Metoprolol Akriquin instrucțiuni de utilizare. Metoprolol Akrikhin instrucțiuni de utilizare Metoprolol retard instrucțiuni de utilizare

Denumiri posibile de produse

  • Metoprolol retard-Akrikhin comprimat lung.p.p.o.100mg nr. 30
  • METOPROLOL RETARD -ACRI 100 MG COMP. PROL.P/OB. nr. 30
  • METOPROLOL RETARD-AKRIKHIN 0,1 N30 TABLE PROLONG P/PLEN/COACH
  • METOPROLOL RETARD-AKRIKHIN TABEL. PRELUNGI. P/O PLEN 100 MG (BATE DE POLIET) X30
  • METOPROLOL RETARD-AKRIKHIN TAB. PRELUNGI. ACȚIUNE P/O PLEEN. 100MG nr. 30
  • (Metoprolo retard Akrichin) Metoprolol retard-Akrichin tab.prolonged.p.p.o.100mg Nr. 30

Pe site-ul nostru puteți achiziționa medicamentul Metoprolol retard-Akrikhin tab.prolong.p.p.o.100mg Nr. 30. Un sistem convenabil de sortare și filtrare pe site vă va ajuta să selectați analogi bazați pe Metoprolol, astfel încât să puteți reduce costurile și să găsiți cele mai bune oferte. Cumpărătorii pot citi un scurt rezumat al medicamentului. Conține toate informațiile necesare - proprietăți farmacologice, contraindicații, doze recomandate și altele.

Rezervare produs

Pentru a cumpăra Metoprolol retard-Akrikhin tab.prolong.p.p.o.100mg No. 30, urmați trei pași simpli:
  1. Confirmați selecția produsului pe site.
  2. Înregistrați-vă, indicați adresa unei farmacii convenabile.
  3. Contactați un angajat al farmaciei și plătiți achiziția în numerar sau cu cardul de credit.

Propunere profitabilă

Clienții noștri au acces la medicamente de înaltă calitate din categoria „Medicamente pt a sistemului cardio-vascular" Facem achiziția profitabilă datorită prețurilor scăzute pentru Metoprolol retard-Akrikhin tab.prolong.p.p.o.100mg nr. 30 - costul începe de la 449 de ruble Farmacia online acordă puncte speciale pentru participanții la programul „Îngrijirea sănătății”.

Formular de eliberare

Pastile

Compus

Succinat de metoprolol 23,83 mg, care corespunde conținutului de tartrat de metoprolol 25 mg. mg , stearat de magneziu - 1,5 mg Compoziție coajă: amestec gata preparat "Opadray II"; culoare portocalie(alcool polivinilic - 6 mg, talc - 2,22 mg, macrogol - 3,03 mg, dioxid de titan - 3,36 mg, colorant roșu de oxid de fier - 0,009 mg, colorant galben de oxid de fier - 0,378 mg, colorant negru de oxid de fier - 0,003 mg) .

Efect farmacologic

Beta-blocant cardioselectiv. Nu are efect de stabilizare membranară și nu are activitate simpatomimetică internă. Are efecte antihipertensive, antianginoase și antiaritmice Prin blocarea receptorilor β1-adrenergici ai inimii în doze mici, reduce formarea de cAMP din ATP stimulat de catecolamine, reduce curentul intracelular al ionilor de calciu, are un crono-, dromo- negativ. , efect bathmo- și inotrop (reduce ritmul cardiac, inhibă conductivitatea și excitabilitatea, reduce contractilitatea miocardică). OPSS la începutul utilizării beta-blocantelor (în primele 24 de ore după administrarea orală) crește (ca urmare a creșterii reciproce a activității receptorilor β-adrenergici și a eliminării stimulării receptorilor β2-adrenergici), după 1-3 zile revine la nivelul inițial, iar la administrarea pe termen lung scade. importanță mai mare la pacienții cu hipersecreție inițială de renină) și sistemul nervos central, restabilirea sensibilității baroreceptorilor arcului aortic (nu există o creștere a activității lor ca răspuns la o scădere a tensiunii arteriale) și, în cele din urmă, o scădere. în influenţe simpatice periferice Reduce hipertensiunea arterială în repaus, în timpul efortului fizic și stresului. Efectul antihipertensiv durează mai mult de 24 de ore Efectul antianginos este determinat de o scădere a necesarului miocardic de oxigen ca urmare a scăderii frecvenței cardiace (prelungirea diastolei și îmbunătățirea perfuziei miocardice) și a contractilității; sensibilitatea miocardului la efectele inervației simpatice. Reduce numărul și severitatea crizelor de angină și crește toleranța activitate fizica. Prin creșterea presiunii telediastolice în ventriculul stâng și creșterea întinderii fibrelor musculare ventriculare, poate crește necesarul de oxigen, în special la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică. Efectul antiaritmic se datorează eliminării factorilor aritmogeni (; tahicardie, activitate crescută simpatic sistem nervos, conținut crescut de cAMP, hipertensiune arteriala), o scădere a vitezei de excitare spontană a stimulatoarelor sinusale și ectopice și o încetinire a conducerii AV (în principal în direcțiile antegrade și într-o măsură mai mică în direcțiile retrograde prin nodul AV) și de-a lungul căilor suplimentare. Cu tahicardie supraventriculară, fibrilația atrială, tahicardia sinusală în bolile funcționale cardiace și tireotoxicoza, reduce frecvența cardiacă sau chiar poate duce la restabilirea ritmului sinusal. Previne dezvoltarea migrenei are un efect mai puțin pronunțat asupra organelor care conțin receptori β2-adrenergici (pancreas, mușchi scheletici, mușchi netezi ai arterelor periferice, bronhii și uter) și asupra metabolismului carbohidraților; severitatea efectului aterogen nu diferă de efectul propranololului. Când este luat timp de mulți ani, reduce concentrația de colesterol din sânge. Când este utilizat în doze mari (mai mult de 100 mg/zi), are un efect de blocare asupra ambelor subtipuri de receptori β-adrenergici.

Farmacocinetica

Absorbția atunci când este administrată pe cale orală este completă (95%). Solubilitatea în grăsimi este moderată. Supusă unui metabolism intensiv de primă trecere, biodisponibilitatea este de 50% la prima administrare și crește la 70% la utilizarea repetată. Timpul pentru a atinge Cmax în plasma sanguină este de 6-12 ore după administrarea medicamentului. Pe parcursul tratamentului, biodisponibilitatea crește. Aportul alimentar crește biodisponibilitatea cu 20-40%. Distribuție Legarea proteinelor plasmatice - 10%. Se distribuie rapid în țesuturi, pătrunde în BBB și în bariera placentară. Pătrunde în laptele matern. Metabolism Metabolizat în ficat, 2 metaboliți au activitate beta-blocante. Izoenzima CYP2D6 participă la metabolizarea medicamentului. Eliminarea T1/2 - de la 3,5 până la 7 ore; Nu se îndepărtează prin hemodializă, în cazuri clinice speciale, se observă o acumulare semnificativă de metaboliți la pacienții cu CC 5 ml/min, în timp ce activitatea de blocare beta-adrenergică a medicamentului nu crește odată cu ciroza hepatică spațiul său total este redus.

Indicatii

Hipertensiune arteriala; - insuficiență cardiacă cronică de clasa funcțională II-IV conform clasificării NYHA în stadiul de compensare (ca parte a terapie complexă); - IHD: prevenirea atacurilor angină stabilă, reducerea mortalității și incidenței reinfarct miocard după faza acută a infarctului miocardic; - tulburări de ritm cardiac, inclusiv tahicardie supraventriculară, scăderea frecvenței contracției ventriculare în timpul fibrilației atriale și extrasistole ventriculare; - tulburări funcționale ale activității cardiace, însoțite de tahicardie; - prevenirea atacurilor de migrenă.

Contraindicatii

Șoc cardiogen; - blocare AV grad II-III; - bloc sinoatrial; - SSSU; - bradicardie severă (frecvență cardiacă mai mică de 50 bătăi/min); - insuficienta cardiaca acuta sau insuficienta cardiaca cronica in stadiul de decompensare; - hipotensiune arterială(tensiune arterială sistolică mai mică de 100 mm Hg); - atac de cord acut miocard (frecvența cardiacă mai mică de 45 bătăi/min, interval PQ mai mare de 0,24 s, tensiune arterială sistolică mai mică de 100 mm Hg); - greu astm bronsic; - tulburări circulatorii periferice severe; - administrarea concomitentă de inhibitori MAO sau administrarea concomitentă intravenoasă de verapamil; - feocromocitom (fără utilizarea concomitentă de alfa-blocante); - vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite); - perioada de lactație; - deficit de lactază, intoleranță la lactoză, sindrom de malabsorbție la glucoză/galactoză; - sensibilitate crescută la metoprolol și alți beta-blocante. Medicamentul trebuie prescris cu prudență în caz de diabet zaharat, bloc AV de gradul I, angină Prinzmetal, acidoză metabolică, astm bronșic, BPOC, insuficiență renală și/sau hepatică severă, miastenie gravis , feocromocitom (cu administrarea concomitentă de alfa-blocante), tireotoxicoză, depresie (inclusiv antecedente), psoriazis, tulburări circulatorii periferice (claudicație intermitentă, sindrom Raynaud), sarcină, precum și la pacienții vârstnici.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

În timpul sarcinii, Metoprolol retard-Akrikhin trebuie utilizat numai conform indicațiilor stricte, atunci când beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt/copil (datorită posibilei dezvoltări a bradicardiei, scăderii tensiunii arteriale, hipoglicemiei și paraliziei respiratorii în timpul sarcinii). nou-născutul). În același timp, se efectuează o monitorizare atentă în special asupra dezvoltării fătului. Tratamentul se oprește cu 48-72 de ore înainte de naștere. Dacă acest lucru nu este posibil, atunci nou-născutul trebuie să fie sub observație deosebită timp de 48-72 de ore după naștere. Utilizarea Metoprolol retard-Akrikhin este contraindicată în timpul alăptării. Dacă este necesar să utilizați medicamentul în timpul alăptării alăptarea trebuie să se oprească.

