Indicați agent antihipertensiv, blocant al receptorilor de angiotensină. Blocanții receptorilor de angiotensină - ce sunt aceștia? Există medicamente mai bune printre sartani?

Printre principalii factori de dezvoltare boala coronarianăși accidente vasculare cerebrale ca principale cauze de mortalitate în Rusia - hipertensiunea arterială, care se caracterizează prin creșteri ale tensiunii arteriale peste 140/80 mmHg. Tratamentul hipertensiunii arteriale este un proces lung, cel mai adesea pe viață. În această situație, este necesară o abordare competentă a selecției terapiei antihipertensive, caracterizată printr-o eficacitate antihipertensivă semnificativă. influență pozitivă asupra organelor care sunt afectate negativ tensiune arterială crescută, efecte secundare minime și metode convenabile de utilizare. Conform recomandărilor moderne, una dintre principalele grupe de medicamente utilizate în tratamentul hipertensiunii arteriale sunt blocanții receptorilor de angiotensină 2 ca un singur medicament sau în combinație cu alte medicamente.

    Arata tot

    Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice

    Blocanții receptorilor de angiotensină II (sartani) sunt o clasă de medicamente antihipertensive al căror mecanism de acțiune se bazează pe inhibarea activității sistemului renină-angiotensină-aldosteron (RAAS), principalul regulator hormonal al tensiunii arteriale (TA) și al volumului sanguin în corpul.

    ARB-urile inhibă (inhibă) receptorii angiotensinei de tip 1, prin care se exercită efectele negative ale angiotensinei II, și anume:

    • creșterea tensiunii arteriale din cauza vasoconstricției;
    • recaptarea crescută a ionilor de Na + în tubii renali;
    • creșterea producției de aldosteron, adrenalină și renină - principalii hormoni vasoconstrictori;
    • stimulare modificări structuraleîn peretele vaselor de sânge și în mușchiul inimii;
    • activarea activității simpatice (excitatorii). sistem nervos.

    Activitatea excesivă a receptorilor de angiotensină 2 duce la modificări dăunătoare, adesea care pun viața în pericol în organele interne (Tabelul 1).

    Activitatea receptorilor de tip 1 ai angiotensinei 2 în relație cu organele interne:

    ARB care acționează selectiv asupra receptorilor de tip 1 reduc tonusul vascular, îmbunătățesc funcția miocardică diastolică, stimulează o scădere a hipertrofiei mușchilor cardiaci și reduc secreția de hormoni aldosteron, norepinefrină și endotelină. ARB au proprietăți similare cu o altă clasă de medicamente antihipertensive, inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (IECA): ambele medicamente îmbunătățesc semnificativ funcția rinichilor. Se recomandă trecerea de la blocanții angiotensinei II la inhibitorii ECA dacă primii provoacă tuse.

    Efecte metabolice și clasificare

    Blocanții receptorilor de angiotensină, în special Losartanul, au un efect uricozuric (care favorizează excreția acidului uric în urină). Această proprietate oferă avantaje suplimentare ale terapiei combinate cu diuretice tiazidice. Majoritatea medicamentelor de pe lista ARB sunt capabile să crească sensibilitatea la insulină în țesuturile periferice. Acest efect se datorează efectului simpatolitic, îmbunătățirii funcției endoteliale și dilatației vaselor periferice.

    De asemenea, BRA-urile s-a dovedit că acționează asupra receptorilor specifici PPRAγ, care crește direct sensibilitatea la insulină la nivel celular și stimulează răspunsul antiinflamator, reducând nivelul trigliceridelor și acizilor grași liberi. Cercetare modernă a demonstrat capacitatea de a preveni dezvoltarea diabetului de tip 2 atunci când iau ARB.

    Clasificare ARB:

    Farmacologie clinică

    Toate medicamentele sunt foarte active în sânge, au o bună biodisponibilitate și au un efect de lungă durată atunci când sunt luate pe cale orală, de aceea se recomandă administrarea o dată pe zi. ARB sunt eliminate în principal de ficat și, într-o mică măsură, de rinichi, permițând utilizarea lor cu precauție în insuficiența renală. Deoarece ARA sunt similare ca activitate cu IECA, blocanții angiotensinei II nu trebuie prescriși pentru stenoza ambelor artere renale. Eprosartanul și Telmisartanul sunt relativ contraindicate în bolile hepatice și căile biliare, deoarece mai mult de 90% din concentrația lor este eliminată de ficat. Farmacologia clinică a listei principale de medicamente este prezentată în Tabelul 3.

    Parametrii farmacocinetici ai antagoniştilor receptorilor de angiotensină II:

    ARB afectează interacțiunile neuroumorale din organism, inclusiv principalele sisteme de reglare: RAAS și sistemul simpatoadrenal (SAS), care sunt responsabile de creșterea tensiunii arteriale și de apariția și progresia patologiilor cardiovasculare.

    Indicatii si contraindicatii

    Principalele indicații pentru prescrierea blocanților receptorilor de angiotensină:

    • hipertensiune arteriala;
    • insuficiență cardiacă cronică (clasele funcționale II–IV CHF conform clasificării New York Heart Association NYHA în combinații de medicamente, când este imposibil de utilizat sau terapia cu inhibitori ai ECA ineficientă) în tratament complex;
    • creșterea procentului de pacienți care au suferit atac de cord acut miocard, complicat de insuficiență ventriculară stângă și/sau disfuncție sistolică a ventriculului stâng, cu hemodinamică stabilă;
    • reducerea probabilității de a dezvolta accidente cerebrovasculare acute (accident vascular cerebral) la pacienții cu hipertensiune arterialași hipertrofie ventriculară stângă;
    • funcţia nefroprotectoare la pacienţii cu diabetul zaharat al doilea tip, asociat cu proteinurie pentru a o reduce, regresează patologia renală, reduce riscul de progresie a insuficienței renale cronice până la stadiul terminal (prevenirea hemodializei, probabilitatea creșterii concentrațiilor serice de creatinine).

    Contraindicații la utilizarea ARB: intoleranță individuală, stenoză bilaterală a arterelor renale sau stenoză a arterei unui singur rinichi, sarcină, alăptare.

    Efecte secundare

    Potrivit cercetărilor, medicamentele ARB au un număr minim de efecte secundare înregistrate. Spre deosebire de o clasă similară de medicamente antihipertensive, inhibitorii ECA, blocanții receptorilor angiotensinei II sunt semnificativ mai puțin probabil să provoace tuse. Odată cu creșterea dozelor și combinarea cu diuretice, este posibilă dezvoltarea reacțiilor de hipersensibilitate și a hipotensiunii ortostatice.

    Când se prescrie un ARB la pacienții cu cronici insuficiență renală sau stenoză de arteră renală nediagnosticată, se poate dezvolta hiperkaliemie, o creștere a creatininei și a ureei din sânge, ceea ce necesită o reducere a dozelor de medicamente. Dovezi ale unui risc crescut de dezvoltare boli oncologice cu utilizarea pe termen lung a blocanților receptorilor de angiotensină, numeroase studii nu au evidențiat.

