Ketorolac în latină. Ketorol pentru injecție - instrucțiuni de utilizare. Comprimate filmate

Ketorolac Comprimate filmate 10 mg - borcan polimer (borcan) 20, ambalaj carton 1 - Nr. LS-001005, 2010-08-26 de la Sintez OJSC (Rusia)

nume latin

Substanta activa

ATX

Grupa farmacologică

Indicații ale medicamentului

Sindromul durerii de severitate moderată și severă, incl. V perioada postoperatorie(după operații abdominale, ginecologice, ortopedice, urologice și de altă natură), sindrom de durere din cauza leziunilor (luxație, fractură, rupturi și entorse), sindrom de durere din cauza osteoartritei, osteocondroză, nevralgie, durere cauzată de cancer, durere de dinţi, durere după interventii dentare, cu pericoronita, pulpita, dureri de spate si musculare.

Contraindicatii

Hipersensibilitate (inclusiv la alte AINS), astm „aspirin” (o combinație de astm bronșic, polipoză recurentă a nasului și a sinusurilor paranazale, precum și intoleranță la acid acetilsalicilic și medicamente de tip pirazolon), bronhospasm, angioedem, leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal în stadiul acut, ulcere peptice, hipovolemie, deshidratare, hipocoagulare (inclusiv hemofilie), Risc ridicat dezvoltarea sângerării sau reapariția acesteia (inclusiv după operații), tulburări hematopoietice, accident vascular cerebral hemoragic (confirmat sau suspectat), diateza hemoragică, renale și/sau insuficienta hepatica(creatinina plasmatica peste 50 mg/l), utilizare concomitenta cu alte AINS, travaliu si nastere, varsta pana la 16 ani. Nu utilizați pentru ameliorarea durerii înainte sau în timpul operatii chirurgicale din cauza Risc ridicat sângerare, precum și pentru tratamentul durerii cronice.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Efecte teratogene. Studiile de reproducere efectuate în timpul organogenezei utilizând doze zilnice orale de ketorolac trometamina 3,6 mg/kg (0,37 MRV) la iepuri și 10 mg/kg (1,0 MRV) la șobolani nu au demonstrat teratogenitate fetală. Cu toate acestea, studiile de reproducere la animale nu prezic întotdeauna efecte la om.

Nu există studii adecvate și strict controlate la femeile însărcinate. Utilizarea în timpul sarcinii este posibilă dacă efectul așteptat al terapiei depășește riscul potențial pentru făt.

Efecte non-teratogene. Deoarece se știe că AINS au un efect advers asupra sistemului cardiovascular al fătului (închiderea prematură a canalului arterial), utilizarea trebuie evitată în timpul sarcinii (mai ales în stadiile ulterioare). Dozele orale de ketorolac trometamina 1,5 mg/kg (0,14 MRV) la șobolani administrate după ziua 17 de gestație au provocat travaliu obstrucționat și mortalitate crescută a puilor.

Nașterea și nașterea. Utilizarea ketorolac trometamina este contraindicată deoarece, prin inhibarea sintezei prostaglandinelor, poate afecta negativ circulația sanguină a fătului și poate slăbi activitatea contractilă a uterului, ceea ce crește riscul de apariție. sângerare uterină.

După o singură doză orală de 10 mg ketorolac trometamină, concentrația maximă determinată în laptele matern uman este de 7,3 ng/ml, raportul maxim lapte/plasmă este de 0,037; după o zi de administrare (de 4 ori pe zi), aceiași indicatori. sunt 7,9 ng/ml, după 0,025. Deoarece medicamentele care inhibă sinteza PG pot provoca efecte adverse la nou-născuți, tratamentul trebuie oprit în timpul tratamentului. alăptarea.

Efecte secundare

Incidența reacțiilor adverse crește odată cu creșterea dozei. În timpul studiilor clinice, s-au observat următoarele: efecte secundare Este posibil asociat cu utilizarea ketorolac trometamina:

Din tractul gastrointestinal: gastralgie (13%), greață (12%), dispepsie (12%), diaree (7%) - >1% - constipație, flatulență, senzație de plenitudine în stomac, vărsături, stomatită - %26le -1% - gastrită, eructații, anorexie, creșterea apetitului, gură uscată.

Din afară sistem nervosși organele de simț: durere de cap(17%), amețeli (7%), somnolență (6%) - %26le-1% - astenie, tremor, vise neobișnuite, insomnie, halucinații, euforie, simptome extrapiramidale, vertij, parestezii, depresie, nervozitate, tulburări de gândire, incapacitatea de concentrare, hiperkinezie, stupoare, sete excesivă, tulburări ale gustului, tulburări de vedere (inclusiv vedere încețoșată), pierderea auzului, țiuit în urechi.

Din afară a sistemului cardio-vascular si sange (hematopoieza, hemostaza): >1% - cresterea tensiunii arteriale - %26le-1% - palpitatii, paloare, lesin, anemie, eozinofilie.

Din sistemul respirator: %26le-1% - dispnee, rinită, edem pulmonar, tuse.

Din afară sistemul genito-urinar:%26le-1% - hematurie, proteinurie, oligurie, retenție urinară, Urinare frecventa.

Din piele: >1% - mâncărime, erupție cutanată.

Reactii alergice:

Altele: edem (4%), >1% - purpură, transpirație excesivă- %26le-1% - sangerari nazale, sangerari rectale, crestere in greutate, febra, infectie.

Reacții locale: durere la locul injectării (2% - cu injecții repetate).

Următoarele reacții adverse au fost raportate în studiile de după punerea pe piață:

Din tractul gastrointestinal: leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastro-intestinal (inclusiv cu perforații și/sau sângerări - dureri abdominale, spasm sau arsură în regiunea epigastrică, melenă, vărsături „zaț de cafea”, greață, arsuri la stomac etc.), colestatică icter, disfuncție hepatică, hepatită, hepatomegalie, pancreatită acută.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: convulsii, psihoză, meningită aseptică (febră, cefalee severă, convulsii, rigiditate a gâtului și/sau a mușchilor spatelui).

Din sistemul cardiovascular și din sânge (hematopoieza, hemostaza): hipotensiune arterială, înroșire, trombocitopenie, leucopenie.

Din sistemul respirator: %26le-1% - astm, bronhospasm.

Din sistemul genito-urinar: acut insuficiență renală, lombalgie cu sau fără hematurie și/sau azotemie, sindrom hemolitic uremic ( anemie hemolitică, insuficiență renală, trombocitopenie), hiponatremie, hiperkaliemie, nefrită, edem de origine renală.

Din piele: sindrom Lyell, sindrom Stevens-Johnson, dermatită exfoliativă, erupție maculopapulară, urticarie.

Reacții alergice: anafilaxie sau reacții anafilactoide, edem laringian, edem limbii, angioedem.

Altele: sângerare de la plaga postoperatorie, mialgie.

Masuri de precautie

La pacienții care primesc AINS, inclusiv. ketorolac trometamina, sunt posibile complicații severe ale tratamentului, cum ar fi ulcerații gastro-intestinale, sângerări și perforații, sângerări postoperatorii, insuficiență renală acută, reacții anafilactice și anafilactoide, insuficiență hepatică.

Riscul de a dezvolta complicații ale terapiei medicamentoase crește odată cu prelungirea tratamentului și creșterea dozei orale de medicament la mai mult de 40 mg/zi. Pacienții cu tulburări de coagulare a sângelui sunt prescrise numai atunci când monitorizare constantă numărul de trombocite, acest lucru este deosebit de important pentru pacienții postoperatori care necesită hemostază atentă. Hipovolemia crește riscul de dezvoltare reactii adverse din rinichi. A nu se utiliza simultan cu paracetamol mai mult de 5 zile. Nu se recomandă utilizarea medicamentului pentru ameliorarea durerii în timpul travaliului (din cauza lipsei unor studii adecvate și a posibilului efect al AINS asupra contractilității uterine).

Posibila apariție a somnolenței, amețelilor, insomniei sau depresiei în timpul tratamentului face necesar să fiți precauți atunci când vă implicați în activități potențial periculoase care necesită atenție sporităși viteza reacțiilor psihomotorii (conducerea vehiculelor).

Condiții de păstrare a medicamentului Ketorolac

A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate a medicamentului Ketorolac

Alte opțiuni de ambalare pentru medicament sunt Ketorolac.

