Analogii denumirii comerciale a Levodopa carbidopa. Carte de referință medicinală geotar. Condiții și perioade de depozitare

Caracteristici generale. Compus:

Proprietăți farmacologice:

Indicatii de utilizare:

Important! Cunoașteți tratamentul

Instructiuni de utilizare si dozare:

Caracteristici de aplicare:

Efecte secundare:

Interacțiuni cu alte medicamente:

Supradozaj:

Conditii de depozitare:

Într-un loc uscat, ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.

A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate: 5 ani.

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Conditii de vacanta:

Pe bază de rețetă

Pachet:

Tablete 25 mg+250 mg
10 comprimate într-un blister din folie PVC și folie de aluminiu. Sunt introduse 10 blistere împreună cu instrucțiunile de utilizare cutie de carton.

Nume comercial: Carbidopa/Levodopa

MNI sau numele grupului: Levodopa+Carbidopa

Forma de dozare:

Compus
substanțe active: 250 mg levodopa 25 mg carbidopa (27 mg ca monohidrat)
Excipienți: povidonă, celuloză microcristalină, carboximetil amidon de sodiu, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, talc purificat, colorant albastru strălucitor E133, colorant galben apus E110, edetat disodic, glicerol.

Descriere
Comprimatele sunt ovale, biconvexe, de culoare albastru deschis, cu incluziuni mai deschise sau mai închise, cu o linie de scor pe o parte și sigla producătorului pe cealaltă parte.

Grupa farmacoterapeutică:

CodATX: Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica
Structura levodopei este un aminoacid format din L-tirozină. Dopamina se formează direct din levodopa cu participarea enzimei citoplasmatice - L-aminoacid aromatic decarboxilaza. Rezultatul final al influenței dopaminei este inhibarea activității neuronale în striatul creierului. Levodopa este rapid decarboxilată în țesuturile periferice sub influența decarboxilazei aminoacizilor aromatici dependente de piridoxină, transformându-se în dopamină, care, totuși, nu pătrunde în bariera hemato-encefalică. Carbidopa inhibă procesul de decarboxilare a levodopei în țesuturile periferice, dar nu pătrunde în bariera hematoencefalică și nu afectează conversia levodopei în dopamină în sistemul nervos central. Astfel, combinația dintre carbidopa și levodopa vă permite să creșteți cantitatea de levodopa care intră în creier. Atunci când este administrată oral împreună, carbidopa dublează biodisponibilitatea levodopei. Administrarea de carbidopa nu duce niciodată la inhibarea completă a dopadecarboxilazei.

Farmacocinetica
a./Levodopa
ABSORȚIE: Levodopa este absorbită prin transport activ din tract gastrointestinal, trecerea sa prin bariera hemato-encefalică se realizează și datorită unor mecanisme active. O barieră în calea absorbției levodopei este prezența dopadecarboxilazei în peretele intestinal. Levodopa este absorbită din stomac în cantități limitate. Rata de golire gastrica joaca un rol cheie in absorbtia medicamentelor. Factorii care încetinesc golirea gastrică (alimente, medicamente anticolinergice) întârzie trecerea medicamentului în duoden și încetinesc absorbția acestuia. Concentrația maximă a medicamentului în sânge se observă la 1-2 ore după administrare.
DISTRIBUȚIE: Volumul de distribuție al levodopei este de 0,9-1,6 l/kg. În timp ce activitatea dopadecarboxilazei este menținută, clearance-ul plasmatic total al levodopei este de 0,5 l/kg/oră. Levodopa pătrunde în bariera hemato-encefalică prin difuzie facilitată. Endoteliul capilarelor cerebrale conține, de asemenea, dopadecarboxilază ca o a doua barieră potențială la intrarea levodopei în creier, cu toate acestea, o mică parte este decarboxilată în aceste capilare.
METABOLISM: Aproximativ 70-75% din levodopa administrată oral este metabolizată în peretele intestinal (efect de prim pasaj). Ficatul practic nu participă la metabolismul de primă trecere. Pe măsură ce doza de levodopa crește, cantitatea de medicament care suferă decarboxilare în intestin scade. Levodopa nu se leagă de proteinele plasmatice. Decarboxilarea levodopei de către dopadecarboxilază este calea principală de formare a dopaminei din levodopa. Cantități mari din această enzimă se găsesc în intestine, ficat și rinichi. Metoxilarea levodopei de către catecol-O-metiltransferaza pentru a forma 3-O-metildopa este a doua cale de metabolizare a levodopei. Cu un tratament pe termen lung, acest metabolit se poate acumula. Transaminarea este o cale suplimentară pentru metabolizarea levodopei. Produșii finali ai acestei căi sunt piruvatul de vinil, acetatul de vinil și acidul 2,4,5-trihidroxifenilacetic. Toate căile metabolice, cu excepția transaminației, sunt ireversibile.
Eliminare: în asociere cu carbidopa, timpul de înjumătățire al levodopei este crescut la 3 ore. Până la 69% din levodopa poate fi găsită în urina umană sub formă de dopamină și metaboliții săi - acid vanillinmandelic, norepinefrină, acid homovanilic, acid dihidrofenilacetic.
b./Carbidopa
La dozele recomandate, carbidopa nu pătrunde în bariera hemato-encefalică. Concentrația maximă în plasma sanguină se atinge după 2-4 ore. Aproximativ 50% din carbidopa este excretată prin urină și fecale. 35% din carbidopa excretată prin rinichi este excretată nemodificat.