    Interacțiuni farmacologice

    Blocanții receptorilor de angiotensină II pot intra în interacțiuni farmacodinamice, modificând manifestarea efectului hipotensiv, crescând concentrația de potasiu în serul sanguin atunci când sunt combinați cu diuretice care economisesc potasiu și medicamente care economisesc potasiu. Interacțiunea farmacocinetică este posibilă și cu warfarină și digoxină (Tabelul 4).

    Interacțiuni medicamentoase cu blocanții receptorilor angiotensinei II:

    Medicament care interacționeazăAntagonişti ai receptorilor angiotensinei IIRezultatul interacțiunii
    AlcoolLosartan, Valsartan, Eprosartan
    Medicamente antihipertensive, diureticeToateEfect hipotensiv crescut
    Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, estrogeni, simpatomimeticeToateSlăbirea efectului hipotensiv
    Diuretice care economisesc potasiu, medicamente care conțin potasiuToateHiperkaliemie
    WarfarinaValsartan, TelmesartanScăderea concentrației sanguine maxime, creșterea timpului de protrombină
    DigoxinăTelmisartanCreșterea concentrației maxime în sânge

    Lista medicamentelor și denumirile lor comerciale

    În prezent, într-o economie de piață, există un număr semnificativ de mărci de medicamente care le conțin substanta activa. Pentru a selecta medicamentul potrivit, este necesară consultarea unui specialist.

    Lista celor mai prescrise ARB și denumirile lor comerciale:

    Substanta activaDenumiri comerciale (companie producătoare)Caracteristicile medicamentului
    ValsartanValz (Actavis Group hf.), Valsacor (KRKA), Valsartan-SZ (Northern Star), Diovan (Novartis Pharma)Se utilizează la pacienții care au suferit o tulburare acută a fluxului sanguin coronarian (infarct miocardic). Ar trebui să fie utilizat cu atenție atunci când este necesară gestionarea vehicule, deoarece concentrarea poate fi afectată
    IrbesartanAprovel (Sanofi Clear SNC), Irsar (Canonpharma Production CJSC)Nu se recomandă utilizarea la pacienții care suferă de hiperaldosteronism primar, în cazurile de insuficiență renală cronică în stadii înalte, la pacienții care au suferit recent un transplant de rinichi.
    CandesartanAngiakand (Canonpharma Production CJSC), Ordiss (Teva), Xarten (VERTEX CJSC)În timpul tratamentului, pot apărea amețeli și oboseală crescută. Acest lucru trebuie luat în considerare înainte de a începe să lucrați cu echipamente sau să conduceți vehicule.
    LosartanLorista (KRKA-Rus), Vasotens (CNV PHARMA LIMITED), Lozap (Zentiva a.s)Cel mai adesea prescris. Are un efect uricozuric suplimentar. Poate fi recomandat în terapie complexă gută
    TelmisartanTelsartan (Dr. Reddy's), Micardis (Boehringer Ingelheim Pharma)Previne în mod fiabil dezvoltarea accidentelor cerebrovasculare acute și a tulburărilor acute ale fluxului sanguin coronarian (infarct miocardic), are un efect nefroprotector pronunțat

    Înainte de a folosi astfel medicamente Cu siguranță ar trebui să vă consultați medicul.

    În prezent, două tipuri de receptori pentru angiotensină II, care îndeplinesc funcții diferite, sunt cele mai bine studiate - receptorii angiotensinei-1 și -2.

    Receptorii angiotensinei-1 sunt localizați în peretele vascular, glandele suprarenale și ficat.

    Efecte mediate de receptorul de angiotensină-1 :
    • Vasoconstricție.
    • Stimularea sintezei și secreției de aldosteron.
    • Reabsorbția tubulară a sodiului.
    • Scăderea fluxului sanguin renal.
    • Proliferarea celulelor musculare netede.
    • Hipertrofia mușchiului inimii.
    • Eliberarea crescută de norepinefrină.
    • Stimularea eliberării vasopresinei.
    • Inhibarea formării reninei.

    Receptorii de angiotensină-2 sunt prezenți în sistemul nervos central, endoteliul vascular, glandele suprarenale, organele de reproducere (ovare, uter). Numărul receptorilor de angiotensină-2 din țesuturi nu este constant: numărul acestora crește brusc odată cu deteriorarea țesuturilor și activarea proceselor reparatorii.

    Efecte mediate de receptorul de angiotensină-2 :
    • Vasodilatația.
    • Acțiune natriuretică.
    • Eliberarea de NO și prostaciclină.
    • Efect antiproliferativ.
    • Stimularea apoptozei.

    Antagoniștii receptorilor de angiotensină II se caracterizează printr-un grad ridicat de selectivitate pentru receptorii de angiotensină-1 (raportul indicatorilor de selectivitate pentru receptorii de angiotensină-1 și -2 este de 10.000-30.000: 1). Medicamentele din acest grup blochează receptorii angiotensinei-1.

    Ca rezultat, odată cu utilizarea antagoniștilor receptorilor de angiotensină II, nivelurile de angiotensină II cresc și se observă stimularea receptorilor de angiotensină-2.

    De structura chimica Antagoniştii receptorilor de angiotensină II pot fi împărţiţi în 4 grupe:

    • Derivați de bifenil tetrazol (losartan, candesartan, irbesartan).
    • Derivați non-bifenil tetrazol (telmisartan).
    • Non-bifenil non-tetrazol (eprosartan).
    • Derivați neheterociclici (valsartan).

    Majoritatea medicamentelor din acest grup (de exemplu, irbesartan, candesartan, losartan, telmisartan) sunt antagoniști necompetitivi ai receptorilor de angiotensină II. Eprosartanul este singurul antagonist competitiv a cărui acțiune este depășită nivel inalt angiotensină II în sânge.

    Antagoniştii receptorilor de angiotensină II au acțiuni hipotensive, antiproliferative și natriuretice .

    Mecanism efect hipotensiv Antagoniștii receptorilor angiotensinei II trebuie să elimine vasoconstricția cauzată de angiotensină II, să reducă tonusul sistemului simpatico-suprarenal și să mărească excreția de sodiu. Aproape toate medicamentele din acest grup prezintă un efect hipotensiv atunci când sunt luate o dată pe zi și vă permit să controlați tensiunea arterială timp de 24 de ore.

    Astfel, debutul efectului hipotensiv al valsartanului se observă în decurs de 2 ore, maxim 4-6 ore după administrarea orală. După administrarea medicamentului, efectul antihipertensiv persistă mai mult de 24 de ore, iar efectul terapeutic maxim se dezvoltă după 2-4 săptămâni. de la începutul tratamentului și persistă cu terapia de lungă durată.

