Doza zilnică maximă de madopar. Madopar: instrucțiuni de utilizare a capsulelor și tabletelor. Interacțiunea Madopar cu alte medicamente

Madopar – combinație de medicamente cu acţiune antiparkinsoniană.

Forma de eliberare și compoziția

Madopar este disponibil în următoarele forme de dozare:

• Comprimate Madopar cu acțiune rapidă (dispersabile) „125”: cilindrice, plate pe ambele părți, cu marginea teșită, cu inscripția „ROCHE 125” pe o parte și o linie de rupere pe cealaltă, ușor marmorate, aproape albe sau albe, inodore sau cu miros slab; grosimea tabletei – aproximativ 4,2 mm, diametru – aproximativ 11 mm;
• Madopar „125” capsule: gelatină, tare, opace, inscripționate cu „ROCHE” cu cerneală neagră, cu corp roz-roz și capac albastru deschis; conținutul capsulelor este o pulbere granulară fină, bej deschis, uneori aglomerată, cu un miros subtil;
• Madopar GSS (sistem echilibrat hidrodinamic) „125” capsule cu eliberare modificată: gelatină, tare, opace, marcate „ROCHE” cu cerneală roșie ruginită; corpul este albastru deschis, capacul este verde închis; conținutul capsulelor este o pulbere granulară fină, uneori aglomerată, de culoare ușor gălbuie sau albă, cu miros subtil;
• Comprimate Madopar „250”: plate cu marginea teșită, cilindrice, roșu pal cu mici incluziuni, cu miros ușor; pe o parte se află un semn în formă de cruce, un hexagon și inscripția „ROCHE”; pe de altă parte – un risc în formă de cruce. Grosimea tabletei este de 3-4 mm, diametrul este de 12,6-13,4 mm.

Medicamentul în toate formele de dozare este produs în 30 sau 100 buc. în sticle de sticlă închisă la culoare, 1 sticlă într-o cutie de carton.

Compoziția a 1 tabletă de Madopar dispersabil „125” include următoarele ingrediente active:

• Levodopa – 100 mg;

Componente auxiliare: anhidre acid de lamaie, amidon de porumb pregelatinizat, celuloză microcristalină, stearat de magneziu.

Compoziția a 1 capsulă de Madopar „125” include următoarele ingrediente active:

• Levodopa – 100 mg;
• Benserazidă – 25 mg (sub formă de clorhidrat de benserazidă – 28,5 mg).

Componente auxiliare: celuloză microcristalină, povidonă, talc, stearat de magneziu.

Înveliș: corp capsule – dioxid de titan, colorant roșu de oxid de fier, gelatină; Capsulă – colorant indigo carmin, dioxid de titan, gelatină.

Compoziția unei capsule cu eliberare modificată Madopar „125” include următoarele ingrediente active:

• Levodopa – 100 mg;
• Benserazidă – 25 mg (sub formă de clorhidrat de benserazidă – 28,5 mg).

Componente auxiliare: hipromeloză, hidrogenată ulei vegetal, fosfat acid de calciu, povidonă, manitol, stearat de magneziu, talc.

Înveliș: corp capsule – colorant indigo carmin, dioxid de titan, gelatină; capac capsulă - coloranți de fier oxid galben și indigo carmin, dioxid de titan, gelatină.

1 tabletă de Madopar „250” conține următoarele ingrediente active:

• Levodopa – 200 mg;
• Benserazidă – 50 mg (sub formă de clorhidrat de benserazidă – 57 mg).

Componente auxiliare: fosfat acid de calciu, manitol, celuloză microcristalină, amidon de porumb pregelatinizat, crospovidonă, etilceluloză, colorant roșu de oxid de fier, dioxid de siliciu coloidal (anhidru), docusat de sodiu, stearat de magneziu.

Indicatii de utilizare

• Boala Parkinson;
• Sindromul picioare neliniștite, inclusiv sindromul idiopatic și sindromul picioarelor nelinistite la pacienții dializați cu insuficiență renală.

Contraindicatii

• Boli a sistemului cardio-vascularîn stadiul de decompensare;
• Decompensat tulburări funcționale organe endocrine, rinichi sau ficat (cu excepția pacienților care primesc dializă cu sindromul picioarelor neliniştite);
• Glaucom cu unghi închis;
• Boală mintală cu o componentă psihotică;
• Utilizare simultană cu inhibitori neselectivi de monoaminooxidază (MAO) sau inhibitori MAO-A și MAO-B (combinație);
• Femeile aflate la vârsta fertilă care nu folosesc metode de contracepție sigure;
• Vârsta de până la 25 de ani;
• Sarcina și alăptarea (alăptarea);
• Hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Instructiuni de utilizare si dozare

Madopar se administrează pe cale orală la intervale cu mesele (cu jumătate de oră înainte sau cu 1 oră după masă).

Capsulele (Madopar „125” sau Madopar GSS „125”) trebuie înghițite fără a fi mestecate. Capsulele Madopar GSS „125” nu pot fi deschise înainte de utilizare, altfel efectul eliberării modificate a substanței active se pierde.

Comprimatele dispersabile Madopar „125” trebuie dizolvate în 25-50 ml (1/4 cană) de apă. După câteva minute, comprimatul trebuie să se dizolve complet pentru a forma o suspensie albă lăptoasă. Suspensia rezultată trebuie luată nu mai târziu de o jumătate de oră după ce comprimatul se dizolvă. Se recomandă amestecarea medicamentului înainte de a-l lua, deoarece se poate forma rapid un sediment în el.

Madopar "250" (tablete) poate fi zdrobit pentru a fi mai ușor de înghițit.

Tratamentul bolii Parkinson trebuie început treptat, selectând dozele individual până la obținerea efectului optim.

În stadiile incipiente ale bolii Parkinson, terapia începe cu 62,5 mg (50 mg levodopa + 12,5 mg benserazidă) de 3-4 ori pe zi. Dacă Madopar este bine tolerat, doza este crescută lent.

De regulă, efectul optim se obține cu o doză zilnică de 300-800 mg levodopa + 75-200 mg benserazidă, împărțită în 3 sau mai multe doze. Poate dura 1-1,5 luni pentru a obține efectul optim al medicamentului. Dacă este necesar, doza este crescută, dar nu mai des de o dată pe lună.