Ketorolac Solutie pentru administrare intravenoasa si intramusculara 30 mg/ml - fiola de sticla inchisa 1 ml, ambalaj carton 10- Nr. P N003584/01, 2009-12-22 de la Sintez OJSC (Rusia) Ketorolac Solutie pentru administrare intravenoasa si intramusculara 30 mg/ ml - fiola de sticla inchisa 1 ml, ambalaj plastic contur (paleti) 5, ambalaj carton 1 - Cod EAN: 4602565010225- Nr. P N003584/01, 2009-12-22 de la Sintez OJSC (Rusia) Ketorolac Solutie pentru administrare intravenoasa si intramusculara 30 mg /ml - fiola de sticla inchisa 1 ml, ambalaj plastic contur (paleti) 10, ambalaj carton 1- Nr. P N003584/01, 2009-12-22 de la Sintez OJSC (Rusia) Ketorolac Solutie pentru administrare intravenoasa si intramusculara 30 mg /ml- fiola de sticla inchisa 1 ml, ambalaj contur 10, ambalaj carton 1 - Nr. P N003584/01, 2009-12-22 de la Sintez OJSC (Rusia) Ketorolac Solutie pentru administrare intravenoasa si intramusculara 30 mg/ml - fiola de sticla inchisa 1 ml, ambalaj plastic contur (paleți) 5, ambalaj carton 2 - Cod EAN: 4602565009038 - Nr. P N003584/01, 2009-12-22 de la Sintez OJSC (Rusia) Ketorolac Soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară/ml - 30 mg fiolă de sticlă închisă 1 ml, ambalaj cu celule de contur 5, ambalaj de carton 1- Nr. Р N003584/01, 2009-12-22 de la Sintez OJSC (Rusia) Ketorolac Soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară 30 mg/ml - fiolă de sticlă închisă 1 ml , ambalaj celule contur 5 , ambalaj carton 2- Nr. P N003584/01, 2009-12-22 de la Sintez OJSC (Rusia) Ketorolac Solutie pentru administrare intravenoasa si intramusculara 30 mg/ml - fiola sticla inchisa 1 ml, pachet 5, plastic tava 2 - cod EAN: 4607037190672- Nr. LP-002008, 2013-02-19 de la Elfa Research and Production Center CJSC (Rusia) - producator: Elfa Laboratories (India) Ketorolac Solutie pentru administrare intramusculara 30 mg/ml - fiola de sticla inchisa 1 ml cu cuțit fiolă, ambalaj plastic contur (paleți) 5, pachet de carton 1 - Nr. LSR-008611/10, 2010-08-24 de la Moskhimfarmpreparaty im. N.A. Semashko (Rusia) Ketorolac Soluție pentru administrare intramusculară 30 mg/ml - fiolă de sticlă închisă 1 ml cu cuțit fiolă, ambalaj plastic contur (paleți) 5, ambalaj carton 2 - Cod EAN: 4600828004257 - Nr. LSR-0086110101010 -08-24 de la Moskhimfarmpreparaty im. N.A. Semashko (Rusia) Ketorolac Soluție injectabilă 30 mg/ml - fiolă cu un inel de vârf sau de rupere 1 ml, cutie de carton (cutie) 10- Nr. LP-002090, 2013-06-04 de la fabrica Borisov consumabile medicale (Republica Belarus) Ketorolac Soluție injectabilă 30 mg/ml - 1 ml fiolă cu cuțit fiolă, ambalaj de carton 10- Nr. LP-002090, 2013-06-04 de la Uzina de Preparate Medicale Borisov (Republica Belarus) Ketorolac Soluție injectabilă 30 mg/ ml - fiolă 1 ml cu cuțit fiolă, pachet contur 10, pachet carton 1 - Nr. LP-002090, 2013-06-04 de la Uzina de Preparate Medicale Borisov (Republica Belarus) Comprimate Ketorolac 10 mg - pachet contur 10, pachet carton 1 - cod EAN: 4607003241049- Nr. LSS 000243, 2010-08-31 de la Vertex (Rusia) Comprimate Ketorolak 10 mg- Pachet celule contur 10, pachet carton 2- Cod EAN: 482001014, Nr. 2008-08-08-08- 14 din Lekhim-Kharkov (Ucraina) Ketorolac Tablete 10 mg - borcan polimer (borcan) 10, pachet carton 1 - Cod EAN: 4607003241056- Nr. LS-000243, 2010-08EX-3 (Rusia) Ketorolac Tablets 10 mg - ambalaj contur bandă 10, ambalaj carton 2 - Cod EAN: 4607003244415- Nr. LS-000243, 2010-08-31 de la VERTEX (Rusia) Ketorolac Tablets 10 mg - contur pachet carton 10, contur bandă 5 - Nr. LS-000243, 2010-08 -31 de la VERTEX (Rusia) Ketorolac Tablets 10 mg - contour pack 10, carton pack 10- Nr. LS-000243, 2010-08-31 de la VERTEX (Rusia) Ketorolac mg - pachet contur 25, pachet carton 2- Nr. LS-000243, 2010-08-31 de la VERTEX (Rusia) Ketorolac Tablets 10 mg - pachet contur 25, pachet carton 4 - Nr. LS-000243, 31-08-2010 de la VERTEX (Rusia) Ketorolac Tablets 10 mg - pachet contur bandă 20, pachet carton 1- Cod EAN: 4690567009552- Nr. LS-000243, 2010-08-31 de la VERTEX (Rusia) Ketorolac Contour Tablets, bandă 10 mg - 10 pachet carton 2- Cod EAN: 4690567007688- Nr. LS- 000243, 2010-08-31 de la VERTEX (Rusia) Ketorolac Comprimate filmate 10 mg - ambalaj bandă contur 10, ambalaj carton 1 - cod EAN: 5- 406167563 - nr. -001005, 2005-12-09 de la Sintez OJSC (Rusia) - Data expirării Ketorolac Tablets 10 mg - ambalaj bandă contur 20, ambalaj carton 1 - Cod EAN: 4607003246136- Nr. LS-000243, VERT8-3010 Rusia) Ketorolac Comprimate filmate 10 mg - ambalaj bandă contur 10, ambalaj carton 2- Cod EAN: 4602565011680- Nr. LS-001005, 2005-12-09 de la Sintez OJSC (Rusia) - Data expirării Comprimate Ketorolac Film-10co mg - ambalaj contur 10, ambalaj carton 3- Nr. LS-001005, 2005- 12-09 de la Sintez OJSC (Rusia) - Data expirării Ketorolac Comprimate filmate 10 mg - ambalaj bandă contur 10, ambalaj carton 4 - Nr. LS-001005 , 2005-12-09 de la Sintez OJSC (Rusia) - Data expirării Ketorolac Comprimate filmate acoperite 10 mg - ambalaj bandă contur 10, ambalaj carton 5 - Nr. LS-001005, 2005-12-09 de la Sintez OJSC (Rusia) - Ketorolac Comprimatele filmate 10 mg au expirat - ambalaj bandă contur 10, ambalaj carton 10 - Nr. LS -001005, 2005-12-09 de la Sintez OJSC (Rusia) - Comprimate filmate Ketorolac expirate 10 mg - cutie (borcan) 100, carton pachet 1- Nr. LS-001005, 2005-12-09 de la Sintez OJSC (Rusia) - Ketorolac Comprimate filmate 10 mg - borcan (borcan) 20, ambalaj carton 1 - Nr. LS-001005, 2005-12-09 de la Sintez OJSC (Rusia) a expirat - Ketorolac Comprimate filmate 10 mg - borcan (borcan) a expirat polimer 20, pachet de carton 1- Nr. LS-001005, 2005-12-09 de la Sintez OJSC (Rusia) - Ketorolac Film -comprimate filmate 10 mg au expirat - borcan polimer (borcan) 100, ambalaj carton 1- Nr. LS-001005, 2005 -12-09 de la Sintez OJSC (Rusia) - Data expirării Ketorolac Comprimate filmate 10 mg - ambalaj contur 10 , ambalaj carton 2 - Nr. LP-002140, 2013-07-12 de la Uzina de Preparate Medicale Borisov (Republica Belarus) Comprimate Ketorolac , filmate 10 mg - ambalaj bandă contur 10, ambalaj carton 1 - Nr. LP-002140, 2013-07-12 de la Uzina de Preparate Medicale Borisov (Republica Belarus) Ketorolac Comprimate filmate 10 mg - ambalaj bandă contur 10, ambalaj carton 3 - Nr. LP-002140, 12-07-2013 de la Uzina de Preparate Medicale Borisov ( Republica Belarus) Ketorolac Comprimate filmate 10 mg - ambalaj contur 10, ambalaj carton 5 - Nr. LP-002140, 2013-07-12 de la Uzina Borisov Preparate medicale (Republica Belarus) Ketorolac Comprimate filmate 10 mg - ambalaj contur 10 pentru spitale, cutie de carton (cutie) 200 - Nr LP-002140, 2013-07-12 de la Uzina de Preparate Medicale Borisov (Republica Belarus) Ketorolac Tablete, filmate 10 mg - ambalaj celular contur 10 pentru spitale , cutie de carton (cutie) 500 - Nr LP-002140, 2013-07-12 de la Uzina de Preparate Medicale Borisov (Republica Belarus) Ketorolac Comprimate filmate 10 mg - punga (punga) 1 kg, cutie de carton (cutie) 5 - Nr LP-002140, 2013-07-12 de la Uzina de Preparate Medicale Borisov (Republica Belarus) Ketorolac Comprimate filmate 10 mg - pachet (punga) 0,015 kg, cutie de carton (cutie)

AINS cu efect analgezic pronunțat

Substanta activa

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Soluție pentru administrare intramusculară incolor sau galben pal, transparent, fără particule străine vizibile.

Excipienți: etanol, edetat disodic, octoxinol, propilenglicol, hidroxid de sodiu, apă pentru preparate injectabile.

1 ml - fiole din sticlă închisă (10) - blistere.

efect farmacologic

AINS au un efect analgezic pronunțat, precum și efecte antiinflamatorii și antipiretice moderate. Mecanismul de acțiune este asociat cu inhibarea neselectivă a activității COX-1 și COX-2, care catalizează formarea prostaglandinelor din acidul arahidonic, care joacă un rol important în patogeneza durerii, inflamației și febrei. Ketorolac este un amestec racemic de enantiomeri (-)S- si (+)R, cu efect analgezic datorat formei (-)S.

Medicamentul nu afectează receptorii opioizi, nu deprimă respirația, nu provoacă dependență de droguri și nu are efect sedativ sau anxiolitic.

După administrarea intramusculară, dezvoltarea unui efect analgezic se observă după 0,5 ore, efectul maxim este atins după 1-2 ore.

Farmacocinetica

Biodisponibilitate - 80-100%. Absorbția cu administrare intramusculară este completă și rapidă. După administrarea intramusculară a 30 mg de medicament, Cmax este de 1,74-3,1 µg/ml, 60 mg - 3,23-5,77 µg/ml, timpul de atingere a Cmax este de 15-73 minute, respectiv 30-60 minute. Timpul de a ajunge la C ss cu administrare parenterală este de 24 de ore când este administrat de 4 ori pe zi (mai sus subterapeutic) și este de 0,65-1,13 μg/ml cu administrare intramusculară, 30 mg - 1,29-2,47 μg/ml. Vd este 0,15-0,33 l/kg. La pacienții cu insuficiență renală, Vd-ul medicamentului poate crește de 2 ori, iar Vd-ul enantiomerului său R cu 20%.

Pătrunde în laptele matern: când mama ia 10 mg de ketorolac, Cmax în lapte este atinsă la 2 ore după administrarea primei doze și este de 7,3 ng/ml, la 2 ore după administrarea celei de-a doua doze de ketorolac (când se utilizează medicamentul de 4 ori o dată pe zi). zi) este de 7,9 ng/l.

Mai mult de 50% din doza administrată este metabolizată în ficat cu formarea de metaboliți inactivi farmacologic. Principalii metaboliți sunt glucuronidele, care sunt excretate prin rinichi și p-hidroxiketorolacul. Este excretat 91% prin rinichi, 6% prin intestine.

T1/2 la pacienții cu funcție renală normală este în medie de 5,3 ore (3,5-9,2 ore după administrarea intramusculară a 30 mg). T 1/2 este prelungit la pacienții vârstnici și scurtat la cei tineri. Funcția hepatică nu are efect asupra T1/2. La pacienții cu insuficiență renală cu o concentrație a creatininei din sânge de 19-50 mg/l (168-442 µmol/l), T1/2 este de 10,3-10,8 ore, cu insuficiență renală mai severă - mai mult de 13,6 ore.

Clearance-ul total este de 0,023 l/kg/h cu administrare intramusculara de 30 mg (0,019 l/kg/h la pacientii varstnici); la pacientii cu insuficienta renala cu o concentratie plasmatica a creatininei de 19-50 mg/l cu administrare intramusculara de 30 mg - 0,015 l/kg/h.

Nu se excretă în timpul hemodializei.

Indicatii

- sindrom de durere moderată până la severă de diverse origini(inclusiv în perioada postoperatorie, pentru cancer etc.)

Contraindicatii

- astm „aspirina”;

- spasm bronșic;

- angioedem;

- hipovolemie (indiferent de cauza), deshidratare;

- leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal în stadiul acut, ulcere peptice;

— hipocoagulare (inclusiv hemofilie);

- insuficienta hepatica si/sau renala (creatinina plasmatica peste 50 mg/l);

- accident vascular cerebral hemoragic (confirmat sau suspectat);

- diateză hemoragică;

- utilizarea concomitentă cu alte AINS;

- risc ridicat de dezvoltare sau reapariție a sângerării (inclusiv după operații);

- tulburare de hematopoieza;

- sarcina, nasterea;

- perioada de lactație;

— copilărie până la 16 ani;

— sensibilitate crescută la ketorolac sau alte AINS.

Medicamentul nu este utilizat pentru ameliorarea durerii înainte și în timpul intervenției chirurgicale, din cauza riscului ridicat de sângerare, precum și pentru tratamentul durerii cronice.

CU prudență - astm bronsic; colecistită; insuficiență cardiacă cronică; hipertensiune arteriala; insuficiență renală (creatinina plasmatică sub 50 mg/l); colestază; hepatită activă; septicemie; lupus eritematos sistemic; varsta in varsta(peste 65 de ani); polipii mucoasei nazale și nazofaringiene.

