Complicații cauzate de sulfonamide. Medicamente sulfonamide (sulfonamide). Medicamente cu acțiune scurtă

Sulfanilamida și alte medicamente discutate în această parte a secțiunii se numără printre medicamentele antimicrobiene sintetice care au un efect în principal bacteriostatic și sunt utilizate pentru a trata multe boli infecțioase.

• Medicamente sulfa

Toate medicamentele sulfonamide sunt fundamental similare între ele în structura chimică și mecanism acțiune antimicrobiană.

Ele diferă unele de altele în parametrii farmacocinetici: unele sunt ușor absorbite din tract gastrointestinal, se acumulează rapid în sânge, organe și țesuturi; altele rămân în intestine mult timp și creează o concentrație mare de medicamente în el, suficientă pentru a trata bolile stomacului și intestinelor; încă altele se acumulează în cantități semnificative în rinichi și tractul urinar, excretate neschimbate din organism. Agenții sulfonamidici au un efect bacteriostatic asupra microorganismelor. Ele suprimă activitatea vitală a unui grup mare de coci, dizenterie și E. coli, agenți patogeni antrax, Vibrio cholerae, Brucella și alți agenți patogeni.

Mecanismul de acțiune al medicamentelor sulfonamide se bazează pe principiul antimetabolismului, atunci când o substanță necesară unui microorganism este înlocuită cu o substanță care este similară ca structură chimică, dar opusă ca acțiune. Această acțiune se numește antagonism competitiv. În acest caz, antagonismul competitiv se realizează pe asemănarea structurală a moleculelor de acid para-aminobenzoic (PABA) și sulfonamidă (Fig. 4).

Acidul para-aminobenzoic este direct implicat în biotransformare acid folic, care, fiind transformat în acid folinic, participă la sinteza acizilor nucleici (proteine), care stau la baza creșterii, dezvoltării și reproducerii microorganismului. Înlocuirea PABA cu sulfonamidă perturbă sinteza proteinelor, duce la întârzierea creșterii și la proliferarea agenților patogeni. Dar pentru a obține un astfel de efect, concentrațiile de medicamente sulfonamide trebuie să fie de multe ori mai mari decât concentrația de PABA (al doilea principiu al chimioterapiei). De aceea tratamentul cu medicamente sulfonamide începe cu doze mari (de șoc) de medicamente pentru a crea o concentrație mare a unui medicament competitiv în organism cât mai repede posibil.

În funcție de durata lor de acțiune, medicamentele sulfonamide sunt împărțite în medicamente cu acțiune scurtă, medie, lungă și extra-lungă.

La sulfonamide acțiune scurtă includ Streptocid, Norsulfazol, Sulfadimezin, Etazol etc.

STREPTOCID (Streptocidum) este unul dintre primele medicamente sulfonamide utilizate în practică medicală. Se utilizează pentru tratarea amigdalitei, pielitelor, cistitei, colitei, erizipelului, infecțiilor rănilor etc.

Tratamentul cu streptocid începe cu o doză de încărcare de 2 g, apoi 0,5-1 g pe cale orală de până la 5 ori pe zi, reducând treptat numărul de doze spre sfârșitul tratamentului. Extern, streptocidul este injectat în rană sub formă de pulbere sterilă sau se utilizează 5% linism și 10% unguent.

Printre efecte secundare sunt posibile reacții alergice, leucopenie, agranulocitoză, tahicardie etc.. Streptocidul este contraindicat în boli ale sistemului hematopoietic, insuficiență renală, tireotoxicoză și hipersensibilitate organismului la medicamentele sulfonamide.

Streptocidul se produce sub formă de pulbere, tablete de 0,3 și 0,5 g, sub formă de 5% liniment și 10% unguent în pachete de 25-30 g.

NORSULFAZOL (Norsulfazolum) este activ împotriva bacteriilor gram-pozitive și gram-negative, este ușor de absorbit din tractul gastrointestinal și este rapid excretat din organism prin urină.

Norsulfazolul este utilizat pentru a trata pneumonia, meningita cerebrală, sepsisul streptococic și stafilococic, gonoreea și alte boli. Tratamentul începe cu o doză de încărcare de 2 g, apoi se ia 1 g la fiecare 4-6 ore, iar apoi după 6-8 ore. În total, un curs de tratament necesită de la 20 la 30 g de medicament.

La tratarea cu Norsulfazol, se recomandă creșterea aportului de lichide la 2-3 litri pe zi pentru a preveni posibila cristalurie. De asemenea, se recomandă ca după fiecare doză de medicament să se bea cu un pahar de apă cu adăugarea unei cantități mici de bicarbonat de sodiu.

Efectele secundare la utilizarea Norsulfazol includ reacții alergice, leucopenie, nevrite și tulburări intestinale.

Medicamentul este produs sub formă de pulbere, tablete de 0,25 și 0,5 g. Lista B.

ETAZOL (Aethazolum) are activitate antibacteriană, care se aplică tuturor tipurilor de coci, Escherichia coli, agenți patogeni difteriei și infecții tractului urinar. Etazolul este utilizat pentru a trata pneumonia, erizipelul, durerile în gât, infecțiile purulente ale tractului urinar, infecțiile rănilor și peritonita.

Medicamentul este prescris pe cale orală, 1 g de 4-6 ori pe zi, în funcție de natura bolii. Etazolul este slab toxic, nu se acumulează și aproape nu provoacă cristalurie. Efectele sale secundare sunt aceleași cu cele ale altor medicamente sulfonamide.

Medicamentul este produs în pulbere și tablete de 0,25 și 0,5 g.

Sărurile de sodiu ale medicamentelor de mai sus sunt foarte solubile în apă și sunt mai des utilizate pentru injectare în cazurile în care administrarea orală nu este posibilă. De asemenea, trebuie remarcat faptul că, odată cu apariția agenților chimioterapeutici mai eficienți, utilizarea medicamentelor sulfonamide a scăzut semnificativ.

Medicamente sulfa durata medie acțiunile sunt reprezentate de medicamentul sulfazin și sarea sa de argint.

Sulfazinul diferă de alte medicamente prin acțiunea sa mai lungă (până la 8 ore). Indicațiile de utilizare sunt aceleași ca și pentru Norsulfazol.

Sulfazina este prescrisă pe cale orală, prima doză este de 2 g, apoi în termen

• 2 zile, 1 g la 4 ore si apoi 1 g la 6-8 ore.

Rareori provoacă reacții adverse, iar băutura alcalină este recomandată pentru a preveni complicațiile la rinichi.

Sulfazina este produsă sub formă de pulbere și tablete de 0,5 g.

Medicamentele cu acțiune prelungită sunt utilizate pe scară largă în tratamentul bolilor infecțioase, utilizate în doze mai mici pe curs de tratament, care nu provoacă aproape nicio cristalurie și sunt prescrise de 1-2 ori pe zi după administrarea unei doze de încărcare.

SULFADIMETOXIN (Sulfadimethoxinum) este un medicament cu acțiune prelungită, absorbit lent din tractul gastrointestinal, atingând concentrația maximă după 8-12 ore.

Efectul antibacterian al medicamentului se aplică tuturor tipurilor de coci, agenți patogeni ai dizenteriei, trahomului și unor protozoare. Este folosit pentru tratarea acută afectiuni respiratorii, pneumonie, bronșită, sinuzită, otită, boli inflamatorii ale căilor biliare și urinare, infecții ale plăgilor etc.

Medicamentul este prescris pe cale orală începând de la 1-2 g în prima zi și 0,5-1 g în zilele următoare.

Când se utilizează sulfadimetoxină, sunt posibile erupții cutanate, leucopenie și rareori tulburări intestinale. Medicamentul este contraindicat în caz de intoleranță individuală.

Sulfadimetoxina este produsă în tablete de 0,5 g într-un pachet de 10 bucăți.

SULFAPIRIDAZINA (Sulfapiridazina) este absorbită în intestin mai repede decât sulfadimetoxina, dar este excretată din organism mai lent, ceea ce explică efectul său de lungă durată.