Doza medie de întreținere unică de Madopar este de 125 mg, frecvența de administrare este de 3-6 ori pe zi. Distribuția corectă a numărului de doze (cel puțin trei) de medicament pe parcursul zilei asigură de obicei un efect optim.

Este posibil să înlocuiți capsulele Madopar „125” și comprimatele Madopar „250” cu comprimate Madopar cu acțiune rapidă (dispersabile) sau capsule Madopar GSS „125”.

Maxim admisibil doza zilnica pentru sindromul picioarelor nelinistite este de 500 mg (400 mg levodopa + 100 mg benserazida). Medicamentul trebuie luat cu o oră înainte de culcare, cu o cantitate mică de alimente.

Pentru sindromul picioarelor neliniştite idiopatice cu dificultăţi de a adormi, se recomandă să luaţi Madopar „125” capsule sau Madopar „250” comprimate. Doza inițială poate varia de la 62,5 mg (50 mg levodopa + 12,5 mg benserazidă) la 125 mg (100 mg levodopa + 25 mg benserazidă). Dacă efectul este insuficient, doza poate fi crescută la 250 mg.

Pentru sindromul picioarelor neliniştite idiopatice cu dificultăţi de a adormi şi de a adormi, Madopar este prescris cu 1 oră înainte de culcare într-o doză iniţială de 1 capsulă Madopar GSS „125” şi 1 capsulă Madopar „125”. Dacă efectul este insuficient, se recomandă creșterea dozei de Madopar GSS „125” de 2 ori.

Pentru sindromul picioarelor nelinistite idiopatice cu tulburări de somn și adormire, precum și tulburări în timpul zilei, se prescrie suplimentar 1 comprimat dispersabil sau 1 capsulă de Madopar „125”. Doza zilnică nu trebuie să depășească 500 mg (400 mg levodopa + 100 mg benserazidă).

Pentru sindromul picioarelor neliniştite, pacienţilor care primesc dializă cu insuficienţă renală cronică li se prescrie Madopar 125 mg cu jumătate de oră înainte de începerea dializei (Madopar „125” 1 comprimat dispersabil sau 1 capsulă).

Când se tratează boala Parkinson, Madopar poate fi luat simultan cu alte medicamente antiparkinsoniene. Cu terapia continuă, este posibilă reducerea dozei altor medicamente sau retragerea treptată a acestora.

Madopar "125" sub formă de comprimate cu acțiune rapidă este o formă de dozare specială pentru pacienții cu akinezie sau disfagie dimineața devreme și după-amiaza, precum și cu fenomenul de creștere a perioadei de latență înainte de debutul efectului clinic. a medicamentului sau a fenomenului de epuizare a efectului unei singure doze.

Dacă pacientul prezintă fluctuații motorii pronunțate pe parcursul zilei (fenomenul „on-off” sau „epuizarea efectului unei doze unice”), se recomandă să luați Madopar mai des, reducând doza unică în mod corespunzător, sau să luați Madopar GSS „125” (de preferat). Este mai bine să începeți să treceți la această formă de dozare cu doza de dimineață, fără a modifica doza zilnică și regimul de dozare a Madopar „125” sau Madopar „250”. După 2-3 zile, doza este crescută treptat cu aproximativ 50%. Pacientul trebuie avertizat că acest lucru îi poate agrava temporar starea. Acest lucru se datorează faptului că Madopar GSS „125” începe să acționeze puțin mai târziu. Puteți obține un efect clinic mai rapid luând Madopar GSS „125” cu Madopar „125” capsule sau comprimate dispersabile. Acest lucru poate fi util în special în cazurile în care prima doză de dimineață ar trebui să fie puțin mai mare decât dozele ulterioare. Doza individuală de medicament trebuie selectată cu atenție și încet, intervalul dintre modificările dozei nu trebuie să fie mai mic de 2-3 zile.

Un efect pozitiv la pacienții cu simptome nocturne poate fi obținut prin creșterea treptată a dozei de Madopar GSS „125” de seară (înainte de culcare) la 2 capsule. Pentru a evita dezvoltarea unui efect pronunțat al acestuia forma de dozare medicament (dischinezie), este mai bine să creșteți intervalul dintre doze decât să reduceți doza unică. În cazurile în care Madopar GSS „125” nu este suficient de eficient chiar și atunci când este administrat într-o doză zilnică care corespunde cu 1500 mg de levodopa, se recomandă revenirea la utilizarea Madopar „125”, Madopar „250” și Madopar cu acțiune rapidă. tablete „125”.

Pacienți cu insuficiență renală moderată sau moderată grad ușor severitate, nu este necesară ajustarea regimului de dozare.

Medicamentul este bine tolerat de către pacienții care primesc ședințe de hemodializă.

În cazul tratamentului prelungit, pot apărea episoade de „îngheț” și fenomenul de epuizare (se recomandă reducerea dozei unice sau scurtarea intervalului dintre dozele de medicament), precum și fenomenul „on-off” (se recomandă să creșteți doza unică reducând în același timp numărul de doze; în viitor, pentru a îmbunătăți efectul tratamentului, puteți încerca să creșteți din nou doza).

Pentru a exclude o creștere a simptomelor sindromului picioarelor nelinistite (implicarea altor părți ale corpului, creșterea severității, apariția precoce în timpul zilei), nu trebuie să depășiți doza zilnică maximă recomandată de 500 mg de Madopar. În cazurile de creștere a simptomelor clinice, este necesar să se reducă doza de levodopa sau să o întrerupă treptat și să se prescrie un regim de tratament diferit.