Instructiuni de utilizare si doze

Medicamentul Metoprolol retard-Akrikhin se administrează pe cale orală 1 dată/zi. Se recomanda administrarea comprimatelor dimineata, fara a mesteca, cu apa. Metoprolol retard-Akrikhin poate fi luat indiferent de mese. Pentru a preveni bradicardia, doza este selectată individual și crescută treptat. Pentru hipertensiunea arterială și angina pectorală, doza inițială este de 50 mg 1 dată/zi, dacă efectul terapeutic; este insuficientă, doza zilnică poate fi crescută la 100 -200 mg/zi. Pentru hipertensiunea arterială, dacă medicamentul este ineficient în doză de 100-200 mg/zi, se poate adăuga un alt agent antihipertensiv. Pentru insuficiența cardiacă cronică de clasa funcțională II conform clasificării NYHA (fără exacerbări în ultimele 6 săptămâni; fără modificări ale terapiei complexe în ultimele 2 săptămâni), doza inițială recomandată - 25 mg 1 dată/zi. După 2 săptămâni, doza zilnică poate fi crescută la 50 mg, apoi după 2 săptămâni - la 100 mg, după alte 2 săptămâni - la 200 mg Pentru insuficiența cardiacă cronică de clasa funcțională III-IV, conform clasificării NYHA; doza inițială este de 12,5 mg în primele 2 săptămâni 1 dată/zi. Este posibil să utilizați metoprolol în alte cazuri forma de dozare, de exemplu, comprimate marcate de 25 mg. În perioada de creștere a dozei, pacientul trebuie monitorizat, deoarece la unii pacienți, simptomele insuficienței cardiace se pot agrava După 1-2 săptămâni, doza poate fi crescută la 25 mg 1 dată/zi. Apoi, după 2 săptămâni, doza poate fi crescută la 50 mg o dată pe zi. Pentru pacienții care tolerează bine medicamentul, doza poate fi dublată la fiecare 2 săptămâni până la doza maxima 200 mg 1 dată/zi Pentru prevenirea secundară a infarctului miocardic și a tulburărilor de ritm cardiac, doza inițială este de 100 mg 1 dată/zi; tulburări funcționale activitate cardiacă însoțită de tahicardie, prescrie 50 mg/zi, dacă este necesar, doza poate fi crescută la 200 mg/zi Pentru a preveni crizele de migrenă, se prescrie 100-200 mg Pacienți vârstnici, pacienți cu insuficiență renală; pe hemodializă nu necesită ajustarea dozei. Disfuncția hepatică afectează eliminarea metoprololului, deci poate fi necesară ajustarea dozei în funcție de starea clinică.

Efecte secundare

Frecvența reacțiilor adverse: foarte des (>1/10), adesea (>1/100 și mai puțin de 1/10), rar (>1/1000 și mai puțin de 1/100), rar (>1/10.000 și mai puțin de 1/10) 1000), foarte rar (mai puțin de 1/10.000, inclusiv raportări individuale Din sistemul cardiovascular: adesea - bradicardie, hipotensiune ortostatică (inclusiv leșin), răceală la nivelul extremităților inferioare, palpitații; mai puțin frecvente - creșterea temporară a simptomelor insuficienței cardiace, șoc cardiogen la pacienții cu infarct miocardic, bloc AV de gradul I; rareori - tulburări de conducere miocardică, aritmie; foarte rar - gangrena (la pacienții cu tulburări circulatorii periferice: foarte des - oboseală crescută, scăderea vitezei reacțiilor mentale și motorii); adesea - amețeli, durere de cap; mai puțin frecvente - parestezii, convulsii, depresie, scăderea concentrației, somnolență, insomnie, coșmaruri; rar - astenie, tremor, excitabilitate nervoasă crescută, anxietate; foarte rar - amnezie/tulburări de memorie, depresie, halucinații, miastenie gravis Din simțuri: rar - vedere încețoșată, uscăciune și/sau iritație a ochilor, conjunctivită; foarte rar - țiuit în urechi, tulburări ale senzațiilor gustative.; sistem digestiv: adesea - greață, dureri abdominale, constipație sau diaree; rar - vărsături; rar - uscăciunea mucoasei bucale, afectarea funcției hepatice, hepatită: rar - urticarie, transpirație crescută; rar - alopecie; foarte rar - fotosensibilitate, exacerbare a psoriazisului, reacții cutanate asemănătoare psoriazisului. sistemul respirator: adesea - scurtarea respirației; mai puțin frecvente - bronhospasm la pacienții cu astm bronșic; rar - rinită Din parametrii de laborator: foarte rar - trombocitopenie (sângerare și hemoragie neobișnuită), agranulocitoză, leucopenie, activitate crescută a enzimelor hepatice, hiperbilirubinemie: adesea - hipoglicemie diabetul zaharat tip 1), rar - hiperglicemie (la pacientii cu diabet zaharat tip 2), stare hipotiroidiana Altele: rar - crestere in greutate; rareori - impotență/disfuncție sexuală; foarte rar - artralgie, trombocitopenie.

Supradozaj

Simptome: bradicardie severă, bloc AV (până la dezvoltarea blocului transversal complet și stop cardiac), scăderea excesivă a tensiunii arteriale, circulația periferică afectată, simptome crescute de insuficiență cardiacă, șoc cardiogen, depresie respiratorie, apnee, cianoză, oboseală, amețeli. pierderea conștienței, comă, tremor, convulsii, transpirație crescută, parestezii, bronhospasm, greață, vărsături, posibilă dezvoltare a esofagospasmului, hipoglicemie sau hiperglicemie, hiperkaliemie, miastenie tranzitorie. Primele semne de supradozaj apar la 20 de minute-2 ore după administrarea medicamentului Tratament: dacă medicamentul a fost luat recent - lavaj gastric și administrarea de adsorbanți; în caz de afectare a conducerii AV și/sau bradicardie - administrarea intravenoasă a 1-2 mg de atropină, epinefrină (adrenalină) sau plasarea unui stimulator cardiac temporar; dacă tensiunea arterială scade, pacientul trebuie plasat în poziția Trendelenburg. Dacă nu există semne de edem pulmonar - soluții de substituție plasmatică intravenoasă, dacă sunt ineficiente - administrare de epinefrină, dopamină, dobutamina; pentru insuficienta cardiaca acuta - glicozide cardiace, diuretice; pentru convulsii - diazepam intravenos; pentru bronhospasm - agonişti beta2-adrenergici inhalatori sau parenterali.

Interacțiunea cu alte medicamente

Medicamentele care reduc rezervele de catecolamină (de exemplu, rezerpină, inhibitori MAO), atunci când sunt utilizate concomitent cu metoprolol, pot spori efectul hipotensiv sau pot provoca bradicardie severă. Pauza de tratament între administrarea de inhibitori MAO și metoprolol trebuie să fie de cel puțin 14 zile Metoprololul este un substrat al izoenzimei CYP2D6. Medicamente care inhibă sau induc activitatea CYP2D6 pot afecta concentrația plasmatică de metoprolol. Inhibitorii CYP2D6 (unii antidepresive și antipsihotice, chinidină, terbinafină, celecoxib, propafenonă, difenhidramină, hidroxiclorură, cimetidină) cresc concentrația de metoprolol în plasma CYP2D.; (derivați acid barbituric, rifampicină) reduc concentrația de metoprolol în plasma sanguină. Administrarea concomitentă de metoprolol cu ​​glicozide cardiace, clonidină, blocante lente ale canalelor de calciu (verapamil, diltiazem), amiodarona, medicamente antiaritmice clasa I; anestezie generala, metildopa, guanfacina pot duce la scăderea tensiunii arteriale și la bradicardie severă. Medicamentele pentru anestezie prin inhalare (derivați de hidrocarburi) atunci când sunt utilizate concomitent cu metoprolol cresc riscul de suprimare a funcției miocardice și dezvoltarea hipotensiunii arteriale.; verapamilul poate provoca stop cardiac.; AINS și beta-agoniștii slăbesc efectul antihipertensiv al beta-blocantelor, atunci când sunt utilizați concomitent cu metoprolol, crește riscul de tulburări circulatorii periferice. recepție comună metoprololul cu medicamente hipoglicemiante orale poate reduce efectul acestora; cu insulină - creșterea riscului de apariție a hipoglicemiei, prelungirea și creșterea severității acesteia, mascând unele simptome de hipoglicemie (tahicardie, transpirație, creșterea tensiunii arteriale Metoprololul reduce clearance-ul xantinelor (cu excepția diafilinei), în special la pacienții cu clearance-ul inițial crescut). teofilina sub influența fumatului.; Metoprololul reduce clearance-ul lidocainei, crește concentrația de lidocaină în plasmă. prelungește efectul anticoagulant al cumarinelor.; Când se administrează epinefrină (adrenalină) cu beta-blocante, este posibilă o creștere a tensiunii arteriale și a bradicardiei; pentru imunoterapie, sau extracte de alergeni pentru mostre de piele la utilizare în comun cu metoprolol crește riscul de apariție sistemică reactii alergice sau anafilaxie. Agenții de radiocontrast care conțin iod pentru administrare intravenoasă, atunci când sunt utilizați împreună cu metoprolol, crește riscul de a dezvolta reacții anafilactice.