    Debutul efectului antihipertensiv al candesartanului după administrarea primei doze se dezvoltă în decurs de 2 ore.În timpul tratamentului în curs cu medicamentul în doză fixă, scăderea maximă a tensiunii arteriale se realizează de obicei în 4 săptămâni și se menține în continuare în timpul tratamentului.

    Când luați telmisartan, efectul hipotensiv maxim este de obicei atins la 4-8 săptămâni după începerea tratamentului.

    Farmacologic, antagoniştii receptorilor de angiotensină II diferă prin gradul de afinitate pentru receptorii de angiotensină, ceea ce le afectează durata de acţiune. Deci, pentru losartan acest indicator este de aproximativ 12 ore, pentru valsartan – aproximativ 24 de ore, pentru telmisartan – mai mult de 24 de ore.

    Efect antiproliferativ Antagoniştii receptorilor de angiotensină II determină efectele organoprotectoare (cardio- şi renoprotectoare) ale acestor medicamente.

    Efectul cardioprotector se realizează prin regresia hipertrofiei miocardice și hiperplaziei mușchilor peretelui vascular, precum și prin îmbunătățirea stării funcționale a endoteliului vascular.

    Efectul renoprotector exercitat asupra rinichilor de medicamentele din acest grup este apropiat de cel al inhibitorilor ECA, dar se remarcă unele diferențe. Astfel, antagoniştii receptorilor de angiotensină II, spre deosebire de inhibitorii ECA, au un efect mai puţin pronunţat asupra tonusului arteriolelor eferente, măresc fluxul sanguin renal şi nu afectează rata de filtrare glomerulară.

    La principal diferențe de farmacodinamică Antagoniștii receptorilor de angiotensină II și inhibitorii ECA includ:

    • Când se prescriu antagoniști ai receptorilor angiotensinei II, se observă o eliminare mai pronunțată a efectelor biologice ale angiotensinei II în țesuturi decât atunci când se utilizează inhibitori ai ECA.
    • Efectul stimulator al angiotensinei II asupra receptorilor angiotensinei-2 sporește efectele vasodilatatoare și antiproliferative ale antagoniștilor receptorilor angiotensinei II.
    • Antagoniştii receptorilor de angiotensină II au un efect mai uşor asupra hemodinamicii renale decât în ​​cazul utilizării inhibitorilor ECA.
    • Atunci când se prescriu antagonişti ai receptorilor angiotensinei II, nu există reacţii adverse asociate cu activarea sistemului kininului.

    Efectul renoprotector al medicamentelor din acest grup se manifestă și printr-o scădere a microalbuminuriei la pacienții cu hipertensiune arterialași nefropatie diabetică.

    Efectele renoprotectoare ale antagoniştilor receptorilor angiotensinei II se observă atunci când aceştia sunt utilizaţi în doze mai mici decât cele care produc efect hipotensiv. Acest lucru poate avea o semnificație clinică suplimentară la pacienții cu insuficiență renală cronică severă sau insuficiență cardiacă.

    Acțiune natriuretică Antagoniştii receptorilor de angiotensină II sunt asociaţi cu blocarea receptorilor de angiotensină-1, care reglează reabsorbţia sodiului în tubii distali ai rinichilor. Prin urmare, odată cu utilizarea medicamentelor din acest grup, excreția de sodiu în urină crește.

    Urmărirea unei diete sărace în sare de sodiu potențează efectele renale și neuroumorale ale antagoniștilor receptorilor angiotensinei II: nivelul de aldosteron scade mai semnificativ, crește conținutul de renină în plasmă și se observă stimularea natriurezei pe fondul unei rate de filtrare glomerulară nemodificată. . Odată cu aportul crescut de sare de masă în organism, aceste efecte slăbesc.

    Parametrii farmacocinetici ai antagoniștilor receptorilor angiotensinei II sunt mediați de lipofilitatea acestor medicamente. Losartanul este cel mai hidrofil, iar telmisartanul este cel mai lipofil dintre medicamentele din acest grup.

    În funcție de lipofilitate, volumul de distribuție al antagoniștilor receptorilor de angiotensină II se modifică. Telmisartanul are cea mai mare rată.

    Antagoniștii receptorilor de angiotensină II diferă prin caracteristicile lor farmacocinetice: biodisponibilitate, timp de înjumătățire, metabolism.

    Valsartanul, losartanul, eprosartanul se caracterizează prin biodisponibilitate scăzută și variabilă (10-35%). În antagoniştii receptorilor angiotensinei II ultima generatie(candesartan, telmisartan) biodisponibilitatea (50-80%) este mai mare.

    După administrarea orală a medicamentelor antagoniste ale receptorilor angiotensinei II, concentrațiile maxime ale acestor medicamente în sânge sunt atinse după 2 ore.Cu utilizarea regulată pe termen lung, o stare de echilibru sau echilibru, concentrația este stabilită după 5-7 zile.

    Antagoniştii receptorilor de angiotensină II se caracterizează prin grad înalt legarea de proteinele plasmatice (mai mult de 90%), în principal albumină, parțial cu α 1 -glicoproteină acidă, γ-globuline și lipoproteine. Cu toate acestea, legarea puternică de proteine ​​nu afectează clearance-ul plasmatic și volumul de distribuție al medicamentelor din acest grup.

    Antagoniștii receptorilor de angiotensină II au un timp de înjumătățire lung - de la 9 la 24 de ore.Datorită acestor caracteristici, frecvența de administrare a medicamentelor din acest grup este de 1 dată pe zi.

    Medicamentele din acest grup suferă un metabolism parțial (mai puțin de 20%) în ficat sub acțiunea glucuronil transferazei sau a sistemului microzomal hepatic care implică citocromul P450. Acesta din urmă este implicat în metabolismul losartanului, irbesartanului și candesartanului.

    Calea de eliminare a antagoniştilor receptorilor angiotensinei II este predominant extrarenală - mai mult de 70% din doză. Mai puțin de 30% din doză este excretată prin rinichi.

    Parametrii farmacocinetici ai antagoniştilor receptorilor angiotensinei II
    Un drogBiodisponibilitate (%)Legarea proteinelor plasmatice (%)Concentrație maximă (h)Timp de înjumătățire (h)Volumul de distribuție (l)Excreție (%)
    hepaticRenal
    Valsartan 23 94-97 2-4 6-7 17 70 30
    Irbesartan 60-80 96 1,5-2 11-15 53-93 Mai mult de 75 20
    Candesartan 42 Peste 99 4 9 10 68 33
    Losartan 33 99 1-2 2 (6-7) 34 (12) 65 35
    Telmisartan 42-58 Mai mult de 98 0,5-1 24 500 Mai mult de 98Mai puțin de 1
    Eprosartan 13 98 1-2 5-9 13 70 30

    La pacienţii cu severă insuficienta hepatica Poate exista o creștere a biodisponibilității, a concentrației maxime și a ariei sub curba concentrație-timp (ASC) a losartanului, valsartanului și telmisartanului.