Indicațiile și contraindicațiile pentru utilizarea sulfapiridazinei sunt similare cu sulfadimetoxina și alte medicamente sulfonamide. Este utilizat cu prudență pentru boli ale sistemului hematopoietic, afectarea funcției renale și decompensarea activității cardiace.

Sulfapiridazina este produsă în tablete de 0,5 g. Lista B.

Sarea de sodiu foarte solubilă a sulfapiridazinei (Sulfapyridazinumnatrium) este adesea folosită pentru tratament local infecție purulentă, sub formă de picături pentru ochi pentru trahom și inhalații pentru procesele purulente cronice în bronhii și plămâni.

Medicamentul este produs sub formă de pulbere pentru prepararea soluțiilor și sub formă de filme pentru ochi într-un pachet de 30 de bucăți.

SULFAMONOMETOXINA (Sulfamonomethoxinum) conform indicațiilor și contraindicațiilor de utilizare este aproape de medicamentele cu acțiune prelungită. Este ușor solubil în apă, se absoarbe rapid, pătrunde în bariera hemato-encefalică și este relativ scăzut de toxic.

Se prescrie oral în tablete în prima zi, 1 g, iar în zilele următoare, 0,5 g pe zi. Doza zilnică este dată de 1 dată pe zi.

Medicamentul este produs în tablete de 0,5 g. Sulfamonometoxina face parte din medicamentul Sulfatone.

Grupul de medicamente cu acțiune ultra lungă include sulfalen și sarea sa de metilglucamină.

SULFALEN (Sulfalenum) cu acțiune antibacteriană este apropiat de sulfapiridazină și alte sulfonamide cu acțiune prelungită, dar are un efect de lungă durată, deoarece este excretat foarte lent din organism prin rinichi (până la 72 de ore).

Atunci când este administrat pe cale orală, este bine absorbit, pătrunde ușor în lichide și țesuturi, se găsește în concentrații mari în ficat etc. Spre deosebire de alte medicamente sulfonamide, aproape că nu se leagă de proteine ​​și se află în sânge în stare liberă, ceea ce îi asigură efectul terapeutic pe termen lung.

Sulfalenul este utilizat pentru boli infecțioase ale sistemului respirator, ale căilor biliare și urinare, infecții purulente de diferite locații (abcese, mastite), osteomielita, otită etc.

Sulfalenul este prescris oral în tablete: în prima zi, 1 g de medicament și în zilele următoare - 0,2 g pe zi cu 30 de minute înainte de mese. Durata tratamentului depinde de natura bolii și este de aproximativ 7-10 zile.

Sulfalenul este de obicei bine tolerat, dar uneori reacții alergice, greață, durere de capși leucopenie.

Sulfalenul este produs în tablete de 0,2 g într-un pachet de 10 bucăți.

Sarea sulfalenă solubilă (Sulfalenum-megluminum) se utilizează pentru administrare parenterală pt forme severe infecții purulente în chirurgie, terapie, urologie, pneumonie și meningită. Medicamentul se administrează în venă sau intramuscular. Lista B.

Medicamentele sulfonamide combinate Sulfatone și Bactrim (Biseptol) au găsit o utilizare pe scară largă în practica medicală.

BACTRIM, sinonim: Biseptol, este un medicament antibacterian cu spectru larg. Conține sulfametoxazol și trimetoprim. Efectul bactericid se explică printr-un dublu efect de blocare asupra metabolismului bacterian, care este asociat cu o încălcare a sintezei derivaților de acid folic.

Bactrim este utilizat pentru boli infecțioase și inflamatorii ale sistemului respirator, ale tractului urinar, boli gastrointestinale, boli ale pielii și țesuturilor moi.

Atunci când este administrat oral, medicamentul este absorbit rapid, atinge concentrația maximă în sânge după 1-4 ore și persistă până la 7-8 ore. Bactrim se prescrie pe cale orală, 2 comprimate dimineața și seara după masă. Cursul tratamentului durează de la 5 la 14 zile, în funcție de natura bolii. Este recomandabil să se efectueze tratamentul sub controlul imaginii de sânge.

Efectele secundare la administrarea Bactrim includ reacții alergice, nefropatie, unele modificări ale sângelui, greață, vărsături etc.

Bactrim (Biseptol) este produs în tablete de 480 mg pentru adulți și 120 mg pentru copii. În practica pediatrică, începând de la 1,5 luni, medicamentul este utilizat sub formă de suspensie, care este produsă în sticle de 100 ml.

Sulfatonum conține două ingrediente active: sulfamonometoxină și trimetoprim și are acțiune similară cu Bactrim.

Indicațiile pentru utilizarea medicamentului includ infecții ale tractului respirator, ale tractului urinar și biliar, erizipel, sepsis, meningită, purulentă. infecție chirurgicală si etc.

Sulfatona se prescrie oral în prima zi, 2 g dimineața și seara (doza de încărcare), iar în zilele următoare, 1 comprimat de 2 ori pe zi (doza de întreținere). Cursul tratamentului este de 7-10 zile.

Sulfatona este produsă în tablete de 0,35 g.

Pentru aplicație locală sulfonamidele sunt utilizate în compoziția unguentelor Sunoref și Dermazin, a medicamentului complex Ingalipt și sub formă de picături oftalmice de sulfacil sodiu.

SULFACYL-SODIUM (Sulfaciylum-natrium) este un medicament cu acțiune antimicrobiană largă, eficient pentru infecții cocice și colibacilare, leziuni oculare purulente, conjunctivite, ulcere corneene și în tratamentul rănilor infectate. Este foarte solubil în apă, ceea ce îi permite să fie utilizat nu numai sub formă de picături pentru ochi, ci și pentru injecții.

Cel mai aplicare largă soluția de sulfacil de sodiu a fost găsită în oftalmologie, unde este utilizată în concentrații de 20 și 30% sau sub formă de unguent pentru ochi 10, 20 și 30%. Pentru a preveni blenoreea, nou-născuții trebuie să instileze 2 picături dintr-o soluție de 30% în ochi imediat după naștere și 2 picături după 2 ore. Pentru leziunile oculare purulente, soluția de sulfacil de sodiu se instilează de 2 picături de până la 6 ori pe zi. Pe cale orală, pentru boli ale sistemului respirator și ale sistemului genito-urinar, medicamentul este prescris în doză de 0,5-1 g pe doză de 3-5 ori pe zi. În cazurile severe, o soluție de 30% din medicament este injectată într-o venă.

Ele produc sulfacil de sodiu sub formă de pulbere, sub formă de soluții 20 și 30% în tuburi picurătoare de 1,5 ml într-un pachet de 2 bucăți, o soluție 30% în sticle de 5 ml și o soluție 30% în fiole de 5 ml într-un pachet cu 10 lucruri. Lista B.

Pentru a trata bolile infecțioase ale tractului gastrointestinal, se folosesc medicamente sulfonamide, care sunt slab absorbite din acesta, creând o concentrație mare de antimicrobiene, ducând la moartea agenților patogeni. Acestea includ Sulgin, ftalazol, ftazin etc.

SULGIN (Sulginum), sinonim: sulfaguanidina, este un medicament cu acțiune scurtă; după administrarea orală, cantitatea principală din acesta este reținută în intestine, unde se manifestă efectul său.

Sulgin este utilizat pentru adulți și copii pentru toate tipurile de dizenterie bacteriană, colită, enterocolită și pentru pregătirea pacienților pentru intervenții chirurgicale pe intestinul subțire și gros. Pentru infecțiile intestinale acute, medicamentul este utilizat conform următoarei scheme: în prima zi, 1-2 g de 6 ori pe zi, a doua și a treia - de 5 ori, a patra - de 4 ori și în a cincea zi 3. ori pe zi. Cursul tratamentului este de 5-7 zile, iar după o scurtă pauză, poate fi repetat dacă este necesar.