Efecte secundare

În timpul terapiei, pot apărea următoarele tulburări:

• Sistemul nervos și sfera mentală: anxietate, agitație, insomnie, halucinații, iluzii, dezorientare temporară (în special la pacienții vârstnici și la pacienții cu antecedente de simptome similare), durere de cap, depresie, amețeli; în etapele ulterioare ale terapiei, uneori – mișcări spontane (cum ar fi atetoza sau coreea), episoade de „îngheț”, manifestări crescute ale sindromului picioarelor neliniştite, fenomenul „on-off”, slăbirea efectului spre sfârșitul perioadei de dozare (fenomen de epuizare), episoade de somnolență bruscă, somnolență severă;
• Sistemul cardiovascular: hipertensiune arteriala, aritmii, hipotensiune ortostatică (slăbește după reducerea dozei de Madopar);
• Tract gastrointestinal: anorexie, greață, vărsături, diaree, mucoasa bucală uscată, cazuri izolate de modificări sau pierderea gustului;
• Sistemul sanguin: rar - anemie hemolitică, leucopenie tranzitorie, trombocitopenie. Pacienților care iau levodopa pentru o perioadă lungă de timp li se recomandă să monitorizeze periodic funcția renală și hepatică, precum și hemoleucograma;
• Piele: rar - erupție cutanată, mâncărime;
• Indicatori de laborator: uneori - o creștere tranzitorie a activității fosfatazei alcaline și a transaminazelor hepatice, o creștere a azotului ureic din sânge, o schimbare a culorii urinei în roșu, întunecare în picioare;
• Corpul în ansamblu: rinită, infecție febrilă, bronșită.

Instrucțiuni Speciale

La pacientii cu hipersensibilitate este posibilă dezvoltarea reacțiilor corespunzătoare la Madopapar.

Efecte secundare de la tract gastrointestinal, posibil pe stadiul inițial terapie, poate fi eliminată în mare măsură dacă Madopar este luat cu o cantitate mică de lichid sau alimente și dacă doza este crescută lent.

În timpul terapiei, hemoleucograma, funcția renală și hepatică trebuie monitorizate. Pacienții cu diabet au nevoie de monitorizare frecventă a glicemiei și ajustări ale dozelor de medicamente hipoglicemiante.

Dacă este necesară efectuarea unor intervenții chirurgicale cu anestezie generală, Madopar se continuă până la intervenție chirurgicală, cu excepția anestezie generala cu halotan. În acest caz, terapia trebuie întreruptă cu 12-48 de ore înainte de începerea intervenției chirurgicale (sunt posibile fluctuații tensiune arterialași dezvoltarea aritmiei). După intervenție chirurgicală, terapia se reia, crescând treptat doza până la nivelul anterior.

Madopar nu poate fi întrerupt brusc, deoarece aceasta poate provoca sindrom neuroleptic malign, manifestat sub formă de febră, rigiditate musculară, modificări psihice și creșterea creatin fosfokinazei în serul sanguin. Dacă apar astfel de simptome, pacientul trebuie să fie sub observație medicală (dacă este necesar, trebuie internat), precum și un tratament simptomatic adecvat. După o evaluare adecvată a stării pacientului, este posibilă re-prescrierea Madopar.

Depresia poate fi manifestare clinică boala de bază (sindromul picioarelor neliniştite, parkinsonism) şi apar, de asemenea, în timpul tratamentului cu Madopar. Pacienții trebuie monitorizați cu atenție pentru posibile apariții ale bolilor mentale reactii adverse.

Uneori, cu boala Parkinson, unii pacienți au experimentat dezvoltarea unor tulburări cognitive și comportamentale asociate cu utilizarea necontrolată a dozelor crescânde de medicament.

Dacă apare somnolență, inclusiv episoade bruște de somnolență, trebuie să evitați să conduceți o mașină sau să folosiți utilaje. Dacă apar astfel de simptome, trebuie luată în considerare posibilitatea reducerii dozei sau întreruperii medicamentului.

Interacțiuni medicamentoase

Când utilizați Madopar concomitent cu anumite medicamente, pot apărea reacții nedorite:

• Trihexifenidil (medicament anticolinergic): Reduce viteza, dar nu și gradul, de absorbție a levodopei. Utilizarea concomitentă a medicamentelor nu afectează alți parametri ai farmacocineticii levodopei;
• Sulfat feros: reduce Cmax (concentrația maximă) și ASC (concentrația totală) de levodopa în plasmă cu 30-50%, ceea ce este semnificativ clinic pentru unii pacienți;
• Antiacide: scăderea absorbției levodopei;
• Metoclopramidă: crește viteza de absorbție a levodopei;
• Inhibitori de monoaminooxidază: intervalul dintre utilizarea acestor medicamente și Madopar trebuie să fie de cel puțin 14 zile. Este posibilă utilizarea concomitentă cu inhibitori MAO-B (rasagilină, selegilină) și inhibitori selectivi MAO-A (moclobemidă), iar doza de levodopa este recomandată a fi ajustată în funcție de nevoile individuale ale pacientului în ceea ce privește tolerabilitatea și eficacitatea. Combinația de inhibitori MAO-A și MAO-B cu Madopar nu poate fi prescrisă;
• Opiacee, antipsihotice și medicamente antihipertensive care conțin reserpină: suprimarea acțiunii Madopar;
• Medicamente antiparkinsoniene: este posibilă utilizarea combinată a Madopar cu alte medicamente antiparkinsoniene (anticolinergice, agonişti dopaminergici, amantadină), dar aceasta poate creşte efectele nedorite. Dozele de Madopar sau alt medicament ar putea fi necesar să fie reduse. Dacă la terapie se adaugă un inhibitor COMT (catecol-o-metiltransferaza), poate fi necesară o reducere a dozei de Madopar. La începutul terapiei, anticolinergic medicamente nu trebuie întreruptă brusc, deoarece levodopa nu începe să acționeze imediat;
• Simpatomimetice (norepinefrină, adrenalină, amfetamina, izoproterenol): acțiunea lor poate fi potențată; utilizarea concomitentă nu este recomandată. În cazurile în care utilizarea concomitentă este încă necesară, este important să se monitorizeze cu atenție starea sistemului cardiovascular și, dacă este necesar, să se reducă doza de agent simpatomimetic;
• Anestezie generală cu halotan: Madopar trebuie întrerupt cu 12-48 de ore înainte de intervenția chirurgicală, deoarece pacientul care primește medicamentul poate dezvolta aritmie și fluctuații ale tensiunii arteriale în timpul anesteziei cu halotan.

Dacă pacienții cărora li se administrează Madopar consumă alimente bogate în proteine, acest lucru poate interfera cu absorbția levodopei din tractul gastrointestinal.

Levodopa poate interfera cu rezultatele de laborator ale creatininei, catecolaminelor, glucozei și acid uric, este posibil și un rezultat fals pozitiv la testul Coombs.