Instrucțiuni Speciale

Monitorizarea pacienților care iau beta-blocante include monitorizarea regulată a ritmului cardiac și a tensiunii arteriale. Pacientul trebuie instruit cu privire la metoda de calculare a frecvenței cardiace și instruit cu privire la necesitatea consultației medicale dacă frecvența cardiacă este mai mică de 50 de bătăi/min. Severitatea reacțiilor alergice poate crește (pe fondul unui istoric alergic împovărat) și lipsa efectului de la administrarea de doze uzuale de epinefrină (adrenalină).; La pacienții vârstnici se recomandă monitorizarea funcției renale (o dată la 4-5 luni). tulburări de circulație arterială. Pentru angina pectorală, doza selectată de medicament ar trebui să asigure ritmul cardiac în repaus în 55-60 de bătăi./min, cu o sarcină - nu mai mult de 110 de bătăi/min beta-blocantele este mai scăzută.; Metoprolol retard-Akrikhin poate masca unele manifestari clinice tireotoxicoză (de exemplu, tahicardie). Retragerea bruscă a medicamentului la pacienții cu tireotoxicoză este contraindicată, deoarece poate crește simptomele. Pentru diabet zaharat, administrarea de Metoprolol retard-Akrikhin poate masca tahicardia cauzată de hipoglicemie astm bronsic; pentru feocromocitom - alfa-blocante.; Dacă este necesar intervenție chirurgicală este necesar să se avertizeze anestezistul despre administrarea medicamentului Metoprolol retard-Akrikhin (este necesar să se aleagă un agent de anestezie generală cu efect inotrop negativ minim nu este recomandată activarea reciprocă a nervului vag). prin administrare intravenoasă de atropină (1-2 mg ; În caz de bradicardie în creștere (sub 50 bătăi/min), hipotensiune arterială (tensiune arterială sistolica sub 100 mm Hg), blocaj AV, bronhospasm, aritmii ventriculare, hepatice severe și disfuncție renală, este necesară reducerea dozei sau oprirea tratamentului ;Se recomandă întreruperea tratamentului dacă apar erupții cutanate și se dezvoltă depresie cauzată de administrarea de beta-blocante.;Dacă clonidina este întreruptă brusc, tensiunea arterială poate crește brusc în timpul tratamentului cu beta. -blocante. Dacă se întrerupe administrarea clonidinei, întreruperea beta-blocantelor ar trebui să înceapă cu câteva zile înainte de întreruperea clonidinei. Medicamentele care reduc nivelurile de catecolamine (de exemplu, rezerpina) pot spori efectul beta-blocantelor, astfel încât pacienții care iau astfel de combinații de medicamente trebuie monitorizați îndeaproape; supraveghere medicală pentru a detecta o scădere excesivă a tensiunii arteriale sau bradicardie Dacă tratamentul este întrerupt brusc, poate apărea sindromul de sevraj (crisuri de angină crescută, creșterea tensiunii arteriale); Atentie speciala la întreruperea medicamentului, acesta trebuie administrat pacienților cu angină pectorală, insuficiență cardiacă cronică, după a suferit un atac de cord miocardului. Întreruperea medicamentului Metoprolol retard-Akrikhin se efectuează treptat, reducând doza în 10 zile. Pacienții care utilizează lentile de contact trebuie să țină cont de faptul că în timpul tratamentului cu beta-blocante este posibilă o scădere a producției de lichid lacrimal.; asupra capacității de a conduce vehicule și de a opera utilaje În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă implicați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare și o viteză crescută a reacțiilor psihomotorii.

Metoprolol retard-Akrikhin

Denumire comună internațională:

metoprolol

Forma de dozare:

comprimate cu eliberare prelungită, acoperite acoperit cu peliculă

Compus:

O tabletă conține: substanta activa: succinat de metoprolol în termeni de substanță 100% 23,83 mg, 47,66 mg și 95,32 mg, ceea ce este echivalent cu 25 mg, 50 mg și, respectiv, 100 mg de tartrat de metoprolol; Excipienți : hipromeloză 155,96 mg, 161,92 mg sau 184,84 mg; ludipress LCE [lactoză monohidrat 94,7-98,3%, povidonă 3-4%] 117,21 mg, 87,42 mg sau 412,84 mg; dioxid de siliciu coloidal 1,5 mg, 1,5 mg sau 3,5 mg; stearat de magneziu 1,5 mg, 1,5 mg sau, respectiv, 3,5 mg. Compoziția cochiliei: Pentru tablete cu doze de 25 mg și 100 mg - un amestec gata preparat de „Opadry II” de culoare portocalie (alcool polivinilic 6 mg sau 14 mg, talc 2,22 mg sau 5,18 mg, macrogol 3,03 mg sau 7,07 mg, dioxid de titan 3,36 mg sau 7,84 mg, colorant roșu de oxid de fier 0,009 mg sau 0,021 mg, colorant galben de oxid de fier 0,378 mg sau 0,882 mg, colorant negru de oxid de fier 0,003 mg sau 0,007 mg) 15 mg sau, respectiv, 35 mg. Pentru tablete cu o doză de 50 mg - un amestec gata preparat de Opadry II, verde (alcool polivinilic 6 mg, talc 2,22 mg, macrogol 3,03 mg, dioxid de titan 2,925 mg, colorant galben chinolină (lac de aluminiu) 0,268 mg, colorant de fier oxid negru 0,015 mg, colorant indigo carmin (lac aluminiu) 0,542 mg) 15 mg.

Descriere:

Comprimate filmate, rotunde, biconvexe. Tabletele cu doze de 25 mg și 100 mg sunt maro-gălbui. Tabletele cu o doză de 50 mg sunt de culoare verde deschis până la verde. La pauză, tableta este albă, cu o nuanță cenușie sau cremoasă.

Grupa farmacoterapeutică:

beta1-blocant selectiv.

CodATKH: S07AV02

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Beta-blocant cardioselectiv. Nu are efect de stabilizare membranară și nu are activitate simpatomimetică internă. Are efecte antihipertensive, antianginoase și antiaritmice.

Prin blocarea receptorilor beta1-adrenergici ai inimii în doze mici, reduce formarea stimulată de catecolamine de adenozin monofosfat ciclic (cAMP) din adenozin trifosfat (ATP), reduce curentul intracelular al ionilor de calciu, are un crono-, dromo- negativ. , efect bathmo- și inotrop (reduce ritmul cardiac (HR) ), inhibă conductivitatea și excitabilitatea, reduce contractilitatea miocardică).

Rezistența vasculară periferică totală (TPVR) la începutul utilizării beta-blocantelor (în primele 24 de ore după administrarea orală) crește (ca urmare a creșterii reciproce a activității receptorilor alfa-adrenergici și a eliminării stimulării receptori beta2-adrenergici), care revine la nivelul inițial după 1-3 zile și la administrare pe termen lung scade.

Efectul antihipertensiv se datorează scăderii volumului minut al fluxului sanguin și sintezei de renină, inhibării activității sistemului renină-angiotensină-aldosteron (de o importanță mai mare la pacienții cu hipersecreție inițială de renină) și a sistemului nervos central, restabilirea sensibilitatea baroreceptorilor arcului aortic (nu există o creștere a activității lor ca răspuns la o scădere tensiune arteriala(BP) și în cele din urmă o scădere a influențelor simpatice periferice. Reduce hipertensiunea arterială în repaus, în timpul efortului fizic și stresului. Efectul antihipertensiv durează mai mult de 24 de ore.

Efectul antianginos este determinat de o scădere a necesarului miocardic de oxigen ca urmare a scăderii frecvenței cardiace (prelungirea diastolei și îmbunătățirea perfuziei miocardice) și a contractilității, precum și o scădere a sensibilității miocardului la efectele simpatice. inervație. Reduce numărul și severitatea atacurilor de angină pectorală și crește toleranța la efort. Prin creșterea presiunii end-diastolice în ventriculul stâng și creșterea întinderii fibrelor musculare ventriculare, poate crește necesarul de oxigen, în special la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică (ICC).

Efectul antiaritmic se datorează eliminării factorilor aritmogeni (tahicardie, activitate crescută a sistemului nervos simpatic, conținut crescut de AMPc, hipertensiune arterială), scăderea ratei de excitare spontană a stimulatoarelor sinusale și ectopice și încetinirea ritmului atrioventricular (AV). ) conducție (în principal în antegradă și într-o măsură mai mică în direcțiile retrograde prin nodul AV) și pe căi suplimentare.

Cu tahicardie supraventriculară, fibrilație atrială, tahicardie sinusală în bolile cardiace funcționale și tireotoxicoză, reduce ritmul cardiac sau poate duce chiar la restabilirea ritmului sinusal.

Previne dezvoltarea migrenei.

Spre deosebire de beta-blocantele neselective, atunci când sunt prescrise în doze terapeutice medii, are un efect mai puțin pronunțat asupra organelor care conțin receptori beta2-adrenergici (pancreas, mușchi scheletici, mușchi netezi ai arterelor periferice, bronhii și uter) și asupra metabolismului carbohidraților. ; severitatea efectului aterogen nu diferă de efectul propranololului. Când este luat timp de mulți ani, reduce concentrația de colesterol din sânge. Când este utilizat în doze mari (mai mult de 100 mg/zi), are un efect de blocare asupra ambelor subtipuri de receptori beta-adrenergici.

Farmacocinetica

Absorbția atunci când este administrată oral este completă (95%). Solubilitatea în grăsimi este moderată. Supusă unui metabolism intensiv de primă trecere, biodisponibilitatea este de 50% la prima administrare și crește la 70% la utilizarea repetată. Comunicarea cu proteinele plasmatice - 10%. Timpul până la atingerea concentrației maxime în plasma sanguină este de 6-12 ore după administrarea medicamentului. Pe parcursul tratamentului, biodisponibilitatea crește. Mâncatul crește biodisponibilitatea cu 20-40%.

Se distribuie rapid în țesuturi, pătrunde în bariera hemato-encefalică și în bariera placentară. Trece în laptele matern.

Metabolizati in ficat, 2 metaboliti au activitate de blocare beta-adrenergica. Izoenzima CYP2D6 participă la metabolismul medicamentului. Timpul de înjumătățire este de la 3,5 până la 7 ore atunci când este administrat oral. Nu este îndepărtat prin hemodializă.

Se observă o acumulare semnificativă de metaboliți la pacienții cu clearance-ul creatininei de 5 ml/min, în timp ce activitatea beta-blocantă a medicamentului nu crește.

Biodisponibilitatea crește în ciroza hepatică, în timp ce clearance-ul global este redus.

Indicatii de utilizare

Hipertensiune arteriala.

Insuficiență cardiacă cronică de clasa funcțională II-IV conform clasificării NYHA în stadiul de compensare (ca parte a terapiei complexe).

Boala coronariană: prevenirea atacurilor de angină stabilă, reducerea mortalității și a incidenței infarctului miocardic recurent după faza acută a infarctului miocardic.

Tulburări ale ritmului cardiac, inclusiv tahicardie supraventriculară, scăderea frecvenței contracției ventriculare cu fibrilație atrială și extrasistole ventriculare.

Tulburări cardiace funcționale însoțite de tahicardie.