Pentru a evita efectele secundare de la rinichi în timpul tratamentului, se recomandă menținerea diurezei crescute prin administrare

• 3 litri de lichid pe zi, iar pentru a preveni carențele de vitamine se recomandă utilizarea vitaminelor B.

Sulginul este produs sub formă de pulbere și tablete de 0,5 g într-un pachet de 10 bucăți.

Din punct de vedere chimic, sulfonamidele sunt derivați ai amidei acidului sulfanilic. Se bazează pe acid para-aminobenzensulfonic.

Toate sulfonamidele sunt pulberi inodore albe sau gălbui, unele au un gust amar. Cele mai multe dintre ele sunt slab solubile în apă, mai bune în acizi diluați și solutii apoase alcalii. Doar sulfacilul are o solubilitate bună.

Medicamentele din acest grup aparțin agenților chimioterapeutici cu un spectru larg de acțiune antibacterian, deoarece ele suprimă activitatea vitală a multor tipuri de bacterii Gr și Gr: streptococi, stafilococi, meningococi, gonococi, bacterii din grupul enteric-tifoid-disenteric și multe altele. Activ împotriva virusurilor mari (patogeni ai trahomului), coccidiilor, plasmodiumului, malariei și toxoplasmei, actinomicetelor etc.

Medicamente sulfonamideîn concentrații mici inhibă creșterea și dezvoltarea bacteriilor, adică acționează bacteriostatic. Au efect bactericid numai atunci când sunt expuse la concentrații atât de mari încât nu sunt sigure pentru microorganism.

Mecanismul acțiunii antimicrobiene a sulfonamidelor este asociat cu antagonismul lor competitiv cu acidul para-aminobenzoic (PABA). PABA este inclus în structura acidului dihidrofolic, care este sintetizat de multe microorganisme. Datorită afinității lor chimice pentru PABA, sulfonamidele împiedică încorporarea acestuia în acidul dihidrofolic. În plus, ele inhibă competitiv dihidropteroat sintetaza. Sinteza deteriorată a acidului dihidrofolic reduce formarea acidului tetrahidrofolic din acesta, care este necesar pentru sinteza bazelor purinice și pirimidinice. Ca urmare, sinteza acizilor nucleici este inhibată, în urma căreia creșterea și reproducerea microorganismelor este suprimată.

Unele sulfonamide prezintă antagonism competitiv în raport cu alte sisteme enzimatice; în special, ele perturbă procesul de decarboxilare a acidului piruvic și oxidarea glucozei.

Substanțe proteice (puroi, țesut mort) care conțin cantități mari de PABA, precum și unele medicamentele, a cărei moleculă include un rest PABA (novocaină, anestezină), sunt inhibitori ai activității sulfonamidelor.

Pentru a obține un efect terapeutic, acestea trebuie prescrise în doze suficiente pentru a preveni posibilitatea ca microorganismele să utilizeze PABA conținut în țesuturi. Luarea sulfonamidelor în doze insuficiente sau oprirea prea devreme a tratamentului poate duce la apariția unor tulpini rezistente de agenți patogeni.

Efectul sulfonamidelor asupra macroorganismului ( efect antipiretic, acționează antiinflamator, stimulează procesul de fagocitoză, crește rezistența organismului la toxine) iar microorganismul se completează, oferind un efect terapeutic bine definit.

Cele mai multe sulfonamide sunt ușor absorbite din tractul gastrointestinal și se acumulează rapid în sânge, organe și țesuturi în concentrații bacteriostatice. Sărurile de sodiu ale medicamentelor sunt foarte bine absorbite. Unele sunt greu de absorbit, rămân în concentrații mari în intestin pentru o perioadă relativ lungă de timp și sunt excretate în principal prin fecale.

În sânge, organe și țesuturi, sulfonamidele se găsesc sub formă de compuși liberi și în stare legată de proteinele plasmatice.

Sunt distribuite neuniform în diferite organe și țesuturi. Cea mai mare cantitate se găsesc în rinichi, plămâni, pereții stomacului și intestinelor, inimă și ficat. Sulfonamidele pătrund bine în placentă.

Cele mai multe sulfonamide sunt eliminate din corpul animalelor relativ repede. Ele sunt eliminate în principal de rinichi, glandele mamare, sudoripare, salivare, bronșice și intestinale, precum și de ficat.

Sulfonamidele sunt utilizate pentru tratarea bolilor infecțioase tractului respirator(traheită, bronșită, pneumonie, pleurezie purulentă etc.), boli gastrointestinale de diverse etiologii (dispepsie, eimerioză, dizenterie, gastroenterocolită etc.); erizipel, washout, sepsis postpartum, pielita, cistita, salmoneloza, colibaciloza, pasteureloza, rana si alte infectii.

Medicamentele sulfonamide sunt toxice scăzute. Cu toate acestea, utilizarea pe termen lung a acestora în doze excesive poate duce la dezvoltarea unor efecte nedorite, adică toxice: inhibarea microflorei benefice a tractului gastrointestinal, cianoză, leucopenie, anemie, B-avitaminoză, agranulocitoză, depresie generală. Cu funcție renală insuficientă sau când sunt prescrise doze mari de medicamente, poate apărea cristalurie.

Contraindicații de utilizare: acidoză generală, boli ale sistemului hematopoietic, hepatită.

Clasificarea sulfonamidelor:

• 1. Medicamente care se absorb rapid și complet din tractul gastrointestinal (sulfonamide de resorbție). Acestea includ streptocid, norsulfazol, sulfazină, sulfadimezin etc.
• 2. Medicamente care sunt slab absorbite din tractul gastrointestinal și creează o concentrație mare în lumenul intestinal (acționând în lumenul intestinal). Acestea includ ftalazol, sulgin, ftazin.
• 3. Medicamente utilizate local (prevenirea și tratamentul infecțiilor oculare, infecțiilor rănilor, arsurilor și rănilor) - sulfacyl sodium, sulfargin.
• 4. Sulfonamide motiv special- salazosulfapiridină, salazopiridazină (utilizate pentru tratament nespecific colită ulcerativă), sulfantrol (agent antipiroplasmidoză), diacarb (diuretic).
• 5. Preparate combinate de sulfonamide cu trimetoprim (trimetosul, trimerazină etc.).

Sulfonamidele cu acțiune de resorbție diferă prin durata efectului lor antibacterian.

• 1. Medicamente cu durata scurta de actiune (4-6 ore). Streptocid norsulfazol, etazol, sulfadimezin;
• 2. Medicamente cu durata medie de actiune (12 ore) Sulfazine;
• 3. Medicamente cu acțiune prelungită (24 - 48 ore) Sulfapiridazină, sulfamonometoxină, sulfadimetoxină;
• 4. Medicamente cu acțiune ultra prelungită (5 - 7 zile) Sulfalen.

Streptocid Streptocidum.

Pulbere cristalină albă, inodoră și fără gust. Puțin solubil în apă, ușor în apă clocotită, soluții de acizi și alcalii.

Folosit pentru dureri de gât, spălare, bronhopneumonie etc.

Streptocid solubil Strepticidum solubile.

Pulbere cristalină albă, solubilă în apă, sterilizabilă. Incompatibil cu novocaina, anestezina, barbituricele.

Se prescrie intramuscular și subcutanat sub formă de soluție 5% preparată în apă pentru injecție sau soluție izotonică de clorură de sodiu. IV - 10% în soluție izotonică de clorură de sodiu sau 1 - 5% soluție de glucoză.

Norsulfazol Norsulfazol.

Pulbere albă sau ușor gălbuie, ușor solubilă în apă. Incompatibil cu novocaina, anestezina. Acesta este unul dintre cele mai active medicamente SA, dar toxicitatea poate apărea după 7-9 zile - hematurie, agranulocitoză.

Se prescriu oral de 2-3 ori pe zi:

Norsulfazol-sodiu Norsulfazol-natrium.

Cristale lamelare, strălucitoare, incolore sau inodore, cu o nuanță ușor gălbuie. Usor solubil in apa. Rezistă la sterilizare.