Indicatii de utilizare
Boala Parkinson și sindromul parkinsonismului de etiologie cunoscută (datorită encefalită, tulburări cerebrovasculare, intoxicație cu substanțe toxice, inclusiv monoxid de carbon sau mangan).

Contraindicații

Există contraindicații. Înainte de a începe utilizarea, consultați medicul dumneavoastră.

Denumiri comerciale în străinătate (în străinătate) - Apo-Levocarb, Carbilev, Cronomet, Dopadura C, Dopicar, Duodopa, Half Sinemet, Kardopal, Lebocar, Levocarb, Levocomp, Levodopa Comp, Levodopa-Carbi, Levomed, Levomet, Parcopa, Pardopa, Parkimet, Sinacarb, Sinemet, Striaton.

Toate medicamentele utilizate în neurologie și psihiatrie.

Puteți pune o întrebare sau lăsa o recenzie despre medicament (vă rugăm să nu uitați să indicați numele medicamentului în textul mesajului).

Preparate care conțin Levodopa (L) și Carbidopa (K) - codul ATC N04BA02:

Nakom - instrucțiuni oficiale de utilizare. Medicamentul este o rețetă, informațiile sunt destinate doar profesioniștilor din domeniul sănătății!

Grupa clinica si farmacologica

Un medicament antiparkinsonian este o combinație între un precursor de dopamină și un inhibitor periferic al dopa decarboxilazei.

efect farmacologic

Medicament antiparkinsonian. Levodopa reduce simptomele bolii Parkinson prin creșterea nivelului de dopamină din creier. Carbidopa, care nu traversează BBB, interferează cu decarboxilarea extracerebrală a levodopei, crescând astfel cantitatea de levodopa care intră în creier și este transformată în dopamină.

Nacom® are un efect terapeutic mai pronunțat comparativ cu levodopa și asigură menținerea pe termen lung a concentrațiilor terapeutice de levodopa în plasmă la doze care sunt cu aproximativ 80% mai mici decât cele necesare atunci când se utilizează levodopa în monoterapie.

Efectul medicamentului se manifestă în prima zi de la începutul administrării, uneori după administrarea primei doze. Efectul maxim este atins în 7 zile.

Farmacocinetica

Carbidopa:

Aspiraţie

După administrarea orală de carbidopa în doză unică la pacienții cu boala Parkinson, Tmax variază de la 1,5 ore la 5 ore.

Metabolism și excreție

Metabolizat în ficat.

Dintre metaboliții excretați în urină, principalii sunt acidul alfa-metil-3-metoxi-4-hidroxifenilpropionic și acidul alfa-metil-3,4-dihidroxifenilpropionic, care reprezintă aproximativ 14%, respectiv 10% din metaboliții excretați. Alți doi metaboliți se găsesc în cantități mai mici. Unul dintre ei a fost identificat ca 3,4-dihidroxifenil-acetonă, celălalt a fost identificat ca N-metil-carbidopa. Conținutul fiecăreia dintre aceste substanțe nu depășește 5% din cantitatea totală de metaboliți. Carbidopa nemodificată este de asemenea detectată în urină. Nu au fost identificate conjugate.

Îndepărtarea

Excreția urinară a medicamentului nemodificat se finalizează în principal în 7 ore și se ridică la 35%.