Prevenirea atacurilor de migrenă.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la metoprolol și alte beta-blocante, șoc cardiogen, bloc AV de gradul II-III, bloc sinoatrial, sindrom de sinus bolnav, bradicardie severă (frecvență cardiacă mai mică de 50 bătăi/min), insuficiență cardiacă acută sau ICC decompensată, hipotensiune arterială (sistolic). tensiune arterială mai mică de 100 mm Hg), infarct miocardic acut (frecvența cardiacă mai mică de 45 bătăi/min, interval PQ mai mare de 0,24 s, tensiune arterială sistolică mai mică de 100 mm Hg), perioada de alăptare, utilizarea simultană a inhibitorilor de monoaminooxidază (MAO) ) sau administrarea intravenoasă concomitentă de verapamil, feocromocitom (fără utilizarea concomitentă de alfa-blocante), vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite), deficit de lactază, intoleranță la lactoză, malabsorbție la glucoză-galactoză, astm bronșic sever, astm bronșic sever, tulburări de circulație a sângelui

Cu grija

Diabet zaharat, bloc atrioventricular de gradul I, angina Prinzmetal, acidoza metabolica, astm bronșic, boală pulmonară obstructivă cronică, renală și/sau severă insuficienta hepatica, miastenia gravis, feocromocitom (cu utilizarea concomitentă de alfa-blocante), tireotoxicoză, depresie (inclusiv antecedente), psoriazis, tulburări circulatorii periferice (claudicație „intermitentă”, sindrom Raynaud), sarcină, bătrânețe.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

În timpul sarcinii, Metoprolol retard-Akrikhin trebuie utilizat numai sub indicații stricte, atunci când beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt/copil (datorită posibilei dezvoltări a bradicardiei, scăderii tensiunii arteriale, hipoglicemiei și paraliziei respiratorii în nou nascut). În același timp, se efectuează o monitorizare atentă în special asupra dezvoltării fătului. Tratamentul se oprește cu 48-72 de ore înainte de naștere. Dacă acest lucru nu este posibil, nou-născutul trebuie monitorizat cu atenție timp de 48-72 de ore după naștere.

Utilizarea medicamentului Metoprolol retard-Akrikhin este contraindicată în timpul alăptării, dacă este necesară utilizarea medicamentului în timpul alăptării, alăptarea trebuie oprită.

Instructiuni de utilizare si doze

Metoprolol retard-Akrikhin este destinat administrarii orale o data pe zi, se recomanda administrarea lui dimineata, fara a mesteca, cu apa. Metoprolol retard-Akrikhin poate fi luat indiferent de mese. Pentru a preveni bradicardia, doza este selectată individual și crescută treptat.

Pentru hipertensiune arterială și angină pectorală doza inițială este de 50 mg o dată pe zi, dacă efectul terapeutic este insuficient, doza zilnică poate fi crescută la 100-200 mg pe zi. Pentru hipertensiunea arterială, dacă medicamentul este ineficient la o doză de 100-200 mg pe zi, se poate adăuga un alt agent antihipertensiv.

Pentru insuficiența cardiacă cronică de clasa funcțională II conform clasificării NYHA(fără exacerbări în ultimele 6 săptămâni și fără modificări ale terapiei complexe în ultimele 2 săptămâni) doza inițială recomandată este de 25 mg o dată pe zi. După două săptămâni, doza zilnică poate fi crescută la 50 mg, apoi după două săptămâni la 100 mg și după alte două săptămâni la 200 mg.

Pentru insuficiența cardiacă cronică de clasa funcțională III-IV conform clasificării NYHA Doza inițială recomandată pentru primele 2 săptămâni este de 12,5 mg de medicament o dată pe zi. Este posibil să se utilizeze metoprolol într-o altă formă de dozare, de exemplu, comprimate de 25 mg. În timpul perioadei de creștere a dozei, pacientul trebuie monitorizat deoarece simptomele insuficienței cardiace se pot agrava la unii pacienți.

După 1-2 săptămâni, doza poate fi crescută la 25 mg o dată pe zi. Apoi, după 2 săptămâni, doza poate fi crescută la 50 mg o dată pe zi. Pentru pacienții care tolerează bine medicamentul, doza poate fi dublată la fiecare 2 săptămâni până când se atinge o doză maximă de 200 mg de medicament o dată pe zi.

Prevenirea secundară a infarctului miocardic și a aritmiilor cardiace- doza initiala 100 mg 1 data pe zi.

Pentru tulburări funcționale ale activității cardiaceînsoțită de tahicardie - 50 mg pe zi, dacă este necesar, doza poate fi crescută la 200 mg pe zi.

Prevenirea atacurilor de migrenă: 100-200 mg o dată pe zi.

Pacienți vârstnici, cu insuficiență renală sau la pacienţii hemodializaţi, nu este necesară ajustarea dozei.

Funcția hepatică afectată afectează eliminarea metoprololului, astfel încât poate fi necesară ajustarea dozei în funcție de starea clinică.

Efect secundar

Frecvența reacțiilor adverse: foarte des - mai mult de 1/10, adesea - mai mult de 1/100 și mai puțin de 1/10, rar - mai mult de 1/1000 și mai puțin de 1/100, rar - mai mult de 1/10000 și mai puțin de 1/1000, foarte rar - mai puțin de 1/10000, inclusiv mesajele individuale.

Din sistemul cardiovascular: adesea - bradicardie, hipotensiune ortostatică (inclusiv cu leșin), răceală la nivelul extremităților inferioare, palpitații; mai puțin frecvente - creșterea temporară a simptomelor insuficienței cardiace, șoc cardiogen la pacienții cu infarct miocardic, bloc AV de gradul I; rareori - tulburări de conducere miocardică, aritmie; foarte rar - gangrena (la pacientii cu tulburari circulatorii periferice).

Din sistemul nervos central: foarte des - oboseală crescută, scăderea vitezei reacțiilor mentale și motorii; adesea - amețeli, dureri de cap; mai puțin frecvente - parestezii, convulsii, depresie, scăderea concentrației, somnolență, insomnie, coșmaruri; rar - astenie, tremor, excitabilitate nervoasă crescută, anxietate; foarte rar - amnezie/tulburări de memorie, depresie, halucinații, miastenia gravis.

Din simțuri: rar - vedere încețoșată, uscăciune și/sau iritație a ochilor, conjunctivită; foarte rar - țiuit în urechi, tulburări ale gustului.

Din sistemul digestiv: adesea - greață, dureri abdominale, constipație sau diaree; rar - vărsături; rar - uscăciunea mucoasei bucale, afectarea funcției hepatice, hepatită.

Din piele: mai puțin frecvente - urticarie, transpirație crescută; rar - alopecie; foarte rar - fotosensibilitate, exacerbare a psoriazisului, reacții cutanate asemănătoare psoriazisului.

Din sistemul respirator: adesea - dificultăți de respirație; mai puțin frecvente - bronhospasm la pacienții cu astm bronșic; rar - rinită.

Indicatori de laborator: foarte rar - trombocitopenie (sângerare și hemoragie neobișnuită), agranulocitoză, leucopenie, activitate crescută a enzimelor hepatice, hiperbilirubinemie.

Din sistemul endocrin: adesea - hipoglicemie (la pacientii cu diabet zaharat tip I), rar - hiperglicemie (la pacientii cu diabet zaharat tip II), stare hipotiroidiana.

Alte: rar - creștere în greutate; rareori - impotență/disfuncție sexuală; foarte rar - artralgie, trombocitopenie.

Supradozaj

Simptome:bradicardie severă, bloc AV (până la dezvoltarea blocului transversal complet și stop cardiac), scădere marcată a tensiunii arteriale, circulație periferică afectată, simptome crescute de insuficiență cardiacă, șoc cardiogen, depresie respiratorie, apnee, cianoză, oboseală crescută, amețeli, pierderea conștienței, comă, tremor, convulsii, transpirație crescută, parestezie, bronhospasm, greață, vărsături, posibilă dezvoltare a esofagospasmului, hipoglicemie sau hiperglicemie, hiperkaliemie, miastenia gravis tranzitorie. Primele semne de supradozaj apar la 20 de minute până la 2 ore după administrarea medicamentului.

Tratament: Dacă medicamentul a fost luat recent, spălarea gastrică și luarea de adsorbanți; în caz de tulburare de conducere atrioventriculară și/sau bradicardie - administrarea intravenoasă a 1-2 mg de atropină, epinefrină (adrenalină) sau plasarea unui stimulator cardiac temporar; dacă tensiunea arterială scade, pacientul trebuie să fie în poziția Trendelenburg. Dacă nu există semne de edem pulmonar - soluții de substituție plasmatică intravenoasă, dacă sunt ineficiente - administrare de epinefrină, dopamină, dobutamina; pentru insuficienta cardiaca acuta - glicozide cardiace, diuretice; pentru convulsii - diazepam intravenos; pentru bronhospasm - agonişti beta2-adrenergici inhalatori sau parenterali.

Interacțiunea cu alte medicamente

Medicamentele care reduc rezervele de catecolamină (de exemplu, rezerpină, inhibitori MAO), atunci când sunt utilizate concomitent cu metoprolol, pot spori efectul hipotensiv sau pot provoca bradicardie severă. Pauza de tratament între administrarea inhibitorilor MAO și metoprolol trebuie să fie de cel puțin 14 zile.

Metoprololul este un substrat al izoenzimei CYP2D6. Medicamentele care inhibă sau induc activitatea izoenzimei CYP2D6 pot afecta concentrațiile plasmatice ale metoprololului.

Inhibitori ai izoenzimei CYP2D6: unele antidepresive și antipsihotice, chinidină, terbinafină, celecoxib, propafenonă, difehidramină, hidroxiclorură, cimetidină - cresc concentrația de metoprolol în plasma sanguină.

Inductori ai izoenzimei CYP2D6: derivați de acid barbituric, rifampicină - reduc concentrația de metoprolol în plasma sanguină.

Utilizarea concomitentă cu glicozide cardiace, clonidină, blocante ale canalelor de calciu „lente” (verapamil, diltiazem), amiodarona, medicamente antiaritmice clasa I, medicamente pentru anestezie generală, metildopa, guanfacină poate duce la scăderea tensiunii arteriale și bradicardie severă.

Anestezicele de inhalare (derivați de hidrocarburi) cresc riscul de suprimare a funcției miocardice și dezvoltarea hipotensiunii arteriale.

Administrarea intravenoasă simultană a verapamilului poate provoca stop cardiac.

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) și beta-agoniștii slăbesc efectul antihipertensiv al beta-blocantelor.

Alcaloizii din ergot cresc riscul de tulburări circulatorii periferice.

Atunci când sunt luate împreună cu medicamente hipoglicemiante orale, efectul acestora poate fi redus; cu insulină - creșterea riscului de apariție a hipoglicemiei, prelungirea și intensificarea severității acesteia, mascând unele simptome de hipoglicemie (tahicardie, transpirații, creșterea tensiunii arteriale).

Reduce clearance-ul xantinelor (cu excepția diafilinei), în special la pacienții cu clearance-ul teofilinei crescut inițial sub influența fumatului. Reduce clearance-ul lidocainei, crește concentrația de lidocaină în plasmă.