Dozare

Sub formă de soluție injectabilă, Ketorol se administrează profund intramuscular, în doze minime eficiente, selectate în funcție de intensitatea durerii și de răspunsul pacientului. Dacă este necesar, se pot prescrie analgezice opioide suplimentare în același timp în doze reduse.

Doze unice pentru o singură injecție intramusculară: pacienţii cu vârsta sub 65 de ani- 10-30 mg in functie de severitate sindrom de durere, - 10-15 mg.

Doze pentru administrare intravenoasă repetată: pacienţii cu vârsta sub 65 de ani se administrează 10-30 mg, apoi 10-30 mg la 4-6 ore, pacienţi cu vârsta peste 65 de ani sau cu insuficienţă renală- 10-15 mg la fiecare 4-6 ore.

Doza zilnica maxima pt pacienţii cu vârsta sub 65 de ani nu trebuie să depășească 90 mg, iar pentru pacienţi cu vârsta peste 65 de ani sau cu insuficienţă renală- 60 mg.

Când se administrează parenteral, durata tratamentului nu trebuie să depășească 5 zile.

La trecerea de la administrarea parenterală a medicamentului la administrarea orală, doza zilnică totală a ambelor forme de dozare în ziua transferului nu trebuie să depășească 90 mg pentru pacienţii cu vârsta sub 65 de aniși 60 mg - pt pacienţi cu vârsta peste 65 de ani sau cu afectarea funcției renale. În acest caz, doza de medicament în tablete în ziua tranziției nu trebuie să depășească 30 mg.

Efecte secundare

Adesea - mai mult de 3%; mai rar - 1-3%; rareori - mai puțin de 1%.

Din afară sistem digestiv: adesea (în special la pacienții vârstnici peste 65 de ani cu antecedente de leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal) - gastralgie, diaree; mai rar - stomatită, flatulență, constipație, vărsături, senzație de plenitudine în stomac; rareori - greață, leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal (inclusiv cu perforație și/sau sângerare - dureri abdominale, spasm sau arsură în regiunea epigastrică, melenă, vărsături ca „zaț de cafea”, greață, arsuri la stomac), icter colestatic, hepatită , hepatomegalie, pancreatită acută.

Din sistemul urinar: rar - insuficiență renală acută, dureri lombare cu sau fără hematurie și/sau azotemie, sindrom hemolitic uremic (anemie hemolitică, insuficiență renală, trombocitopenie, purpură), urinare frecventă, creștere sau scădere a volumului de urină, nefrită, edem de origine renală.

Din simțuri: rareori - pierderea auzului, țiuit în urechi, tulburări de vedere (inclusiv vedere încețoșată).

Din afară sistemul respirator: rareori - bronhospasm, dificultăți de respirație, rinită, edem laringian.

Din partea sistemului nervos central: adesea - dureri de cap, amețeli, somnolență; rareori - meningită aseptică (febră, cefalee severă, convulsii, rigiditate a gâtului și/sau mușchilor spatelui), hiperactivitate (modificări de dispoziție, anxietate), halucinații, depresie, psihoză.

Din sistemul cardiovascular: mai rar - creșterea tensiunii arteriale; rareori - edem pulmonar, leșin.

Din organele hematopoietice: rareori - anemie, eozinofilie, leucopenie.

Din sistemul de hemostază: rar - sângerare de la o rană postoperatorie, sângerări nazale, sângerare rectală.

Din piele: mai rar - erupții cutanate(inclusiv erupții cutanate maculopapulare), purpură; rareori - dermatită exfoliativă (febră cu sau fără frisoane, roșeață, îngroșarea sau descuamarea pielii, umflarea și/sau sensibilitatea amigdalelor), urticarie, sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell.

Reactii alergice: rar - anafilaxie sau reacții anafilactoide (modificarea culorii pielii feței, erupții cutanate, urticarie, mâncărimi ale pielii, tahipnee sau dispnee, umflare a pleoapelor, edem periorbital, dificultăți de respirație, dificultăți de respirație, greutate în interior cufăr, respirație șuierătoare).

Alții: adesea - umflare (față, picioare, glezne, degete, picioare, creștere în greutate); mai rar - transpirație crescută; rareori - umflarea limbii, febră.

Supradozaj

Simptome: dureri abdominale, greață, vărsături, leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastro-intestinal, disfuncție renală, acidoză metabolică.

Tratament: terapia simptomatică (menținerea vitalului funcții importante organism). Nu este eliminat suficient prin dializă.

Interacțiuni medicamentoase

Utilizarea simultană a ketorolac cu sau alte AINS, preparate de calciu, corticosteroizi, etanol, corticotropină poate duce la formarea de ulcere gastro-intestinale și dezvoltarea sângerării gastrointestinale.

Administrarea concomitentă cu paracetamol crește nefrotoxicitatea, iar cu metotrexat - hepato- și nefrotoxicitatea. Administrarea simultană de ketorolac și metotrexat este posibilă numai atunci când se utilizează doze mici din acesta din urmă (este necesar să se monitorizeze concentrația de metotrexat în plasma sanguină).

Probenecidul reduce clearance-ul plasmatic și Vd al ketorolacului, crește concentrația acestuia în plasma sanguină și crește T1/2.

Odată cu utilizarea ketorolacului, clearance-ul metotrexatului și litiului poate scădea și toxicitatea acestor substanțe poate crește.

Administrare simultană cu anticoagulante indirecte, heparină, trombolitice, agenți antiplachetari, cefoperazonă, cefotetan și pentoxifilină cresc riscul de sângerare.

Reduce efectul medicamentelor antihipertensive și diuretice (scade sinteza de prostaglandine la nivelul rinichilor).

Atunci când sunt combinate cu analgezice opioide, dozele acestora din urmă pot fi reduse semnificativ.

Antiacidele nu afectează absorbția completă a medicamentului.

Crește efectul hipoglicemiant al insulinei și al medicamentelor hipoglicemiante orale (este necesară recalcularea dozei).

Administrarea concomitentă cu cauzează o încălcare a agregării trombocitelor.

Crește concentrația plasmatică de verapamil și nifedipină.

Atunci când este prescris împreună cu alte medicamente nefrotoxice (inclusiv preparate cu aur), riscul de a dezvolta nefrotoxicitate crește.

Medicamentele care blochează secreția tubulară reduc clearance-ul ketorolacului și cresc concentrația acestuia în plasma sanguină.

Soluția injectabilă nu trebuie amestecată în aceeași seringă cu prometazina și hidroxizină din cauza precipitațiilor. Farmaceutic incompatibil cu soluția de tramadol și preparatele cu litiu.

Soluția injectabilă este compatibilă cu soluție salină, soluție de dextroză 5% și lactat Ringer, soluție Plasmalit, precum și cu soluții perfuzabile care conțin aminofilină, clorhidrat de lidocaină, clorhidrat de dopamină, insulină umană. acțiune scurtăși sare de sodiu heparină.

Instrucțiuni Speciale

Efectul asupra agregării trombocitelor încetează după 24-48 de ore.

Hipovolemia crește riscul de apariție a reacțiilor adverse de la rinichi. Dacă este necesar, poate fi prescris în combinație cu analgezice narcotice.

A nu se utiliza simultan cu paracetamol mai mult de 5 zile. Pacienților cu tulburări de coagulare a sângelui li se prescrie medicamentul numai cu monitorizarea constantă a numărului de trombocite, ceea ce este deosebit de important în perioada postoperatorie, care necesită o monitorizare atentă a hemostazei.

Într-un loc uscat, ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 25°C. A nu se lasa la indemana copiilor. Perioada de valabilitate - 3 ani.

Denumirea comercială a medicamentului:

Ketorol®

Denumirea comună internațională a medicamentului:

ketorolac.

Forma de dozare:

soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară.

Compus

1 ml de soluție conține:

substanta activa: ketorolac trometamină (ketorolac trometamol) 30 mg;

Excipienți: octoxinol 0,07 mg, edetat disodic 1 mg, clorură de sodiu 4,35 mg, etanol 0,115 ml, propilenglicol 400 mg, hidroxid de sodiu 0,725 mg, apă pentru preparate injectabile până la 1 ml.

Descriere

Soluție transparentă, incoloră sau galben deschis.

Grupa farmacoterapeutică:

medicament antiinflamator nesteroidian.

cod ATX:М01АВ15

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Un medicament antiinflamator nesteroidian (AINS), are un efect analgezic pronunțat, are efecte antiinflamatorii și antipiretice moderate. Mecanismul de acțiune este asociat cu inhibarea neselectivă a activității ciclooxigenazei (COX) - COX-1 și COX-2, care catalizează formarea de prostaglandine din acidul arahidonic, care joacă un rol important în patogeneza durerii, inflamației. si febra. Ketorolac este un amestec racemic de enantiomeri [-]S și [+]R, iar efectul analgezic se datorează formei [-]S. Puterea efectului analgezic este comparabilă cu morfina, semnificativ superioară altor AINS.

Medicamentul nu afectează receptorii opioizi, nu deprimă respirația, nu provoacă dependență de droguri și nu are efect sedativ sau anxiolitic.

Farmacocinetica

Farmacocinetica ketorolacului după administrarea intravenoasă și intramusculară unică și repetată este liniară.

La injecție intramusculară absorbția este completă și rapidă. Concentrația maximă a medicamentului (C max) după administrarea intramusculară a 30 mg este de 1,74-3,1 μg/ml, 60 mg este de 3,23-5,77 μg/ml, timpul până la atingerea concentrației maxime (T Cmax) este de 15-73 min și 30 -60 min, respectiv. Cmax după administrarea intravenoasă a 15 mg – 1,96-2,98 µg/ml, 30 mg – 3,69-5,61 µg/ml, T Cmax – 0,4-1,8 min, respectiv 1,1-4,7 min. Comunicarea cu proteinele plasmatice – 99%. Timpul până la atingerea concentrației de echilibru a medicamentului (Css) cu administrare parenterală de 30 mg de 4 ori pe zi este de 24 de ore; cu administrare intramusculară, 15 mg – 0,65–1,13 µg/ml, 30 mg – 1,29-2,47 µg/ml.

Volumul de distribuție (V d) la administrare intramusculară este de 0,136-0,214 l/kg, la administrare intravenoasă - 0,166-0,254 l/kg. La pacienții cu insuficiență renală, volumul de distribuție al medicamentului se poate dubla, iar volumul de distribuție al enantiomerului său R poate crește cu 20%.

Pătrunde în laptele matern: când mama ia 10 mg de ketorolac, Cmax în lapte este atinsă la 2 ore după administrarea primei doze și este de 7,3 ng/ml, la 2 ore după administrarea celei de-a doua doze de ketorolac (când se utilizează medicamentul de 4 ori o dată pe zi). zi) - 7,9 ng/l. Aproximativ 10% din ketorolac trece prin placentă.

Mai mult de 50% din doza administrată este metabolizată în ficat cu formarea de metaboliți inactivi farmacologic. Principalii metaboliți sunt glucuronidele, care sunt excretate de rinichi și p-hidroxiketorolacul inactiv farmacologic. Este excretat 91% prin rinichi, 6% prin intestine.

