asigură menținerea concentrațiilor eficiente. Acumularea în țesuturi nu are loc.

Legarea de proteine ​​este scăzută. La pacienții cu funcție renală normală, T1/2 din serul sanguin este de 2-4 ore.La pacienții cu funcție renală afectată, T1/2 crește. Când Zoladex 10,8 mg este administrat la fiecare 12 săptămâni, această modificare nu va avea un efect semnificativ, deci nu este necesară modificarea dozei pentru această categorie de pacienți.

La pacienții fără modificări semnificative ale farmacocineticii se observă.

Indicatii

• cancer de prostată;
• endometrioza;
• fibrom uterin.

Contraindicatii

• sarcina;
• alăptarea;
• copilărie;
• Hipersensibilitate la goserelină sau alți analogi ai GnRH.

CU prudență Medicamentul trebuie utilizat la bărbații cu risc deosebit de obstrucție ureterală sau compresie a măduvei spinării, precum și în timpul fertilizării in vitro la pacienții cu sindrom de ovar polichistic.

Dozare

Pentru bărbați adulți Zoladex 10,8 mg capsula se administrează subcutanat în peretele abdominal anterior la fiecare 3 luni.

Femei adulte Zoladex 10,8 mg capsula se administrează subcutanat în peretele abdominal anterior la fiecare 12 săptămâni.

Pacienți cu insuficiență renală sau hepatică, și pacienţii în vârstă nu este necesară ajustarea dozei.

Efecte secundare

Incidența reacțiilor adverse este prezentată după cum urmează: adesea (> 1/100,< 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10 000, < 1/1 000); очень редко (< 1/10 000, включая отдельные сообщения).

Neoplasme: foarte rar - tumoare hipofizară; frecventa neprecizata - degenerarea ganglionilor fibromatosi la femeile cu fibrom uterin.

Din sistemul imunitar: mai puțin frecvente - reacții de hipersensibilitate; rar - reacții anafilactice.

Din sistemul endocrin: foarte rar - hemoragie în glanda pituitară.

Tulburări metabolice: adesea - încălcarea toleranței la. Scăderea toleranței la glucoză a fost observată la bărbații care au primit agonişti GnRH. Scăderea toleranței la glucoză s-a manifestat prin dezvoltarea diabetului zaharat sau înrăutățirea controlului glicemiei la pacienții cu antecedente de diabet zaharat; rar - hipercalcemie (la femei).

Din sistemul nervos și sfera mentală: foarte des - scăderea libidoului asociată cu actiune farmacologica medicamentul și, în cazuri rare, duce la retragerea acestuia; adesea - scăderea dispoziției, depresie (la femei), parestezie, compresie a măduvei spinării (la bărbați), (la femei); foarte rar – tulburare psihotică.

Din sistemul cardiovascular: foarte des - bufeuri asociate cu acțiunea farmacologică a medicamentului și, în cazuri rare, ducând la retragerea acestuia; adesea - infarct miocardic (la bărbați), eșec (la bărbați), al cărui risc crește odată cu administrarea simultană de medicamente antiandrogenice. Modificări ale nivelului tensiunii arteriale, manifestate ca hipotensiune sau hipertensiune arterială. Aceste modificări sunt de obicei tranzitorii și se rezolvă fie în timpul tratamentului cu Zoladex, fie după încetarea acestuia. În cazuri rare, aceste modificări sunt necesare interventie medicala, inclusiv întreruperea medicamentului Zoladex.

Din piele și țesut subcutanat: foarte des - transpirație crescută asociată cu efectul farmacologic al medicamentului și, în cazuri rare, ducând la retragerea acestuia; adesea - alopecie (la femei), de obicei ușor pronunțată (inclusiv la pacienții tineri cu neoplasme benigne), erupția cutanată a fost în cea mai mare parte ușoară și adesea s-a rezolvat cu continuarea terapiei; frecvență nespecificată - alopecie (la bărbați), care s-a manifestat ca căderea părului pe tot corpul din cauza scăderii nivelului de androgeni.

Din sistemul musculo-scheletic: adesea - artralgie (la femei), dureri osoase (la bărbați). La începutul tratamentului, pacienții cu cancer de prostată pot prezenta adesea o creștere temporară a durerii osoase, care este tratată simptomatic; rar – artralgie (la bărbați).