Datorită solubilității sale bune în apă, poate fi utilizat nu numai pe cale orală, ci și parenterală, precum și sub formă de picături pentru ochi.

Este prescris pentru procesele septice, atunci când este necesar să se creeze rapid o concentrație ridicată a medicamentului în sânge intravenos sub formă de soluții de 5 - 15% (administrate lent). Soluțiile cu o concentrație nu mai mare de 0,5 - 1% se administrează subcutanat și intramuscular (ingerația de soluții mai puternice subcutanat provoacă iritații tisulare, chiar necroză.

Etazol Aethazolum.

Alb sau alb cu o nuanță ușor gălbuie, pulbere inodoră. Insolubil în apă.

Forma de eliberare: pulbere, tablete de 0,25 și 0,5 g.

Superioară multor sulfonamide în acțiune antibacteriană

În corpul câinilor nu este acetilat, iar la alte animale suferă acetilare într-o mică măsură (5 - 10%), prin urmare utilizarea sa nu duce la formarea de cristale în tractului urinar.

Pentru a preveni infectarea plăgii, unguentul 5% este injectat în cavitatea plăgii sub formă de pulbere. În același timp, medicamentul este prescris pe cale orală.

Contraindicatii: acidoza, hepatita acuta, anemie hemolitică, agranulocitoză.

Sulfadimezin Sulfadimezin.

Pulbere albă sau ușor gălbuie, inodoră. Insolubil în apă.

Forma de eliberare: pulbere, tablete de 0,25 și 0,5 g;

Este excretat din organism lent, în principal prin rinichi. Datorită ratei de eliminare relativ lentă, este mai sigură în comparație cu medicamentele cu eliberare rapidă.

Când se tratează răni, ulcere și arsuri, medicamentul este utilizat extern sub formă de pulbere minusculă.

Urosulfan Urosulfanum.

Pulbere cristalină albă, inodoră, gust acru, ușor solubilă în apă.

Are activitate antibacteriană ridicată împotriva stafilococilor și Escherichia coli.

Este ușor acetilat, circulă și se excretă în principal sub formă liberă. Eliberarea rapidă asigură crearea de concentrații mari ale formei libere a medicamentului în urină, ceea ce contribuie la manifestarea proprietăților sale antimicrobiene în infecțiile tractului urinar; Nu există complicații la nivelul tractului urinar.

Utilizarea sa este eficientă în special pentru pielită și cistită fără tulburări de urinare.

Sulfonamide cu acțiune lungă.

Sulfamonometoxină Sulfamonometoxină.

Pulbere cristalină albă sau albă cu o nuanță gălbuie, ușor solubilă în apă.

Eliberare de foma - pulbere și tablete de 0,5 g.

Medicamentele sunt utilizate pentru infecții ale tractului respirator, infecții purulente ale urechii, gâtului, nasului, dizenteriei, enterocolite, infecții biliare și urinare, meningită purulentă.

Sulfadimetoxină Sulfadimetoxină.

Pulbere cristalină albă, fără gust și inodor.

Este ușor toxic pentru animale și are o gamă largă de efecte terapeutice. Aplicația este similară.

SA cu acțiune extra lungă (5 - 7 zile).

Sulfalen Sulfalenum.

Pulbere cristalină albă, ușor solubilă în apă.

Forma de eliberare - pulbere, tablete 0,2; 0,5 și 2,0 g,

sticle de 60 ml suspensie 5%.

Este eliminat din organism foarte lent.

Bine tolerat de animale.

CA sunt slab absorbite din tractul gastrointestinal (medicamente intestinale).

Ftalazol Ftalazol.

Pudră albă sau albă cu o nuanță ușor gălbuie, insolubilă în apă.

Forma de eliberare: pulbere, tablete de 0,5 g.

Concentrația mare de ftalazol în tractul digestiv asigură efectul său eficient asupra microflorei intestinale. Are toxicitate scăzută și este bine tolerat de animale.

Folosit pentru dizenterie, gastroenterită, colită, dispepsie la nou-născuți, coccidioză.

Sulgin Sulginum.

Pulbere cristalină albă, inodoră, ușor solubilă în apă.

Forma de eliberare: pulbere, tablete de 0,5 g.

Are mare activitate antimicrobianăîn raport cu grupa intestinală de microorganisme şi unele forme Gr.

Ftazină Ftazină.

Pulbere cristalină albă sau albă cu o nuanță ușor gălbuie, insolubilă în apă.

Forma de eliberare: pulbere, tablete de 0,5 g.

Folosit în scopuri terapeutice și profilactice pentru dizenterie, dispepsie, nou-născuți, enterocolită, colită, coccidioză.

chimioterapie cu sulfonamidă trimetoprim antimicrobian

PRODUSE ANTIBACTERIENE SINTETICE

Sintetic agenți antibacterieni reprezentat de 6 clase principale:

5. Sulfonamide.

6. Derivați de chinolone.

7. derivați de nitrofuran.

8. Derivaţi 8-hidroxichinolinei.

9. Derivați de chinoxalină.

10. Oxazolidinone.

1. MEDICAMENTE SULFANAMIDE

Sulfonamidele pot fi considerate ca derivați ai amidei acidului sulfanilic.

Principala diferență dintre sulfonamide constă în proprietățile lor farmacocinetice.

11. Sulfonamide pentru acțiune de resorbție (bine absorbit degastrointestinal tract)

a) cu acțiune scurtă (timp de înjumătățire< 10 ч)

Sulfanilamidă (Streptotsid), sulfatiazol (Norsulfazol), sulfaetidol (Etazol), sulfcarbamidă (Urosulfan), sulfadimidină (Sulfadimezin). b) Durata medie de actiune (timp de injumatatire 10-24 ore) Sulfadiazina (Sulfazina), sulfametoxazol.

c) Acțiune lungă (timp de înjumătățire 24-48 ore) Sulfadimetoxină, sulfamonometoxină.

d) Cu acțiune ultra prelungită (timp de înjumătățire >48 ore) Sulfametoxipirazină (Sulfalen).

12. Sulfonamide care acționează în lumenul intestinal (prost absorbit degastrointestinal tract)

Ftalilsulfatiazol (Fthalazol), sulfaguanidină (Sulgin).

13. Sulfonamide de uz local

Sulfacetamidă (Sulfacyl sodiu, Albucid).

14. Preparate combinate de sulfonamide și acid salicilic

Salazosulfapiridină (Sulfasalazină), salazopiridazină (Salazodin), Salazodimetoxină.

15. Preparate combinate de sulfonamide cu trimetoprim

Co-trimoxazol (Bactrim, Biseptol).

Sulfonamidele au un efect bacteriostatic asupra microorganismelor. Mecanismul efectului bacteriostatic al sulfonamidelor este că aceste substanțe, având o similaritate structurală cu acidul para-aminobenzoic, concurează cu acesta în sinteza acidului folic, care este un factor de creștere pentru microorganisme.

Sulfonamidele sunt active în principal împotriva nocardiei, toxoplasmei, chlamidiei, plasmodiei malariale și actinomicetelor.

Principalele indicații de utilizare sunt: ​​nocardioza, toxoplasmoza, malaria tropicală rezistentă la clorochină. În unele cazuri, sulfonamidele sunt utilizate pentru infecții cocice, dizenterie bacilară și infecții cauzate de Escherichia coli. În unele cazuri, sulfonamidele sunt utilizate pentru infecții cocice, dizenterie bacilară și infecții cauzate de Escherichia coli.

Sulfonamidele sistemice provoacă un număr mare de reacții adverse. La utilizarea lor, tulburări ale sistemului sanguin (anemie, leucopenie, trombocitopenie), hepatotoxicitate, reacții alergice ( iritatii ale pielii, febră, agranulocitoză), tulburări dispeptice. Cu valorile acide ale pH-ului urinei, apare cristalurie. Pentru a preveni aceasta, sulfonamidele trebuie luate cu alcaline apă minerală sau soluție de sifon.