Timpul de înjumătățire (T 1/2) la pacienții cu funcție renală normală este de 3,5-9,2 ore după administrarea parenterală a 30 mg. T1/2 crește la pacienții vârstnici și se scurtează la cei tineri. Modificările funcției hepatice nu afectează T1/2. La pacienții cu insuficiență renală, cu o concentrație plasmatică a creatininei de 19-50 mg/l (168-442 µmol/l), T1/2 - 10,3-10,8 ore, cu insuficiență renală mai severă - mai mult de 13, 6 ore

Când se administrează intramuscular 30 mg ketorolac, clearance-ul total este de 0,023 l/h/kg (0,019 l/h/kg la pacienţii vârstnici); la pacienţii cu insuficienţă renală (cu o concentraţie plasmatică a creatininei de 19-50 mg/l) – 0,015 l/h/kg. Când se administrează 30 mg de ketorolac intravenos, clearance-ul total este de 0,03 l/h/kg.

Nu se excretă prin hemodializă.

Indicatii de utilizare

Sindrom dureresc de severitate puternică și moderată de diverse origini datorat leziunilor, durerilor de dinți, durerilor în perioada postoperatorie, cu afecțiuni oncologice și reumatismale, mialgii, artralgii, nevralgii, radiculite. Creat pentru terapie simptomatică, reducând durerea și inflamația în momentul utilizării. Nu afectează evoluția bolii.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la ketorolac;

Combinație completă sau incompletă de astm bronșic, polipoză nazală recurentă sau sinusuri paranazale și intoleranță la acid acetilsalicilic și alte AINS (inclusiv antecedente);

Modificări erozive și ulcerative ale membranei mucoase a stomacului și duodenului, active sângerare gastrointestinală; sângerare cerebrovasculară sau alte sângerări;

Boli inflamatorii intestinale (boala Crohn, colită ulcerativă) în faza acută;

Hemofilie și alte tulburări de sângerare;

insuficiență cardiacă decompensată;

Insuficiență hepatică sau boală hepatică activă;

Insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml/min), boală renală progresivă, hiperkaliemie confirmată;

Perioada postoperatorie după intervenția chirurgicală de bypass coronarian;

Utilizarea concomitentă cu probenecid, pentoxifilină, acid acetilsalicilic și alte AINS (inclusiv inhibitori de ciclooxigenază-2), săruri de litiu, anticoagulante (inclusiv warfarină și heparină);

Medicamentul nu este utilizat pentru ameliorarea durerii profilactice înainte și în timpul intervențiilor chirurgicale majore din cauza riscului ridicat de sângerare;

Sarcina, nașterea, alăptarea;

Copii cu vârsta sub 16 ani (siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite).

Cu grija

Astm bronsic, boala ischemica boli de inimă, insuficiență cardiacă congestivă, sindrom de edem, hipertensiune arterială, boli cerebrovasculare, dislipidemie sau hiperlipidemie patologică, disfuncție renală (clearance-ul creatininei 30-60 ml/l), diabet zaharat, colestază, sepsis, lupus eritematos sistemic, boală arterială periferică, fumat , varsta in varsta (peste 65 de ani), date anamnestice privind dezvoltarea leziunilor ulcerative tract gastrointestinal, abuz de alcool, sever boli somatice, terapie concomitentă cu următoarele medicamente: agenți antiplachetari (de exemplu, clopidogrel), glucocorticosteroizi orali (de exemplu, prednisolon), inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (de exemplu, citalopram, fluoxetină, paroxetină, sertralină).

Instructiuni de utilizare si doze

Intravenos, intramuscular.

O soluție a medicamentului Ketorol ® este utilizată în doze minime eficiente, selectate în funcție de intensitatea durerii. Dacă este necesar, analgezicele narcotice pot fi prescrise în același timp în doze reduse.

Pentru utilizare parenterală la pacienții cu vârsta cuprinsă între 16 și 64 de ani, cu o greutate corporală mai mare de 50 kg, nu se administrează mai mult de 60 mg intramuscular (inclusiv administrarea orală). De obicei - 30 mg la fiecare 6 ore; intravenos - 30 mg (nu mai mult de 6 doze în 2 zile). Intramuscular, la pacienții adulți cu o greutate mai mică de 50 kg sau cu insuficiență renală cronică (IRC), se administrează o singură doză de cel mult 30 mg (inclusiv administrarea orală); de obicei – 15 mg (nu mai mult de 8 doze în 2 zile); intravenos - nu mai mult de 15 mg la fiecare 6 ore (nu mai mult de 8 doze în 2 zile). Dozele zilnice maxime pentru administrare intramusculară și intravenoasă sunt de 90 mg/zi pentru pacienții cu vârsta cuprinsă între 16 și 64 de ani cu o greutate corporală ce depășește 50 kg; pacienți adulți cu o greutate mai mică de 50 kg sau cu insuficiență renală cronică, precum și pacienți vârstnici (cu vârsta peste 65 de ani) - pentru administrare intramusculară și intravenoasă 60 mg. Durata tratamentului nu trebuie să depășească 2 zile.

Atunci când este administrată intravenos, doza trebuie administrată timp de cel puțin 15 secunde. Injecție intramusculară se desfășoară încet, adânc în mușchi. Debutul acțiunii analgezice se observă după 30 de minute, ameliorarea maximă a durerii apare după 1-2 ore. Efectul analgezic durează aproximativ 4-6 ore.

Efect secundar

Frecvența reacțiilor adverse este clasificată în funcție de frecvența de apariție: adesea (1-10%), uneori (0,1-1%), rar (0,01-0,1%), foarte rar (mai puțin de 0,01%), inclusiv mesajele individuale .

Din sistemul digestiv: adesea (în special la pacienții vârstnici peste 65 de ani cu antecedente de leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal) - gastralgie, diaree; mai rar - stomatită, flatulență, constipație, vărsături, senzație de plenitudine în stomac; rareori - greață, leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal (inclusiv cu perforație și/sau sângerare - durere abdominală, spasm sau arsură în regiunea epigastrică, melenă, vărsături ca „zaț de cafea”, greață, arsuri la stomac și altele), icter colestatic , hepatită, hepatomegalie, pancreatită acută.

Din sistemul urinar: rar - insuficiență renală acută, lombalgie cu sau fără hematurie și/sau azotemie, sindrom hemolitico-uremic (anemie hemolitică, insuficiență renală, trombocitopenie, purpură), urinare frecventă, creștere sau scădere a volumului de urină, nefrită, edem de origine renală.

Din simțuri: rareori - pierderea auzului, țiuit în urechi, tulburări de vedere (inclusiv vedere încețoșată).

Din sistemul respirator: rar - bronhospasm, rinită, edem laringian (respirație scurtă, dificultăți de respirație).

Din sistemul nervos central: adesea – dureri de cap, amețeli, somnolență; rareori - meningită aseptică (febră, cefalee severă, convulsii, rigiditate a gâtului și/sau mușchilor spatelui), hiperactivitate (modificări de dispoziție, anxietate), halucinații, depresie, psihoză.

Din sistemul cardiovascular: mai rar – crește tensiune arteriala; rareori – edem pulmonar, leșin.

Din organele hematopoietice: rareori – anemie, eozinofilie, leucopenie.

Din sistemul de hemostază: rar - sângerare de la o rană postoperatorie, sângerări nazale, sângerare rectală.

Din piele: mai rar – erupție cutanată (inclusiv erupție maculopapulară), purpură; rareori - dermatită exfoliativă (febră cu sau fără frisoane, roșeață, îngroșarea sau descuamarea pielii, umflarea și/sau sensibilitatea amigdalelor), urticarie, sindrom Stevens-Johnson, sindrom Lyell.

Reacții locale: mai rar - arsură sau durere la locul injectării.

Reactii alergice: rar - anafilaxie sau reacții anafilactoide (modificarea culorii pielii feței, erupții cutanate, urticarie, mâncărime ale pielii, dificultăți de respirație, umflarea pleoapelor, edem periorbital, dificultăți de respirație, greutate în piept, respirație șuierătoare).

Alții: adesea - umflare (față, picioare, glezne, degete, picioare, creștere în greutate); mai rar – transpirație crescută; rareori - umflarea limbii, febră.

Supradozaj

Simptome: dureri abdominale, greață, vărsături, leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastro-intestinal, afectarea funcției renale, acidoză metabolică.

Tratament: lavaj gastric, administrare de adsorbanti ( Cărbune activ) și efectuarea terapiei simptomatice (menținerea funcțiilor vitale ale organismului). Nu este eliminat suficient prin dializă.

Interacțiunea cu alte medicamente

Utilizarea simultană a ketorolac cu acid acetilsalicilic sau alte AINS, inclusiv inhibitori de ciclooxigenază-2, preparate de calciu, glucocorticosteroizi, etanol, corticotropină poate duce la formarea de ulcere gastro-intestinale și la dezvoltarea sângerării gastrointestinale.

Medicamentul nu trebuie utilizat simultan cu alte AINS (inclusiv inhibitori de ciclooxigenază-2), precum și simultan cu probenecid, pentoxifilină, acid acetilsalicilic, săruri de litiu, anticoagulante (inclusiv warfarină și heparină). Nu utilizați cu paracetamol mai mult de 2 zile. Administrarea concomitentă cu paracetamol crește nefrotoxicitatea, iar cu metotrexat - hepato- și nefrotoxicitatea. Administrarea concomitentă de ketorolac și metotrexat este posibilă numai atunci când se utilizează doze mici din acesta din urmă (monitorizează concentrația de metotrexat în plasma sanguină).

Probenecidul reduce clearance-ul plasmatic și volumul de distribuție al ketorolacului, crește concentrația acestuia în plasma sanguină și crește timpul de înjumătățire al acestuia. Odată cu utilizarea ketorolacului, clearance-ul metotrexatului și litiului poate scădea și toxicitatea acestor substanțe poate crește. Administrarea concomitentă cu anticoagulante indirecte (de exemplu, warfarină), heparină, trombolitice, agenți antiplachetari, cefoperazonă, cefotetan și pentoxifilină crește riscul de sângerare. Reduce efectul medicamentelor antihipertensive și diuretice (sinteza prostaglandinelor în rinichi este redusă). Atunci când sunt combinate cu analgezice narcotice, dozele acestora din urmă pot fi reduse semnificativ.

Antiacidele nu afectează absorbția completă a medicamentului.

Efectul hipoglicemiant al insulinei și al medicamentelor hipoglicemiante orale crește (este necesară recalcularea dozei). Administrarea concomitentă cu acid valproic determină întreruperea agregării trombocitelor. Crește concentrația plasmatică de verapamil și nifedipină.

Atunci când este prescris împreună cu alte medicamente nefrotoxice (inclusiv preparate cu aur), riscul de a dezvolta nefrotoxicitate crește. Medicamentele care blochează secreția tubulară reduc clearance-ul ketorolacului și cresc concentrația acestuia în plasma sanguină.

Este necesar să se țină seama de posibilele interacțiuni atunci când ketorolac este prescris simultan cu ciclosporină, zidovudină, digoxină, tacrolimus, medicamente chinolone, inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei și mifepristonă.

Instrucțiuni Speciale

Ketorol® are două forme de dozare(comprimate filmate și soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară). Alegerea metodei de administrare a medicamentului depinde de severitatea sindromului de durere și de starea pacientului.

Înainte de a prescrie medicamentul, este necesar să se clarifice problema unei reacții alergice anterioare la medicament sau AINS. Din cauza riscului de dezvoltare reactii alergice Prima doză se administrează sub strictă supraveghere medicală.

