Instrucțiuni de utilizare a mepivacainei în stomatologie. Experiență în utilizarea clinică a anestezicelor locale pe bază de mepivacaină. Denumire comună internațională

"Mepivacaina" utilizate în tratamentul și/sau prevenirea următoarelor boli (clasificare nosologică - ICD-10):

Formula brută: C15-H22-N2-O

Cod CAS: 22801-44-1

Descriere

Caracteristică: Anestezic de tip amidic.

Clorhidratul de mepivacaină este o pulbere cristalină albă, inodoră. Solubil în apă, rezistent atât la hidroliză acidă, cât și la hidroliză alcalină.

efect farmacologic

Farmacologie: Acțiune farmacologică - anestezic local. Fiind o bază lipofilă slabă, trece prin stratul lipidic al membranei celulelor nervoase și, transformându-se într-o formă cationică, se leagă de receptorii (reziduuri ale domeniilor elicoidale transmembranare S6) ale canalelor de sodiu ale membranelor situate la terminațiile nervilor senzoriali. Blochează reversibil canalele de sodiu dependente de tensiune, previne fluxul ionilor de sodiu prin membrana celulară, stabilizează membrana, crește pragul de stimulare electrică a nervului, reduce rata de apariție a potențialului de acțiune și reduce amplitudinea acestuia și, în cele din urmă, blochează depolarizarea membranei, apariția și conducerea impulsurilor de-a lungul fibrelor nervoase.

Provoacă toate tipurile de anestezie locală: terminală, de infiltrare, de conducere. Are un efect rapid și puternic.

Când intră în circulația sistemică (și creează concentrații toxice în sânge), poate avea un efect deprimant asupra sistemului nervos central și asupra miocardului (cu toate acestea, atunci când este utilizat în doze terapeutice, modificările de conductivitate, excitabilitate, automatitate și alte funcții sunt minime). ).

Constanta de disociere (pK_a) - 7,6; Solubilitatea în grăsimi este medie. Gradul de absorbție sistemică și concentrația plasmatică depind de doză, calea de administrare, vascularizarea locului de injectare și prezența sau absența epinefrinei în soluția anestezică. Adăugarea unei soluții diluate de epinefrină (1:200.000 sau 5 mcg/ml) la o soluție de mepivacaină reduce de obicei absorbția mepivacainei și concentrația plasmatică a acesteia. Legarea de proteinele plasmatice este ridicată (aproximativ 75%). Pătrunde prin placentă. Nu este afectat de esterazele plasmatice. Metabolizate rapid în ficat, principalele căi metabolice sunt hidroxilarea și N-demetilarea. La adulți au fost identificați 3 metaboliți - doi derivați fenolici (excretați sub formă de glucuronide) și un metabolit N-demetilat (2,6"-pipecoloxilidă). T_1/2 la adulți - 1,9-3,2 ore; la nou-născuți - 8,7-9 ore.Peste 50% din doză sub formă de metaboliți este excretată în bilă, apoi reabsorbită în intestin (un mic procent se găsește în fecale) și excretată în urină după 30 de ore, incl. neschimbat (5-10%). Se cumulează în caz de disfuncție hepatică (ciroză, hepatită).

Pierderea sensibilității se observă după 3-20 de minute. Anestezia durează 45-180 de minute. Parametrii de timp ai anesteziei (timpul de debut și durata) depind de tipul de anestezie, de tehnica utilizată, de concentrația soluției (doza de medicament) și de caracteristicile individuale ale pacientului. Adăugarea de soluții vasoconstrictoare este însoțită de prelungirea anesteziei.

Nu au fost efectuate studii care să evalueze carcinogenitatea, mutagenitatea și efectele asupra fertilității la animale și la oameni.

Indicatii de utilizare

Aplicație: Anestezie locală pentru intervenții în cavitatea bucală (toate tipurile), intubație traheală, bronho- și esofagoscopie, amigdalectomie etc.

Contraindicatii

Contraindicatii: Hipersensibilitate, incl. la alte anestezice amidice; varsta in varsta, miastenia gravis, disfuncție hepatică severă (inclusiv ciroză hepatică), porfirie.

Restrictii de utilizare: Sarcina, alaptare.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării: În timpul sarcinii, este posibil dacă efectul așteptat al terapiei depășește riscul potențial pentru făt (poate provoca contracție artera uterinăși hipoxie fetală). Cu prudență în timpul alăptării (nu există date despre pătrunderea în laptele matern).

Efecte secundare

Efecte secundare: Din afară sistem nervosși organe senzoriale: agitație și/sau depresie, durere de cap, zgomot în urechi, slăbiciune; tulburări de vorbire, înghițire, vedere; convulsii, comă.

Din afară a sistemului cardio-vascular si sange (hematopoieza, hemostaza): hipotensiune arteriala (sau uneori hipertensiune arteriala), bradicardie, aritmie ventriculara, posibil stop cardiac.

Reacții alergice: strănut, urticarie, prurit, eritem, frisoane, febră, angioedem.

Altele: opresiune centru respirator, greață, vărsături.

Interacțiune: beta-blocantele, blocantele canalelor de calciu, medicamentele antiaritmice sporesc efectul inhibitor asupra conductivității și contractilității miocardice.

Supradozaj: Simptome: hipotensiune arterială, aritmie, tonus muscular crescut, pierderea cunoştinţei, convulsii, hipoxie, hipercapnie, acidoză respiratorie şi metabolică, dispnee, apnee, stop cardiac.

Tratament: hiperventilație, menținerea unei oxigenări adecvate, respirație asistată, controlul convulsiilor și convulsiilor

(prescripție de tiopental 50-100 mg IV sau diazepam 5-10 mg IV), normalizarea circulației sanguine, corectarea acidozei.