Levodopa nu interacționează farmacocinetic cu amantadina, bromocriptina, domperidona și selegilina.

Termeni si conditii de depozitare

A nu se lasa la indemana copiilor.

Data maximă înainte:

• Madopar „125”, Madopar comprimate cu acțiune rapidă „125” – 3 ani la temperaturi de până la 25 °C;
• Madopar „250” – 4 ani la temperaturi de până la 25 °C;
• Madopar GSS „125” – 3 ani la temperaturi de până la 30 °C.

Ați găsit o eroare în text? Selectați-l și apăsați Ctrl + Enter.

Țara de origine

Grup de produse

Medicament antiparkinsonian - o combinație între un precursor de dopamină și un inhibitor periferic al dopa decarboxilazei

Formulare de eliberare

• 100 - sticle de sticlă închisă (1) - pachete de carton. 100 - sticle de sticlă închisă (1) - pachete de carton. 30 - sticle de sticlă închisă la culoare (1) - pachete de carton. 100 - sticle de sticlă închisă (1) - pachete de carton 30 - sticle de sticlă închisă (1) - pachete de carton. 100 - sticle de sticlă închisă (1) - pachete de carton.

Descrierea formei de dozare

• Capsule Capsulele cu eliberare modificată sunt gelatină tare, opace, cu corp albastru deschis și capac verde închis, marcate „ROCHE” cu cerneală roșie ruginită; conținutul capsulelor este o pulbere granulară fină de culoare albă sau ușor gălbuie, uneori cocoloașe Capsulele sunt gelatină tare, opace, cu corp de culoare roz-carne și capac albastru deschis, marcat „ROCHE” cu negru; Conținutul capsulelor este o pulbere granulară fină de culoare bej deschis, uneori aglomerată, cu un miros slab.Comprimatele sunt de culoare roșie pal cu mici incluziuni, cilindrice, cu diametrul de 12,6-13,4 mm, grosimea de 3- 4 mm, plat, cu marginea teșită, cu un miros slab, înfășurat, cu un scor în formă de cruce, gravat „ROCHE” și un hexagon pe o parte, cu un scor în formă de cruce pe cealaltă față. Tablete dispersabile

efect farmacologic

Farmacocinetica

Conditii speciale

Compus

• levodopa 100 mg clorhidrat de benserazidă 28,5 mg, care corespunde conținutului de benserazidă 25 mg Excipienți: acid citric anhidru, amidon de porumb pregelatinizat, celuloză microcristalină, stearat de magneziu. levodopa 100 mg clorhidrat de benserazidă 28,5 mg, care corespunde conținutului de benserazidă 25 mg Excipienți: hipromeloză, ulei vegetal hidrogenat, fosfat acid de calciu, manitol, povidonă, talc, stearat de magneziu. Compoziția capacului capsulei: colorant indigo carmin, colorant galben de oxid de fier, dioxid de titan, gelatină. Compoziția corpului capsulei: colorant indigo carmin, dioxid de titan, gelatină levodopa 100 mg clorhidrat de benserazidă 28,5 mg, care corespunde conținutului de benserazidă 25 mg Excipienți: celuloză microcristalină, talc, povidonă, stearat de magneziu. Compoziția capacului capsulei: colorant indigo carmin, dioxid de titan, gelatină. Compoziția corpului capsulei: colorant roșu de oxid de fier, dioxid de titan, gelatină levodopa 200 mg clorhidrat de benserazidă 57 mg, care corespunde conținutului de benserazidă 50 mg Excipienți: manitol, fosfat acid de calciu, celuloză microcristalină, amidon de porumb pregelatinizat, crocelulovidonă amidon, , colorant roșu de oxid de fier, dioxid de siliciu coloidal (anhidru), docusat de sodiu, stearat de magneziu.

Indicații de utilizare Madopar

• Boala Parkinson, inclusiv: - la pacienții cu disfagie, cu akinezie în primele ore ale dimineții și după-amiaza, pacienții cu fenomene de „scădere a efectului unei doze unice” sau „creștere a perioadei de latentă înainte de debutul efectul clinic al medicamentului” (comprimate cu acțiune rapidă Madopar® „125” (dispersabile)); - la pacienții cu orice tip de fluctuație în acțiunea levodopei, și anume, „dischinezie la doza de vârf” și „fenomen de doză finală”, de exemplu, imobilitate pe timp de noapte (Madopar® GSS „125”). Sindromul picioarelor nelinistite: - sindromul picioarelor nelinistite idiopatice; - sindromul picioarelor nelinistite la pacientii cu insuficienta renala cronica aflati pe dializa.

Contraindicatii Madopar

• - disfuncție decompensată a organelor sistemului endocrin; - disfuncție hepatică decompensată; - disfuncție renală decompensată (cu excepția pacienților cu sindromul picioarelor neliniştite care primesc dializă); - boli ale sistemului cardiovascular în stadiul de decompensare; - boală mintală cu o componentă psihotică; - glaucom cu unghi închis; - utilizarea simultană cu inhibitori MAO neselectivi, o combinație de inhibitori MAO tip A și MAO tip B; - varsta pana la 25 de ani; - femeile aflate la vârsta fertilă care nu folosesc metode de contracepție sigure; - sarcina; - perioada de alăptare (alăptare); - hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Doza de Madopar

• 100 mg + 25 mg 200 mg + 50 mg 200 mg + 50 mg

Efecte secundare Madopar

• Din sistemul nervos central și sistemul nervos periferic: agitație, anxietate, insomnie, halucinații, delir, dezorientare temporară (în special la pacienții vârstnici și la pacienții cu antecedente de aceste simptome), depresie, cefalee, amețeli, în etapele ulterioare ale tratamentului uneori - mișcări spontane (cum ar fi coreea sau atetoza), episoade de „îngheț”, slăbirea efectului spre sfârșitul perioadei de administrare (fenomenul „epuizare”), fenomenul „on-off”, somnolență severă, episoade de somnolență, manifestări crescute ale sindromului picioarelor nelinistite”. Din sistemul digestiv: anorexie, greață, vărsături, diaree; în unele cazuri - pierderea sau modificarea gustului, uscarea mucoasei bucale. Din sistemul cardiovascular: aritmii, hipotensiune arterială ortostatică (slăbește după reducerea dozei de Madopar), hipertensiune arterială. Din sistemul respirator: rinită, bronșită. Din sistemul hematopoietic: rar - anemie hemolitică, leucopenie tranzitorie, trombocitopenie. Reacții dermatologice: rar - mâncărime, erupție cutanată. Din parametrii de laborator: uneori - o creștere tranzitorie a activității transaminazelor hepatice, fosfatazei alcaline, o creștere a gamma-glutamil transpeptidazei, o creștere a azotului ureic din sânge, o schimbare a culorii urinei în roșu, întunecarea în picioare. Altele: infecție febrilă.