Din sistemul genito-urinar: foarte des - disfuncție erectilă (la bărbați), uscăciune a mucoasei vaginale și creșterea dimensiunii glandelor mamare (la femei); adesea - ginecomastie (la bărbați); rar - durere a glandelor mamare (la bărbați), obstrucție a ureterelor (la bărbați); rar - chist ovarian (la femei), sindrom de hiperstimulare ovariană (la femei, cu utilizare în comun cu gonadotropine); frecvență nespecificată - sângerare vaginală (la femei).

Alții: foarte des - o reacție la locul injectării (la femei); adesea - o reacție la locul injectării (la bărbați), o creștere temporară a simptomelor bolii la pacienți la începutul terapiei.

Din cercetări de laborator: adesea - scăderea densității minerale osoase, creșterea greutății corporale.

Supradozaj

Experiența cu supradozajul la om este limitată. Dacă Zoladex este administrat neintenționat prematur sau ulterior doza mare nu au fost observate evenimente adverse semnificative clinic.

Tratament: efectuarea terapiei simptomatice.

Interacțiuni medicamentoase

Interacțiunile medicamentoase cu Zoladex nu au fost descrise.

Instrucțiuni Speciale

Zoladex trebuie administrat cu prudență bărbaților care prezintă un risc deosebit de a dezvolta obstrucție ureterală sau compresie a măduvei spinării. Această categorie de pacienți trebuie monitorizată îndeaproape în timpul primei luni de terapie. Dacă compresia măduvei spinării sau insuficiență renală cauzate de obstrucția ureterală, trebuie prescris tratamentul standard pentru aceste complicații.

La femei, Zoladex 10,8 mg este indicat numai pentru tratamentul endometriozei și fibromului uterin. Pentru femeile care necesită tratament cu goserelină pentru alte indicații, se utilizează Zoladex 3,6 mg.

Când se utilizează Zoladex la femei, trebuie utilizate metode de contracepție non-hormonale până la revenirea menstruației.

Utilizarea analogilor GnRH la femei poate determina o scădere a densității minerale osoase. După terminarea tratamentului, densitatea minerală osoasă este restabilită. La pacienții cărora li s-a administrat Zoladex 3,6 mg pentru tratamentul endometriozei, adăugarea terapiei de substituție hormonală (estrogen și progestativ zilnic) a redus pierderea densității minerale osoase și simptomele vasomotorii. În prezent, nu există experiență cu utilizarea terapiei de substituție hormonală în timpul tratamentului cu Zoladex 10,8 mg.

Reluarea menstruației după încheierea tratamentului cu Zoladex poate fi întârziată la unele paciente. În cazuri rare, unele femei pot prezenta menopauză în timpul tratamentului cu analogi GnRH, fără ca menstruația să revină după terminarea terapiei.

Utilizarea Zoladex poate duce la o creștere a rezistenței cervicale; trebuie avută prudență la dilatarea colului uterin.

Nu există date privind eficacitatea și siguranța terapiei cu Zoladex pentru bolile ginecologice benigne care durează mai mult de 6 luni.

Datele preliminare sugerează că utilizarea unui bifosfonat în combinație cu agoniști GnRH la bărbați ajută la reducerea pierderii densității minerale osoase. Datorită posibilității de a dezvolta toleranță scăzută la glucoză în timpul tratamentului cu agoniști GnRH la bărbați, se recomandă monitorizarea periodică a nivelului de glucoză din sânge.

Pacienți cu insuficiență hepatică nu este necesară ajustarea dozei.

Utilizați la bătrânețe

Pacienții vârstnici nu necesită ajustarea dozei.

Conditii de eliberare din farmacii

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.

Condiții și perioade de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor la o temperatură sub 25 ° C. Perioada de valabilitate - 3 ani.

Nume comercial: Zoladex ® (Zoladex ®)

Denumire comună internațională:

Forma de dozare:

COMPUS
O capsulă conține:
Substanta activa: acetat de goserelină 3,6 mg sau 10,8 mg (în termeni de bază de goserelină)
Excipienți: copolimer acid lactic şi glicolic (50:50) la masa totala 18,0 mg (Zoladex® 3,6 mg), copolimer acid lactic și glicolic cu greutate moleculară mică (95:5) și copolimer acid lactic și glicolic cu greutate moleculară mare (95:5) până la o greutate totală de 36,0 mg (raport între greutate moleculară mică și copolimer cu greutate moleculară mare - 3:1, în greutate) (Zoladex® 10,8 mg).