Sulfonamidele care acționează în lumenul intestinal practic nu sunt absorbite în tractul gastrointestinal și creează concentrații mari în lumenul intestinal. Sunt utilizate în tratamentul infecțiilor intestinale (dizenterie bacilară, enterocolită), precum și pentru prevenirea infecțiilor intestinale în perioada postoperatorie.

În prezent, multe tulpini de agenți patogeni intestinali au dobândit rezistență la sulfonamide. Pentru a crește eficacitatea tratamentului, concomitent cu sulfonamidele care acționează în lumenul intestinal, este recomandabil să se prescrie medicamente bine absorbite (Etazol, Sulfadimezin etc.), deoarece agenții cauzali ai infecțiilor intestinale sunt localizați nu numai în lumen, ci și de asemenea în peretele intestinal. Când luați medicamente din acest grup, trebuie prescrise vitaminele B, deoarece sulfonamidele inhibă creșterea Escherichia coli, care este implicată în sinteza vitaminelor B.

Sulfanilamida este una dintre primele antimicrobiene structura sulfonamidei. În prezent, medicamentul nu este practic utilizat din cauza eficienței scăzute și a toxicității ridicate.

Urosulfanul este utilizat pentru a trata infecțiile tractului urinar, deoarece medicamentul este excretat nemodificat de către rinichi și creează concentrații mari în urină.

Sulfametoxipirazina utilizat zilnic pentru procesele infecțioase acute sau care apar rapid, o dată la 7-10 zile pentru infecții cronice, de lungă durată.

Sulfacetamida este o sulfonamidă de uz local. Medicamentul este de obicei bine tolerat. Se folosește în practica oftalmologică sub formă de soluții și unguente pentru conjunctivită, blefarită, ulcere corneene purulente și boli oculare gonoreice. Când se folosesc soluții mai concentrate, se observă un efect iritant; în aceste cazuri se prescriu soluții cu concentrații mai mici.

Trimetoprimul este un derivat de pirimidină care are un efect bacteriostatic. Medicamentul blochează reducerea acidului dihidrofolic la acid tetrahidrofolic datorită inhibării dihidrofolat reductazei.

Co-trimoxazolul este o combinație de 5 părți sulfametoxazol (sulfonamidă cu acțiune medie) și 1 parte trimetoprim. Combinația de trimetoprim cu sulfonamide se caracterizează printr-un efect bactericid și gamă largă acțiune antibacteriană, inclusiv microfloră rezistentă la multe antibiotice și sulfonamide convenționale. Co-trimoxazolul este bine absorbit din tractul gastrointestinal, pătrunde în multe organe și țesuturi și creează concentrații mari în secrețiile bronșice, bilă, urină și glanda prostatică. Pătrunde prin BBB, în special în timpul inflamației meningelor. Este excretat în principal prin urină. Medicamentul este utilizat pentru infecții ale tractului respirator și urinar, infecții chirurgicale și ale plăgilor, bruceloză; Contraindicat în cazurile de disfuncție severă a ficatului, rinichilor și hematopoiezei. Medicamentul nu trebuie prescris în timpul sarcinii.

Sulfametoxazol face parte din combinația de medicamente "Cotrimoxazol".

2. DERIVAȚI CHINOLONEI

Derivații de chinolone sunt reprezentați de compuși nefluorurați și fluorurati. Acestea din urmă au cea mai mare activitate antibacteriană.

Derivații de chinolonă sunt prezentați:

6. Chinolone nefluorurate

Acid nalidixic (Nevigramon, Negram), acid oxolinic (Gramurin). 7. Fluorochinolone (medicamente de prima generație)

Ciprofloxacin (Tsifran, Tsiprobay), lomefloxacin (Maxaquin), norfloxacin (Nomitsin), fleroxacin (Hinodis), ofloxacin (Tarivid).

8. Fluorochinolone (medicamente noi de a doua generație) Levofloxacin (Tavanic), sparfloxacin, moxifloxacin.

Acid nalidixic activ numai împotriva unor microorganisme gram-negative - Escherichia coli, Shigella, Klebsiella,

Salmonella Pseudomonas aeruginosa este rezistent la acidul nalidixic. Rezistența microorganismelor la medicament apare rapid.

Medicamentul este bine absorbit din tractul gastrointestinal, în special pe stomacul gol. Aproximativ 80% din medicament este excretat nemodificat în urină, rezultând concentrații mari de acid nalidixic în urină. Jumătate de viață

Indicatii de utilizare: infectie urinara (cistita, pielita, pielonefrita), prevenirea infectiilor in timpul operatiilor de rinichi si vezica urinara.

Reacții adverse: tulburări dispeptice, stimulare a sistemului nervos central, disfuncție hepatică, reacții alergice. Acidul nalidixic este contraindicat în insuficiența renală.

Fluorochinolonele au proprietăți comune:

4. medicamentele din acest grup inhibă o enzimă vitală a celulei microbiene

ADN girază;

5. spectrul acțiunii antibacteriene este larg. Sunt activi împotriva coci gram-pozitivi și gram-negativi, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacter, Pseudomonas aeruginosa. Medicamente selectate(ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin) acţionează asupra micobacterium tuberculosis. Spirochetele, Listeria și majoritatea anaerobilor nu sunt sensibile la fluorochinolone;

6. fluorochinolonele acționează asupra microorganismelor extracelulare și intracelulare;

4.rezistența microflorei la fluorochinolone se dezvoltă relativ lent;

5. Fluorochinolonele creează concentrații mari în sânge și țesuturi atunci când sunt administrate pe cale orală, iar biodisponibilitatea nu depinde de aportul alimentar.

7. Fluorochinolonele pătrund bine în diverse organe și țesuturi: plămâni, rinichi, oase, prostată etc.

Indicații de utilizare: infecții ale tractului urinar, respirator, gastrointestinal. Fluorochinolonele sunt prescrise oral și intravenos.

Reacții adverse: reacții alergice, simptome dispeptice, insomnie. Medicamentele din acest grup inhibă dezvoltarea țesutului cartilajului, deci sunt contraindicate mamelor însărcinate și care alăptează; la copii poate fi utilizat numai din motive de sănătate. În cazuri rare

fluorochinolonele pot provoca dezvoltarea tendinitei (inflamația tendoanelor), care activitate fizica pot duce la rupturi ale acestora.

Fluorochinolonele de a doua generație sunt mai active împotriva bacteriilor gram-pozitive, în principal pneumococilor. Au efect asupra stafilococilor, iar unele medicamente păstrează o activitate moderată împotriva stafilococilor rezistenți la meticilină. Activitatea fluorochinolonelor de a doua generație nu diferă în raport cu tulpinile de pneumococ sensibile la penicilină și rezistente la penicilină. De asemenea, medicamentele de a doua generație sunt foarte active împotriva chlamidiei și micoplasmelor.

Indicații pentru utilizarea fluorochinolonelor de a doua generație: infecții ale tractului respirator dobândite în comunitate, infecții ale pielii și ale țesuturilor moi, infecții urogenitale.

4. NITROFURANI

Nitrofurazonă (Furacilin), nitrofurantoină (Furadonin), furazolidonă, furazidină (Furagin).

LA proprietăți generale Derivații de nitrofuran includ următoarele:

5. capacitatea de a perturba structura ADN-ului. În funcție de concentrație, nitrofuranii au efect bactericid sau bacteriostatic;

6. un spectru larg de acțiune antimicrobiană, care include bacterii (coci Gram-pozitivi și bacili gram-negativi), viruși, protozoare (Giardia, Trichomonas).

7. frecventa mare a reactiilor adverse.

Nitrofurazona este utilizată în primul rând ca antiseptic (pentru uz extern) pentru tratamentul și prevenirea proceselor purulent-inflamatorii.

Nitrofurantoina creează concentrații mari în urină, prin urmare este utilizată pentru infecții ale tractului urinar.