Interacțiuni medicamentoase

Supradozaj

Conditii de depozitare

• stai departe de copii

• Instrucțiuni de utilizare Madopar
• Compoziția medicamentului Madopar
• Indicații pentru medicamentul Madopar
• Condiții de păstrare pentru medicamentul Madopar
• Perioada de valabilitate a medicamentului Madopar

Cod ATX: Sistemul nervos (N) > Medicamente antiparkinsoniene (N04) > Medicamente dopaminergice (N04B) > Dopa și derivați dopa (N04BA) > Levodopa în combinație cu un inhibitor de decarboxilază (N04BA02)

Grupa clinica si farmacologica: Medicament antiparkinsonian - o combinație între un precursor de dopamină și un inhibitor periferic al dopa decarboxilazei

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Pastile de culoare roșie pal cu mici incluziuni, cilindrice, plate, cu marginea teșită, cu miros slab; pe o parte a tabletei există o linie în formă de cruce, gravată „ROCHE” și un hexagon; pe de altă parte - un risc în formă de cruce; diametru tableta 12,6-13,4 mm, grosime 3-4 mm.

Excipienți: manitol, fosfat acid de calciu, celuloză microcristalină, amidon de cartofi pregelatinizat, crospovidonă, etilceluloză, colorant roșu de oxid de fier, dioxid de siliciu coloidal anhidru, docusat de sodiu, stearat de magneziu.

Capsule gelatină tare, opac, cu corp roz-carne și capac albastru deschis, marcat „ROCHE” cu negru; conținutul capsulelor este o pulbere granulară fină de culoare bej deschis, uneori aglomerată, cu miros slab.

Excipienți: celuloză microcristalină, talc, povidonă, stearat de magneziu.

Compoziția capacului capsulei:
Compoziția corpului capsulei: colorant roșu de oxid de fier, dioxid de titan, gelatină.

100 bucăți. - sticle de sticlă închisă la culoare (1) - pachete de carton.

Capsule cu eliberare modificată gelatina tare, opaca, cu corp albastru deschis si capac verde inchis, marcata “ROCHE” cu cerneala rosie ruginita; conținutul capsulelor este o pulbere granulară fină de culoare albă sau ușor gălbuie, uneori aglomerată, cu miros slab.

Excipienți: hipromeloză, ulei vegetal hidrogenat, fosfat acid de calciu, manitol, povidonă, talc, stearat de magneziu.

Compoziția capacului capsulei: colorant indigo carmin, colorant galben de oxid de fier, dioxid de titan, gelatină.
Compoziția corpului capsulei: colorant indigo carmin, dioxid de titan, gelatină.

30 buc. - sticle de sticlă închisă la culoare (1) - pachete de carton.
100 bucăți. - sticle de sticlă închisă la culoare (1) - pachete de carton.

Descriere medicament MADOPAR pe baza instrucțiunilor aprobate oficial de utilizare a medicamentului și făcute în 2011. Data actualizării: 25.01.2011

efect farmacologic

Un medicament antiparkinsonian combinat care conține un precursor de dopamină și un inhibitor periferic al dopa decarboxilazei.

În Parkinsonism, neurotransmițătorul cerebral dopamina este produs în cantități insuficiente în ganglionii bazali. Terapia de substituție se efectuează prin administrarea de levodopa, un precursor metabolic direct al dopaminei, deoarece aceasta din urmă pătrunde slab în BHE.

Levodopa sau L-DOPA (3,4-dihidrofenilalanina) este un precursor metabolic al dopaminei. Spre deosebire de dopamină, levodopa pătrunde bine prin BBB. După ce levodopa intră în sistemul nervos central, este transformată în dopamină de către aminoacidul aromatic decarboxilază.

După administrarea orală, levodopa este rapid decarboxilată la dopamină atât în ​​țesuturile cerebrale, cât și extracerebrale. Ca urmare, cea mai mare parte a levodopei nu ajunge la ganglionii bazali, iar dopamina periferică provoacă adesea reacții adverse. Prin urmare, este necesară blocarea decarboxilării extracerebrale a levodopei. Acest lucru se realizează prin administrarea simultană de levodopa și benserazidă, un inhibitor periferic al decarboxilazei. Madopar este o combinație a acestor substanțe într-un raport optim de 4:

• 1 și este la fel de eficient ca doza mare de levodopa.

În sindromul picioarelor neliniştite, mecanismul exact de acţiune nu este cunoscut, dar sistemul dopaminergic joacă un rol important în patogeneza acestei boli.

Farmacocinetica

Aspiraţie

Levodopa este absorbită în principal în intestinul subțire superior.

După administrarea orală de Madopar în capsule 125 mg sau comprimate 250 mg Cmax de levodopa în plasmă se atinge la aproximativ 1 oră după administrare. Cmax și ASC ale levodopei cresc proporțional cu doza (în intervalul de doze de levodopa de la 50 la 200 mg). Mâncarea reduce rata și gradul de absorbție a levodopei. Când Madopar este prescris după o masă normală, Cmax de levodopa în plasmă este cu 30% mai mică și este atinsă mai târziu. Gradul de absorbție a levodopei este redus cu 15%. Madopar 125 capsule și Madopar 250 comprimate sunt bioechivalente. Biodisponibilitatea absolută a levodopei în Madopar 125 capsule și Madopar 250 comprimate este de 98% (de la 74% la 112%).