Levodopa:

Aspiraţie

Levodopa este absorbită rapid din tractul gastrointestinal și este metabolizată activ. În ciuda faptului că se formează mai mult de 30 de metaboliți diferiți, levodopa este convertită în principal în dopamină, epinefrină și norepinefrină.

După administrarea orală de levodopa în doză unică la pacienții cu boala Parkinson, Tmax este de 1,5-2 ore și se menține la un nivel terapeutic timp de 4-6 ore.

Îndepărtarea

Metaboliții sunt excretați rapid în urină - aproximativ 1/3 din doză este excretată în 2 ore.

T1/2 de levodopa este de aproximativ 50 de minute.

Când luați o combinație de carbidopa și levodopa, T1/2 de levodopa crește la aproximativ 1,5 ore.

Efectul carbidopei asupra metabolismului levodopei

Carbidopa crește concentrația de levodopa în plasma sanguină. Odată cu administrarea anterioară de carbidopa, concentrația de levodopa în plasma sanguină crește de aproximativ 5 ori, iar timpul de menținere a concentrațiilor plasmatice terapeutice crește de la 4 la 8 ore. Când carbidopa și levodopa au fost luate simultan, s-au obținut rezultate similare.

La pacientii cu boala Parkinson care au luat anterior carbidopa, atunci cand iau levodopa intr-o singura doza, T1/2 de levodopa a crescut de la 3 la 15 ore.Concentratia de levodopa creste datorita carbidopa de cel putin 3 ori. Concentrația de dopamină și acid homovanilic în plasma sanguină și urină scade odată cu administrarea anterioară de carbidopa.

Indicații pentru utilizarea medicamentului NACOM®

• tratamentul bolii Parkinson și al sindromului parkinsonist.

Regimul de dozare

Doza zilnică optimă este determinată printr-o selecție atentă individuală. Forma tabletei permite să fie împărțită în două părți cu un efort minim.

În timpul tratamentului, pot fi necesare ajustări atât la doza selectată individual, cât și la frecvența de administrare a medicamentului. Studiile au arătat că dopa decarboxilaza periferică este saturată cu carbidopa atunci când aceasta din urmă este luată la o doză de aproximativ 70-100 mg pe zi. Greața și vărsăturile pot apărea la pacienții cărora li se administrează doze mai mici de carbidopa.

Dacă se prescrie Nakoma, medicamentele standard pentru tratamentul parkinsonismului, cu excepția celor care conțin levodopa în monoterapie, pot fi continuate, iar dozele acestora trebuie re-selectate.

Doza inițială este selectată în funcție de indicații și de răspunsul pacientului la tratament. Doza inițială de Nacom® este de 1/2 comprimat de 1-2 ori pe zi. Cu toate acestea, este posibil ca această doză să nu furnizeze cantitatea optimă de carbidopa pe care pacientul o va avea nevoie. Prin urmare, dacă este necesar, adăugați 1/2 comprimat Nakoma în fiecare zi sau o dată la două zile până la obținerea efectului optim. Efectul terapeutic se observă în prima zi și, uneori, după administrarea primei doze. Efectul complet al medicamentului este obținut în 7 zile.

La trecerea de la preparatele cu levodopa, acestea din urmă trebuie întrerupte cu cel puțin 12 ore înainte de a începe tratamentul cu Nakom® (24 de ore în cazul preparatelor cu levodopa cu eliberare prelungită). Doza zilnică de Nacom® trebuie să asigure aproximativ 20% din doza zilnică anterioară de levodopa.

Pentru pacienții care au luat mai mult de 1,5 g de levodopa, doza inițială de Nakoma este de 1 comprimat de 3-4 ori pe zi.

În timpul terapiei de întreținere, dacă este necesar, doza de Nakoma poate fi crescută cu 1/2-1 comprimat în fiecare zi sau la două zile până la atingerea dozei maxime - 8 comprimate pe zi. Experiența cu carbidopa la doze mai mari de 200 mg pe zi este limitată.

Efect secundar

Cel mai adesea - diskinezie, inclusiv mișcări involuntare (inclusiv coreiforme, distonice), precum și greață.

Semnele timpurii pe baza cărora se poate lua decizia de a întrerupe medicamentul sunt spasmele musculare și blefarospasmul.

Din sistemul nervos central și sistemul nervos periferic: NNS, episoade de bradikinezie (sindromul „on-off”), amețeli, somnolență, parestezii, episoade de stări psihotice, inclusiv iluzii, halucinații și gândire paranoidă, depresie cu sau fără dezvoltarea intenții suicidare, demență, tulburări de somn, agitație, confuzie, creșterea libidoului.