Acestea sunt medicamente care acționează asupra sistemului renină-angiotensină-aldosteron. Aceștia blochează receptorii angiotensinei de tip 1 și elimină efectele angiotensinei II, cum ar fi vasoconstricția, creșterea secreției de aldosteron, vasopresină, norepinefrină, retenția de sodiu și apă, remodelarea peretelui vascular și a miocardului și activarea sistemului simpatoadrenal. Ca urmare, se realizează efectele hipotensive, antiproliferative, natriuretice ale antagoniştilor receptorilor de angiotensină II.

În prezent, grupul sartana este reprezentat de patru subgrupe care diferă ca structură chimică:

    derivați de bifenil tetrazol (losartan, irbesartan, candesartan);

    derivați non-bifenil tetrazol (telmisartan);

    non-bifenil non-tetrazol (eprosartan);

    compuși neheterociclici (valsartan).

Losartanul și candesartanul sunt promedicamente și acționează prin metaboliții lor activi formați după conversie în ficat, medicamentele rămase sunt forme direct active.

ARB diferă, de asemenea, prin natura legării lor de receptori. Losartanul, valsartanul, irbesartanul, candesartanul, telmisartanul acţionează asupra receptorilor AT ca antagonişti AT II necompetitivi, iar eprosartanul, dimpotrivă, este un antagonist competitiv AT II. Toate ARB sunt caracterizate printr-o afinitate ridicată pentru receptorul AT, depășind-o de mii de ori pe cea a AT II. Blocarea RAAS, realizată cu ajutorul sartanilor, este cât se poate de completă, deoarece previne impactul asupra receptorilor specifici AT II, ​​​​produși nu numai prin căi principale, ci și prin căi suplimentare. Acțiunea selectivă asupra receptorilor AT II de tip 1 este combinată cu păstrarea metabolismului encefalinelor, bradikininei și a altor peptide active biologic. Trebuie remarcat faptul că cu o creștere a activității sistemului kininei sunt asociate astfel de efecte nedorite ale inhibitorilor ECA, cum ar fi tusea uscată și angioedem. Unii membri ai clasei au proprietăți suplimentare: agonism față de receptorii PPARγ responsabili de sensibilitatea țesuturilor periferice la insulină, efect uricozuric și capacitatea de a inhiba sistemul nervos simpatic. Este posibil ca caracteristicile metabolice și farmacologice să explice diferențele dintre efectele medicamentelor asupra organismului, determinând ca unele dintre efectele oricărui medicament individual să nu fie transferate grupului în ansamblu. Cu toate acestea, astăzi, pe baza rezultatelor unor studii clinice ample, se poate afirma că toți sartanii au efecte generale, de clasă, dintre care principalul este controlul stabil și pe termen lung a tensiunii arteriale. În plus, o serie de studii au obținut efecte organoprotective suplimentare independente de tensiunea arterială: cardioprotecție, nefroprotecție, neuroprotecție și control glicemic îmbunătățit.

Indicatii:

    perioada după infarctul miocardic;

    microalbuminurie/proteinurie;

    nefropatie în diabetul II;

    hipertrofie ventriculara stanga;

    fibrilatie atriala;

    sindrom metabolic;

    Intoleranța la ACEI.

Dintre întregul grup de ARB, cel mai studiat experimental și clinic este losartanul. Întregul spectru de efecte pozitive este arătat pentru acest medicament în diferite condiții patologice și acest medicament este medicamentul de referință atunci când vorbim despre grup în ansamblu.

Efecte secundare

Blocanții receptorilor de angiotensină II cauzează foarte rar reacții adverse. Toate următoarele reacții adverse sunt observate numai în cazuri izolate.

    Din sistemul cardiovascular - reacții ortostatice, palpitații.

    Din tractul gastrointestinal - diaree, dispepsie, greață.

    Din partea sistemului nervos central - durere de cap, amețeli, astenie, depresie, convulsii.

    Din partea sângelui - neutropenie, scăderea conținutului de hemoglobină.

    Din sistemul respirator - faringită, bronșită.

    Reactii alergice.

    Din sistemul musculo-scheletic - mialgie, dureri de spate, artralgie.

    Hiperkaliemie, creșterea alanin aminotransferazei (ALT).

Contraindicatii:

    sarcina,

    hiperkaliemie,

    intoleranță individuală.

    Telmisartanul este, de asemenea, contraindicat la pacienții cu obstrucție biliară.

Interacțiuni medicamentoase

Combinația de medicamente din acest grup cu suplimente de potasiu și diuretice care economisesc potasiu este nedorită.

Combinații posibile

Acest grup de medicamente poate fi combinat cu aproape orice alte medicamente antihipertensive, cu toate acestea, cu un regim de tratament cu două componente, o combinație cu diuretice sau antagoniști de calciu este considerată rațională. Mai mult, pentru toți sartanii de pe piață, există forme de dozare gata preparate cu diureticul hidroclorotiazidă.

Rămâne de investigat influența doar a doi substanțe chimiceîn sânge, care poate fi bănuit că poate juca rolul de surse umorale hipertensiune. Acestea sunt angiotensina II și vasopresina.

ÎN anul trecut Angiotensina II a fost transformată într-un fel de bogeyman fără temeiurile necesare. Se crede că această substanță duce direct la hipertensiune arterială. Oamenii de știință nu iau în considerare faptul că vasoconstricția nu determină dezvoltarea hipertensiunii. Această viziune eronată îi face pe experți să neglijeze chiar și faptul că medicamentele anti-angiotensină au cele mai dăunătoare efecte secundare.

„Angiotensina are proprietăți fiziologice. Cele mai pronunțate dintre acestea sunt efectele de stimulare cardiacă și vasoconstrictoare, care sunt de peste 50 de ori mai puternice decât efectul norepinefrinei” (A. D. Nozdrachev).

Acesta este un avertisment important. Este necesar să fiți extrem de atenți cu privire la orice modificări ale concentrației de angiotensină II în sânge. Desigur, acest lucru nu înseamnă că atunci când în sânge apar cantități nesemnificative de angiotensină II în exces presiunea arterială se va ridica la 500 mmHg. Art., și ritmul cardiac - până la 350 de contracții pe minut.

Găsim informații foarte importante despre angiotensina II în cartea „Medicine” de M. D. Mashkovsky. Autorul raportează că angiotensina II se îngustează vase de sânge, în special arteriolele precapilare, și provoacă o creștere puternică și rapidă a tensiunii arteriale (din punct de vedere al efectului presor, angiotensina II este de aproximativ 40 de ori mai activă decât norepinefrina).

„Sub influența angiotensinei II, vasele de sânge ale pielii și zona inervată de nervul celiac se îngustează deosebit de puternic. Circulația sângelui în mușchii scheletici și vasele coronare nu se modifică semnificativ. Medicamentul nu are un efect direct asupra inimii și nu provoacă aritmii în doze terapeutice.”