DESCRIERE
Bucăți cilindrice albe sau crem din material polimeric solid, libere sau substanțial lipsite de incluziuni vizibile.

PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE

Grupa farmacoterapeutică:

Cod ATX: L02AE03

Farmacodinamica
Zoladex ® este analog sintetic hormon natural de eliberare a gonadotropinei (GnRH). În cazul utilizării cronice, Zoladex ® inhibă eliberarea hormonului luteinizant (LH) de către glanda pituitară, ceea ce duce la scăderea concentrației de testosteron în serul sanguin la bărbați și la o scădere a concentrației de estradiol în serul sanguin la femei. Acest efect este reversibil după întreruperea tratamentului. În stadiul inițial, Zoladex®, ca și alți agoniști GnRH, poate determina o creștere temporară a concentrațiilor serice de testosteron la bărbați și a concentrațiilor serice de estradiol la femei. În stadiile incipiente ale terapiei cu Zoladex ®, unele femei pot prezenta sângerări vaginale de durată și intensitate diferite.
La bărbați, la aproximativ 21 de zile de la administrarea primei capsule, concentrațiile de testosteron scad până la nivelurile de castrare și continuă să rămână reduse cu tratamentul continuu, efectuat la fiecare 28 de zile în cazul Zoladex® 3,6 mg sau la fiecare 3 luni în cazul Zoladex® 10,8 mg. Această scădere a concentrației de testosteron în timpul utilizării Zoladex® 3,6 mg la majoritatea pacienților duce la regresia tumorii de prostată și la ameliorarea simptomatică.
La femei, concentrațiile serice de estradiol scad, de asemenea, la aproximativ 21 de zile după administrarea primei capsule de Zoladex® 3,6 mg și, cu administrarea regulată a medicamentului la fiecare 28 de zile, rămân reduse la un nivel comparabil cu cel observat la femeile aflate la menopauză. Această scădere duce la efect pozitiv cu forme hormonale dependente de cancer de sân, endometrioză, fibrom uterin și suprimarea dezvoltării foliculilor în ovare. De asemenea, provoacă subțierea endometrului și este cauza amenoreei la majoritatea pacienților.
După administrarea Zoladex ® 10,8 mg, concentrațiile serice de estradiol la femei scad în decurs de 4 săptămâni de la administrarea primei capsule și rămân reduse la niveluri comparabile cu cele observate la femeile aflate la menopauză. Odată cu utilizarea inițială a altor analogi GnRH și trecerea la Zoladex® 10,8 mg, suprimarea nivelurilor de estradiol persistă. Suprimarea nivelului de estradiol duce la un efect terapeutic în endometrioză și fibrom uterin.
S-a demonstrat că Zoladex ® 3,6 mg în combinație cu suplimente de fier provoacă amenoree și o creștere a nivelului de hemoglobină și a parametrilor hematologici aferenti la femeile cu fibrom uterin și anemie concomitentă.
În timp ce iau agonişti GnRH, femeile pot experimenta menopauză. Rareori, unele femei nu experimentează o revenire la menstruație după terminarea terapiei.

Farmacocinetica
Administrarea Zoladex® 3,6 mg la fiecare patru săptămâni sau Zoladex® 10,8 mg la fiecare 12 săptămâni asigură menținerea concentrațiilor eficiente. Acumularea în țesuturi nu are loc. Medicamentul Zoladex ® se leagă slab de proteine, iar timpul de înjumătățire al acestuia din serul sanguin este de 2 - 4 ore la pacienții cu funcție renală normală. Timpul de înjumătățire crește la pacienții cu insuficiență renală. Odată cu administrarea lunară de Zoladex® 3,6 mg sau Zoladex® 10,8 mg, această modificare nu va avea efecte semnificative, deci nu sunt necesare modificări ale dozei pentru acești pacienți. La pacienții cu insuficiență hepatică, nu se observă modificări semnificative ale farmacocineticii.

INDICAȚII DE UTILIZARE

Pentru medicamentul Zoladex® 3,6 mg