În cazuri rare, convulsii, dar nu a fost stabilită o relație cauzală cu administrarea medicamentului Nakom®.

Din sistemul digestiv: posibilă anorexie, vărsături, sângerare din tractul gastrointestinal, exacerbare ulcer peptic duoden, diaree, întunecarea salivei.

Din corp ca întreg: posibil leșin, durere în piept.

Din sistemul cardiovascular: aritmii și/sau palpitații, efecte ortostatice (inclusiv episoade de creștere sau scădere a tensiunii arteriale), flebită.

Din sistemul hematopoietic: leucopenie, anemie (inclusiv hemolitică), trombocitopenie, agranulocitoză.

Din sistemul respirator: posibilă dispnee.

Reacții dermatologice: posibilă alopecie, erupție cutanată, întunecarea secreției glandelor sudoripare.

Din afară sistemul genito-urinar: întunecarea urinei.

Reacții alergice: angioedem, urticarie, mâncărimi ale pielii, boala Henoch-Schönlein.

Alte reacții adverse care pot apărea ca urmare a administrării de levodopa:

Din sistemul digestiv: dispepsie, gură uscată, senzație de amărăciune în gură, sialoree, disfagie, bruxism, atacuri de sughiț, durere și disconfort în abdomen, constipație, flatulență, senzație de arsură a limbii.

Metabolism: pierderea sau creșterea greutății corporale, edem.

Din partea sistemului nervos central: slăbiciune, leșin, oboseală, cefalee, astenie, scăderea activității mintale, dezorientare, ataxie, stupoare, tremur crescut de mâini, crampe musculare, trismus, activarea sindromului Bernard-Horner latent, insomnie, anxietate, euforie, agitație psihomotorie, mers instabil.

Din simțuri: diplopie, vedere încețoșată, pupile dilatate, crize oculogirice.

Din sistemul genito-urinar: retenție urinară, incontinență urinară, priapism.

Din parametrii de laborator: creșterea activității fosfatazei alcaline, AST, ALT, LDH, creșterea bilirubinei, azotul ureic în plasmă, creșterea creatininei serice, hiperuricemie, test Coombs pozitiv, scăderea hemoglobinei și a hematocritului, hiperglicemie, leucocitoză, bacteriurie, eritrociturie.

Medicamentele care conțin carbidopa și levodopa pot provoca o reacție fals pozitivă pentru corpii cetonici din urină dacă sunt utilizate bandelete de testare pentru a determina cetonuria. Această reacție nu se va schimba după fierberea probelor de urină. Rezultate fals negative pot fi obținute atunci când se utilizează metoda glucozooxidazei pentru determinarea glicozuriei.

Contraindicații pentru utilizarea medicamentului NACOM®

• glaucom cu unghi închis;
• melanom stabilit sau suspectat;
• boli de piele cu etiologie necunoscută;
• utilizarea simultană cu inhibitori neselectivi ai MAO;
• hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Medicamentul trebuie utilizat cu prudență în bolile severe ale sistemului cardiovascular, inclusiv. cu infarct miocardic cu aritmii cardiace (antecedente), insuficiență cardiacă, boli severe ale sistemului respirator, inclusiv astm bronșic, convulsii(în istorie), inclusiv leziuni epileptice, erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal (datorită posibilității de sângerare din tractul gastrointestinal superior), boli decompensate ale sistemului endocrin, inclusiv Diabet, insuficienta renala severa, severa insuficienta hepatica, glaucom cu unghi deschis.

Utilizarea medicamentului NACOM® în timpul sarcinii și alăptării

Efectul Nakoma asupra cursului sarcinii la femei este necunoscut. Studiile experimentale au arătat că combinația de levodopa și carbidopa provoacă modificări viscerale și scheletice la animale. Prin urmare, utilizarea medicamentului este posibilă numai atunci când beneficiul așteptat al terapiei pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Nu se știe dacă levodopa și carbidopa sunt excretate în laptele matern.

Există un raport de excreție de levodopa în laptele matern la o mamă care alăptează cu boala Parkinson. Prin urmare, din cauza posibilelor efecte nocive grave ale medicamentului asupra nou-născutului și ținând cont de importanța terapiei pentru mamă, dacă este necesar să se utilizeze medicamentul în timpul alăptării, problema fie întreruperea administrării. alaptarea, sau întreruperea medicamentului Nacom®.