„Medicamentul nu are un efect direct asupra inimii.” Acest lucru face posibilă negarea efectului cardiostimulant al angiotensinei II asupra debitului sistolic al inimii și, în consecință, asupra presiunii pulsului.

Mai sus, în capitolul 10, A.D. Nozdrachev a fost citat spunând că angiotensina II nu provoacă eliberarea de sânge din depozit, iar acest lucru se explică prin prezența receptorilor sensibili la angiotensină numai în arteriolele precapilare. Cu toate acestea, nu există o presiune a pulsului de sânge în arteriole, există doar o tensiune arterială minimă. Acest lucru elimină complet influența angiotensinei II asupra tensiunii arteriale a pulsului și a debitului cardiac sistolic, adică asupra dezvoltării hipertensiunii..

Vom analiza separat cazurile posibile de păstrare a presiunii pulsului în arteriole.

Indicația efectului vasoconstrictor (vasoconstrictor) al angiotensinei II este cu siguranță corectă.

A. D. Nozdrachev:

„Cel mai puternic efect vasoconstrictor al angiotensinei se manifestă în organele interne și piele, iar vasele mușchilor scheletici, creierului, inimii sunt mai puțin sensibile; cu greu reacţionează la vasele de sânge ale plămânilor.”

Da, efectul vasoconstrictor chimic al angiotensinei este impresionant (de 50 de ori mai puternic decât efectul norepinefrinei!). Cu toate acestea, acest lucru nu oferă niciun motiv pentru a declara angiotensina II ca fiind vinovată în dezvoltarea hipertensiunii arteriale. O creștere a concentrației de angiotensină II în sânge afectează doar valoarea tensiunii arteriale minime și chiar și atunci, așa cum se va arăta mai jos, în direcția scăderii acesteia!

Posibilitatea ca angiotensina II să influențeze dezvoltarea hipertensiunii pare să fie exclusă. Ne-am putea opri aici dacă nu ar fi întrebarea: cum reduc pentru scurt timp medicamentele antiangiotensine tensiunea arterială la pacienții hipertensivi?

Pentru a răspunde la această întrebare, este necesar să atingem un întreg strat de fenomene care nu au găsit o explicație în medicină.

Efectul pronunțat al angiotensinei II asupra sistemului cardiovascular nu poate consta în vasoconstricție directă, se manifestă prin efectul său asupra rinichilor!

A. D. Nozdrachev:

„Efectul său (angiotensină P. - M. Zh.) asupra rinichilor este deosebit de semnificativ, care se exprimă prin scăderea hemodinamicii renale, filtrarea glomerulară afectată și influența indirectă a aldosteronului ca regulator al filtrării tubulare și al echilibrului hidro-electrolitic. . Au fost observate efecte pronunțate de stimulare a ganglionilor.

... Angiotensina II afectează tonusul vascular, rata de reabsorbție a Na de către celulele tubulare, este un stimulator fiziologic important al secreției de aldosteron de către celulele cortexului suprarenal. Angiotensina II este foarte rapid inactivată în sânge de către angiotensinază.”

Aș dori să subliniez că angiotensina II, spre deosebire de adrenalină, nu provoacă eliberarea de sânge din depozit. Dar principala sa caracteristică, rațiunea sa de a fi, este reducerea fluxului sanguin în rinichi!

Angiotensina II devine o octopeptidă extrem de activă numai după două transformări ale beta-globulinei angiotensinogenului seric complet inofensiv. Prima dintre aceste conversii necesită enzima proteolitică renală renina, care transformă angiotensinogenul în angiotensină I inactivă. O altă enzimă, peptidaza, transformă angiotensina I în angiotensină II.

Deci, pentru a produce angiotensină II, este necesară renina renală. Acest lucru a dat naștere la discuții despre sistemul renină-angiotensină. Enzima renală renina joacă un rol foarte important în ea.

„Au fost descriși mulți factori diferiți care influențează rata de secreție de renină. Unul dintre stimuli este creșterea concentrației de NaCl în tubul distal.

Un alt stimul important este iritația receptorilor de întindere localizați în peretele arteriolei aferente (aferente - M. Zh.) O scădere a aportului său de sânge activează eliberarea reninei. Semnificația homeostatică a ambelor reacții este evidentă - scăderea filtrării glomerulare cauzată de secreția de renina va duce la păstrarea volumului circulant și va împiedica rinichiul să piardă cantitățile în exces de săruri de sodiu” (A. D. Nozdrachev).

Care este mecanismul de acțiune al angiotensinei II asupra tonusului vascular și a tensiunii arteriale minime în hipertensiune arterială?

Orice creștere a tensiunii arteriale determină în mod inevitabil o creștere a alimentării cu sânge a arteriolelor aferente (aferente) ale rinichilor, în urma căreia secreția de renină de către rinichi scade. Acest lucru determină o scădere a concentrației de angiotensină în sânge. Sistemul reninangiotensină în acest caz scade tensiunea arterială minimă!

Pentru a crește concentrația de angiotensină II în sânge, este necesară o creștere preliminară a secreției de renină de către rinichi. Acest lucru este posibil numai atunci când tensiunea arterială în arteriole scade. În același timp, o creștere a concentrației de angiotensină II va reduce filtrarea glomerulară în rinichi și va menține volumul sanguin circulant, ceea ce va duce la restabilirea tensiunii arteriale în arteriolele rinichilor și va reduce concentrația de renină, și apoi angiotensină în sânge.

Prin urmare, Sistemul reninangiotensină este conceput pentru a controla funcția excretorie a rinichilor, pentru a le asigura capacitatea de a elimina excesul de apă și sodiu din organism și, în același timp, de a menține cantitatea necesară din aceste substanțe vitale în organism. Activitatea sistemului reninangiotensină nu are ca scop creșterea tensiunii arteriale.

În efectul său presor asupra vaselor de sânge în condiții experimentale, angiotensina II este de 50 de ori superioară principalului regulator al tonusului vascular, norepinefrina. Un „club” atât de puternic, care tonifică vasele de sânge, ar putea cauza multe probleme unui organism viu. Dar evoluția a protejat oamenii: pe calea transformării angiotensinogenului în angiotensină II, natura a pus o barieră dublă sub forma enzimelor renină și peptidază. Concentrația de angiotensină II în sângele negativ dur este monitorizată în mod deosebit cu atenție. părere concentrațiile de renină cu tensiunea arterială.

Deci, sistemul renină-angiotensină nici măcar nu afectează tensiunea arterială minimă, ca să nu mai vorbim de diferența de puls. Cu toate acestea, acest sistem aproape întotdeauna participă la dezvoltarea hipertensiunii!