Madopar GSS are proprietăți farmacocinetice diferite față de formele de eliberare de mai sus. După administrarea medicamentului pe cale orală, substanțele active sunt eliberate lent în stomac. Cmax în plasmă este cu 20-30% mai mică decât atunci când se ia Madopar sub formă de 125 de capsule și 250 de comprimate și se atinge la 3 ore după administrare. Dinamica concentrațiilor plasmatice este caracterizată printr-un timp de înjumătățire mai mare (durata de timp în care concentrația plasmatică este mai mare sau egală cu jumătate din maxim) decât atunci când se administrează Madopar sub formă de 125 de capsule și 250 de comprimate, ceea ce indică o eliberare continuă modificabilă. Biodisponibilitatea medicamentului Madopar GSS este de 50-70% din biodisponibilitatea Madopar sub formă de 125 de capsule și 250 de tablete și nu depinde de aportul alimentar. Aportul de alimente nu afectează Cmax de levodopa, care este atinsă la 5 ore după administrarea orală a Madopar GSS.

Distributie

Levodopa traversează BBB printr-un sistem de transport saturabil. Nu se leagă de proteinele plasmatice. V d este 57 l. ASC a levodopei din lichidul cefalorahidian este de 12% din cea din plasmă.

Benserazida în doze terapeutice nu pătrunde în BHE. Se acumulează în principal în rinichi, plămâni, intestinul subțire și ficat.

Metabolism

Levodopa este metabolizată prin două căi principale (decarboxilare și o-metilare) și două căi secundare (transaminare și oxidare).

Aminoacidul aromatic decarboxilaza transformă levodopa în dopamină. Produșii finali principali ai acestei căi metabolice sunt acizii homovanilici și dihidroxifenilacetici.

COMT metilează levodopa pentru a forma 3-o-metildopa. T1/2 al acestui metabolit principal din plasmă este de 15-17 ore, iar acumularea acestuia are loc la pacienții cărora li se administrează Madopar în doze terapeutice.

Decarboxilarea periferică redusă a levodopei atunci când este administrată concomitent cu benserazidă duce la concentrații plasmatice mai mari de levodopa și 3-o-metildopa și la concentrații plasmatice mai mici de catecolamine (dopamină, norepinefrină) și acizi fenolcarboxilici (acid homovanilic, acid dihidrofenilacetic).

În mucoasa intestinală și ficat, benserazida este hidroxilată pentru a forma trihidroxibenzilhidrazină, care este un inhibitor puternic al decarboxilazei aminoacizilor aromatici.

Îndepărtarea

Pe fondul inhibării dopa decarboxilazei periferice, T1/2 levodopa este de aproximativ 1,5 ore, clearance-ul plasmatic al levodopei este de aproximativ 430 ml/min.

Benserazida este aproape complet eliminată prin metabolism. Metaboliții sunt excretați în principal prin urină - 64% și, într-o măsură mai mică, în fecale - 24%.

Farmacocinetica in situatii clinice speciale

La pacienții vârstnici (65-78 de ani) cu boală Parkinson, T1/2 și ASC ale levodopei cresc cu 25% (aceasta nu este o modificare semnificativă clinic; nu este necesară modificarea regimului de dozare).

Indicatii de utilizare

boala Parkinson, inclusiv:

• la pacienții cu disfagie, cu akinezie în primele ore ale dimineții și după-amiaza, pacienții cu fenomene de „epuizare a efectului unei doze unice” sau „creștere în perioada de latentă până la debutul efectului clinic al medicamentului” ;
• la pacienții cu orice tip de fluctuație a efectului levodopei, și anume „dischinezie la doză de vârf” și „fenomen de doză finală”, de exemplu, imobilitate pe timp de noapte (Madopar GSS).

Sindromul picioarelor nelinistite:

• sindromul picioarelor nelinistite idiopatice;
• sindromul picioarelor neliniştite la pacienţii cu insuficienţă renală cronică dializaţi.

Regimul de dozare

Tratamentul trebuie început treptat, cu dozele individuale ajustate până la atingerea efectului terapeutic optim. Următoarele instrucțiuni ale regimului de dozare ar trebui considerate recomandări generale.

Capsulele Madopar 125 mg trebuie înghițite întregi fără a fi mestecate. Comprimatele Madopar 250 mg pot fi zdrobite pentru a le face mai ușor de înghițit. Capsulele Madopar GSS nu trebuie deschise înainte de utilizare, altfel efectul eliberării modificate a substanței active se pierde.

Regimul de dozare standard

boala Parksinson

Medicamentul trebuie luat cu cel puțin 30 de minute înainte sau cu 1 oră după masă.

Tratamentul inițial.În stadiul incipient al bolii Parkinson, se recomandă începerea tratamentului cu Madopar într-o doză care conține 50 mg levodopa + 12,5 mg benserazidă de 3-4 ori pe zi. Dacă este bine tolerată, doza trebuie crescută treptat, în funcție de răspunsul pacientului.

Efectul optim se obține, de regulă, cu o doză zilnică care conține 300-800 mg levodopa + 75-200 mg benserazidă, în 3 sau mai multe doze. Poate dura 4 până la 6 săptămâni pentru a obține rezultate optime. Creșteri suplimentare ale dozei zilnice, dacă este necesar, trebuie efectuate la intervale de 1 lună.

Tratament de intretinere. Doza medie de întreținere este de 125 mg (100 mg levodopa + 25 mg benserazidă) de 3-6 ori pe zi. Frecvența administrării (de cel puțin 3 ori) în timpul zilei trebuie distribuită astfel încât să se asigure efectul optim.

Pentru a optimiza efectul, puteți înlocui capsulele Madopar 125 mg și tabletele 250 mg cu Madopar GSS.

Sindromul picioarelor nelinistite

Medicamentul trebuie luat cu o oră înainte de culcare, cu o cantitate mică de alimente. Doza zilnică maximă este de 500 mg Madopar (400 mg levodopa + 100 mg benserazidă).

Sindromul picioarelor nelinistite idiopatice cu tulburari de somn

Doza inițială de Madopar este de 62,5 mg (50 mg levodopa + 12,5 mg benserazidă) - 125 mg (100 mg levodopa + 25 mg benserazidă). Dacă efectul este insuficient, doza de Madopar trebuie crescută la 250 mg (200 mg levodopa + 50 mg benserazidă).

Sindromul picioarelor nelinistite idiopatice cu tulburari de somn si somn

Doza initiala - Madopar GSS 1 capsula si Madopar 1 capsula 125 mg cu 1 ora inainte de culcare. Dacă efectul este insuficient, doza de Madopar GSS trebuie crescută la 250 mg (2 capsule).