Utilizați pentru disfuncția ficatului

Utilizați cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică severă.

Utilizați pentru insuficiență renală

Utilizați cu precauție la pacienții cu insuficiență renală severă.

Utilizare la copii

Instrucțiuni Speciale

Ca și în cazul utilizării levodopei, atunci când se prescrie Nakoma pacienților care au avut un infarct miocardic și au aritmii atriale, ganglionare sau ventriculare, este necesară o examinare preliminară amănunțită. La astfel de pacienți, este necesar să se monitorizeze activitatea cardiacă, în special atunci când se prescrie prima doză și în timpul perioadei de selecție a dozei.

La pacienții cu glaucom cu unghi deschis, Nacom® trebuie prescris cu precauție și în condiții monitorizare constantă presiunea intraoculară în timpul tratamentului.

Deoarece este mai probabil să apară reacțiile adverse în cazul unei combinații de carbidopa și levodopa decât cu levodopa în monoterapie, pacienții trebuie monitorizați îndeaproape în timpul treptării dozei. În special, Nacom® provoacă mișcări involuntare mai des decât levodopa. Apariția mișcărilor involuntare poate necesita o reducere a dozei. Un semn timpuriu O doză excesivă poate provoca blefarospasm la unii pacienți. Dacă răspunsul terapeutic la medicamentul levodopa este inconsecvent și semnele și simptomele bolii Parkinson nu sunt controlate pe parcursul zilei, atunci trecerea la Nacom® reduce de obicei fluctuația răspunsului la medicament.

Nacom® oferă pacienților o reducere adecvată a simptomelor bolii Parkinson.

Nacom® este indicat și pacienților cu parkinsonism care iau preparate vitaminice care conțin clorhidrat de piridoxină (vitamina B6).

Nacom® poate fi prescris pacienților care primesc deja medicamente care conțin numai levodopa, cu toate acestea, administrarea levodopa trebuie întreruptă cu cel puțin 12 ore înainte de a începe tratamentul cu Nacom®. Nacom® trebuie administrat în doze care furnizează aproximativ 20% din doza anterioară de levodopa.

Pacienții care au luat anterior levodopa pot prezenta discinezie, deoarece Carbidopa permite ca mai multă levodopa să ajungă la creier și, astfel, se produce mai multă dopamină. Apariția dischineziei poate necesita o reducere a dozei.

Ca și levodopa, Nacom® poate provoca mișcări involuntare sau probleme mentale. Se presupune că aceste reacții se datorează unei creșteri a nivelului de dopamină din creier. Aceste fenomene pot necesita reducerea dozei. Toți pacienții care iau Nacom® trebuie monitorizați din cauza posibilității de a dezvolta o stare depresivă cu tendințe suicidare. Pacienții care au experimentat psihoză necesită o abordare atentă atunci când selectează terapia.

Nakom® și medicamentele psihotrope trebuie prescrise cu prudență. Când medicamentele antiparkinsoniene sunt întrerupte brusc, a fost descris un complex de simptome asemănător sindromului neuroleptic malign, incluzând rigiditate musculară, creșterea temperaturii corpului, probleme mentaleși o creștere a concentrației serice de CPK. Prin urmare, este necesară o examinare atentă a pacienților în timpul scădere bruscă doza de Nakoma® sau retragerea acesteia, mai ales dacă pacientul primește antipsihotice. Ca și în cazul levodopa, în timpul tratamentului de lungă durată cu Nakom, se recomandă monitorizarea periodică a funcțiilor sistemului hepatic, hematopoietic, cardiovascular și renal.

Dacă este necesară anestezie generală, Nacom® poate fi luat atât timp cât pacientului i se permite administrare orală lichide și medicamente.

Dacă tratamentul este întrerupt temporar, Nakoma poate fi reluat la doza obișnuită de îndată ce pacientul este capabil să ia medicamentul pe cale orală.

Utilizare în pediatrie

Siguranța medicamentului la copiii mici și de vârstă mijlocie nu a fost stabilită.

Supradozaj

Simptome: efecte secundare crescute.

Tratament: Trebuie asigurată o observare atentă și monitorizare ECG pentru a identifica posibile aritmii și, dacă este necesar, trebuie administrată o terapie antiaritmică adecvată. Este necesar să se țină cont de posibilitatea ca, împreună cu Nacom®, pacientul să fi luat și alte medicamente.