Cercetătorii nu au găsit încă o explicație corectă pentru acest fenomen. Cel mai paradoxal fapt este concentrația crescută de renină și angiotensină II la aproape toți pacienții hipertensivi. S-ar părea că creșterea tensiunii arteriale ar trebui să ducă la o scădere a concentrației de angiotensină și renină II în sânge. Vom analiza această problemă complet derutantă într-un capitol separat.

Neînțelegerea sută la sută a esenței proceselor este însoțită în mod natural de acțiuni eronate și primitive. Au fost dezvoltate medicamente antiangiotensină. Aceste medicamente reduc nivelul angiotensinei II din sânge, adică provoacă o patologie suplimentară fără a afecta cauza hipertensiunii. Hemodinamica rinichilor este crescută artificial, iar producția de urină este crescută.

Prejudiciul este de așa natură încât este adesea necesar intervenție chirurgicală pentru a restabili funcția renală.

Este important să ne amintim că acțiunea medicamentele antiangiotensină (saralasină, captopril, capoten, tetrotidă și altele asemenea) acționează similar celor mai proaste diuretice.

Se știe că diureticele un timp scurt reduce tensiunea arterială puls. Dar care este mecanismul acestei acțiuni? Și această întrebare s-a dovedit a fi un mister pentru Medicină modernă. Vom reveni asupra ei mai târziu, dar deocamdată putem spune că folosirea diureticelor nu are nicio legătură cu vindecarea hipertensiunii. Dacă un ulcior de vin este greu, nimeni nu face găuri în ea. Utilizarea diureticelor pentru hipertensiune arterială este echivalentă cu perforarea unei ulcioare. Pe vremea Ecaterinei a II-a, au deschis sângele, acum folosesc diuretice sau, din cauza incompetenței monstruoase, folosesc lipitori.

Rămâne de luat în considerare rolul hipertensiv al vasopresinei. Cantitate crescută Acest hormon din sânge crește reabsorbția apei din urina care a intrat în canalele colectoare ale rinichilor. Volumul de urină scade, concentrația de săruri în urină crește. În acest caz, sărurile sunt excretate cu o cantitate relativ mică de urină; organismul scapă de săruri, reținând cantitatea necesară de apă. Când se furnizează apă în exces, secreția de vasopresină (hormon antidiuretic) scade, diureza crește și organismul este eliberat de excesul de apă.

Pentru mai multe informații despre vasopresină, apelați la surse autorizate.

„Endocrinologie clinică” (editat de N. T. Starkova, 1991):

„Vasopresina și oxitocina se acumulează în lobul posterior al glandei pituitare. Hormonii în cauză prezintă o varietate de efecte biologice: stimulează transportul apei și sărurilor prin membrane, au efect vasopresor, cresc contracțiile mușchilor netezi ai uterului în timpul nașterii și cresc secreția glandelor mamare.

Trebuie remarcat faptul că vasopresina are o activitate antidiuretică mai mare decât oxitocina, iar aceasta din urmă are un efect mai puternic asupra uterului și glandei mamare. Principalul regulator al secreției de vasopresină este consumul de apă.”

„Chimie biologică” (M. V. Ermolaev, 1989):

"Regulament metabolismul apă-sare efectuate sub controlul sistemului nervos și al altor factori, inclusiv hormoni. Astfel, vasopresina (un hormon al lobului posterior al glandei pituitare) are efect antidiuretic, adică favorizează reabsorbția apei în rinichi. Prin urmare, în clinică este mai des numit hormon antidiuretic (ADH).

Secreția de vasopresină este controlată de mărimea presiunii osmotice, o creștere în care crește producția de hormon. Ca urmare, reabsorbția apei în rinichi crește, concentrația de osmotic substanțe activeîn sânge scade și presiunea se normalizează. Aceasta produce o cantitate mică de urină foarte concentrată.”

„Homonul antidiuretic (vasopresina) și oxitocina sunt sintetizate în nucleii hipotalamusului, se deplasează de-a lungul fibrelor nervoase până la lobul posterior al glandei pituitare și se depun aici. Deficitul de hormon antidiuretic sau hipofuncția lobului posterior duce la așa-numitul diabet insipid. În acest caz, există eliberarea de cantități foarte mari de urină care nu conține zahăr și sete intensă. Administrarea hormonului la pacienți normalizează producția de urină. Mecanismul de acțiune al hormonului antidiuretic este de a îmbunătăți reabsorbția apei de către pereții canalelor colectoare ale rinichilor. Oxitocina stimulează contracția mușchilor netezi ai uterului la sfârșitul sarcinii.”

„Chimie bioorganică” (N. Tyukavkina, Yu. Baukov, 1991):

„În 1933, V. Du Vigneault a stabilit structura a doi hormoni - oxitocina și vasopresina, secretate de lobul posterior al glandei pituitare. Oxitocina se găsește la femele. Vasopresina se găsește atât în ​​corpul feminin, cât și în cel masculin. Acesta reglementează metabolismul mineralși echilibrul fluidelor (hormon antidiuretic). S-a stabilit că vasopresina este unul dintre puternicii stimulatori ai memoriei.”

Deci, principalul regulator al secreției de vasopresină este consumul de apă. În acest caz, vasopresina acționează în organism în aceeași direcție cu angiotensina II. Acțiunea combinată a angiotensinei II și a vasopresinei este uneori considerată ca influență a macrosistemului presor, care se presupune că poate fi implicat în dezvoltarea hipertensiunii. Acest macrosistem nu este direct legat de creșterea tensiunii arteriale a pulsului și de dezvoltarea hipertensiunii. Este regretabil că această eroare apare în lucrarea academicianului I.K. Shkhvatsabai („Markers of Hypertension,” 1982). O altă concepție greșită: el crede că hormonul antidiuretic și vasopresina sunt doi hormoni diferiți. Citim în articolul lui:

„Funcția de excreție a rinichilor, capacitatea lor de a elimina corpul de apă și sodiu, depinde de sistemul reniangiotensină. Sistemul vasopresor, prin hormonul antidiuretic, incetineste secretia rinichilor de apa, sodiu si vasopresina, care stimuleaza contractia lumenului vaselor periferice. Activitatea tuturor acestor părți și a altor părți ale reglării neurohormonale, care împreună constituie așa-numitul macrosistem presor, are ca scop creșterea tensiunii arteriale.