Intareste si prelungeste efectul relaxantelor musculare nedepolarizante; prelungește efectul anticoagulant al cumarinelor.

Când luați epinefrină (adrenalină) simultan cu beta-blocante, este posibilă creșterea tensiunii arteriale și bradicardie.

Fenilpropanolamina (norefedrină) poate crește tensiunea arterială diastolică.

Alergenii utilizați pentru imunoterapie sau extractele alergene pentru testarea pielii atunci când sunt utilizați în combinație cu metoprolol cresc riscul de reacții alergice sistemice sau anafilaxie; Agenții de radiocontrast care conțin iod pentru administrare intravenoasă cresc riscul de apariție a reacțiilor anafilactice.

Atunci când este utilizat împreună cu etanol, crește riscul unei scăderi pronunțate a tensiunii arteriale.

Instrucțiuni Speciale

Monitorizarea pacienților care iau beta-blocante include monitorizarea regulată a ritmului cardiac și a tensiunii arteriale. Pacientul trebuie să fie învățat cum să calculeze frecvența cardiacă și să fie instruit cu privire la necesitatea unui consult medical dacă frecvența cardiacă este mai mică de 50 de bătăi/min.

Este posibil ca severitatea reacțiilor alergice să crească (pe fondul unui istoric alergic împovărat) și să nu existe niciun efect din administrarea dozelor uzuale de epinefrină (adrenalină).

Pentru angina de efort, doza selectată de medicament ar trebui să asigure ritmul cardiac în repaus în intervalul de 55-60 bătăi/min, iar în timpul efortului - nu mai mult de 110 bătăi/min.

La fumători, eficacitatea beta-blocantelor este mai scăzută.

Metoprolol retard-Akrikhin poate masca unele manifestări clinice ale tireotoxicozei (de exemplu, tahicardie). Retragerea bruscă a medicamentului la pacienții cu tireotoxicoză este contraindicată, deoarece poate crește simptomele.

În diabetul zaharat, poate masca tahicardia cauzată de hipoglicemie.

Dacă este necesar, agoniştii beta2-adrenergici sunt utilizaţi ca terapie concomitentă pentru pacienţii cu astm bronşic; pentru feocromocitom - alfa-blocante.

Dacă este necesară efectuarea unei intervenții chirurgicale, este necesar să se avertizeze medicul anestezist cu privire la administrarea medicamentului Metoprolol retard-Akrikhin (este necesar să se aleagă un agent de anestezie generală cu efect inotrop negativ minim, nu se recomandă întreruperea medicamentului).

Activarea reciprocă a nervului vag poate fi eliminată prin atropină intravenoasă (1-2 mg).

În cazul creșterii bradicardiei (sub 50 bătăi/min), hipotensiunii arteriale (tensiune arterială sistolica sub 100 mm Hg), bloc AV, bronhospasm, aritmii ventriculare, afectare severă a funcției hepatice și renale, este necesar să se reducă doza. sau întrerupeți tratamentul.

Metoprololul poate crește simptomele tulburărilor circulatorii periferice.

Dacă clonidina este întreruptă brusc, tensiunea arterială poate crește brusc în timpul tratamentului cu beta-blocante. Dacă se întrerupe administrarea clonidinei, întreruperea beta-blocantelor trebuie să înceapă cu câteva zile înainte de întreruperea tratamentului cu clonidină.

Medicamentele care reduc nivelurile de catecolamine (de exemplu, rezerpina) pot spori efectul beta-blocantelor, astfel încât pacienții care iau astfel de combinații de medicamente ar trebui să fie sub supraveghere medicală constantă pentru a detecta o scădere excesivă a tensiunii arteriale sau bradicardie.

Dacă tratamentul este întrerupt brusc, poate apărea sindromul de sevraj (creșterea crizelor de angină pectorală, creșterea tensiunii arteriale). La întreruperea medicamentului, trebuie acordată o atenție deosebită pacienților cu angină pectorală, ICC sau după un infarct miocardic. Întreruperea medicamentului Metoprolol retard-Akrikhin se efectuează treptat, reducând doza în 10 zile.

Pacienții care folosesc lentile de contact trebuie să țină cont de faptul că în timpul tratamentului cu beta-blocante, producția de lichid lacrimal poate scădea.

În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă implicați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare și o viteză crescute a reacțiilor psihomotorii.

Formular de eliberare

Comprimate filmate cu eliberare prelungită, 25 mg, 50 mg și 100 mg. 10 comprimate cu doze de 25 mg și 50 mg într-un blister. 30 de comprimate cu doze de 100 mg într-un borcan din polipropilenă (polietilenă) sau o sticlă de plastic. Fiecare borcan sau sticlă, sau 3 blistere împreună cu instrucțiuni de utilizare într-un pachet de carton.

Conditii de depozitare

Într-un loc uscat, ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 25 °C.

A nu se lasa la indemana copiilor.

Cel mai bun înainte de data

2 ani. Nu utilizați după data de expirare.

Metoprolol retard este prescris de medici specialiști pentru scăderea tensiunii arteriale și ameliorarea simptomelor boala coronariană. Medicamentul vă permite să normalizați ritmul cardiac și, cu utilizarea pe termen lung timp de câțiva ani, reduce nivelul de colesterol. Ca urmare, este posibilă stabilizarea tensiunii arteriale, reducerea riscului de infarct miocardic, modificări aterosclerotice în vasele de sânge și dezvoltarea ischemiei.

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Un blocant cardioselectiv al receptorilor beta-adrenergici este disponibil sub formă de tablete. O unitate de medicament conține 25, 50 sau 100 mg succinat de metoprolol. Tabletele se disting vizual prin culoarea maro-galben și forma rotundă.

Ingrediente suplimentare folosite:

  • povidonă;
  • zahăr din lapte;
  • hipromeloză;
  • dioxid de siliciu coloidal dehidrogenat;
  • Stearat de magneziu.

Suprafața comprimatelor este acoperită cu un strat exterior format din macrogol, talc, dioxid de titan și alcool polivinilic. Culoarea galben-brun a tabletelor este dată de prezența coloranților roșu, negru și galben pe bază de oxid de fier. Blisterele conțin 10 unități de medicament.

efect farmacologic

Medicamentul vă permite să stabilizați ritmul cardiac, are un efect hipotensiv și antianginos. Proprietăți farmacologice bazat pe suprimarea activității receptorilor beta-adrenergici ai inimii. Ca urmare, conducerea impulsurilor nervoase în miocard este inhibată, iar excitabilitatea și ritmul cardiac (HR) scad.

Rezistența periferică totală după o singură doză crește în prima zi, după care revine la valorile inițiale în 24-72 de ore. Cu utilizarea pe termen lung a Metoprolol, acesta scade treptat.

Efectul antianginos se datorează scăderii necesarului de oxigen al cardiomiocitelor. Acest lucru apare ca urmare a scăderii frecvenței cardiace și a susceptibilității miocardului la impulsurile din sistemul nervos simpatic. Există o creștere a rezistenței miocardice la stres fizic, iar severitatea și frecvența crizelor de angină scade.

Tensiunea arterială scade în timpul terapiei medicamentoase din cauza scăderii volumului sanguin pe minut și a creșterii producției de renină. Efectul hipotensiv durează 24 de ore și nu este slăbit de condițiile stresante, activitate fizica.

Spre deosebire de beta-blocantele neselective, Metoprololul nu are un efect puternic asupra metabolismului carbohidraților și nu suprimă acțiunea receptorilor beta2-adrenergici. Cu utilizarea regulată timp de 1-5 ani, poate fi observată o scădere a concentrațiilor plasmatice de colesterol.

Medicamentul este absorbit în proporție de 95% în microvilozități intestinul subtire, de unde intră în patul arterial. În timpul primei treceri prin celulele hepatice, biodisponibilitatea este redusă la 50%, în timp ce metoprololul suferă o transformare intensivă cu formarea a 2 metaboliți activi. La administrarea unei doze repetate, biodisponibilitatea crește la 70%. Sucinatul de metoprolol atinge nivelurile serice maxime în 6-12 ore. Aportul alimentar concomitent crește biodisponibilitatea cu 25-40%.

Există un grad scăzut de legare la proteinele plasmatice - 10%. Timpul de înjumătățire durează de la 3,5 până la 7 ore. Medicamentul este excretat prin rinichi.

Indicații pentru utilizarea Metoprolol retard

ÎN practica clinica medicamentul este utilizat pentru:

  • reducerea tensiunii arteriale mari (TA);
  • stabilizarea ritmului cardiac pe fondul extrasistolelor ventriculare, tahicardiei supraventriculare, fibrilației atriale;
  • eliminarea bolii coronariene și ca prevenire a exacerbărilor anginei stabile, reducând probabilitatea rezultat fatal sau apariția unui atac de cord repetat;
  • tratamentul insuficientei cardiace forma cronica;
  • eliminarea tulburărilor în activitatea funcțională a inimii.

Medicamentul este utilizat ca masura preventivaîn lupta împotriva migrenei.

Regimul de dozare cu Metoprolol retard

Medicamentul trebuie luat o dată pe zi. Se recomandă să luați comprimatele dimineața. Pentru a reduce riscul de bradicardie, doza pentru fiecare pacient este selectată în mod individual. Dacă efectul terapeutic este insuficient, doza unică este crescută treptat.

Boala Regimul de dozare
angina pectorală și presiune ridicata Doza inițială este de 50 mg pentru o singură doză. Pentru a spori efectul terapeutic, acesta este crescut pe parcursul unei săptămâni la 100-200 mg pe zi.
Insuficiență cardiacă cronică clasa II Dacă nu au existat exacerbări în decurs de 6 săptămâni, medicamentul este luat ca parte a tratament complex V doza zilnica 25 mg. După 14 zile, puteți crește doza la 100 mg, după următoarele 2 săptămâni la 200 mg.
Insuficiență cardiacă clasa II-IV În primele 14 zile, luați 12,5 mg pe zi sub supraveghere medicală strictă. După 7-14 zile, puteți crește doza la 25 mg. Cu toleranță normală după 2 săptămâni norma zilnică crește la 50 mg. Cu o schemă similară de creștere a dozei, se atinge doza maximă admisă de 0,2 g.
Prevenirea infarctului miocardic recurent, a tulburărilor bătăilor inimii 100 mg o dată pe zi.
Tahicardie pe fundal tulburări funcționale muschiul inimii 50 mg pe zi pt stadiul inițial terapie urmată de o creștere la 200 mg.
Prevenirea migrenelor 100-200 mg o dată pe zi până când starea se îmbunătățește.