Interacțiuni medicamentoase

Când se utilizează Nakoma la pacienții care primesc terapie antihipertensivă, a fost observată hipotensiune arterială ortostatică simptomatică (la începutul tratamentului cu Nakom®, în astfel de cazuri, poate fi necesară ajustarea dozei de medicament antihipertensiv).

Când levodopa este utilizată concomitent cu inhibitori MAO (cu excepția inhibitorilor MAO de tip B), sunt posibile tulburări circulatorii (administrarea inhibitorilor MAO trebuie întreruptă cu 2 săptămâni înainte de începerea tratamentului cu levodopa). Acest lucru se datorează acumulării de dopamină și norepinefrină sub influența levodopei, a cărei inactivare este inhibată de inhibitorii MAO. Ca urmare, există o probabilitate mare de a dezvolta agitație, creșterea tensiunii arteriale, tahicardie, înroșirea feței și amețeli.

Există rapoarte izolate despre reactii adverse, inclusiv creșterea tensiunii arteriale și diskinezie în cazul utilizării combinate de antidepresive triciclice și Nakoma.

Biodisponibilitatea carbidopa și/sau levodopa este redusă cu utilizarea simultană a sulfatului de fier sau a gluconatului de fier.

În cazul utilizării concomitente de levodopa cu beta-agonişti, ditilină şi agenţi de anestezie prin inhalare, riscul de apariţie a tulburărilor de ritm cardiac poate creşte.

Antagoniştii receptorilor dopaminergici D2 (de exemplu, fenotiazine, butirofenone şi risperidona), precum şi izoniazida, pot reduce efectul terapeutic al levodopei.

Există rapoarte privind blocarea efectelor terapeutice benefice ale levodopei în boala Parkinson, ca urmare a luării de fenitoină și papaverină. Pacienții care iau aceste medicamente concomitent cu Nakom® necesită o monitorizare atentă pentru a detecta prompt o scădere a efectului terapeutic.

Preparatele cu litiu cresc riscul de a dezvolta diskinezie și halucinații.

Când este utilizată simultan, metildopa crește efect secundar Nakoma.

Utilizarea concomitentă a tubocurarinei crește riscul de hipotensiune arterială.

Absorbția levodopei poate fi afectată la unii pacienți care urmează o dietă bogată în proteine, deoarece levodopa concurează cu anumiți aminoacizi.

Carbidopa interferează cu acțiunea clorhidratului de piridoxină (vitamina B6), care accelerează biotransformarea levodopei în dopamină în țesuturile periferice.

Conditii de eliberare din farmacii

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.

Condiții și perioade de depozitare

Lista B. Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25°C. Perioada de valabilitate - 3 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Rețetă (internațională)

Rp.: Levodopa 0,5 (Levopa)
D.t. d. N. 500 în capace, gelat.
S. 1 capsulă de 4 ori pe zi.

Rețetă (Rusia)

Formular de prescriptie medicala - 107-1/у

Substanta activa

Levodopa, Benserazidă

efect farmacologic

Medicament antiparkinsonian. Substanta activa Este un precursor al dopaminei, în care se transformă ca urmare a decarboxilării.
Medicamentul reduce rigiditatea și hipokinezia, tremorul, disfagia și salivația, mărește gama de mișcare și restabilește capacitatea de concentrare.

Mod de aplicare

Pentru adulti: Mod de administrare și dozare Levodopa
In interior, cu o cantitate mica de mancare sau dupa masa, cu apa si fara a mesteca. Deoarece există competiție între aminoacizii aromatici și levodopa pentru absorbție, cantitățile mari de proteine ​​trebuie evitate în timpul utilizării medicamentului.
Doza zilnică medie de carbidopa necesară pentru a suprima conversia periferică a levodopei este de 70-100 mg. Depășirea a 200 mg de carbidopa nu implică o creștere suplimentară a efectului terapeutic. Doza zilnică de levodopa nu trebuie să depășească 2000 mg.
Doza inițială este de 1/2 comprimat de 2 ori pe zi, dacă este necesar, poate fi crescută cu 1/2 comprimat pe zi. De regulă, la începutul terapiei de substituție, doza zilnică nu trebuie să depășească 3 comprimate pe zi (1 comprimat de 3 ori pe zi).
Utilizarea în această doză este recomandată la începutul tratamentului cazurilor severe de parkinsonism.
Ca excepție, doza zilnică de medicament poate fi crescută în timpul monoterapiei, dar nu trebuie să depășească 8 comprimate (1 comprimat de 8 ori pe zi). Utilizarea a mai mult de 6 comprimate pe zi trebuie făcută cu mare precauție.