Atât prevenirea cât și tratamentul boli cardiovasculare necesită o abordare responsabilă și serioasă. Acest tip de probleme îi îngrijorează pe oameni în prezent. Prin urmare, mulți tind să le trateze oarecum frivol. Astfel de oameni deseori fie ignoră complet necesitatea de a urma un tratament, fie iau medicamente fără prescripție medicală (la sfatul prietenilor). Cu toate acestea, este important să rețineți: doar pentru că un medicament a ajutat pe altcineva nu garantează că vă va ajuta și pe dvs. Formarea unui regim de tratament necesită cunoștințe și abilități suficiente pe care le au doar specialiștii. De asemenea, este posibil să se prescrie orice medicamente ținând cont doar de caracteristicile individuale ale corpului pacientului, de severitatea bolii, de caracteristicile cursului acesteia și de istoricul medical. În plus, astăzi există multe medicamente eficiente pe care doar specialiștii le pot selecta și prescrie. De exemplu, acest lucru se aplică sartanilor - un grup special substante medicinale(aceștia se mai numesc și blocanți ai receptorilor angiotensinei 2). Care sunt aceste medicamente? Cum acționează blocanții receptorilor de angiotensină 2? Contraindicațiile pentru utilizarea substanțelor se aplică la ce grupuri de pacienți? În ce cazuri ar fi potrivit să le folosim? Ce medicamente sunt incluse în acest grup de substanțe? Răspunsurile la toate aceste întrebări și la câteva alte întrebări vor fi discutate în detaliu în acest articol.

Sartani

Grupul de substanțe în cauză se mai numește astfel: blocanți ai receptorilor angiotensinei 2. Medicamentele aparținând acestui grup de medicamente au fost produse prin studiul atent al cauzelor bolilor. a sistemului cardio-vascular. Astăzi, utilizarea lor în cardiologie devine din ce în ce mai răspândită.

Blocanții receptorilor de angiotensină 2: mecanism de acțiune

Înainte de a începe să utilizați medicamentele prescrise, este important să înțelegeți exact cum funcționează acestea. Cum influențează ele corpul uman blocante ale receptorilor angiotensinei 2? Medicamentele din acest grup se leagă de receptori, blocând astfel o creștere semnificativă a tensiunii arteriale. Acest lucru ajută la prevenirea eficientă a hipertensiunii arteriale. Blocanții receptorilor de angiotensină 2 sunt cele mai eficiente substanțe în acest sens. Experții le acordă atenția cuvenită.

Blocante ale receptorilor de angiotensină 2: clasificare

Există mai multe tipuri de sartani, care diferă în structura lor chimică. Este posibil să alegeți blocanți ai receptorilor de angiotensină 2 care sunt potriviți pentru pacient. Medicamentele, a căror listă va fi dată mai jos, sunt importante pentru a cerceta și a discuta oportunitatea utilizării lor cu medicul dumneavoastră.

Deci, există patru grupuri de sartani:

  • Derivați de bifenil tetrazol.
  • Derivați non-bifenil tetrazol.
  • Non-bifenil netetrazol.
  • Compuși neciclici.

Astfel, există mai multe tipuri de substanțe în care sunt împărțiți blocanții receptorilor de angiotensină 2. Medicamentele (lista principalelor) sunt prezentate mai jos:

  • „Losartan”.
  • „Eprosartan”.
  • „Irbesartan”.
  • „Telmisartan”.
  • „Valsartan”.
  • „Candesartan”.

Indicatii de utilizare

Puteți lua substanțe din acest grup numai așa cum este prescris de medicul dumneavoastră. Există mai multe cazuri în care ar fi rezonabil să se utilizeze blocante ale receptorilor de angiotensină 2. Aspectele clinice ale utilizării medicamentelor din acest grup sunt următoarele:

  • Hipertensiune. Această boală este considerată principala indicație pentru utilizarea sartanilor. Acest lucru se datorează faptului că blocanții receptorilor de angiotensină 2 nu au un efect negativ asupra metabolismului, nu provoacă disfuncție erectilă și nu afectează permeabilitatea bronșică. Efectul medicamentului începe la două până la patru săptămâni după începerea tratamentului.
  • Insuficienta cardiaca. Blocanții receptorilor de angiotensină 2 inhibă acțiunea sistemului renină-angiotensină-aldosteron, a cărui activitate provoacă dezvoltarea bolii.
  • Nefropatie. Din cauza diabetului zaharat și a hipertensiunii arteriale, apar tulburări grave în funcționarea rinichilor. Blocanții receptorilor de angiotensină 2 îi protejează organe interneși previne excretarea prea multor proteine ​​în urină.

"Losartan"

O substanță eficientă aparținând grupului sartanilor. "Losartanul" este un blocant al antagonistului receptorilor de angiotensină 2. Diferența sa față de alte medicamente este o creștere semnificativă a toleranței la activitate fizica la persoanele care suferă de insuficiență cardiacă. Efectul substanței devine maxim în șase ore de la momentul administrării medicamentului. Efectul dorit este atins după trei până la șase săptămâni de utilizare a medicamentului.

Principalele indicații pentru utilizarea medicamentului în cauză sunt următoarele:

  • insuficienta cardiaca;
  • hipertensiune arteriala;
  • reducerea riscului de accident vascular cerebral la acei pacienți care au condițiile prealabile pentru acest lucru.

Este interzisă utilizarea "Losartan" în timpul sarcinii și în timpul alaptarea, precum și în cazul sensibilității individuale la componentele individuale ale medicamentului.

Blocanții receptorilor de angiotensină 2, care includ medicamentul în cauză, pot provoca anumite efecte secundare, cum ar fi amețeli, insomnie, tulburări de somn, tulburări ale gustului, tulburări de vedere, tremor, depresie, tulburări de memorie, faringită, tuse, bronșită, rinită, greață, gastrită, durere de dinţi, diaree, anorexie, vărsături, crampe, artrită, dureri de umăr, spate, picioare, palpitații, anemie, disfuncție renală, impotență, scăderea libidoului, eritem, alopecie, erupție cutanată, mâncărime, umflături, febră, gută, hiperkaliemie.

Medicamentul trebuie luat o dată pe zi, indiferent de mese, în doze prescrise de medicul dumneavoastră.

"Valsartan"

Acest medicament reduce eficient hipertrofia miocardică, care apare ca urmare a dezvoltării hipertensiunii arteriale. Sindromul de sevraj nu apare după oprirea utilizării medicamentului, deși este cauzat de unii blocanți ai receptorilor de angiotensină 2 (descrierea grupului de sartan ajută la clarificarea la care medicamente se aplică această proprietate).

Principalele indicații pentru administrarea substanței în cauză sunt următoarele afecțiuni: infarct miocardic, hipertensiune arterială primară sau secundară, insuficiență cardiacă congestivă.

Comprimatele se iau pe cale orală. Acestea trebuie înghițite fără a mesteca. Doza de medicament este prescrisă de medicul curant. Dar cantitatea maximă de substanță care poate fi luată în timpul zilei este de șase sute patruzeci de miligrame.

Uneori, blocanții receptorilor de angiotensină 2 pot avea un efect negativ asupra organismului.Reacții adverse pe care le poate provoca Valsartan: scăderea libidoului, mâncărimi, amețeli, neutropenie, pierderea conștienței, sinuzită, insomnie, mialgie, diaree, anemie, tuse, dureri de spate, vertij , greață, vasculită, edem, rinită. Dacă apare oricare dintre reacțiile de mai sus, trebuie să contactați imediat un specialist.