Efect secundar

Localizarea încălcărilor Efecte secundare
Sistemul cardiovascular
  • scăderea ritmului cardiac;
  • hipotensiune arterială însoțită de pierderea conștienței;
  • hipotermie în membrele inferioare;
  • șoc cardiogen după un atac de cord;
  • tulburări de conducere cardiacă;
  • dacă circulația periferică este afectată, este posibilă gangrena.
Sistemul nervos central (SNC) și organele senzoriale
  • oboseala cronica;
  • viteză scăzută a reacțiilor psihomotorii;
  • durere de cap;
  • tulburare a gustului, sensibilitate tactilă;
  • pierderea concentrării;
  • depresie;
  • astenie;
  • tremor și convulsii;
  • agresivitate, anxietate, depresie;
  • amnezie;
  • iluzii, halucinații;
  • scăderea acuității vizuale;
  • conjunctivită.
Tractului digestiv
  • durere abdominală;
  • diaree și reflexe de gag;
  • gură uscată;
  • hepatită;
  • funcționarea anormală a ficatului.
Reactii alergice
  • urticarie;
  • iritatii ale pielii, roșeață, mâncărime;
  • exacerbarea psoriazisului;
  • rar – fotosensibilitate;
  • Pierderea parului;
  • Edemul Quincke și șoc anafilactic.
Sistemul respirator
  • spasm bronșic;
  • congestie nazala;
  • dispnee.
Sistemul endocrin
  • hipo- sau hiperglicemie;
  • stare hipertiroidiana.
Alte
  • disfuncție erectilă;
  • transpirație crescută;
  • dureri articulare;
  • creștere în greutate.

Contraindicații la utilizarea Metoprolol retard

Este strict interzisă prescrierea medicamentului persoanelor cu următoarele boli:

  • bloc atrioventricular grad II-III și bloc sinoatrial;
  • ritmul cardiac sub 50 de bătăi pe minut;
  • șoc cardiogen;
  • infarct miocardic acut;
  • astm bronșic sever;
  • insuficiență cardiacă acută;
  • formă ereditară de hipolactazie, deficit de lactază, sindrom de malabsorbție a glucozei-galactozei;
  • feocromocitom;
  • tulburări circulatorii periferice severe;
  • sensibilitate crescută la metoprolol și componentele auxiliare.

Instrucțiuni Speciale

Monitorizarea atentă a tensiunii arteriale și a ritmului cardiac este necesară în timpul perioadei terapie medicamentoasă. Pacientul trebuie să informeze medicul curant dacă ritmul cardiac scade sub 50 bătăi/min sau dacă reactii adverse din sistemul nervos central. Efectul terapeutic este redus prin fumat.

La pacienții predispuși la alergii, organismul poate să nu răspundă la doza standard de epinefrină și poate prezenta reacții anafilactice. Înainte de operație, trebuie să informați medicul anestezist de gardă despre luarea Metoprololului.

Medicament capabil să mascheze tablou clinic tireotoxicoza. Pacienții cu asta proces patologicÎntreruperea bruscă a terapiei este strict interzisă, deoarece poate crește tabloul simptomatic al tireotoxicozei.

În unele cazuri, cu întreruperea bruscă a terapiei, se poate dezvolta sindromul de sevraj, caracterizat prin creșterea tensiunii arteriale și creșterea anginei pectorale. Opriți administrarea prin reducerea treptată a dozei în 7-10 zile.

Pentru pacienții care folosesc lentile de contact, este important de luat în considerare că producția de lichid lacrimal scade în timpul tratamentului cu beta-blocante.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Medicamentul este luat sub strictă supraveghere medicală numai în cazurile în care beneficiul pentru corpul mamei este mai mare decât apariția preconizată a anomaliilor la făt în timpul dezvoltării embrionare. În timpul sarcinii, este necesară o monitorizare atentă a embrionului. Terapia medicamentoasă este oprită cu 1-3 zile înainte de debutul așteptat al travaliului. Nou-născutul trebuie să fie sub supravegherea unui specialist timp de 24-72 de ore după naștere.

În timpul tratamentului cu metoprolol, alăptarea trebuie întreruptă.

Utilizare la copii

Utilizarea medicamentului este interzisă copiilor sub 18 ani.

Utilizați pentru insuficiență renală

Nu este necesară ajustarea dozei.

Supradozaj

Dacă medicamentul este abuzat, pot apărea următoarele:

  • bradicardie severă;
  • scădere pronunțată a tensiunii arteriale;
  • tulburări circulatorii periferice;
  • dispnee;
  • tulburări de conducere atrioventriculară;
  • tremor și tulburări de motricitate fină;
  • crampe musculare;
  • deprimarea conștiinței;
  • spasm bronșic;
  • șoc cardiogen, comă;
  • bloc cardiac și stop cardiac;
  • pierderea controlului glicemic.

Primele simptome ale supradozajului încep să apară la 20-120 de minute după administrarea unei doze mari. Dacă pacientul a luat medicamentul în ultimele 4 ore, este necesară spălarea cavității gastrice, inducerea vărsăturilor și administrarea unui adsorbant. În caz de bradicardie severă, este necesară administrarea intravenoasă de adrenalină sau atropină în doză de 1-2 mg. Dacă tensiunea arterială scade, este necesar să se transfere pacientul într-o poziție orizontală și să își ridice picioarele. La insuficiență acută boala cardiacă necesită administrarea de diuretice cardiace.

Interacțiuni medicamentoase

Reserpina și blocanții monooxidazei, atunci când sunt luate în paralel cu Metoprolol, pot reduce nivelul de catecolamine, ceea ce poate spori efectul antihipertensiv. Trebuie avută prudență deoarece această combinație de medicamente poate duce la bradicardie severă. Pentru a reduce riscul de efect secundar intervalul dintre dozele de medicamente trebuie să fie de 2 săptămâni.

Medicamente care suprimă activitatea izoenzimei CYP2D6: medicamente psihotice, antipsihotice, cimetidină, terbinafină - cresc nivelul seric de metoprolol în sânge. În același timp, se observă o scădere a concentrației atunci când se utilizează rifampicină și barbiturice.

Medicamentele anestezice inhalatorii cresc probabilitatea de a dezvolta hipotensiune arterială. Ele pot determina inhibarea contractilității miocardice.

Dacă Verapamil este administrat intravenos în timpul terapiei medicamentoase cu Metoprolol retard, poate apărea stop cardiac. Beta-agoniştii şi antiinflamatoarele nesteroidiene suprimă efectul hipotensiv.

Metoprololul poate reduce efectul terapeutic al medicamentelor hipoglicemiante, astfel încât persoanele cu diabet ar trebui să-și consulte medicul cu privire la ajustarea dozei de medicamente glicemice. Terapia cu insulină este interzisă - metoprololul crește probabilitatea de a dezvolta hipoglicemie și comă diabetică.

Agenți de contrast care conțin iod pentru radiografie în administrare intravenoasă crește probabilitatea de apariție șoc anafilactic. În timpul terapiei cu Metoprolol retard, nu trebuie să beți alcool - etanolul provoacă o scădere bruscă a tensiunii arteriale. Succinatul crește concentrația de lidocaină în plasmă.

Condiții și perioade de depozitare

Medicamentul poate fi păstrat timp de 2 ani la conditii de temperatura până la +20°C. Se recomandă păstrarea comprimatelor într-un loc ferit de expunerea la soare.

Diferența dintre Metoprolol și Metoprolol retard

Particularitatea comprimatelor Metoprolol retard-Akrikhin este acțiunea lor prelungită, care durează 24 de ore. În schimb, Metoprololul clasic conține sare tartrat, care are un efect terapeutic rapid în 30 de minute pentru o perioadă scurtă de timp.

Beta 1 blocant adrenergic

Substanta activa

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Excipienți: hipromeloză - 155,96 mg, ludipress LCE (lactoză monohidrat - 94,7-98,3%, - 3-4%) - 117,21 mg, dioxid de siliciu coloidal - 1,5 mg, stearat de magneziu - 1,5 mg.

Compoziția cochiliei: amestec gata preparat "Opadry II" portocaliu (alcool polivinilic - 6 mg, talc - 2,22 mg, macrogol - 3,03 mg, dioxid de titan - 3,36 mg, colorant roșu de oxid de fier - 0,009 mg, colorant galben de oxid de fier - 0,378 mg, oxid de fier colorant negru - 0,003 mg) - 15 mg.

Comprimate filmate cu eliberare prelungită verde deschis până la verde, rotund, biconvex; pe fractură - alb cu o tentă cenușie sau cremoasă.

Excipienți: hipromeloză - 161,29 mg, ludipress LCE (lactoză monohidrat - 94,7-98,3%, povidonă - 3-4%) - 87,42 mg, dioxid de siliciu coloidal - 1,5 mg, stearat de magneziu - 1,5 mg.

Compoziția cochiliei: gata de amestec "Opadray II" verde (alcool polivinilic - 6 mg, talc - 2,22 mg, macrogol - 3,03 mg, dioxid de titan - 2,925 mg, colorant galben chinolină (lac de aluminiu) - 0,268 mg, colorant negru de oxid de fier - 0,015 mg, colorant (lac de aluminiu) - 0,542 mg) - 15 mg.

10 bucati. - ambalaje cu celule de contur (3) - pachete de carton.

Comprimate filmate cu eliberare prelungită maro-gălbui, rotund, biconvex; pe fractură - alb cu o tentă cenușie sau cremoasă.

Excipienți: hipromeloză - 184,84 mg, ludipress LCE (lactoză monohidrat - 94,7-98,3%, povidonă - 3-4%) - 412,84 mg, dioxid de siliciu coloidal - 3,5 mg, stearat de magneziu - 3,5 mg.

Compoziția cochiliei: portocaliu gata de amestec "Opadry II" (alcool polivinilic - 14 mg, talc - 5,18 mg, macrogol - 7,07 mg, dioxid de titan - 7,84 mg, colorant roșu de oxid de fier - 0,021 mg, colorant galben de oxid de fier - 0,882 mg, colorant de oxid de fier negru - 0,007 mg) - 35 mg.