Dozaj și mod de administrare

Instructiuni de utilizare si dozare: Cantitatea de soluție și doza totală depind de tipul de anestezie și de natura intervenției. Pentru injectare, utilizați o soluție 3% de mepivacaină (doza maximă pentru adulți - 4,4 mg/kg, dar nu mai mult de 300 mg per vizită) sau o soluție 2% în combinație cu epinefrină (1: 80000, 1: 100000) sau norepinefrină ( 1:200000) (doza maximă - 6,6 mg/kg, dar nu mai mult de 400 mg de mepivacaină per vizită). Doza maxima mepivacaina (în mg) pentru copii este calculată luând în considerare greutatea corporală a copilului.

Precauții: A se utiliza cu prudență la pacienții cu hepatită, ciroză hepatică, insuficiență hepatică, insuficiență renală severă și acidoză.

Anestezic local de durata medie de actiune a grupului amidic. Determină un bloc reversibil al conducerii nervoase prin reducerea permeabilității membranelor neuronale la ionii de sodiu. În comparație cu lidocaina, mepivacaina determină mai puțină vasodilatație și are un debut mai rapid și o durată mai lungă de acțiune.

Absorbția sistemică a mepivacainei depinde de doză, concentrație, calea de administrare, gradul de vascularizare tisulară și gradul de vasodilatație. La anesteziarea dinților maxilarului superior și inferior, efectul se dezvoltă după 0,52, respectiv 14 minute. Anestezia pulpei dentare durează 1017 minute, anestezia țesuturilor moi la adulți durează 60100 minute. Când se administrează epidural, efectul mepivacainei se dezvoltă după 7 x 15 minute, durata de acțiune este de 115 x 150 minute.

Distribuite în toate țesuturile, concentrațiile maxime sunt create în organe bine perfuzate, inclusiv ficatul, plămânii, inima și creierul. Mepivacaina suferă un metabolism rapid în ficat și este inactivată prin hidroxilare și N-demetilare. Sunt cunoscuți trei metaboliți inactivi: doi derivați fenolici, care sunt excretați sub formă de conjugați glucuronici și 2",6"-pipcolokilid. Aproximativ 50% din pepivacaina este excretată în bilă sub formă de metaboliți și suferă recirculare enterohepatică urmată de excreție renală. Doar 510% se excretă nemodificat în urină. O anumită cantitate de medicament este metabolizată în plămâni. Metabolismul mepivacainei la nou-născuți este limitat; medicamentul este excretat sub formă nemodificată. Timpul de înjumătățire este de 1,93,2 ore la adulți și de 8,79 ore la nou-născuți. Pătrunde în placentă prin difuzie pasivă.

Indicatii

Infiltrație și anestezie transtraheală, blocare a nervului periferic, simpatic, regional (metoda Beers) și epidural în timpul intervențiilor chirurgicale și interventii dentare. Nu este recomandat pentru administrarea subarahnoidiană.

Aplicație

Anestezie prin infiltrare:

Adulți: până la 40 ml soluție 1% (400 mg) sau 80 ml soluție 0,5% (400 mg) în doze divizate timp de 90 de minute.

Pentru blocarea nervilor cervicali, plexul brahial, nervii intercostali:

Adulți: 5 x 40 ml soluție 1% (50 x 400 mg) sau 5 x 20 ml soluție 2% (100 x 400 mg).

Blocaj paracervical:

Adulți până la 10 ml de soluție 1% pe fiecare parte. Injectați lent, cu un interval de 5 minute între injecții pe cealaltă parte.

Blocul nervos periferic:

Adulți: 15 ml soluție 12% (10100 mg) sau 1,8 ml soluție 3% (54 mg).

Anestezia prin infiltrație în stomatologie: Adulți 1,8 ml soluție 3% (54 mg). Infiltrarea se realizează lent cu aspirații frecvente. La adulți, 9 ml (270 mg) de soluție 3% sunt de obicei suficiente pentru a anestezia întreaga cavitate bucală. Doza totală nu trebuie să depășească 400 mg.

Copii: 1,8 ml soluție 3% (54 mg). Infiltrarea se realizează lent cu aspirații frecvente. Doza maximă nu trebuie să depășească 9 ml (270 mg) de soluție 3%.

Anestezie epidurala sau caudala:

Adulți 1530 ml soluție 1% (150300 mg), 1025 ml soluție 1,5% (150375 mg) sau 1020 ml soluție 2% (200400 mg).

Doze maxime:

Adulti: 400 mg ca doza unica pentru administrare regionala; maxim doza zilnica 1000 mg.

Copii: 56 mg/kg. Pentru copiii cu vârsta sub 3 ani sau cu o greutate mai mică de 13,6 kg, soluțiile de mepivacaină sunt utilizate în concentrații de până la 2%.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la anestezice locale amidice, coagulopatie, utilizarea concomitentă de anticoagulante, trombocitopenie, infecții, sepsis, șoc. Contraindicații relative sunt blocare AV, durată crescută QT, boli severe ale inimii și ficatului, eclampsie, deshidratare, hipotensiune arterială, miastenia gravis, sarcina si alaptarea.

Efecte secundare

Greață, vărsături, hipotensiune arterială, amețeli, dureri de cap, agitație, bradicardie sinusală, fibrilație atrială, prelungire relatii cu publiculȘi QT, bloc AV, stop cardiac, depresie respiratorie, suprimare a contracțiilor uterine, acidoză fetală și bradicardie, reacții la locul injectării, reacții anafilactice, piele iritata, erupție cutanată, urticarie, tremor, convulsii, incontinenta urinara.

Instrucțiuni Speciale

Administrarea IV, IV și intratecală a mepivacainei este interzisă.

Interacțiuni

Anestezice locale(mai ales atunci când este prescris în doze mari) poate avea un efect antagonist asupra inhibitorilor de colinesterază asupra transmiterii neuromusculare.

Utilizarea anestezicelor locale cu blocante ganglionare poate crește riscul de hipotensiune arterială și bradicardie.

Pacienții care iau inhibitori MAO concomitent cu anestezice locale au un risc crescut de a dezvolta hipotensiune arterială.

Anestezicele locale pot avea un efect hipotensiv aditiv la pacienții care iau agenți antihipertensivi și nitrați organici.