"Candesartan"

Medicamentul în cauză este preparat sub formă de tablete pt administrare orală. Trebuie luat o dată sau de două ori pe zi în același timp, indiferent de mese. Ar trebui să urmați cu atenție recomandările specialiștilor. Este important să nu încetați să luați medicamentul chiar și atunci când vă simțiți mai bine. În caz contrar, acest lucru poate anula eficacitatea medicamentului.

Când îl utilizați, trebuie avută prudență la pacienții care suferă de diabet, insuficiență renală sau sunt însărcinate. Toate aceste condiții trebuie raportate specialiștilor.

"Telmisartan"

Medicamentul în cauză este absorbit din tract gastrointestinalîntr-un timp destul de scurt. Poate fi luat cu sau fără alimente. Principala indicație de utilizare este hipertensiunea arterială. Timpul de înjumătățire al medicamentului este de peste douăzeci de ore. Medicamentul este excretat prin intestine aproape neschimbat.

Este interzisă administrarea medicamentului în cauză în timpul sarcinii sau alăptării.

Medicamentul poate provoca următoarele reacții adverse: insomnie, amețeli, greață, diaree, depresie, dureri abdominale, faringită, erupții cutanate, tuse, mialgie, infecții tractului urinar, tensiune arterială scăzută, dureri în piept, palpitații, anemie.

"Eprosartan"

Medicamentul în cauză trebuie luat o dată pe zi. Cantitatea recomandată de medicament pentru o singură utilizare este de șase sute de miligrame. Efectul maxim este atins după două până la trei săptămâni de utilizare. "Eprosartan" poate fi fie parte a terapiei complexe, fie componenta principală a monoterapiei.

Sub nicio formă nu trebuie utilizat medicamentul în cauză în timpul alăptării sau al sarcinii.

Care reactii adverse pot apărea atunci când utilizați Eprosartan? Printre acestea se numără următoarele: slăbiciune, diaree, amețeli, dureri de cap, rinită, tuse, dificultăți de respirație, umflături, dureri în piept.

"Irbesartan"

Medicamentul în cauză este luat pe cale orală. Se absoarbe din tractul gastrointestinal într-un timp scurt. Concentrația maximă a substanței în sânge apare după o oră și jumătate până la două ore. Mâncatul nu afectează eficacitatea medicamentului.

Dacă pacientului i se prescrie hemodializă, acest lucru nu afectează mecanismul de acțiune al Irbesartanului. Această substanță nu este îndepărtată din corpul uman prin hemodializă. De asemenea, pacienții care suferă de ciroză hepatică ușoară până la moderată pot lua medicamentul în siguranță.

Medicamentul trebuie înghițit fără a mesteca. Utilizarea sa nu trebuie combinată cu aportul alimentar. O sută cincizeci de miligrame pe zi este considerată doza inițială optimă. Pacienților vârstnici li se recomandă să înceapă tratamentul cu șaptezeci de miligrame. În timpul tratamentului, medicul dumneavoastră poate decide să modifice doza (de exemplu, să o creșteți dacă efectul terapeutic asupra organismului este insuficient). În acest caz, pacientului i se poate prescrie să ia trei sute de miligrame de medicament sau, în principiu, să înlocuiască medicamentul principal. De exemplu, pentru tratamentul persoanelor care suferă de diabet zaharat de tip 2 și hipertensiune arterială, doza trebuie schimbată treptat de la o sută cincizeci de miligrame pe zi la trei sute de miligrame (aceasta este cantitatea de medicament care este cea mai eficientă în combaterea nefropatiei). ).

Există anumite caracteristici ale utilizării medicamentului în cauză. Astfel, pacienții care suferă de dezechilibru hidro-electrolitic trebuie să elimine unele dintre manifestările acestuia (hiponatremia) înainte de a începe tratamentul.

Dacă o persoană are funcția renală afectată, atunci regimul său de tratament poate fi același ca și când nu ar exista o astfel de problemă. Același lucru este valabil și pentru disfuncția hepatică ușoară până la moderată. În același timp, atunci când hemodializa este efectuată simultan, cantitatea inițială de medicament ar trebui să fie redusă la jumătate față de obișnuit și să se ridice la șaptezeci și cinci de miligrame pe zi.

Irbesartanul este strict contraindicat pentru utilizare de către femeile însărcinate, deoarece afectează direct dezvoltarea fătului. Dacă sarcina apare în timpul tratamentului, acesta din urmă trebuie întrerupt imediat. Se recomandă trecerea la utilizarea medicamentelor alternative înainte de a planifica o sarcină. Medicamentul în cauză nu trebuie utilizat în timpul alăptării, deoarece nu există informații despre dacă această substanță trece în laptele matern.

Rezumând

Menținerea sănătății este responsabilitatea personală a fiecărei persoane. Si ce varsta mai inaintata, cu atât va trebui să depuneți mai mult efort în asta. Cu toate acestea, industria farmaceutică oferă asistență neprețuită în acest sens, lucrând constant pentru a crea mai bune și mai eficiente medicamente. Blocanții receptorilor de angiotensină 2 discutați în acest articol sunt, de asemenea, utilizați în mod activ în lupta împotriva bolilor cardiovasculare. Medicamentele, a căror listă a fost prezentată și discutată în detaliu în acest articol, trebuie utilizate și aplicate conform prescripției medicului curant care este bine familiarizat cu curent starea de sănătate a pacientului, și numai sub a lui control constant. Printre aceste medicamente se numără Losartan, Eprosartan, Irbesartan, Telmisartan, Valsartan și Candesartan. Medicamentele în cauză sunt prescrise numai în următoarele cazuri: în prezența hipertensiunii arteriale, a nefropatiei și a insuficienței cardiace.

Dacă doriți să începeți să vă automedicați, este important să vă amintiți pericolele asociate cu aceasta. În primul rând, atunci când utilizați medicamentele în cauză, este important să respectați cu strictețe doza și să o ajustați din când în când în funcție de starea curentă a pacientului. Efectuați toate aceste proceduri în mod corect Doar un profesionist o poate face. Deoarece numai medicul curant poate, pe baza examinării și a rezultatelor testelor, să prescrie doze adecvate și să formuleze cu exactitate un regim de tratament. La urma urmei, terapia va fi eficientă numai dacă pacientul respectă recomandările medicului.

Pe de altă parte, este important să faci tot posibilul pentru a-ți îmbunătăți propria condiție fizică respectând regulile imagine sănătoasă viaţă. Astfel de pacienți trebuie să-și ajusteze în mod corespunzător modelele de somn și de veghe, să-și mențină și să-și regleze obiceiurile alimentare (la urma urmei, o alimentație de proastă calitate, care nu oferă organismului o cantitate suficientă de nutrienți necesari, nu îi va permite să-și revină într-un ritm normal) .

Alege medicamente de calitate. Ai grijă de tine și de cei dragi. Fii sănătos!