30 buc. - cutii din polipropilenă (1) - pachete de carton.
30 buc. - sticle de plastic (1) - pachete de carton.

efect farmacologic

Beta 1-blocant cardioselectiv. Nu are efect de stabilizare membranară și nu are activitate simpatomimetică internă. Are efecte antihipertensive, antianginoase și antiaritmice.

Prin blocarea receptorilor β1-adrenergici ai inimii în doze mici, reduce formarea de cAMP din ATP stimulat de catecolamine, reduce curentul intracelular al ionilor de calciu, are efect negativ crono-, dromo-, bathmo- și inotrop (reduce ritmul cardiac, inhibă conductivitatea și excitabilitatea, reduce contractilitatea miocardică). OPSS la începutul utilizării (în primele 24 de ore după administrarea orală) crește (ca urmare a creșterii reciproce a activității receptorilor α-adrenergici și a eliminării stimulării receptorilor β2-adrenergici), după 1-3 zile revine la nivelul inițial, iar la administrare pe termen lung scade.

Efectul antihipertensiv se datorează scăderii volumului pe minut al fluxului sanguin și sintezei reninei, inhibării activității RAAS (mai importantă la pacienții cu hipersecreție inițială de renina) și a sistemului nervos central, restabilirea sensibilității baroreceptorilor de arcul aortic (nu există o creștere a activității lor ca răspuns la o scădere a tensiunii arteriale) și, în cele din urmă, o scădere a influențelor simpatice periferice. Reduce hipertensiunea arterială în repaus, în timpul efortului fizic și stresului. Efectul antihipertensiv durează mai mult de 24 de ore.

Efectul antianginos este determinat de o scădere a necesarului miocardic de oxigen ca urmare a scăderii frecvenței cardiace (prelungirea diastolei și îmbunătățirea perfuziei miocardice) și a contractilității, precum și o scădere a sensibilității miocardului la efectele simpatice. inervație. Reduce numărul și severitatea atacurilor de angină pectorală și crește toleranța la efort. Prin creșterea presiunii end-diastolice în ventriculul stâng și creșterea întinderii fibrelor musculare ventriculare, poate crește necesarul de oxigen, în special la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică.

Efectul antiaritmic se datorează eliminării factorilor aritmogeni (tahicardie, activitate crescută a sistemului nervos simpatic, conținut crescut de AMPc, hipertensiune arterială), scăderea ratei de excitare spontană a stimulatoarelor sinusale și ectopice și încetinirea conducerii AV ( în principal în antegradul şi într-o măsură mai mică în direcţiile retrograde prin nodul AV) şi pe căi suplimentare.

Cu tahicardie supraventriculară, fibrilație atrială, tahicardie sinusală în bolile cardiace funcționale și tireotoxicoză, reduce ritmul cardiac sau poate duce chiar la restabilirea ritmului sinusal.

Previne dezvoltarea migrenei.

Spre deosebire de beta-blocantele neselective, atunci când este prescris în doze terapeutice medii, are un efect mai puțin pronunțat asupra organelor care conțin receptori β2 - adrenergici (pancreas, mușchi scheletici, mușchi netezi ai arterelor periferice, bronhii și uter) și asupra glucidelor. metabolism; severitatea efectului aterogen nu diferă de efectul propranololului. Când este luat timp de mulți ani, reduce concentrația de colesterol din sânge. Când este utilizat în doze mari (mai mult de 100 mg/zi), are un efect de blocare asupra ambelor subtipuri de receptori β-adrenergici.

Farmacocinetica

Aspiraţie

Absorbția atunci când este administrată oral este completă (95%). Solubilitatea în grăsimi este moderată. Supusă unui metabolism intensiv de primă trecere, biodisponibilitatea este de 50% la prima administrare și crește la 70% la utilizarea repetată. Timpul pentru a atinge Cmax în sânge este de 6-12 ore după administrarea medicamentului. Pe parcursul tratamentului, biodisponibilitatea crește. Mâncatul crește biodisponibilitatea cu 20-40%.

Distributie

Legarea proteinelor plasmatice - 10%. Se distribuie rapid în țesuturi, pătrunde în BBB și în bariera placentară. Trece în laptele matern.

Metabolism

Metabolizati in ficat, 2 metaboliti au activitate de blocare beta-adrenergica. Izoenzima CYP2D6 participă la metabolismul medicamentului.

Îndepărtarea

T1/2 - de la 3,5 la 7 ore atunci când se administrează oral. Nu este îndepărtat prin hemodializă.

Farmacocinetica in situatii clinice speciale

La pacienții cu CC 5 ml/min se observă o acumulare semnificativă de metaboliți, în timp ce activitatea de blocare beta-adrenergică a medicamentului nu crește.

Biodisponibilitatea crește în ciroza hepatică, în timp ce clearance-ul global este redus.

Indicatii

  • hipertensiune arteriala;
  • insuficiență cardiacă cronică de clasa funcțională II-IV conform clasificării NYHA în stadiul de compensare (ca parte a terapiei complexe);
  • IHD: prevenirea crizelor de angină stabilă, reducerea mortalității și a incidenței infarctului miocardic recurent după faza acută a infarctului miocardic;
  • tulburări de ritm cardiac, inclusiv tahicardie supraventriculară, scăderea frecvenței contracției ventriculare cu fibrilație atrială și extrasistole ventriculare;
  • tulburări funcționale ale activității cardiace însoțite de tahicardie;
  • prevenirea atacurilor de migrenă.

Contraindicatii

  • șoc cardiogen;
  • blocare AV gradul II-III;
  • bloc sinoatrial;
  • SSSU;
  • bradicardie severă (HR<50 уд./мин);
  • insuficiență cardiacă acută sau insuficiență cardiacă cronică în stadiul de decompensare;
  • hipotensiune arterială (tensiune arterială sistolică<100 мм рт.ст.);
  • infarctul miocardic acut (HR<45 уд/мин, интервал PQ более 0.24 с, систолическое АД <100 мм рт.ст.);
  • astm bronșic sever;
  • tulburări circulatorii periferice severe;
  • utilizarea simultană a inhibitorilor MAO sau administrarea intravenoasă simultană de verapamil;
  • feocromocitom (fără utilizarea simultană de alfa-blocante);
  • vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite);
  • perioada de lactație;
  • deficit de lactază, intoleranță la lactoză, sindrom de malabsorbție la glucoză/galactoză;
  • hipersensibilitate la metoprolol și alte beta-blocante.

Cu grija medicamentul trebuie prescris pentru diabet zaharat, blocarea AV de gradul I, angina Prinzmetal, acidoză metabolică, astm bronșic, BPOC, insuficiență renală și/sau hepatică severă, miastenia gravis, feocromocitom (în timp ce luați alfa-blocante), tireotoxicoză, depresie (inclusiv un istoric), psoriazis, tulburări circulatorii periferice (claudicație intermitentă, sindrom Raynaud), sarcină și pacienți vârstnici.

Dozare

Medicamentul Metoprolol retard-Akrikhin se administrează pe cale orală 1 dată/zi. Se recomanda administrarea comprimatelor dimineata, fara a mesteca, cu apa. Metoprolol retard-Akrikhin poate fi luat indiferent de mese.

Pentru a preveni bradicardia, doza este selectată individual și crescută treptat.

La hipertensiune arterială și angină pectorală doza inițială - 50 mg 1 dată/zi dacă efectul terapeutic este insuficient, doza zilnică poate fi crescută la 100-200 mg/zi. Pentru hipertensiunea arterială, dacă medicamentul este ineficient în doză de 100-200 mg/zi, se poate adăuga un alt agent antihipertensiv.

La insuficiență cardiacă cronică clasa funcțională II conform clasificării NYHA(fără exacerbări în ultimele 6 săptămâni și fără modificări ale terapiei complexe în ultimele 2 săptămâni) doza inițială recomandată este de 25 mg 1 dată/zi. După 2 săptămâni, doza zilnică poate fi crescută la 50 mg, apoi după 2 săptămâni - la 100 mg, după alte 2 săptămâni - la 200 mg.

La insuficiență cardiacă cronică clasa funcțională III-IV conform clasificării NYHA Doza inițială recomandată este de 12,5 mg o dată/zi în primele 2 săptămâni. Este posibil să se utilizeze metoprolol într-o altă formă de dozare, de exemplu, comprimate de 25 mg. În perioada de creștere a dozei, pacientul trebuie monitorizat, deoarece La unii pacienți, simptomele insuficienței cardiace se pot agrava.

După 1-2 săptămâni, doza poate fi crescută la 25 mg 1 dată/zi. Apoi, după 2 săptămâni, doza poate fi crescută la 50 mg o dată pe zi. Pentru pacienții care tolerează bine medicamentul, doza poate fi dublată la fiecare 2 săptămâni până când se atinge o doză maximă de 200 mg o dată pe zi.

La prevenirea secundară a infarctului miocardic și a tulburărilor de ritm cardiac Doza inițială este de 100 mg o dată/zi.

La tulburări funcționale ale activității cardiace însoțite de tahicardie, Se prescrie 50 mg/zi dacă este necesar, doza poate fi crescută la 200 mg/zi.

Pentru prevenirea atacurilor de migrenă prescris 100-200 mg 1 dată/zi.

Pacienți vârstnici, pacientii cu insuficienta renala sau pacienți pe hemodializă, nu este necesară ajustarea dozei.

Disfuncție hepatică afectează eliminarea metoprololului, astfel încât poate fi necesară ajustarea dozei în funcție de starea clinică.

Efecte secundare

Frecvența reacțiilor adverse: foarte des (>1/10), adesea (>1/100 și<1/10), нечасто (>1/1000 și<1/100), редко (>1/10.000 și<1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).

Din sistemul cardiovascular: adesea - bradicardie, hipotensiune ortostatică (inclusiv cu leșin), răceală la nivelul extremităților inferioare, palpitații; mai puțin frecvente - creșterea temporară a simptomelor insuficienței cardiace, șoc cardiogen la pacienții cu infarct miocardic, bloc AV de gradul I; rareori - tulburări de conducere miocardică, aritmie; foarte rar - gangrena (la pacientii cu tulburari circulatorii periferice).

Din partea sistemului nervos central: foarte des - oboseală crescută, scăderea vitezei reacțiilor mentale și motorii; adesea - amețeli, dureri de cap; mai puțin frecvente - parestezii, convulsii, depresie, scăderea concentrației, somnolență, insomnie, coșmaruri; rar - astenie, tremor, excitabilitate nervoasă crescută, anxietate; foarte rar - amnezie/tulburări de memorie, depresie, halucinații, miastenia gravis.