Catad_pgroup Anestezice locale

Mepivacaine-Binergy - instrucțiuni de utilizare

Număr de înregistrare:

Nume comercial:

Mepivacaina-Binergy

Denumire comună internațională:

mepivacaina

Forma de dozare:

injectare

Compus

1 ml de medicament conține:
substanta activa: clorhidrat de mepivacaină – 30 mg;
Excipienți: clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile.

Descriere

Soluție transparentă incoloră

Grupa farmacoterapeutică

Anestezic local

Cod ATX:

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica
Mepivacaina este un anestezic local de tip amidic. Se administrează prin injecție aproape sensibilă terminații nervoase sau fibrele nervoase, mepivacaina blochează în mod reversibil canalele de sodiu tensionate, împiedică generarea de impulsuri în terminațiile nervilor senzoriali și conducerea impulsurilor dureroase în sistemul nervos. Mepivacaina este lipofilă cu o valoare pKa de 7,6. Mepivacaina pătrunde în membrana nervoasă în forma sa de bază, apoi, după reprotonare, are a efect farmacologicîn formă ionizată. Raportul dintre aceste forme de mepivacaină este determinat de valoarea pH-ului țesuturilor din zona anesteziată. La valori scăzute pH-ul țesutului, de exemplu în țesutul inflamat, principala formă de mepivacaină este prezentă în urme și, prin urmare, anestezia poate fi insuficientă.
Spre deosebire de majoritatea anestezicelor locale, care au proprietăți vasodilatatoare, mepivacaina nu are un efect pronunțat asupra vaselor de sânge și poate fi utilizată în stomatologie fără vasoconstrictor.
Parametrii de timp ai anesteziei (timpul de debut și durata) depind de tipul de anestezie, de tehnica utilizată, de concentrația soluției (doza de medicament) și de caracteristicile individuale ale pacientului.
Cu blocarea nervilor periferici, efectul medicamentului are loc în 2-3 minute.
Durata medie acțiunea pentru anestezia pulpară este de 20-40 de minute, iar pentru anestezia țesuturilor moi - 2-3 ore.
Durata blocajului motor nu depășește durata anesteziei.

Farmacocinetica
Aspirație, distribuție
Atunci când este administrată în țesuturile zonei maxilo-faciale prin anestezie de conducere sau de infiltrare, concentrația maximă de mepivacaină în plasma sanguină este atinsă la aproximativ 30-60 de minute după injectare. Durata de acțiune este determinată de viteza de difuzie din țesuturi în fluxul sanguin. Coeficientul de distribuție este 0,8. Legarea de proteinele plasmatice este de 69-78% (în principal cu alfa-1-glicoproteina acidă).
Gradul de biodisponibilitate atinge 100% în zona de acțiune.
Metabolism
Mepivacaina este metabolizată rapid în ficat (supus hidrolizei de către enzimele microzomale) prin hidroxilare și dealchilare la m-hidroximepivacaină, p-hidroximepivacaină, pipecolilxilidină și doar 5-10% este excretat nemodificat de rinichi.
Supus recirculației hepato-intestinale.
Îndepărtarea
Este excretat prin rinichi, în principal sub formă de metaboliți. Metaboliții sunt în principal excretați din organism cu bilă. Timpul de înjumătățire (T 1/2) este lung și variază de la 2 la 3 ore. Timpul de înjumătățire al mepivacainei din plasma sanguină este crescut la pacienții cu insuficiență hepatică și/sau în prezența uremiei. În caz de patologie hepatică (ciroză, hepatită), este posibilă acumularea de mepivacaină.

Indicatii de utilizare

Anestezie prin infiltrare, conducere, intraligamentară, intraosoasă și intrapulpară pentru intervenții chirurgicale și alte intervenții stomatologice dureroase.
Medicamentul nu conține o componentă vasoconstrictoare, ceea ce îi permite să fie utilizat la pacienții cu boli ale sistemului cardiovascular, diabet zaharat și glaucom cu unghi închis.

Contraindicatii

• hipersensibilitate la mepivacaină (inclusiv alte medicamente anestezice locale din grupul amidelor) sau alte excipienți incluse în medicament;
• boli hepatice severe: ciroză, porfirie ereditară sau dobândită;
• miastenia gravis;
• copilărie până la 4 ani (greutate corporală mai mică de 20 kg);
• tulburări de ritm cardiac și de conducere;
• insuficiență cardiacă acută decompensată;
• hipotensiune arterială;
• administrare intravasculară (înainte de administrarea medicamentului trebuie efectuat un test de aspirație, vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).

Cu grija

• afecțiuni însoțite de scăderea fluxului sanguin hepatic (de exemplu, insuficiență cardiacă cronică, Diabet, boli hepatice);
• progresia insuficienței cardiovasculare;
• boli inflamatorii sau infecția locului de injectare;
• deficit de pseudocolinesterază;
• insuficiență renală;
• hiperkaliemie;
• acidoza;
• vârsta înaintată (peste 65 de ani);
• ateroscleroza;
• embolie vasculară;
• polineuropatia diabetică.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Sarcina
În timpul sarcinii, anestezia locală este considerată cea mai sigură metodă pentru ameliorarea durerii în timpul procedurilor dentare. Medicamentul nu afectează cursul sarcinii, cu toate acestea, datorită faptului că mepivacaina poate traversa placenta, este necesar să se evalueze beneficiul pentru mamă și riscul pentru făt, în special în primul trimestru de sarcină.
Perioada de alăptare
Anestezicele locale, inclusiv mepivacaina, sunt excretate în cantități mici în laptele matern. Cu o singură utilizare a medicamentului, este puțin probabil un efect negativ asupra copilului. Nu este recomandat să se efectueze alăptareaîn termen de 10 ore după utilizarea medicamentului.