Furazolidona este slab absorbită din tractul gastrointestinal și creează

concentrații mari în lumenul intestinal. Furazolidona este utilizată pentru infecții intestinale de etiologie bacteriană și protozoară.

Furazidin este utilizat pe cale orală pentru infecții ale tractului urinar și local pentru clătire și dușuri în practica chirurgicală.

Efecte secundare ale derivaților de nitrofuran: tulburări dispeptice, efecte hepatotoxice, hematotoxice și neurotoxice. În cazul utilizării prelungite, derivații de nitrofuran pot provoca reacții pulmonare (edem pulmonar, bronhospasm, pneumonită).

Contraindicatii: renale severe si insuficienta hepatica, sarcina.

5. OXAZOLIDINONE

Oxazolidinonele sunt foarte active împotriva microorganismelor gram-pozitive.

Linezolid - se caracterizează prin următoarele proprietăți:

5. capacitatea de a inhiba sinteza proteinelor într-o celulă bacteriană. Spre deosebire de alte antibiotice care acționează asupra sintezei proteinelor, linezolidul acționează în stadiile incipiente ale translației și previne formarea lanțului peptidic. Acest mecanism de acțiune previne dezvoltarea rezistenței încrucișate cu acestea

antibiotice cum ar fi macrolide, aminoglicozide, lincosamide, tetracicline, cloramfenicol;

6. tip de acțiune – bacteriostatic.

7. spectrul de acțiune: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens și unele tulpini de streptococi, inclusiv Streptococcus pneumoniae și Streptococcus pyogenes; principalele microorganisme gram-pozitive,

inclusiv stafilococi rezistenți la meticilină, pneumococi rezistenți la penicilină și macrolide și enterococi rezistenți la glicopeptide. Prezintă activitate slabă împotriva bacteriilor gram-negative;

8. se acumulează în mare măsură în epiteliul bronhopulmonar. Pătrunde bine

V piele, țesături moi, plămâni, inimă, intestine, ficat, rinichi, sistemul nervos central, lichid sinovial, oase, vezica biliara. Are 100% biodisponibilitate;

9. rezistența se dezvoltă foarte lent;

10. regim de dozare: 600 mg (oral sau intravenos) la fiecare 12 ore. Pentru tratamentul infecțiilor cutanate și ale țesuturilor moi, doza este de 400 mg la fiecare 12 ore;

11. reacții adverse: din tractul gastro-intestinal (diaree, greață, colorare a limbii), cefalee, erupții cutanate.

Droguri

Pulbere de sulfadimetoxină, comprimate 0,2 și 0,5 g

Ciprofloxacin (Ciprofloxacinum) Tablete de 0,25, 0,5 și 0,75 g; Soluție perfuzabilă 0,2% în flacoane de 50 și 100 ml

Ofloxacină (Ofloxacinum) Comprimate 0,2 g Lomefloxacină Comprimate 0,4 g Furazolidonum Comprimate 0,05 g

Întrebări de control

infectii intestinale de etiologie bacteriana si protozoara?

IX. Care este mecanismul de acțiune antibacteriană a linezolidului?

X. Care este spectrul de acțiune al fluorochinolonelor de a doua generație?

SARCINI DE TESTARE

3) CARE MEDICAMENTE CHIMIOTERAPEUTICE SUNT SULFANAMIDE:

streptomicină

eritromicină

vancomicina

sulfadimezină

4) CARE DINTRE SULFANAMIDELE LISTATE ESTE UTILIZĂ PENTRU UN EFECT DE RESORPTIE?

sulfadimidină

sulfacil sodiu

sulfaguanidina

ftalilsulfatiazol

5) LA UTILIZAREA SULFANAMIDELOR CU ACȚIUNE RESORPTIVĂ, SUNT POSIBILE URMĂTOARELE EFECTE ADVERSE:

anemie hemolitică, methemoglobinemie

nevrita

ototoxicitate

dezvoltarea dependenței.

6) PENTRU A PREVENI CRISTALURII CAUZATE DE SEDIMENTAREA SULFANAMIDELOR SI METABOLITILOR LOR ESTE NECESAR:

bea multă apă acidulată

bea multe lichide alcaline

bea multă apă cu sare

restrângerea aportului de lichide

7) TIMPUL DE ÎMPĂMĂTĂTATE A SULFAMETHOXAZOLULUI:

5 – 6 ore

40 – 50 de ore

3) 10 – 24 ore

4) 30 de minute – 1 oră

8) UROSULFANUL ESTE UTILIZAT PENTRU TRATAMENTUL INFECŢIILOR:

Tract gastrointestinal

creier

tractului urinar

tractului respirator

9) FLUOROCHINOLONELE GENERAȚIA II INCLUDE:

Levofloxacină

Acid nalidixic

fleroxacina

ofloxacina

10) NITROFURAZONA ESTE UTILIZĂ ÎN PRIMIAL CA:

medicamente pentru tratamentul tuberculozei

antiseptic

medicamente pentru tratamentul infecțiilor tractului respirator superior

medicamente pentru tratamentul sifilisului

11) TIPUL DE ACȚIUNE A LINEZOLIDULUI:

bacteriostatic

bactericid

SULFANAMIDE

Sulfonamidele sunt una dintre cele mai vechi clase de medicamente antibacteriene. În ultimele decenii, acestea și-au pierdut din importanță și au indicații de utilizare foarte limitate. Sulfonamidele sunt semnificativ inferioare ca activitate față de antibioticele moderne și, în același timp, se caracterizează printr-o toxicitate ridicată. Cele mai importante bacterii clinice sunt în prezent rezistente la sulfonamide.

Sulfonamidele practic nu diferă unele de altele în spectrul lor de activitate. Principala diferență dintre ele constă în proprietățile farmacocinetice, dintre care cele mai semnificative sunt timpii de înjumătățire ().

Tabelul 8. Clasificarea sulfonamidelor

* Principalele denumiri comerciale sunt date între paranteze.

PROPRIETĂȚI GENERALE

Mecanism de acțiune

Efectul bacteriostatic al sulfonamidelor se bazează pe asemănarea lor structurală cu acidul para-aminobenzoic (PABA), care este necesar pentru viața microorganismelor. În mediile în care există mult PABA (puroi, un loc de degradare a țesuturilor), sulfonamidele sunt ineficiente. Din același motiv, au un efect redus în prezența procainei (novocaină) și benzocainei (anestezină), care se hidrolizează pentru a forma PABA.

Spectrul de activitate

Inițial, mulți coci gram-pozitivi și gram-negativi, bastonașe gram-negative ( E coli, P.mirabilis etc.), cu toate acestea, acum au devenit stabile.

Sulfonamidele rămân active împotriva nocardiei, toxoplasmei și plasmodiei malariale.

Rezistența naturală este caracteristică enterococilor, Pseudomonas aeruginosa și anaerobilor.

Farmacocinetica

Bine absorbit din tractul gastrointestinal (cu excepția celor neresorbabile), mai ales atunci când este administrat pe stomacul gol sub formă zdrobită. Sunt bine distribuite în organism și pătrund în bariera hemato-encefalică (sulfazina este cea mai bună). Cele mai mari concentrații din sânge sunt create de medicamentele cu durată scurtă și medie de acțiune. Metabolizat în ficat. Excretat prin urină și bilă.

Reactii adverse

• Reactii alergice. În cazuri severe este posibil șoc anafilactic, sindromul Stevens-Johnson, sindromul Lyell.
• Fenomene dispeptice.
• Cristalurie datorată urinei acide.
  Măsuri de prevenire: beți cu apă minerală alcalină sau soluție de sifon.
• Hematotoxicitate: anemie hemolitică, trombocitopenie.
• hepatotoxicitate.

Interacțiuni medicamentoase

Sulfonamidele sporesc efectul anticoagulante indirecteși medicamente antidiabetice orale prin îndepărtarea lor de la conexiunea cu proteinele plasmatice.