Din simțuri: rar - vedere încețoșată, uscăciune și/sau iritație a ochilor, conjunctivită; foarte rar - țiuit în urechi, tulburări ale gustului.

Din sistemul digestiv: adesea - greață, dureri abdominale, constipație sau diaree; rar - vărsături; rar - uscăciunea mucoasei bucale, afectarea funcției hepatice, hepatită.

Din piele: mai puțin frecvente - urticarie, transpirație crescută; rar - alopecie; foarte rar - fotosensibilitate, exacerbare a psoriazisului, reacții cutanate asemănătoare psoriazisului.

Din sistemul respirator: adesea - dificultăți de respirație; mai puțin frecvente - bronhospasm la pacienții cu astm bronșic; rar - rinită.

Din parametrii de laborator: foarte rar - trombocitopenie (sângerare și hemoragie neobișnuită), agranulocitoză, leucopenie, activitate crescută a enzimelor hepatice, hiperbilirubinemie.

Din sistemul endocrin: adesea - hipoglicemie (la pacienții cu diabet zaharat de tip 1), rar - hiperglicemie (la pacienții cu diabet zaharat de tip 2), stare hipotiroidiană.

Alte: rar - creștere în greutate; rareori - impotență/disfuncție sexuală; foarte rar - artralgie, trombocitopenie.

Supradozaj

Simptome: bradicardie severă, bloc AV (până la dezvoltarea blocului transversal complet și stop cardiac), scăderea excesivă a tensiunii arteriale, circulația periferică afectată, creșterea simptomelor de insuficiență cardiacă, șoc cardiogen, depresie respiratorie, apnee, cianoză, oboseală, amețeli, pierdere. de conștiență, comă, tremor, convulsii, transpirație crescută, parestezie, bronhospasm, greață, vărsături, posibilă dezvoltare a esofagospasmului, hipoglicemie sau hiperglicemie, hiperkaliemie, miastenia gravis tranzitorie. Primele semne de supradozaj apar la 20 de minute până la 2 ore după administrarea medicamentului.

Tratament: dacă medicamentul a fost luat recent - lavaj gastric și luarea de adsorbanți; în caz de afectare a conducerii AV și/sau bradicardie - administrarea intravenoasă a 1-2 mg de atropină, epinefrină (adrenalină) sau plasarea unui stimulator cardiac temporar; dacă tensiunea arterială scade, pacientul trebuie plasat în poziția Trendelenburg. Dacă nu există semne de edem pulmonar - intravenos, dacă este ineficient - administrarea de epinefrină, dopamină, dobutamina; pentru insuficienta cardiaca acuta - glicozide cardiace, diuretice; pentru convulsii - diazepam intravenos; pentru bronhospasm - agonişti beta 2-adrenergici inhalatori sau parenterali.

Interacțiuni medicamentoase

Medicamentele care reduc rezervele de catecolamină (de exemplu, rezerpină, inhibitori MAO), atunci când sunt utilizate concomitent cu metoprolol, pot spori efectul hipotensiv sau pot provoca bradicardie severă. Pauza de tratament între administrarea inhibitorilor MAO și metoprolol trebuie să fie de cel puțin 14 zile.

Metoprololul este un substrat al izoenzimei CYP2D6. Medicamentele care inhibă sau induc activitatea CYP2D6 pot afecta concentrațiile plasmatice ale metoprololului.

Inhibitorii CYP2D6 (unele antidepresive și antipsihotice, chinidină, terbinafină, celecoxib, propafenona, difenhidramină, hidroxiclorură, cimetidină) cresc concentrația de metoprolol în plasma sanguină.

Inductorii CYP2D6 (derivați ai acidului barbituric, rifampicină) reduc concentrația de metoprolol în plasma sanguină.

Utilizarea concomitentă a metoprololului cu glicozide cardiace, clonidină, blocante lente ale canalelor de calciu (verapamil, diltiazem), amiodarona, medicamente antiaritmice clasa I, agenți de anestezie generală, metildopa, guanfacină poate duce la scăderea tensiunii arteriale și bradicardie severă.

Anestezicele de inhalare (derivați de hidrocarburi) atunci când sunt utilizate concomitent cu metoprolol cresc riscul de deprimare a funcției miocardice și dezvoltarea hipotensiunii arteriale.

Administrarea intravenoasă simultană a verapamilului poate provoca stop cardiac.

AINS și beta-agoniştii slăbesc efectul antihipertensiv al beta-blocantelor.

Alcaloizii din ergot, atunci când sunt utilizați concomitent cu metoprolol, cresc riscul de tulburări circulatorii periferice.

Când luați metoprolol împreună cu medicamente hipoglicemiante orale, efectul acestora poate fi redus; cu insulină - creșterea riscului de apariție a hipoglicemiei, prelungirea și intensificarea severității acesteia, mascând unele simptome de hipoglicemie (tahicardie, transpirații, creșterea tensiunii arteriale).

Metoprololul reduce clearance-ul xantinelor (cu excepția diafilinei), în special la pacienții cu clearance-ul inițial crescut al teofilinei sub influența fumatului.

Metoprololul reduce clearance-ul lidocainei și crește concentrația de lidocaină în plasmă.

Metoprololul intensifică și prelungește efectul relaxantelor musculare nedepolarizante; prelungește efectul anticoagulant al cumarinelor.

Când luați epinefrină (adrenalină) simultan cu beta-blocante, este posibilă creșterea tensiunii arteriale și bradicardie.

Fenilpropanolamina (norefedrină), atunci când este utilizată concomitent cu metoprolol, poate crește tensiunea arterială diastolică.

Alergenii utilizați pentru imunoterapie sau extractele alergene pentru testarea pielii atunci când sunt utilizați în combinație cu metoprolol cresc riscul de reacții alergice sistemice sau anafilaxie.

Când metoprololul este utilizat împreună cu etanol, crește riscul unei scăderi pronunțate a tensiunii arteriale.

Instrucțiuni Speciale

Monitorizarea pacienților care iau beta-blocante include monitorizarea regulată a ritmului cardiac și a tensiunii arteriale. Pacientul trebuie să fie învățat cum să calculeze frecvența cardiacă și să fie instruit cu privire la necesitatea unui consult medical dacă frecvența cardiacă este mai mică de 50 de bătăi/min.

Este posibil ca severitatea reacțiilor alergice să crească (pe fondul unui istoric alergic împovărat) și să nu existe niciun efect din administrarea dozelor uzuale de epinefrină (adrenalină).

Utilizarea medicamentului Metoprolol retard-Akrikhin poate crește simptomele tulburărilor de circulație arterială periferică.

Pentru angina de efort, doza selectată de medicament ar trebui să asigure ritmul cardiac în repaus în intervalul de 55-60 bătăi/min, iar în timpul efortului - nu mai mult de 110 bătăi/min.

La pacienții fumători, eficacitatea beta-blocantelor este mai scăzută.

Metoprolol retard-Akrikhin poate masca unele manifestări clinice ale tireotoxicozei (de exemplu, tahicardie). Retragerea bruscă a medicamentului la pacienții cu tireotoxicoză este contraindicată, deoarece poate crește simptomele.

În diabetul zaharat, administrarea de Metoprolol retard-Akrikhin poate masca tahicardia cauzată de hipoglicemie.

Dacă este necesar, agoniştii beta 2-adrenergici sunt utilizaţi ca terapie concomitentă pentru pacienţii cu astm bronşic; pentru feocromocitom - alfa-blocante.

Dacă este necesară efectuarea unei intervenții chirurgicale, este necesar să se avertizeze medicul anestezist cu privire la administrarea medicamentului Metoprolol retard-Akrikhin (este necesar să se aleagă un agent de anestezie generală cu efect inotrop negativ minim, nu se recomandă întreruperea medicamentului).

Activarea reciprocă a nervului vag poate fi eliminată prin atropină intravenoasă (1-2 mg).

În cazul creșterii bradicardiei (sub 50 bătăi/min), hipotensiunii arteriale (tensiunea arterială sistolica sub 100 mm Hg), blocaj AV, bronhospasm, aritmii ventriculare, disfuncție hepatică și renală severă, este necesară reducerea dozei sau oprirea tratamentului. .

Dacă clonidina este întreruptă brusc, tensiunea arterială poate crește brusc în timpul tratamentului cu beta-blocante. Dacă se întrerupe administrarea clonidinei, întreruperea beta-blocantelor trebuie să înceapă cu câteva zile înainte de întreruperea tratamentului cu clonidină.

Medicamentele care reduc nivelurile de catecolamine (de exemplu, rezerpina) pot spori efectul beta-blocantelor, astfel încât pacienții care iau astfel de combinații de medicamente ar trebui să fie sub supraveghere medicală constantă pentru a detecta o scădere excesivă a tensiunii arteriale sau bradicardie.

Dacă tratamentul este întrerupt brusc, poate apărea sindromul de sevraj (creșterea crizelor de angină pectorală, creșterea tensiunii arteriale). La întreruperea medicamentului, o atenție deosebită trebuie acordată pacienților cu angină pectorală, insuficiență cardiacă cronică și după un infarct miocardic. Întreruperea medicamentului Metoprolol retard-Akrikhin se efectuează treptat, reducând doza în 10 zile.

Pacienții care folosesc lentile de contact trebuie să țină cont de faptul că în timpul tratamentului cu beta-blocante, poate exista o scădere a producției de lichid lacrimal.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă implicați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare și o viteză crescute a reacțiilor psihomotorii.

Sarcina și alăptarea

În timpul sarcinii, Metoprolol retard-Akrikhin trebuie utilizat numai conform indicațiilor stricte, atunci când beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt/copil (datorită posibilei dezvoltări a bradicardiei, scăderii tensiunii arteriale, hipoglicemiei și paraliziei respiratorii în timpul sarcinii). nou-născutul). În același timp, se efectuează o monitorizare atentă în special asupra dezvoltării fătului. Tratamentul se oprește cu 48-72 de ore înainte de naștere. Dacă acest lucru nu este posibil, nou-născutul trebuie monitorizat cu atenție timp de 48-72 de ore după naștere.

Utilizați la bătrânețe

Pacienții vârstnici nu necesită ajustarea dozei.

Conditii de eliberare din farmacii

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.

Condiții și perioade de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat într-un loc uscat, ferit de lumină, la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25°C. Perioada de valabilitate - 2 ani.