Instructiuni de utilizare si doze

Cantitatea de soluție și doza totală depind de tipul de anestezie și de natura intervenției chirurgicale sau manipulării.
Viteza de administrare nu trebuie să depășească 1 ml de medicament într-un minut.
A evita administrare intravenoasă Controlul aspirației trebuie efectuat întotdeauna.
Utilizați cea mai mică doză de medicament care oferă suficientă anestezie.
Doza unică medie este de 1,8 ml (1 cartuş).
Cartușele care au fost deja deschise nu trebuie utilizate pentru a trata alți pacienți. Cartușele cu restul neutilizat de medicament trebuie aruncate.
Adulti
Doza unică maximă recomandată de clorhidrat de mepivacaină este de 300 mg (4,4 mg/kg greutate corporală), ceea ce corespunde la 10 ml de medicament (aproximativ 5,5 cartușe).
Copii peste 4 ani (cu greutatea mai mare de 20 kg)
Cantitatea de medicament depinde de vârstă, greutatea corporală și natura intervenției chirurgicale. Doza medie este de 0,75 mg/kg greutate corporală (0,025 ml medicament/kg greutate corporală).
Doza maximă de mepivacaină este de 3 mg/kg greutate corporală, ceea ce corespunde la 0,1 ml medicament/kg greutate corporală.

Grupuri speciale de pacienți
La persoanele în vârstă, concentrația medicamentului în plasma sanguină poate crește din cauza încetinirii metabolismului. La acest grup de pacienți, este necesar să se utilizeze doza minimă care asigură o anestezie suficientă.
La pacienţii cu insuficienţă renală sau hepatică, precum şi la pacienţii cu hipoxie, hiperkaliemie sau acidoza metabolica De asemenea, este necesar să se folosească doza minimă care asigură o anestezie suficientă.
La pacienții cu boli precum embolia vasculară, ateroscleroza sau polineuropatia diabetică, este necesar să se reducă doza de medicament cu o treime.

Efect secundar

Reacțiile adverse posibile la utilizarea medicamentului Mepivacaine-Binergia sunt similare cu efectele secundare care apar atunci când se administrează anestezice locale de tip amidă. Cele mai frecvente tulburări sunt sistemul nervos și sistemul cardiovascular. Efectele secundare grave sunt sistemice.
Efecte secundare grupate pe sisteme și organe în conformitate cu dicționarul MedDRA și clasificarea OMS a incidenței reacțiilor adverse: foarte des (≥1/10), adesea (≥1/100 până la<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1 /10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Supradozaj

Supradozajul este posibil din cauza administrării intravasculare neintenționate a medicamentului sau ca urmare a absorbției extrem de rapide a medicamentului. Doza de prag critic este o concentrație de 5-6 mcg de clorhidrat de mepivacaină per 1 ml de plasmă sanguină.
Simptome
Din sistemul nervos central
Intoxicație ușoară – parestezie și amorțeală a gurii, tinitus, gust „metalic” în gură, frică, anxietate, tremor, zvâcniri musculare, vărsături, dezorientare.
Intoxicație moderată – amețeli, greață, vărsături, tulburări de vorbire, stupoare, somnolență, confuzie, tremor, mișcări coreiforme, convulsii tonico-clonice, pupile dilatate, respirație rapidă.
Intoxicație severă - vărsături (risc de sufocare), paralizie sfincteriană, pierderea tonusului muscular, lipsă de reacție și akinezie (stupor), respirație neregulată, stop respirator, comă, deces.
Din inimă și vasele de sânge
Intoxicație ușoară – creșterea tensiunii arteriale, bătăi rapide ale inimii, respirație rapidă.
Intoxicație moderată – bătăi rapide ale inimii, aritmie, hipoxie, paloare. Intoxicație severă - hipoxie severă, aritmie cardiacă (bradicardie, scăderea tensiunii arteriale, insuficiență cardiacă primară, fibrilație ventriculară, asistolă).
Tratament
Când apar primele semne de supradozaj, este necesar să se oprească imediat administrarea medicamentului și, de asemenea, să se ofere sprijin pentru funcția respiratorie, dacă este posibil cu utilizarea oxigenului, monitorizarea pulsului și a tensiunii arteriale.
Dacă respirația este afectată - oxigen, intubație endotraheală, ventilație artificială (analepticele centrale sunt contraindicate).
În caz de hipertensiune arterială, este necesară ridicarea superioară a corpului pacientului și, dacă este necesar, administrarea de nifedipină sublingual.
În caz de hipotensiune arterială, este necesară aducerea poziției corpului pacientului într-o poziție orizontală și, dacă este necesar, administrarea intravasculară a unei soluții electrolitice și a medicamentelor vasoconstrictoare. Dacă este necesar, volumul de sânge circulant este înlocuit (de exemplu, cu soluții cristaloide).
Pentru bradicardie, atropina (0,5 până la 1 mg) se administrează intravenos.
În caz de convulsii, este necesar să se protejeze pacientul de daune colaterale; dacă este necesar, diazepamul se administrează intravenos (5 până la 10 mg). Pentru convulsii prelungite se administrează tiopental de sodiu (250 mg) și un relaxant muscular cu acțiune scurtă; după intubare se efectuează ventilația artificială a plămânilor cu oxigen.
În caz de tulburări circulatorii severe și șoc - perfuzie intravenoasă de soluții de electroliți și înlocuitori de plasmă, glucocorticosteroizi, albumină.
Pentru tahicardia și tahiaritmia severă, utilizați beta-blocante intravenoase (selective).
Dacă inima se oprește, resuscitarea cardiopulmonară trebuie efectuată imediat.
Când se utilizează anestezice locale, este necesar să se asigure acces la un ventilator, medicamente care cresc tensiunea arterială, atropină și anticonvulsivante.