Hipovolemia crește riscul de reacții adverse nefrotoxice.

Dacă este necesar, poate fi prescris în combinație cu analgezice narcotice.

Medicamentul nu trebuie utilizat împreună cu AINS (inclusiv inhibitori de ciclooxigenază-2), deoarece recepție comună cu alte AINS, pot apărea retenție de lichide, decompensare cardiacă și creșterea tensiunii arteriale. Efectul asupra agregării trombocitelor încetează după 24-48 de ore.

Medicamentul poate modifica proprietățile trombocitelor.

Pacienții cu tulburări de coagulare a sângelui sunt prescriși numai cu monitorizarea constantă a numărului de trombocite, deosebit de important pentru pacienții postoperatori care necesită o monitorizare atentă a hemostazei.

Riscul de apariție a complicațiilor medicamentoase crește odată cu prelungirea tratamentului (la pacienții cu durere cronică) și creșterea dozei de medicament la mai mult de 90 mg/zi. Pentru a reduce riscul de evenimente adverse, trebuie utilizată doza minimă eficientă pentru cel mai scurt curs posibil.

Pentru a reduce riscul de a dezvolta gastropatie AINS, se prescriu misoprostol și omeprazol.

Efectul medicamentului asupra uz medical asupra capacităţii de a gestiona vehicule, mecanisme

În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă angajați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare și o viteză crescute a reacțiilor psihomotorii.

Formular de eliberare

Soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară, 30 mg/ml.

1 ml în fiole de sticlă închisă de clasă I (USP). În partea de sus a fiolei există un inel și un punct de rupere. O etichetă este pusă pe fiolă.

10 fiole cu instrucțiuni de utilizare sunt introduse într-un blister din PVC/aluminiu.

Conditii de depozitare

Într-un loc uscat, ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.

Nu înghețați!

A nu se lasa la indemana copiilor!

Cel mai bun înainte de data

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Conditii de eliberare din farmacii

Pe bază de rețetă.

Producător

Dr. Reddy's Laboratories Ltd., India

Dr. Reddy's Laboratories Ltd., India

Adresa locului de producție

Unitatea-I, parcela nr. 137, 138 și 146, S.V.CO-OP, Industrial Estate, Bollaram, Jinnaram Mandal, districtul Medak, India.

Trimiteți informații despre plângeri și reacții adverse la medicamente la:

Biroul de reprezentanță al Dr. Reddy's Laboratories Ltd.

Instrucțiuni

Ketorolac aparține grup de droguri medicamente antiinflamatoare non-hormonale. Are proprietăți analgezice ridicate și este folosit pentru a elimina durerile de diverse origini. Trebuie amintit că acesta este un remediu simptomatic, a cărui utilizare necesită o abordare competentă.

Nume

INN-ul medicamentului în cauză este Ketorolac.

nume latin

În latină, medicamentul se numește Ketorolacum.

Nume chimic

Conform nomenclaturii IUPAC, componenta activă a medicamentului se numește acid (±)-5-benzoil-2,3-dihidro-1H-pirolizin-1-carboxilic, este izolat ca un compus cu 2-amino-2- hidroximetil-1-butanol.

Forme de eliberare și compoziție

Medicamentul este produs în următoarele forme de dozare:

1. Pastile.
2. Versiune tabletă cu acoperire enterică.
3. O soluție injectabilă utilizată atât intravenos, cât și intramuscular.

Ingredientul activ din ele este trometamina (trometamol) de ketorolac.

Soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară

Lichidul de injectare este omogen, transparent și colorat culoare galben deschis. Conținutul de ketorolac în el este de 30 mg/ml. Pe lângă apa pentru preparate injectabile, soluția conține și propilenglicol, etanol, clorură și hidroxid de sodiu, EDTA (Trilon B). Lichidul se toarnă în fiole de sticlă închisă la culoare de 1 ml, care sunt plasate în blistere din polimer. ÎN cutie de carton Există 5 sau 10 fiole și un prospect cu instrucțiuni. Setul poate include un scarificator.

Pastile

Forma de tabletă conține 10 mg de ketorolac. Compoziție suplimentară reprezentate de amidon, lactoză monohidrat, celuloză, dioxid de siliciu coloidal și stearat de calciu. Comprimatele sunt albe, pot avea o nuanță crem. Forma lor este rotundă, plată, cu marginile teșite. Sunt ambalate în blistere de 10, 20 sau 25 buc. Blisterele sunt distribuite în pachete de carton de 1, 2 sau mai multe bucăți; numărul total de tablete dintr-un pachet poate ajunge la 100 de bucăți. Medicamentul este uneori ambalat în 10 tablete în borcane de polimer, care sunt plasate în cutii de carton.

Comprimate filmate

Această formă a medicamentului este de culoare albă și are o formă rotundă, biconvexă. Componenta activă este prezentă aici într-o cantitate de 0,01 g. Compoziția suplimentară include lactoză anhidră, amidon de cartofi, microceluloză, stearat de calciu. Carcasa de film fabricat din opadra II, care constă din polietilen glicol, talc, dioxid de titan și alcool polivinilic.

Medicamentul este ambalat în borcane sau blistere. Borcanele de polimer pot conține 10, 20, 30, 40, 50 sau 100 de tablete și foi de blister - 10, 20 sau 25 buc. Ambalajul exterior este din carton. Blisterele pot conține până la 100 de comprimate.

efect farmacologic

Componenta activă a medicamentului este un medicament antiinflamator nesteroidian și este un derivat al acidului acetic. Are nu numai un efect antiinflamator, ci și un puternic analgezic, prezintă proprietăți antipiretice și antiplachetare și elimină edemul.

Mecanismul său de acțiune este inhibarea nespecifică a ambelor forme de ciclooxigenază, care este implicată în biosinteza prostanoizilor, inclusiv a prostaglandinelor. Ca urmare, severitatea simptomelor inflamatorii scade și slăbește sau dispare durere.

Efectul analgezic al Ketorolac este superior altor AINS. Puterea sa este comparabilă cu cea a morfinei, dintre care este doar de 2,5 ori mai slabă. Acest lucru permite ca acest medicament să fie utilizat nu numai ca medicament antireumatic, ci și ca analgezic pentru pacienții cu cancer.

Farmacocinetica

Absorbția se produce rapid: la administrare intramusculară, concentrațiile maxime sunt atinse în 15-30 de minute (în funcție de doză), la administrare orală - în 40 de minute. Prezența alimentelor grase în stomac afectează absorbția din tractul gastrointestinal. Efectul analgezic apare la 30 de minute de la injectare si atinge maximul dupa 1-2 ore. Atunci când este administrat oral, efectul analgezic este dezvăluit pe deplin după aproximativ 2,5 ore. Durata expunerii durează până la 6 ore, uneori până la 8 ore.

Biodisponibilitatea substanței active ajunge la 100%. Aproximativ 99% din ketorolac se leagă de proteinele din sânge, astfel încât hemodializa este inutilă. Medicamentul poate trece în laptele matern. Metabolizarea cu formarea de produse inactive este efectuată de ficat. Povara principală a eliminării medicamentelor revine rinichilor. O mică parte din medicament este evacuată împreună cu fecalele. Cu activitate renală normală, timpul de înjumătățire ajunge la 9 ore. Odată cu vârsta, acest indicator crește; disfuncția hepatică nu o afectează.

La ce ajută Ketorolac?

Efectul analgezic al medicamentului este deosebit de apreciat. Indicații pentru utilizarea sa:

• sindrom de durere din cauza leziunilor;
• dureri de cap, migrene;
• durere, inclusiv de intensitate mare, în perioada postpartum sau postoperatorie;
• durere abdominală;
• mialgie;
• artralgie;
• manifestări reumatoide;
• radiculita;
• nevralgie;
• durere de dinţi;
• leziuni oncologice;
• durere difuză.

Medicamentul oprește, de asemenea, inflamația, reducând fenomenele asociate cu acest proces, cum ar fi febra, umflarea și mobilitatea limitată a aparatului articular. Dar trebuie avut în vedere că acesta este un remediu simptomatic care nu afectează dezvoltarea bolii de bază, ci doar facilitează cursul acesteia și ameliorează atacurile acute. Prin urmare, nu este aplicabil în scopuri terapeutice ca un singur medicament și trebuie prescris în combinație cu alte medicamente.

Contraindicatii

Medicamentul nu trebuie utilizat dacă sunteți hipersensibil la efectele ketorolacului sau intoleranța la componentele auxiliare, precum și dacă aveți antecedente de alergii la aspirină sau alte AINS. Alte contraindicatii:

• hipovolemie;
• deshidratare;
• spasm al tuburilor bronșice;
• leziuni ulcerative ale tractului gastrointestinal (cu exacerbări);
• colita, boala Crohn;
• anomalii renale și hepatice severe, hipokaliemie;
• perioada preoperatorie;
• anestezie de întreținere;
• insuficiență cardiacă, bypass coronarian;
• sarcina, travaliul;
• tulburări de coagulare a sângelui;
• sângerare sau tendință la aceasta, hemoragie cerebrală;
• hrănirea naturală a bebelușilor;
• vârsta de până la 16 ani.

Medicamentul este utilizat cu prudență în prezența astmului bronșic, fumatului, dependenței de alcool, ischemiei, hipertensiune, tendință la apariția edemului, colestază, sepsis, diabet, hepatită, lupus eritematos sistemic, afectarea rețelei vasculare periferice, tulburări ale metabolismului lipidic, leziuni sistemice severe, la bătrânețe.

Mod de administrare și dozare a Ketorolac

Doza și regimul de tratament sunt stabilite de medic în funcție de imagine de ansambluși intensitatea durerii. Se administrează o singură doză la intervale de 4-6 ore. Se recomandă dozarea redusă pentru categorii speciale de pacienți:

• reprezentanți ai grupei de vârstă mai în vârstă (peste 65 de ani);
• adulți cu o greutate mai mică de 50 kg;
• în prezența patologiilor renale;
• pacienţii sever slăbiţi.

Pentru a reduce impactul negativ asupra tractului gastrointestinal, comprimatele trebuie luate cu alimente sau la sfârșitul mesei. Se beau câte 1 bucată odată. de 4 ori pe zi. Dacă este necesar, puteți lua medicamentul pe cale orală de până la 6 ori pe zi, deși nu este de dorit ca doza zilnică să depășească 40 mg.

Datorită riscului ridicat de apariție a manifestărilor alergice, administrarea parenterală a primei doze de medicament trebuie efectuată sub control direct doctor Doza unică recomandată este de 15-30 mg. La dureri severe Se administrează 30-60 mg de medicament odată. Doza zilnică nu trebuie să depășească 90 mg, iar pentru aceste categorii speciale de pacienți - 60 mg.

Injecțiile nu pot fi utilizate mai mult de 5 zile. Se recomandă trecerea de la injecții la Ketorolac oral cât mai repede posibil. Permis utilizare simultană diferite forme medicamente ținând cont de total doza zilnica. Durata maximă de administrare orală este de 1 săptămână. Cursul de tratament cu medicamentul trebuie să fie cât mai scurt posibil, utilizând cele mai mici doze eficiente. Acest lucru va minimiza reacțiile nedorite.

Ce efecte secundare poate provoca Ketorolac?