Indicatii

• Nocardioza.
• Toxoplasmoza (de obicei sulfadiazina in combinatie cu pirimetamina).
• Malaria tropicală rezistentă la clorochină (în combinație cu pirimetamina).

Contraindicatii

• Vârsta de până la 2 luni, deoarece sulfonamidele înlocuiesc bilirubina de la proteinele plasmatice și pot provoca kernicterus (cu excepția toxoplasmozei congenitale).
• Disfuncție hepatică severă.
• Insuficiență renală.

CARACTERISTICI ALE MEDICAMENTELOR INDIVIDUALE

"SULFANILAMIDA"

Streptocid

Unul dintre primele medicamente antimicrobiene cu structură de sulfonamidă, de la care provine numele întregii clase. Momentan nu este utilizat din cauza eficienței și toxicității scăzute.

SULFADIMIDINA

Sulfadimezin

Dozare

Adulti

Oral - prima doză - 1,0-2,0 g, apoi 0,5-1,0 g la fiecare 4-6 ore cu 1 oră înainte de masă.

Copii peste 2 luni

Oral - 100-200 mg/kg/zi în 4-6 prize divizate cu 1 oră înainte de masă.

Formulare de eliberare

Tablete de 0,25 g și 0,5 g.

SULFACARBAMIDA

Urosulfan

Activitatea sa este similară cu sulfadimidină. Cele mai mari concentrații ale medicamentului sunt create în urină. Utilizat anterior pentru infecții ale tractului urinar, dar nu mai este folosit.

SULFADIAZINA

sulfazină

Mai activ decât alte sulfonamide, deoarece se leagă mai puțin de proteinele plasmatice (10-20%) și, ca urmare, creează concentrații mai mari în sânge. Pătrunde în BBB mai bine decât alte sulfonamide, de aceea este de preferat pentru toxoplasmoză.

Dozare

Adulti

Oral - prima doză - 1,0-2,0 g, apoi 0,5-1,0 g la fiecare 4-6 ore cu 1 oră înainte de masă. Pentru nocardioză până la 8-12 g/zi.

Copii peste 2 luni

Oral - 100-150 mg/zi în 4 prize divizate cu 1 oră înainte de masă.

Formular de eliberare

Tablete 0,5 g.

SULFAMETOXAZOL

Are un grad mediu de legare la proteinele plasmatice (65%). Pătrunde bine în diferite organe și țesuturi. T 1/2 - 12 ore. Inclus în combinația de medicamente "".

SULFAMONOMETOXINA

SULFADIMETOXINA

SULFAMETOXIPIRIDAZINA

Sulfapiridazină

Au proprietăți farmacocinetice similare. Ele sunt caracterizate prin grad înalt legarea de proteinele plasmatice (96%) și T1/2 lung (24-48 ore). La utilizarea acestor medicamente, sindroamele Stevens-Johnson sau Lyell se dezvoltă destul de des, în special la copii.

Dozare

Adulti

Oral - în prima zi 1,0-2,0 g, în zilele următoare - 0,5-1,0 g într-o singură doză cu 1 oră înainte de masă.

Copii peste 2 luni

Oral - în prima zi 25-50 mg/kg, în zilele următoare - 12,5-25 mg/kg cu 1 oră înainte de masă.

Formular de eliberare

Tablete 0,5 g.

SULFALENE

Sulfanilamidă cu acțiune ultra prelungită (T 1/2 - 80 ore). Pe lângă medicamentele cu acțiune prelungită, provoacă adesea sindroamele Stevens-Johnson sau Lyell. Nu se utilizează la copii.

Dozare

Adulti

Oral - în prima zi 1,0 g, în zilele următoare câte 0,2 g la un moment dat, sau 2,0 g o dată pe săptămână cu 1 oră înainte de masă.

Formular de eliberare

Tablete 0,2 g.

Sulfadoxină/pirimetamina

Fansidar

Sulfadoxina are proprietăți similare cu sulfalenul. Combinația de sulfadoxină cu antimetabolitul pirimetamina este utilizată pentru prevenirea și tratarea malariei.

Dozare

Adulti

Oral - 3 comprimate o dată.

Copii peste 2 luni

Oral - până la 1 an: 1/4 comprimat, 1-3 ani: 1/2 comprimat, 4-8 ani: 1 comprimat, 9-14 ani: 2 comprimate, o dată.

Se prescrie în timpul meselor.

Formular de eliberare

FTALILSULFATIAZOL

ftalazol

Practic nu este absorbit în tractul gastrointestinal. Creează concentrații mari în lumenul intestinal. Anterior, a fost utilizat pe scară largă pentru infecții intestinale, inclusiv shigeloză. În prezent, majoritatea tulpinilor de Shigella și alți agenți patogeni ai infecțiilor intestinale sunt rezistente.

SULFADIAZINA DE ARGINT

Dermazin

Medicamentul este pentru uz local. Când se utilizează, ca urmare a disocierii, ionii de argint sunt eliberați lent, care au un efect antimicrobian care nu depinde de conținutul de acid para-aminobenzoic de la locul aplicării. În acest sens, rămâne activ atunci când penetrează exsudatele și țesutul necrotic.

Activ împotriva multor agenți patogeni ai infecțiilor rănilor - stafilococi, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella și ciuperci Candida.

Reactii adverse

Arsuri și mâncărimi ale pielii. Uneori se observă leucopenie tranzitorie (cu utilizare prelungită pe suprafețe mari).

Indicatii

• Arsuri.
• Ulcere trofice.
• escare.

Forma de eliberare și dozaj

Crema 1%, aplicata in strat subtire pe suprafata afectata de 2 ori pe zi.

MEDICAMENTE COMBINATE
SULFANAMIDE CU TRIMETOPRIM

Odată cu reducerea utilizării sulfonamidelor, medicamentele combinate care conțin sulfonamidă în combinație cu trimetoprim au devenit larg răspândite. Acesta din urmă este un antimetabolit al acidului folic și are un efect bactericid lent. Conform spectrului antimicrobian, este aproape de sulfonamide, dar activitatea este de 20-100 de ori mai mare.

Combinațiile de trimetoprim cu sulfonamide se caracterizează printr-un efect bactericid și un spectru larg de activitate, inclusiv microfloră rezistentă la multe antibiotice și sulfonamide convenționale. Trebuie remarcat faptul că observat in vitro sinergia componentelor nu a fost confirmată în medii clinice și efectul medicamente combinate datorată în principal prezenței trimetoprimului. Prin urmare, în tratamentul infecțiilor tractului respirator, trimetoprimul este echivalent ca eficacitate cu combinația sulfonamidă/trimetoprim, dar este mai bine tolerat.

Cel mai cunoscut medicament din acest grup este sulfametoxazol/trimetoprim (co-trimoxazol). Alte medicamente nu au avantaje față de el și acum practic nu sunt folosite.

Principalele probleme legate de utilizarea co-trimoxazolului este potențialul ridicat continuu pentru dezvoltarea bolilor severe reactii alergice, caracteristică sulfonamidelor (sindroamele Stevens-Johnson și Lyell) și rezistența pe scară largă a microflorei. Rezistența la co-trimoxazol în Rusia (1998-2000) este S. pneumoniae peste 60%, H.influenzaeși tulpini uropatogene dobândite în comunitate E coli- aproximativ 27%, tulpini nosocomiale E coli- aproximativ 30%, Shigella - aproximativ 100%.

SULFAMETOXAZOL/TRIMETOPRIM (CO-TRIMOXAZOL)

Bactrim, Septrin, Biseptol

Este o combinație de 5 părți sulfametoxazol (sulfonamidă cu acțiune medie) și 1 parte trimetoprim.

Spectrul de activitate

Nu afectează enterococii, Pseudomonas aeruginosa, gonococii și anaerobii.

Farmacocinetica

Este rapid și aproape complet absorbit din tractul gastrointestinal, este bine distribuit în organism, creează concentrații mari în secrețiile bronșice, bilă, urechea internă, urină, prostată. Pătrunde prin BBB, în special în timpul inflamației meningelor. Este excretat în principal prin urină. T1/2 sulfametoxazol - 10-12 ore, trimetoprim - 8-10 ore.