Interacțiunea cu alte medicamente

Prescripția în timpul tratamentului cu inhibitori de monoaminooxidază (MAO) (furazolidonă, procarbazină, selegilină) crește riscul de scădere a tensiunii arteriale.
Vasoconstrictoarele (epinefrină, metoxamină, fenilefrină) prelungesc efectul anestezic local al mepivacainei.
Mepivacaina intensifică efectul depresiv asupra sistemului nervos central cauzat de alte medicamente. Când se utilizează concomitent cu sedative, este necesară o reducere a dozei de mepivacaină.
Anticoagulantele (ardeparina sodica, dalteparina, enoxaparina, warfarina) si preparatele cu heparina cu greutate moleculara mica cresc riscul de sangerare.
Atunci când se tratează locul injectării mepivacainei cu soluții dezinfectante care conțin metale grele, crește riscul de a dezvolta o reacție locală sub formă de durere și umflare.
Întărește și prelungește efectul relaxantelor musculare.
Când este prescris cu analgezice narcotice, se dezvoltă un efect inhibitor aditiv asupra sistemului nervos central.
Există antagonism cu medicamentele antimiastenice în efectul lor asupra mușchilor scheletici, mai ales atunci când sunt utilizate în doze mari, ceea ce necesită o corecție suplimentară a tratamentului miasteniei gravis.
Inhibitorii colinesterazei (medicamente antimiastenice, ciclofosfamidă, tiotepa) reduc metabolismul mepivacainei.
Atunci când este utilizat concomitent cu blocanții receptorilor H2-histaminic (cimetidină), nivelul de mepivacaină din serul sanguin poate crește.
Atunci când este utilizat concomitent cu medicamente antiaritmice (tocainidă, simpatolitice, preparate digitalice), efectele secundare pot crește.

Instrucțiuni Speciale

Este necesar să se întrerupă administrarea inhibitorilor MAO cu 10 zile înainte de administrarea planificată a unui anestezic local.
Utilizați numai într-o unitate medicală.
După deschiderea fiolei, se recomandă utilizarea imediată a conținutului.
Medicamentul trebuie administrat lent și continuu. Când se utilizează medicamentul, este necesar să se monitorizeze tensiunea arterială, pulsul și diametrul pupilei pacientului.
Înainte de a utiliza medicamentul, este necesar să se asigure accesul la echipamentul de resuscitare.
Pacienții care primesc tratament anticoagulant au un risc crescut de sângerare.
Efectul anestezic al medicamentului poate fi redus atunci când este administrat într-o zonă inflamată sau infectată.
Atunci când se utilizează medicamentul, este posibilă rănirea neintenționată a buzelor, obrajilor, mucoasei și limbii, în special la copii, din cauza sensibilității scăzute.
Pacientul trebuie avertizat că mâncatul este posibil numai după ce sensibilitatea a fost restabilită.
Înainte de administrarea medicamentului, trebuie efectuat întotdeauna controlul aspirației pentru a evita administrarea intravasculară.
Anestezia regională și locală trebuie administrată de către profesioniști cu experiență într-o unitate echipată corespunzător, cu echipamentul și medicamentele necesare pentru monitorizarea și resuscitarea cardiacă disponibile pentru utilizare imediată. Personalul care efectuează anestezie trebuie să fie calificat și instruit în tehnicile de anestezie și trebuie să fie familiarizat cu diagnosticul și tratamentul toxicităților sistemice, evenimentelor și reacțiilor adverse și a altor complicații.
1 ml de medicament conține 0,05 mmol (1,18 mg) de sodiu.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și utilaje

Medicamentul are un efect ușor asupra capacității de a conduce vehicule și utilaje. În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă implicați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare și o viteză crescute a reacțiilor psihomotorii.

Formular de eliberare

Soluție injectabilă 30 mg/ml.
1,7 ml, 1,8 ml de medicament în cartușe din sticlă transparentă incoloră din clasa I hidrolitică, sigilate pe o parte cu piston din material elastomeric, iar pe cealaltă parte cu capace combinate pentru cartușe dentare pentru anestezie locală, constând dintr-un disc din material elastomeric si capac din aluminiu anodizat.
10 cartușe fiecare într-un ambalaj blister din plastic (palet) sau într-un ambalaj blister; sau într-un insert pentru fixarea cartuşelor.
1,5, 10 pachete de plastic contur (paleți) sau ambalaje cu celule de contur sau inserții cu cartușe împreună cu instrucțiuni de utilizare într-un pachet de carton.
Două etichete de protecție cu sigla companiei sunt lipite pe pachetul de cartușe (controlul primului deschidere).
2 ml de medicament în fiole din sticlă transparentă incoloră din clasa I hidrolitică sau sticlă neutră NS-3.
5 fiole în ambalaj de plastic contur (palet).
1 sau 2 pachete de plastic contur (paleți) cu fiole împreună cu instrucțiuni de utilizare și un cuțit fiole sau scarificator fiole într-un pachet de carton.
Când utilizați fiole cu un punct de rupere colorat și o crestătură sau un inel de rupere colorat, nu introduceți un cuțit pentru fiole sau un scarificator pentru fiole.

Conditii de depozitare

Într-un loc ferit de lumină, la o temperatură care nu depășește 25 ° C. Nu înghețați.
A nu se lasa la indemana copiilor.

Cel mai bun înainte de data

5 ani
A nu se utiliza dupa data de expirare indicata pe ambalaj.

Conditii de vacanta

Eliberat pe bază de rețetă.

Persoană juridică în numele căreia a fost eliberat certificatul de înregistrare / Organizație care primește pretenții:

CJSC „Binergy”, Rusia, 143910, regiunea Moscova, Balashikha, st. Krupeshina, 1.

Producator si adresa de productie:

FKP „Armavir Biofactory”, Rusia, 352212, regiunea Krasnodar, districtul Novokubansky, satul Progress, st. Mechnikova, 11.

Formula brută

Grupa farmacologică a substanței Mepivacaină

Clasificare nosologică (ICD-10)

Cod CAS

Caracteristicile substanței Mepivacaină

Anestezic de tip amidic.

Clorhidratul de mepivacaină este o pulbere cristalină albă, inodoră. Solubil în apă, rezistent atât la hidroliză acidă, cât și la hidroliză alcalină.

Farmacologie

Fiind o bază lipofilă slabă, trece prin stratul lipidic al membranei celulelor nervoase și, transformându-se într-o formă cationică, se leagă de receptorii (reziduuri ale domeniilor elicoidale transmembranare S6) ale canalelor de sodiu ale membranelor situate la terminațiile nervilor senzoriali. Blochează reversibil canalele de sodiu dependente de tensiune, previne fluxul ionilor de sodiu prin membrana celulară, stabilizează membrana, crește pragul de stimulare electrică a nervului, reduce rata de apariție a potențialului de acțiune și reduce amplitudinea acestuia și, în cele din urmă, blochează depolarizarea membranei, apariția și conducerea impulsurilor de-a lungul fibrelor nervoase.