Indicatii

boala Parkinson, sindromul parkinsonismului (cu excepția parkinsonismului cauzat de antipsihotice).

Contraindicații

- hipersensibilitate la levodopa, benserazidă sau orice altă componentă a medicamentului;

- disfuncție severă a sistemului endocrin;

- glaucom;

- disfuncție hepatică severă;

- disfuncție renală severă;

- disfuncție severă a sistemului cardiovascular;

- psihoze endogene si exogene;

- utilizarea concomitentă cu inhibitori MAO neselectivi, o combinație de inhibitori MAO tip A și MAO tip B (care echivalează cu inhibarea neselectivă MAO);

- femeile aflate la vârsta fertilă care nu folosesc metode de contracepție sigure;

- sarcina;

- perioada de alăptare;

Efecte secundare

Din sistemul hematopoietic: foarte rar - anemie hemolitică, leucopenie tranzitorie, trombocitopenie.

Din partea sistemului nervos: adesea - dureri de cap, amețeli, convulsii, tulburări de mișcare spontană (cum ar fi coreea și atetoza), episoade de îngheț, slăbirea efectului spre sfârșitul perioadei de administrare, fenomen on-off, manifestări crescute ale sindromului picioare neliniștite; foarte rar - somnolență severă, episoade de somnolență bruscă.

Tulburări psihice: rar - agitație, anxietate, dispoziție depresivă, insomnie, delir, agresivitate, depresie, anorexie, entuziasm moderat, jocuri de noroc patologice, hipersexualitate, libido crescut; foarte rar - halucinații, dezorientare temporară.

Din sistemul cardiovascular: foarte rar - aritmii, hipotensiune ortostatică (slăbește după reducerea dozei de medicament), creșterea tensiunii arteriale; frecvență necunoscută - bufeuri.

Din sistemul digestiv: foarte rar - greață, vărsături, diaree, cazuri izolate de pierdere sau modificare a gustului, uscăciune a mucoasei bucale; frecvență necunoscută - sângerare gastrointestinală.

Din piele și țesuturi subcutanate: rareori - mâncărimi ale pielii, erupții cutanate.

Din parametrii de laborator: rar - creșterea tranzitorie a activității transaminazelor hepatice, fosfatazei alcaline, creșterea concentrației bilirubinei, creșterea ureei și creatininei în sânge, schimbarea culorii urinei în roșu, întunecarea în picioare.

Altele: frecvență necunoscută - febră febrilă, transpirație excesivă.

Formular de eliberare

Tablete 100 mg + 25 mg: 20, 30, 50, 60 sau 100 buc.
Tablete 200 mg+50 mg: 20, 30, 50, 60 sau 100 buc.

ATENŢIE!

Informațiile de pe pagina pe care o vizualizați sunt create doar în scop informativ și nu promovează în niciun fel automedicația. Resursa este menită să ofere lucrătorilor din domeniul sănătății informații suplimentare despre anumite medicamente, crescându-le astfel nivelul de profesionalism. Utilizarea medicamentului "" necesită în mod necesar consultarea unui specialist, precum și recomandările acestuia cu privire la metoda de utilizare și dozarea medicamentului pe care l-ați ales.

Inclus în pregătiri

VED

ONLS

N.04.B.A.02 Levodopa și inhibitor de decarboxilază

Levodopa

Se absoarbe în tractul gastrointestinal într-o cantitate de 20-30% din doza luată. Concentrația maximă în plasma sanguină este atinsă după 2-3 ore.Se leagă de proteinele plasmatice cu 10-30%.

Metabolizat de catecol-O-metiltransferază și dopa decarboxilază în toate țesuturile la dopamină, norepinefrină, epinefrină și 3-O-metildopa.

Timpul de înjumătățire este de 0,6-1,3 ore.Eliminare prin rinichi, parțial cu fecale.

Carbidopa

Se leagă de proteinele plasmatice cu 36%. Metabolizat în ficat. Timpul de înjumătățire este de 2-3 ore.Eliminare prin rinichi.

VI.G20-G26.G21 Parkinsonism secundar

VI.G20-G26.G20 boala Parkinson