Utilizarea medicamentului în cauză poate avea diverse consecințe negative. Sunt posibile următoarele reacții adverse:

Despre toată lumea simptome alarmante Trebuie să vă informați medicul pentru a ajusta doza sau pentru a înlocui medicamentul.

Supradozaj

Dacă doza este depășită, apar greață, vărsături, dureri de cap, aciditate crescută, ulcerație a mucoasei gastrointestinale și afectarea funcției renale. Dializa pentru supradozaj este ineficientă; nu există un antidot special. Se recomandă spălarea gastrică și aportul de sorbant. Se prescrie un tratament simptomatic. În cazurile severe, este necesară monitorizarea semnelor vitale.

Caracteristicile aplicației

Înainte de a prescrie, trebuie să vă asigurați că nu există antecedente de alergie la AINS.

Este permisă combinarea Ketorolac cu droguri narcotice.

Efectul medicamentului asupra agregării trombocitelor continuă timp de 1-2 zile după administrarea ultimei doze.

În cazul tulburărilor de coagulare este necesară monitorizarea compoziției sângelui, în special la pacienții după intervenție chirurgicală.

Utilizarea pe termen lung a medicamentului trebuie evitată. Asocierea cu alte AINS crește riscul de disfuncție cardiacă, posibilă deshidratare și creșterea tensiunii arteriale.

În timpul sarcinii și alăptării

Medicamentul nu este prescris femeilor însărcinate și mamelor care alăptează.

Efect asupra concentrării

În timp ce iau Ketorolac, mulți pacienți experimentează diferite reacții de la sistemul nervos central. Prin urmare, este recomandabil să vă abțineți de la a conduce o mașină sau de a folosi utilaje potențial periculoase.

Interacțiuni medicamentoase

Atunci când se include medicamentul în complexe terapeutice, trebuie luate în considerare posibilele interacțiuni medicamentoase.

Cu alte medicamente

Pentru a evita deteriorarea gravă a diferitelor structuri ale corpului, nu trebuie să utilizați acest remediu împreună cu medicamente precum:

• glucocorticosteroizi;
• medicamente antiinflamatoare (combinația cu Paracetamol nu trebuie să depășească 2 zile);
• Corticotropină;
• tramadol;
• antiacide;
• cefalosporine;
• Heparină, indandione și cumarine;
• trombolitice și agenți antiplachetari;
• acid valproic;
• Pentoxifilină;
• Digoxină;
• zidovudină;
• tacrolimus;
• mifepristonă;
• antidepresive;
• preparate de calciu, litiu și aur.

Metotrexatul poate fi prescris într-o cantitate minimă, cu condiția monitorizării concentrațiilor plasmatice ale acestuia. Probenecidul inhibă excreția Ketorolac și crește conținutul acestuia în sânge. Sub influența medicamentului în cauză, eficacitatea diureticelor scade și medicamente antihipertensive, iar eficacitatea analgezicelor opioide crește. Amestecarea medicamentului într-o singură seringă cu Meperidină, Hidroxizină, Prometazină, Morfină este inacceptabilă.

Pentru a reduce probabilitatea gastropatiei nesteroidiene, se utilizează omeprazol, misoprostol și antiacide.

Compatibilitate cu alcoolul

Combinația dintre medicamentul antiinflamator în cauză cu etanol crește riscul de rănire tractului digestiv. Prin urmare, în timpul tratamentului, consumul de alcool este contraindicat.

Condiții și perioade de depozitare

Medicamentul trebuie ținut departe de copii și nu trebuie expus la lumina directă a soarelui. Temperatura de depozitare nu trebuie să depășească +25 °C. Perioada de valabilitate a soluției injectabile este de 2 ani, produsele tablete - 3 ani de la data fabricării.

Conditii de eliberare din farmacii

Acces la aceasta medicament limitat.

Se vinde fara reteta?

Medicamentul trebuie eliberat numai pe bază de rețetă.

Care este pretul

Costul comprimatelor filmate este de la 24 de ruble. pentru 20 buc. Prețul soluției injectabile este de la 6 ruble. per fiolă.

Analogii

Versiunile injectabile ale medicamentului sunt Eskom și SOLOpharm. Disponibil cu ketorolac picaturi de ochiși gel pentru aplicare externă. Analogii includ, de asemenea:

• ketoprofen;
• Ketanov;
• Dolak;
• Ketolong;
• Vatorlak;
• Dolomin;
• Ketalgin;
• Ketocam;
• Ketofril și colab.

Caracteristicile substanței Ketorolac

AINS. Ketorolac este un amestec racemic de forme S(-) și R(+). Ketorolac poate exista în trei forme cristaline. Toate formele sunt la fel de solubile în apă. Ketorolac are un pKa de 3,5 și un coeficient de partiție n-octanol/apă de 0,26. Masa moleculara 376,41.

Farmacologie

Farmacodinamica

Ketorolac este un AINS, are un efect analgezic pronunțat și are, de asemenea, efecte antiinflamatoare și antipiretice moderate. Mecanismul de acțiune este asociat cu inhibarea neselectivă a activității COX-1 și COX-2, care catalizează formarea PG din acidul arahidonic, care joacă un rol important în patogeneza durerii, inflamației și febrei. Ketorolac este un amestec racemic de enantiomeri S(-)- și R(+), iar efectul analgezic se datorează formei S(-)-. Efectul analgezic este comparabil cu morfina și semnificativ superior altor AINS. Debutul efectului analgezic al ketorolacului sub formă de soluție pentru administrare IV și IM se observă după 0,5 ore, efectul maxim se atinge după 1-2 ore și durează aproximativ 4-6 ore.După administrare orală sub formă de comprimate, debutul efectului analgezic se observă după 1 oră, efectul maxim se atinge după 2-3 ore.

Picaturi de ochi

După utilizarea oftalmică topică, ketorolac reduce conținutul de PG în umor apos. La utilizare sistemică ketorolac nu provoacă constricția pupilei. Conform rezultatelor studiilor clinice, ketorolac nu are un efect semnificativ asupra IOP.

La aplicație locală provoacă o slăbire sau dispariția durerii la locul de aplicare a gelului, incl. durerea articulațiilor în repaus și în timpul mișcării, reduce rigiditatea matinală și umflarea articulațiilor. Ajută la creșterea amplitudinii de mișcare.

Farmacocinetica

Soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară

Aspiraţie. Biodisponibilitatea este completă și rapidă. După administrarea intramusculară a 30 mg, Cmax este 1,74-3,1 μg/ml, 60 mg este 3,23-5,77 μg/ml, Tmax este 15-73, respectiv 30-60 minute. După administrarea intravenoasă la o doză de 15 mg, C max este de 1,96-2,98 mcg/ml, la o doză de 30 mg, C max este de 3,69-5,61 mcg/ml.

Distributie. Comunicarea cu proteinele plasmatice - 99%. Timpul până la atingerea C ss este de 24 de ore, C ss este de 0,65-1,13 µg/ml cu administrare intramusculară de 15 mg de 4 ori pe zi, 30 mg – 1,29-2,47 µg/ml.

V d - 0,15-0,33 l/kg. La pacienții cu insuficiență renală, Vd-ul ketorolacului poate crește de 2 ori, iar Vd-ul enantiomerului său R(+) cu 20%.

Pătrunde în laptele matern: după administrarea a 10 mg de ketorolac, Tmax în lapte este de 2 ore și Cmax este de 7,3 ng/ml, la 2 ore după administrarea celei de-a doua doze de ketorolac (când este utilizat de 4 ori pe zi) Cmax este de 7. 9 ng/l.

Metabolism. Mai mult de 50% din doza administrată este metabolizată în ficat cu formarea de metaboliți inactivi farmacologic. Principalii metaboliți sunt glucuronidele, care sunt excretate prin rinichi și p-hidroxiketorolacul. Este excretat 91% prin rinichi, 6% prin intestine.

Excreţie. T1/2 la pacienții cu funcție renală normală este în medie de 5,3 ore (3,5-9,2 ore după administrarea intramusculară a 30 mg). T 1/2 crește la vârstnici și scade la pacienții tineri. Funcția hepatică nu afectează T1/2. La pacienții cu insuficiență renală cu o concentrație plasmatică a creatininei de 19-50 mg/l (168-442 µmol/l), T1/2 este de 10,3-10,8 ore, cu insuficiență renală mai severă - mai mult de 13,6 ore Clearance-ul total cu administrarea intramusculară de 30 mg este de 0,023 l/h/kg, cu administrarea intravenoasă de 30 mg - 0,03 l/kg/h.

Ketorolac nu este eliminat prin hemodializă.

Pastile

Aspiraţie. Atunci când este administrat pe cale orală, ketorolac este bine absorbit din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea este de 80-100%. Cmax în plasma sanguină este de 0,7-1,1 mcg/ml și se atinge la 40 de minute după administrarea ketorolacului pe stomacul gol în doză de 10 mg. Bogat în grăsimi alimentele reduc Cmax de ketorolac din plasma sanguină și întârzie realizarea acestuia cu 1 oră.

Distributie. 99% din ketorolac se leagă de proteinele plasmatice. În cazul hipoalbuminemiei, cantitatea de ketorolac liber din plasma sanguină crește.

Timpul pentru a ajunge la C ss atunci când este administrat oral este de 24 de ore când este utilizat de 4 ori pe zi (peste doza subterapeutică). C ss în plasma sanguină după administrarea orală a 10 mg ketorolac este de 0,39-0,79 mcg/ml. Vd este 0,15-0,33 l/kg.

Metabolism. Mai mult de 50% din doza administrată este metabolizată în ficat cu formarea de metaboliți inactivi farmacologic. Principalii metaboliți sunt glucuronidele și p-hidroxiketorolacul.

Excreţie. Excretat prin rinichi - 91%, prin intestine - 6%.

După administrarea orală a 10 mg ketorolac, T1/2 la pacienții cu funcție renală normală este în medie de 5,3 ore (2,4-9 ore), clearance-ul total este de 0,025 l/kg/oră.

Nu se excretă în timpul hemodializei.

Grupuri speciale de pacienți

Disfuncție renală. La pacienții cu insuficiență renală, Vd-ul ketorolacului poate crește de 2 ori, iar Vd-ul enantiomerului său R(+) cu 20%. În cazul insuficienței renale cu o concentrație plasmatică a creatininei de 19-50 mg/l (168-442 µmol/l), T1/2 este de 10,3-10,8 ore, cu insuficiență renală mai severă - >13,6 ore.

Clearance-ul total în insuficiența renală cu o concentrație plasmatică a creatininei de 19-50 mg/l atunci când este administrat oral cu 10 mg ketorolac este de 0,016 l/kg/h.

Disfuncție hepatică. Funcția hepatică nu afectează T1/2.

Pacienți vârstnici și tineri. T1/2 este prelungit la pacienții vârstnici și scurtat la cei tineri.

Femeile care alăptează. Ketorolac pătrunde în laptele matern: când mama ia 10 mg de ketorolac, C max în lapte este atinsă la 2 ore după administrarea primei doze și este de 7,3 ng/ml, la 2 ore după administrarea celei de-a doua doze de ketorolac (când este utilizat de 4 ori pe zi) - 7,9 ng/ml.