Provoacă toate tipurile de anestezie locală: terminală, de infiltrare, de conducere. Are un efect rapid și puternic.

Când intră în circulația sistemică (și creează concentrații toxice în sânge), poate avea un efect deprimant asupra sistemului nervos central și asupra miocardului (cu toate acestea, atunci când este utilizat în doze terapeutice, modificările de conductivitate, excitabilitate, automatitate și alte funcții sunt minime). ).

Constanta de disociere (pK a) - 7,6; Solubilitatea în grăsimi este medie. Gradul de absorbție sistemică și concentrația plasmatică depind de doză, calea de administrare, vascularizarea locului de injectare și prezența sau absența epinefrinei în soluția anestezică. Adăugarea unei soluții diluate de epinefrină (1:200.000 sau 5 mcg/ml) la o soluție de mepivacaină reduce de obicei absorbția mepivacainei și concentrația plasmatică a acesteia. Legarea de proteinele plasmatice este ridicată (aproximativ 75%). Pătrunde prin placentă. Nu este afectat de esterazele plasmatice. Metabolizate rapid în ficat, principalele căi metabolice sunt hidroxilarea și N-demetilarea. La adulți au fost identificați 3 metaboliți - doi derivați fenolici (excretați sub formă de glucuronide) și un metabolit N-demetilat (2,6"-pipecoloxilidă). T1/2 la adulți - 1,9-3,2 ore; la nou-născuți - 8,7-9 ore.Peste 50% din doză sub formă de metaboliți este excretată în bilă, apoi reabsorbită în intestin (un mic procent se găsește în fecale) și excretată în urină după 30 de ore, incl. neschimbat (5-10%). Se cumulează în caz de disfuncție hepatică (ciroză, hepatită).

Pierderea sensibilității se observă după 3-20 de minute. Anestezia durează 45-180 de minute. Parametrii de timp ai anesteziei (timpul de debut și durata) depind de tipul de anestezie, de tehnica utilizată, de concentrația soluției (doza de medicament) și de caracteristicile individuale ale pacientului. Adăugarea de soluții vasoconstrictoare este însoțită de prelungirea anesteziei.

Nu au fost efectuate studii care să evalueze carcinogenitatea, mutagenitatea și efectele asupra fertilității la animale și la oameni.

Utilizarea substanței Mepivacaină

Anestezie locală pentru intervenții în cavitatea bucală (toate tipurile), intubație traheală, bronho- și esofagoscopie, amigdalectomie etc.

Contraindicatii

Hipersensibilitate, incl. la alte anestezice amidice; bătrânețe, miastenia gravis, disfuncție hepatică severă (inclusiv ciroză hepatică), porfirie.

Restricții de utilizare

Sarcina, alaptarea.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

În timpul sarcinii, este posibil dacă efectul așteptat al terapiei depășește riscul potențial pentru făt (poate provoca îngustarea arterei uterine și hipoxie fetală). Cu prudență în timpul alăptării (nu există date despre pătrunderea în laptele matern).

Efecte secundare ale substanței Mepivacaină

Din sistemul nervos și organele senzoriale: agitație și/sau depresie, cefalee, țiuit în urechi, slăbiciune; tulburări de vorbire, înghițire, vedere; convulsii, comă.

Din sistemul cardiovascular și din sânge (hematopoieza, hemostaza): hipotensiune arterială (sau uneori hipertensiune arterială), bradicardie, aritmie ventriculară, posibil stop cardiac.

Reactii alergice: strănut, urticarie, prurit, eritem, frisoane, febră, angioedem.

Alții: deprimarea centrului respirator, greață, vărsături.

Interacţiune

Beta-blocantele, blocantele canalelor de calciu și medicamentele antiaritmice sporesc efectul inhibitor asupra conductivității și contractilității miocardice.

Supradozaj

Simptome: hipotensiune arterială, aritmie, tonus muscular crescut, pierderea cunoştinţei, convulsii, hipoxie, hipercapnie, acidoză respiratorie şi metabolică, dispnee, apnee, stop cardiac.

Tratament: hiperventilație, menținerea unei oxigenări adecvate, respirație asistată, controlul convulsiilor și convulsiilor

(prescripție de tiopental 50-100 mg IV sau diazepam 5-10 mg IV), normalizarea circulației sanguine, corectarea acidozei.

Nume comercial

Mepivastezin

Denumire comună internațională

Mepivacaina

Forma de dozare

Soluție pentru injecții submucoase în stomatologie 3% 1,7 ml

Compus

1 ml solutie contine

substanta activa- clorhidrat de mepivacaina 30 mg,

Excipienți: soluție de hidroxid de sodiu 9,0%, clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile.

Descriere

Soluție incoloră, transparentă, neopalescentă.

Grupa farmacoterapeutică

Anestezice. Anestezice locale. Amide. Mepivacaina.

Cod ATX N01BB03

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

Clorhidratul de mepivacaină este absorbit rapid și substanțial. Legarea de proteinele plasmatice este de 60-78%, iar timpul de înjumătățire este de aproximativ 2 ore.

Volum distributie 84 l. Garda la sol - 0,78 l/min.

Este descompus în principal în ficat, produsele metabolice sunt excretate prin rinichi.

Farmacodinamica

Mepivastesin este utilizat ca anestezic local în stomatologie. Se caracterizează printr-un debut rapid al anesteziei (1 până la 3 minute după injectare), un efect analgezic pronunțat și o bună toleranță locală. Durata de acțiune pentru anestezia pulpară este de 20 până la 40 de minute, iar pentru anestezia țesuturilor moi - de la 45 până la 90 de minute. MEPIVASTHEZINE este un anestezic local de tip amidic cu debut rapid al anesteziei, care duce la inhibarea reversibilă a sensibilității fibrelor nervoase autonome, senzoriale și motorii. Mecanismul de acțiune este blocarea canalelor de sodiu dependente de tensiune de pe membrana fibrelor nervoase.