Sindromul picioarelor nelinistite idiopatice cu dificultati in a adormi si a ramane adormit, precum si tulburari in timpul zilei

În plus:

• Madopar 1 capsulă 125 mg, doza zilnică maximă de Madopar este de 500 mg (400 mg levodopa și 100 mg benserazidă).

Sindromul picioarelor nelinistite la pacientii cu insuficienta renala cronica care primesc dializa

Medicamentul este prescris într-o doză de 125 mg (Madopar 1 capsulă 125 mg) cu 30 de minute înainte de începerea dializei.

Regimul de dozare în cazuri speciale

boala Parkinson

Madopar poate fi combinat cu alte medicamente antiparkinsoniane; pe măsură ce tratamentul continuă, poate fi necesar să se reducă doza altor medicamente sau să se întrerupă treptat.

Este mai bine să începeți tranziția la Madopar GSS cu o doză de dimineață, menținând doza zilnică și regimul de Madopar sub formă de capsule de 125 mg sau comprimate de 250 mg.

După 2-3 zile, doza este crescută treptat cu aproximativ 50%. Pacientul trebuie avertizat că starea lui se poate agrava temporar. Datorită proprietăților sale farmacocinetice, Madopar GSS începe să acționeze ceva mai târziu. Efectul clinic poate fi realizat mai rapid prin prescrierea Madopar GSS împreună cu Madopar sub formă de capsule 125 mg. Acest lucru poate fi util în special în cazul primei doze de dimineață, care ar trebui să fie puțin mai mare decât dozele ulterioare. Doza individuală de Madopar GSS trebuie selectată lent și cu atenție, intervalul dintre modificările dozei trebuie să fie de cel puțin 2-3 zile. La pacienții cu simptome nocturne, s-a obținut un efect pozitiv prin creșterea treptată a dozei de Madopar GSS de seară la 250 mg (2 capsule) înainte de culcare.

Pentru a elimina efectul pronunțat al Madopar GSS (dischinezie), creșterea intervalelor dintre doze este mai eficientă decât reducerea dozei unice. Dacă Madopar GSS nu este suficient de eficient, se recomandă revenirea la tratamentul anterior cu Madopar sub formă de capsule de 125 mg și comprimate de 250 mg.

U pacienţii cu insuficienţă renală uşoară sau moderată nu este necesară ajustarea dozei.

Madopar este bine tolerat de către pacienții care primesc ședințe de hemodializă. În cazul terapiei pe termen lung, pot apărea episoade de „îngheț”, „fenomen de epuizare a dozei” și fenomene de „on-off”. În timpul episoadelor de „îngheț” și „fenomenului de epuizare a dozei”, aceștia recurg la împărțirea dozei de medicament (reducerea dozei unice sau scurtarea intervalului dintre dozele de medicament) și când apare fenomenul „on-off”, creșterea dozei unice reducând în același timp numărul de doze. Apoi puteți încerca să creșteți din nou doza pentru a spori efectul tratamentului.

Sindromul picioarelor nelinistite

Pentru a evita o creștere a simptomelor sindromului picioarelor nelinistite (apariția precoce în timpul zilei, creșterea severității și implicarea altor părți ale corpului), nu trebuie să depășiți doza maximă recomandată de Madopar - 500 mg (400 mg levodopa + 100 mg). benserazidă).

Dacă simptomele clinice cresc, doza de levodopa trebuie redusă sau levodopa trebuie întreruptă treptat și prescrisă alte terapii.

Efecte secundare

Din sistemul digestiv: anorexie, greață, vărsături și diaree;

Din sistemul nervos și psihic: sunt posibile agitație, anxietate, insomnie, halucinații, delir, dezorientare temporară (în special la pacienții vârstnici și la pacienții cu antecedente de aceste simptome), depresie, cefalee, amețeli;

Reacții dermatologice: rar - mâncărime, erupție cutanată.

Din sistemul cardiovascular:

• posibile aritmii, hipotensiune arterială ortostatică (scade după reducerea dozei de Madopar), hipertensiune arterială.

Din sistemul hematopoietic:în cazuri rare - anemie hemolitică, leucopenie tranzitorie și trombocitopenie.

Din sistemul respirator: Posibilă rinită, bronșită.

Alții: infecție cu creșterea temperaturii corpului, creșterea azotului ureic în sânge, schimbarea culorii urinei în roșu, întunecarea când stați în picioare.

Contraindicații de utilizare

• disfuncție decompensată a organelor sistemului endocrin;
• disfuncție hepatică decompensată;
• disfuncție renală decompensată (cu excepția pacienților cu sindromul picioarelor neliniştite care primesc dializă);
• boli ale sistemului cardiovascular în stadiul de decompensare;
• boli psihice cu o componentă psihotică;
• glaucom cu unghi închis;
• utilizarea simultană cu inhibitori neselectivi ai MAO; cu o combinație de inhibitori MAO tip A și MAO tip B (care este echivalent cu inhibarea neselectivă a MAO);
• vârsta de până la 25 de ani;
• sarcina;
• perioada de alăptare (alăptare);
• femeile aflate la vârsta fertilă care nu folosesc metode de contracepție sigure;
• hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Madopar este contraindicat în timpul sarcinii, alăptării (alăptării) și femeilor aflate la vârsta fertilă care nu utilizează metode de contracepție sigure.

Dacă sarcina apare în timpul tratamentului cu Madopar, administrarea medicamentului trebuie întreruptă imediat.

Nu se știe dacă benserazida se excretă în laptele matern. Dacă este necesară utilizarea Madopar în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă, deoarece Tulburările de dezvoltare a scheletului la un copil nu pot fi excluse.

Utilizați pentru insuficiență renală

Contraindicat pentru utilizare în disfuncția renală decompensată (cu excepția pacienților cu sindromul picioarelor neliniştite care primesc dializă).

Instrucțiuni Speciale

Persoanele cu hipersensibilitate pot dezvolta reacții corespunzătoare.

Reacțiile adverse ale sistemului digestiv, posibile în stadiul inițial al tratamentului, pot fi în mare măsură eliminate dacă Madopar este luat cu o cantitate mică de alimente sau lichide și, de asemenea, dacă doza este crescută lent.