Picaturi de ochi

Soluțiile de ketorolac (0,1 și 0,5%) sau placebo au fost instilate la pacienți cu 12 și 1 oră înainte de operație. La utilizarea unei soluții de 0,1%, concentrația de ketorolac în umoarea apoasă în momentul intervenției chirurgicale la un pacient a fost la limita inferioară de detecție (40 ng/ml), la 7 pacienți a fost sub limita de detecție. La utilizarea unei soluții de 0,5%, conținutul mediu de ketorolac în umoarea apoasă a pacienților a fost de 95 ng/ml. Concentrațiile de PGE2 în umoarea apoasă au fost de 80, 40 și 28 pg/ml când pacienților li s-a administrat placebo, 0,1 și, respectiv, 0,5% soluții de ketorolac.

Într-un studiu de tolerabilitate cu doze repetate (de 3 ori pe zi) de 21 de zile la voluntari sănătoși, doar 1 din 13 subiecți a experimentat următoarea doză ketorolac a fost detectat în plasmă (0,021 μg/ml). Într-un alt grup de 13 persoane, doar 4 subiecți au avut concentrații plasmatice foarte scăzute de ketorolac (0,011-0,023 μg/ml) la 15 minute după instilare.

Astfel, conținutul de umor apos mai mare al ketorolacului și concentrațiile plasmatice foarte scăzute sau nedetectabile după administrarea oftalmică sugerează că utilizarea ketorolacului pe cale oftalmică pentru tratamentul bolilor oculare are ca rezultat o absorbție sistemică destul de scăzută la pacienți.

Aplicarea substanței Ketorolac

Soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară, tablete

Sindromul durerii de severitate severă și moderată: leziuni, dureri de dinți, dureri în perioada postpartum și postoperatorie, boli oncologice, mialgii, artralgii, nevralgii, radiculite, luxații, entorse, boli reumatismale. Destinat terapiei simptomatice, reducând durerea și inflamația în momentul utilizării, nu afectează progresia bolii.

Picaturi de ochi

Ameliorarea temporară a mâncărimii în conjunctivita alergică sezonieră; tratamentul inflamatiei postoperatorii la pacientii supusi extractiei cataractei.

Gel pentru uz extern

Utilizare locală pentru ameliorarea durerii: pentru leziuni (vânătăi ale țesuturilor moi, inflamații ale țesuturilor moi, inclusiv origine post-traumatică, leziuni ligamentare, bursită, tendinită, epicondilită, sinovită); pentru dureri de mușchi (mialgie) și articulații (artralgii), nevralgii, radiculite, boli reumatice. Destinat terapiei simptomatice, reducând intensitatea durerii și a inflamației în momentul utilizării, nu afectează progresia bolii.

Contraindicatii

Soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară, tablete

Hipersensibilitate la ketorolac; date anamnestice privind un atac de obstrucție bronșică, rinită, urticarie după administrarea de acid acetilsalicilic sau alte AINS (combinație completă sau incompletă de astm bronșic, polipoză nazală și sinusuri paranazale și intoleranță la acid acetilsalicilic și alte AINS); hipovolemie (indiferent de cauza care a provocat-o); leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal în stadiul acut, ulcere peptice, sângerare sau un risc ridicat de dezvoltare a acestora, hipocoagulare (inclusiv hemofilie), boli inflamatorii intestine (boala Crohn, colita ulcerativa); insuficiență hepatică severă sau boală hepatică activă; insuficienta renala severa (creatinina serica >700 µmol/l), boala renala progresiva; hipokaliemie confirmată; insuficiență cardiacă decompensată, stare după grefarea bypassului coronarian; ameliorarea durerii înainte și în timpul intervenției chirurgicale din cauza riscului ridicat de sângerare; utilizarea simultană cu probenecid, pentoxifilină, săruri de litiu; utilizarea concomitentă cu anticoagulante, inclusiv warfarină și heparină; hemoragie intracraniană sau suspiciunea acesteia; hiperkaliemie confirmată; sarcina, nașterea, alăptarea; copii sub 16 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).

Picaturi de ochi

Hipersensibilitate la ketorolac, acid acetilsalicilic(inclusiv antecedente), derivați de acid fenilacetic, cum ar fi diclofenacul sau alte AINS utilizate în oftalmologie, precum și alte AINS sistemice; copii sub 18 ani.

Gel pentru uz extern

Hipersensibilitate la ketorolac; dermatoze de plâns, eczeme, răni infectate sau deschise (la locul de aplicare a gelului); combinație completă sau incompletă de astm bronșic, polipoză nazală recurentă sau sinusuri paranazale și intoleranță la acid acetilsalicilic și alte AINS (antecedente de bronhospasm, urticarie sau rinită cauzate de administrarea acidului acetilsalicilic); sarcina (trimestrul III); perioada de alăptare (lactație); copii cu vârsta de până la 16 ani.

Restricții de utilizare

Soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară, tablete

Hipersensibilitate la alte AINS; astm bronsic; prezența factorilor care cresc toxicitatea gastrointestinală (alcoolism, fumat, colecistită); perioada postoperatorie; insuficiență cardiacă cronică, boală coronariană, sindrom de edem, hipertensiune arterială; insuficienta renala moderata (creatinina serica 300-700 µmol/l); colestază; septicemie; lupus eritematos sistemic; utilizarea concomitentă cu alte AINS, utilizarea pe termen lung a AINS; boli cerebrovasculare; dislipidemie, hiperlipidemie, diabet zaharat; boală arterială periferică; istoric de leziuni ulcerative ale tractului gastrointestinal, prezența infecției Helicobacter pylori ; boli somatice severe; boli sistemice țesut conjunctiv; boli inflamatorii intestinale fără exacerbare; utilizarea concomitentă de corticosteroizi orali (inclusiv prednisolon), anticoagulante (inclusiv warfarină), agenți angioplachetari (inclusiv clopidogrel), ISRS (inclusiv citalopram, fluoxetină, paroxetină, sertralină), vârstnici (peste 65 de ani).

Picaturi de ochi

Hipersensibilitate la acidul acetilsalicilic, derivații de acid fenilacetic și alte AINS din cauza posibilei sensibilități încrucișate la ketorolac; tendința de sângerare și utilizarea concomitentă de medicamente care măresc timpul de sângerare; pacienți cu complicații oftalmologice în perioada postoperatorie, cu afectarea inervației corneei, defecte ale epiteliului corneean, diabetul zaharat, boli ale membranei mucoase a ochilor (de exemplu, sindromul de ochi uscat), cu însoțire artrita reumatoida, precum și cu intervale scurte între operații oftalmologice repetate din cauza riscului ridicat de apariție a reacțiilor nedorite din cornee, care pot amenința pierderea vederii.

Gel pentru uz extern

Exacerbarea porfiriei hepatice; leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal; insuficiență renală/hepatică severă; insuficiență cardiacă cronică; astm bronsic; varsta in varsta; sarcina (trimestrul I și II).

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară, tablete, picături pentru ochi

Nu se recomandă utilizarea ketorolacului în timpul sarcinii (efecte adverse asupra sistemului cardiovascular fetal - închiderea prematură a canalului arterios), în timpul nașterii, la începutul perioada postpartum(inhibă sinteza PG, poate afecta negativ circulația sanguină a fătului și slăbește activitatea contractilă a uterului, ceea ce crește riscul de sângerare uterină) și în timpul alăptării (ketorolacul trece în laptele matern). Dacă este necesar, utilizarea în timpul alăptării ar trebui să întrerupă alăptarea.

După o singură doză orală de 10 mg de ketorolac, Cmax, determinată în laptele matern uman, este de 7,3 ng/ml, raportul maxim lapte/plasmă este de 0,037; după o zi de administrare (4 ori pe zi), aceiași indicatori sunt 7,9 ng/ml și 0,025. Deoarece alți inhibitori ai sintezei PG pot provoca reacții adverse la nou-născuți, alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului.

Efecte secundare ale substanței Ketorolac

Soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară, tablete

Conform OMS, evenimentele adverse sunt clasificate astfel: foarte frecvente (≥10%); adesea (≥1%,<10%); нечасто (≥0,1%, <1 %); редко (≥0,01%, <0,1 %); очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Reactii alergice: mai puțin frecvente - anafilaxie sau reacții anafilactoide (modificarea culorii pielii feței, erupții cutanate, urticarie, mâncărimi ale pielii, tahipnee sau dispnee, umflare a pleoapelor, edem periorbital, dificultăți de respirație, dificultăți de respirație, greutate în piept).

Reacții locale: adesea - arsură sau durere la locul de administrare parenterală.

Din partea sistemului nervos central: foarte des - dureri de cap; adesea - amețeli, somnolență, transpirație crescută; mai puțin frecvente - tremor, vise neobișnuite, halucinații, euforie, simptome extrapiramidale, vertij, parestezie, depresie, insomnie, nervozitate, gândire patologică, pierderea concentrării, hiperkinezie, confuzie (stupor), meningită aseptică (febră, cefalee severă, convulsii, rigiditate mușchii gâtului și/sau spatelui), psihoză, leșin.

Din piele: adesea - mâncărime, erupții cutanate (inclusiv maculopapulare); mai puțin frecvente - urticarie, necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell), eritem exudativ malign (sindrom Stevens-Johnson), dermatită exfoliativă (febră cu sau fără frisoane, înroșire, îngroșare sau descuamare a pielii, mărirea și/sau sensibilitatea amigdalelor).

Din sistemul urinar: mai puțin frecvente - hematurie, proteinurie, retenție urinară, oligurie, poliurie, urinare frecventă, insuficiență renală acută, lombalgie cu sau fără hematurie și/sau azotemie, nefrită interstițială, hiponatremie, hiperkaliemie, sindrom hemoliticouremic (anemie hemolitică, insuficiență renală, trombocitopenie, purpură).

Din sistemul digestiv: foarte des - gastralgie, dispepsie, greață; adesea - diaree, constipație, flatulență, senzație de plenitudine în stomac, vărsături, stomatită; mai puțin frecvente - creșterea sau scăderea apetitului, anorexie, leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal (inclusiv cu perforații și/sau sângerări - dureri abdominale, spasm sau arsuri în regiunea epigastrică, sânge în scaun sau melenă, vărsături cu sânge sau tip cafea motive, greață, arsuri la stomac), icter colestatic, hepatită, hepatomegalie, pancreatită acută, polidipsie, gură uscată; frecvență necunoscută - exacerbarea colitei ulcerative sau a bolii Crohn.

Din organele hematopoietice: adesea - purpură; rareori - anemie, eozinofilie.

mai puțin frecvente - bronhospasm sau dificultăți de respirație, edem pulmonar, rinită, edem laringian (dificultate la respirație).

Din simțuri: mai puțin frecvente - tulburări ale gustului, tulburări de vedere (inclusiv vedere încețoșată), pierderea auzului, țiuit în urechi.

Din partea SSS: adesea - creșterea tensiunii arteriale; rar - palpitații, paloare a pielii, leșin, hiperemie; frecvență necunoscută - scăderea tensiunii arteriale, insuficiență cardiacă, infarct miocardic, accident vascular cerebral.

Din sistemul de hemostază: mai puțin frecvente - sângerare de la o rană postoperatorie, sângerări nazale, sângerare rectală.

Alții: adesea - umflare; mai puțin frecvente - creștere în greutate, febră, infecții, astenie, transpirație crescută, umflarea limbii; frecvență necunoscută - concentrații crescute de uree și creatinină în plasma sanguină.