Reactii adverse

• Urticarie.
• sindromul Stevens-Johnson.
• sindromul Lyell.
• Hiperkaliemie.
• Meningită aseptică (mai des la pacienții cu colagenoză).
• Simptome dispeptice (greață, vărsături), diaree.

Indicatii

• Pneumonia cu Pneumocystis (tratamentul și prevenirea SIDA).
• Infecții comunitare cu MVP (la nivel de rezistență E coliîn regiune mai puţin de 15%).
• Infecții intestinale(shigeloză, salmoneloză) în regiunile cu nivel scăzut rezistenţă.
• Infecții cu stafilococ(medicament de linia a doua).
• Infecții cauzate de S. maltophilia, B. cepacia.
• Nocardioza.
• Bruceloză.
• Toxoplasmoza.

Dozare

Adulti

Oral - pentru infectii usoare/moderate, 0,96 g la 12 ore; pentru prevenirea pneumoniei cu Pneumocystis - 0,96 g o dată pe zi.

Picurare intravenoasă - pentru infecții severe (inclusiv cele cauzate de S.aureus, S.maltophilia, B.cepacia) 10 mg/kg/zi (trimetoprim) în 2-3 administrări; pentru pneumonia Pneumocystis - 20 mg/kg/zi timp de 3 săptămâni.

Copii peste 2 luni

Oral - pentru infectii usoare/moderate 6-8 mg/kg/zi (trimetoprim) in 2 prize; pentru prevenirea pneumoniei cu Pneumocystis - 10 mg/kg/zi în 2 prize divizate timp de 3 zile în fiecare săptămână.

Picurare intravenoasă - pentru infecții severe (inclusiv pneumonia Pneumocystis) - 15-20 mg/kg/zi în 3-4 administrări.

Formulare de eliberare

Tablete de 0,12 g (0,1 g sulfametoxazol, 0,02 g trimetoprim), 0,48 g (0,4 g sulfametoxazol, 0,08 g trimetoprim) și 0,96 g (0,8 g sulfametoxazol, 0,16 g trimetoprim).

Sirop 0,2 g sulfametoxazol și 0,04 g trimetoprim/5 ml. Soluție în fiole: 0,4 g sulfametoxazol și 0,08 g trimetoprim/5 ml.

SULFAMONOMETOXINĂ/TRIMETHOPRIM

Sulfatonă

Un medicament cu caracteristici de bază asemănătoare co-trimoxazolului. 1 comprimat conține 0,25 g de sulfamonometoxină (sulfonamidă cu acțiune prelungită) și 0,1 g de trimetoprim.

Doza este similară cu co-trimoxazolul, dar în prima zi este prescrisă o doză de încărcare (dublă) - adulți, 2 comprimate de 2 ori pe zi.

Ar trebui să-ți amintești Risc ridicat dezvoltarea sindroamelor Stevens-Johnson sau Lyell datorită prezenței sulfamonometoxinei.

SULFAMETROL/TRIMETHOPRIM

Lidaprim

Principalele sale caracteristici sunt similare cu co-trimoxazolul. Constă din sulfametrol (sulfanilamidă durata medie acţiune apropiată de sulfametoxazol) şi trimetoprim în raport de 5:1.

Formulare de eliberare

Tablete de 0,12 g (0,1 g sulfametoxazol, 0,02 g trimetoprim), 0,48 g (0,4 g sulfametoxazol, 0,08 g trimetoprim) și 0,96 g (0,8 g sulfametoxazol, 0,16 g trimetoprim); suspensie, 0,2 g sulfametoxazol și 0,04 g trimetoprim/5 ml; soluție în fiole: 0,8 g sulfametoxazol și 0,16 g trimetoprim/250 ml.

Mecanismul efectului bacteriostatic al sulfonamidelor este asociat cu antagonismul lor competitiv cu acidul para-aminobenzoic (PABA).

PABA este inclus în structura acidului dihidrofolic, care este sintetizat de multe microorganisme. Datorită asemănării lor chimice cu PABA, sulfonamidele împiedică includerea acestuia în acidul dihidrofolic. În plus, ele inhibă competitiv dihidropteroat sintetaza. Sinteza deteriorată a acidului dihidrofolic reduce formarea acidului tetrahidrofolic din acesta, care este necesar pentru sinteza bazelor purinice și pirimidinice.

Spectrul de acțiune sulfonamidele sunt destul de larg:

a) bacterii - coci patogeni (gram-pozitivi și gram-negativi), Escherichia coli, agenți patogeni ai dizenteriei, Vibrio cholerae, agenți patogeni ai gangrenei gazoase, agenți patogeni ai antraxului, difteriei, pneumoniei catarale, gripei, ciumei;

b) chlamydia - agenți cauzali ai trahomului, paratrahomului, ornitozei, limfogranulomului inghinal;

c) actinomicete;

d) protozoare - agentul cauzal al toxoplasmozei, plasmodul malaric.

Când principiile chimioterapiei sunt încălcate, se dezvoltă tulpini rezistente de microbi. Motive pentru rezistență: microbii produc mai mult PABA, se dezvoltă căi de ocolire pentru sinteza proteinelor. Trebuie luat în considerare faptul că unele medicamente care conțin un reziduu PABA în molecula lor (de exemplu, novocaină) pot avea un efect pronunțat antisulfonamidic,

Clasificarea sulfonamidelor

1. Sulfonamide, slab absorbite din tractul gastrointestinal și eliberate lent din organism (acționând în principal în intestine):

Sulgin- folosit pentru dizenterie, colita, enterocolita, transport de bacili de dizenterie, bacili febră tifoidă, pentru a se pregăti pentru operații intestinale.

ftalazol- se împarte în norsulfazol și acid ftalic. Indicațiile sunt aceleași. Mai puțin toxic decât sulginul.

2. Sulfonamide cu absorbție bună din tractul gastrointestinal:

- acţiune pe termen scurt

Norsulfazol- actioneaza in primul rand asupra streptococilor hemolitici, pneumococilor, gonococilor, stafilococilor, E. coli. Pătrunde bine în creier și plămâni. Se utilizează pe cale orală pentru infecții ale sistemului bronhopulmonar, meningită, sepsis stafilococic și streptococic. Provoacă cristalurie.

actiune de lunga durata

Sulfadimetoxina(Madribon) - pătrunde slab prin BBB, dar pătrunde bine în alte organe și țesuturi. Este excretat de rinichi sub formă de glucuronide solubile, deci practic nu provoacă cristalurie.

PRINCIPII GENERALE ALE TRATAMENTULUI SULFANAMIDE

DROGURI

1. Începerea timpurie a tratamentului.

2. Cursul tratamentului este de cel puțin 7 zile.

3. Doze mari de medicament.

În prima zi de tratament, se administrează dozele maxime unice și zilnice pentru saturație. Pentru sulfonamide cu acțiune scurtă, cea mai mare doză unică este de 2,0; zilnic 7,0; frecventa de receptie de 4-6 ori. În zilele următoare de tratament doza zilnica redus cu 1,0 pe zi. Doza de curs până la 30,0.

Medicamente cu acțiune prelungită: în prima zi, 2,0 este prescris o dată, iar în zilele următoare - 0,5 - 1,0 o dată. Doza de curs până la 10,0.

4. Pentru a preveni cristaluria, este necesară băutura alcalină (3 litri de lichid pe zi).

5. Sulfonamidele provoacă inhibarea bacteriilor saprofite din intestine care sintetizează vitaminele B, așa că trebuie prescrise doze medii de vitamine B.

6. Înainte și în timpul tratamentului, efectuați un test de sânge.

7. Înainte de a prescrie medicamente, aflați de la pacient toleranța acestora.

8. Teste de urină pentru prezența microhematuriei.

9. Combinație cu antibiotice.