În timpul tratamentului, funcția renală, funcția hepatică și tiparele sângelui periferic trebuie monitorizate.

La pacienții cu diabet zaharat, este necesar să se monitorizeze frecvent nivelul glicemiei și, în consecință, să se ajusteze doza de medicamente hipoglicemiante.

Madopar nu trebuie întrerupt brusc pentru a evita dezvoltarea SNM (febră, rigiditate musculară, precum și posibile modificări mentale și creșterea CPK seric), care poate pune viața în pericol. Dacă apar astfel de simptome, pacientul trebuie să fie sub supraveghere medicală (dacă este necesar, să fie spitalizat) și să primească terapie simptomatică adecvată. După o evaluare adecvată a stării pacientului, este posibilă re-prescrierea Madopar.

Depresia poate fi fie o manifestare clinică a bolii de bază (parkinsonism, sindromul picioarelor neliniştite), fie poate apărea în timpul terapiei cu Madopar. Pacientul trebuie monitorizat cu atenție pentru posibila apariție a reacțiilor adverse psihiatrice.

Unii pacienți cu boala Parkinson au prezentat tulburări de comportament și cognitive ca urmare a creșterii necontrolate a dozei de medicament, în ciuda recomandărilor medicului, și a unui exces semnificativ al dozei terapeutice.

Daca este necesar intervenție chirurgicală cu anestezie generală, terapia cu Madopar trebuie continuată până la intervenția chirurgicală, cu excepția anesteziei generale cu halotan. Deoarece un pacient care primește Madopar în timpul anesteziei cu halotan poate prezenta fluctuații ale tensiunii arteriale și aritmii, tratamentul cu Madopar trebuie întrerupt cu 12-48 de ore înainte de operație. După intervenție chirurgicală, tratamentul este reluat, crescând treptat doza de medicament până la nivelul anterior.

Levodopa poate influența rezultatele determinărilor de laborator ale catecolaminelor, creatininei, acidului uric și glucozei.

La pacienții cărora li se administrează Madopar, testul Coombs poate da rezultate fals pozitive.

Administrarea medicamentului simultan cu o masă bogată în proteine ​​poate interfera cu absorbția levodopei din tractul gastrointestinal.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Dacă apar somnolență sau episoade bruște de somnolență, pacientul trebuie să înceteze să conducă o mașină sau să lucreze cu mașini și mecanisme. Dacă apar aceste simptome, trebuie luată în considerare reducerea dozei sau întreruperea tratamentului.

Supradozaj

Simptome: reacții adverse crescute din sistemul cardiovascular (aritmii), sănătate mintală (confuzie, insomnie), din sistemul digestiv (greață și vărsături), mișcări patologice involuntare.

Tratament: controlul este vital funcții importante. Efectuarea terapie simptomatică- analeptice respiratorii, medicamente antiaritmice, în cazurile adecvate - neuroleptice.

Când se utilizează capsule cu eliberare modificată a substanțelor active Madopar GSS, trebuie prevenită absorbția ulterioară a medicamentului.

Interacțiuni medicamentoase

Interacțiune farmacocinetică

Trihexifenidil (un medicament anticolinergic) reduce rata, dar nu și gradul, de absorbție a levodopei. Administrarea de trihexifenidil împreună cu Madopar GSS nu afectează farmacocinetica levodopei.

Antiacidele reduc gradul de absorbție a levodopei cu 32% atunci când sunt prescrise cu Madopar GSS.

Sulfatul feros reduce Cmax plasmatic și ASC ale levodopei cu 30-50%; aceste modificări sunt în unele cazuri semnificative clinic.

Metoclopramida crește rata de absorbție a levodopei.

Levodopa nu interacționează farmacocinetic cu bromocriptina, amantadina, selegilina și domperidona.

Interacțiune farmacodinamică

Neurolepticele, agoniştii opioizi şi medicamentele antihipertensive care conţin rezerpină inhibă efectul Madopar.

Dacă este necesar să se prescrie Madopar pacienților cărora li se administrează inhibitori MAO neselectivi ireversibili, intervalul după terminarea tratamentului cu inhibitorul MAO înainte de începerea tratamentului cu Madopar trebuie să fie de cel puțin 2 săptămâni. Cu toate acestea, în timpul tratamentului cu Madopar pot fi prescriși inhibitori selectivi de MAO de tip B (cum ar fi selegilina sau rasagilina) și inhibitori selectivi de MAO de tip A (cum ar fi moclobemida). Se recomandă ajustarea dozei de levodopa în funcție de nevoile individuale ale pacientului în ceea ce privește eficacitatea și tolerabilitatea. Combinația de inhibitori MAO de tip A și MAO de tip B este echivalentă cu administrarea unui inhibitor de MAO neselectiv, prin urmare o astfel de combinație nu trebuie prescrisă simultan cu Madopar.

Madopar nu trebuie prescris concomitent cu simpatomimetice (medicamente precum adrenalina, norepinefrina, izoproterenolul, amfetamina), deoarece levodopa le poate potența efectul. Dacă este necesară utilizarea simultană, monitorizați cu atenție starea sistemului cardiovascular și, dacă este necesar, reduceți doza de simpatomimetice.

Este permisă utilizarea combinată a medicamentului cu alte medicamente antiparkinsoniene (anticolinergice, amantadină, agonişti dopaminergici), dar aceasta poate spori nu numai efectul terapeutic, ci şi efectele nedorite. Poate fi necesar să se reducă doza de Madopar sau alt medicament. Dacă la tratament se adaugă un inhibitor COMT, poate fi necesară o reducere a dozei de Madopar. Dacă se începe tratamentul cu Madopar, medicamentele anticolinergice nu trebuie întrerupte brusc, deoarece levodopa nu are efect imediat.

Condițiile de păstrare a medicamentului

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, într-un loc uscat, sub formă de capsule de 125 mg și capsule GSS - la o temperatură care să nu depășească 30 ° C, sub formă de tablete de 250 mg - la o temperatură care să nu depășească 25°C.

Contacte pentru întrebări

F.HOFFMANN-LA ROCHE Ltd., reprezentanță, (Elveția)

IOO „Roche Products Limited”
în Republica Belarus