Medicamentul difuzează ușor prin membrana fibrei nervoase în axoplasmă ca bază. În interiorul axonului, acesta se transformă într-o formă cationică ionizată (proton) și provoacă blocarea canalelor de sodiu. La valori scăzute ale pH-ului, de exemplu, în condiții de inflamație, efectul medicamentului este redus, deoarece formarea bazei anestezice este dificilă.

Indicatii de utilizare

Anestezia prin infiltrare și conducere în stomatologie:

Pentru extracția dentară necomplicată

La pregătirea cariilor carioase și a dinților pentru o coroană

Instructiuni de utilizare si doze

Ori de câte ori este posibil, trebuie prescris cel mai mic volum de soluție care promovează o anestezie eficientă.

Pentru adulți, de regulă, o doză de 1-4 ml este suficientă.

Pentru copiii cu vârsta de 4 ani și peste cu greutatea corporală de 20 - 30 kg este suficientă o doză de 0,25-1 ml; pentru copii cu greutatea de 30 - 45 kg - 0,5-2 ml. Cantitatea de medicament administrată trebuie determinată în funcție de vârsta și greutatea corporală a copilului și de durata operației. Doza medie este de 0,75 mg mepivacaină/kg corp (0,025 ml Mepivastasin/kg corp).

Concentrațiile plasmatice ale mepivacainei pot fi crescute la pacienții vârstnici din cauza scăderii proceselor metabolice și a unui volum mai mic de distribuție a medicamentului.

Riscul de acumulare a mepivacainei crește cu utilizarea repetată. Un efect similar poate fi observat atunci când starea generală a pacientului scade, precum și cu afectarea severă a funcției hepatice și renale. Astfel, în toate astfel de cazuri, se recomandă o doză mai mică de medicament (cantitatea minimă pentru o anestezie suficientă).

Doza de Mepivastezin trebuie redusă la pacienții care suferă de angină pectorală și ateroscleroză.

Adulti:

Pentru adulți, doza maximă este de 4 mg mepivacaină pe kg greutate corporală și este echivalentă cu 0,133 ml mepivastasină pe kg greutate corporală. Aceasta înseamnă că 300 mg de mepivacaină sau 10 ml de Mepivastezin sunt suficiente pentru pacienții cu o greutate de 70 kg.

Copii cu vârsta de 4 ani și peste:

Cantitatea de medicament administrată trebuie determinată de vârsta și greutatea corporală a copilului și de durata operației; nu depășește o valoare echivalentă cu 3 mg de mepivacaină pe kg greutate corporală (0,1 ml Mepivastasin pe kg greutate corporală).

Medicamentul este destinat injectării ca anestezic local în scopuri dentare.

Pentru a exclude posibilitatea injectării intravasculare, este întotdeauna necesar să se utilizeze controlul aspirației în două proiecții (cu o rotație a acului de 180°), deși rezultatul său negativ nu exclude întotdeauna injecția intravasculară neintenționată sau nedetectată.

Viteza de injectare nu trebuie să depășească 0,5 ml la 15 secunde, adică 1 cartuş pe minut.

Reacțiile sistemice majore rezultate în urma injectării accidentale intravasculare pot fi evitate în majoritatea cazurilor prin utilizarea următoarei tehnici de administrare - după injectare se injectează lent 0,1 - 0,2 ml și după 20-30 de secunde se injectează încet restul soluției.

Cartușele deschise nu trebuie utilizate la alți pacienți.

Restul trebuie lichidat.

Efecte secundare

Rareori (> 0,01%)

gust metalic în gură

greață, vărsături

zgomot în urechi

ameţeală

durere de cap

nervozitate, anxietate

entuziasm, anxietate

• vedere neclara

  diplopie

  senzație de cald, frig sau amorțeală

  creșterea ritmului respirator

  somnolență, confuzie, tremurături, convulsii musculare, convulsii tonico-clonice, pierderea cunoștinței, comă și paralizie respiratorie, stop respirator

  tahipnee

  bradipnee

• insuficienta cardiovasculara

Atacurile cardiovasculare severe se manifestă prin:

scăderea tensiunii arteriale

tulburări de conducere

tahicardie

bradicardie

hipotensiune

• stop cardiac

Foarte rar (<0,01 %)

reacții alergice, inclusiv erupții cutanate, urticarie, reacții anafilactoide, șoc anafilactic, angioedem, febră.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la anestezice locale de tip amidă sau alergie la anestezice locale de tip amidă

Hipertermie malignă

Tulburări severe ale transmiterii impulsurilor nervoase și ale conducerii cardiace (de exemplu: bloc AV gradele II și III, bradicardie severă), tulburări ale conducerii AV care nu sunt susținute de un stimulator cardiac

Insuficiență cardiacă decompensată

Hipotensiune arterială severă

Epilepsie necontrolată din punct de vedere medical

Porfiria

Injecții în zona inflamată

Vârsta copiilor până la 4 ani.

Interacțiuni medicamentoase

Beta-blocantele și blocantele canalelor de calciu cresc inhibarea conductivității și contractilității miocardice. Dacă se folosesc sedative pentru a reduce frica pacientului, doza de anestezic trebuie redusă, deoarece acesta din urmă, ca și sedativele, deprimă sistemul nervos central.

În timpul tratamentului cu anticoagulante, riscul de sângerare crește (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).

Pacienții care primesc medicamente antiaritmice pot prezenta reacții adverse aditive în urma utilizării MEPIVASTHEZINE.

Sinergismul toxic se observă atunci când este utilizat împreună cu analgezice centrale, sedative, cloroform, eter și tiopental de sodiu.

Instrucțiuni Speciale

NUMAI PENTRU UTILIZARE PROFESIONALĂ ÎN PRACTICĂ DENTARĂ.