Picaturi de ochi

Studiile clinice ale ketorolacului sub formă de picături pentru ochi au evidențiat următoarele reacții adverse.

Din partea organului vederii: foarte des - iritație oculară, durere oculară, senzație de arsură pe termen scurt, senzație de corp străin și vedere încețoșată; adesea - hiperemie conjunctivală, cheratită superficială, irită, umflarea ochiului și/sau a pleoapei, infecție oculară; mai puțin frecvente - ulcer corneean, infiltrat corneean, epiforă, ochi uscați, irită, vedere temporară încețoșată; rareori - afectarea corneei (subțiere, eroziune, ruptură sau perforație epitelială).

Din sistemul imunitar: adesea - reacții de hipersensibilitate, urticarie, erupții cutanate, mâncărime, angioedem, reacții anafilactice.

Din sistemul respirator: frecvență necunoscută - bronhospasm, exacerbare a astmului bronșic.

Din sistemul nervos: rareori - cefalee.

Reacții sistemice: frecvență necunoscută - creșterea tensiunii arteriale, congestie nazală, creșterea frecvenței cardiace, precum și prelungirea timpului de coagulare a sângelui și creșterea sângerării ochiului operat cu utilizarea intraoculară a AINS.

Din partea corneei. Utilizarea formelor locale de AINS poate duce la dezvoltarea keratitei. La unii pacienți sensibili, utilizarea pe termen lung a AINS poate duce la distrugerea epiteliului corneei, subțierea corneei și dezvoltarea eroziunii, ulcerației sau perforației corneei, care pot amenința vederea. Pacienții cu semne de afectare a corneei trebuie să întrerupă imediat utilizarea AINS, inclusiv picături oftalmice ketorolac și să le monitorizeze îndeaproape starea corneei.

Experiența de după punerea pe piață cu AINS sugerează că la pacienții cu complicații de la chirurgia oculară, denervarea corneei, defecte epiteliale corneene, diabet zaharat, anumite sindroame (de exemplu, sindromul de ochi uscat), artrită reumatoidă sau intervenții chirurgicale repetate oculare într-o perioadă scurtă de timp pot Poate exista un risc crescut de reacții adverse pe cornee, care pot pune în pericol vederea. AINS topice trebuie utilizate cu prudență la acești pacienți.

Experiența de după punerea pe piață cu AINS sugerează, de asemenea, că utilizarea de AINS topice cu mai mult de 1 zi înainte de intervenția chirurgicală sau mai mult de 14 zile după intervenția chirurgicală poate crește riscul și severitatea reacțiilor adverse corneene.

Este posibilă hipersensibilitatea încrucișată la acidul acetilsalicilic, acidul fenilacetic și alte AINS. Prin urmare, se recomandă prudență atunci când se utilizează ketorolac la pacienții care au demonstrat anterior hipersensibilitate la aceste medicamente.

Gel pentru uz extern

Reacții locale: mâncărime, urticarie, peeling.

Dacă apar reacții adverse, ar trebui să încetați să utilizați ketorolac sub formă de gel pentru uz extern.

La aplicarea gelului pe zone mari ale pielii, este posibilă dezvoltarea reacțiilor adverse sistemice: arsuri la stomac, greață, vărsături, diaree, gastralgie, ulcerație a mucoasei gastrointestinale, creșterea activității transaminazelor hepatice; dureri de cap, amețeli; retenție de lichide, hematurie; reacții alergice (șoc anafilactic, erupții cutanate); trombocitopenie, leucopenie, anemie, agranulocitoză, prelungirea timpului de sângerare.

Interacţiune

Soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară, tablete

Utilizarea simultană a ketorolac cu alte AINS, corticosteroizi, etanol, corticotropină, medicamente care conțin calciu crește riscul de ulcerație a mucoasei gastrointestinale și dezvoltarea sângerării gastrointestinale.

Utilizarea simultană cu paracetamol crește nefrotoxicitatea ketorolacului, iar cu metotrexat crește hepato- și nefrotoxicitatea. A nu se utiliza simultan cu paracetamol mai mult de 2 zile. Utilizarea combinată de ketorolac și metotrexat este posibilă numai atunci când se utilizează doze mici ale acestuia din urmă și se monitorizează concentrația acestuia în plasma sanguină. Atunci când este prescris împreună cu alte medicamente nefrotoxice (inclusiv medicamente care conțin aur), riscul de a dezvolta nefrotoxicitate crește.

Probenecidul reduce clearance-ul plasmatic și Vd al ketorolacului, crește concentrația acestuia în plasma sanguină și crește T1/2.

Utilizarea concomitentă cu anticoagulante (derivați cumarină și indanediol), heparină, trombolitice (alteplază, streptokinază, urokinază), medicamente antiagregante plachetare, cefalosporine, acid valproic și acid acetilsalicilic crește riscul de sângerare.

Reduce efectul medicamentelor antihipertensive și diuretice (reduce sinteza PG la nivelul rinichilor).

Medicamentele care blochează secreția tubulară reduc clearance-ul ketorolacului și cresc concentrația acestuia în plasma sanguină.

Atunci când sunt combinate cu analgezice opioide, dozele acestora din urmă pot fi reduse semnificativ.

Crește efectul hipoglicemiant al insulinei și al medicamentelor hipoglicemiante orale (este necesară recalcularea dozei).

Crește concentrația plasmatică de verapamil și nifedipină.

Medicamentele mielotoxice sporesc manifestarea hematotoxicității ketorolacului.

Ketorolac nu trebuie amestecat în aceeași seringă cu sulfat de morfină, clorhidrat de meperidină, clorhidrat de prometazină sau clorhidrat de hidroxizină (ketorolacul precipită din soluție). Farmaceutic incompatibil cu soluția de tramadol, medicamente care conțin litiu.

Picaturi de ochi

Ketorolac poate fi utilizat în combinație cu antibiotice, beta-blocante, inhibitori ai anhidrazei carbonice, cicloplegici și midriatice sub formă de picături pentru ochi.

Când utilizați ketorolac simultan cu alte picături pentru ochi, este necesar să faceți o pauză între instilații de cel puțin 5 minute.

Vindecare întârziată. AINS topice, inclusiv ketorolac, pot întârzia vindecarea. Formele topice de corticosteroizi sunt, de asemenea, cunoscute că încetinesc vindecarea. Utilizarea concomitentă de AINS și steroizi topici poate cauza probleme de vindecare după intervenție chirurgicală.

Gel pentru uz extern

Nu poate fi exclusă o interacțiune farmacocinetică cu medicamente care concurează pentru asocierea cu proteinele plasmatice din sânge.

Se recomandă prudență atunci când se utilizează ketorolac concomitent cu digoxină, fenitoină, medicamente care conțin litiu, diuretice, ciclosporină, metotrexat, alte AINS, medicamente antihipertensive și antidiabetice.

Supradozaj

Soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară, tablete

Simptome: dureri abdominale, greață, vărsături, leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal, afectarea funcției renale, acidoză metabolică.

Tratament: Nu există un antidot specific; se recomandă spălarea gastrică, administrarea de adsorbanți (cărbune activat) și terapia simptomatică (menținerea funcțiilor vitale ale corpului). Ketorolac nu este eliminat suficient prin dializă.

Picaturi de ochi

O supradoză de obicei nu duce la dezvoltarea simptomelor care amenință organele și sistemele vitale. Dacă este înghițit accidental, beți mult lichid.

Gel pentru uz extern

Nu au fost descrise cazuri de supradozaj cu gel. Dacă ingerați din greșeală gelul, trebuie să vă goliți stomacul (induceți vărsăturile, luați cărbune activat). Tratamentul suplimentar, dacă este necesar, este simptomatic.

Căi de administrare

IV jetful, interior, local, exterior.

Precauții pentru substanța Ketorolac

Soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară, tablete

Înainte de a prescrie ketorolac, este necesar să se clarifice problema unei alergii anterioare la acest medicament sau la alte AINS. Datorită riscului de apariție a reacțiilor alergice, prima doză de ketorolac sub formă de soluție se administrează sub supravegherea atentă a unui medic.

Hipovolemia crește riscul de reacții adverse nefrotoxice.

Dacă este necesar, poate fi utilizat cu analgezice opioide.

Atunci când este utilizat împreună cu alte AINS, pot apărea retenție de lichide, decompensare cardiacă și creșterea tensiunii arteriale.

La pacienții cu tulburări de sângerare, ketorolac este utilizat numai cu monitorizarea constantă a numărului de trombocite și a hemostazei, ceea ce este deosebit de important în perioada postoperatorie. Efectul asupra agregării trombocitelor încetează după 24-48 de ore.

Riscul de apariție a complicațiilor medicamentoase crește odată cu prelungirea tratamentului (la pacienții cu durere cronică) și cu creșterea dozei de ketorolac.

Pentru a reduce riscul de a dezvolta gastropatie AINS, se folosesc medicamente antiacide, misoprostol și omeprazol.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și utilaje.În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule, utilaje și vă implicați în alte activități potențial periculoase care necesită concentrare și viteză crescute a reacțiilor psihomotorii, deoarece O proporție semnificativă de pacienți care utilizează ketorolac dezvoltă reacții adverse la nivelul sistemului nervos central (somnolență, amețeli, dureri de cap).

Picaturi de ochi

Dacă sunteți predispus la sângerare și cu utilizarea concomitentă de medicamente care cresc timpul de sângerare, utilizarea formelor oftalmice de AINS după o intervenție chirurgicală oftalmică poate crește riscul de hemoragie în țesuturile oculare, inclusiv. colectii de sânge în camera anterioară a ochiului (hifem).

La pacienții cu semne de distrugere a epiteliului corneei, utilizarea ketorolacului trebuie întreruptă imediat și starea corneei trebuie monitorizată cu atenție. La pacienții cu complicații în perioada postoperatorie, cu afectarea inervației corneei, defecte ale epiteliului corneean, diabet zaharat, boli ale membranei mucoase a ochilor (de exemplu, sindromul de ochi uscat), artrită reumatoidă concomitentă, precum și cu intervale scurte între operații oftalmologice repetate, din cauza riscului ridicat de apariție a reacțiilor nedorite din cornee care pot amenința pierderea vederii, ketorolac trebuie utilizat cu prudență.

Utilizarea AINS topice timp de 24 de ore sau mai mult înainte de intervenția chirurgicală pe cornee și pentru mai mult de 14 zile după operație poate crește riscul și severitatea complicațiilor corneene.

La pacienții cu o combinație completă sau incompletă de astm bronșic, polipoză recurentă a nasului și a sinusurilor paranazale și intoleranță la acid acetilsalicilic sau alte AINS (inclusiv antecedente), ketorolac sub formă de picături pentru ochi poate provoca dezvoltarea unui atac de bronșic. astm. Dacă apare o reacție alergică, utilizarea trebuie întreruptă.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. După utilizarea picăturilor pentru ochi, claritatea percepției vizuale poate scădea, așa că imediat după instilare nu este recomandat să conduceți o mașină sau să vă angajați în activități care necesită o atenție sporită și viteza reacțiilor psihomotorii.

Gel pentru uz extern

Se recomandă aplicarea numai pe zonele intacte ale pielii, evitând contactul cu rănile deschise. Evitați introducerea gelului în ochi și alte membrane mucoase. Nu utilizați gelul sub pansamente etanșe.

Ketorolac-VERTEX