Înainte de injectare, este necesar să se efectueze un test cutanat pentru hipersensibilitate la medicament. Trebuie făcută o anamneză cu privire la utilizarea simultană a altor medicamente. Dacă este necesar, utilizați benzodiazepine pentru premedicație. Medicamentul trebuie administrat lent. Administrarea de doze mici poate provoca o anestezie insuficientă și poate duce la creșterea nivelului de medicament în sânge ca urmare a acumulării medicamentului sau a metaboliților acestuia.

Sportivii trebuie avertizați că acest medicament conține un ingredient activ care poate da un rezultat pozitiv în timpul controlului doping. Deoarece anestezicele locale de tip amidă sunt metabolizate în principal în ficat și excretate prin rinichi, medicamentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu boli hepatice și renale. În caz de insuficiență hepatică, este necesară reducerea dozei de mepivacaină. Doza trebuie redusă și în cazuri de hipoxie, hiperkaliemie sau acidoză metabolică. O atenție sporită trebuie acordată pacienților care iau anticoagulante (monitorizarea INR).

Există riscul de rănire neintenționată a membranei mucoase din cauza mușcării buzei, obrazului sau limbii. Pacientul trebuie avertizat să nu efectueze mișcări de mestecat pe durata anesteziei. Evitați injecțiile eronate și injecțiile în țesutul infectat sau inflamat (eficacitatea anesteziei locale este redusă).

Administrarea accidentală intravasculară trebuie evitată (vezi secțiunea „Dozare și administrare”).

Medicamentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu antecedente de epilepsie, diabet zaharat și boli cardiovasculare, deoarece aceștia au o capacitate mai mică de a compensa modificările funcționale asociate cu prelungirea conducerii arteriovenoase cauzate de medicamente.

Masuri de precautie

Ori de câte ori este utilizat un anestezic local, următoarele medicamente/măsuri terapeutice ar trebui să fie disponibile:

Anticonvulsivante (medicamente utilizate pentru tratarea convulsiilor, cum ar fi benzodiazepinele sau barbituricele), relaxante musculare, atropină, vasoconstrictoare, epinefrină pentru reacții alergice sau anafilactice acute;

Echipamente de resuscitare (în special surse de oxigen) pentru respirație artificială dacă este necesar;

Monitorizați cu atenție și continuu parametrii cardiovasculari și respiratori (adecvarea respirației) și starea de conștiență a pacientului după fiecare injecție de anestezic local. Neliniște, anxietate, tinitus, amețeli, vedere încețoșată, tremur, depresie sau somnolență sunt primele semne de toxicitate pe SNC (vezi secțiunea „Supradozaj”).

Mepivastezin trebuie utilizat cu precauție extremă în următoarele cazuri:

Disfuncție renală severă

Boli severe ale ficatului

Angină pectorală

Ateroscleroza

Scăderea marcată a coagularii sângelui

La pacienții care iau anticoagulante (de exemplu, heparină) sau acid acetilsalicilic, administrarea accidentală intravasculară în timpul injectării poate crește probabilitatea de sângerare și hemoragie grave (vezi secțiunea „Interacțiuni medicamentoase”).

Instructiuni de utilizare si doze

Sarcina și alăptarea

Sarcina

Nu există suficiente studii clinice privind utilizarea Mepivastezin în timpul sarcinii. Studiile la animale nu au oferit o perspectivă adecvată asupra efectelor utilizării în timpul sarcinii, dezvoltării fetale, nașterii și dezvoltării postpartum.

Mepivastezin pătrunde în bariera placentară și ajunge la făt în uter.

Când se utilizează Mepivastezin în primul trimestru de sarcină, nu poate fi exclusă posibilitatea unui risc de malformații; La începutul sarcinii, Mepivastezin trebuie utilizat numai dacă nu pot fi utilizate alte anestezice locale.

Perioada de lactație

Nu există date suficiente în ce doze trece Mepivastezin în laptele matern. Dacă utilizarea sa este necesară în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă și poate fi reluată după 24 de ore.

Caracteristici ale efectului medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau mecanisme potențial periculoase

La pacienții sensibili, după injectarea cu Mepivastezin, poate apărea o agravare temporară a reacției, de exemplu, în timpul traficului rutier. Întrebarea dacă un pacient are voie să conducă un vehicul sau să lucreze cu mecanisme potențial periculoase este decisă de medic în mod individual în fiecare caz specific.

Supradozaj

Simptome: poate apărea imediat, cu injecție intravasculară accidentală sau în condiții de absorbție patologică (de exemplu: țesut inflamat sau vascularizat) și într-o perioadă ulterioară și se manifestă ca simptome de disfuncție a sistemului nervos central (gust metalic în gură, greață, vărsături, tinitus, amețeli). , agitație, anxietate, frecvență respiratorie crescută, somnolență, confuzie, tremor, convulsii musculare, convulsii tonico-clonice, comă și paralizie respiratorie) și/sau simptome vasculare (scăderea tensiunii arteriale, tulburări de conducere, bradicardie, stop cardiac).

Tratament: Dacă apar reacții adverse, opriți imediat administrarea anestezicului local.

Măsuri generale de bază

Diagnostice (respiratie, circulatie, constienta), mentinerea/refacerea functiilor vitale ale respiratiei si circulatiei, administrarea de oxigen, acces intravenos.

Măsuri speciale

Hipertensiune arterială: Ridicați partea superioară a corpului pacientului și, dacă este necesar, administrați nifedipină sublinguală.

Convulsii: Protejați pacientul de vânătăi asociate, leziuni, dacă este necesar, diazepam intravenos.

Hipotensiune arterială: Poziția orizontală a corpului pacientului, dacă este necesar, perfuzie intravasculară de soluții electrolitice, vasopresoare (de exemplu, epinefrină intravenoasă).

Bradicardie: atropină IV.

Șoc anafilactic: Contactați un medic de urgență. Între timp, plasați pacientul într-o poziție orizontală și ridicați partea inferioară a corpului. Infuzie intensivă de soluții de electroliți, dacă este necesar - epinefrină intravenoasă, glucocorticoid intravenos.